Nitroprussiato di sodio: istruzioni per l'uso. Vasodilatatori periferici - minoxidil, vincanor, tensitrale, nitroprussiato di sodio, dimecarbina Caratteristiche della sostanza Nitroprussiato di sodio

Incluso nei farmaci

ATH:

C.02.DD.01 Nitroprussiato di sodio

Farmacodinamica:

Rilascia ossido nitrico, un mediatore dell'attivazione della guanilato ciclasi, che aumenta il contenuto intracellulareguanosina monofosfato ciclico. Attivazione della proteina chinasi G, che alla fine provoca la defosforilazione delle catene leggere della miosina e si traduce in un minor numero di ponti di actomiosina e una ridotta forza di contrazione. Rilassamento delle fibre muscolari lisce dei vasi sanguigni, principalmente venule e vene.

Ha i seguenti effetti farmacologici:

-unantianginoso: riduce il precarico sul cuore dovuto all'espansione delle vene prevalentemente; riduce il postcarico sul cuore dovuto all'espansione delle arterie; riduce la richiesta di ossigeno del miocardio;

- antipertensivo: dilata i vasi periferici.

Farmacocinetica:

Biotrasformazione della muscolatura liscia e degli eritrociti in cianuro, seguita dalla formazione di ossido nitrico; il cianuro viene metabolizzato a tiocianato nel fegato. L'emivita del nitroprussiato di sodio è di 2 minuti, il tiocianato è di 3 giorni; aumento dell'insufficienza renale cronica. Eliminazione da parte dei reni (come tiocianato).

Indicazioni:

- insufficienza cardiaca acuta e cronica (stadio IIB-III, resistente alla terapia con diuretici e glicosidi cardiaci);

- crisi ipertensiva;

- ipotensione controllata durante l'intervento chirurgico;

- vasospasmo causato da avvelenamento da ergot;

- ipertensione parossistica durante l'intervento chirurgico per feocromocitoma (prima e durante l'intervento chirurgico).

IX.I10-I15.I10 Ipertensione essenziale [primaria].

IX.I10-I15.I15 Ipertensione secondaria

IX.I30-I52.I50.9 Scompenso cardiaco, non specificato

XIX.T36-T50 Farmaci avvelenanti, medicinali e sostanze biologiche

XXI.Z40-Z54.Z40 Chirurgia preventiva

Controindicazioni:

- atrofia congenita dei nervi ottici e ambliopia da tabacco;

- ipertensione compensatoria nella coartazione aortica o nello shunt artero-venoso;

- insufficienza cardiaca congestizia acuta;

- incidente cerebrovascolare o condizione critica del paziente (se utilizzato per l'ipotensione controllata).

Con attenzione:

- insufficienza della circolazione cerebrale e coronarica, aumento della pressione intracranica (encefalopatia, ecc.);

- disfunzione del fegato, dei reni e dei polmoni;

- ipotiroidismo (il tiocianato inibisce l'assorbimento e il legame dello iodio);

- ipovitaminosi B 12 ;

- anemia e ipovolemia (quando usato per l'ipotensione controllata);

- periodo di gravidanza e allattamento;

- età anziana.

Gravidanza e allattamento:

Può essere utilizzato quando il potenziale beneficio per la madre supera il potenziale rischio per il feto. Non ci sono dati sulla penetrazione nel latte materno, ma, dati i gravi potenziali effetti collaterali, il farmaco deve essere interrotto o l'allattamento al seno deve essere sospeso.

Dosaggio e somministrazione:

Il farmaco viene somministrato per via endovenosa infusione: n dose iniziale - 0,3 mcg / kg / min, dose abituale - 3 mcg / kg / min. La dose massima per gli adulti è fino a 10 mcg/kg/min (non più di 10 minuti) o 500 mcg/kg con infusione a breve termine.

Effetti collaterali:

Sistema nervoso: vertigini e mal di testa, tinnito, miosi, ansia e nervosismo, irrequietezza, contrazioni muscolari, iperreflessia, aumento della pressione intracranica.

Il sistema cardiovascolare: ipotensione eccessiva, fenomeno di "rimbalzo" (ipertensione grave) con rapida interruzione dell'infusione, tachicardia, bradicardia, alterazioni dell'ECG.

Sangue: metaemoglobinemia, diminuzione dell'aggregazione piastrinica.

Apparato digerente: dolore addominale, ostruzione intestinale.

Altro: ipotiroidismo, sudorazione, dolore o arrossamento al sito di iniezione, rossore al viso, eruzione cutanea.

Overdose:

In caso di sovradosaggio, c'è una diminuzione della pressione sanguigna, tachicardia, disturbi dell'andatura, visione offuscata, perdita di coscienza, psicosi delirante, convulsioni, disartria, nausea, vomito.

Trattamento: sospensione dell'infusione; somministrazione endovenosa di una soluzione di ossicobalamina ad una dose pari al doppio della dose totale di nitroprussiato di sodio (entro 15 minuti); quindi iniettato (entro 10 minuti). Si prepara una soluzione di ossicobalamina diluendo 0,1 g in 100 ml di una soluzione di destrosio al 5%. per la somministrazione, preparare diluendo 12,5 g in 50 ml di una soluzione di destrosio al 5%.

Interazione:

Alteplase - allungamento della durata di alteplase.

Dobutamina: un aumento del volume minuto di sangue e una diminuzione della pressione del cuneo nei vasi polmonari.

Altri farmaci antipertensivi - aumento dell'effetto ipotensivo.

Simpaticomimetici: una diminuzione dell'effetto antianginoso dei nitrati.

Istruzioni speciali:

La soluzione viene preparata immediatamente prima dell'uso, conservare non più di un giorno.

Durante il trattamento è necessario un monitoraggio continuo pressione sanguigna(la pressione sanguigna sistolica non dovrebbe scendere a più di 100-110 mmHg), controllostato acido-base, il livello di metaemoglobina (consigliato a una dose superiore a 10 mg / kg e presenza di segni di ischemia) e tiocianato (con intervalli giornalieri sullo sfondo di infusioni prolungate a una dose superiore a 3 μg / kg / min) nel sangue. Quando prescritto per insufficienza cardiaca congestizia, è necessario il monitoraggio dell'emodinamica (metodi invasivi) e della diuresi.

Istruzioni

Naniprus, Niprid, Nipruton, Hypoten, Nanipruss, Natrium nitroprussicum, Nipride, Niprus, Nipruton, Sodio nitroprussiato.

Descrizione del farmaco

Cristalli (o polvere) bruno-rossastri.
Disponibile per l'iniezione (con l'aggiunta di un riempitivo) sotto forma di massa porosa liofilizzata o polvere dal colore crema al crema rosato. Facilmente solubile in acqua.

È un vasodilatatore periferico altamente efficace. Espande le arteriole e parzialmente le vene. Quando somministrato per via endovenosa, ha un effetto ipotensivo rapido, forte e relativamente breve; riduce il carico sul cuore e la richiesta di ossigeno del miocardio.
Sulla base di dati moderni, il meccanismo d'azione del farmaco è associato all'azione vasodilatatrice del gruppo nitroso (NO), collegato tramite i gruppi CN all'atomo di ferro.
L'effetto ipotensivo dopo la somministrazione endovenosa si sviluppa nei primi 2-5 minuti e dopo 5-15 minuti dalla fine della somministrazione, la pressione sanguigna torna al livello originale.

Indicazioni

Nella terapia complessa per lo scompenso cardiaco acuto, soprattutto nei casi resistenti alle misure terapeutiche convenzionali. L'introduzione del farmaco interrompe rapidamente i segni di asma cardiaco e minaccioso edema polmonare e migliora l'emodinamica cardiaca.
Immettere il nitroprussiato di sodio per un breve periodo, quindi passare alla terapia convenzionale (diuretici, glicosidi cardiaci, ecc.).
Viene anche utilizzato nelle crisi ipertensive per abbassare rapidamente la pressione sanguigna, specialmente nell'ipertensione complicata da insufficienza cardiaca acuta, inclusi infarto miocardico acuto, encefalopatia ipertensiva, emorragia cerebrale, feocromocitoma, a volte con sindrome di Raynaud e spasmi vascolari causati da avvelenamento da ergot.

Applicazione

Il farmaco viene somministrato per via endovenosa; se assunto per via orale, non ha un effetto ipotensivo.
Immediatamente prima dell'uso viene preparata una soluzione di nitroprussiato di sodio. Innanzitutto, il contenuto di una fiala (25 o 50 mg) viene sciolto in 5 ml di soluzione di glucosio al 5% e quindi diluito ulteriormente in 1000; 500 o 250 ml di soluzione di glucosio al 5%. Quando si diluiscono 50 mg del farmaco in 500 ml di una soluzione, 1 ml contiene 100 μg (se diluito rispettivamente in 250 o 1000 ml, 200 o 50 μg).

Non è consentito l'uso di soluzione non diluita.

Per infusioni della durata massima di 3 ore, si raccomandano le seguenti dosi per 1 kg di peso corporeo al minuto: iniziale 0,3 - 1 mcg/kg al minuto, media 3 mcg/kg al minuto e massima negli adulti 8 mcg/kg al minuto e nei bambini, 10 mcg/kg al minuto. Con ipotensione controllata durante un intervento chirurgico in anestesia o durante l'assunzione di farmaci antipertensivi per un'infusione di 3 ore, di solito è sufficiente somministrare il farmaco in una dose totale di 1 mg / kg,
Se somministrata a una velocità di 3 mcg/kg al minuto, la pressione sanguigna di solito scende al 60-70% del livello iniziale, ovvero del 30-40%. Con l'infusione a lungo termine (giorni, settimane), la velocità media di somministrazione non deve superare i 2,5 mg/kg al minuto, che corrispondono a 3,6 mg/kg al giorno. In questo caso, è necessario monitorare costantemente il contenuto di cianuro nel sangue o nel plasma, la cui concentrazione non deve superare 100 μg per 100 ml nel sangue e 8 μg per 100 ml nel plasma. Se le infusioni continuano per più di 3 giorni, è necessario monitorare anche il contenuto di tiocianato, la cui concentrazione non deve superare i 6 mg per 100 ml di siero del sangue.

Con la tachifilassi al nitroprussiato di sodio, quando l'effetto ipotensivo del farmaco è indebolito a causa della reazione compensatoria del corpo (questo è più comune nei giovani), le dosi massime sopra indicate non devono essere superate.
La velocità di infusione, ovvero la dose del farmaco che entra nel flusso sanguigno per unità di tempo, viene determinata individualmente con un monitoraggio costante del livello di pressione sanguigna.
Devono essere utilizzate soluzioni appena preparate. Immediatamente dopo aver preparato la soluzione e aver riempito il sistema di gocciolamento, vengono prese misure per proteggere il farmaco dalla luce avvolgendo il contenitore con la soluzione e le parti trasparenti del sistema con carta nera opaca, pellicola di plastica o lamina metallica attaccata alla confezione.

Il nitroprussiato di sodio è un vasodilatatore periferico altamente efficace, ma deve essere usato con grande cautela.
La soluzione deve essere somministrata sotto attento monitoraggio della pressione sanguigna; la pressione sistolica dovrebbe diminuire a non più di 100 - 110 mm Hg. Arte. Ad alte concentrazioni e somministrazione rapida, sono possibili una rapida diminuzione della pressione sanguigna, tachicardia, vomito, vertigini e perdita di coscienza. Quindi la dose deve essere ridotta (rallentare la velocità di somministrazione) o interrompere completamente la somministrazione del farmaco.

Recentemente, è stato raccomandato per questo scopo; reagisce con il cianuro libero e viene convertito in cianocobalamina (vitamina B). Per interrompere l'azione del nitroprussiato di sodio, interrompere la sua infusione e iniettare per via endovenosa (entro 15 minuti) una soluzione di ossicobalamina ad una dose pari alla doppia dose totale di nitroprussiato di sodio. Una soluzione per infusione di ossicobalamina viene preparata diluendo 0,1 g in 100 ml di una soluzione di glucosio al 5%. Dopo l'ossicobalamina, una soluzione di tiosolfato di sodio (12,5 g in 50 ml di soluzione di glucosio al 5%) viene somministrata per via endovenosa (entro 15 minuti). Nei casi più gravi, viene somministrato ripetutamente.

Il nitroprussiato di sodio deve essere usato con cautela negli anziani, con ipotiroidismo, funzionalità renale compromessa (il farmaco viene escreto dal corpo dai reni); non è raccomandato per bambini e donne in gravidanza.

Controindicazioni

Aumento della pressione intracranica, shunt arterovenoso, coartazione dell'aorta, atrofia del nervo ottico, glaucoma. In situazioni di emergenza (secondo indicazioni vitali), queste controindicazioni sono relative.

Overdose

Un grave sovradosaggio può causare gli stessi effetti dell'avvelenamento da cianuro. In questi casi è necessaria una terapia antidotica specifica (uso di formatori di metaemoglobina, blu di metilene, tiosolfato di sodio).
Con un sovradosaggio di nitroprussiato di sodio, la vitamina B12 e il tiosolfato vengono usati come antidoti.

Interazione con altri farmaci

La soluzione di nitroprussiato di sodio è farmaceuticamente incompatibile con tutti i farmaci.

Modulo per il rilascio

In fiale contenenti 0,025 e 0,05 g (25 e 50 mg) di nitroprussiato di sodio per iniezione.

Magazzinaggio

In un luogo buio e fresco.
Naniprus (Bulgaria) è disponibile in fiale di vetro scuro contenenti 30 mg di nitroprussiato di sodio con fiale di solvente (5 ml ciascuna).

Ci sono molti farmaci che hanno effetti antipertensivi. I farmaci che abbassano la pressione sanguigna vengono solitamente utilizzati in combinazione e sistematicamente (1-2 volte al giorno). Pertanto, l'ipertensione viene trattata. In alcuni casi, i soliti non funzionano. Quindi vengono utilizzati farmaci più forti, come la soluzione di nitroprussiato di sodio. Questo farmaco non viene utilizzato in modo sistematico e senza seria necessità. Non è il farmaco di scelta per il trattamento dell'ipertensione arteriosa, così come dell'insufficienza cardiaca cronica. Viene utilizzato solo in casi di emergenza, quando il corpo umano non risponde ad altri farmaci che riducono la pressione sanguigna (diuretici, soluzione di nitroprussiato di sodio non possono essere somministrati in modo indipendente, senza prescrizione medica.

Che effetto ha il farmaco sul corpo?

Il farmaco "Nitroprussiato sodico" (formula - C 5 FeN 6 Na 2 O) appartiene al gruppo dei vasodilatatori periferici. È presentato da una sostanza di colore rosso scuro sotto forma di cristalli o polvere. Ma quando lo si prepara, viene diluito con acqua e utilizzato solo in forma liquida. A causa del fatto che la sostanza contiene un gruppo nitroso, l'uso del farmaco provoca vasodilatazione. Ciò accade come segue: questo composto chimico, quando entra nel corpo, si trasforma in ossido nitrico e attiva l'enzima - la guanilato ciclasi. Di conseguenza, viene potenziata la formazione di cGMP, che tende ad accumularsi nella muscolatura liscia dei vasi e ne provoca il rilassamento. Sulla base di ciò, il farmaco "Nitroprussiato di sodio" ha i seguenti effetti: arterio- e venodilatante, nonché ipotensivo. Grazie a ciò, il lavoro del sistema vascolare sta migliorando rapidamente. Inoltre, la soluzione agisce come glicosidi cardiaci, cioè riduce la richiesta di ossigeno del miocardio. Questo effetto si ottiene riducendo il pre e il postcarico.

Indicazioni per l'uso del farmaco

Dovrebbe essere chiaro che il farmaco viene utilizzato solo in casi di emergenza con malattie gravi e resistenza del corpo ad altri gruppi di farmaci. Le indicazioni per l'uso del farmaco sono chiamate:

1. Insufficienza cardiaca acuta. In particolare, questo si riferisce allo sviluppo di edema polmonare (asma cardiaco). Il farmaco previene rapidamente questa condizione in assenza dell'effetto dei diuretici.
2. Grave insufficienza cardiaca cronica. Gli stadi estremi di CHF (2b, 3) non sono sempre curabili. Pertanto, con la resistenza ad altri farmaci e una condizione grave del paziente, vengono prescritti vasodilatatori periferici.
3. In alcuni casi, il farmaco viene utilizzato per l'infarto del miocardio per alleviare la pressione nei vasi del cuore e per evitare lo sviluppo di shock cardiogeno.
4. Ipertensione arteriosa che non risponde al trattamento tradizionale. I vasodilatatori possono essere utilizzati per il feocromocitoma, le crisi parossistiche e lo sviluppo di gravi complicazioni causate da un forte aumento della pressione sanguigna (ictus, disturbi psicogeni, infarto).
5. Avvelenamento da ergot. Questa pianta provoca un forte vasospasmo, che può essere indebolito con l'aiuto di farmaci a base di nitroprussiato di sodio. Le istruzioni per l'uso, incluse nella confezione, devono essere ben studiate dai medici delle ambulanze e dai rianimatori.

Controindicazioni ed effetti collaterali

Il farmaco non può essere utilizzato per l'ictus emorragico, così come dopo di esso. È controindicato nelle persone affette da insufficienza renale cronica e ipotiroidismo. Inoltre, non è raccomandato per le persone con aumento della pressione intracranica. L'uso del farmaco è vietato ai bambini, alle donne in gravidanza e alle persone in età avanzata. Un'altra controindicazione è l'intolleranza al principio attivo con lo sviluppo di reazioni allergiche.

Tra gli effetti collaterali dell'uso del farmaco "Nitroprussiato sodico" vale la pena evidenziare una forte diminuzione della pressione sanguigna (in questo caso è necessario interromperne immediatamente la somministrazione), un aumento della frequenza cardiaca, vertigini, debolezza generale e nausea.

Reazione chimica con nitroprussiato di sodio

Oltre a fornire un effetto terapeutico, la sostanza nitroprussiato di sodio viene utilizzata nelle reazioni chimiche. Se viene miscelato con un corpo chetonico (acetone) e posto in un ambiente alcalino, si può vedere un sorprendente cambiamento di colore di questo composto. Per tali trasformazioni vengono utilizzate 4 provette. In ciascuna viene posta solo 1 sostanza: nitroprussiato di sodio, acetone, alcali, acido acetico. Nel primo caso, la soluzione risultante acquisisce una brillante tonalità rosso-arancio. Questo composto viene quindi diluito con acido acetico. Il colore cambia di nuovo, questa volta il liquido diventa rosso scuro o viola.

Il farmaco "Nitroprussiato sodico": istruzioni per l'uso

Per somministrare il farmaco, è necessario ottenere un accesso endovenoso. Immediatamente prima di iniziare l'infusione del farmaco, deve essere diluito al 5%. Per fare ciò, 1 fiala del farmaco viene aspirata in una siringa e diluita in 5 ml di liquido. La miscela risultante viene iniettata in una fiala con il 5% di glucosio per dissolversi nuovamente. Successivamente, viene selezionato il dosaggio richiesto. Varia da 0,3 a 8 mcg per 1 kg di peso corporeo. L'iniezione avviene tramite il sistema. Dovrebbe essere iniziato con una piccola dose, aumentandola gradualmente sotto il controllo dei segni vitali (BP, frequenza cardiaca, polso). È inoltre necessario stabilire una velocità di infusione accettabile di 2,5-3 µg/kg al minuto. Il dosaggio dipende dal tempo di somministrazione del farmaco. Con l'infusione prolungata, è necessario monitorare il livello di cianuro contenente nitroprussiato di sodio nel farmaco. Le istruzioni per l'uso del farmaco devono essere rigorosamente seguite.

Interazione con altri farmaci

L'uso del farmaco e di altri non è raccomandato, poiché è possibile lo sviluppo di uno stato di shock. È necessario essere consapevoli del fatto che l'uso di contraccettivi orali riduce l'efficacia del farmaco. Quando si combina il farmaco con il farmaco "Dobutamina", è necessario monitorare attentamente i segni vitali del paziente (possibilmente pressione ridotta, inceppamento nei vasi polmonari e aumento della gittata cardiaca).

Formula lorda

C 5 FeN 6 Na 2 O

Gruppo farmacologico della sostanza Nitroprussiato di sodio

Classificazione nosologica (ICD-10)

Codice CAS

14402-89-2

Caratteristiche della sostanza Nitroprussiato di sodio

Cristalli (o polvere) bruno-rossastri. Facilmente solubile in acqua.

Farmacologia

effetto farmacologico- antipertensivo, arteriodilatatore.

Ha effetti arteriodilatatori, venodilatatori e antiipertensivi.

Contiene un gruppo nitroso (collegato tramite gruppi CN ad un atomo di ferro), che nel corpo si trasforma in ossido nitrico (NO), che attiva la guanilato ciclasi. Aumenta la formazione di cGMP e la sua concentrazione nelle cellule muscolari lisce della parete vascolare e provoca vasodilatazione. Nel meccanismo dell'azione vasodilatatrice non è esclusa l'inibizione diretta dell'ingresso di ioni calcio attraverso canali lenti o una violazione della fosforilazione della miosina.

Rilassa la muscolatura liscia delle arteriole e delle vene, abbassa l'OPSS e il tono venoso, riduce la pressione sanguigna, il post e il precarico sul miocardio. Riduce la richiesta di ossigeno del miocardio e migliora la sua funzione a bassa emissione. L'effetto ipotensivo è accompagnato da un leggero aumento della frequenza cardiaca e una diminuzione del volume minuto di sangue, un aumento dell'attività reninica. Riduce l'aggregazione piastrinica.

Nei pazienti con infarto miocardico acuto, migliora la perfusione miocardica a causa dell'espansione dei vasi coronarici, riduce il lavoro del cuore e il consumo di ossigeno del miocardio (riduce il pre e il postcarico), aiuta a ridurre le dimensioni della zona dell'infarto. Nei pazienti con insufficienza cardiaca con SBP superiore a 100 mm Hg. Arte. e l'aumento della pressione ventricolare sinistra può causare un aumento della gittata cardiaca senza eccessiva ipotensione. L'effetto ipotensivo si verifica entro 1-2 minuti dall'inizio dell'infusione e continua per 1-10 minuti dopo il suo completamento. L'efficacia è stata dimostrata come adiuvante nell'infarto del miocardio (compresi i pazienti con ipertensione arteriosa e dolore toracico persistente o insufficienza ventricolare sinistra) e nel rigurgito di sangue sullo sfondo dell'insufficienza della valvola cardiaca.

Non sono stati condotti studi sullo studio della cancerogenicità e mutagenicità nell'uomo e negli animali.

Non ci sono studi adeguati e rigorosamente controllati sull'effetto sulla gravidanza e sulla funzione riproduttiva nell'uomo. Non ci sono dati sugli effetti teratogeni negli animali, ma 3 studi su pecore gravide hanno dimostrato che il nitroprussiato attraversa la placenta, le concentrazioni di cianuro nel feto dipendono dalle dosi ricevute dalla madre e, quando somministrato ad alta velocità, il nitroprussiato alle pecore gravide possono essere creati in concentrazioni letali fetali di cianuro.

Biotrasformato dalla reazione intraeritrocitaria con l'emoglobina per formare cianmetemoglobina e ione cianuro. Gli ioni cianuro vengono parzialmente escreti dal corpo sotto forma di cianuro esalato, ma si trasformano principalmente in tiocianato, che viene escreto nelle urine (la reazione coinvolge l'enzima epatico mitocondriale rodanasi - tiosolfato cianuro-seratransferasi - e donatori di zolfo, principalmente tiosolfato, cistina e cisteina). La velocità di conversione dello ione cianuro in tiocianato (clearance del cianuro) è di 1 μg/kg/min e corrisponde alla velocità di metabolismo del nitroprussiato di sodio (al raggiungimento di una concentrazione stabile) in caso di infusione a una velocità leggermente superiore a 2 μg/kg/min (con una maggiore velocità di infusione di cianuro inizia ad accumularsi). Il cianuro che non viene escreto dal corpo dai polmoni (sotto forma di cianuro) e dai reni (sotto forma di tiocianato) si lega ai citocromi mitocondriali e interrompe il metabolismo ossidativo (le cellule passano al metabolismo anaerobico o muoiono per ipossia).

Il metabolismo del nitroprussiato porta alla formazione di metaemoglobina, sia come risultato della dissociazione della cianmetemoglobina risultante dalla reazione iniziale del nitroprussiato con l'emoglobina, sia per l'ossidazione diretta dell'emoglobina con il rilascio di gruppi nitroso.

T 1/2 nitroprussiato dal plasma sanguigno - circa 2 minuti, T 1/2 tiosolfato (dopo infusione endovenosa) - circa 20 minuti, tiocianato - circa 3 giorni (in caso di insufficienza renale, può aumentare 2-3 volte).

Applicazione della sostanza Nitroprussiato di sodio

Scompenso cardiaco acuto e cronico (stadio IIB-III, resistente alla terapia con diuretici e glicosidi cardiaci), crisi ipertensive, ipotensione controllata durante gli interventi chirurgici, vasospasmo da avvelenamento da segale cornuta, ipertensione parossistica durante l'intervento chirurgico per feocromocitoma (prima e durante l'intervento).

Controindicazioni

Ipersensibilità, atrofia congenita dei nervi ottici e ambliopia da tabacco (associata a difetti o assenza di rodanasi), ipertensione compensatoria con coartazione dell'aorta o shunt arterovenoso; insufficienza cardiaca congestizia acuta dovuta a una diminuzione delle resistenze vascolari periferiche; incidente cerebrovascolare o condizione critica del paziente (se utilizzato per l'ipotensione controllata).

Restrizioni applicative

Insufficienza della circolazione cerebrale e coronarica, aumento della pressione intracranica (encefalopatia, ecc.), Insufficienza epatica, renale e polmonare, ipotiroidismo (il tiocianato inibisce l'assorbimento e il legame dello iodio), ipovitaminosi B 12; anemia e ipovolemia (se usato per l'ipotensione controllata), gravidanza, allattamento, vecchiaia.

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

Il potenziale beneficio per la madre può giustificarne l'uso nonostante il potenziale rischio per il feto. Non ci sono dati sulla penetrazione nel latte materno, ma, dati i gravi potenziali effetti collaterali, è necessario interrompere l'assunzione del farmaco o sospendere l'allattamento (se necessario, continuare il trattamento).

effetti collaterali del nitroprussiato di sodio

Dal sistema nervoso e dagli organi sensoriali: tinnito, miosi, vertigini, nervosismo, ansia, contrazioni muscolari, iperreflessia, irrequietezza, aumento della pressione intracranica.

Dal lato del sistema cardiovascolare e del sangue (ematopoiesi, emostasi): ipotensione eccessiva, fenomeno di "rimbalzo" (ipertensione grave) con rapida cessazione dell'infusione, tachicardia, bradicardia, alterazioni dell'ECG, metaemoglobinemia, diminuzione dell'aggregazione piastrinica.

Dal tubo digerente: dolore addominale, incl. nello stomaco, ostruzione intestinale.

Altri: ipotiroidismo, mal di testa, sudorazione, dolore o arrossamento al sito di iniezione, rossore al viso, eruzione cutanea.

Interazione

Con l'uso simultaneo con dobutamina, sono possibili un aumento della gittata cardiaca e una diminuzione della pressione di cuneo nei capillari polmonari. L'effetto ipotensivo può essere ridotto da estrogeni e agenti simpaticomimetici e aumentato da altri farmaci antipertensivi.

Overdose

Sovradosaggio di nitroprussiato di sodio.

Sintomi: ipotensione eccessiva (ridotto apporto di sangue agli organi vitali, danno ischemico irreversibile, è possibile la morte), metaemoglobinemia.

Trattamento: con ipotensione - rallentamento o interruzione dell'infusione, dando al paziente la posizione di Trendelenburg; con lo sviluppo dell'ipotensione da dosi efficaci per ripristinare la funzione di pompaggio nell'insufficienza cardiaca congestizia del ventricolo sinistro, è possibile l'uso aggiuntivo di agenti inotropi (dopamina, dobutamina);

Avvelenamento da tiocianato.

Sintomi: atassia, vertigini, mal di testa, rumore (ronzio) nelle orecchie, visione offuscata, nausea e vomito, mancanza di respiro, delirio, perdita di coscienza.

Trattamento: emodialisi (il gioco durante la dialisi può avvicinarsi alla velocità del flusso sanguigno nel dializzatore).

Avvelenamento da cianuro.

Sintomi: mancanza di riflessi, coma, midriasi pronunciata, pelle rosa, suoni cardiaci forti udibili a distanza, ipotensione, polso debole, respiro superficiale, acidosi metabolica.

Trattamento: iniziare quando sorgono sospetti ragionevoli (fino a quando non saranno disponibili i risultati dei test di laboratorio). Schema 1: introduzione di nitrito di sodio (soluzione al 3%) alla dose di 4-6 mg / kg EV per 2-4 minuti o inalazione di nitrito di amile, quindi (immediatamente dopo l'infusione di nitrito di sodio) - tiosolfato di sodio a un dose di 150-200 mg / giorno kg di infusione (dose standard per adulti 50 ml di una soluzione al 25%). Questo regime può essere ripetuto dopo 2 ore usando mezze dosi.

Schema 2: somministrazione di ossicobalamina (in/in per 15 minuti) ad una dose pari al doppio della dose totale di nitroprussiato di sodio (la soluzione di ossicobalamina viene preparata diluendo 0,1 g in 100 ml di soluzione di glucosio al 5%), quindi soluzione di tiosolfato di sodio ( 12,5 g in 50 ml di soluzione di glucosio al 5% EV per 10 minuti). L'emodialisi è inefficace.

Vie di amministrazione

In / in, infusione.

Precauzioni relative alla sostanza Nitroprussiato di sodio

Durante il trattamento è necessario il monitoraggio continuo della pressione arteriosa (la PAS deve diminuire a non più di 100-110 mm Hg), il controllo dell'equilibrio acido-base, dei livelli di metaemoglobina (consigliato a una dose superiore a 10 mg/kg e segni di ischemia ) e tiocianato (con intervalli giornalieri sullo sfondo di infusioni prolungate a una dose superiore a 3 mcg / kg / min) nel sangue. Quando prescritto per insufficienza cardiaca congestizia, è necessario il monitoraggio dell'emodinamica (metodi invasivi) e della diuresi.

Se la somministrazione nell'arco di 10 minuti a una velocità di 10 µg/kg al minuto non produce un'adeguata riduzione della pressione sanguigna, si raccomanda di interrompere immediatamente l'infusione.

Viene somministrato solo per infusione endovenosa utilizzando una pompa per infusione, preferibilmente volumetrica (è escluso l'uso di sistemi endovenosi convenzionali, a causa dell'insufficiente accuratezza del dosaggio). La somministrazione extravascolare deve essere evitata a causa dei possibili effetti irritanti.

Va tenuto presente che a una velocità di infusione superiore a 2 μg / kg / min, gli ioni di cianuro si formano più velocemente di quanto il corpo possa eliminarli.

L'effetto tampone della metaemoglobina sul cianuro si riduce a 500 µg/kg di nitroprussiato di sodio (infusione a 10 µg/kg/min per meno di 1 ora), oltre il quale la tossicità del cianuro può essere rapida, grave e fatale.

La somministrazione simultanea di tiosolfato di sodio a una velocità di 5-10 volte la velocità di infusione del nitroprussiato di sodio può ridurre il rischio di avvelenamento da cianuro, ma deve essere considerata la possibilità di un aumento dell'effetto ipotensivo (un rapporto), avvelenamento da tiocianato e ipovolemia.

In caso di eccessiva ipotensione, l'infusione deve essere rallentata o interrotta; i sintomi scompaiono rapidamente (entro 1-10 minuti).

La possibilità di tolleranza deve essere presa in considerazione.

istruzioni speciali

La soluzione viene preparata immediatamente prima dell'uso. Le soluzioni non devono essere conservate per più di 24 ore.

La soluzione appena preparata ha una sfumatura brunastra. Se la soluzione è giallo-marrone, arancione, rosso vivo, blu o verde, deve essere sostituita e distrutta.

Dopo la preparazione, il contenitore con la soluzione deve essere avvolto in carta nera opaca, pellicola di plastica o lamina metallica attaccata alla confezione (la soluzione è sensibile ad alcune lunghezze d'onda della luce). I gocciolatori e il tubo per infusione non sono avvolti.

Vasodilatatori periferici.

Composizione Nitroprussiato di sodio

Il principio attivo è nitroprussiato di sodio.

Produttori

Società statale dell'industria farmaceutica (Russia)

effetto farmacologico

Arteriodilatatore, venodilatatore, antiipertensivo.

Rilassa la muscolatura liscia sia delle arteriole che delle vene, abbassa le resistenze vascolari periferiche totali e il tono venoso, riduce la pressione sanguigna, post e precarico sul miocardio.

Riduce la richiesta di ossigeno del miocardio e migliora la sua funzione a bassa emissione.

L'effetto ipotensivo è accompagnato da un leggero aumento della frequenza cardiaca e una diminuzione del volume minuto di sangue, un aumento dell'attività reninica.

Riduce l'aggregazione piastrinica.

Nei pazienti con infarto miocardico acuto, migliora la perfusione miocardica a causa dell'espansione dei vasi coronarici, riduce il lavoro del cuore e il consumo di ossigeno del miocardio (riduce il pre e il postcarico), aiuta a ridurre le dimensioni della zona dell'infarto.

L'effetto ipotensivo si verifica entro 1-2 minuti dall'inizio dell'infusione e continua per 1-10 minuti dopo il suo completamento.

Biotrasformato dalla reazione intraeritrocitaria con l'emoglobina per formare cianmetemoglobina e ione cianuro.

Gli ioni cianuro vengono in parte eliminati dal corpo come cianuro esalato, ma vengono principalmente convertiti in tiocianato, che viene escreto nelle urine.

Effetti collaterali del nitroprussiato di sodio

Dal sistema nervoso e dagli organi sensoriali:

• rumore nell'orecchio
• vertigini,
• nervosismo
• preoccupazioni,
• contrazioni muscolari,
• iperriflessi,
• ansia motoria,
• aumento della pressione intracranica. Dal lato del sistema cardiovascolare e del sangue (ematopoiesi,
• emostasi): ipotensione eccessiva,
• il fenomeno del "rimbalzo" (ipertensione grave) con la rapida cessazione dell'infusione,
• tachicardia,
• bradicardi,
• modifiche su CE,
• metaemoglobinemia,
• diminuzione dell'aggregazione piastrinica.

Dal tubo digerente:

• mal di stomaco,
• Compreso nella zona dello stomaco
• blocco intestinale.

Altri:

• ipotiroidismo,
• male alla testa,
• sudorazione,
• dolore o arrossamento nel sito di iniezione,
• iperemia facciale,
• eruzione cutanea.

Indicazioni per l'uso

Scompenso cardiaco acuto e cronico (stadio IIB-III, resistente alla terapia con diuretici e glicosidi cardiaci), crisi ipertensive, ipotensione controllata durante gli interventi chirurgici, vasospasmo da avvelenamento da segale cornuta, ipertensione parossistica durante l'intervento chirurgico per feocromocitoma (prima e durante l'intervento).

Controindicazioni Nitroprussiato di sodio

Ipersensibilità, atrofia congenita dei nervi ottici e ambliopia da tabacco (associata a difetti o assenza di rodanasi), ipertensione compensatoria con coartazione dell'aorta o shunt arterovenoso; insufficienza cardiaca congestizia acuta dovuta a una diminuzione della resistenza vascolare periferica totale; incidente cerebrovascolare o condizione critica del paziente (se utilizzato per l'ipotensione controllata).

Restrizioni all'applicazione:

• Insufficienza della circolazione cerebrale e coronarica, aumento della pressione intracranica (encefalopatia, ecc.), Insufficienza epatica, renale e polmonare, ipotiroidismo (il tiocianato inibisce l'assorbimento e il legame dello iodio), ipovitaminosi B12; anemia e ipovolemia (se usato per l'ipotensione controllata), gravidanza, allattamento, vecchiaia.

Uso durante la gravidanza e l'allattamento:

• dovresti interrompere l'assunzione del farmaco o interrompere l'allattamento.

Modalità di applicazione e dosaggio

Dose iniziale - 0,3 mcg/kg/min, dose abituale - 3 mcg/kg/min, dose massima per adulti fino a 10 mcg/kg/min (per non più di 10 minuti) o 500 mcg/kg (a breve termine infusione).

Overdose

Sintomi:

• ipotensione eccessiva (ridotto apporto di sangue agli organi vitali,
• danno ischemico irreversibile,
• possibile morte,
• metaemoglobinemia.

Trattamento:

• con ipotensione - rallentamento o interruzione dell'infusione, dando al paziente la posizione di Trendelenburg;
• con lo sviluppo dell'ipotensione da dosi efficaci per ripristinare la funzione di pompaggio nell'insufficienza cardiaca congestizia del ventricolo sinistro, è possibile l'uso aggiuntivo di agenti inotropi (dopamina, dobutamina);

Interazione

Con l'uso simultaneo con dobutamina, sono possibili un aumento della gittata cardiaca e una diminuzione della pressione di cuneo nei capillari polmonari.

L'effetto ipotensivo può essere ridotto da estrogeni e agenti simpaticomimetici e aumentato da altri farmaci antipertensivi.

istruzioni speciali

Durante il trattamento è necessario il monitoraggio continuo della pressione sanguigna, il controllo dell'equilibrio acido-base, il livello di metaemoglobina e tiocianato nel sangue, il monitoraggio dell'emodinamica e della diuresi.

Viene somministrato solo per via endovenosa mediante infusione utilizzando una pompa per infusione, preferibilmente volumetrica.

La somministrazione extravascolare deve essere evitata a causa dei possibili effetti irritanti.

In caso di eccessiva ipotensione, l'infusione deve essere rallentata o interrotta; i sintomi scompaiono rapidamente (entro 1-10 minuti).

La possibilità di tolleranza deve essere presa in considerazione.

La soluzione viene preparata immediatamente prima dell'uso.

La soluzione appena preparata ha una sfumatura brunastra.

Non aggiungere altri farmaci al liquido per infusione contenente nitroprussiato.

Nei pazienti che ricevono contemporaneamente farmaci antipertensivi, la dose di nitroprussiato deve essere ridotta.

Condizioni di archiviazione

Conservare a temperatura ambiente, in luogo fresco e asciutto, lontano dalla portata dei bambini.