Geotar del libro di consultazione medicinale. Galantamina: descrizione del farmaco, istruzioni per l'uso, recensioni Influenza sulla capacità di guidare veicoli e lavorare con i meccanismi

Forma di dosaggio:  soluzione per somministrazione endovenosa e sottocutanea Composto:

principio attivo:
Galantamina bromidrato in termini di sostanza secca
Eccipiente :
Acqua per preparazioni iniettabili	Fino a 1000 ml

Descrizione:

Liquido incolore e trasparente.

Gruppo farmacoterapeutico:Inibitore della colinesterasi ATX:  

N.06.D.A.04 Galantamina

Farmacodinamica:

Inibitore della colinesterasi reversibile. Facilita la conduzione degli impulsi nervosi nell'area delle sinapsi neuromuscolari; migliora i processi di eccitazione nelle zone riflesse del midollo spinale e del cervello, penetra bene attraverso la barriera ematoencefalica. Aumenta il tono e stimola la contrazione della muscolatura liscia e scheletrica, la secrezione delle ghiandole digestive e sudoripare, ripristina la conduzione neuromuscolare bloccata dai miorilassanti non depolarizzanti. Provoca miosi, spasmo dell'accomodazione, riduce la pressione intraoculare nel glaucoma ad angolo chiuso.

Farmacocinetica:

La galantamina viene assorbita rapidamente dopo somministrazione sottocutanea. La concentrazione plasmatica terapeutica viene raggiunta dopo 30 minuti. Non vi era alcuna differenza statisticamente significativa nell'area sotto la curva concentrazione-tempo (AUC) dopo una singola dose di 10 mg somministrata per via orale o parenterale. La concentrazione plasmatica massima dopo una singola dose di 10 mg somministrata per via orale e parenterale è di 1,20 mg/ml e viene raggiunta entro 2 ore.

L'emivita di galantamina (10 minuti) quando somministrata per via parenterale è più lunga rispetto all'emivita di neostigmina metil solfato e piridostigmina bromuro (0,54-3,5 minuti e 5,0-6,6 minuti, rispettivamente), quindi inizia ad agire più tardi di altri inibitori della colinesterasi.

Il volume di distribuzione della galantamina è di 175 litri e il legame con le proteine ​​plasmatiche non supera il 18%; circa il 53% della galantamina si trova nelle cellule del sangue.

L'emivita di eliminazione della galantamina è bifasica e richiede 7-8 ore.

Il metabolismo non differisce per intensità e si verifica con la partecipazione degli isoenzimi del citocromo P450 (isoenzimi CYP 2D 6 e CYP 3A 4) principalmente mediante N- e O-demetilazione (circa il 5-6% del farmaco), nonché glucuronidazione, N -ossidazione ed epimerizzazione. I metaboliti della galantamina - epigalantamina e galantamina si trovano nel plasma e nelle urine.

La galantamina viene escreta dai reni per il 90-97% (18-22% immodificato) attraverso la filtrazione glomerulare, il 2,2-6,3% dall'intestino, circa lo 0,2% con la bile. La clearance renale è di 65-100 ml/min (20-25% della clearance plasmatica), che è vicina alla clearance dell'inulina. È stato stabilito che nei pazienti con malattia di Alzheimer, la concentrazione di galantamina nel plasma sanguigno è del 30-40% superiore rispetto ai volontari sani. Con insufficienza epatica moderata, l'eliminazione della galantamina rallenta del 25%. Nell'insufficienza renale cronica moderata (clearance della creatinina 52-104 ml / min), la sua concentrazione plasmatica aumenta del 38%, in grave (clearance della creatinina 9-51 ml / min) - del 67%.

Indicazioni:

In neurologia:

Malattie del sistema nervoso periferico (neuriti, polineuriti, polineuropatie);

Condizioni associate a danni alle corna anteriori del midollo spinale (dopo poliomielite, mielite, atrofia muscolare spinale);

Paralisi cerebrale (effetti residui di un ictus, paralisi cerebrale (forme spastiche));

Disturbi della conduzione neuromuscolare (miastenia gravità ).

In anestesiologia e chirurgia:

Come antagonista dei miorilassanti non depolarizzanti;

Per il trattamento della paresi postoperatoria dell'intestino tenue e della vescica.

In fisioterapia:

Per la ionoforesi nelle malattie neurologiche del sistema nervoso periferico.

In tossicologia:

In caso di avvelenamento con inibitori della colinesterasi.

Controindicazioni:

Aumento della sensibilità individuale, asma bronchiale, grave insufficienza cardiaca (gruppo NYHA III-IV), bradicardia, angina pectoris, blocco atrioventricolare, ipertensione arteriosa, broncopneumopatia cronica ostruttiva, epilessia, ipercinesia, grave disfunzione epatica (più di 9 punti sul Child- Pugh), ostruzione intestinale meccanica, insufficienza renale (clearance della creatinina inferiore a 9 ml/min), ostruzione meccanica delle vie urinarie, recente intervento chirurgico alle vie urinarie o alla prostata, età inferiore a 1 anno, gravidanza e allattamento.

Con attenzione:

Insufficienza epatica e renale, disturbi della minzione, interventi chirurgici in anestesia generale (narcosi).

Gravidanza e allattamento:

Gravidanza

Non ci sono dati clinici sufficienti sulla sicurezza dell'uso della galantamina durante la gravidanza, quindi l'uso del farmaco è controindicato.

periodo di allattamento al seno

Non ci sono dati sulla secrezione di galantamina con il latte materno, quindi l'uso del farmaco è controindicato durante l'allattamento.

Impatto sulla fertilità

I dati sperimentali sugli animali non hanno mostrato effetti avversi diretti o indiretti della galantamina sul corso della gravidanza, sullo sviluppo embrionale, fetale e postnatale della prole.

Dosaggio e somministrazione:

Per via endovenosa, sottocutanea.

La dose e la durata del trattamento con galantamina sono stabilite dal medico, a seconda della gravità dei sintomi della malattia e della risposta individuale del paziente al trattamento.

In neurologia secondo le indicazioni dichiarate (vedere la sezione "Indicazioni per l'uso", sottosezione "In neurologia") sotto forma di una soluzione per somministrazione endovenosa e sottocutanea, viene utilizzata per il trattamento a breve termine se è impossibile assumere il farmaco per via orale. Alla prima occasione, passano all'assunzione del farmaco all'interno.

Adulti somministrato per via sottocutanea, di solito alla dose di 0,03-0,28 mg/kg.

Il trattamento inizia con dosi minime, che vengono gradualmente aumentate. La dose iniziale è di 2,5 mg al giorno. Se necessario, è possibile aumentare la dose giornaliera ogni 3-4 giorni di 2,5 mg fino a una dose massima giornaliera di 20 mg in 2-3 dosi in dosi uguali. La dose singola massima per gli adulti è di 10 mg, la dose massima giornaliera è di 20 mg.

figli somministrato per via sottocutanea secondo il calcolo per kg di peso corporeo nelle seguenti dosi giornaliere:

da 1 anno a 2 anni - 0,25-1,0 mg (0,02-0,08 mg / kg);

di età superiore ai 3 anni è prescritto alla dose di 0,03-0,28 mg / kg o:

da 3 a 5 anni - 0,5-5,0 mg;

da 6 a 8 anni - 0,75-7,5 mg;

da 9 a 11 anni - 1,0-10,0 mg;

oltre i 15 anni - 1,25-15,0 mg.

In anestesiologia, chirurgia e tossicologia nominare:

Con un sovradosaggio di miorilassanti periferici non depolarizzanti per via endovenosa alla dose di 10-20 mg al giorno;

Con paresi postoperatoria del tratto gastrointestinale e della vescica, per via sottocutanea o endovenosa in dosi, a seconda dell'età, suddivise in 2-3 iniezioni al giorno.

Adulti il trattamento inizia con dosi minime, che vengono gradualmente aumentate. La dose iniziale è di 2,5 mg al giorno. Se necessario, è possibile aumentare la dose giornaliera ogni 3-4 giorni di 2,5 mg fino a una dose massima giornaliera di 20 mg in 2-3 dosi in dosi uguali. La dose singola massima per gli adulti è di 10 mg, la dose massima giornaliera è di 20 mg.

figli la galantamina viene prescritta per via sottocutanea secondo il calcolo per kg di peso corporeo nelle seguenti dosi giornaliere: da 1 anno a 2 anni - 0,25-1,0 mg (0,03-0,08 mg / kg);

di età superiore ai 3 anni è prescritto alla dose di 0,03-0,28 mg / kg o: da 3 a 5 anni - 0,5-5,0 mg; da 6 a 8 anni - 0,75-7,5 mg;

da 9 a 11 anni - 1,0-10,0 mg;

da 12 a 15 anni - 1,25-12,5 mg;

oltre 15 anni e adulti - 1,25-15,0 mg.

In fisioterapia somministrato mediante ionoforesi alla dose da 2,5 a 5 mg con una corrente elettrica da 1 a 2 mA per 10 minuti per 10-15 giorni.

Pazienti con funzionalità epatica compromessa

Nei pazienti con compromissione epatica moderata (punteggio Child-Pugh 7-9), le concentrazioni plasmatiche di galantamina possono aumentare, quindi si raccomanda di ridurre la dose giornaliera a 15 mg. Nei pazienti con grave insufficienza epatica (più di 9 punti sulla scala Child-Pugh), l'uso del farmaco è controindicato.

Pazienti con funzionalità renale compromessa

Nei pazienti con insufficienza renale moderata, la dose giornaliera del farmaco non deve superare i 15 mg. Nei pazienti con grave insufficienza renale (clearance della creatinina inferiore a 10 ml / min), l'uso del farmaco è controindicato.

Effetti collaterali:

Le reazioni avverse sono classificate in base alla frequenza e alla classificazione per sistemi e organi secondo MedDRA: molto spesso (≥1/10), spesso (≥1/100 a<1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (не может быть оценена при помощи доступных данных).

Le reazioni avverse più comuni sono correlate agli effetti farmacodinamici della galantamina e sono mediate dagli effetti nicotinici e muscarinici caratteristici degli inibitori della colinesterasi.

Disturbi metabolici e nutrizionali:

Di frequente: perdita di appetito, anoressia;

Non frequentemente: disidratazione.

Disordini mentali :

Di frequente: allucinazioni, depressione;

Non frequentemente: allucinazioni visive e uditive.

Disturbi del sistema nervoso centrale :

Di frequente: vertigini, sonnolenza, svenimento, tremore, mal di testa, letargia;

Non frequentemente: parestesia, disgeusia, ipersonnia.

Violazioni dell'organo della vista :

Non frequentemente: deficit visivo.

Patologie dell'orecchio e del labirinto :

Non frequentemente: rumore nelle orecchie.

Disturbi cardiaci :

Di frequente: bradicardia;

Non frequentemente: extrasistoli sopraventricolari, blocco atrioventricolare, bradicardia sinusale, palpitazioni.

Patologie vascolari :

Di frequente: aumento della pressione sanguigna;

Non frequentemente: diminuzione della pressione sanguigna, vampate di calore.

Disordini gastrointestinali :

Di frequente: nausea;

Di frequente: dolore addominale, diarrea, dispepsia, stomaco e disturbi intestinali;

Non comune: vomito;

Frequenza sconosciuta: aumento della peristalsi.

Patologie del fegato e delle vie biliari:

Raro: epatite.

Patologie della pelle e del tessuto sottocutaneo :

Di frequente: aumento della sudorazione.

Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo :

Di frequente: spasmi muscolari;

Non frequentemente: debolezza muscolare.

Disturbi generali e disturbi al sito di iniezione :

Di frequente: astenia, affaticamento, debolezza;

Frequenza sconosciuta: dolore al sito di iniezione, sono possibili reazioni locali con la somministrazione parenterale.

Dati di laboratorio e strumentali :

Di frequente: perdita di peso;

Non frequentemente: aumento dell'attività delle transaminasi "epatiche".

Lesioni, intossicazioni e complicazioni delle manipolazioni :

Di frequente: autunno.

Overdose:

Sintomi di un sovradosaggio di galantamina: nausea, vomito, coliche addominali (crampi), diarrea, aumento della salivazione, lacrimazione, incontinenza urinaria e fecale, grave sudorazione, bassa pressione sanguigna, prolungamento dell'intervallo QT, bradicardia, broncospasmo, debolezza muscolare, nei casi più gravi, convulsioni e coma. Una grave debolezza muscolare, combinata con l'ipersecrezione della mucosa tracheale e broncospasmo, può portare al completo blocco delle vie aeree.

Trattamento: terapia sintomatica, controllo della funzione dell'apparato respiratorio e cardiovascolare. Come antidoto, può essere utilizzato alla dose di 0,5-1,0 mg per via endovenosa; la dose può essere ripetuta a seconda del quadro clinico.

Interazione:

È un debole antagonista della morfina e dei suoi analoghi strutturali.

La galantamina non solo non si indebolisce, ma al contrario, potenzia l'azione dei miorilassanti di tipo depolarizzante (ioduro di susametonio, ecc.).

L'uso simultaneo di una serie di agenti antiaritmici (), antidepressivi (, ), antimicotici (), antivirali (), antibatterici () che sopprimono gli isoenzimi CYP 2D 6 e CYP 3A 4 del citocromo P450 coinvolti nel metabolismo della galantamina può portare a un aumento della sua concentrazione nel siero, che può aumentare la frequenza degli effetti collaterali colinergici (principalmente nausea e vomito). L'AUC della galantamina aumenta del 30-40% quando viene co-somministrata rispettivamente con ketoconazolo e paroxetina. Con l'uso simultaneo con eritromicina, l'AUC della galantamina aumenta del 10%.

Gli inibitori dell'isoenzima CYP 2D 6 ( , ) riducono la clearance della galantamina del 25-33%. In questo caso, a seconda della tollerabilità della terapia da parte di un particolare paziente, può essere necessario ridurre la dose di mantenimento di galantamina.

L'antagonismo è possibile tra galantamina e m-anticolinergici (, omatropina), bloccanti gangliari (esametonio benzensolfonato, pachicarpina idroioduro), miorilassanti non depolarizzanti (tubocurarina cloruro, ecc.), chinino e procainamide.

Gli antibiotici aminoglicosidici ( , ) possono ridurre l'effetto terapeutico della galantamina.

Con la combinazione di galantamina con farmaci che riducono la frequenza cardiaca (β-bloccanti) aumenta il rischio di peggioramento della bradicardia.

La cimetidina può aumentare la biodisponibilità della galantamina.

La galantamina potenzia l'effetto inibitorio sul sistema nervoso centrale dell'etanolo e dei sedativi.

Con l'uso simultaneo di galantamina con altri colinomimetici (come donepezil, neostigmina, piridostigmina) si può osservare un aumento dell'effetto colinomimetico, pertanto il loro uso simultaneo non è raccomandato.

La galantamina non influisce sulla farmacocinetica del warfarin.

Istruzioni speciali:

L'influenza vagotonica sul nodo senoatriale può contribuire all'insorgenza di bradicardia e blocco AV. Questa azione è di maggiore importanza nei pazienti con aritmie sopraventricolari e nei pazienti che assumono farmaci che causano una diminuzione della frequenza cardiaca. Tuttavia, secondo i risultati delle osservazioni post-registrazione, è stato osservato un rallentamento della frequenza cardiaca in pazienti senza malattie cardiache. Pertanto, tutti i pazienti sono a rischio di conduzione intracardiaca compromessa.

I colinomimetici possono aumentare la secrezione gastrica, quindi è necessario stabilire il monitoraggio dei pazienti a rischio di insorgenza di lesioni ulcerative del tratto gastrointestinale, nonché sanguinamento gastrointestinale.

I colinomimetici possono causare una violazione del deflusso di urina.

La galantamina deve essere usata con cautela nei pazienti con broncopneumopatia cronica ostruttiva.

I colinomimetici possono potenziare l'effetto del blocco neuromuscolare dei miorilassanti del tipo depolarizzante durante l'anestesia.

È necessario controllare il peso del paziente, poiché durante la terapia con galantamina può verificarsi una perdita di peso.

I parasimpaticomimetici possono causare convulsioni.

È stata osservata una maggiore attività convulsiva nei pazienti con malattia di Alzheimer.

In rari casi, i parasimpaticomimetici possono aumentare il tono colinergico e causare un peggioramento dei sintomi parkinsoniani.

La galantamina deve essere usata con cautela nei pazienti con insufficienza renale e la dose deve essere ridotta in base alla clearance della creatinina.

Il trattamento deve essere effettuato in combinazione con procedure fisioterapiche (massaggi, esercizi terapeutici), che devono essere iniziate 1-2 ore dopo la somministrazione del farmaco.

Durante il trattamento con galantamina, l'uso di etanolo e farmaci sedativi è inaccettabile.

Influenza sulla capacità di guidare il trasporto. cfr. e pelliccia.:Durante il trattamento con galantamina, è necessario astenersi dalla guida di veicoli e impegnarsi in altre attività potenzialmente pericolose che richiedono una maggiore concentrazione dell'attenzione e velocità delle reazioni psicomotorie, poiché l'uso di galantamina può causare sonnolenza, vertigini, disturbi della vista. Forma di rilascio / dosaggio:

Soluzione per somministrazione endovenosa e sottocutanea, 1 mg/ml e 5 mg/ml.

Pacchetto:

1 ml in una fiala di vetro neutra o in una fiala ISO.

5 fiale in blister (con pellicola o carta, o senza pellicola e carta).

2 blister in una scatola di cartone.

10 fiale in una scatola di cartone con inserto in carta o con apposite fessure.

Ogni confezione include le istruzioni per l'uso e uno scarificatore. Quando si utilizzano fiale con tacche, anelli e punti di rottura, gli scarificatori non vengono inseriti nella confezione.

Condizioni di archiviazione:

In luogo protetto dalla luce, a temperatura non superiore a 25°C.

Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Da consumarsi preferibilmente entro:

Non utilizzare dopo la data di scadenza.

Condizioni per la dispensazione dalle farmacie: Su prescrizione Numero di registrazione: LP-001166 Data di registrazione: 11.11.2011 / 29.12.2016 Data di scadenza: Perpetuo Titolare del certificato di registrazione: VIFITECH, CJSC Russia Produttore:   Rappresentanza:   VIFITECH, CJSC Data di aggiornamento delle informazioni:   03.04.2017 Istruzioni illustrate La galantamina si riferisce a farmaci con azione farmaceutica anticolinesterasica. Viene utilizzato principalmente nel trattamento delle malattie del sistema nervoso, in particolare il morbo di Alzheimer. Il suo utilizzo stabilizza la trasmissione colinergica, che a sua volta prolunga l'azione dell'acetilcolina endogena. Il farmaco ha anche un effetto positivo sul lavoro del tessuto muscolare, aumentandone il tono, grazie al ripristino della trasmissione neuromuscolare. Il principio attivo penetra nel sistema nervoso centrale e nel cervello, aumentandone l'eccitabilità.

1. Azione farmacologica

Gruppo di farmaci:

Farmaco anticolinesterasico.

Effetti terapeutici della galantamina:

• Anticolinesterasi.

2. indicazioni per l'uso

Il farmaco viene utilizzato per:

• Trattamento di miopatie, miostenie, disturbi sensoriali e motori causati da neurite, impotenza psicogena o spinale;
• Eliminazione dei sintomi di avvelenamento da miorilassanti.

• 0,1-7 ml di soluzione allo 0,25% (a seconda dell'età);

Adulti:

0,251 ml di soluzione all'1% 12 volte al giorno;

Anidot ai miorilassanti:

152025 mg per via endovenosa.

Caratteristiche dell'applicazione:

• Secondo le istruzioni, il farmaco può essere utilizzato solo in ambiente ospedaliero.

4. Effetti collaterali

• Sistema cardiovascolare: bradicardia;
• Apparato digerente: salivazione;
• Sistema nervoso: vertigini.

5. Controindicazioni

6. Durante la gravidanza e l'allattamento

Non ci sono informazioni sulla sicurezza del farmaco durante la gravidanza o l'allattamento.

7. Interazione con altri farmaci

Non sono state identificate interazioni significative della galantamina con altri farmaci.

8. Sovradosaggio

Non sono stati osservati casi di sovradosaggio con galantamina.

9. Modulo di rilascio

• Soluzione iniettabile, 1 mg / ml -10 ml amp. 10 pezzi; 5 mg/ml - 2 ml amp. 10 pezzi.
• Compresse rivestite con film, 4, 8 o 12 mg - 10, 15, 28, 30, 56 o 60 pz.

10. Condizioni di conservazione

• Mancanza di fonti di luce e calore in prossimità dell'area di stoccaggio;
• Impossibilità di accesso da parte di bambini e estranei.

Diverso, a seconda del produttore, indicato sulla confezione.

11. Composizione

1 compressa:

• galantamina - 2, 4, 8, 10 o 12 mg.

12. Termini di dispensazione dalle farmacie

Il farmaco viene rilasciato secondo la prescrizione del medico curante.

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* Le istruzioni per l'uso medico del farmaco Galantamina sono pubblicate in traduzione gratuita. CI SONO CONTROINDICAZIONI. PRIMA DELL'USO E' NECESSARIO CONSULTARE UNO SPECIALISTA

Inibitore selettivo dell'acetilcolinesterasi

Sostanza attiva

Modulo di rilascio, composizione e confezionamento

10 pezzi. - imballi alveolari (1) - pacchi di cartone.
14 pezzi - imballi alveolari (2) - pacchi di cartone.
14 pezzi - imballi alveolari (4) - pacchi di cartone.
10 pezzi. - imballi alveolari (3) - pacchi di cartone.
10 pezzi. - imballi alveolari (6) - pacchi di cartone.
15 pezzi - imballi alveolari (1) - pacchi di cartone.

effetto farmacologico

Inibitore selettivo, competitivo e reversibile dell'acetilcolinesterasi. Stimola i recettori nicotinici e aumenta la sensibilità della membrana postsinaptica all'acetilcolina. Facilita la conduzione dell'eccitazione nella sinapsi neuromuscolare e ripristina la conduzione neuromuscolare nei casi di suo blocco di un tipo di azione non depolarizzante. Aumenta il tono della muscolatura liscia, migliora la secrezione delle ghiandole digestive e sudoripare, provoca miosi. Aumentando l'attività del sistema colinergico, la galantamina migliora la funzione cognitiva nei pazienti con demenza di tipo Alzheimer, ma non influisce sullo sviluppo della malattia stessa.

Farmacocinetica

Dopo somministrazione orale, viene rapidamente e completamente assorbito dal tratto gastrointestinale. La biodisponibilità assoluta è elevata, fino al 90%. La concentrazione terapeutica viene raggiunta 30 minuti dopo l'ingestione. La Cmax dopo l'assunzione di una dose di 8 mg si osserva alla 2a ora ed è di 1,2 mg/ml.

T 1 / 2 - 5 ore Dopo somministrazioni ripetute si stabilisce una concentrazione di equilibrio.

In piccola misura, si lega alle proteine ​​del sangue. Passa facilmente attraverso la barriera ematoencefalica. In piccola misura (circa il 10%) viene metabolizzato nel fegato per demetilazione.

Viene escreto (in forma immodificata e sotto forma di metaboliti), principalmente con le urine (fino al 74%). La clearance renale è di circa 100 ml/min.

Nei pazienti con malattia di Alzheimer, la concentrazione plasmatica di galantamina può aumentare. Con una compromissione moderata e grave della funzionalità epatica e renale, le concentrazioni plasmatiche di galantamina aumentano.

Indicazioni

• demenza di tipo Alzheimer di grado lieve o moderato;
• poliomielite (immediatamente dopo la fine del periodo febbrile, nonché nel periodo di recupero e nel periodo degli effetti residui);
• miastenia grave, distrofia muscolare progressiva, paralisi cerebrale, neurite, sciatica, miopatia.

Controindicazioni

• asma bronchiale;
• bradicardia;
• blocco atrioventricolare;
• ipertensione arteriosa;
• angina;
• insufficienza cronica;
• epilessia;
• ipercinesia;
• gravi disturbi renali (clearance della creatinina - inferiore a 9 ml / min) ed epatici (più di 9 punti: sulla scala Child-Pugh);
• ostruzione intestinale meccanica;
• broncopneumopatia cronica ostruttiva;
• malattie ostruttive o interventi chirurgici recenti sugli organi del tratto gastrointestinale;
• malattia ostruttiva o recente trattamento chirurgico delle vie urinarie o della prostata;
• età da bambini fino a 9 anni;
• gravidanza e allattamento;
• ipersensibilità a uno qualsiasi dei componenti del farmaco.

DA attenzione:

• compromissione della funzionalità renale o epatica da lieve a moderata;
• sindrome del seno malato e altri disturbi della conduzione sopraventricolare;
• uso simultaneo di farmaci che rallentano la frequenza cardiaca (, beta-bloccanti);
• anestesia generale;
• ulcera peptica dello stomaco e del duodeno, aumento del rischio di lesioni erosive e ulcerative del tratto gastrointestinale.

Dosaggio

Dentro, durante i pasti, acqua potabile.

Adulti:

La dose giornaliera è di 8-32 mg, suddivisa in 2-4 dosi.

In miastenia grave La dose giornaliera è divisa in 3 dosi.

In Il morbo di Alzheimer si raccomanda di iniziare il trattamento con l'assunzione di compresse da 4 mg 2 volte/die. Entro 4 settimane, la dose giornaliera può essere gradualmente aumentata a 16 mg - 1 compressa, 8 mg 2 volte al giorno - al mattino e alla sera. Durante il trattamento con il farmaco, è necessario garantire l'assunzione di una quantità sufficiente di liquido. Se durante il trattamento è necessario interrompere l'assunzione del farmaco, il ripristino del trattamento dovrebbe iniziare con la dose più bassa e aumentarla gradualmente.

Pazienti con compromissione moderatamente grave della funzionalità epatica e renale:

La dose iniziale è di 4 mg 1 volta/die, da assumere al mattino, per almeno 1 settimana, dopodiché la dose viene aumentata a 4 mg 2 volte/die e assunta per 4 settimane.

La dose giornaliera totale non deve superare i 12 mg.

Bambini (dai 9 anni):

Trattamento della poliomielite, paralisi cerebrale:

dai 9 agli 11 anni- dose giornaliera - 4-12 mg, divisa in 2-3 dosi;

dai 12 ai 15 anni- La dose giornaliera è di 4-16 mg, suddivisa in 2-4 dosi.

Effetti collaterali

Dal lato del sistema cardiovascolare: diminuzione o aumento della pressione sanguigna, collasso ortostatico, insufficienza cardiaca, edema, blocco atrioventricolare, flutter o fibrillazione atriale, prolungamento dell'intervallo QT, tachicardia ventricolare e sopraventricolare, extrasistolia sopraventricolare, "vampate di calore", bradicardia, ischemia o infarto del miocardio.

Dal sistema digerente: gonfiore, dispepsia, disturbi gastrointestinali, anoressia, diarrea, dolore addominale, nausea, vomito, gastrite, disfagia, secchezza delle fauci, aumento della salivazione, diverticolite, gastroenterite, duodenite, epatite, perforazione della mucosa esofagea, sanguinamento dal tratto gastrointestinale superiore e inferiore .

Dal sistema muscolo-scheletrico: spasmi muscolari, debolezza muscolare, febbre.

Indicatori di laboratorio: aumento dell'attività degli enzimi epatici, anemia, ipokaliemia, aumento dei livelli di zucchero o fosfatasi alcalina nel sangue.

Ematologico: trombocitopenia, porpora.

Dal sistema urinario: incontinenza urinaria, ematuria, minzione frequente, infezioni delle vie urinarie, ritenzione urinaria, calcolosi, colica renale.

Dal sistema nervoso: spesso tremore, sincope, letargia, alterazione del gusto, allucinazioni visive e uditive, reazioni comportamentali, inclusa agitazione/aggressività; incidente cerebrovascolare transitorio o ictus; mal di testa, vertigini, convulsioni, spasmi muscolari, parestesie, atassia, ipo o ipercinesi, aprassia, afasia, anoressia, sonnolenza, insonnia.

Dagli organi di senso: rinite, epistassi, disturbi visivi, spasmo dell'accomodazione, raramente - acufene.

Dal lato della psiche: depressione (molto raramente - con suicidio), apatia, reazioni paranoiche, aumento della libido, delirio.

Generale: dolore toracico, aumento della sudorazione, perdita di peso, affaticamento, disidratazione (in rari casi, con lo sviluppo di insufficienza renale), broncospasmo.

Overdose

Sintomi: depressione della coscienza (fino al coma), convulsioni, aumento della gravità degli effetti collaterali, grave debolezza muscolare in combinazione con ipersecrezione delle ghiandole della mucosa tracheale e broncospasmo possono portare a un blocco letale delle vie respiratorie.

Trattamento: lavanda gastrica, terapia sintomatica. Come antidoto - in / nell'introduzione in dosi di 0,5-1 mg. Le dosi successive di atropina sono determinate in base alla risposta terapeutica e alle condizioni del paziente.

interazione farmacologica

È un antagonista degli oppioidi per azione sul centro respiratorio. Mostra antagonismo farmacodinamico verso m-anticolinergici (atropina, omatropina bromuro di metile, ecc.), gangliobloccanti, miorilassanti non depolarizzanti, chinino, procainamide.

Gli antibiotici aminoglicosidici possono ridurre l'effetto terapeutico della galantamina. La galantamina migliora il blocco neuromuscolare durante l'anestesia generale (anche quando usata come suxametonio miorilassante periferico). I medicinali che riducono la frequenza cardiaca (digossina, beta-bloccanti) aumentano il rischio di peggioramento della bradicardia. può aumentare la biodisponibilità della galantamina.

Tutti i farmaci che inibiscono entrambi gli isoenzimi del sistema del citocromo P450 (CYP2D6 e CYP3A4) possono aumentare le concentrazioni plasmatiche di galantamina se usati contemporaneamente, di conseguenza può aumentare la frequenza degli effetti collaterali colinergici (principalmente nausea e vomito). In questo caso, a seconda della tollerabilità della terapia da parte di un particolare paziente, può essere necessario ridurre la dose di mantenimento di galantamina.

Gli inibitori dell'isoenzima CYP2D6 (fluoxetina, fluvoxamina, paroxetina, chinidina) riducono la clearance della galantamina del 25-30%. Per questo motivo, non è consigliabile prescrivere contemporaneamente ketoconazolo, zidovudina, eritromicina. Migliora l'effetto inibitorio sul sistema nervoso centrale di etanolo e sedativi.

istruzioni speciali

Il trattamento con inibitori dell'acetilcolinesterasi è accompagnato da una diminuzione del peso corporeo. Questo dovrebbe essere preso in considerazione in particolare nel trattamento dei pazienti con malattia di Alzheimer, che di solito subiscono una perdita di peso. A questo proposito, è necessario monitorare il peso corporeo in tali pazienti.

Durante il periodo di trattamento, è necessario garantire una sufficiente assunzione di liquidi. Come altri colinomimetici, il farmaco può causare effetti vagotonici sul sistema cardiovascolare (compresa la bradicardia), che devono essere presi in considerazione nei pazienti con sindrome del seno malato e altri disturbi della conduzione, nonché se usato contemporaneamente a farmaci che riducono la frequenza cardiaca (digossina o beta -bloccanti).

Nel trattamento con Galantamina c'è il rischio di sincope, e quindi è necessario controllare la pressione sanguigna più spesso, soprattutto quando si assume il farmaco a dosi più elevate (dose giornaliera 40 mg). Al fine di prevenire tali effetti collaterali, è necessario selezionare attentamente la dose del farmaco all'inizio del trattamento. L'efficacia del farmaco nei pazienti con altri tipi di demenza e compromissione della memoria non è stata stabilita.

Il farmaco non è destinato al trattamento di pazienti con decadimento cognitivo lieve, ad es. con compromissione della memoria isolata maggiore del previsto per la loro età e istruzione, ma che non soddisfano i criteri per la malattia di Alzheimer.

Influenza sulla capacità di guidare veicoli e sui meccanismi di controllo

Durante il periodo di trattamento, ci si dovrebbe astenere dall'eseguire lavori che richiedono una maggiore concentrazione di attenzione e velocità delle reazioni psicomotorie, inclusa la guida.

Gravidanza e allattamento

Controindicato in gravidanza. Al momento del trattamento deve interrompere l'allattamento al seno.

Nome latino: Galantamina
Codice ATX: N06DA04
Sostanza attiva: Galantamina
Produttore: Produzione Canonpharma CJSC, Russia
Vacanza dalla farmacia: Su prescrizione
Condizioni di archiviazione: fino a 25 С
Da consumarsi preferibilmente entro: 4 anni.

Il farmaco appartiene al gruppo degli agenti anticolinesterasici. L'assunzione di galantamina migliora la trasmissione colinergica, prolunga l'effetto dell'acetilcolina endogena. Il farmaco viene somministrato rigorosamente secondo la prescrizione.

Indicazioni per l'uso

L'uso del farmaco in compresse è indicato per:

• Diagnosi di demenza, morbo di Alzheimer, che si manifesta con gravità da lieve a moderata
• Poliomielite
• Segni di neurite, accompagnati da compromissione della memoria
• Patologie dell'apparato locomotore (sciatica)
• Progressione della distrofia muscolare
• il verificarsi di miopatia.

La soluzione iniettabile è indicata per l'uso in:

• Alcune patologie del cervello
• Malattie che colpiscono il midollo spinale
• Sviluppo di disturbi nel lavoro dell'Assemblea nazionale a causa di gravi lesioni
• Diagnosi della sindrome di Guillain-Barré
• Il verificarsi di miopatia
• Vari disturbi neurologici
• Segni di paresi idiopatica del nervo facciale
• Enuresi.

Le istruzioni per l'uso contengono informazioni sul fatto che questo rimedio viene utilizzato per trattare l'atonia della vescica e dell'intestino, che si è manifestata nel periodo postoperatorio.

Il farmaco aiuta ad eliminare l'intossicazione dovuta all'avvelenamento da morfina e farmaci anticolinergici.

Il farmaco può essere utilizzato per eseguire la procedura di ionoforesi in caso di patologie del sistema nervoso periferico.

L'uso del farmaco in radiologia migliora il processo di diagnosi delle malattie del tratto gastrointestinale.

Composizione e forme di rilascio

La composizione di 1 etichetta. include l'unico ingrediente attivo - galantamina nella quantità - 4 mg, 8 mg e 12 mg. La descrizione del farmaco contiene informazioni sulla presenza di eccipienti:

• Si biossido colloidale
• Stearato mg
• Croscarmellosa Na
• Ca idrofosfato diidrato
• Copovidone.

Componenti del guscio: ipromellosa, Ti biossido, macrogol.

1 ml di soluzione iniettabile contiene galantamina bromidrato 1 mg o 5 mg, è presente anche acqua per preparazioni iniettabili (volume - fino a 1 ml).

Le pillole rotonde di una tonalità crema chiara sono poste in un blister. confezione da 7 pz. All'interno della confezione sono presenti 1, 2, 3 o 4 blister. droga Galantamina, istruzioni.

La soluzione di iniezione viene versata in fiale da 1 ml, ci sono 5 ampere in una confezione di celle, 2 cellule vengono poste in una confezione. confezione.

Proprietà medicinali

Farmaco anticolinesterasico reversibile. Durante la terapia terapeutica si osserva la normalizzazione della trasmissione colinergica, l'efficacia della stessa acetilcolina endogena viene migliorata e significativamente prolungata. Migliora anche la trasmissione neuromuscolare all'interno dei muscoli, viene registrato l'antagonismo ai farmaci curaro-simili, che hanno un effetto non depolarizzante. A causa dell'effetto della galantamina, il tono generale dei muscoli degli organi interni aumenta e si verifica un aumento dell'attività delle ghiandole esocrine.

Va notato che il farmaco aiuta a ridurre la pressione intraoculare, il verificarsi di spasmi accomodativi e lo sviluppo di miosi non sono esclusi. Il componente attivo del farmaco penetra rapidamente attraverso il BBB direttamente nel tessuto cerebrale, i processi di eccitazione nervosa sono notevolmente migliorati.

La galantamina dopo somministrazione orale viene rapidamente assorbita. Le concentrazioni terapeutiche del principio attivo nel plasma vengono raggiunte entro mezz'ora. Il livello più alto di galantamina in una singola applicazione viene registrato dopo 2 ore. La galantamina è leggermente legata alle proteine ​​plasmatiche. Come risultato dei processi di demetilazione, si osserva la formazione di due metaboliti, che sono l'epigalantamina e il galantamino.

Fondamentalmente, l'escrezione dei metaboliti viene effettuata con la partecipazione del sistema renale, la quantità residua - dall'intestino.

Istruzioni per l'uso Galantamina

Prezzo: da 204 a 3507 rubli.

Di solito, le pillole vengono prescritte alla dose di 5-10 mg tre volte o quattro volte al giorno dopo il pasto principale. La durata della terapia terapeutica è di circa 4-5 settimane. Se il medico prescrive dosaggi più elevati del farmaco, la durata del trattamento può essere ridotta.

La dose della soluzione iniettabile dipenderà dalla categoria di età dei pazienti. Se necessario, è possibile aumentare le dosi assunte, tenendo conto delle caratteristiche individuali del corpo del paziente.

Per gli adulti, la dose singola più alta al giorno non deve superare i 10 mg, al giorno - 20 mg. Il corso di trattamento dovrebbe avvenire con l'uso di bassi dosaggi di farmaci, in futuro è possibile aumentare la dose fino a quando non si manifesta l'effetto atteso della galantamina. Il trattamento è prescritto da un corso che dura circa 50 giorni. Dopo 1-1,5 mesi. è possibile ripetere il corso del trattamento.

Controindicazioni e precauzioni

• La presenza di eccessiva suscettibilità ai componenti
• crisi epilettiche
• Asma bronchiale
• Alta pressione sanguigna
• Violazioni CCC
• Diagnosi delle malattie ostruttive del tratto gastrointestinale
• Patologie del fegato e dei reni
• Pervietà intestinale alterata
• Malattie polmonari ostruttive
• sindrome ipercinetica.

Vale la pena notare che le compresse non sono prescritte per i bambini di età inferiore a 9 anni, la soluzione non può essere utilizzata per il trattamento di bambini di età inferiore a 1 anno.

Con cautela i farmaci devono essere usati durante la gravidanza e l'allattamento, prima del trattamento si valutano i possibili benefici per la madre e i probabili rischi per il bambino. La galantamina viene trattata con le patologie epatiche con cautela, sotto la stretta supervisione di un medico.

Interazioni tra farmaci

Il farmaco è uno degli antagonisti della morfina e degli analoghi strutturali in relazione all'effetto inibitorio sul centro respiratorio. Il farmaco aiuta a ripristinare la conduzione neuromuscolare, che è stata bloccata da farmaci simili al curaro con effetti antidepolarizzanti. La galantamina aumenta l'efficacia dei miorilassanti depolarizzanti.

Va notato che i farmaci anticolinergici neutralizzano l'effetto muscarinico periferico della galantamina e gli effetti simili alla nicotina dall'assunzione di farmaci simili al curaro e bloccanti gangliari.

Gli aminoglicolidi possono ridurre l'efficacia del farmaco a base di galantamina. I farmaci che abbassano la frequenza cardiaca possono aumentare il rischio di bradicardia.

Con la somministrazione simultanea di Cimetidina è possibile un aumento della biodisponibilità della galantamina.

Gli inibitori degli enzimi CYP2D6 e CYP3A4 possono aumentare la concentrazione totale di galantamina nel sangue.

Con l'uso simultaneo di paroxetina e ketaconazolo, la concentrazione totale di galantamina nel sangue può aumentare del 30%.

In caso di somministrazione combinata con eritromicina, il livello di galantamina nel sangue aumenta del 10%. Gli inibitori dell'enzima CYP2D6 possono ridurre la clearance del farmaco di circa il 33%.

Va tenuto presente che la galantamina migliora l'effetto inibitorio sul sistema nervoso centrale di farmaci e sedativi contenenti etanolo.

Effetti collaterali e sovradosaggio

Durante l'uso del farmaco, è possibile lo sviluppo di sintomi collaterali:

• CCC: si possono avvertire variazioni della pressione sanguigna, comparsa di gonfiore, sviluppo di collasso ortostatico, comparsa di fibrillazione atriale, tachicardia, frequenti vampate di calore, possibile bradicardia, diagnosi di segni di infarto miocardico, ischemia
• Tratto gastrointestinale: attacchi di nausea e voglia di vomitare, comparsa di dolore addominale, diarrea, aumento della formazione di gas, segni di dispepsia, grave disagio, manifestazione di gastrite, mucose secche, aumento della salivazione, sviluppo di gastroenterite, anoressia, epatite
• Sistema muscolo-scheletrico: spasmo muscolare, debolezza
• Sistema genito-urinario: spesso - enuresi, frequente bisogno di urinare, comparsa di coliche renali, sviluppo di ematuria, ritenzione urinaria, insorgenza di patologie infettive
• NS, organi sensoriali: tremore, allucinazioni, cambiamento nelle preferenze di gusto, letargia, convulsioni, depressione, letargia, reazioni paranoiche, disturbi del comportamento, grave affaticamento, vertigini, apatia
• Altro: dolore al petto, forte sudorazione, febbre, aumento del desiderio sessuale, comparsa di broncospasmo, segni di ipokaliemia, disidratazione, naso che cola, epistassi.

Se si verificano sintomi avversi, il trattamento deve essere interrotto.

Dopo l'uso del sovradosaggio, potresti riscontrare:

• Aumento delle reazioni avverse osservate
• cadere in coma
• grave debolezza muscolare
• Aumento della secrezione delle ghiandole mucose della trachea
• Broncospasmo.

È necessario eseguire la procedura per lavare il tratto gastrointestinale, quindi viene prescritto un trattamento sintomatico. Forse l'introduzione di 0,5-1 mg di atropina (come antidoto). L'ulteriore uso di atropina è concordato con il medico, il dosaggio dipende dalle condizioni generali del paziente e dall'effetto osservato del suo utilizzo.

Analoghi

Alcuni pazienti cercano sinonimi per il farmaco, come sostituire la galantamina, gli analoghi sono selezionati dal medico curante.

Janssen, Italia

Prezzo da 138 a 587 rubli.

Un agente anticolinesterasico che aumenta l'effetto dell'acetilcolina sui recettori nicotinici. Indicazioni per l'uso del farmaco: trattamento del morbo di Alzheimer e disturbi circolatori nel cervello. Il componente principale di Reminil è rappresentato dalla galantamina. Il medicinale è disponibile sotto forma di capsule e compresse.

Professionisti:

• Può essere utilizzato per l'insufficienza renale
• Efficace per vari tipi di demenza
• Prezzo accettabile.

Svantaggi:

• Può causare anoressia
• Controindicato nell'asma bronchiale
• Sullo sfondo del trattamento, possono svilupparsi disturbi ulcerosi del tratto gastrointestinale.

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Galantamina
Agenti anticolinesterasici

Modulo per il rilascio

Soluzione per ingresso/ingresso e p/ingresso. 0,1%, 0,25%, 0,5%, 1%
R-r d / pr. dentro 4 mg/ml
Compressa, p.o., 4 mg, 8 mg, 12 mg

Meccanismo di azione

La galantamina inibisce reversibilmente l'acetilcolinesterasi, un enzima che distrugge l'acetilcolina, che potenzia e prolunga l'azione dell'acetilcolina. Facilita la conduzione degli impulsi nelle sinapsi colinergiche (sensibili alla muscarina e alla nicotina), incl. alle giunzioni neuromuscolari dei muscoli scheletrici.

La galantamina penetra attraverso il BBB, migliora i processi di eccitazione nelle zone riflesse del midollo spinale e del cervello.

Principali effetti

■ Aumenta il tono dei muscoli lisci e scheletrici.
■ Ripristina la conduzione neuromuscolare bloccata da farmaci curaro-simili ad azione non depolarizzante.
■ Stimola la secrezione delle ghiandole salivari.
■ Stimola la secrezione delle ghiandole digestive e sudoripare.
■ Provoca costrizione pupillare e spasmo dell'accomodazione, abbassa la pressione intraoculare.
■ Migliora i processi di eccitazione nel sistema nervoso centrale.
■ Nelle forme spastiche di paralisi cerebrale, migliora la conduzione neuromuscolare, aumenta la contrattilità muscolare e ha un effetto positivo sulle funzioni mnestiche.
■ Come risultato della stimolazione delle strutture colinergiche centrali, è efficace nella complessa terapia della demenza lieve e moderata nella malattia di Alzheimer.

Indicazioni

■ Scialoadenite cronica.
■ Disturbi motori e sensoriali in neuriti, polineuriti, sciatica e radicoloneurite.
■ Paralisi spastica.
■ Miastenia grave.
■ Distrofia muscolare progressiva.

Dosaggio e somministrazione

Nella scialoadenite cronica, agli adulti viene iniettato s / c 1 ml di una soluzione allo 0,5-1% 1 r / giorno, l'elettroforesi viene eseguita per i bambini. Entra in / in, s / c, per via percutanea (iontoforesi), dentro (dopo aver mangiato). La dose e il regime di trattamento sono selezionati individualmente, tenendo conto della natura della malattia, dell'efficacia della galantamina in questa patologia, dell'età del paziente e della tolleranza ai farmaci. Quando somministrato per via orale negli adulti, la dose giornaliera è di 5-10 mg (per 3-4 dosi), con somministrazione s / c - 2,5-10 mg 1-2 r / die (dosi massime singole e giornaliere di 10 mg e 20 mg rispettivamente).

I bambini s / c nominano 1-2 r / giorno, all'età di 1-2 anni - 0,25-0,5 mg, 3-5 anni - 0,5-1 mg, 6-8 anni - 0,75- 2 mg, 9-11 anni vecchio - 1,25-3 mg, 12-14 anni - 1,75-5 mg, 15-16 anni - 2-7 mg. La terapia inizia con dosi minime, che vengono gradualmente aumentate. Il corso del trattamento è di 4-5 settimane (può essere esteso fino a 50 giorni), se necessario, vengono eseguiti 2-3 corsi con un intervallo di 1-1,5 mesi.

Quando si utilizza la galantamina come antagonista dei miorilassanti antidepolarizzanti, i farmaci vengono prescritti per via endovenosa (di solito in combinazione con prozerin): adulti - 15-25 mg, bambini 1-2 anni - 1-2 mg, 3-5 anni - 1,5- 3 mg , 6-8 anni - 2-5 mg, 9-11 anni - 3-8 mg, 12-15 anni - 5-10 mg.

Controindicazioni

■ Ipersensibilità.
■ Asma bronchiale.
■ Bradicardia, angina pectoris, ipertensione arteriosa, insufficienza cardiaca.
■ Epilessia, ipercinesia.
■ Ostruzione intestinale meccanica.
■ Disturbi meccanici della pervietà delle vie urinarie.

Precauzioni, controllo della terapia

In caso di grave insufficienza renale, la dose deve essere ridotta.

Durante il trattamento, l'uso di etanolo e farmaci sedativi è inaccettabile.

Effetti collaterali

Azione del sistema:
■ salivazione abbondante;
■ aumento della sudorazione;
■ nausea;
■ vomito;
■ bradicardia;
■ aritmia;
■ broncospasmo;
■ vertigini;
■ spasmo dei muscoli dell'intestino e della vescica;
■ convulsioni;
■ spasmo di accomodazione.

Overdose

Sintomi: aumento della gravità delle reazioni avverse sistemiche. Trattamento: riduzione della dose, uso di anticolinergici (atropina, ecc.).