ચોલિનોમિમેટિક્સ, ગેન્ગ્લિઅન બ્લોકર્સ અને એન્ટિકોલિનેર્જિક બ્લોકર્સ - લેક્ચર. M- અને N-કોલિનોમિમેટિક્સ (એન્ટિકોલિનેસ્ટેરેઝ એજન્ટ્સ) 10 મીટર cholinomimetics ક્રિયાની પદ્ધતિ

આ જૂથની દવાઓ વિવિધ પ્રકારના કોલિનર્જિક રીસેપ્ટર્સ પર ઉત્તેજક અસર ધરાવે છે.

ફાર્માકોમાર્કેટિંગ

વર્ગીકરણ અને દવાઓ

કયા પ્રકારનાં કોલિનર્જિક રીસેપ્ટર્સની અસર પ્રગટ થાય છે તેના આધારે, તમામ કોલિનોમિમેટિક્સ વિભાજિત કરવામાં આવે છે:

એમ-કોલિનોમિમેટિક્સ;

એન-કોલિનોમિમેટિક્સ;

એમ-એન-કોલિનોમિમેટિક્સ;

ચોખા. 14

ક્રિયાની પદ્ધતિ

કોલિનર્જિક રીસેપ્ટર્સ - આ આનુવંશિક રીતે નિર્ધારિત મોબાઇલ લિપોપ્રોટીન, પ્રોટીન અથવા ગ્લાયકોપ્રોટીન પરમાણુઓ છે. કોલિનર્જિક રીસેપ્ટર્સ સતત નાશ પામે છે અને ફરીથી સંશ્લેષણ થાય છે. કોલિનર્જિક રીસેપ્ટરના અસ્તિત્વની અવધિ લગભગ સાત દિવસ છે. બે મુખ્ય પ્રકારો ઉપરાંત, મસ્કરીનિક અને નિકોટિન, ત્યાં ઘણા પેટા પ્રકારો છે. કોલિનર્જિક રીસેપ્ટરની ઉત્તેજનાની પ્રતિક્રિયાની રચનામાં અંતઃકોશિક મધ્યસ્થીઓ (મેસેન્જર્સ) cGMP, Ca 2+, Na +, K + છે. તેઓ adenylate cyclase, કેલ્શિયમ, સોડિયમ અથવા પોટેશિયમ ચેનલો સાથે નજીકથી સંબંધિત છે.

એમ-હોપિનોમિમેટિક્સ એમ-કોલિનર્જિક રીસેપ્ટર્સને ઉત્તેજિત કરો; એન ચોપિનોમિમેટિક્સ - એન-કોલિનર્જિક રીસેપ્ટર્સ, જ્યારે એમ-એન-હેપિનોમિમેટિક્સ એમ અને એન-કોલિનર્જિક રીસેપ્ટર્સ બંનેને ઉત્તેજિત કરે છે. સરળ સ્નાયુ તંતુઓની સંકોચન પદ્ધતિમાં, કોલિનર્જિક રીસેપ્ટર્સના ઉત્તેજના પર, બાઉન્ડ ઇન્ટ્રાસેલ્યુલર Ca 2+નું સક્રિયકરણ, મેમ્બ્રેન ગુઆનીલેટ સાયક્લેઝ અને અંતઃકોશિક મધ્યસ્થીની માત્રામાં વધારો - ચક્રીય 3,5 ગ્વાનોસિન મોનોફોસ્ફેટ (cGMP) ભૂમિકા ભજવે છે.

ચોખા. 15

કોલિનર્જિક રીસેપ્ટર સીજીએમપી (ચક્રીય ગુઆનીડીન મોનોફોસ્ફેટ) ની સાંદ્રતા વધારવાની પદ્ધતિ દ્વારા કાર્ય કરે છે.

જ્યારે કોલિનર્જિક રીસેપ્ટર ઉત્તેજિત થાય છે, ત્યારે તે જી પ્રોટીન સાથે જોડાય છે, જેમાં 3 સબ્યુનિટ્સ (α, β, γ) હોય છે.

α સબ્યુનિટ પ્રકાશિત થાય છે, જે ગુઆનીલેટ સાયકલેસ (GC) ને સક્રિય કરે છે. GC guanidine triphosphate (GTP) ને cGMP માં તોડે છે.

ફાર્માકોલોજિકલ

ચોખા. 16

જ્યારે તેઓ શરીરમાં દાખલ થાય છે, ત્યારે પેરાસિમ્પેથેટિક ચેતાના ઉત્તેજના સાથે સંકળાયેલ અસર પ્રબળ બને છે. આંખ પર એમ-કોડિનોમિમેટિક્સની અસર સૌથી વધુ વ્યવહારુ રસ છે. આંખ પર તેમની સ્થાનિક અસરને લીધે, તેઓ ઇન્ટ્રાઓક્યુલર દબાણ ઘટાડે છે, મિયોસિસ અને આવાસની ખેંચાણનું કારણ બને છે. (આકૃતિ I).

આ ફેરફારોની પદ્ધતિ એ હોપિયોરેસેપ્ટર્સની ઉત્તેજના અને આંખના આંતરિક સ્નાયુઓનું સંકોચન છે, જે પેરાસિમ્પેથેટિક ઇન્ર્વેશન મેળવે છે. આમ, મેઘધનુષ સ્નાયુના સંકોચનને કારણે, વિદ્યાર્થી સાંકડી થાય છે (મિયોસિસ). અગ્રવર્તી ચેમ્બરમાંથી પ્રવાહીનો પ્રવાહ સ્પેસ ફુવારાઓના ઉદઘાટનને કારણે સુધરે છે, જે મેઘધનુષ અને સ્ક્લી નહેરની નીચે આવે છે.

ચોખા. 17

આંખનું આંતરિક દબાણ ખૂબ અને લાંબા સમય સુધી ઘટે છે. આંખના સિલિરી સ્નાયુનું સંકોચન લેન્સની નજીક તેના સ્નાયુના પેટની (જેની સાથે ઝિનોવ કનેક્શન જોડાયેલું છે) જાડું થવું અને હલનચલન સાથે છે. કિન કનેક્શનની છૂટછાટને લીધે, લેન્સ કેપ્સ્યુલ ખેંચાતું નથી, અને તેની સ્થિતિસ્થાપકતાને લીધે, તે વધુ બહિર્મુખ આકાર મેળવે છે. આંખ બંધ દ્રષ્ટિ (આવાસની ખેંચાણ) પર સેટ છે.

કોલિનોમિમેટિક્સની રિસોર્પ્ટિવ અસરના પરિણામે, બ્રોન્કોસ્પેઝમ, બ્રેડીકાર્ડિયા (કાર્ડિયાક અરેસ્ટ પણ થઈ શકે છે), જઠરાંત્રિય માર્ગ, ગર્ભાશય, પિત્તાશય અને મૂત્રાશયના અનિયંત્રિત સ્નાયુઓના સ્વરમાં વધારો અને લાળ, શ્વાસનળી, જઠરાંત્રિય અને આંતરડાના સ્ત્રાવમાં વધારો. ગ્રંથીઓ

એસીટીલ્કોલાઇન સ્થાનિક હોર્મોન તરીકે મેટાબોલિક કાર્ય પણ કરે છે, ઉદાહરણ તરીકે, પ્લેસેન્ટાની બિન-સંસ્કૃત રચનામાં અને સિલિએટેડ ઉપકલા કોષોમાં.

આમ, એમ-કોલિનોમિમેટિક્સ આંતરડાના સ્વર, મૂત્રાશય, ગર્ભાશય, બ્રોન્ચીના સ્નાયુઓ, ઇન્ટ્રાઓક્યુલર દબાણ ઘટાડે છે, પેરિફેરલ વાહિનીઓ ફેલાવે છે.

એન-કોલિનોમિમેટિક્સ શ્વસન કેન્દ્રને પ્રતિબિંબિત રીતે ઉત્તેજીત કરો. ટાકીકાર્ડિયા અને ધમનીનું હાયપરટેન્શન સહાનુભૂતિના ગાંઠોના એચ-કોલિનર્જિક રીસેપ્ટર્સના એસિટિલકોલાઇન, મૂત્રપિંડ પાસેના મેડ્યુલાના ક્રોમાફિન કોષો અને કેરોટીડ ગ્લોમેર્યુલસના કેમોરેસેપ્ટર્સ દ્વારા ઉત્તેજનાના સંકેતો તરીકે થાય છે.

ઉપયોગ અને વિનિમયક્ષમતા માટે સંકેતો

ગ્લુકોમા માટે, કાર્બાકોલિન અને તમામ એમ-કોલિનોમિમેટિક્સ (સ્થાનિક ક્રિયા) નો ઉપયોગ થાય છે.

આંતરડા અને મૂત્રાશયના અસ્વસ્થતા માટે, M-N-cholinomimetics, acekpidine લો.

રીફ્લેક્સ શ્વસન ધરપકડ માટે, N-chopinomimetics નો ઉપયોગ થાય છે.

જો શ્રમ નબળો હોય, તો એસેક્લિડિન સૂચવવામાં આવે છે.

એન્ડર્ટેરિટિસ માટે, એસિટિલકોલાઇનનો ઉપયોગ ક્યારેક થાય છે.

પેટ અને આંતરડાના રોગોના એક્સ-રે ડાયગ્નોસ્ટિક્સ માટે, એસેક્લિડાઇન અને એસિટિલકોલાઇનનો ઉપયોગ થાય છે.

આડઅસર

કોલિનોમિમેટિક્સના મોટા ડોઝ સાથે, બ્રેડીકાર્ડિયા, બ્લડ પ્રેશરમાં ઘટાડો, લાળમાં વધારો અને બ્રોન્કોસ્પેઝમ જોવા મળી શકે છે.

કાર્બાકોલિનનો ઉપયોગ કરતી વખતે, તરસ, લાળ અને ઉબકા ક્યારેક થાય છે.

જ્યારે દાખલ કરવામાં આવે છેકન્જુક્ટીવલ કોથળીમાં એસીક્લીડાઇન સોલ્યુશન કોન્જુક્ટીવામાં સહેજ બળતરા પેદા કરી શકે છે.

બિનસલાહભર્યું

M-cholinomimetics શ્વાસનળીના અસ્થમા, ગંભીર હૃદય રોગ, ગર્ભાવસ્થા, વાઈ, હાયપરકીનેસિસમાં બિનસલાહભર્યા છે.

ફાર્માકોસેફ્ટી

Cholinomimetics એન્ટિપાર્કિન્સોનિયન, એન્ટિકોનવલ્સન્ટ, એન્ટીડિપ્રેસન્ટ્સ, એન્ટિએરિથમિક્સ, ન્યુરોલેપ્ટિક્સ, એન્ટિહિસ્ટેમાઈન્સ, β-બ્લોકર્સ, ગ્લુકોકોર્ટિકોસ્ટેરોઈડ્સ, એમિનોગ્લાયકોસાઇડ્સ અને સ્થાનિક એનેસ્થેટિક સાથે અસંગત છે.

એસિટિલકોલાઇન મેઝાટોન સાથે અસંગત છે.

નસમાં ઇન્જેક્શનએસિટિલકોલાઇન અશક્ય છે કારણ કે બ્લડ પ્રેશર અને કાર્ડિયાક અરેસ્ટમાં તીવ્ર ઘટાડો થઈ શકે છે.

દવાઓની તુલનાત્મક લાક્ષણિકતાઓ

M-N-hodinomshetics

એસિટિલકોલાઇનતે સ્થિર નથી અને cholinesterase ની ક્રિયાને કારણે ઝડપથી પેશીઓમાં શોષાય છે. તેનો ઝડપી વિનાશ ખૂબ જ શારીરિક મહત્વ ધરાવે છે, કારણ કે તે અંગના કાર્યોના નર્વસ નિયમનમાં લવચીકતા પ્રદાન કરે છે.

એસિટિલકોલાઇનનો વ્યાપકપણે દવા તરીકે ઉપયોગ થતો નથી. જ્યારે મૌખિક રીતે લેવામાં આવે છે, ત્યારે દવા એ હકીકતને કારણે બિનઅસરકારક છે કે તે ઝડપથી એસિટિલકોલિનેસ્ટેરેઝ દ્વારા હાઇડ્રોલાઇઝ્ડ થાય છે. જ્યારે પેરેંટલ રીતે સંચાલિત કરવામાં આવે છે, ત્યારે તે ઝડપી, તીક્ષ્ણ, પરંતુ અલ્પજીવી અસર આપે છે. અન્ય ચતુર્થાંશ સંયોજનોની જેમ, એસીટીલ્કોલાઇન રક્ત-મગજના અવરોધમાં સારી રીતે પ્રવેશી શકતું નથી અને સેન્ટ્રલ નર્વસ સિસ્ટમ પર તેની ખાસ અસર થતી નથી. કેટલીકવાર એસિટિલકોલાઇનનો ઉપયોગ પેરિફેરલ વાહિનીઓના ખેંચાણ માટે વાસોડિલેટર તરીકે થાય છે.

કાર્બાકોલિન રાસાયણિક બંધારણ અને ફાર્માકોલોજીકલ ગુણધર્મોમાં તે એસિટિલકોલાઇનની નજીક છે, પરંતુ વધુ સક્રિય છે અને તેની લાંબી અસર છે, કારણ કે તે કોલિનેસ્ટેરેઝ દ્વારા હાઇડ્રોલાઇઝ્ડ નથી. ડ્રગની સ્થિરતા તેને માત્ર પેરેંટલ વહીવટ માટે જ નહીં, પણ મૌખિક વહીવટ માટે પણ ઉપયોગમાં લેવાની મંજૂરી આપે છે.

એમ-કોલિનોમિમેટિક્સ

પિલોકાર્પિન - પિલોકાર્પસ લેબોરેન્ડીમાંથી મેળવેલ આલ્કલોઇડ, જે બ્રાઝિલમાં ઉગે છે. માત્ર સ્થાનિક ક્રિયાનો ઉપયોગ થાય છે - ગ્લુકોમા માટે.

એસેક્લિડિન આંતરડા, મૂત્રાશય અને ગર્ભાશયના મુખ્યત્વે એમ-કોલિનર્જિક રીસેપ્ટર્સને ઉત્તેજિત કરે છે. મિઓસિસ અને ઇન્ટ્રાઓક્યુલર દબાણમાં ઘટાડો પિલોકાર્પાઇનના વહીવટ પછી કરતાં વધુ સ્પષ્ટ છે. શસ્ત્રક્રિયા અને પ્રસૂતિ-સ્ત્રીરોગવિજ્ઞાનની પ્રેક્ટિસમાં, તેનો ઉપયોગ જઠરાંત્રિય માર્ગ અને મૂત્રાશયના સ્નાયુઓના પોસ્ટઓપરેટિવ એટોનીને રોકવા અને દૂર કરવા માટે થાય છે, જેમાં ગર્ભાશયના સ્વર અને સબઇનવોલ્યુશનમાં ઘટાડો થાય છે, પોસ્ટપાર્ટમ સમયગાળામાં હેમરેજને રોકવા માટે. અન્નનળી, પેટ અને ડ્યુઓડેનમની એક્સ-રે પરીક્ષા માટે એસેક્લિડિન એ મૂલ્યવાન ફાર્માકોલોજિકલ એજન્ટ છે.

એન-હેલિનામિમેટિક્સ

લોબેલિન અને સિટીટોન ક્રિયાની પદ્ધતિ અનુસાર, તેઓ આ જૂથના છે, અને ફાર્માકોડાયનેમિક્સ અનુસાર, તેઓ રીફ્લેક્સ શ્વસન એનાલેપ્ટિક્સના છે.

એકમાત્ર વસ્તુ જેનો વ્યવહારિક રીતે ઉપયોગ થતો નથી તે કેરોટીડ સાઇનસના એચ કોલિનર્જિક રીસેપ્ટર્સને ઉત્તેજિત કરવાની તેમની ક્ષમતા છે અને આમ શ્વસન કેન્દ્રની પ્રવૃત્તિને પ્રતિબિંબિત રીતે ઉત્તેજીત કરે છે. તેમની ઉત્તેજક અસર ખૂબ જ મજબૂત છે, પરંતુ અલ્પજીવી (2-5 મિનિટ જ્યારે નસમાં સંચાલિત થાય છે). લોબેલાઇન અને સિટીટોનના ઉપયોગ માટેના મુખ્ય સંકેતો કાર્બન મોનોક્સાઇડ ઝેર, મોર્ફિન અને નવજાત શિશુના ગૂંગળામણ છે.

દવાઓની સૂચિ

ચોલિનોમિમેટિક એજન્ટો આઈ ચોલિનોમિમેટિક દવાઓ (કોલિનો [રીસેપ્ટર્સ] + ગ્રીક મીમેટિકોસ, અનુકરણ, પુનઃઉત્પાદન; સમાનાર્થી: )

દવાઓ કે જે તેમના કુદરતી લિગાન્ડ - એસિટિલકોલાઇન દ્વારા કોલિનર્જિક રીસેપ્ટર્સના ઉત્તેજનાની અસરોનું પુનરુત્પાદન કરે છે. Ch ની સીધી ક્રિયાપ્રતિક્રિયા દ્વારા કોલિનર્જિક અસર બંને વધારી શકાય છે. ચોક્કસ પ્રકારના કોલીનર્જિક રીસેપ્ટર (ડાયરેક્ટ એક્શન કોલીનર્જિક) સાથે, અને સિનેપ્સમાં વધારાની એસીટીલ્કોલાઇનની જાળવણી (પરોક્ષ ક્રિયા કોલીનર્જિક) ના વિનાશને અટકાવીને. બીજા કિસ્સામાં, તમામ પ્રકારના કોલિનર્જિક રીસેપ્ટર્સ શરૂ કરવામાં આવે છે, સહિત. સેન્ટ્રલ નર્વસ સિસ્ટમમાં સ્થાનીકૃત અને હાડપિંજરના સ્નાયુઓના ચેતાસ્નાયુ જંક્શન પર. એચ. એસ. પરોક્ષ ક્રિયા એન્ટિકોલિનેસ્ટેરેઝ દવાઓ (એન્ટિકોલિનેસ્ટેરેઝ દવાઓ) નું સ્વતંત્ર જૂથ બનાવે છે.

એચ. એસ. કોલિનર્જિક રીસેપ્ટર્સના વર્ગીકરણ અનુસાર સીધી ક્રિયા (રીસેપ્ટર્સ જુઓ) એમ-, એન- અને n+ એમ-કોલિનોમિમેટિક્સમાં વિભાજિત કરવામાં આવે છે.

m-cholinomimetics- aceclidine અને pilocarpine - સ્થાનિક (જ્યારે સ્થાનિક રીતે લાગુ પડે છે) અથવા એમ-કોલિનર્જિક રીસેપ્ટર્સના ઉત્તેજનાની સામાન્ય અસરોનું કારણ બને છે: આવાસની ખેંચાણ, ઇન્ટ્રાઓક્યુલર દબાણમાં ઘટાડો; , એટ્રિઓવેન્ટ્રિક્યુલર વહન ધીમી; , જઠરાંત્રિય માર્ગ, મૂત્રાશય, ગર્ભાશયની સ્વર અને ગતિશીલતામાં વધારો; પ્રવાહી લાળ, શ્વાસનળી, ગેસ્ટ્રિક અને અન્ય બાહ્ય ગ્રંથીઓના સ્ત્રાવમાં વધારો. આ બધી અસરો એટ્રોપિન અને અન્ય એમ-કોલિનર્જિક દવાઓ (જુઓ એન્ટિકોલિનર્જિક દવાઓ) ના ઉપયોગ દ્વારા અટકાવવામાં અથવા દૂર કરવામાં આવે છે, જેનો ઉપયોગ હંમેશા એમ-કોલિનોમિમેટિક્સના ઓવરડોઝ, સમાન અથવા એન્ટિકોલિનેસ્ટેરેઝ અસરવાળા પદાર્થો સાથે ઝેરના કિસ્સામાં થાય છે.

એમ-કોલિનોમિમેટિક્સના ઉપયોગ માટે સંકેતો: કેન્દ્રીય રેટિના નસનું થ્રોમ્બોસિસ; પેટ, આંતરડા, મૂત્રાશય, ગર્ભાશય, પોસ્ટપાર્ટમ. તેમના ઉપયોગ માટે સામાન્ય વિરોધાભાસ એ એન્જેના પેક્ટોરિસ, મ્યોકાર્ડિયલ જખમ, ઇન્ટ્રા-એટ્રીયલ અને એટ્રિઓવેન્ટ્રિક્યુલર, જઠરાંત્રિય રક્તસ્રાવ (શસ્ત્રક્રિયા પહેલાં), સામાન્ય વાઈ છે.

એસેક્લિડિન- (2%, 3% અને 5% જલીય દ્રાવણના સ્વરૂપમાં આંખના ટીપાં તૈયાર કરવા માટે) અને 1 અને 2 ના એમ્પૂલ્સમાં 0.2% દ્રાવણ મિલીસબક્યુટેનીયસ ઇન્જેક્શન માટે. ગ્લુકોમા માટે, ઇન્સ્ટિલેશન દિવસમાં 2 થી 6 વખત હાથ ધરવામાં આવે છે. મૂત્રાશયની તીવ્ર અસ્વસ્થતા માટે, 1-2 ડોઝ સબક્યુટેનીયસ રીતે સંચાલિત થાય છે મિલી 0.2% ઉકેલ; અપેક્ષિત પરિણામની ગેરહાજરીમાં, ઇન્જેક્શનને અડધા કલાકના અંતરાલ સાથે 2-3 વખત પુનરાવર્તિત કરવામાં આવે છે, સિવાય કે અનિચ્છનીય અસરો વ્યક્ત કરવામાં આવે (બ્રોન્કોસ્પેઝમ, બ્રેડીકાર્ડિયા, વગેરે).

પિલોકાર્પાઇન હાઇડ્રોક્લોરાઇડમુખ્યત્વે નેત્ર ચિકિત્સા પ્રેક્ટિસમાં વપરાય છે. તેના પ્રકાશનના મુખ્ય સ્વરૂપો: 5 અને 10 ની બોટલોમાં 1% અને 2% ઉકેલો મિલી; ડ્રોપર ટ્યુબમાં 1% ઉકેલ; 5 અને 10 ની બોટલોમાં મિથાઈલસેલ્યુલોઝ સાથે 1% સોલ્યુશન મિલી; આંખની ફિલ્મો (2.7 દરેક મિલિગ્રામદરેકમાં pilocarpine હાઇડ્રોક્લોરાઇડ); 1% અને 2% નેત્ર. મોટેભાગે, 1% અને 2% સોલ્યુશન્સનો ઉપયોગ કરવામાં આવે છે, તેમને દિવસમાં 2 થી 4 વખત આંખમાં નાખે છે.

n-કોલિનોમિમેટિક્સ- લોબેલાઇન અને સાયટીસિન - સહાનુભૂતિશીલ અને પેરાસિમ્પેથેટિક નર્વસ સિસ્ટમના ગેંગલિયામાં, કેરોટીડ ગ્લોમેરુલીમાં અને મૂત્રપિંડ પાસેના ગ્રંથીઓના ક્રોમાફિન પેશીઓમાં (એડ્રેનાલિન સ્ત્રાવમાં વધારો) માં પોસ્ટસિનેપ્ટિક ઉત્તેજિત કરે છે. પરિણામે, વહીવટી અંગો પર એડ્રેનર્જિક અને કોલિનર્જિક બંને પ્રભાવો સક્રિય થાય છે. તે જ સમયે, સાયટીસિન (સાયટીટોન) ની ક્રિયા એડ્રેનર્જિક પેરિફેરલ અસરો (વધેલી, હૃદયના સંકોચનમાં વધારો) દ્વારા પ્રભુત્વ ધરાવે છે, જ્યારે લોબેલાઇનની ક્રિયા કોલિનર્જિક અસરો દ્વારા પ્રભુત્વ ધરાવે છે (બ્રેડીકાર્ડિયા, બ્લડ પ્રેશરમાં ઘટાડો શક્ય છે). બંને આલ્કલોઇડ્સ પ્રતિબિંબિત રીતે (કેરોટીડ રીફ્લેક્સ ઝોનના રીસેપ્ટર્સમાંથી) શ્વસનતંત્રને ઉત્તેજિત કરે છે અને તીવ્ર શ્વસન ધરપકડના કિસ્સામાં મુખ્યત્વે શ્વસન દવાઓ તરીકે ઉપયોગમાં લેવાય છે (શ્વસન કેન્દ્રના લાંબા ગાળાના હતાશાની પૃષ્ઠભૂમિ સામે, અસર અસ્થિર છે). તેમની નિકોટિન જેવી અસર ધૂમ્રપાન બંધ કરવાની સુવિધા માટે લોબેલાઇન (લોબેસિલ ટેબ્લેટ્સ) અને સાયટીસિન (ટેબેક્સ ફિલ્મો અને ગોળીઓ) ના ઉપયોગ માટે પૂર્વશરત બની ગઈ. રક્તવાહિની તંત્રના કાર્બનિક રોગો, સતત ધમનીય હાયપરટેન્શન, એન્જેના પેક્ટોરિસ, ગેસ્ટ્રિક અને ડ્યુઓડેનલ અલ્સર, રક્તસ્રાવના કિસ્સામાં આ હેતુ માટે તેમનો ઉપયોગ બિનસલાહભર્યું છે.

લોબેલાઇન હાઇડ્રોક્લોરાઇડ- 1 ના ampoules માં 1% ઉકેલ મિલી; ગોળીઓ 2 મિલિગ્રામ(દવા "લોબેસિલ"). પુખ્ત વયના લોકોમાં તીવ્ર શ્વસન ધરપકડ માટે, 0.3-0.5 નું સંચાલન કરવામાં આવે છે મિલી(બાળકો 0.1-0.3 મિલીઉંમરના આધારે) ઇન્ટ્રામસ્ક્યુલર અથવા નસમાં ધીમે ધીમે (1-2 માં મિનિટ), કારણ કે ઝડપી વહીવટ પતન અને કાર્ડિયાક અરેસ્ટની ધમકી આપે છે. ઓવરડોઝના કિસ્સામાં, આંચકી, ગંભીર બ્રેડીકાર્ડિયા અને ગહન શ્વસન ડિપ્રેશન પણ શક્ય છે. ધૂમ્રપાન છોડવાના સમયગાળા દરમિયાન, લોબેસિલ પ્રથમ અઠવાડિયામાં સૂચવવામાં આવે છે, દિવસમાં 5 વખત 1 ટેબ્લેટ, પછી ઉપાડ (20-30 દિવસ) સુધી ડોઝની આવર્તન ઘટાડવામાં આવે છે. નબળી સહનશીલતા (, નબળાઇ,) ના કિસ્સામાં દવા બંધ કરવામાં આવે છે.

સિટીટોન- 1 ના ampoules માં 0.15% cytisine ઉકેલ મિલી; ગાલ (અથવા ગમ) એપ્લિકેશન માટે ટેબેક્સ ગોળીઓ અને ફિલ્મો 1.5 મિલિગ્રામ. તેની પ્રેસર અસરને લીધે, તેનો ઉપયોગ લોબેલાઇન કરતાં વધુ વખત થાય છે, કારણ કે તીવ્ર શ્વસન ડિપ્રેશન ઘણીવાર પતન અથવા આંચકાની પૃષ્ઠભૂમિ સામે થાય છે. પુખ્ત વયના લોકો 0.5-1 પર નસમાં અથવા ઇન્ટ્રામસ્ક્યુલર રીતે સંચાલિત થાય છે મિલી(1 વર્ષથી નીચેના બાળકો જીઓડા - 0.1 દરેક મિલી). જેઓ ધૂમ્રપાન છોડે છે, તેમના માટે ટેબેક્સ ગોળીઓનો ઉપયોગ કરવાની સામાન્ય યોજના લોબેસિલ ગોળીઓ જેવી જ છે; પ્રથમ ત્રણ દિવસમાં ફિલ્મોને 4-8 વખત બદલવામાં આવે છે, પછી દિવસમાં 3 વખત, 13માથી 15મા દિવસે 1 ફિલ્મનો ઉપયોગ કરવામાં આવે છે, પછી કાઢી નાખવામાં આવે છે.

n+m-કોલિનોમિમેટિક્સએસીટીલ્કોલાઇન (એક દવા) દ્વારા દર્શાવવામાં આવે છે, જેનો વ્યવહારિક રીતે તબીબી વ્યવહારમાં ઉપયોગ થતો નથી, અને કાર્બાકોલિન, જે રાસાયણિક બંધારણમાં સમાન છે.

કાર્બાકોલિનકોલિનેસ્ટેરેઝ દ્વારા નાશ પામતું નથી અને તે લાંબા સમય સુધી ચાલતી અને વધુ સ્પષ્ટ કોલિનર્જિક અસર ધરાવે છે. એકંદર અસર એમ-કોલિનર્જિક રીસેપ્ટર્સના ઉત્તેજનાની અસરો દ્વારા પ્રભુત્વ ધરાવે છે, અને માત્ર તેમના નાકાબંધીની પૃષ્ઠભૂમિ સામે જ n-કોલિનર્જિક અસરો સ્પષ્ટપણે દેખાય છે. તે જ સમયે, કાર્બોકોલિનને એમ-કોલિનોમિમેટિક્સ જૂથની દવાઓ પર કોઈ ફાયદો નથી, તેથી, તેના પ્રકાશનના અગાઉના જાણીતા સ્વરૂપોમાંથી, માત્ર નેત્રરોગને જાળવી રાખવામાં આવ્યા છે અને વ્યવહારીક રીતે ઉપયોગમાં લેવાય છે (0.75%, 1.5%, ગ્લુકોમાની સારવાર માટે 2.25% અને 3% આર-કાર્બાકોલિન). આંખની શસ્ત્રક્રિયા દરમિયાન, વિદ્યાર્થીને સાંકડી કરવા માટે કેટલીકવાર આંખના અગ્રવર્તી ચેમ્બરમાં 0.5 ઇન્જેક્ટ કરવામાં આવે છે. મિલી 0.01% કાર્બાકોલિન સોલ્યુશન.

II Cholinomimetic દવાઓ (cholinomimetica; + અનુકરણ કરવા સક્ષમ ગ્રીક mimētikos; .: cholinomimetics, )

ક્રિયાની વિવિધ પદ્ધતિઓ સાથે કોલિનર્જિક દવાઓ, જે કોલિનર્જિક રીસેપ્ટર્સના ઉત્તેજનાની લાક્ષણિકતા અસરોનું કારણ બને છે.

એમ-કોલિનોમિમેટિક દવાઓ(syn.: M-cholinomimetics, M-cholinergic drugs) - X. s., M-cholinergic રીસેપ્ટર્સ (pilocarpine, aceclidine, વગેરે) ના ઉત્તેજનાને ઉત્તેજિત કરે છે અથવા પ્રોત્સાહન આપે છે.

એન-કોલિનોમિમેટિક દવાઓ(syn.: H-cholinomimetics, H-cholinergic drugs) - X. s., H-cholinergic રીસેપ્ટર્સ (lobeline, cytisine, વગેરે) ના ઉત્તેજનાને ઉત્તેજિત કરે છે અથવા પ્રોત્સાહન આપે છે.

1. નાના તબીબી જ્ઞાનકોશ. - એમ.: તબીબી જ્ઞાનકોશ. 1991-96 2. પ્રાથમિક સારવાર. - એમ.: મહાન રશિયન જ્ઞાનકોશ. 1994 3. તબીબી શરતોનો જ્ઞાનકોશીય શબ્દકોશ. - એમ.: સોવિયેત જ્ઞાનકોશ. - 1982-1984.

અન્ય શબ્દકોશોમાં "કોલિનોમિમેટિક દવાઓ" શું છે તે જુઓ:

ઔષધીય પદાર્થો જેની અસર શરીરની બાયોકેમિકલ સિસ્ટમ્સના કોલિનર્જિક રીસેપ્ટર્સના ઉત્તેજનાની અસર જેવી જ હોય ​​છે જેની સાથે એસિટિલકોલાઇન પ્રતિક્રિયા આપે છે (ઉદાહરણ તરીકે, પિલોકાર્પિન) ... મોટા જ્ઞાનકોશીય શબ્દકોશ

વિવિધ રાસાયણિક બંધારણોના ફાર્માકોલોજિકલ પદાર્થો, જેની ક્રિયા મૂળભૂત રીતે કોલિનર્જિક ચેતા તંતુઓ (કોલિનર્જિક ચેતા તંતુઓ જુઓ) અથવા મધ્યસ્થી એસીટીલ્કોલાઇનના ઉત્તેજનાની અસરો સાથે સુસંગત છે. દ્વારા... ... - (કોલીનોમીમેટિકા; કોલીન + ગ્રીક મીમેટિકો જે અનુકરણ કરવા સક્ષમ છે, અનુકરણ કરવા સક્ષમ છે; સમાનાર્થી: કોલીનોમીમેટિક્સ, કોલીનર્જિક દવાઓ) કોલીનર્જિક દવાઓ ક્રિયાની એક અલગ પદ્ધતિ સાથે, ઉત્તેજનાની લાક્ષણિકતા અસરોનું કારણ બને છે... ... વિશાળ તબીબી શબ્દકોશ

કોલીનૉમિમેટિક્સ- cholinomimetics, દવાઓ. પદાર્થો કે જે cholinoreactive synaptic સિસ્ટમો પર એસિટિલકોલાઇનની જેમ કાર્ય કરે છે. મસ્કરીન અથવા નિકોટિન-સંવેદનશીલ સિનેપ્સ પર કાર્ય કરવાની તેની ક્ષમતા અનુસાર X. p. એમ કોલિનોમિમેટિક્સમાં વિભાજિત કરવામાં આવે છે (એરેકોલિન હાઇડ્રોબ્રોમાઇડ... વેટરનરી જ્ઞાનકોશીય શબ્દકોશ

- (syn.: M cholinomimetics, M cholinergic drugs) X. s., M cholinergic રીસેપ્ટર્સ (pilocarpine, aceclidine, વગેરે) ના ઉત્તેજનાને ઉત્તેજિત કરે છે અથવા પ્રોત્સાહન આપે છે ... વિશાળ તબીબી શબ્દકોશ

- (syn.: H cholinomimetics, H cholinergic drugs) X. s., H cholinergic રીસેપ્ટર્સ (lobelia, cytisine, વગેરે) ના ઉત્તેજનાને ઉત્તેજિત કરે છે અથવા પ્રોત્સાહન આપે છે ... વિશાળ તબીબી શબ્દકોશ

એન્ટિકોલિનર્જિક્સ, ફાર્માકોલોજિકલ પદાર્થો કે જે કોલિનર્જિક ચેતા તંતુઓ (કોલિનર્જિક ચેતા તંતુઓ જુઓ), એસીટીલ્કોલાઇન મધ્યસ્થીના વિરોધીઓમાંથી ઉત્તેજનાના પ્રસારને અવરોધે છે. વિવિધ જૂથો સાથે સંબંધ ધરાવે છે ... ... ગ્રેટ સોવિયેત જ્ઞાનકોશ

- (એન્ટિકોલિનર્જિક, એન્ટિકોલિનર્જિક, એન્ટિકોલિનર્જિક), દવા. va માં, ચેતવણી, નબળું પાડવું અને ક્રિયાપ્રતિક્રિયા બંધ કરવી. ચેતાપ્રેષક એસિટીલ્કોલાઇન અને કોલિનોમિમેટિક. કોલિનર્જિક રીસેપ્ટર્સ સાથે દવાઓ. કેન્દ્રિય અને પેરિફેરલમાં હાજરીને કારણે... ... રાસાયણિક જ્ઞાનકોશ

આ જૂથની દવાઓ એમ-કોલિનર્જિક રીસેપ્ટર્સ સાથેની ક્રિયાપ્રતિક્રિયાને કારણે, પેરાસિમ્પેથેટિક નર્વસ સિસ્ટમ મધ્યસ્થી એસિટિલકોલાઇનની અસરોનું પુનઃઉત્પાદન કરે છે.

એમ-કોલિનર્જિક રીસેપ્ટર્સ તમામ અવયવોમાં સ્થાનીકૃત છે (પોસ્ટગેન્ગ્લિઓનિક પેરાસિમ્પેથેટીક ફાઇબર્સના છેડા પર) જે પેરાસિમ્પેથેટિક ઇન્ર્વેશન મેળવે છે.

એમ-કોલિનર્જિક રીસેપ્ટર્સ વિજાતીય છે. સેન્ટ્રલ નર્વસ સિસ્ટમના એમ 1 -કોલિનર્જિક રીસેપ્ટર્સ સાથેની ક્રિયાપ્રતિક્રિયા ઉત્તેજના પ્રતિક્રિયાઓની ઘટના સાથે છે, અને જઠરાંત્રિય માર્ગના ઇન્ટ્રામ્યુરલ પેરાસિમ્પેથેટિક પ્લેક્સસના એમ 1 રીસેપ્ટર્સ પર ઉત્તેજક અસર ગેસ્ટ્રોઇન્ટેસ્ટાઇનલ સ્ત્રાવમાં વધારો તરફ દોરી જાય છે. હૃદયમાં સ્થાનીકૃત એમ 2 -કોલિનર્જિક રીસેપ્ટર્સના સક્રિયકરણની અસર હૃદયના ધબકારા અને અન્ય કાર્યોમાં વિક્ષેપ (ખાસ કરીને, વાહકતા) માં ઘટાડો દ્વારા પ્રગટ થાય છે.

એમ-કોલિનોમિમેટિક્સની સૌથી વધુ અસંખ્ય અસરો સરળ સ્નાયુઓ અને એક્સોક્રાઇન ગ્રંથીઓના એમ 3-કોલિનર્જિક રીસેપ્ટર્સની ઉત્તેજનાને કારણે છે. તેઓ બ્રોન્કોસ્પેઝમ અને બ્રોન્કોરિયાના દેખાવમાં, ગેસ્ટ્રિક ગ્રંથીઓના સ્ત્રાવમાં વધારો, જઠરાંત્રિય માર્ગના સ્વરમાં વધારો, પિત્ત અને પેશાબની નળીઓનો વિસ્તાર ધરાવે છે. તેથી, ઉદાહરણ તરીકે, એસેક્લિડાઇનનો ઉપયોગ આંતરડા અને મૂત્રાશયના એટોની માટે થઈ શકે છે.

એમ-કોલિનોમિમેટિક્સની સૌથી સુસંગત ફાર્માકોલોજીકલ ક્રિયા એ ઇન્ટ્રાઓક્યુલર દબાણ પરની તેમની અસર છે: તેઓ ઇન્ટ્રાઓક્યુલર પ્રવાહીના પ્રવાહને સરળ બનાવે છે અને તેથી, ઇન્ટ્રાઓક્યુલર દબાણ ઓછું કરે છે. આ અસરને લીધે, એમ-કોલિનોમિમેટિક્સનો ઉપયોગ નેત્ર ચિકિત્સામાં થાય છે (ઇન્ટ્રાઓક્યુલર હાયપરટેન્શન અને ગ્લુકોમાની સારવાર માટે).

વિવિધ કોલિનર્જિક સિનેપ્સના કોલિનર્જિક રીસેપ્ટર્સ સમાન પદાર્થો પ્રત્યે અસમાન સંવેદનશીલતા ધરાવે છે. કોલિનર્જિક રીસેપ્ટર્સ, પોસ્ટગેન્ગ્લિઓનિક પેરાસિમ્પેથેટિક ફાઇબર્સના અંતમાં ઇફેક્ટર અંગ કોશિકાઓના પોસ્ટસિનેપ્ટીક મેમ્બ્રેનમાં સ્થાનીકૃત, મસ્કરીન પ્રત્યે વધેલી સંવેદનશીલતા દર્શાવે છે (કેટલાક પ્રકારના ફ્લાય એગરિક્સથી અલગ આલ્કલોઇડ). આવા રીસેપ્ટર્સને મસ્કરીન-સંવેદનશીલ અથવા એમ-કોલિનર્જિક રીસેપ્ટર્સ કહેવામાં આવે છે.
કોલિનર્જિક રીસેપ્ટર્સ, સહાનુભૂતિશીલ અને પેરાસિમ્પેથેટિક ગેંગલિયાના ચેતાકોષોના પોસ્ટસિનેપ્ટિક પટલમાં, મૂત્રપિંડ પાસેના મેડુલ્લાના ક્રોમાફિન કોષો, કેરોટીડ ગ્લોમેરુલીમાં (જે સામાન્ય કેરોટીડ ધમનીઓના વિભાજનના સ્થળે સ્થિત છે) અને હાડપિંજરની અંતિમ પ્લેટ પર સ્થિત છે. સ્નાયુઓ, નિકોટિન પ્રત્યે સૌથી વધુ સંવેદનશીલ હોય છે અને તેથી તેને નિકોટિન-સંવેદનશીલ રીસેપ્ટર્સ અથવા એચ-કોલિનર્જિક રીસેપ્ટર્સ કહેવામાં આવે છે. આ રીસેપ્ટર્સ ન્યુરોનલ પ્રકાર (Nn) ના એન-કોલિનર્જિક રીસેપ્ટર્સ અને સ્નાયુબદ્ધ પ્રકાર (Nm) ના એન-કોલિનર્જિક રીસેપ્ટર્સમાં વિભાજિત થાય છે, જે સ્થાનિકીકરણ (કોષ્ટક 8.1 જુઓ) અને ફાર્માકોલોજીકલ પદાર્થો પ્રત્યે સંવેદનશીલતામાં અલગ પડે છે.
ગૅન્ગ્લિયા, એડ્રેનલ મેડુલા અને કેરોટીડ ગ્લોમેરુલીના Hn-કોલિનોરેસેપ્ટર્સને પસંદગીયુક્ત રીતે અવરોધિત કરનારા પદાર્થોને ગેન્ગ્લિઓબ્લોકર્સ કહેવામાં આવે છે, અને જે પદાર્થો મુખ્યત્વે હાડપિંજરના સ્નાયુઓના Hn-કોલિનોરેસેપ્ટર્સને અવરોધે છે તેને ક્યુરેર જેવી દવાઓ કહેવામાં આવે છે.
cholinomimetics વચ્ચે, એવા પદાર્થો છે જે મુખ્યત્વે M-cholinergic રીસેપ્ટર્સ (M-cholinomimetics), N-cholinergic રીસેપ્ટર્સ (H-cholinomimetics) અથવા કોલીનર્જિક રીસેપ્ટર્સના બંને પેટા પ્રકારો (M-, N-cholinomimetics) ને ઉત્તેજિત કરે છે.
કોલિનોમિમેટિક્સનું વર્ગીકરણ
એમ-કોલિનોમિમેટિક્સ: મસ્કરીન, પિલોકાર્પિન, એસેક્લીડિન.
એન-કોલિનોમિમેટિક્સ: નિકોટિન, સિટીટોન, લોબેલિયા.
એમ, એન-કોલિનોમિમેટિક્સ: એસિટિલ કોલીન, કાર્બાકોલિન.
એમ-કોલિનોમિમેટિક્સ
એમ-કોલિનોમિમેટિક્સ અસરકર્તા અંગો અને પેશીઓના કોષોના પટલમાં સ્થિત એમ-કોલિનેર્જિક રીસેપ્ટર્સને ઉત્તેજિત કરે છે જે પેરાસિમ્પેથેટિક ઇનર્વેશન મેળવે છે. એમ-કોલિનર્જિક રીસેપ્ટર્સને કેટલાક પેટાપ્રકારોમાં વિભાજિત કરવામાં આવે છે, જે વિવિધ ફાર્માકોલોજિકલ પદાર્થો પ્રત્યે અસમાન સંવેદનશીલતા દર્શાવે છે. M-cholinergic રીસેપ્ટર્સના પાંચ પેટા પ્રકારો શોધાયા છે (M,-, M2-, M3-, M4-, M5-). સૌથી વધુ સારી રીતે અભ્યાસ કરાયેલ M, -, M2- અને M3-કોલિનર્જિક રીસેપ્ટર્સ છે (કોષ્ટક 8.1 જુઓ). બધા એમ-કોલિનર્જિક રીસેપ્ટર્સ મેમ્બ્રેન રીસેપ્ટર્સના છે જે જી-પ્રોટીન સાથે ક્રિયાપ્રતિક્રિયા કરે છે, અને તેમના દ્વારા ચોક્કસ ઉત્સેચકો અથવા આયન ચેનલો સાથે (પ્રકરણ “ફાર્માકોડાયનેમિક્સ” જુઓ). આમ, કાર્ડિયોના પટલના M2-કોલિનર્જિક રીસેપ્ટર્સ-
કોષ્ટક 8.1. કોલિનર્જિક રીસેપ્ટર્સના પેટા પ્રકારો અને તેમની ઉત્તેજનાને કારણે થતી અસરો

એમ-કોલિનર્જિક રીસેપ્ટર્સ

મી,	CNS પેટના એન્ટરક્રોમાફિન જેવા કોષો	હિસ્ટામાઇનનું પ્રકાશન, જે પેટના પેરિએટલ કોષો દ્વારા હાઇડ્રોક્લોરિક એસિડના સ્ત્રાવને ઉત્તેજિત કરે છે.
m2	હૃદય પોસ્ટગેન્ગ્લિઓનિક પેરાસિમ્પેથેટિક ફાઇબર ટર્મિનલ્સની પ્રેસિનેપ્ટિક પટલ	હૃદય દરમાં ઘટાડો. એટ્રિઓવેન્ટ્રિક્યુલર વહનની મંદી. ધમની સંકોચનમાં ઘટાડો એસિટિલકોલાઇનના પ્રકાશનમાં ઘટાડો
m3 (આંતરિક	ઓર્બિક્યુલરિસ આઇરિસ સ્નાયુ	સંકોચન, વિદ્યાર્થીઓની સાંકડી
વાયરલ	સિલિરી (આઇલેશ) સ્નાયુ	સંકોચન, આવાસની ખેંચાણ (આંખ નિશ્ચિત
ધોવાઇ)	આંખો શ્વાસનળી, પેટ, આંતરડા, પિત્તાશય અને પિત્ત નળીઓ, મૂત્રાશય, ગર્ભાશયના સરળ સ્નાયુઓ એક્ઝોક્રાઇન ગ્રંથીઓ (શ્વાસનળીની ગ્રંથીઓ, પેટની ગ્રંથીઓ, આંતરડા, લાળ, લૅક્રિમલ, નેસોફેરિંજલ અને પરસેવો ગ્રંથીઓ)	દ્રષ્ટિના નજીકના બિંદુ પર રેડવામાં આવે છે) વધારો સ્વર (સ્ફિન્ક્ટર સિવાય) અને પેટ, આંતરડા અને મૂત્રાશયની ગતિશીલતામાં વધારો સ્ત્રાવમાં વધારો
m3	લોહીમાં એન્ડોથેલિયલ કોષો	એન્ડોથેલિયલ રિલેક્સન્ટનું પ્રકાશન
(બિન- ચેતા ભંગાણ e)	અનુનાસિક વાહિનીઓ	પરિબળ (N0), જે વેસ્ક્યુલર સ્મૂથ સ્નાયુઓને આરામનું કારણ બને છે

એચ-કોલિનર્જિક રીસેપ્ટર્સ

માયોસાઇટ્સ Gj પ્રોટીન સાથે ક્રિયાપ્રતિક્રિયા કરે છે જે એડિનાલેટ સાયકલેઝને અટકાવે છે. જ્યારે તેઓ ઉત્તેજિત થાય છે, ત્યારે કોષોમાં સીએએમપીનું સંશ્લેષણ ઘટે છે અને પરિણામે, સીએએમપી-આશ્રિત પ્રોટીન કિનેઝની પ્રવૃત્તિ, જે પ્રોટીનને ફોસ્ફોરીલેટ કરે છે. કાર્ડિયોમાયોસાઇટ્સમાં, કેલ્શિયમ ચેનલોનું ફોસ્ફોરાયલેશન વિક્ષેપિત થાય છે - પરિણામે, સક્રિય કલા વીજસ્થિતિમાનના તબક્કા 4માં ઓછા Ca2+ સિનોએટ્રિયલ નોડના કોષોમાં પ્રવેશ કરે છે. આ સિનોએટ્રિયલ નોડની સ્વચાલિતતામાં ઘટાડો તરફ દોરી જાય છે અને પરિણામે,
હૃદય દરમાં ઘટાડો. હૃદય કાર્યના અન્ય સૂચકાંકો પણ ઘટે છે (કોષ્ટક 8.1 જુઓ).
સ્મૂથ સ્નાયુ કોશિકાઓના M3-કોલિનર્જિક રીસેપ્ટર્સ અને એક્સોક્રાઇન ગ્રંથીઓના કોષો Gq પ્રોટીન સાથે ક્રિયાપ્રતિક્રિયા કરે છે, જે ફોસ્ફોલિપેઝ સીને સક્રિય કરે છે. આ એન્ઝાઇમની ભાગીદારીથી, કોષ પટલના ફોસ્ફોલિપિડ્સમાંથી ઇનોસિટોલ-1,4,5-ટ્રાઇફોસ્ફેટ (1P3) બને છે. જે સાર્કોપ્લાઝમિક રેટિક્યુલમ (ઇન્ટ્રાસેલ્યુલર કેલ્શિયમ ડેપો) માંથી Ca2+ ના પ્રકાશનને પ્રોત્સાહન આપે છે. પરિણામે, જ્યારે M3 કોલિનર્જિક રીસેપ્ટર્સ ઉત્તેજિત થાય છે, ત્યારે કોશિકાઓના સાયટોપ્લાઝમમાં Ca2+ ની સાંદ્રતા વધે છે, જે આંતરિક અવયવોના સરળ સ્નાયુઓના સ્વરમાં વધારો અને એક્ઝોક્રાઇન ગ્રંથીઓના સ્ત્રાવમાં વધારોનું કારણ બને છે. વધુમાં, નોન-ઇન્ર્વેટેડ (એક્સ્ટ્રાસીનેપ્ટિક) M3-કોલિનર્જિક રીસેપ્ટર્સ વેસ્ક્યુલર એન્ડોથેલિયલ કોશિકાઓના પટલમાં સ્થિત છે. જ્યારે તેઓ ઉત્તેજિત થાય છે, ત્યારે એન્ડોથેલિયલ કોશિકાઓમાંથી એન્ડોથેલિયલ રિલેક્સિંગ ફેક્ટર (NO) નું પ્રકાશન વધે છે, જે વેસ્ક્યુલર સ્મૂથ સ્નાયુ કોશિકાઓને આરામનું કારણ બને છે. આ વેસ્ક્યુલર સ્વરમાં ઘટાડો અને બ્લડ પ્રેશરમાં ઘટાડો તરફ દોરી જાય છે.
M-cholinergic રીસેપ્ટર્સ Gq પ્રોટીન સાથે જોડાયેલા છે. પેટના એન્ટોક્રોમાફિન જેવા કોષોના એમ,-કોલિનર્જિક રીસેપ્ટર્સનું ઉત્તેજન સાયટોપ્લાઝમિક Ca2+ ની સાંદ્રતામાં વધારો અને આ કોષો દ્વારા હિસ્ટામાઇનના સ્ત્રાવમાં વધારો તરફ દોરી જાય છે. હિસ્ટામાઇન, બદલામાં, પેટના પેરિએટલ કોષો પર કાર્ય કરે છે, હાઇડ્રોક્લોરિક એસિડના સ્ત્રાવને ઉત્તેજિત કરે છે. એમ-કોલિનર્જિક રીસેપ્ટર્સના પેટા પ્રકારો અને તેમના ઉત્તેજનાને કારણે થતી અસરો કોષ્ટકમાં રજૂ કરવામાં આવી છે. 8.1.
M-cholinomimetics નો પ્રોટોટાઇપ એલ્કલોઇડ મસ્કરીન છે, જે ફ્લાય એગેરિક મશરૂમ્સમાં જોવા મળે છે. મસ્કરીન ટેબલમાં આપેલ એમ-કોલિનર્જિક રીસેપ્ટર્સના તમામ પેટાપ્રકારોના ઉત્તેજન સાથે સંકળાયેલી અસરોનું કારણ બને છે. 8.1. મસ્કરીન રક્ત-મગજના અવરોધમાં પ્રવેશ કરતું નથી અને તેથી સેન્ટ્રલ નર્વસ સિસ્ટમ પર તેની નોંધપાત્ર અસર થતી નથી. મસ્કરીનનો ઉપયોગ દવા તરીકે થતો નથી. મસ્કરીન ધરાવતા ફ્લાય એગેરિક મશરૂમ્સ સાથે ઝેરના કિસ્સામાં, તેની ઝેરી અસર પ્રગટ થાય છે, જે એમ-કોલિનોરેસેપ્ટર્સની ઉત્તેજના સાથે સંકળાયેલ છે. આ કિસ્સામાં, વિદ્યાર્થીઓનું સંકોચન, રહેઠાણની ખેંચાણ, પુષ્કળ લાળ અને પરસેવો, શ્વાસનળીના સ્વરમાં વધારો અને શ્વાસનળીની ગ્રંથીઓનો સ્ત્રાવ (જે ગૂંગળામણની લાગણી દ્વારા પ્રગટ થાય છે), બ્રેડીકાર્ડિયા અને બ્લડ પ્રેશરમાં ઘટાડો, પેટમાં દુખાવો, ઝાડા, ઉબકા અને ઉલટી નોંધવામાં આવે છે. ફ્લાય એગેરિક ઝેરના કિસ્સામાં, પેટ ધોવાઇ જાય છે અને ક્ષારયુક્ત રેચક આપવામાં આવે છે. મસ્કરીનની અસરને દૂર કરવા માટે, એમ-એન્ટિકોલિનર્જિક બ્લોકર એટ્રોપિનનો ઉપયોગ થાય છે.
ચતુર્થાંશ એમોનિયમ સંયોજનો તૃતીય એમોનિયમ સંયોજનો
O/CH3
сн3- С - о- сн2- сн2- N - СН3 ХНз


એસિટિલકોલાઇન

પિલોકાર્પિન એ દક્ષિણ અમેરિકાના મૂળ પિલોકાર્પસ પિનાટીફોલિયસ જબોરાન્ડી ઝાડવાના પાંદડામાંથી એક આલ્કલોઇડ છે. તબીબી પ્રેક્ટિસમાં વપરાતી પિલોકાર્પિન કૃત્રિમ રીતે મેળવવામાં આવે છે. પિલોકાર્પિન એમ-કોલિનર્જિક રીસેપ્ટર્સ પર સીધી ઉત્તેજક અસર ધરાવે છે અને આ જૂથની દવાઓની તમામ લાક્ષણિકતાઓનું કારણ બને છે (કોષ્ટક 8.1 જુઓ). પિલોકાર્પિન ખાસ કરીને ગ્રંથીઓના સ્ત્રાવને મજબૂત રીતે વધારે છે, તેથી તે ક્યારેક ઝેરોસ્ટોમિયા (મૌખિક શ્વૈષ્મકળામાં શુષ્કતા) માટે મૌખિક રીતે સૂચવવામાં આવે છે. પરંતુ પિલોકાર્પીનમાં ખૂબ જ વધારે ઝેરી અસર હોવાથી, તેનો ઉપયોગ મુખ્યત્વે ઇન્ટ્રાઓક્યુલર પ્રેશર ઘટાડવા માટે આંખના ડોઝના સ્વરૂપમાં થાય છે.

ઇન્ટ્રાઓક્યુલર પ્રેશરનું પ્રમાણ મુખ્યત્વે બે પ્રક્રિયાઓ પર આધાર રાખે છે: ઇન્ટ્રાઓક્યુલર પ્રવાહી (આંખના જલીય રમૂજ) ની રચના અને પ્રવાહ, જે સિલિરી બોડી દ્વારા ઉત્પન્ન થાય છે અને મુખ્યત્વે આંખના અગ્રવર્તી ચેમ્બરના કોણની ડ્રેનેજ સિસ્ટમ દ્વારા વહે છે. (આઇરિસ અને કોર્નિયા વચ્ચે). આ ડ્રેનેજ સિસ્ટમમાં ટ્રેબેક્યુલર મેશવર્ક (પેક્ટીનલ લિગામેન્ટ) અને સ્ક્લેરલ વેનસ સાઇનસ (શ્લેમની નહેર) નો સમાવેશ થાય છે. ટ્રેબેક્યુલર નેટવર્કના ટ્રેબેક્યુલા (ફાઉન્ટેન સ્પેસ) વચ્ચેની સ્લિટ જેવી જગ્યાઓ દ્વારા, પ્રવાહીને સ્ક્લેમની નહેરમાં ફિલ્ટર કરવામાં આવે છે, અને ત્યાંથી તે કલેક્ટર વાસણોમાંથી સ્ક્લેરાની સુપરફિસિયલ નસોમાં વહે છે (ફિગ. 8.2).
આવાસની ખેંચાણ સામાન્ય આવાસનો લકવો
ચોખા. 8.2. પદાર્થોની આંખ પર અસર કે જે કોલિનર્જિક ઇનર્વેશનને અસર કરે છે (તીરની જાડાઈ ઇન્ટ્રાઓક્યુલર પ્રવાહીના પ્રવાહની તીવ્રતા દર્શાવે છે).

ઇન્ટ્રાઓક્યુલર પ્રવાહીનું ઉત્પાદન ઘટાડીને અને/અથવા તેના આઉટફ્લોને વધારીને ઇન્ટ્રાઓક્યુલર દબાણ ઘટાડી શકાય છે. ઇન્ટ્રાઓક્યુલર પ્રવાહીનો પ્રવાહ મોટાભાગે વિદ્યાર્થીના કદ પર આધાર રાખે છે, જે મેઘધનુષના બે સ્નાયુઓ દ્વારા નિયંત્રિત થાય છે: ગોળ સ્નાયુ (m. સ્ફિન્ક્ટર પ્યુપિલે) અને રેડિયલ સ્નાયુ (m. ડિલેટેટર પ્યુપિલે). વિદ્યાર્થીની ગોળાકાર સ્નાયુ પેરાસિમ્પેથેટિક રેસા (એન. ઓક્યુલોમોટોરિયસ) દ્વારા અને રેડિયલ સ્નાયુ સહાનુભૂતિયુક્ત તંતુઓ (એન. સિમ્પેટિકસ) દ્વારા ઉત્પાદિત થાય છે. જ્યારે ઓર્બિક્યુલરિસ સ્નાયુ સંકોચાય છે, ત્યારે વિદ્યાર્થી સંકુચિત થાય છે, અને જ્યારે રેડિયલ સ્નાયુ સંકોચાય છે, ત્યારે વિદ્યાર્થી વિસ્તરે છે.
પિલોકાર્પિન, તમામ એમ-કોલિનોમિમેટિક્સની જેમ, મેઘધનુષના ઓર્બિક્યુલરિસ સ્નાયુના સંકોચન અને વિદ્યાર્થીઓના સંકોચન (મિયોસિસ)નું કારણ બને છે. તે જ સમયે, મેઘધનુષ પાતળું બને છે, જે આંખના અગ્રવર્તી ચેમ્બરના ખૂણોને ખોલવામાં મદદ કરે છે અને ફુવારાની જગ્યાઓ દ્વારા ઇન્ટ્રાઓક્યુલર પ્રવાહીના પ્રવાહને સ્ક્લેમની નહેરમાં પ્રવેશ કરે છે. આ ઇન્ટ્રાઓક્યુલર દબાણમાં ઘટાડો તરફ દોરી જાય છે.
ઇન્ટ્રાઓક્યુલર પ્રેશર ઘટાડવા માટે પિલોકાર્પાઇનની ક્ષમતાનો ઉપયોગ ગ્લુકોમાની સારવારમાં થાય છે, એક રોગ જે ઇન્ટ્રાઓક્યુલર દબાણમાં સતત અથવા સામયિક વધારો દ્વારા વર્ગીકૃત થયેલ છે, જે ઓપ્ટિક નર્વ એટ્રોફી અને દ્રષ્ટિની ખોટ તરફ દોરી શકે છે. ગ્લુકોમા ઓપન-એંગલ અથવા બંધ-કોણ હોઈ શકે છે. ગ્લુકોમાનું ઓપન-એંગલ સ્વરૂપ આંખના અગ્રવર્તી ચેમ્બરના કોણની ડ્રેનેજ સિસ્ટમના ઉલ્લંઘન સાથે સંકળાયેલું છે, જેના દ્વારા ઇન્ટ્રાઓક્યુલર પ્રવાહીનો પ્રવાહ થાય છે; ખૂણો પોતે ખુલ્લો છે. જ્યારે આંખના અગ્રવર્તી ચેમ્બરના ખૂણા સુધી પહોંચવામાં ક્ષતિ હોય ત્યારે એન્ગલ-ક્લોઝર ફોર્મ વિકસે છે, મોટેભાગે જ્યારે તે મેઘધનુષના મૂળથી આંશિક રીતે અથવા સંપૂર્ણપણે આવરી લેવામાં આવે છે. આ કિસ્સામાં, ઇન્ટ્રાઓક્યુલર દબાણ 60-80 mm Hg સુધી વધી શકે છે. (સામાન્ય ઇન્ટ્રાઓક્યુલર દબાણ 16 થી 26 mm Hg સુધીનું હોય છે).
વિદ્યાર્થીઓને સંકુચિત કરવાની ક્ષમતાને કારણે (મિયોટિક અસર), પિલોકાર્પિન એંગલ-ક્લોઝર ગ્લુકોમાની સારવારમાં અત્યંત અસરકારક છે અને આ કિસ્સામાં પ્રાથમિક રીતે ઉપયોગ થાય છે (તે પસંદગીની દવા છે). ઓપન-એંગલ ગ્લુકોમા માટે પિલોકાર્પિન પણ સૂચવવામાં આવે છે. પિલોકાર્પિનનો ઉપયોગ 1-2% જલીય દ્રાવણ (ક્રિયાનો સમયગાળો - 4-8 કલાક), પોલિમર સંયોજનોના ઉમેરા સાથેના ઉકેલો જે લાંબા સમય સુધી અસર કરે છે (8-12 કલાક), મલમ અને ખાસ આંખની ફિલ્મોના સ્વરૂપમાં થાય છે. પોલિમર સામગ્રી (પાયલોકાર્પિન સાથેની આંખની ફિલ્મો દિવસમાં 1 - 2 વખત નીચલા પોપચાંની માટે મૂકવામાં આવે છે).
પિલોકાર્પિન સિલિરી સ્નાયુના સંકોચનનું કારણ બને છે, જે ઝોન્યુલર અસ્થિબંધનને છૂટછાટ તરફ દોરી જાય છે, જે લેન્સને ખેંચે છે. લેન્સની વક્રતા વધે છે, તે વધુ બહિર્મુખ આકાર લે છે. જેમ જેમ લેન્સની વક્રતા વધે છે તેમ તેમ તેની પ્રત્યાવર્તન શક્તિ વધે છે - આંખ નજીકના દ્રષ્ટિબિંદુ પર સેટ થાય છે (નજીકમાં હોય તેવા પદાર્થો વધુ સારી રીતે દેખાય છે). આ ઘટના, જેને રહેઠાણની ખેંચાણ કહેવાય છે, તે પિલોકાર્પાઈનની આડઅસર છે. જ્યારે કોન્જુક્ટીવલ કોથળીમાં દાખલ કરવામાં આવે છે, ત્યારે પાયલોકાર્પિન વ્યવહારીક રીતે લોહીમાં શોષાય નથી અને તેની નોંધપાત્ર રિસોર્પ્ટિવ અસર હોતી નથી.
Aceclidine M-cholinergic રીસેપ્ટર્સ પર સીધી ઉત્તેજક અસર સાથેનું કૃત્રિમ સંયોજન છે અને આ રીસેપ્ટર્સની ઉત્તેજના સાથે સંકળાયેલ તમામ અસરોનું કારણ બને છે (કોષ્ટક 8.1 જુઓ).
ગ્લુકોમામાં ઇન્ટ્રાઓક્યુલર પ્રેશર ઘટાડવા માટે એસેક્લિડિનનો સ્થાનિક રીતે ઉપયોગ કરી શકાય છે (કન્જક્ટીવલ કોથળીમાં સ્થાપિત). એક જ ઇન્સ્ટિલેશન પછી, ઇન્ટ્રાઓક્યુલર દબાણમાં ઘટાડો 6 કલાક સુધી ચાલુ રહે છે, જો કે, એસેક્લિડિન સોલ્યુશન સ્થાનિક રીતે બળતરા કરે છે અને તે કન્જક્ટિવમાં બળતરા પેદા કરી શકે છે.

પિલોકાર્પાઇનની સરખામણીમાં તેની ઓછી ઝેરીતાને કારણે, એસેક્લિડાઇનનો ઉપયોગ આંતરડા અને મૂત્રાશયના એટોનીમાં રિસોર્પ્ટિવ ક્રિયા માટે થાય છે. આડઅસરો: લાળ, ઝાડા, સરળ સ્નાયુ ખેંચાણ. એસીક્લીડિન શ્વાસનળીના સરળ સ્નાયુઓના સ્વરને વધારે છે તે હકીકતને કારણે, તે શ્વાસનળીના અસ્થમામાં બિનસલાહભર્યું છે.
M-cholinomimetics ના ઓવરડોઝના કિસ્સામાં, તેમના વિરોધીઓનો ઉપયોગ થાય છે - M-cholinergic blockers (atropine અને atropine-like drugs).
એન-કોલિનોમિમેટિક્સ
આ જૂથમાં આલ્કલોઇડ્સ નિકોટિન, લોબેલિયા, સાયટીસિનનો સમાવેશ થાય છે, જે મુખ્યત્વે સહાનુભૂતિશીલ અને પેરાસિમ્પેથેટિક ગેન્ગ્લિયાના ચેતાકોષો પર સ્થાનીકૃત ન્યુરોનલ-પ્રકારના એચ-કોલિનર્જિક રીસેપ્ટર્સ પર કાર્ય કરે છે, મૂત્રપિંડ પાસેના મેડુલ્લાના ક્રોમાફિન કોષો, કેરોટીડ ગ્લોમેર્યુલી અને સેન્ટ્રલ સિસ્ટમમાં. આ પદાર્થો નોંધપાત્ર રીતે મોટા ડોઝમાં હાડપિંજરના સ્નાયુઓના એચ-કોલિનર્જિક રીસેપ્ટર્સ પર કાર્ય કરે છે.
એન-કોલિનર્જિક રીસેપ્ટર્સ એ મેમ્બ્રેન રીસેપ્ટર્સ છે જે સીધા આયન ચેનલો સાથે સંકળાયેલા છે. માળખાકીય રીતે, તે ગ્લાયકોપ્રોટીન છે અને તેમાં ઘણા સબ્યુનિટ્સનો સમાવેશ થાય છે. આમ, ચેતાસ્નાયુ ચેતોપાગમના H-કોલિનર્જિક રીસેપ્ટરમાં 5 પ્રોટીન સબ્યુનિટ્સ (a, a, (3, y, 6) નો સમાવેશ થાય છે, જે આયન (સોડિયમ) ચેનલને ઘેરી લે છે. જ્યારે બે એસિટિલકોલિન પરમાણુ a-સબ્યુનિટ્સ સાથે જોડાય છે, ત્યારે Na+ ચેનલ Na+ આયનો કોષમાં પ્રવેશ કરે છે, જે હાડપિંજરના સ્નાયુના અંતની પ્લેટની પોસ્ટસિનેપ્ટિક પટલનું વિધ્રુવીકરણ અને સ્નાયુ સંકોચન તરફ દોરી જાય છે.

નિકોટિન એ તમાકુના પાંદડામાં જોવા મળતો આલ્કલોઇડ છે (નિકોટિયાના ટેબેકમ, નિકોટિયાના રસ્ટિકા). મૂળભૂત રીતે, તમાકુના ધૂમ્રપાન દરમિયાન નિકોટિન માનવ શરીરમાં પ્રવેશે છે, એક સિગારેટ પીતી વખતે આશરે 3 મિલિગ્રામ (નિકોટિનની ઘાતક માત્રા 60 મિલિગ્રામ છે). તે શ્વસન માર્ગના મ્યુકોસ મેમ્બ્રેનમાંથી ઝડપથી શોષાય છે (તે અખંડ ત્વચા દ્વારા પણ સારી રીતે પ્રવેશ કરે છે).
નિકોટિન સહાનુભૂતિશીલ અને પેરાસિમ્પેથેટિક ગેન્ગ્લિયાના એચ-કોલિનર્જિક રીસેપ્ટર્સને ઉત્તેજિત કરે છે, એડ્રેનલ મેડુલાના ક્રોમાફિન કોષો (એડ્રેનાલિન અને નોરેપીનેફ્રાઇનનું પ્રકાશન વધારે છે) અને કેરોટીડ ગ્લોમેરુલી (શ્વસન અને વાસોમોટર કેન્દ્રોને ઉત્તેજિત કરે છે). સહાનુભૂતિશીલ ગેન્ગ્લિયા, એડ્રેનલ મેડુલા અને કેરોટીડ ગ્લોમેરુલીનું ઉત્તેજન નિકોટિનની સૌથી લાક્ષણિક કાર્ડિયોવેસ્ક્યુલર અસરો તરફ દોરી જાય છે: હૃદયના ધબકારા, વેસોકોન્સ્ટ્રક્શન અને બ્લડ પ્રેશરમાં વધારો. પેરાસિમ્પેથેટિક ગેન્ગ્લિયાની ઉત્તેજનાથી આંતરડાના સ્વર અને ગતિશીલતામાં વધારો થાય છે અને એક્ઝોક્રાઇન ગ્રંથીઓના સ્ત્રાવમાં વધારો થાય છે (નિકોટિનની મોટી માત્રા આ પ્રક્રિયાઓ પર અવરોધક અસર ધરાવે છે). પેરાસિમ્પેથેટિક ગેન્ગ્લિયામાં એચ-કોલિનર્જિક રીસેપ્ટર્સનું ઉત્તેજન પણ બ્રેડીકાર્ડિયાનું કારણ છે, જે નિકોટિન ક્રિયાના પ્રારંભમાં જોઇ શકાય છે.
નિકોટિન અત્યંત લિપોફિલિક હોવાથી (તે તૃતીય એમાઈન છે), તે મગજની પેશીઓમાં લોહી-મગજના અવરોધને ઝડપથી ઘૂસી જાય છે. સેન્ટ્રલ નર્વસ સિસ્ટમમાં, નિકોટિન ડોપામાઇન, કેટલાક અન્ય બાયોજેન્સના પ્રકાશનનું કારણ બને છે
એમાઇન્સ અને ઉત્તેજક એમિનો એસિડ, જે ધૂમ્રપાન કરનારાઓમાં થતી વ્યક્તિલક્ષી સુખદ સંવેદનાઓ સાથે સંકળાયેલા છે. નાના ડોઝમાં, નિકોટિન શ્વસન કેન્દ્રને ઉત્તેજિત કરે છે, અને મોટા ડોઝમાં તે ડિપ્રેશનનું કારણ બને છે, જે શ્વસન ધરપકડ (શ્વસન કેન્દ્રનો લકવો) તરફ દોરી જાય છે. મોટા ડોઝમાં, નિકોટિન ધ્રુજારી અને આંચકીનું કારણ બને છે. ઉલટી કેન્દ્રના ટ્રિગર ઝોન પર કાર્ય કરીને, નિકોટિન ઉબકા અને ઉલટીનું કારણ બની શકે છે.
નિકોટિન મુખ્યત્વે યકૃતમાં ચયાપચય થાય છે અને કિડની દ્વારા યથાવત અને ચયાપચયના સ્વરૂપમાં વિસર્જન થાય છે. આમ, તે ઝડપથી શરીરમાંથી દૂર થઈ જાય છે (t]/2 - 1.5-2 કલાક). સહનશીલતા (વ્યસન) નિકોટિનની અસરોમાં ઝડપથી વિકસે છે.
જ્યારે નિકોટિન સોલ્યુશન ત્વચા અથવા મ્યુકોસ મેમ્બ્રેન સાથે સંપર્કમાં આવે ત્યારે તીવ્ર નિકોટિન ઝેર થઈ શકે છે. આ કિસ્સામાં, હાયપરસેલિવેશન, ઉબકા, ઉલટી, ઝાડા, બ્રેડીકાર્ડિયા અને પછી ટાકીકાર્ડિયા, બ્લડ પ્રેશરમાં વધારો, પ્રથમ શ્વાસ લેવામાં તકલીફ અને પછી શ્વસન ડિપ્રેસન જોવા મળે છે, અને આંચકી શક્ય છે. શ્વસન કેન્દ્રના લકવાથી મૃત્યુ થાય છે. સહાયનું મુખ્ય માપ કૃત્રિમ શ્વસન છે.
તમાકુનું ધૂમ્રપાન કરતી વખતે, નિકોટિન, તેમજ અન્ય ઝેરી પદાર્થો કે જે તમાકુના ધૂમ્રપાનમાં સમાયેલ હોય છે અને બળતરા અને કાર્સિનોજેનિક અસર કરી શકે છે તેનાથી ક્રોનિક ઝેર શક્ય છે. મોટાભાગના ધૂમ્રપાન કરનારાઓ માટે, શ્વસન માર્ગના બળતરા રોગો, ઉદાહરણ તરીકે, ક્રોનિક બ્રોન્કાઇટિસ, લાક્ષણિક છે; ફેફસાંનું કેન્સર વધુ સામાન્ય છે. કાર્ડિયોવેસ્ક્યુલર રોગોનું જોખમ વધે છે.
નિકોટિન પર માનસિક અવલંબન વિકસે છે, તેથી, જ્યારે ધૂમ્રપાન બંધ થાય છે, ધૂમ્રપાન કરનારાઓ ઉપાડ સિન્ડ્રોમનો અનુભવ કરે છે, જે પીડાદાયક સંવેદનાની ઘટના અને પ્રભાવમાં ઘટાડો સાથે સંકળાયેલ છે. ઉપાડના લક્ષણોને ઘટાડવા માટે, ધૂમ્રપાન છોડવાના સમયગાળા દરમિયાન નિકોટિન (2 અથવા 4 મિલિગ્રામ) અથવા ટ્રાન્સડર્મલ થેરાપ્યુટિક સિસ્ટમ (એક વિશિષ્ટ ત્વચા પેચ જે 24 કલાકમાં ઓછી માત્રામાં નિકોટિન સમાનરૂપે મુક્ત કરે છે) ધરાવતા ચ્યુઇંગ ગમનો ઉપયોગ કરવાની ભલામણ કરવામાં આવે છે.
તબીબી પ્રેક્ટિસમાં, N-cholinomimetics lobelia અને cytisine નો ઉપયોગ ક્યારેક થાય છે.
લોબેલિયા - લોબેલિયા ઇન્ફ્લાટા છોડનો આલ્કલોઇડ એ તૃતીય એમાઇન છે. કેરોટીડ ગ્લોમેરુલીના એચ-કોલિનર્જિક રીસેપ્ટર્સને ઉત્તેજિત કરીને, લોબેલિયા શ્વસન અને વાસોમોટર કેન્દ્રોને પ્રતિબિંબિત રીતે ઉત્તેજિત કરે છે.
સાયટીસિન એ સાવરણી (સાયટીસસ લેબર્નમ) અને થર્મોપ્સિસ (થર્મોપ્સિસ લેન્સોલાટા) છોડમાં જોવા મળતા આલ્કલોઇડ છે; ક્રિયા લોબેલાઇન જેવી જ છે, પરંતુ શ્વસન કેન્દ્રને કંઈક વધુ મજબૂત રીતે ઉત્તેજિત કરે છે.
"Tabex" અને "Lobesil" ગોળીઓમાં સાયટીસિન અને લોબેલિયાનો સમાવેશ થાય છે, જેનો ઉપયોગ ધૂમ્રપાન બંધ કરવાની સુવિધા માટે થાય છે. દવા સિટીટોન (0.15% સાયટીસિન સોલ્યુશન) અને લોબેલાઇન સોલ્યુશન ક્યારેક શ્વાસની રીફ્લેક્સ ઉત્તેજના માટે નસમાં આપવામાં આવે છે. જો કે, આ દવાઓ ફક્ત ત્યારે જ અસરકારક છે જો શ્વસન કેન્દ્રની રીફ્લેક્સ ઉત્તેજના સાચવવામાં આવે. તેથી, શ્વસન કેન્દ્ર (હિપ્નોટિક્સ, માદક દ્રવ્યોનાશક) ની ઉત્તેજના ઘટાડે તેવા પદાર્થો સાથે ઝેરના કિસ્સામાં તેનો ઉપયોગ થતો નથી.
M, Hgt;કોલિનોમિમેટિક્સ
એસિટિલકોલાઇન એ તમામ કોલિનર્જિક સિનેપ્સમાં મધ્યસ્થી છે અને એમ- અને એન-કોલિનર્જિક રીસેપ્ટર્સ બંનેને ઉત્તેજિત કરે છે. એસિટિલકોલાઇન એસીટીલ્કોલાઇન ક્લોરાઇડની લિઓફિલાઇઝ્ડ તૈયારીના સ્વરૂપમાં ઉત્પન્ન થાય છે. જ્યારે એસિટિલકોલાઇન શરીરમાં દાખલ થાય છે, ત્યારે એમ-કોલિનર્જિક રીસેપ્ટર્સની ઉત્તેજના સાથે સંકળાયેલ તેની અસરો પ્રબળ છે: બ્રેડીકાર્ડિયા, વાસોડિલેશન અને બ્લડ પ્રેશર ઘટાડવું, જઠરાંત્રિય માર્ગના સ્વર અને પેરીસ્ટાલિસમાં વધારો, બ્રોન્ચીના સરળ સ્નાયુઓનો સ્વર, પિત્તાશય અને મૂત્રાશયમાં વધારો. , ગર્ભાશય, શ્વાસનળી અને પાચન ગ્રંથીઓના સ્ત્રાવમાં વધારો. પેરિફેરલ એન-કોલિનર્જિક રીસેપ્ટર્સ પર એસિટિલકોલાઇનની ઉત્તેજક અસર (નિકોટિન જેવી અસર) એમ-કોલિનર્જિક રીસેપ્ટર્સ (ઉદાહરણ તરીકે, એટ્રોપિન સાથે) ના નાકાબંધી દ્વારા પ્રગટ થાય છે. પરિણામે, એટ્રોપિનની પૃષ્ઠભૂમિ સામે, એસિટિલકોલાઇન ટાકીકાર્ડિયા, વાસોકોન્સ્ટ્રક્શન અને પરિણામે, બ્લડ પ્રેશરમાં વધારોનું કારણ બને છે. આ સહાનુભૂતિશીલ ગેન્ગ્લિયાની ઉત્તેજના, એડ્રેનલ મેડ્યુલાના ક્રોમાફિન કોષો દ્વારા એડ્રેનાલિનના વધતા પ્રકાશન અને કેરોટીડ ગ્લોમેરુલીની ઉત્તેજનાને કારણે થાય છે.
ખૂબ મોટી માત્રામાં, એસિટિલકોલાઇન પોસ્ટસિનેપ્ટિક મેમ્બ્રેનનું સતત વિધ્રુવીકરણ અને કોલિનર્જિક સિનેપ્સમાં ઉત્તેજના ટ્રાન્સમિશનના અવરોધનું કારણ બની શકે છે.
તેના રાસાયણિક બંધારણ મુજબ, એસિટિલકોલાઇન એ ક્વાર્ટરનરી એમોનિયમ સંયોજન છે અને તેથી તે લોહી-મગજના અવરોધમાં નબળી રીતે પ્રવેશ કરે છે અને સેન્ટ્રલ નર્વસ સિસ્ટમ પર નોંધપાત્ર અસર કરતું નથી.
શરીરમાં, એસીટીલ્કોલીનેસ્ટેરેઝ દ્વારા એસીટીલ્કોલીન ઝડપથી નાશ પામે છે અને તેથી તેની ટૂંકા ગાળાની અસર (થોડી મિનિટો) થાય છે. આ કારણોસર, એસિટિલકોલાઇનનો ઉપયોગ લગભગ ક્યારેય દવા તરીકે થતો નથી. એસિટિલકોલાઇનનો ઉપયોગ મુખ્યત્વે પ્રયોગોમાં થાય છે.
કાર્બાચોલ (કાર્બાચોલીન) એ એસીટીલ્કોલીનનું એનાલોગ છે, પરંતુ તેનાથી વિપરીત, તે એસીટીલ્કોલીનેસ્ટેરેઝ દ્વારા વ્યવહારીક રીતે નાશ પામતું નથી અને તેથી તે લાંબા સમય સુધી કાર્ય કરે છે (1-1.5 કલાકની અંદર). સમાન ફાર્માકોલોજિકલ અસરોનું કારણ બને છે. આંખના ટીપાંના સ્વરૂપમાં કાર્બાચોલનો ઉકેલ ક્યારેક ક્યારેક ગ્લુકોમા માટે વપરાય છે. &

1. એન્ટિકોલિનેસ્ટેરેઝ એજન્ટો

એન્ટિકોલિનેસ્ટેરેઝ દવાઓ એસિટિલકોલિનેસ્ટેરેઝને અટકાવે છે, એક એન્ઝાઇમ જે સિનેપ્ટિક ક્લેફ્ટમાં એસિટિલકોલાઇનને હાઇડ્રોલાઇઝ કરે છે, અને પ્લાઝ્મા કોલિનેસ્ટેરેઝ (બ્યુટિરીલકોલિનેસ્ટેરેઝ, સ્યુડોકોલિનેસ્ટેરેઝ, ખોટા કોલિનેસ્ટેરેઝ). કોલિનેર્જિક સિનેપ્સમાં એસિટિલકોલિનેસ્ટેરેઝનું નિષેધ સિનેપ્ટિક ક્લેફ્ટમાં એસિટિલકોલાઇનની સાંદ્રતામાં વધારો તરફ દોરી જાય છે, પરિણામે એસિટિલકોલાઇનની ક્રિયા નોંધપાત્ર રીતે વધે છે અને લાંબા સમય સુધી ચાલે છે. આમ, એન્ટિકોલિનેસ્ટેરેઝ દવાઓની તમામ અસરો અંતર્જાત એસિટિલકોલાઇનને કારણે થાય છે.
જ્યારે એન્ટિકોલિનેસ્ટેરેઝ દવાઓ આપવામાં આવે છે, ત્યારે એમ-કોલિનર્જિક રીસેપ્ટર્સ પર એસિટિલકોલાઇનની ઉત્તેજક અસર વિદ્યાર્થીઓના સંકોચન, આવાસની ખેંચાણ, બ્રેડીકાર્ડિયા (અને કાર્ડિયાક આઉટપુટમાં ઘટાડો), શ્વાસનળીના સરળ સ્નાયુઓના સ્વર, ગેસ્ટ્રોઇન્ટેસ્ટિનલ ટ્રેક્ટની સ્વર અને ગતિશીલતા તરફ દોરી જાય છે. મૂત્રાશય, અને એક્સોક્રાઇન ગ્રંથીઓના સ્ત્રાવમાં વધારો. એન્ટિકોલિનેસ્ટેરેઝ દવાઓ વેસ્ક્યુલર ટોન પર વર્ચ્યુઅલ રીતે કોઈ અસર કરતી નથી. આ એ હકીકતને કારણે છે કે જહાજોમાં મુખ્યત્વે નોન-ઇન્ર્વેટેડ (એક્સ્ટ્રાસિનેપ્ટિક) એમ-કોલિનર્જિક રીસેપ્ટર્સ હોય છે. બ્લડ પ્રેશર M-cholinomimetics (મુખ્યત્વે કાર્ડિયાક આઉટપુટમાં ઘટાડો થવાને કારણે) ના વહીવટ કરતાં ઘણી ઓછી હદ સુધી ઘટે છે.
એન્ટિકોલિનેસ્ટેરેઝ દવાઓની રજૂઆત સાથે, એસિટિલકોલાઇનની એન-કોલિનોમિમેટિક અસરો સૌથી સ્પષ્ટપણે ચેતાસ્નાયુ પ્રસારણ પર તેની ઉત્તેજક અસર દર્શાવે છે, જેના પરિણામે હાડપિંજરના સ્નાયુઓના સ્વરમાં વધારો થાય છે.
ઓટોનોમિક ગેન્ગ્લિયા પર એસિટિલકોલાઇનની ઉત્તેજક અસર ઓછી અંશે પ્રગટ થાય છે. જો કે, જ્યારે એન્ટિકોલિનેસ્ટેરોલ દવાઓના મોટા ડોઝનું સંચાલન કરવામાં આવે છે, ત્યારે સહાનુભૂતિશીલ ગેંગલિયામાં એચ-કોલિનર્જિક રીસેપ્ટર્સની ઉત્તેજના, એડ્રેનલ મેડુલા અને કેરોટીડ ગ્લોમેરુલીના ક્રોમાફિન કોષો ટાકીકાર્ડિયા અને બ્લડ પ્રેશરમાં વધારો કરી શકે છે.
એન્ટિકોલિનેસ્ટેરેઝ દવાઓ કે જે રક્ત-મગજના અવરોધમાં પ્રવેશ કરે છે તે સેન્ટ્રલ નર્વસ સિસ્ટમ પર ઉત્તેજક અસર કરે છે.
એસિટિલકોલિનેસ્ટેરેઝ સાથે તેમની ક્રિયાપ્રતિક્રિયાની પ્રકૃતિના આધારે, ઉલટાવી શકાય તેવું અને બદલી ન શકાય તેવી અસરોવાળા એન્ટિકોલિનેસ્ટેરેઝ પદાર્થોને અલગ પાડવામાં આવે છે.
એ) ઉલટાવી શકાય તેવી ક્રિયાના એન્ટિકોલિનેસ્ટેરેઝ એજન્ટો
Physostigmine salicylate (Eserina salicylate), neostigmine methyl sulfate (Proserin), pyridostigmine bromide (Kalimin), distigmine bromide (Ubretide), rivastigmine (Exelon), galantamine hydrobromide (Nivalin), Donpezil hydrobromide (Nivalin), Donepezil hydrochloronium (Todrochlorium)
Acetylcholinesterase બે સક્રિય કેન્દ્રો ધરાવે છે - anionic અને esterase. એસિટિલકોલાઇન પરમાણુમાં હકારાત્મક રીતે ચાર્જ થયેલ ચતુર્થાંશ નાઇટ્રોજન અણુ એનિઓનિક કેન્દ્ર સાથે જોડાય છે, અને કાર્બોનિલ જૂથનો કાર્બન એસ્ટેરેઝ કેન્દ્ર સાથે જોડાય છે. પરિણામે, એસિટિલકોલાઇનને હાઇડ્રોલાઇઝ્ડ કરીને કોલીન અને એસિટિલેટેડ એન્ઝાઇમ (એસીટીલ જૂથ સાથે સહસંયોજક રીતે બંધાયેલ) બનાવવામાં આવે છે. એસિટિલ ગ્રૂપનું ક્લીવેજ અને એસિટિલકોલિનેસ્ટેરેઝ પ્રવૃત્તિની પુનઃસ્થાપન ખૂબ જ ઝડપથી થાય છે (એસિટિલકોલાઇન હાઇડ્રોલિસિસની સમગ્ર પ્રક્રિયા લગભગ 100-150 μsec લે છે).
ઘણા એન્ટિકોલિનેસ્ટેરેઝ પદાર્થો (ફિસોસ્ટીગ્માઈન, નિયોસ્ટીગ્માઈન, પાયરિડોસ્ટીગ્માઈન, ડિસ્ટિગ્માઈન, રિવાસ્ટીગ્માઈન અને કેટલાક અન્ય) કાર્બામિક એસિડ (કાર્બામેટ્સ)ના એસ્ટર છે. આ પદાર્થો, જેમ કે એસિટિલકોલાઇન, એસિટિલકોલિનેસ્ટેરેઝના બંને એનિઓનિક અને એસ્ટેરેઝ કેન્દ્રો સાથે જોડાય છે અને હાઇડ્રોલિસિસમાંથી પસાર થાય છે, જ્યારે એસિટિલકોલિનેસ્ટેરેઝ કાર્બામોઇલ જૂથ સાથે સહસંયોજક રીતે બંધાયેલ છે. આ મજબૂત બોન્ડનું હાઇડ્રોલિસિસ વધુ ધીમેથી થાય છે - 30 મિનિટથી કેટલાક કલાકો સુધી. મૂળભૂત રીતે, આ જૂથની દવાઓ 3-6 કલાક માટે અન્ય ઉલટાવી શકાય તેવા એસિટિલકોલિનેસ્ટેરેઝ અવરોધકો (એડ્રોફોનિયમ, ગેલેન્ટામાઇન, ડોનપેઝિલ) બિન-સહસંયોજક બોન્ડ દ્વારા એન્ઝાઇમની માત્ર એક સાઇટ સાથે જોડાય છે અને આ રીતે એસિટિલકોલાઇન સાથે તેની ક્રિયાપ્રતિક્રિયાને અટકાવે છે. આમ, નબળા ઇલેક્ટ્રોસ્ટેટિક અને હાઇડ્રોજન બોન્ડની ભાગીદારી સાથે એડ્રોફોનિયમ એસિટિલકોલિનેસ્ટેરેઝના એનિઓનિક કેન્દ્ર સાથે જોડાય છે. આ સંકુલ 5-10 મિનિટ સુધી ચાલે છે, તેથી એડ્રોફોનિયમમાં ટૂંકા ગાળાની એન્ટિકોલિનેસ્ટેરેઝ અસર હોય છે. ડોનેપેઝિલ અને ગેલેન્ટામાઇન એન્ઝાઇમ માટે વધુ આકર્ષણ ધરાવે છે અને તેની ક્રિયાનો સમયગાળો ઘણો લાંબો હોય છે. વધુમાં, ડોનપેઝિલ અને ગેલેન્ટામાઇન, એડ્રોફોનિયમથી વિપરીત, તૃતીય એમાઇન્સ છે અને મગજની પેશીઓમાં રક્ત-મગજની અવરોધને ભેદે છે.
નિયોસ્ટીગ્માઈન એ કૃત્રિમ સંયોજન છે જેમાં ચતુર્થાંશ નાઈટ્રોજન અણુ હોય છે અને તેથી તે રક્ત-મગજના અવરોધમાં સારી રીતે પ્રવેશ કરતું નથી. તેમાં એન્ટિકોલિનેસ્ટેરેઝ પ્રવૃત્તિ ઉચ્ચારવામાં આવી છે, જે મુખ્યત્વે પેરિફેરલ કોલિનેર્જિક સિનેપ્સમાં એસિટિલકોલાઇનની ક્રિયાને વધારે છે અને લંબાવે છે. નિયોસ્ટિગ્માઇનનો ઉપયોગ કરતી વખતે, પેરાસિમ્પેથેટિક ઇનર્વેશનની ઉત્તેજના સાથે સંકળાયેલ અસરો પ્રબળ છે. નિયોસ્ટીગ્માઇન વિદ્યાર્થીઓના સંકોચનનું કારણ બને છે (આઇરિસના ઓર્બિક્યુલરિસ સ્નાયુના સંકોચનને કારણે), જે ઇન્ટ્રાઓક્યુલર દબાણમાં ઘટાડો તરફ દોરી જાય છે (અગ્રવર્તી ચેમ્બરનો ખૂણો ખુલે છે.

ફિસોસ્ટીગ્માઇન સેલિસીલેટ
આંખો અને સ્લેમની નહેરમાં ફુવારાની જગ્યાઓ દ્વારા ઇન્ટ્રાઓક્યુલર પ્રવાહીના પ્રવાહને સરળ બનાવે છે). નિયોસ્ટીગ્માઇન રહેઠાણની ખેંચાણનું કારણ બને છે (સિલિરી સ્નાયુના સંકોચનને કારણે, ઝીનનું અસ્થિબંધન આરામ કરે છે - લેન્સ વધુ બહિર્મુખ બને છે અને આંખ દૃષ્ટિની નજીકના બિંદુ પર સેટ થાય છે). નિયોસ્ટીગ્માઇન બ્રેડીકાર્ડિયાનું કારણ બને છે અને એટ્રિઓવેન્ટ્રિક્યુલર વહનને ધીમું કરે છે, બ્રોન્ચીના સ્વર, જઠરાંત્રિય માર્ગના સ્વર અને ગતિશીલતા, મૂત્રાશય, ગર્ભાશયની સ્વર અને સંકોચનશીલ પ્રવૃત્તિ અને બાહ્ય ગ્રંથીઓના સ્ત્રાવને વધારે છે. વધુમાં, એચ-કોલિનર્જિક રીસેપ્ટર્સની ઉત્તેજના સાથે સંકળાયેલ અસરોમાં ચેતાસ્નાયુ પ્રસારણની સુવિધાનો સમાવેશ થાય છે.
ક્લિનિકલ પ્રેક્ટિસમાં, હાડપિંજરના સ્નાયુઓના સ્વર અને જઠરાંત્રિય માર્ગ અને મૂત્રાશયના સરળ સ્નાયુઓના સ્વર પર નિયોસ્ટીગ્માઇનની ઉત્તેજક અસર મુખ્યત્વે વપરાય છે.
નિયોસ્ટીગ્માઇનના ઉપયોગ માટેના મુખ્ય સંકેતો છે:

• માયસ્થેનિયા ગ્રેવિસ (એક સ્વયંપ્રતિરક્ષા રોગ જેમાં હાડપિંજરના સ્નાયુઓના એચ-કોલિનર્જિક રીસેપ્ટર્સમાં એન્ટિબોડીઝ રચાય છે, જેના પરિણામે તેમની સંખ્યા ઘટે છે; સ્નાયુઓની નબળાઇ અને હાડપિંજરના સ્નાયુઓની વધેલી થાક દ્વારા પ્રગટ થાય છે; ગંભીર કિસ્સાઓમાં, શ્વસન નિષ્ફળતા થઈ શકે છે. શ્વસન સ્નાયુઓની નબળી સંકોચનક્ષમતા માટે); દવા મૌખિક રીતે, સબક્યુટેનીયસ અને ઇન્ટ્રામસ્ક્યુલરલી, માયસ્થેનિક કટોકટી માટે સૂચવવામાં આવે છે - નસમાં;
• આંતરડા અને મૂત્રાશયની પોસ્ટઓપરેટિવ એટોની, મૌખિક રીતે, સબક્યુટેનીયસ અથવા ઇન્ટ્રામસ્ક્યુલરલી રીતે સંચાલિત;
• અવશેષ ચેતાસ્નાયુ બ્લોકને દૂર કરવા માટે વિરોધી વિધ્રુવીકરણ સ્પર્ધાત્મક પ્રકારની ક્રિયા સાથે ક્યુરે-જેવી દવાઓના વિરોધી તરીકે, તે નસમાં સંચાલિત થાય છે;
• ગ્લુકોમા માટે (ભાગ્યે જ વપરાય છે).

મૌખિક વહીવટ પછી, નિયોસ્ટીગ્માઇન જઠરાંત્રિય માર્ગમાંથી નબળી રીતે શોષાય છે. જૈવઉપલબ્ધતા 1-2% છે. નિષ્ક્રિય ચયાપચયની રચના કરવા માટે યકૃતમાં ચયાપચય થાય છે. તે મુખ્યત્વે કિડની દ્વારા વિસર્જન થાય છે. ક્રિયાની અવધિ 2-4 કલાક છે: ઉબકા, ઉલટી, ઝાડા, હાયપરસેલિવેશન, બ્રેડીકાર્ડિયા, બ્લડ પ્રેશરમાં ઘટાડો, શ્વાસનળીના સ્વરમાં વધારો, હાડપિંજરના સ્નાયુઓનું વળવું. વાઈ, શ્વાસનળીના અસ્થમા, બ્રેડીકાર્ડિયા, ગંભીર એથરોસ્ક્લેરોસિસ, એન્જેના પેક્ટોરિસ, ગેસ્ટ્રિક અને ડ્યુઓડીનલ અલ્સરમાં દવા બિનસલાહભર્યું છે. નિયોસ્ટીગ્માઇન મહત્વપૂર્ણ અને મહત્વપૂર્ણ દવાઓની સૂચિમાં શામેલ છે.
પાયરિડોસ્ટિગ્માઇન નિયોસ્ટીગ્માઇનની જેમ જ કાર્ય કરે છે, પરંતુ લાંબા સમય સુધી ચાલે છે (લગભગ 6 કલાક). તેનો ઉપયોગ માયસ્થેનિયા ગ્રેવિસ, તેમજ આંતરડા અને મૂત્રાશયના એટોનીની સારવારમાં થાય છે, દવા મૌખિક અને પેરેંટલ રીતે સૂચવવામાં આવે છે. માયસ્થેનિયા ગ્રેવિસ માટે ઉપયોગમાં લેવાતી બીજી લાંબી-અભિનય દવા, એમ્બેનોનિયમ ક્લોરાઇડ (ઓક્સાઝીલ), તેની અસર 10 કલાક સુધી ચાલે છે અને તે મૌખિક રીતે સૂચવવામાં આવે છે. લોહી-મગજના અવરોધમાં પ્રવેશ કરતું નથી.
bDistigmine એ ક્વાટર્નરી એમોનિયમ બેઝ પણ છે અને તે રક્ત-મગજના અવરોધને ભેદતું નથી. તેનો ઉપયોગ આંતરડા, મૂત્રાશયના પોસ્ટઓપરેટિવ એટોનીની રોકથામ અને સારવાર માટે થાય છે અને માયસ્થેનિયા ગ્રેવિસની સારવારમાં ઓછી વાર થાય છે. તે નિયોસ્ટીગ્માઈન (20 કલાક સુધી) કરતાં વધુ સમય સુધી કાર્ય કરે છે. આ દવા મહત્વપૂર્ણ અને મહત્વપૂર્ણ દવાઓની યાદીમાં સામેલ છે.
એડ્રોફોનિયમ એ ટૂંકી-અભિનયની દવા છે (ક્રિયાનો સમયગાળો 5-15 મિનિટ), એક ચતુર્થાંશ એમાઈન છે અને તે મુખ્યત્વે પેરિફેરલ અસર ધરાવે છે. માયસ્થેનિયા ગ્રેવિસના નિદાન માટે વપરાય છે, નસમાં સંચાલિત થાય છે. દવા લીધા પછી હાડપિંજરના સ્નાયુઓના સ્વરમાં વધારો એ રોગની નિશાની છે. એડ્રોફોનિયમનો ઉપયોગ માયસ્થેનિયા ગ્રેવિસની સારવારમાં એન્ટિકોલિનેસ્ટેરેઝ દવાઓના ઓવરડોઝને કારણે થતી કોલિનર્જિક કટોકટીનું નિદાન કરવા માટે પણ થાય છે. એન્ટિકોલિનેસ્ટેરેઝ દવાઓના ઓવરડોઝના કિસ્સામાં, સ્થિતિમાં અપેક્ષિત સુધારણાને બદલે, સ્નાયુઓની નબળાઇ જોવા મળે છે, જે પોસ્ટસિનેપ્ટિક પટલના અતિશય વિધ્રુવીકરણ સાથે સંકળાયેલ છે, જે ચેતાસ્નાયુ ચેતોપાગમ (વિધ્રુવીકરણ બ્લોક) પર ઉત્તેજનાના પ્રસારણને અટકાવે છે. આવી સ્થિતિમાં, એડ્રોફોનિયમના ઉપયોગથી હાડપિંજરના સ્નાયુઓની ટોન વધતી નથી અને સ્નાયુઓની નબળાઇ પણ વધી શકે છે. એડ્રોફોનિયમનો ઉપયોગ એન્ટીડિપોલરાઇઝિંગ ક્રિયા સાથે ક્યુરેર જેવી દવાઓના વિરોધી તરીકે પણ થાય છે.
ફિસોસ્ટીગ્માઇન, પશ્ચિમ આફ્રિકાના વતની કેલાબાર બીન્સમાંથી એક આલ્કલોઇડ, તબીબી પ્રેક્ટિસમાં ઉપયોગમાં લેવાતો પ્રથમ એન્ટિકોલિનેસ્ટેરેઝ પદાર્થ હતો. ફિસોસ્ટિગ્માઈન બંધારણમાં તૃતીય એમાઈન હોવાથી, તે રક્ત-મગજના અવરોધ દ્વારા સારી રીતે પ્રવેશ કરે છે અને કેન્દ્રીય રીતે કાર્ય કરતી એન્ટિકોલિનર્જિક્સ (ઉદાહરણ તરીકે, એટ્રોપિન) સાથે ઝેર માટે મારણ તરીકે ઉપયોગ કરી શકાય છે. ફિસોસ્ટીગ્માઈન સોલ્યુશન્સનો ઉપયોગ કેટલીકવાર ગ્લુકોમા માટે આંખની પ્રેક્ટિસમાં એક મિઓટિક એજન્ટ તરીકે થાય છે જે ઇન્ટ્રાઓક્યુલર પ્રવાહીના પ્રવાહને સરળ બનાવે છે.
આ ઉપરાંત, અલ્ઝાઈમર રોગની સારવારમાં વપરાતી દવાઓની રચના માટે ફિસોસ્ટીગ્માઈન પ્રોટોટાઈપ તરીકે સેવા આપી હતી. આ રોગ પ્રગતિશીલ મેમરી નુકશાન અને ઉન્માદના વિકાસ દ્વારા વર્ગીકૃત થયેલ છે, જે એટ્રોફી સાથે સંકળાયેલ છે

તેણીના કોર્ટેક્સના ચેતાકોષો અને મગજના સબકોર્ટિકલ માળખાં, જેમાં સબકોર્ટિકલ કોલિનર્જિક ચેતાકોષોનો સમાવેશ થાય છે. તે જ સમયે, મગજની પેશીઓમાં એસિટિલકોલાઇનની સાંદ્રતામાં ઘટાડો થાય છે, જે એન્ટિકોલિનેસ્ટેરેઝ દવાઓના ઉપયોગ માટેના આધાર તરીકે સેવા આપે છે.
તેની ક્રિયાના ટૂંકા ગાળા અને પેરિફેરલ કોલિનર્જિક રીસેપ્ટર્સની ઉત્તેજના સાથે સંકળાયેલ ગંભીર આડ અસરોને કારણે હાલમાં અલ્ઝાઈમર રોગ માટે Physostigmine નો ઉપયોગ થતો નથી. અગાઉ અલ્ઝાઈમર રોગમાં ઉપયોગ માટે ભલામણ કરાયેલ ટેકરીન દવાનો હાલમાં મર્યાદિત ઉપયોગ છે, કારણ કે તેની ઘણી આડઅસર છે, જેમાંથી સૌથી ગંભીર છે ક્ષતિગ્રસ્ત યકૃત કાર્ય.
Donepezil, galantamine અને નવી દવા rivastigmine ના કેટલાક ફાયદા છે. આ પદાર્થો પેરિફેરલ પેશીઓ (હાડપિંજરના સ્નાયુઓ, આંતરિક અવયવો) માં એસિટિલકોલિનેસ્ટેરેઝને મગજના એસિટિલકોલિનેસ્ટેરેઝ કરતાં ઓછી માત્રામાં અટકાવે છે, અને તેથી પેરિફેરલ કોલિનર્જિક રીસેપ્ટર્સની ઉત્તેજના સાથે સંકળાયેલ ઓછી ઉચ્ચારણ આડઅસરોનું કારણ બને છે. વધુમાં, તેઓ ટેક્રીનની હેપેટોટોક્સિસિટી લાક્ષણિકતા પ્રદર્શિત કરતા નથી. દવાઓમાં લાંબા સમય સુધી એન્ટિકોલિનેસ્ટેરેઝ અસર હોય છે (ડોનેપેઝિલ એકવાર સૂચવવામાં આવે છે, અને ગેલેન્ટામાઇન અને રિવાસ્ટિગ્માઇન દિવસમાં બે વાર સૂચવવામાં આવે છે). આ દવાઓના ઉપયોગનો કોર્સ મેમરી (જ્ઞાનાત્મક કાર્યો) સુધારે છે અને અલ્ઝાઈમર રોગના અન્ય અભિવ્યક્તિઓને આંશિક રીતે ઘટાડે છે. આડઅસરોમાં ઉબકા, ઉલટી, ઝાડા અને અનિદ્રાનો સમાવેશ થાય છે.
ગેલેન્ટામાઇન, વધુમાં, સેન્ટ્રલ નર્વસ સિસ્ટમની વિકૃતિઓ સાથે સંકળાયેલ હાડપિંજરના સ્નાયુ લકવો માટે સૂચવવામાં આવે છે, ઉદાહરણ તરીકે, પોલિયો પછી અવશેષ અસરો માટે, મગજનો લકવોના સ્પાસ્ટિક સ્વરૂપો માટે. આ ઉપરાંત, દવાનો ઉપયોગ આંતરડા અને મૂત્રાશયના એટોની માટે, માયસ્થેનિયા ગ્રેવિસ માટે થાય છે, અને સબક્યુટેનીયસ રીતે સંચાલિત થાય છે. દવાનો ઉપયોગ ક્યુરેગ-જેવી દવાઓના વિરોધી તરીકે પણ થાય છે જેમાં વિરોધી વિધ્રુવીકરણ સ્પર્ધાત્મક પ્રકારની ક્રિયા હોય છે અને તેને નસમાં સંચાલિત કરવામાં આવે છે.
ઉલટાવી શકાય તેવી ક્રિયાની એન્ટિકોલિનેસ્ટેરેઝ દવાઓના ઓવરડોઝના કિસ્સામાં, એમ-એન્ટિકોલિનેર્જિક બ્લોકર્સ (ઉદાહરણ તરીકે, એટ્રોપિન) નો ઉપયોગ થાય છે.
b) ઉલટાવી ન શકાય તેવી ક્રિયા સાથે એન્ટિકોલીસ્ટેરેઝ દવાઓ. આ જૂથમાં ઓર્ગેનોફોસ્ફરસ સંયોજનો (OPCs) નો સમાવેશ થાય છે, જે એન્ઝાઇમના એસ્ટેરેઝ કેન્દ્ર સાથે સહસંયોજક બોન્ડની રચનાને કારણે એસિટિલકોલિનેસ્ટેરેઝને અટકાવે છે. આ બોન્ડ્સ ખૂબ જ મજબૂત છે અને ખૂબ જ ધીરે ધીરે હાઇડ્રોલાઈઝ થાય છે (સેંકડો કલાકોથી વધુ). તેથી, FOS એસિટીલ્કોલિનેસ્ટેરેઝને લગભગ ઉલટાવી ન શકાય તેવું અવરોધે છે.
તબીબી પ્રેક્ટિસમાં, FOS નો ઉપયોગ ફક્ત સ્થાનિક રીતે થાય છે, જે તેમની ઉચ્ચ ઝેરીતા સાથે સંકળાયેલ છે. ગ્લુકોમામાં ઇન્ટ્રાઓક્યુલર દબાણ ઘટાડવા માટે આર્મી દવાઓ અને ઇકોથિયોપેથીનો ઉપયોગ મિઓટિક એજન્ટ તરીકે થઈ શકે છે. ઇકોથિયોપેથ, એક હાઇડ્રોફિલિક ધ્રુવીય સંયોજન, નેત્રસ્તરમાંથી નબળી રીતે પ્રવેશ કરે છે અને તેથી તેનો ઉપયોગ કરવામાં આવે ત્યારે પ્રણાલીગત આડઅસરોનું જોખમ ઓછું હોય છે. ક્રિયાની અવધિ લગભગ 4 દિવસ છે. અન્ય FOS થી વિપરીત, તે જલીય દ્રાવણમાં સ્થિર છે.
FOS નો ઉપયોગ મુખ્યત્વે બિન-તબીબી હેતુઓ માટે થાય છે: જંતુનાશકો (કાર્બોફોસ, થિયોફોસ) તરીકે અને કૃષિમાં ફૂગનાશક, હર્બિસાઇડ્સ અને ડિફોલિયન્ટ્સ તરીકે જંતુઓને મારવા માટે. કેટલાક ઓપીસી રાસાયણિક યુદ્ધ એજન્ટ (સોમન) છે. FOS અત્યંત લિપોફિલિક હોવાથી, તેઓ ફેફસાંની સપાટીથી અખંડ ત્વચા અને મ્યુકોસ મેમ્બ્રેન દ્વારા સરળતાથી શોષાય છે અને તેથી તે ઘણીવાર ઝેરનું કારણ બને છે.
તીવ્ર ઓપી ઝેરમાં, મિયોસિસ (વિદ્યાર્થીઓનું સંકોચન), પરસેવો, લાળમાં વધારો, બ્રોન્કોસ્પેઝમ અને શ્વાસનળીની ગ્રંથીઓના સ્ત્રાવમાં વધારો જોવા મળે છે, જે ગૂંગળામણની લાગણી દ્વારા પ્રગટ થાય છે, બ્રેડીકાર્ડિયા, જે ટાકીકાર્ડિયા દ્વારા બદલવામાં આવે છે, બ્લડ પ્રેશરમાં ઘટાડો, ઉલટી, પેટમાં દુખાવો, ઝાડા, સાયકોમોટર આંદોલન. વધુ ગંભીર કિસ્સાઓમાં - સ્નાયુઓમાં ખેંચાણ અને આંચકી, બ્લડ પ્રેશરમાં તીવ્ર ઘટાડો, કોમા. શ્વસન કેન્દ્રના લકવાથી મૃત્યુ થાય છે.
જો FOS ત્વચા અને મ્યુકોસ મેમ્બ્રેન પર આવે છે, તો તમારે તેને 5-6% સોડિયમ બાયકાર્બોનેટ સોલ્યુશનથી ઝડપથી કોગળા કરવી જોઈએ, અને જ્યારે ઇન્જેક્ટ કરવામાં આવે છે.

M-cholinomimetics ની M-cholinergic રીસેપ્ટર્સ પર સીધી ઉત્તેજક અસર હોય છે. આવા પદાર્થો માટેનું ધોરણ એલ્કલોઇડ મસ્કરીન છે, જે એમ-કોલિનર્જિક રીસેપ્ટર્સ પર પસંદગીયુક્ત અસર ધરાવે છે. મસ્કરીન એ દવા નથી, અને ફ્લાય એગેરિક મશરૂમ્સમાં સમાયેલ ઝેર તીવ્ર ઝેરનું કારણ બની શકે છે.

મસ્કરીન ઝેર એસીએચઇ એજન્ટો તરીકે સમાન ક્લિનિકલ ચિત્ર અને ફાર્માકોલોજિકલ અસરો પેદા કરે છે. માત્ર એક જ તફાવત છે - અહીં એમ-રીસેપ્ટર્સ પરની અસર સીધી છે. સમાન મૂળભૂત લક્ષણો નોંધવામાં આવે છે: ઝાડા, શ્વાસ લેવામાં તકલીફ, પેટમાં દુખાવો, લાળ, વિદ્યાર્થીનું સંકોચન (મિયોસિસ - વિદ્યાર્થીના ગોળાકાર સ્નાયુ સંકોચન), ઇન્ટ્રાઓક્યુલર દબાણમાં ઘટાડો, આવાસની ખેંચાણ (દ્રષ્ટિના બિંદુની નજીક), મૂંઝવણ, આંચકી, કોમા.

M-cholinomimetics પૈકી, તબીબી પ્રેક્ટિસમાં સૌથી વધુ ઉપયોગમાં લેવાતા આ છે: PILOCARPINA HYDROCHLORIDE (Pilocarpini hydrochloridum) પાવડર; આંખના ટીપાં 5 અને 10 ml ની બોટલોમાં 1-2% સોલ્યુશન, આંખનો મલમ - 1% અને 2%, આંખની ફિલ્મો જેમાં 2.7 મિલિગ્રામ પાયલોકાર્પિન હોય છે), ACECLIDINE (Aceclidinum) - amp - 1 અને 2 ml 0.2% સોલ્યુશન ; 3% અને 5% - આંખ મલમ.

પિલોકાર્પિન એ ઝાડવા પિલોકાર્પસ માઇક્રોફિલસ, (દક્ષિણ અમેરિકા)માંથી એક આલ્કલોઇડ છે. હાલમાં કૃત્રિમ રીતે મેળવવામાં આવે છે. તેની સીધી એમ-કોલિનોમિમેટિક અસર છે.

કોલીનર્જિક ઇન્નર્વેશન મેળવતા અસરકર્તા અંગોને ઉત્તેજિત કરીને, એમ-કોલિનોમિમેટિક્સ ઓટોનોમિક કોલિનર્જિક ચેતાને બળતરા કરતી વખતે જોવા મળેલી સમાન અસરોનું કારણ બને છે. પિલોકાર્પિન ખાસ કરીને ગ્રંથીઓના સ્ત્રાવને મજબૂત રીતે વધારે છે. પરંતુ pilocarpine, એક ખૂબ જ મજબૂત અને ઝેરી દવા હોવાને કારણે, ગ્લુકોમા માટે માત્ર નેત્રરોગની પ્રેક્ટિસમાં જ વપરાય છે. વધુમાં, પાયલોકાર્પિનનો ઉપયોગ રેટિના વાહિનીઓના થ્રોમ્બોસિસ માટે થાય છે. આંખના ટીપાં (1-2% સોલ્યુશન) અને આંખના મલમ (1 અને 2%) અને આંખની ફિલ્મોના સ્વરૂપમાં સ્થાનિક રીતે ઉપયોગ કરો. તે વિદ્યાર્થીને સંકુચિત કરે છે (3 થી 24 કલાક) અને ઇન્ટ્રાઓક્યુલર દબાણ ઘટાડે છે. વધુમાં, તે આવાસની ખેંચાણનું કારણ બને છે. AChE એજન્ટોમાંથી મુખ્ય તફાવત એ છે કે pilocarpine આંખના સ્નાયુઓના M-cholinergic રીસેપ્ટર્સ પર સીધી અસર કરે છે, અને AChE એજન્ટો પરોક્ષ અસર કરે છે.

ACECLIDINE (Aceclidinum) એ કૃત્રિમ ડાયરેક્ટ-એક્ટિંગ M-cholinomimetic છે. ઓછું ઝેરી. તેનો ઉપયોગ સ્થાનિક અને રિસોર્પ્ટિવ ક્રિયા માટે થાય છે, એટલે કે તેનો ઉપયોગ નેત્ર ચિકિત્સા અને સામાન્ય અસરો બંને માટે થાય છે. એસેક્લિડિન ગ્લુકોમા માટે સૂચવવામાં આવે છે (કંજુક્ટિવને સહેજ બળતરા કરે છે), તેમજ જઠરાંત્રિય માર્ગ (પોસ્ટઓપરેટિવ સમયગાળામાં), મૂત્રાશય અને ગર્ભાશયના એટોની માટે. જ્યારે પેરેંટેરલી સંચાલિત કરવામાં આવે છે, ત્યારે આડઅસરો થઈ શકે છે: ઝાડા, પરસેવો, લાળ. બિનસલાહભર્યું: શ્વાસનળીના અસ્થમા, ગર્ભાવસ્થા, એથરોસ્ક્લેરોસિસ.

દવાઓ કે જે એમ-કોલિનર્જિક રીસેપ્ટર્સને અવરોધિત કરે છે (એમ-કોલિનર્જિક બ્લોકર્સ, એટ્રોપિન જેવી દવાઓ)

એમ-કોલિનોબ્લોકર્સ અથવા એમ-કોલિનોલિટીક્સ, એટ્રોપિન ગ્રુપની દવાઓ - આ એવી દવાઓ છે જે એમ-કોલિનર્જિક રીસેપ્ટર્સને અવરોધિત કરે છે.

આ જૂથનો એક લાક્ષણિક અને સૌથી સારી રીતે અભ્યાસ કરાયેલ પ્રતિનિધિ એટ્રોપીન છે - તેથી જૂથને એટ્રોપિન જેવી દવાઓ કહેવામાં આવે છે. એમ-કોલિનર્જિક બ્લૉકર પેરિફેરલ એમ-કોલિનર્જિક રીસેપ્ટર્સને અવરોધિત કરે છે જે પોસ્ટગેન્ગ્લિઓનિક કોલિનર્જિક ફાઇબર્સના અંતમાં ઇફેક્ટર કોશિકાઓના પટલ પર સ્થિત છે, એટલે કે, તેઓ પેરાસિમ્પેથેટિક, કોલિનર્જિક ઇનર્વેશનને અવરોધિત કરે છે. એસિટિલકોલાઇનની મુખ્યત્વે મસ્કરીનિક અસરોને અવરોધિત કરીને, ઓટોનોમિક ગેંગલિયા અને ચેતાસ્નાયુ ચેતોપાગમ પર એટ્રોપાઇનની અસર વિસ્તરતી નથી. મોટાભાગની એટ્રોપિન જેવી દવાઓ સેન્ટ્રલ નર્વસ સિસ્ટમમાં એમ-કોલિનર્જિક રીસેપ્ટર્સને અવરોધિત કરે છે. એટ્રોપીન (એટ્રોપીની સલ્ફાસ; ટેબ્લેટ્સ 0.0005; ampoules 0.1% - 1 મિલી; 1% આંખ મલમ).

એટ્રોપીન એ નાઇટશેડ પરિવારના છોડમાં જોવા મળતો આલ્કલોઇડ છે. એટ્રોપિન અને સંબંધિત આલ્કલોઇડ્સ સંખ્યાબંધ છોડમાં જોવા મળે છે:

બેલાડોના (એટ્રોપા બેલાડોના);

હેનબેન (હ્યોસસાયમસ નાઇજર);

ડાટુરા સ્ટ્રેમોનિયમ.

એટ્રોપિન હાલમાં કૃત્રિમ રીતે મેળવવામાં આવે છે, એટલે કે, રાસાયણિક રીતે. એટ્રોપા બેલાડોના નામ વિરોધાભાસી છે, કારણ કે "એટ્રોપોસ" શબ્દનો અર્થ થાય છે "ત્રણ ભાગ્ય જે જીવનના અવિશ્વસનીય અંત તરફ દોરી જાય છે", અને "બેલાડોના" નો અર્થ થાય છે "મોહક સ્ત્રી" (ડોના એક સ્ત્રી છે, બેલા એ રોમાન્સ ભાષાઓમાં સ્ત્રી નામ છે) . આ શબ્દ એ હકીકતને કારણે છે કે આ છોડમાંથી અર્ક, વેનેટીયન કોર્ટની સુંદરીઓની આંખોમાં નાખવામાં આવે છે, તેમને "ચમક" આપે છે - વિદ્યાર્થીઓને વિસ્તૃત કરે છે. આ જૂથમાં એટ્રોપિન અને અન્ય દવાઓની ક્રિયા કરવાની પદ્ધતિ એ છે કે એમ-કોલિનર્જિક રીસેપ્ટર્સને અવરોધિત કરીને, એસિટિલકોલાઇન સાથે સ્પર્ધા કરીને, તેઓ મધ્યસ્થીને તેમની સાથે ક્રિયાપ્રતિક્રિયા કરતા અટકાવે છે. દવાઓ એસિટિલકોલાઇનના સંશ્લેષણ, પ્રકાશન અને હાઇડ્રોલિસિસને અસર કરતી નથી. એસીટીલ્કોલાઇન રીલીઝ થાય છે, પરંતુ રીસેપ્ટર્સ સાથે ક્રિયાપ્રતિક્રિયા કરતું નથી, કારણ કે એટ્રોપિન રીસેપ્ટર માટે વધુ આકર્ષણ (એફિનિટી) ધરાવે છે. એટ્રોપિન, બધા એમ-કોલિનર્જિક બ્લોકર્સની જેમ, કોલિનર્જિક (પેરાસિમ્પેથેટિક) ચેતાની બળતરા અને એમ-કોલિનોમિમેટિક પ્રવૃત્તિ (એસિટિલકોલાઇન અને તેના એનાલોગ્સ, એસીએચઇ એજન્ટ્સ, એમ-કોલિનોમિમેટિક્સ) સાથેના પદાર્થોની અસરને ઘટાડે છે અથવા દૂર કરે છે. ખાસ કરીને, એટ્રોપિન બળતરા n ની અસરોને ઘટાડે છે. અસ્પષ્ટ એસિટિલકોલાઇન અને એટ્રોપિન વચ્ચેનો વિરોધ સ્પર્ધાત્મક છે, તેથી, જ્યારે એસિટિલકોલાઇનની સાંદ્રતા વધે છે, ત્યારે મસ્કરીનના ઉપયોગના બિંદુએ એટ્રોપાઇનની અસર દૂર થાય છે.

એટ્રોપીનની મુખ્ય ફાર્માકોલોજિકલ અસરો

1) એટ્રોપિન ખાસ કરીને ઉચ્ચારણ એન્ટિસ્પેસ્મોડિક ગુણધર્મો ધરાવે છે. એમ-કોલિનર્જિક રીસેપ્ટર્સને અવરોધિત કરીને, એટ્રોપિન સરળ સ્નાયુ અંગો પર પેરાસિમ્પેથેટિક ચેતાની ઉત્તેજક અસરને દૂર કરે છે. જઠરાંત્રિય માર્ગ, પિત્ત નળીઓ અને પિત્તાશય, શ્વાસનળી, મૂત્રમાર્ગ અને મૂત્રાશયના સ્નાયુઓનો સ્વર ઘટે છે.

2) એટ્રોપિન આંખના સ્નાયુઓના સ્વરને પણ અસર કરે છે. ચાલો આંખ પર એટ્રોપિનની અસરો જોઈએ:

1) જ્યારે એટ્રોપિનનું સંચાલન કરવામાં આવે છે, ખાસ કરીને જ્યારે સ્થાનિક રીતે લાગુ કરવામાં આવે છે, મેઘધનુષના ગોળાકાર સ્નાયુમાં એમ-કોલિનર્જિક રીસેપ્ટર્સના બ્લોકને કારણે, વિદ્યાર્થીઓના વિસ્તરણની નોંધ લેવામાં આવે છે - માયડ્રિયાસિસ. m.dilatator pupillae ની સહાનુભૂતિપૂર્ણ પ્રવૃતિના જાળવણીના પરિણામે માયડ્રિયાસિસ પણ તીવ્ર બને છે. તેથી, એટ્રોપિન આ સંદર્ભમાં લાંબા સમય સુધી આંખ પર કાર્ય કરે છે - 7 દિવસ સુધી;

2) એટ્રોપિનના પ્રભાવ હેઠળ, સિલિરી સ્નાયુ તેનો સ્વર ગુમાવે છે, તે સપાટ થઈ જાય છે, જે ઝિનના અસ્થિબંધનમાં તણાવ સાથે છે, જે લેન્સને ટેકો આપે છે. પરિણામે, લેન્સ પણ સપાટ થાય છે, અને આવા લેન્સની ફોકલ લંબાઈ લંબાય છે. લેન્સ દ્રષ્ટિને દૂરના બિંદુ સુધી સુયોજિત કરે છે, તેથી નજીકની વસ્તુઓ દર્દી દ્વારા સ્પષ્ટપણે દેખાતી નથી. સ્ફિન્ક્ટર પક્ષઘાતની સ્થિતિમાં હોવાથી, નજીકની વસ્તુઓ જોતી વખતે તે વિદ્યાર્થીને સંકુચિત કરવામાં સક્ષમ નથી, અને ફોટોફોબિયા (ફોટોફોબિયા) તેજસ્વી પ્રકાશમાં થાય છે. આ સ્થિતિને એકમોડેશન પેરાલિસિસ અથવા સાયક્લોપ્લેજિયા કહેવામાં આવે છે. આમ, એટ્રોપિન માયડ્રિયાટિક અને સાયક્લોપેજિક બંને છે. 1% એટ્રોપિન સોલ્યુશનનો સ્થાનિક ઉપયોગ 30-40 મિનિટની અંદર મહત્તમ માયડ્રિયાટિક અસરનું કારણ બને છે, અને કાર્યની સંપૂર્ણ પુનઃસ્થાપન સરેરાશ 3-4 દિવસ પછી થાય છે (કેટલીકવાર 7-10 દિવસ સુધી). આવાસનો લકવો 1-3 કલાકની અંદર થાય છે અને 8-12 દિવસ (આશરે 7 દિવસ) સુધી ચાલે છે;

3) સિલિરી સ્નાયુની છૂટછાટ અને આંખના અગ્રવર્તી ચેમ્બરમાં લેન્સનું વિસ્થાપન એ અગ્રવર્તી ચેમ્બરમાંથી ઇન્ટ્રાઓક્યુલર પ્રવાહીના પ્રવાહના ઉલ્લંઘન સાથે છે. આ સંદર્ભમાં, એટ્રોપિન કાં તો તંદુરસ્ત વ્યક્તિઓમાં ઇન્ટ્રાઓક્યુલર દબાણમાં ફેરફાર કરતું નથી, અથવા છીછરા અગ્રવર્તી ચેમ્બરવાળા વ્યક્તિઓમાં અને સાંકડી-કોણ ગ્લુકોમા ધરાવતા દર્દીઓમાં, તે વધી પણ શકે છે, એટલે કે, ગ્લુકોમાના હુમલાની તીવ્રતા તરફ દોરી જાય છે.

ઓપ્થાલ્મોલોજીમાં એટ્રોપિનનો ઉપયોગ કરવા માટેના સંકેતો

1) નેત્રરોગવિજ્ઞાનમાં, એટ્રોપિનનો ઉપયોગ સાયક્લોપ્લેજિયા (આવાસનો લકવો) થવા માટે માયડ્રિયાટિક તરીકે થાય છે. આંખના ફંડસની તપાસ કરતી વખતે અને iritis, iridocyclitis અને keratitis ધરાવતા દર્દીઓની સારવારમાં Mydriasis જરૂરી છે. પછીના કિસ્સામાં, એટ્રોપિનનો ઉપયોગ સ્થિરતા એજન્ટ તરીકે થાય છે જે આંખના કાર્યાત્મક આરામને પ્રોત્સાહન આપે છે.

2) ચશ્મા પસંદ કરતી વખતે લેન્સની સાચી રીફ્રેક્ટિવ પાવર નક્કી કરવા.

3) એટ્રોપિન એ પસંદગીની દવા છે જો તે મહત્તમ સાયક્લોપ્લેજિયા (રહેઠાણનો લકવો) પ્રાપ્ત કરવા માટે જરૂરી હોય, ઉદાહરણ તરીકે, અનુકૂળ સ્ટ્રેબિસમસને સુધારતી વખતે.

3) સ્મૂથ મસલવાળા અંગો પર એટ્રોપિનનો પ્રભાવ. એટ્રોપિન જઠરાંત્રિય માર્ગના તમામ ભાગોની સ્વર અને મોટર પ્રવૃત્તિ (પેરીસ્ટાલિસિસ) ઘટાડે છે. એટ્રોપિન યુરેટર્સ અને મૂત્રાશયની નીચેની પેરીસ્ટાલિસિસને પણ ઘટાડે છે. વધુમાં, એટ્રોપિન બ્રોન્ચી અને બ્રોન્ચિઓલ્સના સરળ સ્નાયુઓને આરામ આપે છે. પિત્ત માર્ગના સંબંધમાં, એટ્રોપિનની એન્ટિસ્પેસ્મોડિક અસર નબળી છે. તે પર ભાર મૂકવો જોઈએ કે એટ્રોપિનની એન્ટિસ્પેસ્મોડિક અસર ખાસ કરીને અગાઉના ખેંચાણની પૃષ્ઠભૂમિ સામે ઉચ્ચારવામાં આવે છે. આમ, એટ્રોપીનમાં એન્ટિસ્પેસ્મોડિક અસર હોય છે, એટલે કે એટ્રોપિન આ કિસ્સામાં એન્ટિસ્પેસ્મોડિક તરીકે કાર્ય કરે છે. અને ફક્ત આ અર્થમાં એટ્રોપિન "પેઇનકિલર" તરીકે કાર્ય કરી શકે છે.

4) બાહ્ય સ્ત્રાવ ગ્રંથીઓ પર એટ્રોપીનનો પ્રભાવ. એટ્રોપિન સ્તનધારી ગ્રંથીઓના અપવાદ સિવાય, તમામ એક્સોક્રાઇન ગ્રંથીઓના સ્ત્રાવને ઝડપથી નબળી પાડે છે. આ કિસ્સામાં, એટ્રોપિન ઓટોનોમિક નર્વસ સિસ્ટમના પેરાસિમ્પેથેટિક ભાગના ઉત્તેજનાને કારણે પ્રવાહી પાણીયુક્ત લાળના સ્ત્રાવને અવરોધે છે, જેના કારણે મોં શુષ્ક થાય છે. આંસુનું ઉત્પાદન ઘટે છે. એટ્રોપિન ગેસ્ટ્રિક જ્યુસની માત્રા અને એકંદર એસિડિટી ઘટાડે છે. આ કિસ્સામાં, આ ગ્રંથીઓના સ્ત્રાવના દમન અને નબળાઈ તેમના સંપૂર્ણ બંધ થવા સુધી હોઈ શકે છે. એટ્રોપિન નાક, મોં, ફેરીન્ક્સ અને બ્રોન્ચીના પોલાણમાં ગ્રંથીઓના સ્ત્રાવના કાર્યને ઘટાડે છે. શ્વાસનળીની ગ્રંથીઓનો સ્ત્રાવ ચીકણો બને છે. એટ્રોપિન, નાની માત્રામાં પણ, સ્વેટ ગ્રંથીઓના સ્ત્રાવને અટકાવે છે.

5) કાર્ડિયોવેસ્ક્યુલર સિસ્ટમ પર એટ્રોપિનનો પ્રભાવ. એટ્રોપિન, હૃદયને n.vagus ના નિયંત્રણમાંથી દૂર કરીને, TACHYCARDIA નું કારણ બને છે, એટલે કે હૃદયના ધબકારા વધે છે. વધુમાં, એટ્રોપિન હૃદયની વહન પ્રણાલીમાં આવેગના વહનને સરળ બનાવવામાં મદદ કરે છે, ખાસ કરીને AV નોડમાં અને સમગ્ર રીતે એટ્રિઓવેન્ટ્રિક્યુલર બંડલ સાથે. વૃદ્ધ લોકોમાં આ અસરો ઓછી જોવા મળે છે, કારણ કે રોગનિવારક ડોઝમાં એટ્રોપિન પેરિફેરલ રક્તવાહિનીઓ પર નોંધપાત્ર અસર કરતું નથી. રોગનિવારક ડોઝમાં એટ્રોપિન રુધિરવાહિનીઓ પર નોંધપાત્ર અસર કરતું નથી.

6) CNS પર એટ્રોપીનનો પ્રભાવ. રોગનિવારક ડોઝમાં, એટ્રોપિન સેન્ટ્રલ નર્વસ સિસ્ટમ પર કોઈ અસર કરતું નથી. ઝેરી માત્રામાં, એટ્રોપિન મગજની આચ્છાદનના ચેતાકોષોને તીવ્રપણે ઉત્તેજિત કરે છે, જેનાથી મોટર અને વાણી ઉત્તેજના થાય છે, મેનિયા, ચિત્તભ્રમણા અને આભાસ સુધી પહોંચે છે. કહેવાતા "એટ્રોપિન સાયકોસિસ" થાય છે, જે કાર્યમાં ઘટાડો અને કોમાના વિકાસ તરફ દોરી જાય છે. તે શ્વસન કેન્દ્ર પર પણ ઉત્તેજક અસર ધરાવે છે, પરંતુ વધતા ડોઝ સાથે, શ્વસન ડિપ્રેશન થઈ શકે છે.

એટ્રોપીનના ઉપયોગ માટેના સંકેતો (નેત્ર ચિકિત્સા સિવાય)

1) આ માટે એમ્બ્યુલન્સ તરીકે:

1) આંતરડા

2) રેનલ

3) હિપેટિક કોલિક.

2) બ્રોન્કોસ્પેઝમ માટે (એડ્રેનર્જિક એગોનિસ્ટ જુઓ).

3) પેટ અને ડ્યુઓડેનમના પેપ્ટીક અલ્સરવાળા દર્દીઓની જટિલ ઉપચારમાં (ગ્રંથીઓના સ્વર અને સ્ત્રાવને ઘટાડે છે). તેનો ઉપયોગ માત્ર ઉપચારાત્મક પગલાંના સંકુલમાં થાય છે, કારણ કે તે માત્ર મોટા ડોઝમાં સ્ત્રાવને ઘટાડે છે.

4) એનેસ્થેસિયોલોજિકલ પ્રેક્ટિસમાં પ્રિમેડિકેશન એજન્ટ તરીકે, શસ્ત્રક્રિયા પહેલાં એટ્રોપિનનો વ્યાપકપણે ઉપયોગ થાય છે. એટ્રોપિનનો ઉપયોગ શસ્ત્રક્રિયા માટે દર્દીની દવા તૈયાર કરવાના સાધન તરીકે થાય છે કારણ કે તેમાં લાળ, નાસોફેરિંજલ અને ટ્રેચેઓબ્રોન્ચિયલ ગ્રંથીઓના સ્ત્રાવને દબાવવાની ક્ષમતા હોય છે. જેમ જાણીતું છે, ઘણા એનેસ્થેટીક્સ (ખાસ કરીને ઈથર) મ્યુકોસ મેમ્બ્રેનની મજબૂત બળતરા છે. વધુમાં, હૃદયના એમ-કોલિનર્જિક રીસેપ્ટર્સને અવરોધિત કરીને (કહેવાતા વેગોલિટીક અસર), એટ્રોપિન હૃદય પર નકારાત્મક પ્રતિક્રિયાઓને અટકાવે છે, જેમાં તેના રીફ્લેક્સ બંધ થવાની સંભાવના પણ સામેલ છે. એટ્રોપિનનો ઉપયોગ કરીને અને આ ગ્રંથીઓના સ્ત્રાવને ઘટાડીને, ફેફસામાં બળતરા પછીની ગૂંચવણોના વિકાસને અટકાવવામાં આવે છે. આ એ હકીકતનું મહત્વ સમજાવે છે કે જ્યારે રિસુસિટેશન ડોકટરો દર્દીને "શ્વાસ લેવાની" સંપૂર્ણ તક વિશે વાત કરે છે ત્યારે તેઓ જોડે છે.

5) એટ્રોપિનનો ઉપયોગ કાર્ડિયોલોજીમાં થાય છે. હૃદય પર તેની એમ-એન્ટિકોલિનર્જિક અસર કાર્ડિયાક એરિથમિયાના કેટલાક સ્વરૂપોમાં ફાયદાકારક છે (ઉદાહરણ તરીકે, યોનિ મૂળના એટ્રિઓવેન્ટ્રિક્યુલર બ્લોક, એટલે કે, બ્રેડીકાર્ડિયા અને હાર્ટ બ્લોક).

6) એટ્રોપિનનો ઝેર માટે એમ્બ્યુલન્સ તરીકે વ્યાપક ઉપયોગ જોવા મળ્યો છે:

a) ACHE એટલે (FOS)

b) M-cholinomimetics (મસ્કરિન).

એટ્રોપીનની સાથે અન્ય એટ્રોપીન જેવી દવાઓ પણ જાણીતી છે. કુદરતી એટ્રોપિન જેવા આલ્કલોઇડ્સમાં સ્કોપોલામિન (હ્યોસિન) સ્કોપોલોમીનમ હાઇડ્રોબ્રોમિડમનો સમાવેશ થાય છે. 1 મિલી - 0.05% ના ampoules, તેમજ આંખના ટીપાં (0.25%) ના સ્વરૂપમાં ઉપલબ્ધ છે. મેન્ડ્રેક પ્લાન્ટ (સ્કોપોલિયા કાર્નિઓલિકા) અને એટ્રોપિન (બેલાડોના, હેનબેન, ડાટુરા) ધરાવતા સમાન છોડમાં સમાયેલ છે. માળખાકીય રીતે એટ્રોપાઇનની નજીક. તેમાં M-anticholinergic ગુણધર્મો ઉચ્ચારવામાં આવ્યા છે. એટ્રોપિનથી એક નોંધપાત્ર તફાવત છે: ઉપચારાત્મક ડોઝમાં, સ્કોપોલામિન હળવા ઘેનનું કારણ બને છે, સેન્ટ્રલ નર્વસ સિસ્ટમ ડિપ્રેશન, પરસેવો અને ઊંઘનું કારણ બને છે. તેની એક્સ્ટ્રાપાયરામીડલ સિસ્ટમ અને મગજના મોટર ચેતાકોષોમાં પિરામિડલ માર્ગોમાંથી ઉત્તેજનાના પ્રસારણ પર નિરાશાજનક અસર છે. નેત્રસ્તર પોલાણમાં દવા દાખલ કરવાથી ઓછા લાંબા સમય સુધી માયડ્રિયાસિસ થાય છે. તેથી, એનેસ્થેસિયોલોજિસ્ટ્સ સ્કોપોલામિન (0.3-0.6 મિલિગ્રામ s.c.) નો ઉપયોગ પૂર્વ-ઉપચાર તરીકે કરે છે, પરંતુ સામાન્ય રીતે મોર્ફિન સાથે સંયોજનમાં (વૃદ્ધોમાં નહીં, કારણ કે તે મૂંઝવણ પેદા કરી શકે છે). તે કેટલીકવાર માનસિક પ્રેક્ટિસમાં શામક તરીકે અને પાર્કિન્સનિઝમના સુધારણા માટે ન્યુરોલોજીમાં વપરાય છે. સ્કોપોલામિન એટ્રોપિન કરતાં ક્રિયાની ટૂંકી અવધિ ધરાવે છે. તેનો ઉપયોગ દરિયાઈ અને વાયુજન્ય બીમારીઓ માટે એન્ટિમેટિક અને શામક તરીકે પણ થાય છે (એરોન ગોળીઓ સ્કોપોલેમાઈન અને હ્યોસાયમાઈનનું મિશ્રણ છે). PLATIFYLLINE એ છોડની કાચી સામગ્રી (રોમ્બોલિક રેગવોર્ટ) માંથી મેળવેલા આલ્કલોઇડ્સના જૂથની પણ છે. (પ્લેટિફિલિની હાઇડ્રોટ્રાટ્રાસ: 0.005 ની ગોળીઓ, તેમજ 1 મિલી - 0.2% ના એમ્પ્યુલ્સ; આંખના ટીપાં - 1-2% સોલ્યુશન). તે ઘણી સમાન રીતે કાર્ય કરે છે, સમાન ફાર્માકોલોજિકલ અસરોનું કારણ બને છે, પરંતુ એટ્રોપિન કરતાં નબળી છે. તે મધ્યમ ગેન્ગ્લિઅન-અવરોધિત અસર ધરાવે છે, તેમજ સીધી માયોટ્રોપિક એન્ટિસ્પેસ્મોડિક અસર (પેપાવેરિન જેવી), તેમજ વાસોમોટર કેન્દ્રો પર. સેન્ટ્રલ નર્વસ સિસ્ટમ પર શાંત અસર છે. પ્લેટિફિલિનનો ઉપયોગ જઠરાંત્રિય માર્ગ, પિત્ત નળીઓ, પિત્તાશય, મૂત્રમાર્ગ, મગજ અને કોરોનરી વાહિનીઓના વધેલા સ્વર સાથે તેમજ શ્વાસનળીના અસ્થમાની રાહત માટે એન્ટિસ્પેસ્મોડિક તરીકે થાય છે. આંખની પ્રેક્ટિસમાં, દવાનો ઉપયોગ વિદ્યાર્થીને ફેલાવવા માટે થાય છે (તે એટ્રોપિન કરતા ઓછી અસર ધરાવે છે અને આવાસને અસર કરતું નથી). તે ત્વચા હેઠળ સંચાલિત થાય છે, પરંતુ તે યાદ રાખવું જોઈએ કે 0.2% સાંદ્રતા (pH = 3.6) ના ઉકેલો પીડાદાયક છે.

નેત્રરોગની પ્રેક્ટિસ માટે, HOMATROPINE (Homatropinum: 5 ml બોટલ્સ - 0.25%) પ્રસ્તાવિત છે. તે વિદ્યાર્થીના વિસ્તરણ અને આવાસના લકવોનું કારણ બને છે, એટલે કે તે માયડ્રિયાટિક અને સાયક્લોપેજિક તરીકે કાર્ય કરે છે. હોમોટ્રોપિન દ્વારા થતી આંખની અસર ફક્ત 15-24 કલાક ચાલે છે, જે એટ્રોપિનનો ઉપયોગ કરવામાં આવે ત્યારે પરિસ્થિતિની તુલનામાં દર્દી માટે વધુ અનુકૂળ છે. IOP એલિવેશનનું જોખમ ઓછું છે, કારણ કે એટ્રોપિન કરતાં નબળી છે, પરંતુ તે જ સમયે, દવા ગ્લુકોમામાં બિનસલાહભર્યું છે. નહિંતર, તે એટ્રોપિનથી મૂળભૂત રીતે અલગ નથી; તેનો ઉપયોગ માત્ર નેત્ર ચિકિત્સામાં થાય છે.

કૃત્રિમ દવા મેટાસીન એ ખૂબ જ સક્રિય એમ-એન્ટિકોલિનર્જિક બ્લોકર છે (મેથાસીનમ: ગોળીઓમાં - 0.002; એમ્પ્યુલ્સમાં 0.1% - 1 મિલી. એક ચતુર્થાંશ એમોનિયમ સંયોજન જે BBB દ્વારા સારી રીતે પ્રવેશતું નથી. આનો અર્થ એ છે કે તેની તમામ અસરોને કારણે છે. પેરિફેરલ એમ-એન્ટિકોલિનર્જિક ક્રિયા એટ્રોપિનથી તેની વધુ સ્પષ્ટ બ્રોન્કોડિલેટર અસરમાં અલગ છે, તે એટ્રોપિન કરતાં વધુ મજબૂત રીતે લાળ અને શ્વાસનળીની ગ્રંથીઓના સ્ત્રાવને દબાવી દે છે. પેપ્ટીક અલ્સર, રેનલ અને હેપેટિક કોલિકની રાહત માટે, એનેસ્થેસિયોલોજીમાં પ્રીમેડિકેશન માટે - 5-10 મિનિટમાં, ઇન્ટ્રામસ્ક્યુલરલી - 30 મિનિટમાં) - તે એટ્રોપિન કરતાં વધુ અનુકૂળ છે અને ઓછી ટાકીકાર્ડિયાનું કારણ બને છે.

એટ્રોપિન ધરાવતી દવાઓમાં, બેલાડોના (બેલાડોના) તૈયારીઓનો પણ ઉપયોગ થાય છે, ઉદાહરણ તરીકે, બેલાડોના અર્ક (જાડા અને સૂકા), બેલાડોના ટિંકચર અને સંયુક્ત ગોળીઓ. આ નબળી દવાઓ છે અને તેનો ઉપયોગ એમ્બ્યુલન્સમાં થતો નથી. પૂર્વ-હોસ્પિટલ તબક્કે ઘરે વપરાય છે.

છેલ્લે, પસંદગીયુક્ત મસ્કરીનિક રીસેપ્ટર વિરોધીઓના પ્રથમ પ્રતિનિધિ વિશે થોડાક શબ્દો. તે બહાર આવ્યું છે કે શરીરના વિવિધ અવયવોમાં મસ્કરીનિક રીસેપ્ટર્સ (એમ-વન અને એમ-ટુ) ના વિવિધ પેટા વર્ગો છે. તાજેતરમાં, દવા ગેસ્ટ્રોસેપિન (પિરેન્ઝેપિન) નું સંશ્લેષણ કરવામાં આવ્યું હતું, જે પેટના એમ-વન કોલિનર્જિક રીસેપ્ટર્સનું ચોક્કસ અવરોધક છે. તબીબી રીતે, આ ગેસ્ટ્રિક રસ સ્ત્રાવના તીવ્ર અવરોધ દ્વારા પ્રગટ થાય છે. ગેસ્ટ્રિક રસ સ્ત્રાવના ઉચ્ચારણ અવરોધને કારણે, ગેસ્ટ્રોસેપિન સતત અને ઝડપી પીડા રાહતનું કારણ બને છે. પેટ અને ડ્યુઓડીનલ અલ્સર, ગેસ્ટ્રાઇટિસ, ડ્યુડેનેટીસ માટે વપરાય છે. તેની આડઅસર નોંધપાત્ર રીતે ઓછી છે અને હૃદય પર તેની વર્ચ્યુઅલ રીતે કોઈ અસર થતી નથી અને સેન્ટ્રલ નર્વસ સિસ્ટમમાં પ્રવેશતી નથી.

એટ્રોપીન અને તેની દવાઓની આડ અસરો. મોટા ભાગના કિસ્સાઓમાં, આડઅસરો અભ્યાસ કરવામાં આવતી દવાઓની ફાર્માકોલોજિકલ ક્રિયાની પહોળાઈનું પરિણામ છે અને તે શુષ્ક મોં, ગળી જવાની મુશ્કેલી, આંતરડાની અસ્થિરતા (કબજિયાત), અસ્પષ્ટ દ્રશ્ય દ્રષ્ટિ અને ટાકીકાર્ડિયા દ્વારા પ્રગટ થાય છે. એટ્રોપિનના સ્થાનિક ઉપયોગથી એલર્જીક પ્રતિક્રિયાઓ થઈ શકે છે (ત્વચાનો સોજો, નેત્રસ્તર દાહ, પોપચાનો સોજો). એટ્રોપિન ગ્લુકોમામાં બિનસલાહભર્યું છે.

એટ્રોપીન, એટ્રોપીન જેવી દવાઓ અને એટ્રોપીન ધરાવતા છોડ સાથે તીવ્ર ઝેર. એટ્રોપિન એક હાનિકારક દવાથી દૂર છે. તે કહેવું પૂરતું છે કે 5-10 ટીપાં પણ ઝેરી હોઈ શકે છે. પુખ્ત વયના લોકો માટે ઘાતક માત્રા જ્યારે મૌખિક રીતે લેવામાં આવે ત્યારે 100 મિલિગ્રામથી શરૂ થાય છે, બાળકો માટે - 2 મિલિગ્રામ સાથે; જ્યારે પેરેંટલ રીતે સંચાલિત થાય છે, ત્યારે દવા વધુ ઝેરી હોય છે. એટ્રોપિન અને એટ્રોપિન જેવી દવાઓ સાથે ઝેરનું ક્લિનિકલ ચિત્ર ખૂબ જ લાક્ષણિકતા છે. કોલિનર્જિક પ્રભાવોના દમન અને કેન્દ્રીય ચેતાતંત્ર પર ઝેરની અસર સાથે સંકળાયેલા લક્ષણો છે. તે જ સમયે, ઇન્જેસ્ટ કરેલ દવાના ડોઝના આધારે, હળવા અને ગંભીર અભ્યાસક્રમોને અલગ પાડવામાં આવે છે.

હળવા ઝેરના કિસ્સામાં, નીચેના ક્લિનિકલ સંકેતો વિકસે છે:

1) વિસ્તરેલ વિદ્યાર્થીઓ (માયડ્રિયાસિસ), ફોટોફોબિયા;

2) શુષ્ક ત્વચા અને મ્યુકોસ મેમ્બ્રેન. જો કે, પરસેવો ઓછો થવાને કારણે, ત્વચા ગરમ અને લાલ થઈ જાય છે, શરીરના તાપમાનમાં વધારો થાય છે, અને ચહેરા પર તીવ્ર ફ્લશિંગ થાય છે (ચહેરો "ગરમીથી છલકાઇ રહ્યો છે");

3) શુષ્ક મ્યુકોસ મેમ્બ્રેન;

4) ગંભીર ટાકીકાર્ડિયા;

5) આંતરડાની એટોની.

ગંભીર ઝેરના કિસ્સામાં, આ બધા લક્ષણોની પૃષ્ઠભૂમિ સામે, સાયકોમોટર ઉત્તેજના સામે આવે છે, એટલે કે, માનસિક અને મોટર ઉત્તેજના બંને. તેથી જાણીતી અભિવ્યક્તિ: "મેં ખૂબ જ હેન્બેન ખાધું છે." મોટર સંકલન ક્ષતિગ્રસ્ત છે, વાણી અસ્પષ્ટ છે, ચેતના મૂંઝવણમાં છે, અને આભાસ નોંધવામાં આવે છે. એટ્રોપિન સાયકોસિસની ઘટનાઓ વિકસી રહી છે, જેમાં મનોચિકિત્સકના હસ્તક્ષેપની જરૂર છે. ત્યારબાદ, રુધિરકેશિકાઓના તીવ્ર વિસ્તરણ સાથે વાસોમોટર સેન્ટરનું ડિપ્રેશન થઈ શકે છે. પતન, કોમા અને શ્વસન લકવો વિકસે છે.

એટ્રોપીન પોઈઝનીંગ માટે મદદરૂપ પગલાં

જો ઝેર મૌખિક રીતે લેવામાં આવે છે, તો પછી તેને શક્ય તેટલી ઝડપથી રેડવાનો પ્રયાસ કરવો જોઈએ (ગેસ્ટ્રિક લેવેજ, રેચક, વગેરે); એસ્ટ્રિંજન્ટ્સ - ટેનીન, શોષક - સક્રિય કાર્બન, ફરજિયાત મૂત્રવર્ધક પદાર્થ, હેમોસોર્પ્શન. અહીં ચોક્કસ સારવાર લાગુ કરવી મહત્વપૂર્ણ છે.

1) ધોતા પહેલા, સાયકોસિસ અને સાયકોમોટર આંદોલનનો સામનો કરવા માટે સિબાઝોન (રિલેનિયમ) ની નાની માત્રા (0.3-0.4 મિલી) આપવી જોઈએ. સિબાઝોનની માત્રા મોટી ન હોવી જોઈએ, કારણ કે દર્દીને મહત્વપૂર્ણ કેન્દ્રોના લકવો થઈ શકે છે. આ પરિસ્થિતિમાં, એમિનાઝિનનું સંચાલન કરી શકાતું નથી, કારણ કે તેની પોતાની મસ્કરીનિક જેવી અસર છે.

2) કોલિનર્જિક રીસેપ્ટર્સ સાથેના તેના જોડાણમાંથી એટ્રોપિનને વિસ્થાપિત કરવું જરૂરી છે, આ હેતુઓ માટે વિવિધ કોલિનોમિમેટિક્સનો ઉપયોગ કરવામાં આવે છે. ફિસોસ્ટિગ્માઇન (iv, ધીમે ધીમે, 1-4 મિલિગ્રામ) નો ઉપયોગ કરવો શ્રેષ્ઠ છે, જે તેઓ વિદેશમાં કરે છે. અમે ACHE એજન્ટોનો ઉપયોગ કરીએ છીએ, મોટે ભાગે પ્રોઝેરિન (2-5 મિલિગ્રામ, s.c.). મસ્કરીનિક રીસેપ્ટર્સના નાકાબંધીને દૂર કરવાના સંકેતો દેખાય ત્યાં સુધી દવાઓ 1-2 કલાકના અંતરાલમાં આપવામાં આવે છે. ફિસોસ્ટિગ્માઇનનો ઉપયોગ પ્રાધાન્યક્ષમ છે કારણ કે તે BBB દ્વારા સેન્ટ્રલ નર્વસ સિસ્ટમમાં સારી રીતે પ્રવેશ કરે છે, એટ્રોપિન સાયકોસિસની કેન્દ્રીય પદ્ધતિઓને ઘટાડે છે. ફોટોફોબિયાને દૂર કરવા માટે, દર્દીને અંધારાવાળા ઓરડામાં મૂકવામાં આવે છે અને ઠંડા પાણીથી ઘસવામાં આવે છે. સાવચેતીપૂર્વક કાળજી લેવી જરૂરી છે. ઘણીવાર કૃત્રિમ શ્વાસોચ્છવાસની જરૂર પડે છે.

એન-કોલિનર્જિક દવાઓ

ચાલો હું તમને યાદ અપાવી દઉં કે એચ-કોલિનર્જિક રીસેપ્ટર્સ ઓટોનોમિક ગેન્ગ્લિયા અને હાડપિંજરના સ્નાયુઓની અંતિમ પ્લેટોમાં સ્થાનીકૃત છે. વધુમાં, એચ-કોલિનર્જિક રીસેપ્ટર્સ કેરોટીડ ગ્લોમેરુલીમાં સ્થિત છે (તેઓ રક્ત રસાયણશાસ્ત્રમાં ફેરફારોને પ્રતિસાદ આપવા માટે જરૂરી છે), તેમજ એડ્રેનલ મેડ્યુલા અને મગજમાં. રાસાયણિક સંયોજનો માટે વિવિધ સ્થાનિકીકરણના એચ-કોલિનર્જિક રીસેપ્ટર્સની સંવેદનશીલતા સમાન નથી, જે ઓટોનોમિક ગેંગલિયા, ચેતાસ્નાયુ ચેતોપાગમના કોલિનર્જિક રીસેપ્ટર્સ અને સેન્ટ્રલ નર્વસ સિસ્ટમ પર મુખ્ય અસર સાથે પદાર્થો મેળવવાનું શક્ય બનાવે છે.

એચ-કોલિનર્જિક રીસેપ્ટર્સને ઉત્તેજિત કરતી દવાઓને એચ-કોલિનોમિમેટિક્સ (નિકોટિનોમિમેટિક્સ) કહેવામાં આવે છે, અને જે તેમને અવરોધિત કરે છે તેમને એચ-કોલિનર્જિક બ્લૉકર (નિકોટિન બ્લૉકર) કહેવામાં આવે છે.

નીચેના લક્ષણ પર ભાર મૂકવો મહત્વપૂર્ણ છે: બધા એચ-કોલિનોમિમેટિક્સ એચ-કોલિનર્જિક રીસેપ્ટર્સને તેમની ક્રિયાના પ્રથમ તબક્કામાં જ ઉત્તેજિત કરે છે, અને બીજા તબક્કામાં ઉત્તેજનાને અવરોધક અસર દ્વારા બદલવામાં આવે છે. બીજા શબ્દોમાં કહીએ તો, N-cholinomimetics, ખાસ કરીને સંદર્ભ પદાર્થ નિકોટિન, H-cholinergic રીસેપ્ટર્સ પર બે-તબક્કાની અસર ધરાવે છે: પ્રથમ તબક્કામાં, નિકોટિન N-cholinomimetic તરીકે કામ કરે છે, બીજામાં - N-cholinergic બ્લોકર તરીકે. .