ઘર ન્યુરોલોજી નવી દવાઓના વિકાસની મૂળભૂત બાબતો. પ્રશ્ન 1

ન્યુરોલોજી

નવી દવાઓના વિકાસની મૂળભૂત બાબતો. પ્રશ્ન 1

પેરિફેરલ નર્વસ સિસ્ટમના કાર્યોનું નિયમન કરતી દવાઓ

A. આનુષંગિક રીતે અસર કરતી દવાઓ (પ્રકરણ 1, 2)

પ્રકરણ 1 દવાઓ કે જે સંલગ્ન ચેતા અંતની સંવેદનશીલતાને ઘટાડે છે અથવા તેમની ઉત્તેજના અટકાવે છે

પ્રકરણ 2 દવાઓ કે જે અફેરન્ટ નર્વ ટર્મિનલ્સને ઉત્તેજિત કરે છે

B. અસરકારક ઉત્તેજનાને અસર કરતી દવાઓ (પ્રકરણ 3, 4)

સેન્ટ્રલ નર્વસ સિસ્ટમના કાર્યોનું નિયમન કરતી દવાઓ (પ્રકરણ 5-12)

વહીવટી અંગો અને પ્રણાલીઓના કાર્યોનું નિયમન કરતી દવાઓ (પ્રકરણ 13-19) પ્રકરણ 13 શ્વસન અંગોના કાર્યોને અસર કરતી દવાઓ

પ્રકરણ 14 કાર્ડિયોવેસ્ક્યુલર સિસ્ટમને અસર કરતી દવાઓ

પ્રકરણ 15 પાચન અંગોના કાર્યોને અસર કરતી દવાઓ

પ્રકરણ 18 બ્લડૂસીસને અસર કરતી દવાઓ

પ્રકરણ 19 પ્લેટલેટ એકત્રીકરણ, લોહીના ગંઠાઈ જવા અને ફાઈબ્રિનોલિસિસને અસર કરતી દવાઓ

મેટાબોલિક પ્રક્રિયાઓનું નિયમન કરતી દવાઓ (પ્રકરણ 20-25) પ્રકરણ 20 હોર્મોન્સ

પ્રકરણ 22 હાયપરલિપોટેનેમિયા (એન્ટી-એટરોસ્ક્લેરોટિક દવાઓ) માટે ઉપયોગમાં લેવાતી દવાઓ

પ્રકરણ 24 ઓસ્ટીયોપોરોસીસની સારવાર અને નિવારણ માટે ઉપયોગમાં લેવાતી દવાઓ

દવાઓ કે જે બળતરાને દબાવી દે છે અને રોગપ્રતિકારક પ્રક્રિયાઓને અસર કરે છે (પ્રકરણ 26-27) પ્રકરણ 26 બળતરા વિરોધી દવાઓ

એન્ટિમાઇક્રોબાયલ અને એન્ટિપેરાસિટીક એજન્ટ્સ (પ્રકરણ 28-33)

પ્રકરણ 29 એન્ટીબેક્ટેરિયલ કેમેથેરાપ્યુટીક્સ 1

જીવલેણ નિયોપ્લોમ્સ પ્રકરણ 34 એન્ટિ-ટ્યુમર (એન્ટિ-બ્લાસ્ટોમા) ડ્રગ્સ 1 માટે ઉપયોગમાં લેવાતી દવાઓ

3. નવી દવાઓની રચના પર

ફાર્માકોલોજીની પ્રગતિ સતત શોધ અને નવી, વધુ સક્રિય અને સલામત દવાઓની રચના દ્વારા વર્ગીકૃત થયેલ છે. રાસાયણિક સંયોજનથી દવા સુધીનો તેમનો માર્ગ સ્કીમ 1.1 માં રજૂ કરવામાં આવ્યો છે.

તાજેતરમાં, નવી દવાઓ મેળવવા માટે મૂળભૂત સંશોધન વધુને વધુ મહત્વપૂર્ણ બન્યું છે. તેઓ માત્ર રાસાયણિક (સૈદ્ધાંતિક રસાયણશાસ્ત્ર, ભૌતિક રસાયણશાસ્ત્ર, વગેરે) જ નહીં, પણ સંપૂર્ણપણે જૈવિક સમસ્યાઓની પણ ચિંતા કરે છે. મોલેક્યુલર બાયોલોજી, મોલેક્યુલર જીનેટિક્સ અને મોલેક્યુલર ફાર્માકોલોજીની સફળતાઓએ નવી દવાઓની રચના જેવા ફાર્માકોલોજીના આવા લાગુ પાસાને નોંધપાત્ર રીતે અસર કરવાનું શરૂ કર્યું. ખરેખર, ઘણા અંતર્જાત લિગાન્ડ્સ, સેકન્ડરી ટ્રાન્સમિટર્સ, પ્રેસિનેપ્ટિક રીસેપ્ટર્સ, ન્યુરોમોડ્યુલેટર્સની શોધ, વ્યક્તિગત રીસેપ્ટર્સનું અલગતા, આયન ચેનલોના કાર્યનો અભ્યાસ કરવા માટેની પદ્ધતિઓનો વિકાસ અને રીસેપ્ટર્સ સાથે પદાર્થોનું બંધન, આનુવંશિક ઇજનેરીમાં પ્રગતિ વગેરે. - આ બધાએ નવી દવાઓની રચના માટે સૌથી આશાસ્પદ દિશાઓ નક્કી કરવામાં નિર્ણાયક ભૂમિકા ભજવી હતી.

આધુનિક ફાર્માકોલોજીની લાગુ સમસ્યાઓના નિરાકરણ માટે ફાર્માકોડાયનેમિક સંશોધનનું ખૂબ મહત્વ સ્પષ્ટ છે. આમ, બિન-સ્ટીરોઇડ બળતરા વિરોધી દવાઓની ક્રિયાની પદ્ધતિની શોધે આવી દવાઓની શોધ અને મૂલ્યાંકન કરવાની રીતને મૂળભૂત રીતે બદલી નાખી છે. ફાર્માકોલોજીમાં એક નવી દિશા તબીબી પ્રેક્ટિસમાં પ્રોસ્ટાગ્લાન્ડિન્સના અલગતા, વ્યાપક સંશોધન અને પરિચય સાથે સંકળાયેલ છે. પ્રોસ્ટેસીક્લિન-થ્રોમ્બોક્સેન સિસ્ટમની શોધ એ એન્ટિપ્લેટલેટ એજન્ટોના લક્ષિત શોધ અને વ્યવહારિક ઉપયોગ માટે ગંભીર વૈજ્ઞાનિક આધાર હતો. એન્કેફાલિન્સ અને એન્ડોર્ફિન્સના પ્રકાશનથી રીસેપ્ટર ક્રિયાના વિવિધ સ્પેક્ટ્રમ સાથે ઓપીયોઇડ પેપ્ટાઇડ્સના સંશ્લેષણ અને અભ્યાસ પર સંશોધનને ઉત્તેજિત કરવામાં આવે છે. પેટમાંથી હાઇડ્રોક્લોરિક એસિડના સ્ત્રાવમાં પ્રોટોન પંપની ભૂમિકાની સ્થાપનાથી અગાઉની અજાણી દવાઓ - પ્રોટોન પંપ અવરોધકોની રચના થઈ. એન્ડોથેલિયલ રિલેક્સિંગ ફેક્ટર (NO) ની શોધની મંજૂરી છે

સ્કીમ 1.1.દવાઓની રચના અને પરિચયનો ક્રમ.

નૉૅધ. રશિયન ફેડરેશનના આરોગ્ય મંત્રાલય - રશિયન ફેડરેશનના આરોગ્ય મંત્રાલય.

એમ-કોલિનોમિમેટિક્સની વેસોડિલેટરી અસરની પદ્ધતિ સમજાવો. આ કાર્યોએ નાઈટ્રોગ્લિસરિન અને સોડિયમ નાઈટ્રોપ્રસાઈડની વાસોડિલેટીંગ અસરની પદ્ધતિના સ્પષ્ટીકરણમાં પણ ફાળો આપ્યો, જે નવા શારીરિક સક્રિય સંયોજનો માટે વધુ શોધ માટે મહત્વપૂર્ણ છે. ફાઈબ્રિનોલિસિસની પદ્ધતિઓના અભ્યાસથી મૂલ્યવાન પસંદગીયુક્ત અભિનય ફાઈબ્રિનોલિટીક બનાવવાનું શક્ય બન્યું - પ્રોફિબ્રિનોલિસિનનું પેશી એક્ટિવેટર. આવા અનેક ઉદાહરણો આપી શકાય.

દવાઓની રચના સામાન્ય રીતે રસાયણશાસ્ત્રીઓ અને ફાર્માકોલોજિસ્ટ્સના સંશોધનથી શરૂ થાય છે, જેમનો સર્જનાત્મક સહયોગ નવી દવાઓની "ડિઝાઇન" માટેનો આધાર છે.

નવી દવાઓની શોધ નીચેની દિશામાં વિકાસશીલ છે.

આઈ. દવાઓનું રાસાયણિક સંશ્લેષણ A. નિર્દેશિત સંશ્લેષણ:

1) પોષક તત્વોનું પ્રજનન;

2) એન્ટિમેટાબોલિટ્સની રચના;

3) જાણીતા જૈવિક પ્રવૃત્તિ સાથે સંયોજનોના પરમાણુઓમાં ફેરફાર;

4) સબસ્ટ્રેટની રચનાનો અભ્યાસ કે જેની સાથે દવા ક્રિયાપ્રતિક્રિયા કરે છે;

5) જરૂરી ગુણધર્મો સાથે બે સંયોજનોની રચનાઓના ટુકડાઓનું સંયોજન;

6) શરીરમાં પદાર્થોના રાસાયણિક પરિવર્તનના અભ્યાસના આધારે સંશ્લેષણ (પ્રોડ્રગ્સ; પદાર્થોના બાયોટ્રાન્સફોર્મેશનની મિકેનિઝમ્સને અસર કરતા એજન્ટો).

B. પ્રયોગાત્મક રીત:

1) રેન્ડમ શોધો;

2) સ્ક્રીનીંગ.

II. ઔષધીય કાચા માલમાંથી દવાઓ મેળવવી અને વ્યક્તિગત પદાર્થોને અલગ કરવા:

1) પ્રાણી મૂળ;

2) છોડની ઉત્પત્તિ;

3) ખનિજોમાંથી.

III.ઔષધીય પદાર્થોની અલગતા કે જે ફૂગ અને સુક્ષ્મસજીવોની મહત્વપૂર્ણ પ્રવૃત્તિના ઉત્પાદનો છે; બાયોટેકનોલોજી (કોષ અને આનુવંશિક ઇજનેરી)

પહેલેથી જ નોંધ્યું છે તેમ, દવાઓ હાલમાં મુખ્યત્વે રાસાયણિક સંશ્લેષણ દ્વારા મેળવવામાં આવે છે. નિર્દેશિત સંશ્લેષણની એક મહત્વપૂર્ણ રીત છે પોષક તત્વોનું પ્રજનન,જીવંત જીવોમાં રચાય છે. ઉદાહરણ તરીકે, એડ્રેનાલિન, નોરેપીનેફ્રાઇન, γ-એમિનોબ્યુટીરિક એસિડ, પ્રોસ્ટાગ્લાન્ડિન્સ, સંખ્યાબંધ હોર્મોન્સ અને અન્ય શારીરિક રીતે સક્રિય સંયોજનોનું સંશ્લેષણ કરવામાં આવ્યું હતું.

એન્ટિટાઇમટાબોલિટ્સ માટે શોધો (કુદરતી ચયાપચયના વિરોધીઓ) પણ નવી દવાઓના વિકાસ તરફ દોરી ગયા. એન્ટિમેટાબોલાઇટ્સ બનાવવાનો સિદ્ધાંત એ કુદરતી ચયાપચયના માળખાકીય એનાલોગનું સંશ્લેષણ છે જે ચયાપચયની વિરુદ્ધ અસર ધરાવે છે. ઉદાહરણ તરીકે, એન્ટિબેક્ટેરિયલ એજન્ટ સલ્ફોનામાઇડ્સ પેરા-એમિનોબેન્ઝોઇક એસિડ (નીચે જુઓ), જે સુક્ષ્મસજીવોના જીવન માટે જરૂરી છે, અને તેના એન્ટિમેટાબોલિટ્સ છે. એસિટિલકોલાઇન પરમાણુના ટુકડાઓની રચનામાં ફેરફાર કરીને, તેના વિરોધીઓ મેળવવાનું પણ શક્ય છે. નીચે

એસિટિલકોલાઇન અને તેના વિરોધી, ગેન્ગ્લિઅન બ્લોકર હાઇગ્રોનિયમનું બંધારણ આપવામાં આવ્યું છે. બંને કિસ્સાઓમાં, સંયોજનોની દરેક જોડીમાં સ્પષ્ટ માળખાકીય સામ્યતા છે.

નવી દવાઓ શોધવાની સૌથી સામાન્ય રીતોમાંની એક છે જાણીતી જૈવિક પ્રવૃત્તિ સાથે સંયોજનોમાં રાસાયણિક ફેરફાર.આવા સંશોધનનું મુખ્ય કાર્ય નવી દવાઓ (વધુ સક્રિય, ઓછી ઝેરી) બનાવવાનું છે, જે પહેલાથી જાણીતી દવાઓ સાથે અનુકૂળ સરખામણી કરે છે. પ્રારંભિક સંયોજનો છોડના કુદરતી પદાર્થો (ફિગ. I.8) અને પ્રાણી મૂળ, તેમજ કૃત્રિમ પદાર્થો હોઈ શકે છે. આમ, એડ્રેનલ કોર્ટેક્સ દ્વારા ઉત્પાદિત હાઇડ્રોકોર્ટિસોનના આધારે, ઘણા નોંધપાત્ર રીતે વધુ સક્રિય ગ્લુકોકોર્ટિકોઇડ્સનું સંશ્લેષણ કરવામાં આવ્યું છે, જે તેમના પ્રોટોટાઇપ કરતાં પાણી-મીઠાના ચયાપચય પર ઓછી અસર કરે છે. સેંકડો સંશ્લેષિત સલ્ફોનામાઇડ્સ, બાર્બિટ્યુરેટ્સ અને અન્ય સંયોજનો જાણીતા છે, જેમાંથી ફક્ત વ્યક્તિગત પદાર્થો, જેનું બંધારણ જરૂરી ફાર્માકોથેરાપ્યુટિક ગુણધર્મો પ્રદાન કરે છે, તબીબી પ્રેક્ટિસમાં રજૂ કરવામાં આવ્યા છે. સંયોજનોની શ્રેણીના આવા અભ્યાસનો હેતુ ફાર્માકોલોજીની મુખ્ય સમસ્યાઓમાંની એકને હલ કરવાનો પણ છે - પદાર્થોની રાસાયણિક રચના, તેમના ભૌતિક રાસાયણિક ગુણધર્મો અને જૈવિક પ્રવૃત્તિ વચ્ચેના સંબંધને સ્પષ્ટ કરવા. આવા દાખલાઓની સ્થાપના દવાઓના વધુ લક્ષિત સંશ્લેષણ માટે પરવાનગી આપે છે. આ કિસ્સામાં, તે શોધવાનું મહત્વપૂર્ણ છે કે કયા રાસાયણિક જૂથો અને માળખાકીય સુવિધાઓ અભ્યાસ હેઠળના પદાર્થોની મુખ્ય અસરોને નિર્ધારિત કરે છે.

તાજેતરના વર્ષોમાં, દવાઓ બનાવવા માટેના નવા અભિગમો ઉભરી આવ્યા છે. આધાર એ જૈવિક રીતે સક્રિય પદાર્થ નથી, જેમ કે અગાઉ કરવામાં આવ્યું હતું, પરંતુ સબસ્ટ્રેટ જેની સાથે તે ક્રિયાપ્રતિક્રિયા કરે છે (રીસેપ્ટર, એન્ઝાઇમ, વગેરે). આવા અભ્યાસો માટે, તે મેક્રોમોલેક્યુલ્સની ત્રિ-પરિમાણીય રચના પરનો સૌથી વિગતવાર ડેટા કે જે દવા માટેનું મુખ્ય "લક્ષ્ય" છે તે જરૂરી છે. હાલમાં, આવા ડેટાની બેંક છે, જેમાં નોંધપાત્ર સંખ્યામાં ઉત્સેચકો અને ન્યુક્લિક એસિડનો સમાવેશ થાય છે. આ દિશામાં પ્રગતિમાં સંખ્યાબંધ પરિબળોએ ફાળો આપ્યો છે. સૌ પ્રથમ, એક્સ-રે વિવર્તન વિશ્લેષણમાં સુધારો કરવામાં આવ્યો હતો, અને પરમાણુ ચુંબકીય રેઝોનન્સ પર આધારિત સ્પેક્ટ્રોસ્કોપી વિકસાવવામાં આવી હતી. પછીની પદ્ધતિએ મૂળભૂત રીતે નવી શક્યતાઓ ખોલી, કારણ કે તે ઉકેલમાં પદાર્થોની ત્રિ-પરિમાણીય રચના સ્થાપિત કરવાનું શક્ય બનાવ્યું, એટલે કે. બિન-સ્ફટિકીય સ્થિતિમાં. બીજો નોંધપાત્ર મુદ્દો એ હતો કે, આનુવંશિક ઇજનેરીની મદદથી, વિગતવાર રાસાયણિક અને ભૌતિક-રાસાયણિક અભ્યાસો માટે પૂરતા પ્રમાણમાં સબસ્ટ્રેટ મેળવવાનું શક્ય હતું.

ઘણા મેક્રોમોલેક્યુલ્સના ગુણધર્મો પર ઉપલબ્ધ ડેટાનો ઉપયોગ કરીને, કમ્પ્યુટરનો ઉપયોગ કરીને તેમની રચનાનું અનુકરણ કરવું શક્ય છે. આ માત્ર સમગ્ર પરમાણુની જ નહીં, પણ લિગાન્ડ્સ સાથે ક્રિયાપ્રતિક્રિયા કરતા તેના સક્રિય કેન્દ્રોની ભૂમિતિનો સ્પષ્ટ ખ્યાલ આપે છે. સપાટીની ટોપોગ્રાફીની વિશેષતાઓનો અભ્યાસ કરવામાં આવે છે

ચોખા. I.8.(I-IV) છોડની સામગ્રીમાંથી દવાઓ મેળવવી અને તેના કૃત્રિમ અવેજીઓ બનાવવી (ક્યુરેર જેવી દવાઓના ઉદાહરણનો ઉપયોગ કરીને).

આઈ.શરૂઆતમાં, ભારતીયોએ દક્ષિણ અમેરિકાના અસંખ્ય છોડમાંથી તીરનું ઝેર અલગ કર્યું - કુરે, જે હાડપિંજરના સ્નાયુઓના લકવોનું કારણ બને છે.

a, b - છોડ કે જેમાંથી ક્યુરેર મેળવવામાં આવે છે;વી - ક્યુરે અને ભારતીય શિકારના સાધનો સાથે સૂકા કોળાના પોટ્સ;જી - curare સાથે શિકાર. ભારતીયોએ લાંબી ટ્યુબ (બ્લો ગન) માં ક્યુરે સાથે લ્યુબ્રિકેટેડ પોઈન્ટ સાથે નાના હળવા તીરો મૂક્યા; એક મહેનતુ ઉચ્છવાસ સાથે, શિકારીએ લક્ષ્ય પર એક તીર મોકલ્યો; ક્યુરે એ બિંદુથી શોષી લીધું હતું જ્યાં તીર વાગ્યું હતું, સ્નાયુ લકવો થયો હતો અને પ્રાણી શિકારીઓ માટે શિકાર બની ગયું હતું.

II.1935 માં, ક્યુરેરના મુખ્ય આલ્કલોઇડ્સમાંના એક, ટ્યુબોક્યુરારીનની રાસાયણિક રચનાની સ્થાપના કરવામાં આવી હતી.

III.દવામાં, 1942 માં આલ્કલોઇડ્સ (દવાઓ ક્યુરિન, ઇન્ટોકોસ્ટ્રિન) નું મિશ્રણ ધરાવતા શુદ્ધ ક્યુરેનો ઉપયોગ શરૂ થયો. પછી તેઓએ આલ્કલોઇડ ટ્યુબોક્યુરારીન ક્લોરાઇડ (દવાને "ટ્યુબરિન" તરીકે પણ ઓળખવામાં આવે છે) ના દ્રાવણનો ઉપયોગ કરવાનું શરૂ કર્યું. ટ્યુબોક્યુરિન ક્લોરાઇડનો ઉપયોગ સર્જિકલ ઓપરેશન દરમિયાન હાડપિંજરના સ્નાયુઓને આરામ કરવા માટે થાય છે.

IV.ત્યારબાદ, ઘણી સિન્થેટીક ક્યુરેર જેવી દવાઓ મેળવવામાં આવી. તેમને બનાવતી વખતે, તેઓ ટ્યુબોક્યુરિન ક્લોરાઇડની રચનામાંથી આગળ વધ્યા, જેમાં 2 કેશનિક કેન્દ્રો (N+ - N+), એકબીજાથી ચોક્કસ અંતરે સ્થિત છે.

સબસ્ટ્રેટ, તેના માળખાકીય તત્વોની પ્રકૃતિ અને અંતર્જાત પદાર્થો અથવા ઝેનોબાયોટિક્સ સાથે આંતરપરમાણુ ક્રિયાપ્રતિક્રિયાના સંભવિત પ્રકારો. બીજી બાજુ, પરમાણુઓનું કમ્પ્યુટર મોડેલિંગ, ગ્રાફિકલ સિસ્ટમ્સ અને અનુરૂપ આંકડાકીય પદ્ધતિઓનો ઉપયોગ ફાર્માકોલોજિકલ પદાર્થોની ત્રિ-પરિમાણીય રચના અને તેમના ઇલેક્ટ્રોનિક ક્ષેત્રોના વિતરણનું એકદમ સંપૂર્ણ ચિત્ર મેળવવાનું શક્ય બનાવે છે. શારીરિક રીતે સક્રિય પદાર્થો અને સબસ્ટ્રેટ વિશેની આવી સારાંશ માહિતી ઉચ્ચ પૂરકતા અને જોડાણ સાથે સંભવિત લિગાન્ડ્સની કાર્યક્ષમ રચનાને સરળ બનાવવી જોઈએ. અત્યાર સુધી આવી તકોનું માત્ર સપનું જ જોઈ શકાતું હતું, પરંતુ હવે તે હકીકત બની રહી છે.

આનુવંશિક ઇજનેરી એગોનિસ્ટ્સ અથવા વિરોધીઓ માટે તેમના ચોક્કસ બંધન માટે વ્યક્તિગત રીસેપ્ટર ઘટકોના મહત્વનો અભ્યાસ કરવાની વધારાની તકો ખોલે છે. આ પદ્ધતિઓ વ્યક્તિગત રીસેપ્ટર સબ્યુનિટ્સ સાથે સંકુલ બનાવવાનું શક્ય બનાવે છે, પુટેટિવ લિગાન્ડ બાઈન્ડિંગ સાઇટ્સ વિના સબસ્ટ્રેટ, વિક્ષેપિત રચના અથવા એમિનો એસિડ ક્રમ સાથે પ્રોટીન માળખું વગેરે.

એમાં કોઈ શંકા નથી કે આપણે નવી દવાઓ બનાવવાની રણનીતિમાં મૂળભૂત ફેરફારોના થ્રેશોલ્ડ પર છીએ.

નવી દવાઓ બનાવવાની શક્યતા ધ્યાન આકર્ષિત કરે છે શરીરમાં તેમના રાસાયણિક પરિવર્તનના અભ્યાસના આધારે.આ અભ્યાસો બે દિશામાં વિકાસશીલ છે. પ્રથમ દિશા કહેવાતા પ્રોડ્રગ્સની રચના સાથે સંબંધિત છે. તેઓ કાં તો "વાહક પદાર્થ - સક્રિય પદાર્થ" સંકુલ છે અથવા બાયોપ્રિકર્સર્સ છે.

"પદાર્થ-વાહક-સક્રિય પદાર્થ" સંકુલ બનાવતી વખતે, નિર્દેશિત પરિવહનનો અર્થ મોટેભાગે થાય છે. "વાહક પદાર્થ" સામાન્ય રીતે સહસંયોજક બોન્ડ દ્વારા સક્રિય પદાર્થ સાથે જોડાયેલ હોય છે. સક્રિય સંયોજન પદાર્થની ક્રિયાના સ્થળે યોગ્ય ઉત્સેચકોના પ્રભાવ હેઠળ મુક્ત થાય છે. તે ઇચ્છનીય છે કે વાહકને લક્ષ્ય કોષ દ્વારા ઓળખવામાં આવે. આ કિસ્સામાં, ક્રિયાની નોંધપાત્ર પસંદગી પ્રાપ્ત કરી શકાય છે.

વાહકોનું કાર્ય પ્રોટીન, પેપ્ટાઇડ્સ અને અન્ય સંયોજનો દ્વારા કરી શકાય છે. ઉદાહરણ તરીકે, સ્તનધારી ગ્રંથિ ઉપકલાના ચોક્કસ એન્ટિજેન્સ માટે મોનોક્લોનલ એન્ટિબોડીઝ મેળવવાનું શક્ય છે. આવા વાહક એન્ટિબોડીઝ, એન્ટિ-બ્લાસ્ટોમા દવાઓ સાથે સંયોજનમાં, દેખીતી રીતે પ્રસારિત સ્તન કેન્સરની સારવારમાં પરીક્ષણ કરી શકાય છે. પેપ્ટાઇડ હોર્મોન્સમાંથી, β-મેલનોટ્રોપિન, જે જીવલેણ મેલાનોમા કોષો દ્વારા ઓળખાય છે, તે વાહક તરીકે રસ ધરાવે છે. ગ્લાયકોપ્રોટીન હિપેટોસાયટ્સ અને કેટલાક હિપેટોમા કોષો સાથે તદ્દન પસંદગીયુક્ત રીતે સંપર્ક કરી શકે છે.

γ-glutamyl-DOPA ના ઉપયોગથી રેનલ વાહિનીઓનું પસંદગીયુક્ત વિસ્તરણ જોવા મળે છે, જે કિડનીમાં મેટાબોલિક રૂપાંતરણોમાંથી પસાર થાય છે જે ડોપામાઇનને મુક્ત કરે છે.

કેટલીકવાર "વાહક પદાર્થો" નો ઉપયોગ જૈવિક પટલમાં દવાઓના પરિવહન માટે થાય છે. આમ, તે જાણીતું છે કે એમ્પીસિલિન આંતરડામાંથી નબળી રીતે શોષાય છે (લગભગ 40%). તેનું એસ્ટરિફાઈડ લિપોફિલિક પ્રોડ્રગ - બેકેમ્પીસિલિન - પાચનતંત્રમાંથી 98-99% દ્વારા શોષાય છે. બેકેમ્પીસિલિન પોતે નિષ્ક્રિય છે; એન્ટિમાઇક્રોબાયલ પ્રવૃત્તિ ત્યારે જ પ્રગટ થાય છે જ્યારે એમ્પીસિલિનને લોહીના સીરમમાં એસ્ટેરેસ દ્વારા ક્લીવ કરવામાં આવે છે.

જૈવિક અવરોધોમાંથી પસાર થવા માટે, લિપોફિલિક સંયોજનોનો ઉપયોગ સામાન્ય રીતે થાય છે. પહેલેથી જ આપેલ ઉદાહરણ ઉપરાંત, અમે γ-aminobutyric acid cetyl ester (GABA) નો ઉલ્લેખ કરી શકીએ છીએ, જે GABA થી વિપરીત, મગજની પેશીઓમાં સરળતાથી પ્રવેશ કરે છે. એડ્રેનાલિનનું ફાર્માકોલોજિકલી નિષ્ક્રિય ડીપીવાલાઇન એસ્ટર આંખના કોર્નિયામાંથી સારી રીતે પસાર થાય છે. આંખના પેશીઓમાં, તે એન્ઝાઇમેટિક હાઇડ્રોલિસિસમાંથી પસાર થાય છે, જે એડ્રેનાલિનની સ્થાનિક રચના તરફ દોરી જાય છે. આ સંદર્ભે, એપિનેફ્રાઇનનું ડીપીવલાઇન એસ્ટર, જેને ડીપીવેફ્રીન કહેવાય છે, તે ગ્લુકોમાની સારવારમાં અસરકારક છે.

પ્રોડ્રગના અન્ય પ્રકારને બાયોપ્રિકર્સર્સ (અથવા મેટાબોલિક પ્રિકર્સર્સ) કહેવાય છે. "વાહક પદાર્થ-સક્રિય પદાર્થ" સંકુલથી વિપરીત, જે બંને ઘટકો વચ્ચેના અસ્થાયી જોડાણ પર આધારિત છે, બાયોપ્રિકર્સર એ એક નવો રાસાયણિક પદાર્થ છે. શરીરમાં, તેમાંથી બીજું સંયોજન રચાય છે - એક મેટાબોલાઇટ, જે સક્રિય પદાર્થ છે. શરીરમાં સક્રિય ચયાપચયની રચનાના ઉદાહરણો જાણીતા છે (પ્રોન્ટોસિલ-સલ્ફાનિલામાઇડ, ઇમિપ્રામાઇન-ડેસમેથિલિમિપ્રામાઇન, એલ-ડોપા-ડોપામાઇન, વગેરે). સમાન સિદ્ધાંતના આધારે, તે સંશ્લેષણ કરવામાં આવ્યું હતું પ્રો-2-રેમ,જે, વિપરીત 2-રેમસેન્ટ્રલ નર્વસ સિસ્ટમમાં સારી રીતે પ્રવેશ કરે છે, જ્યાં એસિટિલકોલિનેસ્ટેરેઝ 2-RAM ના સક્રિય રીએક્ટિવેટરને મુક્ત કરવામાં આવે છે.

ક્રિયાની પસંદગીમાં વધારો કરવા ઉપરાંત, લિપોફિલિસિટીમાં વધારો અને તે મુજબ, જૈવઉપલબ્ધતા, પ્રોડ્રગ્સનો ઉપયોગ કરી શકાય છે.

પાણીમાં દ્રાવ્ય દવાઓ (પેરેન્ટેરલ એડમિનિસ્ટ્રેશન માટે), તેમજ અનિચ્છનીય ઓર્ગેનોલેપ્ટિક અને ભૌતિક રાસાયણિક ગુણધર્મોને દૂર કરવા માટે.

પદાર્થોના બાયોટ્રાન્સફોર્મેશનના અભ્યાસના આધારે બીજી દિશામાં તેમના રાસાયણિક પરિવર્તનની પદ્ધતિઓનો અભ્યાસ કરવાનો સમાવેશ થાય છે. એન્ઝાઇમેટિક પ્રક્રિયાઓનું જ્ઞાન જે પદાર્થોના ચયાપચયને સુનિશ્ચિત કરે છે તે દવાઓ બનાવવાનું શક્ય બનાવે છે જે ઉત્સેચકોની પ્રવૃત્તિમાં ફેરફાર કરે છે. ઉદાહરણ તરીકે, એસિટિલકોલિનેસ્ટેરેઝ અવરોધકો (પ્રોઝેરિન અને અન્ય એન્ટિકોલિનેસ્ટેરેઝ દવાઓ)નું સંશ્લેષણ કરવામાં આવ્યું છે, જે કુદરતી મધ્યસ્થી એસિટિલકોલાઇનની ક્રિયાને વધારે છે અને લંબાવે છે. MAO એન્ઝાઇમના અવરોધકો, જે નોરેપીનેફ્રાઇન, ડોપામાઇન અને સેરોટોનિનના નિષ્ક્રિયકરણમાં સામેલ છે, તે પણ મેળવવામાં આવ્યા છે (આમાં એન્ટીડિપ્રેસન્ટ નિઆલામાઇડ વગેરેનો સમાવેશ થાય છે). પદાર્થો જાણીતા છે જે રાસાયણિક સંયોજનોની બિનઝેરીકરણ પ્રક્રિયાઓમાં સામેલ ઉત્સેચકોના સંશ્લેષણને પ્રેરિત (મજબૂત) કરે છે (ઉદાહરણ તરીકે, ફેનોબાર્બીટલ).

નિર્દેશિત સંશ્લેષણ ઉપરાંત, દવાઓ મેળવવા માટેનો પ્રયોગમૂલક માર્ગ હજુ પણ ચોક્કસ મહત્વ જાળવી રાખે છે. તકની શોધના પરિણામે તબીબી પ્રેક્ટિસમાં સંખ્યાબંધ દવાઓ દાખલ કરવામાં આવી હતી. આમ, સલ્ફોનામાઇડ્સના ઉપયોગ સાથે જોવા મળતા લોહીમાં શર્કરાના સ્તરમાં ઘટાડો થવાથી ઉચ્ચારણ હાઇપોગ્લાયકેમિક ગુણધર્મો સાથે તેમના ડેરિવેટિવ્ઝના સંશ્લેષણ તરફ દોરી જાય છે. હવે તેઓ ડાયાબિટીસ મેલીટસ (બ્યુટામાઇડ અને સમાન દવાઓ) ની સારવારમાં વ્યાપકપણે ઉપયોગમાં લેવાય છે. મદ્યપાનની સારવારમાં ઉપયોગમાં લેવાતા ટેટુરામ (એન્ટબ્યુઝ) ની અસર પણ રબરના ઉત્પાદનમાં તેના ઔદ્યોગિક ઉપયોગના સંબંધમાં આકસ્મિક રીતે મળી આવી હતી.

પ્રયોગમૂલક શોધનો એક પ્રકાર છે સ્ક્રીનીંગ 1. આ કિસ્સામાં, કોઈપણ રાસાયણિક સંયોજનો કે જે બિન-ઔષધીય હેતુઓ માટે પણ હોઈ શકે છે તે વિવિધ તકનીકોનો ઉપયોગ કરીને જૈવિક પ્રવૃત્તિ માટે પરીક્ષણ કરવામાં આવે છે. સ્ક્રિનિંગ એ ઔષધીય પદાર્થો માટે પ્રયોગમૂલક શોધની ખૂબ જ શ્રમ-સઘન અને બિનઅસરકારક રીત છે. જો કે, કેટલીકવાર તે અનિવાર્ય હોય છે, ખાસ કરીને જો રાસાયણિક સંયોજનોના નવા વર્ગનો અભ્યાસ કરવામાં આવે છે, તો તેના ગુણધર્મો, તેમની રચનાના આધારે, આગાહી કરવી મુશ્કેલ છે.

દવાઓના શસ્ત્રાગારમાં, કૃત્રિમ દવાઓ ઉપરાંત, નોંધપાત્ર સ્થાન દ્વારા કબજો કરવામાં આવે છે ઔષધીય કાચા માલમાંથી તૈયારીઓ અને વ્યક્તિગત પદાર્થો(છોડ, પ્રાણી અને ખનિજ મૂળ; કોષ્ટક I.2). આ રીતે, ઘણી વ્યાપક રીતે ઉપયોગમાં લેવાતી દવાઓ માત્ર વધુ કે ઓછી શુદ્ધ તૈયારીઓ (ગેલેનિક, નોવોગેલેનિક, ઓર્ગેનોમેડિસિન) ના સ્વરૂપમાં જ નહીં, પણ વ્યક્તિગત રાસાયણિક સંયોજનો (આલ્કલોઇડ્સ 2, ગ્લાયકોસાઇડ્સ 3) ના સ્વરૂપમાં પણ મેળવવામાં આવી હતી. આમ, આલ્કલોઇડ્સ મોર્ફિન, કોડીન, પેપાવેરિનને અફીણમાંથી અલગ કરવામાં આવે છે, રેઝરપાઇનને રાઉવોલ્ફિયા સર્પેન્ટાઇનથી અલગ કરવામાં આવે છે, કાર્ડિયાક ગ્લાયકોસાઇડ્સ ડિજિટોક્સિન અને ડિગોક્સિનને ડિજિટલિસથી અલગ કરવામાં આવે છે, અને હોર્મોન્સ સંખ્યાબંધ અંતઃસ્ત્રાવી ગ્રંથીઓમાંથી અલગ પડે છે.

1 અંગ્રેજીમાંથી સ્ક્રીન માટે- ચાળવું.

2 આલ્કલોઇડ્સ નાઇટ્રોજનયુક્ત કાર્બનિક સંયોજનો છે જે મુખ્યત્વે છોડમાં જોવા મળે છે. મુક્ત આલ્કલોઇડ એ પાયા છે [તેથી નામ એલ્કલોઇડ્સ: અલ-કિલી(અરબી) - આલ્કલી, ઇડોસ(ગ્રીક) - દૃશ્ય]. છોડમાં તેઓ સામાન્ય રીતે ક્ષારના સ્વરૂપમાં જોવા મળે છે. ઘણા આલ્કલોઇડ્સમાં ઉચ્ચ જૈવિક પ્રવૃત્તિ હોય છે (મોર્ફિન, એટ્રોપિન, પિલોકાર્પિન, નિકોટિન, વગેરે).

3 ગ્લાયકોસાઇડ્સ એ છોડના મૂળના કાર્બનિક સંયોજનોનું જૂથ છે જે ખાંડ પરના ઉત્સેચકો અથવા એસિડના સંપર્કમાં આવે ત્યારે વિઘટિત થાય છે, અથવા ગ્લાયકોન (ગ્રીકમાંથી. glykys- મીઠી), અને બિન-ખાંડનો ભાગ, અથવા એગ્લાયકોન. સંખ્યાબંધ ગ્લાયકોસાઇડનો ઉપયોગ દવાઓ તરીકે થાય છે (સ્ટ્રોફેન્થિન, ડિગોક્સિન, વગેરે).

કોષ્ટક I.2.કુદરતી મૂળની તૈયારીઓ

કેટલીક દવાઓ છે ફૂગ અને સુક્ષ્મસજીવોના કચરાના ઉત્પાદનો.

આ માર્ગના સફળ વિકાસથી આધુનિકની રચના થઈ બાયોટેકનોલોજી,દવાઓની નવી પેઢીના નિર્માણ માટે પાયો નાખ્યો. ફાર્માસ્યુટિકલ ઉદ્યોગ પહેલેથી જ મોટા ફેરફારોમાંથી પસાર થઈ રહ્યો છે, અને નજીકના ભવિષ્યમાં આમૂલ ફેરફારોની અપેક્ષા છે. આ બાયોટેકનોલોજીના ઝડપી વિકાસને કારણે છે. સૈદ્ધાંતિક રીતે, બાયોટેકનોલોજી લાંબા સમયથી જાણીતી છે. પહેલેથી જ વીસમી સદીના 40 ના દાયકામાં. ચોક્કસ પ્રકારના મોલ્ડ ફૂગ પેનિસિલિયમની સંસ્કૃતિમાંથી આથો દ્વારા પેનિસિલિન ઉત્પન્ન કરવાનું શરૂ કર્યું. આ ટેક્નોલોજીનો ઉપયોગ અન્ય એન્ટિબાયોટિક્સના બાયોસિન્થેસિસમાં પણ કરવામાં આવ્યો છે. જો કે, 70 ના દાયકાના મધ્યમાં બાયોટેકનોલોજીના વિકાસમાં તીવ્ર છલાંગ જોવા મળી હતી. આ બે મુખ્ય શોધોને કારણે છે: હાઇબ્રિડોમા ટેક્નોલોજી (સેલ એન્જિનિયરિંગ) અને રિકોમ્બિનન્ટ ડીએનએ પદ્ધતિ (જિનેટિક એન્જિનિયરિંગ) નો વિકાસ, જેણે આધુનિક બાયોટેકનોલોજીની પ્રગતિ નક્કી કરી.

બાયોટેક્નોલોજી એ બહુ-શિસ્ત છે જેમાં મોલેક્યુલર જિનેટિક્સ, ઇમ્યુનોલોજી, રસાયણશાસ્ત્રના વિવિધ ક્ષેત્રો અને સંખ્યાબંધ તકનીકી શાખાઓ સહિત મોલેક્યુલર બાયોલોજી મુખ્ય ભૂમિકા ભજવે છે. બાયોટેકનોલોજીની મુખ્ય સામગ્રી ઉદ્યોગમાં જૈવિક પ્રણાલીઓ અને પ્રક્રિયાઓનો ઉપયોગ છે. સામાન્ય રીતે, જરૂરી સંયોજનો મેળવવા માટે સુક્ષ્મસજીવો, કોષ સંસ્કૃતિ, છોડ અને પ્રાણીઓની પેશીઓનો ઉપયોગ થાય છે.

બાયોટેકનોલોજીના આધારે ડઝનબંધ નવી દવાઓ બનાવવામાં આવી છે. આમ, માનવ ઇન્સ્યુલિન મેળવવામાં આવ્યું હતું; વૃદ્ધિ હોર્મોન; ઇન્ટરફેરોન; ઇન્ટરલ્યુકિન -2; હિમેટોપોઇઝિસનું નિયમન કરતા વૃદ્ધિ પરિબળો - એરિથ્રોપોએટીન, ફિલગ્રાસ્ટીમ, મોલ્ગ્રામોસ્ટીમ; એન્ટિકોએગ્યુલન્ટ લેપિરુડિન (હિરુડિનનું રિકોમ્બિનન્ટ વર્ઝન); ફાઈબ્રિનોલિટીક યુરોકિનેઝ; profibrinolysin alteplase ના ટીશ્યુ એક્ટિવેટર; એન્ટિ-લ્યુકેમિક દવા એલ-એસ્પેરાજીનેઝ અને અન્ય ઘણી.

મોનોક્લોનલ એન્ટિબોડીઝ પણ ખૂબ જ રસપ્રદ છે જેનો ઉપયોગ ગાંઠોની સારવારમાં થઈ શકે છે (ઉદાહરણ તરીકે, આ જૂથની દવા, ટ્રેસ્ટુઝુમાબ, સ્તન કેન્સર સામે અસરકારક છે, અને રિતુક્સિમાબ, લિમ્ફોગ્રાન્યુલોમેટોસિસ સામે). મોનોક્લોનલ એન્ટિબોડીઝના જૂથમાં એન્ટિપ્લેટલેટ એજન્ટ એબ્સિક્સિમબનો પણ સમાવેશ થાય છે. વધુમાં, મોનોક્લોનલ એન્ટિબોડીઝનો ઉપયોગ એન્ટીડોટ્સ તરીકે થાય છે, ખાસ કરીને ડિગોક્સિન અને અન્ય કાર્ડિયાક ગ્લાયકોસાઇડ્સના નશા માટે. આવા જ એક મારણનું વેચાણ નામથી થાય છે ડિગોક્સિન ઇમ્યુન ફેબ (ડિજિબિન્ડ).

તે તદ્દન સ્પષ્ટ છે કે દવાઓની નવી પેઢીના નિર્માણના સંબંધમાં બાયોટેકનોલોજીની ભૂમિકા અને સંભાવનાઓ ખૂબ જ મહાન છે.

સંભવિત દવાઓના ફાર્માકોલોજિકલ અભ્યાસમાં, પદાર્થોના ફાર્માકોડાયનેમિક્સનો વિગતવાર અભ્યાસ કરવામાં આવે છે: તેમની ચોક્કસ પ્રવૃત્તિ, અસરની અવધિ, મિકેનિઝમ અને ક્રિયાનું સ્થાનિકીકરણ. અધ્યયનનું એક મહત્વનું પાસું એ પદાર્થોનું ફાર્માકોકેનેટિક્સ છે: શરીરમાં શોષણ, વિતરણ અને રૂપાંતર, તેમજ દૂર કરવાના માર્ગો. આડઅસરો, એકલ અને લાંબા ગાળાના ઉપયોગ સાથે ઝેરી, ટેરેટોજેનિસિટી, કાર્સિનોજેનિસિટી, મ્યુટેજેનિસિટી પર વિશેષ ધ્યાન આપવામાં આવે છે. સમાન જૂથોની જાણીતી દવાઓ સાથે નવા પદાર્થોની તુલના કરવી જરૂરી છે. સંયોજનોના ફાર્માકોલોજીકલ આકારણીમાં, વિવિધ શારીરિક, બાયોકેમિકલ, બાયોફિઝિકલ, મોર્ફોલોજિકલ અને અન્ય સંશોધન પદ્ધતિઓનો ઉપયોગ થાય છે.

અનુરૂપ રોગવિજ્ઞાનવિષયક પરિસ્થિતિઓ (પ્રાયોગિક ફાર્માકોથેરાપી) માં પદાર્થોની અસરકારકતાના અભ્યાસનું ખૂબ મહત્વ છે. આમ, એન્ટિમાઇક્રોબાયલ પદાર્થોની રોગનિવારક અસર ચોક્કસ ચેપના પેથોજેન્સથી સંક્રમિત પ્રાણીઓ પર પરીક્ષણ કરવામાં આવે છે, એન્ટિ-બ્લાસ્ટોમા દવાઓ - પ્રાયોગિક અને સ્વયંસ્ફુરિત ગાંઠો ધરાવતા પ્રાણીઓ પર. આ ઉપરાંત, તે પેથોલોજીકલ પરિસ્થિતિઓની પૃષ્ઠભૂમિ સામે પદાર્થોની ક્રિયાની વિશિષ્ટતાઓ વિશે માહિતી હોવી ઇચ્છનીય છે જેમાં તેનો ઉપયોગ કરી શકાય છે (ઉદાહરણ તરીકે, એથરોસ્ક્લેરોસિસ, મ્યોકાર્ડિયલ ઇન્ફાર્ક્શન, બળતરા). આ દિશા, જેમ કે પહેલેથી જ નોંધ્યું છે, તેને "પેથોલોજીકલ ફાર્માકોલોજી" કહેવામાં આવતું હતું. કમનસીબે, હાલના પ્રાયોગિક મોડલ ભાગ્યે જ ક્લિનિકમાં જે જોવામાં આવે છે તેને સંપૂર્ણપણે અનુરૂપ હોય છે. તેમ છતાં, તેઓ અમુક અંશે તે શરતોનું અનુકરણ કરે છે કે જેમાં દવાઓ સૂચવવામાં આવે છે, અને ત્યાં પ્રાયોગિક ફાર્માકોલોજીને વ્યવહારુ દવાની નજીક લાવે છે.

દવાઓ તરીકે આશાસ્પદ પદાર્થોના અભ્યાસના પરિણામો રશિયન ફેડરેશનના આરોગ્ય મંત્રાલયની ફાર્માકોલોજિકલ કમિટીમાં સ્થાનાંતરિત કરવામાં આવે છે, જેમાં વિવિધ વિશેષતાઓના નિષ્ણાતો (મુખ્યત્વે ફાર્માકોલોજિસ્ટ અને ક્લિનિસિયન્સ) નો સમાવેશ થાય છે. જો ફાર્માકોલોજિકલ કમિટી હાથ ધરાયેલા પ્રાયોગિક અભ્યાસોને સંપૂર્ણ ગણે છે, તો સૂચિત સંયોજનને ક્લિનિક્સમાં સ્થાનાંતરિત કરવામાં આવે છે જે ઔષધીય પદાર્થોના અભ્યાસમાં જરૂરી અનુભવ ધરાવે છે. આ એક ખૂબ જ મહત્વપૂર્ણ તબક્કો છે, કારણ કે નવી દવાઓનું મૂલ્યાંકન કરવામાં ચિકિત્સકોનો અંતિમ નિર્ણય હોય છે. આ અભ્યાસોમાં મોટી ભૂમિકા ક્લિનિકલ ફાર્માકોલોજિસ્ટ્સને આપવામાં આવે છે, જેનું મુખ્ય કાર્ય નવી દવાઓ સહિત ઔષધીય પદાર્થોના ફાર્માકોકાઇનેટિક્સ અને ફાર્માકોડાયનેમિક્સનો ક્લિનિકલ અભ્યાસ છે, અને તેમના ઉપયોગની સૌથી અસરકારક અને હાનિકારક પદ્ધતિઓના આ આધારે વિકાસ છે.

મુ તબીબી પરીક્ષણનવી દવાઓ સંખ્યાબંધ સિદ્ધાંતો પર આધારિત હોવી જોઈએ (કોષ્ટક I.3). સૌ પ્રથમ, તેમને મોટી સંખ્યામાં દર્દીઓ પર અભ્યાસ કરવાની જરૂર છે. ઘણા દેશોમાં, આ ઘણીવાર તંદુરસ્ત લોકો (સ્વયંસેવકો) પર પરીક્ષણ દ્વારા કરવામાં આવે છે. તે ખૂબ જ મહત્વપૂર્ણ છે કે દરેક નવા પદાર્થની તુલના સમાન જૂથની જાણીતી દવાઓ સાથે કરવામાં આવે (દા.ત.

કોષ્ટક I.3.નવી દવાઓના ક્લિનિકલ સંશોધનના સિદ્ધાંતો (તેમની ફાર્માકોથેરાપ્યુટિક અસરકારકતા, આડ અને ઝેરી અસરો)

ઓપીયોઇડ એનાલજેક્સ - મોર્ફિન સાથે, કાર્ડિયાક ગ્લાયકોસાઇડ્સ - સ્ટ્રોફેન્થિન અને ડિજિટલિસ ગ્લાયકોસાઇડ્સ સાથે). વધુ સારા માટે નવી દવા હાલની દવાઓથી અલગ હોવી જોઈએ.

તબીબી રીતે પદાર્થોનું પરીક્ષણ કરતી વખતે, અવલોકન કરેલ અસરોને માપવા માટે ઉદ્દેશ્ય પદ્ધતિઓનો ઉપયોગ કરવો જરૂરી છે. પર્યાપ્ત તકનીકોના વિશાળ સમૂહનો ઉપયોગ કરીને વ્યાપક અભ્યાસ એ ફાર્માકોલોજિકલ પદાર્થોના ક્લિનિકલ ટ્રાયલ માટે બીજી આવશ્યકતા છે.

એવા કિસ્સાઓમાં કે જ્યાં સૂચન (સૂચન) નું તત્વ પદાર્થોની અસરકારકતામાં નોંધપાત્ર ભૂમિકા ભજવી શકે છે, પ્લેસબોસનો ઉપયોગ થાય છે 1 - ડોઝ સ્વરૂપો, જે દેખાવ, ગંધ, સ્વાદ અને અન્ય ગુણધર્મોમાં, લેવામાં આવેલી દવાનું અનુકરણ કરે છે, પરંતુ તેમાં કોઈ શામેલ નથી. ઔષધીય પદાર્થ (માત્ર ઉદાસીન રચનાત્મક પદાર્થોનો સમાવેશ થાય છે). પદાર્થો). "અંધ નિયંત્રણ" માં, દર્દી માટે અજાણ્યા ક્રમમાં દવા અને પ્લેસબોને વૈકલ્પિક કરવામાં આવે છે. માત્ર હાજરી આપનાર ચિકિત્સક જ જાણે છે કે દર્દી ક્યારે પ્લાસિબો લે છે. "ડબલ-બ્લાઇન્ડ કંટ્રોલ" ના કિસ્સામાં, તૃતીય પક્ષ (વિભાગના વડા અથવા અન્ય ડૉક્ટર)ને આ વિશે જાણ કરવામાં આવે છે. પદાર્થોનો અભ્યાસ કરવાનો આ સિદ્ધાંત તેમની અસરના ખાસ કરીને ઉદ્દેશ્ય મૂલ્યાંકન માટે પરવાનગી આપે છે, કારણ કે સંખ્યાબંધ પેથોલોજીકલ પરિસ્થિતિઓમાં (ઉદાહરણ તરીકે, અમુક પીડા સાથે), દર્દીઓના નોંધપાત્ર પ્રમાણમાં પ્લેસિબો હકારાત્મક અસર કરી શકે છે.

વિવિધ પદ્ધતિઓ દ્વારા મેળવેલ ડેટાની વિશ્વસનીયતા આંકડાકીય રીતે પુષ્ટિ થવી જોઈએ.

નવી દવાઓના ક્લિનિકલ સંશોધનનું એક મહત્વપૂર્ણ તત્વ એ નૈતિક સિદ્ધાંતોનું પાલન છે. ઉદાહરણ તરીકે, નવી દવાનો અભ્યાસ કરવા માટે દર્દીઓની સંમતિ ચોક્કસ પ્રોગ્રામમાં સામેલ કરવી જરૂરી છે. બાળકો, સગર્ભા સ્ત્રીઓ અથવા માનસિક બિમારીવાળા દર્દીઓ પર પરીક્ષણો હાથ ધરવા જોઈએ નહીં. જો રોગ જીવન માટે જોખમી હોય તો પ્લેસબોનો ઉપયોગ બાકાત રાખવામાં આવે છે. જો કે, આ સમસ્યાઓનું નિરાકરણ હંમેશા સરળ હોતું નથી, કારણ કે દર્દીઓના હિતમાં કેટલીકવાર ચોક્કસ જોખમો લેવા જરૂરી હોય છે. આ સમસ્યાઓ ઉકેલવા માટે, ત્યાં ખાસ નૈતિક સમિતિઓ છે જે

1 lat થી. પ્લેસિયો- હું તમને પસંદ કરીશ.

નવી દવાઓનું પરીક્ષણ કરતી વખતે સંબંધિત પાસાઓની સમીક્ષા કરો.

મોટાભાગના દેશોમાં, નવી દવાઓના ક્લિનિકલ ટ્રાયલ સામાન્ય રીતે 4 તબક્કાઓમાંથી પસાર થાય છે.

1 લી તબક્કો.તંદુરસ્ત સ્વયંસેવકોના નાના જૂથ પર હાથ ધરવામાં આવે છે. શ્રેષ્ઠ ડોઝની સ્થાપના કરવામાં આવે છે જે ઇચ્છિત અસરનું કારણ બને છે. પદાર્થોના શોષણ, તેમના અર્ધ જીવન અને ચયાપચયને લગતા ફાર્માકોકીનેટિક અભ્યાસો પણ સલાહભર્યું છે. ક્લિનિકલ ફાર્માકોલોજિસ્ટ્સ દ્વારા આવા અભ્યાસો હાથ ધરવાની ભલામણ કરવામાં આવે છે.

2 જી તબક્કો.તે ઓછી સંખ્યામાં દર્દીઓ (સામાન્ય રીતે 100-200 સુધી) રોગ સાથે હાથ ધરવામાં આવે છે જેના માટે આ દવા પ્રસ્તાવિત છે. પદાર્થોના ફાર્માકોડાયનેમિક્સ (પ્લેસબો સહિત) અને ફાર્માકોકીનેટિક્સનો વિગતવાર અભ્યાસ કરવામાં આવે છે, અને કોઈપણ આડઅસર કે જે થાય છે તે રેકોર્ડ કરવામાં આવે છે. પરીક્ષણના આ તબક્કાને વિશિષ્ટ ક્લિનિકલ કેન્દ્રોમાં હાથ ધરવાની ભલામણ કરવામાં આવે છે.

3 જી તબક્કો.ક્લિનિકલ (રેન્ડમાઇઝ્ડ 1 નિયંત્રિત) દર્દીઓના મોટા સમૂહ (કેટલાક હજાર સુધી) પર ટ્રાયલ. અસરકારકતા ("ડબલ-બ્લાઇન્ડ કંટ્રોલ" સહિત) અને પદાર્થોની સલામતીનો વિગતવાર અભ્યાસ કરવામાં આવે છે. એલર્જીક પ્રતિક્રિયાઓ અને દવાની ઝેરી અસર સહિત આડઅસરો પર વિશેષ ધ્યાન આપવામાં આવે છે. આ જૂથની અન્ય દવાઓ સાથે સરખામણી કરવામાં આવે છે. જો અભ્યાસના પરિણામો સકારાત્મક છે, તો સામગ્રી સત્તાવાર સંસ્થાને સબમિટ કરવામાં આવે છે, જે વ્યવહારિક ઉપયોગ માટે દવાને રજીસ્ટર કરવા અને છોડવાની પરવાનગી આપે છે. આપણા દેશમાં, આ રશિયન ફેડરેશનના આરોગ્ય મંત્રાલયની ફાર્માકોલોજિકલ કમિટી છે, જેના નિર્ણયો આરોગ્ય પ્રધાન દ્વારા મંજૂર કરવામાં આવે છે.

નવી દવાઓ બનાવવા માટેનો ખર્ચ: 5 થી 15 વર્ષ સુધી
$1 મિલિયનથી $1 બિલિયન સુધી
2

મુખ્ય શરતો:

ડ્રગ પદાર્થ
ઔષધીય ઉત્પાદનનો પાયલોટ બેચ
ઔષધીય ઉત્પાદન
3

દવાઓ બનાવવાના મુખ્ય તબક્કાઓ:

જૈવિક રીતે સક્રિય પદાર્થની રચના (છોડનો અર્ક
અથવા પ્રાણી પેશીઓ, બાયોટેકનોલોજીકલ અથવા રાસાયણિક સંશ્લેષણ,
કુદરતી ખનિજોનો ઉપયોગ)
ફાર્માકોલોજિકલ અભ્યાસ (ફાર્માકોડાયનેમિક,
ફાર્માકોકેનેટિક અને ટોક્સિકોલોજિકલ અભ્યાસ)
માં પ્રીક્લિનિકલ અભ્યાસ પર દસ્તાવેજોની તપાસ
ફેડરલ સર્વિસ ફોર સર્વેલન્સ ઇન હેલ્થકેર અને
સામાજિક વિકાસ (FSI "માર્ગની નિપુણતા માટે વૈજ્ઞાનિક કેન્દ્ર
તબીબી ઉપયોગ")
ક્લિનિકલ ટ્રાયલ્સ (તબક્કા 1-4)
ફેડરલમાં ક્લિનિકલ ટ્રાયલ પર દસ્તાવેજોની તપાસ
આરોગ્ય અને સામાજિક ક્ષેત્રે દેખરેખ માટે સેવા
વિકાસ (FSI "તબીબી ઉત્પાદનોની નિપુણતા માટે વૈજ્ઞાનિક કેન્દ્ર
અરજી") આરોગ્ય મંત્રાલય અને રશિયન ફેડરેશનનો આદેશ અને રાજ્યમાં સમાવેશ
દવાઓનું રજીસ્ટર
તબીબી પ્રેક્ટિસમાં પરિચય (ઉત્પાદનનું સંગઠન અને
તબીબી સંસ્થાઓમાં ઉપયોગ)
4

જૈવિક રીતે સક્રિય પદાર્થોની ઓળખ (ઔષધીય પદાર્થો)

A. કુદરતીમાંથી દવાઓનું અલગતા
ઔષધીય કાચી સામગ્રી.
B. દવાઓનું રાસાયણિક સંશ્લેષણ
C. બાયોટેકનોલોજીકલ પદ્ધતિઓ (કોષ અને
આનુવંશિક અભિયાંત્રિકી)
5

A. થી દવાઓનું અલગતા
કુદરતી ઔષધીય
કાચો માલ
છોડ
પ્રાણી પેશી
ખનિજ ઝરણામાંથી
6

B. દવાઓનું રાસાયણિક સંશ્લેષણ:
પ્રયોગમૂલક માર્ગ
રેન્ડમ શોધે છે
સ્ક્રીનીંગ
નિર્દેશિત સંશ્લેષણ
એન્ન્ટિઓમર્સ (ચિરલ સંક્રમણ)
એન્ટિસેન્સ પેપ્ટાઇડ્સ
વિરોધી આઇડિયોપેથિક એન્ટિબોડીઝ
એન્ટિસેન્સ્યુક્લિયોટાઇડ્સ
પ્રોડ્રગ્સની રચના
જૈવિક ઉત્પાદનોની રચના
મેડિસિન ક્લોન્સ (હું પણ)
C. બાયોટેકનોલોજીકલ પદ્ધતિઓ
(કોષ અને આનુવંશિક ઇજનેરી)
7

જૈવિક રીતે સક્રિય પદાર્થો માટે લક્ષિત શોધ માટેની પદ્ધતિઓ:

સ્ક્રીનીંગ
ઉચ્ચ થ્રુપુટ સ્ક્રીનીંગ
જૈવિકની અવલંબનના અભ્યાસના આધારે
રાસાયણિક બંધારણમાંથી ક્રિયાઓ (સર્જન
ફાર્માકોફોર)
જૈવિક ક્રિયાની અવલંબન પર આધારિત
સંયોજનોના ભૌતિક રાસાયણિક ગુણધર્મો પર.
વચ્ચેના સંબંધનો અભ્યાસ કરવા માટે રીગ્રેસન પદ્ધતિઓ
રાસાયણિક માળખું અને જૈવિક
પ્રવૃત્તિ
આગાહી માટે પેટર્ન ઓળખ વિશ્લેષણ
રાસાયણિક સંયોજનોની જૈવિક પ્રવૃત્તિ
(પરમાણુથી વર્ણનકર્તા સુધી) (સંયોજક
રસાયણશાસ્ત્ર).
8

વર્ચ્યુઅલ સ્ક્રીનીંગ
ડેટાબેઝમાં માળખું મેપિંગ
જૈવિક સક્રિય પદાર્થો
(ફ્લેક્સ, કેટાલિસ્ટ, પાસ, માઇક્રોકોઝમ અને
વગેરે).
ક્વોન્ટમ કેમિકલ મોડેલિંગ
ડ્રગ-રીસેપ્ટર ક્રિયાપ્રતિક્રિયા
(3D મોડેલ બનાવવું અને ડોકીંગ કરવું).
ફ્રેગમેન્ટ લક્ષી ડિઝાઇન
લિગાન્ડ્સ
લિગાન્ડ્સની સંયુક્ત ડિઝાઇન.
9

10. જૈવિક રીતે સક્રિય પદાર્થોની તપાસ માટેની પદ્ધતિઓ:

પ્રાણીઓ પર
અલગ અંગો અને પેશીઓ પર
અલગ કોષો પર
કોષના ટુકડાઓ પર (પટલ,
રીસેપ્ટર્સ)
પ્રોટીન પરમાણુઓ (ઉત્સેચકો)
10

11. ફાર્માકોલોજિકલ લેબોરેટરીમાં સંશોધન (GLP સ્ટાન્ડર્ડ)

અખંડ પ્રાણીઓ પર
પ્રાયોગિક સાથે પ્રાણીઓમાં
પેથોલોજી
ક્રિયાની પદ્ધતિનો અભ્યાસ
ઝેરી ગુણધર્મોનો અભ્યાસ
ફાર્માકોલોજીના માત્રાત્મક પાસાઓ
(ED50, LD50, IC50, વગેરે)
11

12.

મૂળભૂત ડોઝ સ્વરૂપો
ffffફોર્મ્સ
ઘન
પ્રવાહી
નરમ
કેપ્સ્યુલ્સ
અન્ય
ગોળીઓ
ઉકેલો
મલમ
જિલેટીનસ
ડ્રેગી
સસ્પેન્શન
પેસ્ટ કરે છે
આંતરીક
પાઉડર
ઉકાળો,
રેડવાની ક્રિયા
સપોઝિટરીઝ
ગ્રાન્યુલ્સ
પોશન
પ્લાસ્ટર
ગોળીઓ
અર્ક
રિટાર્ડ ગોળીઓ
બાયફાસિક રીલિઝ રીટાર્ડ ગોળીઓ
જઠરાંત્રિય
રોગનિવારક સિસ્ટમો
12
રિટાર્ડ કેપ્સ્યુલ્સ
જઠરાંત્રિય
રોગનિવારક સિસ્ટમો

13. ફિનિશ્ડ ડોઝ સ્વરૂપોની પ્રયોગશાળામાં સંશોધન

ડ્રગના ડોઝ સ્વરૂપોનો વિકાસ.
નવીન ડોઝ સ્વરૂપોનો વિકાસ
(લાંબા અભિનય, લક્ષ્યાંકિત વિતરણ,
ખાસ ફાર્માકોકીનેટિક સાથે
ગુણધર્મો, વગેરે).
ડોઝ ફોર્મની જૈવઉપલબ્ધતાનો અભ્યાસ
દવા
દવા માટે ફાર્માકોપોઇયલ મોનોગ્રાફનો વિકાસ અને
ડ્રગ સ્ટાન્ડર્ડનો ફાર્માકોપોઇયલ મોનોગ્રાફ.
13

14. ડોઝ સ્વરૂપોના ફાર્માકોકીનેટિક્સની પ્રયોગશાળામાં સંશોધન

માત્રાત્મક પદ્ધતિઓનો વિકાસ
જૈવિક પેશીઓમાં દવાનું નિર્ધારણ.
મુખ્ય ફાર્માકોકેનેટિક્સનું નિર્ધારણ
પ્રાયોગિક માં દવા પરિમાણો
સંશોધન અને ક્લિનિકમાં.
વચ્ચેનો સહસંબંધ નક્કી કરવો
ફાર્માકોકીનેટિક અને ફાર્માકોલોજિકલ
દવાના પરિમાણો.
14

15. દવા સંશોધનની બાયોએથિકલ સમીક્ષા

કાનૂની અને નૈતિક આચાર
પ્રિક્લિનિકલ અભ્યાસનું નિયંત્રણ
આંતરરાષ્ટ્રીય ધોરણો પર આધારિત.
રહેવા અને ખોરાકની સ્થિતિ.
સારવારની માનવતા.
પ્રાણીઓને કતલ કરવા માટેની શરતો (એનેસ્થેસિયા).
સાથે અભ્યાસ પ્રોટોકોલનું સંકલન
બાયોએથિક્સ પર કમિશન.
15

16. દવાઓના વિષવિજ્ઞાનની પ્રયોગશાળામાં સંશોધન.

તીવ્ર ઝેરનું નિર્ધારણ (એલડી 50, બે પ્રાણી જાતિઓ પર અને
વહીવટના વિવિધ માર્ગો).
સંચય કરવાની ક્ષમતાનો અભ્યાસ (ફાર્માકોકીનેટિક અથવા
ટોક્સિકોલોજિકલ પદ્ધતિ).
સબએક્યુટ અથવા ક્રોનિક ટોક્સિસિટી અભ્યાસ (ત્રણમાં
ક્લિનિકલ અનુસાર વહીવટના માર્ગ દ્વારા ડોઝ
એપ્લિકેશન).
નર અને માદા ગોનાડ્સ પર અસરનું નિર્ધારણ
(ગોનાડોટ્રોપિક અસર).
ટ્રાન્સપ્લાસેન્ટલ અસરોની તપાસ (એમ્બ્રોયોટોક્સિસિટી,
ટેરેટોજેનિસિટી, ફેટોટોક્સિસિટી અને પ્રસૂતિ પછીની અસરો
સમયગાળો).
મ્યુટેજેનિક ગુણધર્મોનો અભ્યાસ.
એલર્જેનિસિટી અને સ્થાનિક ખંજવાળનું નિર્ધારણ
ઔષધીય ઉત્પાદન.
દવાની ઇમ્યુનોટ્રોપીસીટીનું નિર્ધારણ.
કાર્સિનોજેનિક ગુણધર્મોનો અભ્યાસ.
16

17. નવી દવાઓના ક્લિનિકલ ટ્રાયલ કરવા માટેની આવશ્યકતાઓ

દર્દીઓનું નિયંત્રણ જૂથ.
અભ્યાસ જૂથો અનુસાર દર્દીઓનું રેન્ડમાઇઝેશન.
"ડબલ-બ્લાઈન્ડ" અભ્યાસનો ઉપયોગ અને
પ્લેસબો
દર્દીઓના સમાવેશ અને બાકાત માટે સ્પષ્ટ માપદંડ
સંશોધન (દર્દીઓની સજાતીય વસ્તી પસંદ કરવા માટે
પેથોલોજીની સમાન તીવ્રતા સાથે).
પ્રાપ્ત અસર માટે સ્પષ્ટ માપદંડ.
જથ્થાબંધ અસરો.
સંદર્ભ દવા સાથે સરખામણી.
નૈતિક સિદ્ધાંતોનું પાલન (માહિતી
કરાર).
17

18. ક્લિનિકલ ટ્રાયલ્સમાં ભાગ લેતા દર્દીઓના અધિકારો.

અભ્યાસમાં સહભાગિતાની સ્વૈચ્છિકતા (લેખિત
કરાર)
અભ્યાસ પ્રત્યે દર્દીની જાગૃતિ
ફરજિયાત દર્દી આરોગ્ય વીમો.
અભ્યાસમાં ભાગ લેવાનો ઇનકાર કરવાનો અધિકાર.
નવા ક્લિનિકલ અભ્યાસ
સગીરો માટે દવાઓ.
નવી દવાઓના ક્લિનિકલ ટ્રાયલ પર પ્રતિબંધ છે
માટે દવાઓ:
માતાપિતા વિના સગીર
સગર્ભા સ્ત્રીઓ
લશ્કરી કર્મચારીઓ
કેદીઓ
18

19. દવાઓના ક્લિનિકલ ટ્રાયલ્સના તબક્કાઓ.

1 લી તબક્કો.
સ્વસ્થ સ્વયંસેવકો પર હાથ ધરવામાં આવે છે (શ્રેષ્ઠ માત્રા,
ફાર્માકોકેનેટિક્સ).
2 જી તબક્કો.
તે દર્દીઓના નાના જૂથ પર હાથ ધરવામાં આવે છે (100-200 સુધી
બીમાર). પ્લેસબો-નિયંત્રિત રેન્ડમાઇઝ્ડ
સંશોધન
3 જી તબક્કો.
મોટા જૂથ પર રેન્ડમાઇઝ્ડ ટ્રાયલ્સ
દર્દીઓ (ઘણા હજાર સુધી) જાણીતા સાથે સરખામણીમાં
દવા.
4 થી તબક્કો.
નોંધણી પછીના ક્લિનિકલ અભ્યાસ.
રેન્ડમાઇઝેશન, નિયંત્રણ. ફાર્માકોપીડેમિયોલોજિકલ અને
ફાર્માકોઇકોનોમિક સંશોધન.
19

20. દવાઓનો ઉપયોગ કરવાના લાંબા ગાળાના પરિણામોનું નિરીક્ષણ કરવું.

આડઅસરો વિશે માહિતીનો સંગ્રહ અને
ઝેરી ગુણધર્મો.
ફાર્માકોપીડેમિયોલોજિકલ હાથ ધરે છે
સંશોધન (અભ્યાસ
ફાર્માકોથેરાપ્યુટિક અને ઝેરી
ગુણધર્મો).
ઉત્પાદકની અથવા અન્ય એપ્લિકેશન
દવાઓ દૂર કરવા માટેની સંસ્થાઓ
નોંધણી

દરેક દવા, તેનો વ્યવહારિક દવામાં ઉપયોગ શરૂ થાય તે પહેલાં, ચોક્કસ અભ્યાસ અને નોંધણી પ્રક્રિયામાંથી પસાર થવું આવશ્યક છે, જે એક તરફ, આપેલ પેથોલોજીની સારવારમાં દવાની અસરકારકતાની બાંયધરી આપશે અને બીજી તરફ, તેની સલામતી.

દવાનો અભ્યાસ બે તબક્કામાં વહેંચાયેલો છે: પ્રીક્લિનિકલ અને ક્લિનિકલ.

પ્રિક્લિનિકલ સ્ટેજ પર, ડ્રગનો પદાર્થ બનાવવામાં આવે છે અને દવાની ફાર્માકોલોજિકલ પ્રોફાઇલ નક્કી કરવા, તીવ્ર અને ક્રોનિક ઝેરીતા, ટેરેટોજેનિક (સંતાનમાં બિન-વારસાગત ખામી), મ્યુટેજેનિક (વારસાગત ખામીઓ) નક્કી કરવા માટે પ્રાણીઓ પર દવાનું પરીક્ષણ કરવામાં આવે છે. સંતાન) અને કાર્સિનોજેનિક અસરો (કોષનું ગાંઠ રૂપાંતર). ક્લિનિકલ ટ્રાયલ સ્વયંસેવકો પર હાથ ધરવામાં આવે છે અને તેને ત્રણ તબક્કામાં વહેંચવામાં આવે છે. પ્રથમ તબક્કો ઓછી સંખ્યામાં તંદુરસ્ત લોકો પર હાથ ધરવામાં આવે છે અને દવાની સલામતી નક્કી કરવા માટે સેવા આપે છે. બીજો તબક્કો મર્યાદિત સંખ્યામાં દર્દીઓ (100-300 લોકો) પર હાથ ધરવામાં આવે છે. બીમાર વ્યક્તિ દ્વારા ઉપચારાત્મક ડોઝની સહનશીલતા અને અપેક્ષિત અનિચ્છનીય અસરો નક્કી કરવામાં આવે છે. ત્રીજો તબક્કો મોટી સંખ્યામાં દર્દીઓ (ઓછામાં ઓછા 1,000-5,000 લોકો) પર કરવામાં આવે છે. રોગનિવારક અસરની તીવ્રતાની ડિગ્રી નક્કી કરવામાં આવે છે, અને અનિચ્છનીય અસરો સ્પષ્ટ કરવામાં આવે છે. અભ્યાસ દવા લેતા જૂથ સાથે સમાંતર અભ્યાસમાં, એક જૂથની ભરતી કરવામાં આવે છે જે પ્રમાણભૂત તુલનાત્મક દવા (પોઝિટિવ કંટ્રોલ) અથવા નિષ્ક્રિય દવા મેળવે છે જે અધ્યયન દવા (પ્લેસબો કંટ્રોલ) ની સુપરફિસિયલ નકલ કરે છે. આ દવા સાથે સારવાર કરતી વખતે સ્વ-સૂચનના તત્વને દૂર કરવા માટે આ જરૂરી છે. તદુપરાંત, માત્ર દર્દીને જ નહીં, ડૉક્ટર અને અભ્યાસના વડાને પણ ખબર નથી હોતી કે દર્દી કંટ્રોલ ડ્રગ લઈ રહ્યો છે કે નવી દવા. નવી દવાના વેચાણની શરૂઆત સાથે સમાંતર, ફાર્માસ્યુટિકલ ચિંતા ક્લિનિકલ ટ્રાયલ્સ (માર્કેટિંગ પછીના અભ્યાસ)ના ચોથા તબક્કાનું આયોજન કરે છે. આ તબક્કાનો હેતુ દવાની દુર્લભ પરંતુ સંભવિત જોખમી પ્રતિકૂળ અસરોને ઓળખવાનો છે. આ તબક્કાના સહભાગીઓમાં તમામ પ્રેક્ટિશનરોનો સમાવેશ થાય છે જેઓ દવા સૂચવે છે અને દર્દી જે તેનો ઉપયોગ કરે છે. જો ગંભીર ખામીઓ જોવા મળે છે, તો ચિંતા દ્વારા દવાને યાદ કરી શકાય છે. સામાન્ય રીતે, નવી દવા વિકસાવવાની પ્રક્રિયામાં 5 થી 15 વર્ષનો સમય લાગે છે.

ક્લિનિકલ ટ્રાયલ દરમિયાન, મૂળભૂત અને ક્લિનિકલ ફાર્માકોલોજી, ટોક્સિકોલોજી, ક્લિનિકલ મેડિસિન, જીનેટિક્સ, મોલેક્યુલર બાયોલોજી, કેમિસ્ટ્રી અને બાયોટેકનોલોજીના ક્ષેત્રના નિષ્ણાતો વચ્ચે વાતચીત અને સહકારની તીવ્રતા વધી છે.

ફાર્માકોકીનેટિક અને ફાર્માકોડાયનેમિક પરિમાણો પ્રીક્લિનિકલ ફાર્માકોલોજિકલ અને ટોક્સિકોલોજિકલ અભ્યાસના તબક્કે અને ક્લિનિકલ ટ્રાયલ્સના તબક્કે બંને નક્કી કરવાનું શરૂ કર્યું. ડોઝની પસંદગી શરીરમાં દવાઓ અને તેમના ચયાપચયની સાંદ્રતાના મૂલ્યાંકનના આધારે થવાનું શરૂ થયું. ટોક્સિકોલોજીના શસ્ત્રાગારમાં સંશોધનનો સમાવેશ થાય છે ઇન વિટ્રોઅને ટ્રાન્સજેનિક પ્રાણીઓ પરના પ્રયોગો, જેણે રોગના મોડેલોને વાસ્તવિક જીવનના માનવ રોગોની નજીક લાવવાનું શક્ય બનાવ્યું.

ઘરેલું વૈજ્ઞાનિકોએ ફાર્માકોલોજીના વિકાસમાં મોટો ફાળો આપ્યો. ઇવાન પેટ્રોવિચ પાવલોવ (1849 - 1936) એસ. પી. બોટકીન (1879 - 1890) ના ક્લિનિકમાં પ્રાયોગિક પ્રયોગશાળાનું નેતૃત્વ કર્યું, સેન્ટ પીટર્સબર્ગની મિલિટરી મેડિકલ એકેડમી (1890 -1895) માં ફાર્માકોલોજી વિભાગનું નેતૃત્વ કર્યું. આ પહેલા, 1890 માં, તેઓ ઇમ્પિરિયલ ટોમ્સ્ક યુનિવર્સિટીમાં ફાર્માકોલોજી વિભાગના વડા તરીકે ચૂંટાયા હતા. ફાર્માકોલોજિસ્ટ તરીકે આઈ.પી. પાવલોવની પ્રવૃત્તિઓ વિશાળ વૈજ્ઞાનિક અવકાશ, પ્રયોગોની તેજસ્વી રચના અને ઊંડા શારીરિક વિશ્લેષણ દ્વારા અલગ પાડવામાં આવી હતી.

ફાર્માકોલોજિકલ ડેટા. આઇ.પી. પાવલોવ દ્વારા બનાવવામાં આવેલી શારીરિક પદ્ધતિઓએ હૃદય અને રક્ત પરિભ્રમણ પર કાર્ડિયાક ગ્લાયકોસાઇડ્સ (ખીણની લીલી, એડોનિસ, હેલેબોર) ની રોગનિવારક અસરનો અભ્યાસ કરવાનું શક્ય બનાવ્યું, એન્ટિપાયરિનની એન્ટિપાયરિન અસરની પદ્ધતિ સ્થાપિત કરવા, તેના પ્રભાવનો અભ્યાસ કરવા. આલ્કલોઇડ્સ (પિલોકાર્પિન, નિકોટિન, એટ્રોપિન, મોર્ફિન), એસિડ, આલ્કલીસ અને પાચન પર કડવાશ.

આઇ.પી. પાવલોવના વૈજ્ઞાનિક કાર્યની તેજસ્વી પરાકાષ્ઠા એ ઉચ્ચ નર્વસ પ્રવૃત્તિના શરીરવિજ્ઞાન અને ફાર્માકોલોજી પરનું તેમનું કાર્ય હતું. કન્ડિશન્ડ રીફ્લેક્સની પદ્ધતિનો ઉપયોગ કરીને, સેન્ટ્રલ નર્વસ સિસ્ટમ પર ઇથિલ આલ્કોહોલ, બ્રોમાઇડ્સ અને કેફીનની ક્રિયા કરવાની પદ્ધતિ પ્રથમ વખત મળી આવી હતી. 1904માં આઇ.પી. પાવલોવાને નોબેલ પુરસ્કાર આપવામાં આવ્યો.

નિકોલાઈ પાવલોવિચ ક્રાવકોવ (1865 - 1924) એ સ્થાનિક ફાર્માકોલોજીના વિકાસના આધુનિક તબક્કાના સામાન્ય રીતે માન્યતા પ્રાપ્ત સ્થાપક છે, એક વિશાળ વૈજ્ઞાનિક શાળાના નિર્માતા, મિલિટરી મેડિકલ એકેડમી (1899 - 1924) માં વિભાગના વડા છે. તેણે ફાર્માકોલોજીમાં એક નવી પ્રાયોગિક પેથોલોજીકલ દિશા ખોલી, પ્રાયોગિક પ્રેક્ટિસમાં અલગ અંગોની પદ્ધતિ રજૂ કરી, પ્રસ્તાવિત કર્યો અને, સર્જન એસ.પી. ફેડોરોવ સાથે મળીને, ક્લિનિકમાં હેડોનલ સાથે નસમાં એનેસ્થેસિયા હાથ ધર્યો. એન.પી. ક્રાવકોવ ઘરેલું ઔદ્યોગિક વિષવિજ્ઞાન, ઉત્ક્રાંતિ અને તુલનાત્મક ફાર્માકોલોજીના સ્થાપક છે અને અંતઃસ્ત્રાવી પ્રણાલી પર દવાઓની અસરનો અભ્યાસ કરનાર પ્રથમ વ્યક્તિ છે. એન.પી. ક્રાવકોવની બે-વોલ્યુમ માર્ગદર્શિકા "ફન્ડામેન્ટલ્સ ઑફ ફાર્માકોલોજી" 14 વખત પ્રકાશિત થઈ હતી. ઉત્કૃષ્ટ વૈજ્ઞાનિકની યાદમાં, ફાર્માકોલોજીના વિકાસમાં મહત્વપૂર્ણ યોગદાન આપનારા કાર્યો માટે ઇનામ અને ચંદ્રકની સ્થાપના કરવામાં આવી હતી.

એન.પી. ક્રાવકોવના વિદ્યાર્થીઓ સેર્ગેઈ વિક્ટોરોવિચ અનીચકોવ (1892 - 1981) અને વેસિલી વાસિલીવિચ ઝકુસોવ (1903-1986) એ સેન્ટ્રલ નર્વસ સિસ્ટમના કાર્યોને નિયંત્રિત કરતી સિનેપ્ટોટ્રોપિક એજન્ટો અને દવાઓ પર મૂળભૂત સંશોધન હાથ ધર્યા હતા.

ફાર્માકોલોજીમાં પ્રગતિશીલ દિશાઓ એમ.પી. નિકોલેવ દ્વારા બનાવવામાં આવી હતી (કાર્ડિયોવેસ્ક્યુલર સિસ્ટમના રોગોમાં દવાઓની અસરનો અભ્યાસ કર્યો હતો), વી.આઈ. સ્કવોર્ટ્સોવ (સિનેપ્ટોટ્રોપિક અને હિપ્નોટિક દવાઓના ફાર્માકોલોજીનો અભ્યાસ કર્યો હતો), એન.વી. વર્શિનિન (સાઇબેરીયન દવાઓની તબીબી પ્રેક્ટિસ માટે સૂચવેલ તૈયારીઓ અને સાયબેરીયન દવાઓની દવાઓ). અર્ધ-કૃત્રિમ લેવોરોટેટરી કપૂર), એ.આઈ. ચેર્કેસ (કાર્ડિયાક ગ્લાયકોસાઇડ્સના ટોક્સિકોલોજી અને બાયોકેમિકલ ફાર્માકોલોજી પરના મૂળભૂત કાર્યોના લેખક), એન.વી. લાઝારેવ (ઔદ્યોગિક ટોક્સિકોલોજીના ક્ષેત્રના મુખ્ય નિષ્ણાત, દવાઓની અસરોનું મૂલ્યાંકન કરવા માટે વિકસિત રોગ મોડેલ), એ. વી. વોલ્ડમેન (અસરકારક સાયકોટ્રોપિક દવાઓના સર્જક), એમ. ડી. માશકોવ્સ્કી (મૂળ એન્ટીડિપ્રેસન્ટ્સના નિર્માતા, ડોકટરો માટે ફાર્માકોથેરાપીની લોકપ્રિય માર્ગદર્શિકાના લેખક), ઇ.એમ. ડુમેનોવા (વાઈની સારવાર માટે અસરકારક દવાઓ બનાવી), એ.એસ. સારાતિકોવ (ક્લિનિક માટે સૂચવવામાં આવેલ) , કપૂર તૈયારીઓ, સાયકોસ્ટિમ્યુલન્ટ્સ-એડેપ્ટોજેન્સ, હેપેટોટ્રોપિક એજન્ટો, ઇન્ટરફેરોન ઇન્ડ્યુસર્સ).

દવાઓ બનાવવી એ એક લાંબી પ્રક્રિયા છે, જેમાં ઘણા મુખ્ય તબક્કાઓનો સમાવેશ થાય છે - આગાહીથી લઈને ફાર્મસીઓમાં વેચાણ સુધી.

નવી દવાની રચના એ ક્રમિક તબક્કાઓની શ્રેણી છે, જેમાંથી દરેક સરકારી એજન્સીઓ, ફાર્માકોપોઇયલ કમિટી, ફાર્માકોલોજિકલ કમિટી અને રશિયન ફેડરેશનના આરોગ્ય મંત્રાલયના પરિચય માટે મંજૂર અમુક જોગવાઈઓ અને ધોરણોને પૂર્ણ કરે છે. નવી દવાઓ.

નવી દવાના વિકાસમાં નીચેના તબક્કાઓ શામેલ છે:

1) નવી દવા બનાવવાનો વિચાર. તે સામાન્ય રીતે બે વિશેષતાના વૈજ્ઞાનિકોના સંયુક્ત કાર્યના પરિણામે ઉદભવે છે: ફાર્માકોલોજિસ્ટ અને સિન્થેટીક કેમિસ્ટ. પહેલેથી જ આ તબક્કે, સંશ્લેષિત સંયોજનોની પ્રારંભિક પસંદગી હાથ ધરવામાં આવે છે, જે નિષ્ણાતોના મતે, સંભવિત જૈવિક સક્રિય પદાર્થો હોઈ શકે છે.
2) પૂર્વ-પસંદ કરેલી રચનાઓનું સંશ્લેષણ. આ તબક્કે, પસંદગી પણ હાથ ધરવામાં આવે છે, જેના પરિણામે પદાર્થો, વગેરે, વધુ સંશોધનને આધિન નથી.
3) ફાર્માકોલોજિકલ સ્ક્રીનીંગ અને પ્રીક્લિનિકલ પરીક્ષણ. મુખ્ય તબક્કો, જે દરમિયાન અગાઉના તબક્કે સંશ્લેષિત અપ્રિય પદાર્થો દૂર કરવામાં આવે છે.
4) ક્લિનિકલ પરીક્ષણ. તે માત્ર આશાસ્પદ જૈવિક રીતે સક્રિય પદાર્થો માટે કરવામાં આવે છે જેણે ફાર્માકોલોજિકલ સ્ક્રીનીંગના તમામ તબક્કાઓ પસાર કર્યા છે.
5) નવી દવાના ઉત્પાદન માટે ટેકનોલોજીનો વિકાસ અને વધુ તર્કસંગત ડોઝ ફોર્મ.
6) નિયમનકારી દસ્તાવેજોની તૈયારી, જેમાં દવા અને તેના ડોઝ ફોર્મ બંનેની ગુણવત્તા નિયંત્રણ માટેની પદ્ધતિઓનો સમાવેશ થાય છે.
7) ઔદ્યોગિક ઉત્પાદનમાં દવાઓની રજૂઆત અને ફેક્ટરીમાં ઉત્પાદનના તમામ તબક્કાઓનું પરીક્ષણ.

નવા સક્રિય પદાર્થનું ઉત્પાદન (સક્રિય પદાર્થ અથવા પદાર્થોનું સંકુલ) ત્રણ મુખ્ય દિશામાં આગળ વધે છે.

- પ્રયોગમૂલક માર્ગ: સ્ક્રીનીંગ, આકસ્મિક તારણો;
- નિર્દેશિત સંશ્લેષણ: અંતર્જાત પદાર્થોની રચનાનું પ્રજનન, જાણીતા અણુઓના રાસાયણિક ફેરફાર;
- "રાસાયણિક માળખું-ઔષધીય ક્રિયા" સંબંધની સમજણના આધારે લક્ષિત સંશ્લેષણ (રાસાયણિક સંયોજનની તર્કસંગત રચના).

ઔષધીય પદાર્થો બનાવવાની પ્રાયોગિક રીત (ગ્રીક એમ્પીરિયા - અનુભવમાંથી) "ટ્રાયલ એન્ડ એરર" પદ્ધતિ પર આધારિત છે, જેમાં ફાર્માકોલોજિસ્ટ સંખ્યાબંધ રાસાયણિક સંયોજનો લે છે અને જૈવિક પરીક્ષણોના સમૂહનો ઉપયોગ કરીને નક્કી કરે છે (મોલેક્યુલર, સેલ્યુલર, અંગ સ્તર અને સમગ્ર પ્રાણી પર) હાજરી અથવા તેમની ચોક્કસ ફાર્માકોલોજિકલ પ્રવૃત્તિનો અભાવ. આમ, એન્ટિમાઇક્રોબાયલ પ્રવૃત્તિની હાજરી સુક્ષ્મસજીવો પર નક્કી કરવામાં આવે છે; એન્ટિસ્પેસ્મોડિક પ્રવૃત્તિ - અલગ સરળ સ્નાયુ અંગો પર (ભૂતપૂર્વ વિવો); પરીક્ષણ પ્રાણીઓ (વિવોમાં) માં રક્ત ખાંડનું સ્તર ઘટાડવાની ક્ષમતા પર આધારિત હાઈપોગ્લાયકેમિક પ્રવૃત્તિ. પછી, અભ્યાસ કરવામાં આવતા રાસાયણિક સંયોજનોમાંથી, સૌથી વધુ સક્રિય પસંદ કરવામાં આવે છે અને તેમની ફાર્માકોલોજિકલ પ્રવૃત્તિ અને ઝેરીતાની ડિગ્રીની તુલના હાલની દવાઓ સાથે કરવામાં આવે છે જેનો ઉપયોગ ધોરણ તરીકે થાય છે. સક્રિય પદાર્થો પસંદ કરવાની આ પદ્ધતિને ડ્રગ સ્ક્રીનીંગ કહેવામાં આવે છે (અંગ્રેજી સ્ક્રીનમાંથી - sift out, sort). આકસ્મિક શોધના પરિણામે તબીબી પ્રેક્ટિસમાં સંખ્યાબંધ દવાઓ દાખલ કરવામાં આવી હતી. આમ, સલ્ફોનામાઇડ સાઇડ ચેઇન (રેડ સ્ટ્રેપ્ટોસાઇડ) સાથે એઝો ડાયની એન્ટિમાઇક્રોબાયલ અસર પ્રગટ થઈ હતી, જેના પરિણામે કીમોથેરાપ્યુટિક એજન્ટો, સલ્ફોનામાઇડ્સનું સંપૂર્ણ જૂથ દેખાયું હતું.

ઔષધીય પદાર્થો બનાવવાનો બીજો રસ્તો ચોક્કસ પ્રકારની ફાર્માકોલોજીકલ પ્રવૃત્તિ સાથે સંયોજનો મેળવવાનો છે. તેને ઔષધીય પદાર્થોનું નિર્દેશિત સંશ્લેષણ કહેવામાં આવે છે.

આવા સંશ્લેષણનો પ્રથમ તબક્કો જીવંત જીવોમાં રચાયેલા પદાર્થોનું પ્રજનન છે. આ રીતે એડ્રેનાલિન, નોરેપીનેફ્રાઇન, સંખ્યાબંધ હોર્મોન્સ, પ્રોસ્ટાગ્લાન્ડિન્સ અને વિટામિન્સનું સંશ્લેષણ કરવામાં આવ્યું હતું.

જાણીતા અણુઓના રાસાયણિક ફેરફારથી ઔષધીય પદાર્થો બનાવવાનું શક્ય બને છે જે વધુ ઉચ્ચારણ ફાર્માકોલોજિકલ અસર અને ઓછી આડઅસરો ધરાવે છે. આમ, કાર્બનિક એનહાઇડ્રેઝ અવરોધકોની રાસાયણિક રચનામાં ફેરફાર થિયાઝાઇડ મૂત્રવર્ધક પદાર્થની રચના તરફ દોરી ગયો, જે મજબૂત મૂત્રવર્ધક પદાર્થ અસર ધરાવે છે.

નાલિડિક્સિક એસિડના પરમાણુમાં વધારાના રેડિકલ અને ફ્લોરિનની રજૂઆતથી એન્ટિમાઇક્રોબાયલ એક્શનના વિસ્તૃત સ્પેક્ટ્રમ સાથે, એન્ટિમાઇક્રોબાયલ એજન્ટ્સ, ફ્લોરોક્વિનોલોન્સનું નવું જૂથ મેળવવાનું શક્ય બન્યું.

ઔષધીય પદાર્થોના લક્ષિત સંશ્લેષણમાં પૂર્વનિર્ધારિત ફાર્માકોલોજીકલ ગુણધર્મો સાથે પદાર્થોની રચનાનો સમાવેશ થાય છે. પુટેટિવ પ્રવૃત્તિ સાથે નવી રચનાઓનું સંશ્લેષણ મોટે ભાગે રાસાયણિક સંયોજનોના તે વર્ગમાં કરવામાં આવે છે જ્યાં ક્રિયાની ચોક્કસ દિશા સાથેના પદાર્થો પહેલેથી જ મળી આવ્યા હોય. એક ઉદાહરણ H2 હિસ્ટામાઇન રીસેપ્ટર બ્લોકર્સની રચના છે. તે જાણીતું હતું કે હિસ્ટામાઇન એ પેટમાં હાઇડ્રોક્લોરિક એસિડ સ્ત્રાવનું શક્તિશાળી ઉત્તેજક છે અને એન્ટિહિસ્ટામાઇન્સ (એલર્જિક પ્રતિક્રિયાઓ માટે વપરાય છે) આ અસરને દૂર કરતા નથી. આના આધારે, તે તારણ કાઢ્યું હતું કે હિસ્ટામાઇન રીસેપ્ટર્સના પેટા પ્રકારો છે જે વિવિધ કાર્યો કરે છે, અને આ રીસેપ્ટર પેટા પ્રકારો વિવિધ રાસાયણિક બંધારણોના પદાર્થો દ્વારા અવરોધિત છે. એવું અનુમાન કરવામાં આવ્યું હતું કે હિસ્ટામાઇન પરમાણુમાં ફેરફાર ગેસ્ટ્રિક હિસ્ટામાઇન રીસેપ્ટર્સના પસંદગીયુક્ત વિરોધીઓનું સર્જન કરી શકે છે. હિસ્ટામાઇન પરમાણુની તર્કસંગત રચનાના પરિણામ સ્વરૂપે, 20મી સદીના 70 ના દાયકાના મધ્યમાં એન્ટિ-અલ્સર ડ્રગ સિમેટિડિન, પ્રથમ H2 હિસ્ટામાઇન રીસેપ્ટર બ્લોકર દેખાયા હતા. પ્રાણીઓ, છોડ અને ખનિજોના પેશીઓ અને અંગોમાંથી ઔષધીય પદાર્થોનું અલગીકરણ

આ રીતે, ઔષધીય પદાર્થો અથવા પદાર્થોના સંકુલને અલગ કરવામાં આવે છે: હોર્મોન્સ; ગેલેનિક, નોવોગેલેનિક તૈયારીઓ, ઓર્ગેનોપ્રિપેરેશન્સ અને ખનિજ પદાર્થો. બાયોટેકનોલોજી પદ્ધતિઓ (સેલ્યુલર અને આનુવંશિક ઇજનેરી) નો ઉપયોગ કરીને ફૂગ અને સુક્ષ્મસજીવોની મહત્વપૂર્ણ પ્રવૃત્તિના ઉત્પાદનો એવા ઔષધીય પદાર્થોનું અલગીકરણ. બાયોટેકનોલોજી ઔષધીય પદાર્થોના અલગતા સાથે વ્યવહાર કરે છે જે ફૂગ અને સુક્ષ્મસજીવોની મહત્વપૂર્ણ પ્રવૃત્તિના ઉત્પાદનો છે.

બાયોટેકનોલોજી ઔદ્યોગિક ધોરણે જૈવિક પ્રણાલીઓ અને જૈવિક પ્રક્રિયાઓનો ઉપયોગ કરે છે. સુક્ષ્મસજીવો, કોષ સંસ્કૃતિઓ, છોડ અને પ્રાણીઓની પેશી સંસ્કૃતિનો સામાન્ય રીતે ઉપયોગ થાય છે.

અર્ધ-કૃત્રિમ એન્ટિબાયોટિક્સ બાયોટેકનોલોજીકલ પદ્ધતિઓનો ઉપયોગ કરીને મેળવવામાં આવે છે. આનુવંશિક ઇજનેરીનો ઉપયોગ કરીને ઔદ્યોગિક ધોરણે માનવ ઇન્સ્યુલિનનું ઉત્પાદન ખૂબ જ રસપ્રદ છે. સોમેટોસ્ટેટિન, ફોલિકલ-સ્ટિમ્યુલેટિંગ હોર્મોન, થાઇરોક્સિન અને સ્ટેરોઇડ હોર્મોન્સના ઉત્પાદન માટે બાયોટેકનોલોજીકલ પદ્ધતિઓ વિકસાવવામાં આવી છે. નવો સક્રિય પદાર્થ મેળવ્યા પછી અને તેના મૂળભૂત ફાર્માકોલોજિકલ ગુણધર્મો નક્કી કર્યા પછી, તે પ્રીક્લિનિકલ અભ્યાસોની શ્રેણીમાંથી પસાર થાય છે.

વિવિધ દવાઓની સમાપ્તિ તારીખ અલગ અલગ હોય છે. શેલ્ફ લાઇફ એ સમયગાળો છે જે દરમિયાન ઔષધીય ઉત્પાદને સંબંધિત રાજ્ય ગુણવત્તા ધોરણની તમામ આવશ્યકતાઓને પૂર્ણપણે પૂરી કરવી આવશ્યક છે. ઔષધીય પદાર્થ (DS) ની સ્થિરતા (સ્થિરતા) અને તેની ગુણવત્તા નજીકથી સંબંધિત છે. સ્થિરતા માટેનો માપદંડ એ દવાની ગુણવત્તાની જાળવણી છે. દવામાં ફાર્માકોલોજિકલી સક્રિય પદાર્થની માત્રાત્મક સામગ્રીમાં ઘટાડો તેની અસ્થિરતાની પુષ્ટિ કરે છે. આ પ્રક્રિયા ડ્રગના વિઘટન દર સતત દ્વારા વર્ગીકૃત થયેલ છે. જથ્થાત્મક સામગ્રીમાં ઘટાડો ઝેરી ઉત્પાદનોની રચના અથવા દવાના ભૌતિક રાસાયણિક ગુણધર્મોમાં ફેરફાર સાથે ન હોવો જોઈએ. એક નિયમ મુજબ, દવાઓની માત્રામાં 10% નો ઘટાડો 3-4 વર્ષમાં તૈયાર ડોઝ સ્વરૂપોમાં અને 3 મહિનાની અંદર ફાર્મસીમાં તૈયાર કરવામાં આવતી દવાઓમાં થવો જોઈએ નહીં.

દવાઓની શેલ્ફ લાઇફ એ સમયના સમયગાળા તરીકે સમજવામાં આવે છે જે દરમિયાન તેઓએ તેમની ઉપચારાત્મક પ્રવૃત્તિ, હાનિકારકતા અને ગુણાત્મક અને જથ્થાત્મક લાક્ષણિકતાઓના સંદર્ભમાં, રાજ્ય ભંડોળ અથવા ફેડરલ ફાર્માકોપીયાની આવશ્યકતાઓનું પાલન કરવું જોઈએ, જે અનુસાર. તેઓ આ લેખોમાં પૂરી પાડવામાં આવેલ શરતો હેઠળ પ્રકાશિત અને સંગ્રહિત કરવામાં આવ્યા હતા.

સમાપ્તિ તારીખ પછી, ગુણવત્તા પર ફરીથી નિયંત્રણ અને સ્થાપિત સમાપ્તિ તારીખમાં અનુરૂપ ફેરફાર વિના દવાનો ઉપયોગ કરી શકાતો નથી.

દવાઓના સંગ્રહ દરમિયાન થતી પ્રક્રિયાઓ તેમની રાસાયણિક રચના અથવા ભૌતિક ગુણધર્મોમાં ફેરફાર તરફ દોરી શકે છે (કાપની રચના, રંગમાં ફેરફાર અથવા એકત્રીકરણની સ્થિતિમાં). આ પ્રક્રિયાઓ ફાર્માકોલોજિકલ પ્રવૃત્તિના ધીમે ધીમે નુકશાન તરફ દોરી જાય છે અથવા અશુદ્ધિઓની રચના તરફ દોરી જાય છે જે ફાર્માકોલોજિકલ ક્રિયાની દિશા બદલી નાખે છે.

દવાઓની શેલ્ફ લાઇફ તેમાં થતી ભૌતિક, રાસાયણિક અને જૈવિક પ્રક્રિયાઓ પર આધારિત છે. આ પ્રક્રિયાઓ તાપમાન, ભેજ, પ્રકાશ, pH, હવાની રચના અને અન્ય પરિબળોથી ખૂબ પ્રભાવિત થાય છે.

દવાના સંગ્રહ દરમિયાન થતી શારીરિક પ્રક્રિયાઓમાં નીચેનાનો સમાવેશ થાય છે: પાણીનું શોષણ અને નુકશાન; તબક્કાની અવસ્થામાં ફેરફાર, ઉદાહરણ તરીકે, ગલન, બાષ્પીભવન અથવા ઉત્થાન, ડિલેમિનેશન, વિખરાયેલા તબક્કાના કણોનું વિસ્તરણ, વગેરે. આમ, અત્યંત અસ્થિર પદાર્થો (એમોનિયા સોલ્યુશન, બ્રોમિન કપૂર, આયોડિન, આયોડોફોર્મ, આવશ્યક તેલ) ના સંગ્રહ દરમિયાન સામગ્રી ડોઝ ફોર્મમાં દવાઓ બદલાઈ શકે છે.

રાસાયણિક પ્રક્રિયાઓ હાઇડ્રોલિસિસ, ઓક્સિડેશન-ઘટાડો, રેસીમાઇઝેશન અને ઉચ્ચ-પરમાણુ સંયોજનોની રચનાના સ્વરૂપમાં થાય છે. જૈવિક પ્રક્રિયાઓ સુક્ષ્મસજીવોની મહત્વપૂર્ણ પ્રવૃત્તિના પ્રભાવ હેઠળ દવાઓમાં ફેરફારોનું કારણ બને છે, જે દવાઓ અને માનવ ચેપની સ્થિરતામાં ઘટાડો તરફ દોરી જાય છે.

દવાઓ મોટાભાગે સેપ્રોફાઇટ્સ દ્વારા દૂષિત થાય છે, જે પર્યાવરણમાં વ્યાપક છે. સેપ્રોફાઇટ્સ કાર્બનિક પદાર્થોને વિઘટન કરવામાં સક્ષમ છે: પ્રોટીન, લિપિડ્સ, કાર્બોહાઇડ્રેટ્સ. યીસ્ટ અને ફિલામેન્ટસ ફૂગ એલ્કલોઇડ્સ, એન્ટિપાયરિન, ગ્લાયકોસાઇડ્સ, ગ્લુકોઝ અને વિવિધ વિટામિન્સનો નાશ કરે છે.

નબળી ગુણવત્તાવાળા પેકેજિંગને કારણે દવાની શેલ્ફ લાઇફ ઝડપથી ઘટાડી શકાય છે. ઉદાહરણ તરીકે, હલકી-ગુણવત્તાવાળા કાચની બનેલી બોટલ અથવા એમ્પૂલ્સમાં ઈન્જેક્શન સોલ્યુશન સ્ટોર કરતી વખતે, સોડિયમ અને પોટેશિયમ સિલિકેટ કાચમાંથી સોલ્યુશનમાં સ્થાનાંતરિત થાય છે. આ માધ્યમના pH મૂલ્યમાં વધારો અને કહેવાતા "સ્પૅંગલ્સ" (તૂટેલા કાચના કણો) ની રચના તરફ દોરી જાય છે. જ્યારે pH વધે છે, ત્યારે આલ્કલોઇડ્સના ક્ષાર અને કૃત્રિમ નાઇટ્રોજન ધરાવતા પાયા રોગનિવારક અસરમાં ઘટાડો અથવા નુકસાન અને ઝેરી ઉત્પાદનોની રચના સાથે વિઘટિત થાય છે. આલ્કલાઇન સોલ્યુશન્સ એસ્કોર્બિક એસિડ, એમિનાઝિન, એર્ગોટલ, વીકાસોલ, વિટામિન્સ, એન્ટિબાયોટિક્સ અને ગ્લાયકોસાઇડ્સના ઓક્સિડેશનને ઉત્પ્રેરિત કરે છે. વધુમાં, કાચની ક્ષારત્વ પણ માઇક્રોફ્લોરાના વિકાસને પ્રોત્સાહન આપે છે.

દવાઓની શેલ્ફ લાઇફ સ્થિરીકરણ દ્વારા વધારી શકાય છે.

ડ્રગ સ્થિરીકરણની બે પદ્ધતિઓનો ઉપયોગ થાય છે - ભૌતિક અને રાસાયણિક.

શારીરિક સ્થિરીકરણની પદ્ધતિઓ સામાન્ય રીતે ઔષધીય પદાર્થોને પ્રતિકૂળ પર્યાવરણીય પ્રભાવોથી બચાવવા પર આધારિત હોય છે. તાજેતરના વર્ષોમાં, તેમની તૈયારી અને સંગ્રહ દરમિયાન દવાઓની સ્થિરતા વધારવા માટે સંખ્યાબંધ ભૌતિક પદ્ધતિઓ સૂચવવામાં આવી છે. ઉદાહરણ તરીકે, થર્મોલાબિલ પદાર્થોના ફ્રીઝ સૂકવણીનો ઉપયોગ થાય છે. આમ, બેન્ઝિલપેનિસિલિનનું જલીય દ્રાવણ તેની પ્રવૃત્તિ 1 - 2 દિવસ સુધી જાળવી રાખે છે, જ્યારે નિર્જલીકૃત દવા 2 - 3 વર્ષ સુધી સક્રિય રહે છે. નિષ્ક્રિય વાયુઓના પ્રવાહમાં ઉકેલોનું એમ્પ્યુલેશન કરી શકાય છે. ઘન વિજાતીય પ્રણાલીઓ (ગોળીઓ, ડ્રેજીસ, ગ્રાન્યુલ્સ), તેમજ માઇક્રોએનકેપ્સ્યુલેશનમાં રક્ષણાત્મક કોટિંગ્સ લાગુ કરવાનું શક્ય છે.

જો કે, ભૌતિક સ્થિરીકરણ પદ્ધતિઓ હંમેશા અસરકારક હોતી નથી. તેથી, દવાઓમાં વિશેષ સહાયક પદાર્થો - સ્ટેબિલાઇઝર્સ - ની રજૂઆતના આધારે રાસાયણિક સ્થિરીકરણ પદ્ધતિઓનો વધુ વખત ઉપયોગ થાય છે. સ્ટેબિલાઇઝર્સ ભૌતિક રાસાયણિક, માઇક્રોબાયોલોજીકલ ગુણધર્મો અને સંગ્રહના ચોક્કસ સમયગાળા દરમિયાન દવાઓની જૈવિક પ્રવૃત્તિની સ્થિરતાને સુનિશ્ચિત કરે છે. વિવિધ પ્રકારની વંધ્યીકરણને આધિન દવાઓ માટે રાસાયણિક સ્થિરીકરણ વિશેષ મહત્વ ધરાવે છે, ખાસ કરીને થર્મલ. આમ, દવાઓનું સ્થિરીકરણ એ એક જટિલ સમસ્યા છે, જેમાં રાસાયણિક પરિવર્તન અને માઇક્રોબાયલ દૂષણ માટે સાચા ઉકેલો અથવા વિખેરાયેલી સિસ્ટમોના સ્વરૂપમાં દવાઓના પ્રતિકારનો અભ્યાસ સામેલ છે.

દવાનો અભ્યાસ બે તબક્કામાં વહેંચાયેલો છે: પ્રીક્લિનિકલ અને ક્લિનિકલ.