Ацикловир таблетки для чего применяется. Ацикловир: инструкция по применению

Брутто-формула

C 8 H 11 N 5 O 3

Фармакологическая группа вещества Ацикловир

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

59277-89-3

Характеристика вещества Ацикловир

Ацикловир — белый кристаллический порошок, максимальная растворимость в воде (при 37 °C) 2,5 мг/мл, молекулярная масса 225,21. Ацикловира натриевая соль — максимальная растворимость в воде (при 25 °C) превышает 100 мг/мл, молекулярная масса 247,19; приготовленный раствор (50 мг/мл) имеет pH примерно 11.

Фармакология

Фармакологическое действие - противовирусное, противогерпетическое .

Является синтетическим аналогом пуриновых нуклеозидов. После поступления в инфицированные клетки, содержащие вирусную тимидинкиназу, ацикловир фосфорилируется и превращается в ацикловира монофосфат, который под влиянием клеточной гуанилаткиназы преобразуется в дифосфат, и затем под действием нескольких клеточных ферментов — в трифосфат. Ацикловира трифосфат взаимодействует с вирусной ДНК-полимеразой, включается в цепочку вирусной ДНК , вызывает обрыв цепи и блокирует дальнейшую репликацию вирусной ДНК без повреждения клеток хозяина.

Ацикловир ингибирует in vitro и in vivo репликацию герпесвирусов человека, включая следующие (перечислены в порядке снижения противовирусной активности ацикловира в культуре клеток): вирус Herpes simplex 1 и 2 типов, вирус Varicella zoster, вирус Эпштейна-Барр и ЦМВ .

При длительном лечении или повторном применении ацикловира у больных с выраженным иммунодефицитом развивается устойчивость вирусов Herpes simplex и Varicella zoster к ацикловиру. В большинстве клинических изолятов, полученных от ацикловир-резистентных больных, обнаруживается относительный дефицит вирусной тимидинкиназы, либо нарушение структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы.

При герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса. Оказывает иммуностимулирующее действие.

Фармакокинетика

При приеме внутрь частично абсорбируется из ЖКТ , биодоступность — 20% (15-30%), не зависит от лекарственной формы, снижается с увеличением дозы; пища не оказывает значимого влияния на всасывание ацикловира. После приема внутрь по 200 мг ацикловира каждые 4 ч у взрослых средние равновесные значения C max — 0,7 мкг/мл и C min — 0,4 мкг/мл; T max — 1,5-2 ч.

После в/в капельного введения взрослым средние значения С max через 1 ч после инфузии в дозе 2,5; 5 и 10 мг/кг составляли 5,1; 9,8 и 20,7 мкг/мл соответственно. С min через 7 ч после инфузии соответственно равнялись 0,5; 0,7 и 2,3 мкг/мл. У детей старше 1 года значения С max и С min при введении в дозе 250 и 500 мг/м 2 были аналогичны таковым у взрослых при дозах 5 и 10 мг/кг соответственно. У новорожденных и младенцев в возрасте до 3 мес, которым ацикловир вводился в дозе 10 мг/кг в/в капельно в течение 1 ч каждые 8 ч С max составляла 13,8 мкг/мл), C min — 2,3 мкг/мл.

Связывание с белками низкое (9-33%). Проходит через ГЭБ , плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке (при дозе 1 г/сут внутрь с молоком матери в организм ребенка поступает 0,3 мг/кг). Хорошо проникает в органы, ткани и жидкости организма, включая головной мозг, почки, печень, легкие, водянистую влагу, слезную жидкость, кишечник, мышцы, селезенку, матку, слизистую оболочку и секрет влагалища, сперму, спинно-мозговую жидкость, содержимое герпетических пузырьков. Наиболее высокие концентрации обнаруживаются в почках, печени и кишечнике. Концентрация в спинно-мозговой жидкости составляет 50% таковой в плазме крови. Метаболизируется в печени, под действием алкоголь- и альдегиддегидрогеназы и, в меньшей степени, альдегидоксидазы в неактивные метаболиты. Метаболизм ацикловира не связан с ферментами цитохрома P450.

Основной путь элиминации — через почки путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. При приеме внутрь в неизмененном виде выводится примерно 14%, при в/в введении - 45–79%. Основной метаболит, обнаруживаемый в моче - 9-карбоксиметоксиметилгуанин. На долю основного метаболита приходится до 14% (при нормальной функции почек). Менее 2% выводится с фекалиями, следовые количества определяются в выдыхаемом воздухе.

T 1/2 при приеме внутрь у взрослых — 2,5-3,3 ч. T 1/2 при в/в введении: у взрослых — 2,9 ч, у детей и подростков от 1 года до 18 лет — 2,6 ч, у детей в возрасте до 3 мес — 3,8 ч (при введении в/в капельно 10 мг/кг в течение 1 ч 3 раза в сутки). У пациентов с хронической почечной недостаточностью T 1/2 — 19,5 ч, во время проведения гемодиализа — 5,7 ч, при постоянном амбулаторном перитонеальном диализе — 14-18 ч. При однократном сеансе гемодиализа в течение 6 ч концентрация ацикловира в плазме снижается на 60%, при перитонеальном диализе клиренс ацикловира значительно не изменяется.

При нанесении на пораженную кожу (например при опоясывающем герпесе) всасывание умеренное; у больных с нормальной функцией почек концентрации в сыворотке крови составляют до 0,28 мкг/мл, при нарушении функции почек — до 0,78 мкг/мл. Выводится почками (примерно 9% суточной дозы).

Глазная мазь легко проникает через эпителий роговицы и создает терапевтическую концентрацию в глазной жидкости.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность, тератогенность

У крыс и мышей, получавших в течение жизни ацикловир в дозах до 450 мг/кг/сут через желудочный зонд (при этом значения C max были выше наблюдаемых у человека в 3-6 раз у мышей и в 1-2 раза у крыс), канцерогенного действия не обнаружено.

Ацикловир проявлял мутагенное действие в некоторых тестах: из 16 in vivo и in vitro тестов на генную токсичность ацикловира результаты 5 тестов были позитивными.

Ацикловир не оказывал влияния на фертильность и репродукцию у мышей при введении внутрь в дозах 450 мг/кг/сут и у крыс при п/к введении в дозе 50 мг/кг/сут, при этом плазменные уровни были в 9-18 раз выше (у мышей) или в 8-15 раз выше (у крыс), чем у человека. При высшей дозе (50 мг/кг/сут п/к) у крыс и кроликов (плазменные уровни составляли 11-22 или 16-31 таковых у человека) установлено снижение эффективности имплантации.

Тератогенность. Ацикловир не оказывал тератогенного действия при введении в период органогенеза мышам (450 мг/кг/сут, внутрь), кроликам (50 мг/кг/сут, п/к и в/в), а также в стандартном тесте у крыс (50 мг/кг/сут, п/к).

Исследований канцерогенности ацикловира при наружном применении не проводили.

У человека нарушений сперматогенеза, подвижности или морфологии сперматозоидов не зарегистрировано. Однако высокие дозы ацикловира — 80 или 320 мг/кг/сут интраперитонеально у крыс, а также 100 или 200 мг/кг/сут в/в у собак — вызывали атрофию семенников и асперматогенез. Тестикулярных нарушений не наблюдалось при в/в введении ацикловира собакам в дозах 50 мг/кг/сут в течение 1 мес или 60 мг/кг/сут внутрь в течение 1 года.

Применение вещества Ацикловир

Для системного применения: первичные и рецидивирующие инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванные вирусом простого герпеса (типа 1 и 2), включая генитальный герпес, герпетические поражения у больных иммунодефицитом (лечение и профилактика); опоясывающий лишай, ветряная оспа.

Для наружного применения: простой герпес кожи и слизистых оболочек, генитальный герпес (первичный и рецидивирующий); локализованный опоясывающий лишай (вспомогательное лечение).

Для местного применения в офтальмологии: герпетический кератит.

Противопоказания

Гиперчувствительность к ацикловиру или валацикловиру.

Ограничения к применению

При в/в введении: дегидратация, почечная недостаточность (риск нефротоксического действия), неврологические нарушения или неврологические реакции на прием цитотоксичных ЛС , в т.ч. в анамнезе.

При приеме внутрь: дегидратация, почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность. Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проведено). Ацикловир проходит через плаценту. Данные об исходе беременности у женщин, принимавших ацикловир системного действия в I триместре беременности, не показали увеличения числа врожденных пороков у детей по сравнению с общей популяцией. Поскольку в наблюдение было включено небольшое количество женщин, достоверных и определенных выводов о безопасности ацикловира при беременности сделать нельзя.

Кормление грудью. Ацикловир проникает в грудное молоко. После приема ацикловира внутрь, он определялся в грудном молоке в концентрациях, соотношение которых с концентрациями в плазме крови составляло 0,6-1,4. При таких концентрациях в грудном молоке дети, находящиеся на грудном вскармливании, могут получать ацикловир в дозе 0,3 мг/кг/сут. Учитывая это, следует назначать ацикловир кормящим женщинам с осторожностью, только в случае необходимости.

Побочные действия вещества Ацикловир

При системном применении:

Со стороны органов ЖКТ : при в/в введении — анорексия, тошнота и/или рвота; при приеме внутрь — тошнота и/или рвота, диарея, боль в животе.

Со стороны нервной системы: при в/в введении — головокружение, признаки энцефалопатии (спутанность сознания, галлюцинации, судороги, тремор, кома), делирий, угнетенное состояние или психоз (неврологические нарушения обычно наблюдаются у пациентов с предрасполагающими состояниями); при приеме внутрь — недомогание, головная боль, головокружение, ажитация, сонливость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: при в/в введении — анемия, нейтропения/нейтрофилия, тромбоцитопения/тромбоцитоз, лейкоцитоз, гематурия, ДВС-синдром, гемолиз, снижение АД .

Со стороны мочеполовой системы: при в/в введении — транзиторное повышение уровня азота мочевины в крови и уровня креатинина в сыворотке крови (связано с величиной C max в плазме и состоянием водного баланса пациента), острая почечная недостаточность (чаще при быстрой в/в инъекции).

Прочие: анафилактические реакции, кожные аллергические реакции (зуд, сыпь, синдром Лайелла, крапивница, многоформная эритема и др.), нарушение зрения, лихорадка, лейкопения, лимфаденопатия, периферические отеки, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз и уровня билирубина; при в/в введении — реакции в месте в/в введения: флебит или локальное воспаление (боль, отечность или покраснение), некроз (при попадании препарата под кожу); при приеме внутрь — миалгия, парестезия, алопеция.

При наружном применении: болезненность, жжение, зуд, кожная сыпь, вульвит.

При применении глазной мази: жжение в месте нанесения, блефарит, конъюнктивит, точечная поверхностная кератопатия.

Взаимодействие

Другие нефротоксичные ЛС повышают риск нефротоксического действия. При одновременном применении с пробенецидом (блокирует канальцевую секрецию) увеличиваются T 1/2 и AUC ацикловира, снижается почечный клиренс и замедляется выведение, возможно усиление токсического действия.

Передозировка

Симптомы: головная боль, неврологические нарушения, одышка, тошнота, рвота, диарея, почечная недостаточность, летаргия, судороги, кома.

Лечение: симптоматическая терапия, поддержание жизненно важных функций, достаточная гидратация, гемодиализ (особенно при острой почечной недостаточности и анурии).

Нет данных о передозировке при местном применении.

Пути введения

В/в (капельно), внутрь, местно.

Меры предосторожности вещества Ацикловир

Следует соблюдать осторожность при в/в введении пациентам с неврологическими расстройствами, нарушениями функции печени, нарушениями электролитного баланса, выраженной гипоксией, а также с нарушением функции почек (и при назначении внутрь). Для снижения риска поражения почек при в/в введении препарат следует вводить медленно, в течение 1 ч. При появлении симптомов нефропатии препарат отменяют.

Токсическое действие ацикловира на ЦНС более вероятно у больных с нарушенным иммунитетом, у пациентов пожилого возраста, при использовании высоких доз.

При терапии ацикловиром в клинической практике регистрировали тромбоцитопеническую пурпуру и/или гемолитический уремический синдром, в редких случаях с летальным исходом, у пациентов с клинически выраженными формами ВИЧ-инфекции.

При лечении генитального герпеса следует избегать половых контактов или использовать презервативы, т.к. применение ацикловира не предупреждает передачу вируса партнеру.

Крем и мазь для наружного применения (5%) не рекомендуется наносить на слизистые оболочки полости рта и глаз, т.к. возможно развитие выраженного местного воспаления.

При лечении глазной мазью не следует носить контактные линзы.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®
	0.0485
	0.0379

Против герпеса зарекомендовал себя противовирусный препарат Ацикловир. Он применяется в разных формах, чаще всего в виде таблеток или мази. И в обоих случаях он очень эффективен. Как принимать ацикловир, в какой форме и в каких случаях, будет описано ниже.

Ацикловир при герпесе

С тремя типами возбудителей простого герпеса эффективно справляется препарат, создание которого принесло фармакологу из США Гертруде Элайон Нобелевскую премию. Ацикловир аналогичен нуклеозиду – компоненту ДНК. Он препятствует размножению герпесвирусов на генетическом уровне, хотя полностью избавить от них организм не может. Однако он прекрасно борется с рецидивами и симптомами всех трех типов инфекций.

Начинать принимать Ацикловир при герпесе нужно как можно раньше, при первых проявлениях болезни. Это обеспечит своевременное распространение препарата по всему организму. И не следует пренебрегать консультацией врача. Прием Ацикловира оказывает серьезное влияние на все системы и органы и не должен происходить бесконтрольно.

Обычно для достижения лучшего эффекта советуют применять Ацикловир в форме мази от герпеса и одновременно с этим принимать таблетки. Это оказывает действие и на состояние организма в целом и на местные проявления болезни.

Ацикловир в таблетках

Как пить Ацикловир в таблетках? Как правило, в самом первом случае проявления герпеса, пока еще организм не выработал антитела, врач назначает большую дозировку препарата. При последующих рецидивах доза снижается.

Вот основные правила, придерживаться которых необходимо при приеме Ацикловира:

• Принимать таблетки Ацикловира нужно с большим количеством воды, не меньше полного стакана. Чистой воды при лечении необходимо употреблять много. Это поможет почкам справляться с последствиями инфекции.
• Пить Ацикловир не следует на пустой желудок. Его принимают во время еды или после нее.
• Необходимо строго соблюдать назначенную врачом схему лечения и не прекращать прием Ацикловира даже при исчезновении симптомов. Если герпес вовремя не вылечить, он может стать причиной серьезных осложнений.
• Если вовремя выпить лекарство не было возможности, пить сразу две таблетки ни в коем случае не следует. Лучше принять одну, а следующую по схеме через необходимый промежуток времени.

Ацикловир имеет побочные действия и противопоказания, как и другие активные вещества. Поэтому врач, назначающий лечение, должен быть в курсе состояния здоровья пациента, наличия текущих и хронических заболеваний или аллергических реакций. Особенно это касается проблем с почками.

Если принимаемый Ацикловир негативно влияет на организм, это станет понятно по наличию таких симптомов:

• головные боли;
• тошнота, рвота, нарушения функций кишечника;
• болезненное, затрудненное мочеиспускание;
• боли в пояснице;
• общая слабость и сонливость;
• носовые кровотечения и образование под кожей гематом.

Мазь Ацикловир

Обычно мазь Ацикловир применяется для усиления эффекта приема таблеток и для скорейшего избавления от симптомов герпесной инфекции. Она очень хорошо действует при первых проявлениях рецидива и способствует снятию зуда и отека в пораженной области. Иногда это позволяет избежать появления пузырьков сыпи и связанных с ними болезненных травм кожи.

Наносится мазь против герпеса по несколько раз в день. Сколько времени пройдет до заживления, зависит от тяжести рецидива болезни. Обычно достаточно 5–7 дней, но часто курс продлевают. Наносить Ацикловир следует ватной палочкой, чтобы избежать распространения инфекции. Предварительно кожу осторожно смачивают ватным тампоном. Язвочки внутри рта мазью не обрабатывают, но если она случайно попала в рот, предпринимать ничего не нужно, она не принесет вреда. А вот попадания мази в глаза следует избегать.

Важно запомнить, что смешивать Ацикловир с каким-либо другим кремом или косметическим средством ни в коем случае не допустимо.

При герпесе на губах

При таком типе инфекции целесообразно следующее лечение Ацикловиром в обеих формах:

• в таблетках – 5 раз в день по 0,2 г во время еды в течение 7 дней;
• мазь применяется в сутки до 6 раз.

При генитальном герпесе

При поражении простым герпесом второго типа чаще всего страдают гениталии и их слизистые оболочки. Он проявляется так же, как и на губах, зудом, сыпью и язвочками, но в интимной зоне они доставляют намного больше хлопот. Это обусловлено еще и тем, что мазь при генитальном герпесе не эффективна. Вместо нее используют некоторые «домашние» средства, оказывающие подсушивающее, успокаивающее и заживляющее действие. Но они способны только облегчить проявление симптомов. Лечить этот тип инфекции необходимо противовирусными препаратами в форме таблеток.

Обычная дозировка приема Ацикловира в этом случае такова:

• 10 дней – курс при ректальной инфекции – принимать 5 раз в день по 0,4 г во время или после еды;
• 7–10 дней – курс при генитальной инфекции – 5 раз в день по 0,2 г;
• 5 дней – профилактический курс при генитальном герпесе – по 0,2 г 2–5 раз в день.

Меры профилактики

Когда речь идет о профилактике герпеса, чаще всего имеется в виду профилактика рецидивов этого заболевания. В общей сложности герпесом болеет 90% человек. А принимая во внимание его чрезвычайную заразность, вряд ли есть много шансов не заболеть им. Но свести частоту рецидивов к минимуму можно, выполняя несложные условия:

• Прием профилактического курса противовирусных препаратов.
• Не пользуйтесь чужими предметами гигиены.
• Не следует прикасаться к пораженным участкам пальцами или использовать средства для их обработки более одного раза, чтобы не перенести инфекцию на другие уязвимые части тела.
• Соблюдение норм гигиены при половом контакте.
• С людьми, у которых наблюдаются видимые признаки герпеса, не следует вступать в прямой контакт, однако заразиться генитальным герпесом можно и в период затишья, поэтому не стоит пренебрегать средствами защиты, даже когда с виду кажется, что все в порядке.
• Укрепление иммунитета не только посредством принятия витаминных комплексов и иммуномодуляторов, но и правильным питанием, закаливанием и соблюдением здорового образа жизни.

Следует помнить

• Алкоголь во время приема Ацикловира принимать нельзя. Это может привести к временному ухудшению зрения, сонливости и замедленной реакции.
• Солнечные лучи и солярий также противопоказаны. Это вещество влияет на восприимчивость к ультрафиолету. Поэтому во время лечения Ацикловиром желательно носить одежду, максимально защищающую от солнца.
• При беременности Ацикловир назначают только при крайней необходимости. И никогда не следует будущим мамам заниматься самолечением в случае рецидива герпеса. Это может привести к выкидышу.
• Если рецидив герпесной инфекции пришелся на период кормления грудью и в качестве лечения назначен Ацикловир, в кормлении следует сделать паузу. Этот препарат накапливается в молоке.

Следует сказать о доступности и демократичности препаратов, в состав которых Ацикловир входит как действующее вещество. Вот некоторые из торговых названий лекарств, содержащих Ацикловир: Ацикловир, Ацивир, Ацик, Гевиран, Герпевир, Медовир, Зовиракс. Все это препараты на основе ацикловира, и все они хорошо помогают при герпесе. Их всегда можно найти в аптеках в нужных формах и по приемлемым ценам.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Ацикловир . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Ацикловира в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Ацикловира при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения орального и генитального герпеса у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Торговые марки различных вариантов ацикловира: Акри, ГЕКСАЛ, АКОС.

Ацикловир - противовирусный препарат, синтетический аналог нуклеозида тимидина, обладающий высоко избирательным действием на вирусы герпеса. Внутри инфицированных вирусом клеток под действием вирусной тимидинкиназы проходит ряд последовательных реакций трансформации ацикловира в моно-, ди- и трифосфат ацикловира. Ацикловир трифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК и блокирует ее синтез посредством конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы.

Специфичность и весьма высокая селективность действия также обусловлены преимущественным его накоплением в клетках, пораженных вирусом герпеса. Высокоактивен в отношении вируса Herpes simplex 1 и 2 типа; вируса, вызывающего ветряную оспу и опоясывающий лишай (Varicella zoster); вируса Эпштейна-Барр (виды вирусов указаны в порядке возрастания величины минимальной подавляющей концентрации ацикловира). Умеренно активен в отношении цитомегаловируса.

При герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса.

Фармакокинетика

После приема внутрь биологическая доступность составляет 15-30%, при этом создаются дозозависимые концентрации, достаточные для эффективного лечения вирусных заболеваний. Пища не оказывает значительного влияния на всасывание ацикловира. Ацикловир хорошо проникает во многие органы, ткани и жидкости организма. Ацикловир проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, накапливается в грудном молоке. Около 84% выводится почками в неизменном виде, 14% - в форме метаболита. Менее 2% ацикловира выводится из организма через кишечник.

Показания

• лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызываемых вирусами Herpes simplex 1 и 2 типов (генитальный и оральный герпес), как первичных, так и вторичных, включая генитальный герпес;
• профилактика обострений рецидивирующих инфекций, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов, у пациентов с нормальным иммунным статусом;
• профилактика первичных и рецидивирующих инфекций, вызываемых вирусами Herpes simplex 1 и 2 типов, у больных с иммунодефицитом;
• в составе комплексной терапии пациентов с выраженным иммунодефицитом: при ВИЧ-инфекции (стадия СПИД, ранние клинические проявления и развернутая клиническая картина) и у пациентов, перенесших трансплантацию костного мозга;
• лечение первичных и рецидивирующих инфекций, вызываемых вирусом Varicella zoster(ветряная оспа, а также опоясывающий лишай - Herpes zoster).

Формы выпуска

Таблетки 200 мг.

Мазь для наружного применения 5%.

Крем для наружного применения 5%.

Мазь глазная 3%.

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий (в уколах).

Инструкция по применению и дозировка

Ацикловир принимают во время или сразу после приема пищи и запивают достаточным количеством воды. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания.

Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов

Взрослые

Ацикловир назначают по 200 мг 5 раз в сутки в течение 5 дней с 4-часовым интервалами в течение дня и с 8-часовым интервалом на ночь. В более тяжелых случаях заболевания курс лечения может быть продлен по назначению врача до 10 дней. В составе комплексной терапии при выраженном иммунодефиците, в т.ч. при развернутой клинической картине ВИЧ-инфекции, включая ранние клинические проявления ВИЧ-инфекции и стадию СПИД; после трансплантации костного мозга или при нарушении всасывания из кишечника назначают по 400 мг 5 раз в сутки.

Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции; при рецидивах ацикловир назначают в продромальном периоде или при проявлении первых элементов сыпи.

Профилактика рецидивов инфекций, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов у пациентов с нормальным иммунным статусом

Рекомендованная доза составляет по 200 мг 4 раз в сутки (каждые 6 ч) или 400 мг 2 раз в сутки (каждые 12 ч). В ряде случаев оказываются эффективными более низкие дозы - по 200 мг 3 раз в сутки (каждые 8 ч) или 2 раз в сутки (каждые 12 ч).

Профилактика инфекций, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов, у пациентов с иммунодефицитом.

Рекомендуемая доза составляет по 200 мг 4 раз в сутки (каждые 6 ч). В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника дозу увеличивают до 400 мг 5 раз в сутки. Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью периода существования риска инфицирования.

Лечение инфекций, вызываемых вирусом Varicella zoster(ветряная оспа)

Взрослые

Назначают по 800 мг 5 раз в сутки каждые 4 ч днем и с 8-часовым интервалом на ночь. Продолжительность курса лечения 7-10 дней.

Дети

Назначают по 20 мг/кг 4 раз в сутки в течение 5 дней (максимальная разовая доза 800 мг), детям от 3-х до 6 лет: по 400 мг 4 раз в сутки, старше 6 лет: по 800 мг 4 раз в сутки в течение 5 дней.

Лечение необходимо начинать при появлении самых ранних признаков или симптомов ветряной оспы.

Лечение инфекций, вызываемых вирусом Herpes zoster (опоясывающий лишай)

Взрослые

Назначают по 800 мг 4 раз в сутки каждые 6 ч в течение 5 дней. Детям в возрасте старше 3 лет препарат назначают в той же дозе, что и взрослым.

Лечение и профилактика инфекций, вызываемых Herpessimplex 1 и 2 типов, пациентов детского возраста с иммунодефицитом и нормальным иммунным статусом.

Дети от 3-х лет до 6 лет - 400 мг; старше 6 лет - 800 мг 4 раз в сутки. Более точную дозу определяют из расчета 20 мг/кг массы тела, но не более 800 мг Курс лечения составляет 5 дней. Данные о профилактике рецидивов инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, и лечении опоясывающего герпеса у детей с нормальными показателями иммунитета отсутствуют.

Для лечения детей старше 3 лет назначают по 800 мг ацикловира 4 раз в сутки каждые 6 ч (как и для лечения взрослых с иммунодефицитом).

В пожилом возрасте происходит снижение клиренса ацикловира в организме параллельно со снижением клиренса креатинина. принимающие большие дозы препарата внутрь, должны получать достаточное количество жидкости. При почечной недостаточности необходимо решить вопрос о снижении дозы препарата.

Побочное действие

• тошнота, рвота, диарея;
• абдоминальные боли;
• небольшое повышение концентрации мочевины и креатинина;
• лейкопения, эритропения, анемия, тромбоцитопения;
• головная боль;
• головокружение;
• возбуждение, спутанность сознания, сонливость;
• тремор;
• галлюцинации;
• судороги;
• одышка;
• анафилактические реакции;
• кожная сыпь, зуд, крапивница;
• утомляемость;
• лихорадка;
• миалгия.

Противопоказания

• период лактации;
• детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).

Применение при беременности и кормлении грудью

Ацикловир проникает через плацентарный барьер и накапливается в грудном молоке. Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости приема ацикловира в период лактации требуется прерывание грудного вскармливания.

Особые указания

Ацикловир применяется строго по назначению врача во избежание осложнений у взрослых и детей старше 3-х лет.

Длительность или повторное лечение ацикловиром больных со сниженным иммунитетом может привести к появлению штаммов вирусов, нечувствительных к его действию. У большинства выявленных штаммов вирусов, нечувствительных к ацикловиру, обнаруживается относительная нехватка вирусной тимидинкиназы; были выделены штаммы с измененной тимидинкиназой или с измененной ДНК-полимеразой. In vitro действие ацикловира на изолированные штаммы вируса Herpes simplex может вызвать появление менее чувствительных штаммов.

С осторожностью препарат назначают пациентам с нарушением функции почек, больным пожилого возраста в связи с увеличением периода полувыведения ацикловира.

При применении препарата необходимо обеспечить поступление достаточного количества жидкости.

При приеме препарата следует контролировать функцию почек (концентрацию мочевины крови и креатинина плазмы крови). Ацикловир не предупреждает передачу герпеса половым путем, поэтому в период лечения необходимо воздержаться от половых контактов, даже при отсутствии клинических проявлений. Необходимо информировать пациентов о возможности передачи вируса генитального герпеса в период высыпаний, а также о случаях бессимптомного вирусоносительства.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Нет данных. Однако следует учитывать, что в период лечения ацикловиром может развиваться головокружение, поэтому необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Усиление эффекта ацикловира отмечается при одновременном назначении иммуностимуляторов.

При одновременном приеме с нефротоксичными препаратами повышается риск развития нарушения функций почек.

Аналоги лекарственного препарата Ацикловир

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Ацигерпин;
• Ацикловир Белупо;
• Ацикловир ГЕКСАЛ;
• Ацикловир Сандоз;
• Ацикловир форте;
• Ацикловир-АКОС;
• Ацикловир-Акри;
• Ацикловир-Ферейн;
• Ациклостад;
• Веро-Ацикловир;
• Виворакс;
• Виролекс;
• Гервиракс;
• Герпевир;
• Герперакс;
• Герпесин;
• Зовиракс;
• Лизавир;
• Медовир;
• Провирсан;
• Суправиран;
• Цикловакс;
• Цикловир;
• Цитивир.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Вирусы - это мельчайшие болезнетворные организмы, вызывающие самые разные заболевания. Особенно опасны вирусы, попадающие внутрь клетки, так как уничтожить их полностью невозможно - они надежно укрыты клеточной мембраной. Именно для борьбы с ними и был создан препарат "Ацикловир". Уже не одно десятилетие он и его аналоги назначают при герпесвирусных заболеваниях - поражении человека семейством вирусов, которые живут в организмах 90% населения планеты. Сегодня мы рассмотрим препарат "Ацикловир", инструкцию по применению, цену и отзывы о нем.

Семейство герпесвирусов

Семейство состоит из 8 вирусов, среди которых:

1. Эпштейн-Барр
2. Цитомегаловирус.
3. Вирус ветряной оспы
4. Вирус герпеса 6, 7 и 8 типов.

Эти вирусы годами живут в организме, вызывая множество сопутствующих заболеваний при ослабленном иммунитете больного. При этом на простой, казалось бы, герпес, диагностируемый практически у всего населения нашей планеты, никто не грешит. А стоило бы, так как он вызывает серьезнейшие осложнения - некоторые его штаммы даже способны стать причиной онкологии. Сегодня врачи связывают семейство герпесвирусов с выкидышами, врожденными уродствами, иммунодефицитными состояниями. К счастью, не у всех инфекция проявляется в столь агрессивной форме, ведь все зависит от штамма вируса и состояния иммунитета. Именно поэтому герпес, если он уже попал в организм, важно постоянно контролировать и не допускать снижения защитных сил организма.

Что представляет собой "Ацикловир"?

"Ацикловир" является синтетическим аналогом ациклического пуринового нуклеозида (компонента ДНК). Основная функция препарата - противовирусное действие, которое "Ацикловир" избирательно проявляет в отношении вирусов герпеса. Он внедряется в клетку (в которой уже «засел» вирус), связывается с его ферментами и нарушает ДНК вируса, что препятствует его размножению. При этом на клетки носителя инфекции препарат практически не влияет. В продаже встречается препарат с дополнениями в названиях - "Акри", "Стада", "Акос". Это одно и то же средство, но разных производителей и в разных формах выпуска. Так, "Ацикловир 200 Стада" (инструкцию и аналоги препарата мы сегодня рассмотрим) - немецкое средство, цена которого значительно ниже российского и украинского.Само собой, это - большой плюс.

"Ацикловир" (200 мг в таблетках, инструкция - ниже) предупреждает развитие висцеральных осложнений. Также препарат оказывает и иммуномодулирующее действие. Именно сильный иммунитет подавляет внутриклеточные вирусы и не дает им проявлять себя.

"Ацикловир-Акос" (200 мг в таблетках), инструкцию которого мы сегодня рассматриваем, лишь частично всасывается в желудочно-кишечный тракт. Большая его часть в неизменном виде выводится с мочой. При почечной недостаточности период полувыведения в несколько раз увеличивается.

Инструкция по применению "Ацикловира" (200 мг)

Итак давайте разбираться. При каких болезнях применяют "Ацикловир" (200 мг)? Инструкция по применению гласит:

1. При герпесе кожи и слизистых, как первичном, так и в фазе обострения.
2. При половом герпесе.
3. При лишае опоясывающем.
4. При ветряной оспе в первые сутки после появления сыпи.
5. При цитомегаловирусе.
6. Больные с выраженным иммунодефицитом, вызванным химиотерапией, ВИЧ-инфекцией, приемом средств, подавляющих иммунитет, для профилактики инфекций, которые вызывает простой герпес.

Препарат применяют как для профилактики инфекций герпесвирусов, так и при их запущенной форме. Разница присутствует лишь в дозировке.

Состав препарата

Обратите внимание. "Ацикловир" 200, состав которого отличается минимумом компонентов, изготовлен на основе синтетического аналога нуклеинового нуклеозида и дополнительных компонентов - картофельного крахмала, микрокристаллической целлюлозы, натрия кроскармеллозы, поливинилпирролидона, кремния диоксида коллоидного и магния стеарата.

Препарат содержит в своей оболочке лактозу, поэтому не рекомендуется людям с повышенной чувствительностью к ней. Однако в этом случае в продаже представлены крем и порошок для приготовления инъекций.

Вреден ли "Ацикловир"?

Ответ неоднозначен. Как и другие противовирусные препараты, "Ацикловир" 200 мг (таблетки, инструкцию которых мы сегодня обсуждаем) способен вызывать побочные эффекты. При применении возможны тошнота, рвота, диарея, чрезмерная утомляемость, головная боль, аллергическая реакция на состав препарата.

При внутривенном введении повышаются показатели крови - мочевина и креатинин, билирубин. Увеличиваются ферменты печени. Людям, которые страдают заболеваниями почек, следует особенно осторожно принимать "Ацикловир", так как он негативно сказывается на их работе. Потому таким пациентам нужна коррекция дозы препарата.

Обычно "Ацикловир" (200 мг в таблетках), в инструкции это указано, хорошо переносится и не токсичен для организма. Но принимать его постоянно для угнетения герпесвирусов нельзя - это вредно для печени. К тому же, со временем вирусы привыкают к препарату, и он перестает помогать.

В каких формах продается "Ацикловир"?

В аптеках "Ацикловир" можно найти в 3 формах:

1. Мазь. Местное применение особенно популярно для лечения пресловутой «простуды» на губах.
2. Таблетки. Для лечения более «углубленного» герпеса.
3. Порошок для приготовления внутривенных инъекций.

При этом наиболее популярен "Ацикловир" в таблетках (200 мг). Инструкцию по применению рассмотрим ниже. И в виде мази.

"Ацикловир" в таблетках

Препарат выпускается в упаковках по 20 таблеток. Способ применения зависит от диагноза и возраста.

Профилактика. По 1 таблетке 4 раза в день.

Простой вирус герпеса. По 1 таблетке 5 раз в день.

Опоясывающий лишай. По 4 таблетки 5 раз в день.

Для взрослых и детей старше двух лет дозировка аналогична.

При почечной недостаточности "Ацикловир" применяют по 200 мг 2 раза в день с интервалом в 12 часов.

Длительность лечения обычно составляет 5 дней (при опоясывающем лишае - 8). Для профилактики генитального герпеса "Ацикловир" применяют от полугода до года.

Внимание! Таблетки запивайте достаточным количеством воды и не пейте их на ночь.

Стоимость препарата

"Ацикловир" (таблетки 200 мг), инструкцию и цену которого можно узнать практически в каждой аптеке, - средство довольно доступное. Стоимость его в российских рублях составляет от 60 до 200 рублей. Цена зависит не только от количества таблеток в упаковке, но и от производителя. Так, "Ацикловир-Фармак", таблетки по 200 мг, 20 штук, производит украинская фармацевтическая компания, поэтому стоимость его очень низкая - 20-30 грн.

"Ацикловир" в порошке

Порошок для приготовления инъекций в последнее время назначают довольно редко. Детям от 12 лет и взрослым по 5-10 мг на 1 кг массы тела с 8-часовым интервалом. Максимальная доза, принятая за сутки, составляет 30 мг/кг. При внутривенном введении возможно развитие дополнительных побочных реакций, которые не наблюдаются при приеме таблеток - галлюцинации, сонливость, тремор, осложнения на почки, судороги, психоз.

"Ацикловир" для наружного применения

Крем назначается для наружного применения при таких проявлениях герпеса, как «простуда» на губах, сыпь в области гениталий при половом герпесе, локализованном опоясывающем лишае. Этот крем эффективно устраняет проявления вируса на коже, проникая через эпидермис в пораженные клетки. Почти не попадает в системный кровоток. Таким образом, средство предотвращает образование новых элементов сыпи, снижает боль при опоясывающем лишае. При этом крем не рекомендуется наносить на слизистые рта, носа, влагалища. Цена - 20-40 грн. (в России - 150 руб).

Глазная мазь "Ацикловир" используется при кератите герпесвирусной этиологии и для профилактики «простуды» на губах. Средство наносят на пораженные участки до 6 раз в день. Курс лечения - 5-10 дней. Важно начать его как можно раньше. В этом случае "Ацикловир" более эффективен.

Особые указания

"Ацикловир" не назначают беременным из-за недостаточности данных о его безопасности для будущих мам. При этом в период лактации он противопоказан, так как частично выводится с молоком. При острой необходимости в назначении препарата кормление молоком ребенка отменяют.

Людям с почечной недостаточностью "Ацикловир-Акри" в таблетках 200 мг (в инструкции по применению выше это было указано) нужно назначать осторожно. При одновременном приеме лекарства с нефротоксическими препаратами возможно нарушение функции почек. В пожилом возрасте, особенно при сопутствующем диагнозе, рекомендуется пить воду в больших количествах.

"Ацикловир" не рекомендуется сочетать с алкоголем (хотя прямых данных о его взаимодействии со спиртным нет), потому что, как и любые другие противовирусные, в сочетании с ними препарат способен вызывать аллергию, поражения почек и т. д.

Можно ли применять препарат ребенку?

Так как влияние "Ацикловира" 200 мг в таблетках (инструкция для детей будет расписана ниже) на организм грудничков не изучено, не рекомендуется давать его детям до года. При заболевании ветряной оспой его назначают как внутрь, так и наружно. Но до года дети очень редко болеют этим недугом. Мазь для облегчения симптомов герпеса показана детям от 1 месяца.

Применяют по следующей схеме:

• 1-2 года - 100 мг/сутки 4 раза в день (5 дней).
• после 2 лет - 200 мг 4 раза в день.
• 2-5 лет - 400 мг 4 раза в день.
• после 6 лет - 800 мг 4 раза в день.

В тяжелых случаях препарат применяют до 10 дней. В качестве альтернативного способа лечения для профилактики рецидива показан прием 400 мг лекарства каждые 12 часов. "Ацикловир", инструкция по применению таблеток 200 мг это подтверждает, назначают детям. Но лучше предварительно проконсультироваться с врачом.

Аналоги препарата

Препараты с ацикловиром в основном составе, которые борются с герпесвирусом:

1. "Ацикловир сандоз" (немецкий крем при герпетических высыпаниях).

2. (таблетки).

3. "Зовиракс" (порошок для приготовления инъекций, таблетки).

4. "Виролекс" (выпускается в виде порошка, таблеток, глазной мази и крема).

5. "Медовир" (порошок для приготовления раствора).

6. "Виворакс" (крем и мазь).

7. "Герпевир" в таблетках.

Каждый из этих препаратов имеет одно действующее вещество, но при этом разные компоненты дополнительного состава. Это важно знать людям с определенными видами пищевой непереносимости.

Каковы отзывы об "Ацикловире"?

Учитывая распространенность вируса герпеса, опыт приема препарата был у многих. Большинству он подошел, так как вещество ацикловир обычно хорошо переносится и редко вызывает побочные явления. Рассмотрим отзывы о нем более подробно. Для начала о преимуществах.

1. "Ацикловир" относится к первому поколению противовирусных препаратов, потому отличается невысокой ценой по сравнению с другими средствами этого ряда. Более усовершенствованные препараты отличаются высокими ценами, но при этом и побочных явлений у них меньше.

2. Эффективность - еще одно несомненное достоинство. "Ацикловир" помогает очень быстро, в считанные дни, устранить симптомы герпеса. Более того, благодаря его иммуномодулирующим свойствам герпес еще долгое время не беспокоит больного.

3. "Ацикловир" применяют не только при герпесе. Практика показывает, что он эффективен и в отношении вирусов, вызывающих простуду и грипп, а также ротавируса. После приема Ацикловира быстро падает высокая температура, и в целом больной идет на поправку. Правда, применять его при гриппе лучше по рекомендации врача.

А теперь обратим внимания на недостатки, которые, несмотря на обилие положительных отзывов, все же присутствуют.

1. "Ацикловир" помогает не всем. В случае его неэффективности необходима либо другая схема лечения герпеса, либо другой противовирусный препарат. Это связано с индивидуальными особенностями организма.
2. Побочные действия. В инструкции указано достаточно много побочных эффектов, которые, к счастью, возникают редко, но риск их появления, тем более при передозировке, присутствует. Особенно осторожно рекомендуется принимать этот препарат при болезнях почек, в частности, при почечной недостаточности.
3. Порой одного "Ацикловира" для лечения герпеса оказывается мало. Герпес исчезает, но затем достаточно быстро появляется снова. Это говорит о необходимости повышения иммунитета иммуномодуляторами. Либо, опять-таки, о необходимости подбора другого противовирусного препарата.

В заключение

В целом, "Ацикловир" и его аналоги хорошо переносятся и отличаются эффективностью. Недостатков, несомненно, намного меньше, чем преимуществ, что и объясняет популярность препаратов. При этом многие жалуются, что врачи начали выписывать его все реже. Возможно, это связано с растущей популярностью более дорогих средств.

Принимать ацикловир следует в течение всего периода, предписанного врачом. Симптомы могут улучшаться до полного излечения от инфекции.

Необходимо отметить, что лечение этим противовирусным препаратом следует начинать как можно быстрее после первого появления симптомов (например, покалывание, жжение, волдыри).

Инфекции герпеса заразны, и можно заразить других людей, даже во время лечения ацикловиром. Постарайтесь, чтобы другие люди не касались зараженных участков. Старайтесь не касаться глаз после того, как коснулись зараженного участка. Чаще мойте руки с целью предотвращения передачи инфекции другим людям.

Видео об ацикловире

Перед лечением

Не принимайте это лекарство в случае наличия аллергии на ацикловир или валацикловир (Валтрекс). Перед приемом ацикловира уведомите врача о наличии аллергии на любой препарат или если у вас есть заболевания почек. Во время лечения вам может понадобиться корректировка дозы или специальные анализы.

В том, что касается опасности во время беременности, препарат относится к категории B по FDA (Управление по контролю за продуктами и лекарствами США). Как ожидается, ацикловир не принесет вреда еще нерожденному ребенку. Следует сообщить врачу о беременности или планах забеременеть в период лечения ацикловиром. Во время родов вирус герпеса может перейти к ребенку от инфицированной матери. Если у вас генитальный герпес, очень важно предотвратить появление герпетических поражений во время беременности, в частности, на половых органах, когда родится ваш ребенок . При грудном вскармливании происходит проникновение препарата в грудное молоко, и, возможно, он повредит ребенку. Не следует принимать его, не сообщив врачу, что вы кормите грудью младенца.

Возможно, о некоторых побочных эффектах ацикловира не сообщалось. Всегда консультируйтесь с врачом или медицинским специалистом для получения медицинской консультации.

Побочные эффекты ацикловира – информация для потребителей

Помимо необходимого действия ацикловир может вызвать некоторые нежелательные эффекты. Не все они могут возникнуть, однако, при их появлении может возникнуть потребность в медицинской помощи.

Обратитесь к врачу сразу же, если при приеме ацикловира возникнет один из перечисленных побочных эффектов:

Более распространенные – только в случае инъекции ацикловира:

• Боль, отек или покраснение в месте введения препарата

Менее распространенные:

• Боль в животе или желудке
• Снижение частоты мочеиспускания или объема мочи
• Тошнота или рвота
• Усиление жажды
• Потеря аппетита
• Необычная усталость или слабость

Редкие:

• Черный, похожий на смолу стул
• Кровь в моче или стуле
• Озноб , жар или боль в горле
• Спутанность сознания
• Конвульсии (судороги)
• Галлюцинации (зрительные, слуховые или ощущение вещей, которых нет)
• Крапивница
• Заостренные красные пятнышки на коже
• Дрожь
• Необычное кровотечение или образование синяков
• Частота не определена
• Кровотечение или просачивание жидкости из мест прокола или слизистых оболочек (кишечник, рот , нос или мочевой пузырь), продолжительное
• Образование волдырей, шелушение или отсоединение кожи
• Синеватый оттенок кожи, особенно, на кистях и стопах
• Затуманенное зрение
• Образование синяков в месте инъекции
• Изменение цвета кожи лица
• Изменения зрения
• Неуклюжесть
• Кашель
• Помутнение сознания
• Затруднение дыхания или глотания
• Головокружение или ощущение слабости, тяжелое
• Быстрое сердцебиение
• Кожный зуд/сыпь
• Обширное опухание, подобное улью, лица, век, губ, языка, горла, рук, ног, стоп, половых органов
• Изменения настроения или психики
• Мышечные спазмы , боли или слабость
• Бледная кожа
• Красные или раздраженные глаза
• Чувство волнения или беспокойства
• Шатающаяся или нестабильная походка
• Появление во рту или языке ран, язвочек или белых пятнышек
• Отек век, лица, ног, рук, голеней или губы
• Опухшие, болезненные или чувствительные лимфатические узлы (железы) в шее, подмышках или в паху
• Неустойчивость или другие проблемы с мышечным контролем или координацией
• Желтые глаза и кожа

Возможно возникновение некоторых нежелательных эффектов ацикловира, для которых медицинская помощь обычно не требуется. Пока тело привыкает к медикаменту в период лечения, такие эффекты могут исчезнуть. Кроме того, у врача можно получать информацию о способах профилактики или ослабления некоторых нежелательных эффектов такого характера. Следует поговорить с врачом, если какая-либо из следующих проблем не проходит или докучает, или если у вас есть какие-либо вопросы о них:

Более распространенные (особенно заметны при введении высоких доз):

• Общее чувство дискомфорта или болезни

Менее распространенные (особенно заметны при длительном использовании или при введении высоких доз):

• Головная боль
• Диарея
• Частота не определена
• Ощущение жжения, покалывания или зуда
• Выпадение волос

Побочные эффекты ацикловира – информация для специалистов

Относится к ацикловиру в таких формах, как сложный порошок, порошок для внутривенных инъекций, внутривенный раствор , пероральные капсулы, пероральная суспензия, таблетки для перорального применения

Со стороны ЖКТ

Такие нежелательные эффекты возникают чаще всего, и среди них боли в животе и понос , тошнота и рвота.

Тошнота и рвота отмечались при пероральном и внутривенном введении и предшествовали нейротоксичности и нефротоксичности. Также сообщалось о рвоте и анорексии.

Со стороны почек

Почечные побочные эффекты охватывают почечную недостаточность, боль в почках (может быть связана с почечной недостаточностью), повышенный азот мочевины крови, повышенный уровень креатинина сыворотки и гематурию. Как правило, они преходящи и исчезают в период нескольких дней по завершению терапии. Однако есть смертельные случаи почечной недостаточности. Чаще всего почечное повреждение возникает в связи с кристаллизацией в почечных канальцах препарата. Также сообщалось об остром тубулярном некрозе и интерстициальном нефрите.

Сообщалось о проходящей дисфункции почек при введении ацикловира перорально и внутривенно. Кристаллизация медикамента в почечных канальцах, как полагают, является механизмом для развития почечной дисфункции, на основе обнаружения кристаллурии в нескольких клинических случаях и, по меньшей мере, в одном проспективном исследовании.

Пожилые пациенты и пациенты с ослабленными почками подвергаются большему риску развития нейротоксичности и ухудшающейся далее почечной функции.

Нервная система

Возникающие со стороны нервной системы побочные эффекты охватывают атаксию, агрессивное поведение , кому, возбуждение, спутанность сознания, бред, снижение умственных способностей, манию, дезориентацию, головокружение, изменения ЭЭГ , отклонения от нормы в спинномозговой жидкости, энцефалопатию, очаговые неврологические признаки, галлюцинации, головную боль, бессонницу, раздражительность, головокружение, глубокую депрессию, маниакальный синдром, миоклонус, оглушение, парестезию, психоз , эпилептический припадок, сонливость, тремор и синдром Котара. Как правило, развитие нейротоксичности происходит в начале лечения ацикловиром, и наиболее часто о ней сообщалось от пациентов, страдающих от почечной недостаточности, пожилых людей, а также пациентов, которым пересадили костный мозг . Это, предположительно, связано с высокой концентрацией ацикловира в сыворотке крови. Синдром Гийена-Барре, как сообщается, встречается, по меньшей мере, у одного пациента, проходящего профилактику ацикловиром после аллогенной пересадки костного мозга.

Нейротоксичность ацикловира наблюдается почти исключительно у пациентов, имеющих почечную недостаточность. Эти пациенты могут иметь многолетнюю хроническую почечную недостаточность или острую недостаточность, вызванную ацикловиром. Хотя чаще наблюдаются при введении больших доз внутривенно, о нейротоксичности также сообщалось у пациентов, получающих пероральные дозы ацикловира. После завершения его приема психическое состояние восстанавливается примерно в течение недели. Состояние нескольких пациентов, страдающих от почечной недостаточности хронического характера, с проявлениями нейротоксичности резко улучшилось после гемодиализа. В одном исследовании пациентов после почечной трансплантации, получающих ацикловир перорально, у одного больного развилась нейротоксичность, проявляющаяся, как дезориентация, спутанность сознания и миоклонус. Симптомы реагируют на уменьшение дозы. В трех других клинических случаях также описаны неврологические симптомы, в том числе зрительные галлюцинации, бред, мании, тремор миоклонус и изменения ЭЭГ, которые улучшились после прекращения внутривенного введения ацикловира. Повторное введение после отмены в одном случае с использованием более низкой дозы не привело к осложнениям.

Местные побочные эффекты

Местные побочные эффекты, возникшие в связи с внутривенным введением ацикловира, включают флебит или воспаление в месте инъекции. Флебит более распространен при введении концентрированных растворов (более 7 мг/мл). Имеются сообщения о кожных высыпаниях в местах венопункций и некрозе тканей после инфильтрации во внесосудистые ткани .

Проблемы в сердечно-сосудистой системе

Среди таких побочных эффектов гипотония.

Дерматологические

В число дерматологических побочных эффектов входят сыпь,алопеция, эритема, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, светочувствительная сыпь, зуд и токсический эпидермальный некролиз.

Гематологические

Гематологические и лимфатические побочные эффекты включают анемию, диссеминированное внутрисосудистое свертывание , гемолиз, лейкоцитокластический васкулит, лейкоцитоз, лейкопению, увеличение лимфатических узлов, нейтропению, нейтрофилию, тромбоцитоз, тромбоцитопению и панцитопению.

Со стороны печени

Нежелательные эффекты в области печени включают повышенные печеночные анализы, гепатит, гипербилирубинемию и желтуху.

Гиперчувствительность

Реакции гиперчувствительности включают анафилаксию.

Зрительные

В число побочных эффектов такого рода входят визуальные отклонения.

Мышечно-скелетные

Среди побочных эффектов мышечно-скелетной системы миалгия и дизартрия.

Прочие

В число прочих побочных эффектов отек Квинке, лихорадка, недомогание, боль, усталость, периферические отеки и повышение лактатдегидрогеназы.

Мочеполовые

Как правило, среди побочных эффектов мочеполовой системы кристаллурия.

Профилактика пероральным ацикловиром рекомендуется Службой здравоохранения США и Американским обществом инфекционных болезней для хронической подавляющей терапии у лиц с ВИЧ-инфекицей, в том числе младенцев и детей с частыми или тяжелыми рецидивами. Проводимая ежедневно подавляющая терапия снижает, но не устраняет бессимптомное выделение вируса, таким образом, степень , в которой возможно предотвращение передачи инфекции другим, неизвестна.

Меры предосторожности

Ацикловир был связан с почечной недостаточностью, в некоторых случаях отмечен смертельный исход. Пациентам, получающим ацикловир, необходимо достаточное гидратирование, чтобы предотвратить почечную токсичность, вторичную по отношению к кристаллурии. Внутривенный ацикловир не должен превышать концентрацию 7 мг/мл и необходимо его вводить в течение 1 часа, чтобы свести к минимуму кристаллизацию в почечных канальцах лекарственного средства.

Следует использовать ацикловир с осторожностью у пациентов, получающих другие потенциально нефротоксичные вещества, так как одновременное применение повышает риск расстройства почечной функции и/или риска обратимых побочных эффектов для ЦНС. Адекватная гидратация должна быть сохранена.

Диализ

Ацикловир выводится гемодиализом. Следует распланировать дозировку так, чтобы ввести препарат после диализа, или предусмотреть дополнительные дозы после диализа.

Дополнительные дозы не кажутся необходимыми после перитонеального диализа.

Другие комментарии

При дозировании по весу следует использовать идеальный вес тела для пациентов с ожирением.

Ацикловир внутривенно следует вводить на протяжении 1 часа с постоянной скоростью и с поддержанием адекватной гидратации, чтобы предотвратить кристаллизацию лекарственного средства в почечных канальцах.

Лекарственное взаимодействие ацикловира

В общей сложности 49 препаратов (178 фирменных и непатентованных наименований), как известно, взаимодействуют с ацикловиром.

• Сильное взаимодействие с 4 препаратами (10 фирменных и непатентованных наименований)
• Умеренное взаимодействие с 22 препаратами (61 фирменное и непатентованное наименование)
• Слабое взаимодействие с 23 препаратами (107 фирменных и непатентованных наименований)

Распространенные медикаменты, проверенные в комбинации с ацикловиром:

• Адваир дискус (флутиказон/сальметерол)
• Амбиен (золпидем)
• Аспирин низкой концентрации
• Кальций 600 D (кальций/витамин D)
• Симбалта (дулоксетин)
• Рыбий жир (омега-3 полиненасыщенные жирные кислоты)
• Ламиктал (ламотриджин)
• Лексапро (эсциталопрам)
• Липитор (аторвастатин)
• Лирика (прегабалин)
• Нейронтин (габапентин)
• Нексиум (эзомепразол)
• Прозак (флуоксетин)
• Сингулаир (монтелукаст)
• Синтроид (левотироксин)
• Тайленол (ацетаминофен)
• Витамин В12 (цианокобаламин)
• Витамин С (аскорбиновая кислота)
• Витамин D3 (холекальциферол)
• Ксанакс (алпразолам)

Раствор для внутривенного вливания – описание

Препарат для инъекций представляет собой стерильный раствор, содержащий ацикловир 25 мг/мл. Средство для инъекций доступно во флаконах по 20 мл и 40 мл, и в каждом мл содержится ацикловир натрия, эквивалентный 25 мг ацикловира. РН был отрегулирован с помощью гидроксида натрия и при необходимости диапазон соляной кислоты составит 10,7-11,7 единиц. Разведение в любом подходящем внутривенном растворе следует выполнить до инфузии. В каждом флаконе объемом 20 мл содержится 500 мг ацикловира и 49 мг натрия, а в каждом флаконе объемом 40 мл содержится 1000 мг ацикловира и 98 мг натрия.

Молекулярная формула ацикловира C8H10N5O3Na, химическое название – 9-[(2-гидроксиэтокси)метил] гуанин натрия.

Ацикловир натрия представляет собой кристаллический порошок белого цвета с молекулярной массой 247,19 и растворимостью в воде при 25° С, превышающий 100 мг/мл. На физиологическом рН ацикловир существует, как неионизированная форма с молекулярной массой 225,21 и максимальной растворимостью 2,5 мг/мл в воде при 37°С. Константа диссоциации кислоты ацикловира 2,27 и 9,25.

Механизм противовирусного действия ацикловира

Ацикловир – это синтетический аналог пуринового нуклеозида с ингибирующем действием в организме и в пробирке по отношению к вирусам простого герпеса HSV-1 и HSV-2, а также вируса ветряной оспы (VZV).

Ингибирующее действие ацикловира высоко избирательно из-за его сходства с ферментом тимидинкиназой (ТК), кодируемым HSV и VZV. Благодаря этому вирусному ферменту происходит трансформация ацикловира в ацикловира монофосфат, являющийся аналогом нуклеотидов. Монофосфат дополнительно преобразуется в дифосфат клеточной гуанилаткиназой и в трифосфат некоторыми клеточными ферментами. Ацикловир трифосфат в пробирке останавливает репликации вирусной ДНК герпеса.

Более сильное противовирусное действие ацикловира против HSV по сравнению с ветряной оспой связано с его более эффективным фосфорилированием вирусной ТК.

Количественное соотношение между восприимчивостью в пробирке вирусов герпеса к препаратам с противовирусной активностью и клинической реакцией на терапию не было определено в организме человека. К тому же, тестирование чувствительности вирусов не было стандартизированным. Результаты тестирования чувствительности, выраженной в виде концентрации препарата, необходимой для ингибирования на 50% роста вируса в клеточной культуре (IC50), сильно разнятся в зависимости от ряда факторов.

Устойчивость к ацикловиру

Устойчивость HSV и VZV к ацикловиру может привести к качественным и количественным изменениям вирусной ТК и/или ДНК-полимеразы. Клинические изоляты HSV и VZV с пониженной чувствительностью к ацикловиру были восстановлены от пациентов с ослабленным иммунитетом, особенно с прогрессирующей стадией ВИЧ-инфекции. Хотя большинство устойчивых к ацикловиру мутантов изолированы, таким образом, было установлено, что такие пациенты – это ТК-дефицитные мутанты, а другие мутанты с участием гена вирусной TK (ТК частичная и ТК измененная) и ДНК-полимераза были изолированы. TK-отрицательные мутанты могут вызывать тяжелые болезни у младенцев, а также взрослых пациентов, иммунитет которых ослаблен. Следует рассматривать возможность вирусной резистентности к ацикловиру у пациентов, проявляющих слабую клиническую реакцию во время терапии.

Предупреждения в отношении ацикловира в период беременности и грудного вскармливания

Исследования для определения фармакокинетики и переносимости ацикловира сообщили от соотношении матери и пуповины от 0,6 до 1,9 при родах. Беременность существенно не влияет на фармакокинетику ацикловира. О токсичности у матери или новорожденных не сообщалось. Ацикловир был введен в реестр беременности в 1984 г. производителем и CDC и завершен в апреле 1999 г. Сообщалось о побочных эффектах в 749 случаях беременности у женщин на лечении системным ацикловиром в первом триместре, в результате чего 756 результатов, приблизительно равно общей популяции. Однако реестр не так велик, поэтому достаточных данных для оценки безопасности препарата для беременных и плода не имеется. В американском исследовании Michigan Medicaid, в котором велось наблюдение за 229101 случаем беременности с 1985 по 1992 гг., было 478 случаев воздействия системным ацикловиром в первом триместре. Были зарегистрированы восемнадцать основных врожденных дефектов (что сопоставимо с 20 ожидаемыми), в том числе сердечно-сосудистые дефекты, полидактилия, сокращение конечностей и гипоспадия. Не было никаких доказательств связи между использованием ацикловира в первом триместре и основными группами пороков развития. Применение ацикловира также изучалось у пяти пациенток перед родами, чтобы определить воздействие на бессимптомное выделение вируса и вертикальную передачу новорожденному. Бессимптомное выделение и передача вируса младенцу произошли в одном случае. CDC рекомендует использовать внутривенный ацикловир у беременных больных для лечения инфекций герпеса, угрожающих жизни, в том числе энцефалита, пневмонии и гепатита. Ацикловир также рекомендован для лечения тяжелой или прогрессирующей материнской ветряной инфекции. Однако использование ацикловира во время беременности для инфекций, не угрожающих жизни, или для подавляющей терапии не рекомендуется Центром контроля заболеваний. Первичную инфекцию простого герпеса лечили ацикловиром во время беременности, хотя эта практика остается спорной. Некоторые полагают, что ацикловир снижает частоту неблагоприятных исходов беременности, таких как преждевременные роды и задержки роста.

В отношении беременности ацикловиру присвоена категория В по FDA. Нестандартные исследования на животных дали аномалии плода, в то время как стандартная испытания на животных не выявили доказательств тератогенности. контролируемых данные в отношении человеческой беременности нет. Ацикловир рекомендуется для применения в период беременности только, когда выгода перевешивает риск.

У одной женщины измерение уровней грудного молока показало, что ее ребенок подвергался воздействию 1% материнской дозы или 0,73 мг/ кг/день. Никаких неблагоприятных эффектов у этого младенца на грудном вскармливании не наблюдалось.

Ацикловир выводится в материнское молоко и концентрируется в нем. Побочные эффекты у младенцев на грудном вскармливании, связанные с воздействием ацикловир через грудное молоко в литературе не описаны. AAP считает, что ацикловир совместим с кормлением грудью. Кроме того, его применяют для лечения вирусных инфекций у новорожденных.

Уровни ацикловира и эффекты в период кормления грудью

Даже при самых высоких материнских дозах дозировка ацикловира в молоке составит лишь около 1% типичной детской дозировки, и, как ожидается, не вызовет никаких негативных последствий для детей грудном вскармливании. Местный ацикловир, применяемый для небольших участков тела матери вдали от груди не должен представлять риска для ребенка. На грудь наносится только смешивающийся с водой крем или гель продукты , потому что мази могут подвергать ребенка воздействию высоких уровней минеральных парафинов посредством слизывания.

Уровни препарата у матери и ребенка

Женщина после родов через 4 месяца принимала 200 мг внутрь 5 раз в день каждые 4 часа во время бодрствования. Спустя 4 дня лечения были взяты образцы молока спустя 9 часов после предыдущей дозы и в 4 раза после дозы 200 мг. Самый низкий уровень в молоке был 427 мкг/л через 30 минут после первой дозы. В 3,2 часа после дозы уровень ацикловира в молоке составляет 1,3 мг/л и, очевидно, по-прежнему растет.

Женщина через 1 год после родов принимала перорально ацикловир 200 мг 5 раз в день. Уровни в молоке, измеряемыенепосредственно перед дозой в течение 5 дней терапии, составили 0,78-1,07 мг/л. Образцы, взятые после введения последней дозы, снизились с периодом полураспада 2,8 часа.

Женщина, которая принимала ацикловир 400 мг 3 раза в день в течение 3-х дней в парародовой период, имела уровень ацикловира в грудном молоке 54 мкг/л через 5 дней после последней дозы ацикловир. Мать кормила 7-месячного младенца, принимая перорально ацикловир 800 мг 5 раз в день. Уровни ацикловира в молоке в дни 5 и 6 терапии колебались от 4,2 до 5,8 мг/л, с самым высоким уровнем через 9,4 часа после предыдущей дозы. Авторы оценили, что младенец полностью на грудном вскармливании получит 0,73 мг/ кг/день ацикловира при этой материнской дозе или около 1% материнской дозы с поправкой на вес.

Женщина, которая после родов (на 6-й неделе) получала внутривенно ацикловир 300 мг (5 мг/кг) 3 раза в день в течение 5 дней. После введения последней дозы образцы молока брали каждые 6 часов. Пиковый уровень был 7,3 мг/л и после введения последней дозы препарат обнаруживался в молоке до 88 часов. Учитывая уровень в 6 часов после того, как была введена последняя доза, младенец полностью на грудном вскармливании получит 1,1 мг/кг/день при таком материнском режиме дозирования.

Ацикловир внутривенно вводится новорожденным по 20-30 мг/кг ежедневно. Дозы, полученные с грудным молоком при высоких материнских дозах, составляют всего около 3-5% этой дозы. Поскольку младенец получает дозы из грудного молока перорально, и биодоступность перорального ацикловира составляет лишь около 20%, системная доза, которую получает ребенок на грудном вскармливании, составляет 1% или менее обычной детской дозы.

4-месячного младенца, мать которого принимала внутрь 200 мг 5 раз в день, кормили грудью как раз перед дозой. Моча младенца, собранная в течение ближайших 2 часов, содержала в общей сложности 27 мкг ацикловира.

Влияние на младенцев на грудном вскармливании

Мать 4-месячного младенца не заметила никаких неблагоприятных эффектов у ее ребенка на грудном вскармливании, когда она принимала ацикловир перорально 800 мг 5 раз в день.

Возможные последствия для лактации