Ketorol (Ketorolac) هو مسكن قوي للغاية للآلام ، والكثير من الذين يستخدمونه لا يعرفون متى لا يستخدمونه. في هذا المنشور ، سنتحدث عن متى يتم بطلان الكيتورول وكيف يجب استخدامه في الحياة اليومية.
ما هو Ketorol ، وما الذي يساعد فيه ، وكيفية استخدامه؟
Ketorol هو مسكن قوي للآلام ، والذي يتم مقارنته غالبًا بالمورفين ، مما يجعله مساويًا للأدوية (على الرغم من أن Ketorol ليس واحدًا ، ولكنه يقترب منها فقط من حيث تخفيف الآلام). يتم الاستغناء عن كيتورول بوصفة طبية وبعد استشارة الطبيب.
لا يعمل Ketorol كمسكن فحسب ، بل يعمل أيضًا كخافض للحرارة ، وله أيضًا تأثير مضاد للالتهابات. صحيح ، بعد كل شيء ، Ketorol هو مسكن في المقام الأول ، وخصائصه الأخرى أقل وضوحًا. يتوفر Ketorol في شكل أمبولات وأقراص. نوصي بشدة أن تنسق استخدامه مع طبيبك (هذا ليس لك).
يجب استخدام كيتورول للعلاج قصير الأمد للألم المعتدل إلى الشديد في البالغين.بفضل تأثيرات الكيتورول ، يمكنك العودة مؤقتًا إلى عملك اليومي ، وستصبح عملية التعافي بعد تلف الجسم أكثر راحة. بالطبع ، استخدام كيتورول لا يلغي العلاج ، بل يسمح لك بالذهاب إلى الطبيب بمفردك في حالة الألم الشديد الذي يؤثر على وظائفك.
يمنع الكيتورول إنتاج أجسامنا لبعض المواد الطبيعية التي تسبب الالتهاب ، لذلك فإن الكيتورول قادر على تقليل التورم والألم والحمى.
كيفية استخدام كيتورول ، في أي جرعة؟
تناول الدواء ، كقاعدة عامة ، كل 4-6 ساعات بكوب كامل من الماء (240 مل) ، أو كما يوصي طبيبك. ابق مستيقظًا لمدة 10 دقائق على الأقل بعد تناول هذا الدواء.
تعتمد الجرعة بشكل كبير على حالتك الطبية والاستجابة للعلاج. لا يسعنا إلا أن نقول أنه لا يجب أن تتناول أكثر من 40 ملغ من الدواء في فترة 24 ساعة. وهكذا يمكنك تقسيم جرعات 10 مجم وتناول الدواء 3-4 مرات في اليوم. لتقليل خطر حدوث نزيف في المعدة والآثار الجانبية الأخرى ، يجب تناول الدواء بأقل جرعة فعالة. لا تقم بزيادة الجرعة ، لا تبدأ في تناولها أكثر من مرة أو لمدة لا تزيد عن 5 أيام متتالية.
إذا كنت ترغب فقط في التخلص من الألم مرة واحدة ، فعليك تناول 10 ملغ من كيتورول وشربه بالماء ، كما هو موضح أعلاه.
ما هي موانع وقيود استخدام كيتورول؟
تشمل موانع الاستعمال الرئيسية: ثالوث الأسبرين ، تشنج قصبي ، زيادة إدراك كيتورولاك ، مظاهر التآكل والتقرح في الجهاز الهضمي ، القرحة الهضمية ، الحمل ، الفشل الكلوي ، الإرضاع ، مشاكل الجهاز المكون للدم ، العمر أقل من 16 عامًا.
أثناء الحمل والرضاعة ، يمنع منعا باتا تناول الكيتورول.
لا ينبغي استخدام كيتورول للألم الخفيف أو الحالات المؤلمة طويلة المدى (مثل التهاب المفاصل) ، ولكن يمكن استخدامه في حالة الألم الحاد والشديد ، مثل أثناء أزمة النقرس (هذا لا يلغي العلاج!).
إذا كنت تعاني من اضطراب في المعدة أثناء تناول كيتورول ، فابدأ في تناوله مع الطعام أو الحليب أو مضادات الحموضة.
يمنع منعا باتا استخدام الكيتورول مع الباراسيتامول. يمكن أن يكون لهذين العقارين معًا تأثير سلبي على عمل نظام الكلى. أيضا من بين الآثار السلبية للدواء عندما يقترن بوسائل أخرى يمكن تحديدها:
- تغييرات في تكوين الدم.
- فشل الجهاز الكلوي والكبد.
- عسر الهضم ، تكون تقرحات داخل الأمعاء.
- احتمال حدوث نزيف داخلي وما شابه.
إذا كنت بحاجة إلى تناول أدوية أخرى ، فتأكد من استشارة طبيبك.
يحظر استخدام كيتورول بعد الكحول ، أو الاستهلاك المفرط للأطعمة الدهنية. سوف يسرع الكحول من امتصاص الكيتورول في الدم ويسرع من انسحابه ، بينما الأطعمة الدهنية ، على العكس من ذلك ، ستبطئ كلتا العمليتين. كلا العاملين سلبي ومحفوف بالعواقب.
هل كيتورول ضار؟
التسمم بالكيتورول ممكن عندما يقترن بأدوية أخرى ، كما كتبنا أعلاه. أيضا ، يمكن أن تنشأ مشاكل مع جرعة زائدة من المخدرات. تتمثل الأعراض الرئيسية لجرعة زائدة من الكيتورول في: القيء والغثيان وآفات التآكل في الجهاز الهضمي والقرحة الهضمية وضعف الكلى وما شابه.
بشكل عام ، مع الاستخدام السليم ، فإن كيتورال لا يؤذي الجسم ولا يترك أي عواقب.
ما هو تكوين كيتورول؟
المكون الرئيسي للكيتورول هو كيتورولاك تروميثامين ، والذي يمكن أن يؤثر على عدد من الإنزيمات في الجسم ، ويقلل من الألم والالتهابات ، كما أن له تأثير تنظيم الحرارة.
شكل جرعات
أقراص مغلفة 10 ملغ
مُجَمَّع
قرص واحد يحتوي على
المادة الفعالة - كيتورولاك تروميثامين 10 ملغ
سواغ:
السليلوز الجريزوفولفين (النوع 102) ، نشا الذرة المعزول مسبقًا ، نشا الذرة ، السيليكا الغروية اللامائية ، ستيرات المغنيسيوم
تكوين القشرة: Opadry 03K51148 أخضر (hypromethylcellulose (6срs) ، وثاني أكسيد التيتانيوم E171 ، وتراسيتين / الجلسرين ، وأكسيد الحديد (III) أصفر E172 ، صبغة FD & C رقم 1 (أزرق لامع FCF ، ورنيش ألمنيوم 11-13٪)
وصف
أقراص زيتية خضراء ، مستديرة ، محدبة الوجهين ، مغلفة بفيلم ، منقوش عليها حرف "S" من جانب وسطح أملس من الجانب الآخر ، بقطر (8.20 ± 0.20) مم وسماكة (3.50 ± 0.20) مم .
مجموعة العلاج الدوائي
الأدوية المضادة للالتهابات والروماتيزم. أدوية مضادة للإلتهاب خالية من الستيرود. مشتقات حمض الخليك. كيتورولاك
كود ATX M01AB15
الخصائص الدوائية
الدوائية
Ketorolac tromethamine هو خليط راسيمي من الأشكال المتناهية الصغر [-] S- و [+] R- مع شكل S ، والذي له تأثير مسكن.
عندما يؤخذ عن طريق الفم ، يتم امتصاص كيتورولاك جيدًا من الجهاز الهضمي. يتم الوصول إلى الحد الأقصى لتركيز البلازما (0.7 - 1.1 ميكروغرام / مل) بعد 40 دقيقة من تناول جرعة صيام 10 مجم. الأطعمة الغنية بالدهون تقلل Cmax وتؤخر تحقيقها بمقدار ساعة واحدة.
يرتبط Ketorol® تمامًا تقريبًا ببروتينات البلازما (> 99٪) نظرًا لصغر حجم التوزيع (<0.3 л/кг).
الوقت اللازم للوصول إلى تركيز التوازن عند تناوله عن طريق الفم هو 24 ساعة عند تناوله 4 مرات في اليوم. عندما يؤخذ عن طريق الفم 10 ملغ ، يكون 0.39 - 0.79 ميكروغرام / مل.
تقريبا كل المادة المتداولة في بلازما الدم هي كيتورولاك (96٪) أو مستقلبها غير الفعال دوائيا p-hydroxyketorolac.
يُفرز كيتورولاك بشكل أساسي عن طريق الكلى عن طريق إفراز كيتورولاك ومستقلباته. يوجد ما يصل إلى 92٪ من الجرعة المعطاة للدواء في البول ، 40٪ - على شكل مستقلبات ، 60٪ - في شكل مادة غير متغيرة ، 6٪ من الجرعة المعطاة - من خلال البراز. الدواء يمر عبر حاجز المشيمة بنسبة 10٪. بتركيزات صغيرة موجودة في لبن الأم. لا يمر بشكل جيد عبر الحاجز الدموي الدماغي. يتم التخلص من S-enantiomer أسرع مرتين في 2.5 ساعة (SD ± 0.4) من R-enantiomer - 5 ساعات (SD ± 1.7) والتخليص لا يعتمد على مسار إعطاء الدواء ، ويترتب على ذلك أن النسبة تتناقص تركيزات S / R في البلازما مع مرور الوقت بعد كل جرعة. لا تحتوي المستقلبات على نشاط مسكن كبير.
في المرضى في سن الشيخوخة (أكثر من 65 عامًا) ، يزيد نصف عمر المرحلة النهائية ، مقارنةً بالشباب ، إلى 7 ساعات (من 4.3 إلى 8.6 ساعة). يمكن تقليل إجمالي تصفية البلازما ، مقارنة بالشباب ، إلى متوسط 0.019 لتر / ساعة / كجم.
فشل كلوي
عندما تتأثر وظائف الكلى ، يتباطأ إفراز كيتورولاك ، كما يتضح من إطالة عمر النصف ، الذي يتراوح بين 6 و 19 ساعة (حسب درجة القصور) ويؤدي إلى انخفاض في تصفية البلازما الكلية مقارنة بـ المتطوعين الشباب الأصحاء.
هناك علاقة ضعيفة بين تصفية الكرياتينين والتصفية الكلية لكيتورولاك تروميثامين في كبار السن وفي مرضى القصور الكلوي (r = 0.5).
في المرضى الذين يعانون من أمراض الكلى ، زادت المنطقة الواقعة تحت منحنى كل متماثل بنسبة 100 ٪ تقريبًا مقارنة بالمتطوعين الأصحاء. يتضاعف حجم التوزيع لـ S-enantiomer ويزيد بمقدار 1/5 لـ R-enantiomer. الزيادة في حجم توزيع كيتورولاك تروميثامين تعني زيادة في الجزء غير المنضم.
ينخفض معدل التخلص تقريبًا بما يتناسب مع درجة القصور الكلوي ، باستثناء المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي الحاد. في مثل هؤلاء المرضى ، تصبح تصفية البلازما من كيتورولاك أعلى قليلاً من المتوقع لدرجة معينة من تلف الكلى.
تليف كبدى
لا يوجد فرق كبير في حسابات نصف العمر ، المنطقة الواقعة تحت المنحنى.
الديناميكا الدوائية
Ketorol® هو دواء مضاد للالتهابات غير ستيرويدي (NSAID) له تأثيرات مسكنة ومضادة للالتهابات. تتجلى الآلية الرئيسية لعمل الكيتورول ، مثل مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى ، في تأثيره الدوائي - تثبيط تخليق البروستاجلاندين. مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية هي الأكثر نشاطًا في الأطراف.
لا يحتوي Ketorol® على تأثير مهدئ أو مزيل للقلق. يرتبط النشاط البيولوجي لكيتورولاك تروميثامين بصيغة S. ويحدث التأثير المسكن الذروة لكيتورول بعد 2-3 ساعات.
مؤشرات للاستخدام
تخفيف قصير المدى لمتلازمة الألم الحاد من شدة معتدلة وشديدة ، وكذلك مع المسكنات اللازمة مع المسكنات الأفيونية في فترة ما بعد الجراحة.
الجرعة وطريقة الاستعمال
يجب مراعاة الفوائد والمخاطر المحتملة لاستخدام Ketorol بعناية قبل اتخاذ قرار باستخدامه.
يجب ألا تتجاوز المدة الإجمالية للعلاج بحقن Ketorol وأقراص Ketorol 5 أيام بسبب خطر زيادة وتيرة وشدة التفاعلات الضائرة.
للمرضى الذين تتراوح أعمارهم بين 18 و 64 عامًا
تؤخذ أقراص Ketorol كجرعة وحيدة من 20 مجم (2 حبة) ، تليها 10 مجم (قرص واحد) بعد 4-6 ساعات 4 مرات في اليوم ، لا تزيد عن 40 مجم / يوم.
للمرضى الذين تزيد أعمارهم عن 65 عامًا والذين يعانون من قصور كلوي و / أو وزن< 50 кг:
أقراص Ketorol مرة واحدة 10 مجم (قرص واحد) متبوعة بـ 10 مجم كل 4-6 ساعات أربع مرات في اليوم ، ليس أكثر من 40 مجم / يوم.
يجب استخدام أقل جرعة فعالة.
لا تقصر فترة الجرعات إلى 4-6 ساعات.
آثار جانبية
مع زيادة جرعة الدواء ، يزداد خطر حدوث زيادة في وتيرة وشدة ردود الفعل السلبية. يجب تحذير المرضى من الآثار الجانبية الخطيرة للدواء ، مثل تقرح الغشاء المخاطي المعدي المعوي ، والنزيف والانثقاب ، والنزيف بعد الجراحة ، والفشل الكلوي الحاد ، والتفاعلات التأقية والتأقية ، والفشل الكبدي.
في المرضى الذين يتناولون كيتورول أو غيره من العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات (NSAIDs) ، لوحظ أن الأكثر شيوعًا (حوالي 1 ٪ إلى 10 ٪ من المرضى):
من الجهاز الهضمي: آلام في البطن * ، إمساك / إسهال ، عسر الهضم * ، انتفاخ البطن ، قرحة هضمية في الجهاز الهضمي (قرحة المعدة / الاثني عشر) ، نزيف / ثقب في الجهاز الهضمي ، حرقة ، غثيان * ، التهاب الفم ، قيء.
من الأنظمة الأخرى: ضعف وظائف الكلى ، فقر دم ، دوار ، خمول ، وذمة ، زيادة مستويات إنزيمات الكبد ،
صداع * ، ارتفاع ضغط الدم ، نزيف طويل الأمد ، حكة ، طفح جلدي ، طنين ، تعرق.
* نسبة الإصابة أكبر من 10٪
بالإضافة إلى ذلك ، تم الإبلاغ عن الأحداث السلبية التالية:
ردود الفعل العامة: الحمى والالتهابات وتعفن الدم
نظام القلب والأوعية الدموية: قصور القلب ، تسرع القلب (ضربات القلب السريعة) ، الشحوب ، الإغماء.
تفاعلات جلدية: ثعلبة ، حساسية للضوء ، شرى.
الجهاز الهضمي: فقدان الشهية ، جفاف الفم ، التجشؤ ، التهاب المريء ، العطش ، التهاب المعدة ، التهاب اللسان ، التهاب الكبد ، زيادة الشهية ، اليرقان ، نزيف المستقيم.
الدم والجهاز الليمفاوي: كدمات ، فرط الحمضات ، رعاف ، قلة الكريات البيض ، قلة الصفيحات.
اضطرابات التمثيل الغذائي: تغير الوزن.
الجهاز العصبي: ارتباك ، قلق ، وهن ، اكتئاب ، نشوة ، أعراض خارج هرمية ، هلوسة ، فرط الحركة ، عدم القدرة على التركيز ، أرق ، عصبية ، تنمل ، نعاس ، ذهول ، رعشة ، دوار ، توعك.
الجهاز التناسلي (النساء): العقم.
الجهاز التنفسي: الربو والسعال وضيق التنفس وذمة رئوية وسيلان الأنف.
أجهزة اللمس: تغيرات في الذوق ، ضعف البصر ، فقدان السمع.
السبيل البولي التناسلي: التهاب المثانة ، عسر البول ، بيلة دموية ، زيادة وتيرة التبول ، خلالي ، التهاب الكلية ، قلة البول / بوال ، بروتينية ، فشل كلوي ، احتباس بولي.
نادرًا ما يتم ملاحظة التفاعلات الضائرة:
ردود الفعل العامة: وذمة وعائية ، الموت ، تفاعلات فرط الحساسية مثل الحساسية المفرطة ، تفاعلات تأقانية ، وذمة حنجرية ، وذمة اللسان ، ألم عضلي
نظام القلب والأوعية الدموية: عدم انتظام ضربات القلب ، بطء القلب ، ألم في الصدر ، احمرار ، انخفاض ضغط الدم ، احتشاء عضلة القلب ، التهاب الأوعية الدموية.
تفاعلات الجلد: التهاب الجلد التقشري ، حمامي عديدة الأشكال ، متلازمة ليل ، تفاعلات فقاعية ، بما في ذلك متلازمة ستيفنز جونسون وانحلال البشرة النخري السمي.
الجهاز الهضمي: التهاب البنكرياس الحاد ، فشل الكبد ، التهاب الفم التقرحي غير النوعي ، تفاقم مرض التهاب الأمعاء (التهاب القولون التقرحي ، مرض كرون).
الدم والجهاز الليمفاوي: ندرة المحببات ، فقر الدم اللاتنسجي ، فقر الدم الانحلالي ، تضخم العقد اللمفية ، قلة الكريات الشاملة ، نزيف ما بعد الجراحة.
الاضطرابات الأيضية: ارتفاع السكر في الدم ، فرط بوتاسيوم الدم ، نقص صوديوم الدم.
الجهاز العصبي: التهاب السحايا العقيم والتشنجات والغيبوبة والذهان.
الجهاز التنفسي: تشنج قصبي ، تثبيط تنفسي ، التهاب رئوي
حواس اللمس: التهاب الملتحمة
الجهاز البولي التناسلي: ألم خاصرة مع بيلة دموية و / أو آزوتيميا ، متلازمة انحلال الدم اليوريمي أو بدونها.
موانع
فرط الحساسية تجاه كيتورولاك أو غيره من العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات
مزيج كامل أو غير كامل من الربو القصبي ، وداء البوليبات المتكرر في الأنف والجيوب الأنفية ، وعدم تحمل حمض أسيتيل الساليسيليك أو مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى (بما في ذلك التاريخ)
الشرى ، التهاب الأنف الناجم عن تناول مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية (التاريخ)
عدم تحمل أدوية بيرازولون
نقص حجم الدم (بغض النظر عن السبب الأساسي)
فرط بوتاسيوم الدم المؤكد
الآفات التآكلية والتقرحية في الجهاز الهضمي في المرحلة الحادة ، نزيف الجهاز الهضمي ، بما في ذلك التاريخ
مرض التهاب الأمعاء
نقص التخثر (بما في ذلك الهيموفيليا)
الاضطرابات المكونة للدم
فشل كلوي حاد (تصفية الكرياتينين أقل من 30 مل / دقيقة)
فشل كبدي حاد أو مرض كبدي نشط
الإدارة المتزامنة مع الأدوية الأخرى المضادة للالتهابات غير الستيرويدية
الإدارة المشتركة مع البروبينسيد
استقبال متزامن مع البنتوكسيفيلين
مخاطر عالية للنزيف (بما في ذلك بعد الجراحة
نزيف دماغي وعائي مشتبه به أو مؤكد ، أهبة نزفية ،
الأشخاص الذين يعانون من عدم تحمل الفركتوز الوراثي ، ونقص اللاكتاز ، وسوء امتصاص الجلوكوز والجالاكتوز
الحمل والولادة والرضاعة
الأطفال والمراهقون الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا (لم تثبت الفعالية والأمان)
كمسكن وقائي قبل أي عملية جراحية كبرى.
لعلاج آلام ما بعد الجراحة في تطعيم مجازة الشريان التاجي.
لا يوصف كيتورولاك لعلاج الآلام المزمنة.
تفاعل الأدوية
يُظهر Ketorolac درجة قوية من الارتباط ببروتينات البلازما البشرية (99.2 ٪ في المتوسط) ، في حين أن الارتباط مستقل عن التركيز.
لا ينبغي استخدام كيتورولاك مع أدوية أخرى تعتمد على ASA = ASA (حمض أسيتيل الساليسيليك ، الأسبرين) أو مع مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى (العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات) ، بما في ذلك مثبطات إنزيمات الأكسدة الحلقية 2 الانتقائية ، لأنه في هذه الحالة قد يكون هناك خطر متزايد لإحداث أحداث سلبية خطيرة مرتبطة بعمل مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية (انظر قسم موانع الاستعمال).
يمنع كيتورولاك تراكم الصفائح الدموية ويقلل من تركيز الثرموبوكسان ويزيد من مدة النزيف. على عكس التأثيرات المطولة للأسبرين ، تعود وظيفة الصفائح الدموية إلى طبيعتها في غضون 24-48 ساعة بعد التوقف عن تناول كيتورولاك.
يمنع استخدام كيتورولاك مع مضادات التخثر مثل الوارفارين ، لأن الاستخدام المشترك لمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية ومضادات التخثر قد يزيد من تأثير مضادات التخثر (انظر قسم موانع الاستعمال).
على الرغم من أن الدراسات لا تشير إلى درجة كبيرة من التفاعل بين كيتورولاك والوارفارين أو الهيبارين ، مع الاستخدام المتزامن لكيتورولاك والأدوية العلاجية التي تؤثر على الإرقاء ، بما في ذلك الجرعات العلاجية لمضادات التخثر (الوارفارين) ، جرعات وقائية منخفضة من الهيبارين (2500-5000 وحدة في كل مرة) 12 ساعة) و dextrans ، قد يترافق مع زيادة خطر النزيف.
تم الإبلاغ عن بعض الأدوية التي تثبط تخليق البروستاجلاندين لتثبيط التصفية الكلوية لليثيوم ، مما يؤدي إلى زيادة تركيزات الليثيوم في البلازما. أثناء العلاج باستخدام كيتورولاك ، تم الإبلاغ عن حالات ارتفاع تركيزات الليثيوم في البلازما.
لا ينبغي أن تدار البروبينسيد مع كيتورولاك بسبب زيادة تركيزات البلازما من كيتورولاك ونصف عمره.
لا ينبغي استخدام مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية في غضون ثمانية إلى اثني عشر يومًا من استخدام الميفيبريستون لأن مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية قد تقلل من آثار الميفيبريستون.
عندما يتم استخدام كيتورولاك بالتزامن مع oxpentifylline ، هناك ميل متزايد للنزيف.
يجب استخدام Ketorol في وقت واحد مع أدوية أخرى بحذر:
كما هو الحال مع جميع مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية ، يجب توخي الحذر عند تناول الدواء مع الكورتيكوستيرويدات بسبب زيادة خطر حدوث تقرح أو نزيف في الجهاز الهضمي (انظر قسم التعليمات الخاصة).
هناك خطر متزايد من حدوث نزيف معدي معوي (انظر قسم التعليمات الخاصة) عندما يتم الجمع بين العوامل المضادة للصفيحات ومثبطات امتصاص السيروتونين الانتقائية (SSRI = SSRIs) مع مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية.
وفقًا للأدبيات ، فإن بعض الأدوية التي تثبط تخليق البروستاجلاندين تقلل من تصفية الميثوتريكسات ، وبالتالي قد تزيد من سميته.
لا يؤثر كيتورولاك تروميثامين على ارتباط الديجوكسين ببروتينات الدم. أظهرت الدراسات في المختبر أنه عند تركيزات الساليسيلات العلاجية (300 ميكروغرام / مل) ، انخفض ارتباط كيتورولاك من حوالي 99.2 ٪ إلى 97.5 ٪ ، وهو ما يمثل زيادة مضاعفة في تركيز بلازما كيتورولاك غير المرتبط. لا تؤثر التركيزات العلاجية للديجوكسين والوارفارين والإيبوبروفين والنابروكسين والبيروكسيكام والأسيتامينوفين (الباراسيتامول) والفينيتوين وتولبوتاميد على ارتباط كيتورولاك بالبروتينات.
يمكن أن يؤدي الاستخدام المشترك مع مدرات البول إلى انخفاض في تأثير مدر للبول وزيادة خطر السمية الكلوية بمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية.
بالنسبة لجميع مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية ، يجب استخدام الدواء بحذر عند استخدام السيكلوسبورين بالتوازي بسبب زيادة خطر السمية الكلوية.
هناك خطر الإصابة بالسمية الكلوية إذا تم استخدام مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية بالتزامن مع عقار تاكروليموس.
قد تقلل مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية من تأثير مدرات البول والأدوية الخافضة للضغط. عند استخدام مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين = ACE (الإنزيم المحول للأنجيوتنسين) و / أو مضادات مستقبلات الأنجيوتنسين 2 بالاشتراك مع مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية ، قد يزداد خطر الإصابة بالفشل الكلوي الحاد ، والذي يمكن عكسه عادةً ، في بعض المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى (على سبيل المثال ، في المرضى الذين يعانون من الجفاف أو المرضى المسنين).
لذلك ، يجب أن يتم الجمع بين الأدوية بحذر ، خاصة عند كبار السن. يجب أن يتم جرعات المرضى بشكل صحيح (بأكبر قدر ممكن من الدقة) ، مع الانتباه إلى مراقبة وظائف الكلى في بداية العلاج المصاحب وبعد ذلك بشكل دوري.
يمكن أن تؤدي مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية إلى تفاقم فشل القلب ، وتقليل GFR = GFR (معدل الترشيح الكبيبي) وزيادة مستوى جليكوسيدات القلب في البلازما عند استخدامها مع جليكوسيدات القلب.
لقد ثبت أن كيتورولاك يقلل من الحاجة إلى المسكنات الأفيونية المصاحبة عند استخدامها لتخفيف آلام ما بعد الجراحة.
تشير البيانات التي أجريت على الحيوانات إلى أن مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية قد تزيد من خطر النوبات المرتبطة باستخدام المضادات الحيوية الكينولون. قد يكون المرضى الذين يتناولون مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية والكينولونات أكثر عرضة للإصابة بالنوبات.
يزيد استخدام مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية مع زيدوفودين من خطر الإصابة بالتسمم الدموي. هناك دليل على زيادة خطر حدوث تدمي المفصل (تراكم الدم في تجويف المفصل) والأورام الدموية في فيروس نقص المناعة البشرية (+) = مرضى فيروس نقص المناعة البشرية المصابين بالهيموفيليا الذين يتلقون علاجًا مصاحبًا مع زيدوفودين وإيبوبروفين.
عند تناول الأدوية المضادة للصرع (الفينيتوين ، كاربامازيبين) ، يزداد تواتر النوبات. عند تناول الأدوية ذات التأثير النفسي في نفس الوقت (فلوكستين ، ثيوثيكسين ، ألبرازولام) ، يصاب المرضى بالهلوسة.
مع الاستخدام المتزامن للكيتورول ومرخيات العضلات غير المزيلة للاستقطاب ، يصاب المرضى بضيق في التنفس.
تعليمات خاصة
نظرًا لأن مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية تقلل من تراكم الصفائح الدموية ، فمن الضروري وصف كيتورولاك بحذر في المرضى الذين يعانون من ضعف تخثر الدم.
يمكن تقليل التأثيرات غير المرغوب فيها باستخدام الحد الأدنى من الجرعة الفعالة لأقصر فترة زمنية وفقًا لأعراض التحكم.
تقرحات الجهاز الهضمي والنزيف والانثقاب
تم الإبلاغ عن تقرحات في الجهاز الهضمي ونزيف وانثقاب ، والتي يمكن أن تكون قاتلة مع العلاج بالعقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات ، بما في ذلك كيتورولاك ، وقد تحدث في أي وقت أثناء العلاج ، مع أو بدون أعراض تحذيرية أو مشاكل معدية معوية خطيرة سابقة. التاريخ.
لوحظت معدلات متزايدة من النزيف المعدي المعوي الخطير سريريًا في المرضى الذين تقل أعمارهم عن 65 عامًا والذين تلقوا متوسط جرعة يومية أكبر من 90 ملغ من كيتورولاك عضليًا مقارنة بالمرضى الذين تلقوا أفيون بالحقن.
في كبار السن ، هناك زيادة في حدوث الآثار الجانبية بسبب استخدام العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات ، وخاصة النزيف المعدي المعوي والانثقاب ، والذي يمكن أن يكون قاتلاً.
يزداد خطر حدوث نزيف في الجهاز الهضمي ، أو قرح ، أو انثقاب مع زيادة الجرعات من الأدوية المضادة للالتهابات غير الستيرويدية ، بما في ذلك كيتورولاك الوريدي ، في المرضى الذين لديهم تاريخ من القرحة ، خاصة معقدة بسبب النزيف أو الانثقاب ، أو عند كبار السن. يعتمد خطر حدوث نزيف معدي معوي خطير سريريًا على الجرعة. في هؤلاء المرضى ، يجب أن يبدأ العلاج بأقل جرعة متاحة. بالنسبة لمثل هؤلاء المرضى ، وكذلك للمرضى الذين يحتاجون إلى استخدام متزامن لجرعة منخفضة من الأسبرين أو أدوية أخرى قد تزيد أيضًا من مخاطر الجهاز الهضمي ، يجب وصف العلاج المركب مع أجهزة حماية الخلايا (مثل الميزوبروستول أو مثبطات مضخة البروتون). هذه المجموعة من المخاطر المرتبطة بالعمر للإصابة بنزيف الجهاز الهضمي شائعة في جميع الأدوية المضادة للالتهابات غير الستيرويدية. بالمقارنة مع المرضى الصغار ، فإن كبار السن لديهم زيادة في عمر النصف للبلازما وانخفاض تصفية البلازما من كيتورولاك. يوصى بفاصل زمني أطول بين الجرعات.
يجب استخدام العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات بحذر في المرضى الذين لديهم تاريخ من مرض التهاب الأمعاء (التهاب القولون التقرحي ، ومرض كرون) ، حيث قد تتفاقم هذه الحالات. يجب على المرضى الذين لديهم تاريخ من التسمم المعدي المعوي ، خاصة عند كبار السن ، الإبلاغ عن جميع الأعراض غير العادية داخل البطن (خاصة النزيف المعدي المعوي) ، خاصة في المراحل الأولى من العلاج. في حالة حدوث نزيف معدي معوي أو تقرحات في المرضى الذين يتناولون كيتورولاك عن طريق الوريد ، يجب التوقف عن العلاج.
ينصح بالاحتياطات عند المرضى الذين يتلقون الأدوية المصاحبة التي قد تزيد من خطر الإصابة بالقرح أو النزيف ، مثل الكورتيكوستيرويدات الفموية ، أو بعض مثبطات امتصاص السيروتونين ، أو الأدوية المضادة للصفائح الدموية مثل الأسبرين.
يمنع استخدام الدواء في المرضى الذين يتناولون مضادات التخثر مثل الوارفارين.
كما هو الحال مع الأدوية الأخرى المضادة للالتهابات غير الستيرويدية ، قد تزداد النسبة المئوية للمرضى ودرجة مضاعفاتهم المعدية المعوية بسبب زيادة جرعة ومدة العلاج باستخدام كيتورولاك عند تناوله عن طريق الوريد. يعتمد خطر حدوث نزيف معدي معوي خطير سريريًا على جرعة الدواء. هذا ينطبق بشكل خاص على المرضى المسنين الذين يأخذون متوسط جرعة يومية تزيد عن 60 ملغ من كيتورولاك عن طريق الوريد. يزيد تاريخ القرحة الهضمية من احتمال حدوث مضاعفات خطيرة في الجهاز الهضمي أثناء العلاج كيتورولاك.
آثار دموية
المرضى الذين يعانون من اضطرابات التخثر يجب ألا يأخذوا كيتورولاك. المرضى الذين يتلقون العلاج المضاد للتخثر معرضون لخطر النزيف عند تناول كيتورولاك بالتزامن مع هذه الأدوية. لم يتم دراسة الاستخدام المتزامن لـ Ketorolac والجرعة الوقائية المنخفضة من الهيبارين (2500-5000 وحدة كل 12 ساعة) ، وكذلك ديكستران ، بدقة ، وبالتالي قد يكون أيضًا سببًا لارتفاع احتمالية حدوث نزيف. المرضى الذين يتلقون بالفعل مضادات التخثر أو يتلقون جرعة منخفضة من الهيبارين يجب ألا يستخدموا كيتورولاك. يجب مراقبة المرضى الذين يتناولون أدوية أخرى لها تأثير سلبي على الإرقاء عند استخدام كيتورولاك. في التجارب السريرية ذات الشواهد ، كانت نسبة حدوث نزيف ما بعد الجراحة أقل من 1٪.
يمنع كيتورولاك تراكم الصفائح الدموية ويطيل وقت النزيف. في المرضى الذين يعانون من تخثر الدم الطبيعي ، زاد وقت التخثر ، ولكن ضمن النطاق الطبيعي من دقيقتين إلى 11 دقيقة. على عكس التأثير طويل المدى للأسبرين ، تعود وظيفة الصفائح الدموية إلى طبيعتها في غضون 24 إلى 48 ساعة بعد التوقف عن تناول كيتورولاك.
هناك تقارير عن نزيف الجرح بعد الجراحة المرتبطة باستخدام Ketorolac حول الجراحة عند تناوله عن طريق الحقن العضلي أو الوريدي. لذلك ، لا ينبغي استخدام كيتورولاك في المرضى الذين خضعوا لعمليات مع وجود مخاطر عالية من النزيف. يجب توخي الحذر بشكل خاص في المواقف التي لا تسمح بالانحرافات في الإرقاء ، على سبيل المثال ، في الجراحة التجميلية أو جراحة اليوم الواحد ، أو استئصال البروستاتا أو استئصال اللوزتين. عند استخدام كيتورولاك ، تم الإبلاغ عن علامات نزيف الجرح ونزيف في الأنف. يجب أن يتنبه الأطباء إلى أوجه التشابه الدوائية بين كيتورولاك والأدوية الأخرى المضادة للالتهابات غير الستيرويدية التي تثبط انزيمات الأكسدة الحلقية ، وكذلك خطر النزيف ، خاصة عند كبار السن.
تفاعلات الجلد
تم الإبلاغ عن تفاعلات جلدية خطيرة ، بعضها مميت ، بما في ذلك التهاب الجلد التقشري ، ومتلازمة ستيفنز جونسون وانحلال البشرة النخري السمي ، وذلك في حالات نادرة جدًا مع استخدام العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات. تم تحديد المرضى المعرضين لخطر حدوث مثل هذه التفاعلات في بداية العلاج: حدثت مثل هذه التفاعلات في معظم الحالات في الشهر الأول من العلاج. يجب التوقف عن العلاج باستخدام كيتورولاك عند أول ظهور للطفح الجلدي أو الآفات المخاطية أو غيرها من علامات فرط الحساسية للدواء.
الذئبة الحمامية الجهازية ومتلازمة شارب
المرضى الذين يعانون من الذئبة الحمامية الجهازية ومتلازمة شارب معرضون لخطر الإصابة بالتهاب السحايا العقيم.
احتباس الصوديوم / السوائل في أمراض القلب والأوعية الدموية والوذمة المحيطية
يجب توخي الحذر عند المرضى الذين لديهم تاريخ من ارتفاع ضغط الدم و / أو قصور القلب ، حيث تم الإبلاغ عن احتباس السوائل والوذمة مع العلاج بالعقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات.
لوحظ احتباس السوائل وارتفاع ضغط الدم والوذمة المحيطية في بعض المرضى الذين يتناولون الأدوية المضادة للالتهابات غير الستيرويدية ، بما في ذلك كيتورولاك ، لذلك يجب تناول هذا الدواء بحذر في المرضى الذين يعانون من قصور القلب أو ارتفاع ضغط الدم أو أمراض مماثلة.
آثار القلب والأوعية الدموية والدماغية من المخدرات
بالنسبة للمرضى الذين لديهم تاريخ من ارتفاع ضغط الدم و / أو قصور القلب الاحتقاني الخفيف إلى المتوسط ، من الضروري المراقبة والاستشارة المناسبة ، حيث تم الإبلاغ عن احتباس السوائل والوذمة بسبب استخدام العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات.
تشير البيانات الوبائية إلى أن استخدام الكوكسيبات أو بعض الأدوية المضادة للالتهابات غير الستيرويدية (خاصة عند الجرعات العالية) قد يتسبب في زيادة طفيفة في خطر حدوث مضاعفات تخثر الشرايين (على سبيل المثال ، احتشاء عضلة القلب أو السكتة الدماغية). على الرغم من حقيقة أن كيتورولاك لم يُظهر القدرة على زيادة عدد المضاعفات الخثارية مثل احتشاء عضلة القلب ، لا تزال هناك بيانات غير كافية على أساسها يجب استبعاد مثل هذا الخطر عند استخدام كيتورولاك.
يجب على المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم الشرياني غير المنضبط ، وفشل القلب المزمن ، وأمراض القلب التاجية المؤكدة ، وأمراض الشرايين الطرفية و / أو اضطراب الأوعية الدموية الدماغية ، تناول كيتورولاك فقط بعد إجراء فحص شامل. يجب اتخاذ قرار مماثل قبل بدء العلاج في المرضى الذين يعانون من عوامل خطر الإصابة بأمراض القلب والأوعية الدموية (على سبيل المثال ، ارتفاع ضغط الدم ، فرط شحميات الدم ، داء السكري ، والتدخين).
اضطرابات القلب والأوعية الدموية والخلل الكلوي والكبدي
يجب توخي الحذر عند المرضى الذين يعانون من أمراض يمكن أن تسبب انخفاض في حجم الدم و / أو تدفق الدم الكلوي ، حيث يلعب البروستاجلاندين الكلوي دورًا داعمًا في ضمان التروية الكلوية. في مثل هؤلاء المرضى ، قد يؤدي استخدام العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات ، اعتمادًا على جرعة الدواء ، إلى إضعاف بنية البروستاجلاندين الكلوي وقد يؤدي إلى فشل كلوي صريح. المرضى الذين استنفد حجمهم بسبب فقدان الدم أو الجفاف الشديد ، والمرضى الذين يعانون من ضعف وظائف الكلى ، وفشل القلب ، وضعف وظائف الكبد ، وكبار السن ، والمرضى الذين يتناولون مدرات البول هم أكثر عرضة لمثل هذا التفاعل. يجب مراقبة وظائف الكلى في مثل هؤلاء المرضى. عادة ما يتبع التوقف عن العلاج بالعقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات التعافي إلى حالة ما قبل العلاج. قد يتسبب ضعف الشفاء من السوائل / الدم المفقود أثناء الجراحة ، مما يؤدي إلى نقص حجم الدم ، في حدوث خلل كلوي ، والذي بدوره قد يتفاقم بسبب استخدام كيتورولاك. وبالتالي ، يجب تصحيح الجفاف ويوصى بمراقبة متخصصة عن كثب ليوريا المصل والكرياتينين وإدرار البول ، طالما أن المريض يعاني من نقص في الدم. بالنسبة للمرضى الذين يخضعون لغسيل الكلى ، تم تقليل تصفية كيتورولاك إلى ما يقرب من نصف القيمة الطبيعية وزاد نصف عمر الإطراح المؤقت بنحو 3 مرات.
التأثيرات على الكلى
كما هو الحال مع الأدوية الأخرى المضادة للالتهابات غير الستيرويدية ، يجب استخدام كيتورولاك بحذر في المرضى الذين يعانون من ضعف وظائف الكلى أو تاريخ من أمراض الكلى ، لأنه مثبط قوي لتخليق البروستاجلاندين. يجب توخي الحذر ، حيث تم التعرف على السمية الكلوية باستخدام كيتورولاك وغيره من الأدوية المضادة للالتهابات غير الستيرويدية في المرضى الذين يعانون من أمراض تسبب انخفاض في حجم الدورة الدموية و / أو تدفق الدم الكلوي ، حيث يلعب البروستاجلاندين الكلوي دورًا داعمًا. دور في الحفاظ على التروية الكلوية.
في مثل هؤلاء المرضى ، قد يؤدي استخدام كيتورولاك أو غيره من العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات ، اعتمادًا على الجرعة ، إلى انخفاض في تكوين البروستاجلاندين الكلوي وقد يتسبب في فشل كلوي واضح أو فشل كلوي غير معوض. في خطر أكبر لمثل هذا التفاعل هم المرضى الذين يعانون من ضعف وظائف الكلى ، ونقص حجم الدم ، وفشل القلب ، واختلال وظائف الكبد ، وكذلك أولئك الذين يتناولون مدرات البول وكبار السن. بعد التوقف عن تناول كيتورولاك أو غيره من العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات ، عادة ما يتبع التعافي إلى الحالة قبل بدء الدواء.
كما هو الحال مع الأدوية الأخرى التي تبطئ تخليق البروستاجلاندين ، تم الإبلاغ عن زيادات في اليوريا في الدم والكرياتينين والبوتاسيوم مع كيتورولاك تروميتامول ، والتي قد تحدث بعد جرعة واحدة من الدواء.
المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى: بما أن كيتورولاك تروميتامول ومستقلباته تفرز بشكل أساسي عن طريق الكلى ، فإن المرضى الذين يعانون من اختلال كلوي متوسط إلى شديد (كرياتينين المصل أكبر من 160 ميكرومول / لتر) ممنوع في تناول كيتورولاك. يجب أن يتلقى المرضى الذين يعانون من اختلال وظيفي كلوي أكثر اعتدالًا جرعة مخفضة من كيتورولاك (لا تتجاوز 60 ملغ / يوم في العضل أو الوريد) ويجب أن تكون حالتهم الكلوية تحت إشراف طبي مستمر.
الاستخدام في المرضى المصابين بخلل كبدي: في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي بسبب تليف الكبد ، لم يلاحظ أي تغييرات مهمة سريريًا في تصفية كيتورولاك أو نصف العمر النهائي.
قد تحدث ارتفاعات هامشية في واحد أو أكثر من اختبارات وظائف الكبد. قد تكون هذه الاضطرابات متغيرة ، وقد تظل دون تغيير ، أو قد تتطور مع استمرار العلاج. لوحظت زيادات كبيرة (3 مرات أعلى من المعتاد) في مصل ألانين أمينوترانسفيراز أو أسبارتات أمينوترانسفيراز في التجارب السريرية الضابطة في أقل من 1 ٪ من المرضى. مع تطور العلامات أو الأعراض السريرية المرتبطة بأمراض الكبد ، أو مع ظهور المظاهر الجهازية ، والأمراض ، يجب التوقف عن تناول كيتورولاك.
تفاعلات الحساسية (الحساسية الزائفة)
قد تحدث تفاعلات الحساسية (الحساسية الزائفة) (بما في ذلك ، على سبيل المثال لا الحصر ، الحساسية المفرطة ، والتشنج القصبي ، والاحمرار ، والطفح الجلدي ، وانخفاض ضغط الدم ، والوذمة الحنجرية ، والوذمة الوعائية) في المرضى الذين لديهم تاريخ من فرط الحساسية للأسبرين ، ومضادات الالتهاب غير الستيرويدية الأخرى الأدوية ، أو كيتورولاك في الوريد ، كما هو الحال في المرضى الذين ليس لديهم مثل هذا التاريخ. قد تحدث مثل هذه الظواهر أيضًا في المرضى الذين لديهم تاريخ من الوذمة الوعائية أو تفاعل تشنج القصبات (مثل الربو) أو الاورام الحميدة الأنفية. يمكن أن تكون التفاعلات التأقية الزائفة مثل الحساسية المفرطة قاتلة. لذلك ، لا ينبغي استخدام كيتورولاك في المرضى الذين لديهم تاريخ من الربو ، أو في المرضى الذين يعانون من متلازمة السلائل الأنفية الحادة أو الجزئية ، والوذمة الوعائية ، والتشنج القصبي.
الاحتياطات والآثار غير التناسلية
يمكن أن يؤدي استخدام كيتورولاك ، بالإضافة إلى الأدوية الأخرى التي تبطئ من تخليق انزيمات الأكسدة الحلقية / البروستاجلاندين ، إلى إضعاف الوظيفة الإنجابية ، ونتيجة لذلك لا ينصح بهذا الدواء للنساء اللائي يحاولن الحمل. يجب على النساء اللواتي يجدن صعوبة في الحمل أو اللائي يخضعن لاختبار الإنجاب التوقف عن استخدام كيتورولاك.
احتباس السوائل والتورم
تم الإبلاغ عن احتباس السوائل وارتفاع ضغط الدم والوذمة مع كيتورولاك وبالتالي يجب استخدام الدواء بحذر في المرضى الذين يعانون من قصور القلب أو ارتفاع ضغط الدم أو حالات مماثلة.
تعاطي المخدرات والاعتماد عليها
كيتورولاك لا يسبب الادمان. لم يلاحظ أي أعراض انسحاب بعد التوقف المفاجئ عن كيتورولاك في الوريد.
ملامح تأثير الدواء على القدرة على قيادة السيارة أو الآليات التي يحتمل أن تكون خطرة
نظرًا لأن المرضى الذين تم تعيينهم للكيتورول يصابون بآثار جانبية من الجهاز العصبي المركزي (الدوخة والنعاس) ومن الحواس (فقدان السمع وطنين الأذن وضعف البصر) ، فمن المستحسن تجنب القيام بعمل يتطلب مزيدًا من الاهتمام والاستجابة السريعة.
جرعة مفرطة
الأعراض: آلام في البطن ، غثيان ، قيء ، قرحة هضمية في المعدة والاثني عشر ، التهاب المعدة التآكلي ، اختلال وظائف الكلى ، حماض استقلابي. نادرا ، ولكن من الممكن حدوث نزيف معدي معوي ، قصور كلوي حاد.
شكل الافراج:
أقراص مغلفة بالفيلم 10 حبة. - بثور (2) - عبوات من الورق المقوى.
محلول للحقن العضلي 1 مل - أمبولات زجاجية داكنة (10) - بثور.
مُجَمَّع:
يحتوي قرص واحد ملبس بالفيلم
المادة الفعالة:كيتورولاك تروميثامين (كيتورولاك تروميتامول) 10 مجم
سواغ: MCC ، اللاكتوز ، نشا الذرة ، ثاني أكسيد السيليكون الغروي ، ستيرات المغنيسيوم ، نشا كربوكسي ميثيل الصوديوم (النوع أ)
تكوين شل:هيبروميلوز ، بروبيلين جليكول ، ثاني أكسيد التيتانيوم ، زيتون أخضر (صبغة صفراء كينولين ، صبغة زرقاء لامعة).
يحتوي على محلول 1 مل للحقن العضلي
المادة الفعالة:كيتورولاك تروميثامين (كيتورولاك تروميتامول) 30 مجم
سواغ:كلوريد الصوديوم ، الكحول ، إيديتات ثنائي الصوديوم ، أوكتوكسينول ، بروبيلين غليكول ، هيدروكسيد الصوديوم ، ماء للحقن.
وصف:
أجهزة لوحية:دائرية ، محدبة من الجانبين ، مغطاة بصدفة خضراء ، على جانب واحد منقوش - الحرف "S". عرض مقطعي: قشرة خضراء ونواة بيضاء أو بيضاء تقريبًا.
حل لإدارة i / m:حل واضح عديم اللون أو أصفر شاحب.
مجموعة العلاج الدوائي:
- المسكنات غير المخدرة ، بما في ذلك العقاقير غير الستيرويدية والأدوية الأخرى المضادة للالتهابات
الخصائص الدوائية:
الديناميكا الدوائية
مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية. يحتوي Ketorolac على تأثير مسكن واضح ، وله أيضًا تأثير خافض للحرارة ومضاد للالتهابات.
ترتبط آلية العمل بالتثبيط غير الانتقائي لنشاط إنزيمات COX-1 و COX-2 ، خاصة في الأنسجة المحيطية ، مما يؤدي إلى تثبيط التخليق الحيوي للبروستاجلاندين - عوامل حساسية الألم والتنظيم الحراري والالتهاب. Ketorolac هو خليط راسمي من [-] S- و [+] R- enantiomers ، في حين أن التأثير المسكن يرجع إلى [-] S-enantiomer.
لا يؤثر الدواء على مستقبلات المواد الأفيونية ، ولا يثبط التنفس ، ولا يسبب إدمان المخدرات ، وليس له تأثير مهدئ ومزيل للقلق.
قوة التأثير المسكن يمكن مقارنتها بالمورفين ، وهي تفوق بشكل كبير على مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى.
بعد إعطاء i / m والإعطاء عن طريق الفم ، لوحظ ظهور تأثير المسكن بعد 30 دقيقة و 1 ساعة ، على التوالي ، يتحقق التأثير الأقصى بعد 1-2 ساعة.
الدوائية
مص.بعد تناوله عن طريق الفم ، يتم امتصاص كيتورولاك جيدًا من الجهاز الهضمي. يتم الوصول إلى Cmax في بلازما الدم بعد 40 دقيقة من تناول الدواء على معدة فارغة بجرعة 10 ملغ و 0.7-1.1 ميكروغرام / مل. الأطعمة الغنية بالدهون تقلل C max من كيتورولاك في الدم وتؤخر الوقت للوصول إلى C بحد أقصى ساعة واحدة.
التوافر البيولوجي - 80-100٪.
بعد إعطاء دواء كيتورولاك ، يتم امتصاص كيتورولاك بسرعة وبشكل كامل من موقع الحقن إلى الدورة الدموية الجهازية. بعد تناول I / m من الدواء بجرعة 30 مجم C كحد أقصى في بلازما الدم 1.74-3.1 ميكروغرام / مل ، بجرعة 60 مجم - 3.23-5.77 ميكروغرام / مل ، الوقت للوصول إلى C كحد أقصى ، على التوالي ، 15-73 دقيقة و30-60 دقيقة.
توزيع.ارتباط بروتين البلازما 99٪. مع نقص ألبومين الدم ، تزداد كمية المادة الحرة في الدم.
الوقت اللازم للوصول إلى C ss بالإعطاء عن طريق الحقن أو عن طريق الفم هو 24 ساعة عندما يتم وصف الدواء 4 مرات / يوم (فوق العلاجية الفرعية) ويكون 0.65-1.13 ميكروغرام / مل مع الحقن العضلي للدواء بجرعة 15 مجم ، في جرعة 30 مجم - 1.29- 2.47 ميكروجرام / مل ؛ بعد تناول الدواء عن طريق الفم بجرعة 10 مجم - 0.39-0.79 ميكروغرام / مل. V d هو 0.15-0.33 لتر / كجم.
يخترق حليب الثدي. عند وصف الدواء بجرعة 10 مجم 4 مرات / يوم ، يتم الوصول إلى C max في حليب الثدي بعد ساعتين من تناول الجرعة الأولى ويكون 7.3 نانوغرام / مل ، بعد ساعتين من تناول الجرعة الثانية ، يكون C max هو 7.9 نانوغرام / ل.
التمثيل الغذائي.أكثر من 50٪ من الجرعة المأخوذة يتم استقلابها في الكبد بتكوين مستقلبات غير فعالة دوائيا. المستقلبات الرئيسية هي الجلوكورونيدات و p-hydroxyketorolac.
انسحاب.تفرز عن طريق الكلى (91٪) وعن طريق الأمعاء (6٪). تفرز الجلوكورونيدات في البول.
يبلغ متوسط T 1/2 في المرضى الذين يعانون من وظائف الكلى الطبيعية 5.3 ساعات (3.5-9.2 ساعة بعد الإعطاء العضلي للدواء بجرعة 30 مجم و 2.4-9 ساعات بعد تناوله عن طريق الفم بجرعة 10 مجم).
يبلغ إجمالي التصفية 0.023 لتر / كجم / ساعة مع الإعطاء العضلي للدواء بجرعة 30 مجم ، و 0.025 لتر / كجم / ساعة عن طريق الفم بجرعة 10 مجم.
حركية الدواء في الحالات السريرية الخاصة.في المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي ، قد يزيد V d من ketorolac بمقدار مرتين ، و V d من R-enantiomer بنسبة 20 ٪.
T 1/2 يطول في المرضى المسنين ويقصر عند المرضى الصغار. لا تؤثر وظائف الكبد على T 1/2. في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى ، مع تركيز الكرياتينين في البلازما من 19-50 مجم / لتر (168-442 ميكرولتر / لتر) ، T 1/2 هو 10.3-10.8 ساعة ، مع فشل كلوي أكثر حدة - أكثر من 13.6 ساعة.
إجمالي التصفية في المرضى الذين يعانون من قصور كلوي عند تركيز الكرياتينين في البلازما من 19-50 مجم / لتر مع إعطاء a / م من الدواء بجرعة 30 مجم هو 0.015 لتر / كجم / ساعة (0.019 لتر / كجم / ساعة - بوصة) المرضى المسنين) ، عن طريق الفم بجرعة 10 مجم - 0.016 لتر / كجم / ساعة.
لا تفرز عن طريق غسيل الكلى.
مؤشرات للاستخدام:
متلازمة الألم شديدة ومتوسطة الشدة (مخصصة لعلاج الأعراض ، وتقليل شدة الألم والالتهاب وقت الاستخدام ؛ لا تؤثر على تطور المرض):
وجع أسنان؛
ألم في فترة ما بعد الولادة وما بعد الجراحة.
أمراض الأورام.
ألم عضلي ، ألم مفصلي ، ألم عصبي ، عرق النسا.
الخلع والالتواء.
أمراض الروماتيزم.
حل لإدارة i / m:
متلازمة الألم ذات الشدة المتوسطة والشديدة من أصول مختلفة (بما في ذلك الألم في فترة ما بعد الجراحة ، مع أمراض الأورام).
فيما يتعلق بالأمراض:
- أرثرالجيا
- متلازمة الألم
- الاضطرابات
- وجع أسنان
- ألم عضلي
- الألم العصبي
- التهاب الجذور
- تمتد
- أمراض الروماتيزم
- إصابات
الموانع:
أقراص مغلفة:
فرط الحساسية تجاه كيتورولاك.
مزيج كامل أو غير كامل من الربو القصبي ، داء السلائل المتكرر في الأنف أو الجيوب الأنفية وعدم تحمل حمض أسيتيل الساليسيليك ومضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى (بما في ذلك التاريخ) ؛
التغيرات التآكلية والتقرحية في الغشاء المخاطي للمعدة والاثني عشر ، نزيف معدي معوي نشط. دماغي وعائي أو نزيف آخر ؛
مرض التهاب الأمعاء (مرض كرون ، التهاب القولون التقرحي) في المرحلة الحادة ؛
الهيموفيليا واضطرابات النزيف الأخرى.
قصور القلب اللا تعويضي
فشل الكبد أو مرض الكبد النشط.
الفشل الكلوي الحاد (الكرياتينين الكلور)<30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;
الفترة التي تلي تطعيم مجازة الشريان التاجي ؛
نقص اللاكتاز ، عدم تحمل اللاكتوز ، سوء امتصاص الجلوكوز والجالاكتوز.
الحمل والولادة.
فترة الرضاعة
سن الأطفال حتى 16 سنة.
بحرص:
فرط الحساسية لمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى.
الربو القصبي.
فشل القلب الاحتقاني؛
متلازمة الوذمة
ارتفاع ضغط الدم الشرياني؛
أمراض الأوعية الدموية الدماغية.
دسليبيدميا المرضية / فرط شحميات الدم؛
ضعف وظائف الكلى (الكرياتينين الكلور 30-60 مل / دقيقة) ؛
داء السكري؛
ركود صفراوي والتهاب الكبد النشط.
الذئبة الحمامية الجهازية؛
أمراض الشرايين الطرفية.
التدخين؛
بيانات Anamnestic على تطور الآفات التقرحية في الجهاز الهضمي ؛
مدمن كحول؛
أمراض جسدية شديدة
العلاج المتزامن بالأدوية التالية: مضادات التخثر (مثل الوارفارين) ، العوامل المضادة للصفيحات (مثل حمض أسيتيل الساليسيليك ، كلوبيدوجريل) ، الكورتيكوستيرويدات عن طريق الفم (مثل بريدنيزولون) ، مثبطات امتصاص السيروتونين الانتقائية (مثل سيتالوبرام ، فلوكستين ، باروكستين ، سيرترالين).
حل لإدارة i / m:
فرط الحساسية تجاه كيتورولاك أو مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى ؛
ربو الأسبرين ، تشنج قصبي ، وذمة وعائية.
نقص حجم الدم (بغض النظر عن السبب الذي تسبب فيه) ، الجفاف.
الآفات التآكلية والتقرحية في الجهاز الهضمي في المرحلة الحادة ، القرحة الهضمية.
نقص التخثر (بما في ذلك الهيموفيليا) ؛
الكبد و / أو الفشل الكلوي (كرياتينين البلازما أعلى من 50 مجم / لتر) ؛
السكتة الدماغية النزفية (مؤكدة أو مشتبه بها) ، أهبة نزفية ؛
مخاطر عالية للنزيف أو تكراره (بما في ذلك بعد الجراحة) ؛
انتهاك تكون الدم.
الاستقبال المتزامن مع مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى ؛
الحمل والولادة.
فترة الرضاعة
سن الأطفال حتى 16 سنة ؛
تخفيف الآلام قبل وأثناء الجراحة بسبب ارتفاع مخاطر النزيف ؛
ألم مزمن.
بحرص:
الربو القصبي.
التهاب المرارة والركود الصفراوي والتهاب الكبد النشط.
قصور القلب المزمن؛
ارتفاع ضغط الدم الشرياني؛
اختلال وظائف الكلى (كرياتينين البلازما أقل من 50 مجم / لتر) ؛
الذئبة الحمامية الجهازية؛
الشيخوخة (فوق 65 سنة) ؛
الاورام الحميدة في الغشاء المخاطي للأنف والبلعوم الأنفي.
الجرعة وطريقة الاستعمال:
أجهزة لوحية:يوصف كيتورول عن طريق الفم مرة واحدة أو بشكل متكرر ، اعتمادًا على شدة متلازمة الألم. مرة واحدة - بجرعة 10 مجم ، مع الإعطاء المتكرر - 10 مجم حتى 4 مرات / يوم ، حسب شدة الألم. يجب ألا تتجاوز الجرعة اليومية القصوى 40 مجم.
يجب ألا تتجاوز مدة دورة العلاج عند تناولها عن طريق الفم 5 أيام.
حقنة:يتم حقنها بعمق في / م بأدنى جرعات فعالة ، يتم اختيارها وفقًا لشدة الألم واستجابة المريض. إذا لزم الأمر ، يمكن وصف المسكنات الأفيونية بجرعات مخفضة بشكل إضافي في نفس الوقت.
بالنسبة للبالغين الذين تقل أعمارهم عن 65 عامًا ، يتم وصف الدواء عن طريق العضل بجرعة 10-30 مجم مرة واحدة أو ، حسب شدة متلازمة الألم ، 10-30 مجم كل 4-6 ساعات.
بالنسبة للمرضى المسنين الذين تزيد أعمارهم عن 65 عامًا أو الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى ، يتم وصف الدواء عن طريق العضل بجرعة 10-15 مجم مرة واحدة أو ، حسب شدة متلازمة الألم ، 10-15 مجم كل 4-6 ساعات.
مع الإعطاء العضلي ، الجرعة اليومية القصوى للمرضى الذين تقل أعمارهم عن 65 عامًا هي 90 مجم ، للمرضى الذين تزيد أعمارهم عن 65 عامًا أو الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى - 60 مجم.
يجب ألا تتجاوز مدة دورة العلاج بالإعطاء بالحقن 5 أيام.
عند التحول من إعطاء الدواء بالحقن إلى الإعطاء عن طريق الفم ، يجب ألا تتجاوز الجرعة اليومية الإجمالية لكلا شكلي الجرعات في يوم النقل للمرضى الذين تقل أعمارهم عن 65 عامًا 90 مجم ، أو للمرضى الذين تزيد أعمارهم عن 65 عامًا أو الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى - 60 مجم. في هذه الحالة ، يجب ألا تتجاوز جرعة الدواء عن طريق الفم في يوم الانتقال 30 مجم.
اعراض جانبية:
غالبًا - أكثر من 3٪ ، أقل كثيرًا - 1-3٪ ، نادرًا - أقل من 1٪.
من الجهاز الهضمي:في كثير من الأحيان (خاصة في المرضى المسنين الذين تزيد أعمارهم عن 65 عامًا ولديهم تاريخ من الآفات التآكلي والتقرحي في الجهاز الهضمي) - ألم المعدة والإسهال ؛ في كثير من الأحيان - التهاب الفم ، وانتفاخ البطن ، والإمساك ، والتقيؤ ، والشعور بالامتلاء في المعدة ؛ نادرا - الغثيان ، الآفات التآكلي والتقرحية في الجهاز الهضمي (بما في ذلك انثقاب و / أو نزيف - ألم في البطن ، تشنج أو حرق في المنطقة الشرسوفية ، ميلينا ، القيء مثل "القهوة" ، والغثيان ، والحموضة المعوية ، وما إلى ذلك) ، الركود الصفراوي اليرقان والتهاب الكبد وتضخم الكبد والتهاب البنكرياس الحاد.
من الجهاز البولي:نادرا - الفشل الكلوي الحاد ، آلام الظهر مع أو بدون بيلة دموية و / أو آزوتيميا ، متلازمة انحلال الدم اليوريمي (فقر الدم الانحلالي ، الفشل الكلوي ، قلة الصفيحات ، البرفرية) ، التبول المتكرر ، زيادة أو نقصان حجم البول ، التهاب الكلية ، وذمة من أصل كلوي.
من أعضاء الحس:نادرا - فقدان السمع ، طنين الأذن ، ضعف البصر (بما في ذلك عدم وضوح الرؤية).
من الجهاز التنفسي:نادرا - تشنج قصبي أو ضيق التنفس ، التهاب الأنف ، وذمة الحنجرة (ضيق في التنفس ، صعوبة في التنفس).
من جانب الجهاز العصبي المركزي:في كثير من الأحيان - الصداع والدوخة والنعاس. نادرا - التهاب السحايا العقيم (الحمى ، الصداع الشديد ، التشنجات ، الرقبة و / أو تصلب عضلات الظهر) ، فرط النشاط (تغيرات المزاج ، القلق) ، الهلوسة ، الاكتئاب ، الذهان.
من جانب الجهاز القلبي الوعائي:في كثير من الأحيان - زيادة ضغط الدم. نادرا - وذمة رئوية ، إغماء.
من جانب الأعضاء المكونة للدم:نادرا - فقر الدم ، فرط الحمضات ، قلة الكريات البيض.
من نظام الارقاء:نادرا - نزيف من جرح ما بعد الجراحة ، رعاف ، نزيف مستقيمي.
من جانب الجلد:أقل في كثير من الأحيان - طفح جلدي (بما في ذلك طفح جلدي حطاطي) ، فرفرية ؛ نادرا - التهاب الجلد التقشري (حمى مع أو بدون قشعريرة ، احمرار ، سماكة أو تقشير الجلد ، تورم و / أو وجع في اللوزتين الحنكية) ، الشرى ، متلازمة ستيفنز جونسون ، متلازمة ليل.
ردود الفعل المحلية:أقل في كثير من الأحيان - حرق أو ألم في موقع الحقن.
ردود الفعل التحسسية:نادرا - الحساسية المفرطة أو تفاعلات الحساسية (تلون جلد الوجه ، طفح جلدي ، شرى ، حكة في الجلد ، تسرع التنفس أو ضيق التنفس ، تورم الجفون ، وذمة حول الحجاج ، وضيق في التنفس ، وضيق في التنفس ، وثقل في الصدر ، أزيز).
آحرون:في كثير من الأحيان - وذمة (الوجه والساقين والكاحلين والأصابع والقدمين وزيادة الوزن) ؛ في كثير من الأحيان - التعرق المفرط. نادرا - تورم اللسان والحمى.
جرعة مفرطة:
أعراض:آلام في البطن ، غثيان ، قيء ، حدوث قرحة هضمية في المعدة أو التهاب المعدة التآكلي ، اختلال وظائف الكلى ، حماض استقلابي.
علاج او معاملة:غسل المعدة ، إدخال الممتزات (الكربون المنشط) ، علاج الأعراض (الحفاظ على وظائف الجسم الحيوية). لا تفرز بما فيه الكفاية عن طريق غسيل الكلى.
الاستخدام أثناء الحمل والرضاعة:
بطلان في الحمل. في وقت العلاج يجب التوقف عن الرضاعة الطبيعية.
التفاعل مع أدوية أخرى:
يمكن أن يؤدي الاستخدام المتزامن لكيتورولاك مع حمض أسيتيل الساليسيليك أو مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى ، ومستحضرات الكالسيوم ، والكورتيكوستيرويدات ، والإيثانول ، والكورتيكوتروبين إلى تكوين تقرحات معدية معوية وتطور نزيف الجهاز الهضمي.
يزيد التعيين المشترك للكيتورول مع الباراسيتامول من خطر الإصابة بالسمية الكلوية ، مع ميثوتريكسات - الكبد - والسمية الكلوية.
على خلفية استخدام كيتورولاك ، من الممكن حدوث انخفاض في إزالة الميثوتريكسات والليثيوم وزيادة سمية هذه المواد. لا يمكن التعيين المشترك للكيتورولاك والميثوتريكسات إلا عند استخدام جرعات منخفضة من الأخير (في هذه الحالة ، يجب مراقبة تركيز الميثوتريكسات في بلازما الدم).
يقلل البروبينسيد من تخليص البلازما وحجم توزيع كيتورولاك ، ويزيد من تركيز البلازما ويزيد من عمر النصف للأخير.
يزيد الإعطاء المتزامن لمضادات التخثر غير المباشرة والهيبارين ومزيلات الخثرات والعوامل المضادة للصفيحات والسيفوبيرازون والسيفوتيتان والبنتوكسيفيلين من خطر النزيف.
يقلل الكيتورول من تأثير الأدوية الخافضة للضغط والمدر للبول (حيث ينخفض تخليق البروستاجلاندين في الكلى).
عند الجمع بين Ketorol والمسكنات الأفيونية ، يمكن تقليل جرعات الأخير بشكل كبير.
لا تؤثر مضادات الحموضة على امتصاص كيتورولاك.
مع الاستخدام المتزامن مع Ketorol ، يزداد تأثير سكر الدم للأنسولين وأدوية سكر الدم عن طريق الفم (لذلك ، من الضروري إعادة حساب الجرعة).
يؤدي التعيين المشترك لـ Ketorol مع فالبروات الصوديوم إلى حدوث انتهاك لتراكم الصفائح الدموية.
يزيد كيتورولاك من تركيزات فيراباميل ونيفيديبين في البلازما.
عندما يوصف كيتورول مع أدوية أخرى سامة للكلى (بما في ذلك مستحضرات الذهب) ، يزداد خطر الإصابة بالسمية الكلوية.
الأدوية التي تمنع الإفراز الأنبوبي تقلل من تصفية كيتورولاك وتزيد من تركيزه في بلازما الدم.
التفاعل الصيدلاني
لا ينبغي خلط محلول الحقن في نفس المحقنة مع كبريتات المورفين والبروميثازين والهيدروكسيزين بسبب الترسيب.
غير متوافق صيدلانياً مع محلول ترامادول ومستحضرات الليثيوم.
محلول الحقن متوافق مع محلول ملحي فسيولوجي ، محلول دكستروز بنسبة 5٪ ، محلول رينجر ومحلول لاكتات رينجر ، محلول بلاسماليت ، وكذلك مع محاليل التسريب التي تحتوي على أمينوفيلين ، ليدوكائين هيدروكلوريد ، هيدروكلوريد الدوبامين ، الأنسولين البشري قصير المفعول وملح الصوديوم الهيبارين.
تعليمات واحتياطات خاصة:
يحتوي Ketorol ® على شكلين جرعيين (أقراص مغلفة ومحلول حقن). يعتمد اختيار طريقة تناول الدواء على شدة متلازمة الألم وحالة المريض.
يتوقف التأثير على تراكم الصفائح الدموية بعد 24-48 ساعة.
يزيد نقص حجم الدم من خطر حدوث ردود فعل سلبية من الكلى. إذا لزم الأمر ، يمكن وصفه بالاشتراك مع المسكنات المخدرة.
لا تستخدم في وقت واحد مع الباراسيتامول لأكثر من 5 أيام. المرضى الذين يعانون من ضعف تخثر الدم ، يتم وصف الدواء فقط مع المراقبة المستمرة لعدد الصفائح الدموية (مهم بشكل خاص في فترة ما بعد الجراحة ؛ المراقبة الدقيقة للإرقاء ضرورية).
يزداد خطر حدوث مضاعفات دوائية مع إطالة مدة العلاج لأكثر من 5 أيام وزيادة جرعة الدواء عن طريق الفم أكثر من 40 مجم / يوم. لا تستخدم الدواء في وقت واحد مع مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى.
عند تناول مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى ، قد يحدث احتباس السوائل ، وعدم المعاوضة القلبية ، وزيادة ضغط الدم. يتوقف التأثير على تراكم الصفائح الدموية بعد 24-48 ساعة.
يمكن أن يغير الدواء خصائص الصفائح الدموية ، لكنه لا يحل محل الإجراء الوقائي لحمض أسيتيل الساليسيليك في أمراض القلب والأوعية الدموية. لتقليل خطر الإصابة باعتلال المعدة بمضادات الالتهاب غير الستيروئيدية ، توصف مضادات الحموضة والميزوبروستول والأوميبرازول.
نظرًا لأن جزءًا كبيرًا من المرضى في تعيين Ketorol ® يصابون بآثار جانبية من الجهاز العصبي المركزي (النعاس ، والدوخة ، والصداع) ، فمن المستحسن تجنب أداء العمل الذي يتطلب اهتمامًا متزايدًا ورد فعل سريع (قيادة المركبات ، العمل مع الآليات ، إلخ.).
شروط التخزين:
يجب تخزين الدواء في مكان جاف ومظلم ، بعيدًا عن متناول الأطفال ، عند درجة حرارة لا تزيد عن 25 درجة مئوية.
بغض النظر عن سبب الألم ، في كثير من الحالات تكون أدوية الخط الأول للعلاج. اليوم ، يتم تمثيل الأدوية في هذه المجموعة بمدى واسع ، وعند اختيار الخيار الأمثل ، يتم أخذ شدة متلازمة الألم ، ووجود الأمراض المصاحبة ، وبعض العوامل الأخرى في الاعتبار. ضع في اعتبارك الحالات التي يوصى فيها باستخدام أحد هذه الأدوية - Ketorol في شكل حقن.
تكوين وخصائص عقار Ketorol للحقن
يتوفر كيتورول للحقن في أمبولات تحتوي على 1 مل من المحلول. المادة الفعالة للدواء هي كيتورولاك. المواد المساعدة للمحلول:
- كلوريد الصوديوم؛
- الإيثانول.
- ماء؛
- هيدروكسيد الصوديوم ، إلخ.
الدواء له التأثير التالي:
- خافض للحرارة ضعيف
- مضاد التهاب؛
- وضوحا مسكن.
لوحظ بداية العمل المسكن بالفعل بعد نصف ساعة من إعطاء Ketorol في شكل حقنة. يلاحظ التأثير الأقصى بعد 1-2 ساعة ، ومدة التأثير العلاجي حوالي 5 ساعات.
مؤشرات لاستخدام حقن كيتورول
يوصى باستخدام شكل حقن عقار Ketorol للاستخدام في متلازمة الألم المعتدلة والشديدة لأي توطين للحصول على تأثير مسكن سريع. يوصف هذا النوع من الدواء في الحالات التي يكون فيها تناول أقراص Ketorol غير ممكن. يُنصح باستخدام حقن كيتورول في علاج الحالات الحادة ، وليس لعلاج متلازمات الألم المزمن.
لذلك ، يمكن استخدام حقن كيتورول من أجل:
- ألم ما بعد الجراحة
- آلام ما بعد الصدمة.
- الألم المصاحب لأمراض الورم.
- آلام العضلات والمفاصل.
- أمراض الروماتيزم
- الصداع النصفي.
- مغص كلوي وكبدي.
- إلخ.
جرعة حقن كيتورول
يتم إجراء مسكنات الألم كيتورول عن طريق الحقن العضلي ، وغالبًا ما يتم ذلك عن طريق الوريد. كقاعدة عامة ، يتم حقن المحلول في الثلث العلوي الخارجي من الفخذ والكتف والأرداف. من الضروري الحقن بعمق في العضلات ببطء.
يتم اختيار جرعة الدواء من قبل الطبيب المعالج بشكل فردي ، ولكن يجب أن يبدأ العلاج دائمًا بجرعة دنيا ، ويتم توجيهه بشكل أكبر اعتمادًا على استجابة المريض والتأثير الذي تم تحقيقه. بالنسبة للمرضى الذين تقل أعمارهم عن 65 عامًا ، يمكن أن تتراوح جرعة واحدة من كيتورول من 10 إلى 30 مجم. يمكن تكرار الحقن كل 4 إلى 6 ساعات ، بينما يجب ألا تتجاوز الجرعة اليومية القصوى 30 مل.
الآثار الجانبية لحقن كيتورول
في علاج كيتورول على شكل حقن ، قد تحدث آثار جانبية من أجهزة وأنظمة مختلفة ، وهي:
- اضطرابات البراز
- غثيان؛
- وجع بطن؛
- صداع الراس؛
- نزيف؛
- صعوبة في التنفس
- انتفاخ.
- الطفح الجلدي؛
- زيادة ضغط الدم
- التعرق.
- الأرق؛
- احتباس البول ، إلخ.
حقن الكيتورول والكحول
لا تتوافق حقن هذا الدواء مع تناول المشروبات الكحولية. إن شرب الكحول أثناء العلاج باستخدام Ketorol لا يقلل فقط من فعالية الدواء (تقل مدة العمل) ، ولكنه يزيد أيضًا من مخاطر الآثار الجانبية. لذلك ، خلال فترة العلاج يجب الامتناع عن شرب الكحول.
موانع لحقن كيتورول
في هذه المقالة ، يمكنك قراءة التعليمات الخاصة باستخدام الدواء كيتورول. يتم عرض آراء زوار الموقع - مستهلكي هذا الدواء ، وكذلك آراء الأطباء المتخصصين حول استخدام كيتورول في ممارستهم. طلب كبير لإضافة ملاحظاتك حول الدواء بنشاط: هل ساعد الدواء أم لا يساعد في التخلص من المرض ، وما هي المضاعفات والآثار الجانبية التي لوحظت ، وربما لم تعلنها الشركة المصنعة في التعليق التوضيحي. نظائرها من Ketorol في وجود نظائرها الهيكلية الحالية. يستخدم لعلاج وجع الأسنان والصداع وأنواع أخرى من الآلام ، أثناء الحيض عند البالغين والأطفال ، وكذلك أثناء الحمل والرضاعة.
ما هو هذا الدواء
Ketorol هو دواء يستخدم غالبًا لتخفيف الآلام في متلازمة الألم الشديد التي نشأت لأسباب مختلفة. يتم استخدامه على نطاق واسع ولأمراض مختلفة.
مجموعة الأدوية
الاسم الدولي غير المسجل الملكية أو INN: Ketorolac
الاسم التجاري: كيتورول (كيتورول)
الاسم اللاتيني: كيتورولاكوم
مُجَمَّع
العنصر النشط: كيتورولاك تروميتامول - 0.03 جم.
مواد إضافية: octoxynol - 0.00007 جم.
تريلون ب - 0.001 جم.
كلوريد الصوديوم - 0.00435 جم.
الإيثانول - 0.115 مل.
البروبان 1،2-ديول - 0.4 جم.
الصودا الكاوية - 0.000725 جم.
ماء للحقن - الحجم المطلوب لزيادة محتويات الأمبولة إلى 1 مل.
آلية العمل والخصائص
صفة مميزة
العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات أو مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية. يتكون Ketorolac حسب التركيب من شكلين إسويين: S (-) و R (+) ، يمكن أن يكون في ثلاثة أنواع من الجريزوفولفين ، والتي لها قابلية جيدة للذوبان في الماء. ثابت تفكك حمض كيتورولاك هو 3.5. كتلة الجزيء: 376.41.
الديناميكا الدوائية (علم العقاقير)
كيتورول هو أحد مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية ، حيث يعمل على الجسم ويخمد الألم ويمنع الالتهاب ويقلل درجة حرارة الجسم بشكل معتدل.
آلية العمل
5-بنزويل -2،3-ثنائي هيدرو-1H- بيروليزين-1-حمض الكربوكسيل بشكل غير انتقائي يقاوم نشاط انزيمات الأكسدة الحلقية -1 وانزيمات الأكسدة الحلقية -2 ، وهي محفزات لتخليق البروستاجلاندين من حمض الأراكيدونيك.
البروستاجلاندين لها أهمية كبيرة في تكوين الألم والتفاعلات الالتهابية وزيادة مفرطة في درجة حرارة جسم المريض.
Ketorol عبارة عن مزيج من أيزومرات متطابقة تقريبًا S (-) و R (+) ، تختلف فقط في ترتيب المرآة. شكل S هو الذي يسبب التأثير المسكن.
يُظهر الكيتورول ، مقارنةً بالمورفين ، نفس التأثير المسكن القوي ، أكثر بكثير من مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى.
الدوائية
تعتمد فعالية الدواء وسرعة عمله على طريقة توصيل المادة الفعالة إلى الجسم.
مع إدخال محلول الدواء في العضل أو في الوريد ، يحدث التأثير في غضون 30 دقيقة ويصل إلى الحد الأقصى بعد 60-120 دقيقة. مدة العمل - من 4 إلى 6 ساعات. مع الإعطاء المعوي ، يبدأ الإجراء بعد 60 دقيقة ، ولا يحدث التأثير الأقصى إلا بعد 120-180 دقيقة.
التوافر البيولوجي للدواء سريع ، ويتجلى بشكل كامل. مع إدخال محتويات أمبولة واحدة (1 أمبولة - 30 مجم) في العضلات ، يكون أعلى تركيز من 0.00000174 إلى 0.0000031 جم / مل ، مع إدخال أمبولين - من 0.00000323 إلى 0.00000577 جم / مل.
وقت الوصول إلى أعلى تركيز هو من 15 إلى 73 لـ 30 مجم ومن 30 إلى 60 دقيقة لـ 60 مجم.
تبلغ نسبة التفاعل مع بروتينات بلازما الدم 99٪.
قد ينتقل الدواء إلى حليب الثدي. بعد ساعتين من الإعطاء ، يصبح تركيز الدواء في الحليب بحد أقصى (7.3 نانوغرام / مل).
يتم تحويل حوالي نصف جرعة الدواء في الكبد إلى مركبات غير نشطة كيميائيًا: أحماض تتراهيدروكسي -2-أوكسانويك ، التي يتم إزالتها عن طريق الكلى ، و p-hydroxyketorolac. تفرز عن طريق الكلى (حوالي 91٪) ومن خلال الجهاز الهضمي (6٪).
يعتمد عمر النصف للكيتورول على عمر المريض: في كبار السن يزداد ، وينخفض في الشباب وفقًا لذلك. في المرضى الذين يعانون من أمراض الكلى ، يمكن أن يكون عمر النصف من 10 إلى 13 ساعة.
لا يؤثر غسيل الكلى على استقلاب الدواء. قد يؤثر الدواء على الكلى والكبد.
دواعي الإستعمال
ما الذي يشفي ولماذا هو مطلوب وما الفائدة منه؟الاستخدام الرئيسي للدواء هو تخفيف الآلام ، ولكنه يساعد أيضًا في تقليل درجة الحرارة وتقليل شدة الالتهاب.
لماذا يوصف كيتورول؟كقاعدة عامة ، لعلاج الأعراض.
يتم حقن المحاليل بألم شديد ومتوسط:
- مع اصابات.
- أثناء تدخلات الأسنان.
- مع الأورام.
- لتسكين الآلام بعد الجراحة.
- لألم في العضلات والمفاصل.
- مع تلف الأعصاب المحيطية.
- مع أمراض المناعة الذاتية ، مع اعتلال الجذور.
تستخدم القطرات لالتهاب الغشاء المخاطي للعين وبعد جراحة العيون.
يتم تطبيق الجل موضعياً للإصابات:
- مع كدمات.
- الالتواء.
- مع التهاب الأوتار.
- التهاب الأغشية الزليليّة.
- مع العمليات الالتهابية في الأكياس المفصلية.
- لألم في العضلات والمفاصل.
- مع هزيمة الأعصاب البعيدة عن المركز.
- مع أمراض المناعة الذاتية.
- مع اعتلال الجذور.
تستخدم الأجهزة اللوحية في نفس الوقت مع الحلول.
أشكال الإفراج
يتم إنتاج الدواء على شكل أربعة أشكال جرعات: محلول للتسريب والحقن (في العضل أو في الوريد) في أمبولة سعة 1 مل ، على شكل أقراص ، يوجد خارجها غلاف فيلم ، على شكل هلام للاستعمال الخارجي وعلى شكل قطرات للعين.
ما هو الحل الأفضل أو الأجهزة اللوحية؟ الأجهزة اللوحية أسهل في الاستخدام ، لكن الحل يعمل بشكل أسرع وأكثر كفاءة. يستخدم الجل خارجيًا فقط ، على سبيل المثال ، كدمات الأنسجة الرخوة.
تعليمات الاستخدام
عند إعطائه بالحقن للمرضى الذين تتراوح أعمارهم بين 16 و 64 عامًا ويزيد وزن الجسم عن 50 كجم ، يجب عدم حقن أكثر من 60 مجم في العضلات في وقت واحد (يجب أيضًا مراعاة جرعة الدواء المأخوذ عن طريق الفم) . في أغلب الأحيان - 30 مجم كل 6 ساعات ، وتعطى عن طريق الوريد 30 مجم ، ولا تزيد عن 6 جرعات في 28 ساعة.
إذا كان وزن المريض أقل من 50 كجم أو كان يعاني من أمراض الكلى ، فلا يتم حقن أكثر من 30 مجم في العضلات في المرة الواحدة ، وعادة ما يكون 15 مجم (لا يزيد عن 8 مرات في 48 ساعة) ، ولا يزيد عن 15 مجم (أقل من 8 مرات) في الوريد.
الحد الأقصى للجرعة التي يتم تناولها يوميًا للمرضى الذين تتراوح أعمارهم بين 16 و 64 عامًا ويزنون أكثر من 50 كجم هي 0.09 جم (90 مجم) ، والباقي - 0.06 جم (60 مجم). مدة التطبيق - تصل إلى يومين.
يجب حقن الدواء ببطء في الوريد أو العضلات. يبدأ التأثير بعد 0.5 ساعة.
يجب دهن الجل في طبقة رقيقة فوق السطح المزعج.
يجب تناول الأقراص بكمية كافية من الماء.
اعراض جانبية
- خلل في الجهاز الهضمي: إسهال ، غثيان ، قيء ، إمساك ، ألم بطني ، قرحة هضمية في المعدة أو الاثني عشر ، نزيف في تجويف المعدة ، أمراض الكبد الالتهابية ، مرض الإنجيل الناجم عن ركود الصفراء ، التهاب حاد في البنكرياس ، تضخم الكبد ، ثقب في جدار المعدة.
- القصور الكلوي: ألم في منطقة أسفل الظهر ، دم أو ارتفاع النيتروجين في البول ، متلازمة انحلال الدم اليوريمي ، بولاكيوريا ، التهاب الكلى ، وذمة كلوية.
- ضعف البصر وفقدان السمع.
- الانقباض المتشنج للعضلات الملساء في القصبات الهوائية ، التهاب الطبقة المخاطية في تجويف الأنف ، تورم الحنجرة.
- صداع ، التهاب معقم للسحايا ، حمى ، ضعف عضلات الظهر أو الرقبة ، تشنج عضلي ، اضطراب عقلي ، زيادة النشاط ، حزن ، هلوسة.
- ارتفاع ضغط الدم ، القصور الرئوي الحاد ، فقدان الوعي.
- انخفاض نسبة الهيموجلوبين في الدم ، وارتفاع الحمضات ، و / أو انخفاض خلايا الدم البيضاء.
- نزيف من تجويف الأنف ، نزيف أثناء العمليات.
- الشرى ، البرفرية ، التهاب الجلد الالتهابي ، الانصباب الحمامي ، التهاب الفقاعات في الأدمة.
- حرقة عند تطبيقها موضعياً ، ألم على طول الوريد عند تناولها عن طريق الوريد.
- تفاعلات تأقية ، حكة ، ضيق في التنفس ، احتقان ، وذمة كوينك.
- زيادة التعرق وزيادة الوزن وزيادة درجة حرارة الجسم.
موانع
- عدم تحمل المخدرات.
- معلومات حول تفاعلات فرط الحساسية عند تناول مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية في التاريخ.
- الأمراض الالتهابية التي تصيب الطبقة المخاطية في تجويف الأنف.
- الربو القصبي.
- عدم كفاية حجم الدورة الدموية.
- تقرح المعدة أو الاثني عشر.
- اضطرابات الارقاء.
- التهاب الأمعاء.
- انتهاكات وظائف الكبد.
- الفشل الكلوي.
- مستويات غير كافية أو زائدة من البوتاسيوم في الدم.
- تفاقم قصور القلب.
- التجهيز في فترة ما قبل الجراحة والتشغيل.
- الإعطاء المتزامن مع الأدوية التي تؤثر على تخثر الدم.
- العمر حتى 16 سنة.
- التهاب الجلد.
- الاستخدام المتزامن مع البروبينسيد والبنتوكسيفيلين.
- حمل.
- الرضاعة.
استخدم في الأطفال
الدواء هو بطلان للأشخاص الذين تقل أعمارهم عن 16 سنة.
استخدم أثناء الحمل والرضاعة
الدواء محظور أثناء الحمل والرضاعة. يمكن أن يقلل من نشاط انقباض الرحم ، ويؤثر على تكوين الدورة الدموية للجنين. عند الرضع ، يمكن أن يؤدي تثبيط البروستاجلاندين إلى تأثيرات ضارة.
استخدم في كبار السن
في المتقاعدين ، يزداد خطر الآثار الجانبية ، فمن الضروري استخدام الدواء بحذر.
قيادة السيارة والآليات الأخرى
بسبب ارتفاع معدل حدوث ردود الفعل السلبية ، لا ينصح بالأنشطة التي تتطلب مزيدًا من الاهتمام.
هل تحتاج إلى وصفة طبية
يباع Ketorol بوصفة طبية.
التوافق مع الأدوية الأخرى
مع التفاعلات الدوائية مع أدوية أخرى ، قد يكون للكيتورول تأثير سلبي. الاستخدام المتزامن مع مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى ، الكحول الإيثيلي أو الكحول ، الكورتيكوستيرويدات ، مضادات التخثر ، مستحضرات الكالسيوم يمكن أن تسبب تأثيرًا تقرحيًا ونزيفًا.
من المستحيل وصف كيتورول بالباراسيتامول لمدة تزيد عن يومين ، لأنه عندما يتم تناوله بالتوازي مع الباراسيتامول ، تزداد سمية الكلى ، مع الميثوتريكسات - السمية لكل من الكلى والكبد.
إذا تم استخدام المسكنات المخدرة مع كيتورول ، فقد يتم تقليل جرعتها.
بسبب انخفاض البروستاجلاندين في الكلى ، تنخفض فعالية مدرات البول والأدوية التي تقلل ضغط الدم.
لا تؤثر مضادات الحموضة على امتصاص الدواء.
عند استخدامه مع أدوية سكر الدم ، فإنه يزيد من تأثيرها.
يزيد جرعة فيراباميل ونيفيديبين في الدم.
التوافق مع الكحول
عند تناوله مع الكحول ، يمكن أن يسبب التهابًا في الأغشية المخاطية للمعدة والاثني عشر. في وقت لاحق ، يمكن أن تتشكل القرحة في الجهاز الهضمي ، لذلك يعد التوافق مع الكحول أمرًا خطيرًا.
نظائرها من عقار كيتورول
نظائرها الهيكلية للمادة الفعالة:
- أدولور.
- أكولار LS
- دولاك.
- دولومين.
- كيتالجين.
- كيتانوف.
- كيتولاك.
- كيتورولاك.
- كيتوفريل.
- تورادول.
- تورولاك.
في حالة عدم وجود نظائر للعقار للمادة الفعالة ، يمكنك اتباع الروابط أدناه للأمراض التي يساعدها الدواء المقابل والاطلاع على نظائرها المتاحة للتأثير العلاجي.
