Вы можете у нас купить Плетал (Цилостазол) из Германии . Прилагается чек из немецкой аптеки и инструкция от производителя. Действующее вещество - Цилостазол (Cilostazol) .
Закажите экспресс доставкой и получайте препарат в течении трех дней. Мы несем ответственность за качество и доставку купленного у нас препарата.
Наши контакты:
Телефон +7 926 928 59 99
WhatsApp и Viber +7 926 928 59 99
Электронная почта [email protected]
Производитель: Otsuka Pharma GmbH (Германия)
Pletal 100 мг, в упаковке — 98 таблеток
Описание
Купить Плетал (Цилостазол) в Москве
Предлагаем большой ассортимент лекарств из Германии от немецких производителей. Наши клиенты застрахованы от подделок на 100%. Заказывая лекарства из Германии у нас, вы получаете оригинальный препарат от немецких производителей с чеком из немецкой аптеки.
Доставка лекарств из Германии в Москву экспресс доставкой осуществляется в течении трех рабочих дней, также имеется доставка немецкой почтой в течении 14 - 20 дней.
Для того чтобы купить лекарства из Германии, требующий европейского рецепта, Вам не нужно его искать. У нас Вы можете приобрести лекарства из Германии без рецепта, также заказать лекарства без полной оплаты.
У нас также действует акции в зависимости от объема заказов.
Цена Плетал (Цилостазол)
Плетал (Цилостазол) цена, инструкция
Плетал (Цилостазол) цена 160 €
(Pletal — Cilostazol)
Действующее вещество
Цилостазол (Cilostazol).
Форма выпуска
Таблетки покрытые оболочкой.
Препарат относится к следующей группе
– Ингибиторы агрегации тромбоцитов за исключением гепарина.
– Антикоагулянты
– Средство для тромбоза (антитромботических агентов).
Препарат относится к группе препаратов под названием фосфодиэстеразы типа 3 ингибитор. Препарат имеет различные эффекты. Это означает, что он расширяет определенные кровеносные сосуды и слипания определенных клеток крови, известных как тромбоцитов, снижение в кровеносных сосудах.
Показание
Плетал(Cilostazol) используется для лечения кровеносных сосудов окклюзии в руках и ногах, которые приводят к функциональным ограничениям. В частности, препарат продлевает безболезненно ходить пешком у пациентов с так называемой перемежающейся хромоты (перемежающаяся хромота).
Перемежающаяся хромота проявляется на схваткообразные боли в ногах при ходьбе. Они вызваны недостаточного кровоснабжения ног. Лекарство Плетал помогает увеличить расстояние которое вы можете ходить без боли, он улучшает кровообращение в ногах.
Pletal 100 mg не следует применять у пациентов, перенесших операцию на коронарных сосудов в течение последних шести месяцев
Дозировка
Принимать 2 раза в день
Принимать этот препарат за 30 минут до или через два часа после завтрака и ужина. Сопутствующие прием пищи связан с увеличением концентрации активного вещества в крови, что может быть связано с увеличением числа побочных эффектов.
Продолжительность лечения от 16 до 24 недель может увеличить дистанцию ходьбы значительно. Первое улучшение, оно часто приходит от 4 до 12недель лечения. Если терапия после шести месяцев не имеет никакого эффекта, врач должен рассмотреть другие варианты лечения
Побочные эффекты
Частые распространенные побочные эффекты:
Головная боль, диарея, изменения стула.
Общие побочные эффекты
Местами подкожное кровотечение, задержка воды в тканях (в лице и руках и ногах), профицит сахара в крови, диабет, головокружение, сердцебиение, тахикардия, стенокардия, сердечная аритмия, дополнительные сердцебиений камерные, насморк, раздражение горла, тошнота и рвота, расстройство желудка, метеоризм, боли в животе, сыпь зуд, боль в груди, слабость.
Необычные побочные эффекты
Анемия, аллергические реакции, беспокойство, бессонница, необычные сновидения, инфаркт миокарда, фибрилляция предсердий, недостаточно накачка сердца, тахикардия (начиная выше предсердий и из предсердий), обмороки, глаз кровоизлияния, носовое кровотечение, желудочно-кишечные кровотечения, общей циркуляции, пониженное давление, тело меняется позиция, затрудненное дыхание, пневмония, кашель, воспаление желудка, мышечные боли, озноб.
Редкие побочные эффекты
Длительное время кровотечения, тромбоцитов избыток, почечная недостаточность, почечная недостаточность.
Побочные эффекты неизвестной частоты
Кровотечение, патологические изменения крови (тромбоцитопения, отсутствие гранулоцитов, белых кровяных клеток и всех клеток крови, отсутствие гранулоцитов) особая форма анемии (апластическая анемия), отказ от еды, паралич, сенсорные расстройства, конъюнктивит, шум в ушах, приливы, повышенное кровяное давление, низкое кровяное давление, кровоизлияние в мозг, легочное кровотечение, поток мышц кровь, кровотечение дыхательных путей, подкожной кровотечение, особая форма пневмонии (интерстициальная пневмония), воспаление печени, нарушение функции печени, желтуха, экзема, кожные высыпания, тяжелые кожные реакции (синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз), крапивница, крови в моче, повышенное мочеиспускание, лихорадка, недомогание, боль, повышение уровня мочевой кислоты в крови, повышенное содержание мочевины в крови, повышенный креатинин содержание в крови.
Дополнительно
Каждый инцидент кровотечения или кровоподтеков во время лечения сообщается лечащим врачом. В случае сетчатки кровоизлияния, использование цилостазола должна быть прекращена.
Если пациент хирургии (также удаление зуба) планируется и не разведение крови не требуется, цилостазол должна быть прекращена за пять дней до процедуры.
В лечении патологических изменений крови с цилостазола должна быть немедленно прекращена. Таким образом, пациенты должны обратить внимание на предупреждающие знаки, такие как лихорадка или боль в горле.
Взаимодействия
В соответствии с рекомендациями Европейского агентства по лекарственным средствам (EMA), чтобы исключить из обработки пациентов уже сочетание аспирина + клопидогрел или любую другую комбинацию из антиагрегантов с разжижения крови (антикоагулянты) получать.
Некоторые препараты ингибируют фермент система снижает цилостазол в организме. Потому что может произойти это повышенная кровоточивость, находится в одновременного введения макролидных антибиотиков, таких как эритромицин и кларитромицин, противогрибковых кетоконазола и итраконазола, ВИЧ-1 ингибиторы протеазы (против СПИДа), дилтиазем (для высокого кровяного давления), некоторые психотропные препараты, такие как флуоксетин или протонной помпы ингибиторов (антациды излишки) большой медицинский осторожность. При необходимости, врач будет следить за свертываемость крови чаще, или изменять дозировку. На Грейпфрутовый сок следует избегать полностью во время лечения с препарата, потому что это также усиливает эффекты Cliostazol.
Агенты, способствующие унижающее ферментной системы, однако, может уменьшить эффект цилостазола. Такое влияние через противоэпилептических препаратов карбамазепина и фенитоина, по туберкулезу агента рифампицина и зверобоя (против депрессии мыслимых). Курение также уменьшает эффект цилостазола примерно на 18 процентов.
Cilostazol даже усиливает эффект некоторых веществ, которые могут быть опасны для людей с небольшими полями между эффектом и передозировки. Это в случае с совместным введением желудочно агента цисаприда, Галофантрин (против малярии), пимозид (против психоза) и алкалоидов спорыньи. Медицинское обслуживание также с сопутствующей администрацией симвастатина (против дислипидемии предлагаемых).
Уважаемые посетители данная инструкция не является медицинским советом или рекомендацией. Данная инструкция носит всего лишь описательный характер и может использоваться только в ознакомительных целях.
Препарат Плестазол
- антитромботическое средство, антиагрегант.
Цилостазол является ингибитором агрегации тромбоцитов. Препарат улучшает способность переносить физические нагрузки, которую оценивают по абсолютной дистанции при перемежающейся хромоте (или максимальной дистанции ходьбы, МДХ) и начальной дистанции перемежающейся хромоты (или безболезненной дистанции ходьбы, БДХ) в тестировании на беговой дорожке. По результатам исследований при разных нагрузках, было установлено значительное абсолютное улучшение на 42 метра максимальной дистанции ходьбы (МДХ) в сравнении с плацебо. Это соответствует относительному улучшению 100 % по сравнению с плацебо. Данный эффект был несколько слабее у больных сахарным диабетом.
Цилостазол имеет вазодилатирующий эффект, который был подтвержден при измерении кровотока нижних конечностей с помощью тензометрической плетизмографии. Цилостазол также ингибирует пролиферацию клеток гладких мышц и ингибирует реакцию высвобождения тромбоцитов тромбоцитарного фактора роста и PF-4 в тромбоцитах человека.
Исследования продемонстрировали, что цилостазол вызывает обратимое угнетение агрегации тромбоцитов. Ингибирование эффективно против ряда агрегантов (включая арахидоновую кислоту, коллаген, АДФ и адреналин), у пациентов ингибирование длится до 12 часов, и по завершению приема цилостазола восстановление агрегации проходило в пределах 48-96 часов, без эффекта рикошета (гиперагрегации). Также установлено влияние цилостазола на липиды, циркулирующие в плазме крови. Прием препарата снижает уровень триглицеридов и повышает уровень HDL-холестерола. Длительное применение препарата не вызывало увеличения уровня летальности среди пациентов в сравнении с плацебо.
Фармакокинетика
.При регулярном приеме цилостазола в дозе 100 мг дважды в день у пациентов с заболеваниями периферических сосудов стабильное состояние достигается в течение 4 дней. Сmax цилостазола и его первичных метаболитов повышается менее пропорционально с повышением дозы. Тем не менее AUC цилостазола и его метаболитов увеличивается приблизительно пропорционально дозированию. Явный период полувыведения цилостазола составляет 10,5 часов. Существует два главных метаболита - дегидроцилостазол и 4"-транс-гидроксицилостазол, которые имеют близкие показатели полувыведения. Дегидрометаболит имеет в 4-7 раз более высокую антитромботическую активность чем исходное вещество, а 4"-транс-гидроксиметаболит - 1/5 от активности цилостазола. Концентрации в плазме крови (полученные с помощью AUC) дегидро- и 4"-транс-гидроксиметаболитов приблизительно составляют 41 % и 12 % от концентрации цилостазола соответственно.
Цилостазол выводится преимущественно с помощью метаболизма и дальнейшего выведения его метаболитов с мочой. Первичные изоферменты цитохрома Р450, которые принимают участие в его метаболизме, CYP3A4, в меньшей степени CYP2C19 и в еще меньшей степени CYP1A2. Главный путь выведения с мочой (74 %), остаточные количества выделяются с калом. Незначительные количества неизмененного цилостазола выделяются с мочой, и менее 2% его дозы выделяется в виде дегидроцилостазола. Приблизительно 30 % начальной дозы выделяется с мочой как 4"-транс-гидроксиметаболит. Остаточное количество выделяется как сумма метаболитов, ни один из которых не превышает 5 % от общего количества.
Цилостазол связывается с белками на 95-98 %, преимущественно с альбумином. Дегидрометаболит и 4"-транс-гидроксиметаболит связываются с белками на 97,4 % и 66 % соответственно.
Отсутствуют данные относительно способности цилостазола индуцировать микросомальные ферменты печени. Фармакокинетика цилостазола и его метаболитов не зависела в значительной степени от возраста или пола пациентов 50-80 лет.
У лиц с тяжелой почечной недостаточностью свободная фракция цилостазола была на 27 % выше, а Сmax и AUC были соответственно на 29 % и 39 % ниже, чем у лиц с нормальной функцией почек. Сmax и AUC дегидрометаболита были соответственно на 41 % и 47 % ниже у пациентов с тяжелыми нарушениями почек в сравнении с пациентами с нормальной функцией почек. Сmax и AUC 4"-транс-гидроксицилостазола были на 173 % и 209 % выше у лиц с тяжелой почечной недостаточностью. Нет данных относительно пациентов с умеренной и тяжелой печеночной недостаточностью.
Показания к применению
Препарат Плестазол предназначен для увеличения максимальной безболезненной дистанции ходьбы у пациентов с перемежающейся хромотой, которые не имеют боли в состоянии покоя и признаков некроза периферических тканей (заболевания периферических артерий, стадия II по Фонтейну).Способ применения
Рекомендованная доза препарата Плестазол по 100 мг 2 раза в сутки. Таблетки принимают за 30 минут до приема пищи или через 2 часа после приема еды утром и вечером.Прием препарата во время еды может повышать его максимальные концентрации в плазме, что увеличивает риск побочных реакций.
Значительное улучшение состояния пациентов наблюдается после приема препарата в течение 16-24 недель, иногда улучшение отмечали уже после 4-12 недель терапии. Если в течение 6 месяцев лечение не было эффективным, врач должен назначить другую терапию.
Почечная и печеночная недостаточность. Для пациентов с клиренсом креатинина > 25 мл/мин и легкой печеночной недостаточностью специальная коррекция дозы не нужна.
Пациенты пожилого возраста. Нет необходимости в коррекции дозы для данной категории пациентов.
Дети. Препарат не рекомендуется назначать детям из-за отсутствия данных по безопасности и эффективности применения.
Побочные действия
При применении цилостазола иногда могут возникнуть нежелательные эффекты, которые перечислено ниже.Со стороны кровеносной и лимфатической систем: часто - синяки; нечасто - анемия; редко - удлиненное время кровотечения, тромбоцитоз; единичные - склонность к кровотечению, тромбоцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, панцитопения, апластическая анемия.
Со стороны иммунной системы: нечасто - аллергические реакции.
Со стороны пищеварительной системы и метаболизма: часто - отек (периферический или отек лица); нечасто гипергликемия, сахарный диабет; единичные - анорексия.
Со стороны психической системы: нечасто - тревога.
Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль; часто - головокружение; нечасто - бессонница, необычные сновидения; единичные - парез, гипестезия.
Со стороны органов зрения: единичные - конъюнктивит.
Со стороны органов слуха: единичные - шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - сердцебиение, тахикардия, стенокардия, аритмия, желудочковые экстрасистолы; нечасто - инфаркт миокарда, фибрилляция предсердий, застойная сердечная недостаточность, наджелудочковая тахикардия, желудочковая тахикардия, обморок, глазные кровоизлияния, носовые кровотечения, желудочно-кишечные кровотечения, неопределенные кровотечения, ортостатическая гипотензия; единичные - приливы, гипертензия, гипотензия, мозговые кровоизлияния, легочные кровоизлияния, мышечные кровоизлияния, кровоизлияния в дыхательных путях, подкожные кровоизлияния.
Со стороны дыхательных путей: часто - ринит, фарингит; нечасто - диспноэ, пневмония, кашель; единичные - интерстициальная пневмония.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто - диарея, нарушение испражнения; часто - тошнота, рвота, диспепсия, метеоризм, боль в животе; нечасто - гастрит.
Со стороны гепатобилиарной системы: единичные - гепатит, нарушение функции печени, желтуха.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - сыпь, зуд; единичные - экзема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, крапивница.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко - почечная недостаточность, нарушение функции почек; единичные - гематурия, поллакиурия.
Общие расстройства: часто - боль в груди, астения; нечасто - миалгия, озноб; единичные - гипертермия, недомогание, боль.
Лабораторные исследования: единичные - повышение уровней мочевой кислоты, мочевины в крови, креатинина.
Учащение случаев сердцебиения и периферических отеков наблюдалось, когда цилостазол применяли совместно с другими вазодилататорами, которые могут вызывать рефлекторную тахикардию, например с дигидропиридиновыми блокаторами кальциевых каналов.
Противопоказания
:Противопоказаниями к применению препарата Плестазол являются: известная гиперчувствительность к цилостазолу или к любому компоненту препарата, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина 25 мл/мин), умеренная или тяжелая печеночная недостаточность, застойная сердечная недостаточность, беременность, любая известная склонность к кровотечению (например, язва желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, недавний геморрагический инсульт (до 6 месяцев), пролиферативная форма диабетической ретинопатии, слабо контролируемая гипертензия). Противопоказано пациентам с желудочковой тахикардией, желудочковой фибрилляцией или мультилокулярной желудочковой эктопией, которые проходили или не проходили соответствующую терапию; пациентам с удлинением интервала QT.
Беременность
:Отсутствуют подтвержденные данные по применению цилостазола беременным, потенциальный риск неизвестен. Препарат Плестазол не применяют беременным.
Цилостазол может проникать в грудное молоко, точные данные отсутствуют. Учитывая возможное негативное влияние на новорожденных, применение препарата в период кормления грудью не рекомендуется.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Антитромботические средства. Цилостазол является ингибитором фосфодиэстеразы ІІІ с антитромботической активностью. Его применение здоровым лицам в дозе 150 мг в течение 5 дней не приводило к удлинению времени кровотечения.Ацетилсалициловая кислота (АСК). Совместное применение с АСК в течение короткого времени (до 4 дней) было связано с повышением на 23-25 % угнетения АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов в сравнении с приемом только АСК. Не наблюдалось очевидных тенденций к увеличению уровня геморрагических побочных эффектов у пациентов, которые принимали аспирин и цилостазол, сравнительно с пациентами, которые принимали плацебо и эквивалентные дозы АСК.
Клопидогрель и другие антитромботические средства. Совместный прием цилостазола и клопидогреля не влиял на количество тромбоцитов, протромбиновое время (ПВ) или активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ). Все здоровые участники исследований имели удлиненное время кровотечения при приеме клопидогреля в монотерапии и в совместном применении с цилостазолом, что не приводило к значительному суммарному влиянию на время кровотечения. Тем не менее, нужно соблюдать осторожность при комбинированном применении цилостазола с любыми антитромботическими средствами. Необходимо рассмотреть возможность периодического мониторинга времени кровотечения. Особое внимание необходимо уделять пациентам, которые получают многокомпонентную антитромботическую терапию.
Пероральные антикоагулянты (например варфарин). При однократном приеме не было обнаружено угнетение метаболизма варфарина или влияние на параметры коагуляции (ПВ, АЧТВ, время кровотечения). Тем не менее, рекомендуется соблюдать осторожность пациентам, которые принимают цилостазол с любым антикоагуляционным средством, и проводить периодический мониторинг для минимизации возможности кровотечения.
Ингибиторы цитохрома Р450 (CYP). Цилостазол в значительной мере метаболизируется ферментами CYP, особенно CYP3A4 и CYP2C19, и в меньшей мере - CYP1A2. Дегидрометаболит, который имеет антитромботическую активность в 4-7 раз выше, чем цилостазол, вероятно, образуется главным образом под действием CYP3A4. 4"-транс-гидроксиметаболит, с активностью 1/5 от цилостазола, вероятно, образуется с помощью CYP2C19. Таким образом, средства, которые подавляют CYP3A4 (например некоторые макролиды, азоловые противогрибковые средства, ингибиторы протеаз) или CYP2C19 (например ингибиторы протонного насоса), повышают общую фармакологическую активность на 32 и 42 % соответственно и могут усиливать побочные эффекты цилостазола. Может быть необходимым снижение дозы цилостазола до 50 мг дважды в день в зависимости от индивидуальной эффективности и переносимости.
Прием 100 мг цилостазола на 7-й день применения эритромицина (умеренный ингибитор CYP3A4) 500 мг 3 раза в день приводило к повышению AUC цилостазола до 74 %, которое сопровождалось снижением на 24 % AUC его дегидрометаболита, но с заметным повышением AUC 4"-транс-гидроксиметаболита.
Совместный прием однократных доз кетоконазола (сильный ингибитор CYP3A4) 400 мг и цилостазола 100 мг приводило к повышению AUC цилостазола на 117 %, которое сопровождалось снижением на 15 % AUC дегидрометаболита и повышением на 87 % AUC 4"- транс-гидроксиметаболита, что в общем повышало общую фармакологическую активность на 32 % в сравнении с монотерапией цилостазолом.
Применение 100 мг цилостазола дважды в день с дилтиаземом (ингибитор CYP3A4) 180 мг 1 раз в день приводило к повышению AUC цилостазола на 44 %. Совместный прием не влиял на экспозицию дегидрометаболита, но повышал AUC 4"- транс-гидроксиметаболита на 40 %. У пациентов совместный прием с дилтиаземом приводил к повышению AUC цилостазола на 53%.
Прием однократной дозы 100 мг цилостазола с 240 мл грейпфрутового сока (ингибитор кишечного CYP3A4) не оказывал заметного эффекта на фармакокинетику цилостазола.
Однократный прием 100 мг цилостазола на 7-й день применения омепразола (ингибитор CYP2C19) 40 мг один раз в день повышал AUC цилостазола до 26 %, что сопровождалось повышением на 69 % AUC дегидрометаболита и снижением на 31 % AUC 4"-транс-гидроксиметаболита, что в итоге повышало общую фармакологическую активность на 42 % в сравнении с монотерапией цилостазолом.
Субстраты фермента цитохром Р 450. Было отмечено повышение цилостазолом AUC ловастатина (чувствительный субстрат CYP3A4) и его β-гидроксикислоты до 70 %. Необходимо соблюдать осторожность при совместном приеме цилостазола с субстратами CYP3A4 с узким терапевтическим индексом (например цизаприд, галофантрин, пимозид, производные спорыньи). Необходима осторожность в случае совместного приема с симвастатином.
Индукторы фермента цитохром Р 450. Влияние индукторов CYP3A4 и CYP2C19 (таких как карбамазепин, фенитоин, рифампицин и препараты зверобоя) на фармакокинетику цилостазола не было исследовано. Теоретически антитромботическое действие может изменяться, поэтому необходимо проводить мониторинг в случае применения цилостазола с индукторами Р 450.
Во время исследований табакокурение (которое индуцирует CYP1A2) снижало концентрацию цилостазола в плазме крови на 18 %.
Передозировка
:Информация по острой передозировке Плестазола ограничена. Возможны сильная головная боль, диарея, тахикардия и сердечные аритмии. За пациентами необходимо наблюдать и проводить поддерживающую терапию. Необходимо опорожнение желудка с помощью индукции рвоты или промывания.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.Форма выпуска
Плестазол - таблетки по 50 мг и 100 мг .По 10 таблеток в блистере; по 3 или 6 блистеров в пачке.
Состав
:1 таблетка Плестазол содержит цилостазола 50 мг или 100 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, гипромелоза, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кальция кармелоза.
Дополнительно
:Пациентов необходимо предупредить о необходимости обращения к врачу в случаях возникновения кровотечений или синяков во время терапии. В случае возникновения глазных кровотечений прием цилостазола необходимо прекратить.
Так как препарат способен угнетать агрегацию тромбоцитов, повышается риск кровотечений во время хирургических вмешательств (включая незначительные вмешательства, например удаление зуба). Если пациенту необходимо провести хирургическое вмешательство и антиагрегационный эффект является нежелательным, прием цилостазола нужно прекратить за 5 дней до операции.
Поступали единичные сообщения о гематологических отклонениях, включая тромбоцитопению, лейкопению, агранулоцитоз, панцитопению и апластическую анемию. Большинство пациентов выздоравливали после прекращения приема цилостазола. Тем не менее, несколько случаев панцитопении и апластической анемии имели летальный исход.
Пациентов следует предупредить о необходимости немедленно сообщать о любых признаках, которые могут свидетельствовать о раннем развитии патологических изменений крови, таких как гипертермия и боль в горле. Необходимо провести полный анализ крови, если есть подозрения на инфекцию или имеют место любые другие клинические признаки патологических изменений крови. Прием цилостазола нужно прекратить, если имеются клинические или лабораторные доказательства патологических изменений крови.
Необходима осторожность при совместном применении цилостазола с ингибиторами или индукторами CYP 3A4, CYP 2C19 или субстратами CYP 3A4.
Необходимо с осторожностью назначать препарат пациентам с предсердной или желудочковой эктопией, фибрилляцией или трепетанием предсердий.
Необходима осторожность при совместном приеме цилостазола с любыми другими средствами, которые могут снижать артериальное давление, поскольку существует риск аддитивного гипотензивного эффекта с рефлекторной тахикардией.
Следует соблюдать осторожность при назначении цилостазола с любыми другими антитромботическими средствами.
Эффект торможения приступа инсульта, который проявляет данный препарат, не исследовался при асимптоматическом ишемическом инсульте.
Следует соблюдать осторожность, поскольку при приеме препарата возможно головокружение.
Основные параметры
| Название: | ПЛЕСТАЗОЛ |
Состав:
- действующее вещество: cilostazol;
- 1 таблетка содержит цилостазол 50 мг или 100 мг;
- вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, гипромеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кальция кармеллоза.
Форма выпуска:
По 10 таблеток в блистере; по 3 или 6 блистеров в пачке.
Фармдействие
Фармакодинамика.
Цилостазол является ингибитором агрегации тромбоцитов. Препарат улучшает способность переносить физические нагрузки, которую оценивают по абсолютной дистанцией при перемежающейся хромоты (или максимальной дистанцией ходьбы, МДХ) и начальной дистанцией перемежающейся хромоты (или безболезненной дистанцией ходьбы, БДХ) в тестировании на беговой дорожке. По результатам исследований при различных нагрузках, было установлено значительное абсолютное улучшение на 42 метра максимальной дистанции ходьбы (МДХ) по сравнению с плацебо. Это соответствует относительному улучшению 100% от плацебо. Этот эффект был несколько ниже у больных сахарным диабетом.
Цилостазол имеет вазодилататорный эффект, что было подтверждено измерением кровотока нижних конечностей с помощью тензометрической плетизмографии. Цилостазол также ингибирует пролиферацию клеток гладких мышц и ингибирует реакцию высвобождения тромбоцитов тромбоцитарного фактора роста и PF-4 в тромбоцитах человека.
Исследования продемонстрировали, что цилостазол вызывает обратное угнетение агрегации тромбоцитов. Ингибирование эффективное против ряда агреганты (включая арахидоновую кислоту, коллаген, АДФ и адреналин), у пациентов ингибирования продолжается до 12:00, а по завершению приема цилостазол восстановления агрегации проходило в пределах 48-96 часов, без эффекта рикошета (гиперагрегации). Также установлено влияние цилостазол на липиды, которые циркулируют в плазме крови. Прием препарата снижает уровень триглицеридов и повышает уровень HDL-холестерина.Длительное применение препарата не вызвало увеличение уровня летальности среди пациентов по сравнению с плацебо.
Фармакокинетика.
При регулярном приеме цилостазол в дозе 100 мг дважды в день у пациентов с заболеваниями периферических сосудов стабильное состояние достигается в течение 4 дней. С max цилостазол и его первичных метаболитов повышается менее соразмерно с повышением дозы. Однако AUC цилостазол и его метаболитов увеличивается примерно пропорционально дозирования. Явный период полувыведения цилостазол составляет 10,5 часов. Существует два основных метаболита - дегидроцилостазол и 4"-транс-гидроксицилостазол, имеющих близкие показатели полувыведения. Дегидрометаболит имеет в 4-7 раз выше антитромботической активностью, чем исходное вещество, а 4"-транс-Гидроксиметаболит - 1/5 активности цилостазол. Концентрации в плазме крови (полученные с помощью AUC) дегидро- и 4"-транс-гидрокси-метаболитов примерно составляют 41% и 12% от концентрации цилостазол соответственно.
Цилостазол выводится преимущественно с помощью метаболизма и последующего вывода его метаболитов с мочой. Первичные изоферменты цитохрома Р450, участвующих в его метаболизме, - CYP3A4, в меньшей степени - CYP2C19 и еще в меньшей степени CYP1A2. Главный путь выведения - с мочой (74%), остаточные количества выделяются с калом. Незначительное количество неизмененного цилостазол выделяются с мочой, а менее 2% его дозы выделяется в виде дегидроцилостазолу.Примерно 30% от начальной дозы выделяется с мочой в виде 4"-транс-Гидроксиметаболит. Остаточное количество выделяется как сумма метаболитов, ни один из которых не превышает 5% от общего количества.
Цилостазол связывается с белками на 95-98%, преимущественно с альбумином. Дегидрометаболит и 4"-транс-Гидроксиметаболит связываются с белками на 97,4% и 66% соответственно.
Нет подтверждения способности цилостазол индуцировать микросомальные ферменты печени.Фармакокинетика цилостазол и его метаболитов не зависела во многом от возраста или пола пациентов 50-80 лет.
У лиц с тяжелой почечной недостаточностью свободная фракция цилостазол была на 27% выше, а С maxи AUC были соответственно на 29% и 39% ниже, чем у лиц с нормальной функцией почек. С max и AUC дегидрометаболиту были соответственно на 41% и 47% ниже у пациентов с тяжелыми нарушениями почек по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. С max и AUC 4"-транс-гидроксицилостазолу были на 173% и 209% выше у лиц с тяжелой почечной недостаточностью. Нет данных относительно пациентов с умеренной и тяжелой печеночной недостаточностью.
Показания
Для увеличения максимальной безболезненной дистанции ходьбы у пациентов с перемежающейся хромотой, не имеющих болей в покое и признаков некроза периферических тканей (заболевания периферических артерий, стадия II по Фонтейном).
Противопоказания
Чувствительность к цилостазол или любого компонента препарата, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина £ 25 мл / мин), умеренная или тяжелая печеночная недостаточность, застойная сердечная недостаточность, беременность, любая известная склонность к кровотечению (например, язва желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, недавний геморрагический инсульт (до 6 месяцев), пролиферативная форма диабетической ретинопатии, слабо контролируемая гипертензия). Противопоказано пациентам с желудочковой тахикардией, желудочковой фибрилляцией или мультилокулярные желудочковой эктопией, проходивших или не проходили соответствующую терапию; пациентам с удлинением интервала QT.
Особые указания
Пациентов необходимо предупредить о необходимости обратиться к врачу в случаях появления кровотечений или синяков во время терапии. В случае появления глазных кровотечений прием цилостазол необходимо прекратить.
Поскольку препарат способен угнетать агрегацию тромбоцитов, увеличивается риск кровотечений во время хирургических вмешательств (включая незначительные вмешательства, например удаление зуба).Если пациенту необходимо провести хирургическое вмешательство и антиагрегационное эффект является нежелательным, прием цилостазол следует прекратить за 5 дней до операции.
Поступали отдельные сообщения о гематологические отклонения, включая тромбоцитопению, лейкопению, агранулоцитоз, панцитопению и апластической анемией. Большинство пациентов выздоравливали после прекращения приема цилостазол. Однако несколько случаев панцитопении и апластической анемии имели летальный исход.
Пациентов следует предупредить о необходимости немедленно сообщать о любых признаках, которые могут свидетельствовать о раннем развитии патологических изменений крови, таких как гипертермия и боли в горле. Необходимо провести полный анализ крови, если есть подозрения на инфекцию или имеются любые другие клинические признаки патологических изменений крови. Прием цилостазол следует прекратить, если есть клинические или лабораторные доказательства патологических изменений крови.
Необходима осторожность при совместном применении цилостазол с ингибиторами или индукторами CYP 3A4, CYP 2C19 или субстратами CYP 3A4.
Необходимо с осторожностью назначать препарат пациентам с предсердной или желудочковой эктопией, фибрилляцией или трепетанием предсердий.
Необходима осторожность при совместном приеме цилостазол с любыми другими средствами, которые могут снижать артериальное давление, поскольку существует риск аддитивного гипотензивного эффекта с рефлекторной тахикардией.
Следует соблюдать осторожность при назначении цилостазол с любыми другими антикоагулянтами средствами.
Эффект торможения нападения инсульта, проявляет этот препарат, не исследовали при бессимптомные ишемическом инсульте.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Отсутствуют подтвержденные данные по применению цилостазол беременным, потенциальный риск неизвестен. Препарат не применяют беременным.
Цилостазол может проникать в грудное молоко, точные данные отсутствуют. Учитывая возможное негативное влияние на новорожденных, применение препарата в период кормления грудью не рекомендуется.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Следует соблюдать осторожность, поскольку при приеме препарата возможно головокружение.
Взаимодействие
Антитромботические средства. цилостазол является ингибитором фосфодиэстеразы ИИИ с антитромбоцитарной активностью. Его применение здоровым лицам в дозировке 150 мг в течение 5 дней не приводило к удлинению времени кровотечения
Ацетилсалициловая кислота (АСК) . Совместное применение с АСК в течение короткого времени (до 4 дней) было связано с повышением на 23-25% угнетение АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов по сравнению с приемом только АСК. Не наблюдалось очевидных тенденций к увеличению уровня геморрагического побочных эффектов у пациентов, принимавших аспирин и цилостазол по сравнению с пациентами, которые принимали плацебо и эквивалентные дозы АСК.
Клопидогрель и другие антитромбоцитарные средства. Совместный прием цилостазол и клопидогреля не влиял на количество тромбоцитов, протромбиновое время (ПВ) или активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ). Все здоровые участники исследований должны удлиненный время кровотечения при приеме клопидогреля в монотерапии и совместном применении с цилостазол, не приводило к значительному суммарного влияния на время кровотечения. Однако следует соблюдать осторожность при комбинированном применении цилостазол с любыми антикоагулянтами средствами.Следует рассмотреть возможность периодического мониторинга времени кровотечения. Особое внимание необходимо уделять пациентам, которые получают многосложную антитромботическое терапию.
Пероральные антикоагулянты (например варфарин). При однократном приеме не было выявлено угнетение метаболизма варфарина или влияния на параметры коагуляции (ПЧ, АЧТВ, время кровотечения). Однако рекомендуется соблюдать осторожность пациентам, принимающим цилостазол с любым антикоагулянты средством, и проводить периодический мониторинг для минимизации возможности кровотечения.
Ингибиторы цитохрома Р450 (CYP). цилостазол значительной степени метаболизируется ферментами CYP, особенно CYP3A4 и CYP2C19, и в меньшей степени - CYP1A2. Дегидрометаболит, имеющий антитромбоцитарную активность в 4-7 раз выше, чем цилостазол, вероятно, образуется главным образом под действием CYP3A4. 4"-транс-гидрокси метаболит, с активностью 1/5 цилостазол, вероятно, образуется с помощью CYP2C19. Таким образом, средства, подавляющие CYP3A4 (например некоторые макролиды, азоловые противогрибковые средства, ингибиторы протеаз) или CYP2C19 (например ингибиторы протонного насоса), повышают общую фармакологическую активность на 32 и 42% соответственно и могут повышать побочные эффекты цилостазол. Возможно снижение дозы цилостазол до 50 мг дважды в день в зависимости от индивидуальной эффективности и переносимости.
Прием 100 мг цилостазол на 7-й день применения эритромицина (умеренный ингибитор CYP3A4) 500 мг 3 раза в день приводило к повышению AUC цилостазол до 74%, которое сопровождалось снижением на 24% AUC его дегидрометаболиту, но с заметным повышением AUC 4"-транс -гидроксиметаболиту.
Совместный прием однократных доз кетоконазола (сильный ингибитор CYP3A4) 400 мг и цилостазол 100 мг приводило к повышению AUC цилостазол на 117%, которое сопровождалось снижением на 15% AUC дегидрометаболиту и повышением на 87% AUC 4"-транс-гидроксиметаболита, что в целом повышало общую фармакологическую активность на 32% по сравнению с монотерапией цилостазол.
Применение 100 мг цилостазол дважды в день с дилтиаземом (ингибитор CYP3A4) 180 мг 1 раз в день приводило к повышению AUC цилостазол на 44%. Совместный прием не влиял на экспозицию дегидрометаболиту, но повышал AUC 4"-транс-гидроксиметаболита на 40%. У пациентов совместный прием с дилтиаземом приводил к повышению AUC цилостазол на 53%.
Прием однократной дозы 100 мг цилостазол с 240 мл грейпфрутового сока (ингибитор кишечного CYP3A4) не проявлял заметного эффекта на фармакокинетику цилостазол.
Одноразовый прием 100 мг цилостазол на 7-й день применения омепразола (ингибитор CYP2C19) 40 мг один раз в день повышал AUC цилостазол до 26%, что сопровождалось повышением на 69% AUC дегидрометаболиту и снижением на 31% AUC 4"-транс-гидроксиметаболита, что в целом повышало общую фармакологическую активность на 42% по сравнению с монотерапией цилостазол.
Субстраты фермента цитохром Р450. Было отмечено повышение цилостазол AUC ловастатина (чувствительный субстрат CYP3A4) и его β-гидроксикислоты до 70%. Следует соблюдать осторожность при совместном приеме цилостазол с субстратами CYP3A4 с узким терапевтическим индексом (например цизаприд, галофантрин, пимозид, производные спорыньи). Необходима осторожность в случае совместного приема с симвастатином.
Индукторы фермента цитохром Р450. Влияние индукторов CYP3A4 и CYP2C19 (таких как карбамазепин, фенитоин, рифампицин и препараты зверобоя) на фармакокинетику цилостазол ни был исследован. Теоретически антитромботичная действие может быть изменена, поэтому необходимо проводить мониторинг в случае применения цилостазол с индукторами Р 450 .
В ходе исследований курения (которое индуцирует CYP1A2) снижало концентрацию цилостазол в плазме крови на 18%.
Дозировка
Прием препарата во время еды может повышать его максимальные концентрации в плазме, что увеличивает риск побочных реакций. Значительное улучшение состояния пациентов наблюдается после приема препарата в течение 16-24 недель, иногда улучшение отмечали уже после лечения в течение 4-12 недель. Если в течение 6 месяцев лечения не было эффективным, врач должен назначить другую терапию.
Почечная и печеночная недостаточность. Для пациентов с клиренсом креатинина> 25 мл / мин и легкой печеночной недостаточностью специальная коррекция дозы не требуется.
Пациенты пожилого возраста. Нет необходимости в коррекции дозы для этой категории пациентов.
Передозировка
Информация об остром передозировки ограничена. Возможны сильная головная боль, диарея, тахикардия и аритмия. Пациентов необходимо наблюдать и проводить поддерживающую терапию.Необходимо опорожнить желудок с помощью индукции рвоты или промывания.
Побочные действия
При применении цилостазол иногда могут возникнуть нежелательные эффекты, перечисленные ниже.
Со стороны кровеносной и лимфатической системы: часто - синяки; нечасто - анемия; редко - удлиненный время кровотечения, тромбоцитоз; единичные - склонность к кровотечению, тромбоцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, панцитопения, апластическая анемия.
Со стороны иммунной системы: нечасто - аллергические реакции.
Со стороны пищеварительной системы и метаболизма: часто - отек (периферический или отек лица);нечасто гипергликемия, сахарный диабет; единичные - анорексия.
Со стороны психической системы: нечасто - тревога.
Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль; часто - головокружение; нечасто - бессонница, необычные сновидения; единичные - парез, гипестезия.
Со стороны органов зрения: единичные - конъюнктивит.
Со стороны органов слуха: единичные - шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - сердцебиение, тахикардия, стенокардия, аритмия, желудочковые экстрасистолы; нечасто - инфаркт миокарда, фибрилляция предсердий, застойная сердечная недостаточность, наджелудочковая тахикардия, желудочковая тахикардия, потеря сознания, глазные кровоизлияния, носовые кровотечения, желудочно-кишечные кровотечения, неопределенные кровотечения, ортостатическая гипотензия; единичные - приливы, гипертензия, гипотензия, мозговые кровоизлияния, легочные кровоизлияния, мышечные кровоизлияния, кровоизлияния в дыхательных путях, подкожные кровоизлияния.
Со стороны дыхательных путей: часто - ринит, фарингит; нечасто - одышка, пневмония, кашель;единичные - интерстициальная пневмония.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто - диарея, нарушение стула; часто - на-дота, рвота, диспепсия, метеоризм, боль в животе; нечасто - гастрит.
Со стороны пищеварительной системы: единичные - гепатит, нарушение функции печени, желтуха.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - сыпь, зуд; единичные - экзема, синдром Стивенса - Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, крапивница.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко - почечная недостаточность, нарушение функции почек; единичные - гематурия, поллакиурия.
Общие расстройства: часто - боль в груди, астения; нечасто - миалгия, озноб; единичные гипертермия, недомогание, боль.
Лабораторные исследования: единичные - повышение уровня мочевой кислоты, мочевины, креатинина.
Увеличение количества случаев сердцебиение и периферических отеков наблюдалось, когда цилостазол применяли совместно с другими вазодилататорами, которые могут вызвать рефлекторную тахикардию, например с дигидропиридиновыми блокаторами кальциевых каналов.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности - 2 года.
Обратите внимание!
Это описание препарата Плестазол есть упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Начну с того что это аптечный препарат. Его можно спокойно купить в аптеке но конечно лучше по рецепту по тому что это такой препарат что без помощи врача трудно определить его для себя как лекарственное средство. Основная задача это борьба с образованиями в виде тромбов что считается довольно таки весомым средством. Это такое опасное дело и с ним шутить нельзя. Лучше чем по раньше начать обследование по первым признакам тромбоцита. Как бы не было страшно но все таки стоит обратится к врачу.
Само это средство считается довольно безопасным. У него нет практически никаких побочных эффектов. Они если и случаются то редко. Как правило это головные боли, диарея. Но это не такие уж и страшные побочные эффекты. Сам препарат достаточно хороший. Он может привлечь своей ценой и доступностью. Его цена колеблется в районе от 170 до 800 рублей. Все зависит от производителя формы выпуска упаковки и так далее. Но в целом препарат считается довольно не плохим. Его свойства хорошо оказываются на практически всех пациентах так как в нем практически нет побочных эффектов и его лекарственные свойства себя оправдывают. А так как нет побочных эффектов то это значит что в крайних случаях можно повышать дозировку. Ведь случаи бывают разные. А это ещё один с плюсов так как существует множество препаратов которые могут отлично помогать в назначенном лечении но при этом вызывать проблемы в чем то другом. Как говорится что одно лечишь а другое калечишь.
На сегодняшний день так же есть множество аналогов которые обещают такой положительный эффект но я ничего не буду о них говорить так как я не разбирал подробно их состав. И мне как то не хочется никого вводить в заблуждение. Я делюсь исключительно только тем что сам знаю. Но тоже это такое дело что надо на такие вещи смотреть как то более глобально. Конечно можно всех понять что проще выпить какую то таблетку и не ложится на хирургический стол и надеяться что все и так пройдет но это же не всегда так. Я считаю что при малейшей непонятной ситуации надо идти на обследование. а там уже будет видно что к чему. Оно же если так во время проверится то можно избежать операцию по применению тех же выше описанных таблеток. Так что существуют разные стадии на которых уже явно ничего не поможет кроме хирургического вмешательства. И вы как то вдумайтесь во слово вмешательство. Как то есть созвучность что что то такое не очень хорошие. Как говорится раз что то разрезали то значит что уже не так. К таким вещам надо относится весьма внимательно и осторожно. Просто кто же ещё больше всего за вас побеспокоиться как не вы сами. Да и определить на тромбоз себя тоже можно в домашних условиях. Первые признаки это конечно же частые боли. Как говорят та не погоду что то крутит наверное. Нет не на какую погоду. Оно крутит на дорогу в больницу что бы обследоваться. А то все оно и начинается с вот такой как бы казалось мелочи. Так же оно может переходить постепенно в варикоз. А его не трудно заметить как так тут не только неприятные ощущения а и наглядно все видно. И не стоит откладывать. Ведь варикоз это уже и есть нарушение. Вот там как правило могут и собираться тромбоциты. Ото как только что то начинает назревать то надо немедленно к хирургу. Он назначит ставить капельницы и делать уколы которые помогут разредить их. Этим так же ещё можно избежать операцию. Так что до самой операции существует много чего. Скажем так есть не одна стадия которая дает возможность избежать летального исхода.
Операция это как правило уже самый край. Но во в таком случае кто виноват? Конечно сам же человек по тому что если что то обнаружил то первая реакция это удивление а потом говорит что и так пройдет. Вот и все идет с вот такого малого. И это так если разобраться то во всем. Так что берем все во внимание. А на счет этого препарата то надо конечно тоже все решать через врача хоть он и не опасный как сам по себе. 
Видео обзор
| Все(6) |
|---|
Производное хинолинона.
Первичным механизмом фармакологического действия цилостазола является ингибирование фосфодиэстеразы 3 типа и, следовательно, повышение внутриклеточного содержания цАМФ. В печени цилистазол метаболизируется под воздействием основного изофермента системы цитохрома Р450 - CYP3А4 и в меньшей степени - CYP2С19 и CYP1A2.
Цилостазол обратимо угнетает агрегацию тромбоцитов, вызванную различными стимулами, превосходя в этом отношении аспирин, дипиридамол, тиклопидин и пентоксифиллин. Он также ингибирует формирование артериальных тромбов и пролиферацию гладкомышечных клеток, обладает сосудорасширяющим действием.
Дополнительными потенциально полезными эффектами цилостазола, обнаруженными при проведении клинических исследований, были снижение сывороточного уровня триглицеридов и повышение концентрации холестерина фракции липопротеидов высокой плотности.
Показания
После стентирования (в сочетании с аспирином).
Перемежающаяся хромота.
В настоящее время оцениваются перспективы его применения в целях предупреждения повторного инсульта, тромбоза и рестеноза после реконструктивных сосудистых операций, а также для лечения постинсультного синдрома.
Режим дозирования
Начальная доза: 100 мг 2 раза в сутки. Принимают натощак.
Побочные эффекты
Цилостазол достаточно безопасен при применении.
Наиболее часто встречающимся его побочным эффектом является головная боль, отмечаемая у 34 % пациентов (14 % в группе плацебо).
При приеме цилостазола наблюдаются также транзиторная диарея, отеки, сердцебиение и головокружение.
Противопоказания
Сердечная недостаточность. Это обусловлено тем, что один из ингибиторов фосфодиэстеразы 3 типа - милринон, обладающий выраженным инотропным действием, повышал смертность среди пациентов с сердечной недостаточностью, для лечения которой он был разработан. Цилостазол, также относящийся к классу ингибиторов фосфодиэстеразы 3 типа, оказывает значительно более слабый инотропный эффект, сердечно-сосудистая смерть при его применении отмечалась практически с той же частотой, что и в группе плацебо (0,6 % и 0,5 % соответственно), но в данном случае была проявлена осторожность и соответствующее предупреждение было внесено в маркировку препарата.
Лекарственное взаимодействие
В печени цилистазол метаболизируется под воздействием основного изофермента системы цитохрома Р450 - CYP3А4 и в меньшей степени - CYP2С19 и CYP1A2.
В этой связи не исключено лекарственное взаимодействие целистазола с многочисленными лекарственными средствами, также метаболизируемыми CYP3A4.
К их числу относятся некоторые антибиотики (эритромицин, кларитромицин), противогрибковые препараты (кетоконазол, итраконозол), антагонисты кальция, бензодиазепины и т. д. В этой связи не исключено лекарственное взаимодействие целистазола с многочисленными лекарственными средствами, также метаболизируемыми CYP3A4.
