Monopril (substancja czynna - fozynopryl) jest lekiem przeciwnadciśnieniowym należącym do grupy inhibitorów konwertazy angiotensyny (inhibitory ACE). Obecnie inhibitory ACE są jednymi z najczęściej stosowanych leków w leczeniu nadciśnienia tętniczego, niewydolności serca i choroby wieńcowej. Kluczem do szczęśliwego rozwiązania problemów z układem sercowo-naczyniowym jest zdolność inhibitorów ACE do blokowania pracy układu renina-angiotensyna-aldosteron (RAAS). Monopril ma szereg zalet w stosunku do swoich „towarzyszy broni” w farmakologicznej „niszy”, co jest poparte mocną bazą dowodową dotyczącą jego skuteczności w leczeniu patologii sercowo-naczyniowej. Ten lek jest prolekiem. Innymi słowy, wchodząc do organizmu w postaci obojętnego związku chemicznego, przekształca się następnie w aktywny fozynoprylat, który będąc wyraźnie substancją lipofilną, hamuje syntezę ACE nie tylko we krwi, ale także w tkankach ciała. Działanie przeciwnadciśnieniowe po zażyciu monoprilu może być w pełni odczuwalne po 1 godzinie. Po 4-6 godzinach nabiera maksymalnej mocy i utrzymuje się do 24 godzin, stopniowo zanikając. Czas działania leku pozwala przepisać go nie więcej niż 1 raz dziennie. Monopril, w przeciwieństwie do wielu innych inhibitorów ACE, ma dwie drogi wydalania z organizmu – przez nerki i przez wątrobę, co umożliwia przepisywanie go pacjentom z niewydolnością nerek. Porównując farmakokinetykę monoprylu, enalaprylu i lizynoprylu stwierdzono, że stopień kumulacji w organizmie tego pierwszego był istotnie niższy. W ramach badań klinicznych potwierdzono wysoką skuteczność różnych dawek leku w nadciśnieniu tętniczym.
Uzyskany wynik, w zależności od czasu trwania terapii, utrzymał się we wszystkich grupach pacjentów, natomiast monopril był dobrze tolerowany (częstość występowania działań niepożądanych nie różniła się od obserwowanej u pacjentów przyjmujących placebo). Zostało na pewno potwierdzone, że lek obniża ciśnienie krwi nie tylko w spoczynku, ale także podczas stresu fizycznego i/lub psychicznego. Skuteczność leku wzrasta w połączeniu z diuretykami tiazydowymi (hydrochlorotiazydem). Taka kombinacja farmakologiczna jest skuteczniejsza od każdego leku z osobna.
Jedną z kluczowych cech nowoczesnego leku przeciwnadciśnieniowego jest jego zdolność do zapobiegania uszkodzeniom narządów docelowych. Uderzającym przykładem tego ostatniego jest przerost lewej komory, który jest niezależnym predyktorem rozwoju powikłań sercowo-naczyniowych. Monopril rzeczywiście zmniejsza nasilenie przerostu lewej komory. Tak więc jest znacznie lepszy pod tym względem od antagonisty wapnia nifedypiny. Oprócz przerostu lewej komory nadciśnienie tętnicze rozciąga swoje miażdżycowe „macki” na naczynia krwionośne, w tym tętnice szyjne. Jak wykazały badania kliniczne, monopril jest w stanie obniżyć poziom cholesterolu całkowitego i „złego” (LDL), jednocześnie zwiększając poziom „dobrego” cholesterolu (HDL), tym samym wykazując działanie przeciwmiażdżycowe.
Jednym z najczęstszych skutków ubocznych inhibitorów ACE jest suchy kaszel. Jak ustalono w ramach badań randomizowanych, częstość występowania tego negatywnego efektu podczas przyjmowania monoprylu jest na ogół mniejsza niż w przypadku leczenia innymi inhibitorami ACE.
Farmakologia
Inhibitor ACE. Jest prolekiem, z którego w organizmie powstaje aktywny metabolit fozynoprylat. Uważa się, że mechanizm działania przeciwnadciśnieniowego jest związany z kompetycyjnym hamowaniem aktywności ACE, co prowadzi do zmniejszenia szybkości konwersji angiotensyny I do angiotensyny II, która jest silnym środkiem zwężającym naczynia. W wyniku zmniejszenia stężenia angiotensyny II następuje wtórny wzrost aktywności reninowej osocza z powodu eliminacji ujemnego sprzężenia zwrotnego przy uwalnianiu reniny i bezpośredniego zmniejszenia wydzielania aldosteronu. Ponadto wydaje się, że fozynoprylat ma wpływ na układ kinin-kalikreina, zapobiegając rozkładowi bradykininy.
Dzięki działaniu rozszerzającemu naczynia zmniejsza OPSS (obciążenie następcze), ciśnienie zaklinowania w naczyniach włosowatych płuc (obciążenie wstępne) oraz opór w naczyniach płucnych; zwiększa rzut serca i tolerancję wysiłku.
Farmakokinetyka
Przyjmowany doustnie jest powoli wchłaniany z przewodu pokarmowego. Spożycie z pokarmem może zmniejszyć szybkość, ale nie stopień wchłaniania. Jest metabolizowany w wątrobie i błonie śluzowej przewodu pokarmowego przez hydrolizę z wytworzeniem fozynoprylatu, w wyniku działania farmakologicznego, którego działanie hipotensyjne jest realizowane. Fozynoprylat wiąże się z białkami osocza w 97-98%. T 1/2 fozinoprilat wynosi 11,5 h. Jest wydalany przez nerki - 44-50% i przez jelita - 46-50%.Formularz zwolnienia
10 kawałków. - opakowania komórkowe konturowe (2) - opakowania tekturowe.
14 szt. - opakowania komórkowe konturowe (2) - opakowania tekturowe.
Dawkowanie
Zabrany do środka.
W przypadku nadciśnienia tętniczego dawka początkowa wynosi 10 mg 1 raz dziennie. Dawka podtrzymująca - 10-40 mg 1 raz / dzień. W przypadku braku wystarczającego efektu terapeutycznego możliwe jest dodatkowe stosowanie leków moczopędnych.
W przewlekłej niewydolności serca dawka początkowa wynosi 5 mg 1-2 razy dziennie. W zależności od skuteczności terapeutycznej dawkę można zwiększać w odstępach tygodniowych do maksymalnej dawki dziennej 40 mg 1 raz/dzień.
Interakcja
Przy równoczesnym stosowaniu z lekami zobojętniającymi kwas możliwe jest zwiększenie wchłaniania fozynopryl.
Przy równoczesnym stosowaniu z lekami przeciwnadciśnieniowymi możliwe jest zwiększenie działania przeciwnadciśnieniowego.
Przy równoczesnym stosowaniu z lekami moczopędnymi możliwy jest rozwój ciężkiego niedociśnienia tętniczego.
Przy równoczesnym stosowaniu z lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas, preparatami potasowymi możliwe jest zwiększenie stężenia potasu w osoczu krwi.
Przy równoczesnym stosowaniu z węglanem litu możliwe jest zwiększenie stężenia litu w osoczu krwi i zwiększenie ryzyka zatrucia.
Przy równoczesnym stosowaniu z lekami stosowanymi w znieczuleniu, lekami przeciwbólowymi, możliwe jest zwiększenie działania przeciwnadciśnieniowego.
Przy równoczesnym stosowaniu z acenokumarolem opisano przypadek krwawienia.
Przy równoczesnym stosowaniu z indometacyną, innymi NLPZ (kwas acetylosalicylowy) skuteczność inhibitorów ACE może się zmniejszyć.
Skutki uboczne
Od strony układu sercowo-naczyniowego: wyraźny spadek ciśnienia krwi, niedociśnienie ortostatyczne, tachykardia, kołatanie serca, zaburzenia rytmu serca, dusznica bolesna, zawał mięśnia sercowego, ból w klatce piersiowej, zaczerwienienie skóry twarzy, zatrzymanie akcji serca, omdlenia.
Z układu pokarmowego: nudności, wymioty, zaparcia, niedrożność jelit, zapalenie trzustki, zapalenie wątroby, zapalenie jamy ustnej, zapalenie języka, niestrawność, ból brzucha, anoreksja, obrzęk jelit, żółtaczka cholestatyczna, dysfagia, wzdęcia, utrata apetytu, zmiana masy ciała, suchość śluzu błony błonowe jamy ustnej, zwiększona aktywność transaminaz wątrobowych, hiperbilirubinemia.
Z układu oddechowego: suchy kaszel, duszność, zapalenie gardła, zapalenie krtani, zapalenie zatok, nacieki w płucach, skurcz oskrzeli, dysfonia, duszność, krwawienie z nosa, wyciek z nosa.
Z układu moczowego: rozwój lub nasilenie objawów przewlekłej niewydolności nerek, białkomocz, skąpomocz, hiperkreatyniemia, zwiększone stężenie mocznika.
Z układu nerwowego: udar, niedokrwienie mózgu, zawroty głowy, ból głowy, osłabienie; przy stosowaniu w dużych dawkach - bezsenność, lęk, depresja, splątanie, parestezje, senność.
Ze zmysłów: upośledzenie słuchu i wzroku, szumy uszne.
Reakcje alergiczne: wysypka skórna, swędzenie, obrzęk naczynioruchowy.
Z układu krwiotwórczego: neutropenia, leukopenia, eozynofilia, zapalenie węzłów chłonnych, obniżona hemoglobina i hematokryt.
Z układu mięśniowo-szkieletowego: zapalenie stawów.
Od strony metabolizmu: zaostrzenie przebiegu dny moczanowej, hiperkaliemia, hiponatremia, zwiększona ESR.
Wskazania
Nadciśnienie tętnicze (w postaci monoterapii lub w ramach terapii skojarzonej).
Przewlekła niewydolność serca (w ramach terapii skojarzonej).
Przeciwwskazania
Ciąża, laktacja (karmienie piersią), nadwrażliwość na inhibitory ACE.
Funkcje aplikacji
Stosować w czasie ciąży i laktacji
Stosowanie w ciąży jest przeciwwskazane.
Podczas leczenia kobiety w wieku rozrodczym powinny stosować skuteczną antykoncepcję.
Fozynopryl przenika do mleka matki. W razie potrzeby stosowanie fozynoprylu w okresie laktacji powinno decydować o zakończeniu karmienia piersią.
Używaj u dzieci
Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania u dzieci.Specjalne instrukcje
Stosować ostrożnie w nadciśnieniu nerkowo-naczyniowym, niewydolności serca, hiperkaliemii, obrzęku naczynioruchowym w wywiadzie, hipowolemii i/lub obniżonej osmolarności osocza o różnej etiologii, a także u pacjentów poddawanych hemodializie.
Na 2-3 dni przed rozpoczęciem leczenia fozynoprylem zaleca się przerwanie dotychczasowego leczenia moczopędnego, z wyjątkiem pacjentów ze złośliwym lub trudnym do leczenia nadciśnieniem tętniczym. W takich przypadkach leczenie fozynoprylem należy rozpocząć natychmiast, w zmniejszonej dawce, pod ścisłą kontrolą lekarską i ostrożnie zwiększać dawkę.
Objawowe niedociśnienie tętnicze po zastosowaniu inhibitorów ACE najczęściej rozwija się u pacjentów po intensywnym leczeniu diuretykami, diecie ograniczającej spożycie soli lub podczas dializy nerek. Przejściowe niedociśnienie tętnicze nie jest przeciwwskazaniem do kontynuowania leczenia po podjęciu działań mających na celu odbudowę BCC.
U pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca leczenie inhibitorami ACE może powodować nadmierne działanie przeciwnadciśnieniowe, które może prowadzić do skąpomoczu lub azotemii ze skutkiem śmiertelnym. Dlatego w przypadku leczenia fozynoprylem pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca konieczne jest uważne monitorowanie kliniczne, zwłaszcza w ciągu pierwszych 2 tygodni leczenia, a także przy każdym zwiększeniu dawki fozynoprylu lub leku moczopędnego.
Inhibitory ACE rzadko powodują obrzęk błony śluzowej jelit. Jednocześnie pacjenci odczuwają bóle brzucha (czasami bez nudności i wymiotów), obrzęk twarzy może być również nieobecny, poziom C1-esteraz jest prawidłowy. Po odstawieniu inhibitorów ACE objawy ustępują. Obrzęk błony śluzowej jelit należy uwzględnić w diagnostyce różnicowej u pacjentów z bólami brzucha podczas przyjmowania inhibitorów ACE.
Na tle leczenia inhibitorami ACE podczas hemodializy z użyciem błon o wysokiej przepuszczalności, a także podczas aferezy LDL z adsorpcją na siarczanie dekstranu mogą rozwinąć się reakcje anafilaktyczne. W takich przypadkach należy rozważyć zastosowanie innego rodzaju błony dializacyjnej lub innej terapii hipotensyjnej.
Być może rozwój agranulocytozy i zahamowanie czynności szpiku kostnego podczas leczenia inhibitorami ACE. Przypadki te są częstsze u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, zwłaszcza w obecności ogólnoustrojowych chorób tkanki łącznej (toczeń rumieniowaty układowy lub twardzina). Przed rozpoczęciem leczenia inhibitorami ACE oraz w trakcie leczenia określa się całkowitą liczbę leukocytów i wzór leukocytów (raz w miesiącu w pierwszych 3-6 miesiącach leczenia oraz w pierwszym roku leczenia u pacjentów ze zwiększonym ryzykiem neutropenii) .
W przypadku zauważalnej żółtaczki i wyraźnego wzrostu aktywności enzymów wątrobowych należy przerwać leczenie fozynoprylem i przepisać odpowiednie leczenie.
Z nadciśnieniem tętniczym u pacjentów z obustronnym zwężeniem tętnicy nerkowej lub zwężeniem tętnicy pojedynczej nerki, a także przy jednoczesnym stosowaniu leków moczopędnych bez objawów upośledzenia czynności nerek podczas leczenia inhibitorami ACE, stężenie azotu mocznikowego we krwi i kreatyniny w surowicy Może wzrosnąć. Efekty te są zwykle odwracalne i ustępują po zaprzestaniu leczenia. Może być konieczne zmniejszenie dawki leku moczopędnego i (lub) fozynoprylu.
U pacjentów z ciężką przewlekłą niewydolnością serca, ze zmienioną aktywnością układu RAAS, leczenie inhibitorami ACE może prowadzić do skąpomoczu, postępującej azotemii i, w rzadkich przypadkach, ostrej niewydolności nerek i możliwej śmierci.
Podczas terapii fozynoprylem pacjent powinien zachować ostrożność podczas ćwiczeń fizycznych lub w czasie upałów ze względu na ryzyko odwodnienia i niedociśnienia związanego ze zmniejszeniem BCC.
U pacjentów w podeszłym wieku nie jest wymagana specjalna korekta schematu dawkowania fozynoprylu. Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania u dzieci.
Przed i podczas leczenia lekiem konieczne jest kontrolowanie ciśnienia krwi, czynności nerek, zawartości potasu, hemoglobiny, kreatyniny, mocznika, stężenia elektrolitów i aktywności transaminaz wątrobowych we krwi.
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów kontrolnych
Należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów lub wykonywania innych prac wymagających zwiększonej uwagi, ponieważ. możliwe są zawroty głowy, zwłaszcza po podaniu początkowej dawki fozynoprylu.
Monopril to lek obniżający ciśnienie krwi.
Substancją czynną w nim jest fozynopryl. Ponadto Monopril ma działanie rozszerzające naczynia krwionośne, oszczędzające potas i moczopędne.
monopril na ciśnienie krwi
Mieszanina
Jedna tabletka leku zawiera od 10 do 20 mg soli sodowej ozynoprylu. Substancja ta jest substancją czynną leku, a jej ilość zależy od dawki.
Substancja pomocnicza: stearylofumaran sodu, laktoza, krospowidon, poliwinylopirolidyna, celuloza w postaci kryształów.
Forma uwalniania leku
Monopril to okrągłe, białe, wypukłe po obu stronach, bezwonne tabletki. Z jednej strony widać wycięcie „I”, a z drugiej wygrawerowane cyfry „158” lub „609”.
Istnieje kilka rodzajów pakietów:
- Opakowanie papierowe z dwoma blistrami. Blister zawiera 14 tabletek po 20 mg.
- Opakowanie papierowe z dwoma lub jednym blisterem. Blister może być plastikowy lub foliowy. Blister zawiera 10 tabletek po 10 mg.
- Opakowanie papierowe z jednym lub dwoma blistrami. Blister może być plastikowy lub foliowy. Blister zawiera 14 tabletek po 10 mg.
Efekt farmakologiczny. Farmakokinetyka i farmakodynamika
Lek ma wyraźny efekt hipotensyjny.
Farmakodynamika
Hamuje działanie enzymu konwertującego angiotensynę.
Nazwa chemiczna substancji czynnej: Sól sodowa estru fozynoprylatu.
Fozynoprylat to selektywny element, który blokuje enzym przekształcający angiotensynę. Po zahamowaniu ACE fozynopryl hamuje konwersję angiotensyny-1 do angiotensyny-2, co z kolei ma działanie wazopresyjne. Mechanizm ten inicjuje spadek angiotensyny-2 we krwi ludzkiej.
W rezultacie ton naczyń zmniejsza się i rozszerzają. Zmniejsza również produkcję aldosteronu.
Aktywny składnik leku blokuje fizjologiczny metabolizm bradykininy. Prowadzi to do zwiększenia jego głównego działania - przeciwnadciśnieniowego. Ciśnienie krwi człowieka spada, ale objętość krwi krążącej się nie zmienia. Nie podnosi się ani nie opada. Przepływ krwi w nerkach, mózgu i we wszystkich innych narządach nie zostanie zakłócony. Pożądany efekt osiąga się w ciągu godziny, a najsilniejszy 2-4 godziny po zażyciu pigułki. Aby efekt terapeutyczny osiągnął najlepszy wynik, monopril należy przyjmować przez kilka tygodni.
Skuteczność leku wynika z połączenia diuretyków tiazydowych z działaniem hipotensyjnym i fozynoprylem.
Monopril zmniejsza dyskomfort podczas wysiłku fizycznego, zmniejsza objawy niewydolności serca.
Farmakokinetyka
Tabletkę przyjmuje się doustnie. Dalej dostaje się do przewodu pokarmowego, gdzie 40% substancji jest wchłaniane przez ściany, niezależnie od przyjmowanego pokarmu. Trzy godziny po spożyciu dochodzi do maksymalnego stężenia substancji w osoczu krwi. W tym stężeniu interakcja leku z białkami krwi sięga 90-95%.
Następnie lek jest hydrolizowany za pomocą enzymów. Występuje w wątrobie i błonie śluzowej jelit. Sama substancja czynna jest wydalana z organizmu przez drogi moczowe i przewód pokarmowy. Okres półtrwania leku występuje w jedenastej godzinie po spożyciu.
Lek na wysokie ciśnienie krwi Monopril
Monopril. Wskazania do stosowania
Monopril jest wskazany do:
- Nadciśnienie tętnicze (można łączyć z innymi zabiegami i stosować w monoterapii)
- niewydolność serca
Przeciwwskazania
Lek jest bezwzględnie przeciwwskazany w obrzęku Quinckego, a także w:
- Ciąża lub karmienie piersią
- Poniżej 18 roku życia
- Nadwrażliwość na którykolwiek z elementów wchodzących w skład leku
Używaj ostrożnie, gdy:
- Obustronne zwężenie tętnic nerkowych
- Nieskomplikowane zwężenie aorty
- Brak syntezy sodu
- Odczulanie
- Konsekwencje po przeszczepieniu nerki
- niewydolność nerek
- Zmiany tkanki łącznej na poziomie ogólnoustrojowym
- Choroby układu mózgowo-naczyniowego
- Hemodializa
- cukrzyca typu cukrzyca
- Niedokrwienie serca (IHD), Przewlekła niewydolność serca trzeciego i czwartego typu
- Dna
- Podwyższony poziom potasu we krwi
- Upośledzona produkcja krwi w czerwonym szpiku kostnym
- Hipowolemia (Spadek objętości krwi krążącej w łożysku naczyniowym)
- blisko starości
Monopril. Skutki uboczne
Najczęstsze działania niepożądane leku Monopril to:
- Niepożądane skutki dla układu krążenia: Omdlenie, zaburzenia rytmu serca, uderzenia gorąca, ból w klatce piersiowej, niedociśnienie ortostatyczne.
- Niepożądany wpływ na układ pokarmowy: Nudności i wymioty, zapalenie wątroby, zapalenie trzustki, podwyższony poziom AST i ALT we krwi, niestrawność żołądka.
- Działania niepożądane na układ nerwowy organizmu: Zmęczenie, wzmożone uczucie zmęczenia, zaburzona wrażliwość organizmu.
- Działania niepożądane na układ moczowo-płciowy organizmu: Naruszenie oddawania moczu (oliguria), Podwyższony poziom mocznika i kreatyniny we krwi, białkomocz.
- Działania niepożądane na układ oddechowy: Zapalenie zatok, skurcz drzewa oskrzelowego, zapalenie gardła, zwiększony odruch kaszlowy.
- Niepożądany wpływ na układ mięśniowo-szkieletowy organizmu: Bolesne odczucia w mięśniach i stawach osoby.
- Reakcje alergiczne na elementy leku: obrzęk Quinckego, napady swędzenia, wysypki skórne, nadwrażliwość na światło.
Monopril. Instrukcja użycia
Lek zalecany do stosowania doustnego. Dawka leku dla każdej osoby jest indywidualna i jest przepisana przez lekarza.
Z nadciśnieniem tętniczym. Pierwsza dawka zaczyna się od dziesięciu miligramów dziennie. W oparciu o działanie leku musisz dostosować dawkowanie i wybrać dla siebie optymalną. Zwykle dawka waha się od 11 do 40 mg na dzień.
W przypadku niewystarczającego działania leku lub przy braku efektu terapeutycznego należy przepisać leki moczopędne i połączyć leki.
Z HF (niewydolność serca). Pierwsza dawka zaczyna się od pięciu miligramów dziennie, zwiększając z czasem dawkę leku. Nie zaleca się przekraczania dawki 40 mg na dobę.
Przedawkowanie monoprilu
Pierwsze oznaki przedawkowania leku i zatrucia:
- Nadmierny spadek ciśnienia
- Otępienie
- Bradykardia, wolne tętno
- Zaburzona zostaje równowaga wodno-mineralna organizmu
- Zaostrzenie niewydolności nerek
Terapia: Należy pilnie przerwać przyjmowanie leku Monopril i przemyć żołądek. Przypisz odbiór sorbentów i wazopresorów. Zostanie przepisany dożylny roztwór soli, po czym zostanie przeprowadzona terapia sympatykomimetykami. Ważne jest, aby pamiętać, że hemodializa w tym przypadku nie da rezultatów.
Interakcje z innymi lekami
Specjalne instrukcje
W przypadku osób starszych dostosowanie dawki leku nie jest konieczne. Stosowanie leku na ciele dziecka jest niebezpieczne.
Stosuj lek ostrożnie podczas prowadzenia pojazdu, ponieważ w pierwszych dniach lek może powodować zawroty głowy.
Aplikacja dla dzieci
W przypadku dzieci lek jest bezwzględnie przeciwwskazany.
Stosować podczas ciąży lub karmienia piersią
W czasie ciąży lub laktacji stosowanie Monoprilu jest przeciwwskazane. Jeśli zaczniesz brać tabletki, powinieneś przestać je brać i skonsultować się z lekarzem.
Tabletki Monopril. Opinie
Na podstawie wielu opinii na temat tego leku możemy stwierdzić, że dawkowanie i schemat leczenia wymagają indywidualnego dostosowania. Dla każdej osoby leczenie może przebiegać według różnych schematów, w zależności od tego, jak przebiega choroba i jaki jest jej charakter. Ważną rolę odgrywają również indywidualne cechy ciała każdej osoby. A maksymalną skuteczność leku osiąga się dzięki terapii skojarzonej.
Ten lek został mi przepisany pięć lat temu. Dużo czasu zajęło mi dobranie leku dla mnie, wiecie, w tym obszarze mają wiele skutków ubocznych, a każda osoba musi wybrać swój własny, najskuteczniejszy lek. Ze wszystkich tych tabletek najlepiej wypadły tabletki Monoprilu. Nie znalazłem żadnych skutków ubocznych. Czasami ciśnienie rośnie, piję te 20 mg tabletki i wraca do normalnej wartości. Pomagają szczególnie dobrze, gdy ciśnienie mocno spada i gwałtownie spada. Ten lek to normalizuje. Instrukcje wskazują na wiele skutków ubocznych, więc spójrz przed zażyciem leku. Jedyne, co mi się nie podobało, to cena. Lek oczywiście jest dobry, ale moim zdaniem cena jest dla niego za duża.
Często ciśnienie skakało, a leki tak naprawdę nie pomagały. Spędziłem dużo czasu z lekarzem, wybierając to, czego potrzebuję, i ostatecznie zdecydowałem się na tabletki Monopril. Wydawało się, że pomaga, ale efekty uboczne były przerażające. Na początku się nie pojawili. Brałem go przez około 10 lat z rzędu, po czym zacząłem zauważać szum w uszach i bezsenność. Nie wiem, czy ma to związek z monoprilem, ale mimo wszystko. Chociaż od dziesięciu lat taki efekt uboczny nie jest tak przerażający. Dziesięć lat pomocy w zamian za łagodną bezsenność to dobra wymiana. Cena po prostu gryzie... Ten lek wyssał ze mnie dużo pieniędzy.
Nawiasem mówiąc, ostatnio dla zainteresowania zastąpiłem go innym lekiem i sen wrócił. Może to był efekt uboczny. Zobaczmy dalej. Jeśli chodzi o skuteczność leku, nie ma żadnych skarg. Obniżył ciśnienie, tabletki spełniły swoje zadanie.
Dobry produkt, skutecznie łagodzi nacisk. „NAURA” pomaga przeciw „pływom”! Oczywiście nie różni się tak naprawdę od jakiegokolwiek lizonoprilu i enalaprilu. Na początku wziął go sam. Oczywiście pomogło, ale efekt był raczej słaby. Potem zaczął łączyć z diuretykami. Efekt znacznie się poprawił, stan również zaczął się normalizować.
Mówią, że dobrze jest połączyć to w pęczek „monopril +” lub „monopril + egilok”, ale jakoś w to wątpię. Nie ryzykowałem. Nie brałem też analogów, zdecydowałem się na „oryginał”. Nie znalazłem żadnych skutków ubocznych. Dobrze pasuje też do tabletek na ból głowy, nie znalazłem żadnych złych efektów. Jedno zdenerwowanie - jego żona nie może. W pewnym momencie podczas ciąży jej ciśnienie wzrosło, a lek jest przeciwwskazany podczas ciąży i laktacji.
Leki zostały wybrane zgodnie z numerem kodu ATX czwartego poziomu.
Warunki sprzedaży
Lek jest kupowany na receptę lekarską.
Najlepiej spożyć przed terminem
Maksymalny okres trwałości leku wynosi dwa lata. Po upływie terminu ważności lek jest surowo zabroniony.
Warunki przechowywania
Tabletki należy przechowywać w suchym miejscu, którego temperatura wynosi od piętnastu do dwudziestu pięciu stopni Celsjusza. Dzieci nie powinny mieć dostępu do tego miejsca.
Cena monoprilu
Cena leku w aptekach może się znacznie różnić w zależności od producenta. Średnia cena to 300-450 rubli.
Inhibitor ACE
Lek: MONOPRIL
Substancja czynna leku:
fozynopryl
Kodowanie ATX: C09AA09
CFG: inhibitor ACE
Rozp. numer: P nr 012700/01
Data rejestracji: 16.06.06
Właściciel reg. Honorowy: BRISTOL-MYERS SQUIBB S.r.L. (Włochy)
Forma uwalniania monoprilu, opakowanie i skład leku.
Tabletki są okrągłe, dwuwypukłe, białe lub prawie białe, praktycznie bezwonne, z nacięciem po jednej stronie i wygrawerowaną liczbą „158” po drugiej stronie. 1 zakładka. sól sodowa fozynoprylu 10 mg
Tabletki są okrągłe, obustronnie wypukłe, białe lub prawie białe, praktycznie bezwonne, z nacięciem po jednej stronie i wygrawerowaną liczbą „609” po drugiej stronie. 1 zakładka. sól sodowa fozynopryl 20 mg
Substancje pomocnicze: bezwodna laktoza, celuloza mikrokrystaliczna, krospowidon, poliwinylopirolidyna, stearylofumaran sodu.
10 kawałków. - blistry wykonane z polichlorku winylidenu i folii aluminiowej (1) - opakowania tekturowe.
10 kawałków. - blistry wykonane z polichlorku winylidenu i folii aluminiowej (2) - opakowania tekturowe.
14 szt. - blistry wykonane z polichlorku winylidenu i folii aluminiowej (1) - opakowania tekturowe.
14 szt. - blistry wykonane z polichlorku winylidenu i folii aluminiowej (2) - opakowania tekturowe.
Opis leku opiera się na oficjalnie zatwierdzonych instrukcjach użytkowania.
Działanie farmakologiczne Monopril
Inhibitor ACE. Fosinopril jest estrem, który jest hydrolizowany w organizmie przez esterazy z wytworzeniem aktywnego związku fozynoprylatu.
Fozynopryl, dzięki specyficznemu połączeniu grupy fosforanowej z ACE, zapobiega przemianie angiotensyny I do angiotensyny II zwężającej naczynia, w wyniku czego zmniejsza się aktywność wazopresyjna i wydzielanie aldosteronu. Ten ostatni efekt może prowadzić do niewielkiego wzrostu zawartości jonów potasu w surowicy (średnio 0,1 meq/l) przy jednoczesnej utracie jonów sodu i płynów przez organizm.
Fosinopril hamuje metaboliczną degradację bradykininy, która ma silne działanie wazopresyjne; z tego powodu przeciwnadciśnieniowe działanie leku może zostać wzmocnione.
Spadkowi ciśnienia krwi nie towarzyszy zmiana BCC, przepływu krwi w mózgu i nerkach, dopływu krwi do narządów wewnętrznych, mięśni szkieletowych, skóry czy odruchu mięśnia sercowego. Po podaniu doustnym efekt hipotensyjny rozwija się w ciągu 1 godziny, osiąga maksimum po 3-6 godzinach i utrzymuje się przez 24 godziny.
W niewydolności serca pozytywne działanie Monoprilu osiąga się głównie poprzez hamowanie układu renina-aldosteron. Tłumienie ACE prowadzi do zmniejszenia obciążenia wstępnego i następczego mięśnia sercowego.
Lek pomaga zwiększyć tolerancję wysiłku, zmniejszyć nasilenie niewydolności serca.
Farmakokinetyka leku.
Ssanie
Po podaniu doustnym wchłanianie z przewodu pokarmowego wynosi około 30-40%. Stopień wchłaniania nie zależy od spożycia pokarmu, ale tempo wchłaniania może być powolne. Cmax fozynoprylatu w osoczu osiągane jest po 3 godzinach i nie zależy od przyjętej dawki.
Dystrybucja
Wiązanie z białkami osocza wynosi 95%. Fosinoprilat ma stosunkowo małe Vd i jest w niewielkim stopniu związany ze składnikami komórkowymi krwi.
Metabolizm
Hydroliza fozynoprylu pod wpływem enzymów z powstawaniem fozynoprylatu zachodzi głównie w wątrobie i błonie śluzowej przewodu pokarmowego.
hodowla
Fozynopryl jest wydalany z organizmu w równym stopniu przez nerki, jak i przez wątrobę. W przypadku nadciśnienia tętniczego u pacjentów z prawidłową czynnością nerek i wątroby T1 / 2 fozynoprylatu wynosi około 11,5 h. W niewydolności serca T1 / 2 wynosi 14 godzin.
Farmakokinetyka leku.
w szczególnych sytuacjach klinicznych
U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (CK<80 мл/мин/1.73 м2) общий клиренс фозиноприлата из организма примерно вдвое ниже, чем у пациентов с нормальной функцией почек. В то же время всасывание, биодоступность и связывание с белками заметно не изменены. Сниженное выведение почками компенсируется повышенным выведением печенью. Умеренное увеличение значений AUC в плазме крови (менее чем вдвое по сравнению с нормой) наблюдалось у больных с почечной недостаточностью различной степени, включая почечную недостаточность в терминальной стадии (КК <10 мл/мин/1.73 м2).
Klirens fozynoprylatu podczas hemodializy i dializy otrzewnowej wynosi średnio odpowiednio 2% i 7% (w stosunku do wartości klirensu mocznika).
U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby (z marskością alkoholową lub żółciową) możliwe jest zmniejszenie szybkości hydrolizy fozynoprylu bez znaczących zmian jego stopnia. Całkowity klirens fozynoprylatu z organizmu takich pacjentów wynosi około połowy klirensu pacjentów z prawidłową czynnością wątroby.
Wskazania do stosowania:
Nadciśnienie tętnicze (w monoterapii lub jako część terapii skojarzonej, w szczególności z diuretykami tiazydowymi);
- niewydolność serca (w ramach terapii skojarzonej).
Dawkowanie i sposób stosowania leku.
Lek jest przepisywany w środku. Dawkę ustalamy indywidualnie.
W przypadku nadciśnienia tętniczego zalecana dawka początkowa wynosi 10 mg 1 raz dziennie. Dawkę należy dobrać w zależności od dynamiki spadku ciśnienia krwi. Dawki wahają się od 10 do 40 mg 1 raz dziennie. W przypadku braku wystarczającego efektu hipotensyjnego możliwe jest dodatkowe wyznaczenie leków moczopędnych.
Jeśli leczenie Monoprilem zostanie rozpoczęte na tle trwającego leczenia moczopędnego, jego początkowa dawka nie powinna przekraczać 10 mg, przy uważnym monitorowaniu stanu pacjenta.
W przewlekłej niewydolności serca zalecana dawka początkowa wynosi 5 mg 1 lub 2 razy dziennie. W zależności od skuteczności terapeutycznej dawkę można zwiększać w odstępach tygodniowych, zwiększając ją maksymalnie do 40 mg 1 raz dziennie.
Ponieważ wydalanie fozynoprylu z organizmu odbywa się na dwa sposoby, zmniejszenie dawki Monoprilu zwykle nie jest wymagane w leczeniu nadciśnienia tętniczego i niewydolności serca u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby.
Nie obserwuje się różnic w skuteczności i bezpieczeństwie leczenia lekiem Monopril u pacjentów w wieku 65 lat i starszych i młodszych. Jednak u starszych pacjentów nie można wykluczyć większej podatności na lek ze względu na możliwe zjawiska przedawkowania spowodowane opóźnioną eliminacją leku.
Skutki uboczne Monoprilu:
Od strony układu sercowo-naczyniowego: obniżenie ciśnienia krwi, zapaść ortostatyczna, tachykardia, kołatanie serca, arytmia, dusznica bolesna, zawał mięśnia sercowego, „zaczerwienienie” skóry twarzy, przełom nadciśnieniowy, zatrzymanie akcji serca, omdlenia.
Z układu moczowego: rozwój lub nasilenie objawów przewlekłej niewydolności nerek, białkomocz, zaburzenia gruczołu krokowego.
Od strony ośrodkowego układu nerwowego i obwodowego układu nerwowego: udar, niedokrwienie mózgu, zawroty głowy, bóle głowy, osłabienie, zaburzenia pamięci; przy stosowaniu w dużych dawkach - bezsenność, lęk, depresja, splątanie, senność, parestezje.
Ze zmysłów: upośledzenie słuchu i wzroku, szumy uszne.
Z układu pokarmowego: nudności, biegunka, niedrożność jelit, zapalenie trzustki, zapalenie wątroby, żółtaczka cholestatyczna, bóle brzucha, wymioty, zaparcia, anoreksja, zapalenie jamy ustnej, zapalenie języka, dysfagia, wzdęcia, utrata apetytu, zmiana masy ciała, suchość w ustach.
Z układu oddechowego: suchy kaszel, nacieki w płucach, skurcz oskrzeli, duszność, wyciek z nosa, zapalenie gardła, dysfonia, krwawienia z nosa.
Ze strony narządów krwiotwórczych: zapalenie węzłów chłonnych.
Z układu mięśniowo-szkieletowego: zapalenie stawów.
Od strony metabolizmu: dna moczanowa.
Reakcje alergiczne: wysypka skórna, swędzenie, obrzęk naczynioruchowy.
Ze strony parametrów laboratoryjnych: hiperkreatyniemia, zwiększone stężenie mocznika, zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych, hiperbilirubinemia, hiperkaliemia, hiponatremia; zmniejszenie stężenia hemoglobiny i hematokrytu, zwiększona ESR, leukopenia, neutropenia, eozynofilia.
Wpływ na płód: upośledzony rozwój nerek płodu, obniżone ciśnienie krwi płodu i noworodków, upośledzona czynność nerek, hiperkaliemia, hipoplazja kości czaszki, małowodzie, przykurcze kończyn, niedorozwój płuc.
Przeciwwskazania do leku:
obrzęk naczynioruchowy w historii (w tym stosowanie innych inhibitorów ACE);
- ciąża;
- laktacja (karmienie piersią);
- wiek do 18 lat (nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa);
- nadwrażliwość na fozynopryl i inne składniki leku.
Stosować ostrożnie w niewydolności nerek; hiponatremia (ryzyko odwodnienia, niedociśnienie tętnicze, przewlekła niewydolność nerek); obustronne zwężenie tętnic nerkowych lub zwężenie tętnicy pojedynczej nerki; zwężenie aorty; stan po przeszczepie nerki; z odczulaniem; układowe choroby tkanki łącznej (m.in. SLE, twardzina skóry) ze względu na zwiększone ryzyko rozwoju neutropenii lub agranulocytozy; z hemodializą; z chorobami naczyń mózgowych (w tym niewydolnością naczyń mózgowych); choroba niedokrwienna serca; przewlekła niewydolność serca III-IV (wg klasyfikacji NYHA); z cukrzycą; ucisk hematopoezy szpiku kostnego; hiperkaliemia; u pacjentów w podeszłym wieku; z dną moczanową, na tle diety z ograniczeniem soli; w stanach, którym towarzyszy spadek BCC (m.in. biegunka, wymioty, wcześniejsze leczenie lekami moczopędnymi).
Stosować w okresie ciąży i laktacji.
Monopril jest przeciwwskazany w ciąży. Stosowanie leku w II i III trymestrze ciąży powoduje uszkodzenie lub śmierć rozwijającego się płodu. Ponieważ fozynopryl przenika do mleka matki, należy przerwać karmienie piersią, jeśli konieczne jest stosowanie leku Monopril w okresie laktacji.
W przypadku noworodków, których matki przyjmowały inhibitory ACE w czasie ciąży, zaleca się uważne monitorowanie pod kątem szybkiego wykrycia niedociśnienia tętniczego, skąpomoczu i hiperkaliemii.
Specjalne instrukcje dotyczące stosowania Monoprilu.
Przed rozpoczęciem leczenia należy przeanalizować dotychczasową terapię przeciwnadciśnieniową, stopień wzrostu ciśnienia krwi, ograniczenie spożycia soli i/lub płynów w diecie oraz inne okoliczności kliniczne.
Jeśli to możliwe, poprzednie leczenie przeciwnadciśnieniowe należy przerwać na kilka dni przed rozpoczęciem leczenia lekiem Monopril.
Aby zmniejszyć prawdopodobieństwo niedociśnienia tętniczego, leki moczopędne należy odstawić na 2-3 dni przed rozpoczęciem leczenia lekiem Monopril.
Przed i w trakcie leczenia należy monitorować ciśnienie krwi, czynność nerek, zawartość jonów potasu, kreatyniny, mocznika, stężenie elektrolitów oraz aktywność enzymów wątrobowych we krwi.
Doniesiono o rozwoju obrzęku naczynioruchowego u pacjentów przyjmujących Monopril. Obrzęk języka, gardła lub krtani może prowadzić do niedrożności dróg oddechowych, co może być śmiertelne. W przypadku wystąpienia takich reakcji pacjenci muszą przerwać przyjmowanie leku i podjąć środki doraźne, w tym. s / c wstrzyknięcie roztworu epinefryny (adrenaliny) (1: 1000).
Podczas przyjmowania inhibitorów ACE rzadko obserwowano obrzęk błony śluzowej jelita. W takich przypadkach chorzy skarżyli się na bóle brzucha (przy braku nudności i wymiotów), w niektórych przypadkach obrzęk błony śluzowej jelit przebiegał bez obrzęku twarzy, a poziom C1-esteraz był prawidłowy. Objawy ustąpiły po zaprzestaniu stosowania inhibitorów ACE. W diagnostyce różnicowej u pacjentów z dolegliwościami bólowymi brzucha w trakcie leczenia inhibitorami ACE należy uwzględnić obrzęk błony śluzowej jelit.
Na tle terapii inhibitorami ACE mogą wystąpić reakcje anafilaktyczne podczas hemodializy przez błony o wysokiej przepuszczalności, a także podczas aferezy LDL z adsorpcją na siarczanie dekstranu. W takich przypadkach należy rozważyć zastosowanie innego rodzaju membrany dializacyjnej lub innego leczenia.
Być może rozwój agranulocytozy i zahamowanie czynności szpiku kostnego podczas leczenia inhibitorami ACE. Przypadki te są częstsze u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, zwłaszcza w obecności ogólnoustrojowych chorób tkanki łącznej (toczeń rumieniowaty układowy lub twardzina). Przed rozpoczęciem terapii inhibitorami ACE oraz w trakcie leczenia określa się całkowitą liczbę leukocytów i wzór leukocytów (raz w miesiącu w pierwszych 3-6 miesiącach leczenia oraz w pierwszym roku stosowania leku u pacjentów ze zwiększonym ryzykiem neutropenia).
U pacjentów z niepowikłanym nadciśnieniem tętniczym w związku ze stosowaniem leku Monopril może wystąpić niedociśnienie tętnicze.
Objawowe niedociśnienie tętnicze po zastosowaniu inhibitorów ACE najczęściej rozwija się u pacjentów po intensywnym leczeniu diuretykami, diecie ograniczającej spożycie soli lub podczas dializy nerek. Tymczasowe niedociśnienie tętnicze nie jest przeciwwskazaniem do stosowania leku po podjęciu działań mających na celu nawodnienie organizmu.
U pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca leczenie inhibitorami ACE może powodować nadmierne działanie przeciwnadciśnieniowe, które może prowadzić do skąpomoczu lub azotemii ze skutkiem śmiertelnym. Dlatego w leczeniu przewlekłej niewydolności serca Monoprilem konieczne jest uważne monitorowanie pacjentów, zwłaszcza w pierwszych 2 tygodniach leczenia, a także przy każdym zwiększeniu dawki Monoprilu lub leku moczopędnego.
Może być konieczne zmniejszenie dawki leku moczopędnego u pacjentów z hiponatremią i pacjentów wcześniej intensywnie leczonych lekami moczopędnymi. Niedociśnienie tętnicze nie jest przeciwwskazaniem do dalszego stosowania leku Monopril. Częstym i pożądanym efektem na początku stosowania leku w niewydolności serca jest pewien spadek systemowego ciśnienia krwi. Stopień tego spadku jest maksymalny we wczesnych etapach leczenia i stabilizuje się w ciągu 1-2 tygodni od rozpoczęcia leczenia. BP zwykle powraca do poziomu sprzed leczenia bez utraty skuteczności terapeutycznej.
W przypadku pojawienia się zauważalnej żółtaczki i wyraźnego wzrostu aktywności enzymów wątrobowych należy przerwać leczenie lekiem Monopril i zalecić odpowiednie leczenie.
U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym z obustronnym zwężeniem tętnic nerkowych lub zwężeniem tętnicy pojedynczej nerki, a także przy jednoczesnym stosowaniu leków moczopędnych bez objawów choroby naczyń nerkowych podczas leczenia inhibitorami ACE, stężenie azotu mocznikowego we krwi i stężenie kreatyniny w surowicy może się zwiększyć. Efekty te są zwykle odwracalne i ustępują po zaprzestaniu leczenia. Może być konieczne zmniejszenie dawki leku moczopędnego i (lub) Monoprilu.
U pacjentów z ciężką przewlekłą niewydolnością serca, ze zmienioną aktywnością układu renina-angiotensyna-aldosteron, leczenie inhibitorami ACE może prowadzić do skąpomoczu, postępującej azotemii, a w rzadkich przypadkach do ostrej niewydolności nerek i możliwej śmierci.
Inhibitory ACE mogą nasilać hipotensyjne działanie leków stosowanych do znieczulenia ogólnego. Przed zabiegiem chirurgicznym (w tym stomatologicznym) należy ostrzec lekarza o stosowaniu inhibitorów ACE.
Należy zachować ostrożność podczas ćwiczeń lub podczas upałów ze względu na ryzyko odwodnienia i niedociśnienia spowodowanego zmniejszeniem BCC.
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów kontrolnych
Należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów lub wykonywania innych prac wymagających zwiększonej uwagi, ponieważ. mogą wystąpić zawroty głowy, zwłaszcza po przyjęciu początkowej dawki inhibitora ACE u pacjentów przyjmujących leki moczopędne.
Przedawkowanie leków:
Objawy: wyraźny spadek ciśnienia krwi, bradykardia, wstrząs, upośledzony stan wodno-elektrolitowy, ostra niewydolność nerek, otępienie.
Leczenie: należy odstawić lek, wskazane jest płukanie żołądka, sorbenty (np. węgiel aktywowany), leki wazopresyjne, infuzje 0,9% roztworu chlorku sodu oraz dalsze leczenie objawowe i wspomagające. Stosowanie hemodializy jest nieskuteczne.
Interakcje Monoprilu z innymi lekami.
Jednoczesne stosowanie leków zobojętniających sok żołądkowy (m.in. wodorotlenek glinu, wodorotlenek magnezu, symetykon) może zmniejszać wchłanianie fozynoprylu (Monopril i te leki należy przyjmować w odstępie co najmniej 2 godzin).
U pacjentów otrzymujących Monopril jednocześnie z solami litu możliwe jest zwiększenie stężenia litu w osoczu krwi i ryzyko wystąpienia zatrucia litem (jednocześnie należy stosować ostrożnie).
Przepisując Monopril należy pamiętać, że indometacyna i inne NLPZ (w tym kwas acetylosalicylowy) mogą zmniejszać przeciwnadciśnieniowe działanie inhibitorów ACE, szczególnie u pacjentów z nadciśnieniem niskoreninowym.
W przypadku jednoczesnego stosowania Monoprilu z lekami moczopędnymi lub w połączeniu ze ścisłą dietą ograniczającą spożycie soli lub dializą, może wystąpić ciężkie niedociśnienie tętnicze, szczególnie w pierwszej godzinie po przyjęciu początkowej dawki fozynoprylu.
Przy łącznym stosowaniu Monoprilu z preparatami potasu, diuretykami oszczędzającymi potas (m.in. z amilorydem, spironolaktonem, triamterenem), z suplementami diety zawierającymi potas, zwiększa się ryzyko wystąpienia hiperkaliemii. U pacjentów z niewydolnością serca, cukrzycą, przyjmujących jednocześnie leki moczopędne oszczędzające potas, substytuty soli zawierające potas lub inne leki powodujące hiperkaliemię (np. heparynę), inhibitory ACE zwiększają ryzyko zwiększenia stężenia jonów potasu we krwi serum.
Fozynopryl nasila działanie hipoglikemizujące pochodnych sulfonylomocznika, insuliny.
Przy równoczesnym stosowaniu z allopurynolem, lekami cytostatycznymi, lekami immunosupresyjnymi, prokainamidem istnieje ryzyko rozwoju leukopenii.
Estrogeny osłabiają hipotensyjne działanie Monoprilu ze względu na jego zdolność do zatrzymywania wody.
Leki hipotensyjne, opioidowe leki przeciwbólowe, leki do znieczulenia ogólnego nasilają działanie hipotensyjne Monoprilu.
Biodostępność fozynoprylu przy jednoczesnym stosowaniu z chlortalidonem, nifedypiną, propranololem, hydrochlorotiazydem, cymetydyną, metoklopramidem, bromkiem propanteliny, digoksyną, kwasem acetylosalicylowym i warfaryną.
Warunki sprzedaży w aptekach.
Lek wydawany jest na receptę.
Warunki przechowywania leku Monopril.
Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci, w suchym miejscu w temperaturze od 15° do 25°C. Okres ważności - 3 lata.
Monopril (substancja czynna - fozynopryl) jest lekiem przeciwnadciśnieniowym należącym do grupy inhibitorów konwertazy angiotensyny (inhibitory ACE).
Obecnie inhibitory ACE są jednymi z najczęściej stosowanych leków w leczeniu nadciśnienia tętniczego, niewydolności serca i choroby wieńcowej. Kluczem do szczęśliwego rozwiązania problemów z układem sercowo-naczyniowym jest zdolność inhibitorów ACE do blokowania pracy układu renina-angiotensyna-aldosteron (RAAS).
Monopril ma szereg zalet w stosunku do swoich „towarzyszy broni” w farmakologicznej „niszy”, co jest poparte mocną bazą dowodową dotyczącą jego skuteczności w leczeniu patologii sercowo-naczyniowej.
Grupa kliniczna i farmakologiczna
Inhibitor ACE.
Warunki wydawania leków z aptek
Wydany na receptę.
Ceny
Ile kosztuje Monopril? Średnia cena w aptekach kształtuje się na poziomie 500 rubli.
Forma i skład wydania
Monopril produkowany jest w postaci tabletek: dwuwypukłych, prawie białych lub białych, z jednostronnym ryzykiem, praktycznie bezwonny; na drugiej stronie grawer (tabletki 10/20 mg) „158” lub „609” (w blistrach po 10 lub 14 sztuk; 1 lub 2 blistry w kartoniku).
W skład 1 tabletki wchodzą:
- Substancja czynna: fozynopryl sodu - 10 lub 20 mg;
- Składniki pomocnicze: stearylofumaran sodu, powidon, krospowidon, celuloza mikrokrystaliczna, laktoza bezwodna.
Efekt farmakologiczny
Inhibitor ACE. Fosinopril jest estrem, z którego w organizmie w wyniku hydrolizy pod wpływem esteraz powstaje związek czynny fozynopryl.
Fozynopryl, dzięki specyficznemu połączeniu grupy fosforanowej z ACE, zapobiega przemianie angiotensyny I do angiotensyny II zwężającej naczynia, w wyniku czego zmniejsza się aktywność wazopresyjna i wydzielanie aldosteronu. Ten ostatni efekt może prowadzić do niewielkiego wzrostu zawartości jonów potasu w surowicy (średnio 0,1 meq/l) przy jednoczesnej utracie jonów sodu i płynów przez organizm. Fosinopril hamuje metaboliczną degradację bradykininy, która ma silne działanie wazopresyjne; z tego powodu przeciwnadciśnieniowe działanie leku może zostać wzmocnione.
W niewydolności serca pozytywne działanie Monoprilu osiąga się głównie poprzez hamowanie układu renina-aldosteron. Tłumienie ACE prowadzi do zmniejszenia obciążenia wstępnego i następczego mięśnia sercowego.
U pacjentów z niewydolnością serca lek poprawia samopoczucie i zwiększa tolerancję wysiłku, zmniejsza nasilenie niewydolności serca oraz zmniejsza częstość hospitalizacji z powodu niewydolności serca. Lek jest skuteczny bez jednoczesnego stosowania digoksyny.
Wskazania do stosowania
Zgodnie z instrukcją, Monopril jest przepisywany na:
- - w ramach leczenia skojarzonego;
- - w monoterapii lub w skojarzeniu z tiazydowymi lekami moczopędnymi.
Przeciwwskazania
Monopril nie jest przepisywany w takich przypadkach:
- w okresie laktacji;
- podczas ciąży;
- w obecności niedoboru laktozy, wrodzonej nietolerancji laktozy i zespołu złego wchłaniania glukozy-galaktozy;
- pacjenci w wieku poniżej 18 lat (ze względu na brak danych klinicznych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności Monoprilu);
- jeśli wskazany jest idiopatyczny i dziedziczny obrzęk naczynioruchowy w wywiadzie (w tym sytuacje po przyjęciu innych inhibitorów ACE);
- jeśli pacjent ma indywidualną nietolerancję głównych aktywnych i pomocniczych składników leku;
- jeśli wywiad wskazuje na nadwrażliwość na jakiekolwiek inne inhibitory ACE.
Ostrożnie, Monopril jest przepisywany na:
- dwubiegunowe zwężenie tętnic nerek;
- zwężenie aorty;
- stany po przeszczepie nerki;
- dna;
- hemodializa;
- niewydolność nerek;
- hiponatremia;
- odczulanie;
- w podeszłym wieku;
- tłumienie funkcji krwiotwórczych w szpiku kostnym;
- stany związane ze spadkiem całkowitej objętości krwi;
- diety o ograniczonej zawartości soli;
- zmiany ogólnoustrojowe tkanek łącznych;
- choroby naczyń mózgowych;
- cukrzyca;
- niewydolność serca (przewlekły typ 3-4 stopnia);
- choroba niedokrwienna serca;
- hiperkaliemia.
Stosować w czasie ciąży i laktacji
Podczas przyjmowania produktu w czasie ciąży możliwe są wady rozwojowe płodu, gwałtowny spadek ciśnienia krwi u płodu i noworodka, niewydolność nerek u płodu, małowodzie, niedorozwój różnych kości czaszki, niedorozwój płuc, przykurcze ramion i nogi. Przyjmowanie produktu w późniejszych okresach może również wywołać wewnątrzmaciczną śmierć płodu. Fosinoprilat jest wchłaniany do mleka matki, więc jeśli potrzebny jest monopril, karmienie piersią zostaje przerwane.
Jeśli matki przyjmowały monopril w czasie ciąży, konieczne jest uważne monitorowanie zawartości potasu u noworodka, wydalania moczu i ciśnienia krwi.
Dawkowanie i sposób aplikacji
Instrukcje użytkowania wskazują, że Monopril jest przepisywany doustnie. Dawkę ustalamy indywidualnie.
- W przypadku nadciśnienia tętniczego zalecana dawka początkowa wynosi 10 mg 1 raz dziennie. Dawkę należy dobrać w zależności od dynamiki spadku ciśnienia krwi. Dawki wahają się od 10 do 40 mg 1 raz dziennie. W przypadku braku wystarczającego efektu hipotensyjnego możliwe jest dodatkowe wyznaczenie leków moczopędnych.
Jeśli leczenie Monoprilem zostanie rozpoczęte na tle trwającego leczenia moczopędnego, jego początkowa dawka nie powinna przekraczać 10 mg, przy regularnym monitorowaniu stanu pacjenta.
Maksymalna dzienna dawka to 40 mg.
- W przewlekłej niewydolności serca zalecana dawka początkowa wynosi 10 mg 1 raz dziennie. Leczenie rozpoczyna się pod obowiązkowym nadzorem lekarskim. Jeśli lek przyjmowany w dawce początkowej jest dobrze tolerowany, dawkę można stopniowo zwiększać w odstępach tygodniowych, do 40 mg 1 raz dziennie (maksymalna dawka dzienna). Lek należy podawać w połączeniu z lekiem moczopędnym. Jednoczesne stosowanie digoksyny jest opcjonalne.
Ponieważ wydalanie leku z organizmu odbywa się na dwa sposoby, dostosowanie dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby zwykle nie jest wymagane.
Nie obserwuje się różnic w skuteczności i bezpieczeństwie leczenia preparatem Monopril u pacjentów w wieku 65 lat i starszych i młodszych, dlatego zwykle nie jest wymagane dostosowanie dawki u pacjentów w podeszłym wieku. Nie można jednak wykluczyć większej podatności niektórych pacjentów w podeszłym wieku na lek ze względu na możliwe zjawiska przedawkowania spowodowane opóźnioną eliminacją leku.
Skutki uboczne
Podczas stosowania leku Monopril możliwe są następujące działania niepożądane ze strony układów i narządów:
- Narządy zmysłów: ból ucha, zmiana smaku, szum w uszach, zaburzenia widzenia i słuchu;
- Układ mięśniowo-szkieletowy: bóle mięśni, osłabienie mięśni kończyn, zapalenie stawów, bóle mięśniowo-szkieletowe;
- Układ limfatyczny: zapalenie węzłów chłonnych;
- Metabolizm: zaostrzenie przebiegu dny moczanowej;
- Reakcje alergiczne: swędzenie, zapalenie skóry, wysypka skórna, obrzęk naczynioruchowy;
- Układ pokarmowy: biegunka, zapalenie trzustki, żółtaczka cholestatyczna, wymioty, nudności, anoreksja, zapalenie języka, zapalenie jamy ustnej, niedrożność jelit, zapalenie wątroby, zapalenie trzustki, bóle brzucha, zaparcia, wzdęcia, dysfagia, suchość błony śluzowej jamy ustnej, utrata apetytu, krwawienie, zmiany w masa ciała ;
- Układ sercowo-naczyniowy: niedociśnienie ortostatyczne, omdlenia, kołatanie serca, zawał mięśnia sercowego, zaburzenia przewodzenia serca, wyraźny spadek ciśnienia krwi, „zaczerwienienie” skóry twarzy, podwyższone ciśnienie krwi, obrzęki obwodowe, tachykardia, arytmia, dławica piersiowa , zatrzymanie akcji serca, nagła śmierć;
- Układ oddechowy: suchy kaszel, duszność, zapalenie gardła, zapalenie krtani, zapalenie płuc, skurcz oskrzeli, nacieki w płucach, zapalenie zatok, wyciek z nosa, krwawienie z nosa, dysfonia, zapalenie tchawicy i oskrzeli;
- Układ moczowy: białkomocz, wielomocz, niewydolność nerek, skąpomocz, patologia prostaty (gruczolak, rozrost);
- Centralny i obwodowy układ nerwowy: niedokrwienie mózgu, zaburzenia równowagi, osłabienie, udar, ból głowy, zaburzenia pamięci, zawroty głowy; splątanie, lęk, zaburzenia snu i pamięci, parestezje, senność, depresja;
- Wpływ na płód: obniżenie ciśnienia krwi płodu i noworodka, hiperkaliemia, małowodzie, hipoplazja płuc, upośledzenie rozwoju nerek płodu, hipoplazja kości czaszki, przykurcze kończyn, zaburzenia czynności nerek;
- Wskaźniki laboratoryjne: zwiększone stężenie mocznika, hiperbilirubinemia, hiponatremia, hiperkreatyniemia, zwiększona aktywność enzymów wątrobowych, hiperkaliemia; zwiększona szybkość sedymentacji erytrocytów, neutropenia, leukopenia, obniżone stężenie hematokrytu i hemoglobiny, eozynofilia;
- Inne: nadmierna potliwość, gorączka, zaburzenia seksualne.
Przedawkować
Objawy: silny spadek ciśnienia, bradykardia, wstrząs, zaburzenia równowagi wodno-mineralnej, ostra niewydolność nerek, otępienie.
Terapia: przerwać przyjmowanie Monoprilu, płukanie żołądka, zastosowanie sorbentów, wazopresorów, dożylny roztwór soli fizjologicznej, następnie leczenie objawowe i wspomagające. Hemodializa jest nieskuteczna.
Specjalne instrukcje
Przed rozpoczęciem leczenia należy przeanalizować dotychczasową terapię przeciwnadciśnieniową, stopień wzrostu ciśnienia krwi, ograniczenie spożycia soli i/lub płynów w diecie oraz inne okoliczności kliniczne. Jeśli to możliwe, poprzednie leczenie przeciwnadciśnieniowe należy przerwać na kilka dni przed rozpoczęciem leczenia lekiem Monopril.
Aby zmniejszyć prawdopodobieństwo niedociśnienia tętniczego, leki moczopędne należy odstawić na 2-3 dni przed rozpoczęciem leczenia lekiem Monopril.
Przed i w trakcie leczenia należy monitorować ciśnienie krwi, czynność nerek, zawartość jonów potasu, kreatyniny, mocznika, stężenie elektrolitów oraz aktywność enzymów wątrobowych we krwi.
- Kaszel. Podczas stosowania inhibitorów ACE, w tym fozynopryl, wystąpił nieproduktywny, uporczywy kaszel, który ustępuje po przerwaniu terapii. W przypadku wystąpienia kaszlu u pacjentów przyjmujących inhibitory ACE, terapię tę należy rozważyć jako możliwą przyczynę w ramach diagnostyki różnicowej.
- Obrzęk błony śluzowej jelit. Podczas przyjmowania inhibitorów ACE rzadko obserwowano obrzęk błony śluzowej jelita. Pacjenci skarżyli się na bóle brzucha (w tym przypadku mogły nie występować nudności i wymioty), w niektórych przypadkach obrzęk błony śluzowej jelit przebiegał bez obrzęku twarzy, aktywność C1-esterazy była prawidłowa. Objawy ustąpiły po zaprzestaniu stosowania inhibitorów ACE. Obrzęk błony śluzowej jelit powinien być uwzględniony w diagnostyce różnicowej pacjentów przyjmujących inhibitory ACE, którzy uskarżają się na bóle brzucha.
- Obrzęk naczynioruchowy. Donoszono o rozwoju obrzęku naczynioruchowego kończyn, twarzy, warg, błon śluzowych, języka, gardła lub krtani u pacjentów stosujących lek Monopril. Obrzęk języka, gardła lub krtani może prowadzić do niedrożności dróg oddechowych, co może być śmiertelne. W takich przypadkach konieczne jest zaprzestanie przyjmowania leku i podjęcie pilnych działań, w tym podskórne podanie roztworu epinefryny (adrenaliny) (1: 1000), a także inne środki nadzwyczajne. W większości przypadków obrzęku twarzy, błony śluzowej jamy ustnej, warg i kończyn odstawienie leku doprowadziło do normalizacji stanu; jednak czasami wymagana była odpowiednia terapia.
- Reakcje anafilaktyczne podczas odczulania. U dwóch pacjentów podczas odczulania jadem owadów błonkoskrzydłych podczas przyjmowania inhibitora ACE enalaprylu odnotowano zagrażające życiu reakcje rzekomoanafilaktyczne. U tych samych pacjentów uniknięto tych reakcji dzięki terminowemu zawieszeniu inhibitora ACE; jednak pojawiły się ponownie po nieumyślnym ponownym uruchomieniu inhibitora ACE. Należy zachować szczególną ostrożność podczas odczulania pacjentów przyjmujących inhibitory ACE.
- Reakcje anafilaktyczne podczas dializy przy użyciu błon o wysokiej przepuszczalności. Reakcje anafilaktyczne mogą rozwinąć się u pacjentów przyjmujących inhibitory ACE podczas hemodializy z użyciem błon o wysokiej przepuszczalności, a także podczas aferezy lipoprotein o małej gęstości z adsorpcją na siarczanie dekstranu. W takich przypadkach należy rozważyć zastosowanie innego rodzaju membrany dializacyjnej lub innej klasy leków hipotensyjnych.
- Niedociśnienie tętnicze. U pacjentów z niepowikłanym nadciśnieniem tętniczym w związku ze stosowaniem leku Monopril może wystąpić niedociśnienie tętnicze.
- Neutropenia/agranulocytoza. Być może rozwój agranulocytozy i zahamowanie czynności szpiku kostnego podczas leczenia inhibitorami ACE. Przypadki te są częstsze u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, zwłaszcza w obecności ogólnoustrojowych chorób tkanki łącznej (SLE lub twardzina). Przed rozpoczęciem leczenia inhibitorami ACE oraz w trakcie leczenia oznacza się leukocyty i wzór leukocytów (raz w miesiącu w pierwszych 3-6 miesiącach leczenia oraz w pierwszym roku stosowania leku u pacjentów ze zwiększonym ryzykiem neutropenii).
- Objawowe niedociśnienie tętnicze po zastosowaniu inhibitorów ACE często rozwija się u pacjentów na tle intensywnego leczenia diuretykami, diety związanej z ograniczeniem soli lub podczas dializy. Przejściowe niedociśnienie tętnicze nie jest przeciwwskazaniem do stosowania leku po podjęciu działań w celu przywrócenia BCC.
- Może być konieczne zmniejszenie dawki leku moczopędnego u pacjentów z prawidłowym lub niskim ciśnieniem krwi, którzy wcześniej otrzymywali leki moczopędne lub cierpiących na hiponatremię. Niedociśnienie tętnicze samo w sobie nie jest przeciwwskazaniem do dalszego stosowania leku Monopril w przewlekłej niewydolności serca.
- U pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca leczenie inhibitorami ACE może powodować nadmierne działanie przeciwnadciśnieniowe, które może prowadzić do skąpomoczu lub azotemii, a w rzadkich przypadkach do śmiertelnej ostrej niewydolności nerek. Dlatego w leczeniu przewlekłej niewydolności serca Monoprilem konieczne jest uważne monitorowanie pacjentów, zwłaszcza w pierwszych 2 tygodniach leczenia, a także przy każdym zwiększeniu dawki Monoprilu lub leku moczopędnego.
- Częstym i pożądanym efektem na początku stosowania leku w przewlekłej niewydolności serca jest pewne obniżenie systemowego ciśnienia krwi. Stopień tego spadku jest maksymalny we wczesnych etapach leczenia i stabilizuje się w ciągu jednego lub dwóch tygodni od rozpoczęcia leczenia. Ciśnienie tętnicze zwykle powraca do wartości wyjściowej bez spadku skuteczności terapeutycznej.
- U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby może wystąpić zwiększone stężenie fozynoprylu w osoczu krwi. W przypadku marskości wątroby (w tym alkoholowej) pozorny całkowity klirens fozynoprylatu jest zmniejszony, a AUC jest około 2 razy większe niż u pacjentów bez zaburzeń czynności wątroby.
- Upośledzona czynność wątroby. W rzadkich przypadkach przy stosowaniu inhibitorów ACE obserwuje się zespół, którego pierwszym objawem jest żółtaczka cholestatyczna. Po tym następuje piorunująca martwica wątroby, czasami śmiertelna. Mechanizm rozwoju tego zespołu nie został zbadany. W przypadku zauważalnej żółtaczki i wyraźnego zwiększenia aktywności enzymów wątrobowych należy przerwać leczenie lekiem Monopril i przepisać odpowiednie leczenie.
- U pacjentów z ciężką przewlekłą niewydolnością serca czynność nerek może zależeć od aktywności układu renina-angiotensyna-aldosteron, dlatego leczeniu inhibitorami ACE może towarzyszyć skąpomocz i/lub postępująca azotemia, a w rzadkich przypadkach ostra niewydolność nerek i zgon .
- Hiperkaliemia. Zdarzały się przypadki zwiększenia zawartości jonów potasu w surowicy krwi pacjentów przyjmujących inhibitory ACE, m.in. fozynopryl. Grupą ryzyka w tym zakresie są pacjenci z niewydolnością nerek, cukrzycą typu 1, a także przyjmujący leki moczopędne oszczędzające potas, suplementy diety zawierające potas lub inne leki zwiększające zawartość jonów potasu w surowicy krwi (np. heparyna).
- Upośledzona czynność nerek. U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym z jednostronnym lub obustronnym zwężeniem tętnic nerkowych lub zwężeniem tętnicy pojedynczej nerki podczas leczenia inhibitorami ACE, stężenie azotu mocznikowego we krwi i kreatyniny w surowicy może się zwiększyć. Efekty te są zwykle odwracalne i ustępują po zaprzestaniu leczenia. W pierwszych tygodniach leczenia u takich pacjentów konieczne jest monitorowanie czynności nerek. U niektórych pacjentów podczas stosowania leku Monopril i diuretyków można zaobserwować wzrost stężenia azotu mocznikowego we krwi i kreatyniny w surowicy (zwykle niewielki i przemijający) nawet bez wyraźnego upośledzenia czynności nerek. Może być konieczne zmniejszenie dawki leku Monopril.
- Chirurgia/znieczulenie ogólne. Inhibitory ACE mogą nasilać przeciwnadciśnieniowe działanie leków stosowanych do znieczulenia ogólnego. Przed zabiegiem (w tym stomatologicznym) należy ostrzec lekarza/anestezjologa o stosowaniu inhibitorów ACE. Należy zachować ostrożność podczas ćwiczeń lub podczas upałów ze względu na ryzyko odwodnienia i niedociśnienia spowodowanego zmniejszeniem BCC.
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów
Należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów lub wykonywania innych prac wymagających zwiększonej uwagi, ponieważ mogą wystąpić zawroty głowy.
interakcje pomiędzy lekami
- Estrogeny osłabiają przeciwnadciśnieniowe działanie leku Monopril ze względu na zdolność zatrzymywania wody.
- Przy równoczesnym stosowaniu inhibitorów ACE z solami litu może wzrosnąć zawartość litu w surowicy krwi i ryzyko wystąpienia zatrucia litem, dlatego należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania Monoprilu i preparatów litowych. Zaleca się ścisłe monitorowanie stężenia litu w surowicy.
- Jednoczesne stosowanie leków zobojętniających sok żołądkowy (w tym wodorotlenku glinu lub magnezu) oraz symetykonu może zmniejszać wchłanianie fozynoprylu, dlatego leki te należy przyjmować w odstępie co najmniej 2 godzin).
- Preparaty potasowe, leki moczopędne oszczędzające potas (amiloryd, spironolakton, triamteren) zwiększają ryzyko wystąpienia hiperkaliemii. U pacjentów z niewydolnością serca, cukrzycą, przyjmujących jednocześnie leki moczopędne oszczędzające potas, substytuty soli zawierające potas lub inne leki powodujące hiperkaliemię (np. heparynę), inhibitory ACE zwiększają ryzyko zwiększenia zawartości jonów potasu we krwi serum.
- Przy równoczesnym stosowaniu leku Monopril z lekami moczopędnymi, zwłaszcza na początku leczenia moczopędnego, a także w połączeniu ze ścisłą dietą ograniczającą spożycie soli lub z dializą, może wystąpić wyraźny spadek ciśnienia krwi, szczególnie w przypadku pierwszą godzinę po przyjęciu początkowej dawki Monoprilu.
- Leki przeciwnadciśnieniowe, opioidowe leki przeciwbólowe, leki do znieczulenia ogólnego nasilają przeciwnadciśnieniowe działanie leku Monopril.
- Fozynopryl nasila działanie hipoglikemizujące pochodnych sulfonylomocznika, insuliny, ryzyko rozwoju leukopenii przy jednoczesnym stosowaniu z allopurynolem, lekami cytostatycznymi, lekami immunosupresyjnymi, prokainamidem.
- Wiadomo, że NLPZ indometacyna może zmniejszać przeciwnadciśnieniowe działanie inhibitorów ACE, zwłaszcza u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i niską aktywnością reninową osocza. Podobny efekt mogą mieć inne NLPZ, takie jak kwas acetylosalicylowy i selektywne inhibitory COX-2. U pacjentów powyżej 65. roku życia, z hipowolemią (w tym w leczeniu diuretyków), z zaburzeniami czynności nerek, jednoczesne podawanie NLPZ (w tym selektywnych inhibitorów COX-2) i inhibitorów ACE (w tym fozynopryl) może prowadzić do pogorszenia czynności nerek , aż do ostrej niewydolności nerek. Zwykle ten stan jest odwracalny. Czynność nerek należy dokładnie monitorować u pacjentów przyjmujących fozynopryl i NLPZ.
- Biodostępność leku stosowanego jednocześnie z chlortalidonem, nifedypiną, propranololem, hydrochlorotiazydem, cymetydyną, metoklopramidem, bromkiem propaneliny, digoksyną i warfaryną nie ulega zmianie.
