Раствор бициллин 3 600000 с новокаином. Форма выпуска и состав

Бициллин-3 – препарат с антибактериальным, бактерицидным действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска – порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения: белый со слегка желтоватым оттенком или белый, склонный к комкованию, при добавлении воды образует стойкую суспензию (во флаконах по 10 мл, в картонной пачке 1, 10 или 50 флаконов).

Активные вещества в составе 1 флакона по 600 или 1200 тыс. ЕД:

• бензатина бензилпенициллин – 200 или 400 тыс. ЕД (единицы действия);
• бензилпенициллина натриевая соль или бензилпенициллина калиевая соль (бензилпенициллин натрия или бензилпенициллин калия) – 200 или 400 тыс. ЕД;
• новокаиновая соль бензилпенициллина (прокаин бензилпенициллин) – 200 или 400 тыс. ЕД.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Бициллин-3 относится к числу комбинированных антибактериальных препаратов группы пенициллинов пролонгированного действия, которые разрушаются пенициллиназой. Механизм действия основан на нарушении синтеза пептидогликана – мукопептида клеточной оболочки, что становится причиной ингибирования синтеза клеточной стенки микроорганизмов, подавления размножения и роста бактерий.

Согласно инструкции, Бициллин-3 проявляет активность в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий: Staphylococcus spp. (не образующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (включая Streptococcus pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae, Actinomyces israelii, Neisseria meningitidis, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, а также Treponema spp., лейшманий, анаэробных спорообразующих палочек.

К действию препарата устойчивы продуцирующие пенициллиназу Staphylococcus spp.

Фармакокинетика

Всасывание: активные вещества после однократного применения сохраняются в средней терапевтической концентрации на протяжении 6–7 дней. Максимальная плазменная концентрация достигается через 12–24 часа после введения. Концентрация в сыворотке крови на 14-й день после введения 2400 тыс. ЕД составляет 0,12 мкг/мл; после введения дозы 1200 тыс. ЕД на 21-й день сывороточная концентрация в крови составляет 0,06 мкг/мл.

Распределение и метаболизм: после внутримышечного введения Бициллин-3 медленно гидролизуется с высвобождением бензилпенициллина. Биотрансформации подвергается в незначительной степени. Связывание с белками плазмы крови находится в диапазоне от 40 до 60%. Проникает в грудное молоко, проходит через плацентарный барьер. Имеет низкое распределение в тканях, при этом хорошо распределяется в жидкостях.

Выведение: преимущественно выводится почками.

Показания к применению

• инфекционные болезни, вызванные чувствительными к действию пенициллина возбудителями (особенно в случаях, если необходимо создать продолжительную терапевтическую концентрацию в крови);
• стрептококковые инфекции, включая острый тонзиллит, раневые инфекции, скарлатину, рожу, кроме инфекций, которые вызваны стрептококками группы В;
• сифилис;
• лейшманиоз;
• фрамбезия;
• ревматизм (с профилактической целью).

Противопоказания

Противопоказанием к применению является индивидуальная непереносимость компонентов препарата, включая прокаин (новокаин).

С осторожностью Бициллин-3 используют при почечной недостаточности, болезнях аллергической этиологии, включая бронхиальную астму, поллиноз (в том числе в анамнезе), псевдомембранозный колит.

Инструкция по применению Бициллина-3: способ и дозировка

Препарат должен вводиться глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы. Внутривенное введение запрещено.

Максимальная доза – 1200 тыс. ЕД. В случае необходимости двух введений инъекции следует делать в разные ягодицы. Повторно препарат может быть введен через 4 дня.

Бициллин-3 в дозе 600 тыс. ЕД вводится 1 раз в 6 дней.

Применение препарата при лечении сифилиса:

• первичный и вторичный: разовая доза – 1800 тыс. ЕД; полный курс включает 7 инъекций: первая – 300 тыс. ЕД, вторую вводят через 24 часа (полная доза 1800 тыс. ЕД), затем препарат применяют 2 раза в неделю;
• вторичный рецидивный и скрытый ранний: полный курс включает 14 инъекций: первая – 300 тыс. ЕД, затем препарат применяют 2 раза в неделю в полной дозе 1800 тыс. ЕД.

Готовить суспензию необходимо непосредственно перед применением. Во флакон с препаратом следует ввести 2–3 мл изотонического раствора хлорида натрия или стерильной воды для инъекций. В течение 30 секунд смесь встряхивают (по направлению продольной оси флакона), пока не образуется гомогенная суспензия/взвесь. Растирать место введения после инъекции не рекомендовано.

Побочные действия

• свертывающая система крови: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, гипокоагуляция;
• пищеварительная система: глоссит, стоматит;
• аллергические реакции: крапивница, мультиформная эритема, ангионевротический отек, эксфолиативный отек, анафилактический шок, лихорадка, артралгия;
• другие: при длительном курсе – микозы, суперинфекция.

Передозировка

На сегодняшний день сообщений о передозировке нет.

Особые указания

В случаях появления аллергических реакций терапию немедленно отменяют.

При возникновении анафилактического шока назначают противошоковую терапию (норэпинефрин, глюкокортикостероиды, искусственная вентиляция легких).

Эндолюмбальное/внутривенное введение не допустимо, поскольку это может привести к развитию синдрома Уанье (проявляется в виде подавленности, парестезий, тревоги, нарушений зрения).

При терапии венерических заболеваний, в случаях наличия подозрений на сифилис до начала лечения и затем на протяжении 4 месяцев необходимо проводить серологические/микроскопические исследования.

Нужно принимать во внимание, что применение недостаточных доз Бициллина-3 либо раннее прекращение терапии может приводить к появлению резистентных штаммов возбудителей.

Из-за вероятности развития грибковых поражений целесообразно применение противогрибковых лекарственных средств (нистатин, леворин), а также витаминов группы В и аскорбиновой кислоты.

Применение при беременности и лактации

Сведения о применении Бициллина-3 в период беременности/лактации отсутствуют.

Лекарственное взаимодействие

При сочетанном применении некоторых препаратов/веществ возможно развитие следующих эффектов:

• аллопуринол, диуретики, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты: снижение канальцевой секреции и увеличение концентрации пенициллина;
• бактериостатические антибиотики (включая тетрациклины, макролиды, линкозамиды, хлорамфеникол): антагонизм действия;
• бактерицидные антибиотики (включая рифампицин, цефалоспорины, ванкомицин, циклосерин, аминогликозиды): синергизм действия;
• пероральные контрацептивы и этинилэстрадиол: снижение их эффективности и увеличение вероятности появления прорывных кровотечений;
• аллопуринол: увеличение вероятности появления риска аллергических реакций.

Аналоги

Аналогами Бициллина-3 являются: Экстенциллин , Бензатин бензилпенициллин, Молдамин, Ретарпен , Бензициллин .

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от влаги, при температуре 8–15 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения

Белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок, склонный к комкованию, образующий при прибавлении воды стойкую суспензию.

Комбинированный бактерицидный препарат 3 солей бензилпенициллина: дибензил- этлендиаминовой, прокаиновой, натриевой или калиевой, обладающих длительным действием. Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизмов.

Активен в отношении грамположителъных микроорганизмов: Staphylococcus spp . (необразующих пенициллиназу), Streptococcus spp ., в т.ч. Streptococcus pneumoniae , Corynebacterium diphtheriae ;

анаэробных спорообразующих палочек: Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii;

грамотрицателъных микроорганизмов : N eisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Treponema spp.

К действию препарата устойчивы штаммы Staphylococcus spp ., образующие пенициллиназу.

После внутримышечного введения медленно всасывается с высвобождением из депо бензилпенициллина. При однократном введении сохраняется в средней терапевтической концентрации 6-7 сут. Время, необходимое для достижения максимальной концентрации (ТСmах) в плазме - 12-24 ч после инъекции. На 14 день после введения 2.4 млн БД концентрация в сыворотке крови составляет 0.12 мкг/мл; на 21 день после введения 1.2 млн БД - 0.06 мкг/мл (1 БД = 0.6 мкг). Проникновение в жидкости высокое, в ткани - низкое. Связь с белками плазмы - 40-60%. Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в молоке матери. Метаболизируется незначительно, выводится преимущественно почками в неизмененном виде.

Инфекции (у взрослых), вызываемые чувствительными микроорганизмами: сифилис и др. заболевания, вызываемые бледными трепонемами (фрамбезия), стрептококковые инфекции (исключая инфекции, вызванные стрептококками группы В) - острый тонзиллит, скарлатина, раневые инфекции, рожистое воспаление; ревматизм (профилактика).

Гиперчувствительность к препаратам группы пенициллина и др. бета-лактамным антибиотикам, к прокаину.

Беременность, период лактации, почечная недостаточность, аллергические заболевания, включая бронхиальную астму, поллиноз (в т.ч. в анамнезе), псевдомембранозный колит.

Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Вводят глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы в дозе 300 тыс.ЕД. При необходимости 2 инъекций их делают в разные ягодицы. Повторные инъекции производят на 4 сут после предыдущей инъекции.

В дозе 600 тыс.ЕД вводят 1 раз в 6 дней.

При лечении первичного и вторичного сифилиса разовая доза препарата составляет 1.8 млн ЕД. Курс лечения состоит из 7 инъекций. Первая инъекция проводится в дозе 300 тыс.ЕД, вторая инъекция - через 1 сут в полной дозе, последующие инъекции проводят 2 раза в неделю.

Для приготовления суспензии используют стерильную воду для инъекций, изотонический раствор натрия хлорида или 0,25-0,5% раствор новокаина (5-6 мл), готовят ex tempore. Растворитель во флакон вводят медленно, со скоростью 5 мл за 20-25 с. Флакон со смесью осторожно встряхивают в направлении его продольной оси до образования гомогенной суспензии (или взвеси). Допускается наличие пузырьков на поверхности суспензии у стенок фла-

кона. Суспензию вводят немедленно глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы. Растирание ягодицы после инъекции не рекомендуется. При длительном контакте с водой или другими вышеназванными растворами

физические и коллоидные свойства препарата изменяются, в результате чего суспензия становится неравномерной и с трудом проходит через иглу шприца.

Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, мультиформная

экссудативная эритема, редко анафилактический шок.

Артралгия, лихорадка, эксфолиативный дерматит; стоматит, глоссит; анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гипокоагуляция.

При длительной терапии - суперинфекция устойчивыми микроорганизмами и грибами.

Данных по передозировке нет.

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в т.ч. макролиды, линкозамиды, тетрациклины) - антагонистическое. Снижает эффективность пероральных контрацептивов и этинилэстрадиола - риск развития кровотечений "прорыва".

Антибиотик группы пенициллинов, разрушающийся пенициллиназой

Действующие вещества

Бензатина бензилпенициллин (benzathine benzylpenicillin)
- (benzylpenicillin)
- прокаин бензилпенициллин (procaine benzylpenicillin)

Форма выпуска, состав и упаковка

Порошок для приготовления суспензии для в/м введения белый или белый со слегка желтоватым оттенком, образующий при добавлении воды стойкую суспензию.

Флаконы объемом 10 мл (10) - пачки картонные.
Флаконы объемом 10 мл (50) - коробки картонные.

Фармакологическое действие

Комбинированный антибактериальный препарат группы пенициллинов пролонгированного действия, разрушающихся пенициллиназой. В основе механизма действия лежит нарушение синтеза пептидогликана - мукопептида клеточной оболочки, что приводит к ингибированию синтеза клеточной стенки микроорганизма, подавлению роста и размножения бактерий.
Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (не образующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Actinomyces israelii.
Препарат также активен в отношении Treponema spp., анаэробных спорообразующих палочек, лейшманий.
К препарату устойчивы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу.

Фармакокинетика

Всасывание

При однократном введении сохраняется в средней терапевтической концентрации в течение 6-7 сут. C max в крови достигается через 12-24 ч после введения.

После введения Бициллина-3 в дозе 2.4 млн. ЕД концентрация в сыворотке крови на 14 день составляет 0.12 мкг/мл; после введения Бициллина-3 в дозе 1.2 млн. ЕД концентрация в сыворотке крови на 21 день составляет 0.06 мкг/мл.

Распределение и метаболизм

После в/м введения медленно гидролизуется с высвобождением .

В незначительной степени подвергается биотрансформации.

Связывание с белками плазмы крови - 40-60%. Проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко.

Хорошо распределяется в жидкостях, при этом распределение в тканях - низкое.

Выведение

Выводится преимущественно почками.

Показания

— лечение инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к пенициллину возбудителями (особенно в тех случаях, когда необходимо создать длительную терапевтическую концентрацию в крови);

— сифилис;

— фрамбезия;

— стрептококковые инфекции (острый тонзиллит, скарлатина, раневые инфекции, рожа), за исключением инфекций, вызываемых стрептококками группы В;

— профилактика ревматизма;

— лейшманиоз.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к пенициллинам и прокаину ();

— бронхиальная астма;

— сенная лихорадка;

— другие аллергические заболевания.

Дозировка

Бициллин-3 вводят глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы в дозе не более 1.2 млн ЕД. При необходимости 2 инъекций их делают в разные ягодицы. Повторные инъекции проводят на 4 сут после предыдущей инъекции.
Препарат в дозе 600 000 ЕД вводят 1 раз в 6 дней.
При лечении первичного и вторичного сифилиса разовая доза препарата составляет 1.8 млн.ЕД. Курс лечения - 7 инъекций. Первая инъекция проводится в дозе 300 000 ЕД, вторая инъекция - через 1 сут в полной дозе (1.8 млн.ЕД). Последующие инъекции проводят 2 раза в неделю.
При лечении вторичного рецидивного и скрытого раннего сифилиса для первой инъекции используется доза 300 000 ЕД, для последующих инъекции - 1.8 млн. ЕД. Инъекции проводят 2 раза в неделю. Курс лечения - 14 инъекций.
Запрещается в/в введение препарата.
Правила приготовления и введения раствора
Суспензию Бициллина-3 готовят непосредственно перед употреблением. Во флакон с препаратом вводят 2-3 мл стерильной воды для инъекций или изотонического раствора . Смесь во флаконе встряхивают в течение 30 сек (в направлении продольной оси) до образования гомогенной суспензии (или взвеси), которую вводят глубоко в/м в верхний наружный квадрант ягодицы. Растирание ягодицы после инъекции не рекомендуется.

Побочные действия

Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, мультиформная эритема, анафилактический шок, артралгия, лихорадка, эксфолиативный отек.

Со стороны пищеварительной системы: стоматит, глоссит.

Со стороны свертывающей системы крови: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гипокоагуляция.

Прочие: при длительном применении - суперинфекция, микозы.

Передозировка

В настоящее время о случаях передозировки препарата Бициллин-3 не сообщалось.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с бактерицидными антибиотиками (в т.ч. цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) отмечается синергизм действия; с бактериостатическими антибиотиками (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) - антагонизм.

Бициллин-3 снижает эффективность пероральных контрацептивов и этинилэстрадиола (риск развития прорывных кровотечений).

При одновременном применении Бициллина-3 с аллопуринолом повышается риск развития аллергических реакций.

Фармакокинетическое взаимодействие

При одновременном применении диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС снижают канальцевую секрецию и повышают концентрацию пенициллина.

Особые указания

При развитии аллергических реакций следует немедленно прекратить лечение.

При развитии анафилактического шока показано проведение противошоковой терапии (введение норэпинефрина, ГКС, проводят ИВЛ).

Не допускается внутривенное и эндолюмбальное введение, т.к. возможно развитие синдрома Уанье (подавленность, тревога, парестезии, нарушение зрения).

При лечении венерических заболеваний, при подозрении на сифилис, перед началом терапии и затем в течение 4 мес необходимо проведение микроскопических и серологических исследований.

В связи с возможным развитием грибковых поражений, целесообразно назначение противогрибковых препаратов (нистатин, леворин), а также и витаминов группы В.

Необходимо учитывать, что применение препарата в недостаточных дозах или раннее прекращение лечения приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

Беременность и лактация

Данные о применении препарата Бициллин-3 при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не предоставлены.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в сухом месте при температуре 8-15°С. Срок годности - 3 года.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Бициллин-3 относится к антибактериальным препаратам, рассмотрю его фармакологическое действие, показания к использованию, побочные действия, а также иные аспекты, которые дадут полную картину об этом средстве.

Какой у Бициллин-3 состав и форма выпуска?

Препарат выпускается во флаконах, внутри которых находится порошок, действующие вещества лекарства следующие: бензатина бензилпенициллина, присутствует бензилпенициллина натрия, кроме этого есть бензилпенициллина новокаиновая соль.

Порошок белого окраса, либо с незначительным желтоватым оттенком, его следует растворять, при этом при добавлении воды образуется лекарственная суспензия, которую и вводят внутримышечно.

Флаконы с препаратом следует помещать на хранение в сухое место, нельзя, чтобы ими воспользовались дети. Срок их годности можно посмотреть непосредственно на ёмкости с медикаментом, а также он указан на коробке с лекарственным средством.

Какое у Бициллин-3 действие?

Препарат Бициллин-3 активен по отношению к следующим микроорганизмам: Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Actinomyces israelii, Bacillus anthracis, Neisseria, Treponema. Не оказывает лечебного воздействия на простейшие, грибки, вирусы, не эффективен по отношению к микобактериям туберкулеза и риккетсиям.

Разведенную суспензию следует вводить только внутримышечно, при этом инъекцию делают достаточно глубоко. Проникновение активных веществ в жидкости - высокое, в ткани, наоборот, низкое. Препарат проникает через плаценту, попадает в грудное молоко, выводится почками.

Совместное применение Бициллина-3 способно снижать лекарственное воздействие пероральных контрацептивов, а также препарата этинилэстрадиола. Одновременное использование антибиотика с аллопуринолом будет увеличивать риск появления аллергии, в частности, развивается кожная сыпь.

Какие у Бициллин-3 показания к применению?

Препарат назначают при следующих инфекционных заболеваниях: при тонзиллите, при ревматизме в качестве лечения и для профилактики, при скарлатине, при роже и при раневой инфекции, при лейшманиозе, кроме этого и при иных процессах, вызванных чувствительными к Биццилин-3 бактериями.

Какие у Бициллин-3 противопоказания к применению?

Противопоказаний не так много, в основном это гиперчувствительность к компонентам препарата. С осторожностью антибиотик назначают пациентам с бронхиальной астмой, при аллергии, поллинозе, и так далее.

Какие у Бициллин-3 побочные действия?

При использовании Бициллин-3 инструкция по применению предупреждает что препарат может вызывать следующие побочные эффекты: лабораторно отмечается лейкопения, присоединяется анемия, тромбоцитопения, не исключена и гипокоагуляция.

Кроме этого могут развиться на Бициллин-3 аллергические реакции: отек Квинке, сыпь на кожных покровах, крапивница, артрит, эозинофилия, мультиформная эритема, присоединяется дерматит эксфолиативного характера, не исключен анафилактический шок, при его возникновении следует незамедлительно оказать больному соответствующие терапевтические мероприятия.

Прочие проявления побочных действий на внутримышечное введение препарата будут следующими: головная боль, артралгия, повышается температура тела, может отмечаться стоматит, глоссит. Помимо этого в месте инъекции отмечается локальная болезненность. При пролонгированном лечении не исключено возникновение суперинфекции.

Какие у Бициллин-3 применение и дозировка?

Препарат нужно вводить внутримышечно в ягодицу, а точнее, в ее верхний наружный квадрант. Обычно используют дозу 300000 ЕД, повторный укол рекомендуется делать на четвертые сутки. В дозировке 600000 ЕД Бициллин-3 вводят однократно в шесть дней.

При лечении сифилиса разовая дозировка соответствует - 1,8 млн ЕД. Венерическое заболевание лечат семью инъекциями. Первый укол - 300000 ЕД, второй через сутки в полной дозе, последующие - два раза в неделю.

Суспензию Бициллин-3 необходимо готовить, соблюдая асептические условия, при этом для растворения порошка потребуется физиологический раствор, либо новокаин или дистиллированная вода до пяти миллилитров на флакон лекарства. Затем, получившуюся взвесь следует хорошо встряхнуть, чтобы образовалась гомогенная взвесь, а после этого её немедленно вводят внутримышечно.

Если во время проведения инъекции в шприц начала попадать кровь, тогда следует его извлечь и произвести укол в иное место. По окончании процедуры не рекомендуется растирать ягодицу ватным тампоном, его нужно просто плотно прижать к коже.

В период проведения лечения могут появиться аллергические реакции, в этом случае необходимо немедленно прекратить терапию, а если у пациента развился анафилактический шок, тогда нужно принять срочные мероприятия для вывода больного из этого состояния, путем введения необходимых медикаментозных средств, в крайнем случае, проводят вентиляцию легких.

При терапии венерических заболеваний, в частности при сифилисе, пациенту проводят серологические исследования как в начале лечения, так и на протяжении четырех месяцев после прекращения использования Бициллин-3.

Особые указания

Нельзя вводить Бициллин-3 внутривенно, инъекция должна проводиться только внутримышечным способом.

Какие у Бициллин-3 аналоги?

Бензатина бензилпенициллин + Бензилпенициллин прокаина + Бензилпенициллин.

Заключение