એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સની ઝેરી અસર. એમિનોગ્લાયકોસાઇડ જૂથની એન્ટિબેક્ટેરિયલ દવાઓ: ક્રિયા અને એપ્લિકેશનની સુવિધાઓ

ફ્લુરોક્વિનોલોન્સ, સેફાલોસ્પોરીન્સ જેવી અસરોના વિશાળ સ્પેક્ટ્રમ સાથે નવી એન્ટિબાયોટિક્સના ફાર્માકોલોજીકલ માર્કેટમાં દેખાવ એ હકીકત તરફ દોરી ગયો છે કે ડોકટરો અત્યંત ભાગ્યે જ એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સ (દવાઓ) લખવાનું શરૂ કરે છે. આ જૂથમાં સમાવિષ્ટ દવાઓની સૂચિ ખૂબ વ્યાપક છે અને તેમાં પેનિસિલિન, જેન્ટામિસિન, એમિકાસિન જેવી જાણીતી દવાઓનો સમાવેશ થાય છે. આજ સુધી, એમિનોગ્લાયકોસાઇડ દવાઓ સઘન સંભાળ અને સર્જિકલ વિભાગોમાં સૌથી વધુ લોકપ્રિય છે.

એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સ એવી દવાઓ છે (અમે નીચેની દવાઓની સૂચિ જોઈશું) જે અર્ધ-કૃત્રિમ અથવા કુદરતી મૂળમાં અલગ છે. એન્ટિબાયોટિક્સના આ જૂથની શરીર પર ઝડપી અને શક્તિશાળી બેક્ટેરિયાનાશક અસર છે.

દવાઓમાં ક્રિયાના વિશાળ સ્પેક્ટ્રમ હોય છે. તેમની એન્ટિમાઇક્રોબાયલ પ્રવૃત્તિ ગ્રામ-નેગેટિવ બેક્ટેરિયા સામે ઉચ્ચારવામાં આવે છે, પરંતુ ગ્રામ-પોઝિટિવ સુક્ષ્મસજીવો સામેની લડાઈમાં નોંધપાત્ર રીતે ઘટાડો થાય છે. અને એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સ એનારોબ સામે સંપૂર્ણપણે બિનઅસરકારક છે.

રિબોઝોમ સ્તરે સંવેદનશીલ સુક્ષ્મસજીવોમાં પ્રોટીન સંશ્લેષણને ઉલટાવી શકાય તેવું અટકાવવાની ક્ષમતાને કારણે દવાઓનું આ જૂથ ઉત્તમ બેક્ટેરિયાનાશક અસર પેદા કરે છે. દવાઓ પ્રસરણ અને નિષ્ક્રિય કોષો બંને સામે સક્રિય છે. એન્ટિબાયોટિક્સની પ્રવૃત્તિની ડિગ્રી દર્દીના લોહીના સીરમમાં તેમની સાંદ્રતા પર સંપૂર્ણપણે આધાર રાખે છે.

એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સનું જૂથ આજે ખૂબ મર્યાદિત રીતે ઉપયોગમાં લેવાય છે. આ દવાઓની ઉચ્ચ ઝેરીતાને કારણે છે. કિડની અને સુનાવણીના અંગો મોટેભાગે આવી દવાઓથી પ્રભાવિત થાય છે.

આ એજન્ટોની એક મહત્વપૂર્ણ વિશેષતા એ જીવંત કોષમાં તેમના પ્રવેશની અશક્યતા છે. આમ, ઇન્ટ્રાસેલ્યુલર બેક્ટેરિયા સામેની લડાઈમાં એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સ સંપૂર્ણપણે શક્તિહીન છે.

આ એન્ટિબાયોટિક્સનો વ્યાપકપણે ઉપયોગ થાય છે, ઉપર જણાવ્યા મુજબ, સર્જિકલ પ્રેક્ટિસમાં. અને આ કોઈ સંયોગ નથી. ડોકટરો એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સના ઘણા ફાયદાઓ પર ભાર મૂકે છે.

શરીર પર દવાઓની અસર નીચેના સકારાત્મક પાસાઓ ધરાવે છે:

• ઉચ્ચ એન્ટિબેક્ટેરિયલ પ્રવૃત્તિ;
• પીડાદાયક પ્રતિક્રિયાની ગેરહાજરી (ઇન્જેક્શન સાથે);
• એલર્જીની દુર્લભ ઘટના;
• પ્રજનન બેક્ટેરિયાનો નાશ કરવાની ક્ષમતા;
• બીટા-લેક્ટમ એન્ટિબાયોટિક્સ સાથે જોડવામાં આવે ત્યારે ઉન્નત ઉપચારાત્મક અસર;
• ખતરનાક ચેપ સામેની લડાઈમાં ઉચ્ચ પ્રવૃત્તિ.

જો કે, ઉપર વર્ણવેલ ફાયદાઓ સાથે, દવાઓના આ જૂથના ગેરફાયદા પણ છે.

એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સના ગેરફાયદા છે:

• ઓક્સિજનની ગેરહાજરીમાં અથવા એસિડિક વાતાવરણમાં દવાઓની ઓછી પ્રવૃત્તિ;
• શરીરના પ્રવાહી (પિત્ત, સેરેબ્રોસ્પાઇનલ પ્રવાહી, ગળફામાં) માં મુખ્ય પદાર્થનું નબળું પ્રવેશ;
• ઘણી આડઅસરોની ઘટના.

ત્યાં ઘણા વર્ગીકરણ છે.

આમ, તબીબી પ્રેક્ટિસમાં એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સની રજૂઆતના ક્રમને ધ્યાનમાં લેતા, નીચેની પેઢીઓને અલગ પાડવામાં આવે છે:

1. ચેપી રોગો સામે લડવા માટે વપરાતી પ્રથમ દવાઓ સ્ટ્રેપ્ટોમાસીન, મોનોમીસીન, નિયોમીસીન, કેનામિસિન, પેરોમોમાસીન હતી.
2. બીજી પેઢીમાં વધુ આધુનિક એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સ (દવાઓ)નો સમાવેશ થાય છે. દવાઓની સૂચિ: "જેન્ટામિસિન", "ટોબ્રામિસિન", "સિઝોમિસિન", "નેટિલમિસિન".
3. આ જૂથમાં અર્ધ-કૃત્રિમ દવાઓ જેમ કે એમિકાસિન અને ઇઝેપામિસિનનો સમાવેશ થાય છે.

એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સને તેમની ક્રિયાના સ્પેક્ટ્રમ અને પ્રતિકારની ઘટનાના આધારે કંઈક અલગ રીતે વર્ગીકૃત કરવામાં આવે છે.

દવાઓની પેઢીઓ નીચે મુજબ છે:

1. જૂથ 1 માં નીચેની દવાઓનો સમાવેશ થાય છે: “સ્ટ્રેપ્ટોમાસીન”, “કાનામાસીન”, “મોનોમાસીન”, “નિયોમાસીન”. આ દવાઓ ટ્યુબરક્યુલોસિસ પેથોજેન્સ અને કેટલાક એટીપિકલ બેક્ટેરિયા સામે લડવામાં મદદ કરે છે. જો કે, તેઓ ઘણા ગ્રામ-નેગેટિવ સુક્ષ્મસજીવો અને સ્ટેફાયલોકોસી સામે શક્તિહીન છે.

2. એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સની બીજી પેઢીના પ્રતિનિધિ જેન્ટામિસિન દવા છે. તે મહાન એન્ટીબેક્ટેરિયલ પ્રવૃત્તિ દ્વારા અલગ પડે છે.

3. વધુ સારી દવાઓ. તેમની પાસે ઉચ્ચ એન્ટિબેક્ટેરિયલ પ્રવૃત્તિ છે. તે એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સ (દવાઓ) ની ત્રીજી પેઢી છે જેનો ઉપયોગ ક્લેબિસિએલા, એન્ટેરોબેક્ટર અને સ્યુડોમોનાસ એરુગિનોસા સામે થાય છે. દવાઓની યાદી નીચે મુજબ છે.

- "સિઝોમિસીન";

- "અમીકાસિન";

- "ટોબ્રામાસીન";

- "નેટિલમિસિન."

4. ચોથા જૂથમાં દવા "ઇઝેપામિસિન" શામેલ છે. તે સાયટોબેક્ટર, એરોમોનાસ અને નોકાર્ડિયા સામે અસરકારક રીતે લડવાની તેની વધારાની ક્ષમતા દ્વારા અલગ પડે છે.

તબીબી પ્રેક્ટિસમાં, અન્ય વર્ગીકરણ વિકસાવવામાં આવ્યું છે. તે રોગના ક્લિનિકલ ચિત્ર, ચેપની પ્રકૃતિ અને એપ્લિકેશનની પદ્ધતિના આધારે દવાઓના ઉપયોગ પર આધારિત છે.

એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સનું આ વર્ગીકરણ નીચે મુજબ છે:

1. પ્રણાલીગત એક્સપોઝર માટેની દવાઓ, શરીરમાં પેરેંટેરલી (ઇન્જેક્શન દ્વારા) દાખલ કરવામાં આવે છે. તકવાદી એનારોબિક સુક્ષ્મસજીવો દ્વારા ઉશ્કેરવામાં આવતા ગંભીર સ્વરૂપોમાં થતા બેક્ટેરિયલ પ્યુર્યુલન્ટ ચેપની સારવાર માટે, નીચેની દવાઓ સૂચવવામાં આવે છે: જેન્ટામિસિન, એમિકાસિન, નેટિલમિસિન, ટોબ્રામિસિન, સિઝોમિસિન. ખતરનાક મોનોઇન્ફેક્શનની સારવાર, જે ફરજિયાત પેથોજેન્સ પર આધારિત છે, ત્યારે અસરકારક છે જ્યારે દવાઓ "સ્ટ્રેપ્ટોમાસીન" અને "જેન્ટોમાસીન" ઉપચારમાં શામેલ કરવામાં આવે છે. માયકોબેક્ટેરિયોસિસ માટે, દવાઓ "અમીકાસિન", "સ્ટ્રેપ્ટોમાસીન", "કાનામાસીન" ઉત્તમ સહાયક છે.
2. દવાઓ કે જે વિશિષ્ટ સંકેતો માટે સંપૂર્ણપણે આંતરિક રીતે ઉપયોગમાં લેવાય છે. આ છે: "પેરોમિસિન", "નિયોમાસીન", "મોનોમાસીન".
3. સ્થાનિક ઉપયોગ માટે દવાઓ. તેનો ઉપયોગ ઓટોરહિનોલેરીંગોલોજી અને નેત્ર ચિકિત્સામાં પ્યુર્યુલન્ટ બેક્ટેરિયલ ચેપની સારવાર માટે થાય છે. જેન્ટામિસિન, ફ્રેમીસેટિન, નેઓમીસીન અને ટોબ્રામાસીન દવાઓ સ્થાનિક અસરો માટે વિકસાવવામાં આવી છે.

વિવિધ પ્રકારના એરોબિક ગ્રામ-નેગેટિવ પેથોજેન્સના વિનાશ માટે એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સનો ઉપયોગ સલાહભર્યું છે. દવાઓનો ઉપયોગ મોનોથેરાપી તરીકે થઈ શકે છે. તેઓ ઘણીવાર બીટા-લેક્ટેમ્સ સાથે જોડાય છે.

એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સ સારવાર માટે સૂચવવામાં આવે છે:

• વિવિધ સ્થાનિકીકરણના હોસ્પિટલ ચેપ;
• પ્યુર્યુલન્ટ પોસ્ટઓપરેટિવ ગૂંચવણો;
• આંતર-પેટની ચેપ;
• સેપ્સિસ;
• ચેપી એન્ડોકાર્ડિટિસ;
• પાયલોનેફ્રીટીસ ગંભીર સ્વરૂપોમાં થાય છે;
• ચેપગ્રસ્ત બર્ન્સ;
• બેક્ટેરિયલ પ્યુર્યુલન્ટ મેનિન્જાઇટિસ;
• ટ્યુબરક્યુલોસિસ;
• ખતરનાક ચેપી રોગો (પ્લેગ, બ્રુસેલોસિસ, તુલેરેમિયા);
• ગ્રામ-નેગેટિવ બેક્ટેરિયાના કારણે સેપ્ટિક સંધિવા;
• પેશાબની નળીઓનો વિસ્તાર ચેપ;
• નેત્રરોગ સંબંધી રોગો: બ્લેફેરિટિસ, બેક્ટેરિયલ કેરાટાઇટિસ, નેત્રસ્તર દાહ, કેરાટોકોન્જેક્ટીવાઇટિસ, યુવેઇટિસ, ડેક્રિઓસિસ્ટિટિસ;
• otorhinolaryngological બિમારીઓ: બાહ્ય ઓટાઇટિસ, rhinopharyngitis, rhinitis, sinusitis;
• પ્રોટોઝોલ ચેપ.

કમનસીબે, આ શ્રેણીની દવાઓ સાથે ઉપચાર દરમિયાન, દર્દીને ઘણી અનિચ્છનીય અસરો થઈ શકે છે. દવાઓનો મુખ્ય ગેરલાભ એ તેમની ઉચ્ચ ઝેરીતા છે. એટલા માટે માત્ર ડૉક્ટરએ દર્દીને એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સ સૂચવવી જોઈએ.

આડઅસરોમાં શામેલ હોઈ શકે છે:

1. ઓટોટોક્સિસિટી. દર્દીઓ સાંભળવાની ખોટ, રિંગિંગ અને અવાજની ફરિયાદ કરે છે. તેઓ વારંવાર કાન ભીડ સૂચવે છે. મોટેભાગે, આવી પ્રતિક્રિયાઓ વૃદ્ધોમાં જોવા મળે છે, જે લોકો શરૂઆતમાં સાંભળવાની ક્ષતિથી પીડાય છે. લાંબા ગાળાની ઉપચાર અથવા ઉચ્ચ ડોઝ ધરાવતા દર્દીઓમાં સમાન પ્રતિક્રિયાઓ વિકસે છે.
2. નેફ્રોટોક્સિસિટી. દર્દીને તીવ્ર તરસ લાગે છે, પેશાબની માત્રામાં ફેરફાર થાય છે (તે ક્યાં તો વધી શકે છે અથવા ઘટાડી શકે છે), લોહીમાં ક્રિએટિનાઇનનું સ્તર વધે છે, અને ગ્લોમેર્યુલર ફિલ્ટરેશન ઘટે છે. કિડનીની તકલીફથી પીડાતા લોકો માટે સમાન લક્ષણો લાક્ષણિક છે.
3. ચેતાસ્નાયુ નાકાબંધી. કેટલીકવાર થેરાપી દરમિયાન શ્વાસ લેવામાં તકલીફ થાય છે. કેટલાક કિસ્સાઓમાં, શ્વસન સ્નાયુઓના લકવો પણ જોવા મળે છે. એક નિયમ તરીકે, આવી પ્રતિક્રિયાઓ ન્યુરોલોજીકલ રોગો અથવા ક્ષતિગ્રસ્ત રેનલ ફંક્શનવાળા દર્દીઓની લાક્ષણિકતા છે.
4. વેસ્ટિબ્યુલર વિકૃતિઓ. તેઓ પોતાને સંકલન અને ચક્કરના નુકશાન તરીકે પ્રગટ કરે છે. ઘણી વાર, આવી આડઅસરો દેખાય છે જ્યારે દર્દીને સ્ટ્રેપ્ટોમાસીન દવા સૂચવવામાં આવે છે.
5. ન્યુરોલોજીકલ વિકૃતિઓ. પેરેસ્થેસિયા અને એન્સેફાલોપથી દેખાઈ શકે છે. કેટલીકવાર ઉપચાર ઓપ્ટિક ચેતાને નુકસાન સાથે થાય છે.

ખૂબ જ ભાગ્યે જ, એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સ ત્વચા પર ફોલ્લીઓ જેવી એલર્જીક પ્રતિક્રિયાઓનું કારણ બને છે.

વર્ણવેલ દવાઓ તેમના ઉપયોગ પર કેટલાક પ્રતિબંધો ધરાવે છે. મોટેભાગે, એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સ (જેના નામ ઉપર આપવામાં આવ્યા હતા) નીચેના પેથોલોજીઓ અથવા શરતો માટે બિનસલાહભર્યા છે:

• વ્યક્તિગત અતિસંવેદનશીલતા;
• ક્ષતિગ્રસ્ત રેનલ ઉત્સર્જન કાર્ય;
• સાંભળવાની વિકૃતિઓ;
• ન્યુટ્રોપેનિક ગંભીર પ્રતિક્રિયાઓનો વિકાસ;
• વેસ્ટિબ્યુલર વિકૃતિઓ;
• માયસ્થેનિયા ગ્રેવિસ, બોટ્યુલિઝમ, પાર્કિન્સનિઝમ;
• હતાશ શ્વાસ, મૂર્ખતા.

વધુમાં, જો દર્દીને આ જૂથની કોઈપણ દવા માટે નકારાત્મક પ્રતિક્રિયાનો ઇતિહાસ હોય તો તેનો સારવાર માટે ઉપયોગ થવો જોઈએ નહીં.

ચાલો સૌથી વધુ લોકપ્રિય એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સ જોઈએ.

દવા માનવ શરીર પર ઉચ્ચારણ બેક્ટેરિયોસ્ટેટિક, બેક્ટેરિયાનાશક અને એન્ટિ-ટ્યુબરક્યુલોસિસ અસર ધરાવે છે. તે ઘણા ગ્રામ-સકારાત્મક અને ગ્રામ-નેગેટિવ બેક્ટેરિયા સામેની લડાઈમાં અત્યંત સક્રિય છે. આ તે છે જે ઉપયોગ માટેની સૂચનાઓ દવા "અમિકાસીન" વિશે સૂચવે છે. સ્ટેફાયલોકોસી, સ્ટ્રેપ્ટોકોસી, ન્યુમોકોસી, સાલ્મોનેલા, ઇ. કોલી અને માયકોબેક્ટેરિયમ ટ્યુબરક્યુલોસિસની સારવારમાં ઇન્જેક્શન અસરકારક છે.

દવા જઠરાંત્રિય માર્ગ દ્વારા શોષવામાં સક્ષમ નથી. તેથી, તેનો ઉપયોગ ફક્ત નસમાં અથવા ઇન્ટ્રામસ્ક્યુલરલી રીતે થાય છે. 1 કલાક પછી લોહીના સીરમમાં સક્રિય પદાર્થની સૌથી વધુ સાંદ્રતા જોવા મળે છે. હકારાત્મક રોગનિવારક અસર 10-12 કલાક સુધી ચાલે છે. આ ગુણધર્મને લીધે, ઇન્જેક્શન દિવસમાં બે વાર કરવામાં આવે છે.

• ન્યુમોનિયા, બ્રોન્કાઇટિસ, ફેફસાના ફોલ્લાઓ;
• પેરીટોનિયમના ચેપી રોગો (પેરીટોનાઈટીસ, સ્વાદુપિંડનો સોજો, કોલેસીસ્ટીટીસ);
• પેશાબની નળીઓનો વિસ્તાર રોગો (સિસ્ટીટીસ, મૂત્રમાર્ગ, પાયલોનેફ્રીટીસ);
• ત્વચા પેથોલોજીઓ (અલ્સરેટિવ જખમ, બર્ન્સ, બેડસોર્સ, ચેપગ્રસ્ત ઘા);
• ઑસ્ટિઓમેલિટિસ;
• મેનિન્જાઇટિસ, સેપ્સિસ;
• ટ્યુબરક્યુલોસિસ ચેપ.

ઘણીવાર આ ઉપાયનો ઉપયોગ શસ્ત્રક્રિયાને કારણે થતી ગૂંચવણો માટે થાય છે.

બાળરોગની પ્રેક્ટિસમાં ડ્રગનો ઉપયોગ કરવાની મંજૂરી છે. આ હકીકત દવા "Amikacin" માટે ઉપયોગ માટેની સૂચનાઓ દ્વારા પુષ્ટિ મળી છે. આ દવા જીવનના પ્રથમ દિવસથી બાળકો માટે સૂચવી શકાય છે.

દર્દીની ઉંમર અને શરીરના વજનના આધારે ડોઝ માત્ર ડૉક્ટર દ્વારા નક્કી કરવામાં આવે છે.

1. દર્દીના વજનના 1 કિલો (પુખ્ત અને બાળકો બંને) માટે 5 મિલિગ્રામ દવા હોવી જોઈએ. આ યોજના સાથે, 8 કલાક પછી બીજું ઇન્જેક્શન આપવામાં આવે છે.
2. જો શરીરના વજનના 1 કિલો દીઠ 7.5 મિલિગ્રામ દવા લેવામાં આવે છે, તો ઇન્જેક્શન વચ્ચેનું અંતરાલ 12 કલાક છે.
3. મહેરબાની કરીને નોંધ કરો કે કેવી રીતે ઉપયોગ માટેની સૂચનાઓ નવજાત શિશુઓ માટે Amikacin નો ઉપયોગ કરવાની ભલામણ કરે છે. હમણાં જ જન્મેલા બાળકો માટે, ડોઝની ગણતરી નીચે મુજબ કરવામાં આવે છે: પ્રતિ 1 કિગ્રા - 7.5 મિલિગ્રામ. આ કિસ્સામાં, ઇન્જેક્શન વચ્ચેનું અંતરાલ 18 કલાક છે.
4. ઉપચારની અવધિ 7 દિવસ (નસમાં ઇન્જેક્શન સાથે) અથવા 7-10 દિવસ (ઇન્ટ્રામસ્ક્યુલર ઇન્જેક્શન સાથે) હોઈ શકે છે.

આ દવા તેની એન્ટિમાઇક્રોબાયલ અસરમાં એમિકાસીન જેવી જ છે. તે જ સમયે, એવા કિસ્સાઓ છે કે જ્યારે "નેટીલમિસિન" તે સુક્ષ્મસજીવો સામે ખૂબ અસરકારક હતું જેના માટે ઉપર વર્ણવેલ દવા શક્તિહીન હતી.

અન્ય એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સ કરતાં દવાનો નોંધપાત્ર ફાયદો છે. "નેટીલમિસિન" દવાના ઉપયોગ માટેની સૂચનાઓ સૂચવે છે તેમ, દવામાં ઓછી નેફ્રો- અને ઓટોટોક્સિસિટી છે. દવાનો હેતુ ફક્ત પેરેંટલ ઉપયોગ માટે છે.

• સેપ્ટિસેમિયા, બેક્ટેરેમિયા સાથે,
• ગ્રામ-નેગેટિવ સૂક્ષ્મજીવાણુઓ દ્વારા થતા શંકાસ્પદ ચેપની સારવાર માટે;
• શ્વસનતંત્રના ચેપ માટે, યુરોજેનિટલ માર્ગ, ત્વચા, અસ્થિબંધન, ઑસ્ટિઓમેલિટિસ;
• ગંભીર સ્ટેફાયલોકૉકલ ચેપ (સેપ્સિસ અથવા ન્યુમોનિયા) ના કિસ્સામાં નવજાત;
• ઘા, શસ્ત્રક્રિયા પહેલા અને ઇન્ટ્રાપેરીટોનિયલ ચેપ માટે;
• સર્જિકલ દર્દીઓમાં પોસ્ટઓપરેટિવ ગૂંચવણોના જોખમના કિસ્સામાં;
• જઠરાંત્રિય માર્ગના ચેપી રોગો માટે.

આ દવા એન્ટિબાયોટિક્સના જૂથની મુખ્ય દવાઓમાંની એક છે. તે સંખ્યાબંધ સુક્ષ્મસજીવો સામે પ્રવૃત્તિ ધરાવે છે.

પેનિસિલિનની અસરો પ્રત્યે સંવેદનશીલ:

• streptococci;
• ગોનોકોસી;
• મેનિન્ગોકોસી;
• ન્યુમોકોસી;
• ડિપ્થેરિયા, એન્થ્રેક્સ, ટિટાનસ, ગેસ ગેંગરીનના કારક એજન્ટો;
• સ્ટેફાયલોકોકસ, પ્રોટીઅસની અમુક જાતો.

જ્યારે ઇન્ટ્રામસ્ક્યુલર રીતે સંચાલિત થાય છે ત્યારે ડોકટરો શરીર પર સૌથી વધુ અસરકારક અસરની નોંધ લે છે. આવા ઇન્જેક્શન સાથે, 30-60 મિનિટ પછી લોહીમાં પેનિસિલિન દવાની સૌથી વધુ સાંદ્રતા જોવા મળે છે.

પેનિસિલિન શ્રેણીના એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સ નીચેના કેસોમાં સૂચવવામાં આવે છે:

1. સેપ્સિસની સારવારમાં આ દવાઓની ખૂબ માંગ છે. ગોનોકોકલ, મેનિન્ગોકોકલ અને ન્યુમોકોકલ ચેપની સારવાર માટે તેમની ભલામણ કરવામાં આવે છે.
2. "પેનિસિલિન" દવા એવા દર્દીઓ માટે સૂચવવામાં આવે છે જેમણે જટિલતાઓને રોકવા માટે સર્જિકલ હસ્તક્ષેપ કર્યા છે.
3. ઉત્પાદન પ્યુર્યુલન્ટ મેનિન્જાઇટિસ, મગજના ફોલ્લાઓ, ગોનોરિયા, સિકોસિસ અને સિફિલિસ સામે લડવામાં મદદ કરે છે. તે ગંભીર બળે અને ઘા માટે આગ્રહણીય છે.
4. દવા "પેનિસિલિન" સાથેની ઉપચાર કાન અને આંખોની બળતરાથી પીડાતા દર્દીઓ માટે સૂચવવામાં આવે છે.
5. દવાનો ઉપયોગ ફોકલ અને લોબર ન્યુમોનિયા, કોલેંગાઇટિસ, કોલેસીસ્ટાઇટિસ અને સેપ્ટિક એન્ડોકાર્ડિટિસની સારવાર માટે થાય છે.
6. સંધિવાથી પીડિત વ્યક્તિઓ માટે, આ દવા સારવાર અને નિવારણ માટે સૂચવવામાં આવે છે.
7. દવાનો ઉપયોગ નવજાત શિશુઓ અને શિશુઓ માટે થાય છે જેમને નાળની સેપ્સિસ, સેપ્ટિકોપીમિયા અથવા સેપ્ટિક-ઝેરી રોગ હોવાનું નિદાન થયું છે.
8. નીચેની બિમારીઓની સારવારમાં દવાનો સમાવેશ થાય છે: ઓટાઇટિસ મીડિયા, લાલચટક તાવ, ડિપ્થેરિયા, પ્યુર્યુલન્ટ પ્યુરીસી.

જ્યારે ઇન્ટ્રામસ્ક્યુલર રીતે સંચાલિત થાય છે, ત્યારે ડ્રગનો સક્રિય પદાર્થ ઝડપથી લોહીમાં શોષાય છે. પરંતુ 3-4 કલાક પછી દવા શરીરમાં દેખાતી નથી. તેથી જ, જરૂરી એકાગ્રતાને સુનિશ્ચિત કરવા માટે, દર 3-4 કલાકે ઇન્જેક્શનનું પુનરાવર્તન કરવાની ભલામણ કરવામાં આવે છે.

તે મલમ, ઈન્જેક્શન સોલ્યુશન અને ગોળીઓના સ્વરૂપમાં ઉત્પન્ન થાય છે. દવામાં બેક્ટેરિયાનાશક ગુણધર્મો ઉચ્ચારવામાં આવ્યા છે. તે ઘણા ગ્રામ-નેગેટિવ બેક્ટેરિયા, પ્રોટીયસ, કેમ્પીલોબેક્ટર, એસ્ચેરીચિયા, સ્ટેફાયલોકોકસ, સાલ્મોનેલા, ક્લેબસિએલા પર હાનિકારક અસર પ્રદાન કરે છે.

દવા "જેન્ટામિસિન" (ગોળીઓ અથવા ઉકેલ), જ્યારે શરીરમાં પ્રવેશ કરે છે, ત્યારે સેલ્યુલર સ્તરે ચેપી એજન્ટોનો નાશ કરે છે. કોઈપણ એમિનોગ્લાયકોસાઇડની જેમ, તે પેથોજેનિક સુક્ષ્મસજીવોના પ્રોટીન સંશ્લેષણમાં વિક્ષેપ પાડે છે. પરિણામે, આવા બેક્ટેરિયા વધુ પ્રજનન કરવાની ક્ષમતા ગુમાવે છે અને સમગ્ર શરીરમાં ફેલાઈ શકતા નથી.

એન્ટિબાયોટિક ચેપી રોગો માટે સૂચવવામાં આવે છે જે વિવિધ સિસ્ટમો અને અવયવોને અસર કરે છે:

• મેનિન્જાઇટિસ;
• peritonitis;
• prostatitis;
• ગોનોરિયા;
• ઑસ્ટિઓમેલિટિસ;
• સિસ્ટીટીસ;
• પાયલોનેફ્રીટીસ;
• એન્ડોમેટ્રિટિસ;
• pleural empyema;
• શ્વાસનળીનો સોજો, ન્યુમોનિયા;

દવા "જેન્ટામિસિન" દવામાં ખૂબ માંગ છે. તે ગંભીર શ્વસન અને પેશાબની નળીઓનો વિસ્તાર ચેપથી દર્દીઓને સાજા કરી શકે છે. પેરીટેઓનિયમ, હાડકાં, નરમ પેશીઓ અથવા ત્વચાને સંડોવતા ચેપી પ્રક્રિયાઓ માટે આ ઉપાયની ભલામણ કરવામાં આવે છે.

એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સ સ્વ-ઉપચાર માટે બનાવાયેલ નથી. ભૂલશો નહીં કે માત્ર એક લાયક ડૉક્ટર જ જરૂરી એન્ટિબાયોટિક પસંદ કરી શકે છે. તેથી, સ્વ-દવા ન કરો. વ્યાવસાયિકો પર તમારા સ્વાસ્થ્ય પર વિશ્વાસ કરો!

fb.ru

એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સ- કાર્બનિક પદાર્થોનું જૂથ, જેનું સામાન્ય રાસાયણિક માળખું એ એમિનો ખાંડના પરમાણુમાં હાજરી છે જે ગ્લાયકોસિડિક બોન્ડ દ્વારા એમિનોસાયક્લિક રિંગ સાથે જોડાયેલ છે. ઘણા એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સ એન્ટીબાયોટીક્સ છે. સ્પેક્ટિનોમાસીન, એક એમિનોસાયક્લીટોલ એન્ટિબાયોટિક, રાસાયણિક બંધારણમાં પણ એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સની નજીક છે. એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સનું મુખ્ય ક્લિનિકલ મહત્વ એરોબિક ગ્રામ-નેગેટિવ બેક્ટેરિયા સામેની તેમની પ્રવૃત્તિ છે.

એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સ બેક્ટેરિયલ રિબોઝોમના 30S સબ્યુનિટના પ્રોટીન સાથે બદલી ન શકાય તેવા સહસંયોજક બોન્ડ બનાવે છે અને રિબોઝોમ્સમાં પ્રોટીનના જૈવસંશ્લેષણમાં વિક્ષેપ પાડે છે, જેના કારણે કોષમાં આનુવંશિક માહિતીના પ્રવાહમાં વિક્ષેપ પડે છે. જેન્ટામિસિન 50S રિબોસોમલ સબ્યુનિટના કાર્યને વિક્ષેપિત કરીને પ્રોટીન સંશ્લેષણને પણ અસર કરી શકે છે.

એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સ બેક્ટેરિયાનાશક એન્ટિબાયોટિક્સ છે, એટલે કે, તેઓ સીધા સુક્ષ્મસજીવોને મારી નાખે છે જે તેમના પ્રત્યે સંવેદનશીલ હોય છે (બેક્ટેરિયોસ્ટેટિક એન્ટિબાયોટિક્સથી વિપરીત, જે ફક્ત સુક્ષ્મસજીવોના પ્રસારને અટકાવે છે, અને યજમાનની રોગપ્રતિકારક શક્તિએ તેમના વિનાશનો સામનો કરવો જોઈએ). તેથી, એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સ તેમના પ્રત્યે સંવેદનશીલ સુક્ષ્મસજીવો દ્વારા થતા મોટાભાગના ગંભીર ચેપમાં ઝડપી અસર દર્શાવે છે, અને તેમની ક્લિનિકલ અસરકારકતા બેક્ટેરિઓસ્ટેટિક્સની અસરકારકતા કરતા દર્દીની રોગપ્રતિકારક શક્તિની સ્થિતિ પર ઘણી ઓછી આધાર રાખે છે. આ એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સને ગંભીર રોગપ્રતિકારક શક્તિ સાથે સંકળાયેલ ગંભીર ચેપ માટે પસંદગીની દવાઓમાંથી એક બનાવે છે, ખાસ કરીને ફેબ્રીલ ન્યુટ્રોપેનિયા.

સુક્ષ્મસજીવોના વિકાસના તબક્કાને ધ્યાનમાં લીધા વગર એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સની બેક્ટેરિયાનાશક અસર હોય છે, જેમાં સુક્ષ્મસજીવોનો સમાવેશ થાય છે, જે બીટા-લેક્ટમ એન્ટિબાયોટિક્સથી વિપરીત છે, જે મુખ્યત્વે સુક્ષ્મસજીવોના ગુણાકાર પર બેક્ટેરિયાનાશક કાર્ય કરે છે. તેથી, એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સની રોગનિવારક અસરકારકતા, બીટા-લેક્ટેમ્સથી વિપરીત, બેક્ટેરિયોસ્ટેટિક એન્ટિબાયોટિક્સના એકસાથે વહીવટ દ્વારા ઘટાડો થતો નથી.

એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સની ક્રિયા માટે, એરોબિક પરિસ્થિતિઓ (ઓક્સિજનની હાજરી) બંને લક્ષ્ય બેક્ટેરિયલ કોષની અંદર અને ચેપી ફોકસના પેશીઓમાં જરૂરી છે. તેથી, એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સ એનારોબિક સુક્ષ્મસજીવો પર કાર્ય કરતા નથી, અને તે નબળા પરફ્યુઝ, હાયપોક્સેમિક અથવા નેક્રોટિક (મૃત) પેશીઓમાં, ફોલ્લા પોલાણ અને પોલાણમાં પણ પૂરતા અસરકારક નથી.

એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સની જીવાણુનાશક પ્રવૃત્તિ પણ પર્યાવરણના pH પર ખૂબ આધાર રાખે છે: તે નબળા આલ્કલાઇન વાતાવરણ (લગભગ 7.5 અથવા સહેજ વધુના pH પર) કરતાં એસિડિક અથવા તટસ્થ વાતાવરણમાં ઘણી ઓછી અસરકારક હોય છે. આ કારણોસર, જ્યારે પેશાબ ક્ષારયુક્ત થાય છે ત્યારે કિડની અને પેશાબની નળીઓનો વિસ્તાર ચેપ માટે એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સની અસરકારકતા વધે છે અને જ્યારે તે એસિડિક હોય ત્યારે ઘટે છે. સેપ્સિસ (બેક્ટેરેમિયા) અને ફેબ્રીલ ન્યુટ્રોપેનિયામાં એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સની અસરકારકતા પણ મેટાબોલિક એસિડિસિસના એક સાથે સુધારણા સાથે વધે છે. ફોલ્લાઓ અને ન્યુમોનિયામાં, એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સની અસરકારકતા અપૂરતી હોય છે, કારણ કે ફોલ્લાના પોલાણમાં અને ચેપગ્રસ્ત ફેફસાના પેશીઓમાં pH સામાન્ય રીતે એસિડિક હોય છે (6.4-6.5). ખાસ કરીને કેલ્શિયમ અને મેગ્નેશિયમ આયનોની હાજરીમાં એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સની પ્રવૃત્તિમાં પણ ઘટાડો થાય છે. તેથી, એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સ ઑસ્ટિઓમિલિટિસ માટે પૂરતા પ્રમાણમાં અસરકારક નથી (કારણ કે હાડકાની પેશીઓ કેલ્શિયમથી સમૃદ્ધ છે) અને તે વિસ્તારોમાં કેલ્સિફિકેશન (કેલ્સિફિકેશન) થયું છે.

સપ્યુરેશન અને પેશીના વિનાશ દરમિયાન બનેલા પેશીના કચરાના પ્રોટીન અને ડીએનએ ટુકડાઓ પણ એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સની અસરકારકતા ઘટાડે છે, કારણ કે એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સ અત્યંત પ્રોટીન-બંધિત દવાઓ છે.

એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સ પ્રાણી સજીવોના કોષોમાં પ્રવેશતા નથી, તેથી તેઓ આંતરકોષીય રીતે સ્થિત પેથોજેન્સ પર કાર્ય કરતા નથી, એવા કિસ્સાઓમાં પણ જ્યાં સંસ્કૃતિમાં, ઇન વિટ્રો, ચેપી એજન્ટ એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સ પ્રત્યે સંવેદનશીલ છે. ખાસ કરીને, એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સ શિગેલા અને સાલ્મોનેલા સામે બિનઅસરકારક છે.

એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સની ચાર પેઢીઓ છે:

ઐતિહાસિક રીતે, પ્રથમ એમિનોગ્લાયકોસાઇડ સ્ટ્રેપ્ટોમાસીન હતું, જે 1944માં એક્ટિનોમીસેટ સ્ટ્રેપ્ટોમીસીસ ગ્રિસિયસથી અલગ કરવામાં આવ્યું હતું. તે સામાન્ય રીતે જાણીતી પ્રથમ એન્ટિબાયોટિક્સમાંની એક પણ હતી, પેનિસિલિન પછી બીજા ક્રમે. કાનામિસિનને 1957 માં અલગ કરવામાં આવ્યું હતું.

એન્ટિબાયોટિક થેરાપીના યુગની શરૂઆતમાં, પેનિસિલિન સાથે સ્ટ્રેપ્ટોમાસીનનો વ્યાપક અને વ્યવહારીક રીતે અનિયંત્રિત ઉપયોગ થતો હતો, જેમાં સામાન્ય ચેપનો સમાવેશ થાય છે, જેને હાલમાં એમિનોગ્લાયકોસાઇડ એન્ટિબાયોટિક્સના પ્રિસ્ક્રિપ્શન માટેના સંકેતો તરીકે ગણવામાં આવતા નથી. આનાથી સ્ટ્રેપ્ટોમાસીન સામે સામાન્ય ચેપના પેથોજેન્સના પ્રતિકારમાં વધારો અને અન્ય એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સ માટે આંશિક ક્રોસ-પ્રતિરોધકના ઉદભવમાં ફાળો આપ્યો.

ત્યારબાદ, સ્ટ્રેપ્ટોમાસીન, તેની ઉચ્ચ ઓટોટોક્સિસિટી અને નેફ્રોટોક્સિસિટી, તેમજ તેના માટેના સૌથી સામાન્ય પેથોજેન્સના પ્રતિકારના ઝડપી વિકાસને કારણે, ક્ષય રોગ માટે ચોક્કસ કીમોથેરાપીની સંયુક્ત પદ્ધતિના ભાગ રૂપે, તેમજ કેટલાક દુર્લભ, હવે લગભગ નાબૂદ થઈ ગયેલા ચેપ, જેમ કે પ્લેગ, અને કેનામાસીન એ મુખ્ય એમિનોગ્લાયકોસાઇડ બની ગયું છે જેનો લાંબા સમય સુધી અન્ય ક્લિનિકલ પરિસ્થિતિઓમાં ઉપયોગ થાય છે.

હાલમાં, મુખ્ય, સૌથી વધુ ઉપયોગમાં લેવાતી એમિનોગ્લાયકોસાઇડ એન્ટિબાયોટિક્સ એ બીજી પેઢીની દવાઓ છે, ખાસ કરીને જેન્ટામિસિન. બીજી પેઢીની દવાઓની સરખામણીમાં તેમાં વધુ ઓટો- અને નેફ્રોટોક્સીસીટી હોવાના કારણે તેમજ કેનામાસીન સામે પેથોજેન્સના વધતા પ્રતિકારને કારણે કેનામાસીન પ્રિસ્ક્રિપ્શનની આવૃત્તિમાં નોંધપાત્ર ઘટાડો થયો છે.

ત્રીજી પેઢીના એમિનોગ્લાયકોસાઇડ એમિકાસિનને હાલમાં એક અનામત દવા તરીકે ગણવામાં આવે છે, જે તેના માટે પેથોજેન પ્રતિકારના ફેલાવાને રોકવા માટે વ્યાપકપણે અને વારંવાર સૂચવવામાં આવે તે અનિચ્છનીય છે. એમિકાસીન માટે પેથોજેન પ્રતિકાર હજુ પણ દુર્લભ છે. અન્ય એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સ સાથે ક્રોસ-રેઝિસ્ટન્સ અપૂર્ણ છે, અને ઘણી વખત બીજી પેઢીના એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સ માટે પ્રતિરોધક પેથોજેન્સ એમિકાસીન પ્રત્યે સંવેદનશીલ રહે છે. તે પણ લાક્ષણિકતા છે કે બીજી પેઢીની દવાઓ કરતાં એમિકાસીન માટે રોગકારક પ્રતિકાર વધુ ધીમેથી વધે છે. બીજી પેઢીની દવાઓ માટે પેથોજેન્સનો પ્રતિકાર, ખાસ કરીને જેન્ટામાસીન, પણ પ્રથમ પેઢીની દવાઓ કેનામાસીન અને સ્ટ્રેપ્ટોમાસીન કરતાં વધુ ધીમેથી વિકાસ પામે છે.

બધા એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સ સામાન્ય રીતે આંતરડાના લ્યુમેનમાં નબળી રીતે શોષાય છે અને માત્ર સ્થાનિક રીતે કાર્ય કરે છે. આનો ઉપયોગ બિન-આક્રમક (એટલે ​​​​કે આંતરડાની પેથની બહાર ન પ્રવેશતા) દ્વારા થતા તીવ્ર આંતરડાના ચેપની સારવાર માટે આંતરડા અને પેટના અવયવો પર આયોજિત સર્જિકલ ઓપરેશન્સ પહેલાં આંતરડાના વિશુદ્ધીકરણ માટે પ્રણાલીગત ઝેરી અસરના અનિચ્છનીય અભિવ્યક્તિઓ વિના મૌખિક રીતે ઉપયોગ કરવાની મંજૂરી આપે છે. એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સ પ્રત્યે સંવેદનશીલ, તેમજ તીવ્ર અને ક્રોનિક યકૃતની નિષ્ફળતામાં આંતરડાના બેક્ટેરિયા દ્વારા એમોનિયાના ઉત્પાદનને ઘટાડવા માટે, હેપેટિક કોમા (હેપેટાર્ગિયા). મૌખિક ઉપયોગ માટે મુખ્ય એમિનોગ્લાયકોસાઇડ નિયોમીસીન છે.

જ્યારે એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સ સોલ્યુશન અથવા લુબ્રિકેટિંગ મલમ સાથે સિંચાઈ માટે સ્થાનિક રીતે લાગુ કરવામાં આવે ત્યારે તે બળી ગયેલી સપાટીઓ, અલ્સર અથવા ઘા પર શોષાય છે. આ કિસ્સામાં, પ્રણાલીગત ઝેરી (ઓટો- અથવા નેફ્રોટોક્સિસિટી) થઈ શકે છે.

ઇન્ટ્રામસ્ક્યુલર એડમિનિસ્ટ્રેશન પછી એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સ સારી રીતે શોષાય છે. રક્ત પ્લાઝ્મામાં એમિનોગ્લાયકોસાઇડ એન્ટિબાયોટિકની ટોચની સાંદ્રતા ઇન્ટ્રામસ્ક્યુલર એડમિનિસ્ટ્રેશન પછી 30-90 મિનિટ સુધી પહોંચી જાય છે. એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સનું શરીરમાં ચયાપચય થતું નથી. બધા એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સ કિડની દ્વારા અપરિવર્તિત વિસર્જન થાય છે. સામાન્ય રેનલ ફંક્શન સાથે, મોટાભાગના એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સનું અર્ધ જીવન લગભગ 2 કલાક છે. રેનલ નિષ્ફળતામાં, અર્ધ-જીવન નોંધપાત્ર રીતે વધે છે અને એન્ટિબાયોટિકનું સંચય (સંચય) થઈ શકે છે અને નેફ્રો- અથવા ઓટોટોક્સિક અસરો થઈ શકે છે.

કિડની દ્વારા ઉત્સર્જનની પ્રક્રિયા દરમિયાન, પેશાબમાં એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સની ખૂબ ઊંચી સાંદ્રતા બનાવવામાં આવે છે, જે લોહીના પ્લાઝ્મામાં સાંદ્રતા કરતા 5-10 ગણી વધારે હોય છે અને નિયમ પ્રમાણે, મોટાભાગના ગ્રામ માટે ન્યૂનતમ બેક્ટેરિયાનાશક સાંદ્રતા કરતા અનેકગણી વધારે હોય છે. પેશાબની ચેપના નકારાત્મક પેથોજેન્સ. આને કારણે, એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સ પેશાબની નળીઓનો વિસ્તાર ચેપ (પાયલોનેફ્રીટીસ, સિસ્ટીટીસ, મૂત્રમાર્ગ) સામે અત્યંત સક્રિય છે.

એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સની ખૂબ ઊંચી સાંદ્રતા રેનલ કોર્ટેક્સ અને આંતરિક કાનના એન્ડોલિમ્ફમાં બનાવવામાં આવે છે. આ કિડની અને સુનાવણીના અંગ પર એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સની પસંદગીયુક્ત ઝેરી અસરને સમજાવે છે. તે જ સમયે, તે ચોક્કસપણે આ ગુણધર્મ છે જે ગંભીર તીવ્ર બેક્ટેરિયલ નેફ્રાઇટિસ અને તીવ્ર ભુલભુલામણી (આંતરિક કાનની બળતરા) માટે પસંદગીની દવાઓ એમિનોગ્લાયકોસાઇડ બનાવે છે.

એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સ એક્સ્ટ્રા સેલ્યુલર જગ્યાઓ તેમજ પ્લ્યુરલ, પેરીટોનિયલ અને સિનોવિયલ પ્રવાહીમાં સરળતાથી પ્રવેશ કરે છે. જો કે, તેઓ સેરેબ્રોસ્પાઇનલ પ્રવાહી (CSF) અને આંખના પ્રવાહીમાં તેમજ પ્રોસ્ટેટ પેશીઓમાં સારી રીતે પ્રવેશતા નથી. તેથી, એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સ જ્યારે મેનિન્જાઇટિસ અને એન્સેફાલીટીસ, ઓપ્થાલ્માટીસ, પ્રોસ્ટેટીટીસ માટે પ્રણાલીગત રીતે સંચાલિત કરવામાં આવે ત્યારે બિનઅસરકારક હોય છે, તે પણ તેમના પ્રત્યે સંવેદનશીલ સુક્ષ્મસજીવોને કારણે થાય છે. સંવેદનશીલ સુક્ષ્મસજીવોને કારણે થતા મેનિન્જાઇટિસ અને એન્સેફાલીટીસ માટે, એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સના એન્ડોલમ્બર વહીવટનો અભ્યાસ કરી શકાય છે.

મોટાભાગના કિસ્સાઓમાં એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સની ક્લિનિકલ અસરકારકતા તેમના પ્લાઝ્મા એકાગ્રતાની ટોચ પર આધારિત છે, અને સતત એકાગ્રતા જાળવવા પર નહીં, તેથી મોટાભાગની ક્લિનિકલ પરિસ્થિતિઓમાં તેઓ દિવસમાં એકવાર, સમગ્ર દૈનિક માત્રા એક જ સમયે સંચાલિત કરી શકાય છે. તે જ સમયે, નેફ્રોટોક્સિસિટીમાં ઘટાડો થાય છે, અને રોગનિવારક અસર બદલાતી નથી. જો કે, ગંભીર ચેપ માટે, જેમ કે બેક્ટેરિયલ એન્ડોકાર્ડિટિસ, સેપ્સિસ, ગંભીર ન્યુમોનિયા, વહીવટની આ પદ્ધતિ અસ્વીકાર્ય છે અને ક્લાસિક શાસનને પ્રાધાન્ય આપવું જોઈએ, જેમાં સ્ટ્રેપ્ટોમાસીન, કેનામાસીન અને એમિકાસીન દિવસમાં 2 વખત આપવામાં આવે છે, અને જેન્ટામિસિન, ટોબ્રામાસીન અને netilmicin - દિવસમાં 2-3 વખત. દિવસમાં એકવાર. કેટલાક કિસ્સાઓમાં, ઉદાહરણ તરીકે, ગંભીર સેપ્સિસ સાથે, પ્લાઝ્મામાં સતત જીવાણુનાશક સ્તરને જાળવી રાખીને, એમિનોગ્લાયકોસાઇડનું 4 કલાક નસમાં રેડવાની સલાહ આપવામાં આવે છે.

એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સ એ બેક્ટેરિયાનાશક એન્ટિબાયોટિક્સ છે જે વિવિધ પ્રકારના સ્ટ્રેપ્ટોમાસીન ફૂગમાંથી મેળવવામાં આવે છે, જેમાં સામાન્ય રાસાયણિક ઘટક અને સમાન એન્ટિમાઇક્રોબાયલ, ફાર્માકોલોજિકલ અને ઝેરી લાક્ષણિકતાઓ હોય છે.

ગ્લાયકોસિડિક બોન્ડ દ્વારા એગ્લાયકોન ટુકડા સાથે જોડાયેલા એમિનોસેકરાઇડ્સના પરમાણુમાં હાજરીને કારણે તેમને તેમનું નામ મળ્યું. એમિનોગ્લાયકોસાઇડ એન્ટિબાયોટિકનું માળખાકીય તત્વ 2-ડીઓક્સી-પી-સ્ટ્રેપ્ટામાઇન છે.

આ જૂથની એન્ટિબાયોટિક્સ ખુશખુશાલ ફૂગ એક્ટિનોમીસીસ (નિયોમાસીન, કેનામાસીન, ટોબ્રામાસીન), સ્ટ્રેપ્ટોમાસીસ (સ્ટ્રેપ્ટોમાસીન), માઇક્રોમોનોસ્પોરા (જેન્ટામીસીન) દ્વારા બનાવવામાં આવે છે. કેટલાક એમિનોગ્લાયકોસાઇડ કૃત્રિમ રીતે ઉત્પન્ન થાય છે (એમિકાસીન).

હાલમાં, એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સના જૂથમાં નીચેના એન્ટિબાયોટિક્સનો સમાવેશ થાય છે: સ્ટ્રેપ્ટોમાસીન, નેઓમીસીન, કેનામાસીન, એમિકાસીન, જેન્ટામીસીન, ટોબ્રામાસીન, સિસોમાસીન, બાયોમાસીન, નેટીલમીસીન, ફ્રેમીસેટિન, પેરોમોમાસીન, વગેરે. તે બધામાં વ્યાપક એન્ટિમાઇક્રોબાયલ સ્પેક્ટ્રમનો સમાવેશ થાય છે. ગ્રામ-પોઝિટિવ અને ગ્રામ-નેગેટિવ ફાયદાકારક સુક્ષ્મસજીવો. તેમાંના કેટલાક સક્રિય અને અત્યંત અસરકારક છે

ટ્યુબરક્યુલસ માયકોબેક્ટેરિયા, સ્યુડોમોનાસ એરુગિનોસા અને પ્રોટોઝોઆ દ્વારા થતા ચેપ. એન્ટિબાયોટિક્સના આ જૂથના તમામ પ્રતિનિધિઓમાં સામાન્ય ફાર્માકોલોજિકલ અને ફાર્માકોકીનેટિક ગુણધર્મો છે.

પ્રમાણમાં ઓછી સાંદ્રતામાં એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સની ક્રિયા કરવાની પદ્ધતિ માઇક્રોબાયલ કોષના રાઇબોઝોમના 30S સબ્યુનિટ સાથેના તેમના બંધનને કારણે છે, જે પ્રોટીન સંશ્લેષણ (બેક્ટેરિયોસ્ટેસિસનું કારણ બને છે) અટકાવે છે; મોટા ડોઝમાં તેઓ અભેદ્યતા અને અવરોધ કાર્યોને વિક્ષેપિત કરે છે. સાયટોપ્લાઝમિક પટલ (બેક્ટેરિયાનાશક અસર). તમામ એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સ પ્રમાણમાં ઊંચી ઝેરીતા દ્વારા વર્ગીકૃત કરવામાં આવે છે જ્યારે પેરેન્ટેરલી રીતે સંચાલિત કરવામાં આવે છે, પસંદગીયુક્ત ઓટોટોક્સિક, નેફ્રોટોક્સિક અસરો અને ચેતાસ્નાયુ નાકાબંધીનું કારણ બને છે.

આંતરડાના જૂથના ગ્રામ-નેગેટિવ એરોબિક બેક્ટેરિયાથી થતા ચેપ માટે, તમામ એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સનો ઉપયોગ થાય છે. સ્ટ્રેપ્ટોમાસીન અને કેનામાસીનનો ઉપયોગ ટ્યુબરક્યુલોસિસના ચેપની સારવાર માટે થાય છે, અને સ્ટ્રેપ્ટોમાસીનનો ઉપયોગ પ્લેગ, તુલેરેમિયા અને બ્રુસેલોસિસની સારવાર માટે થાય છે. સ્યુડોમોનાસ એરુગિનોસા દ્વારા થતા ચેપ માટે - જેન્ટામિસિન, ટોબ્રામિસિન, સિસોમિસિન, નેટિલમિસિન અને એમિકાસિન. સ્ટેફાયલોકૉકલ ચેપ માટે, એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સ બીટા-લેક્ટમ એન્ટિબાયોટિક્સ સાથે જોડવામાં આવે છે. એન્ટરકોકસ ચેપની સારવાર પેનિસિલિન અથવા એમ્પીસિલિન સાથે એમિનોગ્લાયકોસાઇડના મિશ્રણથી કરવામાં આવે છે.

Neomycin, framycetin, kanamycin તાજેતરના વર્ષોમાં મર્યાદિત હદ સુધી અને માત્ર મૌખિક અથવા સ્થાનિક રીતે ઉપયોગમાં લેવાય છે.

ફાર્માકોકીનેટિક્સ

એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સ સૂક્ષ્મજીવો માટે બેક્ટેરિયાનાશક એન્ટિબાયોટિક્સ છે જે તેમના પ્રત્યે સંવેદનશીલ છે. એમિનોગ્લાયકો-ની જીવાણુનાશક ક્રિયાની પદ્ધતિ

ઝિડોવ હજુ પણ સંપૂર્ણ સ્પષ્ટ નથી. એવું માનવામાં આવે છે કે તેમની ક્રિયાનો પ્રારંભિક તબક્કો નિષ્ક્રિય પ્રસરણ દ્વારા સેલ દિવાલ દ્વારા પ્રવેશ છે અને સંભવતઃ, ઓક્સિજન-આધારિત પદ્ધતિઓ દ્વારા સક્રિય પરિવહન દ્વારા (એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સ એનારોબ્સ સામે પ્રમાણમાં બિનઅસરકારક છે). એમિનોગ્લાયકોસાઇડ કોષમાં પ્રવેશ્યા પછી, તે બેક્ટેરિયલ રિબોઝોમના 30S સબ્યુનિટ પર ચોક્કસ રીસેપ્ટર પ્રોટીન સાથે જોડાય છે. પરિણામે, મેસેન્જર આરએનએ અને 30S રિબોસોમલ સબ્યુનિટ વચ્ચે દીક્ષા સંકુલની રચના વિક્ષેપિત થાય છે. પોલિસોમ્સ બિન-કાર્યકારી મોનોસોમમાં વિઘટન થાય છે. ડીએનએમાંથી વાંચતી વખતે ખામી સર્જાય છે, ખામીયુક્ત પ્રોટીનનું સંશ્લેષણ કરવામાં આવે છે, જે માઇક્રોબાયલ સેલના વિકાસ અને વિકાસને અટકાવે છે. એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સની ઉચ્ચ સાંદ્રતા પર, સાયટોપ્લાઝમિક પટલને નુકસાન થાય છે અને કોષ મૃત્યુ પામે છે.

એમિનોગ્લાયકોસાઇડ પરમાણુ, અત્યંત ધ્રુવીય હોવાને કારણે, જ્યારે મૌખિક રીતે સંચાલિત કરવામાં આવે ત્યારે પાચનતંત્રમાંથી નબળી રીતે શોષાય છે, પરંતુ જઠરાંત્રિય માર્ગમાં અલ્સેરેટિવ પ્રક્રિયાઓની હાજરીમાં શોષી શકાય છે. ઇન્હેલેશન દ્વારા ઉપયોગમાં લેવાતી વખતે એમિનોગ્લાયકોસાઇડ ફેફસાના એલ્વેલીમાંથી લોહીના પ્રવાહમાં પ્રવેશતું નથી. મૌખિક રીતે લેવામાં આવતી એમિનોગ્લાયકોસાઇડની ઓછામાં ઓછી સંપૂર્ણ માત્રા જઠરાંત્રિય માર્ગ દ્વારા દૂર કરવામાં આવે છે અને માત્ર 1% દવાની માત્રા શોષી શકાય છે. ઇન્ટ્રામસ્ક્યુલર ઇન્જેક્શન પછી, એમિનોગ્લાયકોસાઇડ ઝડપથી શોષાય છે. લોહીમાં તેનું મહત્તમ સ્તર ઇન્જેક્શન પછી 30-90 મિનિટ પછી જોવા મળે છે, પરંતુ માત્ર 10% એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સ પ્લાઝ્મા પ્રોટીન સાથે જોડાય છે. એન્ટિબાયોટિક પેરીટોનિયલ, પ્લ્યુરલ, સેરેબ્રોસ્પાઇનલ પ્રવાહીમાં જોવા મળે છે, આંખ અને પિત્તના વિટ્રીયસ બોડીમાં, પ્લેસેન્ટલ અવરોધમાં પ્રવેશ કરે છે, પરંતુ રક્ત-મગજના અવરોધમાંથી પસાર થતો નથી. સૌથી મોટી સંખ્યા

એન્ટિબાયોટિકની અસર કિડનીમાં, પછી ફેફસામાં જોવા મળે છે. એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સ યકૃત, મગજ અથવા લસિકા ગાંઠોમાં, એડ્રેનલ કોર્ટેક્સના અપવાદ સિવાય જાળવી રાખતા નથી.

એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સ 12-24 કલાકની અંદર શરીરમાંથી વિસર્જન થાય છે, લગભગ 70% વહીવટી રકમ કિડની દ્વારા વિસર્જન થાય છે અને લગભગ 1% પિત્તમાં વિસર્જન થાય છે; પિત્તરસ વિષેનું માર્ગમાં સાંદ્રતા રક્તમાં સ્તરના 30% હોઈ શકે છે. બાકીના, 25-30%, એન્ટિમાઇક્રોબાયલ પ્રવૃત્તિથી વંચિત ઉત્પાદનોની રચના સાથે શરીરમાં વિવિધ પરિવર્તનોમાંથી પસાર થાય છે. શરીરમાંથી એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સનું અર્ધ જીવન 2-4 કલાક છે. જ્યારે રેનલ ફંક્શન ક્ષતિગ્રસ્ત હોય ત્યારે ગ્લોમેર્યુલર ફિલ્ટરેશન દ્વારા ડ્રગનું ઉત્સર્જન નોંધપાત્ર રીતે ઓછું થાય છે.

બધા એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સમાં ઓટોટોક્સિસિટી અને નેફ્રોટોક્સિસિટીની વિવિધ ડિગ્રી હોય છે. ઓટોટોક્સિસિટી સાંભળવાની ક્ષતિ (કોક્લિયર ઉપકરણને નુકસાન) માં પોતાને મેનીફેસ્ટ કરે છે, જે ઉચ્ચ-ગ્રેડ ટોન, અથવા વેસ્ટિબ્યુલર ડિસઓર્ડર - ચક્કર, અટેક્સિયા અને સંતુલન ગુમાવવાની સાથે નોંધવામાં આવે છે. નેફ્રોટોક્સિસિટી સીરમ ક્રિએટિનાઇનના સ્તરમાં વધારો અથવા ક્રિએટિનાઇન ક્લિયરન્સમાં ઘટાડો તરફ દોરી જાય છે. ઉચ્ચ માત્રામાં, એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સ ચેતાસ્નાયુ નાકાબંધી સાથે ક્યુરેર જેવી અસર પેદા કરે છે, જે શ્વસન લકવો તરફ દોરી જાય છે.

ક્લિનિકલ એપ્લિકેશન

એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સ ગ્રામ-નેગેટિવ બેક્ટેરિયાથી થતા ચેપ સામે અથવા જ્યારે સેપ્સિસની શંકા હોય ત્યારે વ્યાપકપણે ઉપયોગમાં લેવાય છે. ફેકલ સ્ટ્રેપ્ટોકોકી અથવા અન્ય ગ્રામ-નેગેટિવ બેક્ટેરિયાના કારણે બેક્ટેરેમિયા અથવા એન્ડોકાર્ડિટિસની સારવારમાં, એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સ પેનિસિલિન સાથે મળીને આપવામાં આવે છે, જે વધારો કરે છે.

એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સ માટે માઇક્રોબાયલ સેલની અભેદ્યતા અથવા સુક્ષ્મસજીવોના કોષોમાં એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સના પ્રવેશને પ્રોત્સાહન આપે છે.

સ્ટ્રેપ્ટોમાસીન તેના શુદ્ધ સ્વરૂપમાં પ્રથમ વખત 1942માં ઝેડ. વક્સમેન અને સહકાર્યકરો દ્વારા મેળવવામાં આવ્યું હતું. 2 વર્ષથી ઓછા સમયમાં, ફાર્માકોલોજિકલ પ્રવૃત્તિનો અભ્યાસ કરવામાં આવ્યો હતો, અને પહેલેથી જ 1946 માં દવાને વ્યાપક ક્લિનિકલ ઉપયોગ માટે પ્રસ્તાવિત કરવામાં આવી હતી. તેના વ્યાપક ઉપયોગ માટે આભાર, ટ્યુબરક્યુલોસિસ, તુલારેમિયા અને અન્ય ગંભીર ચેપ સામેની લડાઈમાં ઉત્કૃષ્ટ પરિણામો પ્રાપ્ત થયા છે, જેના માટે અગાઉ કોઈ વિશિષ્ટ ઉપચાર ન હતો. સ્ટ્રેપ્ટોમાસીનની એન્ટિમાઇક્રોબાયલ પ્રવૃત્તિ તમામ એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સની લાક્ષણિક છે, જેમ કે પ્રતિકારની પદ્ધતિઓ છે.

સ્ટ્રેપ્ટોમાસીનનો ઉપયોગ ટ્યુબરક્યુલોસિસના વિવિધ સ્વરૂપોની સારવાર માટે થાય છે, પરંતુ હવે ક્ષય રોગની પ્રારંભિક સારવાર માટે ભાગ્યે જ પ્રથમ પસંદગી છે. ટ્યુબરક્યુલોસિસના પ્રગતિશીલ સ્વરૂપો, મિલરી ડિસેમિનેશન, મેનિન્જાઇટિસ અથવા ગંભીર અંગોના નુકસાન માટે, અન્ય એન્ટિમાઇક્રોબાયલ એજન્ટો સાથે સંયોજનમાં દવા દરરોજ 0.5-1.0 ગ્રામની માત્રામાં આપવામાં આવે છે. આ પદ્ધતિમાં, દવા અઠવાડિયા કે મહિનાઓ માટે આપવામાં આવે છે, શરૂઆતમાં દરરોજ અને પછી અઠવાડિયામાં બે વાર.

પ્લેગ, તુલેરેમિયા અને કેટલીકવાર બ્રુસેલોસિસ માટે, સ્ટ્રેપ્ટોમાસીનને ઇન્ટ્રામસ્ક્યુલરલી દરરોજ 1.0 ગ્રામના દરે આપવામાં આવે છે. જો કે, સ્ટ્રેપ્ટોમાસીન સાથેની સારવાર સૌથી વધુ સલાહભર્યું છે જ્યારે એન્ટિબાયોટિક પ્રત્યે ચેપી એજન્ટની સંવેદનશીલતા પ્રયોગશાળામાં સાબિત થાય છે. કેટલાક ચેપ માટે, જેમ કે ફેકલ સ્ટ્રેપ્ટોકોકી દ્વારા થતા ચેપી એન્ડોકાર્ડિટિસ, કેટલાક ગ્રામ-નેગેટિવ બેક્ટેરિયા, એરોબ્સ (સ્યુડોમોનાસ એરુગિનોસા), અને ખાસ કરીને રોગપ્રતિકારક શક્તિ ધરાવતા દર્દીઓમાં, સ્ટ્રેપ્ટોમાસીન અને પેનિસિલિન સાથે સંયોજન ઉપચાર સૂચવવામાં આવે છે.

સ્ટ્રેપ્ટોમાસીન દ્વારા થતી આડઅસરોમાં નીચેનાનો સમાવેશ થાય છે: તાવ, ચામડીના જખમ,

જે અતિસંવેદનશીલતા, વેસ્ટિબ્યુલર સિસ્ટમની વિકૃતિઓ, સુનાવણી અને ચક્કર સાથે સંકળાયેલા છે. આ વિકૃતિઓની આવર્તન અને તીવ્રતા દર્દીની ઉંમર, લોહીમાં એન્ટિબાયોટિકનું સ્તર અને સારવારની અવધિના પ્રમાણસર હોય છે. જો કે, દવા બંધ કર્યા પછી, આંશિક સુધારો થાય છે.

જેન્ટામિસિનની શોધ 1963માં થઈ હતી. તેના રાસાયણિક બંધારણ મુજબ, તે એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સના જૂથ સાથે સંબંધિત છે અને તે નિયોમિસિન અને કેનામિસિનની નજીક છે. દવામાં ગ્રામ-પોઝિટિવ અને ગ્રામ-નેગેટિવ સુક્ષ્મસજીવો (સ્યુડોમોનાસ એરુગિનોસા, પ્રોટીયસ, એસ્ચેરીચીયા કોલી, સ્ટેફાયલોકોકસ સહિત) સામે ક્રિયાના વિશાળ સ્પેક્ટ્રમ છે. જો કે, તે સુક્ષ્મસજીવો કે જે અન્ય એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સ સામે પ્રતિરોધક છે તે જેન્ટામિસિનથી પ્રભાવિત થતા નથી. આ કિસ્સામાં, ક્રોસ-રેઝિસ્ટન્સ છે. તાજેતરના વર્ષોમાં, દવા સિસોમિસિનનું ઉત્પાદન કરવામાં આવ્યું છે, જે તેના રાસાયણિક બંધારણમાં જેન્ટામિસિન જેવું જ છે.

જેન્ટામિસિનનો ઉપયોગ મોટાભાગે એવા ચેપ માટે થાય છે જેની સારવાર અન્ય, ઓછી ઝેરી એન્ટિબાયોટિક્સ સાથે કરી શકાતી નથી. મોટેભાગે આ એસ્ચેરીચીયા કોલી, પ્રોટીયસ, સ્યુડોમોનાસ એરુગિનોસા અને સાલ્મોનેલા દ્વારા થતા ચેપ છે. 2-10 μg/ml ના ડોઝ પર, વિટ્રોમાં જેન્ટામિસિન સ્ટેફાયલોકોસી, કોલિબેક્ટેરિયા અને ગ્રામ-નેગેટિવ બેક્ટેરિયાના ઘણા સ્ટ્રેનને અટકાવે છે. જેન્ટામિસિન સાથે કાર્બેનિસિલિન અથવા ટિકારસિલિનનો એક સાથે ઉપયોગ સિનર્જિસ્ટિક અસર તરફ દોરી જાય છે અને સ્યુડોમોનાસ એરુગિનોસા, પ્રોટીયસ, એન્ટરબેક્ટેરિયાસી, ક્લેબસિએલા અને ફેકલ સ્ટ્રેપ્ટોકોસીના તાણ સામે બેક્ટેરિયાનાશક પ્રવૃત્તિમાં વધારો કરે છે. જો કે, ઇન વિટ્રો મિશ્રણમાં પેનિસિલિન અને જેન્ટામિસિનનો ઉપયોગ કરી શકાતો નથી.

જેન્ટામિસિન પેશાબની વ્યવસ્થાના ચેપી જખમ માટે અસરકારક છે (સિસ્ટીટીસ, મૂત્રમાર્ગ-

રીટાહ, પાયલોનેફ્રીટીસ), ન્યુમોનિયાના વિવિધ સ્વરૂપો, ફેફસાના ફોલ્લા, પેરીટોનાઈટીસ, સેપ્સિસ, ઓસ્ટીયોમેલિટિસ, એન્ડોકાર્ડિટિસ. સ્યુડોમોનાસ એરુગિનોસા, એન્ટરબેક્ટેરિયાસી, પ્રોટીયસ, ક્લેબસિએલા દ્વારા થતા સેપ્સિસ અથવા ન્યુમોનિયા - ગંભીર ચેપ માટે જેન્ટામાસીન અને ટોબ્રામાસીન ઇન્ટ્રામસ્ક્યુલરલી અથવા નસમાં સૂચવવું સૌથી તર્કસંગત છે. આ ઉપરાંત, આ પેથોલોજી સાથે, દર્દીઓમાં રોગપ્રતિકારક શક્તિમાં તીવ્ર ઘટાડો થાય છે, તેથી સેફાલોસ્પોરીન્સ અથવા પેનિસિલિન સાથે એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સનો એક સાથે ઉપયોગ જીવન બચાવી શકે છે. આવા કિસ્સાઓમાં, 5-7 mg/kg ની માત્રા સમાન જથ્થામાં દિવસમાં 3 વખત ઇન્ટ્રામસ્ક્યુલર રીતે આપવામાં આવે છે.

જેન્ટામિસિનનો ઉપયોગ ઘણીવાર મલમ અથવા 0.1-0.3% જેન્ટામિસિન ધરાવતા સોલ્યુશનના સ્વરૂપમાં ચેપગ્રસ્ત ઘા, દાઝેલા અને ચામડીના જખમની સારવાર માટે થાય છે.

અન્ય તમામ એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સની જેમ જેન્ટામિસિનની આડઅસર લાક્ષણિક છે. દવામાં ઓટોટોક્સિક અને નેફ્રોટોક્સિક અસરો છે. મોટા ડોઝમાં, જેન્ટામિસિન ક્યુરેર જેવા ગુણધર્મો દર્શાવે છે અને ચેતાસ્નાયુ વહનને અવરોધે છે. અતિસંવેદનશીલતાના કેસો વર્ણવવામાં આવ્યા છે.

સિઝોમિસિન એ બીજી પેઢીના એમિનોગ્લાયકોસાઇડ એન્ટિબાયોટિક છે. તે ઉચ્ચારણ એન્ટીબેક્ટેરિયલ (બેક્ટેરિયોસ્ટેટિક, બેક્ટેરિયાનાશક) પ્રવૃત્તિ ધરાવે છે. તે મોટાભાગના ગ્રામ-પોઝિટિવ અને ગ્રામ-નેગેટિવ સુક્ષ્મસજીવો (એસ્ચેરીચિયા કોલી અને સ્યુડોમોનાસ એરુગિનોસા, ક્લેબસિએલા, પ્રોટીયસ) પર કાર્ય કરે છે. સિસોમિસિનની ક્રિયા કરવાની પદ્ધતિ અન્ય એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સ જેવી જ છે. દવા જઠરાંત્રિય માર્ગમાંથી નબળી રીતે શોષાય છે, તેથી તેનો ઉપયોગ સામાન્ય રીતે પેરેંટેરલી રીતે થાય છે. કિડની, ફેફસાં, યકૃત અને બાહ્યકોષીય પ્રવાહીમાં સિસોમિસિનની ઉચ્ચ સાંદ્રતા બનાવવામાં આવે છે. જ્યારે પેરેંટલ રીતે સંચાલિત થાય છે, ત્યારે દવા લાંબા સમય સુધી શરીરમાં રહે છે અને એકઠા કરવામાં સક્ષમ છે.

તેના ઉપયોગ માટેના મુખ્ય સંકેતો પિત્તરસ સંબંધી અને પેશાબની નળીઓનો વિસ્તાર, સંધિવા, પેરીટોનાઇટિસ, સેપ્સિસ, ત્વચા અને નરમ પેશીઓના ચેપી અને બળતરા રોગો છે.

ટોબ્રામાસીન એ બીજી પેઢીની એમિનોગ્લાયકોસાઇડ એન્ટિબાયોટિક છે જેમાં બેક્ટેરિયાનાશક ક્રિયા છે. તે જેન્ટામિસિન જેવું જ એન્ટીબેક્ટેરિયલ સ્પેક્ટ્રમ ધરાવે છે, અને તે જ સમયે અન્ય એમિનોગ્લાયકોસાઇડ એન્ટિબાયોટિક્સ સામે પ્રતિરોધક સુક્ષ્મસજીવો પર અસર કરે છે. ટોબ્રામીસીન સામે પ્રતિકાર ધીમે ધીમે વિકસે છે.

ઇન્ટ્રામસ્ક્યુલર એડમિનિસ્ટ્રેશન પછી, ટોબ્રામિસિનની મહત્તમ સાંદ્રતા 30-40 મિનિટ પછી જોવા મળે છે, અને તે રક્ત પ્રોટીન સાથે બંધનકર્તા નથી. દવા ગળફામાં, પેરીટોનિયલ અને સાયનોવિયલ પ્રવાહીમાં અને ફોલ્લાની સામગ્રીમાં પ્રવેશ કરે છે. અર્ધ જીવન 2 કલાક છે; 8 કલાકની અંદર, 84% એન્ટિબાયોટિક કિડની દ્વારા વિસર્જન થાય છે, જે પેશાબમાં ઉચ્ચ સાંદ્રતા બનાવે છે.

Tobramycin નો ઉપયોગ ગંભીર સેપ્ટિસેમિયા, જઠરાંત્રિય માર્ગના ચેપ, પેરીટોનાઇટિસ, મેનિન્જાઇટિસ, બર્ન્સ, હાડપિંજર સિસ્ટમ અને નરમ પેશીઓના ચેપ માટે થાય છે. દર્દીના વજનના આધારે કડક રીતે વ્યક્તિગત રીતે ટોબ્રામાસીનની માત્રા પસંદ કરવાની સલાહ આપવામાં આવે છે. સારવારનો કોર્સ 7 થી 10 દિવસનો છે.

ટોબ્રામાસીન દ્વારા થતી આડઅસરો અન્ય એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સની આડઅસરો સમાન છે, જો કે, આ જૂથની અન્ય એન્ટિબાયોટિક્સથી વિપરીત, તે ઓછામાં ઓછી ઝેરી છે, કારણ કે તે કોક્લિયર ઉપકરણના કોષોમાં ઓછી માત્રામાં પ્રવેશ કરે છે.

એમિકાસિન એ એમિનોગ્લાયકોસાઇડ માળખું સાથે અર્ધ-કૃત્રિમ એન્ટિબાયોટિક છે અને તે કેનામિસિનનું વ્યુત્પન્ન છે. ઘણા ગ્રામ-સકારાત્મક અને ગ્રામ-નેગેટિવ બેક્ટેરિયા સામે દવામાં ઉચ્ચ બેક્ટેરિયાનાશક પ્રવૃત્તિ છે. બેક્ટેરિયા પર કાર્ય કરે છે

ria પેનિસિલિન અને મેથિસિલિન માટે પ્રતિરોધક. એમિકાસિન એ એન્ઝાઇમ્સ માટે પ્રમાણમાં પ્રતિરોધક છે જે જેન્ટામિસિન અને ટોબ્રામાસીનને નિષ્ક્રિય કરે છે.

ઇન્ટ્રામસ્ક્યુલર એડમિનિસ્ટ્રેશન પછી, એમિકાસિન ઝડપથી શોષાય છે અને લોહીના સીરમમાં તેની મહત્તમ સાંદ્રતા 1 કલાક પછી નક્કી થાય છે. અર્ધ જીવન 4-5 કલાક છે. એમિકાસિન સીરમ પ્રોટીન સાથે સહેજ જોડાય છે, પરંતુ તે પેશીઓમાં, પ્લ્યુરલ પ્રવાહીમાં સારી રીતે પ્રવેશ કરે છે અને પ્લેસેન્ટલ અવરોધમાંથી પસાર થાય છે. Amikacin લગભગ યથાવત કિડની દ્વારા વિસર્જન થાય છે અને 24 કલાકની અંદર શરીરમાંથી સંપૂર્ણપણે દૂર થઈ જાય છે.

ગ્રામ-નેગેટિવ સુક્ષ્મસજીવો દ્વારા થતા ગંભીર ચેપની સારવારમાં દવા પસંદગીની દવા છે. Amikacin શ્વસનતંત્રના ચેપ, ફેફસાના ફોલ્લાઓ, જઠરાંત્રિય માર્ગના ચેપ, જીનીટોરીનરી સિસ્ટમના ચેપ, ચેપી ત્વચાના જખમ, વિવિધ મૂળના બેડસોર્સ, ઑસ્ટિઓમેલિટિસ માટે સૂચવવામાં આવે છે. એમિકાસીનનો સફળતાપૂર્વક પ્રણાલીગત ચેપ માટે ઉપયોગ થાય છે: નિયોનેટલ સેપ્સિસ, સેપ્ટિસેમિયા, એન્ડોકાર્ડિટિસ, પેરીટોનાઈટીસ. અન્ય એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સની જેમ, એમિકાસિન ઓટોટોક્સિક અને નેફ્રોટોક્સિક છે.

Netilmicin એ એમિનોગ્લાયકોસાઇડ એન્ટિબાયોટિક છે, જે 1983 માં યુએસએમાં મેળવવામાં આવ્યું હતું. દવાની એન્ટિમાઇક્રોબાયલ પ્રવૃત્તિ જેન્ટામિસિન અને ટોબ્રામાસીન જેવી જ છે. જો કે, તે gentamicin- અને tobramycin-પ્રતિરોધક બેક્ટેરિયાની વિનાશક અસરો સામે પ્રતિરોધક છે. ગ્રામ-નેગેટિવ સુક્ષ્મસજીવો (Escherichia coli, Klebsiella, Enterobacter, Proteus, Salmonella, gonococci) અને સ્ટેફાયલોકોકસના કેટલાક ગ્રામ-પોઝિટિવ સ્ટ્રેન્સ સામે અત્યંત સક્રિય, પેનિસિલિનેસ અને મેથિસિલિન-પ્રતિરોધક સુક્ષ્મસજીવોનું ઉત્પાદન કરે છે અને ન કરે છે.

Netilmicin બેક્ટેરેમિયા, સેપ્ટિસેમિયા, શ્વસન માર્ગના ગંભીર રોગો માટે સૂચવવામાં આવે છે,

કિડની અને પેશાબની નળીઓનો વિસ્તાર, ત્વચા, નરમ પેશીઓ, હાડકાં અને સાંધા, ગોનોરિયાના ચેપ. દવા માટેનો મુખ્ય સંકેત એ છે કે હોસ્પિટલ સેટિંગમાં ગ્રામ-નેગેટિવ સેપ્સિસનું ઊંચું જોખમ ધરાવતા રોગપ્રતિકારક શક્તિ ધરાવતા અને ગંભીર રીતે બીમાર દર્દીઓમાં આયટ્રોજેનિક ચેપ. નેટિલમિસિન અન્ય એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સની તુલનામાં ઓછું ઓટોટોક્સિક અને નેફ્રોટોક્સિક છે, પરંતુ તેના ઉપયોગથી ધબકારા, પેરેસ્થેસિયા, લીવર ડિસફંક્શન, લ્યુકોપેનિયા, થ્રોમ્બોસાયટોપેનિયા અને એલર્જીક પ્રતિક્રિયાઓ થઈ શકે છે.

નિયોમિસિન તેની રાસાયણિક રચના અને એન્ટિમાઇક્રોબાયલ પ્રવૃત્તિમાં સ્ટ્રેપ્ટોમાસીનની નજીક છે. 1949માં ઝેડ. વક્સમેન દ્વારા દવાને અલગ કરવામાં આવી હતી, અને તેને 1969માં તબીબી પ્રેક્ટિસમાં દાખલ કરવામાં આવી હતી. આ જૂથની બીજી દવા, કાનામાસીન, 1957 માં મેળવવામાં આવી હતી. આ જૂથમાં ફ્રેમીસેટિન અને પેરોમોમાસીનનો પણ સમાવેશ થાય છે.

મોટા ભાગના ગ્રામ-પોઝિટિવ અને ગ્રામ-નેગેટિવ સુક્ષ્મસજીવો અને માયકોબેક્ટેરિયમ ટ્યુબરક્યુલોસિસ પર નિયોમિસિનની બેક્ટેરિયાનાશક અસર છે. Enterococci, streptococci, pneumococci અને Pseudomonas aeruginosa neomycin માટે સાધારણ સંવેદનશીલ હોય છે. ઓછી સાંદ્રતામાં તે બેક્ટેરિયોસ્ટેસિસનું કારણ બને છે, માઇક્રોબાયલ કોષમાં પ્રવેશ કરે છે, 30S રિબોસોમલ સબ્યુનિટ પર રીસેપ્ટર પ્રોટીન સાથે જોડાય છે, જે માઇક્રોબાયલ પ્રોટીનના સંશ્લેષણને અટકાવે છે. ઉચ્ચ સાંદ્રતામાં, દવા માઇક્રોબાયલ કોશિકાઓના સાયટોપ્લાઝમિક પટલને નુકસાન પહોંચાડવામાં સક્ષમ છે, કોષની અંદર ચયાપચયના પ્રવાહને વિક્ષેપિત કરે છે, ત્યારબાદ તેની મૃત્યુ (બેક્ટેરિયાનાશક અસર) થાય છે.

જ્યારે મૌખિક રીતે સંચાલિત કરવામાં આવે છે, ત્યારે નિયોમાસીન જઠરાંત્રિય માર્ગમાંથી સહેજ શોષાય છે. તેનો શોષાયેલો ભાગ ઝડપથી પેશાબમાં વિસર્જન થાય છે, અને બિન-શોષિત બાકીનાને આંતરડાની સામગ્રી સાથે યથાવત દૂર કરવામાં આવે છે અને તે જ સમયે આંતરડાની માઇક્રોફ્લોરાને સુધારે છે.

તેની ઉચ્ચ ઝેરીતાને લીધે, કિડનીના સંભવિત નુકસાન અને ઓટોટોક્સિસિટીને કારણે નિયોમાસીનનું પેરેન્ટેરલ વહીવટ ખતરનાક છે. જ્યારે સ્થાનિક રીતે લાગુ કરવામાં આવે છે, ત્યારે નિયોમિસિન કોઈ સ્થાનિક પ્રતિક્રિયાઓનું કારણ નથી, જો કે, લાંબા ગાળાની સારવાર સાથે, ગંભીર એલર્જીક પ્રતિક્રિયાઓ થઈ શકે છે. જ્યારે નિયોમીસીન મૌખિક રીતે સૂચવવામાં આવે છે, ત્યારે કેન્ડિડાયાસીસનો વિકાસ જોવા મળે છે. Neomycin નો ઉપયોગ ત્વચા અને આંખના રોગો (બ્લેફેરિટિસ, નેત્રસ્તર દાહ, કેરાટાઇટિસ) ની સારવાર અને નિવારણ માટે થાય છે. શસ્ત્રક્રિયા પછીની ગૂંચવણોને રોકવા માટે મોટા આંતરડા અથવા ગુદા પરના ઓપરેશન પહેલાં દવાના મૌખિક વહીવટની સલાહ આપવામાં આવે છે.

Framycetin એ સ્થાનિક ઉપયોગ માટે એમિનોગ્લાયકોસાઇડ એન્ટિબાયોટિક છે. ગ્રામ-પોઝિટિવ અને ગ્રામ-નેગેટિવ બેક્ટેરિયા સામે સક્રિય જે ઉપલા શ્વસન માર્ગમાં ચેપી અને બળતરા પ્રક્રિયાઓના વિકાસનું કારણ બને છે. તેનો ઉપયોગ નાસિકા પ્રદાહ, સાઇનસાઇટિસની સારવાર અને પોસ્ટઓપરેટિવ ગૂંચવણોની રોકથામમાં ઇન્ટ્રાનાસલ ઇન્જેક્શનના સ્વરૂપમાં સ્થાનિક રીતે થાય છે.

Kanamycin એ એક વ્યાપક-સ્પેક્ટ્રમ એમિનોગ્લાયકોસાઇડ એન્ટિબાયોટિક છે. દવા બાયોસિન્થેટિક રીતે મેળવવામાં આવે છે. રાસાયણિક રીતે, કેનામિસિન એ પાણીમાં દ્રાવ્ય પદાર્થ છે, જેના પરમાણુમાં બે એમિનો શર્કરા અને ડીઓક્સીસ્ટ્રેપ્ટામિન હોય છે. Kanamycin ઘણા ગ્રામ-પોઝિટિવ, ગ્રામ-નેગેટિવ અને એસિડ-ફાસ્ટ બેક્ટેરિયા તેમજ લેપ્ટોસ્પિરા સામે ઉચ્ચ પ્રવૃત્તિ દર્શાવે છે. તેના પ્રત્યે સંવેદનશીલ મોટાભાગના સજીવો પર, કેનામિસિનની બેક્ટેરિયાનાશક અસર હોય છે, પરંતુ માયકોબેક્ટેરિયમ ટ્યુબરક્યુલોસિસ પર તેની બેક્ટેરિયોસ્ટેટિક અસર હોય છે.

કાનામાસીન જઠરાંત્રિય માર્ગમાંથી ઓછી માત્રામાં શોષાય છે. કેનામિસિન સ્નાયુની પેશીઓ અને તેની મહત્તમતામાંથી ઝડપથી શોષાય છે

લોહીમાં સાંદ્રતા 1 કલાક પછી મળી આવે છે. દવા પ્લ્યુરલ અને પેરીટોનિયલ અને સિનોવિયલ પ્રવાહી, શ્વાસનળીના સ્ત્રાવ અને પિત્તમાં પ્રવેશ કરે છે, પ્લેસેન્ટલ અવરોધને દૂર કરે છે, પરંતુ રક્ત-મગજના અવરોધમાંથી પસાર થતો નથી.

ઓરલ કેનામિસિન મોટા આંતરડા પર ઓપરેશન પહેલા દર્દીઓની તૈયારી દરમિયાન, સાલ્મોનેલા અથવા શિગેલા દ્વારા થતા જઠરાંત્રિય માર્ગના ચેપ માટે સૂચવવામાં આવે છે. કેનામિસિનને ક્ષય રોગ, સ્ટેફાયલોકૉકલ અને ગ્રામ-નેગેટિવ ચેપ, પેશાબની નળીઓનો વિસ્તાર ચેપ, ઑસ્ટિઓમિલિટિસ અને સેપ્ટિસેમિયા માટે પેરેંટેરલી રીતે આપવામાં આવે છે. પરંતુ દવાનો ઉપયોગ ફક્ત એવા કિસ્સાઓમાં થવો જોઈએ જ્યાં ચેપી એજન્ટો અન્ય એન્ટિબાયોટિક્સ સામે પ્રતિરોધક હોય.

કેનામિસિન ઉચ્ચારણ નેફ્રોટોક્સિક અને ઓટોટોક્સિક અસર ધરાવે છે, જે શરીરમાં કેનામિસિનના રહેવાની સાંદ્રતા અને અવધિ પર સીધો આધાર રાખે છે. કાનામિસિન, પોસ્ટઓપરેટિવ સમયગાળા દરમિયાન પેરીટોનિયલ પોલાણમાં દાખલ કરવામાં આવે છે અને શોષાય છે, તે ચેતાસ્નાયુ નાકાબંધીનું કારણ બની શકે છે.

સ્પેક્ટિનોમાસીન એ ટ્રાયસાયકલિક એમિનોગ્લાયકોસાઇડ એન્ટિબાયોટિક છે જે બેક્ટેરિયોસ્ટેટિક અને બેક્ટેરિયાનાશક પ્રવૃત્તિ ધરાવતા ઘણા ગ્રામ-પોઝિટિવ અને ગ્રામ-નેગેટિવ સુક્ષ્મસજીવો સામે સક્રિય છે. માઇક્રોબાયલ સેલની અંદર ઘૂસીને, સ્પેક્ટિનોમાસીન રાઇબોઝોમના 30S સબ્યુનિટ સાથે જોડાય છે, પ્રોટીન સંશ્લેષણને અવરોધે છે અને સુક્ષ્મસજીવોના વિકાસ અને વિકાસને અટકાવે છે. ઉચ્ચ સાંદ્રતામાં, તે સાયટોપ્લાઝમિક પટલની રચના અને કાર્યને વિક્ષેપિત કરવામાં સક્ષમ છે, જે માઇક્રોબાયલ કોશિકાઓના મૃત્યુનું કારણ બને છે. તે મુખ્યત્વે ગ્રામ-નેગેટિવ સુક્ષ્મસજીવો પર કાર્ય કરે છે, પરંતુ દવાનો ઉપયોગ મુખ્યત્વે વૈકલ્પિક સારવાર તરીકે થાય છે.

ગોનોરિયા (સામાન્ય ગોનોકોકલ ચેપ, મૂત્રમાર્ગ, પ્રોસ્ટેટાઇટિસ, સર્વાઇસાઇટિસ). દવા ખાસ કરીને પેનિસિલિન પ્રત્યે અતિસંવેદનશીલતાના કિસ્સામાં અથવા જ્યારે ગોનોકોસી પેનિસિલિન અને અન્ય દવાઓ પ્રત્યે પ્રતિરોધક હોય ત્યારે સૂચવવામાં આવે છે.

જ્યારે ઇન્ટ્રામસ્ક્યુલર રીતે સંચાલિત થાય છે ત્યારે સ્પેક્ટિનોમાસીન ઝડપથી શોષાય છે; તે પ્લાઝ્મામાં પ્રોટીન સાથે જોડતું નથી અને ચયાપચય થતું નથી. કિડની દ્વારા અપરિવર્તિત વિસર્જન. ગોનોરિયાની સારવાર માટે, 2 ગ્રામ (40 મિલિગ્રામ/કિલો શરીરના વજન) સુધીની એક માત્રા સૂચવવામાં આવે છે. પ્રતિકૂળ પ્રતિક્રિયાઓમાં ઈન્જેક્શન સાઇટ પર દુખાવો, ઉબકા અને ઉલટીનો સમાવેશ થાય છે. નેફ્રોટોક્સિસિટીની ઘટનાઓ દુર્લભ છે.

એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સ અર્ધ-કૃત્રિમ અથવા કુદરતી મૂળના એન્ટિબાયોટિક્સ છે.તેમની પાસે બેક્ટેરિયાનાશક અસર છે અને પેથોજેનિક સુક્ષ્મસજીવોનો નાશ કરે છે જે તેમના પ્રત્યે સંવેદનશીલ હોય છે.

એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સ માત્ર એરોબિક પરિસ્થિતિઓમાં જ પેથોજેન્સના મૃત્યુનું કારણ બને છે; તેઓ એનારોબિક બેક્ટેરિયા સામે બિનઅસરકારક છે. આ જૂથમાં અર્ધ-કૃત્રિમ અને એક્ટિનોમીસેટ્સમાંથી ઉત્પાદિત ડઝન જેટલા કુદરતી એન્ટિબાયોટિક્સનો સમાવેશ થાય છે.

એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સની ક્રિયા કરવાની પદ્ધતિ બેક્ટેરિયાના 30S રિબોસોમલ સબ્યુનિટ્સ સાથે બદલી ન શકાય તેવા સહસંયોજક બોન્ડની રચના પર આધારિત છે, જેના કારણે પ્રોટીન બાયોસિન્થેસિસ વિક્ષેપિત થાય છે અને બેક્ટેરિયામાં આનુવંશિક સામગ્રીનું પ્રજનન વિક્ષેપિત થાય છે, જે કોષ મૃત્યુ તરફ દોરી જાય છે.

એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સનું વર્ગીકરણ

આજે, એમિનોગ્લાયકોસાઇડ એન્ટિબાયોટિક્સના ઘણા વર્ગીકરણ છે: એન્ટિમાઇક્રોબાયલ પ્રવૃત્તિના સ્પેક્ટ્રમ અનુસાર, ડ્રગના લાંબા ગાળાના ઉપયોગ દરમિયાન પ્રતિકારના વિકાસની લાક્ષણિકતાઓ અનુસાર, જ્યારે ઉપચાર દરમિયાન ઉપચારાત્મક અસરમાં ઘટાડો અથવા સંપૂર્ણ સમાપ્તિ થાય છે. દવાની, ક્લિનિકલ પ્રેક્ટિસમાં પરિચયના સમય અનુસાર.

I.B દ્વારા સૌથી વધુ લોકપ્રિય વર્ગીકરણની દરખાસ્ત કરવામાં આવી હતી. મિખાઇલોવ, પાઠયપુસ્તક "ક્લિનિકલ ફાર્માકોલોજી" ના લેખક. તે એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સની ક્રિયાના સ્પેક્ટ્રમ અને એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સ માટે બેક્ટેરિયાના પ્રતિકાર અને સહનશીલતાના ઉદભવની લાક્ષણિકતાઓ પર આધારિત છે. તેમણે આ જૂથની એન્ટીબેક્ટેરિયલ દવાઓની 4 પેઢીઓ (પેઢીઓ) ઓળખી (ત્યારબાદ એબીપી તરીકે ઓળખાય છે). એમિનોગ્લાયકોસાઇડ એન્ટિબાયોટિક્સમાં શામેલ છે:

• 1 લી - streptomycin ®, kanamycin ®, neomycin ®, paromomycin ®;
• 2 જી - જેન્ટામિસિન ®;
• 3જી - ટોબ્રામાસીન ®, સિસોમિસિન ®, એમિકાસીન ®;
• 4 વસ્તુઓ – isepamycin ® .

ક્લિનિકલ પ્રેક્ટિસ અને એપ્લિકેશનના ક્ષેત્રોમાં પરિચયના સમયના આધારે, નીચેના વર્ગીકરણની દરખાસ્ત કરવામાં આવી છે:

• 1લી પેઢીની દવાઓ. તેઓ માયકોબેક્ટેરિયમ ટ્યુબરક્યુલોસિસ જટિલ જૂથના માયકોબેક્ટેરિયા સામે ઉપયોગમાં લેવાય છે, જે ટ્યુબરક્યુલોસિસના કારક એજન્ટ છે. પ્રથમ પેઢીની દવાઓ સ્ટેફાયલોકોસી અને ગ્રામ-નેગેટિવ ફ્લોરા સામે ઓછી સક્રિય છે. તેઓ વ્યવહારીક રીતે હવે આધુનિક દવાઓમાં ઉપયોગમાં લેવાતા નથી, કારણ કે તેઓ જૂના છે.
• 2જી પેઢીની દવાઓ. બીજા જૂથનો પ્રતિનિધિ gentamicin® છે, જે સ્યુડોમોનાસ એરુગિનોસા સામે ઉચ્ચ પ્રવૃત્તિ દ્વારા વર્ગીકૃત થયેલ છે. તેની રજૂઆત બેક્ટેરિયાના એન્ટિબાયોટિક-પ્રતિરોધક જાતોના ઉદભવને કારણે છે.
• ત્રીજી પેઢીની દવાઓ. ત્રીજી પેઢીના એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સ એન્ટરોબેક્ટર, ક્લેબસિએલા, સ્યુડોમોનાસ એરુગિનોસા અને સેરેટિયા સામે બેક્ટેરિયાનાશક પ્રવૃત્તિ દર્શાવે છે
• 4 થી પેઢીની દવાઓ. Isepamycin ® નોકાર્ડિયોસિસ, મગજના ફોલ્લાઓ, મેનિન્જાઇટિસ, યુરોલોજિકલ રોગો, પ્યુર્યુલન્ટ ચેપ અને સેપ્સિસની સારવારમાં સૂચવવામાં આવે છે.

તાજેતરની પેઢીઓની શોધ કરવામાં આવી હતી જ્યારે બેક્ટેરિયાના પ્રતિકારની પરમાણુ પદ્ધતિઓ જાણીતી બની હતી અને ચોક્કસ ઉત્સેચકો શોધાયા હતા જે એન્ટિમાઇક્રોબાયલ દવાને નિષ્ક્રિય કરે છે.

એમિનોગ્લાયકોસાઇડ તૈયારીઓ: સક્રિય ઘટકોની સૂચિ અને મુખ્ય લાક્ષણિકતાઓ

આધુનિક ફાર્માસ્યુટિકલ ઉદ્યોગ ઘણા એન્ટિબાયોટિક ઉત્પાદનોનું ઉત્પાદન કરે છે, જે ફાર્મસીઓમાં નીચેના વેપાર નામો હેઠળ રજૂ કરવામાં આવે છે:

1	અમીકાબોલ ®
2
3	એમિકાસીન-શીશી ®
4	એમિકાસીન-ફેરીન ®
5	એમિકાસિન સલ્ફેટ ®
6	એમિકિન ®
7	Amikozit ®
8	Bramitob ®
9	બ્રુલામાસીન ®
10	Vero-Netilmicin ®
11	ગેરામિસિન ®
12
13	Gentamicin-AKOS ®
14	જેન્ટામિસિન-કે ®
15	જેન્ટામિસિન-ફેરીન ®
16	જેન્ટામિસિન સલ્ફેટ ®
17	જેન્ટામિસિન સલ્ફેટ ® 0.08 ગ્રામ
18	જેન્ટામિસિન સલ્ફેટ ® ઈન્જેક્શન સોલ્યુશન 4%
19	જેન્ટામિસિન મલમ ® 0.1%
20	ડિલેટરોલ ®
21
22
23	Kanamycin એસિડ સલ્ફેટ ®
24	Kanamycin સલ્ફેટ ®
25	Kanamycin સલ્ફેટ ® એસિડિક
26	કિરીન ®
27	Likacin ®
28	Nebtsin ®
29
30	Neomycin સલ્ફેટ ®
31	Netilmicin Protech ®
32	નેટિલમિસિન સલ્ફેટ ®
33	નેટ્રોમાસીન ®
34	નેટ્ટાવિસ્ક ®
35	નેટ્ટાસીન ®
36	સેલેમિસીન ®
37
38	સ્ટ્રેપ્ટોમાસીન સલ્ફેટ ®
39	ટોબી®
40	ટોબી પોધલેર ®
41
42	ટોબ્રામાસીન-ગોબી ®
43	ટોબ્રાસિન-એડીએસ ®
44
45	Tobrex 2X ®
46	ટોબ્રિસ ®
47	Tobropt ®
48	ટોબ્રોસોપ્ટ ®
49	ટ્રોબિટસિન ®
50	ફારસાયક્લાઇન ®
51	હેમાસીન ®

સૌથી વધુ લોકપ્રિય દવાઓ નીચે ચર્ચા કરવામાં આવી છે.

સ્ટ્રેપ્ટોમાસીન ®

સફેદ પાવડર, ઇન્ટ્રામસ્ક્યુલરલી સંચાલિત. કોઈ ગંધ નથી.

• સંકેતો:પ્રાથમિક ટ્યુબરક્યુલોસિસ કોમ્પ્લેક્સ, ડોનોવેનોસિસ, બ્રુસેલોસિસ.
• અરજી:વ્યક્તિગત રીતે ઇન્ટ્રામસ્ક્યુલરલી, ઇન્ટ્રાટ્રાચેલી, એરોસોલ દ્વારા સંચાલિત.
• આડઅસરો: પ્રોટીન્યુરિયા, હેમેટુરિયા, એપનિયા, ન્યુરિટિસ, ઓપ્ટિક નર્વની બળતરા, ત્વચા પર ફોલ્લીઓ. કેપ્રિઓમાસીન ® સાથે એક સાથે ઉપયોગ ઓટોટોક્સિસિટીનું જોખમ વધારે છે. સ્નાયુઓમાં રાહત આપનારાઓ સાથે સંયોજનમાં, ચેતાસ્નાયુ નાકાબંધી થવાનું જોખમ વધે છે.
• સ્ટ્રેપ્ટોમાસીન ઉપચાર દરમિયાન, વેસ્ટિબ્યુલર ઉપકરણ અને ગ્લોમેર્યુલર ફિલ્ટરેશન રેટની સ્થિતિનું નિરીક્ષણ કરવું જરૂરી છે.
• ઉત્સર્જન પ્રણાલીના પેથોલોજીવાળા દર્દીઓ માટે, ગ્લોમેર્યુલર ગાળણક્રિયા દરના આધારે દવાની દૈનિક માત્રા ઘટાડવામાં આવે છે.

Neomycin ®

બાહ્ય ઉપયોગ માટે એરોસોલ અથવા મલમ. સજાતીય સુસંગતતા.

• સંકેતો:, ઇમ્પેટીગો, હિમ લાગવાથી ચામડીનું સૂજવું અને દાઝવાથી પ્યુર્યુલન્ટ ગૂંચવણો.
• એપ્લિકેશનની વિશેષતાઓ:ઉત્પાદનનો ઉપયોગ કરતા પહેલા બોટલને હલાવવાની ભલામણ કરવામાં આવે છે. અસરગ્રસ્ત ત્વચા પર ઉત્પાદનને ત્રણ સેકન્ડ માટે સ્પ્રે કરો. પ્રક્રિયા દિવસમાં એકથી ત્રણ વખત પુનરાવર્તિત થાય છે. દવાનો ઉપયોગ લગભગ એક અઠવાડિયા માટે થાય છે.
• આડઅસરો:એલર્જી, ખંજવાળ, અિટકૅરીયા, સોજો. gentamicin ® અને colistin ® સાથે લાંબા ગાળાના ઉપયોગથી ઝેરી અસર વધે છે.
• આંખો અને મ્યુકોસ મેમ્બ્રેન સાથે સંપર્ક ટાળવો મહત્વપૂર્ણ છે. સ્પ્રે કરેલ ઉત્પાદનને શ્વાસમાં ન લો.

કાનામાસીન ®

ઉકેલ તૈયાર કરવા માટે પાવડર.

• સંકેતો:ટ્યુબરક્યુલોસિસ, એન્ટરિટિસ, કોલાઇટિસ, નેત્રસ્તર દાહ, બળતરા અને કોર્નિયાના અલ્સેરેટિવ જખમ.
• આડઅસરો:હાયપરબિલિરૂબિનેમિયા, માલેબસોર્પ્શન, સ્ટૂલ ડિસઓર્ડર, ગેસની રચનામાં વધારો, એનિમિયા, થ્રોમ્બોસાયટોપેનિયા, માથાનો દુખાવો, સ્નાયુઓની સંવેદનશીલતામાં ઘટાડો, એપીલેપ્સી, સંકલન ગુમાવવું, લૅક્રિમેશન, તરસ, હાયપરેમિયા, તાવ, ક્વિંકની એડીમા.
• streptomycin, gentamicin ®, florimycin ® સાથે સંયુક્ત ઉપયોગ સખત પ્રતિબંધિત છે. કેનામિસિન ® ઉપચાર દરમિયાન મૂત્રવર્ધક પદાર્થ લેવાની પણ ભલામણ કરવામાં આવતી નથી. β-lactam એન્ટિબાયોટિક્સ સાથે સંયોજનમાં, ગંભીર રેનલ નિષ્ફળતાવાળા દર્દીઓમાં કેનામિસિન ® નિષ્ક્રિય થાય છે.

જેન્ટામિસિન ®

ઇન્ટ્રામસ્ક્યુલર એડમિનિસ્ટ્રેશન માટે ઉકેલ.

• સંકેતો:પિત્તાશયની બળતરા, ન્યુમોનિયા, પાયથોરેક્સ, સેપ્સિસ. ઘા, દાઝવા, ફુલમિનાન્ટ અલ્સેરેટિવ પાયોડર્મા, ફુરુનક્યુલોસિસ વગેરેને કારણે થતા ચેપી જખમ.
• આડઅસરો:ઉબકા, ઉલટી, હિમોગ્લોબિનની સાંદ્રતામાં ઘટાડો, ઓલિગુરિયા, સાંભળવાની ખોટ, એન્જીઓએડીમા, ત્વચા પર ફોલ્લીઓ.
• જ્યારે indomethacin® સાથે વારાફરતી ઉપયોગ કરવામાં આવે છે, ત્યારે દવાને દૂર કરવાનો દર ઘટે છે. ઇન્હેલેશન અને જેન્ટામાસીન દ્વારા સંચાલિત પેઇનકિલર્સ ® ચેતાસ્નાયુ પ્રસારણની નાકાબંધી વિકસાવવાનું જોખમ વધારે છે.

ટોબ્રામાસીન ®

ઇન્હેલેશન અને ઇન્જેક્શન માટે ઉકેલ.

• સારવાર માટે વપરાય છે: સેપ્સિસ, કાર્ડિયોવેસ્ક્યુલર અને જીનીટોરીનરી સિસ્ટમ્સના ચેપ, શ્વસન માર્ગના રોગો.
• આડઅસરો:વેસ્ટિબ્યુલર ઉપકરણની નિષ્ક્રિયતા, ઉબકા, ઈન્જેક્શન સાઇટ પર દુખાવો, રક્ત પ્લાઝ્મામાં કેલ્શિયમ, પોટેશિયમ અને મેગ્નેશિયમના સ્તરમાં ઘટાડો.
• એન્ટિમાઇક્રોબાયલ થેરાપીના ફાયદા નીચેના કેસોમાં આડઅસરોના જોખમને ઓળંગવા જોઈએ: કિડની પેથોલોજી, સાંભળવાની ક્ષતિ અને ધ્રુજારીનો લકવો ધરાવતા દર્દીઓમાં. મૂત્રવર્ધક પદાર્થો અને સ્નાયુઓમાં રાહત આપનારાઓ સાથે એક સાથે ઉપયોગની ભલામણ કરવામાં આવતી નથી.

એમિકાસીન ®

સંકેતો અને અવકાશ

એમિનોગ્લાયકોસાઇડ એન્ટિબાયોટિક્સ નીચેના રોગો માટે સૂચવવામાં આવે છે:

• ક્રિપ્ટોજેનિક સેપ્સિસ;
• હૃદય વાલ્વ ઉપકરણના પેશીઓને ચેપી નુકસાન;
• મગજની આઘાતજનક ઇજા અને કટોકટી ન્યુરોસર્જિકલ હસ્તક્ષેપની ગૂંચવણ તરીકે ઊભી થાય છે;
• ન્યુટ્રોપેનિક તાવ;
• nosocomial;
• રેનલ પેલ્વિસ, કેલિસીસ અને કિડની પેરેંકાઇમાના ચેપી જખમ ();
• આંતર-પેટની ચેપ;
• ડાયાબિટીક પગ સિન્ડ્રોમ;
• અસ્થિ મજ્જાની બળતરા, અસ્થિનો કોમ્પેક્ટ ભાગ, પેરીઓસ્ટેયમ, તેમજ આસપાસના નરમ પેશીઓ;
• બ્રુસેલોસિસ;
• કોર્નિયાની બળતરા;
• ક્ષય રોગ

એન્ટિબેક્ટેરિયલ દવાઓ પોસ્ટઓપરેટિવ ચેપી અને દાહક ગૂંચવણોને રોકવા માટે સંચાલિત કરવામાં આવે છે. સમુદાય-હસ્તગત ન્યુમોનિયાની સારવારમાં એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સનો ઉપયોગ થવો જોઈએ નહીં. આ સ્ટ્રેપ્ટોકોકસ ન્યુમોનિયા સામે એન્ટિબાયોટિક્સની પ્રવૃત્તિના અભાવને કારણે છે.

એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સનું સક્ષમ વહીવટ આની સાથે હોવું જોઈએ:

• ઉંમર, સામાન્ય આરોગ્ય, ક્રોનિક રોગો, ચેપનું સ્થાનિકીકરણ વગેરેને ધ્યાનમાં લેતા ડોઝની કડક ગણતરી.
• ડોઝ રેજીમેનનું પાલન, દવાના ડોઝ વચ્ચેના અંતરાલ;
• વહીવટના માર્ગની યોગ્ય પસંદગી;
• લોહીમાં ફાર્માકોલોજિકલ એજન્ટની સાંદ્રતાનું નિદાન;
• રક્ત પ્લાઝ્મામાં ક્રિએટિનાઇનના સ્તરનું નિરીક્ષણ કરવું. તેની સાંદ્રતા કિડનીની પ્રવૃત્તિનું એક મહત્વપૂર્ણ સૂચક છે.
• એક્યુમેટ્રીનું સંચાલન, જે સુનાવણીની તીવ્રતાને માપે છે અને વિવિધ ફ્રીક્વન્સીઝના ધ્વનિ તરંગો પ્રત્યે શ્રાવ્ય સંવેદનશીલતા નક્કી કરે છે.

એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સ: આડઅસરો અને વિરોધાભાસ

દવાઓની ઉચ્ચ સ્તરની ઝેરી અસર આનું કારણ બની શકે છે:

• શ્રાવ્ય વિશ્લેષકની સંવેદનશીલતામાં ઘટાડો, કાનમાં બાહ્ય અવાજોનો દેખાવ, ભરાઈ જવાની લાગણી;
• કિડનીને નુકસાન, જે નેફ્રોન્સ (અંગનું માળખાકીય અને કાર્યાત્મક એકમ), પેશાબમાં ગુણાત્મક અને જથ્થાત્મક ફેરફારો દ્વારા પ્રવાહીના ગ્લોમેર્યુલર ગાળણક્રિયાના દરમાં ઘટાડો દ્વારા પ્રગટ થાય છે.
• માથાનો દુખાવો, ચક્કર, મોટર ડિસઓર્ડર, અથવા એટેક્સિયા. આ આડઅસરો ખાસ કરીને વૃદ્ધ લોકોમાં ઉચ્ચારવામાં આવે છે.
• સુસ્તી, શક્તિ ગુમાવવી, થાક, અનૈચ્છિક સ્નાયુ સંકોચન, ત્વચાની સંવેદનશીલતામાં ઘટાડો.
• ચેતાસ્નાયુ વિકૃતિઓ, શ્વસન સ્નાયુઓના સંપૂર્ણ લકવો સુધી શ્વાસ લેવામાં મુશ્કેલી. હાડપિંજરના સ્નાયુઓના સ્વરને ઘટાડતી દવાઓ સાથે એન્ટિબાયોટિક્સના સંયુક્ત ઉપયોગથી આડઅસર વધે છે. એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સ સાથે એન્ટિમાઇક્રોબાયલ થેરાપી દરમિયાન, સાઇટ્રેટેડ રક્તને સ્થાનાંતરિત કરવું અનિચ્છનીય છે, જેમાં સોડિયમ સાઇટ્રેટ ઉમેરવામાં આવે છે, જે તેને ગંઠાઈ જવાથી અટકાવે છે.

અતિસંવેદનશીલતાનો ઇતિહાસ અને એલર્જીક પ્રતિક્રિયાઓનું વલણ આ જૂથની બધી દવાઓ લેવા માટે વિરોધાભાસ છે. આ શક્ય ક્રોસ-અતિસંવેદનશીલતાને કારણે છે.

એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સનો પ્રણાલીગત ઉપયોગ આમાં બિનસલાહભર્યું છે:

• નિર્જલીકરણ;
• એમ્નોગ્લાયકોસાઇડ્સ પ્રત્યે વ્યક્તિગત અસહિષ્ણુતા;
• ગંભીર રેનલ નિષ્ફળતા;
• વેસ્ટિબ્યુલોકોક્લિયર ચેતાને નુકસાન;
• માયસ્થેનિયા ગ્રેવિસ;
• ધ્રુજારી ની બીમારી.

નવજાત શિશુઓ, અકાળ શિશુઓ અને વૃદ્ધોમાં એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સ સાથે સારવારની ભલામણ કરવામાં આવતી નથી.

ગોળીઓમાં એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સ એમ્પ્યુલ્સ કરતાં ઓછા અસરકારક માનવામાં આવે છે. આ એ હકીકતને કારણે છે કે ઇન્જેક્ટેબલ સ્વરૂપો વધુ જૈવઉપલબ્ધતા ધરાવે છે.

ગર્ભાવસ્થા અને સ્તનપાન

એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સ શક્તિશાળી એન્ટિમાઇક્રોબાયલ દવાઓ છે, જેની ગર્ભ પરની અસરનો સંપૂર્ણ અભ્યાસ કરવામાં આવ્યો નથી.તે જાણીતું છે કે તેઓ પ્લેસેન્ટલ અવરોધને પાર કરે છે, નેફ્રોટોક્સિક અસર ધરાવે છે અને, કેટલાક કિસ્સાઓમાં, ગર્ભના અવયવો અને પેશીઓમાં મેટાબોલિક પરિવર્તનો પસાર થાય છે.

એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સ સંપૂર્ણ દ્વિપક્ષીય જન્મજાત બહેરાશ અને ગર્ભની કિડનીને નુકસાન પહોંચાડી શકે છે.

તેથી, ગર્ભાવસ્થા દરમિયાન એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સનો ઉપયોગ બિનસલાહભર્યું છે.

એમિનોગ્લાયકોસાઇડ દવાઓ માતાના દૂધમાં જાય છે. તેથી, બાળરોગ ચિકિત્સકો સ્તનપાન દરમિયાન જટિલતાઓને ટાળવા માટે એન્ટિબાયોટિક સારવારની સખત ભલામણ કરે છે.

અમારી વેબસાઇટ પર તમે એન્ટિબાયોટિક્સના મોટાભાગના જૂથો, તેમાં સમાવિષ્ટ દવાઓની સંપૂર્ણ સૂચિ, વર્ગીકરણ, ઇતિહાસ અને અન્ય મહત્વપૂર્ણ માહિતીથી પરિચિત થઈ શકો છો. આ હેતુ માટે, સાઇટના ટોચના મેનૂમાં એક વિભાગ "" બનાવવામાં આવ્યો છે.

એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સ એ એન્ટિબાયોટિક્સના પ્રારંભિક વર્ગોમાંનું એક છે. પ્રથમ એમિનોગ્લાયકોસાઇડ, સ્ટ્રેપ્ટોમાસીન, 1944 માં મેળવવામાં આવ્યું હતું. હાલમાં, એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સની ત્રણ પેઢીઓને અલગ પાડવામાં આવે છે.

એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સનું વર્ગીકરણ

એરોબિક ગ્રામ-નેગેટિવ પેથોજેન્સ, તેમજ ચેપી એન્ડોકાર્ડિટિસ દ્વારા થતા નોસોકોમિયલ ચેપની સારવારમાં એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સ પ્રાથમિક તબીબી મહત્વ ધરાવે છે. ટ્યુબરક્યુલોસિસની સારવારમાં સ્ટ્રેપ્ટોમાસીન અને કેનામાસીનનો ઉપયોગ થાય છે. એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સમાં સૌથી વધુ ઝેરી તરીકે નિયોમિસિનનો ઉપયોગ ફક્ત મૌખિક અને સ્થાનિક રીતે થાય છે.

એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સ નેફ્રોટોક્સિસિટી, ઓટોટોક્સિસિટીની સંભાવના ધરાવે છે અને ચેતાસ્નાયુ નાકાબંધીનું કારણ બની શકે છે. જો કે, જોખમના પરિબળોને ધ્યાનમાં લેતા, સમગ્ર દૈનિક માત્રાનો એક જ વહીવટ, ઉપચારના ટૂંકા અભ્યાસક્રમો અને ટીડીએમ એડીઆરની ગંભીરતાને ઘટાડી શકે છે.

ક્રિયાની પદ્ધતિ

એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સમાં બેક્ટેરિયાનાશક અસર હોય છે, જે રિબોઝોમ્સ દ્વારા પ્રોટીન સંશ્લેષણના વિક્ષેપ સાથે સંકળાયેલ છે. એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સની એન્ટિબેક્ટેરિયલ પ્રવૃત્તિની ડિગ્રી લોહીના સીરમમાં તેમની મહત્તમ (શિખર) સાંદ્રતા પર આધારિત છે. જ્યારે પેનિસિલિન અથવા સેફાલોસ્પોરીન્સ સાથે ઉપયોગ કરવામાં આવે છે, ત્યારે કેટલાક ગ્રામ-નેગેટિવ અને ગ્રામ-પોઝિટિવ એરોબિક સુક્ષ્મસજીવો સામે સિનર્જિઝમ જોવા મળે છે.

પ્રવૃત્તિ સ્પેક્ટ્રમ

બીજી અને ત્રીજી પેઢીના એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સ પરિવારના ગ્રામ-નેગેટિવ સુક્ષ્મસજીવો સામે ડોઝ-આધારિત જીવાણુનાશક પ્રવૃત્તિ દ્વારા વર્ગીકૃત થયેલ છે. એન્ટરબેક્ટેરિયાસી (ઇ. કોલી, પ્રોટીઅસ spp., ક્લેબસિએલા spp., એન્ટોરોબેક્ટર spp., સેરાટિયાએસપીપી વગેરે), તેમજ બિન-આથો ગ્રામ-નેગેટિવ સળિયા ( P.aeruginosa, Acinetobacter spp.). એમીનોગ્લાયકોસાઇડ્સ સ્ટેફાયલોકોસી સામે સક્રિય છે, એમઆરએસએ સિવાય. સ્ટ્રેપ્ટોમાસીન અને કેનામાસીન કાર્ય કરે છે એમ. ટ્યુબરક્યુલોસિસ, જ્યારે એમિકાસીન સામે વધુ સક્રિય છે M.aviumઅને અન્ય એટીપિકલ માયકોબેક્ટેરિયા. સ્ટ્રેપ્ટોમાસીન અને જેન્ટામિસિન એન્ટરકોસી પર કાર્ય કરે છે. સ્ટ્રેપ્ટોમાસીન પ્લેગ, તુલેરેમિયા અને બ્રુસેલોસિસના પેથોજેન્સ સામે સક્રિય છે.

એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સ સામે નિષ્ક્રિય છે એસ. ન્યુમોનિયા, એસ. માલ્ટોફિલિયા, B.cepacia, એનારોબ્સ ( બેક્ટેરોઇડ્સ spp., ક્લોસ્ટ્રિડિયમએસપીપી અને વગેરે). વધુમાં, પ્રતિકાર એસ. ન્યુમોનિયા, એસ. માલ્ટોફિલિયાઅને B.cepaciaઆ સુક્ષ્મસજીવોની ઓળખ માટે એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સનો ઉપયોગ કરી શકાય છે.

એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સ હોવા છતાં ઇન વિટ્રોહિમોફિલસ ઈન્ફલ્યુએન્ઝા, શિગેલા, સાલ્મોનેલા, લેજીયોનેલા સામે સક્રિય; આ પેથોજેન્સથી થતા ચેપની સારવારમાં ક્લિનિકલ અસરકારકતા સ્થાપિત થઈ નથી.

ફાર્માકોકીનેટિક્સ

જ્યારે મૌખિક રીતે લેવામાં આવે છે, ત્યારે એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સ વ્યવહારીક રીતે શોષાતા નથી, તેથી તેનો ઉપયોગ પેરેંટલ રીતે થાય છે (નિયોમાસીન સિવાય). ઇન્ટ્રામસ્ક્યુલર એડમિનિસ્ટ્રેશન પછી, તેઓ ઝડપથી અને સંપૂર્ણ રીતે શોષાય છે. IV ઇન્ફ્યુઝનના અંત પછી 30 મિનિટ પછી અને IM વહીવટ પછી 0.5-1.5 કલાક પછી ટોચની સાંદ્રતા વિકસે છે.

એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સની ટોચની સાંદ્રતા દર્દીઓ વચ્ચે બદલાય છે કારણ કે તે વિતરણના જથ્થા પર આધારિત છે. વિતરણનું પ્રમાણ, બદલામાં, શરીરના વજન, પ્રવાહી અને ચરબીયુક્ત પેશીઓનું પ્રમાણ અને દર્દીની સ્થિતિ પર આધાર રાખે છે. ઉદાહરણ તરીકે, વ્યાપક બર્ન અથવા જલોદર ધરાવતા દર્દીઓમાં, એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સના વિતરણની માત્રામાં વધારો થાય છે. તેનાથી વિપરીત, ડિહાઇડ્રેશન અથવા સ્નાયુબદ્ધ ડિસ્ટ્રોફી સાથે તે ઘટે છે.

એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સ બાહ્યકોષીય પ્રવાહીમાં વિતરિત કરવામાં આવે છે, જેમાં સીરમ, ફોલ્લો એક્ઝ્યુડેટ, એસાયટિક, પેરીકાર્ડિયલ, પ્લ્યુરલ, સિનોવિયલ, લસિકા અને પેરીટોનિયલ પ્રવાહીનો સમાવેશ થાય છે. સારા રક્ત પુરવઠા સાથે અંગોમાં ઉચ્ચ સાંદ્રતા બનાવવા માટે સક્ષમ: યકૃત, ફેફસાં, કિડની (જ્યાં તેઓ કોર્ટેક્સમાં એકઠા થાય છે). સ્પુટમ, શ્વાસનળીના સ્ત્રાવ, પિત્ત અને સ્તન દૂધમાં ઓછી સાંદ્રતા જોવા મળે છે. એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સ ખરાબ રીતે BBB ને પાર કરતા નથી. મેનિન્જીસની બળતરા સાથે, અભેદ્યતા સહેજ વધે છે. નવજાત શિશુમાં, પુખ્ત વયના લોકો કરતાં CSF માં ઉચ્ચ સાંદ્રતા પ્રાપ્ત થાય છે.

એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સ ચયાપચય પામતા નથી અને ગ્લોમેર્યુલર ફિલ્ટરેશન દ્વારા કિડની દ્વારા અપરિવર્તિત વિસર્જન થાય છે, પેશાબમાં ઉચ્ચ સાંદ્રતા બનાવે છે. ઉત્સર્જનનો દર દર્દીની ઉંમર, રેનલ ફંક્શન અને સહવર્તી પેથોલોજી પર આધારિત છે. તાવવાળા દર્દીઓમાં, તે વધી શકે છે; રેનલ કાર્યમાં ઘટાડો સાથે, તે નોંધપાત્ર રીતે ધીમો પડી જાય છે. વૃદ્ધ લોકોમાં, ગ્લોમેર્યુલર ગાળણક્રિયામાં ઘટાડો થવાના પરિણામે ઉત્સર્જન પણ ધીમી પડી શકે છે. સામાન્ય રેનલ ફંક્શન સાથે પુખ્ત વયના તમામ એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સનું અર્ધ જીવન 2-4 કલાક છે, નવજાત શિશુમાં - 5-8 કલાક, બાળકોમાં - 2.5-4 કલાક. રેનલ નિષ્ફળતાના કિસ્સામાં, અર્ધ જીવન 70 કલાક સુધી વધી શકે છે. અથવા વધારે.

પ્રતિકૂળ પ્રતિક્રિયાઓ

કિડની:નેફ્રોટોક્સિક અસરમાં તરસમાં વધારો, પેશાબના આઉટપુટમાં નોંધપાત્ર વધારો અથવા ઘટાડો, ગ્લોમેર્યુલર ફિલ્ટરેશન દરમાં ઘટાડો અને સીરમ ક્રિએટિનાઇન સ્તરમાં વધારો શામેલ હોઈ શકે છે. જોખમ પરિબળો: અંતર્ગત રેનલ ડિસફંક્શન, વૃદ્ધાવસ્થા, ઉચ્ચ ડોઝ, સારવારના લાંબા અભ્યાસક્રમો, અન્ય નેફ્રોટોક્સિક દવાઓનો એક સાથે ઉપયોગ (એમ્ફોટેરિસિન બી, પોલિમિક્સિન બી, વેનકોમિસિન, લૂપ મૂત્રવર્ધક પદાર્થ, સાયક્લોસ્પોરીન). નિયંત્રણના પગલાં: વારંવાર ક્લિનિકલ પેશાબ પરીક્ષણો, સીરમ ક્રિએટિનાઇનનું નિર્ધારણ અને દર 3 દિવસે ગ્લોમેર્યુલર ફિલ્ટરેશનની ગણતરી (જો આ સૂચક 50% ઘટે છે, તો એમિનોગ્લાયકોસાઇડ બંધ કરવું જોઈએ).

ઓટોટોક્સિસિટી:સાંભળવામાં ઘટાડો, અવાજ, રિંગિંગ અથવા કાનમાં "સંપૂર્ણતા" ની લાગણી. જોખમી પરિબળો: મોટી ઉંમર, શ્રવણશક્તિની ક્ષતિ, મોટી માત્રા, સારવારના લાંબા અભ્યાસક્રમો, અન્ય ઓટોટોક્સિક દવાઓનો એક સાથે ઉપયોગ. નિવારક પગલાં: ઑડિયોમેટ્રી સહિત સુનાવણી કાર્યનું નિરીક્ષણ.

વેસ્ટિબ્યુલોટોક્સિસિટી:હલનચલનનું સંકલન ગુમાવવું, ચક્કર. જોખમ પરિબળો: વૃદ્ધાવસ્થા, અંતર્ગત વેસ્ટિબ્યુલર વિકૃતિઓ, ઉચ્ચ ડોઝ, સારવારના લાંબા અભ્યાસક્રમો. નિવારક પગલાં: વિશિષ્ટ પરીક્ષણો સહિત વેસ્ટિબ્યુલર ઉપકરણના કાર્યનું નિરીક્ષણ કરવું.

ચેતાસ્નાયુ નાકાબંધી:શ્વસન સ્નાયુઓના સંપૂર્ણ લકવો સુધી શ્વસન ડિપ્રેશન. જોખમ પરિબળો: અંતર્ગત ન્યુરોલોજીકલ રોગો (પાર્કિન્સનિઝમ, માયસ્થેનિયા ગ્રેવિસ), સ્નાયુઓમાં રાહત આપનારાઓનો એક સાથે ઉપયોગ, ક્ષતિગ્રસ્ત રેનલ ફંક્શન. મદદ: કેલ્શિયમ ક્લોરાઇડ અથવા એન્ટિકોલિનેસ્ટેરેઝ દવાઓનું નસમાં વહીવટ.

નર્વસ સિસ્ટમ: માથાનો દુખાવો, સામાન્ય નબળાઇ, સુસ્તી, સ્નાયુમાં ખેંચાણ, પેરેસ્થેસિયા, આંચકી; સ્ટ્રેપ્ટોમાસીનનો ઉપયોગ કરતી વખતે, ચહેરા અને મૌખિક પોલાણમાં બળતરા, નિષ્ક્રિયતા અથવા પેરેસ્થેસિયા થઈ શકે છે.

એલર્જીક પ્રતિક્રિયાઓ(ફોલ્લીઓ, વગેરે) દુર્લભ છે.

સ્થાનિક પ્રતિક્રિયાઓ(નસમાં વહીવટ સાથે phlebitis) દુર્લભ છે.

સંકેતો

પ્રયોગમૂલક ઉપચાર(મોટા ભાગના કિસ્સાઓમાં β-lactams, glycopeptides અથવા antianaerobic દવાઓ સાથે સંયોજનમાં સૂચવવામાં આવે છે, શંકાસ્પદ પેથોજેન પર આધાર રાખીને):

સ્થાનિક ઉપચાર:

વિશિષ્ટ ઉપચાર:

એન્ટિબાયોટિક પ્રોફીલેક્સિસ:

વૈકલ્પિક કોલોન સર્જરી પહેલાં આંતરડાના વિશુદ્ધીકરણ (એરિથ્રોમાસીન સાથેના સંયોજનમાં નિયોમિસિન અથવા કેનામિસિન).

એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સનો ઉપયોગ આઉટપેશન્ટ અથવા ઇનપેશન્ટ સેટિંગ્સમાં સમુદાય-હસ્તગત ન્યુમોનિયાની સારવાર માટે થવો જોઈએ નહીં. આ મુખ્ય પેથોજેન - ન્યુમોકોકસ સામે એન્ટિબાયોટિક્સના આ જૂથની પ્રવૃત્તિના અભાવને કારણે છે. નોસોકોમિયલ ન્યુમોનિયાની સારવાર કરતી વખતે, એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સ પેરેન્ટેરલી સૂચવવામાં આવે છે. અણધારી ફાર્માકોકીનેટિક્સને લીધે, એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સના એન્ડોટ્રેકિયલ વહીવટથી ક્લિનિકલ અસરકારકતામાં વધારો થતો નથી.

શિગેલોસિસ અને સૅલ્મોનેલોસિસ (બંને મૌખિક અને પેરેન્ટેરલી) ની સારવાર માટે એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સ સૂચવવાનું ભૂલભરેલું છે, કારણ કે તે આંતરકોષીય રીતે સ્થાનીકૃત પેથોજેન્સ સામે તબીબી રીતે બિનઅસરકારક છે.

એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સનો ઉપયોગ બિનજટીલ યુટીઆઈ ચેપની સારવાર માટે થવો જોઈએ નહીં, સિવાય કે પેથોજેન અન્ય, ઓછી ઝેરી એન્ટિબાયોટિક્સ સામે પ્રતિરોધક હોય.

સુક્ષ્મસજીવોમાં પ્રતિકારની ઝડપી રચનાને કારણે ત્વચાના ચેપની સારવારમાં સ્થાનિક ઉપયોગ માટે એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સનો ઉપયોગ પણ થવો જોઈએ નહીં.

એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સનો ઉપયોગ પેટની પોલાણની ડ્રેનેજ અને સિંચાઈ માટે તેમની ગંભીર ઝેરીતાને કારણે ટાળવો જોઈએ.

એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સના ડોઝ માટેના નિયમો

પુખ્ત દર્દીઓમાં, એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સના વહીવટની બે પદ્ધતિઓનો ઉપયોગ કરી શકાય છે: પરંપરાગત, જ્યારે તેઓ દિવસમાં 2-3 વખત સંચાલિત થાય છે (ઉદાહરણ તરીકે, સ્ટ્રેપ્ટોમાસીન, કેનામાસીન અને એમિકાસીન - 2 વખત; જેન્ટામિસિન, ટોબ્રામાસીન અને નેટીલમિસિન - 2-3 વખત), અને સમગ્ર દૈનિક માત્રાનો એક જ વહીવટ.

એમિનોગ્લાયકોસાઇડની સંપૂર્ણ દૈનિક માત્રાનો એક જ વહીવટ આ જૂથની દવાઓ સાથે ઉપચારને શ્રેષ્ઠ બનાવવાની મંજૂરી આપે છે. અસંખ્ય ક્લિનિકલ ટ્રાયલ્સ દર્શાવે છે કે એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સના એક જ વહીવટ સાથેની સારવારની અસરકારકતા પરંપરાગત દવાઓની જેમ જ છે, અને નેફ્રોટોક્સિસિટી ઓછી ઉચ્ચારણ છે. વધુમાં, દૈનિક માત્રાના એક જ વહીવટ સાથે, આર્થિક ખર્ચમાં ઘટાડો થાય છે. જો કે, ચેપી એન્ડોકાર્ડિટિસની સારવારમાં આ એમિનોગ્લાયકોસાઇડ પદ્ધતિનો ઉપયોગ થવો જોઈએ નહીં.

એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સના ડોઝની પસંદગી દર્દીના શરીરનું વજન, ચેપનું સ્થાન અને તીવ્રતા અને રેનલ ફંક્શન જેવા પરિબળોથી પ્રભાવિત થાય છે.

જ્યારે પેરેંટલ રીતે સંચાલિત કરવામાં આવે છે, ત્યારે તમામ એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સના ડોઝની ગણતરી શરીરના વજનના કિલોગ્રામ દીઠ થવી જોઈએ. એડિપોઝ પેશીઓમાં એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સ નબળી રીતે વિતરિત થાય છે તે જોતાં, આદર્શ શરીરના વજનના 25% કરતા વધુ દર્દીઓમાં ડોઝ એડજસ્ટમેન્ટ થવો જોઈએ. આ કિસ્સામાં, વાસ્તવિક શરીરના વજન માટે ગણતરી કરાયેલ દૈનિક માત્રાને પ્રાયોગિક રીતે 25% ઘટાડવી જોઈએ. તે જ સમયે, નબળા દર્દીઓમાં ડોઝ 25% વધે છે.

મેનિન્જાઇટિસ, સેપ્સિસ, ન્યુમોનિયા અને અન્ય ગંભીર ચેપ માટે, એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સની મહત્તમ માત્રા સૂચવવામાં આવે છે; પેશાબની નળીઓનો વિસ્તાર ચેપ માટે, ન્યૂનતમ અથવા મધ્યમ ડોઝ સૂચવવામાં આવે છે. વૃદ્ધ લોકો માટે મહત્તમ ડોઝ સૂચવવામાં આવવો જોઈએ નહીં.

ઇન્હેલેશન એનેસ્થેસિયા, ઓપીયોઇડ એનાલજેક્સ, મેગ્નેશિયમ સલ્ફેટ અને સાઇટ્રેટ પ્રિઝર્વેટિવ્સ સાથે મોટી માત્રામાં લોહીના સ્થાનાંતરણના એક સાથે ઉપયોગ સાથે ચેતાસ્નાયુ નાકાબંધીને મજબૂત બનાવવી.

ઇન્ડોમેથાસિન, ફિનાઇલબ્યુટાઝોન અને અન્ય NSAIDs કે જે મૂત્રપિંડના રક્ત પ્રવાહને અવરોધે છે તે એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સના નાબૂદીના દરને ધીમું કરી શકે છે.

દર્દીની માહિતી

એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સ સાથે સારવાર કરતી વખતે, સુનાવણીના અંગો, વેસ્ટિબ્યુલર ઉપકરણ અથવા પેશાબની વ્યવસ્થામાં કોઈપણ ફેરફારો પર ધ્યાન આપવું જરૂરી છે. જો તમને કાનમાં અવાજ અથવા રિંગિંગ, ચક્કર, સંકલન અથવા અસ્થિરતામાં ઘટાડો, સાંભળવામાં ઘટાડો, પેશાબની માત્રામાં નોંધપાત્ર વધારો અથવા ઘટાડો અથવા તરસનો અનુભવ થાય, તો તમારે ડૉક્ટરની સલાહ લેવી જોઈએ.

સ્થાનિક ઉપયોગ માટે ડોઝ ફોર્મનો ઉપયોગ કરવાના નિયમોનું પાલન કરો.

ટેબલ. એમિનોગ્લાયકોસાઇડ જૂથની તૈયારીઓ.
મુખ્ય લાક્ષણિકતાઓ અને એપ્લિકેશન સુવિધાઓ

ધર્મશાળા	લેકફોર્મા LS	T ½, h *	ડોઝ રેજીમેન	દવાઓની વિશેષતાઓ
સ્ટ્રેપ્ટોમાસીન	પોર. d/in. 0.25 ગ્રામ; 0.5 ગ્રામ; 1.0 ગ્રામ; 2.0 ગ્રામ આર-આર ડી/ઇન. 0.1 ગ્રામ; 0.2 ગ્રામ; 0.5 ગ્રામ	બધી દવાઓ માટે: પુખ્ત 2-4 કલાક, બાળકો 2.5-4 કલાક, નવજાત 5-8 કલાક	પેરેંટલી પુખ્ત વયના અને બાળકો: 1-2 વહીવટમાં 15 મિલિગ્રામ/કિલો/દિવસ (પરંતુ 2.0 ગ્રામ/દિવસ કરતાં વધુ નહીં) ક્ષય રોગ માટે: પુખ્ત - 1.0 ગ્રામ/દિવસ IM (40 વર્ષથી વધુ ઉંમરના દર્દીઓ - 0.75 ગ્રામ/દિવસ) એક ઈન્જેક્શનમાં, અઠવાડિયામાં 2 વખત બાળકો - એક વહીવટમાં 20 મિલિગ્રામ/કિલો/દિવસ, અઠવાડિયામાં 2 વખત	ઓટો- અને વેસ્ટિબ્યુલોટોક્સિસિટી વધુ ઉચ્ચારણ છે. સંકેતો: ટ્યુબરક્યુલોસિસ (પ્રથમ લાઇનની દવા), ચેપી એન્ડોકાર્ડિટિસ, બ્રુસેલોસિસ, તુલેરેમિયા, પ્લેગ, ઉંદરના ડંખ પછી ઘાનો ચેપ
નિયોમીસીન	ટેબલ 0.1 ગ્રામ અને 0.25 ગ્રામ		અંદર પુખ્ત: 1-2 દિવસ માટે દર 6 કલાકે 0.5 ગ્રામ	સૌથી ઝેરી એમિનોગ્લાયકોસાઇડ.
કાનામાસીન	ટેબલ 0.125 ગ્રામ અને 0.25 ગ્રામ પોર. d/in. 0.5 ગ્રામ; 1.0 ગ્રામ આર-આર ડી/ઇન. 5% પ્રતિ બોટલ. 10 મિલી અને 5 મિલી		અંદર પુખ્ત: 8-12 ગ્રામ/દિવસ 4 વિભાજિત ડોઝમાં પેરેંટલી પુખ્ત વયના અને બાળકો: 1-2 વહીવટમાં 15 મિલિગ્રામ/કિલો/દિવસ	અપ્રચલિત એમિનોગ્લાયકોસાઇડ. ઉચ્ચ ઓટો- અને નેફ્રોટોક્સિસિટી. બીજી હરોળની એન્ટિ-ટ્યુબરક્યુલોસિસ દવા તરીકે તેનું મહત્વ જાળવી રાખે છે. વૈકલ્પિક કોલોન સર્જરી પહેલાં આંતરડાના વિશુદ્ધીકરણ માટે વપરાય છે (એરિથ્રોમાસીન સાથે સંયોજનમાં)
જેન્ટામિસિન	આર-આર ડી/ઇન. 0.01 ગ્રામ/એમએલ; 0.02 ગ્રામ/એમએલ; 0.04 ગ્રામ/એમએલ; 0.06 g/ml in amp. આંખ. ટોપી 0.3% પ્રતિ બોટલ. 10 મિલી દરેક		પેરેંટલી પુખ્ત વયના અને 1 મહિનાથી વધુ ઉંમરના બાળકો: 1-2 વહીવટમાં 3-5 મિલિગ્રામ/કિલો/દિવસ સ્થાનિક રીતે 1-2 ટીપાં નાખો. અસરગ્રસ્ત આંખમાં દિવસમાં 3-4 વખત	બીજી પેઢીનો મુખ્ય એમિનોગ્લાયકોસાઇડ. પ્રથમ પેઢીના એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સથી તફાવત: - સંબંધમાં સક્રિય પી. એરુગિનોસા(પરંતુ હાલમાં ઘણી જાતો પ્રતિરોધક છે); - અસર કરતું નથી એમ. ટ્યુબરક્યુલોસિસ; - સ્ટ્રેપ્ટોમાસીનની તુલનામાં, તે વધુ નેફ્રોટોક્સિક છે, પરંતુ ઓટો- અને વેસ્ટિબ્યુલોટોક્સિક ઓછું છે. નોસોકોમિયલ ચેપની પ્રયોગમૂલક સારવાર કરતી વખતે, માઇક્રોફ્લોરા પ્રતિકાર પરના પ્રાદેશિક ડેટાને ધ્યાનમાં લેવો જોઈએ.
ટોબ્રામાસીન	આર-આર ડી/ઇન. 0.01 ગ્રામ/એમએલ; 0.04 g/ml in amp. પોર. d/in. 0.08 ગ્રામ આંખ. ટોપી 0.3% પ્રતિ બોટલ. 5 મિલી દરેક આંખ. 3.5 ગ્રામની નળીઓમાં 0.3% મલમ		પેરેંટલી પુખ્ત વયના અને બાળકો: 1-2 વહીવટમાં 3-5 મિલિગ્રામ/કિલો/દિવસ નવજાત: "બાળકોમાં એન્ટિમાઇક્રોબાયલ એજન્ટોનો ઉપયોગ" વિભાગ જુઓ સ્થાનિક રીતે 1-2 ટીપાં નાખો. અસરગ્રસ્ત આંખમાં દિવસમાં 3-4 વખત આંખ. અસરગ્રસ્ત આંખ પર 3-4 વખત મલમ લગાવવામાં આવે છે દિવસ દીઠ	જેન્ટામિસિનથી તફાવતો: - સંબંધમાં વધુ સક્રિય પી. એરુગિનોસા; - કંઈક અંશે ઓછું નેફ્રોટોક્સિક
નેટિલમિસિન	આર-આર ડી/ઇન. 0.01 ગ્રામ/એમએલ; 0.025 g/ml પ્રતિ બોટલ.		પેરેંટલી પુખ્ત, બાળકો અને નવજાત શિશુઓ: 1-2 વહીવટમાં 4-7.5 મિલિગ્રામ/કિલો/દિવસ	જેન્ટામિસિનથી તફાવતો: - ગ્રામ-નેગેટિવ બેક્ટેરિયાના કેટલાક નોસોકોમિયલ જેન્ટામિસિન-પ્રતિરોધક તાણ સામે સક્રિય; - એન્ટરકોકીને અસર કરતું નથી; - ઓછી ઓટો- અને નેફ્રોટોક્સિસિટી ધરાવે છે
એમિકાસીન	આર-આર ડી/ઇન. 0.1 ગ્રામ; 0.25 ગ્રામ; 0.5 ગ્રામ પ્રતિ amp. 2 મિલી દરેક પોર. d/in. 0.1 ગ્રામ, 0.25 ગ્રામ; 0.5 ગ્રામ આર-આર ડી/ઇન. બોટલ દીઠ 1.0 ગ્રામ. 4 મિલી દરેક		પેરેંટલી વયસ્કો અને બાળકો: 1-2 વહીવટમાં 15-20 મિલિગ્રામ/કિલો/દિવસ	ત્રીજી પેઢીના એમિનોગ્લાયકોસાઇડ. ગ્રામ-નેગેટિવ બેક્ટેરિયા (સહિત પી. એરુગિનોસા), જેન્ટામાસીન અને નેટીલમીસીન માટે પ્રતિરોધક છે, તેથી એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સમાં તે નોસોકોમિયલ ચેપની પ્રયોગમૂલક સારવાર માટે સૌથી વધુ પ્રાધાન્યક્ષમ છે (પ્રતિકાર પરના પ્રાદેશિક ડેટાને ધ્યાનમાં લેવો જોઈએ). સંબંધિત સક્રિય એમ. ટ્યુબરક્યુલોસિસ(એ બીજી લાઇનની એન્ટિ-ટ્યુબરક્યુલોસિસ દવા છે) અને કેટલાક એટીપિકલ માયકોબેક્ટેરિયા. એન્ટરકોકીને અસર કરતું નથી. જેન્ટામિસિનની તુલનામાં, તે ઓછું નેફ્રોટોક્સિક છે, પરંતુ કંઈક અંશે વધુ ઓટોટોક્સિક છે
સંયોજન દવાઓ
જેન્ટામિસિન/બીટામેથાસોન	આંખ/કાન ટોપી 1 મિલી શીશીમાં 5 મિલિગ્રામ + 1 મિલિગ્રામ. 5 મિલી દરેક આંખ. 5 ગ્રામની ટ્યુબમાં 1 ગ્રામમાં 5 મિલિગ્રામ + 1 મિલિગ્રામ મલમ	એનડી	સ્થાનિક રીતે આંખ/કાન ટોપી 1-2 ટીપાં નાખો. અસરગ્રસ્ત આંખમાં દિવસમાં 3-4 વખત, અસરગ્રસ્ત કાનમાં - 3-4 ટીપાં. દિવસમાં 2-4 વખત	સંકેતો:ઉચ્ચારણ બળતરા ઘટક સાથે આંખો અને બાહ્ય શ્રાવ્ય નહેરના બેક્ટેરિયલ ચેપ
જેન્ટામિસિન/ડેક્સામેથાસોન	આંખ. ટોપી 1 મિલી શીશીમાં 5 મિલિગ્રામ + 1 મિલિગ્રામ. 5 મિલી દરેક આંખ. 2.5 ગ્રામની ટ્યુબમાં 1 ગ્રામમાં 5 મિલિગ્રામ + 1 મિલિગ્રામ મલમ	એનડી	સ્થાનિક રીતે આંખ. ટોપી 1-2 ટીપાં નાખો. અસરગ્રસ્ત આંખમાં દિવસમાં 3-4 વખત આંખ. દિવસમાં 3-4 વખત અસરગ્રસ્ત આંખના કન્જેન્ક્ટીવલ કોથળીમાં મલમ મૂકવામાં આવે છે	સંકેતો:ઉચ્ચારણ બળતરા ઘટક સાથે બેક્ટેરિયલ આંખના ચેપ
ટોબ્રામાસીન/ડેક્સામેથાસોન	ચિ. 3.5 ગ્રામની ટ્યુબમાં 1 ગ્રામમાં 3 મિલિગ્રામ + 1 મિલિગ્રામ મલમ	એનડી	સ્થાનિક રીતે દિવસમાં 3-4 વખત અસરગ્રસ્ત આંખના કન્જેન્ક્ટીવલ કોથળીમાં મૂકો	સમાન
નિયોમીસીન/ પોલિમિક્સિન B/ ડેક્સામેથાસોન	આંખ/કાનની ટોપી. 1 મિલી બોટલમાં 3.5 મિલિગ્રામ + 6 હજાર યુનિટ/1 મિલિગ્રામ. 5 મિલી દરેક આંખ. 3.5 ગ્રામની ટ્યુબમાં મલમ 3.5 મિલિગ્રામ + 6 હજાર યુનિટ + 1 ગ્રામ દીઠ 1 મિલિગ્રામ	–	સ્થાનિક રીતે આંખ. દિવસમાં 3-4 વખત પોપચાંની પાછળ મલમ મૂકવામાં આવે છે આંખ. ટોપી 1-2 ટીપાં નાખો. દિવસમાં 4-6 વખત, તીવ્ર તબક્કામાં - 2 ટીપાં. દર 1-2 કલાકે કાન ટોપી 1-5 ટીપાં નાખો. પુખ્ત, 1-2 ટીપાં. બાળકો દિવસમાં 2 વખત	સંકેતો: નેત્રરોગવિજ્ઞાનમાં - ઉચ્ચારણ બળતરા અથવા એલર્જીક ઘટક સાથે બેક્ટેરિયલ આંખના ચેપ; ઓટોરહિનોલેરીંગોલોજીમાં - બાહ્ય ઓટાઇટિસ

* સામાન્ય કિડની કાર્ય સાથે

એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સ એન્ટીબાયોટીક્સના વ્યાપક જૂથનું પ્રતિનિધિત્વ કરે છે જેનો ઉપયોગ તેમના પ્રત્યે સંવેદનશીલ સુક્ષ્મસજીવોને કારણે થતા બેક્ટેરિયલ ચેપના ઇટીઓટ્રોપિક ઉપચાર (પેથોજેનનો નાશ કરવાના હેતુથી સારવાર) માટે થાય છે.

એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સ એકદમ પ્રારંભિક પ્રકારની એન્ટીબેક્ટેરિયલ દવાઓ છે. તેઓ 1944 માં પેનિસિલિનની શોધ પછી મળી આવ્યા હતા.

ક્રિયાની પદ્ધતિ

એન્ટિબેક્ટેરિયલ એજન્ટોના આ જૂથમાં બેક્ટેરિયાનાશક અસર છે. આનો અર્થ એ છે કે સંયોજનો બેક્ટેરિયલ કોષના મૃત્યુ તરફ દોરી જાય છે, અને માત્ર તેની વૃદ્ધિ અને પ્રજનન (બેક્ટેરિયોસ્ટેટિક અસર) ને અટકાવે છે. જીવાણુનાશક અસરની પદ્ધતિ એ છે કે કોષમાં પ્રવેશ કર્યા પછી, એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સ 30S રિબોસોમલ સબ્યુનિટ (પ્રોટીન સંયોજનોના સંશ્લેષણ માટે જવાબદાર સેલ ઓર્ગેનેલ્સ) સાથે અફર રીતે જોડાય છે. આ આનુવંશિક સામગ્રીમાંથી માહિતીના ટ્રાન્સફરમાં વિક્ષેપ તરફ દોરી જાય છે (ટ્રાન્સફર આરએનએ દ્વારા થાય છે), બેક્ટેરિયાના સામાન્ય કાર્ય માટે જરૂરી પ્રોટીનનું સંશ્લેષણ, તેના અનુગામી મૃત્યુ સાથે. ઉપરાંત, આ એન્ટિબાયોટિક્સ 50S રિબોસોમલ સબ્યુનિટની પ્રવૃત્તિને આંશિક રીતે દબાવી દે છે, જે બેક્ટેરિયલ કોષમાં મેટાબોલિક સિન્થેટીક પ્રક્રિયાઓના વિક્ષેપને વધુ તીવ્ર બનાવે છે.

ક્રિયાના સ્પેક્ટ્રમ

એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સ એરોબિક ગ્રામ-નેગેટિવ બેક્ટેરિયા સામે મહત્તમ બેક્ટેરિયાનાશક અસર ધરાવે છે, જેમાં એન્ટરોપેથોજેનિક એસ્ચેરીચિયા કોલી, ક્લેબસિએલા, પ્રોટીયસ, એન્ટરોબેક્ટર, એસિનેટોબેક્ટર, સ્યુડોમોનાસ એરુગિનોસાનો સમાવેશ થાય છે. આ જૂથના એન્ટિબાયોટિક્સ ગ્રામ-પોઝિટિવ સ્ટ્રેપ્ટોકોસી અને સ્ટેફાયલોકોસી સામે નિષ્ક્રિય છે. ક્રિયાના સ્પેક્ટ્રમની વિશિષ્ટતાને લીધે, એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સનો ઉપયોગ મુખ્યત્વે પેથોજેનિક (રોગ પેદા કરનાર) અને તકવાદી માઇક્રોફ્લોરાને કારણે થતા નોસોકોમિયલ ચેપની ઇટીઓટ્રોપિક સારવાર માટે થાય છે.

એન્ટિબાયોટિક્સના જૂથના પ્રતિનિધિઓ, એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સ સ્ટ્રેપ્ટોમાસીન અને કેનામાસીન, માયકોબેક્ટેરિયા સામે સક્રિય છે, અને તેથી ક્ષય રોગની ઇટીઓટ્રોપિક સારવાર માટે બીજી-લાઇન દવાઓ તરીકે ઉપયોગમાં લેવાય છે.

મુખ્ય સંકેતો

એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સના ઉપયોગ માટેનો તબીબી સંકેત એ આ એન્ટિબાયોટિક્સ પ્રત્યે સંવેદનશીલ સુક્ષ્મસજીવોને કારણે શરીરમાં વિવિધ સ્થાનિકીકરણની ચેપી પ્રક્રિયાઓની ઇટીઓટ્રોપિક ઉપચાર છે:

ઉપરાંત, એમિનોગ્લાયકોસાઇડ એન્ટિબાયોટિક્સનો ઉપયોગ સર્જીકલ દરમિયાનગીરીઓ, આઘાતજનક પ્રક્રિયાઓ, ઉપચારાત્મક અથવા નિદાન પ્રક્રિયાઓ સહિત પહેલા અને પછી ચેપી જટિલતાઓને રોકવા માટે થઈ શકે છે.

નકારાત્મક પ્રતિક્રિયાઓ

એન્ટિબેક્ટેરિયલ દવાઓના અન્ય જૂથોથી વિપરીત, એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સ તદ્દન ઝેરી સંયોજનો છે, તેથી, તેમના પ્રણાલીગત ઉપયોગની પૃષ્ઠભૂમિ સામે, શરીરની વિવિધ સિસ્ટમોમાંથી નકારાત્મક રોગવિજ્ઞાનવિષયક અસરોના વિકાસને નકારી શકાય નહીં:

ઉપરાંત, ભાગ્યે જ, ફ્લેબીટીસ (નસની દિવાલની બળતરા) ના સ્વરૂપમાં પેરેંટેરલ ઉપયોગ માટેના સોલ્યુશનના નસમાં વહીવટ સાથે સ્થાનિક નકારાત્મક પેથોલોજીકલ પ્રતિક્રિયા વિકસી શકે છે. નકારાત્મક આડઅસરોના વિકાસને ઘટાડવા માટે, તર્કસંગત એન્ટિબાયોટિક ઉપચારના સિદ્ધાંતોને ધ્યાનમાં રાખીને એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સનો ઉપયોગ કરવો જોઈએ.

યોગ્ય એપ્લિકેશન

એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સ તદ્દન ઝેરી એન્ટીબેક્ટેરિયલ એજન્ટો છે, તેથી તેનો ઉપયોગ ઘણી સુવિધાઓને ધ્યાનમાં રાખીને થવો જોઈએ, જેમાં નીચેનાનો સમાવેશ થાય છે:

તેમની એકદમ ઊંચી ઝેરીતાને લીધે, એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સ એ બીજી-લાઇન એન્ટિબાયોટિક્સ છે; તેનો ઉપયોગ માત્ર કડક સંકેતો માટે થાય છે. આ એન્ટિબાયોટિક્સમાં નિયોમિસિન, સ્ટ્રેપ્ટોમાસીન, ટોબ્રામિસિન, કેનામિસિન અને જેન્ટામિસિનનો સમાવેશ થાય છે.