Аркоксиа побочные эффекты. Отравление организма этанолом

НПВП. Эторикоксиб является селективным ингибитором ЦОГ-2, в терапевтических концентрациях блокирует образование простагландинов и обладает противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием. Селективное угнетение ЦОГ-2 эторикоксибом сопровождается уменьшением выраженности клинических симптомов, связанных с воспалительным процессом, при этом отсутствует влияние на функцию тромбоцитов и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта. Эторикоксиб обладает дозозависимьгм эффектом ингибирования ЦОГ-2, не оказывая влияние на ЦОГ-1 при применении суточной дозы до 150 мг. Препарат не оказывает влияния на выработку простагландинов в слизистой оболочке желудка и время кровотечения. В проведенных исследованиях не наблюдалось снижения уровня арахидоновой кислоты и агрегации тромбоцитов, вызываемой коллагеном.

Фармакокинетика

Абсорбция

Быстро всасывается при приеме внутрь. Биодоступность при приеме внутрь составляет около 100%. При применении препарата у взрослых натощак в дозе 120 мг C max - 3,6 мкг/мл, ТC max в плазме крови - 1 ч после приема. Средняя геометрическая AUC 0-24ч составило 37.8 мкг × ч/мл. Фармакокинетика эторикоксиба в пределах терапевтических доз носит линейный характер.

Прием пищи не оказывает существенного влияния на выраженность и скорость абсорбции эторикоксиба в дозе 120 мг. Вместе с тем, происходит снижение значений C max на 36% и увеличение ТC max на 2 ч.

Прием антацидов не влияет на фармакокинетику препарата.

Распределение

Связь с белками плазмы при приеме препарата превышает 92%. Объем распределения (Vd ss) в равновесном состоянии составляет около 120 л.

Показано, что эторикоксиб проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм

Интенсивно метаболизируется в печени, с участием изофермента цитохрома Р450 (CYP) и образованием 6-гидроксиметил-эторикоксиба. Менее 1% препарата выводится с мочой в неизмененном виде. Обнаружено 5 метаболитов эторикоксиба, основные - 6-гидроксиметил-эторикоксиб и его производное - 6-карбокси-ацетил-эторикоксиб. Основные метаболиты не влияют на ЦОГ-1 и совсем неактивны либо малоактивны в отношении ЦОГ-2.

Выведение

При однократном внутривенном введении здоровым добровольцам меченого радиоактивного препарата, содержащего эторикоксиб в дозе 25 мг, продемонстрировано, что 70% препарата выводится через почки, 20% - через кишечник, преимущественно в виде метаболитов. Менее 2% обнаружено в неизмененном виде. Выведение эторикоксиба происходит в основном путем метаболизма через почки. Равновесная концентрация препарата достигается при ежедневном приеме 120 мг препарата через 7 суток, с коэффициентом кумуляции около 2, что соответствует периоду полувыведения около 22 ч. Плазменный клиренс составляет приблизительно 50 мл/мин. Фармакокшетические отличия у мужчин и женщин отсутствуют. Фармакокинетика у пожилых (65 лет и старше) сопоставима с показателями у молодых. Нет необходимости корректировать дозу препарата у пожилых. Расовые отличия не влияют на фармакокинетические параметры эторикоксиба.

Применение у детей

Фармакокинетические параметры эторикоксиба у детей моложе 12 лет не изучались. В сравнительных фармакокинетических исследованиях получены сопоставимые данные при применении эторикоксиба в группе подростков (от 12 до 17 лет) массой тела 40-60 кг в дозе 60 мг/сут, в аналогичной возрастной группе и весом более 60 кг - 90 мг/сут, а так же у взрослых при приеме 90 мг/сут.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубовато-зеленого цвета, двояковыпуклые, яблоковидной формы, с тиснением "ACX 30" на одной стороне и тиснением "101" - на другой.

	1 таб.
эторикоксиб	30 мг

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат 30 мг, целлюлоза микрокристаллическая 37 мг, кроскармеллоза натрия 2 мг, магния стеарат 1 мг.

Состав оболочки: Опадрай II Сине-Зеленый 39К11526, воск карнаубский.
Состав пленочной оболочки: лактозы моногидрат, гипромеллоза, титана диоксид, триацетин, алюминиевый лак на основе красителя индигокармина (Е132), краситель железа оксид желтый (Е172).

2 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
2 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
4 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
4 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
14 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
4 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.
2 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.

Дозировка

Внутрь, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды.

Ревматоидный артрит и анкилозирующий спондилит:

Острый подагрический артрит:

Рекомендуемая в остром периоде доза составляет 120 мг 1 раз в день. Продолжительность использования препарата в дозе 120 мг составляет не более 8 дней. Следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Средняя терапевтическая доза при болевом синдроме составляет однократно 60 мг в день.

Передозировка

В клинических испытаниях о передозировке Аркоксиа не сообщалось. В клинических испытаниях прием Аркоксиа в разовой дозе до 500 мг или многократный прием до 150 мг/день в течение 21 дня не вызывал существенных токсических эффектов; При передозировке препарата возможно появление нежелательных эффектов со стороны ЖКТ, сердечно-сосудистой системы и почек. В случае передозировки проводят симптоматическую терапию.

Эторикоксиб не выводится при гемодиализе, выведение препарата при перитонеальном диализе не изучалось.

Взаимодействие

Фармакодинамическое взаимодействие

Пероральные антикоагулянты (варфарин): У больных, получающих варфарин, прием Аркоксиа в дозе 120 мг в день сопровождался увеличением примерно на 13% Международного нормализованного отношения (MHO) протромбинового времени. У больных, получающих варфарин или аналогичные лекарственные средства, следует контролировать показатели MHO во время начала или изменения лечения Аркоксиа, в особенности в первые несколько дней.

Диуретические препараты, ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ): Имеются сообщения, что неселективные НПВП и селективные ингибиторы ЦОГ-2 могут ослаблять гипотензивный эффект ингибиторов АПФ. Это взаимодействие следует принимать во внимание при лечении больных, принимающих Аркоксиа одновременно с ингибиторами АПФ. У больных с нарушениями функции почек (например, при дегидратации или в пожилом возрасте) подобная комбинация может усугубить функциональную недостаточность почек.

Ацетилсалициловая- кислота: Аркоксиа можно применять, одновременно с ацетилсалициловой кислотой в низких дозах, предназначенным для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. Однако одновременное назначение низких доз ацетилсалициловой кислоты и Аркоксиа может привести к увеличению частоты язвенного поражения ЖКТ и других осложнений по сравнению с приемом одной Аркоксиа. В равновесном состоянии эторикоксиб в дозе 120 мг один раз в день не оказывает влияния на антитромбоцитарную активность ацетилсалициловой кислоты в низких дозах (81 мг в день). Препарат не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.

Циклоспорин и такролимус: повышают риск развития нефротоксичности при приеме препарата.

Фармакокинетическое взаимодействие

Литий: имеются данные, что неселективные НПВП и селективные ингибиторы ЦОГ-2 могут повышать концентрацию лития в плазме. Это взаимодействие следует принимать во внимание при лечении больных, принимающих Аркоксиа одновременно с литием.

Метотрексат: В двух исследованиях изучались эффекты Аркоксиа в дозе 60, 90 и 120 мг 1 раз в день в течение семи дней у больных, получавших 1 раз в неделю метотрексат в дозе от 7,5 до 20 мг по поводу ревматоидного артрита.Аркоксиа в дозе 60 и 90 мг не оказывала влияния на концентрацию в плазме (по AUC) и почечный клиренс метотрексата. В одном исследовании Аркоксиа в дозе 120 мг не оказывала влияния на концентрацию в плазме (по AUC) и почечный клиренс метотрексата. В другом исследовании Аркоксиа в дозе 120 мг повышала концентрацию метотрексата в плазме на 28% (по AUC) и снижала почечный клиренс метотрексата на 13%. При одновременном назначении Аркоксиа в дозах выше 90 мг в день и метотрексата следует вести наблюдение за возможным появлением токсических эффектов метотрексата.

Пероральные контрацептивы: прием Аркоксиа в дозе 120 мг с пероральными контрацептивами, содержащими 35 мкг этинилэстрадиола (ЭЭ) и от 0,5 до 1 мг норэтиндрона в течение 21 дня, одновременно или с разницей в 12 часов увеличивает стационарную AUC0-24hr для ЭЭ на 50-60%. Однако, концентрация норэтистерона обычно не увеличивается до клинически значимой степени. Это увеличение концентрации ЭЭ следует принимать во внимание при выборе соответствующего перорального контрацептива для одновременного применения с Аркоксиа. Подобный факт может приводить к увеличению частоты тромбоэмболии, за счет увеличения экспозиции ЭЭ. Значимого фармакокинетического взаимодействия с глюкокортикостероидами не обнаружено.

Дигоксин: эторикоксиб не влияет на равновесную AUC 0-24ч или элиминацию дигоксина. Вместе с тем, эторикоксиб повышает C max (в среднем на 33%), что может иметь значение при развитии передозировки дигоксина.

Рифампицин: одновременный прием Аркоксиа и рифампицина - мощного индуктора печеночного метаболизма - приводит к снижению на 65% AUC для эторикоксиба в плазме. Это взаимодействие следует учитывать при одновременном назначении
Аркоксиа с рифампицином.

Антациды и кетоконазол (мощный ингибитор CYP3A4) не оказывают клинически значимого действия на фармакокинетику Аркоксиа.

Побочные действия

Очень часто ≥10%, часто -1-10%; нечасто - 0.1-1%; редко - 0.01-0.1%; очень редко - менее 0.01%, включая отдельные случаи.

Со стороны пищеварительной системы: часто - эпигастральная боль, тошнота, диарея, диспепсия, метеоризм; нечасто - вздутие живота, отрыжка, усиление перистальтики, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, гастрит, язва слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки, синдром раздраженного кишечника, эзофагит, язвы слизистой оболочки полости рта, рвота; очень редко - язвы ЖКТ (с кровотечением или перфорацией).

Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко - гепатит.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение, слабость; нечасто - нарушение вкуса, сонливость, нарушения сна, нарушение чувствительности, в т.ч. парестезии/гиперестезии, тревога, депрессия, нарушения концентрации, очень редко -галлюцинации, спутанность сознания.

Со стороны органов чувств: нечасто - нечеткость зрения, конъюнктивит, шум в ушах, вертиго.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - протеинурия; очень редко -почечная недостаточность, обычно обратима при отмене препарата.

Аллергические реакции: очень редко - анафилактические/анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение артериального давления и шок;

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - сердцебиение, повышение АД; нечасто - приливы, нарушение мозгового кровообращения, фибрилляция предсердий, застойная сердечная недостаточность, неспецифические изменения ЭКГ; инфаркт миокарда, очень редко - гипертонический криз.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - кашель, одышка, носовое кровотечение; очень редко - бронхоспазм.

Со стороны кожных покровов: часто - экхимозы; нечасто - отечность лица; кожный зуд, сыпь; очень редко - крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Инфекции: нечасто - гастроэнтерит, инфекции верхних дыхательных путей, мочевыводящего тракта.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - мышечные судороги, артралгия, миалгия.

Нарушения метаболизма: часто - отеки, задержка жидкости; нечасто -изменения аппетита, повышение массы тела.

Прочие: часто - гриппоподобный синдром; нечасто - боли в грудной клетке.

Результаты лабораторных исследований: часто - повышение «печеночных» трансаминаз; нечасто - повьппение азота в крови и моче, повышение активности креатинфосфокиназы, снижение гематокрита, снижение гемоглобина, гиперкалиемия, лейкопения, тромбоцитопения, повьппение креатинина сыворотки, повьппение мочевой кислоты; редко- повышение натрия в сыворотке крови.

Показания

Симптоматическая терапия остеоартроза, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита, болей и воспалительной симптоматики, связанной с острым подагрическим артритом.

Противопоказания

• полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
• эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение; цереброваскулярное или иное кровотечение;
• воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в фазе обострения;
• гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;
• выраженная сердечная недостаточность (NYHA II-IV);
• выраженная печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Child-Pugh) или активное заболевание печени;
• выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия; - период после проведения аортокоронарного шунтирования; заболевания периферических артерий, цереброваскулярные заболевания, клинически выраженная ишемическая болезнь сердца;
• стойко сохраняющиеся значения артериального давления, превышающие 140/90 мм рт. ст. при неконтролируемой артериальной гипертензии;
• беременность, период грудного вскармливания;
• детский возраст до 16 лет;
• повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата.

С осторожностью: анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ, наличие инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, артериальная гипертензия, отеки и задержка жидкости, курение, клиренс креатинина менее 60 мл/мин, сопутствующая терапия следующими препаратами:

• антикоагулянты (например, варфарин);
• антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел);
• пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон);
• селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

У пациентов с печеночной недостаточностью (5-9 баллов по шкале Child-Pugh) рекомендуется не превышать суточную дозу 60 мг.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности и в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

У больных с незначительными нарушениями функции печени (5-6 баллов по шкале Child-Pugh) однократный приём эторикоксиба в дозе 60 мг/сут сопровождался увеличением на 16% показателя AUC по сравнению со здоровыми лицами.

У пациентов с умеренным нарушением функции печени (7-9 баллов по шкале Child-Pugh), принимавших препарат в дозе 60 мг через день, значение AUC было таким же, как у здоровых лиц, принимавших препарат ежедневно в той же дозе.

Данные клинических и фармакокинетических исследований у пациентов с тяжелым нарушением функции печени (более 9 баллов по шкале Child-Pugh) отсутствуют.

Применение при нарушениях функции почек

Фармакокинетические показатели однократного применения эторикоксиба в дозе 120 мг у пациентов с умеренным и тяжелым поражением почек и с терминальной стадией хронической почечной недостаточности (ХПН), находящихся на гемодиализе, не отличались существенно от показателей у здоровых лиц. Гемодиализ незначительно влиял на выведение (клиренс диализа - около 50 мл/мин).

Применение у детей

Противопоказан детям до 16 лет.

Применение у пожилых пациентов

Фармакокинетика у пожилых (65 лет и старше) сопоставима с показателями у молодых. Нет необходимости корректировать дозу препарата у пожилых.

Особые указания

Прием лекарственного средства Аркоксиа требует тщательного контроля артериального давления. Всем пациентам при назначении препарата следует проводить мониторирование артериального давления в течение первых двух недель лечения и периодически в дальнейшем.

Также следует регулярно контролировать показатели функции печени и почек.

В случае повышения уровня «печеночных» трансаминаз в 3 раза и более, относительно верхней границы нормы, препарат должен быть отменен.

Учитывая возрастание риска развития нежелательных эффектов с увеличением продолжительности приема, необходимо периодически оценивать необходимость продолжения приема препарата и возможность снижения дозы. Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП.

Применение препарата может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

Оболочка препарата Аркоксиа содержит лактозу в незначительном количестве, что следует учитывать при назначении препарата больным с лактазной недостаточностью. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Пациенты, у которых отмечались эпизоды головокружений, сонливости или слабости, должных воздержаться от занятий, требующих концентрации внимания.

Аркоксиа – это высокоселективный ингибитор ЦОГ-2, принадлежащий к группе НПВС.

Какой у Аркоксиа состав и форма выпуска?

Этот препарат производится в таблетках, они бывают трех видов. Одни из них покрыты зеленой пленочной оболочкой, двояковыпуклые, их форма яблоковидная, с гравировкой "ARCOXIA 60", а на другой стороне - "200". Активного вещества в них содержится 60 мг, и оно представлено эторикоксибом.

Вспомогательные вещества: стеарат магния, кальция гидрофосфат, натрия кроскармеллоза, целлюлоза микрокристаллическая. Оболочка состоит из карнаубского воска и опадрая II зеленого 39К11520, а также лактозы моногидрата, триацетина, гипромеллозы, алюминиевого лака на основе индигокармина, титана диоксида.

Второй вид таблеток тоже белого цвета, яблоковидной формы, на одной стороне тиснение "ARCOXIA 90", а на другой - "202". В их составе присутствует эторикоксиб в количестве 90 мг.

И третий вид таблеток покрыт светло-зеленой оболочкой, с тиснением "ARCOXIA 120", а на другой стороне есть гравировка - "204". Что касается активного компонента, то его количество составляет 120 мг.

Препарат можно купить в аптеке только по рецепту. Таблетки упакованы в блистеры, которые помещены в картонные пачки. Лекарство нужно хранить при температуре не выше 30 градусов. Срок его реализации составляет три года.

Какое у Аркоксиа фармакологическое действие?

Активный компонент препарата Аркоксиа способен блокировать образование простагландинов, в результате чего на организм оказывается противовоспалительное действие, а также таблетки обладают анальгезирующим и жаропонижающим эффектом.

Какие у Аркоксиа показания к применению?

Аркоксиа показан к применению в качестве симптоматического лечения таких состояний, как: остеоартроз, подагрический артрит, ревматоидный артрит, а также его используют при наличии анкилозирующего спондилита. Кроме этого его назначают при наличии боли после проведения стоматологических оперативных вмешательств.

Какие у Аркоксиа противопоказания к применению?

Что касается противопоказаний, то у Аркоксиа инструкция по применению, говорит что они будут следующими, перечислю эти состояния:

Непереносимость ацетилсалициловой кислоты;
Эрозивно-язвенные изменения желудка или двенадцатиперстной кишки;
Кровотечение из ЖКТ;
Гемофилия;
Период лактации;
Обострение язвенного колита;
Почечная недостаточность;
Сердечная недостаточность;
Состояние после проведенного шунтирования;
Беременность;
Возраст до 16 лет;
Гиперчувствительность к веществам, входящим в состав Аркоксиа.

С осторожностью применяют лекарство при наличии у пациента инфекции Helicobacter pylori, в пожилом возрасте, при сахарном диабете, при курении, при гипертонии, отеках и при некоторых иных состояниях.

Какие у Аркоксиа применение и дозировка?

Препарат Аркоксиа принимают внутрь, запивая таблетки небольшим количеством охлажденной воды, при этом рекомендуется употреблять его после приема пищи.

При остеоартрозе дозировка будет 60 мг 1 раз в день, она и будет считаться максимальной суточной, превышать ее не рекомендуется.

При ревматоидном артрите или при наличии в анамнезе анкилозирующего спондилита доза соответствует 90 мг раз в день. При остром подагрическом артрите - 120 мг однократно в сутки.

Продолжительность применения средства Аркоксиа в дозе 120 мг не должна превышать восьми суток. При печеночной недостаточности суточную дозировку не следует увеличивать более 60 мг.

Возможна ли от Аркоксиа передозировка?

При передозировке Аркоксиа можно отметить негативные явления со стороны пищеварительного тракта, почек и сердца. Лечение проводят симптоматическое, при необходимости в условиях стационара.

Какие у Аркоксиа побочные действия?

Лабораторные изменения: повышение уровня печеночных трансаминаз и активности КФК, увеличение азота в моче, снижение гематокрита и гемоглобина, кроме этого отмечается тромбоцитопения, гиперкалиемия, лейкопения, повышение креатинина и мочевой кислоты.

Со стороны пищеварительной системы: отрыжка, эпигастральная боль, вздутие, тошнота, диарея, метеоризм, усиление перистальтики кишечника, запор, гастрит, сухость слизистой полости рта, язва желудка, эзофагит, рвота, гепатит.

Со стороны нервной системы: спутанность сознания, головная боль, нарушение сна, головокружение, слабость, нарушение вкуса, нарушение чувствительности в виде парестезии, депрессия, тревожное состояние, гораздо реже галлюцинации.

Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, почечная недостаточность, при этом такие состояния обратимы, и проходят при отмене этого лекарственного препарата.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, повышение давления, инфаркт миокарда, приливы, гипертонический криз, нарушение мозгового кровообращения, сердечная недостаточность.

Среди прочих побочных изменений можно отметить: гастроэнтерит, цистит, уретрит, бронхит, фарингит, а также артралгию, миалгию и судороги. Кроме этого есть изменения и в обмене веществ, в частности, происходит задержка жидкости, приводящая к отекам; изменяется аппетит, а также может повыситься масса тела.

Какие у Аркоксиа аналоги?

К аналогам Аркоксиа относится лекарственный препарат Эторикоксиб, использовать его нужно только после консультации с компетентным доктором.

Заключение

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Аркоксиа . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Аркоксиа в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Аркоксиа при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения артроза и артрита у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.

Аркоксиа - нестероидное противовоспалительное средство (НПВС). Селективный ингибитор ЦОГ-2, в терапевтических концентрациях блокирует образование простагландинов и оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Селективное угнетение ЦОГ-2 сопровождается уменьшением выраженности клинических симптомов, связанных с воспалительным процессом, при этом отсутствует влияние на функцию тромбоцитов и слизистую оболочку ЖКТ.

Эторикоксиб (действующее вещество препарата Аркоксиа) обладает дозозависимым эффектом ингибирования ЦОГ-2, не оказывая влияние на ЦОГ-1 при применении в суточной дозе до 150 мг. Аркоксиа не оказывает влияния на выработку простагландинов в слизистой оболочке желудка и на время кровотечения. В проведенных исследованиях не наблюдалось снижения уровня арахидоновой кислоты и агрегации тромбоцитов, вызываемой коллагеном.

Состав

Эторикоксиб + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность при приеме внутрь составляет около 100%. Прием пищи не оказывает существенного влияния на выраженность и скорость абсорбции эторикоксиба при приеме в дозе 120 мг. Прием антацидов не влияет на фармакокинетику препарата. Эторикоксиб проникает через плацентарный барьер и через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Интенсивно метаболизируется в печени, с участием изофермента цитохрома Р450 (CYP) и образованием 6-гидроксиметил-эторикоксиба. Выведение эторикоксиба происходит в виде метаболитов почками. Менее 1% препарата выводится с мочой в неизмененном виде.

При однократном внутривенном введении здоровым добровольцам меченого радиоактивного препарата, содержащего эторикоксиб в дозе 25 мг, продемонстрировано, что 70% препарата выводится почками, 20% - через кишечник, преимущественно в виде метаболитов. Менее 2% обнаружено в неизмененном виде.

Фармакокинетические отличия у мужчин и женщин отсутствуют.

Фармакокинетика у пожилых (65 лет и старше) сопоставима с показателями у молодых, и нет необходимости корректировать дозу препарата у лиц пожилого возраста.

Фармакокинетические параметры эторикоксиба у детей младше 12 лет не изучались. В сравнительных фармакокинетических исследованиях получены сопоставимые данные при применении эторикоксиба в группе подростков (от 12 до 17 лет) с массой тела 40-60 кг в дозе 60 мг в сутки, в аналогичной возрастной группе и с массой тела более 60 кг - 90 мг в сутки, и у взрослых при приеме 90 мг в сутки.

Показания

Симптоматическая терапия следующих заболеваний и состояний:

• остеоартроз;
• ревматоидный артрит;
• анкилозирующий спондилит;
• боль и воспалительная симптоматика, связанная с острым подагрическим артритом;
• терапия умеренной и выраженной острой боли после стоматологических операций.

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 30 мг, 60 мг, 90 мг и 120 мг.

Других лекарственных форм, будь-то уколы в ампулах, мазь или гель, не существует.

Инструкция по применению и режим дозирования

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды.

При ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилите рекомендуемая доза составляет 90 мг 1 раз в сутки. Суточная доза при ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилите не должна превышать 90 мг.

Продолжительность использования препарата в дозе 120 мг составляет не более 8 дней. Следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Средняя терапевтическая доза при болевом синдроме составляет однократно 60 мг.

Острая боль после стоматологических операций: рекомендуемая доза составляет 90 мг 1 раз в сутки. При лечении острой боли препарат Аркоксиа следует применять только в острый симптоматический период, ограниченный продолжительностью не более 8 дней. Суточная доза для купирования боли после стоматологических операций не должна превышать 90 мг.

У пациентов с печеночной недостаточностью (5-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) рекомендуется не превышать суточную дозу 60 мг.

Побочное действие

• эпигастральная боль;
• тошнота, рвота;
• диарея;
• диспепсия;
• метеоризм;
• вздутие живота;
• отрыжка;
• усиление перистальтики;
• запор;
• сухость слизистой оболочки полости рта;
• гастрит;
• язва слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки;
• синдром раздраженного кишечника;
• эзофагит;
• язвы слизистой оболочки полости рта;
• язвы ЖКТ (с кровотечением или перфорацией);
• головная боль;
• головокружение;
• слабость;
• нарушение вкуса;
• сонливость;
• нарушения сна;
• нарушения чувствительности, в т.ч. парестезии/гиперестезии;
• тревога;
• депрессия;
• галлюцинации;
• спутанность сознания;
• нечеткость зрения;
• конъюнктивит;
• шум в ушах;
• почечная недостаточность, обычно обратимая при отмене препарата;
• анафилактические/анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение АД и шок;
• сердцебиение;
• повышение АД;
• приливы;
• нарушение мозгового кровообращения;
• фибрилляция предсердий;
• застойная сердечная недостаточность;
• гипертонический криз;
• кашель;
• одышка;
• носовое кровотечение;
• бронхоспазм;
• отечность лица;
• кожный зуд;
• сыпь;
• крапивница;
• синдром Стивенса-Джонсона;
• синдром Лайелла;
• инфекции верхних отделов дыхательных путей, мочевыводящего тракта;
• мышечные судороги;
• артралгия;
• миалгия;
• отеки, задержка жидкости;
• изменения аппетита;
• повышение массы тела;
• лейкопения, тромбоцитопения;
• гриппоподобный синдром;
• боли в грудной клетке.

Противопоказания

• полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (в т.ч. в анамнезе);
• эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное или иное кровотечение;
• воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в фазе обострения;
• гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;
• выраженная сердечная недостаточность (2-4 функциональные классы по классификации NYHA);
• выраженная печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) или активное заболевание печени;
• почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;
• период после проведения аортокоронарного шунтирования; заболевания периферических артерий, цереброваскулярные заболевания, клинически выраженная ИБС;
• стойко сохраняющиеся значения АД, превышающие 140/90 мм рт. ст. при неконтролируемой артериальной гипертензии;
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• детский возраст до 16 лет;
• повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации.

Применение препарата может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

Применение у детей

Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 16 лет.

Особые указания

Прием лекарственного средства Аркоксиа требует тщательного контроля АД. Всем пациентам при назначении препарата следует проводить мониторирование АД в течение первых двух недель лечения и периодически в дальнейшем.

Также следует регулярно контролировать показатели функции печени и почек.

В случае повышения уровня печеночных трансаминаз в 3 раза и более относительно ВГН препарат должен быть отменен.

Учитывая возрастание риска развития нежелательных эффектов с увеличением продолжительности приема необходимо периодически оценивать необходимость продолжения приема препарата и возможность снижения дозы.

Не следует применять препарат одновременно с другими нестероидными противовоспалительными средствами.

С осторожностью использовать препарат при частом употреблении алкоголя.

Оболочка препарата Аркоксиа содержит лактозу в незначительном количестве, что следует учитывать при назначении препарата больным с лактазной недостаточностью.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Пациенты, у которых отмечались эпизоды головокружений, сонливости или слабости, должны воздержаться от занятий, требующих концентрации внимания.

Лекарственное взаимодействие

Фармакодинамическое взаимодействие

У больных, получающих варфарин, прием Аркоксиа в дозе 120 мг в сутки сопровождался увеличением примерно на 13% MHO и протромбинового времени. У больных, получающих варфарин или аналогичные лекарственные средства, следует контролировать показатели MHO во время начала терапии или изменения режима дозирования Аркоксиа, в особенности в первые несколько дней.

Имеются сообщения, что неселективные НПВС и селективные ингибиторы ЦОГ-2 могут ослаблять гипотензивный эффект ингибиторов АПФ. Это взаимодействие следует принимать во внимание при лечении больных, принимающих Аркоксиа одновременно с ингибиторами АПФ. У больных с нарушениями функции почек (например, при дегидратации или в пожилом возрасте) подобная комбинация может усугубить функциональную недостаточность почек.

Аркоксиа можно применять одновременно с ацетилсалициловой кислотой в низких дозах, предназначенных для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. Однако одновременное назначение ацетилсалициловой кислоты в низких дозах и Аркоксиа может привести к увеличению частоты язвенного поражения ЖКТ и других осложнений по сравнению с приемом одной Аркоксиа. После достижения равновесного состояния прием эторикоксиба в дозе 120 мг 1 раз в сутки не оказывает влияния на антитромбоцитарную активность ацетилсалициловой кислоты в низких дозах (81 мг в сутки). Препарат не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.

Циклоспорин и такролимус повышают риск развития нефротоксичности на фоне приема Аркоксиа.

Фармакокинетическое взаимодействие

Имеются данные, что неселективные НПВС и селективные ингибиторы ЦОГ-2 могут повышать концентрацию лития в плазме. Это взаимодействие следует принимать во внимание при лечении больных, принимающих Аркоксиа одновременно с литием.

В двух исследованиях изучались эффекты Аркоксиа в дозе 60, 90 и 120 мг 1 раз в сутки в течение семи дней у больных, получавших 1 раз в неделю метотрексат в дозе от 7.5 до 20 мг по поводу ревматоидного артрита. Аркоксиа в дозе 60 и 90 мг не оказывала влияния на концентрацию в плазме (по AUC) и почечный клиренс метотрексата. В одном исследовании Аркоксиа в дозе 120 мг не оказывала влияния на концентрацию в плазме (по AUC) и почечный клиренс метотрексата. В другом исследовании Аркоксиа в дозе 120 мг повышала концентрацию метотрексата в плазме на 28% (по AUC) и снижала почечный клиренс метотрексата на 13%. При одновременном назначении Аркоксиа в дозах выше 90 мг в сутки и метотрексата следует вести наблюдение за возможным появлением токсических эффектов метотрексата.

Пероральные контрацептивы: прием Аркоксиа в дозе 120 мг с пероральными контрацептивами, содержащими 35 мкг этинилэстрадиола и от 0.5 до 1 мг норэтиндрона в течение 21 дня, одновременно или с разницей в 12 ч увеличивает стационарную AUC0-24 этинилэстрадиола на 50-60%. Однако концентрация норэтистерона обычно не увеличивается до клинически значимой степени. Это увеличение концентрации этинилэстрадиола следует принимать во внимание при выборе соответствующего перорального контрацептива для одновременного применения с Аркоксиа. Подобный факт может приводить к увеличению частоты тромбоэмболии, за счет увеличения экспозиции этинилэстрадиола. Значимого фармакокинетического взаимодействия с ГКС не обнаружено.

Эторикоксиб не влияет на AUC0-24 в равновесном состоянии или элиминацию дигоксина. Вместе с тем, эторикоксиб повышает Cmax (в среднем на 33%), что может иметь значение при развитии передозировки дигоксина.

Одновременный прием Аркоксиа и рифампицина (мощного индуктора печеночного метаболизма) приводит к снижению на 65% AUC эторикоксиба в плазме. Это взаимодействие следует учитывать при одновременном назначении Аркоксиа с рифампицином.

Антациды и кетоконазол (мощный ингибитор CYP3A4) не оказывают клинически значимого действия на фармакокинетику Аркоксиа.

Аналоги лекарственного препарата Аркоксиа

Структурных аналогов по действующему веществу лекарство Аркоксиа не имеет.

Аналоги по лечебному эффекту (средства для лечения артроза):

• Актасулид;
• Алфлутоп;
• Апранакс;
• Артра;
• Артрадол;
• Артровит;
• Артротек;
• Аулин;
• Бруфен;
• Бутадион;
• Верал;
• Вольтарен Эмульгель;
• Глюкозамина сульфат 750;
• Дексазон;
• Дексаметазона фосфат;
• Диклобене;
• Диклоберл;
• Диклоран;
• Диклофен;
• Диклофенак;
• Димексид;
• Дипроспан;
• Долгит;
• ДОНА;
• Доналгин;
• Зинаксин;
• Ибупрофен;
• Индометацин;
• Картилаг Витрум;
• Кетонал;
• Коксиб;
• Месулид;
• Миоластан;
• Мовасин;
• Напроксен;
• Нимесил;
• Ортофена;
• Пироксикам;
• Ревма гель;
• Ронидаза;
• Румалон;
• Сабельник Эвалар;
• Санапрокс;
• Теникам;
• Теноктил;
• Триамсинолон;
• Фастум гель;
• Фелоран;
• Флолид;
• Хондрамин;
• Хондролон;
• Цефекон;
• Цыгапан;
• Юниум.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

(входит в Аркоксиа )

В Диклофенак (текст из инструкции) ⇒ Эторикоксиб (его нашли)

Базовые взаимодействия (Diclofenac)

Повышает концентрацию в крови лития, дигоксина, непрямых антикоагулянтов, пероральных противодиабетических препаратов (возможна как гипо-, так и гипергликемия), хинолоновых производных. Увеличивает токсичность метотрексата, циклоспорина, вероятность развития побочных эффектов глюкокортикоидов (желудочно-кишечные кровотечения), риск гиперкалиемии на фоне калийсберегающих диуретиков, уменьшает эффект диуретиков. Концентрация в плазме снижается при применении ацетилсалициловой кислоты.

Взаимодействия из торговых названий (Раптен рапид)

Таблетки, покрытые сахарной оболочкой, 12,5 мг
Литий, дигоксин. При одновременном применении диклофенак калия может повышать концентрации лития или дигоксина в плазме крови.
Диуретические и антигипертензивные средства. Диклофенак калия, так же как и другие НПВС, при одновременном приеме с диуретическими или антигипертензивными средствами (например бета -
адреноблокаторами, ингибиторами АПФ) может уменьшать выраженность антигипертензивного действия. Одновременное применение калийсберегающих диуретиков может приводить к повышению уровня калия в сыворотке крови.
НПВС и кортикостероиды. Одновременное применение диклофенака калия и других системных НПВС или кортикостероидов может увеличивать частоту возникновения нежелательных явлений со стороны ЖКТ.
Антикоагулянты и ингибиторы агрегации тромбоцитов. Требуется соблюдение особой осторожности, поскольку при одновременном приеме диклофенака калия с этими препаратами возрастает риск кровотечений.
Антидиабетические препараты. В клинических исследованиях установлено, что возможно одновременное применение диклофенака и пероральных противодиабетических препаратов, при этом эффективность последних не изменяется. Однако известны отдельные случаи развития, как гипогликемии, так и гипергликемии, что требовало изменения дозы антидиабетических препаратов во время применения диклофенака калия.
Метотрексат. Следует соблюдать осторожность при назначении НПВС менее чем за 24 ч до или после приема метотрексата, тд; в таких случаях может повышаться концентрация метотрексата в крови и усиливаться его токсическое действие.
Циклоспорин. Влияние НПВС на синтез ПГ в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина.
Антибактериальные средства, производные хинолона. Имеются отдельные сообщения о развитии судорог у больных, получавших одновременно производные хинолона и НПВС.
Антациды (например гидроокись алюминия и магния). Могут замедлить всасывание диклофенака калия, но не влияют на общее количество абсорбированного препарата.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина. Сопутствующая терапия селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин), сопровождается увеличением риска развития желудочно - кишечных кровотечений.
Взаимодействия с пищевыми продуктами. Уровень абсорбции диклофенака калия снижается при приеме его вместе с едой. По этой причине не рекомендуется принимать препарат во время или сразу же после еды.
Таблетки, покрытые оболочкой, 50 мг
Увеличивает концентрацию дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина в плазме. Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии, на фоне антикоагулянтов, тромболитических средств (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) - риск кровотечений (чаще в ЖКТ). Уменьшает эффекты гипотензивных и снотворных средств.
Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других НПВС и ГКС (кровотечения в ЖКТ), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина (за счет повышения влияния диклофенака калия на синтез ПГ в почках) .
Ацетилсалициловая кислота уменьшает концентрацию препарата в плазме.
Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов диклофенака калия.
Уменьшает эффект гипогликемических средств.
Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.
Препараты золота повышают влияние диклофенака калия на синтез ПГ в почках, что повышает нефротоксичность.
Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в ЖКТ.
Диклофенак калия усиливает действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию.
Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию диклофенака калия в плазме, тем самым повышая его токсичность.

Аркоксиа – это нестероидный препарат, позволяющий снимать воспаление. Является селективным ингибитором ЦОГ-2, при небольших дозировках оказывает сопротивление появлению простагландинов. Препарат обладает антивоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием. Широко применяется при травмах, простудных заболеваниях и прочих видах болезней. Селективное угнетение ЦОГ-2 при применении препарата способствует уменьшению воспалительных процессов, при этом, не оказывая отрицательного воздействия на кровеносные тельца и слизистую желудочно-кишечного тракта.

Аркоксиа инструкция по применению в различных лекарственных формах

Эторикоксиб является пероральным блокатором ЦОГ-2. ЦОГ отвечает за образование простагландинов. При этом одна из ее форм – ЦОГ 2 – отвечает за нейротрансмиттерами болевых, лихорадочных и воспалительных проявлений организма. ЦОГ-2 является главной составляющей при овуляции, ввода имплантантов, при осуществлении контроля работоспособности почек и нервной системы.

При использовании Аркоксиа внутрь всасывание веществ желудочно-кишечным трактом происходит в короткие сроки. Активное вещество Аркоксиа централизуется в печени, откуда выводится почти полностью почками. Небольшой процент вещества выходит вместе с мочой в своем первоначальном виде.

Препарат выпускается только в виде таблеток, покрытых бирюзовым цветом и имеющим вид небольшого шарика. Выпускается в нескольких разновидностях:

• 0,3 гр. Они выпускаются в блистерах и коробочках. В одной упаковке находится по одному, два либо четыре блистера, в которых бывает разное количество таблеток. В среднем их количество варьируется от 2 до 14 штук на одной пачке.
• 0,6 гр. Их выпуск ограничивается семью штуками в одной упаковке Аркоксиа. Всего, таких пачек от одной до четырех в одной коробочке.
• 0,9 гр. Также, имеют по 7 штук в одном блистере и такое же их количество в картонной коробке.
• 0,12 гр. Выпускается по семь таблеток, однако в коробке может присутствовать только один блистер.

Состав. в составе препарата можно выделить как активное вещество, так и вспомогательные. К активному веществу Аркоксиа относится эторикоксиб в количестве 0,3; 0,6; 0,9 или 0,12 гр. Точное содержание данного содержимого зависит от общей дозировки Аркоксиа. К вспомогательным веществам можно отнести: кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, магния стеарат.

Составные части самой оболочки: белый Опадрай II, воск карнаубский. Пленка, находящаяся на оболочке, состоит из: лактоза моногидрат, гипромеллоза, диоксид титана, триацетин, алюминиевый лак, желтый краситель оксида железа.

Согласно инструкции Аркоксиа принимается оральным способом вне зависимости от приемов пищи. Суточная доза выстраивается в зависимости от характера заболевания. Главное условие при использовании Аркоксиа – это прием внутрь наименьшей из всех допустимых дозировок в течение наименьшего количества времени.

После заглатывания таблетки Аркоксиа ее необходимо запить небольшим количеством воды для лучшего похождения и рассасывания желудочно-кишечным трактом.

Схема применения Аркоксиа

Дозировка приема Аркоксиа назначается лечащим врачом, исходя из специфики и течения определенного заболевания. Так, следует принимать Аркоксиа при различных заболеваниях в следующих дозах:

• При остеоартрозе. Заболевание, связанное с опорно-двигательным аппаратом. Дозировка должна составлять 0,3 или 0,6 гр за день.
• Болезнь Бехтерева и ревматоидный артрит. Данные заболевания характеризуются воспалениями в области позвоночника, а также в его суставах и мягких тканях. Суточный прием Аркоксиа при таких болезнях составляет 0,9 гр.
• Острая подагра. Она характеризуется с нарушением обмена мочевой кислоты, образованием узлов и поражением внутренних органов. Для лечения от данного заболевания необходимо принимать 0,12 гр. – при острой симптоматике. При этом, срок применения Аркоксиа не должен превышать недели.
• В случае острой боли необходимо принимать 0,6 гр. одноразово.
• Послеоперационный период в стоматологии. Следует принимать 0,9 гр. Аркоксиа единоразово.
• При печеночной недостаточности доза приема препарата не должна быть больше 0,6 гр.

Показания, противопоказания и побочные действия Аркоксиа

Показания к применению Аркоксиа

Это средство, снимающее болевой синдром в суставах, а также способствующее понижению жара. Таким образом, основными показаниями для применения препарата будут следующие заболевания:

• Лечение симптомов подагры, болезни Бехтерева, ревматизма, сопровождающихся наличием воспалительных процессов и острой боли.
• Аркоксиа выдается в качестве обезболивающего препарата после перенесенных стоматологических, гинекологических операций, а также всех других, относящихся к животу.

Противопоказания к употреблению Аркоксиа

Наряду с основными показаниями к применению, существуют еще и противопоказания. К ним можно отнести:

• Гиперчувствительность к отдельным частям препарата.
• «Бронхиальная» астма, сопровождающаяся нехваткой воздуха и сильной одышкой.
• Наличие полипов внутри носа, а также возле пазух в стадии обострения либо с частым проявлением.
• Полное невосприятие нестероидных противовоспалительных препаратов.
• Наличие язв, раздражений и осложнений в области желудочно-кишечного тракта.
• Проявление желудочного кровотечения.
• Цереброваскулярное кровотечение.
• Многочисленные воспалительные процессы в кишечнике.
• Гемофилические болезни.
• Недоразвитость печеночной системы.
• Заболевания, связанные с печенью.
• Заболевания почек, несущие хронический характер.
• Гиперкалиемия.
• Послеоперационный период, связанный с шунтированием.
• Заболевания периферии.
• Повышенное АД.
• Беременность и период лактации.
• Детский возраст.
• Аллергические реакции на лактазу.
• Ишемическое заболевание сердца.

При приеме Аркоксиа необходимо соблюдать следующие меры предосторожности:

• Нестероидные противовоспалительные препараты, к которым относится средство, могут дать непредвиденные осложнения в сердечно-сосудистой системе, приводящие к получению инфаркта миокарда либо к летальному исходу. Для предотвращения такого эффекта необходимо своевременно понижать дозировку применения и прекращать лечение.
• НПВП могут дать осложнения в желудочно-кишечный тракт, что, в свою очередь, может привести к серьезным проблемам со слизистой – вплоть до наступления смерти. Они могут проявиться внезапно, независимо от симптоматики. Особенно часто после применения средства такой проблеме подвержены люди преклонного возраста.
• Во время приема препарата необходимо осуществлять постоянный контроль над изменениями показаний в артериальном давлении. Кроме того, следует постоянно отслеживать работу печеночно-почечной системы. В случае сильных изменений необходимо своевременно закончить применение средства.

Побочные эффекты от применения Аркоксиа

По инструкции к побочным действиям применения препарата можно отнести:

• эпигастральная боль;
• нарушение координации движений;
• проблемы с кишечником;
• гастрит;
• эзофагит;
• язвы желудочно-кишечного тракта;
• головная боль;
• головокружение;
• слабость;
• отсутствие вкусовых пристрастий;
• сонливость;
• бессоница;
• тревога;
• депрессия;
• галлюцинации;
• спутанность сознания;
• нарушения зрения;
• гнойные выделения из глаз;
• шум в ушах;
• анафилактический шок, включая проявление гипотензии;
• учащенные удары сердца;
• гипертензия;
• ранний климакс;
• фибрилляция предсердий;
• гипертонический криз;
• одышка;
• кровоточивость из носа;
• отечность лица;
• аллергические реакции;
• синдром Стивенса-Джонсона;
• синдром Лайелла;
• ЛОР-заболевания;
• Судороги в мышцах;
• артралгия;
• миалгия;
• проблемы с мочеиспусканием;
• снижение аппетита;
• увеличение веса;
• лейкопения, тромбоцитопения;
• гриппоподобный синдром;
• боли в грудной клетке.

Прием препарата Аркоксиа необходимо прекратить сразу после начала беременности. Это связано с тем, что в третий триместр беременности может привести к уменьшению сокращений матки и раннему закрытию протока артерии. Находящийся в Аркоксиа Эторикоксиб способствует подавлению женского организма к репродуктивной деятельности. Таким образом, при планировании беременности, также, лучше отказаться от применения средства.

В период лактации запрещено принимать препарат. Это может привести к проблемам в развитии ребенка, к которому через молоко будут попадаться все вещества, входящие в состав Аркоксиа.

Детям, не достигшим 16 лет, запрещено употреблять средство в любом виде. При достижении заданного возраста дозировка для применения назначается минимальная и при острой необходимости.

Совместимость Аркоксиа с другими препаратами

При одновременном применении средства и других препаратов необходимо знать о следующих правилах:

• Аркоксиа с Литием. Препарат не дает литию возможности выхода из организма с мочой, тем самым способствуя его критическому содержанию в кровеносной системе.
• Аркоксиа и Метотрексат. Возможно проявление токсического воздействия на организм.
• Аркоксиа и контрацептивы. Происходит задержка выхода их из организма, что может привести к таким неприятным последствиям, как образование тромбов в венах.
• Применение препарата Аркоксиа с Дигоксином. Происходит усиление токсического эффекта.
• Аркоксиа с Рифампицином. Активное вещество, смешанное с данным препаратом, приводит к уменьшению Эторикоксиба в кровеносной системе более чем наполовину.
• Антациды. Не имеют никаких побочных воздействий на Аркоксиа.

Российские и зарубежные аналоги Аркоксиа

У Аркоксиа имеется только один аналог: Эксинеф. Все остальные препараты имеют схожий с ним состав:

• Магнекард – таблетки.
• Диклоран Плюс – гель.
• Ибупрофен - суспензия.
• Целекоксиб.
• Целебрекс.
• Ранселекс.
• Денебол.
• Династат.
• Диклофенак.
• Цефекон.
• Апранакс.
• Бруфен.
• Верал.
• Сульфат глюкозамина.
• Вольтарен Эмульгель.
• ДОНА.
• Мовасин.
• Ревма гель.
• Теноктил.
• Цыгапан.

Наряду с этими препаратами, имеются еще и другие, похожие на уже перечисленные.

Другие статьи о препарате Аркоксиа

http://www.medmoon.ru

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Аркоксиа . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Аркоксиа в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Аркоксиа при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения артроза и артрита у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.

Аркоксиа - нестероидное противовоспалительное средство (НПВС). Селективный ингибитор ЦОГ-2, в терапевтических концентрациях блокирует образование простагландинов и оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Селективное угнетение ЦОГ-2 сопровождается уменьшением выраженности клинических симптомов, связанных с воспалительным процессом, при этом отсутствует влияние на функцию тромбоцитов и слизистую оболочку ЖКТ.

Эторикоксиб (действующее вещество препарата Аркоксиа) обладает дозозависимым эффектом ингибирования ЦОГ-2, не оказывая влияние на ЦОГ-1 при применении в суточной дозе до 150 мг. Аркоксиа не оказывает влияния на выработку простагландинов в слизистой оболочке желудка и на время кровотечения. В проведенных исследованиях не наблюдалось снижения уровня арахидоновой кислоты и агрегации тромбоцитов, вызываемой коллагеном.

Эторикоксиб + вспомогательные вещества.

После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность при приеме внутрь составляет около 100%. Прием пищи не оказывает существенного влияния на выраженность и скорость абсорбции эторикоксиба при приеме в дозе 120 мг. Прием антацидов не влияет на фармакокинетику препарата. Эторикоксиб проникает через плацентарный барьер и через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Интенсивно метаболизируется в печени, с участием изофермента цитохрома Р450 (CYP) и образованием 6-гидроксиметил-эторикоксиба. Выведение эторикоксиба происходит в виде метаболитов почками. Менее 1% препарата выводится с мочой в неизмененном виде.

При однократном внутривенном введении здоровым добровольцам меченого радиоактивного препарата, содержащего эторикоксиб в дозе 25 мг, продемонстрировано, что 70% препарата выводится почками, 20% - через кишечник, преимущественно в виде метаболитов. Менее 2% обнаружено в неизмененном виде.

Фармакокинетические отличия у мужчин и женщин отсутствуют.

Фармакокинетика у пожилых (65 лет и старше) сопоставима с показателями у молодых, и нет необходимости корректировать дозу препарата у лиц пожилого возраста.

Фармакокинетические параметры эторикоксиба у детей младше 12 лет не изучались. В сравнительных фармакокинетических исследованиях получены сопоставимые данные при применении эторикоксиба в группе подростков (от 12 до 17 лет) с массой тела 40-60 кг в дозе 60 мг в сутки, в аналогичной возрастной группе и с массой тела более 60 кг - 90 мг в сутки, и у взрослых при приеме 90 мг в сутки.

Симптоматическая терапия следующих заболеваний и состояний:

• остеоартроз;
• ревматоидный артрит;
• анкилозирующий спондилит;
• боль и воспалительная симптоматика, связанная с острым подагрическим артритом;
• терапия умеренной и выраженной острой боли после стоматологических операций.

Таблетки, покрытые оболочкой 30 мг, 60 мг, 90 мг и 120 мг.

Других лекарственных форм, будь-то уколы в ампулах, мазь или гель, не существует.

Инструкция по применению и режим дозирования

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды.

При ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилите рекомендуемая доза составляет 90 мг 1 раз в сутки. Суточная доза при ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилите не должна превышать 90 мг.

Продолжительность использования препарата в дозе 120 мг составляет не более 8 дней. Следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Средняя терапевтическая доза при болевом синдроме составляет однократно 60 мг.

Острая боль после стоматологических операций: рекомендуемая доза составляет 90 мг 1 раз в сутки. При лечении острой боли препарат Аркоксиа следует применять только в острый симптоматический период, ограниченный продолжительностью не более 8 дней. Суточная доза для купирования боли после стоматологических операций не должна превышать 90 мг.

У пациентов с печеночной недостаточностью (5-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) рекомендуется не превышать суточную дозу 60 мг.

• эпигастральная боль;
• тошнота, рвота;
• диарея;
• диспепсия;
• метеоризм;
• вздутие живота;
• отрыжка;
• усиление перистальтики;
• запор;
• сухость слизистой оболочки полости рта;
• гастрит;
• язва слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки;
• синдром раздраженного кишечника;
• эзофагит;
• язвы слизистой оболочки полости рта;
• язвы ЖКТ (с кровотечением или перфорацией);
• головная боль;
• головокружение;
• слабость;
• нарушение вкуса;
• сонливость;
• нарушения сна;
• нарушения чувствительности, в т.ч. парестезии/гиперестезии;
• тревога;
• депрессия;
• галлюцинации;
• спутанность сознания;
• нечеткость зрения;
• конъюнктивит;
• шум в ушах;
• почечная недостаточность, обычно обратимая при отмене препарата;
• анафилактические/анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение АД и шок;
• сердцебиение;
• повышение АД;
• приливы;
• нарушение мозгового кровообращения;
• фибрилляция предсердий;
• застойная сердечная недостаточность;
• гипертонический криз;
• кашель;
• одышка;
• носовое кровотечение;
• бронхоспазм;
• отечность лица;
• кожный зуд;
• сыпь;
• крапивница;
• синдром Стивенса-Джонсона;
• синдром Лайелла;
• инфекции верхних отделов дыхательных путей, мочевыводящего тракта;
• мышечные судороги;
• артралгия;
• миалгия;
• отеки, задержка жидкости;
• изменения аппетита;
• повышение массы тела;
• лейкопения, тромбоцитопения;
• гриппоподобный синдром;
• боли в грудной клетке.

• полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (в т.ч. в анамнезе);
• эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное или иное кровотечение;
• воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в фазе обострения;
• гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;
• выраженная сердечная недостаточность (2-4 функциональные классы по классификации NYHA);
• выраженная печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) или активное заболевание печени;
• почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;
• период после проведения аортокоронарного шунтирования; заболевания периферических артерий, цереброваскулярные заболевания, клинически выраженная ИБС;
• стойко сохраняющиеся значения АД, превышающие 140/90 мм рт. ст. при неконтролируемой артериальной гипертензии;
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• детский возраст до 16 лет;
• повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации.

Применение препарата может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

Применение у детей

Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 16 лет.

Прием лекарственного средства Аркоксиа требует тщательного контроля АД. Всем пациентам при назначении препарата следует проводить мониторирование АД в течение первых двух недель лечения и периодически в дальнейшем.

Также следует регулярно контролировать показатели функции печени и почек.

В случае повышения уровня печеночных трансаминаз в 3 раза и более относительно ВГН препарат должен быть отменен.

Учитывая возрастание риска развития нежелательных эффектов с увеличением продолжительности приема необходимо периодически оценивать необходимость продолжения приема препарата и возможность снижения дозы.

Не следует применять препарат одновременно с другими нестероидными противовоспалительными средствами.

С осторожностью использовать препарат при частом употреблении алкоголя.

Оболочка препарата Аркоксиа содержит лактозу в незначительном количестве, что следует учитывать при назначении препарата больным с лактазной недостаточностью.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Пациенты, у которых отмечались эпизоды головокружений, сонливости или слабости, должны воздержаться от занятий, требующих концентрации внимания.

У больных, получающих варфарин, прием Аркоксиа в дозе 120 мг в сутки сопровождался увеличением примерно на 13% MHO и протромбинового времени. У больных, получающих варфарин или аналогичные лекарственные средства, следует контролировать показатели MHO во время начала терапии или изменения режима дозирования Аркоксиа, в особенности в первые несколько дней.

Имеются сообщения, что неселективные НПВС и селективные ингибиторы ЦОГ-2 могут ослаблять гипотензивный эффект ингибиторов АПФ. Это взаимодействие следует принимать во внимание при лечении больных, принимающих Аркоксиа одновременно с ингибиторами АПФ. У больных с нарушениями функции почек (например, при дегидратации или в пожилом возрасте) подобная комбинация может усугубить функциональную недостаточность почек.

Аркоксиа можно применять одновременно с ацетилсалициловой кислотой в низких дозах, предназначенных для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. Однако одновременное назначение ацетилсалициловой кислоты в низких дозах и Аркоксиа может привести к увеличению частоты язвенного поражения ЖКТ и других осложнений по сравнению с приемом одной Аркоксиа. После достижения равновесного состояния прием эторикоксиба в дозе 120 мг 1 раз в сутки не оказывает влияния на антитромбоцитарную активность ацетилсалициловой кислоты в низких дозах (81 мг в сутки). Препарат не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.

Циклоспорин и такролимус повышают риск развития нефротоксичности на фоне приема Аркоксиа.

Имеются данные, что неселективные НПВС и селективные ингибиторы ЦОГ-2 могут повышать концентрацию лития в плазме. Это взаимодействие следует принимать во внимание при лечении больных, принимающих Аркоксиа одновременно с литием.

В двух исследованиях изучались эффекты Аркоксиа в дозе 60, 90 и 120 мг 1 раз в сутки в течение семи дней у больных, получавших 1 раз в неделю метотрексат в дозе от 7.5 до 20 мг по поводу ревматоидного артрита. Аркоксиа в дозе 60 и 90 мг не оказывала влияния на концентрацию в плазме (по AUC) и почечный клиренс метотрексата. В одном исследовании Аркоксиа в дозе 120 мг не оказывала влияния на концентрацию в плазме (по AUC) и почечный клиренс метотрексата. В другом исследовании Аркоксиа в дозе 120 мг повышала концентрацию метотрексата в плазме на 28% (по AUC) и снижала почечный клиренс метотрексата на 13%. При одновременном назначении Аркоксиа в дозах выше 90 мг в сутки и метотрексата следует вести наблюдение за возможным появлением токсических эффектов метотрексата.

Пероральные контрацептивы: прием Аркоксиа в дозе 120 мг с пероральными контрацептивами, содержащими 35 мкг этинилэстрадиола и от 0.5 до 1 мг норэтиндрона в течение 21 дня, одновременно или с разницей в 12 ч увеличивает стационарную AUC0-24 этинилэстрадиола на 50-60%. Однако концентрация норэтистерона обычно не увеличивается до клинически значимой степени. Это увеличение концентрации этинилэстрадиола следует принимать во внимание при выборе соответствующего перорального контрацептива для одновременного применения с Аркоксиа. Подобный факт может приводить к увеличению частоты тромбоэмболии, за счет увеличения экспозиции этинилэстрадиола. Значимого фармакокинетического взаимодействия с ГКС не обнаружено.

Эторикоксиб не влияет на AUC0-24 в равновесном состоянии или элиминацию дигоксина. Вместе с тем, эторикоксиб повышает Cmax (в среднем на 33%), что может иметь значение при развитии передозировки дигоксина.

Одновременный прием Аркоксиа и рифампицина (мощного индуктора печеночного метаболизма) приводит к снижению на 65% AUC эторикоксиба в плазме. Это взаимодействие следует учитывать при одновременном назначении Аркоксиа с рифампицином.

Антациды и кетоконазол (мощный ингибитор CYP3A4) не оказывают клинически значимого действия на фармакокинетику Аркоксиа.

Аналоги лекарственного препарата Аркоксиа

Структурных аналогов по действующему веществу лекарство Аркоксиа не имеет.

Аналоги по лечебному эффекту (средства для лечения артроза):

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

http://instrukciya-otzyvy.ru

Аркоксиа – это высокоселективный ингибитор ЦОГ-2, принадлежащий к группе НПВС.

Какой у Аркоксиа состав и форма выпуска?

Этот препарат производится в таблетках, они бывают трех видов. Одни из них покрыты зеленой пленочной оболочкой, двояковыпуклые, их форма яблоковидная, с гравировкой "ARCOXIA 60", а на другой стороне - "200". Активного вещества в них содержится 60 мг, и оно представлено эторикоксибом.

Вспомогательные вещества: стеарат магния, кальция гидрофосфат, натрия кроскармеллоза, целлюлоза микрокристаллическая. Оболочка состоит из карнаубского воска и опадрая II зеленого 39К11520, а также лактозы моногидрата, триацетина, гипромеллозы, алюминиевого лака на основе индигокармина, титана диоксида.

Второй вид таблеток тоже белого цвета, яблоковидной формы, на одной стороне тиснение "ARCOXIA 90", а на другой - "202". В их составе присутствует эторикоксиб в количестве 90 мг.

И третий вид таблеток покрыт светло-зеленой оболочкой, с тиснением "ARCOXIA 120", а на другой стороне есть гравировка - "204". Что касается активного компонента, то его количество составляет 120 мг.

Препарат можно купить в аптеке только по рецепту. Таблетки упакованы в блистеры, которые помещены в картонные пачки. Лекарство нужно хранить при температуре не выше 30 градусов. Срок его реализации составляет три года.

Какое у Аркоксиа фармакологическое действие?

Активный компонент препарата Аркоксиа способен блокировать образование простагландинов, в результате чего на организм оказывается противовоспалительное действие, а также таблетки обладают анальгезирующим и жаропонижающим эффектом.

Какие у Аркоксиа показания к применению?

Аркоксиа показан к применению в качестве симптоматического лечения таких состояний, как: остеоартроз, подагрический артрит, ревматоидный артрит, а также его используют при наличии анкилозирующего спондилита. Кроме этого его назначают при наличии боли после проведения стоматологических оперативных вмешательств.

Какие у Аркоксиа противопоказания к применению?

Что касается противопоказаний, то у Аркоксиа инструкция по применению, говорит что они будут следующими, перечислю эти состояния:

Непереносимость ацетилсалициловой кислоты;
Эрозивно-язвенные изменения желудка или двенадцатиперстной кишки;
Кровотечение из ЖКТ;
Гемофилия;
Период лактации;
Обострение язвенного колита;
Почечная недостаточность;
Сердечная недостаточность;
Состояние после проведенного шунтирования;
Беременность;
Возраст до 16 лет;
Гиперчувствительность к веществам, входящим в состав Аркоксиа.

С осторожностью применяют лекарство при наличии у пациента инфекции Helicobacter pylori, в пожилом возрасте, при сахарном диабете, при курении, при гипертонии, отеках и при некоторых иных состояниях.

Какие у Аркоксиа применение и дозировка?

Препарат Аркоксиа принимают внутрь, запивая таблетки небольшим количеством охлажденной воды, при этом рекомендуется употреблять его после приема пищи.

При остеоартрозе дозировка будет 60 мг 1 раз в день, она и будет считаться максимальной суточной, превышать ее не рекомендуется.

При ревматоидном артрите или при наличии в анамнезе анкилозирующего спондилита доза соответствует 90 мг раз в день. При остром подагрическом артрите - 120 мг однократно в сутки.

Продолжительность применения средства Аркоксиа в дозе 120 мг не должна превышать восьми суток. При печеночной недостаточности суточную дозировку не следует увеличивать более 60 мг.

Возможна ли от Аркоксиа передозировка?

При передозировке Аркоксиа можно отметить негативные явления со стороны пищеварительного тракта, почек и сердца. Лечение проводят симптоматическое, при необходимости в условиях стационара.

Какие у Аркоксиа побочные действия?

Лабораторные изменения: повышение уровня печеночных трансаминаз и активности КФК, увеличение азота в моче, снижение гематокрита и гемоглобина, кроме этого отмечается тромбоцитопения, гиперкалиемия, лейкопения, повышение креатинина и мочевой кислоты.

Со стороны пищеварительной системы: отрыжка, эпигастральная боль, вздутие, тошнота, диарея, метеоризм, усиление перистальтики кишечника, запор, гастрит, сухость слизистой полости рта, язва желудка, эзофагит, рвота, гепатит.

Со стороны нервной системы: спутанность сознания, головная боль, нарушение сна, головокружение, слабость, нарушение вкуса, нарушение чувствительности в виде парестезии, депрессия, тревожное состояние, нарушение концентрации внимания. гораздо реже галлюцинации.

Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, почечная недостаточность, при этом такие состояния обратимы, и проходят при отмене этого лекарственного препарата.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, повышение давления, инфаркт миокарда, приливы, гипертонический криз, нарушение мозгового кровообращения, сердечная недостаточность.

Среди прочих побочных изменений можно отметить: гастроэнтерит, цистит, уретрит, бронхит, фарингит, а также артралгию, миалгию и судороги. Кроме этого есть изменения и в обмене веществ, в частности, происходит задержка жидкости, приводящая к отекам; изменяется аппетит, а также может повыситься масса тела.

Какие у Аркоксиа аналоги?

К аналогам Аркоксиа относится лекарственный препарат Эторикоксиб, использовать его нужно только после консультации с компетентным доктором.