Силденафил – препарат для лечения эректильной дисфункции, относящийся к группе ингибиторов фосфодиэстеразы 5 типа (ФДЭ-5). Обеспечивает стойкую и полноценную эрекцию, достаточную для совершения полового акта. Силденафил является действующим веществом легендарной Виагры, однако в России он выпускается и под своей «девичьей фамилией» (читай: под международным непатентованным наименованием). Силденафил был синтезирован в 1998 году и стал первым по-настоящему эффективным и безопасным таблетированным препаратом для лечения такого распространенного в наши дни заболевания, как эректильная дисфункция. Для понимания механизма действия силденафила необходимо немного углубиться в биохимические «дебри». В первую очередь следует отметить, какую важную роль в функционировании сердечно–сосудистой системы играет эндотелиальный релаксирующий фактор, он же оксид азота (NO). Образующийся в сосудистом эндотелии, NO проникает в гладкомышечную ткань, где «просыпается»… нет, не Герцен, а фермент гуанилатциклаза. В результате резко возрастает клеточная концентрация циклического гуанозин монофосфата (аббревиатурно именуемого цГМФ), который, в свою очередь, препятствует проникновению в клетки ионов кальция, что влечет за собой снижение сосудистого тонуса. Но есть здесь и свой отрицательный персонаж – фермент фосфодиэстераза (ФДЭ). Он разрушает цГМФ, что лимитирует сосудорасширяющий эффект NO. На сегодняшний день установлено, что самым активным в этом отношении является ФДЭ-5. Таким образом, подавление его активности усиливает эффекты NO. Теперь необходимо разобраться, что лежит в основе развития эрекции. Условием для ее возникновения является расслабление гладкомышечного «корсета» артерий, несущих кровь к пещеристым телам полового члена. Это расслабление «организует» NO, выделяемый эндотелиальными клетками. Силденафил потенцирует эффекты последнего, снимая естественные барьеры на пути крови к головке полового члена. Клиническая эффективность силденафила была продемонстрирована в целом ряде крупных рандомизированных исследований.
В ходе одного из них по прошествии 12 недель отчетливое улучшение эрекции отмечалось у 76% пациентов, принимавших силденафил, против 22%, довольствовавшихся плацебо. Высокая эффективность препарата наблюдалась у представителей разных возрастных групп: даже у лиц старше 65 лет препарат работал в 69% случаев. Одним из факторов риска эректильной дисфункции является артериальная гипертензия. Силденафил обладает слабым гипотензивным действием, однако его прием пациентами-гипертониками, «сидящими» на антигипертензивных препаратах, не потенцирует эффект последних, поэтому такие лица могут бороться с эректильной дисфункцией на общих основаниях. Еще одним ключевым фактором риска эректильной дисфункции является курение, которое, как было установлено в ходе клинических испытаний, не влияет на эффективность силденафила. Препарат обладает еще одним поистине чудодейственным свойством: у пациентов, страдающих психогенной эректильной дисфункцией, он не только улучшает эрекцию, но и способствует устранению депрессии. Отдельный разговор - о лицах, у которых эректильная дисфункция развилась на фоне сахарного диабета. У этой категории пациентов тяжелее всего получить терапевтический ответ на фармакотерапию. Эффективность силденафила в таких случаях зависит от тяжести протекания сахарного диабета и наличия осложнений. Однако и в таких сложных условиях препарат показал себя с наилучшей стороны: так, в одном из клинических исследований, улучшение эрекции было отмечено у 69% пациентов, принимавших силденафил (справедливости ради надо заметить, что это были пациенты без осложнений). Таким образом, силденафил является однозначно «рабочим» препаратом: его эффективность не снижается с течением времени, что делает возможным многолетнюю фармакотерапию. Побочные эффекты препарата, как правило, выражены слабо и проявляются только в начале лечения.
Фармакология
Силденафил - мощный селективный ингибитор циклогуанозинмонофосфат (цГМФ)-специфической фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ5).
Механизм действия
Реализация физиологического механизма эрекции связана с высвобождением оксида азота (NO) в кавернозном теле во время сексуальной стимуляции. Это, в свою очередь, приводит к увеличению уровня цГМФ, последующему расслаблению гладкомышечной ткани кавернозного тела и увеличению притока крови.
Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело человека, но усиливает эффект оксида азота (NO) посредством ингибирования ФДЭ5, которая ответственна за распад цГМФ.
Силденафил селективен в отношении ФДЭ5 in vitro, его активность в отношении ФДЭ5 превосходит активность в отношении других известных изоферментов фосфодиэстеразы: ФДЭ6 - в 10 раз; ФДЭ1 - более чем в 80 раз; ФДЭ2, ФДЭ4, ФДЭ7-ФДЭ11 - более чем в 700 раз. Силденафил в 4000 раз более селективен в отношении ФДЭ5 по сравнению с ФДЭЗ, что имеет важнейшее значение, поскольку ФДЭЗ является одним из ключевых ферментов регуляции сократимости миокарда.
Обязательным условием эффективности силденафила является сексуальная стимуляция.
Клинические данные
Кардиологические исследования
Применение силденафила в дозах до 100 мг не приводило к клинически значимым изменениям ЭКГ у здоровых добровольцев. Максимальное снижение систолического давления в положении лежа после приема силденафила в дозе 100 мг составило 8,3 мм рт. ст., а диастолического давления - 5,3 мм рт. ст. Более выраженный, но также преходящий эффект на АД отмечался у пациентов, принимавших нитраты.
В исследовании гемодинамического эффекта силденафила в однократной дозе 100 мг у 14 пациентов с тяжелой ИБС (более чем у 70 % пациентов был стеноз, по крайней мере, одной коронарной артерии), систолическое и диастолическое давление в состоянии покоя уменьшалось на 7 % и 6 %, соответственно, а легочное систолическое давление снижалось на 9 %. Силденафил не влиял на сердечный выброс и не нарушал кровоток в стенозированных коронарных артериях, а также приводил к увеличению (примерно на 13 %) аденозин-индуцированного коронарного потока как в стенозированных, так и в интактных коронарных артериях.
В двойном слепом плацебоконтролируемом исследовании 144 пациента с эректильной дисфункцией и стабильной стенокардией, принимающих антиангинальные препараты (кроме нитратов) выполняли физические упражнения до того момента, когда выраженность симптомов стенокардии уменьшилась. Продолжительность выполнения упражнения была достоверно больше (19,9 секунд; 0.9 - 38.9 секунд) у пациентов, принимавших силденафил в однократной дозе 100 мг по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.
В рандомизированном двойном слепом плацебоконтролируемом исследовании изучали эффект переменой дозы силденафила (до 100 мг) у мужчин (n = 568) с эректильной дисфункцией и артериальной гипертензией, принимающих более двух антигипертензивных препаратов. Силденафил улучшил эрекцию у 71 % мужчин по сравнению с 18 % в группе плацебо. Частота неблагоприятных эффектов была сравнима с таковой в других группах пациентов, так же как у лиц, принимающих более трех антигипертензивных препаратов.
Исследования зрительных нарушений
У некоторых пациентов через 1 час после приема силденафила в дозе 100 мг с помощью теста Фарнсворта-Мунселя 100 выявлено легкое и преходящее нарушение способности различать оттенки цвета (синего/зеленого). Через 2 часа после приема препарата эти изменения отсутствовали. Считается, что нарушение цветового зрения вызывается ингибированием ФДЭ6, которая участвует в процессе передачи света в сетчатке глаза. Силденафил не оказывал влияния на остроту зрения, восприятие контрастности, электро-ретинограмму, внутриглазное давление или диаметр зрачка.
В плацебоконтролируемом перекрестном исследовании пациентов с доказанной ранневозрастной макулярной дегенерацией (n = 9) силденафил в однократной дозе 100 мг переносился хорошо. Не было выявлено никаких клинически значимых изменений зрения, оцениваемых по специальным визуальным тестам (острота зрения, решетка Амслер, цветовое восприятие, моделирование прохождения цвета, периметр Хэмфри и фотостресс).
Эффективность
Эффективность и безопасность силденафила оценивали в 21 рандомизированном двойном слепом плацебоконтролируемом исследовании продолжительностью до 6 месяцев у 3000 пациентов в возрасте от 19 до 87, с эректильной дисфункцией различной этиологии (органической, психогенной или смешанной). Эффективность препарата оценивали глобально с использованием дневника эрекций, международного индекса эректильной функции (валидированный опросник о состоянии сексуальной функции) и опроса партнера.
Эффективность силденафила, определенная как способность достигать и поддерживать эрекцию, достаточную для удовлетворительного полового акта, была продемонстрирована во всех проведенных исследованиях и была подтверждена в долгосрочных исследованиях продолжительностью 1 год. В исследованиях с применением фиксированной дозы соотношение пациентов, сообщивших, что терапия улучшила их эрекцию, составляло: 62 % (доза силденафила 25 мг), 74 % (доза силденафила 50 мг) и 82 % (доза силденафила 100 мг) по сравнению с 25 % в группе плацебо. Анализ международного индекса эректильной функции показал, что дополнительно к улучшению эрекции лечение силденафилом также повышало качество оргазма, позволяло достичь удовлетворения от полового акта и общего удовлетворения.
Согласно обобщенным данным, среди пациентов, сообщивших об улучшении эрекции при лечении силденафилом были 59 % больных диабетом, 43 % пациентов, перенесших радикальную иростатэктомию и 83 % пациентов с повреждениями спинного мозга (против 16 %, 15 % и 12 % в группе плацебо, соответственно).
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь силденафил быстро всасывается. Абсолютная биодоступность в среднем составляет около 40 % (от 25 % до 63 %). In vitro силденафил в концентрации около 1,7 нг/мл (3,5 нМ) подавляет активность ФДЭ5 человека на 50 %. После однократного приема силденафила в дозе 100 мг средняя C max свободного силденафила в плазме крови мужчин составляет около 18 нг/мл (38 нМ). C max при приеме силденафила внутрь натощак достигается в среднем в течение 60 мин (от 30 мин до 120 мин). При приеме в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается: C max уменьшается в среднем на 29 %, а ТC max увеличивается на 60 мин, однако степень абсорбции достоверно не изменяется (площадь под фармакокинетической кривой концентрация-время (AUC) снижается на 11 %).
Распределение
Объем распределения силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л. Связь силденафила и его основного циркулирующего N-деметильного метаболита с белками плазмы крови составляет около 96 % и не зависит от общей концентрации препарата. Менее 0,0002 % дозы силденафила (в среднем 188 нг) обнаружено в сперме через 90 мин после приема препарата.
Метаболизм
Силденафил метаболизируется, главным образом, в печени под действием изофермента цитохрома CYP3A4 (основной путь) и изофермента цитохрома CYP2C9 (минорный путь). Основной циркулирующий активный метаболит, образующийся в результате N-деметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму. Селективность действия этого метаболита в отношении ФДЭ сопоставима с таковой силденафила, а его активность в отношении ФДЭ5 in vitro составляет около 50 % активности силденафила. Концентрация метаболита в плазме крови здоровых добровольцев составляла около 40 % от концентрации силденафила. N-деметильный метаболит подвергается дальнейшему метаболизму; T 1/2 составляет около 4 час.
Выведение
Общий клиренс силденафила составляет 41 л/час, а конечный Т 1/2 - 3-5 час. После приема внутрь также как после внутривенного введения силденафил выводится в виде метаболитов, в основном, кишечником (около 80 % пероральной дозы) и, в меньшей степени, почками (около 13 % пероральной дозы).
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Пожилые пациенты
У здоровых пожилых пациентов (старше 65 лет) клиренс силденафила снижен, а концентрация свободного силденафила в плазме крови примерно на 40 % выше, чем у молодых (18-45 лет). Возраст не оказывает клинически значимого влияния на частоту развития побочных эффектов.
Нарушения функции почек
При легкой (клиренс креатинина (КК) 50-80 мл/мин) и умеренной (КК 30-49 мл/мин) степени почечной недостаточности фармакокинетика силденафила после однократного приема внутрь в дозе 50 мг не изменяется. При тяжелой почечной недостаточности (КК < 30 мл/мин) клиренс силденафила снижается, что приводит к примерно двукратному увеличению значения AUC (100 %) и C max (88 %) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции почек у пациентов той же возрастной группы.
Нарушения функции печени
У пациентов с циррозом печени (стадии А и В по классификации Чайлд-Пыо) клиренс силденафила снижается, что приводит к повышению значения AUC (84 %) и Стах (47 %) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции печени у пациентов той же возрастной группы. Фармакокинетика силденафила у больных с тяжелыми нарушениями функции печени (стадия С по классификации Чайлд-Пыо) не изучалась.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, круглые, двояковыпуклые; на изломе - белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 50 мг, лактозы моногидрат 61.5 мг, кроскармеллоза натрия 7.5 мг, повидон 4.5 мг, магния стеарат 1.5 мг.
Состав пленочной оболочки: Опадрай II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный 2 мг, титана диоксид 1.145 мг, макрогол 1.01 мг, тальк 0.74 мг, алюминиевый лак на основе бриллиантового голубого 0.096 мг, железа оксид (II) желтый 0.0085 мг, железа оксид (II) черный 0.0005 мг).
1 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
2 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
4 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
20 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
20 шт. - флаконы полимерные (1) - пачки картонные.
Дозировка
Рекомендуемая доза для большинства взрослых пациентов составляет 50 мг примерно за 1 час до сексуальной активности. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг. Максимальная рекомендуемая доза составляет 100 мг. Максимальная рекомендуемая кратность применения - один раз в сутки.
Нарушения функции почек
< 30 мл/мин) - дозу силденафила следует снизить до 25 мг.
Нарушения функции печени
Совместное применение с другими лекарственными средствами
При совместном применении с ритонавиром максимальная разовая доза препарата Силденафил не должна превышать 25 мг, а кратность применения - 1 раз в 48 час.
При совместном применении с ингибиторами изофермента цитохрома CYP3A4 (эритромицин, саквинавир, кетоконазол, итраконазол) начальная доза препарата Силденафил должна составлять 25 мг. Чтобы свести к минимуму риск развития постуральной гипотензии у пациентов, принимающих а-адрепоблокаторы, прием препарата Силденафил следует начинать только после достижения стабилизации гемодинамики у этих пациентов. Следует также рассмотреть целесообразность сниженияначальной дозы силденафила.
Пожилые пациенты
Корректировка дозы препарата Силденафил не требуется.
Передозировка
При однократном приеме препарата Силденафил в дозе до 800 мг нежелательные явления были сопоставимы с таковыми при приеме препарата в более низких дозах, но встречались чаще.
Лечение симптоматическое. Гемодиализ не ускоряет клиренс силденафила, так как последний активно связывается с белками плазмы и не выводится почками.
Взаимодействие
Влияние других лекарственных препаратов на фармакокинетику силденафила
Метаболизм силденафила происходит в основном под действием изоферментов цитохрома CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9, поэтому ингибиторы этих изоферментов могут уменьшить клиренс силденафила, а индукторы, соответственно, увеличить клиренс силденафила. Отмечено снижение клиренса силденафила при одновременном применении ингибиторов изофермента цитохрома CYP3A4 (кетоконазол, эритромицин, циметидин). Циметидин (800 мг), неспецифический ингибитор изофермента цитохрома CYP3A4, при совместном приеме с силденафилом (50 мг) вызывает повышение концентрации силденафила в плазме на 56 %. Однократный прием 100 мг силденафила совместно с эритромицином (по 500 мг/сутки 2 раза в день в течение 5 дней), специфическим ингибитором изофермента цитохрома CYP3A4, на фоне достижения постоянной концентрации эритромицина в крови, приводит к увеличению AUC силденафила на 182 %.
При совместном приеме силденафила (однократно 100 мг) и саквинавира (1200 мг/день 3 раза в день), ингибитора ВИЧ-протеазы и изофермента цитохрома CYP3A4, на фоне достижения постоянной концентрации саквинавира в крови C max силденафила повышалась на 140 %, a AUC увеличивалась на 210 %. Силденафил не оказывает влияния на фармакокинетику саквинавира.
Более сильные ингибиторы изофермента цитохрома CYP3A4, такие как кетоконазол и итраконазол, могут вызывать и более сильные изменения фармакокинетики силденафила.
Одновременное применение силденафила (однократно 100 мг) и ритонавира (по 500 мг 2 раза в сутки), ингибитора ВИЧ-протеазы и сильного ингибитора цитохрома Р450, на фоне достижения постоянной концентрации ритонавира в крови приводит к увеличению C max силденафила на 300 % (в 4 раза), a AUC на 1000 % (в 11 раз). Через 24 часа концентрация силденафила в плазме крови составляет около 200 нг/мл (после однократного применения одного силденафила - 5 нг/мл), что согласуется с информацией о выраженном эффекте ритонавира на фармакокинетику различных субстратов цитохрома Р 450 . Силденафил не оказывает влияния на фармакокинетику ритонавира. Сочетанное применение силденафила с ритонавиром не рекомендуется. Если силденафил принимают в рекомендуемых дозах пациенты, получающие одновременно сильные ингибиторы изофермента цитохрома CYP3A4, то C max свободного силденафила не превышает 200 нМ, и препарат хорошо переносится.
Однократный прием антацида (магния гидроксида/алюминия гидроксида) не влияет на биодоступность силденафила.
Ингибиторы изофермента цитохрома CYP2C9 (толбутамид, варфарин), изофермента цитохрома CYP2D6 (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазидные и тиазидоподобные диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты кальция, не оказывают влияния на фармакокинетику силденафила.
Азитромицин (500 мг/сут в течение 3 дней) не оказывает влияния на AUC, C max Т mах, константу скорости выведения и Т1/2 силденафила или его основного циркулирующего метаболита.
Влияние силденафила на другие лекарственные средства
Силденафил является слабым ингибитором изоферментов цитохрома Р 450 -1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и ЗА4 (ИК 50 >150 мкмоль). При приеме силденафила в рекомендуемых дозах его C max составляет около 1 мкмоль, поэтому маловероятно, что силденафил может повлиять на клиренс субстратов этих изоферментов.
Силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов как при длительном применении последних, так и при их назначении по острым показаниям. В связи с этим, применение силденафила в сочетании с нитратами или донаторами оксида азота противопоказано.
При одновременном приеме α-адреноблокатора доксазозина (4 мг и 8 мг) и силденафила (25 мг, 50 мг и 100 мг) у пациентов с доброкачественной гиперплазией простаты со стабильной гемодинамикой среднее дополнительное снижение систолического/диастолического АД в положении лежа на спине составляло 7/7 мм рт. ст., 9/5 мм рт.ст. и 8/4 мм рт.ст., соответственно, а в положении стоя - 6/6 мм рт.ст., 11/4 мм рт.ст. и 4/5 мм рт.ст., соответственно. Сообщается о редких случаях развития у таких пациентов симптоматической постуральной гипотензии, проявлявшейся в виде головокружений (без обморока). У отдельных чувствительных пациентов, получающих α-адреноблокаторы, одновременное применение силденафила может привести к симптоматической гипотензии.
Признаков значительного взаимодействия с толбутамидом (250 мг) или варфарииом (40 мг), которые метаболизируются изоферментом цитохрома CYP2C9, не выявлено.
Силденафил (100 мг) не оказывает влияния на фармакокинетику ингибиторов ВИЧ-протеазы, саквинавира и ритонавира, являющихся субстратами изофермента цитохрома CYP3A4, при их постоянном уровне в крови. Силденафил (50 мг) не вызывает дополнительного увеличения времени кровотечения при приеме ацетилсалициловой кислоты (150 мг). Силденафил (50 мг) не усиливает гипотензивное действие алкоголя у здоровых добровольцев при максимальной концентрации алкоголя в крови в среднем 0,08 % (80 мг/дл).
У больных с артериальной гипертонией признаков взаимодействия силденафила (100 мг) с амлодипином не выявлено. Среднее дополнительноеснижение АД в положении лежа составляет 8 мм рт.ст. (систолического) и 7 мм рт.ст. (диастолического).
Применение силденафила в сочетании с антигипертензивными средствами не приводит к возникновению дополнительных побочных эффектов.
Побочные действия
Обычно побочные эффекты препарата Силденафил слабо или умеренно выражены и носят преходящий характер.
В исследованиях с применением фиксированной дозы показано, что частота
| Органы и системы органов | Побочные явления | Силденафил, % | Плацебо, % |
| Наиболее частые побочные явления (> 1/10) | |||
| Нервная система | Головная боль | 16 | 4 |
| Сердечно-сосудистая система | Вазодилатация («приливы» крови к коже лица) | 10 | 1 |
| Частые побочные явления (> 1/100 и < 1/10) | |||
| Нервная система | Головокружение | 2 | 1 |
| Орган зрения | Нарушения зрения (нечеткость зрительного восприятия, нарушение цветового зрения) | 2,5 | 0,4 |
| Хроматопсия (легкая и преходящая, главным образом изменение восприятия оттенков цвета) | 1,1 | 0,03 | |
| Сердечно-сосудистая система | Учащенное сердцебиение | 1,0 | 0,2 |
| Дыхательная система | Ринит (заложенность носа) | 4 | 2 |
| Пищеварительная система | Диспепсия | 7 | 2 |
| Диарея | 3 | 1 | |
| Мочевыделительная система | Инфекции мочевыводящих путей | 3 | 2 |
| Кожа и подкожные ткани | Сыпь | 2 | 1 |
При использовании препарата Силденафил в дозах, превышающих рекомендуемые, нежелательные явления были сходными с отмеченными выше, но обычно встречались чаще.
Нарушения общего состояния: отек лица, реакции светочувствительности, шок, астения, боль, озноб, боль в животе, боль в груди.
Аллергические реакции: реакции повышенной чувствительности (в т.ч. кожная сыпь), синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Нарушения со стороны центральной и периферической нервной системы: сонливость, бессонница, гипестезия, парестезия, атаксия, невралгия, невропатия, тремор, депрессия, необычные сновидения, снижение рефлексов, инсульт, транзиторная ишемическая атака, судороги, в т.ч. рецидивирующие.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, повышение или снижение АД, инфаркт миокарда, фибрилляция предсердий, желудочковая аритмия, нестабильная стенокардия, AV-блокада, тромбоз сосудов головного мозга, сердечная недостаточность, нарушения ЭКГ, кардиомиопатия, внезапная смерть, обморок.
Нарушения со стороны органов дыхания: носовое кровотечение, астма, одышка, ларингит, фарингит, синусит, бронхит, увеличение выделения мокроты, усиление кашля.
Желудочно-кишечные нарушения: рвота, тошнота, сухость слизистой оболочки полости рта, глоссит, колит, дисфагия, гастрит, гастроэнтерит, эзофагит, стоматит, ректальное кровотечение, гингивит.
Нарушения со стороны органа зрения: боль в глазах, покраснение глаз/инъекции склер, поражение конъюктивы, нарушение слезотечения, передняя ишемическая оптическая нейропатия, окклюзия сосудов сетчатки, дефекты полей зрения, мидриаз, катаракта, боль в глазах.
Нарушения со стороны органа слуха: вертиго, шум в ушах, боль в ушах, глухота.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: анемия, лейкопения.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: жажда, подагра, нестабильный диабет, гипергликемия, периферические отеки, гиперурикемия, гипогликемическая реакция, гипернатриемия.
Нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата: артрит, артроз, миалгия, разрыв сухожилий, тендовагинит, боли в костях, миастения, синовит.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: крапивница, простой герпес, зуд, потливость, кожные язвы, контактный дерматит, эксфолиативный дерматит.
Нарушения со стороны мочеполовой системы: цистит, никтурия, частое мочеиспускание, гинекомастия, недержание мочи, нарушение эякуляции, отек половых органов, аноргазмия.
Нарушения со стороны репродуктивной системы: длительная эрекция и/или приапизм.
Показания
- лечение нарушений эрекции, характеризующихся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.
Силденафил эффективен только при сексуальной стимуляции.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к силденафилу или к любому другому компоненту препарата;
- применение у пациентов, получающих постоянно или с перерывами донаторы оксида азота, органические нитраты или нитриты в любых формах, поскольку силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами») Безопасность и эффективность препарата Силденафил при совместном применении с другими средствами лечения нарушений эрекции не изучались, поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется (см. раздел «Особые указания»);
- по зарегистрированному показанию препарат Силденафил не предназначен для применения у детей до 18 лет;
- по зарегистрированному показанию препарат Силденафил не предназначен для применения у женщин;
- дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- не рекомендуется одновременное применение силденафила с ритонавиром.
С осторожностью: анатомическая деформация полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони).
Заболевания, предрасполагающие к развитию приапизма (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкоз, тромбоцитемия).
Заболевания, сопровождающиеся кровотечением.
Обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.
Наследственный пигментный ретинит.
Сердечная недостаточность, нестабильная стенокардия, перенесенные в последние 6 месяцев инфаркт миокарда, инсульт или жизнеугрожающие аритмии, артериальная гипертензия (АД > 170/100 мм рт.ст.) или гипотония (АД < 90/50 мм рт.ст.).
У пациентов с эпизодами развития передней неартериитной ишемической невропатии зрительного нерва (в анамнезе).
Особенности применения
Применение при беременности и кормлении грудью
По зарегистрированному показанию препарат не предназначен для применения у женщин.
Применение при нарушениях функции печени
Поскольку выведение силденафила нарушается у пациентов с повреждением печени (в частности, при циррозе), дозу препарата Силденафил следует снизить до 25 мг.
Применение при нарушениях функции почек
При легкой и среднетяжелой степени почечной недостаточности (КК 30-80 мл/мин) корректировка дозы не требуется, при тяжелой почечной недостаточности (КК < 30 мл/мин) - дозу силденафила следует снизить до 25 мг.
Применение у детей
Противопоказано детям до 18 лет.Особые указания
Для диагностики нарушений эрекции, определения их возможных причин и выбора адекватного лечения необходимо собрать полный медицинский анамнез и провести тщательное физикальное обследование. Средства лечения эректильной дисфункции должны использоваться с осторожностью у пациентов с анатомической деформацией полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз, болезнь Пейрони), или у пациентов с факторами риска развития приапизма (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкемия).
Препараты, предназначенные для лечения нарушений эрекции, не следует назначать мужчинам, для которых сексуальная активность нежелательна.
Сексуальная активность представляет определенный риск при наличии заболеваний сердца, поэтому перед началом любой терапии по поводу нарушений эрекции врачу следует направить пациента на обследование состояния сердечно-сосудистой системы. Сексуальная активность нежелательна у пациентов с сердечной недостаточностью, нестабильной стенокардией, перенесенным в последние 6 месяцев инфарктом миокарда или инсультом, жизнеугрожающими аритмиями, артериальной гипертензией (АД > 170/100 мм рт. ст.) или гипотонией (АД < 90/50 мм рт. ст.). В клинических исследованиях показано отсутствие различий в частоте развития инфаркта миокарда (1,1 на 100 человек в год) или частоте смертности от сердечно-сосудистых заболеваний (0,3 на 100 человек в год) у пациентов, получавших препарат Силденафил, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.
Сердечно-сосудистые осложнения
В ходе постмаркетингового применения силденафила для лечения эректильной дисфункции сообщалось о таких нежелательных явлениях, как серьезные сердечно-сосудистые осложнения (в т.ч. инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, внезапная сердечная смерть, желудочковая аритмия, геморрагический инсульт, транзиторная ишемическая атака, гипертензия и гипотензия), которые имели временную связь с применением силденафила. Большинство этих пациентов, но не все из них, имели факторы риска сердечно-сосудистых осложнений. Многие из указанных нежелательных явлений наблюдались вскоре после сексуальной активности, и некоторые из них отмечались после приема силденафила без последующей сексуальной активности. Не представляется возможным установить наличие прямой связи между отмечавшимися нежелательными явлениями иуказанными или иными факторами.
Гипотензия
Силденафил оказывает системное вазодилатирующее действие, приводящее к преходящему снижению ЛД, что не является клинически значимым явлением и не приводит к каким-либо последствиям у большинства пациентов. Тем не менее, до назначения препарата Силденафил врач должен тщательно оценить риск возможных нежелательных проявлений вазодилатирующего действия у пациентов с соответствующими заболеваниями, особенно на фоне сексуальной активности. Повышенная восприимчивость к вазодилататорам наблюдается у больных с обструкцией выходного тракта левого желудочка (стеноз аорты, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия), а также с редко встречающимся синдромом множественной системной атрофии, проявляющимся тяжелым нарушением регуляции АД со стороны вегетативной нервной системы.
Поскольку совместное применение силденафила и α-адреноблокаторов может привести к симптоматической гипотензии у отдельных чувствительных пациентов, препарат Силденафил следует с осторожностью назначать больным, принимающим а-адреноблокаторы. Чтобы свести к минимуму риск развития постуральной гипотензии у пациентов, принимающих а-адреноблокаторы, прием препарата Силденафил следует начинать только после достижения стабилизации показателей гемодинамики у этих пациентов. Следует также рассмотреть целесообразность снижения начальной дозы препарата Силденафил. Врач должен проинформировать пациентов о том, какие действия следует предпринять в случае появления симптомов постуральной гипотензии.
Зрительные нарушения
Были отмечены редкие случаи развития передней неартериитной ишемической невропатии зрительного нерва как причины ухудшения или потери зрения на фоне применения всех ингибиторов ФДЭ5, включая силденафил. Большинство этих пациентов имели факторы риска, такие как экскавация (углубление) диска зрительного нерва, возраст старше 50 лет, сахарный диабет, артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца, гиперлипидемия и курение. Причинно-следственной связи между приемом ингибиторов ФДЭ5 и развитием передней неартериитной ишемической невропатии зрительного нерва не выявлено. Врач должен информировать пациента о повышении риска развития передней неартериитной ишемической невропатии зрительного нерва, если это состояние у него уже отмечалось. В случае внезапной потери зрения пациентам следует немедленно оказать необходимую медицинскую помощь. У небольшого числа пациентов с наследственным пигментным ретинитом имеются генетически детерминированные нарушения функций фосфодиэстераз сетчатки глаза. Сведения о безопасности применения препарата Силденафил у больных с пигментным ретинитом отсутствуют, поэтому силденафил следует применять с осторожностью.
Нарушения слуха
В некоторых постмаркетинговых и клинических исследованиях сообщается о случаях внезапного ухудшения или потери слуха, связанных с применением всех ингибиторов ФДЭ5, включая силденафил. Большинство этих пациентов имели факторы риска внезапного ухудшения или потери слуха. Причинно-следственной связи между применением ингибиторов ФДЭ5 и внезапным ухудшением слуха или потерей слуха не установлено. В случае внезапного ухудшения слуха или потери слуха на фоне приема силденафила следует немедленно проконсультироваться с врачом.
Кровотечения
Силденафил усиливает антиагрегантный эффект нитропруссида натрия, донатора оксида азота, на тромбоциты человека in vitro. Данные о безопасности применения силденафила у пациентов со склонностью к кровоточивости или обострением язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки отсутствуют, поэтому препарат Силденафил у этих пациентов следует применять с осторожностью. Частота носовых кровотечений у пациентов с ЛГ, связанной с диффузными заболеваниями соединительной ткани, была выше (силденафил 12,9 %, плацебо 0 %), чем у пациентов с первичной легочной гипертензией (силденафил 3,0 %, плацебо 2,4 %). У пациентов, получавших силденафил в сочетании с антагонистом витамина К, частота носовых кровотечений была выше (8,8 %), чем у пациентов, не принимавших антагонист витамина К (1,7%).
Применение совместно с другими средствами лечения нарушений эрекции.
Безопасность и эффективность препарата Силденафил совместно с другими средствами лечения нарушений эрекции не изучались, поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
На фоне приема силденафила какого-либо отрицательного влияния на способность управлять автомобилем или другими техническими средствами не наблюдалось.
Однако поскольку при приеме силденафила возможно снижение АД, развитие хроматопсии, затуманенного зрения и т.п. побочных явлений, следует внимательно относиться к индивидуальному действию препарата в указанных ситуациях, особенно в начале лечения и при изменении режима дозирования.
Когда у мужчин возникают сложности с эрекцией, каждый реагирует на проблему по-разному. Кто-то замыкается и игнорирует данный факт, думая, что со временем все наладится само собой. Другие спешат к специалистам, делая ставку на медицину и фармакологию. Третьи собирают информацию в интернет сети, или выпытывая ее у знакомых. Правы в своих изысканиях все три типа, и рано или поздно каждый решает попробовать препараты для улучшения эректильной функции. Лекарственные средства подобного типа продаются без рецепта, что позволяет экспериментировать с такими показателями как цена и быстродействие. Самым популярным препаратом была и остается виагра (активное вещество силденафил). Поэтому мы ответим на самые распространенные вопросы: что это за средство, какие дозы приема считаются нормальными и реально помогают, сколько стоит силденафил, и насколько хороши его аналоги. Важно узнать, какие вызывает силденафил отзывы мужчин. Обо всем этом поговорим именно сейчас.
Как появился препарат и его основное действие
Принимать силденафил может практически любой мужчина, вне зависимости от возраста. Основной эффект – борьба с любым проявлением эректильной дисфункции. Благотворно воздействуя на кровообращение в органах таза, лекарство дает возможность полноценно провести половой акт. Твердость пениса, возобновление и усиление влечения, необычайная яркость ощущений, увеличение количества фрикций и мощный оргазм – все это обеспечит маленькая таблетка. Действует силденафил даже в случаях, если дисфункция вызвана травмами позвоночника, сахарным диабетом и гормональными нарушениями. Как появилось это, уникальное по своему действию, средство?
- Конец 70 годов прошлого столетия – американские ученные начали опыты и исследования для создания препарата, расширяющего кровеносные сосуды. Задача стояла такая, чтобы лекарство действовало одновременно в мозге, легочной ткани и сердце;
- Начало 90-х – при испытаниях был отмечен побочный эффект (улучшение эрекции и качества сексуальных ощущений у подопытных);
- 1998 год – исследователям присуждают Нобелевскую премию, появляется препарат виагра, а мужчины всего мира получают возможность показать себя в сексе с лучшей стороны.
По сути, силденафил как активное вещество, стимулирует реакцию мужского организма на возбуждение. Этот компонент выступает своеобразным посредником в естественных процессах организма. Действие обусловлено следующими взаимосвязями:
- При половом возбуждении выделяется оксид азота;
- Он расширяет сосуды и усиливает кровообращение в кавернозных телах пениса;
- Оксид, в свою очередь, активизирует создание молекул циклического ГМФ;
- Силденафил разрушает естественный фермент, негативно воздействующий на эти молекулы, что позволяет сосудам дольше оставаться в расширенном состоянии;
- Вся это взаимосвязанная структура дает возможность пенису дольше оставаться в возбужденном состоянии.
Можно утверждать, что препарат усиливает естественные реакции организма. Мужчины часто задают вопрос «вреден ли силденафил?», и в каких количествах его можно принимать? Ответом служат отзывы врачей, именно об этих аспектах поговорим дальше.
Показания, противопоказания и другие врачебные рекомендации
Помимо стимуляции эректильной функции, препарат оказывает действие на легочные кровеносные сосуды и на артериальное давление. Это важный фактор для мужчин, страдающих отдышкой, или другими патологиями легочной системы. Прием таблетки улучшает качество жизни, и способствует повышению самооценки. Некоторые врачи настаивают, что принимая силденафил слишком часто, мужчина создает у себя психологическую зависимость от препарата. Но другого рода зависимостей при клинических испытаниях не обнаружено. Перейдем к перечислению достоинств активного вещества.
Показания
Необходим препарат для ликвидации нарушений в эректильной функции. Причины нарушений могут быть различны, например:
- Органические – связанные с болезнями (рецидивирующими и хроническими), протекающими в организме, или с нарушением функций гормональной, нервной и мочеполовой систем;
- Психогенными – связанные с некомфортным психологическим состоянием мужчины. К такому состоянию приводят переутомление, стрессы, загруженность на работе, конфликты в парах, нереализованные сексуальные желания;
- Смешанные – на фоне развивающихся болезней или инфекций, наблюдается психологическая травма или снижение самооценки, депрессивное состояние.
Силденафил помогает и при травмах позвоночного столба, при ожирении и диабете, проблемах с простатой и нервными реакциями. Поэтому на вопрос «вреден ли силденафил?» многие специалисты отвечают отрицательно, и делают это на основании результатов лечения реальных пациентов.
Противопоказания
Не стоит принимать препарат для возбуждения, если:
- В это время вам прописан прием нитратов или нитритов (например, вазотропин или нитросорбид);
- Необходимо принимать другие ингибиторы;
- Предписан прием лекарственных препаратов для легких;
- Недавно перенесен инфаркт или инсульт;
- Есть врожденные патологии глазной сетчатки;
- В организме диагностировано серьезное заболевание печени;
- Выявлена аллергическая реакция на активное действующее вещество.
В некоторых случаях прием препарата не запрещается, но делать это надо с осторожностью, отслеживая собственную реакцию и не превышая рекомендованную дозу. Итак, аккуратный прием силденафила рекомендован:
- При болезни Пейрони;
- При миеломах и лейкозе;
- При сниженном показателе наличия тромбоцитов (красных кровяных телец);
- При деформациях полового органа, врожденных или приобретенных из-за травмы;
- При патологиях в системе ЖКТ, а именно при язве желудка и 12-перстной кишки.
Силденафил инструкция по применению, побочные действия
Чтобы эффект от препарата был приятный и контролируемый, необходимо ответить на такие вопросы:
- Как правильно принимать лекарственное средство для повышения потенции?;
- Вреден ли силденафил при передозировке, и возможна ли она в принципе?;
- Сколько действует препарат по времени?;
- Что позволяет осуществить препарат, и какое время требуется для фармакинетики (всасывания активного вещества в кровь)?
Поэтому перейдем к более подробному обсуждению этого популярного и известного средства, для восстановления эректильной функции.
- Во-первых, лекарственная форма препарата – таблетки по 25, 50 и 100 мг.
- Во-вторых, именно средний показатель считается стандартным. Уже 25 мг назначаются к применению совместно с другими препаратами, а 100 мг являются максимально допустимой дозой в сутки.
- Таблетка оригинальной виагры запивается стаканом воды, приблизительно за час до предполагаемого полового акта. Для некоторых мужчин, это время может сокращаться, за счет индивидуальных особенностей организма.
- Желательно принимать таблетку натощак, так как принятая пища удлиняет промежуток между приемом и началом действия. Не стоит пить , он может нейтрализовать действие ингибитора. Именно в течение часа происходит полная усвояемость и всасывание лекарства.
- Передозировка может плохо отразиться на общем самочувствии. Например, привести к заложенности носовых пазух, першению и слезоточивости, отдышке и высыпаниям на коже. Ликвидировать можно только последствия, вывести препарат из крови не представляется возможным, до окончания фармакологического действия.
«Побочка» может выражаться по-разному:
- Появляются головные боли и головокружения;
- Может случиться слишком долгая, и оттого болезненная эрекция;
- Повышается чувствительность кожных покровов;
- Наблюдается прилив крови к лицу.
Именно эти факторы индивидуального порядка, заставляют мужчин положительно отвечать на вопрос «вреден ли силденафил?». Но о медицинском мнении мы уже сообщили читателям ранее.
Стоимость препарата
Сколько стоит силденафил на фармакологическом рынке России? Однозначно ответить сложно, в этом вопросе играют роль такие факторы:
- Кто производитель лекарственного средства;
- Какое количество таблеток в упаковке;
- Оригинальный препарат предлагается на продажу или только дженерик.
Оригинальный американский препарат виагра стоит около 1000 рублей за таблетку. Качество можно проверить по номеру серии, или потребовав в аптеке сертификаты на товар. Сколько стоит силденафил дженерик? Фактически в три раза меньше. Это обусловлено наличием более дешевых дополнительных ингредиентов в таблетке (но активное вещество обязательно присутствует в нужном количестве), и отсутствием затрат на разработку и испытания препарата перед получением патента на производство. Эффект от оригинального препарата (и от дженериков) продолжается не менее 4-6 часов после орального приема вовнутрь. По отзывам, дженерики дают больше побочных эффектов, чем оригинал, но они легко переносятся на фоне прямого приятного результата. Перечислим несколько аналогов виагры:
- Сиалис, левитра, импаза;
- Трибестан, виардо, али капс;
- Йохимбе, лаверон, сеалекс;
- Фужуньбао супер и химколин.
Аналоги
Уже 3 года как на европейском фармацевтическом рынке появился чудо-препарат для восстановления потенции Сементал. По эффективности он в несколько раз превосходит виагру – дает не только мгновенную эрекцию сразу после приема, но и восстанавливает естественную потенцию у мужчин. При этом абсолютно не имеет побочных эффектов и стоит в 8 (!) раз дешевле. Одним из важнейших преимуществ Сементала является то, что он не только не вредит организму, но и дополнительно оздоравливает его. Также содержит более 10 сильнодействующих натуральных компонентов, среди которых – L-аргинин, за открытие которого в 1998 году трое американских ученых (Роберт Фарчготт, Луис Игнарро и Ферид Мюрад) получили Нобелевскую премию в области медицины и физиологии (укрепляет сердце и сосуды).
Для восстановления нормального полового акта у мужчины и сексуального желания у женщин используется Силденафил – инструкция по применению также содержит указания, что препарат может применяться в качестве средства с гипотензивным эффектом. В аптеках встречается оригинальный медикамент (Виагра) и дженерики. Последние дешевле по цене, но обладают равным эффектом. Ознакомьтесь с правилами приема лекарства, возможными противопоказаниями.
Таблетки Силденафил
По инструкции по применению препарат Силденафил относится к сильнодействующим сосудорасширяющим средствам. Его применяют для терапии нарушения мужской эрекции, нормализации естественного ответа на половое влечение и возбуждение. Кроме этого, сферой применения медикамента считается лечение легочной гипертензии, потому что он снижает давление.
Оригинальным препаратом, содержащим силденафил, считается Виагра, а рассматриваемое средство – дженерик Виагры. Под этим словом понимают неоригинальный медикамент, но сделанный по той же технологии, имеющий аналогичный эффект. Стоимость дженериков всегда ниже, потому что нужно лишь повторить рецепт оригинала, срок патента которого действует 5-10 лет. Состав дженериков может отличаться, но дозировка действующего вещества всегда одинакова.
Состав
Активным действующим веществом в рассматриваемом препарате является силденафила цитрат (citrate sildenafil). Его концентрация в таблетках может быть 25, 50 и 100 мг в одной штуке. Другими компонентами состава являются:
Форма выпуска
Силденафил представлен в формате ромбовидных двояковыпуклых таблеток, окрашенных в светло-голубой цвет. Они покрыты пленочной оболочкой. Продается по 1, 2, 4, 10 или 20 таблеток. До 10 штук упакованы в контурную ячейковую упаковку, 20 штук расфасованы в полимерную банку или полимерный флакон. Каждая банка, флакон или контурная ячейковая упаковка снабжена картонной пачкой.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Механизм действия Силденафила заключается в применении ингибиторов изоферментов, по клиническому эффекту является сосудорасширяющим лекарством. Таблетки устраняют эректильную дисфункцию, помогают сохранить напряжение полового члена, чтобы провести полноценный половой акт. Активное вещество воздействует на селективные ингибиторы цитохрома, ЦГМФ усиливает половое возбуждение.
В процессе выделяется большое количество оксида азота, расширяющего сосуды и усиливающего приток крови. На оксид действует активный метаболит, разрушаемый субстратами изофермента цитохрома: вот на него и влияет цитрат силденафила, продлевая состояние расширенных сосудов полового члена, длительность эрегированности. Препарат не способен самостоятельно вызывать приток крови к кавернозным телам, лишь усиливать сексуальное возбуждение. При отсутствии сексуальной стимуляции он неэффективен. Силденафил метаболизируется печенью.
По отношению к гипертензии цитрат силденафила тормозит активность фермента, который содержится в легочных сосудах, а не только в тканях половых органов, усиливает гипотензивный эффект. Избирательное действие препарата обнаруживается в артериях. Фармакокинетика ингибиторов: клиренс Силденафила составляет 41 л/ч в плазме. Применяя средство, можно добиться улучшения качества жизни снизить одышку, дыхательную недостаточность. Параллельным эффектом препарата считается временное снижение артериального давления. Силденафил выводится почками.
Показания к применению
Силденафил – инструкция по применению четко указывает на показания к его использованию – препарат с доказанной эффективностью в:
- лечении нарушений эрекции полового члена, вызванных органическими, психогенными, смешанными причинами – сахарным диабетом, ожирением, удалением предстательной железы, повреждением спинного мозга;
- устранении невозможности поддерживания полового члена в достаточном плотном состоянии для проведения полноценного полового акта;
- легочной гипертензии.
Силденафил – как принимать
По инструкции таблетки препарата принимаются внутрь, запиваются стаканом чистой воды. Средней дозировкой в день считается 50 мг, а максимальной – 100 мг. Прием ведется за час до половой активности. Лучше употреблять таблетки на голодный желудок. При поражениях печени, низком коэффициенте клубочковой фильтрации доза применения сокращается до 25 мг, аналогично снижается при одновременном приеме Ритонавира. Замечен эффект плацебо.
При артериальной гипертензии принимать Виагру надо по 25 мг трижды в сутки, соблюдая равные промежутки между приемами 6-8 часов. Максимальной одноразовой дозой служит 50 мг, но увеличивать ее следует только при наличии показаний и хорошей переносимости препарата. При плохой переносимости дозировка уменьшается до 25 мг дважды за день, так гласит инструкция.
Особые указания
При лечении нарушений эректильной функции перед назначением Силденафила проводят сердечно-сосудистое обследование. С осторожностью применяется препарат пациентами с анатомической деформацией полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз), с заболеваниями, предполагающими развитие приапизма (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкемия).
Не применяется препарат у пациентов, которые не желают получать сексуальную активность, в возрасте до 18 лет. С осторожностью можно употреблять таблетки при склонности к кровотечениям, язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки при обострении, наследственном ретините пигментов. Скорость психомоторных реакций не изменяется при приеме Силденафила.
Силденафил для женщин
Помимо лечения мужчин, препарат может применяться при терапии нарушений сексуальной сферы женщин. Эффективность Силденафила обнаружена при стимуляции полового возбуждения даже после удаления матки или в период климакса. На женщин медикамент действует так :
- усиливает сексуальные функции, повышает либидо, чувственность;
- снижает время, необходимое для достижения полового возбуждения;
- улучшает выработку вагинальной смазки, кровоток в органах малого таза, ощущения от ласк;
- продлевает оргазм, увеличивает выносливость, устраняет фригидность даже у пожилых женщин.
Силденафил и алкоголь
Сочетать препарат Силденафил с алкоголем нежелательно, хотя напрямую этиловый спирт не влияет на усвояемость средства. Алкогольсодержащие напитки и лекарства снижают либидо, угнетают потенцию, центральную нервную систему. При одновременно приеме с Силденафилом повышается нагрузка на печень, действие препарата может быть неоправданным и бесполезным.
Взаимодействие с препаратами
Силденафил – инструкция по его применению констатирует факты взаимодействия с прочими лекарственными средствами – применяется как часть комплексной терапии. В этом случае:
- удлиняется время действия при сочетании с Тетрациклином, Кетоконазолом, Эритромицином, Саквинавиром;
- у принимавших нитраты Силденафил усиливает эффект натрия нитропруссида, нитроглицерина, доноров оксида азота, антигипертензивных препаратов;
- фармакокинетика Ритонавира повышает фармакокинетику Силденафила;
- адреноблокаторы могут привести к сильному снижению кровяного давления, головокружениям.
Побочные эффекты и передозировка
При применении высоких доз препарата свыше 800 мг возможна передозировка, характеризующаяся ощущением жара, головокружением, покраснением лица, головными болями, заложенностями носа, падением давления и нарушением пищеварения. Устранить симптомы могут клинические препараты. Побочными эффектами от применения Силденафила считаются:
- сонливость, обмороки;
- ухудшение зрения, нарушения восприятия цветов, слезотечение;
- глухота, шум в ушах;
- повышенная частота сердцебиения, инфаркт миокарда, тахикардия, пониженное давление;
- рвота, тошнота;
- сухость во рту, судороги, сыпь на коже;
- ишемические атаки, аритмия;
- тремор, мигрень, парестезия, бессонница;
- кашель, понос, изжога;
- потливость, воспаление подкожной клетчатки, мышечные боли;
- гинекомастия, повышенная температура, отечность.
Противопоказания
Согласно инструкции по применению Силденафила, выделяют следующие противопоказания, при которых использование препарата запрещено :
- нестабильная стенокардия;
- тяжелая сердечная недостаточность;
- стеноз аорты;
- кардиомиопатия;
- плохое зрение, врожденные патологии сетчатки глаза;
- тяжелые заболевания печени;
- инсульт или инфаркт миокарда;
- возраст младше 18 лет;
- гиперчувствительность к компонентам.
Проблема с эректильной дисфункцией возникает у многих мужчин. Причины этого явления могут быть различные: от психологических до медикаментозных. Но как можно восстановить близость с супругой, любимой девушкой, если эрекция не наступает? В этом случае на помощь придёт препарат «Силденафил», в котором действующим элементом выступает вещество с тем же названием - силденафил. Применение этого медикамента, его стоимость, детальный состав - всё это будет рассмотрено в статье. А также узнаем, какие аналоги имеет этот препарат.
Состав
Средство «Силденафил» содержит такие компоненты:
Действующее вещество: 25, 50 или 100 мг силденафила цитрата.
Вспомогательные компоненты: лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, гипролоза.
Этот медикамент выпускается в по 25, 50 и 100 мг.
Применение
Желательно за 1 час до планируемого занятия сексом принять препарат «Силденафил». Действие этого медикамента начинается только при половом возбуждении, поэтому не нужно бояться его несвоевременного эффекта. Если сексуального влечения нет, то эрекция тоже не возникнет, поэтому это избавляет человека от каких-либо неловких ситуаций.
Первоначальная доза препарата должна составлять 25-50 мг единожды в день. При необходимости доктор может увеличить приём до максимального значения в 100 мг в сутки. Время воздействия составляет 5 часов.
Лекарство является эффективным на протяжении всей интимной близости. После 5 часов воздействия средства состояние эрекции проходит естественным образом. Если возникнет желание повторно заняться любовью, то половое возбуждение возникает снова, и дополнительный приём пилюли не требуется.
Патентованный препарат «Виагра»
Это средство стало первым медикаментом, который в качестве активного компонента содержал силденафил. «Виагра» - препарат международного образца, выпускаемый и ныне, однако стоимость оригинальной таблетки в 2, а то и в 4 раза выше, чем у дженериков (средства, продающиеся под международным патентованным названием, но отличающиеся от фирменного наименования производителя препарата). Все пилюли, которые в качестве активного элемента содержат силденафил, считаются своего рода копиями оригинала. Это произошло и с препаратом, которому посвящена статья. Дженерик «Силденафил» - медикамент, отличающийся от знаменитого средства «Виагра» составом вспомогательных компонентов, - многие фармацевты называют «грязным» лекарством. А связано это с тем, что для его производства берутся вещества, которые скрупулезно не очищались от примесей. Чего не скажешь о таблетках «Виагра».
Препарат «Силденафил»: применение в медицине
Это средство помогает справиться с характеризующейся неспособностью к сохранению эрекции, достаточной для качественного, удовлетворительного секса. Причины её нарушения могут быть различные: органические, психогенные, смешанные. Также препарат будет эффективен при импотенции. Действие средства даст положительный результат только в сочетании с сексуальной стимуляцией.
Стоимость
Препарат «Силденафил», аналоги которого имеют различные цены, можно приобрести в любой аптеке. Это широко распространённое средство, помогающее мужчинам восстановить свою сексуальную жизнь. Цена этого медикамента не является фиксированной, поскольку зависит от нескольких критериев: количества таблеток в упаковке, дозировки пилюль, местоположения аптеки и её накрутки. В среднем стоимость 10 пилюль по 50 мг обойдётся в 550 рублей. Если покупать таблетки в таком же количестве, но по 100 мг, тогда препарат обойдется дороже: цена составит около 830 рублей. А за 4 пилюли по 25 мг нужно будет отдать примерно 280 рублей.
Средство «Силденафил»: аналоги
Как ни странно, этот препарат хоть и является копией препарата «Виагра», однако и у него есть похожие по действию лекарства. На сегодняшний день существует достаточное количество средств, которыми можно заменить дженерик «Силденафил» - средство от эректильной дисфункции. Так, его аналогами выступают следующие препараты: «Сиалис», «Левитра», «Импаза», «Сеалекс», «Трибестан», «Лаверон», «Виардо форте» и др. Эти средства хоть и имеют разный состав, однако оказывают похожее действие, что и таблетки «Силденафил».
Препарат «Сиалис»
Этот медикамент хоть и считается аналогом лекарства «Силденафил», однако состав у него другой. Так, таблетки «Сиалис» состоят из таких элементов: действующее вещество - тадалафил, вспомогательные компоненты - лактозы моногидрат, гипролоза, МКЦ, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.
Этот препарат помогает мужчинам справиться с эректильной дисфункцией, а также избавиться от симптомов нижних мочевых путей у больных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы.
Таблетки «Сиалис» нужно принимать внутрь. Мужчинам, которые занимаются любовью более 2 раз в неделю, рекомендуется пить по 1 пилюле по 5 мг единожды в день, в одно и то же время. Если же секс у представителей сильного пола реже, чем 2 раза в неделю, то желательно глотать таблетку в дозе 20 мг непосредственно перед близостью.
Стоимость препарата «Сиалис» может быть различной и зависит от количества пилюль в упаковке. Так, в среднем за 10 таблеток по 20 мг нужно заплатить 1500 рублей. Получается, что одна пилюля выходит 150 рублей. Если покупать 100 таблеток, тогда цена будет равняться 7000 рублей. Выходит, что в этом случае 1 пилюля будет стоить 70 рублей. Это в 2 раза дешевле, нежели приобретать упаковку, в которой 10 таблеток.
Препарат «Импаза»
Это ещё один медикамент, который может составить неплохую конкуренцию средству «Силденафил». Аналоги этого препарата, как уже было указано, могут иметь совершенно другой состав, однако эффект может быть идентичен. Так происходит и с лекарством «Импаза». Это гомеопатическое средство, которое назначается мужчинам с эректильной дисфункцией.
Выпускается средство «Импаза» тоже в таблетках. Одна пилюля содержит такие компоненты: активные вещества - антитела к эндотелиальной NO-синтазе, вспомогательные элементы - лактозы моногидрат, магния стеарат.
Принимать нужно по 1 таблетке в день до или после еды. Раскусывать или глотать пилюлю нельзя, её нужно держать во рту до полного растворения. Для стабилизации потенции рекомендуется проводить лечебно-профилактический курс не меньше 12 недель. Доктор вместе с пациентом в дальнейшем может изменить частоту принятия пилюль. Может даже назначить мужчине таблетки «Импаза» через день. Для эпизодического стимулирования эрекции средство применяется по 2 таблетки за 1 или 2 часа до интимной близости.
Возбуждающие препараты для женщин
Не только мужчины могут страдать от представительниц прекрасного пола тоже могут настигнуть расстройства сексуальной жизни. На помощь женщинам придут препараты, где основным элементом будет тоже силденафил. Женский вариант медикамента способен реализовать такие задачи:
Усилить сексуальное желание и повысить либидо (в том числе и у пожилых дам).
Уменьшить время, необходимое для сильного полового возбуждения.
Усилить чувствительность.
Улучшить кровоток в органах малого таза.
Усилить выделение вагинальной смазки.
Увеличить выносливость при занятиях любовью.
Устранить фригидность.
Силденафил для женщин производится под такими марками: Womenra, Ladygra, Cenforce FM, Femalegra.
Таблетки Womenra: описание
Состав этих пилюль такой: активный компонент - силденафила цитрат в дозах по 50 и 100 мг. Дополнительные элементы: натрия кроскармеллоза, кальция гидрофосфат, опадрий розовый, микрокристаллическая целлюлоза.
Эти таблетки нужно принимать внутрь. Изначальная доза должна составлять 50 мг в день. Выпить пилюлю нужно примерно за 1 ч до начала сексуальной активности. В последующем доза может быть увеличена с разрешения врача до 100 мг или, наоборот, снижена до 25 мг (то есть половина таблетки).
Стоимость таблеток Womenra может быть различной. Цена зависит от дозировки пилюль, от их общего количества в упаковке. Так, в среднем за 4 таблетки по 50 мг нужно отдать около 500 рублей.
Теперь вы знаете основную информацию о препарате «Силденафил»: аналоги этого медикамента, его состав, область применения. Выяснили, что он является дженериком знаменитого средства «Виагра». Однако медикамент «Силденафил» выходит в несколько раз дешевле оригинала, поэтому и используется чаще.
Содержит 70,24 мг силденафила цитрата , что эквивалентно 50 мг силденафила, или 140,48 мг силденафила цитрата , что эквивалентно 100 мг силденафила. Из вспомагательных веществ: лактозы моногидрат, целлюлозы микрокристаллической, повидон, магния стеарат, титана диоксид макрогол, индигокармин.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой в блистере по 1 или 4 таблетки.
Фармакологическое действие
Средство, повышающее эрекцию.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Препарат восстанавливает утраченную реакцию на сексуальное возбуждение. Нормальная эрекция невозможна без выделения окиси азота в пещеристом теле полового члена, которая активизирует гуанилатциклазу . Активизация этого фермента влечет увеличение уровня специфического нуклеотида - циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). Этот нуклеотид необходим для расслабления мышц кавернозного тела, в результате чего повышается кровоток в половом члене. Силденафил - селективный ингибитор фосфодиэстеразы 5, под действием которой происходит распад цГМФ. Таким образом, Силденафила цитрат влияет на увеличение кровенаполнения в половом органе. При исследованиях у 72% пациентов половой акт был полноценным. Действие этого лекарственного средства начинается через 1 час и длится 3-4 часа.
Фармакокинетика
Всасывание: быстро всасывается, биодоступность составляет 41 %. Максимальные концентрации в плазме наблюдаются в среднем через 1 час после приема натощак. Прием алкоголя и жирной пищи замедляет всасывание.
Распределение: с вязывается с белками плазмы, равномерно проникает в ткани.
: метаболизируется ферментами печени. Основные метаболизируются дальше, и период полувыведения их составляет 4 часа.
Выведение: метаболиты в основном выводятся с калом (80 %) и мочой (13 %).
Показания к применению
Нарушения эрекции различного генеза (психогенного, органического или смешанного).
Противопоказания
- гиперчувствительность к препарату;
- деформации полового члена;
- одновременное лечение нитратами;
- склонность к кровотечениям;
- тяжелая форма гипо- и гипертензии ;
- нестабильная ;
- или (первые 6 мес.);
Побочные действия
Возможные побочные реакции указаны по частоте встречаемости.
- , приливы к лицу ;
- нарушение зрения;
- заложенность носа;
- кожная сыпь ;
- инфекции мочевыводящих путей;
Среди других побочных явлений можно отметить: обморок, нарушение сна, звон в ушах, светобоязнь, гипотензия, приступы , усиление кашля, увеличение количества мокроты, сухость во рту, жажда, ректальное кровотечение, частое мочеиспускание, половых органов, миалгия, . В исследованиях эти реакции отмечались при приеме силденафила 100 мг.
Инструкция по применению Силденафила (Способ и дозировка)
Таблетки принимают внутрь за один час до половой близости. Для взрослых разовая доза - 50мг в сутки. С учетом переносимости и эффективности препарата, можно уменьшить дозу до 25 мг либо увеличить до 100 мг, что является максимальной разовой дозой. Для лиц пожилого возраста не нужно изменять стандартную дозировку.
Инструкция по применению Силденафила для разных категорий пациентов
При нарушении функции почек : при наличии почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести доза не изменяется. Тяжелая почечная недостаточность нуждается в уменьшении дозы до 25мг.
При нарушении функции печени : при циррозе применение препарата начинают с дозы 25 мг.
При применении других лекарственных средств : при применении ингибиторов CYP3A4 доза составляет 25 мг. Исключение составляет ритонавир , совместный прием с которым не рекомендован.
При применении пациентами блокаторов альфа-адренорецепторов доза - 25 мг, поскольку имеется опасность развития ортостатической гипотензии .
Препарат не предусматривает показаний пациентам до 18 лет. Пожилым пациентам доза не изменяется.
Передозировка
При передозировке побочные эффекты проявляются более явно. Доза 200 мг не является более эффективной, однако частота возникновения реакций выше. Прием препарата добровольцами в дозе 800 мг приводил к тому, что частота возникновения побочных реакций и степень их тяжести увеличивались. При лечении применяют симптоматическую терапию.
Взаимодействие
, и циметидин снижают выведение силденафила с повышением его содержания в крови. Совместно с нитропруссидом натрия усиливается антиагрегантный эффект последнего.
При сочетании с органическими нитратами усиливается их гипотензивный эффект , что может привести к летальному исходу.
Противопоказан одновременный прием с гипогликемическими лекарственными средствами и бета-адреноблокаторами , что также может представлять опасность для жизни.
Условия продажи
Отпускается по рецепту.
Условия хранения
Хранить в сухом месте. Температура хранения не выше 25°- 300C.
Срок годности
Срок годности — 2 года.
Силденафил для женщин
Для женщин препарат производится под марками: Ladygra, Womenra, Femalegra . Активным компонентом таблеток также является силденафила цитрат, эквивалентный 50 мг или 100 мг силденафила.
Применяется для повышения сексуальной активности и чувствительности во время половой близости. Таблетки по 50 мг принимают за один час до планируемого полового акта. С учетом эффективности доза увеличивается (100 мг на прием) или снижается (25 мг). При этом максимальная доза - 100 мг.
Возможны побочные реакции при приеме препарата: головная боль, головокружение, тошнота, заложенность носа, светобоязнь, нарушение четкости зрения .
Необходимо учитывать, что препарат оказывает негативное воздействие на миому матки. В связи с чем, вопрос о его применении решает гинеколог.
Аналоги Силденафила
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
, Вигранде, Визарсин, . Аналоги имеют такой же состав: в пересчете на силденафил — 25,0 мг, 50,0 мг или 100,0 мг.
Отзывы о Силденафиле
Отзывы о Силденафиле свидетельствуют, о том, что применение препарата характеризуется высокой надежностью. Переносимость препарата в целом хорошая. Отмечается, что преходящие побочные реакции возникают при приеме дозы 100 мг. У большинства пациентов, принимавших препарат, были незначительно выражены: покраснение лица, головная боль, диспепсия, заложенность носа, изменения цветоощущения . Очень редко они были причиной отказа от препарата.
Отмечается, что препарат эффективен при эректильной дисфункции , возникшей на фоне травм позвоночника и спинного мозга, после простатэктомии и при сахарном диабете .
Из недостатков препарата отмечается то, что его нельзя принимать с некоторыми лекарственными препаратами, например, органическими нитратами. Этот момент является важным, поскольку эректильная дисфункция нередко сочетается у мужчин с заболеваниями сердца.
Цена Силденафила, где купить
Купить Силденафил можно в аптеках Москвы и других городах России. Цена Силденафила в аптеках зависит от дозировки препарата. Стоимость таблеток по 50 мг колеблется от 251 руб. до 490 руб., таблеток по 100 мг от 412 руб. до 728 руб.
- Интернет-аптеки России Россия
- Интернет-аптеки Украины Украина
WER.RU
Силденафил таблетки 100 мг 4 шт. Северная Звезда ЗАО
Силденафил таблетки 25 мг 20 шт. Северная Звезда ЗАО
Силденафил таблетки 25 мг 4 шт. Северная Звезда ЗАО
Силденафил Вертекс таблетки 50 мг 10 шт. Вертекс
Эффекс Силденафил таблетки 100 мг 4 шт. Эвалар
Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11
Силденафил-сз 25 мг 4 табл Северная Звезда, ЗАО
Эффекс силденафил 100 мг 4 табл Эвалар ЗАО
Силденафил-вертекс 100 мг 4 табл Вертекс АО
Силденафил-сз 100 мг 20 табл Северная Звезда, ЗАО
Силденафил-сз 100 мг 4 табл Северная звезда ЗАО
Аптека Диалог* скидка 100 руб. по промокоду medside (на заказы от 1000 руб.)
Силденафил (таб.п.пл/об.100мг №1)
Силденафил-СЗ (таб.п.пл/об.50мг №4)
Силденафил-СЗ (таб.п.пл/об.100мг №10)
Силденафил (таб.п.пл/об.50мг №10)
Силденафил-СЗ (таб.п.пл/об.50мг №20)
Аптека ИФК
Силденафил Северная Звезда ЗАО, Россия
показать еще
Силденафил Северная Звезда ЗАО, Россия
Силденафил Северная Звезда ЗАО, Россия
Силденафил Северная Звезда ЗАО, Россия
Силденафил Северная Звезда ЗАО, Россия
Образование: Окончил Свердловское медицинское училище (1968 ‑ 1971 гг.) по специальности «Фельдшер». Окончил Донецкий медицинский институт (1975 ‑ 1981 гг.) по специальности «Врач эпидемиолог, гигиенист». Проходил аспирантуру в Центральном НИИ эпидемиологии г. Москва (1986 ‑ 1989 гг.). Ученая степень ‑ кандидат медицинских наук (степень присуждена в 1989 году, защита ‑ Центральный НИИ эпидемиологии г. Москва). Пройдены многочисленные курсы повышения квалификации по эпидемиологии и инфекционным заболеваниям.
Опыт работы: Работа заведующим отделением дезинфекции и стерилизации 1981 ‑ 1992 гг. Работа заведующим отделением особо опасных инфекций 1992 ‑ 2010 гг. Преподавательская деятельность в Мединституте 2010 ‑ 2013 гг.
ОБРАТИТЕ ВНИМАНИЕ!
Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Силденафил обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.Владимир | 0:32 | 13.11.2017
Согласен, что силденафил одно из безопасных веществ для эрекции, хорошо сейчас ещё и по цене можно выбрать препарат себе, я виатайл покупаю, 50 мг для меня оптимальная доза на раз. Кстати, кто думает, что выпьет эти таблетки и член сам будет стоять, то сильно ошибается, без женской ласки не сработает.
Николай | 21:32 | 22.10.2017
Силденафил нормальо,работает. Но вдруг если принял,а секаса не было,стояк замучит сутки))) Нормальный препарат. Сначала пользовался Динамико,но потом помоветовали аналог,наш. Таблеток то больше,а ро цене в разы дешевле. И нужно доверять нашим!!!
