ઘર એન્ડોક્રિનોલોજી એડ્રેનર્જિક એગોનિસ્ટ્સ. યુરોલોજીમાં આલ્ફા2-એડ્રેનોમિમેટિક સેન્ટ્રલ એડ્રેનર્જિક બ્લોકર્સ

એન્ડોક્રિનોલોજી

એડ્રેનર્જિક એગોનિસ્ટ્સ. યુરોલોજીમાં આલ્ફા2-એડ્રેનોમિમેટિક સેન્ટ્રલ એડ્રેનર્જિક બ્લોકર્સ

ફાર્માકોલોજિકલ અસર:

સંકેતો:

ફાર્માકોલોજિકલ અસર:કેન્દ્રીય રીતે અભિનય કરતી એન્ટિહાઇપરટેન્સિવ દવા, તે મેડ્યુલા ઓબ્લોન્ગાટાના વાસોમોટર સેન્ટરના પોસ્ટસિનેપ્ટિક આલ્ફા2-એડ્રેનર્જિક રીસેપ્ટર્સને ઉત્તેજિત કરે છે અને પ્રેસિનેપ્ટિક સ્તરે જહાજો અને હૃદયમાં સહાનુભૂતિપૂર્ણ આવેગના પ્રવાહને ઘટાડે છે. OPSS અને MO ઘટાડે છે...

સંકેતો:ધમનીનું હાયપરટેન્શન (રેનલ પેથોલોજીને કારણે લક્ષણયુક્ત હાયપરટેન્શન સહિત), હાયપરટેન્સિવ કટોકટી, તીવ્ર મ્યોકાર્ડિયલ ઇન્ફાર્ક્શન (કાર્ડિયોજેનિક આંચકાના સંકેતોની ગેરહાજરીમાં), ફિઓક્રોમોસાયટોમા (નિદાન), વેસ્ક્યુલર મૂળનો માથાનો દુખાવો (પ્રોફાઇલ...

ફાર્માકોલોજિકલ અસર:

સંકેતો:

ફાર્માકોલોજિકલ અસર:સેન્ટ્રલ આલ્ફા2-એડ્રેનર્જિક એગોનિસ્ટ. IOC અને હાર્ટ રેટમાં ઘટાડો અને પાછળથી કુલ પેરિફેરલ પ્રતિકારમાં ઘટાડો થવાને કારણે તેની હાયપોટેન્સિવ અસર છે. સેન્ટ્રલ નર્વસ સિસ્ટમમાં રચાયેલી દવા આલ્ફા-મેથાઈલનોરેપીનેફ્રાઈનનું મેટાબોલાઇટ લાંબા સમય સુધી ચાલતા પોસ્ટસિનેપ્ટિક આલ્ફા2-એડ્રેનર્જિક રીસેપ્ટર્સને ઉત્તેજિત કરે છે...

સંકેતો:ધમનીનું હાયપરટેન્શન (સગર્ભા સ્ત્રીઓ સહિત હળવાથી મધ્યમ તીવ્રતા).

ફાર્માકોલોજિકલ અસર:ઉચ્ચારણ હાયપોટેન્સિવ (બ્લડ પ્રેશર ઘટાડવું) અસર છે; હૃદયના ધબકારા ઘટાડે છે, શામક (સેન્ટ્રલ નર્વસ સિસ્ટમ પર શાંત અસર) ધરાવે છે અને ઇન્ટ્રાઓક્યુલર દબાણ ઘટાડે છે.
ક્રિયાની પદ્ધતિ ઓ...

સંકેતો:ધમનીના હાયપરટેન્શનના તમામ સ્વરૂપો (બ્લડ પ્રેશરમાં સતત વધારો) અને હાયપરટેન્સિવ કટોકટીની રાહત (રાહત) માટે (બ્લડ પ્રેશરમાં ઝડપી અને તીવ્ર વધારો); આંખની પ્રેક્ટિસમાં - મધ્યમ સાથે પ્રાથમિક ઓપન-એંગલ ગ્લુકોમા ધરાવતા દર્દીઓ માટે...

વેબસાઇટ 2008 - 2019. સાઇટ પરની સામગ્રી ફક્ત ડોકટરો અને તબીબી વ્યાવસાયિકો માટે માહિતીના હેતુઓ માટે પ્રદાન કરવામાં આવે છે. આ સાઇટ પરની માહિતીનો ઉપયોગ માત્ર હેલ્થકેર પ્રોફેશનલ્સ જ કરી શકે છે અને તેનો ઉપયોગ દર્દીઓ દ્વારા દવાઓના ઉપયોગ અંગે નિર્ણય લેવા માટે કરી શકાશે નહીં. આ માહિતીને કોઈપણ રોગના નિદાન અને સારવાર સંબંધિત દર્દીઓને સલાહ તરીકે સમજવામાં આવવી જોઈએ નહીં અને તે ચિકિત્સકની સલાહના વિકલ્પ તરીકે સેવા આપી શકતી નથી. આ માહિતીમાં કંઈપણ બિન-નિષ્ણાતોને વર્ણવેલ ઉત્પાદનોને સ્વતંત્ર રીતે ખરીદવા અથવા તેનો ઉપયોગ કરવા માટે પ્રોત્સાહિત કરે છે.

α- અને β-એડ્રેનોરેસેપ્ટર્સ (α-, β-એડ્રેનોમિમેટિક્સ)

આ જૂથનો સૌથી લાક્ષણિક પ્રતિનિધિ, એડ્રેનાલિન (એપિનેફ્રાઇન), ફેનીલાલ્કિલામાઇન્સ જૂથનો છે. એડ્રેનાલિન એ બાયોજેનિક કેટેકોલામાઇન છે. ક્રોમાફિન કોશિકાઓમાં સમાયેલ છે, મુખ્યત્વે મૂત્રપિંડ પાસેના મેડુલામાં. એલ-એડ્રેનાલિન ક્ષારનો ઉપયોગ તબીબી વ્યવહારમાં થાય છે. એડ્રેનાલિન કૃત્રિમ રીતે મેળવવામાં આવે છે અથવા કતલ કરાયેલા પશુઓની મૂત્રપિંડ પાસેની ગ્રંથીઓમાંથી અલગ કરવામાં આવે છે. હૃદયના β-એડ્રેનર્જિક રીસેપ્ટર્સને ઉત્તેજિત કરીને, એડ્રેનાલિન હૃદયના સંકોચનની શક્તિ અને આવર્તનને વધારે છે અને આના સંબંધમાં, સ્ટ્રોક અને કાર્ડિયાક આઉટપુટ. તે જ સમયે, મ્યોકાર્ડિયલ ઓક્સિજનનો વપરાશ વધે છે. સિસ્ટોલિક બ્લડ પ્રેશર વધે છે. વધુ વખત, જ્યારે એડ્રેનાલિન મધ્યમ ડોઝમાં આપવામાં આવે છે, ત્યારે કુલ પેરિફેરલ પ્રતિકારમાં ઘટાડો જોવા મળે છે (ડાયાસ્ટોલિક દબાણમાં ઘટાડો દ્વારા પ્રગટ થાય છે), જે વાહિનીઓમાં β 2-એડ્રેનર્જિક રીસેપ્ટર્સની ઉત્તેજનાની અસરની અસર સાથે સંકળાયેલ છે. સ્નાયુઓ અને અન્ય વિસ્તારો અને તેમનું વિસ્તરણ. એડ્રેનાલિનની પ્રેસર અસર સામાન્ય રીતે સહેજ હાયપોટેન્શન દ્વારા અનુસરવામાં આવે છે. બાદમાં રક્ત વાહિનીઓના β 2-એડ્રેનર્જિક રીસેપ્ટર્સના લાંબા ઉત્તેજના સાથે સંકળાયેલું છે. એડ્રેનાલિન વિદ્યાર્થીઓને ફેલાવે છે (આઇરિસના રેડિયલ સ્નાયુના સંકોચનને કારણે, જેમાં α-એડ્રેનર્જિક રીસેપ્ટર્સ સ્થિત છે), ઇન્ટ્રાઓક્યુલર દબાણ ઘટાડે છે (ઉત્પાદન). ઇન્ટ્રાઓક્યુલર પ્રવાહીમાં ઘટાડો થાય છે) એડ્રેનાલિન આંતરિક અવયવોના સરળ સ્નાયુઓ પર સ્પષ્ટ અસર કરે છે. બ્રોન્ચીના β-એડ્રેનર્જિક રીસેપ્ટર્સને ઉત્તેજિત કરીને, તે પછીના સરળ સ્નાયુઓને આરામ આપે છે અને બ્રોન્કોસ્પેઝમ દૂર કરે છે. એડ્રેનાલિનના પ્રભાવ હેઠળ જઠરાંત્રિય માર્ગના સ્વર અને ગતિશીલતામાં ઘટાડો થાય છે (α- અને β-એડ્રેનર્જિક રીસેપ્ટર્સની ઉત્તેજનાને કારણે), સ્ફિન્ક્ટર ટોન થાય છે (α-adrenergic રીસેપ્ટર્સ ઉત્તેજિત થાય છે). મૂત્રાશયનું સ્ફિન્ક્ટર પણ સંકોચાય છે અને આરામ કરે છે.એડ્રેનાલિન લાળ ગ્રંથીઓના સ્ત્રાવને વધારે છે (જાડી, ચીકણું લાળ બહાર આવે છે).

એડ્રેનાલિન ચયાપચય પર અસર દ્વારા વર્ગીકૃત થયેલ છે. તે ગ્લાયકોજેનોલિસિસને ઉત્તેજિત કરે છે (હાયપરગ્લાયકેમિઆ થાય છે, લોહીમાં લેક્ટિક એસિડ અને પોટેશિયમ આયનોની સામગ્રી વધે છે) અને લિપોલિસીસ (ચરબીના ડેપોમાંથી મુક્ત થવાને કારણે લોહીના પ્લાઝ્મામાં ફ્રી ફેટી એસિડ્સની સામગ્રીમાં વધારો).

નોરેપીનેફ્રાઇન (નોરેપીનેફ્રાઇન) α-એડ્રેનર્જિક રીસેપ્ટર્સ પર તેમજ 6β-એડ્રેનર્જિક રીસેપ્ટર્સ (B2-એડ્રેનર્જિક રીસેપ્ટર્સ પર નાના) પર સીધી ઉત્તેજક અસર ધરાવે છે.

નોરેપિનેફ્રાઇનની મુખ્ય અસર ઉચ્ચારણ પરંતુ અલ્પજીવી (થોડીવારમાં) રક્ત દબાણમાં વધારો છે જે તેની વેસ્ક્યુલર α-એડ્રેનર્જિક રીસેપ્ટર્સ પરની અસર અને બાદમાંના પેરિફેરલ પ્રતિકારમાં વધારો સાથે સંકળાયેલ છે. એડ્રેનાલિનથી વિપરીત, બ્લડ પ્રેશરમાં અનુગામી ઘટાડો સામાન્ય રીતે જોવા મળતો નથી, કારણ કે નોરેપાઇનફ્રાઇન વેસ્ક્યુલર B2-એડ્રેનર્જિક રીસેપ્ટર્સ પર ખૂબ ઓછી અસર કરે છે. નોરેપીનેફ્રાઈનના પ્રભાવ હેઠળ નસો સાંકડી થાય છે. નોરેપીનેફ્રાઈનની ક્રિયાને કારણે હૃદયના સંકોચનની લય ધીમી પડી જાય છે. સાઇનસ બ્રેડીકાર્ડિયા ઝડપથી વિકસતા હાયપરટેન્શનના પ્રતિભાવમાં વેસ્ક્યુલર મેકેનોરેસેપ્ટર્સની રીફ્લેક્સ અસરોના પરિણામે થાય છે. અસ્પષ્ટ માર્ગો યોનિમાર્ગ ચેતા છે. આ સંદર્ભમાં, બ્રેડીકાર્ડિયાથી નોરેપીનેફ્રાઇનને એટ્રોપિનનું સંચાલન કરીને અટકાવી શકાય છે. રીફ્લેક્સ મિકેનિઝમ્સ હૃદયના β-એડ્રેનર્જિક રીસેપ્ટર્સ પર નોરેપાઇનફ્રાઇનની ઉત્તેજક અસરને મોટાભાગે તટસ્થ કરે છે. પરિણામે, કાર્ડિયાક આઉટપુટ (મિનિટ વોલ્યુમ) વર્ચ્યુઅલ રીતે યથાવત રહે છે અથવા તો ઘટે છે, અને સ્ટ્રોકનું પ્રમાણ વધે છે. નોરેપિનેફ્રાઇન આંતરિક અવયવો, ચયાપચય અને સેન્ટ્રલ નર્વસ સિસ્ટમના સરળ સ્નાયુઓ પર એડ્રેનાલિન જેવી જ અસર કરે છે, પરંતુ તે નોંધપાત્ર રીતે હલકી ગુણવત્તાવાળા છે. આ અસરોની તીવ્રતામાં.

દવાઓ કે જે મુખ્યત્વે α-એડ્રેનોરેસેપ્ટર્સને ઉત્તેજિત કરે છે (α-એડ્રેનોમિમેટિક્સ)

મેઝાટોન (ફેનાઇલફ્રાઇન હાઇડ્રોક્લોરાઇડ) α-adrenergic રીસેપ્ટર્સ પર મુખ્ય અસર ધરાવે છે. તે ફેનીલાલ્કિલામાઇન્સનું પણ છે. મેઝાટોનની સીધી અસર સાથે, એડ્રેનર્જિક રીસેપ્ટર્સ પર કેટલીક પરોક્ષ અસરો પણ નોંધવામાં આવી હતી. નોરેપીનેફ્રાઇનની જેમ, મેઝાટોન મુખ્યત્વે રક્તવાહિની તંત્રને અસર કરે છે. α 2-એડ્રેનર્જિક એગોનિસ્ટ નેફ્થિઝિન (નેફાઝોલિન નાઈટ્રેટ, સેનોરિન) નું રાસાયણિક માળખું નોંધપાત્ર રીતે અલગ છે અને નોરેપીનેફ્રાઈનથી નોંધપાત્ર રીતે અલગ છે. મેઝાટોન આ ઇમિડાઝોલિનનું વ્યુત્પન્ન છે. નોરેપિનેફ્રાઇનની સરખામણીમાં નેફ્થિઝિન. દવાઓ કે જે મુખ્યત્વે β-એડ્રેનોરેસેપ્ટર્સ (β-એડ્રેનો મિમેટિક્સ) ને ઉત્તેજિત કરે છે તે β-એડ્રેનોમિમેટિક્સમાંથી એક ફેનીલાલ્કાઇલેમાઇન્સ-ઇસાડ્રેલોરીનાઉપાઇડ્રાઇન (ઇસાડ્રેનોઇડ્રેનાઇનઅપ)નું વ્યુત્પન્ન છે.

22.આલ્ફા-એડ્રેનોમિમેટિક્સ, બીટા-એડ્રેનર્જિક એગોનિસ્ટ્સ. એડ્રેનોમિમેટિક દવાઓનો ઉપયોગ

આલ્ફા અને બીટા એડ્રેનર્જિક એગોનિસ્ટ્સ- આ એવી દવાઓ છે જે α- અને β-એડ્રેનર્જિક રીસેપ્ટર્સને ઉત્તેજિત કરે છે, જે મુખ્યત્વે વાસોકોન્સ્ટ્રિક્ટર (વાસોકોન્સ્ટ્રિક્ટર) અને હાયપરટેન્સિવ અસરો તરફ દોરી જાય છે.
આ જૂથમાં દવાઓ શામેલ છે:

એપિનેફ્રાઇન (એડ્રેનાલિન હાઇડ્રોક્લોરાઇડ, એડ્રેનાલિન હાઇડ્રોટાર્ટ્રેટ, માર્કેઇન એડ્રેનાલિન).

નોરેપીનેફ્રાઇન (લેવોફેડ, નોરેપીનેફ્રાઇન હાઇડ્રોટાર્ટ્રેટ).

મિડોડ્રિન (ગુટ્રોન).

ફેનીલેફ્રાઇન (

ક્રિયાની પદ્ધતિ

આ જૂથની દવાઓ α- અને β-એડ્રેનર્જિક રીસેપ્ટર્સને ઉત્તેજિત કરે છે અને તેમાં મુખ્યત્વે વાસકોન્સ્ટ્રિક્ટર (વાસોકોન્સ્ટ્રિક્ટર) અને હાયપરટેન્સિવ અસરો હોય છે.

α-એડ્રેનર્જિક રીસેપ્ટર્સની વધેલી પ્રવૃત્તિ વેસ્ક્યુલર સ્પેઝમ (ખાસ કરીને ત્વચા, કિડની અને આંતરડાની), બ્લડ પ્રેશર, માયડ્રિયાસિસ, જઠરાંત્રિય માર્ગની ગતિશીલતા અને સ્વરમાં ઘટાડો, માયોમેટ્રીયમ અને સ્ફિન્ક્ટરનું સંકોચન, માસ્ટ કોશિકાઓમાંથી હિસ્ટામાઇન મુક્ત થવા તરફ દોરી જાય છે. , અને પ્લેટલેટ એકત્રીકરણમાં વધારો.

β 1-એડ્રેનર્જિક રીસેપ્ટર્સની ઉત્તેજનાને લીધે, હૃદયના સંકોચનની આવર્તન અને શક્તિ, સ્ટ્રોક અને કાર્ડિયાક આઉટપુટ વધે છે, જઠરાંત્રિય ગતિશીલતા નબળી પડે છે, લિપોલીસીસ પ્રક્રિયાઓ ઝડપી બને છે, અને કિડનીમાં રેનિનનું ઉત્પાદન વધે છે.

β 2 -એડ્રેનર્જિક રીસેપ્ટર્સની વધેલી પ્રવૃત્તિ શ્વાસનળીના વિસ્તરણ તરફ દોરી જાય છે, વાસોડિલેશન (ખાસ કરીને હાડપિંજરના સ્નાયુઓ, યકૃતમાં), ગ્લાયકોજેનોલિસિસ પ્રક્રિયાઓને વેગ આપે છે અને માયોમેટ્રીયમમાં આરામ થાય છે.

એપિનેફ્રાઇન α- અને β-એડ્રેનર્જિક રીસેપ્ટર્સને ઉત્તેજિત કરે છે. નોરેપીનેફ્રાઇનની ક્રિયા વેસ્ક્યુલર α-એડ્રેનર્જિક રીસેપ્ટર્સ પરની મુખ્ય અસર સાથે સંકળાયેલ છે. નોરેપિનેફ્રાઇન એપિનેફ્રાઇનથી તેની વધુ સ્પષ્ટ વાસકોન્સ્ટ્રિક્ટર અસર, કાર્ડિયાક ફંક્શન પર ઓછી ઉત્તેજક અસર અને નબળી બ્રોન્કોડિલેટર અસરમાં અલગ છે.

મિડોડ્રિન, જેમ કે મેસેટોન અને નોરેપીનેફ્રાઇન, મુખ્યત્વે વેસ્ક્યુલર α-એડ્રેનર્જિક રીસેપ્ટર્સની પ્રવૃત્તિમાં વધારો કરે છે, β-એડ્રેનર્જિક રીસેપ્ટર્સ પર ઓછી અસર સાથે. આ દવામાં વાસકોન્સ્ટ્રિક્ટર અને હાયપરટેન્સિવ અસરો છે. હૃદયના ધબકારા, મ્યોકાર્ડિયમની સંકોચન અને શ્વાસનળીના સ્નાયુઓ પર નોંધપાત્ર અસર થતી નથી.

ફેનીલેફ્રાઇન મુખ્યત્વે α-એડ્રેનર્જિક રીસેપ્ટર્સને ઉત્તેજિત કરે છે, કાર્ડિયાક β-એડ્રેનર્જિક રીસેપ્ટર્સ પર થોડી અસર સાથે. ફેનીલેફ્રાઇન, એપિનેફ્રાઇન અને નોરેપીનેફ્રાઇનથી વિપરીત, કેટેકોલામાઇન નથી અને કેટેકોલ-ઓ-મેથાઈલટ્રાન્સફેરેસ એન્ઝાઇમથી થોડી અસર થાય છે, જે કેટેકોલામાઈન્સના ચયાપચયમાં સામેલ છે. એપિનેફ્રાઇન અને નોરેપીનફ્રાઇનની સરખામણીમાં, ફેનાઇલફ્રાઇન બ્લડ પ્રેશરમાં નાટકીય રીતે ઓછો વધારો કરે છે, પરંતુ તેની અસર લાંબા સમય સુધી રહે છે.

ફાર્માકોકીનેટિક્સ

યકૃત, કિડની અને જઠરાંત્રિય માર્ગમાં મોનોએમાઇન ઓક્સિડેઝ અને કેટેકોલ-ઓર્થો-મેથાઈલટ્રાન્સફેરેસની ભાગીદારી સાથે એપિનેફ્રાઇનનું ચયાપચય થાય છે. ડ્રગનું અર્ધ જીવન થોડી મિનિટો છે. કિડની દ્વારા વિસર્જન થાય છે. પ્લેસેન્ટલ અવરોધમાંથી પસાર થાય છે અને સ્તન દૂધમાં પ્રવેશ કરે છે.

પ્લાઝ્મા પ્રોટીન સાથે નોરેપીનેફ્રાઇનનું બંધન 50% છે. દવા COMT માટે મેટાબોલિક સબસ્ટ્રેટ છે. નિષ્ક્રિય ચયાપચય આંશિક રીતે ગ્લુકોરોનિક અથવા સલ્ફ્યુરિક એસિડ સાથે જોડાયેલા સંયોજનો બનાવે છે અને આ સ્વરૂપમાં કિડની દ્વારા વિસર્જન થાય છે. નોરેપાઇનફ્રાઇન વહીવટ પછી, નીચેના સૌથી મહત્વપૂર્ણ સંયોજનો પેશાબમાં જોવા મળે છે: નોરેપાઇનફ્રાઇન -4 - 24%, નોર્મેટાનેફ્રાઇન (ઓ-મિથાઇલ-નોરેપીનેફ્રાઇન) - 21-25%, ઓ-મિથાઇલ ગ્લાયકોલ ડેરિવેટિવ - 20-23%, વેનીલીમેન્ડેલિક એસિડ - 32-35%. સામાન્ય રીતે, 5 મિલિગ્રામ/દિવસ વેનીલીલમેન્ડેલિક એસિડ પેશાબમાં વિસર્જન થાય છે (ઉચ્ચ સ્તરે, ફિઓક્રોમોસાયટોમાની હાજરીને બાકાત રાખવી જોઈએ). નોરેપિનેફ્રાઇન રક્ત-મગજના અવરોધને પાર કરતું નથી અને પ્લેસેન્ટાને પાર કરે છે.

જ્યારે મૌખિક રીતે લેવામાં આવે છે, ત્યારે મિડોડ્રિન સારી રીતે અને ઝડપથી શોષાય છે. દવાની જૈવઉપલબ્ધતા લગભગ 90% છે. મહત્તમ સાંદ્રતા 1-2 કલાક પછી પહોંચે છે. અર્ધ જીવન 3-4 કલાક છે. તે કિડની દ્વારા વિસર્જન થાય છે.

મૌખિક વહીવટ પછી ફેનીલેફ્રાઇન જઠરાંત્રિય માર્ગમાંથી નબળી રીતે શોષાય છે. આંતરડાની દિવાલમાં અને યકૃતમાંથી "પ્રથમ પાસ" દરમિયાન મોનોમાઇન ઓક્સિડેઝની ભાગીદારી સાથે ચયાપચય થાય છે. દવાની જૈવઉપલબ્ધતા ઓછી છે.

23. એન્ટિએડ્રેનર્જિક દવાઓ: એડ્રેનર્જિક બ્લોકર્સ, સિમ્પેથોલિટીક્સ. સેન્ટ્રલ નર્વસ સિસ્ટમ પર કામ કરતી દવાઓનું વર્ગીકરણ અને સામાન્ય લાક્ષણિકતાઓ.

વહીવટી અંગો પર સહાનુભૂતિના પ્રભાવને ઘટાડવાની ઘણી શક્યતાઓ છે:

પ્રેસિનેપ્ટીક મેમ્બ્રેન (સિમ્પેથોલિટીક્સ) ના સ્તર પર પ્રભાવ

રીસેપ્ટર સ્તર પર અસર, જે સ્પર્ધાત્મક અને બિન-સ્પર્ધાત્મક પ્રકૃતિની હોઈ શકે છે (સ્પર્ધાત્મક અને બિન-સ્પર્ધાત્મક પ્રકારની ક્રિયાના એડ્રેનર્જિક બ્લોકર્સ).

સિમ્પેથોલિટીક્સમાં નીચેની દવાઓનો સમાવેશ થાય છે: રિસર્પાઇન, ઓક્ટાડિન, ઓર્નિડ.

એડ્રેનર્જિક બ્લોકર્સને આલ્ફા અને બીટા એડ્રેનર્જિક બ્લોકરમાં વિભાજિત કરવામાં આવે છે. આલ્ફા-1 એડ્રેનર્જિક બ્લોકર્સમાં ફેન્ટોલામાઈન, ટ્રોપાફેન, લેબેટોલોલ, પ્રઝોસિનનો સમાવેશ થાય છે અને આ પદાર્થો અમુક અંશે આલ્ફા-2 એડ્રેનર્જિક રીસેપ્ટર્સને પણ અવરોધે છે. આમાં કેન્દ્રીય રીતે અભિનય કરતી દવાઓનો પણ સમાવેશ થાય છે - બ્યુટીરોક્સલ, પાયરોક્સન, પ્રોફેસર એસ.એસ. દ્વારા પ્રેક્ટિસમાં રજૂ કરવામાં આવી હતી. ક્રાયલોવ અને એમિનાઝિન.

બીટા બ્લૉકર્સમાં બીટા1-બ્લૉકિંગ ઍક્શન હોઈ શકે છે, જે પસંદગીયુક્ત રીતે હ્રદય અને મિશ્ર ક્રિયા પર કાર્ય કરે છે, બીટા1 અને બીટા2 રીસેપ્ટર્સ બંને પર કાર્ય કરે છે. બીટા 1 બ્લોકર્સ ટેલિનોલોલ, મેટાપ્રોલોલ છે. મિશ્ર-એક્શન દવાઓ એનાપ્રીલિન, ટ્રેઝીકોર (ઓક્સપ્રેનોલોલ) છે, માર્ગ દ્વારા, આ સમાન પદાર્થો આંતરિક સિમ્પેથોમિમેટિક પ્રવૃત્તિ ધરાવે છે. બીટા-બ્લોકર્સમાં પટલ-સ્થિર પદાર્થો અને બિન-સ્પર્ધાત્મક બ્લોકર (એમિઓડેરોન) નો સમાવેશ થાય છે.

સિમ્પેથોલિટીક્સ મધ્યસ્થીના સંશ્લેષણ, રચના, સંચય અને પ્રકાશનને અસર કરે છે. રિસર્પાઇન એ સિમ્પેથોલિટીક છે; તે ગ્રાન્યુલ્સમાં કેટેકોલામાઇન્સના ભંડારને સમાપ્ત કરે છે, સેરોટોનિનના ભંડારને ઘટાડે છે, એટીપી સાથે નોરેપિનેફ્રાઇનની ક્રિયાપ્રતિક્રિયાને વિક્ષેપિત કરે છે, અને તેથી મધ્યસ્થીના જુબાનીમાં વિક્ષેપ પાડે છે. રિસર્પાઇનનો ઉપયોગ હાયપરટેન્શનની સારવાર માટે થાય છે; તેનો ઉપયોગ અગાઉ માનસિક બીમારીની સારવાર માટે કરવામાં આવતો હતો (સેરોટોનેર્જિક સિસ્ટમ પર તેની અસરને જોતાં). હાઈપરટેન્શનના પ્રારંભિક તબક્કામાં રિસર્પાઈન તેની શ્રેષ્ઠ અસર દર્શાવે છે. સારવારની શરૂઆત રેઝરપાઈનની એક ક્વાર્ટર અથવા અડધી ટેબ્લેટથી થાય છે, ત્યારબાદ સરેરાશ ઉપચારાત્મક ડોઝમાં સંક્રમણ થાય છે. હાયપોટેન્સિવ અસર ધીમે ધીમે વિકસે છે, પરંતુ લાંબા સમય સુધી ચાલુ રહે છે. આ એ હકીકત દ્વારા સમજાવવામાં આવ્યું છે કે રિસર્પાઇન મધ્યસ્થીના સંશ્લેષણને અસર કરે છે. તેથી, અસર વહીવટના બીજા અઠવાડિયામાં દેખાય છે. એન્ટિસેરોટોનિન અસર ધરાવતી રિસર્પાઇનની મિલકત માનસિક વિકૃતિઓ (દર્દી શાંત થાય છે) ધરાવતા હાયપરટેન્સિવ દર્દીઓ દ્વારા તેનો ઉપયોગ કરવાની મંજૂરી આપે છે. રિસર્પાઇનનો ઉપયોગ કરતી વખતે, સંખ્યાબંધ આડઅસરો વિકસે છે, જેમાં બ્રેડીકાર્ડિયા, પેરીસ્ટાલિસિસમાં વધારો, જઠરાંત્રિય સ્ત્રાવ અને સહાનુભૂતિના પ્રભાવના દમન અને પેરાસિમ્પેથેટિક પ્રભાવોના વર્ચસ્વ સાથે સંકળાયેલ અન્ય ઘટનાઓનો સમાવેશ થાય છે. ગૂંચવણોના કિસ્સામાં, m-anticholinergics નો ઉપયોગ કરી શકાય છે. વધુમાં, રિસર્પાઇન હિસ્ટામાઇનના પ્રકાશનને પ્રોત્સાહન આપે છે, તેથી જો દર્દીને એલર્જીક અસાધારણ ઘટના અથવા શ્વાસનળીના અસ્થમાનો ઇતિહાસ હોય, તો તેને રિસર્પાઇન લખવાની સલાહ આપવામાં આવતી નથી.

આલ્ફા -1 બ્લોકર્સ. આ પદાર્થો પસંદગીપૂર્વક આલ્ફા-1 એડ્રેનર્જિક રીસેપ્ટર્સની નોરેપાઇનફ્રાઇન અને આલ્ફા-1 એડ્રેનર્જિક એગોનિસ્ટ પ્રત્યે સંવેદનશીલતાને અટકાવે છે. આલ્ફા-1-એડ્રેનોરેક્ટિવ સિસ્ટમ્સના સ્થાનિકીકરણને ધ્યાનમાં લેતા - આ પેરિફેરલ વાહિનીઓ છે - ત્વચા, મ્યુકોસ મેમ્બ્રેન, આલ્ફા-1-બ્લૉકરના પ્રભાવ હેઠળ, આલ્ફા-1-એડ્રેનર્જિક રીસેપ્ટર્સ પર ઉત્તેજક અસરની કોઈ શક્યતા નથી, વાસોોડિલેશન મુખ્યત્વે જોવા મળે છે. પેરિફેરલ જહાજોમાં. આ દવાઓના ઉપયોગ માટેનો મુખ્ય સંકેત એ પેરિફેરલ રક્ત પુરવઠાનું ઉલ્લંઘન છે: એન્ડાર્ટેરિટિસ, ટ્રોફિક અલ્સર, સુસ્ત ઘા, બેડસોર્સ, કંપન રોગ, પલ્મોનરી એડીમા, આઘાતજનક આંચકાની જટિલ સારવારમાં, હાયપરટેન્શનની સારવાર માટે સંયુક્ત અભિગમોમાં. . પિરોક્સન, જે આ શ્રેણીની દવાઓ સાથે સંબંધિત છે, તે કેન્દ્રિય રીતે કાર્ય કરતી આલ્ફા-1 બ્લોકર છે, જેનો ઉપયોગ સિમ્પેથોએડ્રિનલ કટોકટી માટે થાય છે - એટલે કે, ડાયેન્સફાલિક સિન્ડ્રોમ માટે, ડાયેન્સફાલિક પ્રકૃતિની કટોકટી. એમિનાઝિન એ આલ્ફા-1 બ્લોકર પણ છે, અને તે માત્ર બ્લોક જ નહીં પરંતુ આલ્ફા-1 એડ્રેનર્જિક સ્ટ્રક્ચર્સને પણ નષ્ટ કરે છે. દર્દી શાંત થાય છે, પરંતુ એક અઠવાડિયા પછી તે પતન અનુભવી શકે છે, દબાણમાં તીવ્ર ઘટાડો, પરિઘમાં આલ્ફા -1 એડ્રેનર્જિક રીસેપ્ટર્સના વિનાશને કારણે. તેથી, એમિનાઝિન સાથે સારવાર કરતી વખતે, મનોચિકિત્સક હંમેશા 3 સંભવિત ગૂંચવણોની અપેક્ષા રાખે છે: ઓર્થોસ્ટેટિક પતન, ડિપ્રેશન, ડ્રગ-પ્રેરિત પાર્કિન્સનિઝમ. આલ્ફા-1-બ્લોકર્સના ઓવરડોઝમાં મદદ કરવા માટેના પગલાં: એડ્રેનર્જિક એગોનિસ્ટ્સ સૂચવવાનું સલાહભર્યું નથી કારણ કે ત્યાં સ્પર્ધાત્મક વિરોધી છે, તેથી માયોટ્રોપિક દવાઓ, ઓક્સિટોસિન, એડ્રેનોકોર્ટિકોટ્રોપિક હોર્મોન, પિટ્યુટ્રિન સૂચવવામાં આવે છે.

બીટા બ્લોકર્સ.

એનેસ્થેસિયાની 24 ખ્યાલ. એનેસ્થેસિયા, તેમનું વર્ગીકરણ, ક્રિયાની પદ્ધતિઓ. એનેસ્થેસિયાનો ઇતિહાસ (જી. વેલ્સ, વી. મોર્ટન, એન.આઈ. પિરોગોવ, એન.પી. ક્રાવકોવ). એનેસ્થેસિયાના પ્રકારો. ઇન્હેલેશન એનેસ્થેસિયાના તબક્કાઓ, તેમનું મહત્વ.

નાર્કોસીસ એ સેન્ટ્રલ નર્વસ સિસ્ટમના ઉલટાવી શકાય તેવું સામાન્ય ડિપ્રેશન દ્વારા વર્ગીકૃત થયેલ સ્થિતિ છે, જે ચેતનાના નુકશાન, સંવેદનશીલતાના દમન (મુખ્યત્વે પીડા), રીફ્લેક્સ પ્રતિક્રિયાઓ, સ્નાયુ ટોન જ્યારે મહત્વપૂર્ણ કાર્યો (શ્વાસ, પરિભ્રમણ, ચયાપચય) જાળવી રાખે છે.

આધુનિક એનેસ્થેસિયામાં સામાન્ય એનેસ્થેસિયા (એનેસ્થેસિયા, અથવા સામાન્ય એનેસ્થેસિયા) માટે, વિવિધ દવાઓનો ઉપયોગ કરવામાં આવે છે. તેમના ભૌતિક રાસાયણિક ગુણધર્મો અને ઉપયોગની પદ્ધતિઓના આધારે, તેઓ ઇન્હેલેશન અને બિન-ઇન્હેલેશનમાં વહેંચાયેલા છે.
ઇન્હેલેશન એનેસ્થેસિયા એજન્ટોમાં સરળતાથી બાષ્પીભવન થતા (અસ્થિર) પ્રવાહી (હેલોથેન, એનેસ્થેસિયા માટે ઈથર) અને વાયુયુક્ત પદાર્થો (મુખ્યત્વે નાઈટ્રસ ઑકસાઈડ) નો સમાવેશ થાય છે. તેમના સારા એનેસ્થેટિક ગુણધર્મો અને સલામતીને કારણે (જ્વલનશીલ અથવા વિસ્ફોટક નથી), ફ્લોરિનેટેડ હાઇડ્રોકાર્બન, ખાસ કરીને હેલોથેન, એનેસ્થેસિયોલોજિકલ પ્રેક્ટિસમાં વ્યાપક ઉપયોગ જોવા મળે છે, જે અગાઉ ઉપયોગમાં લેવાતા સાયક્લોપ્રોપેનને વિસ્થાપિત કરે છે અને એનેસ્થેસિયા માટે ઈથરનો ઉપયોગ મર્યાદિત કરે છે. ક્લોરોફોર્મ એ એનેસ્થેટિક તરીકે તેનું મૂલ્ય ગુમાવ્યું છે.

બિન-ઇન્હેલેશનલ એનેસ્થેસિયા માટેની દવાઓમાં બાર્બિટ્યુરેટ્સ (સોડિયમ થિયોપેન્ટલ) અને બિન-બાર્બિટ્યુરિક દવાઓ (કેટામાઇન, વગેરે) નો સમાવેશ થાય છે. વર્ગીકરણ

વ્યવહારુ ઉપયોગના દૃષ્ટિકોણથી, એનેસ્થેટિક્સને 2 મોટા જૂથોમાં વહેંચવામાં આવે છે:

I. ઇન્હેલેશન (ફેફસા દ્વારા) એનેસ્થેસિયા માટેનો અર્થ;

ઇન્હેલેશન અસ્થિર પ્રવાહી (હેલોથેન (ફોટોરોટન), એન્ફ્લુરેન (ઇટ્રેન), આઇસોફ્લુરેન (ફોરાન), ડાયથિલ ઇથર);

ગેસિયસ એનેસ્થેટીક્સ (નાઈટ્રસ ઓક્સાઇડ, સાયક્લોપ્રોપેન).

II. બિન-ઇન્હેલેશન એનેસ્થેસિયા માટેનો અર્થ(થિઓપેન્ટલ સોડિયમ, પ્રોપોફોલ (ડેપ્રિવન), કેટામાઇન (કેલિપ્સોલ), પ્રોપેનિડાઇડ (સોમ્બ્રેવિન), ઇટોમિડેટ).

ઇન્ટ્રાવેનસ એનેસ્થેસિયા માટેની આધુનિક દવાઓને તેમની ક્રિયાના સમયગાળા અનુસાર નીચેના જૂથોમાં વિભાજિત કરી શકાય છે:

ટૂંકા ગાળાની ક્રિયા(એનેસ્થેસિયાની અવધિ 15 મિનિટ સુધી) પ્રોપેનિડાઇડ, પ્રોપોફોલ, ઇટોમિડેટ, કેટામાઇન.

ક્રિયાની સરેરાશ અવધિ(એનેસ્થેસિયાની અવધિ 20-30 મિનિટ) થિયોપેન્ટલ સોડિયમ, હેક્સેનલ.

લાંબા સમય સુધી ટકી રહે છે(એનેસ્થેસિયાની અવધિ 60 મિનિટ કે તેથી વધુ) સોડિયમ હાઇડ્રોક્સીબ્યુટાયરેટ.

ઇન્હેલેશન એનેસ્થેસિયા માટેનો અર્થમગજના વિવિધ વિસ્તારોમાં ચેતાકોષોની સ્વયંસ્ફુરિત ઉત્તેજિત પ્રવૃત્તિમાં ઘટાડો. ઉપરાંત, ઇન્હેલેશન એનેસ્થેસિયા એજન્ટો પોટેશિયમ ચેનલોની અભેદ્યતામાં વધારો કરે છે અને ઝડપી સોડિયમ ચેનલોની અભેદ્યતા ઘટાડે છે, જે હાયપરપોલરાઇઝેશનનું કારણ બને છે અને ન્યુરોનલ પટલના વિધ્રુવીકરણની પ્રક્રિયાને વિક્ષેપિત કરે છે. પરિણામે, ઉત્તેજનાનું ઇન્ટરન્યુરોનલ ટ્રાન્સમિશન વિક્ષેપિત થાય છે અને અવરોધક અસરો વિકસે છે.

એનેસ્થેટિક માટે મગજના જુદા જુદા ભાગોની સંવેદનશીલતા બદલાય છે. પ્રથમ, જાળીદાર રચના અને સેરેબ્રલ કોર્ટેક્સના ચેતોપાગમને અટકાવવામાં આવે છે, અને છેલ્લે શ્વસન અને વાસોમોટર કેન્દ્રો. આ એનેસ્થેસિયાની ક્રિયામાં ચોક્કસ તબક્કાઓની હાજરી સમજાવે છે.

· એનેસ્થેસિયાના તબક્કાઓ

ઇથિલ ઇથરની ક્રિયામાં 4 તબક્કાઓ છે:

આઇ.એસ analgesia ના તબક્કા- પીડા સંવેદનશીલતામાં ઘટાડો, ચેતનાની ધીમે ધીમે ડિપ્રેશન દ્વારા વર્ગીકૃત થયેલ છે. શ્વસન દર, પલ્સ અને બ્લડ પ્રેશર બદલાતા નથી. પ્રથમ તબક્કાના અંત સુધીમાં, ગંભીર analgesia અને સ્મૃતિ ભ્રંશ વિકસે છે.
II ઉત્તેજનાનો તબક્કો- ચેતનાના નુકશાન, વાણીના વિકાસ અને મોટર ઉત્તેજના દ્વારા વર્ગીકૃત થયેલ છે. શ્વાસ નિયમિત નથી, ટાકીકાર્ડિયા નોંધવામાં આવે છે, વિદ્યાર્થીઓ વિસ્તરે છે, કરોડરજ્જુની પ્રતિક્રિયાઓ અને સ્નાયુઓની ટોન વધે છે. ઉત્તેજનાનો તબક્કો મગજનો આચ્છાદનના અવરોધ દ્વારા સમજાવવામાં આવે છે, જેના કારણે અંતર્ગત કેન્દ્રો પર તેનો અવરોધક પ્રભાવ ઘટે છે, જ્યારે સબકોર્ટિકલ રચનાઓની પ્રવૃત્તિમાં વધારો થાય છે.
III. સર્જિકલ એનેસ્થેસિયાનો તબક્કો- આ તબક્કાની શરૂઆત શ્વાસના સામાન્યકરણ, ઉત્તેજનાના ચિહ્નોની ગેરહાજરી, સ્નાયુઓના સ્વરમાં નોંધપાત્ર ઘટાડો અને બિનશરતી પ્રતિબિંબના અવરોધ દ્વારા વર્ગીકૃત થયેલ છે. જેમ જેમ એનેસ્થેસિયા ઊંડા થાય છે તેમ, પલ્સ રેટમાં ફેરફાર, એરિથમિયા અને બ્લડ પ્રેશરમાં ઘટાડો શક્ય છે. ધીમે ધીમે શ્વસન ડિપ્રેશન થાય છે. આ તબક્કે 4 સ્તરો છે:
સુપરફિસિયલ એનેસ્થેસિયા લાઇટ ડીપ એનેસ્થેસિયા અલ્ટ્રા ડીપ એનેસ્થેસિયા
પુનઃપ્રાપ્તિ સ્ટેજસમાપ્તિ - જ્યારે દવા બંધ કરવામાં આવે ત્યારે થાય છે. ધીમે ધીમે, સેન્ટ્રલ નર્વસ સિસ્ટમના કાર્યો તેમના દેખાવના વિપરીત ક્રમમાં પુનઃસ્થાપિત થાય છે.

1. ઇન્હેલેશન એનેસ્થેસિયા માટેનો અર્થ: અસ્થિર પ્રવાહી (ઇથર, ફ્લોરોથેન, વગેરે) અને વાયુયુક્ત પદાર્થો (નાઇટ્રસ ઓક્સાઇડ). દંત ચિકિત્સામાં ઉપયોગની શક્યતા.

આ જૂથમાં અસ્થિર પ્રવાહી (ઇથર, ફ્લોરોથેન, મેથોક્સીફ્લુરેન, ક્લોરોઇથિલ, વગેરે) અને વાયુયુક્ત પદાર્થો (નાઈટ્રસ ઓક્સાઇડ, સાયક્લોપ્રોપેન) નો સમાવેશ થાય છે. ઇન્હેલેશન એનેસ્થેસિયાના મુખ્ય માધ્યમોની તુલનાત્મક લાક્ષણિકતાઓ કોષ્ટકમાં રજૂ કરવામાં આવી છે. 11. ખાસ એનેસ્થેસિયાના ઉપકરણોનો ઉપયોગ કરીને તેમને શરીરમાં દાખલ કરવાનો ઇન્હેલેશન માર્ગ તમને રક્તમાં માદક પદાર્થની સાંદ્રતાને ઝડપથી અને સચોટ રીતે નિયંત્રિત કરવા દે છે અને આમ, એનેસ્થેસિયાની ઊંડાઈ અને અવધિને સરળતાથી નિયંત્રિત કરી શકે છે. ખાસ એનેસ્થેસિયા મશીનની ગેરહાજરીમાં, અસ્થિર માદક દ્રવ્યો (ઉદાહરણ તરીકે, ઈથર) એક સરળ માસ્કનો ઉપયોગ કરીને શરીરમાં દાખલ કરી શકાય છે, જે દર્દીના મોં અને નાક પર મૂકવામાં આવે છે. આ એનેસ્થેસિયા કોઈપણ પરિસ્થિતિમાં કરવા દે છે.

ડાયથાઈલ ઈથર. પ્રમાણમાં ઓછી ઝેરીતા (માદક અસરોની વિશાળ શ્રેણી) સાથે ઈથરની ઉચ્ચ માદક પ્રવૃત્તિએ તેને ઇન્હેલેશન એનેસ્થેસિયા માટે વ્યાપકપણે ઉપયોગમાં લેવાનું શક્ય બનાવ્યું છે. ઈથર એનેસ્થેસિયા દરમિયાન, ચાર તબક્કાઓ લાક્ષણિક લક્ષણો દ્વારા અલગ પડે છે:

1. અદભૂત સ્ટેજ, અથવા analgesia. આ તબક્કો પીડા સંવેદનશીલતામાં પ્રારંભિક ઘટાડો અને ચેતનાના કેટલાક હતાશા દ્વારા વર્ગીકૃત થયેલ છે. ઈથર લોહીમાં પ્રવેશ્યા પછી તરત જ એનાલજેસિયા સ્ટેજ શરૂ થાય છે. સ્નાયુઓની સ્વર અને વિવિધ ઉત્તેજનાના પ્રતિબિંબ સચવાયેલા છે, તેથી, એનાલજેસિયાના તબક્કા દરમિયાન, ફક્ત સરળ ઓપરેશન્સ કરી શકાય છે (ફોલ્લો ખોલવો, પીડાદાયક પટ્ટીઓ બદલવી, વગેરે).

2. ઉત્તેજનાનો તબક્કો. આ તબક્કો મોટર બેચેની, વાણી ઉત્તેજના, ઓપરેટિંગ ટેબલ પરથી ઉઠવાના બેભાન પ્રયાસો, શ્વાસની લયમાં ખલેલ વગેરેના સ્વરૂપમાં પ્રગટ થાય છે. ચેતના સંપૂર્ણપણે ખોવાઈ જાય છે, જ્યારે બિનશરતી પ્રતિક્રિયાઓ (ઉદાહરણ તરીકે, ગગ, ઉધરસ) અને સ્નાયુઓની ટોન. વધારો. શ્વાસ અને નાડી વધે છે, બ્લડ પ્રેશર વધે છે. I.P. પાવલોવના જણાવ્યા મુજબ, આ તબક્કે ઉત્તેજનાનું કારણ સબકોર્ટિકલ કેન્દ્રો પર સેરેબ્રલ કોર્ટેક્સની અવરોધક અસરોને બંધ કરે છે. ડિસહિબિશન અને એક પ્રકારનો "સબકોર્ટેક્સનો બળવો" થાય છે.

3. સર્જીકલ એનેસ્થેસિયાનો તબક્કો. જેમ જેમ લોહીમાં ઈથરની સાંદ્રતા વધે છે તેમ મગજ પર તેની અવરોધક અસર તીવ્ર બને છે અને કરોડરજ્જુમાં ફેલાય છે.

ઉત્તેજના ઓછી થાય છે, સ્નાયુઓનો સ્વર ઘટે છે, બિનશરતી પ્રતિક્રિયાઓ અવરોધાય છે, શ્વાસ સરળ બને છે, અને બ્લડ પ્રેશર સામાન્ય થાય છે. એનેસ્થેસિયાનો આ તબક્કો વિવિધ સર્જીકલ ઓપરેશન માટે સૌથી યોગ્ય છે.

સર્જિકલ એનેસ્થેસિયાના તબક્કાને પણ સામાન્ય રીતે કેટલાક સ્તરોમાં વિભાજિત કરવામાં આવે છે જે ચોક્કસ પ્રતિક્રિયાઓ અને સ્નાયુઓના સ્વરને અવરોધે છે. કુશળતાપૂર્વક ઈથરની માત્રાને સમાયોજિત કરીને, એનેસ્થેસિયાના તબક્કાને ઘણા કલાકો સુધી જાળવવાનું શક્ય છે, જે સૌથી જટિલ સર્જિકલ ઑપરેશન કરવાનું શક્ય બનાવે છે.

4. જાગૃતિનો તબક્કો. આ તબક્કો ડ્રગ એડમિનિસ્ટ્રેશન બંધ કર્યા પછી થાય છે. ઈથર ઝડપથી ફેફસાં દ્વારા શરીરમાંથી દૂર થઈ જાય છે, અને સેન્ટ્રલ નર્વસ સિસ્ટમનું કાર્ય ધીમે ધીમે પુનઃસ્થાપિત થાય છે.

ડ્રગના ઓવરડોઝના કિસ્સામાં, જાગૃતિના તબક્કાને બદલે, લકવોનો તબક્કો થાય છે. અમે મેડુલા ઓબ્લોન્ગાટાના શ્વસન અને વાસોમોટર કેન્દ્રોના લકવો વિશે વાત કરી રહ્યા છીએ. આ કિસ્સામાં, શ્વાસ બંધ થાય છે, બ્લડ પ્રેશર ઝડપથી ઘટી જાય છે અને/જો સમયસર મદદ પૂરી પાડવામાં ન આવે તો મૃત્યુ થાય છે.

ઈથર એનેસ્થેસિયાની ગૂંચવણો. એનેસ્થેસિયા દરમિયાન સૌથી ખતરનાક ગૂંચવણો કાર્ડિયાક અને શ્વસન ધરપકડ છે. આ ગૂંચવણોનું કારણ દવા દ્વારા હૃદય અને શ્વસન કેન્દ્રના કાર્યમાં સીધો અવરોધ હોઈ શકે છે (ખાસ કરીને ઓવરડોઝના કિસ્સામાં) અથવા શ્વસન માર્ગના મ્યુકોસ મેમ્બ્રેન પર ઈથરની બળતરા અસરને કારણે રીફ્લેક્સ ડિસઓર્ડર હોઈ શકે છે. એનેસ્થેસિયા પહેલાં એટ્રોપિનનો ઉપયોગ હૃદયની રીફ્લેક્સ જટિલતાઓને અટકાવે છે. જો શ્વાસ બંધ થઈ જાય, તો કૃત્રિમ વેન્ટિલેશનનો ઉપયોગ કરવામાં આવે છે, અને કાર્ડિયાક અરેસ્ટના કિસ્સામાં, કાર્ડિયાક સ્ટિમ્યુલન્ટ્સ (એડ્રેનાલિન, કાર્ડિયાક મસાજ, વગેરે) નો ઉપયોગ થાય છે.

એનેસ્થેસિયા પછી, ઉબકા, ઉલટી અને માથાનો દુખાવો વારંવાર થાય છે. મ્યુકોસ મેમ્બ્રેનની બળતરા

ઇથિલ ક્લોરાઇડ હાલમાં વ્યવહારીક રીતે એનેસ્થેટિક તરીકે ઉપયોગમાં લેવાતું નથી. તેના નીચા ઉત્કલન બિંદુ (+12 °C) ને કારણે, તેનો ઉપયોગ મજબૂત ઠંડક અને સંવેદનશીલતાના નુકશાન દ્વારા ત્વચાના ટૂંકા ગાળાના પીડા રાહત માટે થાય છે.

વાયુયુક્ત પદાર્થોમાં, નાઈટ્રસ ઓક્સાઇડ સૌથી વધુ ઉપયોગમાં લેવાતી એનેસ્થેટિક છે. આ પદાર્થનો ફાયદો એ આડઅસરોની વર્ચ્યુઅલ ગેરહાજરી છે; મુખ્ય ગેરલાભ એ ઓછી માદક દ્રવ્ય પ્રવૃત્તિ છે. તેથી, નાઈટ્રસ ઓક્સાઇડનો ઉપયોગ મુખ્યત્વે સામાન્ય એનેસ્થેસિયા અને સંયુક્ત એનેસ્થેસિયા માટે થાય છે. અન્ય વાયુયુક્ત એનેસ્થેટીક્સ (સાયક્લોપ્રોપેન, ઇથિલિન) ભાગ્યે જ ઉપયોગમાં લેવાય છે.

26 નોન-ઇન્હેલેશન એનેસ્થેસિયા માટેની દવાઓ: બાર્બિટ્યુરિક એસિડ ડેરિવેટિવ્સ (સોડિયમ થિયોપેન્ટલ, વગેરે) અને અન્ય જૂથોના સંયોજનો (પ્રોપેનિડાઇડ, સોડિયમ હાઇડ્રોક્સીબ્યુટાયરેટ, કેટામાઇન). દંત ચિકિત્સામાં ઉપયોગ કરો.

બિન-ઇન્હેલેશન એનેસ્થેસિયા માટેની દવાઓનો ઉપયોગ સામાન્ય રીતે પેરેંટેરલી રીતે થાય છે, ઓછી વાર - આંતરિક રીતે. વહીવટના પેરેંટલ માર્ગોમાંથી, નસમાં સૌથી વધુ વ્યાપક છે. ઇન્ટ્રાવેનસ એનેસ્થેસિયા માટેની હાલની દવાઓ તેમની ક્રિયાના સમયગાળા અનુસાર નીચેના જૂથો દ્વારા રજૂ કરી શકાય છે:

1) ટૂંકા ગાળાની ક્રિયા (નસમાં વહીવટ સાથે એનેસ્થેસિયાની અવધિ 15 મિનિટ સુધી છે) - પ્રોપેનિડાઇડ, પ્રોપોફોલ, કેટામાઇન;

2) ક્રિયાની મધ્યમ અવધિ (એનેસ્થેસિયાની અવધિ 20-30 મિનિટ) - સોડિયમ થિયોપેન્ટલ, હેક્સેનલ;

3) લાંબા-અભિનય (એનેસ્થેસિયાની અવધિ 60 મિનિટ અથવા વધુ) - સોડિયમ હાઇડ્રોક્સીબ્યુટરેટ.

પ્રોપેનિડાઇડ (એપોન્ટોલ, સોમ્બ્રેવિન) ઉત્તેજના સ્ટેજ વિના એનેસ્થેસિયાની ખૂબ જ ઝડપી શરૂઆત (30-40 સેકંડ પછી) દ્વારા વર્ગીકૃત થયેલ છે. સર્જિકલ એનેસ્થેસિયાનો તબક્કો લગભગ 3 મિનિટ ચાલે છે, બીજી 2-3 મિનિટ પછી ચેતના પુનઃસ્થાપિત થાય છે. સેન્ટ્રલ નર્વસ સિસ્ટમની પોસ્ટ-એનેસ્થેસિયા ડિપ્રેશન નથી. એનેસ્થેસિયાની શરૂઆત પહેલાં, ટૂંકા એપનિયા સાથે હાયપરવેન્ટિલેશન હોઈ શકે છે, પરંતુ સર્જિકલ એનેસ્થેસિયાના તબક્કા દરમિયાન, શ્વાસ સામાન્ય થાય છે. સહેજ ટાકીકાર્ડિયા અને કેટલાક હાયપોટેન્શન શક્ય છે. પ્રોપેનિડાઇડમાં મધ્યમ બળતરા અસર હોય છે, જે સામાન્ય રીતે હાઈપ્રેમિયા અને નસમાં દુખાવો દ્વારા પ્રગટ થાય છે. પ્રોપેનિડાઇડનો ઉપયોગ એનેસ્થેસિયાના ઇન્ડક્શન અને ટૂંકા ગાળાના ઓપરેશન માટે થાય છે. થિયોપેન્ટલ સોડિયમ (પેન્ટોથલ સોડિયમ), જ્યારે નસમાં આપવામાં આવે છે, ત્યારે ઉત્તેજના સ્ટેજ વિના લગભગ 1 મિનિટમાં એનેસ્થેસિયાનું કારણ બને છે. એનેસ્થેસિયાની અવધિ 20-30 મિનિટ છે. થિયોપેન્ટલ સોડિયમ ખૂબ ધીમેથી સંચાલિત થવું જોઈએ, કારણ કે એકાગ્રતામાં ઝડપી વધારો સાથે, શ્વસન અને વાસોમોટર કેન્દ્રો તેમજ હૃદય પર તેની અવરોધક અસર પ્રગટ થાય છે. દવાનો ઝડપી વહીવટ એપનિયા અને પતન તરફ દોરી શકે છે. સોડિયમ હાઇડ્રોક્સીબ્યુટાયરેટ લાંબા ગાળાની અસર ધરાવે છે. તે સેન્ટ્રલ નર્વસ સિસ્ટમમાં જોવા મળતા કુદરતી મેટાબોલાઇટનું કૃત્રિમ એનાલોગ છે. લોહી-મગજના અવરોધ દ્વારા સારી રીતે પ્રવેશ કરે છે. તેમાં શામક, હિપ્નોટિક, નાર્કોટિક અને એન્ટિહાયપોક્સિક અસર છે. analgesic અસર થોડી હદ સુધી વ્યક્ત કરવામાં આવે છે. જ્યારે અન્ય એનેસ્થેટિક અને એનાલજેક્સ સાથે જોડવામાં આવે છે, ત્યારે સોડિયમ હાઇડ્રોક્સીબ્યુટાયરેટ ઝેરી અસર કર્યા વિના તેમની પ્રવૃત્તિમાં વધારો કરે છે. હાડપિંજરના સ્નાયુઓની ઉચ્ચારણ છૂટછાટનું કારણ બને છે. હાયપોક્સિયા માટે મગજ અને હૃદયની પેશીઓનો પ્રતિકાર વધારે છે. એક વિશિષ્ટ સ્થાન કેટામાઇન (કેટલર, કેલિપ્સોલ) દ્વારા કબજે કરવામાં આવ્યું છે - એક પાવડરી પદાર્થ જે નસમાં અને ઇન્ટ્રામસ્ક્યુલર એડમિનિસ્ટ્રેશન માટે ઉકેલોના સ્વરૂપમાં વપરાય છે. કેટામાઇન માત્ર સામાન્ય એનેસ્થેસિયાનું કારણ બને છે અને ચેતનાના આંશિક નુકશાન સાથે હળવી હિપ્નોટિક અસર (ન્યુરોલેપ્ટાનાલજેસિયા જેવી સ્થિતિ) થાય છે. કેટામાઇનની અસરોને લીધે હાડપિંજરના સ્નાયુઓ આરામ કરતા નથી; અંગોની અનૈચ્છિક હિલચાલ જોઇ શકાય છે. ફેરીન્જિયલ, લેરીંજલ, કફ-ડાબી રીફ્લેક્સ સચવાય છે. બ્લડ પ્રેશર વધે છે, પલ્સ રેટ વધે છે. હાયપરસેલિવેશન થઈ શકે છે. ઇન્ટ્રાઓક્યુલર દબાણ સહેજ વધે છે.

શસ્ત્રક્રિયા પછીના સમયગાળામાં, આબેહૂબ પરંતુ ઘણીવાર અપ્રિય સપના, સાયકોમોટર પ્રતિક્રિયાઓ અને આભાસ અસામાન્ય નથી (ખાસ કરીને પુખ્ત વયના લોકોમાં).

કેટામાઇનનો ઉપયોગ એનેસ્થેસિયા પ્રેરિત કરવા માટે થાય છે, તેમજ ટૂંકા ગાળાના પીડાદાયક મેનિપ્યુલેશન્સ દરમિયાન (ઉદાહરણ તરીકે, જ્યારે બર્ન સપાટીની સારવાર કરતી વખતે, વગેરે).

27 સંયુક્ત એનેસ્થેસિયા, તેના ફાયદા. સંભવિત એનેસ્થેસિયા. સર્જિકલ ડેન્ટિસ્ટ્રીમાં ઉપયોગની શક્યતા.

28 એનેસ્થેસિયાનો ઉપયોગ કરતી વખતે ગૂંચવણો, તેમની સુધારણા. ઇથેનોલ. શરીર પર તેની સ્થાનિક, રીફ્લેક્સ, રિસોર્પ્ટિવ અસર. દવામાં એપ્લિકેશન, દંત ચિકિત્સામાં ઉપયોગની સુવિધાઓ. ટોક્સિકોલોજિકલ લાક્ષણિકતાઓ. તીવ્ર આલ્કોહોલ ઝેર, સહાયના પગલાં. ક્રોનિક ઝેર (મદ્યપાન) અને તેની સારવાર.

આધુનિક એનેસ્થેસિયોલોજીમાં, એક એનેસ્થેટિક એજન્ટના વહીવટ સુધી પોતાને મર્યાદિત કરવું અત્યંત દુર્લભ છે. સામાન્ય રીતે 2-3 દવાઓ જોડવામાં આવે છે. ઇન્હેલેશન એનેસ્થેસિયા એજન્ટોને ઇન્હેલેશન અથવા બિન-ઇન્હેલેશન સંચાલિત દવાઓ સાથે જોડો.

આવા સંયોજનોની શક્યતા એ હકીકતમાં રહેલી છે કે ઉત્તેજનાના તબક્કાને દૂર કરવામાં આવે છે અને એનેસ્થેસિયાના ઝડપી ઇન્ડક્શન હાથ ધરવામાં આવે છે. આમ, એનેસ્થેસિયા ઘણીવાર સોડિયમ થિયોપેન્ટલના નસમાં વહીવટ સાથે શરૂ કરવામાં આવે છે, જે ઉત્તેજનાના તબક્કા વિના એનેસ્થેસિયાના ઝડપી વિકાસની ખાતરી આપે છે. ઉત્તેજનાના ઉચ્ચારણ તબક્કા (ઉદાહરણ તરીકે, ઈથર) સાથે બિન-ઇન્હેલેશન એનેસ્થેસિયા માટેની દવાઓ સાથેનું સંયોજન ખાસ કરીને સૂચવવામાં આવે છે.

સંયુક્ત એનેસ્થેસિયાનો ફાયદો એ પણ છે કે મિશ્રણના ઘટકોની સાંદ્રતા (ડોઝ) એનેસ્થેસિયા માટે એક જ દવાનો ઉપયોગ કરતી વખતે ઓછી હોય છે, તેથી તેમની ઝેરી અસર ઘટાડવા અને આડઅસરોની આવર્તન ઘટાડવાનું શક્ય છે.

એનેસ્થેસિયાના હાલમાં વારંવાર વપરાતા સંયોજનોમાંથી એક નીચે મુજબ છે: બાર્બિટ્યુરેટ અથવા બિન-ઇન્હેલેશન એનેસ્થેસિયા માટે અન્ય ઝડપી-અભિનય દવા + ફ્લોરોથેન (અથવા એન્ફ્લુરેન, આઇસોફ્લુરેન) + નાઈટ્રસ ઓક્સાઇડ.

સંયોજનોની પ્રકૃતિને ધ્યાનમાં લીધા વિના, તે મહત્વપૂર્ણ છે કે ઑપરેશનના મુખ્ય તબક્કાઓ સારી રીતે નિયંત્રિત દવાઓ (એનેસ્થેસિયા માટેના વાયુઓ, ફ્લોરોટેન, એન્ફ્લુરેન, આઇસોફ્લુરેન, ડેસફ્લુરેન) ની ક્રિયાની પૃષ્ઠભૂમિ સામે હાથ ધરવામાં આવે છે.

વિવિધ અસરોની દવાઓ સાથે એનેસ્થેસિયાના સંયોજનનો હેતુ માદક દ્રવ્યોની અસરને વધારવા અથવા ઉપયોગમાં લેવાતી દવાઓની આડઅસરો અથવા ગેરફાયદાને દૂર કરવાનો છે. દર્દીને શસ્ત્રક્રિયા (પ્રીમેડિકેશન) માટે તૈયાર કરવા માટે, શામક દવાઓ (ઉદાહરણ તરીકે, એન્ક્સિઓલિટીક્સ, એન્ટિસાઈકોટિક દવાઓ) અને પેઇનકિલર્સ (ઓપિયોઇડ્સ) નો ઉપયોગ કરવામાં આવે છે. એટ્રોપીન અને એટ્રોપીન જેવી દવાઓનો પણ વ્યાપક ઉપયોગ થાય છે

એનેસ્થેસિયાના ઇન્ડક્શન માટે (ક્યારેક એનેસ્થેસિયાની પૂર્વ દવા અને જાળવણી માટે), બેન્ઝોડિયાઝેપિન ડેરિવેટિવ મિડાઝોલમ (ડોર્મિકમ) નો પણ ઉપયોગ થાય છે. સંયુક્ત એનેસ્થેસિયા માટે આ શક્ય ઘટકોમાંનું એક છે. ઇન્ડક્શન (હિપ્નોટિક અસર) 2 મિનિટની અંદર વિકસે છે. દવા ટૂંકા સમય માટે કાર્ય કરે છે. જ્યારે નસમાં સંચાલિત કરવામાં આવે છે, ત્યારે તે 2 મિનિટ સુધી ચાલતી એપનિયાનું કારણ બની શકે છે. તે કાર્ડિયોવેસ્ક્યુલર સિસ્ટમ પર વર્ચ્યુઅલ રીતે કોઈ અસર કરતું નથી. જો સ્મૃતિ ભ્રંશ થાય છે, તો તે સામાન્ય રીતે 6 કલાક સુધી ચાલે છે. દવાનો નોંધપાત્ર ભાગ (95% થી વધુ) રક્ત પ્લાઝ્મા પ્રોટીન સાથે જોડાય છે. મિડાઝોલમ યકૃતમાં ચયાપચય થાય છે. તે તેના ચયાપચયની જેમ, કિડની દ્વારા વિસર્જન થાય છે. મિડાઝોલમનો વિરોધી ફ્લુમાઝેનિલ છે.

એનેસ્થેસિયા એજન્ટોનો ઉપયોગ ઘણીવાર ક્યુરેર જેવી દવાઓ (ટ્યુબોક્યુરિન ક્લોરાઇડ, ડીટીલિન વગેરે) સાથે કરવામાં આવે છે, જે સર્જરી દરમિયાન હાડપિંજરના સ્નાયુઓને જરૂરી આરામ આપે છે. જો એનેસ્થેસિયા દરમિયાન નિયંત્રિત હાયપોટેન્શન જરૂરી હોય, તો ટૂંકા-અભિનયવાળા ગેન્ગ્લિઅન બ્લોકર્સ (ઉદાહરણ તરીકે, હાઇગ્રોનિયમ) નસમાં આપવામાં આવે છે. એનેસ્થેસિયાની દવાઓ ઘણીવાર ન્યુરોલેપ્ટાનાલજેસિયા માટેની દવાઓ સાથે જોડવામાં આવે છે. બાદમાં એન્ટિસાઈકોટિક (ન્યુરોલેપ્ટિક) સાથે સક્રિય ઓપીયોઇડ એનાલજેસિકને જોડીને પ્રાપ્ત થાય છે, ઉદાહરણ તરીકે ફેન્ટાનાઇલ + ડ્રોપેરીડોલ. આ સામાન્ય એનેસ્થેસિયાના વિકાસ તરફ દોરી જાય છે, સ્વાયત્ત પ્રતિક્રિયાઓનું દમન, માનસિક મંદતા અને મોટા ડોઝમાં - ચેતનાના નુકશાન.

29 હિપ્નોટિક્સ. વર્ગીકરણ. ક્રિયાની પદ્ધતિને ધ્યાનમાં લેતા મુખ્ય જૂથોની લાક્ષણિકતાઓ. દંત ચિકિત્સામાં ઉપયોગની શક્યતા. ઊંઘની ગોળીઓ સાથે ઝેર, રાહત પગલાં.

ઊંઘની ગોળીઓ ઊંઘને પ્રોત્સાહન આપે છે અને ઊંઘની જરૂરી અવધિ પૂરી પાડે છે.

વિવિધ ફાર્માકોલોજિકલ જૂથોની દવાઓનો ઉપયોગ ઊંઘની ગોળીઓ તરીકે થાય છે. પરંપરાગત હિપ્નોટિક્સ (બાર્બિટ્યુરેટ્સ, કેટલાક એલિફેટિક સંયોજનો), જેનો લાંબા સમયથી ઉપયોગ કરવામાં આવે છે, સેન્ટ્રલ નર્વસ સિસ્ટમ પર તેમની અસરની પ્રકૃતિ અને પસંદગીયુક્ત ક્રિયાના અભાવને કારણે માદક પદાર્થો તરીકે વર્ગીકૃત કરવામાં આવે છે. નાના ડોઝમાં તેમની પાસે શામક 1 (શાંતિદાયક) અસર હોય છે, મધ્યમ ડોઝમાં તેમની પાસે કૃત્રિમ ઊંઘની અસર હોય છે, અને મોટા ડોઝમાં તેમની માદક અસર હોય છે. તેમને એનેસ્થેટીસ કરવા

નાની માદક દ્રવ્યની પહોળાઈ અને લાંબા ગાળાની ક્રિયાને કારણે ઉપયોગ થતો નથી - એનેસ્થેસિયાની ઊંડાઈ નિયંત્રિત કરી શકાતી નથી

હાલમાં, કૃત્રિમ નિદ્રાની અસર ધરાવતી દવાઓમાં, સાયકોટ્રોપિક પદાર્થોને લગતી બેન્ઝોડિએઝેપિન શ્રેણીની એન્ક્સિઓલિટીક્સ (ટ્રાન્ક્વીલાઈઝર) મુખ્યત્વે સૂચવવામાં આવે છે.

હિપ્નોટિક્સ સેન્ટ્રલ નર્વસ સિસ્ટમની વિવિધ રચનાઓમાં ઇન્ટરન્યુરોનલ (સિનેપ્ટિક) ટ્રાન્સમિશન પર અવરોધક અસર ધરાવે છે (ઉદાહરણ તરીકે, સેરેબ્રલ કોર્ટેક્સમાં, એફરન્ટ પાથવેઝ, લિમ્બિક સિસ્ટમ). હિપ્નોટિક્સના દરેક જૂથને ક્રિયાના ચોક્કસ સ્થાનિકીકરણ દ્વારા વર્ગીકૃત કરવામાં આવે છે.

હિપ્નોટિક પ્રવૃત્તિ સાથેની દવાઓ તેમના ક્રિયાના સિદ્ધાંત અને રાસાયણિક બંધારણના આધારે વર્ગીકૃત કરવામાં આવે છે.

I. હિપ્નોટિક્સ - બેન્ઝોડિયાઝેપિન રીસેપ્ટર્સને પીડા આપે છે

1. બેન્ઝોડિયાઝેપિન ડેરિવેટિવ્ઝ નાઈટ્રાઝેપામ લોરાઝેપામ નોઝેપામ ટેમાઝેપામ ડાયઝેપામ ફેનાઝેપામ ફ્લુરાઝેપામ

2. વિવિધ રાસાયણિક બંધારણની દવાઓ ("નોન-બેન્ઝોડિયાઝેપિન" સંયોજનો) ઝોલ્પીડેમ ઝોપીક્લોન

P. નાર્કોટિક-પ્રકારની ઊંઘની ગોળીઓ

1. હેટેરોસાયક્લિક સંયોજનો બાર્બિટ્યુરિક એસિડ (બાર્બિટ્યુરેટ્સ) ઇથેમિનલ સોડિયમના ડેરિવેટિવ્સ

2. એલિફેટિક સંયોજનો ક્લોરલ હાઇડ્રેટ

ઊંઘને સામાન્ય બનાવવા માટે, હિપ્નોટિક ગુણધર્મો ધરાવતા અન્ય જૂથોની વ્યક્તિગત દવાઓનો પણ ઉપયોગ કરવામાં આવે છે: હિસ્ટામાઇન એચ-રિસેપ્ટર બ્લૉકર (ડિફેનહાઇડ્રેમાઇન; પ્રકરણ 25 જુઓ), એનેસ્થેટિક જે મૌખિક રીતે લેવામાં આવે ત્યારે અસરકારક છે (સોડિયમ હાઇડ્રોક્સિબ્યુટાઇરેટ; પ્રકરણ 5; 5.2 જુઓ). લાંબા અંતરની હવાઈ મુસાફરી સાથે સંકળાયેલ ઊંઘની વિક્ષેપ માટે, પિનીયલ ગ્રંથિ હોર્મોન મેલાટોનિનની દવાઓની ભલામણ કરવામાં આવે છે.

ઘણા હિપ્નોટિક્સ, જેમ કે બાર્બિટ્યુરેટ્સ, મગજના સ્ટેમના સક્રિય જાળીદાર રચના પર નિરાશાજનક અસર કરે છે, જે ઊંઘના વિકાસની તરફેણ કરે છે. મોટાભાગના હિપ્નોટિક્સથી થતી ઊંઘ તેના અભ્યાસક્રમમાં કુદરતી ઊંઘથી અલગ હોય છે. જેમ જાણીતું છે, ઊંઘ દરમિયાન સામાન્ય સ્થિતિમાં, કહેવાતી "ધીમી" ઊંઘ (ઓર્થોડોક્સ, ફોરબ્રેન, સિંક્રનાઇઝ્ડ) અને "ઝડપી" ઊંઘ (વિરોધાભાસી, નોન-સેરેબ્રલ બેક) ઘણી વખત વૈકલ્પિક હોય છે. સોડિયમ હાઇડ્રોક્સીબ્યુટાયરેટની કોઈ અસર નથી અને "ઝડપી" ઊંઘ પર ક્લોરલ હાઇડ્રેટ અથવા આ અસર નજીવી છે, પરંતુ બંને દવાઓમાં સંખ્યાબંધ ગેરફાયદા છે. Zolpidem અને zopiclone ઊંઘની રચના પર ઓછી અસર કરે છે. બેન્ઝોડિએઝેપિન જૂથની દવાઓ (નાઈટ્રેઝેપામ, ડાયઝેપામ, વગેરે) આરઈએમ ઊંઘના તબક્કાને બાર્બિટ્યુરેટ્સ કરતા ઓછા પ્રમાણમાં ટૂંકાવે છે. ઊંઘની ગોળીઓનો ઉપાડ કહેવાતી "રીબાઉન્ડ" ઘટના સાથે હોઈ શકે છે, જેની ગંભીરતા ડોઝ પર આધારિત છે. દવાઓ અને તેમના ઉપયોગની અવધિ. તીવ્ર બાર્બિટ્યુરેટ ઝેર આકસ્મિક અથવા ઇરાદાપૂર્વક ઓવરડોઝના પરિણામે થાય છે. CNS ડિપ્રેશન થાય છે. ગંભીર ઝેરમાં, કોમા વિકસે છે, ત્યાં કોઈ ચેતના નથી, રીફ્લેક્સ પ્રવૃત્તિ દબાવવામાં આવે છે તીવ્ર ઝેરની સારવારમાં શરીરમાંથી ડ્રગના નિકાલને વેગ આપવા અને મહત્વપૂર્ણ કાર્યો જાળવવાનો સમાવેશ થાય છે. જો સંચાલિત બાર્બિટ્યુરેટ જઠરાંત્રિય માર્ગમાંથી સંપૂર્ણ રીતે શોષાય નહીં, તો ગેસ્ટ્રિક લેવેજ કરવામાં આવે છે, શોષક અને ખારા રેચક આપવામાં આવે છે. પહેલેથી જ શોષાયેલા પદાર્થોના ઉત્સર્જનને વેગ આપવા માટે, મોટી માત્રામાં ઇલેક્ટ્રોલાઇટ સોલ્યુશન્સ અને ઓસ્મોટિક મૂત્રવર્ધક પદાર્થ અથવા ફ્યુરોસેમાઇડ સૂચવવામાં આવે છે (પ્રકરણ 16 જુઓ), જે મૂત્રવર્ધક પદાર્થ (કહેવાતા ફરજિયાત મૂત્રવર્ધક પદાર્થ) માં ઝડપી અને નોંધપાત્ર વધારોનું કારણ બને છે.

30.એન્ટિકોનવલ્સન્ટ્સ: એપિલેપ્ટિક દવાઓ અને હુમલા રોકવા માટેની દવાઓ. ડેન્ટલ પ્રેક્ટિસમાં તેમના ઉપયોગની સુવિધાઓ.

એન્ટિએપીલેપ્ટિક દવાઓનો ઉપયોગ હુમલાને રોકવા અથવા ઘટાડવા (તીવ્રતા અને આવર્તનમાં) અથવા તેના સંબંધિત સમકક્ષ (ચેતનાની ખોટ અથવા ક્ષતિ, વર્તણૂકીય અને સ્વાયત્ત વિકૃતિઓ, વગેરે) એપીલેપ્સીના વિવિધ સ્વરૂપોના વારંવારના હુમલા દરમિયાન જોવા મળે છે. કેટલીક એન્ટિપીલેપ્ટિક દવાઓ સોડિયમ ચેનલો (ડિફેનાઇન, કાર્બામાઝેપિન) ને અવરોધિત કરે છે, જ્યારે અન્ય GABA સિસ્ટમ (ફેનોબાર્બીટલ, બેન્ઝોડિયાઝેપાઇન્સ, સોડિયમ વાલપ્રોએટ) ને સક્રિય કરે છે. વધુમાં, એવું દર્શાવવામાં આવ્યું છે કે ટી-પ્રકારની કેલ્શિયમ ચેનલોને અવરોધિત કરવી એ પણ જપ્તીની પ્રવૃત્તિને ઘટાડવા માટેની એક પદ્ધતિ છે. શક્ય છે કે ઇથોક્સાઇમાઇડ, ટ્રાઇમેથિન અને આંશિક રીતે સોડિયમ વાલપ્રોએટ આ સિદ્ધાંત પર કાર્ય કરે છે. ઘણા આક્રમક અને બિન-આક્રમક સ્વરૂપો છે. એપીલેપ્સી, જેમાંથી દરેક એક અનન્ય ક્લિનિકલ ચિત્ર અને EEG માં ચોક્કસ ફેરફારો દ્વારા વર્ગીકૃત થયેલ છે (બાદનું ખાસ કરીને મહાન ડાયગ્નોસ્ટિક મહત્વ છે). આમ, ગ્રાન્ડ માલના હુમલાને અલગ પાડવામાં આવે છે , નાના હુમલા , મ્યોક્લોનસ એપીલેપ્સી 3, ફોકલ (આંશિક) એપીલેપ્સી 4, વગેરે.

ક્રિયાની પદ્ધતિ દ્વારા દવાઓનું વર્ગીકરણ:

1)સોડિયમ ચેનલ બ્લોકર્સ

2)ટી-પ્રકાર કેલ્શિયમ ચેનલ બ્લોકર્સ

3)એજન્ટો કે જે GABAergic સિસ્ટમને સક્રિય કરે છે

4)દવાઓ કે જે ઉત્તેજક એમિનો એસિડની કેન્દ્રીય અસરોને દબાવી દે છે.નિવારણ માટેનો અર્થ ગ્રાન્ડ મલ હુમલા વાઈ.(કાર્બામાઝેપિન, ડિફેનિન, સોડિયમ વાલપ્રોએટ, ફેનોબાર્બીટલ) ફેનોબાર્બીટલ.તે બાર્બિટ્યુરિક એસિડનું વ્યુત્પન્ન છે. ઉચ્ચારણ હિપ્નોટિક અસર છે. ફેનોબાર્બીટલની ક્રિયા કરવાની પદ્ધતિ એ જીએબીએર્જિક સિસ્ટમનું સક્રિયકરણ છે. મેક્રોમોલેક્યુલર GABA રીસેપ્ટર સંકુલના બાર્બિટ્યુરેટ રીસેપ્ટર પર કાર્ય કરીને, તે GABA ની અસરને વધારે છે. II.એટ સ્થિતિ એપિલેપ્ટીકસ(લાંબા સમય સુધી ચાલતા ગ્રાન્ડ મલ હુમલા), શ્રેષ્ઠ પરિણામો બેન્ઝોડિયાઝેપિન ડેરિવેટિવ્ઝ ડાયઝેપામ (સિબાઝોન), લોરાઝેપામ અને ક્લોનાઝેપામના નસમાં વહીવટ દ્વારા મેળવવામાં આવે છે. તેમની ક્રિયાની પદ્ધતિ GABAergic સિસ્ટમના સક્રિયકરણ સાથે સંકળાયેલ છે. III.એટ સાયકોમોટર હુમલા carbamazepine, topiramate, diphenin, vigabatrin, gabapentin, hexamidine, phenobarbital નો ઉપયોગ થાય છે. Carbamazepine નો ઉપયોગ ગ્રાન્ડ મેલ હુમલા અને વાઈના મિશ્ર સ્વરૂપો માટે પણ થાય છે. IV.ચેતવણી માટે વાઈના નાના હુમલામુખ્યત્વે ઇથોસુક્સિમાઇડ, સોડિયમ વાલ્પ્રોએટ, તેમજ ક્લોનાઝેપામ, લેમોટ્રીજીન અને ટ્રાઇમેથિનનો ઉપયોગ થાય છે.

Ethosuximide (Suxilep) succinimides ના જૂથની છે. ટી-પ્રકારની કેલ્શિયમ ચેનલોને અવરોધે છે. વી.એટ નાના હુમલાઓસોડિયમ વાલપ્રોએટનો સફળતાપૂર્વક ઉપયોગ કરવામાં આવ્યો છે. નાના હુમલાઓ અને અન્ય પ્રકારના એપીલેપ્સી માટે, બેન્ઝોડિયાઝેપિન ડેરિવેટિવ ક્લોનાઝેપામ (એન્ટેલેપ્સિન) વ્યાપકપણે ઉપયોગમાં લેવાય છે. નવી દવાઓમાંની એક છે લેમોટ્રીજીન (લેમિકટલ). તેના રાસાયણિક બંધારણ મુજબ, તે ફેનીલટ્રિઆઝીનનું વ્યુત્પન્ન છે. તેની ક્રિયાની પદ્ધતિ સોડિયમ ચેનલોને અવરોધિત કરવા સાથે સંકળાયેલી છે, તેમજ પ્રેસિનેપ્ટિક ટર્મિનલ્સમાંથી ઉત્તેજક એમિનો એસિડના પ્રકાશનને ઘટાડે છે.

31. અફીણ, તેની ઉત્પત્તિ, રચના, દવાઓ. ઓપીયોઇડ્સને કારણે થતી માદક દ્રવ્યોનું વ્યસન. ડ્રગ વ્યસનની રોકથામ અને સારવાર.

ઓપિયોઇડ્સ- પદાર્થો કે જે શરીરના ઓપીયોઇડ રીસેપ્ટર્સ સાથે જોડાઈ શકે છે, જે મુખ્યત્વે સેન્ટ્રલ નર્વસ સિસ્ટમ અને જઠરાંત્રિય માર્ગમાં સ્થિત છે. ઓપિયોઇડ્સ કે જે માળખાકીય રીતે મોર્ફિન સમાન હોય છે તેને પણ કહેવામાં આવે છે અફીણ .

શરીર પર ઓપીયોઇડ્સની અસર એનાલેસીક અને શામક અસરો, શ્વસન અને ઉધરસ કેન્દ્રોના અવરોધ અને આંતરડાની ગતિશીલતાના નબળા પડવા સાથે સંકળાયેલ છે. અફીણનો સ્ત્રોત અફીણ ખસખસ છે Papaver somniferum.OPIUM એ ખસખસના અપરિપક્વ માથાને કાપીને મેળવવામાં આવેલ કુદરતી ઉત્પાદન છે. કટમાંથી વહેતા દૂધિયા રસને હાથ વડે એકત્ર કરવામાં આવે છે અને અફીણ રેઝિન અથવા RAW OPIUM બનાવવા માટે હવામાં સૂકવવામાં આવે છે.

લગભગ 20 આલ્કલોઇડ્સ ધરાવે છે. રાસાયણિક રીતે. રચના, કેટલાક અફીણ આલ્કલોઇડ્સ ફેનેન્થ્રેન ડેરિવેટિવ્ઝના છે, જ્યારે અન્ય આઇસોક્વિનોલિન ડેરિવેટિવ્ઝના ઉત્પાદન માટે. ફેનોન્ટ્રેન (મોર્ફિન, કોડીન) મુખ્યત્વે સેન્ટ્રલ નર્વસ સિસ્ટમ (એનલજેસિક, એન્ટિટ્યુસિવ) પર અવરોધક અસર ધરાવે છે, અને આઇસોક્વિનોલિન આલ્કલોઇડ્સ (પેપાવેરિન) માટે તે સરળ સ્નાયુઓ પર સીધી એન્ટિસ્પેસ્મોડિક અસર ધરાવે છે.

પરંપરાગત દવાઓમાં, મોર્ફિન આલ્કલોઇડ્સની ઉચ્ચ સામગ્રીને કારણે, તેનો ઉપયોગ મજબૂત પેઇનકિલર તરીકે થતો હતો. જો કે, તે ઝડપથી ડ્રગ વ્યસનનું કારણ બને છે અને હવે તેનો ઉપયોગ માત્ર દવાઓ (મોર્ફિન, કોડીન, પેપાવેરીન અને અન્ય) ના ઉત્પાદન માટે કાચા માલ તરીકે થાય છે.

A. ઓપિયોઇડ (નાર્કોટિક) પીડાનાશક

1. એગોનિસ્ટ્સ - મોર્ફિન, પ્રોમેડોલ, ફેન્ટાનીલ, સુફેન્ટાનીલ

2. એગોનિસ્ટ-વિરોધી અને આંશિક એગોનિસ્ટ- પેન્ટાઝોસીન, નાલબુફાઈન, બુટોર્ફાનોલ, બુપ્રેનોર્ફાઈન

નાક્રોટીચ. analg સેન્ટ્રલ નર્વસ સિસ્ટમ પર ઉચ્ચારણ ડિપ્રેસન્ટ અસર ધરાવે છે. તે પીડાનાશક, હિપ્નોટિક, એન્ટિટ્યુસિવ અસર તરીકે પોતાને મેનીફેસ્ટ કરે છે. વધુમાં, તેમાંના મોટાભાગના મૂડમાં ફેરફાર કરે છે (ઉત્સાહ થાય છે) અને ડ્રગ પરાધીનતા (માનસિક અને શારીરિક) નું કારણ બને છે.

ડ્રગ વ્યસન સારવાર .

ડ્રગ પરાધીનતાના ઉદભવને મોટે ભાગે ઓપીયોઇડ એનાલજેક્સની યુફોરિયા પેદા કરવાની ક્ષમતા દ્વારા સમજાવવામાં આવે છે. તે જ સમયે, અપ્રિય લાગણીઓ અને થાક દૂર થાય છે, સારો મૂડ અને આત્મવિશ્વાસ દેખાય છે, અને કામ કરવાની ક્ષમતા આંશિક રીતે પુનઃસ્થાપિત થાય છે. યુફોરિયા સામાન્ય રીતે સંવેદનશીલ, સરળતાથી વિક્ષેપિત ઊંઘ દ્વારા બદલવામાં આવે છે.

ઓપીયોઇડ એનાલજેક્સના પુનરાવર્તિત ડોઝ સાથે, વ્યસન વિકસે છે. તેથી, માદક દ્રવ્યોના વ્યસનીઓને આનંદ પ્રાપ્ત કરવા માટે સંબંધિત પદાર્થોના વધુને વધુ ડોઝની જરૂર છે.

દવાની અવલંબનનું કારણ બનેલી દવાના વહીવટની અચાનક સમાપ્તિ વંચિતતા (ત્યાગ) ના લક્ષણો તરફ દોરી જાય છે. ભય, ચિંતા, ખિન્નતા અને અનિદ્રા દેખાય છે. બેચેની, આક્રમકતા અને અન્ય લક્ષણો શક્ય છે. ઘણા શારીરિક કાર્યો ક્ષતિગ્રસ્ત છે. ક્યારેક પતન થાય છે ધીમે ધીમે, ક્રોનિક ઝેર વધે છે. માનસિક અને શારીરિક કાર્યક્ષમતામાં ઘટાડો થાય છે, તેમજ ત્વચાની સંવેદનશીલતા, નબળાઇ, તરસ, કબજિયાત, વાળ ખરવા, હાથ પર ખંજવાળ વગેરે જોવા મળે છે.

સારવાર ઓપીયોઇડ એનાલજેક્સ પર ડ્રગની અવલંબન એ ખૂબ મુશ્કેલ કાર્ય છે. લાંબા ગાળાની હોસ્પિટલમાં સારવાર જરૂરી છે. ધીમે ધીમે ઓપીયોઇડ એનાલજેસિકની માત્રા અને વહીવટની આવર્તન ઘટાડવી. લાંબા-અભિનયની ઓપીયોઇડ એનાલજેક્સ અસરની ધીમી શરૂઆત સાથે આપવામાં આવે છે. જો કે, આમૂલ ઉપચાર પ્રમાણમાં ઓછી ટકાવારીમાં જોવા મળે છે. મોટાભાગના દર્દીઓ રિલેપ્સનો અનુભવ કરે છે. આ સંદર્ભમાં, નિવારક પગલાં ખૂબ જ મહત્વપૂર્ણ છે: ઓપીયોઇડ પીડાનાશક દવાઓના સંગ્રહ, પ્રિસ્ક્રિપ્શન અને વિતરણ પર કડક નિયંત્રણ.

32. નાર્કોટિક એનાલજેક્સ, વર્ગીકરણ. ક્રિયાની પ્રકૃતિ અને પદ્ધતિ, એપ્લિકેશન. એન્કેફાલિન્સ અને એન્ડોર્ફિન્સનો ખ્યાલ.

એનાલજેક્સ એવી દવાઓ છે જે રિસોર્પ્ટિવ અસર સાથે, પીડા સંવેદનાને પસંદગીયુક્ત રીતે દબાવી દે છે. તેઓ ચેતનાને બંધ કરતા નથી અને અન્ય પ્રકારની સંવેદનાઓને દબાવતા નથી.

નાર્કોટિક analg મુખ્યત્વે કેન્દ્રીય ક્રિયાના માધ્યમોનો સંદર્ભ લો. ફાર્માકોલોજિકલ અસરો ઓપીયોઇડ રીસેપ્ટર્સ સાથેની ક્રિયાપ્રતિક્રિયાને કારણે છે, જે સેન્ટ્રલ નર્વસ સિસ્ટમ અને પેરિફેરલ પેશીઓ બંનેમાં સ્થિત છે.

ઓપીયોઇડ રીસેપ્ટર્સ સાથે પીડાનાશકની ક્રિયાપ્રતિક્રિયાના સિદ્ધાંતના આધારે, તેઓને આના દ્વારા રજૂ કરી શકાય છે:

એગોનિસ્ટ્સ: 1) મોર્ફિન 2) પ્રોમેડોલ 3) ફેન્ટાનીલ 4) સુફેન્ટાનીલ

એગોનિસ્ટ-એન્ટોગેનિસ્ટ્સ અને આંશિક એગોનિસ્ટ્સ:

1) પેન્ટાઝોસીન (ડેલ્ટા-, કપ્પા-રીસેપ્ટર એગોનિસ્ટ અને મ્યુરેસેપ્ટર વિરોધી).

2) નાલબુફાઇન 3) બ્યુટોર્ફાનોલ --- કપ્પા રીસેપ્ટર્સના એગોનિસ્ટ અને મ્યુ રીસેપ્ટર્સના નબળા વિરોધીઓ.

4) બ્યુપ્રેનોર્ફિન

(આંશિક મ્યુ- અને કપ્પા-રીસેપ્ટર એગોનિસ્ટ અને ડેલ્ટા-રીસેપ્ટર વિરોધી)

એગોનિસ્ટ-વિરોધીઓ વિવિધ પ્રકારના ઓપીયોઇડ રીસેપ્ટર્સ પર અલગ રીતે કાર્ય કરે છે: કેટલાક પ્રકારના રીસેપ્ટર્સ ઉત્તેજિત કરે છે (એગોનિસ્ટિક ક્રિયા), અન્ય અવરોધિત કરે છે (વિરોધી ક્રિયા).

મુ, કપ્પા અને ડેલ્ટા રીસેપ્ટર્સ વિવિધ પ્રકારના ઓપીયોઈડ રીસેપ્ટર્સ છે.

તેઓ ઓપીયોઇડ રીસેપ્ટર્સ પર કાર્ય કરે છે તે હકીકતને કારણે, તેમને ઓપીઓઇડ્સ કહેવામાં આવે છે.

PROMEDOL (પાઇપરડાઇન ડેરિવેટિવ). ક્રિયાની અવધિ 3-4 કલાક છે. શ્વસન કેન્દ્રને અટકાવે છે (મોર્ફિન કરતાં ઓછું). સરળ સ્નાયુ અંગોનો સ્વર કાં તો ઘટે છે (યુરેટર, બ્રોન્ચી) અથવા વધે છે (આંતરડા, પિત્તરસ સંબંધી માર્ગ).

FENTANYL. ક્રિયાની અવધિ 20-30 મિનિટ છે. તે ઉચ્ચારણ અસરોનું કારણ બને છે (રોકવા સુધી), પરંતુ ચાલુ રહેશે નહીં. શ્વસન કેન્દ્રનું ડિપ્રેશન છાતીના સ્નાયુઓ સહિત હાડપિંજરના સ્નાયુઓના સ્વરમાં વધારો કરે છે.

તેઓ માદક દ્રવ્યોનો ઉપયોગ કરે છે. analg ઇજાઓ, અગાઉની શસ્ત્રક્રિયાઓ, મ્યોકાર્ડિયલ ઇન્ફાર્ક્શન અને જીવલેણતા સાથે સંકળાયેલ સતત પીડા માટે. ગાંઠો, વગેરે. ઉચ્ચારણ એન્ટિટ્યુસિવ પ્રવૃત્તિ. શસ્ત્રક્રિયા પહેલાં પ્રિમેડિકેશન માટે વ્યાપકપણે ઉપયોગમાં લેવાય છે. કેટલીકવાર ગંભીર ઉધરસ, ડાબા ક્ષેપકની નિષ્ફળતા સાથે સંકળાયેલ શ્વાસની તકલીફ માટે સૂચવવામાં આવે છે.

એન્ડોર્ફિન્સ એ પોલીપેપ્ટાઈડ રાસાયણિક સંયોજનોનું જૂથ છે, જે રચનામાં ઓપિએટ્સ (મોર્ફિન જેવા સંયોજનો) સમાન છે, જે કુદરતી રીતે મગજના ચેતાકોષોમાં ઉત્પન્ન થાય છે અને પીડા ઘટાડવાની ક્ષમતા ધરાવે છે, અફીણની જેમ જ, અને ભાવનાત્મક સ્થિતિને પ્રભાવિત કરે છે. એન્ડોર્ફિન્સ કફોત્પાદક ગ્રંથિ દ્વારા ઉત્પાદિત પદાર્થમાંથી રચાય છે - બેટાલિપોટ્રોફિન; માનવામાં આવે છે કે તેઓ માનવ શરીરમાં અંતઃસ્ત્રાવી ગ્રંથીઓની પ્રવૃત્તિને નિયંત્રિત કરે છે. એન્ડોર્ફિન વ્યક્તિને આનંદની સ્થિતિમાં લાવે છે, તેને કેટલીકવાર "પ્રકૃતિની દવા" અથવા "આનંદ હોર્મોન" કહેવામાં આવે છે.

ENKEPHALINS એ મોર્ફિન જેવી અસર ધરાવતા પેપ્ટાઈડ્સ છે (એટલે કે, એમિનો એસિડ અવશેષો ધરાવતી ટૂંકી સાંકળો) કરોડરજ્જુની સેન્ટ્રલ નર્વસ સિસ્ટમમાં ઉત્પન્ન થાય છે (મુખ્યત્વે લિમ્બિક સિસ્ટમ, કફોત્પાદક ગ્રંથિ અને હાયપોથાલેમસમાં); પીડા રાહતની ન્યુરોકેમિકલ પદ્ધતિઓમાં ભાગ લેવો, જઠરાંત્રિય માર્ગની મોટર પ્રવૃત્તિમાં ઘટાડો. પેટ અને આંતરડાના અંતઃસ્ત્રાવી કોષો અને ચેતા તંતુઓમાં પણ જોવા મળે છે.

33. મોર્ફિન, મગજ, કરોડરજ્જુ, સરળ સ્નાયુ પર તેની અસર. અંગો, એપ્લિકેશન. તીવ્ર મોર્ફિન ઝેર, સહાયના પગલાં. ક્રોનિક ઝેર (મોર્ફિનિઝમ), તેનું નિવારણ.

મોર્ફિન- અફીણના મુખ્ય આલ્કલોઇડ્સમાંનું એક, જે ખસખસની ઊંઘની ગોળીઓમાં જોવા મળે છે મોર્ફિન- ફેનાન્થ્રેનનું વ્યુત્પન્ન, મોર્ફિનન આલ્કલોઇડ્સના જૂથ સાથે સંબંધ ધરાવે છે. મોર્ફિનની મુખ્ય અસર એનાલજેસિક અસર છે. (સ્પર્શક, તાપમાન સંવેદનશીલતા, સુનાવણી, રોગનિવારક ડોઝમાં દ્રષ્ટિ દબાવતી નથી) મોર્ફિનની એનાલજેસિક અસરની પદ્ધતિને કારણે છે. ઓપીયોઇડ રીસેપ્ટર્સ સાથે તેની ક્રિયાપ્રતિક્રિયા, જેમાંથી તે એગોનિસ્ટ છે. મોર્ફિનની સાયકોટ્રોપિક અસરના લાક્ષણિક અભિવ્યક્તિઓમાંથી એક એ આનંદની સ્થિતિ છે જે તેને કારણે થાય છે. રોગનિવારક ડોઝમાં, મોર્ફિન સુસ્તીનું કારણ બને છે, અને અનુકૂળ પરિસ્થિતિઓમાં તે ઊંઘના વિકાસને પ્રોત્સાહન આપે છે. મોર્ફિન દ્વારા પ્રેરિત ઊંઘ સામાન્ય રીતે ઉપરછલ્લી હોય છે અને બાહ્ય ઉત્તેજના દ્વારા સરળતાથી વિક્ષેપિત થાય છે. મોર્ફિનની કેન્દ્રીય ક્રિયાના અભિવ્યક્તિઓમાંથી એક હાયપોથાલેમસમાં સ્થિત થર્મોરેગ્યુલેશન સેન્ટરના અવરોધ સાથે સંકળાયેલ શરીરના તાપમાનમાં ઘટાડો છે. જો કે, સ્પષ્ટ હાયપોથર્મિયા માત્ર મોર્ફિનના મોટા ડોઝના વહીવટ સાથે જ જોવા મળે છે. તે જ સમયે, મોર્ફિન હાયપોથાલેમસના ચોક્કસ કેન્દ્રો પર ઉત્તેજક અસર કરી શકે છે. ખાસ કરીને, આ એન્ટિડ્યુરેટિક હોર્મોન (વાસોપ્રેસિન) ના પ્રકાશનમાં વધારો અને મૂત્રવર્ધક પદાર્થમાં ઘટાડો તરફ દોરી જાય છે. મોર્ફિન (ખાસ કરીને ઝેરી ડોઝમાં) ના વહીવટ સાથે જોવા મળતા વિદ્યાર્થીઓના સંકોચન (મિયોસિસ) પણ એક કેન્દ્રિય ઉત્પત્તિ ધરાવે છે અને તે છે. ઓક્યુલોમોટર ચેતાના કેન્દ્રોના ઉત્તેજના સાથે સંકળાયેલ. મોર્ફિન (રોગનિવારક ડોઝથી શરૂ કરીને) શ્વસન કેન્દ્રને અટકાવે છે, કાર્બન ડાયોક્સાઇડ અને રીફ્લેક્સ અસરો માટે તેની ઉત્તેજના ઘટાડે છે. પ્રથમ, શ્વાસની આવર્તનમાં ઘટાડો થાય છે, જે તેમના કંપનવિસ્તારમાં વધારો દ્વારા વળતર આપવામાં આવે છે. જ્યારે ડોઝને સબટોક્સિક સુધી વધારવામાં આવે છે, ત્યારે શ્વાસની લય વધુ ઘટે છે, એક શ્વાસનું કંપનવિસ્તાર અને મિનિટનું પ્રમાણ ઘટે છે. અસામાન્ય શ્વસન લય ઘણીવાર જોવા મળે છે, સમયાંતરે શ્વાસ શક્ય છે (પદાર્થના ઝેરી ડોઝ સાથે). મોર્ફિન ઝેરના કિસ્સામાં, શ્વસન કેન્દ્રના લકવાથી મૃત્યુ થાય છે. મોર્ફિન ઉધરસના પ્રતિબિંબના કેન્દ્રિય ભાગોને અટકાવે છે અને એન્ટિટ્યુસિવ પ્રવૃત્તિ ઉચ્ચાર કરે છે. મોર્ફિન, એક નિયમ તરીકે, ઉલટી કેન્દ્ર પર નિરાશાજનક અસર ધરાવે છે. જો કે, કેટલાક કિસ્સાઓમાં તે ઉબકા અને ઉલટીનું કારણ બની શકે છે. મોર્ફિન સરળ સ્નાયુઓને ઉત્તેજિત કરે છે, તેમના સ્વરમાં વધારો કરે છે. જઠરાંત્રિય માર્ગમાંથી, સ્ફિન્ક્ટર અને આંતરડાના સ્વરમાં વધારો, આંતરડાની ગતિશીલતામાં ઘટાડો, જે તેના સમાવિષ્ટોની હિલચાલને પ્રોત્સાહન આપે છે. , અને આંતરડાના વિભાજનમાં વધારો જોવા મળે છે. વધુમાં, સ્વાદુપિંડનો સ્ત્રાવ અને પિત્તનો સ્ત્રાવ ઘટે છે. આ બધું આંતરડા દ્વારા કાઇમની હિલચાલને ધીમું કરે છે. આ આંતરડામાંથી પાણીના વધુ તીવ્ર શોષણ અને તેના સમાવિષ્ટોના કોમ્પેક્શન દ્વારા પણ સુવિધા આપે છે. પરિણામે, કબજિયાત વિકસે છે. મોર્ફિન ઓડીના સ્ફિંક્ટર (હેપેટોપૅનક્રિએટિક એમ્પ્યુલાના સ્ફિંક્ટર) અને પિત્ત નળીઓના સ્વરને નોંધપાત્ર રીતે વધારી શકે છે, જે આંતરડામાં પિત્તની પ્રવેશની પ્રક્રિયાને અવરોધે છે. સ્વાદુપિંડના રસનો સ્ત્રાવ પણ ઘટે છે.

મોર્ફિન ureters ના સ્વર અને સંકોચનશીલ પ્રવૃત્તિમાં વધારો કરે છે. તે મૂત્રાશયના સ્ફિન્ક્ટરને પણ ટોન કરે છે, જેનાથી પેશાબ કરવો મુશ્કેલ બને છે. મોર્ફિનના પ્રભાવ હેઠળ, શ્વાસનળીના સ્નાયુઓનો સ્વર વધે છે, જે માઉસ ઓપીયોઇડ રીસેપ્ટર્સ પર તેની અસર અને હિસ્ટામાઇનના પ્રકાશન બંનેને કારણે હોઈ શકે છે. આકસ્મિક અથવા ઇરાદાપૂર્વક ઓવરડોઝ ઓપીયોઇડ analgesics તરફ દોરી જાય છે તીવ્ર ઝેર તે પોતાને અદભૂત, ચેતનાના નુકશાન અને કોમા તરીકે મેનીફેસ્ટ કરે છે. શ્વાસ ઉદાસ છે. શ્વસનની મિનિટની માત્રા ધીમે ધીમે ઘટતી જાય છે. અનિયમિત અને સામયિક શ્વાસ દેખાય છે. ત્વચા નિસ્તેજ, ઠંડી, મ્યુકોસ મેમ્બ્રેન સાયનોટિક છે. મોર્ફિન અને તેના જેવા પદાર્થો સાથેના તીવ્ર ઝેરના ડાયગ્નોસ્ટિક ચિહ્નોમાંનું એક ગંભીર માયોસિસ છે (જોકે, ગંભીર હાયપોક્સિયા સાથે, વિદ્યાર્થીઓ વિસ્તરે છે). રક્ત પરિભ્રમણ ક્ષતિગ્રસ્ત છે. શરીરનું તાપમાન ઘટે છે. શ્વસન કેન્દ્રના લકવાથી મૃત્યુ થાય છે.

તીવ્ર સારવાર ઓપીયોઇડ એનાલજેક્સ સાથે ઝેર, ગેસ્ટ્રિક લેવેજ કરવું જરૂરી છે, તેમજ શોષક અને ખારા રેચકનું સંચાલન કરવું જરૂરી છે. પદાર્થોના એન્ટરલ એડમિનિસ્ટ્રેશન અને તેમના અપૂર્ણ શોષણના કિસ્સામાં આ ખાસ કરીને મહત્વપૂર્ણ છે. (માનસિક અને શારીરિક), જે સામાન્ય રીતે કારણ છે ક્રોનિક ઝેર આ દવાઓ.

સારવાર ઓપીયોઇડ એનાલજેક્સ પર ડ્રગની અવલંબન એ ખૂબ મુશ્કેલ કાર્ય છે. લાંબા ગાળાની હોસ્પિટલમાં સારવાર જરૂરી છે.

એડ્રેનર્જિક એગોનિસ્ટ્સ ફાર્માકોલોજિકલ દવાઓના મોટા જૂથની રચના કરે છે જે આંતરિક અવયવો અને વેસ્ક્યુલર દિવાલોમાં સ્થિત એડ્રેનર્જિક રીસેપ્ટર્સ પર ઉત્તેજક અસર કરે છે. તેમના પ્રભાવની અસર અનુરૂપ પ્રોટીન પરમાણુઓના ઉત્તેજના દ્વારા નક્કી કરવામાં આવે છે, જે ચયાપચય અને અવયવો અને સિસ્ટમોના કાર્યમાં ફેરફારનું કારણ બને છે.

એડ્રેનર્જિક રીસેપ્ટર્સ શરીરના તમામ પેશીઓમાં જોવા મળે છે; તે કોષ પટલની સપાટી પર વિશિષ્ટ પ્રોટીન અણુઓ છે. એડ્રેનાલિન અને નોરેપીનેફ્રાઇન (શરીરના કુદરતી કેટેકોલામાઇન) ના એડ્રેનર્જિક રીસેપ્ટર્સ પરની અસર વિવિધ રોગનિવારક અને ઝેરી અસરોનું કારણ બને છે.

એડ્રેનર્જિક ઉત્તેજના સાથે, ખેંચાણ અને વાસોડિલેશન બંને, સરળ સ્નાયુઓમાં છૂટછાટ અથવા તેનાથી વિપરીત, સ્ટ્રાઇટેડ સ્નાયુઓનું સંકોચન થઈ શકે છે. એડ્રેનર્જિક એગોનિસ્ટ્સ ગ્રંથીયુકત કોષો દ્વારા લાળના સ્ત્રાવમાં ફેરફાર કરે છે, સ્નાયુ તંતુઓની વાહકતા અને ઉત્તેજનામાં વધારો કરે છે, વગેરે.

એડ્રેનર્જિક એગોનિસ્ટ્સ દ્વારા મધ્યસ્થી કરવામાં આવતી અસરો ખૂબ જ વૈવિધ્યસભર હોય છે અને ચોક્કસ કિસ્સામાં ઉત્તેજિત થતા રીસેપ્ટરના પ્રકાર પર આધાર રાખે છે. શરીરમાં α-1, α-2, β-1, β-2, β-3 રીસેપ્ટર્સ હોય છે. આ દરેક પરમાણુઓ સાથે એડ્રેનાલિન અને નોરેપીનેફ્રાઇનનો પ્રભાવ અને ક્રિયાપ્રતિક્રિયા એ જટિલ બાયોકેમિકલ મિકેનિઝમ્સ છે, જેના પર આપણે ધ્યાન આપીશું નહીં, ચોક્કસ એડ્રેનર્જિક રીસેપ્ટર્સના ઉત્તેજનાથી માત્ર સૌથી મહત્વપૂર્ણ અસરોનો ઉલ્લેખ કરીએ છીએ.

α1 રીસેપ્ટર્સ મુખ્યત્વે નાના ધમની-પ્રકારના જહાજો (ધમનીઓ) પર સ્થિત છે, અને તેમની ઉત્તેજનાથી વેસ્ક્યુલર સ્પેઝમ અને કેશિલરી દિવાલોની અભેદ્યતામાં ઘટાડો થાય છે. આ પ્રોટીનને ઉત્તેજીત કરતી દવાઓની ક્રિયાનું પરિણામ બ્લડ પ્રેશરમાં વધારો, સોજોમાં ઘટાડો અને બળતરા પ્રતિક્રિયાની તીવ્રતા છે.

α2 રીસેપ્ટર્સનો અર્થ થોડો અલગ છે. તેઓ એડ્રેનાલિન અને નોરેપિનેફ્રાઇન બંને પ્રત્યે સંવેદનશીલ હોય છે, પરંતુ મધ્યસ્થી સાથેના તેમના જોડાણથી વિપરીત અસર થાય છે, એટલે કે, રીસેપ્ટર સાથે બંધનકર્તા, એડ્રેનાલિન તેના પોતાના સ્ત્રાવમાં ઘટાડોનું કારણ બને છે. α2 પરમાણુઓ પરની અસર બ્લડ પ્રેશરમાં ઘટાડો, રક્ત વાહિનીઓના વિસ્તરણ અને અભેદ્યતામાં વધારો તરફ દોરી જાય છે.

β1-એડ્રેનર્જિક રીસેપ્ટર્સનું મુખ્ય સ્થાનિકીકરણ હૃદય છે, તેથી તેમના ઉત્તેજનાની અસર તેના કાર્યને બદલવામાં આવશે - સંકોચનમાં વધારો, હૃદયના ધબકારા વધવા, મ્યોકાર્ડિયમના ચેતા તંતુઓ સાથે ઝડપી વહન. β1 ઉત્તેજના પણ બ્લડ પ્રેશરમાં વધારો કરશે. હૃદય ઉપરાંત, β1 રીસેપ્ટર્સ કિડનીમાં સ્થિત છે.

β2-એડ્રેનર્જિક રીસેપ્ટર્સ બ્રોન્ચીમાં હાજર હોય છે, અને તેમના સક્રિય થવાથી શ્વાસનળીના ઝાડના વિસ્તરણ અને ખેંચાણમાં રાહત થાય છે. β3 રીસેપ્ટર્સ એડિપોઝ પેશીઓમાં હાજર છે અને ઊર્જા અને ગરમીના પ્રકાશન સાથે ચરબીના ભંગાણને પ્રોત્સાહન આપે છે.

એડ્રેનર્જિક એગોનિસ્ટ્સના વિવિધ જૂથો છે:આલ્ફા અને બીટા એડ્રેનર્જિક એગોનિસ્ટ્સ, મિશ્ર-એક્શન દવાઓ, પસંદગીયુક્ત અને બિન-પસંદગીયુક્ત.

એડ્રેનોમિમેટિક્સ પોતાને રીસેપ્ટર્સ સાથે જોડવામાં સક્ષમ છે, એન્ડોજેનસ મધ્યસ્થીઓ (એડ્રેનાલિન, નોરેપીનેફ્રાઇન) ની અસરને સંપૂર્ણપણે પુનઃઉત્પાદન કરે છે - સીધી-અભિનય દવાઓ. અન્ય કિસ્સાઓમાં, દવા પરોક્ષ રીતે કાર્ય કરે છે: તે કુદરતી મધ્યસ્થીઓના ઉત્પાદનમાં વધારો કરે છે, તેમના વિનાશ અને પુનઃઉપયોગને અટકાવે છે, જે ચેતા અંતમાં મધ્યસ્થીની સાંદ્રતા વધારવામાં અને તેની અસરો (પરોક્ષ ક્રિયા) વધારવામાં મદદ કરે છે.

એડ્રેનર્જિક એગોનિસ્ટ્સના ઉપયોગ માટેના સંકેતોમાં શામેલ હોઈ શકે છે:

, બ્લડ પ્રેશરમાં અચાનક ઘટાડો, ;
શ્વાસનળીના અસ્થમા અને શ્વસનતંત્રના અન્ય રોગો બ્રોન્કોસ્પેઝમ સાથે; નાક અને આંખના શ્વૈષ્મકળામાં તીવ્ર બળતરા પ્રક્રિયાઓ, ગ્લુકોમા;
હાઈપોગ્લાયકેમિક કોમા;
સ્થાનિક એનેસ્થેસિયાનું સંચાલન.

બિન-પસંદગીયુક્ત એડ્રેનર્જિક એગોનિસ્ટ્સ

બિન-પસંદગીયુક્ત એડ્રેનર્જિક એગોનિસ્ટ્સ આલ્ફા અને બીટા રીસેપ્ટર્સ બંનેને ઉત્તેજિત કરવામાં સક્ષમ છે, જે ઘણા અવયવો અને પેશીઓમાં વ્યાપક ફેરફારોનું કારણ બને છે. તેમાં એડ્રેનાલિન અને નોરેપીનેફ્રાઇનનો સમાવેશ થાય છે.

એડ્રેનાલિન તમામ પ્રકારના એડ્રેનર્જિક રીસેપ્ટર્સને સક્રિય કરે છે,પરંતુ તેને મુખ્યત્વે બીટા એગોનિસ્ટ ગણવામાં આવે છે. તેની મુખ્ય અસરો:

ત્વચા, મ્યુકોસ મેમ્બ્રેન, પેટના અવયવોમાં રક્તવાહિનીઓનું સંકુચિત થવું અને મગજ, હૃદય અને સ્નાયુઓમાં રક્ત વાહિનીઓના લ્યુમેનનું વિસ્તરણ;
મ્યોકાર્ડિયલ સંકોચન અને હૃદય દરમાં વધારો;
બ્રોન્ચીના લ્યુમેનનું વિસ્તરણ, શ્વાસનળીની ગ્રંથીઓ દ્વારા લાળના ઉત્પાદનમાં ઘટાડો, એડીમામાં ઘટાડો.

એડ્રેનાલિનનો ઉપયોગ મુખ્યત્વે પ્રાથમિક સારવાર અને કટોકટીની સંભાળ પૂરી પાડવાના હેતુઓ માટે થાય છે.એનાફિલેક્ટિક આંચકો, કાર્ડિયાક અરેસ્ટ (ઇન્ટ્રાકાર્ડિયાક), હાઈપોગ્લાયકેમિક કોમા સહિત તીવ્ર એલર્જીક પ્રતિક્રિયાઓ માટે. ક્રિયાની અવધિ વધારવા માટે એનેસ્થેટિક દવાઓમાં એડ્રેનાલિન ઉમેરવામાં આવે છે.

નોરેપિનેફ્રાઇનની અસરો ઘણી રીતે એડ્રેનાલિન જેવી જ છે, પરંતુ ઓછી ઉચ્ચારણ છે.બંને દવાઓ આંતરિક અવયવો અને ચયાપચયની સરળ સ્નાયુઓ પર સમાન અસર કરે છે. નોરેપિનેફ્રાઇન મ્યોકાર્ડિયલ સંકોચનમાં વધારો કરે છે, રક્તવાહિનીઓને સંકુચિત કરે છે અને બ્લડ પ્રેશર વધારે છે, પરંતુ અન્ય હાર્ટ સેલ રીસેપ્ટર્સના સક્રિયકરણને કારણે હૃદયના ધબકારા પણ ઘટી શકે છે.

નોરેપિનેફ્રાઇનનો મુખ્ય ઉપયોગ આંચકો, ઇજા અથવા ઝેરના કિસ્સામાં બ્લડ પ્રેશર વધારવાની જરૂરિયાત સુધી મર્યાદિત છે. જો કે, હાયપોટેન્શનના જોખમને કારણે સાવચેતી રાખવી જોઈએ, જો ડોઝ અપૂરતો હોય તો રેનલ નિષ્ફળતા અને નાના માઇક્રોવાસ્ક્યુલેચર વાહિનીઓ સાંકડી થવાને કારણે ઈન્જેક્શન સાઇટ પર ત્વચા નેક્રોસિસ.

આલ્ફા એડ્રેનર્જિક એગોનિસ્ટ્સ

આલ્ફા એડ્રેનર્જિક એગોનિસ્ટને દવાઓ દ્વારા રજૂ કરવામાં આવે છે જે મુખ્યત્વે આલ્ફા એડ્રેનર્જિક રીસેપ્ટર્સ પર કાર્ય કરે છે, અને તે પસંદગીયુક્ત (ફક્ત એક પ્રકાર પર) અને બિન-પસંદગીયુક્ત (α1 અને α2 બંને પરમાણુઓ પર કાર્ય કરતી) હોઈ શકે છે. નોરેપીનેફ્રાઇન, જે બીટા રીસેપ્ટર્સને પણ ઉત્તેજિત કરે છે, તેને બિન-પસંદગીયુક્ત દવા ગણવામાં આવે છે.

પસંદગીના આલ્ફા1-એડ્રેનર્જિક એગોનિસ્ટ્સમાં મેઝાટોન, એટીલેફ્રાઇન અને મિડોડ્રિનનો સમાવેશ થાય છે.આ જૂથની દવાઓ વેસ્ક્યુલર ટોન અને નાની ધમનીઓના ખેંચાણને વધારીને સારી એન્ટિ-શોક અસર ધરાવે છે, તેથી તેઓ ગંભીર હાયપોટેન્શન અને આંચકા માટે સૂચવવામાં આવે છે. તેમનો સ્થાનિક ઉપયોગ વાસોકોન્સ્ટ્રક્શન સાથે છે; તેઓ એલર્જિક નાસિકા પ્રદાહ અને ગ્લુકોમાની સારવારમાં અસરકારક હોઈ શકે છે.

આલ્ફા2 રીસેપ્ટર્સને ઉત્તેજિત કરતી દવાઓ વધુ સામાન્ય છેમુખ્યત્વે સ્થાનિક ઉપયોગની શક્યતાને કારણે. એડ્રેનર્જિક એગોનિસ્ટ્સના આ વર્ગના સૌથી પ્રસિદ્ધ પ્રતિનિધિઓ નેફ્થિઝિન, ગેલાઝોલિન, ઝાયલોમેટાઝોલિન અને વિઝિન છે. આ દવાઓ નાક અને આંખોની તીવ્ર બળતરા પ્રક્રિયાઓની સારવાર માટે વ્યાપકપણે ઉપયોગમાં લેવાય છે. તેમના ઉપયોગ માટેના સંકેતોમાં એલર્જીક અને ચેપી નાસિકા પ્રદાહ, સાઇનસાઇટિસ અને નેત્રસ્તર દાહનો સમાવેશ થાય છે.

અસરની ઝડપી શરૂઆત અને આ દવાઓની ઉપલબ્ધતાને લીધે, તે દવાઓ તરીકે ખૂબ જ લોકપ્રિય છે જે અનુનાસિક ભીડ જેવા અપ્રિય લક્ષણને ઝડપથી રાહત આપે છે. જો કે, તમારે તેનો ઉપયોગ કરતી વખતે સાવચેત રહેવું જોઈએ, કારણ કે આવા ટીપાંના વધુ પડતા અને લાંબા સમય સુધી ઉપયોગથી, માત્ર ડ્રગ પ્રતિકાર જ નહીં, પણ મ્યુકોસામાં એટ્રોફિક ફેરફારો પણ થાય છે, જે ઉલટાવી શકાય તેવું હોઈ શકે છે.

મ્યુકોસ મેમ્બ્રેનની બળતરા અને કૃશતાના સ્વરૂપમાં સ્થાનિક પ્રતિક્રિયાઓની શક્યતા, તેમજ પ્રણાલીગત અસરો (વધારો દબાણ, હૃદયની લયમાં ફેરફાર) તેમના લાંબા ગાળાના ઉપયોગને મંજૂરી આપતું નથી, અને તે શિશુઓ માટે પણ બિનસલાહભર્યા છે. હાયપરટેન્શન, ગ્લુકોમા અને ડાયાબિટીસ. તે સ્પષ્ટ છે કે હાયપરટેન્સિવ અને ડાયાબિટીસના દર્દીઓ બંને હજી પણ બીજા બધાની જેમ અનુનાસિક ટીપાંનો ઉપયોગ કરે છે, પરંતુ તેઓએ ખૂબ કાળજી લેવી જોઈએ. બાળકો માટે વિશેષ ઉત્પાદનો બનાવવામાં આવે છે જેમાં એડ્રેનર્જિક એગોનિસ્ટ્સની સલામત માત્રા હોય છે, અને માતાઓએ ખાતરી કરવી જોઈએ કે બાળકને તેમાંથી વધુ માત્રામાં ન મળે.

પસંદગીયુક્ત કેન્દ્રીય અભિનય આલ્ફા2-એડ્રેનર્જિક એગોનિસ્ટ્સમાત્ર શરીર પર પ્રણાલીગત અસર જ નથી, તેઓ રક્ત-મગજના અવરોધમાંથી પસાર થઈ શકે છે અને મગજમાં સીધા એડ્રેનર્જિક રીસેપ્ટર્સને સક્રિય કરી શકે છે. તેમની મુખ્ય અસરો છે:

અને હૃદય દર;
હૃદય દરને સામાન્ય બનાવે છે;
તેમની પાસે શામક અને ઉચ્ચારણ analgesic અસર છે;
લાળ અને અશ્રુ પ્રવાહીના સ્ત્રાવને ઘટાડે છે;
નાના આંતરડામાં પાણીનો સ્ત્રાવ ઓછો કરો.

મેથિલ્ડોપા, ક્લોનિડાઇન, ગુઆનફેસીન, કેટાપ્રેસન, ડોપેગિટનો વ્યાપકપણે ઉપયોગ થાય છેજેનો ઉપયોગ સારવારમાં થાય છે. લાળના સ્ત્રાવને ઘટાડવાની, એનેસ્થેટિક અસર પ્રદાન કરવાની અને શાંત કરવાની તેમની ક્ષમતા તેમને એનેસ્થેસિયા દરમિયાન વધારાની દવાઓ તરીકે અને કરોડરજ્જુના એનેસ્થેસિયા દરમિયાન એનેસ્થેટિક તરીકે ઉપયોગમાં લેવાની મંજૂરી આપે છે.

બીટા-એગોનિસ્ટ્સ

બીટા-એડ્રેનર્જિક રીસેપ્ટર્સ મુખ્યત્વે હૃદય (β1) અને શ્વાસનળી, ગર્ભાશય, મૂત્રાશય અને વેસ્ક્યુલર દિવાલો (β2) ના સરળ સ્નાયુઓમાં સ્થિત છે. β-એડ્રેનર્જિક એગોનિસ્ટ પસંદગીયુક્ત હોઈ શકે છે, માત્ર એક પ્રકારના રીસેપ્ટર પર કાર્ય કરે છે અને બિન-પસંદગીયુક્ત હોઈ શકે છે.

બીટા-એગોનિસ્ટ્સની ક્રિયા કરવાની પદ્ધતિ વેસ્ક્યુલર દિવાલો અને આંતરિક અવયવોના બીટા રીસેપ્ટર્સના સક્રિયકરણ સાથે સંકળાયેલ છે. આ દવાઓની મુખ્ય અસરો હૃદયના સંકોચનની આવર્તન અને શક્તિમાં વધારો, બ્લડ પ્રેશરમાં વધારો અને કાર્ડિયાક વહનમાં સુધારો કરવા માટે છે. બીટા-એડ્રેનર્જિક એગોનિસ્ટ્સ અસરકારક રીતે શ્વાસનળી અને ગર્ભાશયના સરળ સ્નાયુઓને આરામ આપે છે, તેથી તેઓ ગર્ભાવસ્થા દરમિયાન શ્વાસનળીના અસ્થમા, કસુવાવડની ધમકી અને ગર્ભાશયના સ્વરમાં વધારોની સારવારમાં સફળતાપૂર્વક ઉપયોગમાં લેવાય છે.

બિન-પસંદગીયુક્ત બીટા-એગોનિસ્ટ્સમાં ઇસાડ્રિન અને ઓરસિપ્રેનાલિનનો સમાવેશ થાય છે, જે β1 અને β2 રીસેપ્ટર્સને ઉત્તેજિત કરે છે.ગંભીર બ્રેડીકાર્ડિયા અથવા એટ્રિઓવેન્ટ્રિક્યુલર બ્લોકના કિસ્સામાં હૃદયના ધબકારા વધારવા માટે ઈસાડ્રિનનો ઉપયોગ ઈમરજન્સી કાર્ડિયોલોજીમાં થાય છે. પહેલાં, તે શ્વાસનળીના અસ્થમા માટે પણ સૂચવવામાં આવ્યું હતું, પરંતુ હવે, હૃદયમાંથી પ્રતિકૂળ પ્રતિક્રિયાઓની સંભાવનાને કારણે, પસંદગીના બીટા 2-એગોનિસ્ટ્સને પ્રાધાન્ય આપવામાં આવે છે. ઇસાડ્રિન કોરોનરી હૃદય રોગમાં બિનસલાહભર્યું છે, અને આ રોગ ઘણીવાર વૃદ્ધ દર્દીઓમાં શ્વાસનળીના અસ્થમા સાથે આવે છે.

ઓરસિપ્રેનાલિન (એલુપેન્ટ) એ અસ્થમામાં શ્વાસનળીના અવરોધની સારવાર માટે સૂચવવામાં આવે છે, કટોકટીની કાર્ડિયાક પરિસ્થિતિઓમાં - બ્રેડીકાર્ડિયા, કાર્ડિયાક અરેસ્ટ, એટ્રિઓવેન્ટ્રિક્યુલર બ્લોક.

ડોબુટામાઇન એ પસંદગીયુક્ત બીટા1-એડ્રેનર્જિક એગોનિસ્ટ છે.કાર્ડિયોલોજીમાં કટોકટીની પરિસ્થિતિઓ માટે વપરાય છે. તે તીવ્ર અને ક્રોનિક વિઘટનિત હૃદયની નિષ્ફળતાના કિસ્સામાં સૂચવવામાં આવે છે.

પસંદગીયુક્ત બીટા2-એગોનિસ્ટનો વ્યાપકપણે ઉપયોગ થાય છે. આ ક્રિયા સાથેની દવાઓ મુખ્યત્વે બ્રોન્ચીના સરળ સ્નાયુઓને આરામ આપે છે, તેથી જ તેને બ્રોન્કોડિલેટર પણ કહેવામાં આવે છે.

બ્રોન્કોડિલેટર ઝડપી અસર કરી શકે છે, પછી તેનો ઉપયોગ શ્વાસનળીના અસ્થમાના હુમલાઓને દૂર કરવા માટે થાય છે અને તમને ગૂંગળામણના લક્ષણોને ઝડપથી દૂર કરવા દે છે. સૌથી સામાન્ય સાલ્બુટામોલ અને ટર્બ્યુટાલિન છે, જે ઇન્હેલેશન સ્વરૂપમાં બનાવવામાં આવે છે. આ દવાઓનો સતત અને ઉચ્ચ ડોઝમાં ઉપયોગ કરી શકાતો નથી, કારણ કે ટાકીકાર્ડિયા અને ઉબકા જેવી આડઅસરો શક્ય છે.

લાંબા-અભિનય બ્રોન્કોડિલેટર (સાલ્મેટરોલ, વોલ્મેક્સ) નો ઉપરોક્ત દવાઓ કરતાં નોંધપાત્ર ફાયદો છે: તેઓ લાંબા સમય સુધી શ્વાસનળીના અસ્થમાની મૂળભૂત સારવાર તરીકે સૂચવી શકાય છે, લાંબા સમય સુધી ચાલતી અસર પ્રદાન કરે છે અને ટૂંકા ગાળાના હુમલાને અટકાવે છે. શ્વાસ અને ગૂંગળામણ.

સાલ્મેટરોલની સૌથી લાંબી અસર છે, જે 12 કલાક કે તેથી વધુ સમય સુધી પહોંચે છે. દવા રીસેપ્ટર સાથે જોડાય છે અને તેને ઘણી વખત ઉત્તેજીત કરવામાં સક્ષમ છે, તેથી સાલ્મેટરોલની ઊંચી માત્રાની જરૂર નથી.

અકાળ જન્મના જોખમે ગર્ભાશયના સ્વરને ઘટાડવા માટે, તીવ્ર ગર્ભ હાયપોક્સિયાની સંભાવના સાથે સંકોચન દરમિયાન તેના સંકોચનમાં વિક્ષેપ, જીનીપ્રલ સૂચવવામાં આવે છે, જે માયોમેટ્રીયમના બીટા-એડ્રેનર્જિક રીસેપ્ટર્સને ઉત્તેજિત કરે છે. જીનીપ્રલની આડ અસરોમાં ચક્કર આવવા, ધ્રુજારી, હૃદયની લયમાં ખલેલ, રેનલ ફંક્શન અને હાયપોટેન્શનનો સમાવેશ થઈ શકે છે.

પરોક્ષ ક્રિયાના એડ્રેનર્જિક એગોનિસ્ટ્સ

એડ્રેનર્જિક રીસેપ્ટર્સ સાથે સીધા જ જોડાયેલા એજન્ટો ઉપરાંત, અન્ય એવા પણ છે જે કુદરતી મધ્યસ્થીઓ (એડ્રેનાલિન, નોરેપીનેફ્રાઇન) ના ભંગાણને અવરોધિત કરીને, તેમના પ્રકાશનને વધારીને, અને એડ્રેનર્જિક ઉત્તેજકોની "વધુ" માત્રાના પુનઃઉપયોગને ઘટાડીને પરોક્ષ રીતે તેમની અસર કરે છે.

પરોક્ષ એડ્રેનર્જિક એગોનિસ્ટ્સમાં, એફેડ્રિન, ઇમિપ્રેમાઇન અને મોનોએમાઇન ઓક્સિડેઝ અવરોધકોના જૂથમાંથી દવાઓનો ઉપયોગ થાય છે. બાદમાં એન્ટીડિપ્રેસન્ટ્સ તરીકે સૂચવવામાં આવે છે.

એફેડ્રિન એ એડ્રેનાલિનની ક્રિયામાં ખૂબ સમાન છે, અને તેના ફાયદાઓ મૌખિક વહીવટ અને લાંબા સમય સુધી ચાલતી ફાર્માકોલોજિકલ અસરની શક્યતા છે. તફાવત મગજ પર ઉત્તેજક અસરમાં રહેલો છે, જે ઉત્તેજના અને શ્વસન કેન્દ્રના સ્વરમાં વધારો દ્વારા પ્રગટ થાય છે. એફેડ્રિન એ શ્વાસનળીના અસ્થમા, હાયપોટેન્શન, આઘાતના હુમલાઓને દૂર કરવા માટે સૂચવવામાં આવે છે અને નાસિકા પ્રદાહની સ્થાનિક સારવાર શક્ય છે.

કેટલાક એડ્રેનર્જિક એગોનિસ્ટ્સની રક્ત-મગજના અવરોધને ભેદવાની અને ત્યાં સીધી અસર કરવાની ક્ષમતા તેમને એન્ટીડિપ્રેસન્ટ્સ તરીકે મનોરોગ ચિકિત્સા પ્રેક્ટિસમાં ઉપયોગમાં લેવાની મંજૂરી આપે છે. વ્યાપકપણે સૂચવવામાં આવેલા મોનોએમાઇન ઓક્સિડેઝ અવરોધકો સેરોટોનિન, નોરેપીનેફ્રાઇન અને અન્ય અંતર્જાત એમાઇન્સના વિનાશને અટકાવે છે, જેનાથી રીસેપ્ટર્સ પર તેમની સાંદ્રતા વધે છે.

નિલામીડ, ટેટ્રિન્ડોલ અને મોક્લોબેમાઇડનો ઉપયોગ ડિપ્રેશનની સારવાર માટે થાય છે. ઇમિપ્રામાઇન, જે ટ્રાયસાયક્લિક એન્ટીડિપ્રેસન્ટ્સના જૂથ સાથે સંબંધ ધરાવે છે, ચેતાપ્રેષકોના પુનઃઉપયોગને ઘટાડે છે, ચેતા આવેગના પ્રસારણના સ્થળે સેરોટોનિન, નોરેપિનેફ્રાઇન અને ડોપામાઇનની સાંદ્રતામાં વધારો કરે છે.

Adrenergic agonists માત્ર ઘણા રોગવિજ્ઞાનવિષયક પરિસ્થિતિઓમાં સારી રોગનિવારક અસર ધરાવે છે, પણ કેટલીક આડઅસરોને કારણે ખૂબ જ ખતરનાક,એરિથમિયા, હાયપોટેન્શન અથવા હાયપરટેન્સિવ કટોકટી, સાયકોમોટર આંદોલન વગેરેનો સમાવેશ થાય છે, તેથી આ જૂથોની દવાઓનો ઉપયોગ ફક્ત ડૉક્ટર દ્વારા સૂચવ્યા મુજબ થવો જોઈએ. ડાયાબિટીસ મેલીટસ, ગંભીર સેરેબ્રલ એથરોસ્ક્લેરોસિસ, ધમનીનું હાયપરટેન્શન અને થાઇરોઇડ પેથોલોજીથી પીડિત વ્યક્તિઓ દ્વારા અત્યંત સાવધાની સાથે તેનો ઉપયોગ કરવો જોઈએ.

વિડિઓ: એડ્રેનર્જિક એગોનિસ્ટ્સ - વિદ્યાર્થીઓ માટે માહિતી

આલ્ફા-2 એડ્રેનોમિમેટિક્સ
અને એનેસ્થેસિયા

તોશિકી મિઝોબે, મર્વિન મેઝ:
// એનેસ્થેસિયામાં નવી દવાઓ વોલ્યુમ. 33,
એન. 1, 1995, પૃષ્ઠ 81-103

Clonidine, A2 adrenoreceptor agonist (A2AR), ક્લિનિકલ પ્રેક્ટિસમાં 25 કરતાં વધુ વર્ષ પહેલાં એન્ટિહાઇપરટેન્સિવ દવા તરીકે રજૂ કરવામાં આવ્યું હતું. એન્ટિહાઇપરટેન્સિવ દવા તરીકે તેના ઉપયોગ ઉપરાંત, ક્લોનિડાઇનનો ઉપયોગ માનસિક સ્થિતિથી માંડીને વૃદ્ધિ મંદતાવાળા બાળકોની સારવાર સુધીની ઘણી પરિસ્થિતિઓ માટે થાય છે. તેનો ઉપયોગ પશુચિકિત્સા પ્રેક્ટિસમાં એનેસ્થેટિક તરીકે ઘણા વર્ષોથી કરવામાં આવે છે. પ્રાયોગિક અને ક્લિનિકલ અભ્યાસો એ હકીકત તરફ દોરી ગયા છે કે તાજેતરના વર્ષોમાં એનેસ્થેસિયોલોજિસ્ટ્સનું ધ્યાન એનેસ્થેસિયા માટેની દવાઓ તરીકે આ વર્ગની દવાઓના ઉપયોગ પર કેન્દ્રિત કરવામાં આવ્યું છે. નવીનતમ વલણ એ છે કે ડેક્સોમેથેડોમિડિન જેવી સુપરસિલેક્ટિવ દવાઓનો વિકાસ અને ઉપયોગ.

ફાર્માકોલોજીની મૂળભૂત બાબતો.

એડ્રેનર્જિક રીસેપ્ટર્સનું વર્ગીકરણ.
આલ્ક્વિસ્ટ એડ્રેનર્જિક રીસેપ્ટર્સને આલ્ફા અને બીટા પેટા વર્ગોમાં વિભાજિત કરે છે, અને આ વર્ગીકરણ કૃત્રિમ અને કુદરતી કેટેકોલામાઈન્સની આધુનિક દવાઓની ક્રિયા અને શક્તિની પદ્ધતિ અનુસાર વિભાજનને નીચે આપે છે. બીટા-એડ્રેનર્જિક રીસેપ્ટર્સ પર કેટેકોલામાઈન્સની ક્રિયાની તીવ્રતાએ બીટા 1 અને બીટા 2 એડ્રેનર્જિક રીસેપ્ટર્સના બે પેટા વર્ગોને અલગ પાડવાનું શક્ય બનાવ્યું. આલ્ફા-એડ્રેનર્જિક રીસેપ્ટર્સ માટે, આગળનું પગલું તેમને એડ્રેનર્જિક રીસેપ્ટર્સ તરીકે ઓળખવાનું હતું જે ન્યુરોટ્રાન્સમીટરના પ્રકાશનનું નિયમન કરે છે. આ શારીરિક અભ્યાસોના પરિણામે, એવું જાણવા મળ્યું હતું કે આલ્ફા 2 એરેનોસેપ્ટર્સ પ્રેસિનેપ્સમાં અને આલ્ફા 1 પોસ્ટસિનેપ્સમાં સ્થિત છે. આ સુંદર એનાટોમિકલ વર્ગીકરણ, જોકે, નકામું હતું, કારણ કે આલ્ફા-2 એડ્રેનર્જિક રીસેપ્ટર્સ મળી આવ્યા હતા જે પોસ્ટસિનેપ્ટીકલી અથવા તો સિનેપ્સની બહાર પણ સ્થિત હતા, અને તેથી તેઓ ભાગ્યે જ ન્યુરોટ્રાન્સમીટર રીલીઝના નિયમનકાર કહી શકાય. પસંદગીયુક્ત આલ્ફા-એડ્રેનર્જિક રીસેપ્ટર વિરોધીઓના સંશ્લેષણથી એ હકીકત તરફ દોરી જાય છે કે આલ્ફા-એડ્રેનર્જિક રીસેપ્ટર્સ હવે ફાર્માકોલોજીકલ સિદ્ધાંતોના આધારે બે પેટાજૂથોમાં વર્ગીકૃત કરવામાં આવ્યા છે. આલ્ફા-1 અને આલ્ફા-2 એડ્રેનર્જિક રીસેપ્ટર્સમાં આધુનિક ફાર્માકોલોજિકલ વર્ગીકરણ એ પ્રતિક્રિયા પર આધારિત છે જે આલ્ફા-1, પ્રઝોસિન અને આલ્ફા-2, યોહિમ્બાઇન માટે પસંદગીયુક્ત એગોનિસ્ટ્સના પ્રતિભાવમાં થાય છે.

આલ્ફા -2 એડ્રેનર્જિક રીસેપ્ટર્સનું વર્ગીકરણ
આ રીસેપ્ટર્સ માટે બે અલગ નામકરણો છે, એક ફાર્માકોલોજિકલ લાક્ષણિકતાઓ (આલ્ફા 2 એ, બી અથવા સી) પર આધારિત છે અને બીજું પરમાણુ વજન પર આધારિત છે, અને આ બે નામકરણોના વિકાસએ અંતિમ પરિણામ આપ્યું છે, બદલામાં, આલ્ફા 2 એડ્રેનર્જિક રીસેપ્ટર્સ છે. ત્રણ પેટાજૂથોમાં વિભાજિત. મોલેક્યુલર આનુવંશિક વર્ગીકરણ અનુસાર, જે રંગસૂત્રમાં રીસેપ્ટર પ્રોટીનના સંશ્લેષણ માટે જવાબદાર જનીનનાં સ્થાનિકીકરણ પર આધારિત છે, નીચેના પેટાજૂથોને અલગ પાડવામાં આવે છે: બીજા રંગસૂત્ર પર આલ્ફા-2 સી 2, બીજા રંગસૂત્ર પર આલ્ફા-2 સી 4 ચોથા અને દસમા રંગસૂત્ર પર આલ્ફા-2 C10. મગજના વિવિધ ક્ષેત્રો, તેમજ વિવિધ અવયવો, સામાન્ય રીતે રીસેપ્ટર્સના વિવિધ પેટા પ્રકારો ધરાવે છે, પરંતુ આ બિલકુલ જરૂરી નથી.

આલ્ફા 2 એડ્રેનર્જિક રીસેપ્ટર માળખું
આ રીસેપ્ટર્સનું માળખું અન્ય એડ્રેનર્જિક રીસેપ્ટર્સ આલ્ફા 1 અને બીટા સહિત અન્ય ન્યુરોટ્રાન્સમીટર રીસેપ્ટર્સ જેવું જ છે, જે મસ્કરીનિક અને ડોપામાઈનનું માળખું છે. અફીણ, એડેનોસિન અને સેરોટોનિન રીસેપ્ટર્સ. આ પ્રોટીનમાં એક પોલિપેપ્ટાઈડ સાંકળ હોય છે જે કોષ પટલમાં સતત સાત વખત પ્રવેશ કરે છે. રીસેપ્ટર્સના મેમ્બ્રેન-બાઉન્ડ હાઇડ્રોફોબિક ડોમેન્સ તેમની પ્રાથમિક રચનામાં ખૂબ સમાન છે. આમ, એવું માનવામાં આવે છે કે હાઇડ્રોફોબિક પ્રદેશો એપિનેફ્રાઇન અને નોરેપીનેફ્રાઇન જેવા અંતર્જાત લિગાન્ડ્સને ઓળખે છે. વિવિધ એડ્રેનર્જિક રીસેપ્ટર પ્રોટીનમાં સાયટોપ્લાઝમિક પ્રદેશોની વિવિધ રચનાઓ હોય છે. આ રીસેપ્ટર પ્રતિભાવનો આધાર છે, અને આ પ્રક્રિયા સાયટોસોલની રચનાથી પણ પ્રભાવિત છે. આ ખાસ કરીને સ્પષ્ટપણે જોઈ શકાય છે કે કેવી રીતે રીસેપ્ટર્સ ઇફેક્ટર મિકેનિઝમ્સ સાથે "સંપર્કના બિંદુઓ" બનાવે છે, ગ્વાનિન-બંધનકર્તા પ્રોટીન (જી-પ્રોટીન) થી શરૂ થાય છે.

જી પ્રોટીન.
આ જોડાણ પ્રોટીન ઇફેક્ટર મિકેનિઝમમાં ટ્રાન્સમેમ્બ્રેન સંભવિત ટ્રાન્સમિશનને મધ્યસ્થી કરે છે, જે ટ્રાન્સમેમ્બ્રેન આયન ચેનલ અથવા બીજા સંદેશવાહકનો અંતઃકોશિક કાસ્કેડ હોઈ શકે છે. લગભગ 20 પ્રકારના જી-પ્રોટીન ઓળખવામાં આવ્યા છે, જે ત્રણ સબ્યુનિટ્સમાંથી એકમાં એમિનો એસિડની રચનામાં અલગ છે, એટલે કે આલ્ફા. આ દરેક પ્રકારના એડ્રેનર્જિક રીસેપ્ટર્સ દ્વારા કરવામાં આવતી પ્રતિક્રિયાની વિશિષ્ટતાને સુનિશ્ચિત કરે છે. જી પ્રોટીનને બેક્ટેરિયલ ઝેર કોલેરા અને પેર્ટ્યુસિસ ટોક્સિન્સ પ્રત્યેની તેમની સંવેદનશીલતા અનુસાર પણ વર્ગીકૃત કરી શકાય છે. પેર્ટ્યુસિસ ટોક્સિન-સંવેદનશીલ જી-પ્રોટીનના ઓછામાં ઓછા ચાર પ્રકાર છે જે આલ્ફા2 એડ્રેનર્જિક રીસેપ્ટર્સ સાથે જોડાય છે અને અસરકર્તા પદ્ધતિઓ દ્વારા શારીરિક પ્રતિભાવમાં મધ્યસ્થી કરે છે.

ઇફેક્ટ મિકેનિઝમ્સ.
બધા આલ્ફા-2 એડ્રેનર્જિક રીસેપ્ટર્સ, જ્યારે સક્રિય થાય છે, ત્યારે એડિનાલેટ સાયકલેસને અટકાવવામાં સક્ષમ હોય છે. પરિણામે, ચક્રીય એડેનોસિન મોનોફોસ્ફેટ (સીએએમપી) નું સંચય ઓછું થાય છે, સીએએમપી-આધારિત પ્રોટીન કિનાઝનું ઉત્તેજન ઓછું થાય છે, અને છેવટે, તે નિયમનકારી લક્ષ્ય પ્રોટીનના ફોસ્ફોરાયલેશનને અટકાવે છે. જો કે, ઘણા કિસ્સાઓમાં, સીએએમપી સંચયમાં ઘટાડો આલ્ફા-2 એડ્રેનર્જિક પ્રતિભાવોને મધ્યસ્થી કરવા માટે પૂરતો નથી. અન્ય અસરકર્તા પદ્ધતિ કેલ્શિયમ-સક્રિય પોટેશિયમ ચેનલો દ્વારા કોષમાં પોટેશિયમનો પ્રવેશ છે. વ્યક્તિગત આયનોમાં કોષ પટલની અભેદ્યતામાં આ ફેરફારો પટલના હાયપરપોલરાઇઝેશનનું કારણ બને છે અને ચેતાકોષોને અસરકારક રીતે અટકાવી શકે છે. આલ્ફા 2 એડ્રેનર્જિક રીસેપ્ટર્સનું સક્રિયકરણ ચેતા અંતમાં વોલ્ટેજ-આધારિત કેલ્શિયમ ચેનલો દ્વારા કોષમાં કેલ્શિયમના પ્રવેશની પદ્ધતિને પણ અટકાવે છે. આ ચેતાપ્રેષકોના બાહ્યકોષીય પ્રકાશન પર આલ્ફા-2 એડ્રેનર્જિક રીસેપ્ટર્સની અવરોધક અસરને સમજાવી શકે છે.

એપ્લાઇડ ફાર્માકોલોજી

આલ્ફા-2 એડ્રેનર્જિક એગોનિસ્ટને ત્રણ મુખ્ય વર્ગોમાં વિભાજિત કરી શકાય છે: ફેનીલેથિલામાઈન (દા.ત., આલ્ફા-મેથાઈલનોરેપીનેફ્રાઈન), ઈમિડાઝોલિન (દા.ત., ક્લોનિડાઈન), અને ઓક્સાલોઝેપાઈન્સ (દા.ત., એઝેપેક્સોલ).
ક્લોનિડાઇન, એક ઇમિડાઝોલિન વ્યુત્પન્ન, આશરે 200:1 (આલ્ફા-1 થી આલ્ફા-2) ના ગુણોત્તર સાથે આલ્ફા-2 એડ્રેનર્જિક રીસેપ્ટર્સનું પસંદગીયુક્ત આંશિક એગોનિસ્ટ છે. મૌખિક વહીવટ અને મહત્તમ પ્લાઝ્મા સાંદ્રતા પછી ક્લોનિડાઇન ઝડપથી અને લગભગ સંપૂર્ણ રીતે શોષાય છે. સ્વાગત પછી 60-90 મિનિટ અવલોકન. ક્લોનિડાઇનનો ઉપયોગ લાંબા-અભિનય, લાંબા-અભિનયવાળા ટ્રાન્સડર્મલ પેચ ફોર્મ્યુલેશનમાં પણ થઈ શકે છે. આ કિસ્સામાં, રક્તમાં રોગનિવારક સાંદ્રતા લગભગ બે દિવસમાં પ્રાપ્ત થાય છે. ક્લોનિડાઇનનું અર્ધ જીવન 9 થી 12 કલાક સુધીનું હોય છે, જેમાં લગભગ 50% દવા યકૃતમાં નિષ્ક્રિય ચયાપચયમાં ચયાપચય પામે છે, જ્યારે બાકીનું કિડની દ્વારા યથાવત વિસર્જન થાય છે.
આલ્ફા-મેથાઈલડોપાને આલ્ફા-મેથાઈલનોરેપીનેફ્રાઈનમાં ચયાપચય કરવામાં આવે છે, જે સંપૂર્ણ આલ્ફા-2 એડ્રેનર્જિક રીસેપ્ટર એગોનિસ્ટ છે અને આલ્ફા 1 એડ્રેનર્જિક રીસેપ્ટર્સ કરતાં આલ્ફા-2 માટે લગભગ 10 ગણું વધુ પસંદગીયુક્ત છે. કારણ કે ડ્રગનું સક્રિય પદાર્થમાં રૂપાંતર જરૂરી છે, અને તે ધીમે ધીમે (4-6 કલાક) થાય છે અને હંમેશા અનુમાનિત હોતું નથી, દવાનું એકમાત્ર પેરેંટરલ ડોઝ સ્વરૂપ અત્યાર સુધી બનાવવામાં આવ્યું છે. તેને ગુઆનાબેન્ઝ કહેવામાં આવે છે અને તે ક્લિનિકલ અસરોમાં લગભગ ક્લોનિડાઇન જેવી જ છે, પરંતુ દવા ક્લોનિડાઇન કરતાં ઓછી સક્રિય છે અને તેની ક્રિયાનો સમયગાળો ઘણો ઓછો છે, કારણ કે દવાનું અર્ધ જીવન 6 કલાક છે. ક્લિનિકલ પ્રેક્ટિસમાં ઉપયોગમાં લેવાતા તમામ આલ્ફા-2 એગોનિસ્ટ્સમાં ગુઆનફેસીન સૌથી લાંબુ અર્ધ જીવન (14-18 કલાક) ધરાવે છે. આમાંની છેલ્લી બે દવાઓ ગ્વાનિડિન ડેરિવેટિવ્ઝ છે.
મેડેટોમિડાઇન (4- - ઇમિડાઝોલ) એ સુપરસિલેક્ટિવ આલ્ફા-2 એડ્રેનર્જિક રીસેપ્ટર એગોનિસ્ટ્સની નવી પેઢીનો પ્રોટોટાઇપ છે. તે લગભગ ક્લોનિડાઇન કરતાં વધુ પસંદગીયુક્ત તીવ્રતાનો ક્રમ છે અને આ વર્ગના રીસેપ્ટર્સનો સંપૂર્ણ એગોનિસ્ટ છે. મેડેટોમિડિન ખૂબ જ ઓછી (નેનોમોલર) સાંદ્રતામાં અત્યંત શક્તિશાળી અને સક્રિય છે. યુરોપમાં વેટરનરી પ્રેક્ટિસમાં તેનો વ્યાપક ઉપયોગ થાય છે. કારણ કે તે જાણીતું બન્યું છે કે આ રેસમેટનો માત્ર ડી-એનેન્ટિઓમર સક્રિય ઘટક છે, ડેક્સમેડેટોમિડાઇન ક્લિનિકલ પ્રેક્ટિસમાં દાખલ કરવામાં આવ્યું છે. સ્ટેજ III ના અભ્યાસોએ પેરીઓપરેટિવ સમયગાળામાં ઉપયોગ માટે યુરોપ અને યુએસએમાં આ દવાની રજૂઆત તરફ દોરી છે.
તેમની રચનામાં ઇમિડાઝોલ રિંગ ધરાવતા કેટલાક લિગાન્ડ્સ નોન-એડ્રેનર્જિક ઇમિડાઝોલ પ્રેફરન્શિયલ રીસેપ્ટર્સ તેમજ આલ્ફા-2 એડ્રેનર્જિક રીસેપ્ટર્સ સાથે જોડાઈ શકે છે. કાર્ડિયોવેસ્ક્યુલર સિસ્ટમ પર આલ્ફા-2 એડ્રેનર્જિક રીસેપ્ટર લિગાન્ડ્સની અસર ઇમિડાઝોલ રીસેપ્ટર્સ સક્રિય થાય છે કે કેમ તેના પર આધાર રાખે છે.

આલ્ફા-2 એડ્રેનર્જિક એગોનિસ્ટ્સની ક્લિનિકલ ફાર્માકોલોજી

વિવિધ અંગો અને સિસ્ટમો પર આલ્ફા-2 એડ્રેનર્જિક એગોનિસ્ટ્સની ફાર્માકોલોજિકલ અસર.
મધ્યસ્થ ચેતાતંત્ર.
સેન્ટ્રલ નર્વસ સિસ્ટમ પર આલ્ફા-2 એડ્રેનર્જિક એગોનિસ્ટ્સની સૌથી નોંધપાત્ર અસર એ શામક દવા છે. ધમનીના હાયપરટેન્શનવાળા દર્દીઓને ક્લોનિડાઇન સૂચવવામાં આવે ત્યારે આ ગુણધર્મ અનિચ્છનીય હોવા છતાં, જ્યારે તે જ ક્લોનિડાઇનનો પૂર્વ-દવા માટે ઉપયોગ કરવામાં આવે ત્યારે તે ખૂબ જ મહત્વપૂર્ણ બની શકે છે. આલ્ફા-2 એડ્રેનર્જિક એગોનિસ્ટ્સની આ અસર નોંધપાત્ર રીતે સંભવિત છે જ્યારે તેઓ બેન્ઝોડિયાઝેપાઇન્સ સાથે એકસાથે સંચાલિત થાય છે. તાજેતરમાં, સેન્ટ્રલ નર્વસ સિસ્ટમમાં આ દવાઓની શામક અસરના અમલીકરણનું સ્થળ સ્થાનિકીકરણ કરવામાં આવ્યું હતું. પરમાણુ સ્તરે, આ પોસ્ટસિનેપ્ટિક આલ્ફા-2 એડ્રેનર્જિક રીસેપ્ટર્સ અને જી-પ્રોટીન પર આલ્ફા-2 એડ્રેનર્જિક એગોનિસ્ટ્સની અસર છે, જે પેર્ટ્યુસિસ ટોક્સિન પ્રત્યે સંવેદનશીલ છે, જે એડિનલેટ સાયકલેસ પ્રવૃત્તિને અવરોધે છે, જે બદલામાં, ફોસ્ફોરીલેશનમાં ફેરફાર કરે છે. પ્રોટીન જે આયન ચેનલો બનાવે છે.
આલ્ફા-2 એડ્રેનર્જિક એગોનિસ્ટ્સની બીજી ખૂબ જ મહત્વપૂર્ણ અસર એન્સિઓલિટીક છે, જે બેન્ઝોડિયાઝેપિન ડેરિવેટિવ્ઝ સાથે તુલનાત્મક છે. ક્લોનિડાઇન મનુષ્યોમાં થતા ગભરાટના હુમલાને પણ રોકી શકે છે. જો કે, આલ્ફા-2 એડ્રેનર્જિક એગોનિસ્ટ્સની વધુ માત્રા આલ્ફા-1 રીસેપ્ટર્સની ઉત્તેજના દ્વારા ઉલટી રીતે ચિંતાજનક અસરોનું કારણ બની શકે છે.
આલ્ફા-2 એડ્રેનર્જિક રીસેપ્ટર્સનું સક્રિયકરણ કરોડરજ્જુ અને સુપ્રાસ્પાઇનલ બંને સ્તરો પર શક્તિશાળી એનાલજેસિક અસર પેદા કરે છે. પ્રાણીઓના પ્રયોગોમાં, ક્લોનિડાને મોર્ફિન કરતાં વધુ સ્પષ્ટ એનાલજેસિક અસર ઉત્પન્ન કરી. તદુપરાંત, જ્યારે ઓપિએટ્સ અને આલ્ફા-2 એડ્રેનર્જિક એગોનિસ્ટ્સ સહ-વહીવટ કરવામાં આવે છે, ત્યારે તેમની પીડાનાશક પ્રવૃત્તિમાં સુમેળ જોવા મળે છે. દવાઓ સાથે ક્લોનિડાઇનનું મિશ્રણ ફાયદાકારક છે કારણ કે પર્યાપ્ત પીડા રાહત મેળવવા માટે દરેક દવાની ઓછી માત્રા જરૂરી છે, જે બદલામાં આડઅસરોની આવર્તન અને તીવ્રતા બંને ઘટાડે છે. ઓસિપોવ એટ અલ. ઉંદરોમાં ક્લોનિડાઇન અને ઓપિએટ્સ વચ્ચેની ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓનો અભ્યાસ કર્યો. ક્રિયાપ્રતિક્રિયાનો પ્રકાર વહીવટના માર્ગ (પ્રણાલીગત અથવા ઇન્ટ્રાથેકલ), સંચાલિત દવાઓના ડોઝનો ગુણોત્તર અને પીડા ઉત્તેજના (કરોડરજ્જુ અથવા સુપ્રાસ્પાઇનલ) ના સ્તર પર આધારિત છે. સિનર્જિઝમ ત્યારે જ જોવા મળ્યું જ્યારે દવાઓ ઇન્ટ્રાથેકલી રીતે આપવામાં આવી હતી અને માત્ર એવા કિસ્સાઓમાં જ્યાં રીફ્લેક્સ આર્ક કરોડરજ્જુના સ્તરે બંધ હોય (ઉંદરોમાં પૂંછડી ક્રશ પરીક્ષણ).
આઇસેનાચ એટ અલ. ક્લોનિડાઇન અને ફેન્ટાનીલ એપિડ્યુરાલી રીતે સંચાલિત થાય ત્યારે કેવી રીતે ક્રિયાપ્રતિક્રિયા કરે છે તે નિર્ધારિત કરવા માટે એક ક્લિનિકલ અભ્યાસ હાથ ધર્યો, એટલે કે, તેમની ક્રિયાપ્રતિક્રિયા પોસ્ટઓપરેટિવ સમયગાળામાં પીડા રાહતમાં સંક્ષિપ્ત અથવા સિનર્જિસ્ટિક છે. જોકે આઇસોબોલોગ્રાફિક પૃથ્થકરણમાં સમાન સરવાળો ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓ દર્શાવવામાં આવી હતી, જો કોઈ ખરેખર હાજર હોય તો, સાચા સમેશન સિનર્જી શોધવા માટે દર્દી જૂથો ખૂબ નાના હતા.
ક્લોનિડાઇનની શક્તિશાળી એનાલજેસિક અસર નેલોક્સોનના વહીવટ દ્વારા અવરોધી શકાતી નથી, જે એક અફીણ વિરોધી છે, આમ ઓપિએટ્સ અને ક્લોનિડાઇન દ્વારા પ્રદાન કરવામાં આવેલ એનાલજેસિયાની ક્રિયા કરવાની પદ્ધતિ અલગ હોય છે, પરંતુ આ દવાઓનો ઉપયોગ કરવાનો મુદ્દો એક જ છે અને તેમની પોસ્ટ સમાન છે. - રીસેપ્ટર મિકેનિઝમ. તેથી, આ દવાઓમાં ક્રોસ-ટોલરન્સ વિકસી શકે છે. આલ્ફા-2 એગોનિસ્ટ એવા કિસ્સાઓમાં ઉપયોગી છે જ્યાં અફીણ ઉપાડ સિન્ડ્રોમ જોવા મળે છે.
તાજેતરમાં, આલ્ફા-2 એડ્રેનર્જિક એગોનિસ્ટ્સનો ઉપયોગ અન્ય ઉપાડ સિન્ડ્રોમની સારવાર માટે કરવામાં આવે છે, જેમ કે આલ્કોહોલ અને બેન્ઝોડિયાઝેપિન ઉપાડ. મનુષ્યોમાં, ડેક્સમેડેટોમિડિન ઇસ્કેમિક પીડાને દૂર કરી શકે છે અને ઇસ્કેમિક પીડાના અસરકારક ઘટકને પણ નિયંત્રિત કરી શકે છે. જો કે, પ્રયોગમાં, પ્રયોગમાં 25-50 mcg/kg ની માત્રામાં આ દવાના વહીવટથી પીડાની ધારણાને અસર થઈ નથી.
દવાઓના આ જૂથના ખૂબ જ મહત્વપૂર્ણ ગુણધર્મોમાંની એક એ છે કે ઇન્હેલેશનલ એનેસ્થેટિક્સની જરૂરિયાત ઘટાડવાની તેમની ક્ષમતા. કૌકિનેન અને પાયક્કોએ ક્લોનિડાઇન સાથે સારવાર કરાયેલા ઉંદરોમાં સબએક્યુટ પ્રયોગ દરમિયાન ફોટોરોથેનની ચાટ મૂર્ધન્ય સાંદ્રતામાં 15% ઘટાડો દર્શાવ્યો હતો. બ્લૂર અને ફ્લેકે નોંધ્યું હતું કે ક્લોનિડાઇન ફ્લોરોથેન માટે MAC ને 50% થી વધુ ઘટાડી શકે છે, જે સંચાલિત માત્રાના આધારે છે. MAC માં આ ઘટાડો આલ્ફા-2 વિરોધીઓ સાથે ઉલટાવી શકાય તેવું છે. મર્યાદિત પરિબળ એ આલ્ફા-1 એડ્રેનર્જિક રીસેપ્ટર્સ અને તેમના સક્રિયકરણ માટે ક્લોનિડાઇનનું આકર્ષણ છે. આ કિસ્સામાં, સેન્ટ્રલ નર્વસ સિસ્ટમમાં કાર્યાત્મક વિરોધીતા જોવા મળે છે. વધુ પસંદગીયુક્ત આલ્ફા-2 એડ્રેનર્જિક એગોનિસ્ટ્સ શ્વાસમાં લેવાતી એનેસ્થેટિક્સના MACને વધુ ઘટાડી શકે છે. એઝેપેક્સોલ કૂતરાઓમાં આઇસોફ્લુરેન માટેના MAC ને 85% ઘટાડે છે, જ્યારે ડેક્સમેથેડોમિડિન, સૌથી વધુ પસંદગીયુક્ત આલ્ફા-2 એડ્રેનર્જિક એગોનિસ્ટ, પ્રાણીઓમાં ફ્લોરોટેન માટે MAC 95% થી વધુ ઘટાડે છે. આ સાબિત કરે છે કે આ દવા પોતે જ એનેસ્થેટિક તરીકે કામ કરી શકે છે. આ કિસ્સામાં, ઓપિએટ રીસેપ્ટર્સ સક્રિય થતા નથી. એનેસ્થેટિકની જરૂરિયાતમાં આ ઘટાડો મનુષ્યોમાં પણ જોવા મળે છે અને તે ઇન્હેલેશનલ એનેસ્થેટિક સુધી મર્યાદિત નથી (નીચે જુઓ).
આલ્ફા-2 એડ્રેનર્જિક એગોનિસ્ટ્સ પણ ઇન્ટ્રાઓક્યુલર દબાણ ઘટાડી શકે છે, તેથી આ દવાઓનો ઉપયોગ લેરીંગોસ્કોપી અને ઇન્ટ્યુબેશન દરમિયાન ઇન્ટ્રાઓક્યુલર દબાણમાં વધારો અટકાવવા માટે થઈ શકે છે. આ દવાઓ જલીય રમૂજનું ઉત્પાદન ઘટાડીને અને આંખમાંથી જલીય રમૂજના પ્રવાહને સરળ બનાવીને ઇન્ટ્રાઓક્યુલર દબાણને ઘટાડવા માટે નોંધવામાં આવે છે. જો કે, રીસેપ્ટર મિકેનિઝમ વિવાદાસ્પદ રહે છે, કારણ કે કેટલાક લેખકો માને છે કે આલ્ફા-2 એડ્રેનર્જિક રીસેપ્ટર્સને બદલે ઇમિડાઝોલ આ ક્રિયા માટે જવાબદાર છે.
ઇસ્કેમિયા દરમિયાન મગજની પેશીઓના રક્ષણને લગતા અભ્યાસોમાં આલ્ફા-2 એગોનિસ્ટ્સ અને વિરોધીઓનો પ્રાયોગિક ઉપયોગ વિવાદાસ્પદ ડેટા તરફ દોરી ગયો છે.
હોફમેન એટ અલ. નોન-એબ્સોલ્યુટ ગ્લોબલ સેરેબ્રલ ઇસ્કેમિયામાં ઉપયોગ કરવામાં આવે ત્યારે ક્લોનિડાઇન અને ડેક્સમેડેટોમિડિન પરિણામ સુધારી શકે છે. તાજેતરમાં, ફોકલ ઇસ્કેમિયાવાળા સસલામાં એક પ્રયોગમાં ડેક્સમેડેટોમિડાઇનની ન્યુરોપ્રોટેક્ટીવ અસરની પુષ્ટિ કરવામાં આવી હતી, જ્યારે ઇસ્કેમિયાની શરૂઆત પછી દવા આપવામાં આવી હતી ત્યારે પણ. બીજી બાજુ, ગુસ્ટાફસન એટ અલ. દર્શાવ્યું છે કે ઇડાઝોક્સન, એક આલ્ફા-2 એડ્રેનર્જિક રીસેપ્ટર વિરોધી, વૈશ્વિક ઇસ્કેમિયામાં સેરેબ્રોપ્રોટેક્ટર તરીકે પણ સેવા આપી શકે છે. આ વિરોધાભાસ Maiese et al દ્વારા તાજેતરના અહેવાલ દ્વારા ઉકેલી શકાય છે. તેઓએ બતાવ્યું કે બંને ઇડાઝોક્સન અને રિલમેનિડાઇન, આલ્ફા-2 એડ્રેનર્જિક રીસેપ્ટર એગોનિસ્ટ અને વિરોધી, ઇમિડાઝોલ રીસેપ્ટર્સ માટે આકર્ષણ ધરાવે છે, જેના દ્વારા સેરેબ્રોપ્રોટેક્ટીવ અસર પ્રાપ્ત થાય છે. આમ, આલ્ફા-2 એડ્રેનર્જિક રીસેપ્ટર્સ આ પદ્ધતિમાં સામેલ નથી. જો કે, ક્રિયાની પદ્ધતિને ધ્યાનમાં લીધા વિના, અમે માનીએ છીએ કે તે સેરેબ્રલ વેસ્ક્યુલેચર સાથે સંબંધિત નથી, જો કે ડેક્સમેડેટોમિડિન ડોઝ-આધારિત રીતે મગજના રક્ત પ્રવાહને ઘટાડી શકે છે.
રક્તવાહિની તંત્ર.
કાર્ડિયોવેસ્ક્યુલર સિસ્ટમ પર આલ્ફા -2 એડ્રેનર્જિક એગોનિસ્ટ્સની અસરને પેરિફેરલ અને સેન્ટ્રલ માં વર્ગીકૃત કરી શકાય છે. આલ્ફા-2 એગોનિસ્ટ્સ પેરિફેરલ પ્રેસિનેપ્ટિક ચેતા અંતમાંથી નોરેપીનેફ્રાઇનનું પ્રકાશન અટકાવે છે અને દવાઓના આ જૂથની આ મિલકત બ્રેડીકાર્ડિયા ઉત્પન્ન કરે છે. અત્યાર સુધી, પોસ્ટસિનેપ્ટિક આલ્ફા-2 એડ્રેનર્જિક રીસેપ્ટર્સ મ્યોકાર્ડિયમમાં મળી આવ્યા નથી, તેથી તે અસંભવિત છે કે આલ્ફા-2 એડ્રેનર્જિક એગોનિસ્ટ્સ મ્યોકાર્ડિયમ પર સીધી અસર કરે છે. પોસ્ટસિનેપ્ટિક આલ્ફા-2 એડ્રેનર્જિક રીસેપ્ટર્સ ધમની અને શિરાયુક્ત બંને પથારીમાં હાજર છે, તેથી ત્યાં વાસોકોન્સ્ટ્રક્શન શક્ય છે.
ક્લિનિકલ દૃષ્ટિકોણથી, કોરોનરી રક્ત પ્રવાહ પર આલ્ફા -2 એડ્રેનર્જિક એગોનિસ્ટ્સની અસર વેસ્ક્યુલર બેડ પર આ દવાઓની અસરમાં સૌથી મહત્વપૂર્ણ છે. કોરોનરી વાહિનીઓ પર તેમની વાસકોન્સ્ટ્રિક્ટર અસર ઇસ્કેમિયાનું કારણ બની શકે છે. જો કે, કોઈપણ સીધી વાસોકોન્સ્ટ્રિક્ટર અસર સહાનુભૂતિના સ્વરમાં ઘટાડો દ્વારા સરભર થઈ શકે છે. તદુપરાંત, આલ્ફા-2 એડ્રેનર્જિક એગોનિસ્ટ્સ પણ કોરોનરી ધમનીઓમાં એન્ડોથેલિયલ-ડેરિવ્ડ રિલેક્સન્ટ ફેક્ટર (નાઈટ્રિક ઓક્સાઇડ) ના પ્રકાશનને પ્રોત્સાહન આપે છે અને ઇન વિવો મોડેલમાં એન્ડોજેનસ અને એક્સોજેનસ એડેનોસિનની પદ્ધતિ દ્વારા કોરોનરી રક્ત પ્રવાહમાં વધારો કરે છે.
ક્લોનિડાઇનના ઇન્ટ્રાથેકલ વહીવટથી બ્લડ પ્રેશર પર બાયફાસિક અસર થાય છે, જેમાં નાની માત્રા (150 mcg) હાઈપોટેન્શનનું કારણ બને છે, જ્યારે મોટી માત્રા (450 mcg) હાઈપરટેન્શનનું કારણ બને છે, મુખ્યત્વે પેરિફેરલ વેસોકોન્સ્ટ્રક્શનને કારણે. મધ્યમ માત્રા (300 mcg) બ્લડ પ્રેશર પર ઓછી અસર કરે છે, મુખ્યત્વે પેરિફેરલ અને કેન્દ્રીય અસરોની સમાનતાને કારણે.
ક્લોનિડાઇન સેન્ટ્રલ નર્વસ સિસ્ટમ દ્વારા હાયપોટેન્શન અને બ્રેડીકાર્ડિયાનું કારણ બને છે. આ અસરોની પદ્ધતિમાં સહાનુભૂતિના સ્વરનું નિષેધ અને પેરાસિમ્પેથેટિક ટોનનું સંભવિતતા શામેલ હોઈ શકે છે. જો કે, ક્રિયાની ચોક્કસ પદ્ધતિ અજ્ઞાત છે. જ્યારે ટ્રેક્ટસ સોલિટારુઈસનું ન્યુક્લિયસ (આ માળખું પેરાસિમ્પેથેટિક નર્વસ સિસ્ટમની પ્રવૃત્તિને નિયંત્રિત કરવા માટે સક્ષમ હોવાનું જાણીતું છે) એ ક્લોનિડાઇનની ક્રિયાના ઉપયોગ માટે ખૂબ જ મહત્વપૂર્ણ કેન્દ્રિય બિંદુ છે. અન્ય ન્યુક્લિયસ પણ જાણીતા છે: લોકસ કોર્યુલિયસ, વેગસ ચેતાના પશ્ચાદવર્તી મોટર ન્યુક્લિયસ અને ન્યુક્લિયસ રેટિક્યુલરિસ લેટરાલિસ, જે હાયપોટેન્શન અને બ્રેડીકાર્ડિયા જેવી અસરોના અમલીકરણમાં પણ સામેલ થઈ શકે છે. બ્રેડીકાર્ડિયા ખાસ કરીને એવા દર્દીઓમાં જોવા મળે છે કે જેમના હૃદયના ધબકારા નીચા હોય છે અને જ્યારે વેક્યુરોનિયમ બ્રોમાઇડનો ઉપયોગ સ્નાયુઓને આરામ આપનાર તરીકે થાય છે, કારણ કે તેની એટ્રોપિન જેવી અસર હોય છે.
તાજેતરમાં, ટિબ્રિસિયા અને બુસ્કેટ એટ અલ. આલ્ફા-2 એડ્રેનર્જિક એગોનિસ્ટ્સનો ઉપયોગ કરતી વખતે હાયપોટેન્સિવ અસરના વિકાસમાં ઇમિડાઝોલ રીસેપ્ટર્સ મહત્વપૂર્ણ ભૂમિકા ભજવે છે તેની પુષ્ટિ થઈ છે. તેઓએ એ પણ સૂચવ્યું કે આલ્ફા-2 એડ્રેનર્જિક એગોનિસ્ટ્સની હાયપોટેન્સિવ અને શામક અસરો વિવિધ રીસેપ્ટર્સ દ્વારા અનુભવાય છે.
આલ્ફા-2 એડ્રેનર્જિક એગોનિસ્ટ્સમાં પણ એન્ટિએરિથમિક અસર હોય છે. ડેક્સમેડેટોમિડિન ફ્લોરોથેન એનેસ્થેસિયા દરમિયાન એપિનેફ્રાઇન-પ્રેરિત એરિથમિયાથી રાહત આપે છે. બંને સેન્ટ્રલ આલ્ફા-2 એડ્રેનર્જિક રીસેપ્ટર્સ અને ઈમિડાઝોલ રીસેપ્ટર્સ દવાની એન્ટિએરિથમિક અસરમાં સામેલ છે. પ્રાણીઓના પ્રયોગોમાં કોઈ એન્ટિએરિથમિક અસર નોંધવામાં આવી ન હતી, જે અમને એવું માની લેવાની મંજૂરી આપે છે કે આ અસર યોનિમાર્ગ ચેતા દ્વારા અનુભવાય છે.
એનેસ્થેસિયા દરમિયાન મગજના રક્ત પ્રવાહ પર આલ્ફા -2 એડ્રેનર્જિક એગોનિસ્ટ્સની અસરને પણ અવગણવામાં આવી નથી. ઝોર્નોવ એટ અલ. અને કાર્લસન એટ અલ. દર્શાવે છે કે ડેક્સમેડેટોમિડિન આઇસોફ્લુરેન અને ફ્લોરોથેન એનેસ્થેસિયા દરમિયાન શ્વાનમાં મગજનો રક્ત પ્રવાહ ઘટાડે છે. આ વિચાર આકર્ષક હોઈ શકે છે કારણ કે તે મગજને વધુ પડતા રક્ત પુરવઠાથી બચાવી શકે છે. આ ધારણાને તાજેતરમાં મેકફેર્સન અને ટ્રેસ્ટમેનના અહેવાલ દ્વારા સમર્થન આપવામાં આવ્યું હતું, જેમણે દર્શાવ્યું હતું કે ડેક્સમેડેટોમિડિન આઇસોફ્લુરેન એનેસ્થેસિયા દરમિયાન મગજની પેશીઓના હાયપોક્સિયાના પ્રતિભાવને ઘટાડે છે.

શ્વસનતંત્ર.
જ્યાં સુધી મોટા ડોઝનો ઉપયોગ કરવામાં ન આવે ત્યાં સુધી ક્લોનિડાઇનની શ્વસન પરની નિરાશાજનક અસર ધ્યાનપાત્ર નથી. આઇસેનાચે અહેવાલ આપ્યો છે કે નસમાં ક્લોનિડાઇનની હાયપોક્સિક અસર છે અને પ્લેટલેટ એકત્રીકરણમાં સંબંધિત ફેરફારો છે. જોકે આલ્ફા-2 એડ્રેનર્જિક એગોનિસ્ટ્સ હળવા શ્વસન ડિપ્રેશનનું કારણ બની શકે છે, આ સંદર્ભમાં ક્લોનિડાઇનની અસર ઘણા માદક પીડાનાશક દવાઓની અસર કરતાં ઘણી નબળી છે. તબીબી રીતે ઉપયોગમાં લેવાતા ડોઝ પર, ખૂબ જ સંવેદનશીલ પરીક્ષણો, જેમ કે CO2 ગેસ વેન્ટિલેશન અભ્યાસ સિવાય શ્વસન ડિપ્રેશન શોધી શકાતું નથી. ક્લોનિડાઇન શ્વસન ડિપ્રેશનને સંભવિત કરતું નથી જે અફીણને કારણે થઈ શકે છે. વધુમાં, શ્વાસમાં લેવાયેલ ક્લોનિડાઇન અસ્થમાના દર્દીઓમાં શ્વાસનળીના સંકોચનને દૂર કરી શકે છે અને સ્લીપ એપનિયાના દર્દીઓમાં પણ તેનો ઉપયોગ કરી શકાય છે.
અંતઃસ્ત્રાવી સિસ્ટમ.
આલ્ફા-2 એડ્રેનર્જિક એગોનિસ્ટ ગ્રોથ હોર્મોનના સ્ત્રાવને વધારે છે. જોકે આ ઘટનાની ચોક્કસ પદ્ધતિ હજુ અસ્પષ્ટ છે, દેવસી એટ અલ. સૂચવ્યું કે આલ્ફા-2 એડ્રેનર્જિક રીસેપ્ટર્સ વૃદ્ધિ હોર્મોન મુક્ત કરનાર પરિબળને સક્રિય કરી શકે છે. આલ્ફા-2 એગોનિસ્ટ, જેમાં ઇમિડાઝોલ સ્ટ્રક્ચર્સ હોય છે, સ્ટેરોઇડોજેનેસિસને અટકાવે છે. જો કે, સરેરાશ ઉપચારાત્મક ડોઝનો ઉપયોગ કરતી વખતે, આ અસર નોંધપાત્ર ન હોઈ શકે. આ દવાઓ સહાનુભૂતિના સ્વરને ઘટાડે છે, જેથી તેઓ કહેવાતા "સર્જિકલ સ્ટ્રેસ"ને દૂર કરી શકે છે. જો કે ઇન વિટ્રો અભ્યાસો દર્શાવે છે કે આ દવાઓ એડ્રેનલ મેડ્યુલામાં કેટેકોલામાઇન્સના ઉત્પાદનને નિયંત્રિત કરે છે, આ અસર અન્ય લેખકો દ્વારા વિવાદિત છે. ઉપરાંત, આલ્ફા-2 એગોનિસ્ટ્સ સ્વાદુપિંડમાં લેંગરહાન્સના ટાપુઓના બીટા કોષોમાં ઇન્સ્યુલિનના ઉત્પાદનને સીધો જ અટકાવી શકે છે. ફરીથી, જો દવા મધ્યમ ઉપચારાત્મક ડોઝમાં ઉપયોગમાં લેવામાં આવે તો આ ક્રિયા ગંભીર હાઈપોગ્લાયકેમિઆ તરફ દોરી જશે નહીં.

પાચન તંત્ર.
આલ્ફા-2 એગોનિસ્ટ લાળના ઉત્પાદનને અટકાવે છે, જે પ્રીમેડિકેશન માટે ઉપયોગમાં લેવાતી વખતે ફાયદાકારક છે. આલ્ફા-2 એગોનિસ્ટ પ્રિસિનેપ્ટિક મિકેનિઝમ્સ દ્વારા પેટમાં હાઇડ્રોક્લોરિક એસિડના સ્ત્રાવને પ્રભાવિત કરી શકે છે, જો કે માણસોમાં ગેસ્ટ્રિક વાતાવરણની એસિડિટીમાં કોઈ નોંધપાત્ર ફેરફાર થતો નથી. આ દવાઓ નાના આંતરડામાં પાણી અને ઇલેક્ટ્રોલાઇટ્સના સ્ત્રાવને પણ અવરોધિત કરી શકે છે, તેથી તે પાણીયુક્ત ઝાડાની સારવારમાં અસરકારક છે.

પેશાબની વ્યવસ્થા.
આલ્ફા-2 એડ્રેનર્જિક એગોનિસ્ટ્સમાં મૂત્રવર્ધક પદાર્થની અસર હોય છે, ખાસ કરીને પ્રાણીઓમાં. એન્ટિડ્યુરેટિક હોર્મોન (ADH) ના ઉત્પાદનમાં અવરોધ અને ગ્લોમેર્યુલર ગાળણક્રિયામાં વધારો એ આ અસરની અનુભૂતિ માટેની મુખ્ય પદ્ધતિઓ છે. તાજેતરમાં, એવું સૂચવવામાં આવ્યું છે કે આ દવાઓ એટ્રિલ નેટ્રિયુરેટિક પરિબળના પ્રકાશનને ઉત્તેજિત કરે છે.

બ્લડ સિસ્ટમ.
આલ્ફા-2 એડ્રેનર્જિક એગોનિસ્ટ્સના પ્રભાવ હેઠળ પ્લેટલેટ એકત્રીકરણ વધે છે. ક્લિનિકલ સેટિંગ્સમાં, ફરતા કેટેકોલામાઇન્સની સાંદ્રતામાં ઘટાડો કરીને આ અસર પ્રતિસંતુલિત થાય છે.

એનેસ્થેસિયોલોજિકલ પ્રેક્ટિસમાં આલ્ફા -2 એડ્રેનર્જિક એગોનિસ્ટનો ઉપયોગ.
પૂર્વ-દવા માટે ઉપયોગ કરો.
શામક, અસ્વસ્થતા અને એન્ટિસિએજેનિક અસરો પ્રીમેડિકેશન માટે આકર્ષક લાભો હોવાથી, તે આશ્ચર્યજનક નથી કે આ દવાઓનો ઉપયોગ પૂર્વ-દવા માટે થવો જોઈએ. તાજેતરમાં, ડોક અને ડ્યુકે અહેવાલ આપ્યો છે કે ઓરલ ક્લોનિડાઇન 5 μg કેટામાઇન ઇન્ડક્શનની હાયપરકીનેટિક અસરોને ઉલટાવી દે છે. આલ્ફા-2 એગોનિસ્ટ્સનો પ્રીમેડિકેશન તરીકેનો બીજો ફાયદો એ છે કે અન્ય દવાઓની એનાલજેસિક અસરને સક્ષમ કરવાની તેમની ક્ષમતા, તેમજ શસ્ત્રક્રિયા દરમિયાન અન્ય એનેસ્થેટિક્સની જરૂરિયાત ઘટાડવાની તેમની ક્ષમતા છે. એનેસ્થેટિકના પ્રકારને ધ્યાનમાં લીધા વિના, આ ક્રિયા હંમેશા નોંધવામાં આવે છે, પછી ભલે તે નસમાં હોય, ઇન્હેલેશનલ એનેસ્થેટિક અથવા પ્રાદેશિક નાકાબંધી હોય. ઉદાહરણ તરીકે, Ghignone et al. નોંધવામાં આવ્યું છે કે 5 μg/kg ની માત્રામાં મૌખિક ક્લોનિડાઇન સાથે પ્રીમેડિકેશનથી કાર્ડિયોપલ્મોનરી બાયપાસ સાથે કોરોનરી આર્ટરી બાયપાસ ગ્રાફ્ટિંગ દરમિયાન ઇન્ડક્શન અને ઇન્ટ્યુબેશન માટે ફેન્ટાનાઇલની જરૂરિયાત 45% ઓછી થઈ હતી. દર્દીઓના સમાન જૂથમાં, ફ્લેક અને સહકર્મીઓએ નોંધ્યું કે ક્લોનિડાઇન સુફેન્ટાનિલની જરૂરિયાત 40% ઘટાડી. એન્ગલમેન એટ અલ. દર્શાવે છે કે 5 μg/kg ની માત્રામાં ક્લોનિડાઇન સાથે પ્રીમેડિકેશન એઓર્ટિક સર્જરી દરમિયાન સ્થિર હેમોડાયનેમિક્સ જાળવવા માટે જરૂરી ડ્રોપેરિડોલની માત્રા ઘટાડે છે. ઇન્ડક્શન માટે થિયોપેન્ટલ અને પ્રોપોફોલની માત્રામાં ઘટાડો પણ નોંધવામાં આવ્યો છે જ્યારે પ્રીમેડિકેશન માટે ક્લોનિડાઇન અથવા ડેક્સમેડેટોમિડાઇનનો ઉપયોગ કરવામાં આવે છે. આ લાક્ષણિકતાઓ પછી દર્દીને એનેસ્થેસિયામાંથી ઝડપથી પુનઃપ્રાપ્ત કરવાની મંજૂરી આપે છે. ક્લોનિડાઇન અને ડાયઝેપામમાંથી શામક દવામાંથી પુનઃપ્રાપ્તિનું મૂલ્યાંકન કરવા માટે સંભવિત તકનીકોનો ઉપયોગ કરીને, કુમાર એટ અલ. જાણવા મળ્યું કે ક્લોનિડાઇન સાથે સારવાર કરાયેલા લોકોએ ઝડપથી જાગૃતિનો અનુભવ કર્યો. વધુમાં, ઓરલ ક્લોનિડાઇન 150 એમસીજી ટેટ્રાકેઇન સાથે સ્પાઇનલ એનેસ્થેસિયાને લંબાવી શકે છે.
આલ્ફા-2 એડ્રેનર્જિક એગોનિસ્ટ્સ કેટેકોલામાઇન મિકેનિઝમ્સ દ્વારા અનુભવાયેલી તણાવ પ્રતિક્રિયાઓને સરળ બનાવે છે. એનેસ્થેસિયોલોજિકલ પ્રેક્ટિસમાં આ ખૂબ જ મહત્વપૂર્ણ છે. કેરાબીન એટ અલ. સૂચવ્યું કે પ્રીમેડિકેશન માટે ક્લોનિડાઇનની સૌથી યોગ્ય માત્રા 200 એમસીજી છે, અને જો ડોઝ વધારવામાં આવે છે, તો અમને તેનાથી કોઈ ફાયદો થશે નહીં. અન્ય સંશોધકો ઉચ્ચ ડોઝની ભલામણ કરે છે. ફિનલેન્ડમાં ડેકમેડેટોમિડાઇનની અસરકારકતાનો સક્રિયપણે અભ્યાસ કરવામાં આવી રહ્યો છે. 0.3 થી 0.6 mcg/kg ની માત્રામાં દવાનો નસમાં ઉપયોગ શ્રેષ્ઠ પૂર્વ-દવા અસર પ્રદાન કરે છે. આંતા એટ અલ. દવાના ઇન્ટ્રામસ્ક્યુલર એડમિનિસ્ટ્રેશનની અસરકારકતા પર પણ અભ્યાસ હાથ ધર્યો, કારણ કે તેના ઉપયોગનો આ માર્ગ ક્લિનિકલ સેટિંગ્સમાં વધુ યોગ્ય છે. તેઓએ બતાવ્યું કે જ્યારે દવાને 1 mcg/kg ની માત્રામાં ઇન્ટ્રામસ્ક્યુલર રીતે સંચાલિત કરવામાં આવે છે, ત્યારે પ્રીમેડિકેશન પર્યાપ્ત હશે. જો કે, ટૂંકા સર્જિકલ હસ્તક્ષેપ સાથે, ઘેનની અસરની અવધિ ઓપરેશનની અવધિ કરતાં વધી જાય છે.
ફ્લેક એટ અલ. અહેવાલ આપ્યો છે કે ધમની બાયપાસ સાથે કોરોનરી ધમની બાયપાસ કલમ બનાવતા દર્દીઓમાં હેમોડાયનેમિક પરિમાણો વધુ સારા હતા, અને દવાની માત્રામાં ઘટાડો થયો હતો. ઘિનોન એટ અલ. દર્દીઓના સમાન જૂથમાં સમાન પરિણામોની જાણ કરી. કોરોનરી આર્ટરી બાયપાસ સર્જરી કરાવતા દર્દીઓમાં આ લાભોની પુષ્ટિ કરવામાં આવી હોવા છતાં, કેરોટીડ ધમની દરમિયાનગીરીઓમાંથી પસાર થતા દર્દીઓમાં આ નોંધપાત્ર લાભ જોવા મળ્યો ન હતો. આલ્ફા-2 એડ્રેનર્જિક એગોનિસ્ટ્સનો પણ સફળતાપૂર્વક ગેરિયાટ્રિક એનેસ્થેસિયોલોજીમાં ઉપયોગ કરવામાં આવ્યો છે.
તાજેતરમાં, આલ્ફા-2 એડ્રેનર્જિક એગોનિસ્ટ્સનો ઉપયોગ બાળરોગ એનેસ્થેસિયોલોજીમાં પ્રીમેડિકેશન માટે કરવામાં આવ્યો છે. તે પુષ્ટિ થયેલ છે કે 4 થી 12 વર્ષની વયના દર્દીઓમાં ડાયઝેપામ કરતાં આ હેતુ માટે ક્લોનિડાઇન વધુ અસરકારક છે. તદુપરાંત, ક્લોનિડાઇન સાથે સારવાર કરાયેલા બાળકોમાં ઇન્ટ્યુબેશન દરમિયાન વધુ સ્થિર હેમોડાયનેમિક્સ હોય છે, નોંધપાત્ર હાયપોટેન્શન અથવા બ્રેડીકાર્ડિયા વિના.
300 mcg ની માત્રામાં ઓરલ ક્લોનિડાઇન પ્રીમેડિકેશનનો એક નોંધપાત્ર ગેરફાયદો એ છે કે દવાની ભરતીના જથ્થા, શ્વસન દર અથવા અંતિમ ભરતી કાર્બન ડાયોક્સાઇડ તણાવ પર કોઈ અસર થતી નથી. જો કે, દવા CO2 ના પ્રતિભાવોને અસર કરે છે, જે સૂચવે છે કે દવા સંભવિત શ્વસન ડિપ્રેસન્ટ છે. બીજી બાજુ, બેલી એટ અલ. દર્શાવે છે કે 4 થી 5 mcg/kg ની માત્રામાં ક્લોનિડાઇનના મૌખિક વહીવટ સાથે, આ પ્રતિક્રિયાઓ અટકાવવામાં આવતી નથી. જાર્વિસ એટ અલ દ્વારા સમાન તારણો પ્રકાશિત કરવામાં આવ્યા હતા. વધુમાં, આ બે અહેવાલો દર્શાવે છે કે ક્લોનિડાઇન અફીણ-પ્રેરિત શ્વસન ડિપ્રેશનને સંભવિત કરતું નથી. ક્લોનિડાઇનનો બીજો જાણીતો ગેરલાભ બ્રેડીકાર્ડિયા અને હાયપોટેન્શન છે. આ ગૂંચવણોનું વર્ણન કેટલાક અહેવાલોમાં કરવામાં આવ્યું છે. એટ્રોપિન એ બ્રેડીકાર્ડિયાની સારવાર માટે પસંદગીની દવા છે, જો કે, ક્લોનિડાઇન (5 mcg/kg કરતાં વધુ) ના ડોઝ પર, એટ્રોપીનની અસરની શરૂઆત સામાન્ય કરતાં વિલંબિત થઈ શકે છે. બીજી બાજુ, ક્લોનિડાઇન એફેડ્રિનની પ્રેસર અસરને સંભવિત બનાવે છે.
ઇન્ટ્રાઓપરેટિવ ઉપયોગ.
જોકે આલ્ફા-2 એડ્રેનર્જિક એગોનિસ્ટ્સમાં શામક અને પીડાનાશક અસર હોય છે, તેમ છતાં તેનો વ્યવહારિક રીતે એનેસ્થેસિયામાં એકમાત્ર દવા તરીકે ઉપયોગ થતો નથી. અમારી પાસે શસ્ત્રક્રિયા દરમિયાન તેમના ઉપયોગનું વર્ણન કરતા ઘણા અહેવાલો છે. સેગલ એટ અલ. પેરીઓપરેટિવ સમયગાળામાં પેરેન્ટેરલ ક્લોનિડાઇનની અસરકારકતાની તપાસ કરી. તેઓએ એનેસ્થેટિક જરૂરિયાતોમાં ઘટાડો, વધુ હેમોડાયનેમિક સ્થિરતા, ઝડપી જાગૃતિ અને નીચલા પેટની શસ્ત્રક્રિયા ધરાવતા દર્દીઓમાં પોસ્ટઓપરેટિવ પીડા નિયંત્રણ માટે મોર્ફિનની ઓછી જરૂરિયાતની જાણ કરી. ક્વિન્ટિન પેટની એઓર્ટિક શસ્ત્રક્રિયા દરમિયાન ક્લોનિડાઇનના સમાન ફાયદાઓની જાણ કરે છે, શસ્ત્રક્રિયા પછી દર્દીઓના લોહીમાં નોરેપાઇનફ્રાઇન, એપિનેફ્રાઇન અને વાસોપ્રેસિનની સાંદ્રતા ઘટાડવા ઉપરાંત (7 μg/kg ની માત્રામાં પેરીઓપરેટિવ સમયગાળામાં ક્લોનિડાઇનનું ઇન્ટ્રાવેનસ ઇન્ફ્યુઝન મિનિટ).
આલ્ફા-2 એડ્રેનર્જિક એગોનિસ્ટ્સનો ઉપયોગ કરવાની બીજી રીત એ છે કે સ્થાનિક એનેસ્થેટિકને સંભવિત બનાવવા માટે સબરાકનોઇડ અથવા એપિડ્યુરલ સ્પેસમાં તેમનો પરિચય. રેકલ એટ અલ. નોંધવામાં આવ્યું છે કે વૃદ્ધ દર્દીઓમાં 150 mcg ની માત્રામાં ક્લોનિડાઇનનું ઇન્ટ્રાથેકલ વહીવટ bupivacaine સાથે કરોડરજ્જુના એનેસ્થેસિયામાં વધારો અને લાંબા સમય સુધી કરવામાં આવે છે, અને આ પદ્ધતિ નોરેપીનેફ્રાઇન (200 mcg) સાથે bupivacaine ના સંયોજન કરતાં વધુ અસરકારક હતી. બોનેટ એટ અલ. દર્શાવે છે કે ક્લોનિડાઇન ડોઝ-આશ્રિત લાંબા સમય સુધી ટેટ્રાકેઇન સાથે કરોડરજ્જુની એનેસ્થેસિયા. એપિડ્યુરલ એનેસ્થેસિયા માટે, લિડોકેઇનમાં ક્લોનિડાઇન ઉમેરવાથી પીડા રાહતની અસરકારકતા વધે છે. લિડોકેઇન અથવા લિડોકેઇન અને એપિનેફ્રાઇનના મિશ્રણની તુલનામાં ક્લોનિડાઇનની વધુ હેમોડાયનેમિક સ્થિરતા અને શામક અસરનો બીજો ફાયદો છે. ક્લોનિડાઇનનો એપિડ્યુરલ અને ઇન્ટ્રાવેનસ બંને વહીવટ પોસ્ટઓપરેટિવ સમયગાળામાં માદક દ્રવ્યોનાશક દવાઓની જરૂરિયાત ઘટાડે છે.

પોસ્ટઓપરેટિવ સમયગાળામાં ઉપયોગ કરો.
આલ્ફા-2 એગોનિસ્ટ્સની શક્તિશાળી એનાલજેસિક અસર પોસ્ટઓપરેટિવ સમયગાળામાં તેનો ઉપયોગ કરવાની મંજૂરી આપે છે. આ કિસ્સામાં વહીવટનો સૌથી અનુકૂળ માર્ગ એપીડ્યુરલ માર્ગ છે. આ કિસ્સામાં ક્લોનિડાઇનની અસરકારકતા પીડાની તીવ્રતા પર આધારિત છે. ઓર્થોપેડિક્સ, સ્ત્રીરોગવિજ્ઞાન, થોરાસિક અને પેટની શસ્ત્રક્રિયામાં ઉપયોગમાં લેવાતી વખતે ઘણા લેખકોએ દવાની અસરકારકતાની પુષ્ટિ કરી છે. તેઓએ ક્લોનિડાઇનના વિવિધ ડોઝનો ઉપયોગ કર્યો (સરેરાશ 3 μg/kg epidural). બોલસ ડોઝ સાથેની સૌથી ગંભીર પ્રતિકૂળ અસરો શ્વસન ડિપ્રેશન, હાયપોટેન્શન અને બ્રેડીકાર્ડિયા હતી.
આ બધી સમસ્યાઓને ટાળવા માટે, ક્લોનિડાઇન (800 mcg બોલસ, અને પછી 20 mcg/કલાક)ના લાંબા ગાળાના સતત એપિડ્યુરલ એડમિનિસ્ટ્રેશનની દરખાસ્ત કરવામાં આવી છે. આ કિસ્સામાં, ક્લોનિડાઇનને સ્થાનિક એનેસ્થેટિક સાથે જોડવાનું ફાયદાકારક છે અને નાર્કોટિક એનાલજેક્સ, અને આ તકનીક ખાસ કરીને સિઝેરિયન વિભાગ દરમિયાન અને પછી પ્રસૂતિ પ્રેક્ટિસમાં ન્યાયી છે. રસપ્રદ વાત એ છે કે, જો બ્યુપીવાકેઇનને 2-ક્લોરોપ્રોકેઇન સાથે બદલવામાં આવે છે, તો પછી એનાલજેસિક ક્રિયાના સંદર્ભમાં તેની અને ક્લોનિડાઇન વચ્ચે દુશ્મનાવટ જોવા મળે છે, તે જ પરિસ્થિતિ અફીણ સાથે નોંધવામાં આવી હતી. ઉપરોક્ત ઉપરાંત, એ નોંધવું યોગ્ય છે કે સિઝેરિયન વિભાગ પછી એકદમ વિશ્વસનીય પીડા રાહત માટે ક્લોનિડાઇન એક દવા તરીકે અસરકારક છે (એપીડ્યુરાલી એકવાર 150 mcg).
એવા પણ પુરાવા છે કે જ્યારે ઇન્ટ્રામસ્ક્યુલરલી (2 mcg/kg) વહીવટ કરવામાં આવે ત્યારે નાની શસ્ત્રક્રિયા પછી ક્લોનિડાઇન પીડા રાહત માટે અસરકારક છે. એપિડ્યુરલ એડમિનિસ્ટ્રેશન કરતાં ડ્રગની પ્લાઝ્મા સાંદ્રતા વધુ હોવા છતાં, હાયપોટેન્શન, બ્રેડીકાર્ડિયા અને ઠંડી જેવી આડઅસરોની આવર્તન યથાવત છે.
વહીવટનો બીજો માર્ગ નસમાં હોઈ શકે છે. ઓર્થોપેડિક પ્રક્રિયાઓ પછી ક્લોનિડાઇન 150 એમસીજી અને મોર્ફિન 5 એમજી સમાન રીતે અસરકારક હોવાનું નોંધાયું છે. જો કે, cholecystectomy પછી આવી અસર જોવા મળી ન હતી.
કોરોનરી ધમની પેથોલોજી ધરાવતા દર્દીઓમાં ક્લોનિડાઇનનો ઉપયોગ ઓક્સિજનના વપરાશમાં સંભવિત ઘટાડો અને શ્વસન ડિપ્રેશનને કારણે વિવાદાસ્પદ રહે છે.

અન્ય એપ્લિકેશનો.
આલ્ફા -2 એગોનિસ્ટ્સમાં શક્તિશાળી એનાલજેસિક અસર હોવાથી, તેનો ઉપયોગ માત્ર પોસ્ટઓપરેટિવ સમયગાળામાં જ ન્યાયી નથી. 100-900 mcg ની માત્રામાં ક્લોનિડાઇનનો એપિડ્યુરલ ઉપયોગ ન્યુરોપેથિક પીડા ધરાવતા દર્દીઓમાં અસરકારક છે. એપિડ્યુરલ ક્લોનિડાઇન પ્રત્યાવર્તન રીફ્લેક્સ સહાનુભૂતિયુક્ત ડિસ્ટ્રોફીવાળા દર્દીઓની સારવારમાં પણ અસરકારક હોઈ શકે છે. આવા દર્દીઓમાં ક્લોનિડાઇનના ટ્રાન્સડર્મલ સ્વરૂપોનો ઉપયોગ કરીને પણ હાયપરલજેસિયાથી રાહત મેળવી શકાય છે. આ સ્વરૂપો ડાયાબિટીક ન્યુરોપથીથી પીડાને દૂર કરવા માટે પણ સારા છે. મોટે ભાગે, અહીં અસરનું અમલીકરણ પેરિફેરલ ધોરણે થાય છે.
પ્રસંગોચિત પુરાવા સૂચવે છે કે ઇન્ટ્રાથેકલ ક્લોનિડાઇન વત્તા મોર્ફિન અથવા હાઇડ્રોમોર્ફોન એ અસ્થાયી રૂપે બીમાર કેન્સરના દર્દીઓમાં પીડાની સારવાર માટે ઉત્તમ વિકલ્પ છે. એક અહેવાલ મોર્ફિન સહિષ્ણુતાના વિકાસમાં ઇન્ટ્રાથેકલ ક્લોનિડાઇનની સફળતા સૂચવે છે. આ ચોક્કસપણે ધ્યાન આપવાનું પાત્ર છે, કારણ કે તે આવા દર્દીઓને મદદ કરશે.

તારણો
આ સમીક્ષામાં, અમે વિદ્યાર્થીઓ અને પ્રેક્ટિસ કરતા ચિકિત્સકોને એનેસ્થેટિક્સના નવા વર્ગ - આલ્ફા-2 એડ્રેનર્જિક એગોનિસ્ટ્સની ક્રિયાની પદ્ધતિ, શરીરવિજ્ઞાન અને ફાર્માકોલોજી સંબંધિત કાર્યકારી સામગ્રી પ્રદાન કરવાનો પ્રયાસ કર્યો. હવે તેમના ફાયદા વધુ સ્પષ્ટ થઈ ગયા છે, કારણ કે આ વર્ગની સુપરસિલેક્ટિવ દવાઓનું સંશ્લેષણ કરવામાં આવ્યું છે. મોલેક્યુલર બાયોલોજીના ક્ષેત્રમાં તાજેતરની ક્રાંતિકારી શોધોએ રીસેપ્ટર પેટા વર્ગોને ઓળખવાનું અને સૌથી પસંદગીયુક્ત અને સલામત એનેસ્થેટિક દવાઓનું સંશ્લેષણ કરવાનું શક્ય બનાવ્યું છે.

તમે એન્ટિહાઇપરટેન્સિવ (એન્ટીહાઇપરટેન્સિવ) દવાઓ વિશે લેખોની શ્રેણી વાંચી રહ્યા છો. જો તમે વિષયનો વધુ સર્વગ્રાહી દૃષ્ટિકોણ મેળવવા માંગતા હો, તો કૃપા કરીને શરૂઆતથી પ્રારંભ કરો: .

એડ્રેનર્જિક રીસેપ્ટર્સ- આ કેટેકોલામાઈન પ્રત્યે સંવેદનશીલ રીસેપ્ટર્સ છે. પ્રતિ catecholaminesસંબંધ એડ્રેનાલિન(એપિનેફ્રાઇન), નોરેપીનેફ્રાઇનઅને તેમના પુરોગામી ડોપામાઇન. સહાનુભૂતિશીલ નર્વસ સિસ્ટમની રચના વિશેના અગાઉના લેખમાંથી તમારે યાદ રાખવું જોઈએ કે, એડ્રેનાલિન અને નોરેપીનેફ્રાઇન એડ્રિનલ મેડુલા દ્વારા લોહીમાં છોડવામાં આવે છે, અને ઘણા ચેતોપાગમ (કોષોના સંપર્કના સ્થાનો જ્યાં નર્વસ હોય છે) પર મધ્યસ્થી (ઉત્તેજના ટ્રાન્સમિટર્સ) પણ છે. ઉત્તેજના પ્રસારિત થાય છે).

આપણા શરીરમાં ઘણા રીસેપ્ટર્સ હોય છે જે કેટેકોલામાઈન પ્રત્યે સંવેદનશીલ હોય છે. એપિનેફ્રાઇન અને નોરેપીનેફ્રાઇન વિવિધ એડ્રેનર્જિક રીસેપ્ટર પેટા પ્રકારો પર અલગ રીતે કાર્ય કરે છે, તેથી આ કેટેકોલામાઇન્સની અસરો પણ થોડી અલગ હોય છે. દાખ્લા તરીકે, નોરેપીનેફ્રાઇનએડ્રેનાલિન સાથે સરખામણી રક્તવાહિનીઓને વધુ મજબૂત રીતે સંકુચિત કરે છેઅને બ્લડ પ્રેશરમાં વધારો કરે છે.

સિનેપ્સ સ્ટ્રક્ચર ડાયાગ્રામ

હવે ચાલો એડ્રેનર્જિક રીસેપ્ટર્સના પ્રકારો અને અસરોની સૂચિ તરફ આગળ વધીએ. આ એક સામાન્ય ફિઝિયોલોજી કોર્સની સામગ્રી છે, પરંતુ તેમાં નિપુણતા પ્રાપ્ત કરવાથી તમે સરળતાથી એડ્રેનર્જિક રીસેપ્ટર્સ પર કાર્ય કરતી દવાઓના ફાયદાકારક અને આડઅસરો બંનેની આગાહી કરી શકો છો.

એક સરળ ટેબલ આના જેવું દેખાય છે:

એડ્રેનર્જિક રીસેપ્ટરનો પ્રકાર	ક્યા છે	ઉત્તેજના પર અસરો (તણાવ)	નાકાબંધી દરમિયાન અસરો
α 1A - (આલ્ફા1A)	પ્રોસ્ટેટ ગ્રંથિ, મૂત્રાશય ગરદન અને મૂત્રમાર્ગ	સરળ સ્નાયુઓનું સંકોચન, પ્રોસ્ટેટ એડેનોમા સાથે શક્ય પેશાબની રીટેન્શન	સરળ પેશાબ સાથે સરળ સ્નાયુઓની છૂટછાટ
α 1B - (આલ્ફા1B)	ધમનીઓમાં (સૌથી નાની ધમનીઓ)	વધેલા બ્લડ પ્રેશર (બ્લડ પ્રેશર) સાથે ધમનીઓની ખેંચાણ, બળતરા દરમિયાન વેસ્ક્યુલર અભેદ્યતામાં ઘટાડો	નાના જહાજોનું વિસ્તરણ, બ્લડ પ્રેશરમાં ઘટાડો
α 2 - (આલ્ફા2)	ચેતા અંત પોતે પર (આ રીસેપ્ટર્સ કેટેકોલામાઈન દ્વારા અતિશય ઉત્તેજના સામે રક્ષણ માટે "નકારાત્મક પ્રતિસાદ" પદ્ધતિ પ્રદાન કરે છે)	બ્લડ પ્રેશરમાં ઘટાડો	બ્લડ પ્રેશરમાં વધારો
β 1 - (બીટા1)	હૃદયમાં	હૃદયના સંકોચનની શક્તિમાં વધારો, હૃદય દરમાં વધારો (HR), હૃદયની વહન પ્રણાલીમાં વધેલી વાહકતા, વિવિધ એરિથમિયાનું જોખમ વધે છે	સંકોચન બળનું નબળું પડવું, હૃદય દરમાં ઘટાડો, વાહકતા બગાડ, એરિથમિયાનું જોખમ ઘટાડ્યું
	કિડની માં	રેનિનનું વધતું પ્રકાશન ( બ્લડ પ્રેશરમાં અનુગામી વધારા સાથે RAAS [રેનિન-એન્જિયોટેન્સિન-એલ્ડોસ્ટેરોન સિસ્ટમ] નું ટ્રિગરિંગ)	રેનિન સ્ત્રાવમાં ઘટાડો
β 2 - (બીટા2)	શ્વાસનળીમાં (સૌથી નાની શ્વાસનળી)	બ્રોન્ચિઓલ્સનું વિસ્તરણ	બ્રોન્ચિઓલ્સનું સંકુચિત થવું, શક્ય બ્રોન્કોસ્પેઝમ
	યકૃતમાં	ગ્લાયકોજેનોલિસિસ - રક્ત ખાંડના સ્તરમાં વધારો સાથે ગ્લાયકોજેનનું એન્ઝાઇમેટિક ભંગાણ (ગ્લાયકોજેન એ પ્રાણીઓ અને મનુષ્યોમાં ગ્લુકોઝના લાંબા ગાળાના સંગ્રહ માટે પોલિસેકરાઇડ છે)	રક્ત ખાંડના સ્તરમાં ઘટાડો, શક્ય હાઈપોગ્લાયકેમિઆ
β 3 - (બીટા3)	એડિપોઝ પેશીમાં	લિપોલીસીસ - લોહીના લિપિડના સ્તરમાં વધારો સાથે ચરબીનું ભંગાણ	લોહીના લિપિડના સ્તરમાં ઘટાડો

પરિભાષા:

ઉત્તેજકરીસેપ્ટર્સ પણ કહેવાય છે મિમેટિક્સ(ગ્રીક મીમેટિકોસ - અનુકરણ) અને એગોનિસ્ટ(લેટિન એગોન - લડાઈ). ઉદાહરણ તરીકે: એડ્રેનોમિમેટિક્સ, β 2 -એડ્રેનર્જિક રીસેપ્ટર એગોનિસ્ટ્સ.
બ્લોકર્સરીસેપ્ટર્સ કહેવામાં આવે છે વિરોધીઓ(ગ્રીક વિરોધી - વિરુદ્ધ). ઓછી વખત - (...) લિટિક્સ(ગ્રીક લિસિસમાંથી - વિસર્જન). દાખ્લા તરીકે:
- એન્ટિકોલિનર્જિક્સને એન્ટિકોલિનર્જિક્સ પણ કહેવામાં આવે છે,
- કેલ્શિયમ ચેનલ બ્લોકર્સ(BKK) કહેવાય છે કેલ્શિયમ વિરોધી(AG). હું એન્ટિહાઇપરટેન્સિવ દવાઓના આ મહત્વપૂર્ણ જૂથ વિશે અલગથી વાત કરીશ.

દવામાં મોટી માત્રામાં ઉપયોગ થાય છે દવાઓ કે જે એડ્રેનર્જિક રીસેપ્ટર્સને અસર કરે છે.

α-એડ્રેનર્જિક રીસેપ્ટર્સ આનાથી પ્રભાવિત થાય છે:

આલ્ફા 1-એડ્રેનર્જિક એગોનિસ્ટ્સ: xylometazoline, naphazoline, oxymetazolineવહેતું નાક અને અનુનાસિક ભીડની સારવાર માટે, રક્ત વાહિનીઓને સંકુચિત કરવા અને એન્ટિકન્જેસ્ટિવ (ડિકોન્જેસ્ટન્ટ) અસર હોય છે તે માટે તેઓ નાકમાં સ્થાનિક રીતે ઉપયોગમાં લેવાય છે.