Aloperidolo decanoato - istruzioni per l'uso. Istruzioni per l'uso di aloperidolo decanoato, controindicazioni, effetti collaterali, recensioni Modulo di rilascio di aloperidolo decanoato

1 millilitro di soluzione contiene 50 mg (70,52 mg aloperidolo decanoato ) è il principio attivo.

Componenti aggiuntivi: 15 mg di alcol benzilico e fino a 1 ml di olio di sesamo.

Modulo per il rilascio

Azienda " Gideon Richter» produce aloperidolo decanoato (decanato) sotto forma di una soluzione per iniezione di olio intramuscolare (i / m) in fiale da 1 ml (50 mg / 1 ml) n. 5.

effetto farmacologico

Antipsicotico (neurolettico).

Farmacodinamica e farmacocinetica

Etere aloperidolo e acido decanoico – aloperidolo decanato - appartiene a un gruppo psicotropo droghe ( neurolettici ) ed è una derivata butirrofenone con un marcato effetto bloccante rispetto al centrale dopamina (dopamina ) recettori. In caso di somministrazione intramuscolare di aloperidolo decanoato durante lenta idrolisi c'è un rilascio aloperidolo e il suo ulteriore ingresso nella circolazione sistemica.

A causa del blocco diretto dei recettori centrali, si nota un'elevata efficienza. aloperidolo durante il trattamento delirio e (probabilmente a causa dell'effetto su limbico e mesocorticale strutture). Inoltre, il farmaco è caratterizzato dal suo effetto su nuclei basali sistema nigrostriale. In agitazione psicomotoria ha un abbastanza forte calmante (sedativo ) impatto, che è importante nella terapia mania e altre condizioni morbose associate sovraeccitazione emotiva .

attività limbica aloperidolo giace nel suo sedativo azione, il farmaco è efficace anche come coadiuvante del dolore cronico.

L'effetto del farmaco su nuclei basali sistema nigrostriale porta a fenomeni extrapiramidali ( , acatisia , ).

Nel trattamento di pazienti socialmente ritirati, si osserva la normalizzazione del loro comportamento sociale.

Azione periferica antidopaminergica pronunciata aloperidolo a causa dell'irritazione chemocettori accompagnato dalla formazione nausea /vomito , indebolimento sfintere gastroduodenale e maggiore rilascio a causa del blocco del fattore di inibizione della prolattina nell'adenoipofisi.

Quando somministrato per via intramuscolare, la Cmax plasmatica aloperidolo osservato dopo 3-9 giorni. Il legame con le proteine ​​plasmatiche è del 92%. T1 / 2 del farmaco è in media pari al 21° giorno. Nel caso di iniezioni mensili regolari, lo stadio di saturazione plasmatica viene raggiunto entro 2-4 mesi.

Con iniezioni intramuscolari, farmacocinetica aloperidolo dose-dipendente. In dosaggi fino a 450 mg, esiste una relazione diretta tra la dose somministrata e il contenuto del farmaco. L'efficacia terapeutica si ottiene a concentrazioni plasmatiche aloperidolo - 20-25 mcg/l. Il farmaco passa facilmente barriera ematoencefalica . L'escrezione avviene per il 60% dall'intestino e per il 40% dai reni (l'1% viene escreto immodificato).

Indicazioni per l'uso

L'uso di Aloperidolo Decanoato è indicato per:

• terapia cronico e altri psicosi , soprattutto nel caso di un precedente trattamento di successo del paziente che utilizza aloperidolo ad azione rapida e, se necessario, l'uso di effettivi neurolettici , che ha un moderato effetto sedativo;
• trattamento degli altri violazioni in comportamentale e attività mentale passando con i sintomi agitazione psicomotoria che necessitano di una terapia a lungo termine.

Controindicazioni

L'uso di Aloperidolo Decanoato è assolutamente controindicato in:

• stati SNC depresso che sono stati causati da alcol o droghe;
• capace ;
• personale ipersensibilità a aloperidolo o altri componenti di farmaci;
• lesioni nuclei basali sistema nigrostriale;
• durante l'infanzia.

Le controindicazioni relative sono:

• (prostata), che scorre con ;
• patologie cardiovascolari scompensate (compresi i disturbi della conduzione intracardiaca, , un aumento dell'intervallo QT o una tendenza ad esso - ipokaliemia, uso parallelo di farmaci che influenzano l'aumento dell'intervallo QT);
• fallimento funzioni / ;
• ad angolo chiuso ;
• (con manifestazioni di tireotossicosi);
• insufficienza della funzione respiratoria e polmonare-cardiaca (comprese patologie infettive acute e BPCO);

Effetti collaterali

Sistema ematopoietico:

• eritropenia ;
• leucopenia transitoria;
• leucocitosi ;
• tendenza alla monocitosi.

Sistema nervoso:

• / (soprattutto all'inizio della terapia);
• ansia;
• paure ;
• ansia;
• acatisia ;
• eccitazione;
• / ;
• convulsioni ;
• letargia ;
• formazione di una reazione paradossale (approfondimento e psicosi );
• tardivo (spasmi o frequenti sbattere le palpebre, posizione del corpo o espressione facciale innaturale, flessione incontrollata del busto, del collo, delle gambe e delle braccia);
• disturbi extrapiramidali , anche tardivo (increspamento delle labbra e schiocco, imbronciato delle guance, movimenti incontrollati dei muscoli masticatori, gambe e braccia, movimenti vermiformi e veloci della lingua);
• sindrome neurolettica maligno ( , respiro rapido o difficile, , modificare , ipertermia , , incontinenza urinaria, crisi epilettiche , rigidità muscolare, perdita di coscienza).

Sistema urogenitale:

• periferica ;
• (con esistente iperplasia prostatica );
• dolore al seno;
• iperprolattinemia;
• diminuzione della potenza ;
• ginecomastia ;
• priapismo ;
• disturbo mestruale;
• aumento della libido .

Il sistema cardiovascolare:

• ipotensione ortostatica ;
• abbassamento della pressione sanguigna;
• anomalie sull'ECG (un aumento dell'intervallo QT, segni sfarfallio e sfarfallio ventricolare ).

Organi visivi:

• retinopatia ;
• visione sfocata.

Apparato digerente:

• iposalivazione ;
• downgrade;
• / ;
• bocca asciutta;
• nausea /vomito ;
• compromissione della funzionalità epatica, fino alla formazione ittero .

Metabolismo:

• iponatriemia;
• ipoglicemia/iperglicemia.

Manifestazioni allergiche:

• e maculopapulare cambiamenti della pelle;
• broncospasmo;
• fotosensibilità ;
• laringospasmo.

Altro:

• aumento di peso;
• (calvizie);
• reazioni locali associate alle iniezioni.

Istruzioni per l'uso (Modalità e dosaggio)

L'istruzione per l'aloperidolo decanoato prevede la somministrazione intramuscolare del farmaco solo per pazienti adulti.

È vietato effettuare iniezioni endovenose!

Il sito di iniezione preferito è la regione glutea. Quando si esegue un'iniezione, una singola dose deve essere limitata a 3 millilitri del farmaco per evitare una spiacevole sensazione di pienezza nell'area di iniezione.

Pazienti sottoposti a terapia a lungo termine con antipsicotici orali (principalmente aloperidolo ), può essere raccomandato di modificare il regime di trattamento con il passaggio a iniezioni di deposito .

A causa delle differenze personali significative nella risposta al trattamento, le istruzioni per l'aloperidolo decanato prevedono una selezione individuale dei dosaggi del farmaco. La determinazione della dose ottimale deve essere effettuata sotto stretto controllo medico, tenendo conto di tutte le manifestazioni dello stato patologico, della gravità del suo decorso e dei dosaggi precedentemente assunti. antipsicotici (di solito orale aloperidolo ).

All'inizio di un cambiamento nel regime di trattamento, si raccomanda di somministrare dosi intramuscolari 10-15 volte superiori al dosaggio ogni 4 settimane. aloperidolo orale . Di norma, tali dosi sono pari a 25-75 mg (0,5-1,5 ml) di aloperidolo decanoato e non devono superare i 100 mg.

A seconda dell'effetto prodotto, un ulteriore aggiustamento del regime posologico può essere effettuato con un aumento graduale delle dosi di 50 mg, fino a stabilire un dosaggio di mantenimento ottimale ed efficace, che nella maggior parte dei casi è 20 volte la dose giornaliera. aloperidolo in compresse . Nel caso in cui, durante la selezione del regime posologico, si osservi una ripresa delle manifestazioni della malattia sottostante, è possibile integrare la terapia con forme orali del farmaco.

La frequenza abituale delle iniezioni IM è una volta ogni 28 giorni, tuttavia, a causa delle grandi differenze individuali nella risposta al farmaco, potrebbe essere necessario un uso più frequente.

Malato ritardo mentale , così come ai pazienti anziani, si raccomanda di somministrare inizialmente dosaggi più bassi di aloperidolo decanoato (principalmente 12,5-25 mg) una volta ogni 4 settimane, seguiti dal loro aumento in base all'effetto.

Overdose

Utilizzare in terapia iniezioni di deposito di aloperidolo rispetto all'assunzione delle sue forme orali è associato a un minor rischio di sovradosaggio. Sebbene i sintomi di un sovradosaggio non dipendano dalla forma di dosaggio del farmaco, nel caso di osservazione di manifestazioni associate all'uso di dosi eccessive aloperidolo, deve essere presa in considerazione l'azione più lunga della soluzione iniettabile.

Overdose aloperidolo osservato manifestazioni più pronunciate dell'azione farmacologica del farmaco e dei suoi effetti collaterali. I sintomi più pericolosi sono disturbi extrapiramidali ,effetti sedativi e downgrade . Sono caratterizzati disturbi extrapiramidali rigidità muscolare e localizzato o generale. Aumento della pressione sanguigna si verifica molto più spesso della sua diminuzione. In rari casi, potrebbe esserci coma con arterioso ipotensione e soppressione del respiro , che può andare a simile a uno shock . Un aumento dell'intervallo QT con la formazione di .

Per aloperidolo sconosciuto. quando stati , la pervietà delle vie respiratorie del paziente è fornita con l'aiuto di endotracheale o orofaringeo sonda , con soppressione della funzione respiratoria, potrebbe essere necessario trasferire il paziente a IVL . Tutte le procedure di trattamento sono accompagnate dal monitoraggio delle funzioni vitali del corpo e dal controllo ECG, fino alla normalizzazione assoluta delle letture. Terapia aritmie gravi effettuata con opportuni farmaci antiaritmici. Quando espresso ipotensione e arresto circolatorio mostrato in / nell'introduzione di soluzioni isotoniche, concentrato e , così come Noradrenalina o come vasopressori (l'uso è inaccettabile a causa del fatto che la sua interazione con aloperidolo può portare a significativi aumento della pressione sanguigna e richiedono una correzione immediata). In disturbi extrapiramidali pratica natura severa per diverse settimane l'introduzione anticolinergico antiparkinsoniano farmaci (dopo la loro cancellazione, è possibile la ripresa dei sintomi).

Interazione

Applicazione parallela con barbiturici , triciclico antidepressivi , etanolo, oppioide , i farmaci e l'azione generale aumentano la gravità del loro effetto inibitorio sul sistema nervoso centrale.

Trattamento combinato con riduce soglia epilettica , che aumenta il rischio di sviluppo crisi epilettiche .

Aloperidolo migliora l'efficienza della periferica M-anticolinergici e molti farmaci antipertensivi (riduce l'effetto della guanetidina a causa del suo spostamento dai neuroni alfa-adrenergici e del suo ritardo nell'assorbimento da parte di questi neuroni).

Il farmaco riduce l'effetto anticonvulsivanti a causa di una diminuzione soglia convulsiva .

Applicazione combinata con MAO inibitori e triciclico antidepressivi li inibisce, mentre c'è un aumento reciproco tossicità e effetto sedativo .

Aloperidolo riduce la vasocostrizione epinefrina , dopamina , noradrenalina , e (il blocco dei recettori alfa-adrenergici può causare una distorsione dell'azione epinefrina e portare a un paradossale abbassamento della pressione sanguigna ).

Trattamento articolare utilizzando anticoagulanti cambia i loro effetti, inferiori o superiori.

L'uso simultaneo con farmaci antiparkinsoniani riduce il loro effetto, influenzando in modo antagonistico le vie dopaminergiche del sistema nervoso centrale.

introduzione aloperidolo riduce l'efficienza , che può richiedere un aggiustamento del regime posologico.

Terapia parallela con anfetamine porta ad una diminuzione antipsicotico influenza Aloperidolo e diminuire psicostimolante Azioni anfetamine a causa del blocco dei recettori alfa-adrenergici.

Appuntamento combinato con Metildopa aumenta il rischio di disordini mentali (tra cui disorientamento nello spazio, difficoltà e rallentamento dei processi di pensiero).

Antistaminici farmaci di prima generazione e anticolinergico e antiparkinsoniano i farmaci possono aumentare l'efficacia M-anticolinergica e ridurre l'effetto antipsicotico aloperidolo , che potrebbe richiedere una revisione del regime posologico.

combinazione aloperidolo con le droghe litio (soprattutto a dosi elevate) può causare lo sviluppo manifestazioni extrapiramidali e occorrenza (portano a irreversibile neurointossicazione ).

Uso combinato con agenti che causano disturbi extrapiramidali , ne migliora la gravità e la frequenza.

Terapia a lungo termine barbiturici e altri induttori dell'ossidazione microsomiale, oltre a ridurre il contenuto plasmatico aloperidolo .

Incarico in parallelo con fluoxetina aumenta la possibilità della formazione di effetti collaterali dal sistema nervoso centrale, in misura maggiore disturbi extrapiramidali .

Bere grandi quantità di caffè o tè forte riduce l'efficacia aloperidolo .

Condizioni di vendita

L'acquisizione di aloperidolo decanoato è possibile solo dietro presentazione di una ricetta speciale.

Condizioni di archiviazione

L'intervallo di temperatura di conservazione dell'ampolla è 15-30 °C.

Da consumarsi preferibilmente entro

Le fiale con il farmaco vengono conservate per 5 anni.

istruzioni speciali

L'aloperidolo decanoato è disponibile sotto forma di soluzione iniettabile oleosa destinata esclusivamente alla somministrazione intramuscolare, per questo motivo è severamente vietato iniettare il farmaco per via endovenosa!

Sono stati registrati diversi casi morte improvvisa nei pazienti psichiatrici trattati con farmaci antipsicotici .

Se il paziente è predisposto Prolungamento dell'intervallo QT (ipokaliemia, sindrome da prolungamento dell'intervallo QT, assunzione di farmaci che prolungano l'intervallo QT) durante il periodo di trattamento, occorre prestare attenzione, a causa del rischio di un aumento di questo indicatore.

Al fine di identificare gli effetti collaterali atipici, si raccomanda di iniziare la terapia con le compresse. aloperidolo e solo successivamente procedere all'iniezione del farmaco.

In connessione con il metabolismo epatico del farmaco, se utilizzato per il trattamento di pazienti con dovrebbe essere riservata loro un'attenzione particolare. Con una terapia prolungata, è necessario monitorare costantemente la funzionalità epatica e monitorare l'immagine del sangue.

L'uso di aloperidolo decanoato in casi isolati ha portato al verificarsi convulsioni , che ha portato a raccomandazioni per il suo uso prudente nel trattamento dei pazienti affetti da e altri stati patologici che predispongono al verificarsi convulsioni (Per esempio, astinenza da alcol , craniocerebrale lesione eccetera.).

In caso di diagnosi simultanea in un paziente psicosi e , così come in caso di posizione dominante depressione nominare insieme aloperidolo decanoato antidepressivi .

Perché aumenta la tossicità aloperidolo , terapia di pazienti con manifestazioni ipertiroidismo possibile solo con un trattamento adeguato.

Con il trattamento parallelo dopo la fine del ciclo di terapia con Aloperidolo Decanoato, deve essere aggiunto per qualche settimana in più per una più rapida eliminazione. antiparkinsoniano droghe.

A causa dell'alto potenziale fotosensibilità Proteggere la pelle esposta dall'esposizione ultravioletto .

Nel processo di trattamento, il paziente dovrebbe fare attenzione a eseguire pesanti manipolazioni fisiche e fare un bagno caldo a causa del possibile colpo di calore , sviluppandosi a seguito dell'inibizione del periferico e del centrale termoregolazione ipotalamica .

All'inizio del corso della terapia, soprattutto quando si utilizzano dosi elevate di Aloperidolo Decanoato, è stato osservato il suo effetto sedativo di vari livelli di gravità, procedendo con una diminuzione dell'attenzione e aggravato dall'assunzione di bevande alcoliche.

Non assumere medicinali "freddi" da banco durante il trattamento, poiché ciò può portare ad un aumento effetti anticolinergici e sviluppo colpo di calore .

Per la possibilità di formarsi sindrome da astinenza "L'uso dell'aloperidolo decanoato deve essere gradualmente eliminato.

Analoghi

Coincidenza nel codice ATX del 4° livello:

Gli analoghi dell'aloperidolo decanoato sono rappresentati dai farmaci Benperidolo e Melperone .

Sinonimi

I medicinali che includono l'aloperidolo nella loro composizione lo sono Senorm , alomondo e Alopril .

figli

L'uso di aloperidolo decanoato nella fascia di età pediatrica è controindicato.

Con l'alcol

Durante la terapia con farmaci, incluso aloperidolo , uso bevande alcoliche severamente vietato.

Durante la gravidanza e l'allattamento

Studi condotti su un numero abbastanza elevato di pazienti hanno dimostrato che la somministrazione di aloperidolo decanoato non comporta un aumento significativo della frequenza di formazione sviluppo nel feto . In alcuni rari casi, ci sono stati malformazioni congenite in caso di uso concomitante con altri farmaci in periodo fetale . A questo proposito, la nomina di Aloperidolo Decanoato è consentita solo in caso di evidente eccesso del beneficio previsto per la madre rispetto al potenziale rischio per il nascituro.

Perché il aloperidolo può penetrare latte materno che allatta , i bambini possono svilupparsi sintomi extrapiramidali , quindi, la nomina di questo farmaco con deve essere lasciato alla discrezione del medico, tenendo conto del rapporto rischio/beneficio per il neonato/madre.

In questo articolo, puoi leggere le istruzioni per l'uso del farmaco Aloperidolo. Vengono presentate le recensioni dei visitatori del sito: i consumatori di questo medicinale, nonché le opinioni di medici di specialisti sull'uso di aloperidolo nella loro pratica. Una grande richiesta per aggiungere attivamente le tue recensioni sul farmaco: il medicinale ha aiutato o meno a sbarazzarsi della malattia, quali complicazioni ed effetti collaterali sono stati osservati, forse non dichiarati dal produttore nell'annotazione. Analoghi dell'aloperidolo in presenza di analoghi strutturali esistenti. Utilizzare per il trattamento della schizofrenia, dell'autismo e di altre psicosi negli adulti, nei bambini e durante la gravidanza e l'allattamento. Interazione del farmaco con l'alcol.

Aloperidolo- un neurolettico appartenente ai derivati ​​del butirrofenone. Ha un pronunciato effetto antipsicotico e antiemetico.

L'azione dell'aloperidolo è associata al blocco della dopamina centrale (D2) e dei recettori alfa-adrenergici nelle strutture mesocorticali e limbiche del cervello. Il blocco dei recettori D2 nell'ipotalamo porta ad una diminuzione della temperatura corporea, galattorrea (aumento della produzione di prolattina). L'inibizione dei recettori della dopamina nella zona di innesco del centro del vomito è alla base dell'effetto antiemetico. L'interazione con le strutture dopaminergiche del sistema extrapiramidale può portare a disturbi extrapiramidali. L'attività antipsicotica pronunciata è combinata con un moderato effetto sedativo (a piccole dosi ha un effetto attivante).

Migliora l'effetto di ipnotici, analgesici narcotici, anestesia generale, analgesici e altri farmaci che deprimono la funzione del sistema nervoso centrale.

Farmacocinetica

Viene assorbito per diffusione passiva, in forma non ionizzata, principalmente dall'intestino tenue. Biodisponibilità - 60-70%. L'aloperidolo viene metabolizzato nel fegato, il metabolita è farmacologicamente inattivo. L'aloperidolo subisce anche N-dealchilazione ossidativa e glucuronidazione. Viene escreto come metaboliti attraverso l'intestino - 60% (compreso con la bile - 15%), dai reni - 40% (compreso 1% - invariato). Penetra facilmente attraverso le barriere istoematiche, incl. attraverso la placenta e l'ematoencefalo, penetra nel latte materno.

Indicazioni

• psicosi acute e croniche accompagnate da agitazione, disturbi allucinatori e deliranti (schizofrenia, disturbi affettivi, disturbi psicosomatici);
• disturbi del comportamento, cambiamenti di personalità (paranoici, schizoidi e altri), incl. e nell'infanzia, l'autismo, la sindrome di Gilles de la Tourette;
• tic, corea di Huntington;
• di lunga durata e insensibile al singhiozzo della terapia;
• vomito non suscettibile di trattamento con antiemetici classici, compresi quelli associati alla terapia antitumorale;
• premedicazione prima dell'intervento chirurgico.

Moduli di rilascio

Soluzione per somministrazione endovenosa e intramuscolare (iniezioni in fiale iniettabili).

Soluzione per iniezione intramuscolare (grassa) Aloperidolo decanoato (formula forte o prolungata).

Compresse 1 mg, 1,5 mg, 2 mg, 5 mg e 10 mg.

Non ci sono altre forme, se gocce o capsule.

Istruzioni per l'uso e dosaggio

Il dosaggio dipende dalla risposta clinica del paziente. Molto spesso, ciò significa un graduale aumento della dose nella fase acuta della malattia, nel caso di dosi di mantenimento, una graduale diminuzione della dose per garantire la dose efficace più bassa. Dosi elevate vengono utilizzate solo nei casi di inefficacia di dosi più piccole. Le dosi medie sono suggerite di seguito.

Per fermare l'agitazione psicomotoria nei primi giorni, l'aloperidolo viene prescritto per via intramuscolare a 2,5-5 mg 2-3 volte al giorno o per via endovenosa allo stesso dosaggio (la fiala deve essere diluita in 10-15 ml di acqua per preparazioni iniettabili), il massimo la dose giornaliera è di 60 mg. Dopo aver raggiunto un effetto sedativo stabile, passano all'assunzione del farmaco per via orale.

Per i pazienti anziani: 0,5 - 1,5 mg (0,1-0,3 ml di soluzione), la dose massima giornaliera è di 5 mg (1 ml di soluzione).

La via di somministrazione parenterale di aloperidolo deve essere effettuata sotto la stretta supervisione di un medico, specialmente nei pazienti anziani e nei bambini. Dopo aver ottenuto un effetto terapeutico, dovresti passare all'assunzione del farmaco all'interno.

Compresse

Assegnare all'interno, 30 minuti prima dei pasti (possibile con il latte per ridurre l'effetto irritante sulla mucosa gastrica).

La dose giornaliera iniziale è di 1,5-5 mg, suddivisa in 2-3 dosi. Quindi la dose viene gradualmente aumentata di 1,5-3 mg (nei casi resistenti fino a 5 mg), fino al raggiungimento dell'effetto terapeutico desiderato. La dose massima giornaliera è di 100 mg. In media, la dose terapeutica è di 10-15 mg al giorno, nelle forme croniche di schizofrenia - 20-40 mg al giorno, se necessario, la dose può essere aumentata a 50-60 mg al giorno. In media, la durata del corso del trattamento è di 2-3 mesi. Dosi di mantenimento (senza esacerbazione) - da 0,5-0,75 mg a 5 mg al giorno (la dose viene ridotta gradualmente).

Ai pazienti anziani e ai pazienti debilitati viene prescritto 1 / 3-1 / 2 della dose abituale per gli adulti, la dose viene aumentata non più di ogni 2-3 giorni.

Come antiemetico, 1,5-2,5 mg vengono somministrati per via orale.

Soluzione oleosa (Decanoato)

Il farmaco è destinato esclusivamente agli adulti, esclusivamente per la somministrazione / m!

Non somministrare per via endovenosa!

Adulti: ai pazienti in trattamento a lungo termine con antipsicotici orali (principalmente aloperidolo) può essere consigliato di passare alle iniezioni in deposito.

La dose deve essere scelta su base individuale in considerazione delle significative differenze individuali nella risposta al trattamento. La selezione della dose deve essere effettuata sotto stretto controllo medico del paziente. La scelta della dose iniziale viene effettuata tenendo conto dei sintomi della malattia, della sua gravità, della dose di aloperidolo o di altri neurolettici prescritti durante il trattamento precedente.

All'inizio del trattamento, ogni 4 settimane si raccomanda di prescrivere dosi 10-15 volte la dose di aloperidolo orale, che di solito corrisponde a 25-75 mg di aloperidolo decanoato (0,5-1,5 ml). La dose iniziale massima non deve superare i 100 mg.

A seconda dell'effetto, la dose può essere aumentata gradualmente, 50 mg ciascuna, fino a ottenere l'effetto ottimale. Tipicamente, la dose di mantenimento corrisponde a 20 volte la dose giornaliera di aloperidolo orale. Con la ripresa dei sintomi della malattia di base durante il periodo di selezione della dose, il trattamento con aloperidolo decanoato può essere integrato con aloperidolo orale.

Di solito le iniezioni vengono somministrate ogni 4 settimane, tuttavia, a causa delle grandi differenze individuali nell'efficacia, potrebbe essere necessario un uso più frequente del farmaco.

Effetto collaterale

• male alla testa;
• insonnia o sonnolenza (soprattutto all'inizio del trattamento);
• ansia;
• ansia;
• eccitazione;
• paure;
• euforia o depressione;
• letargia;
• crisi epilettiche;
• sviluppo di una reazione paradossale - esacerbazione di psicosi e allucinazioni;
• discinesia tardiva (schiocco e arricciamento delle labbra, imbronciato delle guance, movimenti veloci e vermiformi della lingua, movimenti masticatori incontrollati, movimenti incontrollati delle braccia e delle gambe);
• distonia tardiva (aumento del battito delle palpebre o spasmi delle palpebre, espressione facciale o posizione del corpo insolita, movimenti di torsione incontrollati del collo, del busto, delle braccia e delle gambe);
• sindrome neurolettica maligna (difficoltà o respirazione rapida, tachicardia, aritmia, ipertermia, aumento o diminuzione della pressione sanguigna, aumento della sudorazione, incontinenza urinaria, rigidità muscolare, crisi epilettiche, perdita di coscienza);
• diminuzione della pressione sanguigna;
• ipotensione ortostatica;
• aritmie;
• tachicardia;
• Alterazioni dell'ECG (prolungamento dell'intervallo QT, segni di flutter e fibrillazione ventricolare);
• perdita di appetito;
• bocca asciutta;
• iposalivazione;
• nausea;
• diarrea o costipazione;
• leucopenia transitoria o leucocitosi, agranulocitosi, eritropenia;
• ritenzione urinaria (con iperplasia prostatica);
• edema periferico;
• dolore alle ghiandole mammarie;
• ginecomastia;
• iperprolattinemia;
• violazione del ciclo mestruale;
• diminuzione della potenza;
• aumento della libido;
• priapismo;
• cataratta;
• retinopatia;
• visione offuscata;
• fotosensibilità;
• broncospasmo;
• laringospasmo;
• lo sviluppo di reazioni locali associate all'iniezione;
• alopecia;
• aumento di peso.

Controindicazioni

• Depressione del SNC, incl. e grave depressione tossica della funzione del SNC causata da xenobiotici, coma di varia origine;
• Malattie del SNC accompagnate da disturbi piramidali ed extrapiramidali (morbo di Parkinson);
• danno ai gangli della base;
• età da bambini fino a 3 anni;
• depressione;
• ipersensibilità ai derivati ​​del butirrofenone;
• ipersensibilità agli ingredienti del farmaco.

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

L'aloperidolo non provoca un aumento significativo dell'incidenza di malformazioni congenite. Casi isolati di difetti alla nascita sono stati segnalati durante l'assunzione di aloperidolo in concomitanza con altri farmaci durante la gravidanza. L'assunzione di aloperidolo durante la gravidanza è accettabile solo nei casi in cui il beneficio atteso per la madre supera il rischio per il feto. L'aloperidolo è escreto nel latte materno. Nei casi in cui l'aloperidolo è inevitabile, devono essere giustificati i benefici dell'allattamento al seno in relazione al potenziale pericolo. In alcuni casi, sono stati osservati sintomi estrapiramidali nei neonati le cui madri hanno assunto aloperidolo durante l'allattamento.

Utilizzare nei bambini

Controindicato nei bambini di età inferiore ai 3 anni.

Soluzione per somministrazione endovenosa e intramuscolare

Per i bambini di età superiore ai 3 anni, la dose è di 0,025-0,05 mg al giorno, suddivisa in 2 iniezioni. La dose massima giornaliera è di 0,15 mg/kg.

La via parenterale di somministrazione di aloperidolo deve essere effettuata sotto la stretta supervisione di un medico, soprattutto nei bambini. Dopo aver ottenuto un effetto terapeutico, dovresti passare all'assunzione del farmaco all'interno.

Compresse

Bambini di età compresa tra 3 e 12 anni (di peso compreso tra 15 e 40 kg): 0,025-0,05 mg / kg di peso corporeo al giorno 2-3 volte al giorno, aumentando la dose non più di 1 volta in 5-7 giorni, fino alla dose giornaliera 0,15 mg/kg.

Per i disturbi del comportamento, sindrome di Tourette: 0,05 mg / kg al giorno, suddiviso in 2-3 dosi e aumentando la dose non più di 1 volta in 5-7 giorni a 3 mg al giorno. Con autismo - 0,025-0,05 mg / kg al giorno.

istruzioni speciali

La somministrazione parenterale deve essere effettuata sotto la stretta supervisione di un medico, soprattutto nel caso di pazienti anziani e pediatrici. Dopo aver raggiunto un effetto terapeutico, dovresti passare a una forma di trattamento orale.

Poiché l'aloperidolo può causare un prolungamento dell'intervallo QT, occorre prestare attenzione se esiste un rischio di prolungamento dell'intervallo QT (sindrome QT, ipokaliemia, farmaci che causano un prolungamento dell'intervallo QT), specialmente se somministrato per via parenterale. A causa del metabolismo dell'aloperidolo nel fegato, è importante prestare attenzione quando lo si prescrive a pazienti con funzionalità epatica compromessa.

Sono conosciuti casi di sviluppo degli spasmi causati da un haloperidol. Pazienti con epilessia e pazienti in condizioni predisponenti allo sviluppo della sindrome convulsiva (alcolismo, danno cerebrale), il farmaco deve essere usato con estrema cautela.

In caso di intolleranza al lattosio, va tenuto presente che una compressa da 1,5 mg contiene 157 mg di lattosio, una compressa da 5 mg contiene 153,5 mg.

Con un intenso sforzo fisico, facendo un bagno caldo, è necessaria cautela a causa del possibile sviluppo di un colpo di calore a causa dell'inefficace termoregolazione centrale e periferica dell'ipotalamo dovuta al farmaco.

Il paziente dovrebbe essere avvertito della necessità di evitare l'assunzione di medicinali per il raffreddore, acquisiti senza prescrizione medica, perché. è possibile aumentare gli effetti anticolinergici dell'aloperidolo e lo sviluppo del colpo di calore. Durante il trattamento, i pazienti devono monitorare regolarmente l'ECG, l'emocromo, gli esami del fegato.

Per il sollievo dei disturbi extrapiramidali vengono prescritti farmaci antiparkinson (ciclodolo), nootropi, vitamine; il loro uso viene continuato dopo la sospensione dell'aloperidolo, se vengono escreti dall'organismo più velocemente dell'aloperidolo per evitare l'esacerbazione dei sintomi extrapiramidali.

La gravità dei disturbi extrapiramidali è correlata alla dose, spesso, con una diminuzione della dose, possono diminuire o scomparire.

In alcuni casi, si osservano segni di disturbi neurologici quando il farmaco viene interrotto, dopo un lungo ciclo di trattamento, quindi l'aloperidolo deve essere annullato, riducendo gradualmente la dose.

Con lo sviluppo della discinesia tardiva, il farmaco non deve essere interrotto bruscamente; si raccomanda una graduale riduzione della dose.

La pelle esposta deve essere protetta dall'eccessiva luce solare a causa dell'aumento del rischio di fotosensibilità in questi casi.

L'effetto antiemetico dell'aloperidolo può mascherare i segni di tossicità del farmaco e rendere difficile la diagnosi di condizioni il cui primo sintomo è la nausea.

Influenza sulla capacità di guidare veicoli e sui meccanismi di controllo

Durante l'assunzione di aloperidolo, è vietato guidare veicoli, mantenere meccanismi ed eseguire altri tipi di lavoro che richiedono una maggiore concentrazione di attenzione, nonché bere alcolici.

interazione farmacologica

L'aloperidolo potenzia l'effetto inibitorio di analgesici oppioidi, ipnotici, antidepressivi triciclici, anestetici generali e alcol sul sistema nervoso centrale.

Con l'uso simultaneo con farmaci antiparkinson (levodopa e altri), l'effetto terapeutico di questi farmaci può diminuire a causa dell'effetto antagonista sulle strutture dopaminergiche.

Se usato con metildopa, è possibile lo sviluppo di disorientamento, difficoltà e rallentamento dei processi di pensiero.

L'aloperidolo può indebolire l'azione dell'adrenalina (epinefrina) e di altri simpaticomimetici, causare una diminuzione "paradossale" della pressione sanguigna e della tachicardia quando vengono usati insieme.

Migliora l'azione dei bloccanti colinergici M periferici e della maggior parte dei farmaci antiipertensivi (riduce l'effetto della guanetidina a causa del suo spostamento dai neuroni alfa-adrenergici e della soppressione del suo assorbimento da parte di questi neuroni).

Quando combinato con anticonvulsivanti (compresi barbiturici e altri induttori dell'ossidazione microsomiale), le dosi di quest'ultimo dovrebbero essere aumentate, perché. l'aloperidolo abbassa la soglia convulsiva; inoltre, possono diminuire anche le concentrazioni sieriche di aloperidolo. In particolare, con l'uso simultaneo di tè o caffè, l'effetto dell'aloperidolo può indebolirsi.

L'aloperidolo può ridurre l'efficacia degli anticoagulanti indiretti, pertanto, se assunto insieme, la dose di questi ultimi deve essere aggiustata.

L'aloperidolo rallenta il metabolismo degli antidepressivi triciclici e degli inibitori delle MAO, di conseguenza i loro livelli plasmatici aumentano e la tossicità aumenta.

Se usato contemporaneamente al bupropione, riduce la soglia epilettica e aumenta il rischio di crisi epilettiche.

Con la somministrazione simultanea di aloperidolo con fluoxetina, aumenta il rischio di effetti collaterali sul sistema nervoso centrale, in particolare reazioni extrapiramidali.

Se somministrato contemporaneamente al litio, soprattutto a dosi elevate, può causare neurointossicazione irreversibile, oltre ad aumentare i sintomi extrapiramidali.

Se assunto contemporaneamente alle anfetamine, l'effetto antipsicotico dell'aloperidolo e l'effetto psicostimolante delle anfetamine sono ridotti a causa del blocco dei recettori alfa-adrenergici da parte dell'aloperidolo.

L'aloperidolo può ridurre l'effetto della bromocriptina.

I farmaci anticolinergici, antistaminici (1a generazione) e antiparkinsoniani possono aumentare gli effetti collaterali anticolinergici e ridurre l'effetto antipsicotico dell'aloperidolo.

La tiroxina può aumentare la tossicità dell'aloperidolo. Nell'ipertiroidismo, l'aloperidolo può essere prescritto solo con la contemporanea conduzione di un'adeguata terapia tireostatica.

Con l'uso simultaneo di farmaci anticolinergici, è possibile un aumento della pressione intraoculare.

Analoghi del farmaco Aloperidolo

Analoghi strutturali del principio attivo:

• Apo aloperidolo;
• Galloper;
• aloperidolo decanoato;
• Aloperidolo Akri;
• Aloperidolo ratiopharm;
• Aloperidolo Richter;
• Aloperidolo Ferein;
• Senorm.

In assenza di analoghi del farmaco per il principio attivo, è possibile seguire i collegamenti seguenti alle malattie con cui il farmaco corrispondente aiuta e vedere gli analoghi disponibili per l'effetto terapeutico.

Istruzioni per uso medico

medicinale

Aloperidolo decanoato

Nome depositato

Aloperidolo decanoato

Denominazione internazionale non proprietaria

Aloperidolo

Forma di dosaggio

Soluzione oleosa per preparazioni iniettabili, 50 mg/ml

Composto

1 ml di farmaco contiene

sostanza attiva - aloperidolo decanoato 70,52 mg (equivalenti a 50 mg di aloperidolo)
Eccipienti: alcool benzilico, olio di sesamo.

Descrizione

Soluzione trasparente di colore giallo o giallo verdastro.

Gruppo farmacoterapeutico

Farmaci psicotropi. Antipsicotici. Derivati ​​del butirrofenone.

Codice ATX N05A D01

Proprietà farmacologiche

Farmacocinetica

L'aloperidolo decanoato è un estere dell'aloperidolo e dell'acido decanoico.

Quando somministrato per via intramuscolare, durante l'idrolisi lenta,

rilascio di aloperidolo, che poi entra in circolazione.

Dopo la somministrazione intramuscolare, la concentrazione massima di aloperidolo attivo nel siero del sangue viene raggiunta entro il 3-9° giorno, dopodiché diminuisce. L'emivita è di circa 3 settimane. Con una regolare somministrazione mensile, dopo 2-4 mesi viene stabilita una concentrazione stabile del farmaco nel plasma sanguigno. La farmacocinetica dell'iniezione intramuscolare è dose-dipendente.A dosi inferiori a 450 mg, esiste una relazione diretta tra la dose e la concentrazione plasmatica di aloperidolo. Per ottenere un effetto terapeutico, la concentrazione plasmatica richiesta di aloperidolo è da 4 a 20-25 mcg/l. L'aloperidolo attraversa la barriera ematoencefalica. Il farmaco è legato per il 92% alle proteine ​​plasmatiche, escreto dal corpo sotto forma di metaboliti, per il 60% - con le feci, per il 40% - con l'urina.

Farmacodinamica

L'aloperidolo decanoato appartiene ai neurolettici - derivati ​​​​del butirrofenone. L'aloperidolo è un antagonista pronunciato dei recettori centrali della dopamina e appartiene a forti antipsicotici.

L'aloperidolo decanoato è altamente efficace nel trattamento di allucinazioni e deliri, a causa del blocco diretto dei recettori centrali della dopamina (agisce sulle strutture mesocorticali e limbiche), colpisce i gangli della base (nigrostria). Ha un pronunciato effetto calmante nell'agitazione psicomotoria, efficace nella mania e in altre agitazioni.

L'attività limbica del farmaco si manifesta in un effetto sedativo, efficace come rimedio aggiuntivo per il dolore cronico.

L'impatto sui gangli della base provoca reazioni collaterali extrapiramidali (distonia, acatisia, parkinsonismo).

Nei pazienti socialmente chiusi, il comportamento sociale è normalizzato.

La pronunciata attività antidopaminergica periferica è accompagnata dallo sviluppo di nausea e vomito (irritazione dei chemocettori), rilassamento dello sfintere gastrointestinale e aumento del rilascio di prolattina (blocca il fattore di inibizione della prolattina nell'adenoipofisi).

Indicazioni per l'uso

Trattamento della schizofrenia cronica e di altre psicosi, specialmente quando è stato effettuato un precedente trattamento con aloperidolobuon effetto terapeutico, ed è necessario un neurolettico efficace di sedazione moderata

Altri disturbi dell'attività mentale e del comportamento che si verificano con l'agitazione psicomotoria e richiedono un trattamento a lungo termine.

Dosaggio e somministrazione

Progettato esclusivamente per adulti, esclusivamente per iniezione intramuscolare!

Non somministrare per via endovenosa !

Adultiai pazienti in trattamento a lungo termine con antipsicotici orali (principalmente aloperidolo) può essere consigliato di passare alle iniezioni in deposito.

La dose deve essere scelta su base individuale in considerazione delle significative differenze individuali nella risposta. La selezione della dose deve essere effettuata sotto stretto controllo medico del paziente. La scelta della dose iniziale viene effettuata tenendo conto dei sintomi della malattia, della sua gravità, della dose di aloperidolo decanoato o di altri neurolettici prescritti durante il trattamento precedente.

All'inizio del trattamento, ogni 4 settimane si raccomanda di prescrivere dosi 10-15 volte la dose di aloperidolo orale, che di solito corrisponde a 25-75 mg di aloperidolo decanoato (0,5-1,5 ml). La dose iniziale massima non deve superare i 100 mg.

A seconda dell'effetto, la dose può essere aumentata gradualmente, 50 mg ciascuna, fino a ottenere l'effetto ottimale. Di solito, la dose di mantenimento corrisponde a 20 volte la dose giornaliera di aloperidolo orale. Con la ripresa dei sintomi della malattia di base durante il periodo di selezione della dose, il trattamento con aloperidolo decanoato può essere integrato con aloperidolo orale.

Di solito, le iniezioni vengono somministrate ogni 4 settimane, tuttavia, a causa delle grandi differenze individuali nell'efficacia, potrebbe essere necessario un uso più frequente del farmaco.

Pazienti anziani e pazienti con oligofrenia si raccomanda una dose iniziale più bassa, ad es. 12,5-25 mg ogni 4 settimane. In futuro, a seconda dell'effetto, la dose può essere aumentata.

Effetti collaterali

- mal di testa, vertigini, insonnia o sonnolenza (di gravità variabile), irrequietezza, ansia, agitazione psicomotoria, agitazione, paura, acatisia, euforia, depressione, sedazione, crisi epilettiche, attacchi di grande male, in rari casi, esacerbazione della psicosi, compreso il numero di allucinazioni

Sintomi extrapiramidali: tremore, rigidità, scialorrea, bradicinesia, distonia acuta, crisi oculogrilica, distonia laringea

Discinesia tardiva, caratterizzata da contrazioni ritmiche involontarie dei muscoli della lingua, del viso, della bocca o del mento, movimenti incontrollati della masticazione, movimenti incontrollati delle braccia e delle gambe (la ripresa della terapia, l'aumento della dose, il cambio del farmaco con un altro antipsicotico possono mascherare la sindrome, se si sviluppano questi fenomeni, il trattamento deve essere interrotto, il prima possibile)

Sindrome neurolettica maligna caratterizzata da ipertermia, rigidità generalizzata, labilità autonomica, respiro affannoso o rapido, tachicardia, aritmia, aumento o diminuzione della pressione sanguigna, aumento della sudorazione, incontinenza urinaria, disturbi convulsivi e alterazione della coscienza (l'ipertermia è spesso un precursore della sindrome ; con lo sviluppo della sindrome, il trattamento con farmaci antipsicotici deve essere interrotto immediatamente, il paziente deve essere attentamente monitorato e deve essere eseguita una terapia di supporto)

Reazioni locali associate all'iniezione

Nausea, vomito, secchezza delle fauci, perdita di appetito, dispepsia, perdita o aumento di peso, costipazione

Iperprolattinemia (galattorrea, ginecomastia, oligo o amenorrea)

Iper- o ipoglicemia, iponatriemia, ridotta secrezione dell'ormone antidiuretico

Tachicardia, ipertensione, ipotensione, molto raramente prolungamento dell'intervallo QT e/o aritmie ventricolari, flutter ventricolare e fibrillazione (più comune con dosi elevate e predisposizione)

Leucopenia o leucocitosi; raramente agranulocitosi, eritropenia, trombocitopenia (di solito, durante l'assunzione di altri farmaci), monocitosi

Disfunzioni epatiche, epatite, colestasi, mal di stomaco

Reazioni di ipersensibilità (orticaria, rash, anafilassi, fotosensibilità; broncospasmo, laringospasmo)

Visione offuscata, cataratta, retinopatia, un attacco di glaucoma ad angolo chiuso negli anziani

Ritenzione urinaria, priapismo, disfunzione erettile

Edema periferico

Violazione della termoregolazione

Controindicazioni

Ipersensibilità a uno qualsiasi dei componenti del farmaco

Coma

Depressione del sistema nervoso centrale causata da droghe o alcol

-malattie del sistema nervoso centrale, accompagnate da sintomi piramidali ed extrapiramidali (compreso il morbo di Parkinson)

Danni ai gangli della base

Bambini e adolescenti fino a 18 anni di età

Gravidanza e allattamento

Interazioni farmacologiche

L'aloperidolo decanoato, come altri antipsicotici, potenzia l'effetto inibitorio centrale dei depressivi sul sistema nervoso centrale (alcol, ipnotici, barbiturici, sedativi, potenti analgesici, anestetici generali). L'uso combinato di aloperidolo decanoato con loro può portare alla soppressione dell'attività respiratoria.

L'aloperidolo decanoato migliora l'effetto degli m-anticolinergici periferici e della maggior parte dei farmaci antiipertensivi (riduce l'effetto della guanetidina a causa del suo spostamento dai neuroni α-adrenergici e della soppressione del suo assorbimento da parte di questi neuroni). Riduce il metabolismo degli antidepressivi triciclici e degli inibitori delle MAO, aumentando (reciprocamente) il loro effetto sedativo e la loro tossicità.

Se usato contemporaneamente al bupropione, riduce la soglia epilettica e aumenta il rischio di crisi epilettiche maggiori.

Riduce l'effetto degli anticonvulsivanti.

Indebolisce l'effetto vasocostrittore di dopamina, fenilefrina, norepinefrina, efedrina ed epinefrina (blocco dei recettori α-adrenergici da parte dell'aloperidolo, che può portare ad una perversione dell'azione dell'adrenalina e ad una paradossale diminuzione della pressione sanguigna).

Riduce l'effetto dei farmaci antiparkinsoniani, come la levodopa (effetto antagonista sulle strutture dopaminergiche del sistema nervoso centrale).

Modifica (può aumentare o diminuire) l'effetto degli anticoagulanti.

Riduce l'effetto della bromocriptina (potrebbe essere necessario un aggiustamento della dose).

Se usato con metildopa, aumenta il rischio di sviluppare disturbi mentali (incluso disorientamento nello spazio, rallentamento e difficoltà nei processi di pensiero). Le anfetamine riducono l'effetto antipsicotico dell'aloperidolo decanoato, che a sua volta riduce il loro effetto psicostimolante (blocco dei recettori alfa-adrenergici da parte dell'aloperidolo).

I farmaci anticolinergici, antistaminici (I generazione) e antiparkinson possono aumentare l'effetto m-anticolinergico dell'aloperidolo e ridurne l'effetto antipsicotico (potrebbe essere necessario un aggiustamento della dose).

La somministrazione a lungo termine di carbamazepina, barbiturici e altri induttori dell'ossidazione microsomiale riduce la concentrazione plasmatica del farmacosangue: può essere necessario aumentare la dose di aloperidolo decanoato e, dopo l'abolizione dell'induttore enzimatico, può essere ridotta.

In diversi casi, l'uso simultaneo di aloperidolo decanoato con litio è stato accompagnato dallo sviluppo di encefalopatia, sintomi extrapiramidali, discinesia tardiva, sindrome neurolettica maligna, sintomi staminali, sindrome cerebrale acuta e coma. La maggior parte dei sintomi era reversibile. Il motivo del loro sviluppo è sconosciuto. Se si verificano tali reazioni, il trattamento deve essere interrotto immediatamente.

Chinidina, buspirone, fluoxetina hanno causato un aumento lieve o moderato delle concentrazioni plasmatiche di aloperidolo decanoato; in tali casi può essere necessaria una riduzione della dose di aloperidolo decanoato.

istruzioni speciali

Il trattamento deve iniziare con aloperidolo orale e solo successivamente passare a iniezioni di aloperidolo decanoato per rilevare reazioni avverse impreviste.La somministrazione parenterale di aloperidolo decanoato deve essere effettuata sotto la stretta supervisione di un medico (soprattutto nei pazienti anziani), quando si ottiene un effetto terapeutico, deve essere passata alla somministrazione orale.

Durante il trattamento con aloperidolo decanoato è vietato bere alcolici.

In molti casi, i pazienti psichiatrici trattati con antipsicotici hanno subito una morte improvvisa. In caso di predisposizione al prolungamento dell'intervallo QT (sindrome del QT, ipokaliemia, assunzione di farmaci che prolungano il QT) durante il trattamento con aloperidolo decanoato, occorre prestare attenzione ed eseguire regolarmente l'ECG.

In caso di funzionalità epatica compromessa, è necessario prestare attenzione, poiché il metabolismo del farmaco viene effettuato nel fegato.

Con il trattamento a lungo termine, è necessario un monitoraggio regolare della funzionalità epatica e dell'emocromo.

In casi isolati, l'aloperidolo decanoato ha causato convulsioni. Trattamento di pazienti con epilessia o condizioni che predispongono alle convulsioni (p. es., trauma cranico, astinenza da alcol) richiede cautela.

La tiroxina aumenta la tossicità dell'aloperidolo decanoato. Il trattamento con aloperidolo decanoato nei pazienti affetti da ipertiroidismo è consentito solo con un appropriato trattamento tireostatico.

Con la presenza simultanea di depressione e psicosi o con il predominio della depressione, l'aloperidolo decanoato viene prescritto insieme agli antidepressivi.

Con la contemporanea terapia antiparkinsoniana, dopo la fine del trattamento con aloperidolo decanoato, dovrebbe essere proseguita per alcune settimane in vista della più rapida eliminazione dei farmaci antiparkinsoniani.

È necessario prestare attenzione quando si esegue un duro lavoro fisico, facendo un bagno caldo (può svilupparsi un colpo di calore a causa della soppressione della termoregolazione centrale e periferica nell'ipotalamo).

Durante il trattamento, non dovresti assumere farmaci da banco per la "tosse" (possibile aumento degli effetti anticolinergici e rischio di colpo di calore).

La pelle esposta deve essere protetta dall'eccessiva radiazione solare a causa di un aumentato rischio di fotosensibilità.

Il trattamento viene interrotto gradualmente per evitare il verificarsi della sindrome da "astinenza". L'effetto antiemetico può mascherare i segni di tossicità del farmaco e rendere difficile la diagnosi di condizioni il cui primo sintomo è la nausea.

Gravidanza e allattamento

L'aloperidolo decanoato non provoca un aumento significativo dell'incidenza delle malformazioni. In alcuni casi isolati sono state osservate malformazioni congenite con l'uso di aloperidolo decanoato contemporaneamente ad altri farmaci durante lo sviluppo fetale. L'aloperidolo decanoato passa nel latte materno. In alcuni casi, i bambini hanno osservato lo sviluppo di sintomi extrapiramidali durante l'assunzione del farmaco da una madre che allatta.

Caratteristiche dell'influenza del farmaco sulla capacità di guidare un veicolo o meccanismi potenzialmente pericolosi

Nel periodo iniziale del trattamento con aloperidolo decanoato, è vietato guidare un'auto ed eseguire lavori relativi a meccanismi potenzialmente pericolosi, con una diminuzione dell'attenzione può verificarsi un effetto sedativo di varia gravità. In futuro, il grado di divieto è determinato sulla base della reazione individuale del paziente.

Overdose

Sintomi:reazioni extrapiramidali (sotto forma di rigidità muscolare e tremore generale o localizzato), diminuzione o aumento della pressione sanguigna, sedazione. In casi eccezionali - lo sviluppo di un coma con depressione respiratoria e ipotensione arteriosa. Possibile prolungamento dell'intervallo QT con lo sviluppo di aritmie ventricolari.

Trattamento:sintomatico , non esiste un antidoto specifico. La pervietà delle vie aeree di un paziente in coma viene fornita con l'ausilio di una sonda orofaringea o endotracheale; in caso di depressione respiratoria può essere necessaria la ventilazione artificiale. Le funzioni vitali e l'ECG vengono monitorati fino alla loro completa normalizzazione, le aritmie gravi vengono trattate con appropriati farmaci antiaritmici; con riduzione della pressione sanguigna e arresto circolatorio - somministrazione endovenosa di plasma o albumina concentrata e dopamina o noradrenalina come vasopressore. L'introduzione dell'adrenalina è inaccettabile, perché. come risultato dell'interazione con aloperidolo decanoato, può causare un'estrema ipotensione. Per gravi sintomi extrapiramidali, la somministrazione di agenti anticolinergici antiparkinsoniani (ad esempio, 1-2 mg di benztropina mesilato per via endovenosa o intramuscolare) per diverse settimane (possibile ripresa dei sintomi dopo l'interruzione di questi farmaci!).

Modulo di rilascio e imballaggio

1 ml in fiale di vetro marrone con etichetta per l'apertura.

Di 5 fiale in una confezione di celle di plastica. 1 confezione conle istruzioni per l'uso medico nello stato e nelle lingue russe sono poste in una scatola di cartone.

Condizioni di archiviazione

Conservare in un luogo protetto dalla luce a una temperatura di 15°C a 25 °C.

Tenere fuori dalla portata dei bambini!

Data di scadenza

3 anni Hai preso un congedo per malattia a causa di mal di schiena?

Quante volte avverti mal di schiena?

Riesci a gestire il dolore senza prendere antidolorifici?

Scopri di più su come affrontare il mal di schiena il più rapidamente possibile

L'aloperidolo decanoato è un antipsicotico. Può essere attribuito a una forma derivata del butirrofenone. È in grado di avere un pronunciato effetto antipsicotico. Ciò accade a causa del blocco della depolarizzazione o di una diminuzione del grado di eccitazione dei neuroni della dopamina. Questo farmaco è ampiamente usato per i disturbi mentali.

, , ,

codice ATX

N05AD01 Aloperidolo

Ingredienti attivi

Aloperidolo

Gruppo farmacologico

Antipsicotico (neurolettico)

effetto farmacologico

Antiemetici

Farmaci antipsicotici

Farmaci antipsicotici

Indicazioni per l'uso Aloperidolo decanoato

Le indicazioni per l'uso dell'aloperidolo decanoato sono che il farmaco è usato per la schizofrenia grave. È prescritto come terapia di mantenimento. Soprattutto nei casi in cui l'aloperidolo ordinario era precedentemente utilizzato come azione terapeutica.

Questa forma di farmaco è potenziata ed è in grado di supportare una persona durante i periodi di gravi convulsioni. È impossibile eliminare completamente la malattia, ma migliorare parzialmente e completamente le condizioni del paziente.

Il farmaco è prescritto nei casi in cui una persona soffre di gravi disturbi mentali. Spesso sono accompagnati da allucinazioni, maggiore aggressività ed eccitabilità.

Il farmaco è uno degli antipsicotici a lunga durata d'azione. È in grado di avere un potente effetto antipsicotico e un moderato effetto sedativo. Può bloccare i recettori della dopamina nel sistema nervoso centrale. L'aloperidolo decanoato è in grado di avere effetti analgesici, anticonvulsivanti, antiemetici e antistaminici.

Modulo per il rilascio

La forma di rilascio è rappresentata da compresse di colore bianco e quasi bianco. Hanno una forma arrotondata con uno smusso. L'odore è praticamente assente. Su un lato della tavoletta c'è un'incisione "I|I". La compressa contiene 1,5 mg di aloperidolo. Le sostanze ausiliarie del farmaco sono amido di mais, gelatina, lattosio, fecola di patate e talco.

La soluzione per la somministrazione endovenosa e intramuscolare è incolore o leggermente giallastra. Una fiala contiene 5 mg del principio attivo. L'acido lattico e l'acqua agiscono come componenti ausiliari.

Il gruppo clinico e farmacologico del farmaco è un neurolettico. Lo strumento è efficace in entrambi i casi. Ha un effetto positivo, sia sotto forma di compresse che di soluzione per la somministrazione. In questo caso, vale la pena decidere da soli a quale forma di rilascio dare la preferenza.

È importante familiarizzare con le caratteristiche principali del farmaco. Questo ti permetterà di determinare se un rimedio è adatto o meno e di capire quando un falso si trova di fronte a una persona. Come usare il farmaco L'aloperidolo decanoato dovrebbe essere deciso dal medico curante.

, , ,

Farmacodinamica

La farmacodinamica del farmaco è rappresentata dal fatto che si tratta di uno degli antipsicotici a lunga durata d'azione. È in grado di avere un pronunciato effetto antipsicotico. Inoltre, il farmaco aiuta a calmarsi e ha buone proprietà sedative.

Il farmaco blocca attivamente i recettori della dopamina, che si trovano nel sistema nervoso centrale. Il farmaco è in grado di avere un potente effetto antiemetico. Elimina anche il calore e restringe i vasi sanguigni.

Questo farmaco può essere attribuito a quelli che hanno un ampio effetto. Dopotutto, aiuta non solo ad alleviare le condizioni di una persona, ma anche a salvarla da sintomi spiacevoli causati da disturbi mentali.

Affinché il farmaco aiuti davvero, è necessario utilizzarlo correttamente. In caso contrario, la situazione potrebbe peggiorare notevolmente. Pertanto, consultare un medico è una misura necessaria. Per assumere aloperidolo decanoato, è necessario conoscere abbastanza questo farmaco e, soprattutto, usarlo correttamente.

Farmacocinetica

La farmacocinetica del farmaco è che raggiunge la piena concentrazione di equilibrio solo dopo 2-3 mesi. In questo caso, il farmaco deve essere reintrodotto.

L'aloperidolo decanoato è uno dei neurolettici ad azione prolungata. Grazie ai suoi componenti attivi, ha un pronunciato effetto antipsicotico. La persona inizia a provare sollievo dopo poco tempo. La cosa principale è supportare costantemente il paziente con i farmaci.

La possibilità di bloccare i recettori della dopamina nel sistema nervoso centrale porta al fatto che il farmaco può avere un pronunciato effetto antiemetico. Inoltre, ha funzioni antipiretiche, antistaminiche, analgesiche e anticonvulsivanti. Questo è sufficiente per far sentire meglio una persona.

Gli attacchi periodici portano molti disagi al paziente e alle persone che lo circondano. Pertanto, è necessario assumere aloperidolo decanoato, aiuterà a trasferire questi processi molto più facilmente.

, , , ,

Uso di aloperidolo decanoato durante la gravidanza

L'uso di aloperidolo decanoato durante la gravidanza non è accettabile. Il fatto è che tale esposizione può influire negativamente sullo sviluppo del feto. È particolarmente pericoloso assumere il rimedio nelle prime fasi della gravidanza. Il corpo della madre è notevolmente indebolito, il sistema immunitario non svolge funzioni protettive. Questo è un ambiente favorevole per la penetrazione di varie infezioni.

Pertanto, l'uso di droghe forti è vietato. Questo può peggiorare la situazione. Se una donna ha bisogno di assumere medicinali durante la gravidanza, è necessaria la consultazione di un medico.

Durante l'allattamento, si raccomanda di annullare l'uso del farmaco. Dopotutto, insieme al latte, i componenti attivi possono penetrare nel corpo del bambino. Nei primi mesi di vita, questo è semplicemente un intervento inaccettabile. Questo può portare allo sviluppo di problemi di salute irreversibili. Ricezione L'aloperidolo decanoato deve essere effettuato sotto la supervisione di un medico. Tuttavia, si consiglia di trovare un modo alternativo per risolvere il problema.

Controindicazioni

Controindicazioni all'uso di Haloperidol Decanoate sono la presenza di alcuni problemi di salute. Quindi, includono malattie neurologiche, che possono essere accompagnate da sintomi piramidali ed extrapiramidali.

Il gruppo a rischio comprende donne in gravidanza e giovani madri che allattano. La penetrazione di componenti attivi nel corpo durante questo periodo è inaccettabile.

Questi fattori dovrebbero essere presi in considerazione durante l'assunzione di farmaci. In alcuni casi, regolando la dose, si scopre di continuare o iniziare a usare il farmaco. Ma questo è possibile solo in momenti eccezionali.

Non dovresti trascurare le regole di base. Dopotutto, un aumento indipendente della dose, l'assunzione del medicinale quando è vietato può portare allo sviluppo di seri problemi. Ecco perché una persona che soffre di disturbi mentali dovrebbe usare l'aloperidolo decanoato sotto la guida di qualcun altro. Questo può salvargli la vita e proteggerlo da azioni sbagliate.

Effetti collaterali dell'aloperidolo decanoato

Gli effetti collaterali dell'aloperidolo decanoato sono rappresentati da varie manifestazioni del sistema nervoso centrale. Lei soffre soprattutto. Quindi, è possibile la comparsa di disturbi extrapiramidali. Si manifestano sotto forma di aumento del tono muscolare, acinesia e tremore.

La comparsa della discinesia tardiva non è esclusa, si verifica solo sullo sfondo dell'uso prolungato del farmaco. Tra gli effetti collaterali c'è anche un pronunciato effetto sedativo. Può svilupparsi una grave depressione.

Altri effetti negativi includono un aumento reversibile della prolattina sierica. Questo di solito si verifica durante l'assunzione di una grande quantità di farmaci. Questo fattore cambierà in meglio da solo.

Se fai tutto come scritto nelle istruzioni e non prendi il farmaco in dosi elevate, non ci possono essere effetti collaterali. In questo caso, la medicina avrà l'effetto necessario e non danneggerà il corpo. Pertanto, la consultazione sull'aloperidolo decanoato è il criterio principale.

, , , ,

Dosaggio e somministrazione

Per ottenere l'effetto corretto, è importante conoscere il metodo di somministrazione e il dosaggio di aloperidolo decanoato. Quindi, il medicinale viene somministrato per via orale e intramuscolare. La durata del trattamento dipende dalle caratteristiche individuali dell'organismo e dal modo in cui la malattia progredisce.

Il dosaggio è scelto in modo simile. Durante il calcolo di questo momento, è necessario tenere conto delle dosi del farmaco stesso e di altri medicinali utilizzati come rimedio aggiuntivo. È auspicabile che la combinazione sia la stessa. Molto dipende da quale farmaco è stato assunto prima dell'aloperidolo decanoato. Dopotutto, molto probabilmente la concentrazione del farmaco precedente nel plasma sanguigno è ancora preservata.

Questo agente viene somministrato alla dose di 50-200 mg una volta ogni 4 settimane. Questo è un farmaco progettato per mantenere le condizioni di una persona, dopo una terapia tempestiva. Non ha bisogno di essere preso costantemente. Ma, ancora una volta, molto dipende dalle condizioni della persona. In generale, l'aloperidolo decanoato è in grado di aiutare, ma non risolvere completamente il problema.

, , , , , ,

Overdose

Si verifica un sovradosaggio di aloperidolo decanoato e cosa lo causa? È solo che questo fenomeno non si verifica mai. Molto probabilmente, la situazione è in un aumento della dose o nella somministrazione impropria del farmaco.

I principali sintomi di sovradosaggio sono la manifestazione di rigidità muscolare e tremore locale. In alcuni casi si manifesta ipotensione arteriosa, a volte ipertensione arteriosa e sonnolenza. Con un sovradosaggio estremamente complesso, possono svilupparsi coma, shock e depressione respiratoria.

Il trattamento viene eseguito sulla base della procedura del ventilatore. Per migliorare la circolazione sanguigna, è necessario iniettare plasma, soluzione di albumina e noradrenalina per via endovenosa.

L'adrenalina in questo caso non si può prendere! Questo può portare a seri problemi. Per ridurre la gravità dei disturbi extrapiramidali, vale la pena usare farmaci antiparkinson per diverse settimane. Ciò rimuoverà tutti i sintomi spiacevoli che l'aloperidolo decanoato può causare.

Gedeon Richter Gedeon Richter A.O. Gedeon Richter JSC

Paese d'origine

Ungheria

Gruppo di prodotti

Sistema nervoso

Farmaco antipsicotico (neurolettico)

Moduli di rilascio

• 1 ml - fiale di vetro scuro (5) - imballaggi in plastica di contorno (1) - confezioni di cartone. 1 ml - fiale di vetro scuro (5) - imballaggi in plastica di contorno (1) - confezioni di cartone.

Descrizione della forma di dosaggio

• Soluzione per iniezione intramuscolare colore trasparente oleoso, giallo o giallo verdastro

effetto farmacologico

Farmaco antipsicotico (neurolettico), un derivato del butirrofenone. Ha un pronunciato effetto antipsicotico dovuto al blocco della depolarizzazione o alla diminuzione del grado di eccitazione dei neuroni della dopamina (diminuzione del rilascio) e al blocco dei recettori D2 della dopamina postsinaptica nelle strutture mesolimbiche e mesocorticali del cervello. Ha un moderato effetto sedativo dovuto al blocco dei recettori ?-adrenergici della formazione reticolare del tronco cerebrale; pronunciato effetto antiemetico dovuto al blocco dei recettori della dopamina D2 della zona trigger del centro del vomito; effetto ipotermico e galattorrea dovute al blocco dei recettori della dopamina nell'ipotalamo. L'uso a lungo termine è accompagnato da un cambiamento dello stato endocrino, nella ghiandola pituitaria anteriore, aumenta la produzione di prolattina e diminuisce la produzione di ormoni gonadotropici. Il blocco dei recettori della dopamina nelle vie della dopamina della sostanza a strisce nere contribuisce allo sviluppo di reazioni motorie extrapiramidali; il blocco dei recettori della dopamina nel sistema tubero-infundibolare provoca una diminuzione del rilascio dell'ormone della crescita. Praticamente nessuna azione anticolinergica. Elimina persistenti cambiamenti di personalità, delirio, allucinazioni, mania, aumenta l'interesse per l'ambiente. Efficace nei pazienti resistenti ad altri antipsicotici. Ha qualche effetto attivante. Nei bambini iperattivi elimina l'eccessiva attività motoria, i disturbi del comportamento (impulsività, difficoltà di concentrazione, aggressività). Contrariamente all'aloperidolo, l'aloperidolo decanoato è caratterizzato da un'azione prolungata.

Farmacocinetica

Se assunto per via orale, viene assorbito dal tratto gastrointestinale del 60%. La Cmax plasmatica quando somministrata per via orale viene raggiunta dopo 3-6 ore, con iniezione intramuscolare - dopo 10-20 minuti, con somministrazione intramuscolare di aloperidolo decanoato - 3-9 giorni. Subisce l'effetto di "primo passaggio" attraverso il fegato. Il legame con le proteine ​​è del 92%. Vd alla concentrazione di equilibrio - 18 l / kg. Viene metabolizzato attivamente nel fegato con la partecipazione degli isoenzimi CYP2D6, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7. È un inibitore dell'isoenzima CYP2D6. Non ci sono metaboliti attivi. Penetra facilmente attraverso le barriere istoematiche, compreso il BBB. Viene escreto nel latte materno T1 / 2 se assunto per via orale - 24 ore, con iniezione intramuscolare - 21 ore, con somministrazione endovenosa - 14 ore L'aloperidolo decanoato viene escreto entro 3 settimane. Viene escreto dai reni - 40% e con la bile attraverso l'intestino - 15%.

Condizioni speciali

L'uso parenterale nei bambini non è raccomandato. Usare con cautela nelle malattie cardiovascolari con fenomeni di scompenso, disturbi della conduzione miocardica, aumento dell'intervallo QT o rischio di aumento dell'intervallo QT (compresa ipokaliemia, uso simultaneo con farmaci che possono aumentare l'intervallo QT); con epilessia; glaucoma ad angolo chiuso; insufficienza epatica e/o renale; con tireotossicosi; cuore polmonare e insufficienza respiratoria (compresi BPCO e malattie infettive acute); con iperplasia prostatica con ritenzione urinaria; con alcolismo cronico; insieme agli anticoagulanti. In caso di discinesia tardiva, è necessario ridurre gradualmente la dose di aloperidolo e prescrivere un altro farmaco. Ci sono segnalazioni sulla possibilità di sintomi di diabete insipido, esacerbazione del glaucoma e tendenza (con trattamento a lungo termine) allo sviluppo di linfomonocitosi durante la terapia con aloperidolo. I pazienti anziani di solito richiedono una dose iniziale più bassa e una titolazione della dose più graduale. Questo contingente di pazienti è caratterizzato da un'alta probabilità di sviluppare disturbi extrapiramidali. Si raccomanda un attento monitoraggio del paziente per rilevare i primi segni di discinesia tardiva. Durante il trattamento con neurolettici, lo sviluppo di NMS è possibile in qualsiasi momento, ma il più delle volte si verifica subito dopo l'inizio della terapia o dopo che il paziente è stato trasferito da un agente antipsicotico a un altro, durante il trattamento combinato con un altro farmaco psicotropo o dopo l'aumento la dose. Evitare di bere alcolici durante il trattamento. Influenza sulla capacità di guidare veicoli e sui meccanismi di controllo Durante il periodo di utilizzo di aloperidolo, ci si dovrebbe astenere dall'impegnarsi in attività potenzialmente pericolose che richiedono maggiore attenzione e un'elevata velocità di reazioni psicomotorie.

Composto

• aloperidolo decanoato 70,52 mg, che corrisponde al contenuto di aloperidolo 50 mg Eccipienti: alcool benzilico, olio di sesamo.

Indicazioni per l'uso di aloperidolo decanoato

• - schizofrenia cronica e altre psicosi, specialmente quando il trattamento con aloperidolo ad azione rapida è stato efficace ed è necessario un efficace antipsicotico con sedazione moderata; - altri disturbi dell'attività mentale e del comportamento che si manifestano con l'agitazione psicomotoria e richiedono un trattamento a lungo termine.

Controindicazioni aloperidolo decanoato

• - coma; - depressione del sistema nervoso centrale causata da droghe o alcol; - Morbo di Parkinson; - danno ai gangli della base; - infanzia; - Ipersensibilità ai componenti del farmaco. Con cautela: malattie scompensate del sistema cardiovascolare (tra cui angina pectoris, disturbi della conduzione intracardiaca, prolungamento dell'intervallo QT o predisposizione ad esso - ipokaliemia, uso simultaneo di altri farmaci che possono causare un prolungamento dell'intervallo QT), epilessia, angolo -glaucoma da chiusura, insufficienza epatica e/o renale, ipertiroidismo (con manifestazioni di tireotossicosi), insufficienza cardiaca e respiratoria polmonare (compresi BPCO e malattie infettive acute), iperplasia prostatica con ritenzione urinaria, alcolismo.

Dosaggio di aloperidolo decanoato

• 50 mg 50 mg/ml

Effetti collaterali di aloperidolo decanoato

• Gli effetti collaterali che si sviluppano durante il trattamento sono dovuti all'azione dell'aloperidolo. Dal sistema nervoso: mal di testa, insonnia o sonnolenza (soprattutto all'inizio del trattamento), ansia, ansia, agitazione, paure, acatisia, euforia o depressione, letargia, attacchi epilettici, sviluppo di una reazione paradossale - esacerbazione di psicosi e allucinazioni; con trattamento a lungo termine - disturbi extrapiramidali, incl. discinesia tardiva (schiocco e arricciamento delle labbra, guance gonfie, movimenti veloci e simili a vermi della lingua, movimenti masticatori incontrollati, movimenti incontrollati delle braccia e delle gambe), distonia tardiva (aumento del battito delle palpebre o spasmi delle palpebre, espressione o posizione del corpo, movimenti di torsione incontrollati di collo, busto, mani e piedi) e sindrome neurolettica maligna (difficoltà o respirazione rapida, tachicardia, aritmia, ipertermia, aumento o diminuzione della pressione sanguigna, aumento della sudorazione, incontinenza urinaria, rigidità muscolare, crisi epilettiche, perdita di coscienza). Dal lato del sistema cardiovascolare: se usato a dosi elevate - diminuzione della pressione sanguigna, ipotensione ortostatica, aritmie, tachicardia, alterazioni dell'ECG (prolungamento dell'intervallo QT, segni di flutter e fibrillazione ventricolare). Da parte dell'apparato digerente: se usato in dosi elevate - perdita di appetito, secchezza delle fauci, iposalivazione, nausea, vomito, diarrea o stitichezza, funzionalità epatica compromessa, fino allo sviluppo di ittero.

interazione farmacologica

Con l'uso simultaneo di farmaci che hanno un effetto depressivo sul sistema nervoso centrale, con l'etanolo, è possibile aumentare la depressione del sistema nervoso centrale, la depressione respiratoria e l'azione ipotensiva. Con l'uso simultaneo di farmaci che causano reazioni extrapiramidali, è possibile aumentare la frequenza e la gravità degli effetti extrapiramidali. Con l'uso simultaneo di farmaci con attività anticolinergica, è possibile aumentare gli effetti anticolinergici. Con l'uso simultaneo di anticonvulsivanti, è possibile modificare il tipo e / o la frequenza delle crisi epilettiche, nonché una diminuzione della concentrazione di aloperidolo nel plasma sanguigno; con antidepressivi triciclici (compresa la desipramina) - il metabolismo degli antidepressivi triciclici diminuisce, aumenta il rischio di convulsioni. Con l'uso simultaneo di aloperidolo potenzia l'azione dei farmaci antipertensivi.

Condizioni di archiviazione

• tenere lontano dai bambini
• conservare in luogo protetto dalla luce

Informazioni fornite