Nome depositato: Ketorol®
Denominazione internazionale non proprietaria:
ketorolac.
Forma di dosaggio
compresse rivestite con film.
Composto
Ogni compressa rivestita contiene:
Sostanza attiva: ketorolac trometamina (ketorolac trometamolo) - 10 mg;
Eccipienti: cellulosa microcristallina 121 mg, lattosio 15 mg, amido di mais 20 mg, biossido di silicio colloidale 4 mg, magnesio stearato 2 mg, sodio carbossimetil amido (tipo A) 15 mg;
Rivestimento: ipromellosa 2,6 mg, glicole propilenico 0,97 mg, biossido di titanio 0,33 mg, verde oliva (colorante giallo chinolina 78%, colorante blu brillante 22%) 0,1 mg.
Descrizione
Compresse rivestite con film verdi, rotonde, biconvesse, con impressa su un lato la lettera "S". Sezione trasversale: guscio verde e nocciolo bianco o quasi bianco.
Gruppo farmacoterapeutico:
farmaco antinfiammatorio non steroideo.
Codice ATX: M01AB15
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
Il farmaco antinfiammatorio non steroideo (FANS), ha un effetto analgesico pronunciato, ha un effetto antipiretico antinfiammatorio e moderato. Il meccanismo d'azione è associato all'inibizione non selettiva dell'attività della ciclossigenasi (COX) - COX-1 e COX-2, che catalizza la formazione di prostaglandine dall'acido arachidonico, che svolgono un ruolo importante nella patogenesi del dolore, dell'infiammazione e febbre. Ketorolac è una miscela racemica degli enantiomeri [-]S e [+]R, con l'effetto analgesico dovuto alla forma [-]S. La forza dell'effetto analgesico è paragonabile alla morfina, significativamente superiore ad altri FANS.
Il farmaco non influisce sui recettori degli oppioidi, non deprime la respirazione, non provoca tossicodipendenza, non ha un effetto sedativo e ansiolitico. Dopo somministrazione orale, si nota lo sviluppo di un effetto analgesico dopo 1 ora.
Farmacocinetica
Se somministrato per via orale, il ketorolac è ben e rapidamente assorbito dal tratto gastrointestinale (GIT). La biodisponibilità di ketorolac è dell'80-100%, la concentrazione massima (Cmax) dopo la somministrazione orale di 10 mg è di 0,82-1,46 μg / ml, il tempo per raggiungere la concentrazione massima (TCmax) è di 10-78 minuti. Il cibo ricco di grassi riduce la concentrazione massima del farmaco nel sangue e ne ritarda di un'ora. Comunicazione con le proteine plasmatiche - 99%.
Il tempo per raggiungere la concentrazione di equilibrio del farmaco (Css) se assunto per via orale 10 mg 4 volte al giorno è di 24 ore e la concentrazione è 0,39-0,79 μg / ml.
Il volume di distribuzione è 0,15-0,33 l / kg. Nei pazienti con insufficienza renale, il volume di distribuzione del farmaco può aumentare di 2 volte e il volume di distribuzione del suo enantiomero R del 20%.
Penetra nel latte materno: quando la madre assume 10 mg di ketorolac, la Cmax nel latte viene raggiunta 2 ore dopo la prima dose ed è 7,3 ng / ml, 2 ore dopo la seconda dose di ketorolac (quando si utilizza il farmaco 4 volte al giorno) - 7,9 ng/l.
Più del 50% della dose somministrata viene metabolizzata nel fegato con formazione di metaboliti farmacologicamente inattivi. I principali metaboliti sono i glucuronidi, che vengono escreti dai reni, e il p-idrossiketorolac. Viene escreto dal 91% dai reni, dal 6% attraverso l'intestino.
L'emivita (T1/2) nei pazienti con funzionalità renale normale è in media di 5,3 ore (2,4-9 ore dopo la somministrazione orale di 10 mg). T1 / 2 aumenta nei pazienti anziani e si riduce nei pazienti giovani. La funzionalità epatica compromessa non influisce su T1 / 2. Nei pazienti con funzionalità renale compromessa, con una concentrazione plasmatica di creatinina di 19-50 mg / l (168-442 μmol / l), T1 / 2 - 10,3-10,8 ore, con insufficienza renale più grave - più di 13,6 h.
Con la somministrazione orale di 10 mg, la clearance totale è di 0,025 l/h/kg; in pazienti con insufficienza renale (a una concentrazione plasmatica di creatinina di 19-50 mg / l) - 0,016 l / h / kg. Non escreto per emodialisi.
Indicazioni per l'uso
Sindrome del dolore di forte e moderata gravità: lesioni, mal di denti, dolore nel postpartum e postoperatorio, cancro, mialgia, artralgia, nevralgia, sciatica, lussazioni, distorsioni, malattie reumatiche. È destinato alla terapia sintomatica, riducendo l'intensità del dolore e dell'infiammazione al momento dell'uso, non influisce sulla progressione della malattia.
Controindicazioni
- ipersensibilità al ketorolac;
- combinazione completa o incompleta di asma bronchiale, poliposi ricorrente del naso o dei seni paranasali e intolleranza all'acido acetilsalicilico e ad altri FANS (compresa l'anamnesi);
- alterazioni erosive e ulcerative nella mucosa dello stomaco e del duodeno, sanguinamento gastrointestinale attivo; sanguinamento cerebrovascolare o di altro tipo;
- malattia infiammatoria intestinale (morbo di Crohn, colite ulcerosa) nella fase acuta;
- emofilia e altri disturbi emorragici;
- insufficienza cardiaca scompensata;
- insufficienza epatica o malattia epatica attiva;
- grave insufficienza renale (clearance della creatinina inferiore a 30 ml/min), malattia renale progressiva, iperkaliemia confermata;
- il periodo dopo l'innesto di bypass coronarico;
- deficit di lattasi, intolleranza al lattosio, malassorbimento di glucosio-galattosio;
- gravidanza, parto, allattamento;
- età dei bambini fino a 16 anni.
Con attenzione
Ipersensibilità ad altri FANS, asma bronchiale, cardiopatia ischemica, insufficienza cardiaca congestizia, sindrome edematosa, ipertensione arteriosa, malattie cerebrovascolari, dislipidemia/iperlipidemia patologica, funzionalità renale compromessa (clearance della creatinina 30-60 ml/min), diabete mellito, colestasi, attivo epatite, sepsi, lupus eritematoso sistemico, arteriopatia periferica, fumo, uso concomitante con altri farmaci antinfiammatori non steroidei, età avanzata (oltre 65 anni), dati anamnestici sullo sviluppo di ulcere gastrointestinali, abuso di alcol, gravi malattie somatiche, terapia concomitante con i seguenti farmaci: anticoagulanti (p. es., warfarin), agenti antiaggreganti (p. es., acido acetilsalicilico, clopidogrel), glucocorticosteroidi orali (p. es., prednisolone), inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina (p. es., citalopram, fluoxetina, paroxetina, sertralina).
Dosaggio e somministrazione
Sotto forma di compresse, viene utilizzato per via orale in una singola dose da 10 mg. Con la sindrome del dolore grave, il farmaco viene assunto ripetutamente a 10 mg fino a 4 volte al giorno, a seconda della gravità del dolore. La dose massima giornaliera non deve superare i 40 mg. Deve essere utilizzata la dose efficace più bassa. Se assunto per via orale, la durata del ciclo di trattamento non deve superare i 5 giorni.
Quando si passa dalla somministrazione parenterale del farmaco alla somministrazione orale, la dose giornaliera totale di entrambe le forme di dosaggio il giorno del trasferimento non deve superare 90 mg per i pazienti di età compresa tra 16 e 65 anni e 60 mg per i pazienti di età superiore a 65 anni o con funzionalità renale compromessa. In questo caso, la dose del farmaco in compresse il giorno della transizione non deve superare i 30 mg.
Effetto collaterale
La frequenza degli effetti collaterali è classificata in base alla frequenza di insorgenza del caso: spesso (1-10%), a volte (0,1-1%), raramente (0,01-0,1%), molto raramente (meno di 0,01%) , compresi i singoli messaggi.
Dal sistema digerente: spesso (soprattutto nei pazienti anziani di età superiore ai 65 anni con una storia di lesioni erosive e ulcerative del tratto gastrointestinale) - gastralgia, diarrea; meno spesso - stomatite, flatulenza, stitichezza, vomito, sensazione di pienezza nello stomaco; raramente - nausea, lesioni erosive e ulcerative del tratto gastrointestinale (comprese quelle con perforazione e/o sanguinamento - dolore addominale, spasmo o bruciore nella regione epigastrica, melena, fondi di caffè vomito, nausea, bruciore di stomaco e altri), ittero colestatico, epatite , epatomegalia, pancreatite acuta.
Dal sistema urinario: raramente - insufficienza renale acuta, mal di schiena con o senza ematuria e/o azotemia, sindrome emolitico-uremica (anemia emolitica, insufficienza renale, trombocitopenia, porpora), minzione frequente, aumento o diminuzione del volume delle urine, nefrite, edema di origine renale.
Dagli organi di senso: raramente - perdita dell'udito, acufene, disabilità visiva (compresa visione offuscata).
Dal sistema respiratorio: raramente - broncospasmo, mancanza di respiro, rinite, edema laringeo.
Dal lato del sistema nervoso centrale: spesso - mal di testa, vertigini, sonnolenza; raramente - meningite asettica (febbre, forte mal di testa, convulsioni, rigidità muscolare del collo e/o della schiena), iperattività (cambiamenti di umore, ansia), allucinazioni, depressione, psicosi.
Dal lato del sistema cardiovascolare: meno spesso - aumento della pressione sanguigna; raramente - edema polmonare, svenimento.
Dal lato degli organi ematopoietici: raramente - anemia, eosinofilia, leucopenia.
Dal sistema emostatico: raramente - sanguinamento da una ferita postoperatoria, epistassi, sanguinamento rettale.
Dal lato della pelle: meno spesso - eruzione cutanea (inclusa eruzione cutanea maculopapulare), porpora; raramente - dermatite esfoliativa (febbre con o senza brividi, arrossamento, ispessimento o desquamazione della pelle, gonfiore e/o indolenzimento delle tonsille palatine), orticaria, sindrome di Stevens-Johnson, sindrome di Lyell.
Reazioni allergiche: raramente - anafilassi o reazioni anafilattoidi (scolorimento della pelle del viso, eruzione cutanea, orticaria, prurito della pelle, tachipnea o dispnea, gonfiore delle palpebre, edema periorbitale, mancanza di respiro, mancanza di respiro, pesantezza al torace, respiro sibilante).
Altri: spesso - edema (viso, stinchi, caviglie, dita, piedi, aumento di peso); meno spesso - aumento della sudorazione; raramente - gonfiore della lingua, febbre.
Overdose
Sintomi: dolore addominale, nausea, vomito, lesioni erosive e ulcerative del tratto gastrointestinale, compromissione della funzionalità renale, acidosi metabolica.
Terapia: lavanda gastrica, somministrazione di adsorbenti (carbone attivo) e terapia sintomatica (mantenimento delle funzioni vitali dell'organismo). Non sufficientemente escreto dalla dialisi.
Interazione con altri farmaci
L'uso simultaneo di ketorolac con acido acetilsalicilico o altri farmaci antinfiammatori non steroidei, preparati di calcio, glucocorticosteroidi, etanolo, corticotropina può portare alla formazione di ulcere del tratto gastrointestinale e allo sviluppo di sanguinamento gastrointestinale. La co-somministrazione con paracetamolo aumenta la nefrotossicità, con metotrexato - epato- e nefrotossicità. La nomina congiunta di ketorolac e metotrexato è possibile solo quando si utilizzano basse dosi di quest'ultimo (per controllare la concentrazione di metotrexato nel plasma sanguigno).
Il probenecid riduce la clearance plasmatica e il volume di distribuzione di ketorolac, ne aumenta la concentrazione plasmatica e ne aumenta l'emivita. Sullo sfondo dell'uso di ketorolac, sono possibili una diminuzione della clearance del metotrexato e del litio e un aumento della tossicità di queste sostanze. La co-somministrazione con anticoagulanti indiretti, eparina, trombolitici, agenti antipiastrinici, cefoperazone, cefotetan e pentossifillina aumenta il rischio di sanguinamento. Riduce l'effetto dei farmaci antipertensivi e diuretici (la sintesi delle prostaglandine nei reni diminuisce). In combinazione con analgesici oppioidi, le dosi di questi ultimi possono essere notevolmente ridotte.
Gli antiacidi non influenzano il completo assorbimento del farmaco.
L'effetto ipoglicemizzante dell'insulina e dei farmaci ipoglicemizzanti orali aumenta (è necessario ricalcolare la dose).
La co-somministrazione con acido valproico provoca una violazione dell'aggregazione piastrinica. Aumenta la concentrazione plasmatica di verapamil e nifedipina.
Se somministrato con altri farmaci nefrotossici (compresi i preparati a base di oro), aumenta il rischio di sviluppare nefrotossicità.
I farmaci che bloccano la secrezione tubulare riducono la clearance del ketorolac e ne aumentano la concentrazione nel plasma sanguigno.
istruzioni speciali
Ketorol ® ha due forme di dosaggio (compresse rivestite con film e soluzione iniettabile). La scelta del metodo di somministrazione del farmaco dipende dalla gravità della sindrome del dolore e dalle condizioni del paziente.
Il rischio di sviluppare complicanze farmacologiche aumenta con l'allungamento del tempo di trattamento per più di 5 giorni e l'aumento della dose orale del farmaco superiore a 40 mg / die.
Non utilizzare il farmaco contemporaneamente ad altri FANS.
Se assunto insieme ad altri FANS, possono verificarsi ritenzione di liquidi, scompenso cardiaco e aumento della pressione sanguigna. L'effetto sull'aggregazione piastrinica cessa dopo 24-48 ore.
I pazienti con alterata coagulazione del sangue vengono prescritti solo con un monitoraggio costante del numero di piastrine, è particolarmente importante per i pazienti postoperatori che richiedono un attento monitoraggio dell'emostasi.
Il farmaco può modificare le proprietà delle piastrine, ma non sostituisce l'azione preventiva dell'acido acetilsalicilico nelle malattie cardiovascolari.
Per ridurre il rischio di sviluppare gastropatia da FANS, vengono prescritti antiacidi, misoprostolo e omeprazolo.
Durante il periodo di trattamento è necessario prestare attenzione quando si guidano veicoli e si svolgono altre attività potenzialmente pericolose che richiedono una maggiore concentrazione di attenzione e velocità delle reazioni psicomotorie.
Modulo per il rilascio Compresse rivestite con film, 10 mg. 10 compresse in blister di PA/alluminio/PVC//alluminio. Due blister, insieme alle istruzioni per l'uso, sono confezionati in una scatola di cartone.
Condizioni di archiviazione
Elenco B.
In un luogo asciutto e buio a temperatura non superiore a 25°C.
Tenere fuori dalla portata dei bambini!
Da consumarsi preferibilmente entro
3 anni.
Non utilizzare dopo la data di scadenza riportata sulla confezione.
Condizioni di erogazione dalle farmacie
Su prescrizione.
Produttore
Dr. Reddy's Laboratories Ltd.
Hyderabad, Andhra Pradesh, India.
Indirizzo del sito di produzione
Trame n. 42, 45 e 46, Bachupally Village, Kutbullapur Mandal, Ranga Reddy
Distretto, Andhra Pradesh, India.
I reclami dei consumatori devono essere inviati a:
Ufficio di rappresentanza di Dr. Reddy's Laboratories Ltd.:
115035, Mosca, Ovchinnikovskaya emb., 20, edificio 1
Nelle malattie delle articolazioni di varia natura, la sindrome patologica più comune è infiammatoria. Questo meccanismo porta alla comparsa di edema, dolore, limitazione del movimento nell'arto. L'infiammazione dell'articolazione causa molti disagi al paziente.
Ci vuole molto tempo per trovare e curare la causa della malattia e, a volte, non è possibile farlo affatto. A questo proposito, diventa rilevante la questione della terapia sintomatica.
Per eliminare i sintomi dell'infiammazione, vengono utilizzati vari gruppi di farmaci. Ma i più popolari sono i farmaci antinfiammatori non steroidei. Uno dei più efficaci è il farmaco Ketorol.
Cosa aiuta la medicina? Quali sono le indicazioni e le controindicazioni per l'uso? Cosa dicono le istruzioni per l'uso del prodotto? Proviamo a rispondere a queste domande.
Meccanismo di azione
Molte malattie degenerative e infettive delle articolazioni sono associate allo sviluppo dell'infiammazione. Questa è una risposta di difesa non specifica all'infortunio. Normalmente, svolge un ruolo adattivo, protegge il corpo dalle influenze negative. Ma nelle malattie del sistema muscolo-scheletrico, inizia a svolgere un ruolo negativo, causando disabilità e sintomi gravi.
Quando si verifica una reazione infiammatoria nell'articolazione, si verificano numerosi processi biochimici. Lo speciale enzima ciclossigenasi (COX) converte la sostanza acido arachidonico in prostaglandine. Questi ultimi sono mediatori dell'infiammazione. Attivano le cellule immunitarie, provocano alterazioni della parete vascolare, favoriscono lo sviluppo di edemi e l'infiltrazione dei tessuti.
L'edema comprime i tessuti della capsula articolare, i movimenti sono disturbati, i recettori nervosi sono danneggiati. C'è dolore, arrossamento, mobilità e prestazioni ridotte.
Il farmaco Ketorol contiene la sostanza non steroidea ketorolac, che provoca i seguenti effetti:
- Il farmaco penetra nella cavità articolare, si lega all'enzima COX.
- La ciclossigenasi è bloccata.
- Sintesi di prostaglandine da arresti di acido arachidonico.
- La gravità della reazione infiammatoria è ridotta.
- Normalizza il tono vascolare, migliora il deflusso venoso.
- Il gonfiore scompare, il dolore, il rossore diminuisce, i movimenti dell'articolazione sono facilitati.
Gli effetti elencati insieme forniscono un effetto terapeutico del farmaco:
- Antinfiammatorio.
- Antidolorifico.
- Antipiretico.
Tali effetti nelle malattie delle articolazioni svolgono un ruolo chiave. L'effetto analgesico del farmaco determina le indicazioni per il suo utilizzo.
Composto
Nelle farmacie della Federazione Russa oggi ci sono 3 forme di dosaggio del farmaco Ketorol. Tra questi ci sono compresse rivestite con film, fiale con una soluzione iniettabile, gel per uso esterno.
Ognuna di queste forme di medicina ha la sua composizione. È molto importante familiarizzare con i componenti ausiliari del farmaco per evitare una reazione allergica.
Se il paziente ha avuto una storia di allergia a uno qualsiasi dei componenti dell'anamnesi, è vietato usare il farmaco.
Spesso l'uso di ketorolac sotto forma di supposte diventa rilevante, ma Ketorol non è disponibile in tale forma di dosaggio. In questo caso, è necessario utilizzare analoghi chimici del farmaco.
Scambio nel corpo
Prima di capire perché dovresti usare il medicinale, dovresti scoprire quale percorso prende nel nostro corpo. Questo processo è chiamato farmacocinetica. Questa proprietà del farmaco determina le controindicazioni e gli effetti collaterali del farmaco.
L'effetto terapeutico immediato del ketorolac contenuto nella preparazione è nella cavità articolare. Tuttavia, ci arriva in vari modi, a seconda della forma di dosaggio:
- Se il farmaco viene somministrato per via endovenosa o intramuscolare, il ketorolac entra nella circolazione sistemica, viene assorbito con le proteine plasmatiche e distribuito in tutto il corpo. Successivamente, la sostanza viene filtrata attraverso la sinovia nello spazio articolare.
- Quando un paziente assume compresse di Ketorol, il farmaco passa attraverso lo stomaco a causa del rivestimento protettivo della pellicola. Una volta nell'intestino, il guscio si dissolve e l'agente viene assorbito attraverso la parete intestinale nel flusso sanguigno. Dopo 30-60 minuti, il farmaco entra nella circolazione sistemica e ripete il percorso delle forme di iniezione.
- Il gel Ketorolac ha un percorso diverso nel corpo. Dopo l'applicazione sulla pelle nel sito della malattia, la sostanza penetra attraverso i tessuti tegumentari, passa attraverso i muscoli e il tessuto connettivo della capsula articolare. Alla fine, il farmaco finisce nella cavità articolare, dove ha un effetto terapeutico. Una piccola parte del farmaco viene assorbita nella circolazione sistemica.
Indipendentemente dalla forma di dosaggio, 4-9 ore dopo la somministrazione, l'agente non ha più un effetto terapeutico. Il ketorolac viene fornito dal sangue al fegato, dove viene convertito in componenti inattivi. Entrano nei reni e vengono escreti nelle urine.
La funzionalità epatica e renale compromessa può portare alla ritenzione di farmaci e all'intossicazione del corpo.
Indicazioni
Gli effetti del farmaco determinano le indicazioni per il suo utilizzo. L'agente viene utilizzato esclusivamente per un effetto analgesico sintomatico in vari processi patologici.
Le indicazioni per l'uso di Ketorol includono il dolore nelle seguenti malattie:
- Lesioni di vari elementi del sistema muscolo-scheletrico e ferite aperte.
- Il periodo di riabilitazione dopo l'intervento chirurgico.
- Neoplasie maligne.
- Sindromi neurologiche - nevralgia, sciatica ().
- Sindrome del dolore associata a patologia muscolare di varia origine.
- Distorsioni legamentose.
- Lussazioni delle articolazioni ().
- Dolore nello studio dentistico.
Le indicazioni elencate per l'uso del farmaco richiedono spesso l'uso di Ketorol, tuttavia, nelle condizioni moderne, il farmaco è più spesso utilizzato per varie malattie articolari:
- Artrite reumatoide.
- artrite reattiva.
- Osteocondrosi.
- Osteoartrite deformante.
- Sindrome articolare nelle malattie diffuse del tessuto connettivo.
- origine sconosciuta.
La patologia elencata si presta bene al trattamento sintomatico con ketorolac contenuto nel farmaco. Vale la pena ricordare che nessuna delle condizioni elencate può essere curata con Ketorol. Questo strumento ha lo scopo esclusivamente di alleviare il dolore.
Controindicazioni
Come qualsiasi altro rimedio del gruppo di farmaci antinfiammatori non steroidei, Ketorol ha controindicazioni per l'uso. Se questa circostanza non viene osservata durante l'assunzione del medicinale, aumenta il rischio di complicazioni potenzialmente letali.
Controindicazioni all'uso del farmaco:
- Reazioni allergiche a uno qualsiasi dei componenti del prodotto.
- Asma bronchiale da aspirina.
- Poliposi nasale da intolleranza ai farmaci non steroidei.
- Ulcere della mucosa del tratto gastrointestinale.
- Varie malattie infiammatorie dell'apparato digerente.
- Malattie che portano all'interruzione dei processi di coagulazione del sangue.
- Malattie cardiovascolari in fase di scompenso.
- Malattie attive del fegato e dei reni con insufficienza di questi organi.
- Intolleranza al lattosio.
- Il periodo di gravidanza, il parto.
- Allattamento.
- L'età del paziente è fino a 16 anni.
Oltre alle controindicazioni assolute elencate all'uso del farmaco, è necessario tenere conto delle condizioni in cui l'agente deve essere usato con cautela. Questi includono:
- Storia di infarto del miocardio.
- Edema di qualsiasi localizzazione e origine.
- Malattia ipertonica.
- Malattie dei reni.
- Diabete.
- Epatite in fase acuta.
- Alcolismo.
- Assunzione di corticosteroidi e antidepressivi.
Il farmaco deve essere prescritto dal medico curante, che, dopo aver esaminato il paziente, si assicurerà che non vi siano controindicazioni.
Effetti collaterali
Le istruzioni per l'uso del farmaco contengono un elenco di effetti indesiderati del farmaco. Gli effetti collaterali possono essere causati da una violazione del dosaggio e delle istruzioni per l'uso, dall'intolleranza individuale ai componenti del farmaco, dall'uso di Ketorol nonostante la presenza di controindicazioni.
Gli effetti collaterali includono le seguenti condizioni:
- Nausea, vomito, disturbi delle feci, dolore in varie parti dell'addome.
- Raramente è possibile il sanguinamento dalle ulcere sulla membrana mucosa dell'apparato digerente.
- Insufficienza epatica, epatite farmaco-indotta, sindrome itterica.
- Danni al pancreas con lo sviluppo di pancreatite.
- Insufficienza della funzione renale.
- Sindrome urinaria, comparsa di sangue nelle urine, nefrite acuta.
- Problemi di vista e udito.
- Insufficienza respiratoria sotto forma di spasmo delle vie respiratorie di natura allergica.
- Male alla testa.
- Disordini del sonno.
- Aumento della pressione sanguigna.
- Violazione dell'ematopoiesi nel midollo osseo.
- Aumento del sanguinamento con ridotta coagulazione del sangue.
- Edema di varia localizzazione, aumento della sudorazione.
- Vari tipi di allergie.
Gli effetti collaterali durante l'utilizzo del farmaco sono molto rari. La frequenza di insorgenza di effetti indesiderati va da 1 a 100 casi ogni 10 mila pazienti che usano il farmaco. Allo stesso tempo, molte conseguenze possono essere prevenute seguendo la prescrizione del medico e assumendo agenti gastroprotettivi.
Se si verificano ancora effetti indesiderati, interrompere l'assunzione di Ketorol e consultare il medico. Forse il dosaggio è stato scelto in modo errato, nel qual caso lo specialista cambierà la prescrizione o consiglierà analoghi del farmaco.
Istruzioni per l'uso
Per assumere il farmaco è stato sicuro ed efficace, è necessario seguire le istruzioni per il suo utilizzo. Il metodo di utilizzo dipende dalla forma di dosaggio del farmaco.
Il dosaggio di Ketorol è selezionato dal medico curante, non è necessario modificare autonomamente la frequenza, la dose e la durata dell'uso del farmaco. Questo può portare a complicazioni da vari organi.
Compresse
La frequenza di assunzione delle compresse di Ketorol dipende dalla gravità della sindrome del dolore. L'importo massimo di fondi - 4 compresse al giorno. È necessario utilizzare la dose più bassa possibile del farmaco, che può alleviare i sintomi della malattia. Questo è l'unico modo per ridurre la probabilità di effetti collaterali.
Le compresse possono essere utilizzate con una durata del corso non superiore a 5 giorni.
Viene spesso utilizzato un regime di prescrizione di farmaci, in cui le iniezioni di Ketorol vengono prima somministrate per via intramuscolare o endovenosa e quindi sostituite con compresse. In questo caso, la dose consentita viene aumentata. Dipende dall'età dei pazienti ed è selezionato individualmente dal medico curante.
iniezioni
La forma di iniezione (Ketorol in fiale) viene utilizzata secondo lo stesso principio delle compresse con il medicinale Ketorol, le iniezioni devono contenere la dose più bassa possibile del farmaco. L'agente può essere utilizzato per via endovenosa e intramuscolare.
In questo caso, la soluzione viene preparata in base all'età e al peso corporeo del paziente.
Quando il farmaco viene somministrato per via intramuscolare, viene eseguita un'iniezione lenta in modo che il farmaco venga distribuito gradualmente nello strato muscolare. Ripetere la procedura ogni 6 ore.
Le iniezioni endovenose vengono eseguite con la stessa frequenza, non più di 15 iniezioni ogni 5 giorni di utilizzo del farmaco.
Indipendentemente dal fatto che il farmaco venga utilizzato per via intramuscolare o endovenosa, il corso del trattamento non deve superare i cinque giorni. Per ridurre il dosaggio del farmaco possono essere utilizzate anche piccole dosi di analgesici narcotici.
Se il farmaco deve essere somministrato per via intramuscolare o endovenosa, le manipolazioni devono essere eseguite in condizioni mediche sterili da personale addestrato.
Gel
La forma esterna del farmaco - gel - è usata per trattare il dolore localizzato.
Le istruzioni per l'uso del farmaco contengono i seguenti passaggi:
- Lavare con sapone e asciugare la superficie della pelle nel sito di applicazione del medicinale.
- Applicare una piccola quantità di prodotto lungo 2 cm sulla superficie della pelle.
- Stendere delicatamente il gel intorno all'articolazione interessata.
- Lascia agire il farmaco per alcuni minuti.
- Ripetere la procedura fino a 4 volte al giorno, ad intervalli superiori a 4 ore.
- Il corso del trattamento dura fino a 10 giorni.
È vietato superare il dosaggio e la durata del gel. Se i sintomi della malattia persistono, è necessario consultare un medico per modificare la prescrizione.
Candele
Molto spesso è necessario utilizzare farmaci non steroidei sotto forma di supposte rettali. Questa forma combina l'efficacia dei farmaci sistemici con la sicurezza dell'uso topico.
Sfortunatamente, le candele con il nome commerciale Ketorol non sono rappresentate nel moderno mercato farmaceutico. Se è necessario utilizzare il principio attivo ketorolac in questa forma, è necessario consultare un medico.
Lo specialista selezionerà candele con un farmaco non steroideo, simile in effetti a Ketorol.
Funzionalità dell'applicazione
Per aumentare la sicurezza e l'efficacia dell'assunzione del medicinale, seguire alcuni requisiti speciali per l'uso di Ketorol. Questi includono:
- La scelta della forma di dosaggio dovrebbe spettare al medico curante. Dipende dalla gravità dei sintomi della malattia.
- La bassa pressione sanguigna aumenta la probabilità di reazioni avverse dai reni.
- È vietato combinare il farmaco con altri FANS. Forse l'uso combinato del farmaco con piccole dosi di analgesici narcotici.
- Il farmaco non viene utilizzato per alleviare il dolore durante le operazioni.
- Per proteggere la mucosa gastrica, gli inibitori della pompa protonica devono essere utilizzati contemporaneamente.
- Quando si utilizza il farmaco, si raccomanda di condurre studi di controllo della composizione cellulare e biochimica del sangue.
Queste istruzioni specifiche sono fornite per ottenere l'uso sicuro del farmaco. Segui le raccomandazioni di uno specialista per prevenire conseguenze indesiderate.
Qualsiasi dolore di per sé è molto sgradevole, ma provoca ancora più inconvenienti se si manifesta all'improvviso e aumenta gradualmente. In questo caso, può complicare seriamente la vita di una persona e interrompere la sua solita routine. Per eliminare rapidamente il dolore, oggi le farmacie offrono molti farmaci diversi. Tra questi, Ketorol, disponibile sotto forma di compresse, si è dimostrato valido. Il suo principale vantaggio è la velocità. Entro 20 minuti dall'assunzione, una persona prova sollievo e presto il dolore scompare.
Come funzionano le compresse di Ketorol?
Ketorol appartiene al gruppo di farmaci con effetti complessi. Non può solo eliminare sindrome del dolore, ma anche per sopprimere il processo infiammatorio e alleviare il gonfiore dei tessuti molli. Ketorol è un farmaco antinfiammatorio non steroideo e ha un effetto in diverse direzioni:
- normalizza la temperatura corporea;
- allevia il dolore acuto;
- elimina i focolai di infiammazione.
La sua caratteristica principale è un forte effetto analgesico. A questo proposito, è molto simile alla morfina, ma Ketorol è un farmaco più sicuro ed efficace. effetto curativo, raggiunto con di queste compresse, è dotato di una sostanza speciale: ketorolac trometamina, il cui effetto sul corpo si manifesta anche a dosaggi minimi. Con l'aiuto di questo rimedio è possibile trattare efficacemente dolori di varia natura e sintomi.
L'effetto terapeutico durante l'utilizzo delle compresse di Ketorol è garantito dal completo assorbimento dei principi attivi nel tratto digestivo. Massima concentrazione il farmaco raggiunge un'ora dopo l'assunzione di una singola dose. Tuttavia, se una persona mangia cibi grassi, ci vorrà un po' più di tempo prima che il farmaco venga assorbito. Occorrono circa 3-4 ore per la completa disintegrazione e trasformazione del farmaco in metaboliti attivi.
In media, il farmaco inizia ad agire sul corpo, normalizzando la temperatura ed eliminando la sindrome del dolore, dopo circa 30 minuti. Tuttavia, tutto dipende dal dosaggio assunto. Le compresse di Ketorol possono essere utilizzate non solo per eliminare il dolore, ma anche come parte del trattamento completo delle malattie che si verificano con gonfiore e febbre.
Compresse di Ketorol e loro composizione
Il farmaco è prodotto dal produttore in compresse rivestite con un guscio solubile verde. Hanno una forma biconvessa, che li rende più facili da deglutire. Dopo un attento esame Puoi vedere su pastiglie goffratura a forma di S. Il farmaco è venduto in blister di plastica rivestiti di metallo, ciascuno contenente 10 pezzi. Inoltre, i blister sono confezionati in confezioni di cartone, il cui numero può variare. Questo, a sua volta, influisce sul costo finale del farmaco.
Le compresse di Ketorol contengono le seguenti sostanze:
Diverse forme del farmaco possono avere una composizione modificata, ma in ogni caso conterrà necessariamente lo stesso principio attivo. Allo stesso tempo, la sua concentrazione in una compressa sarà di 10 mg.
Regole di dosaggio di Ketorol
L'indicazione principale per l'uso del farmaco è un forte dolore che non rappresenta una minaccia per la vita. Eliminare una sindrome del dolore più forte, i medici raccomandano le iniezioni, perché in questo caso il medicinale viene assorbito più velocemente e riduce il dolore in una particolare area del corpo.
Quando si calcola un dosaggio sicuro ed efficace, lo specialista tiene conto di una serie di fattori:
- caratteristiche del decorso della malattia;
- intensità del dolore;
- età.
Per eliminare il dolore che si è manifestato, è sufficiente assumere compresse nella quantità di 10 mg. Se il paziente preoccupato per un forte dolore, è consentito aumentare il dosaggio a 2 compresse. Quando si esegue un ciclo completo di compresse di Ketorol, il dosaggio e la durata del trattamento devono essere determinati dal medico, tenendo conto delle caratteristiche di ciascun caso.
In questo caso, è necessario osservare la dose massima giornaliera, che è di 4 compresse. Non è consigliabile superarlo, altrimenti può causare reazioni collaterali negative che possono aggravare il decorso della malattia e causare spiacevoli complicazioni.
Secondo le istruzioni, questo medicinale è raccomandato per scopi medicinali nelle seguenti condizioni:
Il trattamento con Ketorol deve essere effettuato per non più di 5 giorni. Ketorol aiuta molto rapidamente. Nella maggior parte dei casi L'effetto desiderato può essere ottenuto dopo una dose. A volte possono essere richiesti più corsi. In questo caso, è necessario fare una pausa dopo 12 giorni dall'assunzione del farmaco, quindi riprenderlo.
Controindicazioni
Poiché Ketorol è un farmaco, ha anche alcune controindicazioni. Dalle istruzioni ne consegue che il farmaco non è prescritto nelle seguenti condizioni:
Se il paziente ha una tendenza al sanguinamento cerebrovascolare e all'edema, prenda farmaco Ketorol possibile solo con l'approvazione del medico curante. Inoltre, è necessaria la supervisione di uno specialista quando si utilizzano le compresse per il trattamento delle seguenti malattie:
- problemi ai reni;
- diabete;
- disturbi del sistema nervoso e malattie somatiche;
- sepsi e lesioni cutanee pustolose;
- epatite;
- cardiopatia ischemica;
- ipertensione cronica.
Non è desiderabile bere alcolici durante il trattamento farmacologico, poiché una tale combinazione puo 'causare intossicazione corporea. Inoltre, meritano attenzione i farmaci di tipo non steroideo, che, durante l'assunzione di compresse di Ketorol, devono essere esclusi o il loro dosaggio deve essere ridotto.
Effetti collaterali
Gli esperti distinguono le seguenti categorie di pazienti che presentano il rischio più elevato di reazioni avverse in risposta all'assunzione di compresse di Ketorol:
- avere malattie oncologiche;
- in presenza di ipersensibilità confermata ai componenti principali del farmaco;
- persone di età superiore ai 65 anni con malattie epatiche croniche e ulcere.
Se parliamo degli effetti collaterali stessi, possono essere rappresentati come i seguenti sottogruppi:
- frequente e media frequenza;
- raro;
- separare.
Il primo sottogruppo include i seguenti sintomi: edema dei tessuti molli ed estremità, mal di testa, diminuzione della pressione, sonnolenza, diarrea, minzione frequente, bruciore di stomaco.
Molto meno spesso, i pazienti manifestano costipazione, flatulenza, eruzioni cutanee, cadute di pressione, stomatite e sudorazione eccessiva.
In casi isolati possono verificarsi le seguenti reazioni:
- convulsioni;
- dispnea;
- sbalzi d'umore;
- broncospasmo;
- oscuramento negli occhi e svenimento;
- tinnito;
- forte gonfiore;
- dolore ai reni;
- crampi allo stomaco;
- vomito con sangue;
- anemia.
A volte i pazienti possono lamentare epistassi, edema laringeo, rinite, febbre.
In presenza di intolleranza individuale alle compresse di Ketorol, la loro somministrazione può portare alle seguenti reazioni avverse:
- edema;
- anafilassi;
- prurito della pelle;
- insufficienza respiratoria;
- secchezza delle mucose.
Eliminazione delle allergie
In caso di reazione allergica in risposta all'assunzione di compresse di Ketorol, oltre a interromperne l'assunzione, si raccomanda di procedere come segue:
- prendi un antistaminico;
- bere molti liquidi;
- chiamare i soccorsi.
Quando si conferma l'intolleranza a un determinato farmaco, deve essere assunto per la prima volta in ambiente ospedaliero. Inoltre, in questo caso, il dosaggio del farmaco è calcolato come 1/8 dell'indennità giornaliera consentita. In assenza di effetti collaterali, è consentito aumentare gradualmente il dosaggio a quello abituale.
Nella maggior parte dei pazienti, Ketorol non provoca reazioni allergiche. Di norma, questo vale per quei pazienti che sono in buona salute e che non hanno malattie croniche. È molto difficile determinare in anticipo la probabilità di reazioni avverse. Per questo è necessario tenere conto di molti fattori, tra i quali i più importanti sono le caratteristiche individuali del paziente, la sua età e il suo stile di vita. Comunque sia, è necessario iniziare il trattamento con Ketorol solo dopo aver consultato un medico. Non è consigliabile assumere le pillole da soli, altrimenti può portare a conseguenze pericolose.
Manifestazioni di sovradosaggio e loro eliminazione
- freddo alle estremità e aumento della sudorazione;
- calo di pressione;
- deterioramento dell'attività cerebrale;
- disturbi del linguaggio;
- apatia;
- spasmi muscolari e convulsioni;
- sanguinamento nel tratto gastrointestinale;
- vertigini;
- nausea e vomito;
- mal di stomaco.
Come eliminare le conseguenze di un sovradosaggio?
Se compaiono sintomi indicativi di un sovradosaggio, si consiglia ai pazienti di adottare le seguenti misure:
Si prega di notare che i sintomi di sovradosaggio possono verificarsi se il paziente durante il trattamento con compliance dose consigliata usato altri farmaci non steroidei o fatto iniezioni intramuscolari. Per evitare tutto ciò, è necessario leggere attentamente le istruzioni prima di utilizzare il farmaco e seguire esattamente il dosaggio.
Combinazione con altri farmaci
Ketorol deve essere assunto con cautela con alcuni tipi di farmaci, poiché una tale combinazione può causare un grave deterioramento del benessere. È inaccettabile effettuare la terapia con Ketorol in combinazione con i seguenti farmaci:
- corticotropine;
- etanolo;
- acido acetilsalicilico;
- vitamine a base di calcio.
Se questo punto non viene preso in considerazione, il paziente potrebbe sperimentare gravi emorragie nel tratto digestivo e altre malattie altrettanto piacevoli.
Conclusione
Per alleviare rapidamente ed efficacemente il dolore improvviso acuto, è necessario scegliere il farmaco giusto. Ce ne sono molti oggi offerti in farmacia, e tra questi soprattutto degno di nota Compresse di chetorolo. Molti esperti ne parlano abbastanza bene e quindi raccomandano questo farmaco a molti dei loro pazienti che si rivolgono a loro lamentando dolore in diverse parti del corpo. Il farmaco si è affermato come uno strumento ben tollerato dalla maggior parte dei pazienti. Tuttavia, va tenuto presente che non sempre il trattamento con questo farmaco è privo di conseguenze.
L'assunzione di compresse di Ketorol può causare varie reazioni allergiche in alcuni pazienti, che possono essere associato alla presenza hanno un'intolleranza individuale ai componenti costitutivi del farmaco, così come ad altri fattori che non tutti conoscono. Pertanto, è necessario iniziare il trattamento con questo rimedio solo dopo aver consultato uno specialista, seguendo rigorosamente il programma di somministrazione e dosaggio.
FANS con un effetto analgesico pronunciato
Sostanza attiva
Modulo di rilascio, composizione e confezionamento
Compresse rivestite con film verde, tondo, biconvesso, con la lettera "S" in rilievo su un lato; vista in sezione trasversale - guscio verde e nucleo bianco o quasi bianco.
Eccipienti: cellulosa microcristallina - 121 mg, lattosio - 15 mg, amido di mais - 20 mg, biossido di silicio colloidale - 4 mg, stearato di magnesio - 2 mg, amido carbossimetilico di sodio (tipo A) - 15 mg.
La composizione della pellicola: ipromellosa - 2,6 mg, glicole propilenico - 0,97 mg, biossido di titanio - 0,33 mg, verde oliva (colorante giallo chinolina - 78%, colorante blu brillante - 22%) - 0,1 mg.
10 pezzi. - blister (2) - confezioni di cartone.
effetto farmacologico
FANS, ha un effetto analgesico pronunciato, ha un effetto anti-infiammatorio e antipiretico moderato. Il meccanismo d'azione è associato all'inibizione non selettiva dell'attività della COX (COX-1 e COX-2), che catalizza la formazione di prostaglandine dall'acido arachidonico, che svolgono un ruolo importante nella patogenesi del dolore, dell'infiammazione e della febbre . Ketorolac è una miscela racemica di [-]S- e [+]R-enantiomeri, con l'effetto analgesico dovuto alla forma [-]S. La forza dell'effetto analgesico è paragonabile, significativamente superiore ad altri FANS.
Il farmaco non influisce sui recettori degli oppioidi, non deprime la respirazione, non provoca tossicodipendenza, non ha un effetto sedativo e ansiolitico.
Dopo somministrazione orale, l'effetto analgesico si sviluppa dopo 1 ora.
Farmacocinetica
Aspirazione
Se assunto per via orale, il ketorolac è ben e rapidamente assorbito dal tratto gastrointestinale. La biodisponibilità di ketorolac è dell'80-100%, la Cmax dopo somministrazione orale alla dose di 10 mg è di 0,82-1,46 μg / ml, la Tmax è di 10-78 minuti. Il cibo ricco di grassi riduce la Cmax del farmaco nel sangue e ne ritarda di un'ora.
Distribuzione
Il legame proteico è del 99%, V d - 0,15-0,33 l / kg. Il tempo per raggiungere C ss se assunto per via orale alla dose di 10 mg 4 volte al giorno è di 24 ore, C ss - 0,39-0,79 μg / ml.
Viene escreto nel latte materno: quando si assume ketorolac alla dose di 10 mg, la Cmax nel latte materno viene raggiunta 2 ore dopo la prima dose ed è 7,3 ng / ml, 2 ore dopo la seconda dose di ketorolac (quando si utilizza il farmaco 4 volte/giorno) - 7,9 ng/l.
Metabolismo
Più del 50% della dose somministrata viene metabolizzata nel fegato con formazione di metaboliti farmacologicamente inattivi. I principali metaboliti sono i glucuronidi e il p-idrossiketorolac.
allevamento
Viene escreto principalmente dai reni - 91%, attraverso l'intestino - 6%, i glucuronidi vengono escreti nelle urine. Non escreto per emodialisi.
T 1/2 nei pazienti con funzionalità renale normale è in media di 5,3 ore (2,4-9 ore dopo la somministrazione orale alla dose di 10 mg). Se assunto per via orale alla dose di 10 mg, la clearance totale è di 0,025 l/h/kg.
Farmacocinetica in gruppi speciali di pazienti
T 1/2 aumenta nei pazienti anziani e si riduce nei pazienti giovani.
La funzionalità epatica compromessa non influisce su T 1/2.
Nei pazienti con insufficienza renale, la V d del farmaco può aumentare di 2 volte e la V d del suo enantiomero R del 20%. Nei pazienti con funzionalità renale compromessa a una concentrazione plasmatica di creatinina di 19-50 mg / l (168-442 μmol / l) T 1 / 2 è 10,3-10,8 ore, con grave insufficienza renale - più di 13,6 ore. insufficienza (a una concentrazione plasmatica di creatinina di 19-50 mg / l), la clearance totale è 0,016 l / h / kg.
Indicazioni
Sindrome del dolore di gravità forte e moderata:
- trauma;
- mal di denti;
- dolore nel periodo postpartum e postoperatorio;
- malattie oncologiche;
- mialgia;
- artralgia;
- nevralgia, radicolite;
- lussazioni, distorsioni;
- malattie reumatiche.
È destinato alla terapia sintomatica, riducendo l'intensità del dolore e dell'infiammazione al momento dell'uso, non influisce sulla progressione della malattia.
Controindicazioni
- combinazione completa o incompleta di asma bronchiale, poliposi ricorrente del naso o dei seni paranasali e intolleranza ad altri FANS (compresa l'anamnesi);
- alterazioni erosive e ulcerative nella mucosa dello stomaco e del duodeno;
- sanguinamento gastrointestinale attivo;
- sanguinamento cerebrovascolare o di altro tipo;
- malattia infiammatoria intestinale (morbo di Crohn, colite ulcerosa) nella fase acuta;
- disturbi della coagulazione del sangue, incl. emofilia;
- insufficienza cardiaca scompensata;
- insufficienza epatica o malattia epatica attiva;
- insufficienza renale grave (CK<30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек;
- iperkaliemia confermata;
- il periodo dopo l'innesto di bypass coronarico;
- deficit di lattasi, intolleranza al lattosio, malassorbimento di glucosio-galattosio;
- gravidanza, parto;
- periodo di allattamento (allattamento al seno);
- bambini e adolescenti fino a 16 anni di età;
- ipersensibilità al ketorolac.
DA attenzione: ipersensibilità ad altri FANS; asma bronchiale; cardiopatia ischemica; insufficienza cardiaca congestizia; sindrome edematosa; ipertensione arteriosa; malattie cerebrovascolari; dislipidemia/iperlipidemia patologica; funzionalità renale compromessa (CC 30-60 ml / min); diabete; colestasi; epatite attiva; sepsi; SLE; malattia arteriosa periferica; fumare; ricezione simultanea con altri FANS; lesione ulcerosa del tratto gastrointestinale nella storia; abuso di alcool; gravi malattie somatiche; terapia concomitante con i seguenti farmaci: anticoagulanti (p. es., warfarin), agenti antiaggreganti (p. es., acido acetilsalicilico, clopidogrel), corticosteroidi orali (p. es., prednisolone), inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina (p. es., citalopram, fluoxetina, paroxetina, sertralina); pazienti anziani (oltre 65 anni).
Dosaggio
Viene assunto per via orale in una singola dose di 10 mg.
In sindrome del dolore intenso il farmaco viene assunto ripetutamente a 10 mg fino a 4 volte al giorno, a seconda della gravità del dolore. La dose massima giornaliera è di 40 mg. Deve essere utilizzata la dose efficace più bassa. Se assunto per via orale, la durata del ciclo di trattamento non deve superare i 5 giorni.
Quando si passa dalla somministrazione parenterale del farmaco alla somministrazione orale, la dose giornaliera totale di entrambe le forme di dosaggio il giorno del trasferimento non deve superare i 90 mg per pazienti di età compresa tra 16 e 65 anni e 60 mg per pazienti di età superiore ai 65 anni o con funzionalità renale compromessa. In questo caso, la dose del farmaco in compresse il giorno della transizione non deve superare i 30 mg.
Effetti collaterali
Determinazione della frequenza degli effetti collaterali: spesso (1-10%), talvolta (0,1-1%), raramente (0,01-0,1%), molto raramente (meno dello 0,01%), compresi i singoli messaggi.
Dal sistema digerente: spesso (soprattutto nei pazienti anziani di età superiore ai 65 anni con una storia di lesioni erosive e ulcerative del tratto gastrointestinale) - gastralgia, diarrea; a volte - stomatite, flatulenza, stitichezza, vomito, sensazione di pienezza nello stomaco; raramente - nausea, lesioni erosive e ulcerative del tratto gastrointestinale (anche con perforazione e/o sanguinamento - dolore addominale, spasmo o bruciore nella regione epigastrica, melena, vomito come "fondi di caffè", nausea, bruciore di stomaco e altri), colestatico ittero, epatite, epatomegalia, pancreatite acuta.
Dal sistema urinario: raramente - insufficienza renale acuta, mal di schiena con o senza ematuria e/o azotemia, sindrome emolitico-uremica (anemia emolitica, insufficienza renale, trombocitopenia, porpora), minzione frequente, aumento o diminuzione del volume delle urine, nefrite, edema di origine renale.
Dagli organi di senso: raramente - perdita dell'udito, acufene, disabilità visiva (compresa visione offuscata).
Dal sistema respiratorio: raramente - broncospasmo, mancanza di respiro, rinite, edema laringeo.
Dal sistema nervoso: spesso - mal di testa, vertigini, sonnolenza; raramente - meningite asettica (febbre, forte mal di testa, convulsioni, rigidità muscolare del collo e/o della schiena), iperattività (cambiamenti di umore, ansia), allucinazioni, depressione, psicosi.
Dal lato del sistema cardiovascolare: a volte - un aumento della pressione sanguigna; raramente - edema polmonare, svenimento.
Dal sistema ematopoietico: raramente - anemia, eosinofilia, leucopenia.
Dal lato dell'emostasi: raramente - sanguinamento da una ferita postoperatoria, epistassi, sanguinamento rettale.
Dal lato della pelle: a volte - eruzione cutanea (inclusa eruzione cutanea maculo-papulare), porpora; raramente - dermatite esfoliativa (febbre con o senza brividi, arrossamento, ispessimento o desquamazione della pelle, gonfiore e/o indolenzimento delle tonsille palatine), orticaria, sindrome di Stevens-Johnson, sindrome di Lyell.
Reazioni allergiche: raramente - anafilassi o reazioni anafilattoidi (scolorimento della pelle del viso, eruzione cutanea, orticaria, prurito della pelle, tachipnea o dispnea, gonfiore delle palpebre, edema periorbitale, mancanza di respiro, mancanza di respiro, pesantezza al torace, respiro sibilante).
Altri: spesso - edema (viso, stinchi, caviglie, dita, piedi, aumento di peso); a volte - aumento della sudorazione; raramente - gonfiore della lingua, febbre.
Overdose
Sintomi: dolore addominale, nausea, vomito, lesioni erosive e ulcerative del tratto gastrointestinale, compromissione della funzionalità renale, acidosi metabolica.
Trattamento: lavanda gastrica, introduzione di adsorbenti () e terapia sintomatica (mantenimento delle funzioni vitali del corpo). Non sufficientemente escreto dalla dialisi.
interazione farmacologica
L'uso simultaneo di ketorolac con acido acetilsalicilico o altri FANS, preparati di calcio, corticosteroidi, etanolo, corticotropina può portare a lesioni ulcerative del tratto gastrointestinale e allo sviluppo di sanguinamento gastrointestinale.
Con l'uso simultaneo con altri farmaci nefrotossici (compresi i preparati a base di oro), aumenta il rischio di sviluppare nefrotossicità. La somministrazione simultanea con paracetamolo aumenta la nefrotossicità, con epatotossicità e nefrotossicità. La nomina congiunta di ketorolac e metotrexato è possibile solo quando quest'ultimo viene utilizzato a basse dosi (per controllare la concentrazione di metotrexato nel plasma sanguigno).
Il probenecid riduce la clearance plasmatica e la V d di ketorolac, ne aumenta la concentrazione plasmatica e aumenta la sua T 1/2. Sullo sfondo dell'uso di ketorolac, sono possibili una diminuzione della clearance del metotrexato e del litio e un aumento della tossicità di queste sostanze.
La co-somministrazione con anticoagulanti indiretti, eparina, trombolitici, agenti antipiastrinici, cefoperazone, cefotetan e pentossifillina aumenta il rischio di sanguinamento.
Riduce l'effetto dei farmaci antipertensivi e diuretici (la sintesi delle prostaglandine nei reni diminuisce).
In combinazione con analgesici oppioidi, le dosi di questi ultimi possono essere notevolmente ridotte.
Gli antiacidi non influenzano il completo assorbimento di ketorolac.
Ketorolac migliora l'effetto ipoglicemizzante dell'insulina e dei farmaci ipoglicemizzanti orali (è necessario un aggiustamento della dose).
La co-somministrazione con provoca una violazione dell'aggregazione piastrinica. Aumenta la concentrazione plasmatica di verapamil e nifedipina.
I farmaci che bloccano la secrezione tubulare riducono la clearance del ketorolac e ne aumentano la concentrazione nel plasma sanguigno.
istruzioni speciali
Ketorol ha due forme di dosaggio (compresse rivestite con film e una soluzione per somministrazione endovenosa e intramuscolare). La scelta del metodo di somministrazione del farmaco dipende dalla gravità della sindrome del dolore e dalle condizioni del paziente.
Il rischio di sviluppare complicazioni farmacologiche durante l'assunzione del farmaco per via orale aumenta con un aumento della durata del trattamento per più di 5 giorni e un aumento della dose orale del farmaco superiore a 40 mg / die.
Non utilizzare il farmaco contemporaneamente ad altri FANS. Con l'uso simultaneo con altri FANS, possono verificarsi ritenzione di liquidi, scompenso cardiaco e aumento della pressione sanguigna. L'effetto sull'aggregazione piastrinica cessa dopo 24-48 ore.
Per i pazienti con ridotta coagulazione del sangue, il farmaco viene prescritto solo con un monitoraggio costante del numero di piastrine, che è particolarmente importante per i pazienti postoperatori, quando è richiesto un attento monitoraggio dell'emostasi.
Il farmaco può modificare le proprietà delle piastrine, ma non sostituisce l'azione preventiva dell'acido acetilsalicilico nelle malattie cardiovascolari.
Per ridurre il rischio di sviluppare gastropatia da FANS, vengono prescritti antiacidi, misoprostolo e omeprazolo.
Influenza sulla capacità di guidare veicoli e sui meccanismi di controllo
Durante il periodo di trattamento è necessario prestare attenzione quando si guidano veicoli e si svolgono altre attività potenzialmente pericolose che richiedono una maggiore concentrazione di attenzione e velocità delle reazioni psicomotorie.
Gravidanza e allattamento
L'uso del farmaco durante la gravidanza, durante il parto è controindicato; durante l'allattamento (allattamento al seno).
Uso durante l'infanzia nei pazienti di età superiore ai 65 anni. In questo caso, la dose del farmaco in compresse il giorno della transizione non deve superare i 30 mg.
Condizioni di erogazione dalle farmacie
Il farmaco viene dispensato su prescrizione medica.
Termini e condizioni di conservazione
Il farmaco deve essere conservato fuori dalla portata dei bambini, in un luogo asciutto e buio a una temperatura non superiore a 25 ° C. Periodo di validità - 3 anni.
FANS, ha un effetto analgesico pronunciato, ha un effetto anti-infiammatorio e antipiretico moderato. Il meccanismo d'azione è associato all'inibizione non selettiva dell'attività della COX (COX-1 e COX-2), che catalizza la formazione di prostaglandine dall'acido arachidonico, che svolgono un ruolo importante nella patogenesi del dolore, dell'infiammazione e della febbre . Ketorolac è una miscela racemica di [-]S- e [+]R-enantiomeri, con l'effetto analgesico dovuto alla forma [-]S. La forza dell'effetto analgesico è paragonabile alla morfina, significativamente superiore ad altri FANS.
Il farmaco non influisce sui recettori degli oppioidi, non deprime la respirazione, non provoca tossicodipendenza, non ha un effetto sedativo e ansiolitico.
Dopo somministrazione orale, l'effetto analgesico si sviluppa dopo 1 ora.
Farmacocinetica
Aspirazione
Se assunto per via orale, il ketorolac è ben e rapidamente assorbito dal tratto gastrointestinale. La biodisponibilità di ketorolac è dell'80-100%, la Cmax dopo somministrazione orale alla dose di 10 mg è di 0,82-1,46 μg / ml, la Tmax è di 10-78 minuti. Il cibo ricco di grassi riduce la Cmax del farmaco nel sangue e ne ritarda di un'ora.
Distribuzione
Il legame con le proteine plasmatiche è del 99%, V d - 0,15-0,33 l / kg. Il tempo per raggiungere C ss se assunto per via orale alla dose di 10 mg 4 volte al giorno è di 24 ore, C ss - 0,39-0,79 μg / ml.
Viene escreto nel latte materno: quando si assume ketorolac alla dose di 10 mg, la Cmax nel latte materno viene raggiunta 2 ore dopo la prima dose ed è 7,3 ng / ml, 2 ore dopo la seconda dose di ketorolac (quando si utilizza il farmaco 4 volte/giorno) - 7,9 ng/l.
Metabolismo
Più del 50% della dose somministrata viene metabolizzata nel fegato con formazione di metaboliti farmacologicamente inattivi. I principali metaboliti sono i glucuronidi e il p-idrossiketorolac.
allevamento
Viene escreto principalmente dai reni - 91%, attraverso l'intestino - 6%, i glucuronidi vengono escreti nelle urine. Non escreto per emodialisi.
T 1/2 nei pazienti con funzionalità renale normale è in media di 5,3 ore (2,4-9 ore dopo la somministrazione orale alla dose di 10 mg). Se assunto per via orale alla dose di 10 mg, la clearance totale è di 0,025 l/h/kg.
Farmacocinetica in gruppi speciali di pazienti
T 1/2 aumenta nei pazienti anziani e si riduce nei pazienti giovani.
La funzionalità epatica compromessa non influisce su T 1/2.
Nei pazienti con insufficienza renale, la V d del farmaco può aumentare di 2 volte e la V d del suo enantiomero R del 20%. Nei pazienti con funzionalità renale compromessa a una concentrazione plasmatica di creatinina di 19-50 mg / l (168-442 μmol / l) T 1 / 2 è 10,3-10,8 ore, con grave insufficienza renale - più di 13,6 ore. insufficienza (a una concentrazione plasmatica di creatinina di 19-50 mg / l), la clearance totale è 0,016 l / h / kg.
Modulo per il rilascio
Compresse rivestite con film di colore verde, rotonde, biconvesse, con la lettera "S" in rilievo su un lato; vista in sezione trasversale - guscio verde e nucleo bianco o quasi bianco.
Eccipienti: cellulosa microcristallina - 121 mg, lattosio - 15 mg, amido di mais - 20 mg, biossido di silicio colloidale - 4 mg, stearato di magnesio - 2 mg, amido carbossimetilico di sodio (tipo A) - 15 mg.
La composizione del guscio del film: ipromellosa - 2,6 mg, glicole propilenico - 0,97 mg, biossido di titanio - 0,33 mg, verde oliva (colorante giallo chinolina 78%, colorante blu brillante 22%) - 0,1 mg.
10 pezzi. - blister (2) - confezioni di cartone.
Dosaggio
Viene assunto per via orale in una singola dose di 10 mg.
Con la sindrome del dolore grave, il farmaco viene assunto ripetutamente a 10 mg fino a 4 volte al giorno, a seconda della gravità del dolore. La dose massima giornaliera è di 40 mg. Deve essere utilizzata la dose efficace più bassa. Se assunto per via orale, la durata del ciclo di trattamento non deve superare i 5 giorni.
Quando si passa dalla somministrazione parenterale del farmaco alla somministrazione orale, la dose giornaliera totale di entrambe le forme di dosaggio il giorno del trasferimento non deve superare 90 mg per i pazienti di età compresa tra 16 e 65 anni e 60 mg per i pazienti di età superiore a 65 anni o con alterazioni funzione renale. In questo caso, la dose del farmaco in compresse il giorno della transizione non deve superare i 30 mg.
Overdose
Sintomi: dolore addominale, nausea, vomito, lesioni erosive e ulcerative del tratto gastrointestinale, compromissione della funzionalità renale, acidosi metabolica.
Terapia: lavanda gastrica, somministrazione di adsorbenti (carbone attivo) e terapia sintomatica (mantenimento delle funzioni vitali dell'organismo). Non sufficientemente escreto dalla dialisi.
Interazione
L'uso simultaneo di ketorolac con acido acetilsalicilico o altri FANS, preparati di calcio, corticosteroidi, etanolo, corticotropina può portare a lesioni ulcerative del tratto gastrointestinale e allo sviluppo di sanguinamento gastrointestinale.
Con l'uso simultaneo con altri farmaci nefrotossici (compresi i preparati a base di oro), aumenta il rischio di sviluppare nefrotossicità. La somministrazione simultanea con paracetamolo aumenta la nefrotossicità, con metotrexato - epato- e nefrotossicità. La nomina congiunta di ketorolac e metotrexato è possibile solo quando quest'ultimo viene utilizzato a basse dosi (per controllare la concentrazione di metotrexato nel plasma sanguigno).
Il probenecid riduce la clearance plasmatica e la V d di ketorolac, ne aumenta la concentrazione plasmatica e aumenta la sua T 1/2. Sullo sfondo dell'uso di ketorolac, sono possibili una diminuzione della clearance del metotrexato e del litio e un aumento della tossicità di queste sostanze.
La co-somministrazione con anticoagulanti indiretti, eparina, trombolitici, agenti antipiastrinici, cefoperazone, cefotetan e pentossifillina aumenta il rischio di sanguinamento.
Riduce l'effetto dei farmaci antipertensivi e diuretici (la sintesi delle prostaglandine nei reni diminuisce).
In combinazione con analgesici oppioidi, le dosi di questi ultimi possono essere notevolmente ridotte.
Gli antiacidi non influenzano il completo assorbimento di ketorolac.
Ketorolac migliora l'effetto ipoglicemizzante dell'insulina e dei farmaci ipoglicemizzanti orali (è necessario un aggiustamento della dose).
La co-somministrazione con acido valproico provoca una violazione dell'aggregazione piastrinica. Aumenta la concentrazione plasmatica di verapamil e nifedipina.
I farmaci che bloccano la secrezione tubulare riducono la clearance del ketorolac e ne aumentano la concentrazione nel plasma sanguigno.
Effetti collaterali
Determinazione della frequenza degli effetti collaterali: spesso (1-10%), talvolta (0,1-1%), raramente (0,01-0,1%), molto raramente (meno dello 0,01%), compresi i singoli messaggi.
Da parte dell'apparato digerente: spesso (soprattutto nei pazienti anziani di età superiore ai 65 anni con una storia di lesioni erosive e ulcerative del tratto gastrointestinale) - gastralgia, diarrea; a volte - stomatite, flatulenza, stitichezza, vomito, sensazione di pienezza nello stomaco; raramente - nausea, lesioni erosive e ulcerative del tratto gastrointestinale (anche con perforazione e/o sanguinamento - dolore addominale, spasmo o bruciore nella regione epigastrica, melena, vomito come "fondi di caffè", nausea, bruciore di stomaco e altri), colestatico ittero, epatite, epatomegalia, pancreatite acuta.
Dal sistema urinario: raramente - insufficienza renale acuta, mal di schiena con o senza ematuria e/o azotemia, sindrome emolitico-uremica (anemia emolitica, insufficienza renale, trombocitopenia, porpora), minzione frequente, aumento o diminuzione del volume delle urine, nefrite, edema di origine renale.
Dai sensi: raramente - perdita dell'udito, acufene, disabilità visiva (compresa visione offuscata).
Dal sistema respiratorio: raramente - broncospasmo, mancanza di respiro, rinite, edema laringeo.
Dal sistema nervoso: spesso - mal di testa, vertigini, sonnolenza; raramente - meningite asettica (febbre, forte mal di testa, convulsioni, rigidità muscolare del collo e/o della schiena), iperattività (cambiamenti di umore, ansia), allucinazioni, depressione, psicosi.
Dal lato del sistema cardiovascolare: a volte - aumento della pressione sanguigna; raramente - edema polmonare, svenimento.
Dal sistema emopoietico: raramente - anemia, eosinofilia, leucopenia.
Dal lato dell'emostasi: raramente - sanguinamento da una ferita postoperatoria, epistassi, sanguinamento rettale.
Dal lato della pelle: a volte - eruzione cutanea (inclusa eruzione cutanea maculo-papulare), porpora; raramente - dermatite esfoliativa (febbre con o senza brividi, arrossamento, ispessimento o desquamazione della pelle, gonfiore e/o indolenzimento delle tonsille palatine), orticaria, sindrome di Stevens-Johnson, sindrome di Lyell.
Reazioni allergiche: raramente - anafilassi o reazioni anafilattoidi (scolorimento della pelle del viso, eruzioni cutanee, orticaria, prurito cutaneo, tachipnea o dispnea, gonfiore delle palpebre, edema periorbitale, mancanza di respiro, mancanza di respiro, pesantezza al torace , respiro sibilante).
Altro: spesso - gonfiore (del viso, gambe, caviglie, dita, piedi, aumento di peso); a volte - aumento della sudorazione; raramente - gonfiore della lingua, febbre.
Indicazioni
Sindrome del dolore di gravità forte e moderata:
- trauma;
- mal di denti;
- dolore nel periodo postpartum e postoperatorio;
- malattie oncologiche;
- mialgia;
- artralgia;
- nevralgia, radicolite;
- lussazioni, distorsioni;
- malattie reumatiche.
È destinato alla terapia sintomatica, riducendo l'intensità del dolore e dell'infiammazione al momento dell'uso, non influisce sulla progressione della malattia.
Controindicazioni
- combinazione completa o incompleta di asma bronchiale, poliposi ricorrente del naso o dei seni paranasali e intolleranza all'acido acetilsalicilico e ad altri FANS (compresa l'anamnesi);
- alterazioni erosive e ulcerative nella mucosa dello stomaco e del duodeno;
- sanguinamento gastrointestinale attivo;
- sanguinamento cerebrovascolare o di altro tipo;
- malattia infiammatoria intestinale (morbo di Crohn, colite ulcerosa) nella fase acuta;
- disturbi della coagulazione del sangue, incl. emofilia;
- insufficienza cardiaca scompensata;
- insufficienza epatica o malattia epatica attiva;
- insufficienza renale grave (CK<30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек;
- iperkaliemia confermata;
- il periodo dopo l'innesto di bypass coronarico;
- deficit di lattasi, intolleranza al lattosio, malassorbimento di glucosio-galattosio;
- gravidanza, parto;
- periodo di allattamento (allattamento al seno);
- bambini e adolescenti fino a 16 anni di età;
- ipersensibilità al ketorolac.
Con cautela: ipersensibilità ad altri FANS; asma bronchiale; cardiopatia ischemica; insufficienza cardiaca congestizia; sindrome edematosa; ipertensione arteriosa; malattie cerebrovascolari; dislipidemia/iperlipidemia patologica; funzionalità renale compromessa (CC 30-60 ml / min); diabete; colestasi; epatite attiva; sepsi; SLE; malattia arteriosa periferica; fumare; ricezione simultanea con altri FANS; lesione ulcerosa del tratto gastrointestinale nella storia; abuso di alcool; gravi malattie somatiche; terapia concomitante con i seguenti farmaci: anticoagulanti (p. es., warfarin), agenti antiaggreganti (p. es., acido acetilsalicilico, clopidogrel), corticosteroidi orali (p. es., prednisolone), inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina (p. es., citalopram, fluoxetina, paroxetina, sertralina); pazienti anziani (oltre 65 anni).
Funzionalità dell'applicazione
Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento
L'uso del farmaco durante la gravidanza, durante il parto è controindicato; durante l'allattamento (allattamento al seno).Domanda di violazioni della funzionalità epatica
Controindicato in caso di insufficienza epatica o malattia epatica attiva.
Domanda di violazione della funzionalità renale
Controindicato in caso di grave insufficienza renale (CC<30 мл/мин), прогрессирующих заболеваниях почек.Utilizzare nei bambini
L'uso del farmaco nei bambini e negli adolescenti di età inferiore ai 16 anni è controindicato.Uso nei pazienti anziani
Quando si passa dalla somministrazione parenterale del farmaco alla somministrazione orale, la dose giornaliera totale di entrambe le forme di dosaggio il giorno del trasferimento non deve superare i 60 mg per i pazienti di età superiore ai 65 anni. In questo caso, la dose del farmaco in compresse il giorno della transizione non deve superare i 30 mg.istruzioni speciali
Ketorol ® ha due forme di dosaggio (compresse rivestite con film e una soluzione per somministrazione endovenosa e intramuscolare). La scelta del metodo di somministrazione del farmaco dipende dalla gravità della sindrome del dolore e dalle condizioni del paziente.
Il rischio di sviluppare complicazioni farmacologiche durante l'assunzione del farmaco per via orale aumenta con un aumento della durata del trattamento per più di 5 giorni e un aumento della dose orale del farmaco superiore a 40 mg / die.
Non utilizzare il farmaco contemporaneamente ad altri FANS. Con l'uso simultaneo con altri FANS, possono verificarsi ritenzione di liquidi, scompenso cardiaco e aumento della pressione sanguigna. L'effetto sull'aggregazione piastrinica cessa dopo 24-48 ore.
Per i pazienti con ridotta coagulazione del sangue, il farmaco viene prescritto solo con un monitoraggio costante del numero di piastrine, che è particolarmente importante per i pazienti postoperatori, quando è richiesto un attento monitoraggio dell'emostasi.
Il farmaco può modificare le proprietà delle piastrine, ma non sostituisce l'azione preventiva dell'acido acetilsalicilico nelle malattie cardiovascolari.
Per ridurre il rischio di sviluppare gastropatia da FANS, vengono prescritti antiacidi, misoprostolo e omeprazolo.
Influenza sulla capacità di guidare veicoli e sui meccanismi di controllo
Durante il periodo di trattamento è necessario prestare attenzione quando si guidano veicoli e si svolgono altre attività potenzialmente pericolose che richiedono una maggiore concentrazione di attenzione e velocità delle reazioni psicomotorie.
