Ceftriakson INN
Należy do kategorii antybiotyków cefalosporynowych trzeciej generacji o szerokim spektrum.
Forma wydania: lek do wstrzykiwań. Proszek do tworzenia roztworu do podawania dożylnego i domięśniowego.
Warunki przechowywania: w suchym miejscu, bez bezpośredniego światła słonecznego. W temperaturach poniżej 25°.
Okres ważności: 3 lata.
Minimalna cena Ceftriakson to 45 rubli. Przed zakupem należy porównać koszt ceftriaksonu w aptekach w Petersburgu.
efekt farmakologiczny
Działa bakteriobójczo i przeciwbakteryjnie dzięki niszczeniu elementów błony komórkowej bakterii chorobotwórczych. Jest wysoce aktywny wobec tlenowych mikroorganizmów Gram-dodatnich (paciorkowce, gronkowce), gram-ujemnych (Enterobacterium, Escherichia, Haemophilus influenzae, Klibsiella, Proteus itp.) i beztlenowców (Clostridium itp.).
Lek ma niszczący wpływ na szczepy wielolekooporne oporne na penicyliny, aminoglikozydy, cefalosporyny I i II generacji. Po podaniu domięśniowym następuje wchłanianie. Okres ostatecznego rozpadu i osiągnięcia maksymalnego stężenia następuje po 2-3 godzinach od dostania się leku do krwiobiegu.
Wskazania i przeciwwskazania
- Infekcja narządów jamy brzusznej (zapalenie otrzewnej, zapalenie przewodu pokarmowego i dróg żółciowych).
- Uszkodzenie dróg oddechowych i narządów ENT.
- Zakażenia kości, jam stawowych, skóry i tkanek miękkich.
- Zakażenia układu moczowego i rozrodczego (odmiedniczkowe zapalenie nerek, rzeżączka itp.).
- Zapalenie nagłośni.
- Zapalenie opon mózgowych o etiologii bakteryjnej, posocznica.
- Zakażenie rany i powierzchni oparzenia.
- Syfilityczny wrzód.
- Borelioza przenoszona przez kleszcze.
- Salmonelloza i nosicielstwo bierne choroby.
- Zapobieganie rozwojowi procesu zakaźnego na powierzchni rany po dużych lub małych operacjach.
- Wysokie ryzyko infekcji u osób z obniżoną odpornością.
Dawkowanie i sposób aplikacji
Służy do podawania dożylnego i domięśniowego. Osobom powyżej 12. roku życia przepisuje się dzienną dawkę 1-2 g lub 0,5-1 g co 12 godzin. Maksymalna dopuszczalna dzienna dawka wynosi 4 g. Przy przepisywaniu dawki większej niż 50 mg / kg lek podaje się we wlewie dożylnym przez pół godziny. Czas trwania kursu terapeutycznego dobierany jest indywidualnie.
Wprowadzić można tylko świeżo przygotowany, gotowy lek. Przy podawaniu dożylnym 0,25 lub 0,5 g substancji czynnej należy rozpuścić w 5 ml wodnego roztworu do wstrzykiwań. Prędkość powinna być niska (minimum 2-4 minuty). W przypadku infuzji dożylnej konieczne będzie rozpuszczenie 2 g w 40 ml roztworu niezawierającego wapnia. Dawkę 50 mg/kg lub większą należy podawać dożylnie w ciągu pół godziny.
Skutki uboczne
Wraz ze wzrostem dawki lub nieprzestrzeganiem zaleceń lekarskich mogą wystąpić następujące negatywne konsekwencje:
- Układ nerwowy: zawroty głowy, bóle głowy i drgawki.
- CCC a układ krwiotwórczy: wzrost leukocytów, płytek krwi, monocytów, bazofilów i eozynofili, zmniejszenie stężenia neutrofili i limfocytów, krwawienia z nosa.
- Przewód pokarmowy: zaburzenia dyspeptyczne (nudności, wymioty), zaburzenia stolca z przewagą biegunki, przemijający wzrost aktywności aminotransferaz, zwiększone stężenie fosfatazy zasadowej lub bilirubiny, bóle brzucha, żółtaczka.
- Układ moczowy i rozrodczy: wzrost azotu mocznikowego we krwi, wzrost poziomu kreatyniny oraz obecność wałeczków w moczu, erytrocytów i glukozy w moczu.
- Objawy alergiczne: wysypka skórna, wstrząs anafilaktyczny, swędzenie, pieczenie, zespół gorączkowy.
- Inne: infekcja grzybicza, zwiększone pocenie się, zwiększony przepływ krwi do twarzy. Miejscowo możliwy jest rozwój bolesności i obrzęku w miejscu wstrzyknięcia.
Nie ma swoistego antidotum. W przypadku stosowania nadmiernego stężenia leku konieczne jest natychmiastowe przerwanie jego podawania i rozpoczęcie leczenia objawowego. Hemodializa i dializa otrzewnowa są w tej sytuacji nieskuteczne.
ZAJAZD: Ceftriakson
Producent: Biosynteza OJSC
Klasyfikacja anatomiczno-terapeutyczno-chemiczna: Ceftriakson
Numer rejestracyjny w Republice Kazachstanu: Nr RK-LS-5 Nr 015506
Okres rejestracji: 31.03.2015 - 31.03.2020
Instrukcja
Nazwa handlowa
CEFTRIAKSON
Międzynarodowa niezastrzeżona nazwa
Ceftriakson
Forma dawkowania
Proszek do sporządzania roztworu do podawania dożylnego i domięśniowego, 1 g
Mieszanina
Jedna fiolka zawiera
substancja aktywna - sól sodowa ceftriaksonu (w przeliczeniu na ceftriakson) 1 g
Opis
Puder biały lub biały z żółtawym odcieniem
Grupa farmakoterapeutyczna
Inne leki przeciwbakteryjne beta-laktamowe. Cefalosporyny trzeciej generacji. Ceftriakson
Kod ATX J01DD04
Właściwości farmakologiczne
Farmakokinetyka
Biodostępność - 100%. Czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia (TCmax) po wstrzyknięciu /m wynosi 2-3 godziny, po /w wprowadzeniu - pod koniec wlewu. Maksymalne stężenie (Cmax) po podaniu i/m w dawce 1 g wynosi 76 μg/ml. Cmax przy/w dawce 1 g – 151 mcg/ml. U dorosłych po 2-24 godzinach od podania dawki 50 mg/kg stężenie w płynie mózgowo-rdzeniowym (PMR) jest wielokrotnie wyższe niż minimalne stężenie hamujące (MIC) dla najczęstszych patogenów zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych. Wnika dobrze do płynu mózgowo-rdzeniowego podczas zapalenia opon mózgowych. Komunikacja z białkami osocza - 83-96%. Objętość dystrybucji wynosi 0,12-0,14 l/kg (5,78-13,5 l), u dzieci 0,3 l/kg, klirens osoczowy 0,58-1,45 l/h, nerkowy 0,32-0,73 l/h.
Okres półtrwania (T½) po podaniu i/m wynosi 5,8-8,7 h, po podaniu i/v w dawce 50-75 mg/kg u dzieci z zapaleniem opon mózgowo-rdzeniowych – 4,3-4,6 h; u pacjentów poddawanych hemodializie (klirens kreatyniny (CC) 0-5 ml/min), – 14,7 godz., przy CC 5-15 ml/min – 15,7 godz., 16-30 ml/min – 11,4 godz., 31-60 ml/min - 12,4 godz.
Jest wydalany w postaci niezmienionej - 33-67% przez nerki; 40-50% - z żółcią do jelita, gdzie następuje inaktywacja. U noworodków około 70% leku jest wydalane przez nerki. Hemodializa nie jest skuteczna.
Farmakodynamika
Ceftriakson jest antybiotykiem cefalosporynowym o szerokim spektrum działania trzeciej generacji do podawania pozajelitowego. Działanie bakteriobójcze wynika z zahamowania syntezy ściany komórkowej bakterii. Jest odporny na działanie większości beta-laktamaz drobnoustrojów Gram-ujemnych i Gram-dodatnich.
Działa przeciwko następującym mikroorganizmom: Gram-dodatnie tlenowce - Staphylococcus aureus (w tym szczepy wytwarzające penicylinazę), Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus pneumoniae, Staphylococcus pyogenes, Staphylococcus viridans;
tlenowe Gram-ujemne: Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (w tym szczepy tworzące penicylinazę), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (w tym Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (w tym szczepy wytwarzające penicylinę), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (w tym szczepy tworzące penicylinazę), Neisseria meningitides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia spp. (w tym Serratia marcescens); niektóre szczepy Pseudomonas aeruginosa są również wrażliwe; beztlenowce: Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (z wyjątkiem Clostridium difficile), Peptostreptococcus spp.
Wykazuje aktywność in vitro wobec większości szczepów następujących drobnoustrojów, chociaż kliniczne znaczenie tego nie jest znane: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp., Providencia rettgeri, Salmonella spp. (w tym Salmonella typhi), Shigella spp.; Streptococcus agalactiae, Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus.
Gronkowce oporne na metycylinę są również oporne na cefalosporyny, m.in. do ceftriaksonu, wielu szczepów paciorkowców grupy D i enterokoków, m.in. Enterococcus faecalis są również oporne na ceftriakson.
Wskazania do stosowania
Infekcje narządów jamy brzusznej (zapalenie otrzewnej, choroby zapalne przewodu pokarmowego, dróg żółciowych, w tym zapalenie dróg żółciowych, ropniak pęcherzyka żółciowego)
Choroby górnych i dolnych dróg oddechowych (m.in. zapalenie płuc, ropień płuca, ropniak opłucnej)
Infekcje kości, stawów, skóry i tkanek miękkich
Infekcje strefy moczowo-płciowej (m.in. rzeżączka, odmiedniczkowe zapalenie nerek)
Bakteryjne zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych i wsierdzia, posocznica
Zakażone rany i oparzenia
Miękki chancre i kiła
Borelioza (borelioza)
Dur brzuszny
Salmonelloza i nosicielstwo Salmonelli
Zapobieganie infekcjom pooperacyjnym
Choroby zakaźne u osób z obniżoną odpornością
Dawkowanie i sposób podawania
Dożylnie i domięśniowo.
Dorośli i dzieci powyżej 12 roku życia- 1-2 g 1 raz dziennie lub 0,5-1 g co 12 godzin, dzienna dawka nie powinna przekraczać 4 g.
Dla noworodków(do 2 tygodni) - 20-50 mg / kg / dzień.
Dla niemowląt i dzieci poniżej 12 roku życia dzienna dawka - 20-80 mg / kg. U dzieci ważących 50 kg lub więcej stosuje się dawki dla dorosłych. Dawkę większą niż 50 mg/kg masy ciała należy podawać we wlewie dożylnym przez 30 minut. Czas trwania kursu zależy od charakteru i ciężkości choroby. Z rzeżączka - raz / m, 250 mg.
W celu zapobiegania powikłaniom pooperacyjnym - jednorazowo 1-2 g (w zależności od stopnia ryzyka infekcji) 30-90 minut przed rozpoczęciem operacji.
Z bakteryjnym zapaleniem opon mózgowych u niemowląt i małych dzieci - 100 mg / kg (ale nie więcej niż 4 g) 1 raz dziennie. Czas trwania leczenia zależy od patogenu i może wynosić od 4 dni w przypadku Neisseria meningitidis do 10-14 dni w przypadku wrażliwych szczepów Enterobacteriaceae.
Dzieci z infekcjami skóry i tkanek miękkich - w dawce dziennej 50-75 mg / kg 1 raz dziennie lub 25-37,5 mg / kg co 12 godzin, nie więcej niż 2 g / dzień.
W ciężkich zakażeniach innych lokalizacji - 25-37,5 mg / kg co 12 godzin, nie więcej niż 2 g / dzień.
Z zapaleniem ucha środkowego - w / m, raz, 50 mg / kg, nie więcej niż 1 g.
U pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek dostosowanie dawki jest wymagane tylko wtedy, gdy CC wynosi poniżej 10 ml/min. W takim przypadku dzienna dawka nie powinna przekraczać 2 g.
Zasady przygotowania i podawania roztworów:
Należy używać wyłącznie świeżo przygotowanych roztworów!
Do podawania dożylnego 1 g rozpuszcza się w 10 ml wody do wstrzykiwań. Wprowadź / w powoli (2-4 minuty).
Do infuzji dożylnej rozpuścić 2 g w 40 ml roztworu niezawierającego Ca2+ (0,9% roztwór NaCl, 5-10% roztwór dekstrozy, 5% roztwór lewulozy). Dawki 50 mg/kg lub większe należy podawać dożylnie w ciągu 30 minut.
Dorośli ludzie dla Jestem podanie 1 g leku rozpuszcza się w 3,5 ml 1% roztworu lidokainy. Zaleca się wstrzykiwać nie więcej niż 1 g na pośladek.
dzieci dla Jestem podanie 1 g leku rozpuszcza się w 3,5 ml wody do wstrzykiwań. Zaleca się wstrzykiwać nie więcej niż 1 g na pośladek.
Przy rozcieńczaniu leku w wodzie do wstrzykiwań podawanie leku jest bolesne!
Lidokaina jest zabroniona jako rozpuszczalnik w dzieciństwie i młodości!
Skutki uboczne
Często
Zapalenie jamy ustnej, zapalenie języka, nudności, wymioty, wzdęcia, luźne stolce, biegunka
Nieczęsto
zaburzenia smaku
Wysypka plamkowo-grudkowa, wysypka, świąd, zapalenie skóry, pokrzywka, obrzęk, rumień wielopostaciowy wysiękowy
Rzadko
Zwiększona aktywność aminotransferaz „wątrobowych” i fosfatazy alkalicznej, hiperbilirubinemia, zapalenie wątroby, żółtaczka
Wytrącanie soli wapnia w woreczku żółciowym
Eozynofilia, leukopenia, neutropenia, granulocytopenia, niedokrwistość, niedokrwistość hemolityczna, trombocytopenia, trombocytoza, leukocytoza, wydłużenie tromboplastyny i czasu protrombinowego
Ból głowy, zawroty głowy, drgawki
Reakcje anafilaktoidalne i anafilaktyczne
Zapalenie żył, ból w miejscu wstrzyknięcia
Nadkażenia, w tym infekcje grzybicze dróg rodnych
Skąpomocz, zwiększone stężenie kreatyniny w surowicy, glikozuria, krwiomocz
Gorączka, dreszcze
Alergiczne zapalenie płuc, skurcz oskrzeli
Uderzenia gorąca, kołatanie serca, zwiększona potliwość
Bardzo rzadko
Rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego, spowodowane głównie przez Clostridium trudność, zapalenie trzustki
Rumień, zespół Stevensa-Johnsona, zespół Lyella (martwica toksyczno-rozpływna naskórka)
Agranulocytoza, zaburzenia krzepnięcia
Bezmocz, niewydolność nerek, ostra martwica kanalików nerkowych
Odkładanie się ceftriaksonu wapnia w nerkach
Pozytywna reakcja Coombsa
Z nieznaną częstotliwością
Niedokrwistość hemolityczna immunologiczna
Hemoliza ze skutkiem śmiertelnym
Interakcja z jonami wapnia
Oddzielne śmiertelne przypadki tworzenia się osadu w płucach i nerkach opisano zgodnie z wynikami badania zwłok u noworodków, które otrzymały ceftriakson i roztwory zawierające wapń. W niektórych przypadkach stosowano jeden dostęp żylny, a tworzenie osadów obserwowano bezpośrednio w układzie do podawania dożylnego. Opisano również co najmniej jeden przypadek śmiertelny, z różnymi dostępami żylnymi iw różnym czasie podawania ceftriaksonu i roztworów zawierających wapń. Jednocześnie, zgodnie z wynikami badania autopsyjnego, u tego noworodka nie stwierdzono osadów. Podobne przypadki zaobserwowano tylko u noworodków.
Zgłaszano sporadyczne przypadki agranulocytozy (<500/мл), большая часть из них наблюдалась после 10 дней лечения и на фоне назначения суммарных доз более 20 г.
Zgłaszano sporadyczne przypadki ciężkich reakcji (rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (zespół Lyella)).
Opisano bardzo rzadkie przypadki rzekomobłoniastego zapalenia jelita grubego (<0.01 %) и нарушений свертываемости крови, а также образования конкрементов в почках, главным образом, у детей старше 3 лет, получавших либо большие суточные дозы препарата (более 80 мг/кг в сутки), либо кумулятивные дозы более 10 г, а также имевших дополнительные факторы риска (ограничение потребления жидкости, постельный режим и т.д.). Образование конкрементов в почках может протекать бессимптомно или проявляться клинически, может приводить к почечной недостаточности. Данное нежелательное явление носит обратимый характер и исчезает после прекращения терапии цефтриаксоном.
W rzadkich przypadkach u pacjentów leczonych ceftriaksonem mogą wystąpić fałszywie dodatnie wyniki testu Coombsa. Podobnie jak w przypadku innych antybiotyków, ceftriakson może dawać fałszywie dodatni wynik testu na galaktozemię. Fałszywie dodatnie wyniki można również uzyskać przy oznaczaniu glukozy w moczu metodami nieenzymatycznymi, dlatego w trakcie leczenia ceftriaksonem cukromocz, jeśli to konieczne, należy oznaczać wyłącznie metodą enzymatyczną.
Jeśli wystąpią jakiekolwiek niepożądane skutki, w tym te, które nie zostały opisane w instrukcji, należy skonsultować się z lekarzem.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na antybiotyki beta-laktamowe, cefalosporyny, penicyliny i rozpuszczalnik - lidokainę
Wcześniaki do 41 tygodnia życia (tygodnie ciąży plus tygodnie życia)
Noworodki donoszone (≤28 dni) z żółtaczką, hipoalbuminemią lub kwasicą, ponieważ wiązanie bilirubiny może być upośledzone w tych warunkach
Noworodki urodzone o czasie (≤28 dni), które są już w trakcie lub mają otrzymywać dożylnie roztwory zawierające wapń, w tym ciągłe wlewy zawierające wapń, takie jak w przypadku żywienia pozajelitowego, ze względu na ryzyko wytrącania się ceftriaksonu wapnia
Hiperbilirubinemia u noworodków i wcześniaków (ceftriakson może wypierać bilirubinę z albumin surowicy, zwiększając ryzyko encefalopatii bilirubinowej u tych pacjentów)
Interakcje leków
Ceftriakson i aminoglikozydy działają synergistycznie na wiele bakterii Gram-ujemnych.
Niekompatybilny z etanolem.
Niesteroidowe leki przeciwzapalne i inne inhibitory agregacji płytek krwi zwiększają ryzyko krwawienia.
Przy równoczesnym stosowaniu z diuretykami „pętlowymi” i innymi lekami nefrotoksycznymi wzrasta ryzyko wystąpienia efektu nefrotoksycznego.
Farmaceutycznie niekompatybilny z roztworami zawierającymi inne antybiotyki.
Specjalne instrukcje
Ostrożnie: hiperbilirubinemia u noworodków, wcześniaków, niewydolność nerek i/lub wątroby, wrzodziejące zapalenie okrężnicy, zapalenie jelit lub zapalenie okrężnicy związane ze stosowaniem leków przeciwbakteryjnych.
Pomimo szczegółowego zebrania wywiadu, co jest regułą dla innych antybiotyków cefalosporynowych, nie można wykluczyć możliwości wystąpienia wstrząsu anafilaktycznego, który wymaga natychmiastowego leczenia – najpierw podaje się dożylnie epinefrynę, a następnie glikokortykosteroidy.
Badania in vitro wykazały, że podobnie jak inne antybiotyki cefalosporynowe, ceftriakson jest w stanie wypierać bilirubinę związaną z albuminą surowicy.
Przy jednoczesnej ciężkiej niewydolności nerek i wątroby u pacjentów poddawanych hemodializie należy regularnie oznaczać stężenie leku w osoczu.
Przy długotrwałym leczeniu konieczne jest regularne monitorowanie obrazu krwi obwodowej, wskaźników stanu czynnościowego wątroby i nerek.
W rzadkich przypadkach USG pęcherzyka żółciowego pokazuje omdlenia, które znikają po zaprzestaniu leczenia. Nawet jeśli temu zjawisku towarzyszy ból w prawym podżebrzu, zaleca się kontynuację przepisywania antybiotyku i prowadzenie leczenia objawowego.
Podczas leczenia stosowanie etanolu jest przeciwwskazane - możliwe są efekty podobne do disulfiramu (zaczerwienienie twarzy, skurcz brzucha i żołądka, nudności, wymioty, ból głowy, obniżenie ciśnienia krwi, tachykardia, duszność).
Świeżo przygotowane roztwory ceftriaksonu są stabilne fizycznie i chemicznie przez 6 godzin w temperaturze pokojowej.
Pacjenci w podeszłym wieku i osłabieni mogą wymagać wyznaczenia witaminy K.
U pacjentów leczonych ceftriaksonem opisano rzadkie przypadki zmian czasu protrombinowego. Pacjenci z niedoborem witaminy K (upośledzona synteza, niedożywienie) mogą wymagać monitorowania czasu protrombinowego podczas terapii i wyznaczenia witaminy K (10 mg / tydzień) ze wzrostem czasu protrombinowego przed lub w trakcie terapii.
Podobnie jak w przypadku większości innych leków przeciwbakteryjnych, przypadki biegunki spowodowane: Clostridium difficile (C. difficile). Jeśli podejrzewa się lub potwierdza biegunkę z powodu: C. difficile, może być konieczne anulowanie aktualnego niedocelowego C.difficile antybiotykoterapia. Zgodnie ze wskazaniami klinicznymi należy zalecić odpowiednie leczenie wraz z wprowadzeniem płynów i elektrolitów, białek, antybiotykoterapii dla C. difficile, Chirurgia.
Podobnie jak w przypadku innych antybiotyków, mogą rozwinąć się nadkażenia.
Chociaż istnieją dane dotyczące tworzenia osadów wewnątrznaczyniowych tylko u noworodków podczas stosowania ceftriaksonu i roztworów do infuzji zawierających wapń lub jakichkolwiek innych leków zawierających wapń, ceftriaksonu nie należy mieszać ani podawać dzieciom i dorosłym jednocześnie z roztworami do infuzji zawierającymi wapń, nawet przy użyciu różnych dostępów żylnych.
U pacjentów leczonych ceftriaksonem możliwe są rzadkie przypadki zapalenia trzustki, które rozwinęło się w wyniku niedrożności dróg żółciowych.
Ceftriaksonu nie należy mieszać ani przyjmować jednocześnie z roztworami lub produktami zawierającymi wapń, nawet przez oddzielne drogi wlewu. Ponadto roztworów lub produktów zawierających wapń nie należy przyjmować w ciągu 48 godzin od przyjęcia ostatniej dawki ceftriaksonu.
Ciąża i laktacja
Przenika przez barierę łożyskową do mleka matki.
Stosowanie ceftriaksonu w czasie ciąży jest możliwe tylko wtedy, gdy spodziewane korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. Jeśli to konieczne, wyznaczenie leku w okresie laktacji powinno przerwać karmienie piersią.
Cechy wpływu leków na zdolność prowadzenia pojazdu lub potencjalnie niebezpiecznych mechanizmów
Nie opisano.
Przedawkować
Półsyntetyczny antybiotyk cefalosporyny III generacji wyróżnia się szerokością antybakteryjnego „horyzontu”. Jego działanie bakteriobójcze wiąże się z hamowaniem syntezy błon komórkowych. Antybiotyk ten wyróżnia się uporczywą opornością na działanie beta-laktamaz wydzielanych przez ewolucyjnie „zaawansowane” bakterie w celu ochrony przed „atakami” farmakologicznymi. Lista „wrogów krwi” cefalosporyn, jak już wspomniano, jest dość obszerna: są to gram-ujemne tlenowce Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Klebssiella spp. (w tym Klebssiella pneumoniae), Haemophilus parainfluenzae, Neisseria gonorrhoeae (w tym szczepy produkujące penicylinę), Neisseria meningitidis, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Serratia marcescens, Salmonella sp. morganp. ., Acinetobacter calcoaceticus, niektóre szczepy Pseudomonas aeruginosa. Wartość ceftriaksonu polega na tym, że reagują na niego nawet najbardziej „utwardzone” z powyższych drobnoustrojów, które są oporne na inne cefalosporyny, penicyliny, aminoglikozydy. Spośród bakterii tlenowych Gram-dodatnich cefalosporyna „sieje śmierć” wśród Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae. Nie stój z boku i beztlenowce: Clostridium spp. i Bacteroides spp.
Ceftriakson jest dostępny w postaci proszku do sporządzania roztworu do podawania dożylnego i domięśniowego.
W przypadku dorosłych i dzieci w wieku powyżej 12 lat ceftriakson podaje się 1-2 g 1 raz dziennie. W przypadku ciężkich infekcji górną poprzeczkę przyjętej dawki można podnieść do 4 g. Ceftriakson jest również stosowany w praktyce pediatrycznej. Do obliczenia dawki stosuje się parametry masy ciała: 20-50 mg na 1 kg (dla noworodków), 20-80 mg na 1 kg (dzieci poniżej 12 lat) z taką samą częstością podawania jak u dorosłych. W przypadku umiarkowanie dobrze odżywionych (o wadze powyżej 50 kg) młodych pacjentów dawka leku jest zbliżona do dawki dla osoby dorosłej. To samo dotyczy starszych pacjentów. Czas stosowania ceftriaksonu w procesie leczenia związany jest z przebiegiem choroby. Nawet jeśli temperatura ciała wróciła do normy, a eliminacja patogenów zostanie potwierdzona, podawanie leku należy kontynuować przez kolejne 2-3 dni.
Długotrwałe leczenie ceftriaksonem oznacza regularne monitorowanie obrazu krwi obwodowej, a także parametrów czynnościowych wątroby i nerek. Lek nie jest kompatybilny z alkoholem: ta kombinacja jest obarczona rozwojem takich niepożądanych efektów, jak bóle głowy, skurcze brzucha, nudności, wymioty, obniżenie ciśnienia krwi, przyspieszenie akcji serca, duszność. Warunki przechowywania przygotowanego roztworu znacznie różnią się od pierwotnej postaci dawkowania: w lodówce w zakresie temperatur od 2 do 8 ° C. Okres ważności - nie więcej niż jeden dzień.
Farmakologia
Antybiotyk cefalosporynowy III generacji o szerokim spektrum. Działa bakteriobójczo poprzez hamowanie syntezy ściany komórkowej bakterii. Ceftriakson acetyluje transpeptydazy związane z błoną, zaburzając w ten sposób sieciowanie peptydoglikanów niezbędne do zapewnienia wytrzymałości i sztywności ściany komórkowej.
Działa na bakterie tlenowe, beztlenowe, Gram-dodatnie i Gram-ujemne.
Odporny na działanie β-laktamaz.
Farmakokinetyka
Wiązanie z białkami osocza wynosi 85-95%. Ceftriakson jest szeroko dystrybuowany w tkankach i płynach ustrojowych. Stężenia terapeutyczne osiąga się w płynie mózgowo-rdzeniowym w zapaleniu opon mózgowych. Wysokie stężenia osiągane są w żółci. Przenika przez barierę łożyskową, w niewielkich ilościach przenika do mleka matki. Około 40-65% ceftriaksonu jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej. Reszta jest wydalana z żółcią i kałem.Formularz zwolnienia
1 g - butelki (1) - paczki tektury.
1 g - butelki (5) - paczki tektury.
1 g - butelki (10) - paczki tektury.
1 g - butelki (50) - paczki tektury.
1 g - butelki (100) - paczki tektury.
1 g - butelki (270) - paczki tektury.
Dawkowanie
Indywidualny. Wpisać /m lub /w 1-2 g co 24 h lub 0,5-1 g co 12 h. W zależności od etiologii choroby można stosować /m w dawce 250 mg jednorazowo. Dzienna dawka dla noworodków wynosi 20-50 mg / kg; dla dzieci w wieku od 2 miesięcy do 12 lat - 20-100 mg / kg; częstotliwość podawania 1 raz / dzień. Czas trwania kursu ustalany jest indywidualnie. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek wymagana jest korekta schematu dawkowania, biorąc pod uwagę wartości CC.
Maksymalne dawki dzienne: dla dorosłych - 4 g, dla dzieci - 2 g.
Interakcja
Ceftriakson, hamując florę jelitową, zapobiega syntezie witaminy K. Dlatego przy jednoczesnym stosowaniu z lekami zmniejszającymi agregację płytek (NLPZ, salicylany, sulfinpirazon) zwiększa się ryzyko krwawienia. Z tego samego powodu, przy równoczesnym stosowaniu z antykoagulantami, odnotowuje się wzrost działania przeciwzakrzepowego.
Przy równoczesnym stosowaniu z diuretykami „pętlowymi” wzrasta ryzyko wystąpienia efektu nefrotoksycznego.
Skutki uboczne
Z układu pokarmowego: nudności, wymioty, biegunka, przejściowy wzrost aktywności aminotransferaz wątrobowych, żółtaczka cholestatyczna, zapalenie wątroby, rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego.
Reakcje alergiczne: wysypka skórna, swędzenie, eozynofilia; rzadko - obrzęk Quinckego.
Ze strony układu krwiotwórczego: przy długotrwałym stosowaniu dużych dawek możliwe są zmiany w obrazie krwi obwodowej (leukopenia, neutropenia, trombocytopenia, niedokrwistość hemolityczna).
Z układu krzepnięcia krwi: hipoprotrombinemia.
Z układu moczowego: śródmiąższowe zapalenie nerek.
Efekty działania chemioterapeutycznego: kandydoza.
Reakcje miejscowe: zapalenie żyły (po wstrzyknięciu dożylnym), bolesność w miejscu wstrzyknięcia (po wstrzyknięciu domięśniowym).
Wskazania
Choroby zakaźne i zapalne wywołane przez drobnoustroje wrażliwe na ceftriakson, m.in. zapalenie otrzewnej, posocznica, zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, zapalenie dróg żółciowych, ropniak pęcherzyka żółciowego, Shigelloza, nosiciel salmonelli, zapalenie płuc, ropień płuca, ropniak opłucnej, odmiedniczkowe zapalenie nerek, infekcje kości, stawów, skóry i tkanek miękkich, narządów płciowych, zakażone rany i oparzenia.
Zapobieganie infekcji pooperacyjnej.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na ceftriakson i inne cefalosporyny.
Funkcje aplikacji
Stosować w czasie ciąży i laktacji
Nie przeprowadzono odpowiednich i dobrze kontrolowanych badań dotyczących bezpieczeństwa ceftriaksonu podczas ciąży.
Stosowanie ceftriaksonu w okresie ciąży i laktacji jest możliwe w przypadkach, gdy spodziewane korzyści leczenia dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu.
Ceftriakson w małych stężeniach przenika do mleka matki.
W badaniach doświadczalnych na zwierzętach nie stwierdzono działania teratogennego i embriotoksycznego ceftriaksonu.
Wniosek o naruszenie funkcji nerek
U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek wymagana jest korekta schematu dawkowania, biorąc pod uwagę wartości CC.
Używaj u dzieci
Specjalne instrukcje
U pacjentów z nadwrażliwością na penicyliny możliwe są reakcje alergiczne na antybiotyki cefalosporynowe.
Stosować ostrożnie w przypadku poważnych naruszeń czynności nerek.
Roztworów ceftriaksonu nie należy mieszać ani podawać jednocześnie z innymi środkami przeciwdrobnoustrojowymi lub roztworami.
U noworodków z hiperbilirubinemią, zwłaszcza u wcześniaków, możliwe jest stosowanie pod ścisłym nadzorem lekarza.
Każdego dnia nasz organizm samodzielnie odpiera ataki milionów bakterii, ale gdy układ odpornościowy jest osłabiony lub w obliczu specyficznych, ciężkich infekcji, musimy zwrócić się po środki przeciwbakteryjne. Bardzo często lekarze przepisują Ceftriakson, skuteczny lek przeciw wielu infekcjom.
Skład i forma wydania
Ceftriakson (ceftriakson) to drobnokrystaliczny biały lub żółtawy proszek o słabej higroskopijności. Lek znajduje się w szklanej butelce 2, 1, 0,5 i 0,25 grama. W innych postaciach (syrop lub tabletki) lek nie jest dostępny. Skład leku w tabeli:
Farmakodynamika i farmakokinetyka
Bakteriobójczy lek trzeciej generacji z grupy cefalosporyn Ceftriakson jest środkiem uniwersalnym. Wykazuje odporność na większość drobnoustrojów beta-laktamazowych. Lek działa na szczepy bakterioidów, Clostridium, Enterobacter, Enterococcus, Moraxella, Morganella, Neisseria, Parainfluenzae, zapalenie płuc, Salmonella, Streptococcus, Pseudomonas aeruginosa, Clostridium.
Lek ma 100% biodostępność, osiąga maksymalne stężenie w ciągu 2-3 godzin, wiąże się z białkami osocza w 83-96%. Okres półtrwania dawki przy wstrzyknięciu domięśniowym wynosi 5-8 godzin, dożylnie - 4-15 godzin. Lek znajduje się w płynie mózgowo-rdzeniowym, w stanach zapalnych błon mózgowych, jest wydalany przez nerki, z żółcią do jelita w celu inaktywacji i nie jest wydalany przez hemodializę.
Wskazania do stosowania
Instrukcje producenta wskazują, że lek jest przepisywany w celu tłumienia patogennych bakterii, transaminaz, fosfataz i penicylinaz, które są na niego wrażliwe. Zastrzyki i wlewy dożylne są przepisywane w leczeniu następujących chorób:
- posocznica;
- bakteryjne zapalenie opon mózgowych;
- archiwsta;
- zapalenie oskrzeli, zapalenie opłucnej;
- kamica rzekoma;
- zapalenie jamy ustnej;
- zapalenie otrzewnej, ropniak pęcherzyka żółciowego, angiocholitis;
- infekcje tkanki stawowej i kostnej, skóry i tkanek miękkich, układu moczowo-płciowego (zapalenie pęcherza moczowego, odmiedniczkowe zapalenie nerek, zapalenie najądrza, zapalenie gruczołu krokowego, pyelitis);
- zakażone rany i oparzenia;
- borelioza przenoszona przez kleszcze;
- zapalenie języka;
- infekcje sektora szczękowo-twarzowego;
- nieskomplikowana rzeżączka (skuteczna w przypadku patogenów wydzielających penicylinazę);
- zapalenie nagłośni;
- bakteryjne zapalenie wsierdzia;
- salmonelloza;
- kandydomykoza;
- posocznica bakteryjna;
- osłabiona odporność.
Jak wstrzykiwać Ceftriakson?
W niektórych postaciach kiły wywołanej przez Treponema pallidum oraz jeśli pacjent nie toleruje penicylin, w leczeniu stosuje się ceftriakson. Jest podawany domięśniowo lub dożylnie, szybko przenika do narządów, płynów i tkanek, odpowiedni dla kobiet w ciąży. Lek podaje się pacjentowi raz dziennie przez pięć dni, przy czym typ pierwotny - 10 dni, inne postacie kiły wymagają domięśniowego wstrzyknięcia leku przez trzy tygodnie.
W przypadku nierozpoczętych postaci neurosilifis podaje się 1-2 g leku przez 20 dni z rzędu, w późniejszych etapach - 1 g na kurs 21-dniowy, po czym wytrzymują przerwę 14 dni i ponownie noszą terapia przez 10 dni. W ostrym uogólnionym zapaleniu opon mózgowo-rdzeniowych, syfilitycznym zapaleniu opon mózgowo-rdzeniowych podaje się do 5 g dziennie. W przypadku dusznicy bolesnej lek podaje się za pomocą zakraplacza do żyły lub zastrzyków do mięśnia. Większość lekarzy preferuje zastrzyki domięśniowe.
U dzieci dusznicę bolesną ceftriaksonem leczy się tylko w ostrym przebiegu choroby, któremu towarzyszy ropienie i stan zapalny. W przypadku zapalenia zatok lek łączy się ze środkami mukolitycznymi i zwężającymi naczynia krwionośne. Pacjentowi wstrzykuje się domięśniowo 0,5-1 g leku dziennie, zmieszanego z lidokainą lub wodą. Przebieg leczenia wynosi 7 dni.
Ceftriakson dożylnie
Dawka do wstrzyknięć dożylnych u pacjentów w wieku powyżej 12 lat wynosi 1-2 g leku na dzień. Antybiotyk, zgodnie z instrukcją, podaje się raz lub co 12 godzin. W ciężkich przypadkach lub infekcjach umiarkowanie wrażliwych na ten lek, dawkę zwiększa się do 4 g dziennie. Aby zapobiec infekcji przed operacją przez 30-150 minut, pacjentowi podaje się 1-2 g leku.
W przypadku wstrzyknięć dożylnych 1 g leku rozcieńcza się 10 ml sterylnej wody, uzyskaną ciecz wstrzykuje się powoli przez trzy minuty. Terapia infuzyjna obejmuje podawanie ceftriaksonu przez pół godziny. Aby przygotować roztwór, 2 g proszku miesza się z 40 ml 5 lub 10% dekstrozy, soli fizjologicznej, 5% fruktozy. Zabrania się łączenia produktu z roztworami wapnia.
Ceftriakson domięśniowo
Instrukcje dotyczące stosowania ceftriaksonu sugerują, że można go również podawać domięśniowo. Na przykład w przypadku rzeżączki zaleca się jednorazowe podanie 250 mg leku. Dla dorosłych i dzieci dawka wynosi 50 mg/kg masy ciała. W bakteryjnym zapaleniu opon mózgowo-rdzeniowych leczenie rozpoczyna się od pojedynczego wstrzyknięcia 100 mg/kg masy ciała dziennie, ale nie więcej niż 4 g dziennie. Czas trwania terapii wynosi 4 dni w przypadku zakażenia diplokokami lub Neisseria, 10-14 dni w przypadku enterobakterii.
Jak rozcieńczyć lek
Aby rozcieńczyć antybiotyk, weź 1 lub 2% roztwór lidokainy lub wodę do wstrzykiwań. Zgodnie z instrukcją, jeśli do przygotowania roztworu domięśniowego zostanie użyta woda, zastrzyki mogą być bardzo bolesne. Możesz użyć sterylnego płynu, jeśli pacjent nie toleruje lidokainy. Optymalnym wyborem do rozcieńczenia jest 1% roztwór lidokainy. Proszek miesza się w strzykawce, powstały płyn jest natychmiast wstrzykiwany.
Jak rozcieńczyć Ceftriakson do podawania i/m?
Do wstrzyknięcia domięśniowego 0,5 g proszku rozcieńcza się w 2 ml 1% roztworu lidokainy (1 ampułka). Przy innych dawkach na 1 g produktu pobiera się 3,6 ml rozpuszczalnika. Gotowy roztwór zbiera się w różnych strzykawkach. Każdy pośladek nie powinien przyjmować więcej niż 1 g leku. Rozcieńczony Ceftriakson z instrukcją dotyczącą lidokainy zabrania podawania dożylnego.
Czy można hodować Novocaine?
Po rozcieńczeniu Novocaine aktywność antybiotyku może się zmniejszyć. Według opinii i instrukcji pacjentów Lidocaine łagodzi ból lepiej niż Novocaine. Kolejną wadą mieszania leku z Novocaine jest to, że takie rozwiązanie zwiększa ból. Przygotowując się na 1 g proszku, weź 0,5 ml płynu. Przy mniejszej ilości roztworu proszek może nie rozpuścić się całkowicie, igła się zatka.
Ceftriakson z lidokainą
Lek Ceftriakson, jak podano w instrukcji, można rozcieńczyć 2% roztworem lidokainy. Aby to zrobić, weź 1 g liofilizatu, 1,8 ml wody do wstrzykiwań i 2% lidokainy. Inne dawki: na 0,5 g proszku 1,8 ml lidokainy i 1,8 ml sterylnej wody, natomiast 1,8 ml otrzymanego roztworu należy rozcieńczyć. Aby wymieszać 0,25 g, potrzebujesz 0,9 ml roztworu.
Ceftriakson dla dzieci
Zgodnie z instrukcją Ceftriakson dla dzieci można stosować już od pierwszych tygodni życia. Do drugiego tygodnia życia lek podaje się raz dziennie w dawce 20-50 mg/kg masy ciała na dobę, ale nie więcej niż 50 mg/kg. Dla niemowląt i do 12 roku życia dzienna dawka wynosi 20-75 mg/kg masy ciała na dobę. W przypadku dziecka ważącego 50 kg lub więcej podaje się mu dawkę dla dorosłych. Dla dziecka kombinacje z nowokainą i lidokainą są zabronione, ponieważ pierwsza może prowadzić do wstrząsu anafilaktycznego, a druga do drgawek i zaburzeń pracy serca. Dla dzieci proszek rozcieńcza się tylko wodą.
Aplikacja dla zwierząt
Antybiotyki można również stosować do leczenia zwierząt. Dawka zależna od wagi, wynosi 30-50 mg/kg masy ciała. Przy użyciu butelki 0,5 g wstrzykuje się do niej 1 ml 2% lidokainy i 1 ml wody (lub 2 ml 1% lidokainy). Po energicznym wstrząśnięciu, aż do całkowitego rozpuszczenia grudek, płyn wstrzykuje się strzykawką pod skórę lub mięsień chorego zwierzęcia. Dla kotów dawka wynosi 0,16 ml/kg masy ciała. W przypadku psów stosuje się fiolki 1 g zmieszane z 4 ml rozpuszczalnika (2 ml 2% lidokainy i 2 ml wody). Jeśli lek podaje się dożylnie przez cewnik, rozcieńcza się go wodą.
Specjalne instrukcje
Lek Ceftriakson może być stosowany wyłącznie w warunkach szpitalnych. Specjalne instrukcje z tego samego akapitu instrukcji użytkowania:
- Jeśli pacjent jest poddawany hemodializie, podczas leczenia monitoruje się stężenie leku w osoczu.
- Długotrwała terapia lekiem wymaga monitorowania pracy nerek i wątroby.
- Podczas leczenia ultradźwięki pęcherzyka żółciowego mogą wykazywać zaciemnienia - jest to osad. Znika po zakończeniu terapii.
- Przy osłabieniu pacjenta lub osób starszych dodatkowo stosuje się witaminę K.
- Jeśli masz długotrwałe leczenie, musisz regularnie oddawać krew do analizy. W przypadku nadciśnienia tętniczego konieczna jest kontrola poziomu sodu w osoczu.
- Ceftriakson wypiera bilirubinę, dlatego stosuje się go ostrożnie w hiperbilirubinemii noworodków, u wcześniaków.
- Stosowanie leku nie spowalnia szybkości przewodzenia sygnału przez nerwy i mięśnie.
Podczas ciąży
Leku nie wolno przepisywać w pierwszym trymestrze ciąży. Ponadto przy przepisywaniu należy kierować się wnioskiem, że korzyści wynikające ze stosowania leku będą większe niż prawdopodobne konsekwencje powikłań infekcyjnych (głównie lek stosuje się w przypadku infekcji kanału moczowo-płciowego). W przypadku podawania w okresie karmienia piersią dziecko należy przenieść do mieszanki.
interakcje pomiędzy lekami
Zgodnie z instrukcją antybiotyk ceftriakson jest niezgodny z przyjmowaniem alkoholu. Ta kombinacja grozi objawami ciężkiego zatrucia, może zakończyć się śmiercią. Lek jest niezgodny z innymi antybiotykami, podczas gdy przyjmowanie z niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi lub sulfinpirazonem może prowadzić do krwawienia. Wzmacnia działanie antykoagulantów, zwiększa ryzyko nefrotoksyczności w połączeniu z diuretykami pętlowymi.
Skutki uboczne
Instrukcja ostrzega pacjentów o prawdopodobieństwie wystąpienia działań niepożądanych podczas stosowania ceftriaksonu. Lista zawiera następujące reakcje:
- układ krwiotwórczy: leukocytoza, niedokrwistość hemolityczna, hipokoagulacja, leukopenia, trombocytoza, małopłytkowość, niedokrwistość, limfopenia, neutropenia;
- układ moczowy: skąpomocz;
- gorączka lub dreszcze, choroba posurowicza, pokrzywka, wysiękowy rumień wielopostaciowy, eozynofilia, wysypka skórna, skurcz oskrzeli;
- krwiomocz, upośledzona hematopoeza;
- hiperkreatyninemia;
- bazofilia;
- granulocytopenia;
- nadkażenie;
- układ pokarmowy: dysbioza, zaparcia lub biegunka, zaburzenia smaku, wzdęcia, rzekomobłoniaste zapalenie jelit, nudności, bóle brzucha, wymioty;
- reakcje miejscowe: zawroty głowy, zapalenie żył, ból wzdłuż żyły;
- inne objawy: kandydoza, ból głowy, krwawienie z nosa.
Przedawkować
Wraz z wprowadzeniem dużych dawek leku zarejestrowano oznaki przedawkowania, które wyrażają się w nadmiernym pobudzeniu ośrodkowego układu nerwowego i pojawieniu się drgawek. W takich przypadkach wymagana jest terapia objawowa, ponieważ nie stworzono specjalnego antidotum na lek. Hemodializa i dializa otrzewnowa nie zmniejszają stężenia ceftriaksonu.
Przeciwwskazania
Lek nie jest stosowany w przypadkach nadwrażliwości na antybiotyki z grupy cefalosporyn. Lista względnych przeciwwskazań:
- ciąża;
- laktacja;
- noworodki: wcześniactwo, diagnostyka – hiperbilirubinemia;
- niewydolność wątroby i nerek;
- zapalenie okrężnicy połączone ze stosowaniem środków przeciwbakteryjnych;
- zapalenie jelit.
Warunki sprzedaży i przechowywania
Okres dopuszczalnego stosowania leku wynosi dwa lata. Przechowywać w ciemnym miejscu, w temperaturze do 25 stopni. Miejsce przechowywania musi być poza zasięgiem dzieci.
Analogi ceftriaksonu
Dozwolone jest zastąpienie leku lekami z grupy cefalosporyn o takim samym działaniu przeciwdrobnoustrojowym. Analogi leku obejmują:
- Cefaxone jest proszkiem przeciwdrobnoustrojowym na bazie soli sodowej ceftriaksonu;
- Lorakson - zastrzyki bakteriobójcze z tym samym składnikiem w kompozycji;
- Medakson - środek przeciwbakteryjny w postaci proszku;
- Pancef - tabletki i granulki z grupy antybiotyków na bazie cefiksymu;
- Suprax Solutab - tabletki do sporządzania zawiesiny na bazie cefiksymu;
- Ceforal Solutab - tabletki przeciwbakteryjne zawierające cefiksym.
Cena ceftriaksonu
Lek Ceftriakson to lek sprzedawany w Internecie i aptekach, którego koszt zależy od liczby fiolek w opakowaniu, objętości jednego opakowania. Orientacyjna cena w Moskwie:
Wideo
Opis
P proszek od prawie białego do białego z żółtawym odcieniem, higroskopijny.
Mieszanina
Każda fiolka zawiera: substancję czynną - ceftriakson (w postaci soli sodowej ceftriaksonu) - 500 mg lub 1000 mg.
Grupa farmakoterapeutyczna
Środki przeciwbakteryjne do użytku ogólnoustrojowego. Cefalosporyny trzeciej generacji. Kod ATS: J01 DD04.
efekt farmakologiczny
Działanie bakteriobójcze ceftriaksonu wynika z zahamowania syntezy błon komórkowych mikroorganizmów. Ceftriakson acetyluje transpeptydazy związane z błoną, zaburzając sieciowanie peptydoglikanów niezbędne do zapewnienia wytrzymałości i sztywności błony komórkowej bakterii.
Ceftriakson działa in vitro na większość drobnoustrojów Gram-ujemnych i Gram-dodatnich. Ceftriakson jest wysoce oporny na większość beta-laktamaz (zarówno penicylinazy, jak i cefalosporynazy) bakterii Gram-dodatnich i Gram-ujemnych.
Częstość występowania oporności nabytej może różnić się geograficznie i w czasie dla poszczególnych gatunków, dlatego podczas leczenia ciężkich zakażeń należy brać pod uwagę lokalne informacje dotyczące oporności na ceftriakson.
Gatunki zwykle wrażliwe
Bakterie tlenowe Gram-dodatnie: Staphylococcus aureus (szczepy wrażliwe na metycylinę), Staphylococci koagulazo-ujemne (szczepy wrażliwe na metycylinę), Streptococcus pyogenes (grupa A), Streptococcus agalactiae (grupa B), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus z grupy Viridans.
Tlenowe Gram-ujemne: Borrelia burgdorferi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Providencia spp., Treponema pallidum.
Gatunki, które mogą stać się odporne
Tlenowe Gram-dodatnie: Staphylococcus epidermidisb, Staphylococcus haemolyticusb, Staphylococcus hominisb.
Tlenowe Gram-ujemne: Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia colic, Klebsiella pneumoniaec, Klebsiella oxytocac, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Serratia marcescens.
Beztlenowce: Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium perfringens.
zrównoważonyrodzaje
Bakterie tlenowe Gram-dodatnie: Enterococcus spp., Listeria monocytogenes.
Tlenowe Gram-ujemne: Acinetobacter baumannii, Pseudomonas aeruginosa, Stenotrophomonas maltophilia.
Beztlenowce: Clostridium difficile.
Inne: Chlamydia spp., Chlamydophila spp., Mycoplasma spp., Legionella spp., Ureaplasma urealyticum.
Notatka:
a Wszystkie gronkowce oporne na metycylinę są oporne na ceftriakson. b współczynnik oporu >50% w co najmniej jednym regionie.
c szczepy wytwarzające szeroki zakres beta-laktamaz są zawsze oporne.
Wskazania do stosowania
Ceftriakson sodowy jest wskazany w leczeniu następujących zakażeń u dorosłych i dzieci, w tym u noworodków urodzonych o czasie:
bakteryjne zapalenie opon mózgowych; pozaszpitalne zapalenie płuc; szpitalne zapalenie płuc; ostre zapalenie ucha środkowego; infekcje w jamie brzusznej; skomplikowane infekcje dróg moczowych, w tym odmiedniczkowe zapalenie nerek; infekcje kości i stawów; skomplikowane infekcje skóry i tkanek miękkich; rzeżączka; syfilis; bakteryjne zapalenie wsierdzia.
Sól sodową ceftriaksonu można stosować do:
Leczenie zaostrzenia przewlekłej obturacyjnej choroby płuc u dorosłych; leczenie rozsianej boreliozy z Lyme (we wczesnym (II stopień) i późnym (III stopień) okresie choroby) u dorosłych i dzieci, w tym noworodków od 15. dnia życia; przedoperacyjne zapobieganie infekcjom chirurgicznym; leczenie pacjentów z neutropenią i gorączką, która prawdopodobnie jest związana z infekcją bakteryjną; leczenie pacjentów z bakteriemią spowodowaną lub podejrzewaną o spowodowanie którejkolwiek z powyższych infekcji.
Ceftriakson sodowy należy podawać w połączeniu z innymi lekami przeciwbakteryjnymi, gdy możliwy zakres czynników etiologicznych nie odpowiada spektrum jego działania.
Należy wziąć pod uwagę oficjalne wytyczne dotyczące właściwego stosowania środków przeciwbakteryjnych.
Dawkowanie i sposób podawania
Dawka zależy od rodzaju, lokalizacji i ciężkości zakażenia, wrażliwości patogenu, wieku pacjenta oraz stanu funkcji wątroby i nerek.
Dawki przedstawione w poniższych tabelach są dawkami zalecanymi do stosowania w tych wskazaniach. W szczególnie ciężkich przypadkach należy rozważyć przepisanie najwyższych dawek ze wskazanych zakresów.
Dorośli i dzieci powyżej 12. roku życia (masa ciała ≥50 kg)
**Przepisując lek w dawce większej niż 2 g dziennie, rozważa się możliwość stosowania leku 2 razy dziennie.
Wskazania dla dorosłych i dzieci powyżej 12 roku życia (masa ciała) ≥ 50 kg), które wymagają specjalny sposób podawania leku:
Ostre zapalenie ucha środkowego
Z reguły wystarcza jednorazowa iniekcja domięśniowa leku w dawce 1-2 g. Ograniczone dane sugerują, że w ciężkich przypadkach lub przy braku efektu wcześniejszej terapii domięśniowe podanie ceftriaksonu w dawce 1- Skuteczne może być 2 g dziennie przez 3 dni.
Profilaktyka przedoperacyjna zakażeń chirurgicznych
Jednorazowe podanie przed zabiegiem w dawce 2 g.
Rzeżączka
Pojedyncze wstrzyknięcie domięśniowe w dawce 500 mg.
Syfilis
Zalecane dawki 0,5 g lub 1 g raz dziennie zwiększa się do 2 g raz dziennie w przypadku kiły nerwowej, czas leczenia wynosi 10-14 dni. Zalecenia dotyczące dawkowania w przypadku kiły, w tym kiły nerwowej, oparte są na ograniczonych danych. Należy wziąć pod uwagę wytyczne krajowe i lokalne.
Rozsiana borelioza z Lyme (stadium wczesne (II) i późne (III))
Stosować w dawce 2 g raz dziennie przez 14-21 dni. Zalecany czas trwania leczenia jest różny. Należy wziąć pod uwagę wytyczne krajowe i lokalne.
Używaj u dzieci
W przypadku dzieci o masie ciała co najmniej 50 kg dawki odpowiadają dawkom pacjentów dorosłych. Noworodki, niemowlęta i dzieci od 15 dnia do 12 lat (masa ciała)
| Dawka* | Wielość zastosowań** | Wskazania |
| 50-80 mg/kg masy ciała | 1 raz dziennie | zakażenie wewnątrzbrzuszne. Powikłane zakażenia dróg moczowych (w tym odmiedniczkowe zapalenie nerek) Pozaszpitalne zapalenie płuc Szpitalne zapalenie płuc |
| 50-100 mg/kg masy ciała (maksymalna dawka – 4 g) | 1 raz dziennie | Powikłane infekcje skóry i tkanek miękkich Infekcje kości i stawów. Pacjenci z neutropenią i gorączką wywołaną infekcją bakteryjną. |
| 80-100 mg/kg masy ciała (maksymalna dawka – 4 g) | 1 raz dziennie | bakteryjne zapalenie opon mózgowych. |
| 100 mg/kg masy ciała (maksymalna dawka - 4 g) | 1 raz dziennie | Bakteryjne zapalenie wsierdzia. |
*Po ustaleniu bakteriemii brane są pod uwagę najwyższe dawki z powyższego zakresu.
**Przepisując dawkę większą niż 2 g dziennie, rozważa się możliwość stosowania leku 2 razy dziennie.
Wskazania dla noworodków, niemowląt i dzieci od 15 dnia do 12 lat (masa ciała)
Ostre zapalenie ucha środkowego
Ograniczone dane sugerują, że w ciężkich przypadkach lub przy braku efektu wcześniejszej terapii, skuteczne może być domięśniowe podawanie ceftriaksonu w dawce 50 mg/kg na dobę przez 3 dni.
Pojedyncze wstrzyknięcie przed zabiegiem chirurgicznym w dawce 50-80 mg/kg masy ciała.
Syfilis
Zalecane dawki to 75-100 mg/kg (maksymalnie 4 g) masy ciała raz dziennie, czas leczenia wynosi 10-14 dni. Zalecenia dotyczące dawkowania w przypadku kiły, w tym kiły nerwowej, oparte są na ograniczonych danych. Należy wziąć pod uwagę wytyczne krajowe i lokalne.
Rozsiana borelioza z Lyme (stadium wczesne (II) i późne (III))
Stosować w dawce 50-80 mg/kg masy ciała raz dziennie przez 14-21 dni. Zalecany czas trwania leczenia jest różny. Należy wziąć pod uwagę wytyczne krajowe i lokalne.
Noworodki w wieku 0-14 dni
Ceftriakson jest przeciwwskazany u wcześniaków w wieku poniżej 41 tygodni (wiek ciążowy + wiek metrykalny).
*Po ustaleniu bakteriemii brane są pod uwagę najwyższe dawki z powyższego zakresu. Nie przekraczać maksymalnej dawki dobowej 50 mg/kg masy ciała.
Wskazania dla noworodków w wieku 0-14 dni, które wymagają specjalnego schematu podawania leku:
Ostre zapalenie ucha środkowego
Z reguły wystarcza jednorazowa iniekcja domięśniowa leku w dawce 50 mg/kg masy ciała.
Profilaktyka przedoperacyjna zakażeń chirurgicznych
Pojedyncze wstrzyknięcie przed zabiegiem chirurgicznym w dawce 20-50 mg/kg masy ciała.
Syfiljest
Zalecana dawka to 50 mg/kg masy ciała raz dziennie, czas leczenia to 10-14 dni. Zalecenia dotyczące dawkowania w przypadku kiły, w tym kiły nerwowej, oparte są na ograniczonych danych. Należy wziąć pod uwagę wytyczne krajowe i lokalne.
Czas trwania terapii
Czas trwania terapii zależy od przebiegu choroby. Stosowanie ceftriaksonu należy kontynuować przez 48-72 godziny po normalizacji temperatury ciała pacjenta lub potwierdzeniu eradykacji patogenu.
Używaj u osób starszych
W warunkach prawidłowego funkcjonowania nerek i wątroby dostosowanie dawki u pacjentów w podeszłym wieku nie jest wymagane.
Stosowanie u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby
Dostępne dane nie wskazują na potrzebę dostosowania dawki ceftriaksonu w przypadku łagodnych lub umiarkowanych zaburzeń czynności wątroby, pod warunkiem prawidłowej czynności nerek. Nie przeprowadzono badań dotyczących stosowania leku u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby.
Stosowanie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek
Dostępne dane nie wskazują na konieczność dostosowania dawki ceftriaksonu u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek pod warunkiem, że czynność wątroby nie jest zaburzona. W przypadkach przedterminowej niewydolności nerek (klirens kreatyniny
Stosowanie u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby i nerek
W przypadku stosowania ceftriaksonu u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek i wątroby konieczne jest kliniczne monitorowanie bezpieczeństwa i skuteczności leku.
Tryb aplikacji
Ceftriakson należy podawać we wlewie dożylnym trwającym co najmniej 30 minut (preferowana droga), w powolnym bolusie dożylnym przez 5 minut lub we wstrzyknięciu domięśniowym (wstrzyknięcie głębokie).
Dożylne podanie bolusa powinno trwać 5 minut, najlepiej do dużych żył.
Dawki dożylne 50 mg/kg lub większe niemowlętom i dzieciom w wieku poniżej 12 lat należy podawać we wlewie. U noworodków czas trwania wlewu powinien być dłuższy niż 60 minut, aby zmniejszyć potencjalne ryzyko encefalopatii bilirubinowej.
Wstrzyknięcie domięśniowe należy wykonać w mięśnie duże, w jeden mięsień nie należy wstrzykiwać więcej niż 1 g. Ceftriakson należy podawać domięśniowo w przypadkach, gdy
nie jest możliwe podanie leku dożylnie lub pacjentowi korzystna jest droga domięśniowa.
W przypadku dawek większych niż 2 g należy stosować drogę dożylną.
Ceftriakson jest przeciwwskazany u noworodków wymagających podawania preparatów wapnia lub roztworów zawierających wapń ze względu na ryzyko wytrącania się ceftriaksonu z wapniem w płucach i nerkach.
Ze względu na ryzyko tworzenia się osadów nie należy stosować preparatów zawierających wapń (roztwór Ringera, roztwór Hartmanna) do rozpuszczania ceftriaksonu.
Również występowanie osadów soli wapniowych ceftriaksonu może wystąpić, gdy lek zostanie zmieszany z roztworami zawierającymi wapń w tym samym systemie infuzyjnym do podawania dożylnego. Dlatego ceftriaksonu i roztworów zawierających wapń nie należy mieszać ani stosować jednocześnie.
W przedoperacyjnej profilaktyce zakażeń chirurgicznych ceftriakson należy podać 30 do 90 minut przed zabiegiem.
Przygotowanie roztworów
Świeżo przygotowane roztwory zachowują stabilność fizyczną i chemiczną przez 6 godzin w temperaturze nieprzekraczającej 25°C oraz przez 24 godziny w temperaturze 2-8°C w miejscu chronionym przed światłem.
Wstrzyknięcie domięśniowe: w celu przygotowania roztworu do wstrzyknięcia domięśniowego zawartość fiolki (500 mg lub 1000 mg) rozpuszcza się odpowiednio w 2 ml lub 3,5 ml wody do wstrzykiwań.
Wstrzyknięcie wykonuje się głęboko w mięsień pośladkowy. Zaleca się wpisać nie więcej niż 1000 mg na jeden pośladek.
Wstrzyknięcie dożylne: Stężenie roztworu do wstrzykiwań dożylnych wynosi 100 mg/ml. Aby przygotować roztwór do wstrzykiwań dożylnych, zawartość fiolki (500 mg lub 1000 mg) rozpuszcza się odpowiednio w 5 ml lub 10 ml wody do wstrzykiwań. Podawać dożylnie, najlepiej do dużych żył, powoli przez 5 minut. Infuzja dożylna: stężenia do infuzji dożylnej 50 mg/ml. Wlew dożylny powinien trwać co najmniej 30 minut. Aby przygotować roztwór do infuzji, należy rozpuścić 2 g ceftriaksonu w 40 ml jednego z następujących roztworów do infuzji niezawierających jonów wapnia: 0,9% roztwór chlorku sodu, 0,45% roztwór chlorku sodu + 2,5% roztwór glukozy, 5% roztwór glukozy lub 10 %, 6% roztwór dekstranu w 5% roztworze glukozy, 6-10% hydroksyetyloskrobi. Ze względu na możliwe niezgodności, roztworów zawierających ceftriakson nie należy mieszać z roztworami zawierającymi inne antybiotyki, ani podczas przygotowywania, ani podawania.
Efekt uboczny
Częstość występowania działań niepożądanych podano w następującej gradacji: bardzo często (≥1 / 10); często (≥1/100,
Najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi ceftriaksonu są eozynofilia, leukopenia, trombocytopenia, biegunka, wysypka i podwyższony poziom enzymów wątrobowych w surowicy.
Infekcje i inwazje: rzadko: grzybica dróg rodnych; rzadko: rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego (głównie wywołane przez Clostridium difficile ); częstotliwość nieznana: nadkażenie.
Z krwi i układu limfatycznego: często: eozynofilia, leukopenia, małopłytkowość; rzadko: granulocytopenia, anemia, koagulopatia; częstość nieznana: niedokrwistość hemolityczna, agranulocytoza.
Z układu odpornościowego: częstość nieznana: wstrząs anafilaktyczny, reakcje anafilaktyczne, reakcje anafilaktoidalne, reakcje nadwrażliwości.
Z układu nerwowego: rzadko: zawroty głowy, ból głowy; częstość nieznana: drgawki.
Ze strony narządu słuchu i równowagi: częstotliwość jest nieznana: zawroty głowy przedsionkowe.
Z układu oddechowego, narządów klatki piersiowej i śródpiersia:rzadko: skurcz oskrzeli.
Z przewodu pokarmowego: często: biegunka, luźne stolce; rzadko: nudności, wymioty; częstość nieznana: zapalenie trzustki, zapalenie jamy ustnej, zapalenie języka.
Od strony wątroby i dróg żółciowych: często: wzrost ilości enzymów wątrobowych w surowicy krwi (ACT, ALT, fosfataza alkaliczna); częstość nieznana: wytrącanie soli wapniowej ceftriaksonu w woreczku żółciowym, kernicterus.
Od strony skóry i tkanki podskórnej: często: wysypka; rzadko: swędzenie; rzadko: pokrzywka; częstość nieznana: zespół Stevensa-Johnsona, toksyczna nekroliza naskórka, rumień wielopostaciowy, ostra uogólniona osutka krostkowa.
Od strony nerek i dróg moczowych: rzadko: krwiomocz, cukromocz; częstość nieznana: skąpomocz, osad w nerkach.
Zaburzenia ogólne i reakcje w miejscu wstrzyknięcia: rzadko: zapalenie żył, ból w miejscu wstrzyknięcia, gorączka; rzadko: obrzęk, dreszcze.
Wskaźniki laboratoryjne: rzadko: wzrost stężenia kreatyniny w surowicy krwi; częstość nieznana: fałszywie dodatnia reakcja Coombsa, fałszywie dodatni wynik testu na galaktozemię, fałszywie dodatni test glukozy w moczu. Podczas leczenia ceftriaksonem cukromocz należy oznaczać wyłącznie metodą enzymatyczną.
Odnotowano przypadki powstawania osadów w nerkach, głównie u dzieci powyżej 3 roku życia przy dużych dawkach dobowych leku (≥80 mg/kg/dobę) lub przy dawce skumulowanej większej niż 10 g i w obecności dodatkowych czynników ryzyka (ograniczone przyjmowanie płynów, odwodnienie, ograniczona mobilność, leżenie w łóżku). Opady mogą być objawowe lub bezobjawowe, mogą prowadzić do niewydolności nerek i bezmoczu i ustępują po przerwaniu leczenia ceftriaksonem.
Wytrącanie się soli wapniowej ceftriaksonu w woreczku żółciowym obserwowano głównie u pacjentów otrzymujących lek w dawkach przekraczających standardową zalecaną dawkę. U dzieci w badaniach prospektywnych z dożylnym stosowaniem leku obserwowano różną częstość powstawania osadu soli wapniowej ceftriaksonu w woreczku żółciowym, w niektórych badaniach - ponad 30%. Częstość tworzenia osadu jest mniejsza przy powolnej infuzji (20-30 minut). Efekt ten jest zwykle bezobjawowy, ale w rzadkich przypadkach wytrąceniu towarzyszą objawy kliniczne, takie jak ból, nudności i wymioty. W takich przypadkach zalecane jest leczenie objawowe. Opad jest zwykle odwracalny po odstawieniu ceftriaksonu.
W przypadku wystąpienia działań niepożądanych, w tym niewymienionych w tej ulotce, należy skonsultować się z lekarzem.
Przeciwwskazania
nadwrażliwość na ceftriakson, inne cefalosporyny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą; historia ciężkich reakcji nadwrażliwości (np. reakcji anafilaktycznych) na jakikolwiek inny rodzaj antybiotyków beta-laktamowych (penicyliny, monobaktamy, karbapenemy); wcześniaki do 41 tygodnia życia (wiek ciążowy + wiek metrykalny)*; noworodki urodzone o czasie (do 28 dni życia): w obecności hiperbilirubinemii, żółtaczki, hipoalbuminemii lub kwasicy, stany, w których możliwe jest naruszenie wiązania bilirubiny *; jeśli wymagają (lub mogą wymagać) dożylnego podania wapnia lub roztworów zawierających wapń ze względu na ryzyko wytrącania się soli wapniowej ceftriaksonu.
*Badania in vitro wykazały, że ceftriakson może wypierać bilirubinę ze związku z albuminą surowicy, co zwiększa ryzyko wystąpienia encefalopatii bilirubinowej u tych pacjentów.
Lidokainy nie wolno stosować jako rozpuszczalnika żadnej z dróg podania!
Przedawkować
Objawy: nudności, wymioty, biegunka.
Hemodializa i dializa otrzewnowa nie zmniejszają stężenia ceftriaksonu w surowicy. Nie ma swoistego antidotum.
Leczenie: leczenie objawowe.
Środki ostrożności
Reakcje nadwrażliwości: Podobnie jak w przypadku innych antybiotyków beta-laktamowych, zgłaszano przypadki ciężkich i nagłych śmiertelnych reakcji nadwrażliwości na ceftriakson. W przypadku wystąpienia ciężkich reakcji nadwrażliwości leczenie ceftriaksonem należy natychmiast przerwać i rozpocząć odpowiednie postępowanie terapeutyczne. Przed rozpoczęciem leczenia należy ustalić, czy u pacjenta wystąpiły ciężkie reakcje nadwrażliwości na ceftriakson, inne cefalosporyny lub inne beta-laktamy. Należy zachować ostrożność podczas stosowania ceftriaksonu u pacjentów z łagodnymi reakcjami nadwrażliwości na inne leki beta-laktamowe w wywiadzie. Zgłaszano przypadki ciężkich działań niepożądanych dotyczących skóry (zespół Stevensa-Johnsona lub toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka), ale częstość tych działań jest nieznana.
Interakcje z roztworami zawierającymi wapń: Opisano przypadki odkładania się nierozpuszczalnych soli wapniowych ceftriaksonu w tkankach płuc i nerek u wcześniaków i noworodków urodzonych o czasie w wieku poniżej 1 miesiąca, które zakończyły się zgonem. W co najmniej jednym z tych przypadków ceftriakson i wapń podawano w różnym czasie i różnymi systemami dożylnymi. W dostępnych danych naukowych nie ma doniesień o potwierdzonych przypadkach tworzenia złogów wewnątrznaczyniowych u pacjentów innych niż noworodki, którzy otrzymywali ceftriakson i roztwory zawierające wapń lub jakiekolwiek inne leki zawierające wapń. Badania in vitro wykazały, że noworodki mają zwiększone ryzyko wytrącania wapnia ceftriaksonu w porównaniu z pacjentami z innych grup wiekowych.
U pacjentów w każdym wieku nie należy stosować roztworów zawierających wapń (na przykład roztworu Ringera i roztworu Hartmanna) jako rozcieńczalników do rozcieńczania ceftriaksonu do podawania dożylnego lub innych roztworów zawierających wapń należy podawać jednocześnie z ceftriaksonem, nawet jeśli różne dostępy żylne i różne systemy infuzyjne. Jednak u pacjentów w wieku powyżej 28 dni ceftriakson i roztwory zawierające wapń można podawać kolejno jeden po drugim, jeśli zestawy infuzyjne mają różne dostępy żylne lub jeśli zestawy infuzyjne są wymieniane lub dokładnie przepłukiwane między infuzjami roztworem soli fizjologicznej do unikać sedymentacji.
U pacjentów wymagających długotrwałej infuzji żywienia pozajelitowego zawierającego wapń lekarz prowadzący powinien rozważyć zastosowanie alternatywnych leków przeciwbakteryjnych, u których precypitacja jest mało prawdopodobna. Jeżeli nie ma możliwości uniknięcia stosowania ceftriaksonu u chorego wymagającego żywienia ciągłego, roztwory żywienia pozajelitowego i ceftriaksonu można podawać jednocześnie, ale różnymi systemami dożylnymi w różnych dostępach żylnych. Inną opcją jest zawieszenie podawania roztworu do żywienia pozajelitowego na czas podawania ceftriaksonu i dokładne przepłukanie linii infuzyjnej pomiędzy wstrzyknięciami dwóch roztworów.
Stosowanie u dzieci: Bezpieczeństwo i skuteczność ceftriaksonu u dzieci ustalono w dawkach opisanych w części „Dawkowanie i sposób podawania”. Badania wykazały, że ceftriakson, podobnie jak niektóre inne cefalosporyny, może wypierać bilirubinę z albuminy surowicy. Stosowanie ceftriaksonu jest przeciwwskazane u wcześniaków i urodzonych o czasie niemowląt zagrożonych rozwojem encefalopatii bilirubinowej.
Niedokrwistość hemolityczna o podłożu immunologicznym: U pacjentów leczonych cefalosporynami, w tym ceftriaksonem, obserwowano przypadki niedokrwistości hemolitycznej o podłożu immunologicznym. Opisano ciężkie przypadki niedokrwistości hemolitycznej u dorosłych i dzieci, w tym przypadki śmiertelne. Jeśli u pacjenta w trakcie leczenia ceftriaksonem rozwinie się niedokrwistość, należy ocenić prawdopodobieństwo jej rozwoju podczas przyjmowania antybiotyku cefalosporynowego i przerwać jego podawanie do czasu ustalenia etiologii niedokrwistości.
Terapia długoterminowa: przy długotrwałym leczeniu należy regularnie kontrolować morfologię krwi.
Zapalenie okrężnicy/przerost niewrażliwych drobnoustrojów: Zapalenie okrężnicy związane z antybiotykami i rzekomobłoniaste zapalenie okrężnicy zgłaszano w przypadku prawie wszystkich leków przeciwbakteryjnych, w tym ceftriaksonu. Nasilenie zapalenia jelita grubego może wahać się od łagodnego do zagrażającego życiu. Dlatego ważne jest rozważenie tej diagnozy u pacjentów, u których w trakcie lub po leczeniu ceftriaksonem wystąpiła biegunka. Należy rozważyć przerwanie leczenia ceftriaksonem i specyficzne leczenie Clostridium difficile. W takim przypadku nie należy stosować leków hamujących perystaltykę. Podobnie jak w przypadku stosowania innych leków przeciwbakteryjnych, podczas leczenia ceftriaksonem mogą wystąpić nadkażenia wywołane przez niewrażliwe drobnoustroje.
Ciężkie zaburzenia czynności wątroby i nerek: w ciężkiej niewydolności nerek i wątroby zaleca się prowadzenie klinicznego monitorowania bezpieczeństwa i skuteczności.
Wpływ na wyniki badań laboratoryjnych: podczas leczenia ceftriaksonem mogą wystąpić fałszywie dodatnie wyniki testu Coombsa, badania na galaktozemię, oznaczanie glukozy w moczu (przy oznaczaniu glukozy w moczu metodą nieenzymatyczną). Oznaczanie glukozy w moczu podczas stosowania ceftriaksonu powinno być przeprowadzane enzymatycznie.
Sód: Jedna fiolka Ceftriaksonu sodu 500 mg zawiera około 1,8 mmol sodu. Jedna fiolka soli sodowej ceftriaksonu 1000 mg zawiera około 3,6 mmol sodu. Należy to wziąć pod uwagę u pacjentów na diecie niskosodowej.
Spektrum działania przeciwbakteryjnego: Ceftriakson ma ograniczone spektrum działania przeciwbakteryjnego i może nie być odpowiedni jako pojedynczy lek do leczenia niektórych rodzajów zakażeń, chyba że czynnik sprawczy został już potwierdzony. W zakażeniach wielobakteryjnych, gdy podejrzewane patogeny obejmują drobnoustroje oporne na ceftriakson, należy rozważyć dodatkowe antybiotyki.
Kamica żółciowa: jeśli w badaniu ultrasonograficznym (USG) obserwuje się zmętnienia, należy ocenić możliwość wytrącania się soli wapniowej ceftriaksonu. Zaciemnienia mylone z kamieniami żółciowymi są częściej wykrywane na echogramach pęcherzyka żółciowego przy dawkach ceftriaksonu 1000 mg na dobę lub większych. Szczególną ostrożność należy zachować podczas stosowania ceftriaksonu w praktyce pediatrycznej. Osad ten znika po zaprzestaniu leczenia ceftriaksonem. Osady wapnia ceftriaksonu rzadko są związane z objawami. W przypadkach objawowych zaleca się postępowanie zachowawcze i należy rozważyć przerwanie leczenia ceftriaksonem w oparciu o konkretną ocenę stosunku korzyści do ryzyka.
Zastój dróg żółciowych: U pacjentów leczonych ceftriaksonem zgłaszano przypadki zapalenia trzustki, prawdopodobnie spowodowane niedrożnością dróg żółciowych. Większość pacjentów miała czynniki ryzyka zastoju żółci i osadu żółciowego, takie jak wcześniejsze leczenie pierwotne, ciężka choroba i całkowite żywienie pozajelitowe. Nie należy wykluczać czynnika wyzwalającego lub kofaktora tworzenia osadów żółciowych w wyniku stosowania ceftriaksonu.
Kamica nerkowa: Zgłaszano przypadki odwracalnej kamicy nerkowej, która ustępowała po odstawieniu ceftriaksonu. W przypadkach objawowych konieczne jest badanie ultrasonograficzne (sonografia). Decyzję o zastosowaniu ceftriaksonu u pacjentów z kamicą nerkową lub hiperkalcemią w wywiadzie powinien podjąć lekarz na podstawie szczegółowej oceny stosunku korzyści do ryzyka.
Stosować w czasie ciąży i laktacji
Ciąża: Ceftriakson przenika przez barierę łożyskową. Dane dotyczące stosowania ceftriaksonu u kobiet w ciąży są ograniczone. W badaniach na zwierzętach ceftriakson nie miał bezpośredniego ani pośredniego niekorzystnego wpływu na rozwój zarodka/płodu, rozwój okołoporodowy i poporodowy. Na tej podstawie stosowanie ceftriaksonu w czasie ciąży jest możliwe, jeśli spodziewane korzyści przewyższają potencjalne ryzyko, zwłaszcza w pierwszym trymestrze ciąży.
Karmienie piersią: Ceftriakson przenika do mleka matki w małych stężeniach i nie oczekuje się żadnego wpływu na karmione niemowlę w dawkach terapeutycznych. Nie można jednak wykluczyć ryzyka wystąpienia biegunki i grzybicy błon śluzowych. Należy wziąć pod uwagę możliwość uczulenia. Należy przerwać karmienie piersią lub przerwać/wstrzymać terapię ceftriaksonem, biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści z terapii dla kobiety.
Płodność: Badania nie wykazały niekorzystnego wpływu na płodność mężczyzn i kobiet.
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i innych potencjalnie niebezpiecznych mechanizmów
Podczas leczenia ceftriaksonem mogą wystąpić działania niepożądane (np. zawroty głowy), które mogą wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i innych mechanizmów (patrz punkt „Działania niepożądane”). Pacjenci powinni zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów lub innych mechanizmów.
Interakcje z innymi lekami
Produkty lecznicze zawierające wapń: Rozpuszczalników zawierających wapń, takich jak roztwór Ringera lub roztwór Hartmana, nie należy stosować do sporządzania roztworów do podawania dożylnego z proszku zawartego w fiolkach ani do dalszego rozcieńczania przygotowanego roztworu, ze względu na możliwość opad atmosferyczny. Teoretycznie możliwe jest również wytrącenie osadu w wyniku interakcji ceftriaksonu i wapnia podczas mieszania ceftriaksonu z roztworami infuzyjnymi zawierającymi wapń w jednym dostępie żylnym. Ceftriaksonu nie należy podawać jednocześnie z roztworami dożylnymi zawierającymi wapń, w tym w postaci ciągłych wlewów roztworów zawierających wapń, takich jak roztwory do żywienia pozajelitowego przez łącznik Y.
Dopuszczalne jest podawanie pacjentom ceftriaksonu i roztworów zawierających wapń, z wyjątkiem noworodków, kolejno jeden po drugim, pod warunkiem, że zestaw infuzyjny jest dokładnie przepłukiwany solą fizjologiczną między wstrzyknięciami, aby uniknąć wytrącania się osadu. Badania in vitro z użyciem osocza dorosłych i krwi pępowinowej noworodków wykazały, że noworodki mają zwiększone ryzyko wytrącania z powodu interakcji ceftriaksonu z wapniem.
Doustne leki przeciwzakrzepowe: Jednoczesne stosowanie ceftriaksonu z doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi (leki z grupy antywitaminy K) może nasilać ich działanie i zwiększać ryzyko krwawienia.
Zaleca się częste monitorowanie międzynarodowego współczynnika znormalizowanego (INR) i odpowiednie dostosowanie dawki leków z grupy antywitaminy K zarówno w trakcie, jak i po zakończeniu leczenia ceftriaksonem.
Aminoglikozydy: istnieją sprzeczne dane dotyczące możliwego zwiększenia nefrotoksyczności aminoglikozydów, gdy są one stosowane jednocześnie z
cefalosporyny. W takich przypadkach konieczne jest ścisłe monitorowanie kliniczne stężeń aminoglikozydów (i czynności nerek).
Chloramfenikol: W badaniu in vitro zaobserwowano antagonizm między chloramfenikolem a ceftriaksonem.
Nie ma doniesień o interakcjach między ceftriaksonem a doustnymi lekami zawierającymi wapń, jak również o interakcji między ceftriaksonem po podaniu domięśniowym a lekami zawierającymi wapń po podaniu dożylnym lub doustnym. Jednoczesne stosowanie probenecydu nie zmniejsza eliminacji ceftriaksonu.
Silne leki moczopędne: przy równoczesnym stosowaniu dużych dawek ceftriaksonu i silnych leków moczopędnych (na przykład furosemidu) nie obserwowano zaburzeń czynności nerek.
Warunki wakacyjne
Na receptę.
Producent
RUE "Belmedprzygotowanie"
Republika Białorusi, 2202007, Mińsk,
ul. Fabritsiusa, 30 lat, t./f.: (+37517) 220 37 16,
