Ацетилхолин хлорид - это препарат из группы м- и н-холиномиметиков, он оказывает стимулирующее воздействие на м- и н-холинорецепторы.
Какое у Ацетилхолин хлорид действие?
М-холиномиметическое действие проявится брадикардией, повысится тонус, а также и сократительная активность мышц бронхов, мочевого пузыря, желудочно-кишечного тракта, а также цилиарной мышцы глаза. Помимо этого усилится секреция слюнных, слезных желез, бронхов, желудка, кишечника. Сфинктеры мочевого пузыря и ЖКТ будут расслабляться под воздействием этого препарата.
Н-холиномиметическое действие препарата Ацетилхолин хлорид связано с участием вещества ацетилхолина в передаче нервных импульсов на постганглионарные вегетативные узлы и на поперечно-полосатую мускулатуру. В небольших дозах это средство считается передатчиком нервного возбуждения, а в больших - приводит к стойкой деполяризации в области синапсов, что приводит к блокированию передачи возбуждения.
Препарат Ацетилхолин хлорид принимает участие непосредственно в передаче нервного импульса во многих отделах мозга, при этом в больших концентрациях он тормозит синаптическую передачу, а в малых - облегчает.
Какие у Ацетилхолин хлорид показания к применению?
Перечислю некоторые состояния, при наличии которых показано использовать лекарство Ацетилхолин хлорид:
Наличие у пациента эндартериита;
При перемежающей хромоте тоже применяют этот лекарственный препарат;
Показано его использование и при трофических расстройствах в культях;
Средство оказывается эффективным и при наличии спазмов артерий сетчатки;
Применяют его при атонии кишечника, а также и при пониженном тонусе мочевого пузыря.
Кроме этого средство Ацетилхолин хлорид используют для облегчения рентгенологического исследования при наличии такого патологического процесса, как ахалазия пищевода.
Какие у препарата Ацетилхолин хлорид противопоказания к применению?
Среди противопоказаний Ацетилхолин хлорид инструкция по применению приводит следующие состояния:
Нельзя использовать это средство при бронхиальной астме;
При наличии стенокардии Ацетилхолин хлорид тоже противопоказан;
Не используют его при выраженных атеросклеротических процессах в организме человека;
Не назначают препарат при эпилепсии;
При лактации;
При кровотечении из пищеварительного тракта;
При гиперкинезах;
Противопоказано его использование во всех триместрах при беременности.
Если у пациента есть какие-либо воспалительные процессы, локализующиеся в брюшной полости до хирургического вмешательства, в этом случае Ацетилхолин тоже противопоказан.
Какие у средства Ацетилхолин хлорид применение и дозировка?
Применяют этот препарат парентеральным способом, а именно, его вводят подкожным или внутримышечным способом, при этом дозировка может составлять 50-100 мг, кратность применения не должна превышать трех раз на протяжении суток. Максимальные дозы Ацетилхолин хлорид следующие: разовая - 100 мг, а суточное количество не более 300 мг.
При одновременном использовании с антихолинэстеразными средствами холиномиметическое действие Ацетилхолина хлорида заметно усиливается.
При совместном применении м-холиноблокаторов, нейролептиков (клозапин, фенотиазин, хлорпротиксен), а также трициклических антидепрессантов уменьшается эффект Ацетилхолина хлорида. Следует отметить, что этот препарат не используют в период грудного вскармливания, равно как и во время беременности.
Какие у лекарства Ацетилхолин хлорид побочные действия?
При использовании Ацетилхолин хлорид не исключено проявление побочных действий, к примеру, со стороны пищеварительной системы может быть тошнота, рвота, пациент будет жаловаться на болезненность в животе, кроме этого присоединяется жидкий стул, отмечаются признаки саливации.
Со стороны сердечно-сосудистой системы также могут проявиться побочные действия, в частности появится брадикардия, кроме этого пациент может жаловаться на пониженное кровяное давление.
Могут отмечаться и прочие побочные эффекты, они проявятся повышенным потоотделением, присоединиться ринорея, не исключен бронхоспазм, кроме этого человек может ощущать учащенное мочеиспускание.
Со стороны нервной системы отмечается головная боль, помимо этого нарушается аккомодация, присоединяется слезотечение. При явном проявлении побочных эффектов рекомендуется проконсультироваться с лечащим врачом.
Особые указания
В настоящее время использование Ацетилхолина хлорида ограничено в плане системного применения, но он включен в состав комбинированных препаратов для местного использования в офтальмологической хирургии, с целью создания быстрого сужения зрачка так называемого миоза.
Препараты, содержащие Ацетилхолин хлорид (аналоги)
Ацетилхолин хлорид содержится в одноименном препарате, он производится в лекарственной форме, которая представлена мелкодисперсным порошком, из него необходимо готовить лекарственный раствор, который предназначен для внутримышечного введения, а также и для подкожных инъекций. Использовать его необходимо до срока годности, указанного на упаковке.
Часто этот препарат используют в офтальмологии, к примеру, при оперативном вмешательстве на передней камере глаза, в частности, для удаления имеющейся катаракты, для иридоэктомии, а также для кератопластики. В результате применения Ацетилхолин хлорида на некоторое время обеспечивается сужение зрачка.
Заключение
Перед использованием препарата необходимо провести консультацию с лечащим доктором.
АЦЕТИЛХОЛИН
АЦЕТИЛХОЛИН (Асеtуlchоlinum). Ацетилхолин относится к биогенным аминам - веществам, образующимся в организме. Для применения в качестве лекарственного вещества и для фармакологических исслелований это соединение получают синтетическим путем в виде хлорида или другой соли. Ацетилхолин является четвертичным моноаммониевым соединением. Это химически нестойкое вещество, которое в организме при участии специфического фермента холинэстеразы (ацетилхолинэстеразы) легко разрушается с образованием холина и уксусной кислоты. Образущийся в организме (эндогенный) ацетилхолин играет важную роль в процессах жизнедеятельности: он принимает участие в передаче нервного возбуждения в ЦНС, вегетативных узлах, окончаниях парасимпатических и двигательных нервов. Ацетилхолин является химическим передатчиком (медиатором) нервного возбуждения; окончания нервных волокон, для которых он служит медиатором, называются холинергическими, а рецепторы, взаимодействующие с ним, называют холинорецепторами. Холинорецептор (по совpеменной заpубежной теpминологии - "холиноцептоp") является сложной белковой макромолекулой (нуклеопротеидом), локализованной на внешней стороне постсинаптической мембраны. При этом холинорецептор постганглионарных холинергических нервов (сердца, гладких мышц, желез) обозначают как м-холинорецепторы (мускариночувствительные), а расположенные в области ганглионарных синапсов и в соматических нервномышечных синапсах - как н-холинорецепторы (никотиночувствительнные)(С. В. Аничков). Такое деление связано с особенностями реакций, возникающих при взаимодействии ацетилхолина с этими биохимическими системами: мускариноподобных в первом случае и никотиноподобных - во втором (см. Антихолинергические средства); м- и н-холинорецепторы находятся также в разных отделах ЦНС. По современным данным, мускариночувствительные рецепторы делят на М1-, М2- и М3-рецепторы, которые по-разному распределяются в органах и разнородны по физиологическому значению (см. Атропин , Пиренцепин). Ацетилхолин не оказывает строгого избирательного действия на разновидности холинорецепторов. В той или другой степени он действует на м- и н-холинорецепторы и на подгруппы м-холинорецепторов. Периферическое мускариноподобное действие ацетилхолина проявляется в замедлении сердечных сокращений, расширении периферических кровеносных сосудов и понижении артериального давления, усилении перистальтики желудка и кишечника, сокращении мускулатуры бронхов, матки, желчного и мочевого пузыря, усилении секреции пищеварительных, бронхиальных, потовых и слезных желез, сужении зрачков (миоз). Миотический эффект связан с усилением сокращения круговой мышцы радужной оболочки, которая иннервируется постганглионарными холинергическими волокнами глазодвигательного нерва (n. oculomotorius). Одновременно в результате сокращения ресничной мышцы и расслабления цинновой связки ресничного пояска наступает спазм аккомодации. Сужение зрачка, обусловленное действием ацетилхолина, сопровождается обычно понижением внутриглазного давления. Этот эффект частично объясняется тем, что при сужении зрачка и уплощении радужной оболочки расширяются шлеммов канал (венозный синус склеры) и фонтановы пространства (просгранства радужно-роговичного угла), что обеспечивает лучшый отток жидкости из внутренних сред глаза. Не исключено, однако, что в понижении внутриглазного давления принимают участие и другие механизмы. В связи со способностью снижать внутриглазное давление вещества, действующее подобно ацетилхолину (холиномиметики, антихолинэстеразные препараты), имеют широкое применение для лечения глаукомы [Следует учитывать, что при введении этих препаратов в конъюктивальный мешок они всасываются в кровь и, оказывая резорбтивное действие, могут вызвать характерные для этих препаратов побочные явления. Следует также иметь в виду, что длительное (в течение ряда лет) применение миотических веществ может иногда привести к развитию стойкого (необратимого) миоза, образованию задних петехий и другим осложнениям, а длительное применение в качестве миотиков антихолинэстеразных препаратов может способствовать развитию катаракты.] Периферическое никотиноподобное дейсвие ацетилхолина связано с его участием в передаче нервных импульсов с преганглионарных волокон на постганглионарные в вегетативных узлах, а также с двигательных нервов на поперечнополосатую мускулатуру. В малых дозах он является физиологическим передатчиком нервного возбуждения, в больших дозах может вызвать стойкую деполяризацию в области синапсов и блокировать передачу возбуждения. Ацетилхолину принадлежит также важная роль как медиатору ЦНС. Он участвует в передаче импульсов в разных отделах мозга, при этом малые концентрации облегчают, а большие - тормозят синаптическую передачу. Изменения в обмене ацетилхолина могут привести к нарушению функций мозга. Некоторые центральнодействующие антагонисты ацетилхолина (см. Амизил) являются психотропными препаратами (см. также Атропин). Передозировка антагонистов ацетилхолина может вызвать нарушения высшей нервной деятельности (оказывать галлюциногенный эффект и др.). Для применения в медицинской практике и для экспериментальных исследований выпускается ацетилхолин -хлорид (Acetylcholini chloridum). Синонимы: Acetylchlolinum chloratum, Acecoline, citocholine, Miochol и др. Бесцветные кристаллы или белая кристаллическая масса. Расплывается на воздухе. Легко растворим в воде и спирте. Как лекарственное средство ацетилхолин -хлорид широкого применения не имеет. При приеме внутрь ацетилхолин неэффективен, так как он быстро гидролизуется. При парентеральном введении оказывает быстрый, резкий, но непродолжительный эффект. Как и другие четвертичные соединения, ацетилхолин плохо проникает через гематоэнцефалический барьер и не оказывает существенного влияния на ЦНС. Иногда пользуются ацетилхолином как сосудорасширяющим средством при спазмах периферческих сосудов (эндартериит, перемежающаяся хромота, трофические расстройства в культях и т. д,), при спазмах артерий сетчатки. В редких случаях вводят ацетилхолин при атонии кишечника и мочевого пузыря. Ацетилхолин применяют также иногда для облегчения рентгенологической диагностики ахалазии пищевода . Препарат назначают под кожу и внутримышечно в дозе (для взрослых) О,05 или О,1 г. Инъекции в случае необходимости можно повторять 2 - 3 раза в день. При инъекции следует убедиться, что игла не попала в вену. Внутривенное введение не допускается из-за возможности резкого понижения артериального давления и остановки сердца. Высшие дозы под кожу и внутримышечно для взрослых: разовая О,1 г, суточная 0,3 г. Ацетилхолин противопоказан при бронхиальной астме, стенокардии, атеросклерозе, органических заболеваниях сердца, эпилепсии. При применении ацетилхолина следует учитывать, что он вызывает сужение венечных сосудов сердца. При передозировке могут наблюдаться резкое понижение артериального давления с брадикардией и нарушениями сердечного ритма, профузный пот, миоз, усиление перистальтики кишечника и другие явления. В этих случаях следует немедленно ввести в вену или под кожу 1 мл О,1 % раствора атропина (при необходимости повторно) или другой холинолитический препарат (см. Метацин).Производится: в ампулах емкостью 5 мл, содержащих О,1 и 0,2 г сухого вещества. Препарат растворяют непосредственно перед применением. Вскрывают ампулу и шприцем вводят в нее необходимое количество (2 - 5 мл) стерильной воды для инъекций. При кипячении и длительном хранении растворы разлагаются.
Сохранять: список Б. В запаянных ампулах.
N, N, N-триметил-2-аминоэтанола ацетат
Химические свойства
Ацетилхолин – основной нейромедиатор , отвечающий за нервно-мышечную передачу в парасимпатической нервной системе. Это четвертичное моноаммониевое соединение. Само по себе вещество не стойкое, в организме быстро разрушается с помощью ацетилхолинэстеразы , в результате чего образуется уксусная кислота и холин .
Средство синтезируют в виде белых кристаллов или кристаллической массы, которая имеет свойство расплываться при контакте с воздухом. Вещество хорошо растворяется в спирте и воде. Его нельзя кипятить и долго хранить, ацетилхолин разлагается.
Используется в качестве лекарства, улучшающего нервно-мышечную передачу и для проведения фармакологических исследований. Часто его синтезируют в виде соли или хлорида .
Данный нейромедиатор играет важную роль в организме, повышает работоспособность головного мозга и память. Поэтому важно, чтобы содержалось достаточно ацетилхолина в продуктах питания, входящих в ежедневный рацион.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Холиномиметическое действие Ацетилхолина на организм возникает из-за стимуляции им н- и м-холинорецепторов . Вещество замедляет сердечные сокращения, расширяет периферические кровеносные сосуды, понижает , усиливает перистальтику кишечника и желудка.
Средство влияет на секрецию бронхиальных и пищеварительных желез, выведение пота и слез. Также вещество производит миотический эффект, усиливает спазм аккомодации (сужение зрачка), понижает .
Малые дозы ацетилхолина стимулируют передачу нервных импульсов в различных отделах головного мозга, а большие – напротив тормозят этот процесс. Данный нейромедиатор в целом повышает работоспособность головного мозга и память. Поэтому важно, чтобы содержалось достаточно ацетилхолина в продуктах питания, входящих в ежедневный рацион. При его недостатке развиваются нарушения работы мозга ().
Показания к применению
Ранее его назначали в качестве холиномиметика . Также возможно применение средства для лечения в течение непродолжительного периода, так как при длительном использовании может развиться .
Противопоказания
Побочные действия
Во время лечения Ацетилхолином могут развиться:
- брадикардия , понижение артериального давления , ;
- тошнота, нарушения зрения, повышенное слезотечение;
- ринорея , бронхоспазм ;
- частое мочеиспускание.
Инструкция по применению (Способ и дозировка)
Ацетилхолин назначают подкожно и внутримышечно. В среднем дозировка для взрослых составляет 50-100 мг. При необходимости инъекции можно делать несколько раз подряд, до трех раз.
Нельзя допускать внутривенного введения препарата, так как это может привести к резкому понижению артериального давления , вплоть до остановки сердца.
Передозировка
Передозировка может вызвать резкое снижение АД , брадикардию , остановку сердца, нарушения ритма, миоз , диарею и так далее. Для устранения нежелательных симптомов рекомендуется как можно скорее ввести подкожно или внутривенно 1 мл 0,1% р-ра или другого холинолитика (например,
Средство иногда входит в состав некоторых комб. препаратов для местного использования в хирургии глаза, чтобы создать стойкий и продолжительный миоз .
Препараты, в которых содержится (Аналоги)
На данный момент препараты ацетилхолина не выпускают.
N-(2-ацет-оксиэтил)-N,N,N-триметиламмония хлорид.
Синонимы : Acecoline , Citocholine , Miochol .
Форма выпуска . Ампулы емкостью 5 мл, содержащие 0,2 г сухого вещества.
Фармакокинетика . Действие очень непродолжительно из-за быстрого разрушения ацетилхолина холинэстеразой.
Фармакодинамика . Оказывает прямое стимулирующее действие на М- и Н-холинорецепторы. Изменения органов и систем такие же, как при раздражении соответствующих холинергических нервов. При системном действии ацетилхолина преобладают М-холиномиметические эффекты. При внутривенном введении препарата в малых дозах резко замедляется ритм сердечных сокращений за счет угнетения синусового узла и торможения проведения импульсов по пучку Гиса. Вследствие брадикардии, снижения тонуса гладких мышц артерий и артериол нижних конечностей и органов малого таза понижается артериальное давление. Коронарные сосуды чаще всего суживаются. Усиливается секреция потовых, слезных, бронхиальных и пищеварительных желез. Тонус гладких мышц желудка и кишок повышается, усиливается перистальтика. Сокращаются кольцевые мышцы бронхов, усиливается тонус гладких мышц мочевого и желчного пузыря, моче- и желчевыводящих путей, а также миометрия. При закапывании препарата в глаз возникает миоз вследствие возбуждения М-холинорецепторов круговой мышцы радужной оболочки глаза. Понижение внутриглазного давления является следствием уплощения радужки и расширения шлеммова канала и фонтановых пространств, обеспечивающих лучший отток жидкости из внутренних сред глаза. В результате сокращения ресничной мышцы и расслабления цинновой связки наступает спазм аккомодации. Глаз устанавливается на ближнюю точку видения.
Инъекции ацетилхолина в больших или в малых дозах на фоне блокады М-холинорецепторов оказывают стимулирующее влияние на Н-холинорецепторы. В основе никотиноподобного действия лежит возбуждение Н-холинорецепторов ганглиев вегетативной нервной системы, каротидных синусов, стимуляция мозгового вещества надпочечников и выброс катехоламинов в кровь. В результате повышается артериальное давление, учащаются сердечные сокращения, дыхание. Ацетилхолин оказывает стимулирующее влияние на скелетные мышцы. На М- и Н-холинорецепторы головного мозга не влияет, так как не проходит через гематоэнцефалический барьер.
Применение . В связи с быстрым разрушением холинэстеразой ацетилхолин почти не применяется как лекарственное средство. В основном используется в лабораторной практике при проведении фармакологических и физиологических исследований. Иногда назначают как сосудорасширяющее средство при спазмах периферических сосудов конечностей, при трофических расстройствах в культях, спазмах артерий сетчатки (субконъюнктивально), а также при предсердной пароксизмальной тахикардии, вегетативно-сосудистых кризах, в частности солярных, болезни Рейно; в редких случаях — при атонии кишок и мочевого пузыря.
Назначают подкожно или внутримышечно (при введении следует убедиться, что игла не попала в вену) взрослым по 0,05—0,1—0,2 г, при необходимости — 2—3 раза в день. В начале лечения соблюдать осторожность, если начальные дозы переносятся хорошо, повышать дозу можно без опасения.
При предсердной пароксизмальной тахикардии (без признаков тяжелого органического поражения сердца) можно ввести подкожно или внутримышечно по 0,05—0,1 г с 2 мл стерильной дистиллированной воды (содержимое ампулы ацетилхолина растворяют непосредственно перед применением). Во время приступа болезни Рейно, солярита вводят 0,1 г внутримышечно.
Побочное действие . При передозировке — брадикардия, нарушение сердечного ритма, понижение артериального давления, коллапс (как результат стимуляции парасимпатического отдела вегетативной нервной системы), миоз, профузный пот, усиление перистальтики кишок, саливация. В этих случаях немедленно вводят внутривенно или подкожно 1 мл 0,1 % раствора атропина сульфата (при необходимости — повторно) или другой холинолитический препарат.
Противопоказания к пазначению . Бронхиальная астма, стенокардия, органические заболевания сердца, выраженный атеросклероз, гипертиреоз, эпилепсия, пожилой возраст.
N-(2-fwtt-jrcb"tbk)-N,N,N-thbvttbkfvvjybz }
