نتروبروسيد الصوديوم: تعليمات للاستخدام. موسعات الأوعية المحيطية - مينوكسيديل ، فينكانور ، تينسيرال ، نتروبروسيد الصوديوم ، خصائص مادة ديميكاربين نتروبروسيد الصوديوم

المدرجة في الأدوية

ATH:

C.02.D.D.01 نتروبروسيد الصوديوم

الديناميكا الدوائية:

يطلق أكسيد النيتريك - وسيط تنشيط محلقة الغوانيلات ، مما يزيد من المحتوى داخل الخلاياأحادي الفوسفات الدوري. تنشيط بروتين كيناز جي ، والذي يؤدي في النهاية إلى نزع الفسفرة من السلاسل الخفيفة للميوسين ويؤدي إلى عدد أقل من جسور الأتوميوسين وتقليل قوة الانكماش. استرخاء ألياف العضلات الملساء للأوعية الدموية ، وخاصة الأوردة والأوردة.

له التأثيرات الدوائية التالية:

-أمضاد للذبحة الصدرية: يقلل الحمل المسبق على القلب بسبب توسع الأوردة في الغالب ؛ يقلل الحمل اللاحق على القلب بسبب توسع الشرايين ؛ يقلل من الطلب على الأكسجين عضلة القلب.

- خافض للضغط: يوسع الأوعية المحيطية.

الدوائية:

التحول الأحيائي في العضلات الملساء وخلايا الدم الحمراء إلى السيانيد ، يليه تكوين أكسيد النيتريك ؛ يتم استقلاب السيانيد إلى ثيوسيانات في الكبد. نصف عمر نتروبروسيد الصوديوم دقيقتان ، ثيوسيانات 3 أيام ؛ زيادات في الفشل الكلوي المزمن. الإطراح عن طريق الكلى (مثل الثيوسيانات).

دواعي الإستعمال:

- الحادة والمزمنة (مراحل IIB-III ، مقاومة للعلاج بمدرات البول والجليكوزيدات القلبية) قصور القلب ؛

- أزمة ارتفاع ضغط الدم

- انخفاض ضغط الدم الخاضع للرقابة أثناء الجراحة.

- تشنج الأوعية الدموية الناجم عن تسمم الشقران.

- ارتفاع ضغط الدم الانتيابي أثناء جراحة ورم القواتم (قبل الجراحة وأثناءها).

IX.I10-I15.I10 ارتفاع ضغط الدم الأساسي [الأساسي]

IX.I10-I15.I15 ارتفاع ضغط الدم الثانوي

IX.I30-I52.I50.9 فشل القلب غير محدد

XIX.T36-T50 الأدوية المسممة والأدوية والمواد البيولوجية

XXI.Z40-Z54.Z40 الجراحة الوقائية

الموانع:

- ضمور خلقي في الأعصاب البصرية والحول التبغ.

- ارتفاع ضغط الدم التعويضي في تضيق الأبهر أو التحويل الشرياني الوريدي ؛

- قصور القلب الاحتقاني الحاد.

- حادث وعائي دماغي أو حالة حرجة للمريض (عند استخدامها في انخفاض ضغط الدم الخاضع للسيطرة).

بحرص:

- قصور في الدورة الدموية الدماغية والتاجية ، وزيادة الضغط داخل الجمجمة (اعتلال الدماغ ، وما إلى ذلك) ؛

- ضعف الكبد والكلى والرئتين.

- قصور الغدة الدرقية (يمنع الثيوسيانات امتصاص اليود وربطه) ؛

- نقص فيتامين ب 12 ؛

- فقر الدم ونقص حجم الدم (عند استخدامها في خفض ضغط الدم الخاضع للسيطرة) ؛

- فترة الحمل والرضاعة الطبيعية.

- كبار السن.

الحمل والرضاعة:

يمكن استخدامه عندما تفوق الفوائد المحتملة للأم المخاطر المحتملة على الجنين. لا توجد بيانات عن التغلغل في حليب الثدي ، ولكن بالنظر إلى الآثار الجانبية الخطيرة المحتملة ، يجب إيقاف الدواء أو إيقاف الرضاعة الطبيعية.

الجرعة وطريقة الاستعمال:

يتم إعطاء الدواء عن طريق الوريدالتسريب: الجرعة الأولية - 0.3 ميكروغرام / كغ / دقيقة ، الجرعة المعتادة - 3 ميكروغرام / كغ / دقيقة. الجرعة القصوى للبالغين تصل إلى 10 ميكروغرام / كغ / دقيقة (لا تزيد عن 10 دقائق) أو 500 ميكروغرام / كغ بالتسريب قصير الأمد.

آثار جانبية:

الجهاز العصبي: دوار وصداع ، طنين الأذن ، تقبض الحدقة ، قلق وعصبية ، تململ ، ارتعاش عضلي ، فرط المنعكسات ، زيادة الضغط داخل الجمجمة.

نظام القلب والأوعية الدموية: انخفاض ضغط الدم المفرط ، ظاهرة "الارتداد" (ارتفاع ضغط الدم الشديد) مع إنهاء التسريب السريع ، عدم انتظام دقات القلب ، بطء القلب ، تغيرات تخطيط القلب.

الدم:ميتهيموغلوبينية الدم ، وانخفاض تراكم الصفائح الدموية.

الجهاز الهضمي: آلام في البطن وانسداد الأمعاء.

آخر:قصور الغدة الدرقية ، تعرق ، ألم أو احمرار في موقع الحقن ، احمرار الوجه ، طفح جلدي.

جرعة مفرطة:

في حالة الجرعة الزائدة ، هناك انخفاض في ضغط الدم ، عدم انتظام دقات القلب ، اضطراب المشي ، عدم وضوح الرؤية ، فقدان الوعي ، الذهان الهذيان ، التشنجات ، عسر الكلام ، الغثيان ، القيء.

العلاج: وقف التسريب. إعطاء محلول أوكسي كوبالامين في الوريد بجرعة تساوي ضعف الجرعة الإجمالية من نتروبروسيد الصوديوم (في غضون 15 دقيقة) ؛ ثم يحقن (خلال 10 دقائق). يتم تحضير محلول أوكسي كوبالامين بتخفيف 0.1 جم في 100 مل من محلول دكستروز بنسبة 5٪. للإعطاء ، يتم تحضيره بتخفيف 12.5 جم في 50 مل من محلول دكستروز بنسبة 5٪.

التفاعل:

التيبلاز - إطالة مدة التيبلاز.

الدوبوتامين - زيادة في الحجم الدقيق للدم وانخفاض في ضغط الإسفين في الأوعية الرئوية.

الأدوية الأخرى الخافضة للضغط - زيادة التأثير الخافض للضغط.

محاكيات الودي - انخفاض في تأثير النترات المضاد للذبحة الصدرية.

تعليمات خاصة:

يتم تحضير المحلول مباشرة قبل الاستخدام ، ولا تخزن أكثر من يوم واحد.

المراقبة المستمرة مطلوبة أثناء العلاج ضغط الدم(يجب ألا ينخفض ​​ضغط الدم الانقباضي إلى ما لا يزيد عن 100-110 مم زئبق)، مراقبةالحالة الحمضية القاعدية، مستوى الميثيموغلوبين (موصى به بجرعة تزيد عن 10 مجم / كجم ووجود علامات نقص التروية) وثيوسيانات (بفترات يومية على خلفية التسريب لفترات طويلة بجرعة تزيد عن 3 ميكروغرام / كجم / دقيقة) في الدم. عند وصفه لفشل القلب الاحتقاني ، من الضروري مراقبة ديناميكا الدم (الطرق الغازية) وإدرار البول.

تعليمات

نانيبروس ، نيبريد ، نيبروتون ، هيبوتين ، نانيبروس ، ناتريوم نتروبروسيكوم ، نيبرايد ، نيبروس ، نيبروتون ، نيتروبروسيد الصوديوم.

وصف الدواء

بلورات بنية محمرة (أو مسحوق).
متاح للحقن (مع إضافة مادة مالئة) على شكل كتلة مسامية مجففة بالتجميد أو مسحوق من الكريم إلى اللون الكريمي الوردي. قابل للذوبان في الماء بسهولة.

إنه موسع وعائي محيطي فعال للغاية. يوسع الشرايين والأوردة جزئيًا. عند إعطائه عن طريق الوريد ، يكون له تأثير خافض للضغط سريع وقوي وقصير نسبيًا ؛ يقلل من الحمل على القلب والأكسجين في عضلة القلب.
بناءً على البيانات الحديثة ، ترتبط آلية عمل الدواء بعمل موسع الأوعية لمجموعة النيتروز (NO) ، المتصل من خلال مجموعات CN بذرة الحديد.
يتطور التأثير الخافض لضغط الدم بعد الحقن الوريدي في أول 2-5 دقائق ، وبعد 5-15 دقيقة بعد نهاية الإعطاء ، يعود ضغط الدم إلى مستواه الأصلي.

دواعي الإستعمال

في العلاج المعقد لفشل القلب الحاد ، خاصة في الحالات المقاومة للتدابير العلاجية التقليدية. يوقف إدخال الدواء بسرعة علامات الربو القلبي ويهدد الوذمة الرئوية ويحسن ديناميكا الدم في القلب.
أدخل نتروبروسيد الصوديوم لفترة قصيرة ، ثم انتقل إلى العلاج التقليدي (مدرات البول ، جليكوسيدات القلب ، إلخ).
كما أنه يستخدم في أزمات ارتفاع ضغط الدم لخفض ضغط الدم بسرعة ، وخاصة في ارتفاع ضغط الدم المعقد بسبب قصور القلب الحاد ، بما في ذلك احتشاء عضلة القلب الحاد ، واعتلال الدماغ الناتج عن ارتفاع ضغط الدم ، والنزيف الدماغي ، وورم القواتم ، وأحيانًا مع متلازمة رينود والتشنجات الوعائية الناتجة عن التسمم بالإرغوت.

طلب

يتم إعطاء الدواء عن طريق الوريد. عندما يؤخذ عن طريق الفم ، فإنه لا يكون له تأثير خافض للضغط.
يتم تحضير محلول نيتروبروسيد الصوديوم مباشرة قبل الاستخدام. أولاً ، يتم إذابة محتويات أمبولة واحدة (25 أو 50 مجم) في 5 مل من محلول جلوكوز 5٪ ، ثم يتم تخفيفها بشكل إضافي في 1000 ؛ 500 أو 250 مل من محلول جلوكوز 5٪. عند تخفيف 50 ملغ من الدواء في 500 مل من المحلول ، يحتوي 1 مل على 100 ميكروغرام (عند تخفيفه في 250 أو 1000 مل ، 200 أو 50 ميكروغرام ، على التوالي).

لا يسمح باستخدام المحلول المخفف.

بالنسبة للحقن الذي يستمر حتى 3 ساعات ، يوصى بالجرعات التالية لكل 1 كجم من وزن الجسم في الدقيقة: 0.3-1 ميكروجرام / كجم في الدقيقة ، بمتوسط ​​3 ميكروجرام / كجم في الدقيقة والحد الأقصى عند البالغين 8 ميكروجرام / كجم في الدقيقة و في الأطفال ، 10 ميكروغرام / كغ في الدقيقة. مع انخفاض ضغط الدم الخاضع للرقابة أثناء الجراحة تحت التخدير أو أثناء تناول الأدوية الخافضة للضغط للتسريب لمدة 3 ساعات ، عادة ما يكون كافياً لإدارة الدواء بجرعة إجمالية تبلغ 1 مجم / كجم ،
عند تناوله بمعدل 3 ميكروجرام / كجم في الدقيقة ، ينخفض ​​ضغط الدم عادةً إلى 60-70٪ من المستوى الأولي ، أي بنسبة 30-40٪. مع التسريب طويل الأمد (أيام ، أسابيع) ، يجب ألا يتجاوز متوسط ​​معدل الإعطاء 2.5 مجم / كجم في الدقيقة ، وهو ما يعادل 3.6 مجم / كجم في اليوم. في هذه الحالة ، من الضروري مراقبة محتوى السيانيد في الدم أو البلازما باستمرار ، حيث يجب ألا يتجاوز تركيزها 100 ميكروغرام لكل 100 مل في الدم ، و 8 ميكروغرام لكل 100 مل في البلازما. إذا استمر التسريب لأكثر من 3 أيام ، يجب أيضًا مراقبة محتوى الثيوسيانات ، ويجب ألا يتجاوز تركيزه 6 مجم لكل 100 مل من مصل الدم.

مع تسرع نيتروبروسيد الصوديوم ، عندما يضعف التأثير الخافض للضغط للدواء بسبب رد الفعل التعويضي للجسم (وهذا أكثر شيوعًا عند الشباب) ، لا ينبغي تجاوز الجرعات القصوى المذكورة أعلاه.
يتم تحديد معدل التسريب ، أي جرعة الدواء التي تدخل مجرى الدم لكل وحدة زمنية ، بشكل فردي مع المراقبة المستمرة لمستوى ضغط الدم.
يجب استخدام الحلول الطازجة. مباشرة بعد تحضير المحلول وملء نظام التنقيط ، يتم اتخاذ تدابير لحماية الدواء من الضوء عن طريق تغليف الحاوية بالمحلول والأجزاء الشفافة من النظام بورق أسود غير شفاف أو فيلم بلاستيكي أو رقائق معدنية متصلة بالعبوة.

نتروبروسيد الصوديوم هو موسع وعائي محيطي فعال للغاية ولكن يجب استخدامه بحذر شديد.
يجب إعطاء المحلول تحت مراقبة دقيقة لضغط الدم ؛ يجب أن ينخفض ​​الضغط الانقباضي إلى ما لا يزيد عن 100-110 ملم زئبق. فن. في التركيزات العالية والإعطاء السريع ، من الممكن حدوث انخفاض سريع في ضغط الدم وعدم انتظام دقات القلب والقيء والدوار وفقدان الوعي. ثم يجب تقليل الجرعة (إبطاء معدل الإعطاء) أو التوقف تمامًا عن تناول الدواء.

في الآونة الأخيرة ، تمت التوصية به لهذا الغرض ؛ يتفاعل مع السيانيد الحر ويتحول إلى سيانوكوبالامين (فيتامين ب). لإيقاف عمل نتروبروسيد الصوديوم ، أوقف تسريبه واحقن عن طريق الوريد (في غضون 15 دقيقة) بمحلول أوكسي كوبالامين بجرعة تساوي الجرعة الإجمالية المزدوجة من نتروبروسيد الصوديوم. يتم تحضير محلول تسريب أوكسي كوبالامين بتخفيف 0.1 جم في 100 مل من محلول جلوكوز 5٪. بعد الأوكسيكوبالامين ، يتم إعطاء محلول من ثيوسلفات الصوديوم (12.5 جم في 50 مل من محلول الجلوكوز بنسبة 5 ٪) عن طريق الوريد (خلال 15 دقيقة). في الحالات الشديدة ، يتم إعطاؤه بشكل متكرر.

يجب استخدام نتروبروسيد الصوديوم بحذر عند كبار السن ، مع قصور الغدة الدرقية ، واختلال وظائف الكلى (يُفرز الدواء من الجسم عن طريق الكلى) ؛ لا ينصح به للأطفال والنساء الحوامل.

موانع

زيادة الضغط داخل الجمجمة ، التحويلة الشريانية الوريدية ، تضيق الأبهر ، ضمور العصب البصري ، الجلوكوما. في حالات الطوارئ (وفقًا للإشارات الحيوية) ، تكون موانع الاستعمال هذه نسبية.

جرعة مفرطة

يمكن لجرعة زائدة شديدة أن تسبب نفس تأثيرات التسمم بالسيانيد. في هذه الحالات ، من الضروري علاج الترياق المحدد (استخدام مُشكِّلات الميثيموغلوبين ، أزرق الميثيلين ، ثيوسلفات الصوديوم).
مع جرعة زائدة من نتروبروسيد الصوديوم ، يتم استخدام فيتامين ب 12 وثيوسلفات كمضادات للسموم.

التفاعل مع الأدوية الأخرى

محلول نتروبروسيد الصوديوم غير متوافق صيدلانياً مع جميع الأدوية.

نموذج الافراج

في أمبولات تحتوي على 0.025 و 0.05 غ (25 و 50 ملغ) نتروبروسيد الصوديوم للحقن.

تخزين

في مكان بارد ومظلم.
Naniprus (بلغاريا) متوفر في أمبولات زجاجية داكنة تحتوي على 30 ملغ من نيتروبروسيد الصوديوم مع أمبولات المذيبات (5 مل لكل منهما).

هناك العديد من الأدوية التي لها تأثيرات خافضة للضغط. عادةً ما تُستخدم الأدوية التي تخفض ضغط الدم معًا وبانتظام (1-2 مرات في اليوم). وبالتالي ، يتم علاج ارتفاع ضغط الدم. في بعض الحالات ، لا تعمل تلك المعتادة. ثم يتم استخدام أدوية أقوى ، مثل محلول نيتروبروسيد الصوديوم. لا يستخدم هذا الدواء بشكل منهجي ودون حاجة ماسة. إنه ليس الدواء المفضل لعلاج ارتفاع ضغط الدم الشرياني ، وكذلك قصور القلب المزمن. يتم استخدامه فقط في حالات الطوارئ ، عندما لا يستجيب جسم الإنسان للأدوية الأخرى التي تقلل ضغط الدم (مدرات البول ، لا يمكن إعطاء محلول نتروبروسيد الصوديوم بشكل مستقل ، بدون وصفة طبية من الطبيب.

ما هو تأثير الدواء على الجسم؟

ينتمي عقار "نتروبروسيد الصوديوم" (الصيغة - C 5 FeN 6 Na 2 O) إلى مجموعة موسعات الأوعية المحيطية. يتم تقديمه بواسطة مادة ذات لون أحمر غامق على شكل بلورات أو مسحوق. ولكن عند تحضيره ، يتم تخفيفه بالماء ويستخدم فقط في شكل سائل. نظرًا لحقيقة أن المادة تحتوي على مجموعة نيتروسو ، فإن استخدام الدواء يسبب توسع الأوعية. يحدث هذا على النحو التالي: هذا المركب الكيميائي ، عندما يدخل الجسم ، يتحول إلى أكسيد النيتريك وينشط إنزيم - جوانيلات سيكلاز. نتيجة لذلك ، يتم تعزيز تكوين cGMP ، والذي يميل إلى التراكم في العضلات الملساء للأوعية ويسبب استرخاءها. وبناءً على ذلك ، فإن عقار "نيتروبروسيد الصوديوم" له التأثيرات التالية: توسيع الشرايين وتوسع الأوردة ، وكذلك انخفاض ضغط الدم. بفضل هذا ، يتحسن عمل نظام الأوعية الدموية بسرعة. بالإضافة إلى ذلك ، يعمل المحلول مثل جليكوسيدات القلب ، أي أنه يقلل من طلب الأكسجين في عضلة القلب. يتم تحقيق هذا التأثير عن طريق تقليل التحميل المسبق واللاحق.

مؤشرات لاستخدام الدواء

يجب أن يكون مفهوما أن الدواء لا يستخدم إلا في حالات الطوارئ المصابة بأمراض خطيرة ومقاومة الجسم لمجموعات الأدوية الأخرى. تسمى مؤشرات استخدام الدواء:

1. قصور القلب الحاد. على وجه الخصوص ، يشير هذا إلى تطور الوذمة الرئوية (الربو القلبي). يمنع الدواء هذه الحالة بسرعة في حالة عدم وجود تأثير مدرات البول.
2. قصور القلب المزمن الشديد. المراحل القصوى من CHF (2 ب ، 3) لا يمكن علاجها دائمًا. لذلك ، مع مقاومة الأدوية الأخرى والحالة الخطيرة للمريض ، يتم وصف موسعات الأوعية المحيطية.
3. في بعض الحالات ، يتم استخدام الدواء لاحتشاء عضلة القلب لتخفيف الضغط في أوعية القلب ، وكذلك لتجنب تطور الصدمة القلبية.
4. ارتفاع ضغط الدم الشرياني لا يستجيب للعلاج التقليدي. يمكن استخدام موسعات الأوعية في علاج ورم القواتم ، والأزمات الانتيابية ، بالإضافة إلى تطور المضاعفات الشديدة الناجمة عن الارتفاع الحاد في ضغط الدم (السكتة الدماغية ، الاضطرابات النفسية ، النوبات القلبية).
5. تسمم الإرغوت. يسبب هذا النبات تشنجًا حادًا يمكن إضعافه بمساعدة دواء نتروبروسيد الصوديوم. يجب دراسة تعليمات الاستخدام المرفقة بالعبوة جيدًا من قبل أطباء الإسعاف وأجهزة الإنعاش.

موانع وأعراض جانبية

لا يمكن استخدام الدواء للسكتة الدماغية النزفية وكذلك بعدها. هو مضاد استطباب للأشخاص الذين يعانون من الفشل الكلوي المزمن وقصور الغدة الدرقية. أيضا ، لا ينصح به للأشخاص الذين يعانون من زيادة الضغط داخل الجمجمة. يحظر استخدام الدواء للأطفال والنساء الحوامل وكبار السن. موانع أخرى هي عدم تحمل المادة الفعالة مع تطور الحساسية.

من بين الآثار الجانبية لاستخدام عقار "Nitroprusside sodium" ، يجدر إبراز انخفاض حاد في ضغط الدم (في هذه الحالة ، من الضروري التوقف عن تناوله على الفور) ، وزيادة معدل ضربات القلب ، والدوخة ، والضعف العام و غثيان.

تفاعل كيميائي مع نتروبروسيد الصوديوم

بالإضافة إلى توفير تأثير علاجي ، يتم استخدام مادة نتروبروسيد الصوديوم في التفاعلات الكيميائية. إذا تم خلطه بجسم الكيتون (الأسيتون) ووضعه في بيئة قلوية ، يمكن ملاحظة تغير لون مذهل لهذا المركب. لمثل هذه التحولات ، يتم استخدام 4 أنابيب اختبار. يتم وضع مادة واحدة فقط في كل منها - نيتروبروسيد الصوديوم ، والأسيتون ، والقلويات ، وحمض الخليك. في الحالة الأولى ، يكتسب الحل الناتج صبغة برتقالية حمراء زاهية. ثم يتم تخفيف هذا المركب بحمض الخليك. يتغير اللون مرة أخرى ، هذه المرة يصبح السائل أحمر غامق أو أرجواني.

عقار "نتروبروسيد الصوديوم": تعليمات للاستخدام

لإدارة الدواء ، تحتاج إلى الوصول إلى الوريد. مباشرة قبل البدء في تسريب الدواء ، يجب تخفيفه بنسبة 5 ٪ للقيام بذلك ، يتم سحب 1 أمبولة من الدواء في حقنة وتخفيفها في 5 مل من السائل. يتم حقن الخليط الناتج في قنينة بها 5٪ جلوكوز ليذوب مرة أخرى. بعد ذلك يتم تحديد الجرعة المطلوبة. يتراوح من 0.3 إلى 8 ميكروجرام لكل 1 كجم من وزن الجسم. يتم الحقن من خلال النظام. يجب أن تبدأ بجرعة صغيرة ، وزيادتها تدريجياً تحت سيطرة العلامات الحيوية (ضغط الدم ، ومعدل ضربات القلب ، والنبض). من الضروري أيضًا تحديد معدل ضخ مقبول يبلغ 2.5-3 ميكروجرام / كجم في الدقيقة. الجرعة تعتمد على وقت تناول الدواء. مع التسريب لفترات طويلة ، من الضروري مراقبة مستوى السيانيد المحتوي على نيتروبروسيد الصوديوم في الدواء. يجب اتباع تعليمات استخدام الدواء بدقة.

التفاعل مع الأدوية الأخرى

لا ينصح باستخدام الدواء وغيره ، لأن تطور حالة الصدمة أمر ممكن. يجب أن تدرك أن استخدام موانع الحمل الفموية يقلل من فعالية الدواء. عند الجمع بين الدواء والعقار "الدوبوتامين" ، من الضروري مراقبة العلامات الحيوية للمريض بعناية (ربما انخفاض الضغط ، والتشويش في أوعية الرئتين ، وكذلك زيادة النتاج القلبي).

الصيغة الإجمالية

C 5 FeN 6 Na 2 O

المجموعة الدوائية لمادة نتروبروسيد الصوديوم

التصنيف التصنيفي (ICD-10)

كود CAS

14402-89-2

خصائص مادة نتروبروسيد الصوديوم

بلورات بنية محمرة (أو مسحوق). قابل للذوبان في الماء بسهولة.

علم العقاقير

التأثير الدوائي- خافض للضغط ، تحلل الشرايين.

لها تأثيرات موسعة للشرايين وخافضة للضغط.

يحتوي على مجموعة نيتروسو (متصلة من خلال مجموعات CN بذرة حديد) ، والتي تتحول في الجسم إلى أكسيد النيتريك (NO) ، الذي ينشط محلقة الجوانيلات. يزيد من تكوين cGMP وتركيزه في خلايا العضلات الملساء لجدار الأوعية الدموية ويسبب توسع الأوعية. آلية عمل توسع الأوعية لا تستبعد التثبيط المباشر لدخول أيونات الكالسيوم من خلال القنوات البطيئة أو انتهاك فسفرة الميوسين.

يريح العضلات الملساء في كل من الشرايين والأوردة ، ويقلل من OPSS والنغمة الوريدية ، ويقلل من ضغط الدم ، وبعد التحميل المسبق على عضلة القلب. يقلل من الطلب على الأكسجين لعضلة القلب ويحسن وظيفتها عند الإنتاج المنخفض. يصاحب التأثير الخافض لضغط الدم زيادة طفيفة في معدل ضربات القلب وانخفاض في الحجم الدقيق للدم ، وزيادة في نشاط الرينين. يقلل من تراكم الصفائح الدموية.

في المرضى الذين يعانون من احتشاء عضلة القلب الحاد ، فإنه يحسن نضح عضلة القلب بسبب توسع الأوعية التاجية ، ويقلل من عمل القلب واستهلاك الأوكسجين لعضلة القلب (يقلل قبل الحمل وبعده) ، ويساعد على تقليل حجم منطقة الاحتشاء. في المرضى الذين يعانون من قصور في القلب مع SBP أعلى من 100 ملم زئبق. فن. يمكن أن يؤدي ارتفاع ضغط البطين الأيسر إلى زيادة النتاج القلبي دون انخفاض ضغط الدم المفرط. يحدث التأثير الخافض للضغط في غضون 1-2 دقيقة بعد بدء التسريب ويستمر لمدة 1-10 دقائق بعد اكتماله. تم إثبات الفعالية كعامل مساعد في احتشاء عضلة القلب (بما في ذلك المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم الشرياني وآلام الصدر المستمرة أو فشل البطين الأيسر) وارتجاع الدم على خلفية قصور صمام القلب.

لم يتم إجراء دراسات حول دراسة السرطنة والطفرات في البشر والحيوانات.

لا توجد دراسات كافية ومراقبة بدقة للتأثير على الحمل والوظيفة الإنجابية لدى البشر. لا توجد بيانات عن التأثيرات المسخية في الحيوانات ، لكن 3 دراسات أجريت على الأغنام الحامل أظهرت أن النيتروبروسيد يعبر المشيمة ، وتركيزات السيانيد في الجنين تعتمد على الجرعات التي تتلقاها الأم ، وعند إعطائها بمعدل مرتفع ، نتروبروسيد للأغنام الحوامل يمكن تكوينه بتركيزات السيانيد المميتة للجنين.

تحول حيويًا عن طريق تفاعل خلايا الدم الحمراء مع الهيموجلوبين لتشكيل السيانميثيموغلوبين وأيون السيانيد. تُفرز أيونات السيانيد جزئيًا من الجسم على شكل زفير هيدروسيانيد ، ولكنها تتحول بشكل أساسي إلى ثيوسيانات ، والتي تفرز في البول (يشمل التفاعل إنزيم الكبد الميتوكوندريا روداناز - ثيوسلفات السيانيد - سيراتانفيراز - والمتبرعون الكبريت ، في المقام الأول ثيوسلفات وسيستين وسيستين). معدل تحويل أيون السيانيد إلى ثيوسيانات (تصفية السيانيد) هو 1 ميكروغرام / كغ / دقيقة ويتوافق مع معدل التمثيل الغذائي لنيتروبروسيد الصوديوم (عند الوصول إلى تركيز ثابت) في حالة التسريب بمعدل أعلى قليلاً من 2 ميكروغرام / كغ / دقيقة (مع معدل ضخ أعلى من السيانيد يبدأ في التراكم). السيانيد الذي لا يفرز من الجسم عن طريق الرئتين (في شكل هيدروسيانيد) والكلى (على شكل ثيوسيانات) يرتبط بسيتوكرومات الميتوكوندريا ويعطل التمثيل الغذائي التأكسدي (تتحول الخلايا إلى التمثيل الغذائي اللاهوائي أو تموت من نقص الأكسجة).

يؤدي استقلاب النيتروبروسيد إلى تكوين الميثيموغلوبين ، وذلك نتيجة لتفكك السيانميثيموغلوبين الناتج عن التفاعل الأولي للنيتروبروسيد مع الهيموغلوبين ، وكذلك بسبب الأكسدة المباشرة للهيموغلوبين مع إطلاق مجموعات النيتروسو.

T 1/2 نيتروبروسيد من بلازما الدم - حوالي دقيقتين ، T 1/2 ثيوسلفات (بعد التسريب في الوريد) - حوالي 20 دقيقة ، ثيوسيانات - حوالي 3 أيام (في حالة الفشل الكلوي ، يمكن أن تزيد 2-3 مرات).

تطبيق مادة نتروبروسيد الصوديوم

الحاد والمزمن (المرحلة IIB-III ، مقاومة للعلاج بمدرات البول والجليكوزيدات القلبية) ، قصور القلب ، أزمة ارتفاع ضغط الدم ، انخفاض ضغط الدم المتحكم به أثناء العمليات الجراحية ، التشنج الوعائي الناجم عن التسمم بالإرغوت ، ارتفاع ضغط الدم الانتيابي أثناء جراحة ورم القواتم (قبل وأثناء العمليات).

موانع

فرط الحساسية ، ضمور خلقي في الأعصاب البصرية والحول الناجم عن التبغ (المرتبط بخلل أو عدم وجود روداناز) ، ارتفاع ضغط الدم التعويضي مع تضيق الأبهر أو التحويل الشرياني الوريدي ؛ قصور القلب الاحتقاني الحاد بسبب انخفاض مقاومة الأوعية الدموية الطرفية ؛ حادث وعائي دماغي أو حالة حرجة للمريض (عند استخدامها في انخفاض ضغط الدم الخاضع للسيطرة).

قيود التطبيق

عدم كفاية الدورة الدموية الدماغية والشريان التاجي ، وزيادة الضغط داخل الجمجمة (اعتلال الدماغ ، وما إلى ذلك) ، واختلال وظائف الكبد والكلى والرئة ، وقصور الغدة الدرقية (يمنع الثيوسيانات امتصاص وربط اليود) ، ونقص فيتامين ب 12 ؛ فقر الدم ونقص حجم الدم (عند استخدامها في انخفاض ضغط الدم الخاضع للرقابة) ، الحمل ، الإرضاع ، الشيخوخة.

استخدم أثناء الحمل والرضاعة

الفوائد المحتملة للأم قد تبرر الاستخدام على الرغم من المخاطر المحتملة على الجنين. لا توجد بيانات عن اختراق حليب الثدي ، ولكن نظرًا للآثار الجانبية الخطيرة المحتملة ، يجب عليك التوقف عن تناول الدواء أو تعليق الرضاعة الطبيعية (إذا لزم الأمر ، استمر في العلاج).

الآثار الجانبية لنيتروبروسيد الصوديوم

من الجهاز العصبي والحواس:طنين الأذن ، تقبض الحدقة ، دوار ، عصبية ، قلق ، نفضان عضلي ، فرط المنعكسات ، قلق ، زيادة الضغط داخل الجمجمة.

من جانب الجهاز القلبي الوعائي والدم (تكون الدم ، الإرقاء):انخفاض ضغط الدم المفرط ، ظاهرة "الارتداد" (ارتفاع ضغط الدم الشديد) مع التوقف السريع عن التسريب ، عدم انتظام دقات القلب ، بطء القلب ، تغيرات تخطيط القلب ، ميتهيموغلوبين الدم ، انخفاض تراكم الصفائح الدموية.

من الجهاز الهضمي:آلام في البطن ، بما في ذلك. في المعدة ، انسداد معوي.

آحرون:قصور الغدة الدرقية ، صداع ، تعرق ، ألم أو احمرار في موقع الحقن ، احمرار الوجه ، طفح جلدي.

التفاعل

مع الاستخدام المتزامن مع الدوبوتامين ، من الممكن زيادة النتاج القلبي وانخفاض ضغط الإسفين في الشعيرات الدموية الرئوية. يمكن تقليل التأثير الخافض لضغط الدم عن طريق الإستروجين وعوامل الودي ، وزيادة تأثير الأدوية الأخرى الخافضة للضغط.

جرعة مفرطة

جرعة زائدة من نتروبروسيد الصوديوم.

أعراض:انخفاض ضغط الدم المفرط (ضعف إمداد الدم للأعضاء الحيوية ، ضرر إقفاري لا رجعة فيه ، الموت ممكن) ، ميتهيموغلوبينية الدم.

علاج او معاملة:مع انخفاض ضغط الدم - إبطاء أو إيقاف التسريب ، وإعطاء المريض وضع Trendelenburg ؛ مع تطور انخفاض ضغط الدم من جرعات فعالة لاستعادة وظيفة الضخ في قصور القلب الاحتقاني في البطين الأيسر ، من الممكن استخدام عوامل التقلص العضلي (الدوبامين والدوبوتامين) ؛

تسمم الثيوسيانات.

أعراض:ترنح ، دوار ، صداع ، طنين (طنين) في الأذنين ، تشوش الرؤية ، غثيان وقيء ، ضيق تنفس ، هذيان ، فقدان للوعي.

علاج او معاملة:غسيل الكلى (قد يقترب التخليص أثناء غسيل الكلى من سرعة تدفق الدم في جهاز غسيل الكلى).

تسمم السيانيد.

أعراض:قلة المنعكسات ، الغيبوبة ، توسع حدقة العين الواضح ، الجلد الوردي ، أصوات القلب المرتفعة مسموعة من مسافة بعيدة ، انخفاض ضغط الدم ، ضعف النبض ، التنفس الضحل ، الحماض الاستقلابي.

علاج او معاملة:ابدأ عند ظهور شك معقول (حتى تتوفر نتائج الاختبارات المعملية). المخطط 1: إدخال نتريت الصوديوم (محلول 3٪) بجرعة 4-6 مجم / كجم عن طريق الوريد لمدة 2-4 دقائق أو استنشاق نتريت الأميل ، ثم (مباشرة بعد تسريب نتريت الصوديوم) - ثيوسلفات الصوديوم بجرعة جرعة تسريب 150-200 مجم / يوم كجم (جرعة قياسية للبالغين 50 مل من محلول 25٪). يمكن تكرار هذا النظام بعد ساعتين باستخدام نصف الجرعات.

المخطط 2: إعطاء أوكسي كوبالامين (داخل / في لمدة 15 دقيقة) بجرعة تساوي ضعف الجرعة الإجمالية من نتروبروسيد الصوديوم (يتم تحضير محلول أوكسي كوبالامين بتخفيف 0.1 جم في 100 مل من محلول جلوكوز 5٪) ، ثم محلول ثيوسلفات الصوديوم ( 12.5 جم في 50 مل من محلول الجلوكوز 5٪ IV لمدة 10 دقائق). غسيل الكلى غير فعال.

طرق الإدارة

في / في ، ضخ.

احتياطات استخدام مادة نتروبروسيد الصوديوم

أثناء العلاج ، من الضروري المراقبة المستمرة لضغط الدم (يجب أن ينخفض ​​ضغط الدم إلى ما لا يزيد عن 100-110 مم زئبق) ، والتحكم في توازن الحمض القاعدي ، ومستويات الميثيموغلوبين (موصى به بجرعة تزيد عن 10 مجم / كجم وعلامات نقص التروية ) وثيوسيانات (بفترات يومية على خلفية التسريب لفترات طويلة بجرعة تزيد عن 3 ميكروغرام / كغ / دقيقة) في الدم. عند وصفه لفشل القلب الاحتقاني ، من الضروري مراقبة ديناميكا الدم (الطرق الغازية) وإدرار البول.

إذا لم ينتج عن إعطاء أكثر من 10 دقائق بمعدل 10 ميكروغرام / كغ في الدقيقة انخفاضًا كافيًا في ضغط الدم ، فمن المستحسن إيقاف التسريب على الفور.

يتم إعطاؤه فقط عن طريق التسريب في الوريد باستخدام مضخة ضخ ، ويفضل أن تكون حجمية (يتم استبعاد استخدام الأنظمة الوريدية التقليدية ، بسبب دقة الجرعات غير الكافية). يجب تجنب الإعطاء خارج الأوعية الدموية بسبب التأثيرات المهيجة المحتملة.

يجب أن يؤخذ في الاعتبار أنه عند معدل ضخ يتجاوز 2 ميكروغرام / كجم / دقيقة ، تتشكل أيونات السيانيد بشكل أسرع مما يستطيع الجسم إزالتها.

يتم استنفاد تأثير التخزين المؤقت للميثيموغلوبين على السيانيد عند 500 ميكروغرام / كغ من نتروبروسيد الصوديوم (التسريب عند 10 ميكروغرام / كغ / دقيقة لأقل من ساعة واحدة) ، وفوق ذلك يمكن أن تكون سمية السيانيد سريعة وحادة ومميتة.

قد يؤدي تناول ثيوسلفات الصوديوم في وقت واحد بمعدل 5-10 أضعاف معدل ضخ نيتروبروسيد الصوديوم إلى تقليل خطر التسمم بالسيانيد ، ولكن ينبغي النظر في إمكانية زيادة التأثير الخافض لضغط الدم (تقرير واحد) والتسمم بالثيوسيانات ونقص حجم الدم.

في حالة انخفاض ضغط الدم المفرط ، يجب إبطاء التسريب أو إيقافه ؛ تختفي الأعراض بسرعة (خلال 1-10 دقائق).

يجب مراعاة إمكانية التسامح.

تعليمات خاصة

يتم تحضير المحلول مباشرة قبل الاستخدام. لا ينبغي تخزين الحلول لأكثر من 24 ساعة.

المحلول الطازج له صبغة بنية. إذا كان المحلول أصفر-بني أو برتقالي أو أحمر فاتح أو أزرق أو أخضر ، فيجب استبداله وتلفه.

بعد التحضير ، يجب تغليف الحاوية التي تحتوي على المحلول بورق أسود غير شفاف أو فيلم بلاستيكي أو رقائق معدنية متصلة بالعبوة (المحلول حساس لبعض الأطوال الموجية للضوء). لا يتم تغليف أنابيب التنقيط والأنابيب.

موسعات الأوعية المحيطية.

تركيب نتروبروسيد الصوديوم

المادة الفعالة هي نتروبروسيد الصوديوم.

المصنّعين

الشركة الحكومية للصناعات الدوائية (روسيا)

التأثير الدوائي

توسيع الشرايين ، venodilating ، ارتفاع ضغط الدم.

يريح العضلات الملساء لكل من الشرايين والأوردة ، ويقلل من مقاومة الأوعية الدموية الطرفية الكلية والنغمة الوريدية ، ويقلل من ضغط الدم ، وبعد التحميل المسبق على عضلة القلب.

يقلل من الطلب على الأكسجين لعضلة القلب ويحسن وظيفتها عند الإنتاج المنخفض.

يصاحب التأثير الخافض لضغط الدم زيادة طفيفة في معدل ضربات القلب وانخفاض في الحجم الدقيق للدم ، وزيادة في نشاط الرينين.

يقلل من تراكم الصفائح الدموية.

في المرضى الذين يعانون من احتشاء عضلة القلب الحاد ، فإنه يحسن نضح عضلة القلب بسبب توسع الأوعية التاجية ، ويقلل من عمل القلب واستهلاك الأوكسجين لعضلة القلب (يقلل قبل الحمل وبعده) ، ويساعد على تقليل حجم منطقة الاحتشاء.

يحدث التأثير الخافض للضغط في غضون 1-2 دقيقة بعد بدء التسريب ويستمر لمدة 1-10 دقائق بعد اكتماله.

تحول حيويًا عن طريق تفاعل خلايا الدم الحمراء مع الهيموجلوبين لتشكيل السيانميثيموغلوبين وأيون السيانيد.

تفرز أيونات السيانيد جزئيًا من الجسم على شكل هيدروسيانيد الزفير ، ولكن يتم تحويلها بشكل أساسي إلى ثيوسيانات ، والتي تفرز في البول.

الآثار الجانبية لنيتروبروسيد الصوديوم

من الجهاز العصبي والحواس:

• ضجيج في الأذن
• دوخة،
• العصبية
• هموم ،
• تشنجات العضلات ،
• فرط المنعكسات ،
• القلق الحركي ،
• زيادة الضغط داخل الجمجمة. من جانب الجهاز القلبي الوعائي والدم (تكون الدم ،
• الارقاء): انخفاض ضغط الدم المفرط ،
• ظاهرة "الارتداد" (ارتفاع ضغط الدم الشديد) مع التوقف السريع للتسريب ،
• عدم انتظام دقات القلب ،
• بطء القلب ،
• التغييرات في EC ،
• ميتهيموغلوبينية الدم ،
• انخفاض في تراكم الصفائح الدموية.

من الجهاز الهضمي:

• آلام في المعدة
• بما فيها في منطقة المعدة
• انسداد معوي.

آحرون:

• قصور الغدة الدرقية،
• صداع الراس،
• التعرق
• ألم أو احمرار في موقع الحقن ،
• احتقان الوجه ،
• الطفح الجلدي.

مؤشرات للاستخدام

الحاد والمزمن (المرحلة IIB-III ، مقاومة للعلاج بمدرات البول والجليكوزيدات القلبية) ، قصور القلب ، أزمة ارتفاع ضغط الدم ، انخفاض ضغط الدم المتحكم به أثناء العمليات الجراحية ، التشنج الوعائي الناجم عن التسمم بالإرغوت ، ارتفاع ضغط الدم الانتيابي أثناء جراحة ورم القواتم (قبل وأثناء العمليات).

موانع استعمال نتروبروسيد الصوديوم

فرط الحساسية ، ضمور خلقي في الأعصاب البصرية والحول الناجم عن التبغ (المرتبط بخلل أو عدم وجود روداناز) ، ارتفاع ضغط الدم التعويضي مع تضيق الأبهر أو التحويل الشرياني الوريدي ؛ قصور القلب الاحتقاني الحاد بسبب انخفاض مقاومة الأوعية الدموية الطرفية الكلية ؛ حادث وعائي دماغي أو حالة حرجة للمريض (عند استخدامها في انخفاض ضغط الدم الخاضع للسيطرة).

قيود التطبيق:

• عدم كفاية الدورة الدموية الدماغية والشريان التاجي ، وزيادة الضغط داخل الجمجمة (اعتلال الدماغ ، وما إلى ذلك) ، واختلال وظائف الكبد والكلى والرئة ، وقصور الغدة الدرقية (يمنع الثيوسيانات امتصاص وربط اليود) ، ونقص فيتامين B12 ؛ فقر الدم ونقص حجم الدم (عند استخدامها في انخفاض ضغط الدم الخاضع للرقابة) ، الحمل ، الإرضاع ، الشيخوخة.

الاستخدام أثناء الحمل والرضاعة:

• يجب عليك التوقف عن تناول الدواء أو التوقف عن الرضاعة الطبيعية.

طريقة التطبيق والجرعة

الجرعة الأولية - 0.3 ميكروغرام / كغ / دقيقة ، الجرعة المعتادة - 3 ميكروغرام / كغ / دقيقة ، الجرعة القصوى للبالغين تصل إلى 10 ميكروغرام / كغ / دقيقة (لمدة لا تزيد عن 10 دقائق) أو 500 ميكروغرام / كغ (على المدى القصير ضخ).

جرعة مفرطة

أعراض:

• انخفاض ضغط الدم المفرط (ضعف إمداد الدم للأعضاء الحيوية ،
• ضرر إقفاري لا رجعة فيه ،
• الموت المحتمل ،
• ميتهيموغلوبينية الدم.

علاج او معاملة:

• مع انخفاض ضغط الدم - إبطاء أو إيقاف التسريب ، وإعطاء المريض وضع Trendelenburg ؛
• مع تطور انخفاض ضغط الدم من جرعات فعالة لاستعادة وظيفة الضخ في قصور القلب الاحتقاني في البطين الأيسر ، من الممكن استخدام عوامل التقلص العضلي (الدوبامين والدوبوتامين) ؛

التفاعل

مع الاستخدام المتزامن مع الدوبوتامين ، من الممكن زيادة النتاج القلبي وانخفاض ضغط الإسفين في الشعيرات الدموية الرئوية.

يمكن تقليل التأثير الخافض لضغط الدم عن طريق الإستروجين وعوامل الودي ، وزيادة تأثير الأدوية الأخرى الخافضة للضغط.

تعليمات خاصة

أثناء العلاج ، من الضروري المراقبة المستمرة لضغط الدم ، والتحكم في التوازن الحمضي القاعدي ، ومستوى الميثيموغلوبين والثيوسيانات في الدم ، ومراقبة ديناميكا الدم وإدرار البول.

يتم إعطاؤه عن طريق الوريد فقط بالتسريب باستخدام مضخة تسريب ، ويفضل أن تكون حجمية.

يجب تجنب الإعطاء خارج الأوعية الدموية بسبب التأثيرات المهيجة المحتملة.

في حالة انخفاض ضغط الدم المفرط ، يجب إبطاء التسريب أو إيقافه ؛ تختفي الأعراض بسرعة (خلال 1-10 دقائق).

يجب مراعاة إمكانية التسامح.

يتم تحضير المحلول مباشرة قبل الاستخدام.

المحلول الطازج له صبغة بنية.

لا تضيف أدوية أخرى إلى سائل التسريب الذي يحتوي على نيتروبروسيد.

في المرضى الذين يتلقون الأدوية الخافضة للضغط في وقت واحد ، يجب تقليل جرعة النيتروبروسيد.

شروط التخزين

يحفظ في درجة حرارة الغرفة ، في مكان بارد وجاف ، بعيداً عن متناول الأطفال.