Инструкция:
Клинико-фармакологическая группа
22.001 (Противоопухолевый препарат)Фармакологическое действие
Противоопухолевое средство, производное платины. Оксалиплатин является стереоизомером, в молекуле которого центральный атом платины окружен оксалатом и диаминоциклогексаном, расположенными в транс-позициях. Как и другие производные платины, оксалиплатин взаимодействует с ДНК, образуя внутри- и межспиральные сшивки, что блокирует ее синтез и последующую репликацию. Синтез связей оксалиплатина с ДНК быстрый и составляет максимум 15 мин (у цисплатина этот процесс двухфазный с замедленной 4-8-часовой фазой). Нарушение синтеза ДНК приводит к ингибированию синтеза РНК и клеточного белка. Оксалиплатин эффективен на некоторых линиях резистентных к цисплатину.
Фармакокинетика
Оксалиплатин интенсивно метаболизируется и к концу 2-часового введения в дозе 130 мг/м2 уже не поддается определению, при этом 15% введенной дозы находится в крови, а остальные 85% быстро распределяются в тканях (или выводятся с мочой). Платина связывается с альбумином плазмы.
Выводится с мочой в течение первых 48 ч.
К пятому дню около 54% всей дозы обнаруживается в моче и менее 3% - в кале.
При почечной недостаточности наблюдалось значительное уменьшение клиренса с 17.55±2.18 л/ч до 9.95±1.91 л/ч и Vd с 330±40.9 до 241±36.1 л. Влияние тяжелой почечной недостаточности на клиренс платины не изучено.
Дозировка
Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и стадии заболевания, состояния системы кроветворения, схемы противоопухолевой терапии.
Лекарственное взаимодействие
При применении оксалиплатина в комбинации с 5-фторурацилом отмечается синергическое цитотоксическое действие in vitro и in vivo, усугубляется выраженность нейтропении и тромбоцитопении.
Применение при беременности и лактации
Оксалиплатин противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Побочные действия
Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - периферические невропатии, характеризующиеся парестезией конечностей; могут сопровождаться судорогами, дизестезией периоральной области или верхних отделов дыхательных путей (что может симулировать клиническую картину обратимого ларингоспазма) и ЖКТ. Появление таких симптомов часто обусловлено воздействием холода. Парестезия, в основном, регрессирует между курсами лечения, однако может принимать постоянный характер и вызывать функциональные нарушения обычно после превышения общей дозы 800 мг/м2 (6 курсов).
Прочие: в отдельных случаях - повышение температуры, кожная сыпь.
Показания
Метастазирующий колоректальный рак в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии с фторопиримидинами.
Рак яичников.
Противопоказания
Миелосупрессия до начала первого курса терапии при уровне нейтрофилов менее 2 х 109/л и/или тромбоцитов менее 100 х 109/л, периферическая сенситивная невропатия до начала первого курса терапии, тяжелые нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин), беременность, лактация (грудное вскармливание), повышенная чувствительность к оксалиплатину.
Особые указания
Оксалиплатин может применять только квалифицированный врач, имеющий опыт проведения противоопухолевой химиотерапии.
Перед началом лечения и перед очередным введением оксалиплатина необходимо провести исследование периферической крови, кроме того следует регулярно проводить неврологическое обследование, особенно при одновременном применении с препаратами, обладающими потенциальной нейротоксичностью.
Для профилактики и лечения тошноты и рвоты рекомендуется применение противорвотных средств.
В случаях гематологических нарушений (лейкопения менее 2 х 109/л и/или тромбоцитопения менее 50 х 109/л) очередное введение следует отложить до восстановления нормальной картины крови.
Препараты, содержащие ОКСАЛИПЛАТИН (OXALIPLATIN)
. ПЛАТИКАД (PLATICAD) лиофилизат д/пригот. р-ра д/инф. 100 мг: фл. 1 шт.. ЭКЗОРУМ (EXORUM) лиофилизат д/пригот. р-ра д/инф. 50 мг: фл. 1 шт.
. ОКСИТАН (OXITAN) концентрат д/пригот. р-ра д/инф. 2 мг/мл: 25 или 50 мл фл. 1 шт.
. ОКСАЛИПЛАТИН ЛАХЕМА (OXALIPLATIN LACHEMA) лиофилизат д/пригот. р-ра д/инф. 100 мг: фл. 1 шт.
. ЭКЗОРУМ (EXORUM) лиофилизат д/пригот. р-ра д/инф. 150 мг: фл. 1, 25 или 35 шт.
. ЭЛОКСАТИН® (ELOXATIN®) концентрат д/пригот. р-ра д/инф. 5 мг/1 мл: фл. 10 мл, 20 мл или 40 мл 1 шт.
. ОКСАЛИПЛАТИН МЕДАК (OXALIPLATIN MEDAK) лиофилизат д/пригот. р-ра д/инф. 50 мг: фл. 1 шт.
. ОКСАЛИПЛАТИН-ТЕВА (OXALIPLATIN-TEVA) концентрат д/пригот. р-ра д/инф. 100 мг/20 мл: фл. 1 шт.
. ПЛАКСАТ (PLAXAT) лиофилизат д/пригот. р-ра д/инф. 100 мг: фл. 1 шт.
. ЭКЗОРУМ (EXORUM) лиофилизат д/пригот. р-ра д/инф. 100 мг: фл. 1, 25 или 35 шт.
. ОКСАЛИПЛАТИН-ЭБЕВЕ (OXALIPLATIN-EBEWE) лиофилизат д/пригот. р-ра д/инф. 50 мг: фл. 1 шт.
. ПЛАКСАТ (PLAKSAT) лиофилизат д/пригот. р-ра д/инф. 50 мг: фл. 1 шт.
. ПЛАКСАТ (PLAXAT) лиофилизат д/пригот. р-ра д/инф. 50 мг: фл. 1 шт.
. ОКСАТЕРА (OXATERA) лиофилизат д/пригот. р-ра д/инф. 50 мг: фл. 1 шт.
. ПЛАТИКАД (PLATICAD) лиофилизат д/пригот. р-ра д/инф. 50 мг: фл. 1 шт.
. ОКСАЛИПЛАТИН-ЭБЕВЕ (OXALIPLATIN-EBEWE) лиофилизат д/пригот. р-ра д/инф. 100 мг: фл. 1 шт.
. ОКСАЛИПЛАТИН ЛАХЕМА (OXALIPLATIN LACHEMA) лиофилизат д/пригот. р-ра д/инф. 50 мг: фл. 1 шт.
. ОКСАЛИПЛАТИН МЕДАК (OXALIPLATIN MEDAK) лиофилизат д/пригот. р-ра д/инф. 150 мг: фл. 1 шт.
. ОКСАЛИПЛАТИН-ФИЛАКСИС (OXALIPLATIN-FILAXIS) лиофилизат д/пригот. р-ра д/инф. 50 мг: фл. 60 шт.
. ОКСАЛИПЛАТИН МЕДАК (OXALIPLATIN MEDAK) лиофилизат д/пригот. р-ра д/инф. 100 мг: фл. 1 шт.
. ЭЛОКСАТИН® (ELOXATINE®) порошок д/пригот. р-ра д/инф. 100 мг: фл. 1 шт.
. ПЛАКСАТ (PLAKSAT) лиофилизат д/пригот. р-ра д/инф. 100 мг: фл. 1 шт.
. ОКСАЛИПЛАТИН-ФИЛАКСИС (OXALIPLATIN-FILAXIS) лиофилизат д/пригот. р-ра д/инф. 100 мг: фл.
. ОКСАЛИПЛАТИН-ТЕВА (OXALIPLATIN-TEVA) концентрат д/пригот. р-ра д/инф. 50 мг/10 мл: фл. 1 шт.
во флаконах по 10 или 20 мл; в пачке картонной 1 флакон, упакованный в ПЭ пленку.
Описание лекарственной формы
Прозрачный бесцветный или почти бесцветный с желтоватым оттенком раствор.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — алкилирующее, противоопухолевое .Фармакодинамика
Оксалиплатин является противоопухолевым препаратом, относящимся к новому классу соединений на основе платины, в котором атом платины образует комплексную связь с 1,2-диаминоциклогексаном (ДАЦГ) и оксалатной группой.
Оксалиплатин обладает противоопухолевой активностью при различных видах опухолей, включая колоректальный рак. Он эффективен также при лечении опухолей, устойчивых к цисплатину. Действие проявляется вне зависимости от фазы клеточного цикла. При применении с фторурацилом наблюдается синергизм цитотоксического действия. Механизм противоопухолевого эффекта оксалиплатина основан на цитотоксическом действии и до конца не изучен. Предположительно, оксалиплатин образует меж- и внутритяжевые связи с ДНК, ингибируя тем самым фазы ее репликации и транскрипции.
Фармакокинетика
In vivo оксалиплатин подвергается активной биотрансформации и не выявляется в плазме к концу 2 ч после введения в дозе 130 мг/м 2 , при этом 15% введенной платины находится в крови, а остальные 85% быстро распределяются по тканям или выводятся почками. Платина связывается с альбумином плазмы и выводится с мочой в течение первых 48 ч. К 5-му дню около 54% всей дозы обнаруживается в моче и менее 3% — в кале. При почечной недостаточности наблюдается значительное снижение Cl оксалиплатина с (17,55±2,18) л/ч до (9,95±1,91) л/ч. Влияние тяжелой почечной недостаточности на клиренс платины не изучено.
Показания препарата Оксалиплатин-Тева
адъювантная терапия колоректального рака III стадии (С по Дьюку) после радикальной резекции первичной опухоли в комбинации с фторурацилом/кальция фолинатом;
диссеминированный колоректальный рак (в качестве монотерапии или комбинированной терапии с фторурацилом/ кальция фолинатом);
рак яичников (в качестве терапии второй линии).
Противопоказания
гиперчувствительность к оксалиплатину, другим производным платины или другим компонентам препарата;
миелосупрессия до начала первого курса терапии (при уровне нейтрофилов менее 2·10 9 /л и/или тромбоцитов менее 100·10 9 /л);
периферическая сенсорная нейропатия с функциональными нарушениями до начала первого курса терапии;
выраженное нарушение функции почек (Cl креатинина менее 30 мл/мин);
беременность;
период кормления грудью;
детский возраст.
С осторожностью: при нарушении функции почек, тяжелом нарушеним функции печени.
Побочные действия
Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующим критериям: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000,<1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.
Со стороны системы кроветворения: очень часто — анемия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, лимфопения; часто — фебрильная нейтропения (включая 3-4-ю степень), сепсис на фоне нейтропении; редко — гемолитическая анемия, иммунная тромбоцитопения.
Со стороны системы пищеварения: очень часто — тошнота, рвота, диарея, стоматит/мукозит, боли в области живота, запор, потеря аппетита; часто — диспепсия, гастро-эзофагеальный рефлюкс, кишечное кровотечение, икота, метаболический ацидоз, панкреатит; нечасто — паралитический илеус, кишечная непроходимость; редко — колит, включая случаи псевдомембранозного колита.
Со стороны гепато-билиарной системы: очень редко — синусоидальная обструкция портального кровотока, пелиоз печени, нодулярная регенеративная гиперплазия печеночной ткани, перисинусоидальный фиброз; клинически осложнения проявляются портальной гипертензией и/или повышением активности печеночных трансаминаз.
Со стороны нервной системы: очень часто — периферическая сенсорная нейропатия, нарушения чувствительности, головная боль, астения; часто — головокружение, менингизм, депрессия, бессонница, нечасто — повышенная нервозность; редко — дизартрия, судороги. Нейротоксичность является дозолимитирующим фактором. Часто симптомы сенсорной нейропатии провоцируются холодом. Длительность этих симптомов, которые обычно купируются в промежутке между курсами, увеличивается в зависимости от суммарной дозы оксалиплатина. Функциональные нарушения в виде затруднения выполнения точных движений являются возможными последствиями сенсорного повреждения. Риск функциональных нарушений при суммарной дозе около 850 мг/м 2 (10 циклов) составляет около 10%, достигая 20% в случае суммарной дозы 1020 мг/м 2 (12 циклов). После прекращения лечения в большинстве случаев степень тяжести неврологических симптомов уменьшается, или они полностью купируются. У 3% больных через 3 года после окончания лечения наблюдались или устойчивые локальные парестезии умеренной интенсивности (2,3%), или парестезии, влияющие на функциональную активность (0,5%). На фоне лечения оксалиплатином отмечены острые нейросенсорные проявления, которые обычно возникали в течение нескольких часов после введения препарата и чаще всего провоцировались воздействием холода. Они характеризовались преходящей парестезией, дизестезией или гипестезией, редко (1-2%) — острым синдромом гортанно-глоточной дизестезии. Последний проявлялся субъективным чувством дисфагии и одышки без объективных признаков респираторного дистресс-синдрома (цианоза или гипоксии) или же спазмом гортани, или бронхоспазмом (без стридора или свистящего дыхания). Также наблюдались такие явления, как спазм мышц челюсти, дизестезия языка, дизартрия и ощущение давления в грудной клетке. Обычно эти симптомы быстро купировались как без применения медикаментозной терапии, так и при введении антигистаминных и бронхолитических средств. Увеличение продолжительности инфузии при последующих циклах терапии оксалиплатином позволяет уменьшить частоту этого синдрома.
Со стороны костно-мышечной системы: очень часто — боли в спине; часто — артралгия, боли в костях.
Со стороны органов дыхания: очень часто — кашель, одышка; часто — ринит, инфекции верхних дыхательных путей, боль в области грудной клетки; редко — интерстициальная пневмония, фиброз легких.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — боли за грудиной, тромбофлебит глубоких вен, тромбоэмболия легочных артерий.
Со стороны мочевыделительной системы: часто — гематурия, дизурия, гемолитико-уремический синдром, острый тубулярный некроз, острый интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.
Со стороны кожи и кожных придатков: очень часто — алопеция, кожные высыпания; часто — шелушение кожи ладоней и стоп, эритематозные высыпания, повышенная потливость, изменения со стороны ногтей.
Со стороны органов зрения и слуха: часто — конъюнктивит, нарушения зрения; редко — транзиторное снижение остроты зрения, выпадение полей зрения, неврит зрительного нерва, снижение слуха, неврит слухового нерва.
Аллергические реакции: редко (при применении в виде монотерапии) или часто (в комбинации с фторурацилом и кальция фолинатом) могут наблюдаться бронхоспазм, ангионевротический отек, снижение артериального давления, анафилактический шок. Часто отмечались случаи таких аллергических проявлений, как сыпь (в особенности крапивница), конъюнктивит или ринит.
Местные реакции: при экстравазации препарата — покраснение, боль и воспалительные реакции в месте введения.
Со стороны лабораторных показателей: очень часто — гипокалиемия, гипонатриемия, гипергликемия, повышение уровня ЩФ, активности печеночных ферментов, содержания билирубина, лактатдегидрогеназы; часто — повышение уровня креатинина.
Прочие: очень часто — повышение температуры тела, повышенная усталость, повышение массы тела, нарушение вкуса, носовое кровотечение.
Взаимодействие
Существенного изменения связывания оксалиплатина с белками плазмы крови при одновременном применении эритромицином, салицилатами, гранисетроном, паклитакселом и вальпроевой кислотой не наблюдалось.
При взаимодействии с алюминием возможно образование осадка и снижение активности оксалиплатина.
Оксалиплатин-Тева фармацевтически несовместим с 0,9% раствором натрия хлорида и другими растворами, содержащими хлориды, а также щелочными растворами.
Способ применения и дозы
В/в, в виде инфузии в течение 2-6 ч. Оксалиплатин-Тева назначают только взрослым. Гипергидратации при применении препарата не требуется. Если Оксалиплатин-Тева применяется в комбинации с фторурацилом, инфузия Оксалиплатина-Тева должна предшествовать введению фторурацила.
Адъювантная терапия колоректального рака — по 85 мг/м 2 1 раз в 2 нед в течение 12 циклов (6 мес).
Лечение диссеминированного колоректального рака — по 85 мг/м 2 1 раз в 2 нед в качестве монотерапии или в комбинации с фторурацилом.
Лечение рака яичников — по 85 мг/м 2 1 раз в 2 нед в качестве монотерапии или в комбинации с другими химиотерапевтическими препаратами.
Повторные введения Оксалиплатина-Тева производят только при количестве нейтрофилов более 1,5·10 9 /л и тромбоцитов более 50·10 9 /л.
При гематологических нарушениях (количество нейтрофилов <1,5х10 9 /л и/или тромбоцитов <50·10 9 /л), проведение следующего курса откладывают до восстановления нормальных лабораторных показателей.
При развитии диареи IV степени токсичности (по шкале ВОЗ), нейтропении III-IV степени (количество нейтрофилов <1·10 9 /л), тромбоцитопении III-IV степени (количество тромбоцитов 50·10 9 /л) доза Оксалиплатина-Тева при последующих введениях должна быть снижена с 85 до 65 мг/м 2 — при терапии диссеминированного колоректального рака и рака яичников; до 75 мг/м 2 — при адъювантной терапии колоректального рака в дополнение к обычному снижению дозы фторурацила в случае их комбинированного применения.
Больным, у которых в ходе инфузии или в течение нескольких часов после 2-часовой инфузии развивается острая гортанно-глоточная дизестезия, следующую инфузию Оксалиплатина-Тева следует проводить в течение 6 ч.
При появлении боли (как признака нейротоксичности) продолжительностью более чем 7 дней или парестезии без функциональных нарушений, сохраняющейся до следующего цикла, последующая доза Оксалиплатина-Тева должна быть снижена на 25%.
При парестезии с функциональными нарушениями, сохраняющейся до следующего цикла, Оксалиплатин-Тева должен быть отменен; при уменьшении выраженности симптомов нейротоксичности после отмены Оксалиплатина-Тева можно рассмотреть вопрос о возобновлении лечения.
При развитии стоматита и/или мукозитов II и более степени токсичности, лечение Оксалиплатином-Тева должно быть приостановлено до их купирования или снижения проявлений токсичности до I степени.
Больные с почечной недостаточностью. Данных по применению оксалиплатина у больных с тяжелой степенью нарушения функции почек нет. В связи с ограниченностью данных в отношении безопасности и переносимости препарата у больных с умеренной степенью нарушения функции почек, перед применением препарата следует взвесить отношение польза/риск для больного. Терапия у данной категории больных может быть начата с рекомендованной дозы, под тщательным контролем функции почек. При легкой степени нарушения функции почек коррекции дозы оксалиплатина не требуется.
Больные с недостаточностью функции печени. Изменения режима дозирования у больных со слабой или умеренной формой недостаточности функции печени не требуется. Данных по применению оксалиплатина у больных с тяжелыми нарушениями функции печени нет.
Пожилые пациенты. Не требуется коррекции режима дозирования при назначении оксалиплатина пациентам в возрасте старше 65 лет (в т.ч. при применении в комбинации с фторурацилом).
Правила приготовления и введения раствора
При приготовлении и при введении Оксалиплатина-Тева нельзя использовать иглы и другое оборудование, содержащее алюминий.
Для приготовления инфузионного раствора оксалиплатин разбавляют 250-500 мл 5% раствора декстрозы. Концентрация полученного раствора оксалиплатина должна составлять от 0,2 до 0,7 мг/мл; при этом 0,7 мг/мл — наиболее высокая концентрация, применяемая в клинической практике при дозе 85 мг/м 2 .
Для приготовления раствора препарата должны применяться только рекомендованные растворители.
Нельзя применять препарат неразбавленным.
Не использовать для растворения препарата или разведения раствора препарата (для приготовления инфузионного раствора) 0,9% раствор натрия хлорида и другие солевые растворы.
Не смешивать в одной емкости и не назначать одновременно в одной инфузионной системе с другими препаратами (в особенности с фторурацилом, трометамолом и препаратами кальция фолината, содержащими трометамол в своем составе), щелочными растворами или растворами, содержащими хлориды.
Оксалиплатин может назначаться совместно с инфузиями кальция фолината. В этом случае препараты не следует смешивать в одной емкости для инфузии. Кальция фолинат для проведения инфузии следует разводить с использованием 5% раствора декстрозы, но ни в коем случае не следует использовать растворы, содержащие натрия хлорид, или щелочные растворы.
Приготовленный раствор препарата должен быть прозрачным и не должен содержать нерастворенных частиц. В противном случае раствор препарата применять нельзя.
Раствор препарата применяют сразу же после приготовления и он предназначен только для однократного применения. Неиспользованный раствор препарата должен быть уничтожен.
В случае экстравазации введение препарата должно быть немедленно прекращено.
Передозировка
Симптомы: миелосупрессия, нейротоксичность, диарея, тошнота, рвота.
Лечение: гематологический контроль и симптоматическая терапия. Антидот к оксалиплатину неизвестен.
Особые указания
Оксалиплатин-Тева должен применяться только под наблюдением врача-онколога, имеющего опыт работы с противоопухолевыми препаратами.
Регулярно (раз в неделю), а также перед каждым введением препарата следует проводить контроль форменных элементов периферической крови и показателей функции почек и печени.
Перед началом каждого введения и в ходе лечения следует проводить неврологическое обследование пациентов на предмет выявления признаков нейротоксичности, особенно в случае применения Оксалиплатина-Тева с другими препаратами, оказывающими специфическое токсическое влияние на нервную систему. Больных следует проинформировать о возможности сохранения симптомов периферической сенсорной нейропатии после окончания курса лечения. Локализованные умеренные парестезии с функциональными нарушениями могут сохраняться до 3 лет после окончания применения препарата в целях адъювантной терапии.
При появлении респираторных симптомов (сухой кашель, диспноэ, хрипы или выявление легочных инфильтратов при рентгенологическом исследовании) лечение Оксалиплатином-Тева следует приостановить до исключения наличия интерстициального пневмонита. Такие симптомы, как дегидратация, паралитический илеус, непроходимость кишечника, гипокалиемия, метаболический ацидоз и почечная недостаточность, могут быть обусловлены выраженной диареей или рвотой, особенно при применении Оксалиплатина-Тева в комбинации с фторурацилом.
Больных с аллергическими реакциями на другие соединения платины в анамнезе следует контролировать на наличие аллергических симптомов. В случае реакции на Оксалиплатин-Тева, подобной анафилактической, инфузию следует немедленно прервать и назначить соответствующее симптоматическое лечение. Дальнейшее применение Оксалиплатина-Тева в случае развития аллергических реакций противопоказано.
В случае экстравазации инфузию следует немедленно прекратить и начать местное симптоматическое лечение. Оставшуюся дозу препарата следует ввести в другую вену. Женщинам и мужчинам во время лечения Оксалиплатином-Тева и в течение 6 мес после окончания терапии Оксалиплатином-Тева следует использовать надежные способы контрацепции.
В случае попадания препарата в глаза их необходимо немедленно промыть большим количеством воды или раствора хлорида натрия. При попадании препарата на кожу необходимо немедленно промыть место соприкосновения с препаратом большим количеством воды. В случае вдыхания препарата или попадания его в рот необходимо немедленно обратиться к врачу.
Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами. Специальных исследований по влиянию оксалиплатина на скорость психомоторных реакций не проводилось. Но в связи с тем, что на фоне применения оксалиплатина могут развиться тошнота, рвота, головокружение и другие неврологические симптомы, влияющие на общее состояние, от вождения автомобиля и работы с другими механизмами на этот период рекомендуется воздержаться.
Условия хранения препарата Оксалиплатин-Тева
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. Инфузионный раствор — в течение суток, при температуре 2-8 °C.Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Оксалиплатин-Тева
2 года.Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Синонимы нозологических групп
| Рубрика МКБ-10 | Синонимы заболеваний по МКБ-10 |
|---|---|
| C18 Злокачественное новообразование ободочной кишки | |
| Злокачественная опухоль ободочной кишки | |
| Карцинома колоректальная | |
| Колоректальный рак | |
| Местно- | |
| Метастазирующий рак толстой кишки | |
| Рак колоректальный | |
| Рак ободочной кишки | |
| Распространенный рак толстой кишки | |
| C19 Злокачественное новообразование ректосигмоидного соединения | Диссеминированный колоректальный рак |
| Злокачественная опухоль толстой и прямой кишки | |
| Карцинома колоректальная | |
| Колоректальный рак | |
| Метастазирующий колоректальный рак | |
| Рак колоректальный | |
| Рак сигмовидной кишки | |
| C20 Злокачественное новообразование прямой кишки | Диссеминированный колоректальный рак |
| Злокачественная опухоль прямой кишки | |
| Злокачественная опухоль толстой и прямой кишки | |
| Карцинома колоректальная | |
| Колоректальный рак | |
| Местно-распространенный рак прямой кишки | |
| Метастазирующий колоректальный рак | |
| Рак колоректальный | |
| Рак прямой кишки | |
| Распространенный колоректальный рак | |
| Распространенный рак толстой кишки | |
| C21 Злокачественное новообразование заднего прохода [ануса] и анального канала | Злокачественная опухоль аноректальной области |
| Карцинома анальная | |
| C56 Злокачественное новообразование яичника | Аденокарцинома яичника псевдомуцинозная |
| Герминогенная опухоль яичника | |
| Герминогенная опухоль яичников | |
| Злокачественная опухоль яичника | |
| Карцинома яичника муцинозная | |
| Карцинома яичников | |
| Метастазирующая злокачественная опухоль яичников | |
| Метастазирующая карцинома яичника | |
| Метастатический рак яичника | |
| Метастатический рак яичников | |
| Опухоль яичников | |
| Рак из псевдомуцинозной кисты | |
| Рак яичника | |
| Рак яичников | |
| Распространенный метастатический рак яичников | |
| Распространенный рак яичников | |
| Трофобластические опухоли | |
| Хорионкарцинома | |
| Цистаденокарцинома яичника муцинозная | |
| Цистокарцинома яичника псевдомуцинозная | |
| Эпителиальная опухоль яичников |
Выпускается Оксалиплатин в форме лиофилизата для приготовления инфузионного раствора, расфасованного по 50, 100 или 150 мг в стеклянный флакон.
Фармакологическое действие
Оксалиплатин обладает цитостатическим и противоопухолевым действием.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Для данного препарата характерен противоопухолевый, цитостатический, алкилирующий и иммунодепрессивный эффект. Во время лечения происходит биотрансформация, при которой образуются водные производные, способные взаимодействовать с нитями ДНК и нарушающие её синтез. При этом проявляется широкий спектр цитотоксичности, а также противоопухолевой активности, направленной на различные модели опухолей, например, устойчивые к цисплатину. Не отмечено возникновения перекрёстной резистентности с прочими производными платины.
Допускается применение в комбинации с некоторыми противоопухолевыми препаратами, например, 5-фторурацилом.
Условия продажи
По рецепту.
Условия хранения
Препарат необходимо хранить в тёмном месте, надёжно защищённом от детей, при комнатной температуре.
Срок годности
Аналоги Оксалиплатина
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Подобным действием обладают: Оксатера, Окситан, Плаксат, Платикад, Оксиплат, Экзорум, Тексалок, Элоксатин.
Отзывы об Оксалиплатине
Проблема онкологии является одной из наиболее острых, поэтому обсуждения такой болезни и препаратов, помогающих от неё избавиться, встречаются в сети довольно часто. При этом отзывы об Оксалиплатине оставляют и пациенты, и врачи.
К сожалению, в том, что препарат неоднозначно воздействует на различных пациентов, нет ничего удивительного, поэтому и относятся к такому лечению все люди по-разному. Но всё же большинство пользователей сообщают, что им назначали Оксалиплатин 150 мг и терапия оказалась довольно высокоэффективной. Многие пациенты после курсового лечения начинают чувствовать себя лучше.
Таким образом, данный препарат является действенным при лечении онкобольных. При этом нужно помнить, что кроме основного лечения пациентам часто требуется дополнительная поддерживающая терапия. Поэтому необходимо точно выполнять все назначения специалиста. Что касается перспективы лечения, то такой вопрос следует обсуждать с лечащим врачом, так как каждый случай заболевания отличается своей индивидуальностью.
Цена Оксалиплатина, где купить
Цена Оксалиплатина лиофилизата для приготовления инфузионного раствора 100 мг, за 1 флакон составляет от 1700 рублей. Купить Оксалиплатин в Москве можно практически в любой аптеке по рецепту.
- Интернет-аптеки России Россия
- Интернет-аптеки Украины Украина
WER.RU
Оксалиплатин-Тева концентрат для раствора 5 мг/мл 40 мл комплект №2 Teva [Тева]
Фармакологическое действие
Противоопухолевое средство, производное платины. Оксалиплатин является стереоизомером, в молекуле которого центральный атом платины окружен оксалатом и диаминоциклогексаном, расположенными в транс-позициях. Как и другие производные платины, оксалиплатин взаимодействует с ДНК, образуя внутри- и межспиральные сшивки, что блокирует ее синтез и последующую репликацию. Синтез связей оксалиплатина с ДНК быстрый и составляет максимум 15 мин (у цисплатина этот процесс двухфазный с замедленной 4-8-часовой фазой). Нарушение синтеза ДНК приводит к ингибированию синтеза РНК и клеточного белка. Оксалиплатин эффективен на некоторых линиях резистентных к цисплатину.
Фармакокинетика
Оксалиплатин интенсивно метаболизируется и к концу 2-часового введения в дозе 130 мг/м 2 уже не поддается определению, при этом 15% введенной дозы находится в крови, а остальные 85% быстро распределяются в тканях (или выводятся с мочой). Платина связывается с альбумином плазмы.
Выводится с мочой в течение первых 48 ч.
К пятому дню около 54% всей дозы обнаруживается в моче и менее 3% - в кале.
При почечной недостаточности наблюдалось значительное уменьшение клиренса с 17.55±2.18 л/ч до 9.95±1.91 л/ч и V d с 330±40.9 до 241±36.1 л. Влияние тяжелой почечной недостаточности на клиренс платины не изучено.
Показания
Метастазирующий колоректальный рак в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии с фторопиримидинами.
Рак яичников.
Режим дозирования
Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и стадии заболевания, состояния системы кроветворения, схемы противоопухолевой терапии.
Побочное действие
Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - периферические невропатии, характеризующиеся парестезией конечностей; могут сопровождаться судорогами, дизестезией периоральной области или верхних отделов дыхательных путей (что может симулировать клиническую картину обратимого ларингоспазма) и ЖКТ. Появление таких симптомов часто обусловлено воздействием холода. Парестезия, в основном, регрессирует между курсами лечения, однако может принимать постоянный характер и вызывать функциональные нарушения обычно после превышения общей дозы 800 мг/м 2 (6 курсов).
Прочие: в отдельных случаях - повышение температуры, кожная сыпь.
Противопоказания к применению
Миелосупрессия до начала первого курса терапии при уровне нейтрофилов менее 2×10 9 /л и/или тромбоцитов менее 100×10 9 /л, периферическая сенситивная невропатия до начала первого курса терапии, тяжелые нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин), беременность, лактация (грудное вскармливание), повышенная чувствительность к оксалиплатину.
Применение при беременности и кормлении грудью
Оксалиплатин противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Применение у детей
Противопоказано: детский возраст.
Передозировка
Симптомы: миелосупрессия, нейротоксичность, диарея, тошнота, рвота.
Лечение: гематологический контроль и симптоматическая терапия. Антидот к оксалиплатину не известен.
При применении оксалиплатина в комбинации с 5-фторурацилом отмечается синергическое цитотоксическое действие in vitro и in vivo, усугубляется выраженность нейтропении и тромбоцитопении.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Список Б. Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.
Применение при нарушениях функции печени
Изменения режима дозирования у больных со слабой или умеренной степенью нарушения функции печени не требуется. Данных по применению оксалиплатина у больных с тяжелыми нарушениями функции печени нет.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек (КК менее 30 мл/мин).
Применение у пожилых пациентов
Не требуется коррекции режима дозирования при назначении оксалиплатина пожилым пациентам в возрасте старше 65 лет (в т.ч. при применении в комбинации с фторурацилом).
Оксалиплатин может применять только квалифицированный врач, имеющий опыт проведения противоопухолевой химиотерапии.
Перед началом лечения и перед очередным введением оксалиплатина необходимо провести исследование периферической крови, кроме того следует регулярно проводить неврологическое обследование, особенно при одновременном применении с препаратами, обладающими потенциальной нейротоксичностью.
Для профилактики и лечения тошноты и рвоты рекомендуется применение противорвотных средств.
В случаях гематологических нарушений (лейкопения менее 2×10 9 /л и/или тромбоцитопения менее 50×10 9 /л) очередное введение следует отложить до восстановления нормальной картины крови.
Фармахеми Б.В.Страна происхождения
НидерландыГруппа товаров
Противоопухолевые препаратыПротивоопухолевое средство, алкилирующее соединение
Формы выпуска
- Концентрат для приготовления раствора для инфузий 5 мг/мл. 100 мг/20 мл в стеклянных флаконах с крышкой, 1 флакон вместе с инструкцией по применению в пачке картонной. Концентрат для приготовления раствора для инфузий 5 мг/мл. По 50 мг/10 мл в стеклянных флаконах с крышкой
Описание лекарственной формы
- Прозрачный бесцветный или почти бесцветный с желтоватым оттенком раствор
Фармакологическое действие
Оксалиплатин является противоопухолевым препаратом, относящимся к новому классу соединений на основе платины, в котором атом платины образует комплексную связь с 1,2-диаминоциклогексаном (ДАЦГ) и оксалатной группой. Оксалиплатин обладает противоопухолевой активностью при различных видах опухолей, включая колоректальный рак. Он эффективен также при лечении опухолей, устойчивых к цисплатину. Действие проявляется вне зависимости от фазы клеточного цикла. При применении с фторурацилом наблюдается синергизм цитотоксического действия. Механизм противоопухолевого эффекта оксалиплатина основан на цитотоксическом действии и до конца не изучен. Предположительно, оксалиплатин образует меж- и внутритяжевые связи с ДНК, ингибируя тем самым фазы ее репликации и транскрипции.Фармакокинетика
In vivo оксалиплатин подвергается активной биотрансформации и не выявляется в плазме к концу 2 ч после введения в дозе 130 мг/м2, при этом 15% введенной платины находится в крови, а остальные 85% быстро распределяются по тканям или выводятся почками. Платина связывается с альбумином плазмы и выводится с мочой в течение первых 48 часов. К 5 дню около 54% всей дозы обнаруживается в моче и менее 3% - в кале. При почечной недостаточности наблюдается значительное снижение клиренса оксалиплатина с 17,55±2,18 л/час до 9,95±1,91 л/час. Влияние тяжелой почечной недостаточности на клиренс платины не изучено.Особые условия
Оксалиплатин-Тева должен применяться только под наблюдением врача-онколога, имеющего опыт работы с противоопухолевыми препаратами. Регулярно (раз в неделю), а также перед каждым введением препарата следует проводить контроль форменных элементов периферической крови и показателей функции почек и печени. Перед началом каждого введения и в ходе лечения следует проводить неврологическое обследование пациентов на предмет выявления признаков нейротоксичности, особенно в случае применения Оксалиплатина-Тева с другими препаратами, оказывающими специфическое токсическое влияние на нервную систему. Больных следует проинформировать о возможности сохранения симптомов периферической сенсорной нейропатии после окончания курса лечения. Локализованные умеренные парестезии с функциональными нарушениями могут сохраняться до 3 лет после окончания применения препарата в целях адъювантной терапии. При появлении респираторных симптомов (сухой кашель, диспноэ, хрипы или выявление легочных инфильтратов при рентгенологическом исследовании), лечение Оксалиплатином-Тева следует приостановить до исключения наличия интерстициального пневмонита. Такие симптомы как дегидратация, паралитический илеус, непроходимость кишечника, гипокалиемия, метаболический ацидоз и почечная недостаточность могут быть обусловлены выраженной диареей или рвотой, особенно при применении Оксалиплатина-Тева в комбинации с фторурацилом. Больных с аллергическими реакциями на другие соединения платины в анамнезе следует контролировать на наличие аллергических симптомов. В случае реакции на Оксалиплатин-Тева, подобной анафилактической, инфузию следует немедленно прервать и назначить соответствующее симптоматическое лечение. Дальнейшее применение Оксалиплатина-Тева в случае развития аллергических реакций противопоказано. В случае экстравазации инфузию следует немедленно прекратить и начать местное симптоматическое лечение. Оставшуюся дозу препарата следует ввести в другую вену. Женщинам и мужчинам во время лечения Оксалиплатином-Тева и в течение 6 месяцев после окончания терапии Оксалиплатином-Тева следует использовать надежные способы контрацепции. В случае попадания препарата в глаза их необходимо немедленно промыть большим количеством воды или раствора хлорида натрия. В случае попадания препарата на кожу необходимо немедленно промыть место соприкосновения с препаратом большим количеством воды. В случае вдыхания препарата или попадания его в рот необходимо немедленно обратиться к врачу. Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами Специальных исследований по влиянию оксалиплатина на скорость психомоторных реакций не проводилось. Но так как на фоне применения оксалиплатина могут развиться тошнота, рвота, головокружение и другие неврологические симптомы, влияющие на общее состояние, от вождения автомобиля и работы с другими механизмами на этот период рекомендуется воздержатСостав
- В 1 мл концентрата содержится: активное вещество оксалиплатин 5 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 45 мг, вода для инъекций 1015 мг (до 1 мл)
Оксалиплатин-Тева показания к применению
- адъювантная терапия колоректального рака Ш стадии (С по Дьюку) после радикальной резекции первичной опухоли в комбинации с фторурацилом/кальция фолинатом; диссеминированный колоректальный рак (в качестве монотерапии или комбинированной терапии в комбинации с фторурацилом/кальция фолинатом); рак яичников (в качестве второй линии терапии).
Оксалиплатин-Тева побочные действия
- Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующим критериям: очень часто (>1/10), часто (>1/100, ?1/10); нечасто (>1/1000, ?1/100); редко (>1/10000, ?1/1000); очень редко (
Лекарственное взаимодействие
Существенного изменения связывания оксалиплатина с белками плазмы крови при одновременном применении с эритромицином, салицилатами, гранисетроном, паклитакселом и вальпроевой кислотой не наблюдалось. При взаимодействии с алюминием возможно образование осадка и снижение активности оксалиплатина. Оксалиплатин-Тева фармацевтически не совместим с 0,9% раствором натрия хлорида и другими растворами, содержащими хлориды, а также щелочными растворами.Условия хранения
- хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
- беречь от детей
- хранить в защищенном от света месте
