Чем разводить бициллин 3 для инъекций человеку. Лекарственный справочник гэотар

Средство Бициллин является природным антибиотиком пенициллинового ряда.

Проявляет активность этот препарат в отношении грамотрицательных микробов, которые способны вызывать менингит или гонорею, а также в отношении грамположительных стафилококков, стрептококков, дифтерийных микробов и анаэробных спорообразующих бактерий.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают препарат Бициллин, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Бициллином можно прочитать в комментариях.

Состав и форма выпуска

Клинико-фармакологическая группа: антибиотик группы пенициллинов, разрушающийся пенициллиназой. Выпускается антибиотик Бициллин в виде порошка для инъекций:

• Бициллин−1 - белый порошок без запаха или почти без запаха, образующий при добавлении воды стойкую суспензию.
• Бициллин−3 - белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок, образующий при добавлении воды стойкую суспензию.
• Бициллин−5 - белый порошок без запаха, горьковатого вкуса, образующий при добавлении воды, физраствора или 0,25–0,5% раствора новокаина гомогенную суспензию молочной мутности. При длительном контакте с водой или др. растворами физические и коллоидные свойства препарата изменяются (суспензия становится неравномерной и трудно проходит через иглу шприца).

Бициллин 1 всасывается в кровь после введения достаточно долго: начинает действовать на протяжении трех-шести часов после введения, а максимальная концентрация Бициллина 1 в крови достигается на протяжении от 12-24 часов. Бициллин 3 тоже отличается медленной гидролизацией. После одного применения Бициллина 3 лечебная концентрация в крови сохраняется в течение шести-семи дней.

Самым быстродействующим является Бициллин 5. Его максимальная концентрация в крови наблюдается сразу после введения и сохраняется на протяжении 28 суток. Небольшое количество Бициллина 5 трансформируется и выводится почками. Бициллин 5 может проникать в грудное молоко и через плаценту.

Для чего применяется Бициллин?

Показания к применению Бициллина 3 и 5 – это инфекции, вызываемые бактериями, которые чувствительны к пенициллину, особенно при назначении длительного лечения:

• скарлатина;
• рожистое поражение;
• сифилис первичный, вторичный, неустановленного генеза;
• фрамбезия (сифилис тропический);
• ревматизм, ревматический артрит, ревмокардит, ревматоидные заболевания;
• тонзиллит, лакунарная ангина, катаральная ангина;
• раневая инфекция: инфицированные раны, ожоги, гнойные раны, раневой ботулизм.

Инструкция по применению

Согласно инструкции, Бициллин используют только посредством внутримышечного введения на достаточную глубину. Порошок разводят перед непосредственным применением.

Инструкция по применению Бициллин-5:

• Бициллин-5, инструкция по применению рекомендует вводить в дозе 1,5 млн. ЕД раз месяц – для взрослых пациентов, 600 тыс. ЕД раз в 3 недели – для детей до 8 лет, 1,2–1,5 млн. ЕД 1 раз в месяц – для детей от 8 лет.
  Суспензию Бициллин-5 готовят асептически, непосредственно перед употреблением: во флакон с препаратом под давлением медленно (со скоростью 5 мл за 20-25 сек) вводят 5-6 мл растворителя. Содержимое флакона перемешивают и встряхивают вдоль продольной оси флакона до образования гомогенной суспензии. Допускается наличие пузырьков на поверхности суспензии у стенок флакона.
• Суспензию Бициллин-5 немедленно после приготовления вводят глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы. Растирание ягодичной мышцы после инъекции не рекомендуется. При задержке введения немедленно после приготовления изменяются физические и коллоидные свойства суспензии, в результате чего может затруднятьбся ее движение через иглу шприца.

Инструкция по применению Бициллин-3:

• Бициллин-3 инструкция по применению рекомендует вводить в дозировке 300000 ЕД, если необходимо – в разные ягодицы. Повторить инъекции нужно через 3 дня, в итоге можно вводить за 6 дней до 600000 ЕД. Терапия первичного или вторичного сифилиса предполагает введение разовой дозировки 1,8 млн. ЕД. Всего делают 7 инъекций по определённой схеме: первую и вторую по 300000 ЕД с интервалом сутки, затем по 2 раза в неделю. Другие заболевания по показаниям также предполагают применение определённых дозировок, схем и длительности лечения.
• Суспензию Бициллина-3 готовят непосредственно перед употреблением. Во флакон с препаратом вводят 2-3 мл стерильной воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида. Смесь во флаконе встряхивают в течение 30 сек (в направлении продольной оси) до образования гомогенной суспензии (или взвеси), которую вводят глубоко в/м в верхний наружный квадрант ягодицы. Растирание ягодицы после инъекции не рекомендуется.

Противопоказания

Применение Бициллина запрещено пациентам с повышенной чувствительностью к пенициллинам. Пациентам с гиперчувствительностью к новокаину не назначается Бициллин 3 и Бициллин 5.

Осторожность необходима при применении препарата больным, страдающим:

• крапивницей;
• бронхиальной астмой;
• сенной лихорадкой.

Побочные действия

В целом Бициллин нормально переносится и редко может вызвать какие-либо нежелательные последствия. Однако использование такого медицинского средства, как Бициллин может спровоцировать дополнительные побочные явления, а именно:

• головные боли;
• диарея;
• эозинофилия;
• отеки;
• крапивница;
• головокружения;
• воспаления языка (глоссит);
• бронхоспазмы;
• гемолитическая анемия;
• шум в ушах;
• лейкопения;
• колебания артериального давления;
• дерматиты;
• артралгии;
• суперинфекции;
• вагинальный кандидоз;
• тошнота;
• стоматиты;
• интерстициальный нефрит;
• тромбоцитопения;
• лихорадочные состояния;
• ангионевротический отек Квинке;
• кожные высыпания;
• нарушение функции миокарда;
• агранулоцитоз;
• повышение температуры тела;
• нарушение функции печени;
• озноб;
• анафилактический шок.

Беременность и лактация

Бициллин в небольших количествах проникает через плацентарный барьер и в молоко матери. Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Рекомендуется прекратить грудное вскармливание при необходимости назначения препарата.

Аналоги

Основные аналоги представлены препаратами: Бензатин бензилпенициллин, Бензициллин, Молдамин, Ретарпен и Экстенциллин.

Цены

Средняя цена БИЦИЛЛИН-5 в аптеках (Москва) 665 рублей. БИЦИЛЛИН-3 стоит в районе 470 рублей.

Условия и сроки хранения

Список Б. В сухом месте при температуре не выше 20°С. Хранить в местах, недоступных для детей. Срок годности – 3 года.

Бициллин- антибиотик пролонгированного действия. Выпускают во флаконах по

300000 ЕД, 600000 ЕД, 1200000 ЕД, 1500000 ЕД.

Растворяют только физиологическим раствором 0,9 %, так как новокаин кристаллизует порошок бициллина.

Правило разведения: на 300 000 ЕД берут 2,5 мл.0.9 % физиологического раствора;

на 600 000 ЕД берут 5 мл.0,9 % физиологического раствора;

на 1 200 000 ЕД берут 10 мл.0,9 % физиологического раствора.

Концентрированное введение не используют. Разведение делают после укладки больного, вводят быстро. После инъекции положить грелку, так как бициллин плохо рассасывается.

Определение верхнего наружного квадранта.

Определяют 5- й поясничный позвонок и больной вертел бедренной кости. Между ними проводят диагональ. Выше этой линии делается инъекция. В правую или левую ягодицу. Предварительно место инъекции пальпируется. При имеющемся уплотнении инъекция делается в другое место.

Манипуляция «Особенности введения бициллина».

Бициллин – это препарат пенициллина пролонгированного (длительного) действия. Выпускается во флаконах по 300 000 ЕД, 600 000 ЕД и 1 500 000 ЕД (Бициллин – 1, Бициллин – 3, Бициллин – 5). Это порошок белого цвета.

Бициллин применяют для создания длительной терапевтической концентрации пенициллина в крови.

Показания:ревматизм, сифилис, инфекционные заболевания.

Противопоказания:индивидуальная непереносимость пенициллина.

Разведение бициллина.

Бициллин разводят водой для инъекций или 0,9 % раствором натрия хлорида (физ. раствором) непосредственно перед введением (не допускается вспенивание суспензии).

300 000 ЕД – 3 мл растворителя

600 000 ЕД – 6 мл растворителя

1 500 000 ЕД – 10 мл растворителя

При разведении порошка бициллина образуется суспензия.

Бициллин вводится только внутримышечно двухмоментным способом!

Перед его введением необходимо пропальпировать место инъекции (вводится только в верхненаружный квадрант ягодицы глубоко в мышцу), после введения к месту инъекции прикладывается грелка.

Манипуляция « Разведение антибиотиков для инъекций»

Цель: подготовить антибиотики к введению.

Показания: выполнение назначений врача.

Противопоказания: стертая надпись на флаконах (ампулах) антибиотика и

растворителя, несоответствие срока годности, изменение их физических свойств

(изменение цвета, появление хлопьев, помутнение р-ра и т.д.).

Оснащение: лоток со стерильной пеленкой, стерильные шарики,70 спирт, стерильный шприц и игла для набора растворителя из ампулы или флакона, игла для введения растворителя во флакон с антибиотиком, стерильный пинцет, пилочки, ножницы, антибиотики, растворители для антибиотиков, лотки для использованных шариков игл, емкости с дез. р-ми, маска, перчатки.

Алгоритм манипуляции

Последовательность действий	Обоснование
Подготовка к манипуляции . Приготовить всё необходимое к проведению манипуляции. Надеть маску, обработать руки гигиеническим способом и надеть перчатки. Проверить название, дозу, срок годности антибиотика. 1.4. Проверить название, дозу, срок годности растворителя (0,9% NaCl; 0,25% или 0,5% р-р новокаина, вода для инъекций).	Эффективность процедуры. Инфекционная безопасность. Правильность выполнения назначения, профилактика осложнений.
Выполнение манипуляции. Обработать 2-кратно стерильным шариком со спиртом флакон (ампулу) с антибиотиком (см. манипуляцию «набор р-ра из флакона»). Обработать 2-кратно стерильным шариком со спиртом флакон (ампулу) с растворителем (см. манипуляцию «Набор р-ра из флакона»). Шприцем с иглой для набора набрать количество растворителя соответственно дозе антибиотика во флаконе (например: во флаконе антибиотика 1000 000 ЕД. Следует ввести растворителя 2.4. Иглой проколоть резиновую пробку флакона с антибиотиком, предварительно обработав алюминиевую крышку флакона и резиновую пробку стерильным шариком со спиртом, ввести растворитель во флакон с антибиотиком. Снять флакон вместе с иглой с подыгольного конуса и, встряхивая флакон, добиться полного растворения порошка. Надеть иглу с флаконом на подыгольный конус. Поднять флакон вверх дном и, придерживая его пальцем, набрать содержимое флакона или часть его в шприц. Снять флакон вместе с иглой с подыгольного конуса (не вынимая иглы-она может понадобиться для набора оставшегося антибиотика) или вынуть иглу со шприцем из флакона (если нет необходимости повторного набора).	Инфекционная безопасность. Инфекционная безопасность. Соблюдение правил разведения антибиотиков. Соблюдение правил разведения антибиотиков. Необходимая концентрация антибиотика в растворителе. Для набора лекарственного средства. Соблюдение техники набора.
Окончание манипуляции. Иглу погрузить в дез.раствор. Произвести смену иглы для в/м инъекции. Проверить проходимость иглы, пропустив немного р-ра через иглу. При в/м введении антибиотика см. манипуляцию «Техника в/м инъекции».	Инфекционная безопасность. Инфекционная безопасность. Эффективность процедуры. Техника в/м инъекции.

Эталоны ответов к тестовым заданиям

1. 1 – а, б; 2 – б

2. 5,0 мл. или 7,5 мл.

   суспензии

   лежа на животе или на боку

   1 – Б; 2 – Б, 3 – В, 4 – Б, В, 5 – А

   можно не попасть в мышцу

   попадание в седалищный нерв

   острые иглы; соблюдение: стерильности, техники инъекций; исследование места инъекции; грелка после инъекции при плохом рассасывании лекарства.

Белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок, склонный к комкованию, образующий при прибавлении воды стойкую суспензию

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования.

Беталактамные антибактериальные препараты. Пенициллины пенициллиназа-чувствительные. Комбинированные препараты.

Код АТС J01СЕ30

Фармакологические свойства" type="checkbox">

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После внутримышечного введения медленно всасывается с высвобождением из депо бензилпенициллина. При однократном введении сохраняется в средней терапевтической концентрации 6-7 сут. Время, необходимое для достижения максимальной концентрации (TCmax) в плазме - 12-24 ч после инъекции. На 14 день после введения 2.4 млн ЕД концентрация в сыворотке крови составляет 0.12 мкг/мл; на 21 день после введения 1.2 млн ЕД - 0.06 мкг/мл (1 ЕД = 0.6 мкг). Проникновение в жидкости высокое, в ткани - низкое. Связь с белками плазмы - 40-60%. Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в молоке матери. Метаболизируется незначительно, выводится преимущественно почками в неизмененном виде.

Фармакодинамика

Комбинированный бактерицидный препарат 3 солей бензилпенициллина: дибензилэтлендиаминовой, прокаиновой, калиевой, обладающих длительным действием. Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизмов.

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов:

Staphylococcus spp. (необразующих пенициллиназу), Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae; анаэробных спорообразующих палочек: Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii;

грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Treponema spp.

К действию препарата устойчивы штаммы Staphylococcus spp., образующие пенициллиназу.

Показания к применению

Инфекции (у взрослых), вызванные чувствительными микроорганизмами: сифилис первичный, вторичный, неустановленного генеза.

Заболевания, вызываемые бледными трепонемами: фрамбезия, пинта

Стрептококковые инфекции (исключая инфекции, вызванные стрептококками группы D): острый тонзиллит, лакунарная ангина, катаральная ангина, скарлатина

Ревматизм (профилактика)

Рожистое воспаление, раневые инфекции

Способ применения и дозы

Обычно Бициллин-3 применяют следующим образом: вводят глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы в дозе 300 тыс. ЕД. При необходимости 2 инъекций их делают в разные ягодицы. Повторные инъекции производят на 4 сутки после предыдущей инъекции. В дозе 600 тыс. ЕД вводят 1 раз в 6 дней.

При лечении первичного и вторичного сифилиса разовая доза препарата составляет 1.8 млн. ЕД. Курс лечения состоит из 7 инъекций. Первая инъекция проводится в дозе 300 тыс. ЕД, вторая инъекция - через 1 сутки в полной дозе, последующие инъекции проводят 2 раза в неделю в полной разовой дозе.

При лечении вторичного рецидивного и скрытого раннего сифилиса для первой инъекции используется доза 300 тыс. ЕД. для последующих инъекций - 1.8 млн. ЕД. Инъекции проводят 2 раза в неделю. Курс лечения - 14 инъекций.

Бициллин 3 выделяется почками, риск токсических реакций на препарат наблюдается у больных с нарушениями функции почек. При почечной недостаточности дозы снижаются в соответствии с КК: при КК от 10 до 50 мл/мин вводят 75 % от суточной дозы препарата, при КК менее 10 мл/мин вводят 25-50% от суточной дозы препарата. С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности.

Подбор дозы для пожилого пациента должен проводиться с осторожностью, обычно начинать надо с наименьшей эффективной дозы, с учетом большей частоты снижения функции печени, почек или сердечной функции, сопутствующих болезней или другой лекарственной терапии; следует применять препарат с контролем функции почек.

Приготовление суспензии

Для приготовления суспензии используют стерильную воду для инъекций, изотонический раствор натрия хлорида или 0.25-0.5 % раствор новокаина (5-6 мл), готовят ех tеmроге.

Растворитель во флакон вводят медленно, со скоростью 5 мл за 20-25 с.

Флакон со смесью осторожно встряхивают в направлении его продольной оси до образования гомогенной суспензии (или взвеси).

Допускается наличие пузырьков на поверхности суспензии у стенок флакона.

Суспензию вводят немедленно глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы. Растирание ягодицы после инъекции не рекомендуется. При длительном контакте с водой или другими вышеназванными растворами физические и коллоидные свойства препарата изменяются, в результате чего суспензия становится неравномерной и с трудом проходит через иглу шприца.

Бициллин-3 применяют только у взрослых (эффективность и безопасность применения у детей не исследованы).

Побочные действия" type="checkbox">

Побочные действия

Тромбоцитопения, лейкопения, лимфоаденопатия, анемия, гемолитическая анемия

Гипокоагуляция

Нарушения зрения, слепота

Остановка сердца, гипотензия, тахикардия, сердцебиение, легочная гипертензия, легочная эмболия, вазодилятация

Тошнота, рвота, кровь в стуле, некроз кишечника, псевдомембранозный колит, стоматит, глоссит

Нервозность, тремор, головокружение, сонливость, спутанность сознания, тревожность, эйфория; поперечный миелит, судороги; кома, острое возбуждение со спутанностью сознания, зрительными и слуховыми галлюцинациями и страхом надвигающейся смерти (синдром Уанье (Hoigne)) (сообщалось после введения пенициллина прокаина и, реже, после инъекций комбинации пенициллина и пенициллина прокаина; другие симптомы, связанные с этим синдромом, такие как психоз, судороги, головокружение, шум в ушах, цианоз, сердцебиение, тахикардия и/или ненормальное вкусовое восприятие, также могут возникнуть), астения, головная боль, нейропатия, вазовагальные реакции, нарушения мозгового кровообращения, обмороки, слабость

Реакции в месте инъекции: боль, воспаление, абсцесс, некроз, отек, кровоизлияния, целлюлит, гиперчувствительность, атрофия, экхимозы и язва кожи, ощущение тепла, спазмы сосудов, бледность, гангрена, онемение конечностей, цианоз конечностей, сосудисто-нервные повреждения

Артралгия, обострение артрита, воспаление надкостницы, миоглобинурия, рабдомиолиз

Усиленное потоотделение, эксфолиативный дерматит. Развитие эритемы, волдырей, жара или повреждений кожи указывает на гиперчувствительность к прокаину

Гипоксия, апноэ, одышка

Нейрогенный мочевой пузырь, гематурия, протеинурия, почечная недостаточность, импотенция, приапизм, нефропатия

Эозинофилия, лихорадка, крапивница, аллергический васкулит, ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема, редко анафилактический шок, зуд, реакции, подобные сывороточной болезни

Изменения в лабораторных показателях: увеличение уровня мочевины, креатинина в сыворотке крови

Прочие: при длительной терапии - суперинфекция устойчивыми микроорганизмами и грибами

Когда применяют Бициллин-3 и его разводят на новокаине, необходимо провести аллергопробу на новокаин.

В случае появления перечисленных побочных реакций, а также реакции, не упомянутой в инструкции, следует обратиться к врачу.

Противопоказания

Гиперчувствительность к препаратам группы пенициллина и другим, бета-лактамным антибиотикам, к новокаину

Период лактации

Детский и подростковый возраст до 18 лет.

Лекарственные взаимодействия" type="checkbox">

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении с Бициллином-3 бактерицидных антибиотиков (в т.ч. цефалоспоринов, циклосерина, ванкомицина, рифампицина, аминогликозидов) отмечается синергизм действия; бактериостатических антибиотиков (в т.ч. макролидов, хлорамфеникола, линкозамидов, тетрациклинов) - антагонизм действия.

Нестероидные противовоспалительные средства (индометацин, фенилбутазон, салицилаты), аллопуринол, пробенецид, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию пенициллинов.

При одновременном применении Бициллина-3 с ингибиторами ангиотензин-конвертирующего фермента (АКФ) возможна гиперкалиемия.

Антикоагулянты - производные кумарина или индандиона, гепарин или тромболитические средства, а также нестероидные противовоспалительные средства, особенно аспирин, дифлунисал в очень высоких дозах, другие салицилаты, другие ингибиторы агрегации тромбоцитов или сульфинпиразон при одновременном применении с Бициллином-3 могут снижать протромбиновый индекс, способствовать развитию гипотромбинемии и повышать риск кровотечения.

Бициллин-3, снижая клиренс метотрексата, повышает его токсичность.

Пробенецид снижает канальцевую секрецию Бициллина-3 и повышает концентрацию препарата в сыворотке крови, удлиняет время сохранения высоких концентраций, увеличивает период полувыведения и риск токсического действия.

При использовании Бициллина-3 может отмечаться перекрестная повышенная чувствительность к другим эфироподобным местноанестезирующим средствам.

Бициллин-3 снижает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота.

При одновременном применении Бициллина-3 с этинилэстрадиолом возрастает риск развития прорывных кровотечений.

Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

Диуретики, аллопуринол, нестероидные противовоспалительные средства, фенилбутазон снижают канальцевую секрецию и повышают концентрацию пенициллина.

Особые указания" type="checkbox">

Особые указания

С осторожностью: беременность, период лактации, почечная недостаточность, аллергические заболевания, включая бронхиальную астму, поллиноз (в т.ч. в анамнезе), псевдомембранозный колит.

При появлении любой аллергической реакции требуется немедленное прекращение лечения (серьезные реакции реакции гиперчуствительности – анафилактические реакции были зарегистрированы на терапию пенициллинами).

Нельзя вводить подкожно, внутривенно, эндолюмбально, а также в полости тела. При случайном внутрисосудистом введении могут отмечаться преходящее чувство угнетенности, тревоги и нарушения зрения (синдром Уанье). Для того чтобы избежать внутрисосудистого введения препарата, рекомендуется перед проведением внутримышечной инъекции произвести аспирацию с целью выявления возможного попадания иглы в сосуд.

Не вводить вблизи артерий или нерва.

Инъекция в нерв или вблизи нерва может привести к необратимым неврологическим повреждениям. Случайное внутрисосудистое введение, в том числе случайная прямая внутриартериальная инъекция или инъекция в непосредственной близости от артерии приводит к тяжелым нервно-сосудистым повреждениям, в том числе поперечному миелиту с постоянным параличом, гангрене, требующей ампутации более проксимальных частей конечностей, некрозу и отторжению тканей, окружающих место инъекции.

Такие тяжелые последствия наблюдались при инъекциях в ягодицу, бедро и дельтовидную область. Другие серьезные осложнения при внутрисосудистом введении, которые были зарегистрированы, включают бледность, пятнистость, или цианоз конечностей в дистальных и проксимальных отделах от места инъекций, с последующим образованием пузырька, тяжелых отеков, требующих передней и/или задней фасциотомии в нижней части конечности.

Не вводить внутривенно или смешивать с другими внутривенными растворами. Имеются сообщения о непреднамеренном внутривенном введении бициллина, которые были связаны с остановкой сердца и дыхания и смертью.

Бициллин-3 – антибиотический препарат бактерицидного и антибактериального действия; биосинтетический пенициллин.

Форма выпуска и состав

Форма выпуска Бициллина-3 – порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения, представляет собой белую или белую с легким желтоватым оттенком массу, склонную к комкованию. При добавлении к порошку воды образуется стойкая суспензия (во флаконах по 10 мл содержится 600 000 ЕД или 1 200 000 ЕД препарата; флаконы упакованы в картонные пачки по 1, 5 или 10 шт. вместе с инструкцией по применению).

Состав на 1 флакон 600 000 ЕД:

• бензилпенициллин калия или бензилпенициллин натрия – 200 000 ЕД;
• бензатина бензилпенициллин – 200 000 ЕД;
• бензилпенициллин прокаин – 200 000 ЕД.

Состав на 1 флакон 1 200 000 ЕД:

• бензилпенициллин калия или бензилпенициллин натрия – 400 000 ЕД;
• бензатина бензилпенициллин – 400 000 ЕД;
• бензилпенициллин прокаин – 400 000 ЕД.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Бициллин-3 – комбинированный лекарственный препарат трех солей бензилпенициллина (калиевой или натриевой, прокаиновой и дибензил-этилендиаминовой). Обладает бактерицидной активностью (подавляет синтез клеточной стенки бактерий). Действие препарата длительное.

Бициллин-3 активен против следующих микроорганизмов:

• грамотрицательные бактерии (Treponema spp., Neisseria gonorrhoeae и Neisseria meningitidis);
• грамположительные бактерии (Corynebacterium diphtheriae, Streptococcus spp., Staphylococcus spp., не образующие пенициллиназу);
• анаэробные спорообразующие палочки (Actinomyces israelii, Clostridium spp., Bacillus anthracis).

Препарат не активен против штаммов Staphylococcus spp., продуцирующих фермент пенициллиназу.

Фармакокинетика

После внутримышечной инъекции Бициллин-3 медленно абсорбируется с последующим высвобождением бензилпенициллина из депо. Средняя терапевтическая концентрация препарата после однократного введения суспензии сохраняется в течение 6–7 суток. Максимальная концентрация в плазме достигается через 12–24 часа. Сывороточная концентрация препарата после введения дозы 2 400 000 ЕД составляет 0,12 мкг/мл на 14-й день и 0,06 мкг/мл на 21-й день после введения 1 200 000 ЕД.

Бициллин-3 хорошо проникает в жидкости и плохо в ткани. На 40–60% связывается с белками плазмы. Препарат секретируется с грудным молоком и проходит через плаценту. Подвергается незначительному метаболизму. Основной путь выведения – почками (элиминируется в неизмененном виде).

Показания к применению

• стрептококковые инфекции (за исключением инфекций, вызванных стрептококками группы B): рожа, острый тонзиллит, раневые инфекции, скарлатина;
• сифилис, а также другие заболевания, возбудителями которых служат бледные трепонемы;
• профилактика ревматизма.

Противопоказания

• повышенная индивидуальная чувствительность к пенициллинам и другим β-лактамным антибиотикам;
• гиперчувствительность к прокаину.

Согласно инструкции, Бициллин-3 следует применять с осторожностью в следующих случаях:

• недостаточность функции почек;
• острое воспаление толстого кишечника, вызываемое Clostridium difficile;
• заболевания аллергического происхождения, включая поллиноз и бронхиальную астму (в том числе в анамнезе);
• беременность;
• период лактации.

Бициллин-3, инструкция по применению (способ и дозировка)

Препарат водят глубоко внутримышечно. Инъекции выполняют в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы. Рекомендуемая разовая доза Бициллина-3 составляет 300 000 ЕД. В тех случаях, когда требуется две инъекции, препарат вводят в разные ягодицы. Через 4 дня возможно повторное введение антибиотика. Инъекции в дозе 600 000 ЕД рекомендуется проводить один раз в 6 дней.

С целью терапии первичного и вторичного сифилиса Бициллин-3 вводят в разовой дозе 1 800 000 ЕД. Курс лечения составляет 7 инъекций, при этом первое введение препарата проводят в сниженной дозе (300 000 ЕД). Через сутки выполняют вторую инъекцию в полной дозе. Оставшиеся инъекции проводят с периодичностью два раза в неделю.

Терапию скрытого раннего сифилиса и вторичного рецидивирующего сифилиса начинают с дозы Бициллина-3 в 300 000 ЕД. Последующие инъекции выполняют в дозе 1 800 000 ЕД. Кратность введения – два раза в неделю. Продолжительность лечения составляет 7 недель (всего 14 инъекций).

Для приготовления суспензии для внутримышечного введения используют физиологический раствор, 0,25–0,5% раствор новокаина или специальную стерильную воду для инъекций. Необходимое количество растворителя на один флакон – 5–6 мл. Растворитель медленно вводят во флакон, после чего осторожно встряхивают смесь до получения однородной суспензии. На поверхности суспензии допускается наличие воздушных пузырьков. Приготовленную суспензию вводят непосредственно после разведения препарата. После инъекции не рекомендуется растирать место укола. Хранить суспензию нельзя, так как при длительном контакте порошка Бициллина-3 с водой или любым другим растворителем изменяются его физические и коллоидные свойства, вследствие чего суспензия становится неоднородной и может не проходить через иглу шприца.

Побочные действия

• пищеварительная система: воспаление языка, стоматит;
• система кроветворения и свертывания: анемия, замедление свертывания крови, уменьшение количества лейкоцитов и тромбоцитов;
• костно-мышечная система: артралгия;
• аллергические реакции: отек Квинке, крапивная сыпь, эксфолиативный дерматит, многоформная экссудативная эритема; редко – анафилактический шок;
• прочие реакции: лихорадка.

В случае длительной терапии препаратом возможно развитие суперинфекции устойчивыми штаммами микроорганизмов и грибами.

Передозировка

Информация о передозировке Бициллина-3 не поступала.

Особые указания

Аллергические реакции, которые возникают в период лечения препаратом, являются показанием для его отмены.

Препарат можно вводить только внутримышечно. Запрещено внутривенное, подкожное и эндолюмбальное введение, а также инъекции в полости тела. Внутрисосудистое введение Бициллина-3 может привести к развитию синдрома Уанье, который проявляется такими симптомами, как чувство тревоги и угнетенности (преходящее) и нарушения зрения. Перед введением препарата рекомендуется произвести аспирацию. Это поможет выявить возможное попадание иглы шприца в сосуд.

При подозрении на сифилис до начала лечения и затем на протяжении последующих 4 месяцев следует провести соответствующие микроскопические и серологические исследования.

Из-за возможного инфицирования грибком целесообразно назначение аскорбиновой кислоты и витаминов группы B во время терапии препаратом. В случае необходимости используют нистатин и леворин. Генерализованное инфицирование грибком лечат с помощью флуконазола.

Следует знать, что преждевременное прекращение терапии или применение Бициллина-3 в дозах, ниже рекомендованных, может привести к появлению микроорганизмов, устойчивых к воздействию данного антибиотика.

Если у пациента возникает анафилактический шок во время введения препарата, необходимо срочно принять меры, способствующие выведению больного из данного состояния. С этой целью применяют глюкокортикостероиды и норэпинефрин. В случае необходимости пациента подключают к аппарату искусственной вентиляции легких.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Информация о влиянии Бициллина-3 на способность управлять автомобильным и другим транспортом и работать с потенциально опасными и сложными механизмами отсутствует.

Применение при беременности и лактации

У беременных женщин Бициллин-3 применяют только по показаниям и после предварительной оценки соотношения риск для плода/польза для матери.

Препарат запрещено назначать кормящим женщинам. В случае необходимости применения Бициллина-3 в период грудного вскармливания решается вопрос о прекращении естественного вскармливания.

Лекарственное взаимодействие

Комбинация препарата с бактерицидными антибиотиками приводит к потенцированному действию. Такой эффект наблюдается при совместном применении Бициллина-3 с аминогликозидами, рифампицином, ванкомицином и цефалоспоринами.

Совместный прием с бактериостатическими антибиотиками, например, тетрациклинами, макролидами, линкозамидами и хлорамфениколом, приводит к антагонистическому действию.

Бициллин-3 снижает терапевтические эффекты этинилэстрадиола и пероральных контрацептивных средств (повышается риск возникновения кровотечений прорыва).

Плазменная концентрация пенициллинов увеличивается под влиянием диуретиков, фенилбутазона, аллопуринола и нестероидных противовоспалительных средств.

Аллопуринол повышает вероятность аллергических кожных реакций.

Аналоги

Аналогами Бициллина-3 являются: Бензициллин, Ретарпен, Бензатин бензилпенициллин, Молдамин, Бициллин-5, Экстенциллин.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре +8… +25 °С (не в холодильнике). Беречь от детей.

Срок годности составляет 3 года.

Бициллин-3 – антибактериальный препарат комбинированного действия. Он составляет группу пролонгированных пенициллинов, которые разрушаются пенициллиназой. Механизм воздействия заключается в нарушении выработки пептидогликана – мукопептида клеточной оболочки. Из-за этого нарушается мембрана патогенного микроорганизма, он не может развиваться и размножаться, что приводит к его гибели.

Инструкция по применению Бициллина-3 гласит, что данное лекарство предназначено для борьбы с грамположительными и грамотрицательными бактериями, анаэробными спорообразующими палочками, лейшманией. Лекарство не поможет вылечить Staphylococcus spp., которые вырабатывают пенициллиназу.

Уколы Бициллином-3 применяются для лечения:

• тонзиллитов и фарингитов;
• стрептококковой инфекции;
• рожистого воспаления и сифилиса;
• рецидивов ревматизма;
• лейшманиоза;
• скарлатины;
• фрамбезии;
• инфекций, вызванных бензилпеницилловыми микроорганизмами;

Формы выпуска

Бициллин-3 – порошок белого либо желтоватого цвета, который образует суспензию при добавлении жидкости. Не имеет запаха, обладает горьковатым вкусом. При длительном контакте с водой набухает, чем затрудняет либо вовсе делает невозможным введение препарата.

Инструкция по применению

Применять Бициллин-3 необходимо только по назначению врача- самостоятельная терапия легко может привести к серьезным побочным эффектам, осложнениям и даже летальному исходу. С особой осторожностью его должны принимать беременные и кормящие женщины, люди с почечной недостаточностью, поллинозом и псевдомембранозным колитом. Если вы заметили, что от применения Бициллин-3 у вас появились какие-либо побочные эффекты, незамедлительно прекратите терапию.

Категорически запрещено вводить Бициллин-3 внутривенно, подкожно, эндолюмбально или же в полость тела. Если компоненты препарата попадают в полость сосуда, человек начинает ощущать тревогу, угнетенность, у него нарушается зрение.

Чтобы избежать попадания лекарства в кровь, специалисты проводят аспирацию перед тем, как поставить укол. Если вы применяете Бициллин-3 для терапии сифилиса, то перед началом лечения, а также в течение 4 месяцев после введения, необходимо регулярно проходить серологическое и микроскопическое исследования.

Во время терапии Бициллином-3 врачи настоятельно рекомендуют принимать витамины группы В, а также аскорбиновую кислоту. Это поможет предотвратить развитие грибковых поражений. При появлении первых признаков микоза необходимо принять Леворин или Нистатин, если же появилась молочница – Флуконазол. Помните, что преждевременное прекращение терапии Бициллином-3 может привести к появлению резистентных штаммов возбудителей.

Бициллин-3 предназначен для глубокого внутримышечного введения. Чаще всего уколы ставят в верхний наружный квадрат ягодицы. Обычно за одну инъекцию вводится не более 300000 ЕД препарата. Если же необходимо ввести больше, делается два укола в противоположные ягодицы.

Повторное введение лекарства допустимо только по прошествии 4 дней с предыдущей процедуры.

Терапия первичного и вторичного сифилиса предполагает введение Бициллина-3 в дозе 1800000 ЕД. При этом лечение состоит из 6 инъекций: за один раз человеку вводится не более 300000 ЕД препарата. Следующая инъекция ставится через сутки, после чего проводится 2 укола в неделю.

Чтобы избавиться от вторичного скрытого и рецидивного сифилиса вводится 300000 ЕД Бициллина-3 в первый раз, после чего еще 13 инъекций по 600000 ЕД по 2 раза в неделю. Чтобы избавиться от микробных либо бактериальных заболеваний верхних дыхательных путей 600000 ЕД Бициллина-3 вводится 1 раз. При этом доза для детей рассчитывается согласно пропорции 5000-10000 ЕД/кг 1 раз в неделю. Более частое введение недопустимо, это указано в аннотации.

Противопоказания

• бронхиальной астме;
• повышенной чувствительности к пенициллинам;
• сенной лихорадке;
• повышенной склонности к аллергическим реакциям;
• беременности и грудном вскармливании;
• детям до 6 лет.

Дозировка

Бициллин-3 имеет две дозировки: 600000 и 1200000 ЕД. Он выпускается в форме порошка, который предназначен для приготовления раствора для внутримышечного введения. Состав препарата, помимо действующего вещества, содержит также бензилпенициллина бензатин, натрия бензилпенициллин, новокаиновую соль бензилпенициллина.

Побочные эффекты

Бициллин-3 – мощный противовирусный препарат, который может вызывать побочные эффекты. В некоторых случаях люди могут сталкиваться с:

• крапивницей, аллергией, зудящими высыпаниями;
• ангионевротическим и эксфолиативным отеком;
• лихорадкой;
• анафилактическим шоком;
• артралгией;
• мультиформной эритемой;
• глосситом и стоматитом;
• железодефицитной анемией, тромбоцитопенией;
• гипокоагуляцией, лейкопенией;
• суперинфекцией, грибковым заболеванием.

Цена

Средняя стоимость Бициллина-3 следующая:

• 1 ампула 600000 ЕД – 16-20 российских рублей;
• 1 ампула 1200000 ЕД - 28-35 российских рублей;
• Набор из 10 ампул 600000 ЕД – 170-210 российских рублей;
• Набор из 10 ампул 1200000 ЕД - 210-270 российских рублей;

Аналоги

Аналоги по действующему веществу:

• Бензилпенициллин – применяется для лечения инфекций верхних дыхательных путей: ангины, воспаления легких, тонзиллита. Также эффективен против цистита, сепсиса, гнойных инфекций кожи, эндокардита. Средняя стоимость лекарства – 10-40 российских рублей.
• Бициллин-5 – более мощный препарат по сравнению с Бициллином-3. Данное средство имеет практически те же показания, однако чаще всего применяется для лечения рецидивов ревматизма. Средняя стоимость препарата – 50-80 российских рублей.
• Оспен – препарат, который поможет избавиться от заболеваний верхних дыхательных путей: тонзиллита, фарингита, ангины, гингивита и синусита. Также помогает преодолеть последствия затяжных бактериальных процессов, избавляет от стрептококковой инфекции. Средняя стоимость препарата – 40-80 российских рублей.
• Ретарпен – предназначен для лечения инфекционных заболеваний верхних дыхательных путей, сифилиса, гонореи, воспаления легких, рожи, ревматизма. Средняя стоимость препарата – 60-100 российских рублей.
• Феноксиметилпенициллин – противомикробный препарат, эффективно справляющийся с заболеваниями, вызванными патогенными микроорганизмами, воспалением легких и бронхов, скарлатиной. Средняя стоимость препарата – 20-40 российских рублей.

Цена Бициллина-3 достаточно низкая, лекарство доступно абсолютно всем. По этой причине дешевые аналоги Бициллина-3 искать нецелесообразно – выгодна будет минимальной.

Передозировка

Конкретных случаев передозировки Бициллином-3 в медицинской литературе описано не было. Несмотря на это, бесконтрольный прием этого препарата может привести к потере зрения и даже летальному исходу.