Акинетон: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Akineton
Код ATX: N04AA02
Действующее вещество: бипериден (biperiden)
Производитель: Laboratorio Pharmaceutico SIT (Италия), EBEWE Pharma (Австрия), Sirton Pharmaceuticals S.p.A. (Италия)
Актуализация описания и фото: 17.06.2018
Акинетон – синтетический препарат, применяемый при синдроме паркинсонизма, а также при экстрапирамидных симптомах, вызываемых нейролептиками.
Форма выпуска и состав
- Таблетки: плоскоцилиндрические, почти белого цвета, с фасками, на одной стороне – крестообразная риска (по 10 или 20 шт. в блистерах, к картонной пачке 2, 5 или 10 блистеров);
- Раствор: прозрачный, бесцветный (по 1 мл в ампулах, в картонной пачке 5 ампул).
В каждой пачке также содержится инструкция по применению Акинетона.
1 мл раствора препарата содержит 5 мг биперидена лактата. Вспомогательные вещества – натрия лактат и вода для инъекций.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Акинетон является антихолинергическим препаратом центрального действия, снижающим активность холинергических нейронов полосатого тела (относятся к структурным компонентам экстрапирамидной системы). Периферическое антихолинергическое действие биперидена выражено меньше.
Бипериден снижает ригидность и тремор. Приводит к психомоторному возбуждению, вегетативным нарушениям.
Фармакокинетика
После приема биперидена внутрь C max (максимальная концентрация вещества) составляет 1,01–6,53 нг/мл, время ее достижения – от 30 до 120 минут. C ss (равновесная концентрация) после перорального приема 2 мг препарата 2 раза в день достигается за 15,7–40,7 часа. Биологическая доступность после однократного приема – примерно 33 ± 5%.
Связывание биперидена с белками плазмы после перорального и парентерального применения находится в диапазоне от 91 до 94%. Плазменный клиренс – 11,6 ± 0,8 мл/мин/кг.
Бипериден выделяется с грудным молоком.
Вещество полностью метаболизируется. Его основными метаболитами являются пиперидин и бициклогептан.
Выведение осуществляется с калом и мочой в виде метаболитов и происходит в две фазы. Т 1/2 (период полувыведения) первой фазы – 1,5 часа, второй – 24 часа.
У пожилых пациентов значение Т 1/2 может возрастать до 38 часов.
Показания к применению
Акинетон применяют при:
- Синдроме паркинсонизма у взрослых;
- Отравлении никотином или фосфорсодержащими органическими веществами у взрослых;
- Экстрапирамидных симптомах, вызванных нейролептиками или схожими по действию препаратами, у детей и взрослых.
Противопоказания
Препарат противопоказан при:
- Стенозе и обструкции желудочно-кишечного тракта;
- Закрытоугольной глаукоме;
- Мегаколоне;
- Повышенной индивидуальной чувствительности к любому из компонентов препарата.
Таблетки Акинетон не назначают детям в возрасте до 3 лет.
Препарат применяют с осторожностью при беременности, особенно в первом триместре. При необходимости применения Акинетона в период лактации кормление рекомендуется прекратить, поскольку действующее вещество препарата выводится с грудным молоком.
С осторожностью следует принимать препарат и в пожилом возрасте, а также при:
- Задержке мочевыведения;
- Гиперплазии предстательной железы;
- Нарушениях ритма сердца;
- Предрасположенности к эпилептическим припадкам.
Акинетон, инструкция по применению: способ и дозировка
В тяжелых случаях при синдроме Паркинсона взрослым пациентам препарат вводят медленно внутривенно или внутримышечно по 2-4 мл, разделенных на несколько приемов. При применении таблеток Акинетон обычно начинают с небольших доз – по 1 мг до 2 раз в день. В зависимости от побочных действий и терапевтического эффекта дозу можно постепенно повышать на 2 мг ежедневно. Максимальная доза препарата – 16 мг. Ее можно разделить на 4 приема.
При двигательных нарушениях, которые вызывают принимаемые лекарственные средства, однократное применение Акинетона назначают:
- Детям до 1 года – внутривенно 0,2 мл;
- Детям 1-6 лет – 0,4 мл;
- Детям старше 10 лет – 0,6 мл;
- Взрослым препарат назначают внутримышечно или внутривенно по 0,5-1 мл, максимальная доза – 2-4 мл.
При необходимости повторную дозу можно ввести через полчаса. Если во время введения наблюдается развитие побочных эффектов, применение раствора необходимо прекратить.
При двигательных нарушениях Акинетон также можно применять в таблетках, которые принимают во время или после приема пищи. Продолжительность лечения зависит от течения заболевания. Доза для взрослых составляет 1-4 мг до 4 раз в день, для детей 3-15 лет – по 1-2 мг до 3 раз в день.
При отмене препарата принимаемую дозу следует снижать постепенно.
В случаях отравления органической фосфорной смесью дозу назначают в зависимости от степени отравления, при этом Акинетон применяют до исчезновения симптомов.
При отравлении никотином препарат назначают как дополнительную терапию внутримышечно по 1-2 мл.
Побочные действия
Применение Акинетона в некоторых случаях может вызывать:
- Сонливость;
- Головокружение;
- Атаксию;
- Слабость;
- Тревогу;
- Повышенную утомляемость;
- Дискинезию;
- Спутанность сознания;
- Нервозность;
- Эйфорию,
- Нарушение памяти;
- Делириозные расстройства;
- Бессонницу;
- Мышечные судороги;
- Нарушение речи.
В отдельных случаях могут наблюдаться галлюцинации. При повышенном возбуждении нервной системы следует снизить дозу препарата.
Также применение Акинетона может спровоцировать:
- Расстройства пищеварительной системы – запор, увеличение слюнных желез, сухость во рту, тошноту, дискомфорт в эпигастрии. Для уменьшения развития подобных нежелательных эффектов препарат рекомендуется принимать после еды;
- Тахикардию, брадикардию и снижение артериального давления;
- Нарушения органа зрения – закрытоугольную глаукому, парез аккомодации, мидриаз;
- Аллергические реакции, уменьшение потоотделения, затрудненное мочеиспускание;
- Лекарственную зависимость.
Побочные эффекты чаще всего наблюдаются на ранних стадиях лечения, а также при слишком быстром увеличении дозы.
При передозировке Акинетоном могут наблюдаться следующие симптомы:
- Покраснение кожи;
- Гипертермия;
- Атония мочевого пузыря и кишечника;
- Делирий;
- Расширенные, медленно реагирующие на свет зрачки – мидриаз;
- Спутанность сознания;
- Коллапс;
- Сухость слизистых оболочек;
- Учащенное сердцебиение.
Передозировка
Основные симптомы: мидриаз (расширенные, медленно реагирующие на свет зрачки), покраснение кожи, сухость слизистых оболочек, учащенное сердцебиение, атония кишечника и мочевого пузыря, гипертермия (особенно у детей), коллапс, возбуждение, делирий, спутанность сознания.
Терапия: симптоматическая. Антидотом являются ингибиторы ацетилхолинэстеразы и прежде всего физостигмин, при необходимости назначается катетеризация мочевого пузыря.
Особые указания
В случае длительного курса лечения с помощью Акинетона необходима регулярная проверка внутриглазного давления.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
Препарат может снижать быстроту реакций, способствуя ухудшению способности управлять транспортными средствами.
Применение при беременности и лактации
- беременность, особенно I триместр: Акинетон следует применять под врачебным контролем после оценки соотношения ожидаемой пользы с возможным риском; опыт применения препарата у данной группы больных ограничен;
- период лактации: терапия противопоказана.
Применение в детском возрасте
Пациентам младше 3 лет препарат в виде таблеток не назначается.
Опыт применения Акинетона у детей при лекарственной дистонии ограничен проведением непродолжительных курсов.
Применение в пожилом возрасте
Пожилым пациентам, в особенности в случае наличия органической мозговой симптоматики, Акинетон назначается с осторожностью.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение Акинетона с другими антихолинергическими психотропными лекарственными средствами, а также с противопаркинсоническими, антигистаминными и противоэпилептическими препаратами может способствовать усилению периферических и центральных побочных эффектов.
Также необходимо соблюдать осторожность при сочетании средства с Леводопой, Петидином, Хинидином и некоторыми другими лекарственными препаратами.
Аналоги
К аналогам Акинетона относятся следующие препараты: Мендилекс, Бипериден, Биперидена гидрохлорид.
Сроки и условия хранения
Хранить в сухом месте, недоступном для детей, при температуре не выше 25 °С.
Срок хранения раствора для инъекций и таблеток – 5 лет.
Производитель: DESMA GmbH (Германия)
Формы выпуска:
- Таб. 2 мг: 20, 40, 50 или 100 шт.
Акинетон – антипаркинсоническое средство, выпускающееся в таблетках по 2 мг (в пачке 20 таблеток) и ретардированной форме по 4 мг (10, 20, 30 и 60 шт.), а также ампулах по 1 мл 0,5% раствора. Используется при болезни Паркинсона и вторичном паркинсонизме, а также при экстрапирамидной патологии, возникшей вследствие приема лекарственных препаратов, в том числе нейролептиков. Назначается начиная с 1 мг два раза в сутки, затем постепенно дозу увеличивают, достигая, максимально, 16 мг. У детей лекарство используют в дозе 1-2 мг один-три раза в день. В виде раствора применяют внутримышечно или внутривенно в дозе 0,5-1 мл. Возможные неблагоприятные эффекты: сухость во рту, аллергии, диспепсия, нарушение аккомодации, гипотония, тахикардия, сонливость, задержка стула и мочеиспускания. Несовместим с этанолом. Усиливает действие других препаратов их этой группы, антиконвульсантов и противоаллергических средств. Нельзя использовать при патологии желудочно-кишечного тракта, идиосинкразии, ДГПЖ, глаукоме. У детей, беременных, женщин, кормящих грудью применять препарат с большой осторожностью и по строгим показаниям.
Список доступных синонимов и аналогов препарата Акинетон
Бипериден (таблетки) → синоним Рейтинг: 4
Аналог дешевле от 508 руб.
Производитель: -Формы выпуска:
- Таблетки
Циклодол (таблетки) → заменитель Рейтинг: 17
Аналог дешевле от 485 руб.
Производитель: TALLINN PHARMACEUTICAL COMPANY (Эстония)Формы выпуска:
- Таб. 2 мг: 50 шт.
Циклодол – один из основных препаратов, применяемых для лечения паркинсонизма. Обладает выраженным центральным М и Н-холинолитическим действием и периферическим М-холинолитическим. Хорошо уменьшает тремор, меньше влияет на ригидность и брадикинезию. Производится в таблетках по 1, 2 и 5 мг. Применяют при болезни Паркинсона, болезни Литтла, паркинсонизме, а также других экстрапирамидных нарушениях, в том числе, лекарственнообусловленных. Может использоваться при спастических парезах с целью снижения мышечного тонуса. Прием препарата начинают с дозы 0,5 – 1 мг в сутки, постепенно повышая ее до достижения эффекта, но не больше чем до 15 мг в день. Неблагоприятными эффектами, вызванными приемом препарата являются: сухость кожи и слизистых, диспепсия, запоры, задержка мочи, психическое и двигательное возбуждение, гипотония, тахикардия, аллергия. Противопоказан при глаукоме, аденоме простаты, атонии кишечника. Осторожно использовать при тахиаритмиях, гипотонии, поражении почек и печени, у беременных, у пожилых людей и в детском возрасте. Может вызывать лекарственную зависимость.
Мендилекс (таблетки) → синоним Рейтинг: 11
Аналог дешевле от 400 руб.
Производитель: ALKALOID AD (Македония)Формы выпуска:
- Таб. 2 мг: 50 шт.
Мендилекс – синоним Акинетона, действующим веществом препарата также является бипериден. Выпускается в таблетках по 2 мг в упаковке по 10 шт. Обладает центральным и периферическим холинолиическим действием, что приводит к уменьшению симптомов паркинсонизма, таких, как акинезия и ригидность и дрожание. Можно применять как в виде монотерапии, так и в комплексном лечении заболевания. Показан при первичном и вторичном паркинсонизме, а также при других заболеваниях экстрапирамидной системы, в том числе, лекарственнообусловленных. Несовместим с алкоголем. Усиливает эффект других препаратов, обладающих холинолитической активностью. Из побочных эффектов может вызывать головокружение, слабость, сонливость, сухость глаз и рта, мидриаз, диспепсические явления, гипотонию, тахикардию, задержку мочи и стула, аллергию, галлюцинации. Противопоказаниями является беременность, лактация, аденома простаты, атония кишечника, кишечные кровотечения, глаукома, идиосинкразия, психозы.
Аналог дешевле от 376 руб.
Производитель: УточняетсяФормы выпуска:
- Табл. 100 мг, 100 шт.
Мидантан – центральный М-холинолитик, обладающий нейропротективным эффектом. Выпускается в таблетках по 100 мг в упаковке по 100 шт. Использует при болезни Паркинсона, вторичном паркинсонизме (помимо лекарственнообусловленного). Эффективен больше в отношении брадикинезии, брадифрении и ригидности, на тремор влияет незначительно. Действует быстро. Назначается по 50-100 мг 2 раза в сутки, постепенно доводя до суточной дозы в 200-400 мг в три-четыре приема. Можно назначать в сочетании с Леводопой и холинолитиками. Препарат обычно хорошо переносится. Может вызывать головную боль, головокружение, бессонницу, анорексию, снижение остроты зрения, галлюцинации, отеки лодыжек. Противопоказан при глаукоме, эпилепсии, психозе, язвенной болезни желудка, сердечной недостаточности, беременности и лактации.
Показания:
Аналоги Акинетон
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфата дигидрат, крахмал картофельный, коповидон, тальк, магния стеарат, вода очищенная.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.
20 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
20 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противопаркинсоническое средство. Оказывает центральное м-холиноблокирующее действие, угнетает усиленную тормозную функцию холинергических нейронов полосатого тела (структурного компонента экстрапирамидной системы). Оказывает также умеренно выраженное периферическое м-холиноблокирующее действие, миотропное спазмолитическое и ганглиоблокирующее действие. Вызывает психомоторное возбуждение.
Фармакокинетика
При приеме внутрь C max составляет 1.01-6.53 нг/мл и достигается в течение – 0.5-2 ч. C ss при приеме 2 мг 2 раза/сут достигается через 15.7-40.7 ч. Связывание с белками плазмы составляет 91-94%. Биодоступность при приеме внутрь – 33%. Плазменный клиренс - 11.6 мл/мин/кг. Полностью метаболизируется. Основные метаболиты – бициклогептан и пиперидин. Выведение осуществляется в две фазы с T 1/2 1.5 ч - в первую фазу и 24 ч – во вторую. Выводится почками и через кишечник. Выделяется с грудным молоком.
Показания
Болезнь Паркинсона, синдром паркинсонизма (в составе комбинированной терапии), экстрапирамидные нарушения, вызванные антипсихотическими средствами (нейролептиками).
Режим дозирования
Взрослым при приеме внутрь в начале лечения - по 1 мг 2 раза/сут, затем частоту приема можно постепенно увеличить и применять по 2 мг 2-4 раза/сут. Доза может быть повышена до 6-16 мг/сут. При в/м или в/в введении разовая доза составляет 2.5-5 мг. Повторное введение в той же дозе возможно каждые 30 мин, но не более 4 раз/сут.
Максимальные дозы: при приеме внутрь - 16 мг/сут; при парентеральном введении - 20 мг/сут.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: слабость, астения, головокружение, оцепенение, беспокойство, нарушение памяти, спутанность сознания, галлюцинации.
Со стороны органа зрения: мидриаз, нарушение аккомодации.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия; редко - брадикардия; при парентеральном введении - снижение АД.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, диспепсия, запоры.
Со стороны обмена веществ: уменьшение потоотделения.
Со стороны мочевыделительной системы: у пациентов с гипертрофией предстательной железы - затруднение мочеиспускания.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Противопоказания к применению
Закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, обструктивные состояния ЖКТ (в т.ч. стеноз привратника, паралитическая кишечная непроходимость), мегаколон; повышенная чувствительность к биперидену.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение биперидена при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно только по строгим показаниям. Бипериден выделяется с грудным молоком, поэтому на период лечения грудное вскармливание рекомендуется прекратить.
Применение у детей
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью применяют у больных пожилого возраста.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с эпилепсией, аритмией, у больных пожилого возраста.
Возможно развитие лекарственной зависимости.
Лечение следует прекращать постепенно из-за риска развития абстиненции.
Безопасность применения биперидена у детей не установлена, поэтому применение не рекомендуется.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
С осторожностью применять у пациентов, деятельность которых требует повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антихолинергическими препаратами возможно усиление центральных и периферических антихолинергических эффектов.
При одновременном применении с антипсихотическими средствами (нейролептиками) повышается риск развития поздней дискинезии.
При одновременном применении с бипериденом усиливается действие блокаторов гистаминовых Н 1 -рецепторов и противосудорожных средств.
При одновременном применении с леводопой возможно усиление м-холиноблокирующего действия и дискинезии.
При одновременном применении бипериден уменьшает эффективность метоклопрамида.
При одновременном применении с хинидином повышается риск развития дискинезии. Потенцирует действие этанола.
Помогает, но средство очень сильное
Преимущества: эффективно
Недостатки: побочные эффекты, высокая стоимость, вызывает привыкание
Принимала это средство от депрессии, в сочетании с некоторыми антидепрессантами. Все по назначению врача. Это мощный препарат, его прописывают людям с психическими заболеваниями, для устранения неприятных побочных эффектов от иных средств. Стоит достаточно дорого - покупала по 815 рублей за упаковку. Из побочных эффектов от самого Акинетона - если не успевала принять таблетку вовремя, начинали дрожать руки. Сильный эффект отмены. Мгновенно бросить этот препарат не выйдет, если уж начали. Придется понемногу снижать дозировку. Но настроение он действительно здорово улучшает и побочные эффекты не настолько уж сильные, чтобы бояться его принимать.
Вернул хорошее настроение
Преимущества: Экономичность в использовании, эффективность.
Недостатки: Не увидела
Препарат мне назначил психотерапевт после затяжной депрессии после родов. Так как с кормлением у меня не сложилось, то противопоказаний к применению не было. Было сильное расстройство сна, я могла не спать по двое суток, очень подавленное состояние, раздражительность. Очень резко реагировала на любые мелочи, а лечение мне никак не помогало, именно поэтому врач назначила Акинетон. Первые результаты я отметила после семи дней приема: сон явно улучшился, а все раздражители не вызывали агрессии. Принимала по половине таблетки в день, на протяжении месяца. Побочных эффектов не увидела, он действительно помог мне вернуться к обычной жизни. Еще этот препарат применяют для выведения никотина из организма, при отравлении им.
Мне помог
Преимущества: реально работает
Недостатки: цена, побочки
Акинетон назначил доктор взамен Циклодола, после которого у меня были ужаснейшие побочки. Несмотря на то, что Акинетон посильнее, действие его гораздо мягче. Отмечу, что препарат я покупала по рецепту, продается же он в любой аптечной точке, очень дорого. Врач рекомендовал принимать лекарство два раза в сутки. Скажу, что после Акинетона я как будто бы проснулась, желание жить появилось, а не как овощ сидеть Побочек лекарство в виде психозов или галлюцинаций у меня не вызвало. Очень важно принимать таблетки не на пустой желудок, я принимала сразу после еды, запивая небольшим количеством воды.
Побочные эффекты испортили дело
Преимущества: Ослабил гипертонус и подергивания
Недостатки: Эффект ощущается не сразу, очень много побочных, вызвал привыкание
В первые две недели Акинетон мне слабо помогал, разве что гипертонус ослаб, и то в незначительной степени. Но постепенно эффект усиливается, поэтому где-то через месяц гипертонус у меня почти что не чувствовался, руки и шея перестали дергаться с большой частотой, а рот вовсе прекратил кривиться. Пилы бы еще дольше, думаю, избавилась бы от подергиваний полностью, но не получилось - побочных было много. У меня начались судороги, голова страшно раскалывалась и очень плохо соображала, я почти что перестала спать, при этом ходила постоянно сонливая, спотыкалась и путала даже номер своей квартиры, стало тяжело говорить, давление падало ниже 90 мм, частенько стало прихватывать сердце. Еще и привыкание успело возникнуть, после отмены подергивания стали еще более частыми.
П N015243/02-150807Торговое название препарата: Акинетон ®
Международное непатентованное название:
бипериден.
Лекарственная форма:
раствор для внутривенного и внутримышечного введения.
Состав на 1 мл препарата:
Активное вещество:
билеридена лактат 5 мг/мл.
Вспомогательные вещества:
Натрия лактат, вода для инъекций.
Описание: Прозрачный, бесцветный раствор.
Фармакотерапевтическая группа:
Холиноблокатор центральный.
Код ATX:
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Бипериден является антихолинергическим средством центрального действия, снижает активность холинергических нейронов полосатого тела (структурного компонента экстрапирамидной системы). Периферическое антихолинергическое действие выражено в меньшей степени.
Снижает тремор и ригидность. Бипериден вызывает психомоторное возбуждение.
Вегетативные нарушения.
Фармакокинетика
Связь с белками плазмы - 91-94%. Плазменный клиренс составляет 11,6±0,8 мл/мин/кг массы тела. Проникает в грудное молоко.
Бипериден полностью метаболизируется. Основные метаболиты - бициклогептан и пиперидин, выводятся с мочой и калом.
Выведение осуществляется в две фазы с периодом полувыведения (Т ½) 1,5 ч в первую фазу и 24 ч - во вторую, у пожилых пациентов период полувыведения может увеличиваться.
Показания к применению
- Синдром паркинсонизма у взрослых.
- Экстрапирамидные симптомы у детей и у взрослых, вызванные нейролептиками или аналогично действующими препаратами.
- Отравление никотином или фосфорсодержащими органическими веществами у взрослых.
Противопоказания
Повышенная индивидуальная чувствительностью к любому из компонентов препарата, закрытоугольная глаукома, механическое сужение (стеноз) желудочно-кишечного тракта, мегаколон, обструкция желудочно-кишечного-тракта.
Следует проявлять осторожность при назначении препарата при гиперплазии предстательной железы, задержке мочевыведения, нарушениях ритма сердца, пожилым больным, (особенно при наличии органической мозговой симптоматики) и пациентам, предрасположенным к эпилептическим припадкам.
Беременность и кормление грудью:
Поскольку опыт применения препарата Акинетон ® в период беременности ограничен, то назначать препарат следует после тщательной оценки риск/польза для матери и плода, особенно в первом триместре. Препарат Акинетон ® выводится с грудным молоком в котором его концентрации могут достигать концентраций, наблюдаемых в плазме крови, поэтому следует отказаться от кормления грудью.
Способ применения и дозы
Синдром паркинсонизма у взрослых:
В тяжёлых случаях лечение может быть начато с дозы 10-20 мг препарата Акинетон (2-4 мл раствора для инъекций), поделённой на несколько инъекций (от двух до четырех), которые вводят внутримышечно или в виде медленных внутривенных вливаний в течение дня.
Двигательные нарушения, вызванные действием лекарственных средств:
Для быстрого достижения терапевтического ответа взрослым можно назначать 2,5-5 мг препарата Акинетон ® (0,54 мл раствора для инъекций) в виде однократной дозы, вводимой внутримышечно или в форме медленной внутривенной инъекции. При необходимости эту же дозу можно повторно ввести через 30 минут. Максимальная суточная доза составляет 10-20 мг препарата Акинетон ® (2-4 мл раствора для инъекций). Детям в возрасте до 1 года можно назначать 1 мг (0,2 мл) препарата Акинетон, в возрасте до 6 лет можно назначать 2 мг (0,4 мл) и в возрасте до 10 лет можно назначать 3 мг (0,6 мл) в виде медленной внутривенной инъекции. При необходимости эту дозу можно повторно ввести через 30 минут. Инъекцию необходимо прекратить, если во время введения разовьются побочные эффекты.
Опыт применения препарата Акинетон ® при лекарственной дистонии у детей ограничен проведением коротких курсов лечения препаратом.
Отравление никотином у взрослых:
В дополнение к стандартной терапии рекомендуются внутримышечные введения 5-10 мг (1-2 мл) и внутривенные введения 5 мг в тех случаях, когда жизнь пациента находится под угрозой.
В случае отравления органической фосфорной смесью, производят индивидуальное дозирование биперидена, в зависимости от степени отравления. Вводят внутривенно 5 мг биперидена лактат с повторным инъецированием до исчезновения признаков отравления.
Побочное действие
Со стороны центральной нервной системы (ЦНС):
головокружение, сонливость, слабость, повышенная утомляемость, тревога, спутанность сознания, эйфория, нарушение памяти и в отдельных случаях галлюцинации, делириозные расстройства; нервозность, головная боль, бессонница, дискинезия, атаксия, мышечные судороги и нарушение речи. При повышенном возбуждении нервной системы, особенно у пациентов с нарушением церебральной функции, необходимо снизить дозу препарата.
Прочие побочные эффекты:
сухость во рту, увеличение слюнных желез, парез аккомодации, мидриаз, сопровождаемый фотофобией, снижение потооделения, запор, дискомфорт в эпигастрии, тошнота, тахикардия и брадикардия, снижение артериального давления, затруднённое мочеиспускание, особенно у пациентов с гиперплазией предстательной железы (в этом случае рекомендуется снизить дозу) и, более редко, задержка мочи, закрытоугольная глаукома (следует регулярно контролировать внутриглазное давление), аллергические реакции, лекарственная зависимость.
Передозировка
Симптомы:
расширенные, медленно реагирующие на свет зрачки (мидриаз); сухость слизистых оболочек; покраснение кожи, учащённое сердцебиение; атония мочевого пузыря и кишечника; гипертермия, в особенности у детей и возбуждение, спутанность сознания, делирий, коллапс.
Лечение:
антидот - ингибиторы ацетилхолинэстеразы и прежде всего физостигмин, при необходимости катетеризация мочевого пузыря. Симптоматическая терапия.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Применение препарата Акинетон ® в сочетании с другими антихолинергическими психотропными лекарственными средствами, с антигистаминными, противопаркинсоническими и противоэпилептическими лекарственными средствами может способствовать усилению центральных и периферических побочных эффектов.
Одновременный приём хинидина может вызвать усиление антихолинергических сердечно-сосудистых эффектов (особенно нарушение атриовентрикулярной проводимости). Одновременное назначение с леводопой может усиливать дискинезию. Антихолинергические средства могут усиливать центральные побочные эффекты петидина. При лечении препаратом усиливается угнетающее действие алкоголя на ЦНС. Акинетон ® ослабляет действие метоклопрамида и аналогично действующих средств на желудочно-кишечный тракт.
Особые указания
Предупреждения:
Побочные эффекты наблюдаются, прежде всего, на ранних стадиях лечения и при слишком быстром повышении дозы. За исключением случаев угрожающих жизни осложнений, следует избегать резкой отмены лечения препаратом. У пожилых больных, в особенности имеющих церебральные нарушения сосудистого или дегенеративного характера, часто может проявляться повышенная чувствительность к препарату. Антихолинергические лекарственные средства центрального действия, аналогичные препарату Акинетон ® , могут повышать предрасположенность к эпилептическим припадкам. Поэтому врачам следует принимать во внимание этот факт при лечении больных с такой предрасположенностью. Поздняя дискинезия, вызванная нейролептиками, может усиливаться под действием препарата Акинетон. Паркинсонические симптомы в случае развившейся поздней дискинезии в отдельных случаях бывают настолько тяжёлыми, что препятствуют продолжению лечения антихолинершческими лекарственными средствами. Отмечено злоупотребление препаратом Акинетон ® . Это явление возможно связано с улучшением настроения и временными эйфорическими эффектами этого лекарственного средства, которые изредка наблюдаются.
Приём препарата Акинетон ® и в особенности в сочетании с другими лекарственными средствами центрального действия, антихолинергическими средствами может нарушить способность управления автомобилем и работы с механизмами. При проведении продолжительной терапии препаратом Акинетон ® следует регулярно проверять внутриглазное давление.
Форма выпуска
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл.
По 1 мл в ампулы (вместимостью 2 мл) из бесцветного стекла с пережимом и с обозначением голубого пятна на верхней части ампулы. По 5 ампул помещают в картонную пачку с картонными перегородками вместе с инструкцией по применению.
Условия хранения
Список А. При температуре не выше 30°С.
Хранить в местах недоступных для детей.
Срок годности
5 лет
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска. по рецепту.
Предприятие - производитель.
«Десма ГмбХ, Германия», произведено «ЕБЕВЕ Фарма Гес.м.б.Х Нфг.КГ, Австрия».
Адрес производителя:
ЕБЕВЕ Фарма Гес.м.б.Х Нфг.КГ, Мондзеештрассе 11, 4866 Унтерах, АВСТРИЯ.
Претензии потребителей по качеству отправлять по адресу:
Desma GmbH Peter-Sander-Str. 41В 55252 Mainz-Kastel GERMANY
Действующее вещество
Биперидена гидрохлорид (biperiden)
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки почти белого цвета, плоскоцилиндрические, на одной стороне которых имеется крестообразная риска, с фасками.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфата дигидрат, крахмал картофельный, коповидон, тальк, магния стеарат, вода очищенная.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.
20 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
20 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антихолинергический препарат центрального действия, снижает активность холинергических нейронов полосатого тела (структурного компонента экстрапирамидной системы). Периферическое антихолинергическое действие выражено в меньшей степени. Снижает тремор и ригидность. Бипериден вызывает психомоторное возбуждение, вегетативные нарушения.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
После приема препарата внутрь C max достигается через 0.5-2 ч и составляет 1.01-6.53 нг/мл. C ss после приема препарата внутрь в дозе 2 мг 2 раза/сут достигается через 15.7-40.7 ч. Биодоступность после однократного приема внутрь составляет около 33±5%.
— стеноз ЖКТ;
— мегаколон;
— обструкция ЖКТ;
— детский возраст до 3 лет;
— повышенная индивидуальная чувствительность к любому из компонентов препарата.
С осторожностью следует назначать препарат при гиперплазии предстательной железы, задержке мочевыведения, нарушениях ритма сердца, пожилым больным (особенно при наличии органической мозговой симптоматики) и пациентам, предрасположенным к эпилептическим припадкам.
Дозировка
При назначении препарата внутрь лечение обычно начинают с небольших доз, постепенно их повышая, в зависимости от терапевтического действия и побочных эффектов.
При паркинсонизме взрослым назначают по 1 мг 1-2 раза/сут. Дозу можно увеличивать на 2 мг каждые сутки. Поддерживающая доза составляет 3-16 мг/сут (разделенная на 3-4 приема). Максимальная суточная доза составляет 16 мг. Общую суточную дозу следует равномерно распределить на дозы для приема в течение суток. После достижения оптимальной дозы пациентов следует переводить на прием препарата ретард.
При двигательных нарушениях, вызванных действием лекарственных средств, в зависимости от тяжести симптомов взрослым назначают по 1-4 мг 1-4 раза/сут в качестве корректора нейролептической терапии, детям в возрасте 3-15 лет - 1-2 мг 1-3 раза/сут.
Таблетки следует принимать во время или после приема пищи, запивая жидкостью.
Нежелательные побочные эффекты со стороны ЖКТ можно уменьшить, принимая таблетки сразу после еды. Продолжительность лечения зависит от вида заболевания. При отмене Акинетона, его дозу следует постепенно снижать.
Опыт применения препарата Акинетон при лекарственной дистонии у детей ограничен проведением коротких курсов лечения препаратом.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: головокружение, сонливость, слабость, повышенная утомляемость, тревога, спутанность сознания, эйфория, нарушение памяти и в отдельных случаях галлюцинации, делириозные расстройства; нервозность, бессонница, дискинезия, атаксия, мышечные судороги и нарушение речи. При повышенном возбуждении нервной системы, особенно у пациентов с нарушениями церебральной функции, необходимо снизить дозу препарата.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, увеличение слюнных желез, дискомфорт в эпигастрии, тошнота.
Со стороны органа зрения: парез аккомодации, мидриаз, сопровождаемый фотофобией, закрытоугольная глаукома (следует регулярно контролировать внутриглазное давление).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия и брадикардия, снижение АД.
Со стороны мочевыделительной системы: затрудненное мочеиспускание, особенно у пациентов с гиперплазией предстательной железы (в этом случае рекомендуется снизить дозу); более редко - задержка мочи.
Прочие : уменьшение потоотделения, аллергические реакции, лекарственная зависимость.
Передозировка
Симптомы: расширенные, медленно реагирующие на свет зрачки (мидриаз), сухость слизистых оболочек, покраснение кожи, учащенное сердцебиение, атония мочевого пузыря и кишечника, гипертермия, в особенности у детей и возбуждение, спутанность сознания, делирий, коллапс.
Лечение: антидот - ингибиторы ацетилхолинэстеразы и прежде всего физостигмин, при необходимости - катетеризация мочевого пузыря. Проведение симптоматической терапии.
Лекарственное взаимодействие
Применение препарата Акинетон в сочетании с другими антихолинергическими психотропными лекарственными средствами, с антигистаминными, противопаркинсоническими и противоэпилептическими лекарственными средствами может способствовать усилению центральных и периферических побочных эффектов.
Одновременный прием хинидина может вызвать усиление антихолинергических сердечно-сосудистых эффектов (особенно нарушение АV-проводимости).
Одновременное назначение с леводопой может усиливать дискинезию.
Антихолинергические средства могут усиливать центральные побочные эффекты петидина.
При лечении препаратом усиливается угнетающее действие этанола на ЦНС.
Акинетон ослабляет действие метоклопрамида и аналогично действующих средств на ЖКТ.
Особые указания
Побочные эффекты наблюдаются, прежде всего, на ранних стадиях лечения и при слишком быстром повышении дозы.
За исключением случаев угрожающих жизни осложнений следует избегать резкой отмены препарата.
У пожилых больных, в особенности имеющих церебральные нарушения сосудистого или дегенеративного характера, часто может проявляться повышенная чувствительность к препарату.
Антихолинергические лекарственные средства центрального действия, аналогичные препарату Акинетон, могут повышать предрасположенность к эпилептическим припадкам. Поэтому врачам следует принимать во внимание этот факт при лечении больных с такой предрасположенностью.
Поздняя дискинезия, вызванная нейролептиками, может усиливаться под действием препарата Акинетон.
Паркинсонические симптомы в случае развившейся поздней дискинезии в отдельных случаях бывают настолько тяжелыми, что препятствуют продолжению лечения антихолинергическими лекарственными средствами.
Отмечено злоупотребление препаратом Акинетон. Это явление возможно связано с улучшением настроения и временными эйфорическими эффектами этого лекарственного средства, которые изредка наблюдаются.
При проведении продолжительной терапии препаратом Акинетон следует регулярно проверять внутриглазное давление.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Прием препарата Акинетон, в особенности в сочетании с другими лекарственными средствами центрального действия, антихолинергическими средствами, может нарушить способность к управлению автомобилем и работе с механизмами.
С осторожностью следует назначать препарат при пожилым больным (особенно при наличии органической мозговой симптоматики).
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Список А. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 5 лет.
