| العنصر النشط: | |
| هيدروبروميد جالانتامين من حيث المادة الجافة | |
| سواغ : | |
| الماء للحقن | ما يصل إلى 1000 مل |
سائل عديم اللون وشفاف.
مجموعة العلاج الدوائي:مثبط الكولينستيراز ATX: نبسبN.06.D.A.04 جالانتامين
الديناميكا الدوائية:مثبط الكولينستيراز العكسي. يسهل توصيل النبضات العصبية في منطقة المشابك العصبية العضلية ؛ يعزز عمليات الإثارة في مناطق الانعكاس في النخاع الشوكي والدماغ ، ويخترق جيدًا من خلال الحاجز الدموي الدماغي. يزيد من تناغم العضلات الهيكلية الملساء والهيكلية ويحفزها ، وإفراز الغدد الهضمية والعرقية ، ويعيد التوصيل العصبي العضلي المحجوب بواسطة مرخيات العضلات غير المزيلة للاستقطاب. يسبب تقبض الحدقة ، تشنج التكيف ، يقلل من ضغط العين في زرق انسداد الزاوية.
الدوائية:يتم امتصاص Galantamine بسرعة بعد تناوله تحت الجلد. يتم الوصول إلى تركيز البلازما العلاجي بعد 30 دقيقة. لم يكن هناك فرق معتد به إحصائيًا في المنطقة الواقعة تحت منحنى وقت التركيز (AUC) بعد جرعة واحدة من 10 ملغ تدار عن طريق الفم أو بالحقن. الحد الأقصى لتركيز البلازما بعد جرعة واحدة من 10 ملغ عن طريق الفم والحقن هو 1.20 مجم / مل ويتم الوصول إليه في غضون ساعتين.
يكون عمر النصف للغالانثامين (10 دقائق) عند تناوله بالحقن أطول مقارنة بعمر النصف لكبريتات ميثيل النيوستيغمين وبروميد البيريدوستيغمين (0.54-3.5 دقيقة و 5.0-6.6 دقيقة ، على التوالي) ، لذلك يبدأ في العمل بعد غيره. مثبطات الكولينستراز.
يبلغ حجم توزيع الجالانتامين 175 لترًا ، ولا يتجاوز ارتباط بروتين البلازما 18 ٪ ؛ يوجد حوالي 53٪ من الجالانثامين في خلايا الدم.
عمر النصف للتخلص من الجالانتامين ثنائي الطور ويستغرق 7-8 ساعات.
لا يختلف التمثيل الغذائي في شدته ويحدث بمشاركة أنزيمات السيتوكروم P450 (CYP 2D 6 و CYP 3A 4 isoenzymes) بشكل رئيسي عن طريق إزالة الميثيل N و O (حوالي 5-6 ٪ من الدواء) ، وكذلك الجلوكورونيد ، N -الأكسدة والنزع. تم العثور على مستقلبات galantamine - epigalantamine و galantaminon في البلازما والبول.
يفرز الجلانتامين عن طريق الكلى بنسبة 90-97٪ (18-22٪ دون تغيير) من خلال الترشيح الكبيبي ، و 2.2-6.3٪ عن طريق الأمعاء ، وحوالي 0.2٪ مع الصفراء. تبلغ نسبة التصفية الكلوية 65-100 مل / دقيقة (20-25٪ من تصفية البلازما) ، وهي قريبة من تصفية الأنسولين. ثبت أنه في مرضى الزهايمر ، يكون تركيز الجالانثامين في بلازما الدم أعلى بنسبة 30-40 ٪ من المتطوعين الأصحاء. مع القصور الكبدي المعتدل ، يتباطأ التخلص من الجالانتامين بنسبة 25 ٪. في حالة الفشل الكلوي المزمن المعتدل (تصفية الكرياتينين 52-104 مل / دقيقة) ، يزيد تركيزه في البلازما بنسبة 38 ٪ ، في الحالات الشديدة (تصفية الكرياتينين 9-51 مل / دقيقة) - بنسبة 67 ٪.
دواعي الإستعمال:في علم الأعصاب:
أمراض الجهاز العصبي المحيطي (التهاب الأعصاب ، التهاب الأعصاب ، اعتلال الأعصاب المتعدد) ؛
الحالات المرتبطة بتلف القرون الأمامية للنخاع الشوكي (بعد شلل الأطفال والتهاب النخاع وضمور العضلات النخاعي) ؛
الشلل الدماغي (الآثار المتبقية لسكتة دماغية ، شلل دماغي (أشكال تشنجية)) ؛
اضطرابات التوصيل العصبي العضلي (الوهن العضلي الجاذبية ).
في التخدير والجراحة:
كمضاد لمرخيات العضلات غير المزيلة للاستقطاب ؛
لعلاج شلل جزئي في الأمعاء الدقيقة والمثانة بعد العملية.
في العلاج الطبيعي:
للرحل الأيوني في الأمراض العصبية للجهاز العصبي المحيطي.
في علم السموم:
في حالة التسمم بمثبطات الكولينستريز.
الموانع:زيادة الحساسية الفردية ، والربو القصبي ، وفشل القلب الحاد (NYHA group III-IV) ، وبطء القلب ، والذبحة الصدرية ، والحصار الأذيني البطيني ، وارتفاع ضغط الدم الشرياني ، ومرض الانسداد الرئوي المزمن ، والصرع ، وفرط الحركة ، والخلل الشديد في وظائف الكبد (أكثر من 9 نقاط عند الطفل- Pugh) ، انسداد معوي ميكانيكي ، قصور كلوي (تصفية الكرياتينين أقل من 9 مل / دقيقة) ، انسداد ميكانيكي في المسالك البولية ، جراحة حديثة في المسالك البولية أو البروستاتا ، العمر أقل من سنة ، الحمل والرضاعة الطبيعية.
بحرص:فشل الكبد والكلى واضطرابات التبول والتدخلات الجراحية باستخدام التخدير العام (التخدير).
الحمل والرضاعة:حمل
لا توجد بيانات سريرية كافية حول سلامة استخدام الجالانتامين أثناء الحمل ، لذلك فإن استخدام الدواء هو بطلان.
فترة الرضاعة الطبيعية
لا توجد بيانات عن إفراز الجالانثامين مع لبن الأم ، لذلك يمنع استخدام الدواء أثناء الرضاعة الطبيعية.
التأثير على الخصوبة
أظهرت البيانات التجريبية في الحيوانات عدم وجود آثار سلبية مباشرة أو غير مباشرة للغالانتامين على مجرى الحمل والنمو الجنيني والجنيني وما بعد الولادة للنسل.
الجرعة وطريقة الاستعمال:عن طريق الوريد ، تحت الجلد.
يحدد الطبيب جرعة ومدة العلاج بالجلانتامين ، اعتمادًا على شدة أعراض المرض واستجابة المريض الفردية للعلاج.
في علم الأعصاب
وفقًا للإشارات المذكورة (انظر قسم "مؤشرات الاستخدام" ، القسم الفرعي "في علم الأعصاب") في شكل محلول للإعطاء عن طريق الوريد وتحت الجلد ، يتم استخدامه للعلاج قصير الأمد إذا كان من المستحيل تناول الدواء عن طريق الفم. في أول فرصة ، يتحولون إلى تناول الدواء في الداخل.الكبارتدار تحت الجلد ، عادة بجرعة 0.03-0.28 ملغم / كغم.
يبدأ العلاج بجرعات قليلة يتم زيادتها تدريجيًا. الجرعة الأولية 2.5 ملغ يوميا. إذا لزم الأمر ، يمكن زيادة الجرعة اليومية كل 3-4 أيام بمقدار 2.5 مجم إلى جرعة يومية قصوى 20 مجم في 2-3 جرعات بجرعات متساوية. الحد الأقصى للجرعة المفردة للبالغين هو 10 مجم ، والحد الأقصى للجرعة اليومية هو 20 مجم.
الأطفالتدار تحت الجلد حسب حساب كل كيلوغرام من وزن الجسم في الجرعات اليومية التالية:
من سنة إلى سنتين - 0.25-1.0 مجم (0.02-0.08 مجم / كجم) ؛
أكبر من 3 سنوات من العمر يوصف بجرعة 0.03-0.28 ملغم / كغم أو:
من 3 إلى 5 سنوات - 0.5-5.0 مجم ؛
من 6 إلى 8 سنوات - 0.75-7.5 مجم ؛
من 9 إلى 11 سنة - 1.0-10.0 مجم ؛
فوق 15 سنة - 1.25-15.0 مجم.
في التخدير والجراحة وعلم السموم يعين:
بجرعة زائدة من مرخيات العضلات الطرفية غير المزيلة للاستقطاب عن طريق الوريد بجرعة 10-20 مجم في اليوم ؛
مع شلل جزئي بعد العملية للجهاز الهضمي والمثانة ، تحت الجلد أو في الوريد بجرعات ، حسب العمر ، مقسمة إلى 2-3 حقن في اليوم.
الكباريبدأ العلاج بجرعات قليلة تزداد تدريجياً. الجرعة الأولية 2.5 ملغ يوميا. إذا لزم الأمر ، يمكن زيادة الجرعة اليومية كل 3-4 أيام بمقدار 2.5 مجم إلى جرعة يومية قصوى 20 مجم في 2-3 جرعات بجرعات متساوية. الحد الأقصى للجرعة المفردة للبالغين هو 10 مجم ، والحد الأقصى للجرعة اليومية هو 20 مجم.
الأطفاليتم وصف galantamine تحت الجلد وفقًا لحساب كل كيلوغرام من وزن الجسم في الجرعات اليومية التالية: من سنة إلى سنتين - 0.25-1.0 مجم (0.03-0.08 مجم / كجم) ؛
أكبر من 3 سنوات من العمر يوصف بجرعة 0.03-0.28 مجم / كجم أو: من 3 إلى 5 سنوات - 0.5-5.0 مجم ؛ من 6 إلى 8 سنوات - 0.75-7.5 مجم ؛
من 9 إلى 11 سنة - 1.0-10.0 مجم ؛
من 12 إلى 15 سنة - 1.25-12.5 مجم ؛
فوق 15 سنة والبالغين - 1.25-15.0 مجم.
في العلاج الطبيعي تدار عن طريق الرحلان الشاردي بجرعة 2.5 إلى 5 ملغ بتيار كهربائي من 1 إلى 2 مللي أمبير لمدة 10 دقائق لمدة 10-15 يومًا.
المرضى الذين يعانون من خلل في وظائف الكبد
في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي معتدل (7-9 نقاط على مقياس تشايلد بو) ، من الممكن زيادة تركيز الجالانتامين في بلازما الدم ، لذلك يوصى بتقليل الجرعة اليومية إلى 15 مجم. في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي حاد (أكثر من 9 نقاط على مقياس تشايلد بو) ، فإن استخدام الدواء هو بطلان.
المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى
في المرضى الذين يعانون من اعتلال كلوي معتدل ، يجب ألا تتجاوز الجرعة اليومية من الدواء 15 ملغ. في المرضى الذين يعانون من اختلال كلوي حاد (تصفية الكرياتينين أقل من 10 مل / دقيقة) ، فإن استخدام الدواء هو بطلان.
آثار جانبية:يتم تصنيف التفاعلات العكسية حسب التردد وفئات أعضاء نظام MedDRA: في كثير من الأحيان (1/10) ، غالبًا (≥1 / 100 إلى<1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (не может быть оценена при помощи доступных данных).
ترتبط التفاعلات العكسية الأكثر شيوعًا بالتأثيرات الدوائية للغالانتامين وتتوسطها التأثيرات النيكوتين والمسكارينية المميزة لمثبطات الكولينستريز.
اضطرابات التمثيل الغذائي والتغذية:
غالباً:
فقدان الشهية وفقدان الشهية.نادرًا:تجفيف.
أمراض عقلية :
غالباً:الهلوسة والاكتئاب.
نادرًا:الهلوسة البصرية والسمعية.
اضطرابات الجهاز العصبي المركزي :
غالباً:دوار ، نعاس ، إغماء ، رعشة ، صداع ، خمول.
نادرًا:تنمل ، عسر الهضم ، فرط النوم.
انتهاكات جهاز الرؤية :
نادرًا:مشاكل بصرية.
اضطرابات الأذن والمتاهة :
نادرًا:ضجيج في الأذنين.
اضطرابات القلب :
غالباً:بطء القلب؛
نادرًا:انقباض فوق البطيني ، إحصار أذيني بطيني ، بطء قلب جيبي ، خفقان.
اضطرابات الأوعية الدموية :
غالباً:زيادة ضغط الدم
نادرًا:انخفاض في ضغط الدم والهبات الساخنة.
اضطرابات الجهاز الهضمي :
غالباً:الغثيان والقيء.
غالباً:آلام في البطن ، والإسهال ، وعسر الهضم ، وعدم الراحة في المعدة والأمعاء.
غير شائعة: قيء.
تردد غير معروف: زيادة التمعج.
اضطرابات الكبد والقنوات الصفراوية:
نادرة: التهاب الكبد.
اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد :
غالباً:زيادة التعرق.
الاضطرابات العضلية الهيكلية والنسيج الضام :
غالباً:تشنجات عضلية
نادرًا:ضعف العضلات.
الاضطرابات والاضطرابات العامة في موقع الحقن :
غالباً:الوهن والتعب والضعف.
التردد غير معروف:ألم في موقع الحقن ، من الممكن حدوث تفاعلات موضعية مع الإعطاء بالحقن.
البيانات المختبرية والأدوات :
غالباً:فقدان الوزن؛
نادرًا:زيادة نشاط ناقلة أمين "الكبد".
إصابات وتسممات ومضاعفات التلاعب :
غالباً:يسقط.
جرعة مفرطة:أعراض جرعة زائدة من جالانتامين:غثيان ، قيء ، ألم مغص (تشنجات) في البطن ، إسهال ، زيادة إفراز اللعاب ، عيون دامعة ، سلس البول والبراز ، تعرق شديد ، انخفاض ضغط الدم ، إطالة فترة QT ، بطء القلب ، تشنج قصبي ، ضعف العضلات ، في الحالات الأكثر شدة والتشنجات والغيبوبة. يمكن أن يؤدي ضعف العضلات الشديد ، إلى جانب فرط إفراز الغشاء المخاطي للقصبة الهوائية والتشنج القصبي ، إلى انسداد كامل في الشعب الهوائية.
علاج او معاملة:علاج الأعراض والتحكم في وظيفة الجهاز التنفسي والقلب والأوعية الدموية. كترياق ، يمكن استخدامه بجرعة 0.5-1.0 مجم في الوريد ؛ يمكن تكرار الجرعة حسب الصورة السريرية.
التفاعل:إنه مضاد ضعيف للمورفين ونظائره الهيكلية.
لا يضعف Galantamine فحسب ، بل على العكس من ذلك ، يعزز عمل مرخيات العضلات من النوع المزيل للاستقطاب (يوديد سوكساميثونيوم ، إلخ).
يمكن أن يؤدي الاستخدام المتزامن لعدد من مضادات اضطراب النظم () ، ومضادات الاكتئاب (،) ، ومضادات الفطريات () ، ومضادات الفيروسات () ، والعوامل المضادة للبكتيريا () التي تثبط إنزيمات CYP 2D 6 و CYP 3A 4 cytochrome P450 المتضمنة في عملية التمثيل الغذائي للغالانثامين زيادة تركيزه في المصل ، مما قد يزيد من تكرار الآثار الجانبية للكوليني (الغثيان والقيء بشكل رئيسي). تزداد المساحة تحت المنحنى للجالانتامين بنسبة 30-40٪ عند تناوله بالاشتراك مع الكيتوكونازول والباروكستين على التوالي. مع الاستخدام المتزامن مع الاريثروميسين ، تزيد المساحة تحت المنحنى للجالانتامين بنسبة 10٪.
مثبطات الإنزيم المتماثل CYP 2D 6 (،) تقلل من تخليص غالانثامين بنسبة 25-33٪. في هذه الحالة ، اعتمادًا على تحمّل العلاج من قبل مريض معين ، قد يكون من الضروري تقليل جرعة المداومة من الجالانتامين.
العداء محتمل بين غالانتامين ومضادات الكولين (، الهوماتروبين) ، حاصرات العقدة (هيكساميثونيوم بنزين سلفونات ، هيدرويوديد الباتشيكاربين) ، مرخيات العضلات غير المزيلة للاستقطاب (كلوريد توبوكورارين ، إلخ) ، كينين وبروكيناميد.
المضادات الحيوية أمينوغليكوزيد (،) قد تقلل من التأثير العلاجي للغالانتامين.
مع الجمع بين الجالانتامين والأدوية التي تقلل من معدل ضربات القلب (حاصرات بيتا) ، يزداد خطر تفاقم بطء القلب.
قد يزيد السيميتيدين من التوافر البيولوجي للغالانتامين.
يعزز Galantamine التأثير المثبط للإيثانول والمهدئات على الجهاز العصبي المركزي.
مع الاستخدام المتزامن للغالانتامين مع مقلدات الكولين الأخرى (مثل دونيبيزيل ، نيوستيجمين ، بيريدوستيغمين ،) يمكن ملاحظة زيادة في تأثير مقلد الكولين ، لذلك لا ينصح باستخدامها في وقت واحد.
لا يؤثر جالانتامين على الحرائك الدوائية للوارفارين.
تعليمات خاصة:يمكن أن يساهم تأثير Vagotonic على العقدة الجيبية الأذينية في حدوث بطء القلب وحجب AV. هذا الإجراء له أهمية متزايدة بالنسبة للمرضى الذين يعانون من عدم انتظام ضربات القلب فوق البطيني والمرضى الذين يتناولون الأدوية التي تسبب انخفاض في معدل ضربات القلب. ومع ذلك ، وفقًا لنتائج ملاحظات ما بعد التسجيل ، لوحظ تباطؤ في معدل ضربات القلب لدى المرضى غير المصابين بأمراض القلب. لذلك ، فإن جميع المرضى معرضون لخطر ضعف التوصيل داخل القلب.
يمكن أن تزيد مقلدات الكولين من إفراز المعدة ، لذلك من الضروري إجراء مراقبة للمرضى المعرضين لخطر حدوث الآفات التقرحية في الجهاز الهضمي ، وكذلك النزيف المعدي المعوي.
يمكن أن تسبب مقلدات الكولين انتهاكًا لتدفق البول.
يجب استخدام Galantamine بحذر في المرضى الذين يعانون من مرض الانسداد الرئوي المزمن.
يمكن لمحاكاة الكولين أن تحفز تأثير الحصار العصبي العضلي لمرخيات العضلات من النوع المزيل للاستقطاب أثناء التخدير.
من الضروري التحكم في وزن المريض ، حيث قد يحدث فقدان الوزن أثناء العلاج بالجلانتامين.
يمكن أن تسبب مقلدات نظير الودي تشنجات.
لوحظ زيادة نشاط النوبات لدى مرضى الزهايمر.
في حالات نادرة ، يمكن أن تزيد مقلدات الجهاز العصبي الودي من نبرة الكوليني وتسبب تفاقم أعراض باركنسون.
يجب استخدام Galantamine بحذر عند مرضى القصور الكلوي ويجب تقليل الجرعة وفقًا لتصفية الكرياتينين.
يجب أن يتم العلاج بالاقتران مع إجراءات العلاج الطبيعي (تدليك ، تمارين علاجية) ، والتي يجب أن تبدأ بعد 1-2 ساعة من تناول الدواء.
أثناء العلاج بالغالانتامين ، فإن استخدام الإيثانول والأدوية المهدئة غير مقبول.
التأثير على القدرة على قيادة النقل. راجع والفراء:أثناء العلاج بالغالانتامين ، من الضروري الامتناع عن قيادة المركبات والانخراط في الأنشطة الأخرى التي يحتمل أن تكون خطرة والتي تتطلب تركيزًا متزايدًا للانتباه وسرعة التفاعلات النفسية الحركية ، لأن استخدام الجالانتامين يمكن أن يسبب النعاس والدوخة وضعف البصر. الافراج عن شكل / جرعة:محلول للإعطاء عن طريق الوريد وتحت الجلد ، 1 مجم / مل و 5 مجم / مل.
طَرد:1 مل في أمبولة زجاجية محايدة أو في أمبولة ISO.
5 أمبولات في حزمة نفطة (مع ورق القصدير أو الورق ، أو بدون ورق القصدير والورق).
2 عبوة نفطة في صندوق من الورق المقوى.
10 أمبولات في علبة كرتون مع إدراج ورقي أو بفتحات خاصة.
تحتوي كل عبوة على تعليمات للاستخدام ومخدشة. عند استخدام الأمبولات ذات الشقوق والحلقات ونقاط الكسر ، لا يتم وضع أدوات الخدش في العبوة.
شروط التخزين:في مكان محمي من الضوء عند درجة حرارة لا تزيد عن 25 درجة مئوية.
تبقي بعيدا عن متناول الأطفال.
الافضل قبل الموعد:لا تستخدم بعد تاريخ انتهاء الصلاحية.
شروط الاستغناء عن الصيدليات:بوصفة طبية رقم التسجيل: LP-001166 تاريخ التسجيل: 11.11.2011 / 29.12.2016 تاريخ إنتهاء الصلاحية:دائم الازهار حامل شهادة التسجيل: VIFITECH ، CJSC روسيا الشركة المصنعة: & nbsp التمثيل: نبسب VIFITECH ، CJSC تاريخ تحديث المعلومات: & nbsp 03.04.2017 تعليمات مصورةيشير Galantamine إلى الأدوية ذات التأثير الصيدلاني المضاد للكولين. وهي تستخدم بشكل رئيسي في علاج أمراض الجهاز العصبي وخاصة مرض الزهايمر. يعمل استخدامه على استقرار انتقال الكوليني ، والذي بدوره يطيل من عمل الأسيتيل كولين الداخلي. الدواء له أيضًا تأثير إيجابي على عمل الأنسجة العضلية ، ويزيد من نبرتها ، بسبب استعادة الانتقال العصبي العضلي. تخترق المادة الفعالة الجهاز العصبي المركزي والدماغ ، مما يزيد من استثارته.1. العمل الدوائي
مجموعة الأدوية:
عقار مضادات الكولين.التأثيرات العلاجية لجالانتامين:
- مضادات الكولين.
2. مؤشرات للاستخدام
يستخدم الدواء في:
- علاج الاعتلال العضلي ، والوهن العضلي ، والاضطرابات الحسية والحركية الناجمة عن التهاب الأعصاب ، والعجز النفسي أو العمود الفقري.
- القضاء على أعراض التسمم المرخي للعضلات.
- 0.1-7 مل من محلول 0.25٪ (حسب العمر) ؛
الكبار:
0.251 مل من محلول 1 ٪ 12 مرة في اليوم ؛
Anidot لمرخيات العضلات:
152025 مجم في الوريد.
ميزات التطبيق:
- وفقًا للتعليمات ، لا يمكن استخدام الدواء إلا في المستشفى.
4. الآثار الجانبية
- نظام القلب والأوعية الدموية: بطء القلب.
- الجهاز الهضمي: إفراز اللعاب.
- الجهاز العصبي: دوار.
5. موانع
6. أثناء الحمل والرضاعة
لا توجد معلومات بخصوص سلامة الدواء أثناء الحمل أو الإرضاع.7. التفاعل مع الأدوية الأخرى
لم يتم التعرف على تفاعلات كبيرة من Galantamine مع أدوية أخرى.8. جرعة زائدة
لم يتم ملاحظة حالات الجرعة الزائدة مع جالانتامين.9. نموذج الإفراج
- محلول للحقن ، 1 مجم / مل - 10 مل امب. 10 قطع 5 مجم / مل - 2 مل امبير. 10 حبات.
- أقراص مغلفة ، 4 ، 8 أو 12 مجم - 10 ، 15 ، 28 ، 30 ، 56 أو 60 قطعة.
10. شروط التخزين
- عدم وجود مصادر الضوء والحرارة بالقرب من منطقة التخزين ؛
- استحالة وصول الأطفال والغرباء.
تختلف ، حسب الشركة المصنعة ، المشار إليها على العبوة.
11. التكوين
1 قرص:
- جالانتامين - 2 ، 4 ، 8 ، 10 أو 12 مجم.
12. شروط الاستغناء عن الصيدليات
يتم تحرير الدواء حسب وصفة الطبيب المعالج.وجدت خطأ؟ حدده واضغط على Ctrl + Enter
* تعليمات الاستخدام الطبي لعقار جالانتامين Galantamine منشورة في ترجمة مجانية. هناك موانع. قبل الاستخدام ، من الضروري استشارة أخصائي
مثبط انتقائي أستيل كولينستراز
المادة الفعالة
الافراج عن الشكل والتكوين والتغليف
10 حبات. - عبوات كفاف خلوية (1) - عبوات من الورق المقوى.
14 قطعة - عبوات كفاف خلوية (2) - عبوات من الورق المقوى.
14 قطعة - عبوات كفاف خلوية (4) - عبوات من الورق المقوى.
10 حبات. - عبوات كفاف خلوية (3) - عبوات من الورق المقوى.
10 حبات. - عبوات كفاف خلوية (6) - عبوات من الورق المقوى.
15 حبة - عبوات كفاف خلوية (1) - عبوات من الورق المقوى.
التأثير الدوائي
مثبط انتقائي وتنافسي وعكسي لأسيتيل كولينستراز. ينشط مستقبلات النيكوتين ويزيد من حساسية الغشاء بعد المشبكي للأستيل كولين. يسهل توصيل الإثارة في المشبك العصبي العضلي ويعيد التوصيل العصبي العضلي في حالات الحصار المفروض على نوع من العمل غير مزيل للاستقطاب. يزيد من تناغم العضلات الملساء ، ويعزز إفراز الغدد الهضمية والعرقية ، ويسبب تقبض الحدقة. من خلال زيادة نشاط الجهاز الكوليني ، يحسن الجالانتامين الوظيفة الإدراكية لدى مرضى الخرف من نوع الزهايمر ، لكنه لا يؤثر على تطور المرض نفسه.
الدوائية
بعد تناوله عن طريق الفم ، يتم امتصاصه بسرعة وبشكل كامل من الجهاز الهضمي. التوافر البيولوجي المطلق مرتفع - يصل إلى 90٪. يتم الوصول إلى التركيز العلاجي بعد 30 دقيقة من الابتلاع. لوحظ C max بعد تناول جرعة 8 مجم في الساعة الثانية وهو 1.2 مجم / مل.
T 1/2 - 5 ساعات بعد الإعطاء المتكرر ، يتحقق تركيز التوازن.
إلى حدٍ ما ، يرتبط ببروتينات الدم. يمر بسهولة عبر الحاجز الدموي الدماغي. إلى حدٍّ صغير (حوالي 10٪) يتم استقلابه في الكبد عن طريق نزع الميثيل.
يفرز (في شكل غير متغير وفي شكل مستقلبات) ، بشكل رئيسي مع البول (حتى 74٪). التصفية الكلوية حوالي 100 مل / دقيقة.
في المرضى الذين يعانون من مرض الزهايمر ، قد يزيد تركيز الجالانتامين في البلازما. مع ضعف متوسط وشديد في وظائف الكبد والكلى ، تزداد تركيزات الجالانتامين في البلازما.
دواعي الإستعمال
- الخرف من نوع الزهايمر من درجة خفيفة أو معتدلة ؛
- شلل الأطفال (مباشرة بعد انتهاء فترة الحمى ، وكذلك في فترة الشفاء وفترة الآثار المتبقية) ؛
- الوهن العضلي الشديد ، الحثل العضلي التدريجي ، الشلل الدماغي ، التهاب الأعصاب ، عرق النسا ، اعتلال عضلي.
موانع
- الربو القصبي.
- بطء القلب؛
- كتلة أذينية بطينية
- ارتفاع ضغط الدم الشرياني؛
- ذبحة؛
- قصور مزمن
- الصرع.
- فرط الحركة.
- الكلى الحادة (تصفية الكرياتينين - أقل من 9 مل / دقيقة) والكبد (أكثر من 9 نقاط: على مقياس تشايلد-بو) ؛
- انسداد معوي ميكانيكي
- انسداد رئوي مزمن؛
- أمراض الانسداد أو الجراحة الحديثة على أعضاء الجهاز الهضمي ؛
- مرض الانسداد أو العلاج الجراحي الحديث في المسالك البولية أو البروستاتا ؛
- سن الأطفال حتى 9 سنوات ؛
- الحمل والرضاعة؛
- فرط الحساسية لأي من مكونات الدواء.
من حذر:
- ضعف خفيف إلى معتدل في وظائف الكلى أو الكبد.
- متلازمة الجيوب الأنفية المريضة واضطرابات التوصيل فوق البطيني الأخرى ؛
- الاستخدام المتزامن للأدوية التي تبطئ معدل ضربات القلب (حاصرات بيتا) ؛
- تخدير عام؛
- القرحة الهضمية في المعدة والاثني عشر ، زيادة خطر حدوث الآفات التآكلي والتقرحي في الجهاز الهضمي.
الجرعة
في الداخل ، أثناء الوجبات ، ومياه الشرب.
الكبار:
الجرعة اليومية 8 - 32 مجم مقسمة على 2-4 جرعات.
في الوهن العضلي الوبيلتنقسم الجرعة اليومية إلى 3 جرعات.
في مرض الزهايمرينصح بالبدء بالعلاج بأخذ أقراص عيار 4 ملغ مرتين في اليوم. في غضون 4 أسابيع ، يمكن زيادة الجرعة اليومية تدريجياً إلى 16 مجم - قرص واحد ، 8 مجم مرتين / يوم - في الصباح والمساء. أثناء العلاج بالدواء ، من الضروري التأكد من تناول كمية كافية من السائل. إذا كان من الضروري التوقف عن تناول الدواء أثناء العلاج ، فيجب أن تبدأ استعادة العلاج بأقل جرعة وزيادتها تدريجياً.
المرضى الذين يعانون ضعف شديد معتدل في وظائف الكبد والكلى:
الجرعة الأولية هي 4 مجم مرة واحدة / يوم ، ويتم تناولها في الصباح لمدة أسبوع واحد على الأقل ، وبعد ذلك يتم زيادة الجرعة إلى 4 مجم مرتين / يوم لمدة 4 أسابيع.
يجب ألا تتجاوز الجرعة اليومية الإجمالية 12 مجم.
الأطفال (من 9 سنوات):
علاج شلل الأطفال والشلل الدماغي:
من 9 إلى 11 سنة- الجرعة اليومية - 4-12 مجم ، مقسمة إلى 2-3 جرعات ؛
من 12 إلى 15 سنة- الجرعة اليومية 4-16 مجم مقسمة على 2-4 جرعات.
آثار جانبية
من جانب الجهاز القلبي الوعائي:انخفاض أو زيادة في ضغط الدم ، انهيار انتصابي ، قصور القلب ، وذمة ، انسداد أذيني بطيني ، رفرفة أذينية أو رجفان ، إطالة فترة QT ، تسرع القلب البطيني وفوق البطيني ، انقباض فوق البطيني ، "الهبات الساخنة" ، بطء القلب ، نقص التروية أو احتشاء عضلة القلب.
من الجهاز الهضمي:الانتفاخ ، عسر الهضم ، الانزعاج المعدي المعوي ، فقدان الشهية ، الإسهال ، آلام البطن ، الغثيان ، القيء ، التهاب المعدة ، عسر البلع ، جفاف الفم ، زيادة إفراز اللعاب ، التهاب الرتج ، التهاب المعدة والأمعاء ، التهاب الاثني عشر ، التهاب الكبد ، انثقاب المريء العلوي والسفلي. .
من الجهاز الحركي:تشنجات عضلية ، ضعف عضلي ، حمى.
مؤشرات المختبر:زيادة نشاط إنزيمات الكبد ، فقر الدم ، نقص بوتاسيوم الدم ، زيادة مستويات السكر أو الفوسفاتيز القلوي في الدم.
أمراض الدم:قلة الصفيحات ، فرفرية.
من الجهاز البولي:سلس البول ، بيلة دموية ، كثرة التبول ، التهابات المسالك البولية ، احتباس البول ، تكلس ، مغص كلوي.
من الجهاز العصبي:غالبًا الرعاش ، والإغماء ، والخمول ، وانحراف الذوق ، والهلوسة السمعية والبصرية ، وردود الفعل السلوكية ، بما في ذلك الإثارة / العدوانية ؛ حادث وعائي دماغي عابر أو سكتة دماغية ؛ صداع ، دوار ، تشنجات ، تشنجات عضلية ، تنمل ، ترنح ، نقص الحركة أو فرط الحركة ، تعذر الأداء ، فقدان القدرة على الكلام ، فقدان الشهية ، النعاس ، الأرق.
من أعضاء الحس:التهاب الأنف ، رعاف ، اضطرابات بصرية ، تشنج في الإقامة ، نادرًا - طنين.
من جانب النفس:الاكتئاب (نادرا جدا - مع الانتحار) ، واللامبالاة ، وردود الفعل بجنون العظمة ، وزيادة الرغبة الجنسية ، والهذيان.
عام:ألم في الصدر ، زيادة التعرق ، فقدان الوزن ، التعب ، الجفاف (في حالات نادرة ، مع تطور الفشل الكلوي) ، تشنج قصبي.
جرعة مفرطة
أعراض:تثبيط الوعي (حتى الغيبوبة) ، التشنجات ، زيادة شدة الآثار الجانبية ، ضعف شديد في العضلات مع فرط إفراز غدد الغشاء المخاطي للقصبة الهوائية والتشنج القصبي يمكن أن يؤدي إلى انسداد مميت في الجهاز التنفسي.
علاج او معاملة:غسيل المعدة وعلاج الأعراض. كترياق - في / في الإدخال بجرعات 0.5-1 ملغ. يتم تحديد الجرعات اللاحقة من الأتروبين اعتمادًا على الاستجابة العلاجية وحالة المريض.
تفاعل الدواء
وهو مضاد أفيوني يعمل على مركز الجهاز التنفسي. يُظهر العداء الديناميكي الدوائي لمضادات الكولين م (الأتروبين ، بروميد ميثيل الهوماتروبين ، إلخ) ، حاصرات العقدة ، مرخيات العضلات غير المزيلة للاستقطاب ، الكينين ، البروكيناميد.
قد تقلل المضادات الحيوية أمينوغليكوزيد من التأثير العلاجي للغالانتامين. يعزز Galantamine الحصار العصبي العضلي أثناء التخدير العام (بما في ذلك عند استخدامه كمرخي للعضلات الطرفية suxamethonium). الأدوية التي تقلل معدل ضربات القلب (الديجوكسين ، حاصرات بيتا) تزيد من خطر تفاقم بطء القلب. قد يزيد من التوافر البيولوجي للغالانتامين.
يمكن لجميع الأدوية التي تثبط الإنزيمات المتساوية لنظام السيتوكروم P450 (CYP2D6 و CYP3A4) أن تزيد من تركيزات الجالانتامين في البلازما عند استخدامها في وقت واحد ، مما يؤدي إلى زيادة حدوث الآثار الجانبية الكولينية (خاصة الغثيان والقيء). في هذه الحالة ، اعتمادًا على تحمّل العلاج من قبل مريض معين ، قد يكون من الضروري تقليل جرعة المداومة من الجالانتامين.
مثبطات الإنزيم CYP2D6 (فلوكستين ، فلوفوكسامين ، باروكستين ، كينيدين) تقلل من إزالة الجالانثامين بنسبة 25-30٪. لهذا السبب ، لا ينصح بالتزامن مع الكيتوكونازول ، زيدوفودين ، الإريثروميسين. يعزز التأثير المثبط للإيثانول والمهدئات على الجهاز العصبي المركزي.
تعليمات خاصة
يصاحب العلاج بمثبطات أستيل كولينستراز انخفاض في وزن الجسم. يجب أن يؤخذ هذا في الاعتبار بشكل خاص في علاج مرضى الزهايمر ، والذين عادة ما يعانون من فقدان الوزن. في هذا الصدد ، من الضروري مراقبة وزن الجسم لدى هؤلاء المرضى.
خلال فترة العلاج ، من الضروري ضمان تناول كمية كافية من السوائل. مثل محاكيات الكولين الأخرى ، يمكن للدواء أن يسبب تأثيرات مبهمة على الجهاز القلبي الوعائي (بما في ذلك بطء القلب) ، والتي يجب أخذها في الاعتبار عند المرضى الذين يعانون من متلازمة الجيوب الأنفية المريضة واضطرابات التوصيل الأخرى ، وكذلك عند استخدامها في وقت واحد مع الأدوية التي تقلل معدل ضربات القلب (الديجوكسين أو بيتا). -blockers).
في العلاج مع Galantamine هناك خطر من الإغماء ، وبالتالي من الضروري السيطرة على ضغط الدم في كثير من الأحيان ، خاصة عند تناول الدواء بجرعات أعلى (40 ملغ جرعة يومية). من أجل منع مثل هذه الآثار الجانبية ، من الضروري تحديد جرعة الدواء بعناية في بداية العلاج. لم يتم إثبات فعالية الدواء في المرضى الذين يعانون من أنواع أخرى من الخرف وضعف الذاكرة.
الدواء غير مخصص لعلاج المرضى الذين يعانون من ضعف إدراكي خفيف ، أي. مع ضعف الذاكرة المعزول أكثر من المتوقع بالنسبة لسنهم وتعليمهم ، ولكن لا يستوفون معايير مرض الزهايمر.
التأثير على القدرة على قيادة المركبات وآليات التحكم
خلال فترة العلاج ، يجب على المرء الامتناع عن أداء العمل الذي يتطلب تركيزًا متزايدًا للانتباه وسرعة التفاعلات النفسية الحركية ، بما في ذلك القيادة.
الحمل والرضاعة
بطلان في الحمل. في وقت العلاج يجب التوقف عن الرضاعة الطبيعية.
الاسم اللاتيني:جالانتامين
كود ATX: N06DA04
المادة الفعالة:جالانتامين
الصانع:إنتاج كانون فارما CJSC ، روسيا
اجازة من الصيدلية:بوصفة طبية
شروط التخزين:ر ما يصل إلى 25 درجة مئوية
الافضل قبل الموعد: 4 سنوات.
ينتمي الدواء إلى مجموعة عوامل مضادات الكولين. يحسن تناول Galantamine انتقال الكوليني ، ويطيل من تأثير الأسيتيل كولين الداخلي. يتم صرف الدواء بدقة حسب الوصفة الطبية.
مؤشرات للاستخدام
يشار إلى استخدام الدواء في الأجهزة اللوحية من أجل:
- تشخيص الخرف ومرض الزهايمر الذي يحدث في شدة خفيفة إلى متوسطة
- شلل الأطفال
- علامات التهاب العصب المصحوبة بضعف الذاكرة
- أمراض الجهاز العضلي الهيكلي (عرق النسا)
- تطور الحثل العضلي
- حدوث اعتلال عضلي.
يُستخدم محلول الحقن في:
- بعض أمراض الدماغ
- الأمراض التي تصيب النخاع الشوكي
- تطور اضطرابات في عمل مجلس الأمة نتيجة إصابات خطيرة
- تشخيص متلازمة جيلان باريه
- حدوث اعتلال عضلي
- أمراض عصبية مختلفة
- علامات شلل جزئي مجهول السبب في العصب الوجهي
- سلس البول.
تحتوي تعليمات الاستخدام على معلومات تفيد بأن هذا العلاج يستخدم لعلاج ونى المثانة ، وكذلك الأمعاء ، والتي تجلت في فترة ما بعد الجراحة.
يساعد الدواء في القضاء على التسمم بسبب التسمم بالمورفين وأدوية مضادات الكولين.
يمكن استخدام الدواء لإجراء عملية الرحلان الشاردي في حالة أمراض الجهاز العصبي المحيطي.
يحسن استخدام الدواء في الأشعة عملية تشخيص أمراض الجهاز الهضمي.
تكوين وأشكال الإفراج
تكوين علامة تبويب واحدة. يتضمن العنصر النشط الوحيد - جالانتامين بكمية - 4 مجم ، 8 مجم ، و 12 مجم. يحتوي وصف الدواء على معلومات حول وجود السواغات:
- ثاني أكسيد Si الغرواني
- ستيرات ملغ
- كروسكارميلوز نا
- Ca هيدرو فوسفات ثنائي هيدرات
- كوبوفيدون.
مكونات الغلاف: هيدروكسي بروبيل ، ثاني أكسيد Ti ، ماكروغول.
يحتوي 1 مل من محلول الحقن على galanthamine hydrobromide 1 مجم أو 5 مجم ، كما يوجد ماء للحقن (الحجم - حتى 1 مل).
توضع الحبوب المستديرة ذات الظل الكريمي الخفيف في نفطة. عبوة من 7 قطع. يوجد داخل العبوة 1 أو 2 أو 3 أو 4 بثور. عقار جالانتامين ، تعليمات.
يُسكب محلول الحقن في أمبولات سعة 1 مل ، ويوجد 5 أمبير في عبوة خلية ، ويتم وضع خليتين في عبوة. التعبئة والتغليف.
الخصائص الطبية
دواء مضاد للكولينستريز عكسي. أثناء العلاج العلاجي ، لوحظ تطبيع انتقال الكوليني ، يتم تعزيز فعالية الأسيتيل كولين الذاتية نفسها وإطالة أمدها بشكل كبير. يتحسن أيضًا الانتقال العصبي العضلي داخل العضلات ، كما يتم تسجيل العداء للأدوية الشبيهة بالكاراري ، والتي لها تأثير غير مزيل للاستقطاب. بسبب تأثير Galantamine ، تزداد النغمة الكلية لعضلات الأعضاء الداخلية ، وهناك زيادة في نشاط الغدد الخارجية.
وتجدر الإشارة إلى أن الدواء يساعد على تقليل ضغط العين ، ولا يتم استبعاد حدوث تشنج الإقامة وتطور تقبض الحدقة. يخترق المكون النشط للدواء بسرعة عبر BBB مباشرة إلى أنسجة المخ ، ويتم تحسين عمليات الإثارة العصبية بشكل كبير.
يتم امتصاص Galantamine بعد تناوله عن طريق الفم بسرعة. يتم تحقيق التركيزات العلاجية للمادة الفعالة في البلازما خلال نصف ساعة. يتم تسجيل أعلى مستوى من الجالانثامين في تطبيق واحد بعد ساعتين. يرتبط Galantamine قليلاً ببروتينات البلازما. نتيجة لعمليات إزالة الميثيل ، لوحظ تكوين مستقلبين ، وهما epigalantamine ، وكذلك galantaminon.
في الأساس ، يتم إفراز المستقلبات بمشاركة الجهاز الكلوي ، الكمية المتبقية - عن طريق الأمعاء.
تعليمات لاستخدام جالانتامين
السعر: من 204 إلى 3507 روبل.
عادة ، يتم وصف الحبوب بجرعة 5-10 مجم ثلاث مرات أو أربع مرات في اليوم بعد الوجبة الرئيسية. مدة العلاج العلاجي حوالي 4-5 أسابيع. إذا وصف الطبيب جرعات أعلى من الدواء ، فقد يتم تقليل مدة العلاج.
تعتمد جرعة محلول الحقن على الفئة العمرية للمرضى. إذا لزم الأمر ، يمكنك زيادة الجرعات المأخوذة ، مع مراعاة الخصائص الفردية لجسم المريض.
للبالغين ، يجب ألا تتجاوز أعلى جرعة مفردة في اليوم 10 مجم يوميًا - 20 مجم. يجب أن تتم دورة العلاج باستخدام جرعات منخفضة من الأدوية ، في المستقبل ، من الممكن زيادة الجرعة حتى يظهر التأثير المتوقع للغالانتامين. يتم وصف العلاج من خلال دورة تستمر حوالي 50 يومًا. بعد 1-1.5 شهر. من الممكن تكرار مسار العلاج.
موانع واحتياطات
- وجود حساسية مفرطة للمكونات
- نوبات الصرع
- الربو القصبي
- ضغط دم مرتفع
- مخالفات CCC
- تشخيص أمراض الانسداد المعدي المعوي
- أمراض الكبد والكلى
- ضعف المباح المعوي
- أمراض الرئة الانسدادي
- متلازمة فرط الحركة.
تجدر الإشارة إلى أن الأجهزة اللوحية غير موصوفة للأطفال دون سن 9 سنوات ، ولا يمكن استخدام المحلول لعلاج الأطفال الذين تقل أعمارهم عن سنة واحدة.
بحذر ، يجب استخدام الأدوية أثناء الحمل والرضاعة ، قبل العلاج ، يتم تقييم الفوائد المحتملة للأم والمخاطر المحتملة على الطفل. يتم التعامل مع Galantamine بأمراض الكبد بحذر ، تحت إشراف صارم من الطبيب.
التفاعلات بين الأدوية
الدواء هو أحد مضادات المورفين والنظائر الهيكلية فيما يتعلق بالتأثير المثبط على مركز الجهاز التنفسي. يساعد الدواء على استعادة التوصيل العصبي العضلي ، الذي تم حظره بواسطة أدوية شبيهة بالكاراري ذات تأثيرات مضادة للاستقطاب. يزيد جالانتامين من فعالية مرخيات العضلات المزيلة للاستقطاب.
وتجدر الإشارة إلى أن الأدوية المضادة للكولين تعمل على تحييد التأثير المسكاريني المحيطي للغالانتامين والآثار الشبيهة بالنيكوتين من تناول الأدوية الشبيهة بالكاراري والمثبطات العقدية.
يمكن للأمينوغليكوليد أن يقلل من فعالية الدواء القائم على الجالانتامين. قد تؤدي الأدوية التي تخفض معدل ضربات القلب إلى زيادة خطر حدوث بطء القلب.
مع الإدارة المتزامنة لـ Cimetidine ، من الممكن زيادة التوافر البيولوجي للغالانتامين.
يمكن لمثبطات إنزيمات CYP2D6 و CYP3A4 أن تزيد من التركيز الكلي للغالانتامين في الدم.
مع الاستخدام المتزامن للباروكسيتين والكيتاكونازول ، يمكن أن يزيد التركيز الكلي للغالانثامين في الدم بنسبة 30٪.
في حالة التناول المشترك مع الاريثروميسين ، يرتفع مستوى الغالانثامين في الدم بنسبة 10٪. يمكن لمثبطات إنزيم CYP2D6 أن تقلل من تخليص الدواء بحوالي 33٪.
يجب أن يؤخذ في الاعتبار أن الجالانتامين يعزز التأثير المثبط على الجهاز العصبي المركزي للأدوية والمهدئات المحتوية على الإيثانول.
الآثار الجانبية والجرعة الزائدة
أثناء استخدام الدواء ، يمكن أن تتطور الأعراض الجانبية:
- CCC: تغيرات في ضغط الدم ، وظهور التورم ، وتطور الانهيار الانتصابي ، وحدوث الرجفان الأذيني ، وعدم انتظام دقات القلب ، ويمكن الشعور بهبات ساخنة متكررة ، وبطء القلب ممكن ، وتشخيص علامات احتشاء عضلة القلب ، ونقص التروية
- الجهاز الهضمي: نوبات الغثيان والقيء ، ظهور آلام في البطن ، إسهال ، زيادة تكوين الغازات ، علامات عسر الهضم ، الانزعاج الشديد ، مظاهر التهاب المعدة ، جفاف الأغشية المخاطية ، زيادة إفراز اللعاب ، تطور التهاب المعدة والأمعاء ، فقدان الشهية ، التهاب الكبد
- الجهاز الحركي: تشنج عضلي ، ضعف
- الجهاز البولي التناسلي: في كثير من الأحيان - سلس البول ، وحث متكرر للتبول ، وظهور المغص الكلوي ، وتطور بيلة دموية ، واحتباس البول ، وحدوث الأمراض المعدية
- NS ، الأعضاء الحسية: رعشة ، هلوسة ، تغير في تفضيلات الذوق ، خمول ، تشنجات ، اكتئاب ، خمول ، ردود فعل بجنون العظمة ، اضطرابات سلوكية ، إرهاق شديد ، دوار ، لامبالاة
- أخرى: ألم في الصدر ، تعرق شديد ، سخونة ، زيادة الرغبة الجنسية ، حدوث تشنج قصبي ، علامات نقص بوتاسيوم الدم ، جفاف ، سيلان الأنف ، نزيف أنفي.
في حالة حدوث أي أعراض سلبية ، يجب التوقف عن العلاج.
بعد تناول جرعة زائدة ، قد تشعر بما يلي:
- زيادة في ردود الفعل السلبية الملحوظة
- الوقوع في غيبوبة
- ضعف شديد في العضلات
- زيادة إفراز الغدد المخاطية في القصبة الهوائية
- تشنج قصبي.
من الضروري إجراء عملية غسل الجهاز الهضمي ، ثم يتم وصف علاج الأعراض. ولعل إدخال 0.5-1 ملغ من الأتروبين (كترياق). يتم الاتفاق مع الطبيب على المزيد من استخدام الأتروبين ، وتعتمد الجرعة على الحالة العامة للمريض والتأثير الملحوظ لاستخدامه.
نظائرها
يبحث بعض المرضى عن مرادفات للدواء ، وكيفية استبدال Galantamine ، ويتم اختيار نظائرها من قبل الطبيب المعالج.
يانسن ، إيطاليا
سعرمن 138 إلى 587 روبل.
عامل مضاد للكولينستريز يزيد من تأثير الأسيتيل كولين على مستقبلات النيكوتين. مؤشرات لاستخدام الدواء: علاج مرض الزهايمر واضطرابات الدورة الدموية في الدماغ. يمثل الجالانتامين المكون الرئيسي لـ Reminil. الدواء متوفر في شكل كبسولات وأقراص.
الايجابيات:
- يمكن استخدامه للفشل الكلوي
- فعال لأنواع مختلفة من الخرف
- سعر مقبول.
سلبيات:
- قد يسبب فقدان الشهية
- بطلان في الربو القصبي
- على خلفية العلاج ، قد تتطور الأمراض التقرحية في الجهاز الهضمي.
4564 0
جالانتامين
عوامل مضادات الكولين
نموذج الافراج
حل لـ in / in و p / to input. 0.1٪ ، 0.25٪ ، 0.5٪ ، 1٪R-r د / العلاقات العامة. داخل 4 ملغ / مل
أقراص ، p.o. ، 4 ملغ ، 8 ملغ ، 12 ملغ
آلية العمل
يثبط جالانتامين بشكل عكسي أستيل كولينستراز ، وهو إنزيم يدمر أستيل كولين ، مما يعزز ويطيل عمل أستيل كولين. يسهل توصيل النبضات في المشابك الكولينية (حساسية المسكارين والنيكوتين) ، بما في ذلك. عند التقاطعات العصبية العضلية للعضلات الهيكلية.يخترق Galantamine من خلال BBB ، ويعزز عمليات الإثارة في مناطق الانعكاس في النخاع الشوكي والدماغ.
التأثيرات الرئيسية
■ يزيد من نبرة العضلات الملساء والهيكلية.يعيد التوصيل العصبي العضلي الذي تسدّه أدوية شبيهة بالكاراري ذات تأثير غير مزيل للاستقطاب.
■ يحفز إفراز الغدد اللعابية.
■ يحفز إفراز الغدد الهضمية والعرقية.
■ يسبب انقباض حدقة العين وتشنج التكيف ، ويقلل من ضغط العين.
■ يعزز عمليات الإثارة في الجهاز العصبي المركزي.
■ في حالات الشلل الدماغي التشنجي ، يحسن التوصيل العصبي العضلي ، ويزيد من انقباض العضلات ، وله تأثير إيجابي على وظائف الجهاز الهضمي.
■ نتيجة لتحفيز الهياكل الكولينية المركزية ، فهو فعال في العلاج المعقد للخرف الخفيف والمتوسط في مرض الزهايمر.
دواعي الإستعمال
■ التهاب الغدد اللعابية المزمن.■ الاضطرابات الحركية والحسية في التهاب الأعصاب والتهاب الأعصاب وعرق النسا والتهاب الجذور.
■ الشلل التشنجي.
■ الوهن العضلي الشديد.
■ الحثل العضلي التدريجي.
الجرعة وطريقة الاستعمال
في التهاب الغدد اللعابية المزمن ، يتم حقن البالغين بـ 1 مل من محلول 0.5-1 ٪ 1 ص / يوم ، ويتم إجراء الفصل الكهربائي للأطفال. أدخل في / في ، ق / ج ، عن طريق الجلد (الرحلان الشاردي) ، في الداخل (بعد الأكل). يتم اختيار الجرعة ونظام العلاج بشكل فردي ، مع مراعاة طبيعة المرض ، وفعالية الجالانتامين في هذه الحالة المرضية ، وعمر المريض وتحمل الأدوية. عند تناول البالغين عن طريق الفم ، تكون الجرعة اليومية 5-10 مجم (3-4 جرعات) ، مع إعطاء s / c - 2.5-10 مجم 1-2 ص / يوم (الحد الأقصى للجرعات المفردة واليومية 10 مجم و 20 مجم على التوالى).الأطفال ق / ج يعين 1-2 ص / يوم ، في سن 1-2 سنوات - 0.25-0.5 مجم ، 3-5 سنوات - 0.5-1 مجم ، 6-8 سنوات - 0.75-2 مجم ، 9-11 سنة العمر - 1.25-3 مجم ، 12-14 سنة - 1.75-5 مجم ، 15-16 سنة - 2-7 مجم. يبدأ العلاج بجرعات قليلة يتم زيادتها تدريجياً. مدة العلاج من 4 إلى 5 أسابيع (يمكن تمديدها حتى 50 يومًا) ، إذا لزم الأمر ، يتم إجراء 2-3 دورات بفاصل 1-1.5 شهر.
عند استخدام galanthamine كمضاد لمرخي العضلات المضاد للقطب ، يتم وصف الأدوية عن طريق الوريد (عادةً بالاشتراك مع prozerin): البالغين - 15-25 مجم ، الأطفال من سن 1-2 عامًا - 1-2 مجم ، 3-5 سنوات - 1.5- 3 مجم ، 6-8 سنوات - 2-5 مجم ، 9-11 سنة - 3-8 مجم ، 12-15 سنة - 5-10 مجم.
موانع
■ فرط الحساسية.■ الربو القصبي.
■ بطء القلب ، الذبحة الصدرية ، ارتفاع ضغط الدم الشرياني ، قصور القلب.
■ الصرع ، فرط الحركة.
■ انسداد معوي ميكانيكي.
■ اضطرابات ميكانيكية في سالكية المسالك البولية.
الاحتياطات ، مراقبة العلاج
في حالة القصور الكلوي الشديد يجب تقليل الجرعة.أثناء العلاج ، استخدام الإيثانول والأدوية المهدئة غير مقبول.
آثار جانبية
عمل النظام:■ كثرة إفراز اللعاب.
■ زيادة التعرق.
■ الغثيان.
■ القيء.
■ بطء القلب.
■ عدم انتظام ضربات القلب.
■ تشنج قصبي.
■ الدوخة.
■ تشنج عضلات الأمعاء والمثانة.
■ التشنجات.
■ تشنج الإقامة.
