Препарат: ТРАМАДОЛ (TRAMADOL)
Активное вещество: tramadol
Код АТХ: N02AX02
КФГ: Опиоидный анальгетик со смешанным механизмом действия
Коды МКБ-10 (показания): R52.0, R52.2
Рег. номер: П №011409/02
Дата регистрации: 20.09.04
Владелец рег. удост.: ZENTIVA (Словацкая Республика)

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА

Раствор для инъекций

Вспомогательные вещества: натрия ацетат, вода д/и.

1 мл - ампулы (5) - контейнеры пластмассовые (1) - пачки картонные.
1 мл - ампулы (5) - контейнеры пластмассовые (2) - пачки картонные.
1 мл - ампулы (5) - контейнеры пластмассовые (20) - пачки картонные.

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный, без запаха.

Вспомогательные вещества: натрия ацетат, вода д/и.

2 мл - ампулы (5) - контейнеры пластмассовые (1) - пачки картонные.
2 мл - ампулы (5) - контейнеры пластмассовые (2) - пачки картонные.
2 мл - ампулы (5) - контейнеры пластмассовые (20) - пачки картонные.

ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ДЛЯ СПЕЦИАЛИСТА.
Описание препарата утверждено компанией-производителем в 2009 г.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Препарат относится к списку № 1 сильнодействующих веществ Постоянного комитета по контролю наркотиков МЗ РФ.

Трамадол - опиоидный синтетический анальгетик, обладающий центральным действием и действием на спинной мозг (способствует открытию К + и Са 2+ каналов, вызывает гиперполяризацию мембран и тормозит проведение болевых импульсов), усиливает действие седативных средств. Активирует опиоидные рецепторы (мю-, дельта-, каппа-) на пре- и постсинаптических мембранах афферентных волокон ноцицептивной системы в головном мозге и ЖКТ.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Абсорбция при в/мвведении - 100%. Время достижения максимальной концентрации после в/м введения - 45 мин. Проникает через гемотоэнцефалический и плацентарный барьеры, 0.1 % выделяется с грудным молоком. Объем распределения - 203 л при в/в введении.

В печени метаболизируется путем N - и О- деметилирования с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Выявлено 11 метаболитов, из которых моно-О- десметилтрамадол (M1) обладает фармакологической активностью. T 1/2 во второй фазе - 6ч (трамадол), 7.9 ч (моно-О- десметилтрамадол); у пациентов старше 75 лет - 7.4 (трамадол); при циррозе печени - 13.3±4.9 ч (трамадол), 18.5+9.4 ч (моно-О-десметилтрамадол), в тяжелых случаях - 22.3 ч и 36 ч, соответственно; при хронической почечной недостаточности (КК менее 5 мл/мин) - 11+3.2 ч (трамадол), 16.9+3 ч ч (моно-О- десметилтрамадол).

Выводится почками (25-35 % в неизмененном виде) средний кумулятивный показатель почечного выведения - 94 %. Около 7 % выводится с помощью гемодиализа.

ПОКАЗАНИЯ

Болевой синдром средней и сильной интенсивности различной этиологии (послеоперационный период, травмы, боли у онкологических больных);

Обезболивание при проведении болезненных диагностических или лечебных манипуляций.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Трамадол применяется по назначению врача, режим дозирования препарата подбирается индивидуально в зависимости от выраженности болевого синдрома и чувствительности больного. Продолжительность лечения определяется индивидуально, не следует назначать препарат свыше срока, оправданного с терапевтической точки зрения.

Трамадол предназначен для внутривенного (вводить медленно), внутримышечного или подкожного введения. При отсутствии иных предписаний Трамадол следует назначать в следующих дозировках.

Для взрослых и подростков старше 14 лет для однократного введения 50-100 мг трамадола гидрохлорида (1-2 мл раствора для инъекций). Если не наступила удовлетворительная анальгезия, через 30-60 минут может быть назначена повторная разовая доза - 50 мг (1 мл). При сильной боли более высокая доза (100 мг трамадола гидрохлорида) может быть назначена в качестве начальной дозы. Как правило, 400 мг трамадола гидрохлорида/сут обычно достаточно для снятия боли.

Для лечения боли при онкологических заболеваниях и выраженной боли в послеоперационном периоде могут быть использованы более высокие дозы.

Детям в возрасте старше 1 года раствор для инъекций может быть назначен в однократной дозе из расчета 1-2 мг/кг массы тела ребенка. Суточная доза из расчета 4-8 мг/кг массы тела обычно является достаточной.Трамадол разводят водой для инъекций. Развести Трамадол водой для получения конечной концентрации.

1 мл препарата содержит 50 мг трамадола
Трамадол+вода	Концентрация
1 мл + 1 мл	25.0 мг/мл
1 мл + 2 мл	16.7 мг/мл
1 мл + 3 мл	12.5 мг/мл
1 мл + 4 мл	10.0 мг/мл
1 мл + 5 мл	8.3 мг/мл
1 мл + 6 мл	7.1 мг/мл
1 мл + 7 мл	6.3 мг/мл
1 мл + 8 мл	5.8 мг/мл
1 мл + 9 мл	5.0 мг/мл
2 мл препарата содержит 100 мг трамадола
Трамадол+вода	Концентрация
2 мл + 2 мл	25.0 мг/мл
2 мл + 4 мл	16.7 мг/мл
2 мл + 6 мл	12.5 мг/мл
2 мл + 8 мл	10.0 мг/мл
2 мл + 10 мл	7.1 мг/мл
2 мл + 14 мл	6.3 мг/мл
2 мл + 16 мл	5.8 мг/мл
2 мл + 18 мл	5.0 мг/мл

Пример: для введения дозы 1.5 мг трамадола гидрохлорида на кг массы тела ребенку весом 45 кг требуется 67.5 мг трамадола гидрохлорида. Для этого 2 мл Трамадола разводят 4 мл воды для инъекций до конечной концентрации 16.7 мг трамадола гидрохлорида на миллилитр. Затем вводят 4 мл разведенного раствора (общая доза составляет примерно 67 мг трамадола гидрохлорида).

Возможно разведение инъекционных растворов растворами для инфузий для внутривенного введения. В том случае для разведения используются 0.9% раствор натрия хлорида или 5% раствор глюкозы.

У пожилыхпациентов (в возрасте 75 лет и более) в связи с возможностью замедленного выведения интервал между введениями препарата может быть увеличен в соответствии с индивидуальными особенностями.

У пациентов с заболеваниями почек и печени Трамадол может действовать дольше. Для подобных больных врач может рекомендовать увеличение интервала между введениями разовых доз.

Трамадол не должен назначаться дольше, чем это терапевтически необходимо.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со стороны нервной системы: потливость, головокружение, головная боль, слабость, повышенная утомляемость, заторможенность, парадоксальная стимуляция ЦНС (нервозность, ажитация, тревожность, тремор, спазмы мышц, эйфория, эмоциональная лабильность, галлюцинации), сонливость, нарушение сна, спутанность сознания, нарушение координации движения, судороги центрального генеза (при внутривенном введении в высоких дозах или при одновременном назначении антипсихотических средств), депрессия, амнезия, нарушение когнитивной функции, парестезии, неустойчивость походки.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, метеоризм, абдоминальные боли, запор, диарея, затруднение при глотании.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ортостатическая гипотензия, синкопе, коллапс.

Аллергические реакции: крапивница, зуд, экзантема, буллезная сыпь.

Со стороны мочевыводящей системы: затруднение мочеиспускания, дизурия, задержка мочи.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, вкуса.

Со стороны дыхательной системы: диспноэ.

Прочие: нарушение менструального цикла.

При длительном применении - развитие лекарственной зависимости. При резкой отмене - синдром "отмены".

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания или выраженным угнетением центральной нервной системы (отравление алкоголем, снотворными препаратами, наркотическими анальгетиками, психотропными средствами);

Тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин);

Одновременное применение ингибиторов МАО (и две недели после их отмены);

Детский возраст (до 1 года);

Повышенная чувствительности к препарату и другим опиоидам.

С осторожностью : следует использовать препарат больным с нарушенной функцией почек и печени, при черепно-мозговых травмах, повышенном внутричерепном давлении, больным эпилепсией, а также лицам с лекарственной зависимостью к опиоидам, у больных на фоне болей в брюшной полости неясного генеза ("острый живот").

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

При беременности и в период лактации использование возможно только по жизненным показаниям, применение должно быть ограничено только разовым приемом.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

С увеличенными интервалами времени применяют Трамадол у больных пожилого возраста. Под тщательным врачебным наблюдением и в уменьшенных дозах следует применять Трамадол на фоне действия средств для наркоза, снотворных и психотропных средств.

Запрещается употреблять алкоголь при лечении Трамадолом,

Трамадол в виде инъекций может вызывать привыкание, поэтому следует избегать его длительного применения в данной лекарственной форме, а при необходимости оценивать толерантность, физическую и психическую зависимость от приема препарата.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При применении Трамадола необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы: миоз, рвота, коллапс, кома, судороги, депрессия дыхательного центра, апноэ.

Лечение: обеспечение проходимости дыхательных путей. Поддержание дыхания и деятельности сердечно-сосудистой системы, опиатоподобные эффекты могут быть купированы налоксоном, судороги - бензодиазепином.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

Фармацевтически несовместим с растворами диклофенака, индометацина, фенилбутазона, диазепама, флунитразепама, нитроглицерина, мидазолама.

Усиливает действие средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС, и этанола.

Индукторы микросомального окисления (в т.ч. карбамензапин, барбитураты) уменьшает выраженность анальгетического эффекта и длительность действия. Длительное применение опиоидных анальгетиков или барбитуратов стимулирует развитие перекрестной толерантности.

Анксиолитики повышают выраженность анальгетического эффекта. Налоксон активирует дыхание, устраняя анальгезию после применения опиоидных анальгетиков. Ингибиторы МАО, фурозалидон, прокарбазин, нейролептики - риск развития судорог (снижение судорожного порога).

Хинидин повышает плазменную концентрацию трамадола и снижает концентрацию M1 метаболита за счет конкурентного ингибирования изоэнзима CYP 2D6.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

По рецепту.

УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ

Хранить при температуре 15-25°С, в сухом и защищенном от света, недоступном для детей месте. Препарат относится к списку № 1 сильнодействующих веществ Постоянного комитета по контролю наркотиков МЗ РФ. Срок годности - 3 года.

Опиоидным анальгетиком, обладающим смешанным механизмом действия, является «Трамадол». Инструкция по применению рекомендует принимать лекарство для обезболивания.

Формы выпуска и состав

«Трамадол» выпускают в форме:

1. Свечи для ректального применения 100 мг.
2. Капсулы 50 мг и 100 мг.
3. Раствор или капли для приема внутрь.
4. Таблетки 50 мг и 100 мг.
5. Раствор для инъекций (уколы в ампулах).

Активное вещество – Трамадола гидрохлорид:

• 1 капсула – 50 или 100 мг;
• 1 мл раствора – 50 мг;
• 1 таблетка – 50 или 100 мг;
• 1 суппозиторий – 100 мг;
• 1 мл капель – 100 мг.

Фармакологические свойства

Препарат «Трамадол», инструкция по применению подтверждает это, влияет на спинной мозг и центральную нервную систему, тормозя проведение болевых импульсов. Средство оказывает сильное обезболивающее действие, сохраняющееся продолжительный период времени. Препарат обладает седативным и легким противокашлевым действием.

Применение «Трамадола» активизирует опиатные рецепторы в желудочно-кишечном тракте и мозгу. Средство стабилизирует концентрацию и замедляет разрушение катехоламинов в ЦНС. «Трамадол» в 5-10 раз слабее Морфина. Правильное использование медикамента не оказывает существенного влияния на гемодинамику, перистальтику кишечника и дыхание, также не меняет давление в легочной артерии.

При продолжительном лечении, как правило, развивается толерантность. Анальгетический эффект наступает в среднем через 20-30 минут после применения лекарства и длится в течение 6 часов.

Свечи, уколы, таблетки «Трамадол»: от чего помогает лекарство

Показаниями к применению являются сильный и умеренно выраженный болевой синдром различной природы:

• боль, спровоцированная развитием злокачественной опухоли, инфарктом миокарда, различными терапевтическими и диагностическими процедурами;
• болевой синдром, который сопутствует невралгии;
• посттравматический болевой синдром (в том числе боль после переломов, хирургических операций и т.д.).

Инструкция по применению

«Трамадол» принимают в дозировке, которую определяет врач индивидуально в зависимости от интенсивности и характера болей.

Капсулы

Взрослые и подростки в возрасте старше 14 лет: начальная доза — 1 капсула (50 мг) внутрь с небольшим количеством жидкости независимо от приема пищи; при отсутствии эффекта в течение 30-60 мин можно принять еще 1 капсулу; при сильных болях однократная доза может сразу составить 100 мг (2 капсулы). Эффект, в зависимости от степени выраженности болей, сохраняется в течение 4-8 ч. Не следует превышать дневную дозу «Трамадола» 400 мг (8 капсул).

Капсулы следует проглатывать не разжевывая, запивая необходимым количеством жидкости, независимо от приема пищи.

Не следует назначать данную лекарственную форму детям с массой тела менее 25 кг и в возрасте менее 14 лет. Длительность и схема применения определяются лечащим врачом.

Пожилым пациентам, пациентам с нарушениями функции печени и почек при необходимости приема следует увеличить интервал между приемами препарата.

«Трамадол» (таблетки): инструкция по применению

Взрослые и подростки в возрасте старше 14 лет: начальная доза — 1 таблетка (50 мг) внутрь с небольшим количеством жидкости независимо от приема пищи; при отсутствии эффекта в течение 30-60 мин можно принять еще 1 таблетку; при сильных болях однократная доза может сразу составить 100 мг (2 таблетки).

Эффект, в зависимости от степени выраженности болей, сохраняется в течение 4-8 ч. Не следует превышать дневную дозу «Трамадол»а 400 мг (8 таблеток).

Таблетки можно глотать не разжевывая, запивая необходимым количеством жидкости, независимо от приема пищи, или предварительно растворить в 1/2 стакана воды.

Раствор для приема внутрь

Инструкция указывает, что для взрослых и подростков в возрасте старше 14 лет: доза составляет 50 мг (20 капель). При отсутствии желаемого эффекта через 30-60 мин можно принять еще 20 капель.

При необходимости повторно препарат можно принимать через 4-6 ч. Суточная доза не должна превышать 400 мг (160 капель). Для детей в возрасте от 1 года до 14 лет разовая доза составляет 1-2 мг/кг массы тела.

«Трамадол» в ампулах

Инструкция сообщает, что раствор предназначен для внутривенного (вводить медленно), внутримышечного или подкожного введения. При отсутствии иных предписаний «Трамадол» следует назначать в следующих дозировках:

Для взрослых и подростков старше 14 лет однократно 50-100 мг (1-2 мл раствора для инъекций). Если не наступила удовлетворительная анальгезия, через 30-60 минут может быть назначена повторная разовая доза — 50 мг (1 мл). При сильной боли более высокая доза 100 мг может быть назначена в качестве начальной дозы. Как правило, 400 мг Трамадола гидрохлорида в сутки обычно достаточно для снятия боли.

Для лечения боли при онкологических заболеваниях и выраженной боли в послеоперационном периоде могут быть использованы более высокие дозы.

У пожилых пациентов (в возрасте 75 лет и более) в связи с возможностью замедленного выведения интервал между введениями препарата может быть увеличен в соответствии с индивидуальными особенностями.

Свечи ректальные

Доза определяется врачом индивидуально в зависимости от интенсивности и характера болей. Взрослым и подростками в возрасте старше 14 лет назначают по 1 свече 100 мг. Эффект препарата сохраняется в течение 4-8 ч. Дневная доза не должна превышать 400 мг 4 свечи.

При наличии болей при опухолях необходимы более высокие дозировки препарата «Трамадол», для чего имеются в наличии другие лекарственные формы.

Противопоказания

• эпилепсия, не поддающаяся адекватному медикаментозному контролю;
• состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания или выраженным угнетением центральной нервной системы (отравление опиоидными анальгетиками, снотворными и психотропными средствами, алкоголем);
• склонность к злоупотреблению психоактивными веществами;
• в качестве препарата для лечения синдрома отмены, развившегося вследствие применения опиоидов;
• повышенная чувствительность к любому компоненту препарата или другим опиоидам;
• тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность;
• одновременное применение ингибиторов МАО (моноаминоксидазы) и 2 недели после их отмены;
• беременность и лактация (за исключением жизненно необходимых случаев);
• суицидальные наклонности;
• детский возраст до 1 года – для пероральных капель, до 14 лет – для остальных лекарственных форм.

С осторожностью и под строгим врачебным контролем «Трамадол» применяют в следующих случаях:

• эпилепсия;
• лекарственная зависимость к опиоидам;
• боли в брюшной полости неустановленного генеза (так называемый острый живот);
• нарушения сознания различного генеза;
• повышенное внутричерепное давление;
• черепно-мозговые травмы;
• одновременное применение трициклических антидепрессантов, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (некоторых антидепрессантов и средств, снижающих аппетит), прочих трициклических соединений, противомигренозных препаратов (триптанов), наркотических анальгетиков, нейролептиков и других средств, снижающих порог судорожной активности;
• склонность к формированию зависимости (алкоголизм, наркотическая или лекарственная зависимость);
• судороги;
• нарушение функции почек или печени.

Побочные явления

По инструкции «Трамадол» может спровоцировать следующие побочные действия:

• задержка мочи, дизурия, затрудненное мочеиспускание;
• диарея или запор, сухость во рту, метеоризм, абдоминальные боли, тошнота;
• буллезная сыпь, зуд, крапивница, экзантема;
• ортостатическая гипотензия, тахикардия, коллапс, обморок;
• головная боль, головокружение, заторможенность, слабость, повышение потоотделения, нервозность, галлюцинации, спазм мышц, ажитация, тремор, тревожность, эмоциональная лабильность, эйфория, нарушение сна, сонливость, нарушение координации движения, спутанность сознания, неустойчивость походки, амнезия, депрессия, судороги, нарушения когнитивной функции.

Прием препарата «Трамадол» может привести к нарушению вкуса, зрения и менструального цикла.

Резкое прекращение приема проявляется синдромом «отмены»: сильнейшее желание принять опиоиды, чихание, ринорея, мышечные судороги и боли, слезотечение, абдоминальные спазмы, расширение зрачков, диарея, тошнота, рвота, периодический озноб, образование «гусиной кожи», дисфония, беспокойный сон, зевота, артериальная гипертензия и тахикардия.

Аналоги лекарства «Трамадол»

Полные аналоги по активному элементу:

1. Трамолин.
2. Трамаклосидол.
3. Трамал ретард.
4. Трамадола гидрохлорид.
5. Трамал.
6. Трамадол Ланнахер (ретард, Штада, Акри, ГР, Плетхико, ратиофарм, Словакофарма).
7. Синтрадон.
8. Протрадон.
9. Трамундин ретард.

Цена и условия отпуска

Купить без рецепта препарат нельзя. Средняя цена «Трамадол» (Москва) составляет 98 рублей за 20 капсул по 50 мг. В Минске в аптеках препарат купить проблематично. Цена в Киеве — 110 гривен, в Казахстане — 680 тенге.

Содержимое инструкции:

Состав трамадола в таблетках

Одна таблетка содержит

Бір таблетканың құрамында

Активное вещество трамадола

трамадола гидрохлорид 50.0 мг

трамадол гидрохлориді 50.0 мг

Вспомогательные вещества в трамадоле

целлюлоза микрокристаллическая, повидон (поливинилпирролидон), кросповидин (Полипласдон)XL-10, кремния диоксид коллоидный безводный (аэросил), магния стеарат, состав оболочки: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), титана диоксид (Е 171), триацетин, полисорбат 80 (твин 80), вазелиновое масло

микрокристалды целлюлоза, повидон (поливинилпирролидон), кросповидин (Полипласдон)XL-10, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы (аэросил), магний стеараты, қабықтың құрамы: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), титанның қостотығы (Е 171), триацетин, полисорбат 80 (твин 80), вазелин майы

Показания к применению таблеток трамадола

Болевой синдром средней и сильной интенсивности:

• послеоперационный период

• травмы

• невралгии

• боли у онкологических больных

• обезболивание при проведении болезненных диагностических и терапевтических процедур

Орташа және қатты қарқындылықтағы ауыру синдромы:

• операциядан кейінгі кезеңде

• жарақаттарда

• невралгияда

• онкологиялық науқастардағы ауыруларда

• ауыртатын диагностикалық және терапевтік емшаралар жүргізуде ауырғанды басуға

Противопоказания трамадола в таблетках

• повышенная чувствительность к трамадолу гидрохлориду или опиатам

• острое отравление алкоголем, снотворными, анальгетическими или психотропными препаратами (т.е. средствами, действующими на нервную систему)

• состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания

• тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин)

• заболевания печени и желчевыводящих путей

• боли в брюшной полости неясного генеза

• одновременное применение ингибиторов моноаминооксидазы и двухнедельный период после их отмены

• синдром отмены наркотиков, опиоидная лекарственная зависимость

• дефицит глюкозо-6 фосфатдегидрогеназы

• эпилепсия неконтролируемая

• детский и подростковый возраст до 18 года

• беременность и период лактации

• трамадол гидрохлоридіне немесе апиындарға жоғары сезімталдық

• алкогольмен, ұйықтататын дәрілермен, анальгетиктермен немесе психотроптық препараттармен (яғни жүйке жүйесіне әсер ететін дәрілермен) жедел уыттану

• тыныс алудың бәсеңсуімен қатарлас жай-күйлер

• ауыр сипатты бауыр және/немесе бүйрек жеткіліксіздігі (креатинин клиренсі 10 мл/мин аз)

• бауыр және өт шығару жолдарының аурулары

• генезі белгісіз құрсақ қуысы аурулары

• бір мезгілде моноаминооксидаза тежегіштерін қолдану және оларды қабылдауды тоқтатқаннан кейін екі апта бойына

• есірткіні тоқтату синдромы, апиындық дәрілерге тәуелділік

• глюкоза-6 фосфатдегидрогеназа тапшылығы

• бақыланбайтын эпилепсия

• балалар және 18 жасқа дейінгі жасөспірімдерге

• жүктілік және лактация кезеңі

Побочные действия таблеток трамадола

Очень часто (>1/10)

• тошнота

• головокружение

Часто (от 1/100 до 1/10)

• головная боль, сонливость

• рвота, запор, сухость во рту

• повышенное потоотделение

• слабость, повышенная утомляемость

Нечасто (от 1/1000 до 1/100)

• позывы к рвоте, раздражение желудочно-кишечного тракта (чувство напряжения в животе, вздутие живота), диарея

• кожные реакции (крапивница, зуд, сыпь)

• нарушение сердечно-сосудистой регуляции (пальпитация, тахикардия, ортостатическая гипотензия или сердечно-сосудистый коллапс) – в основном при внутривенном введении препарата и у физически ослабленных пациентов

Редко (от 1/10000 до 1/1000)

• брадикардия, повышение артериального давления

• изменение аппетита, парестезии, тремор, угнетение дыхания, эпилептиформные судороги (при значительном превышении дозы или после сопутствующего применения препаратов, снижающих порог судорожной готовности или вызывающие судороги), непроизвольные сокращения мышц, нарушение координации, обморок

• дыхательная недостаточность (при значительном превышении рекомендуемой дозы и одновременном приеме препаратов, подавляющих ЦНС)

• снижение четкости зрения

• мышечная слабость

• нарушения мочеиспускания (трудности при мочеиспускании, дизурия и задержка мочи)

• аллергические реакции (диспноэ, бронхоспазм, свистящее дыхание, ангионевротический отек), анафилаксия, ухудшение течения бронхиальной астмы

• повышение уровня печеночных ферментов

• галлюцинации, спутанность сознания, нарушение сна, беспокойство и ночные кошмары

• изменения в настроении (обычно – приподнятое настроение, реже – дисфория), изменения активности (обычно – подавление, реже – повышение) и изменения когнитивной и сенсорной способности (например, поведение при принятии решений, нарушения восприятия действительности) – данные побочные эффекты могут появиться после введения трамадола и различаются по характеру и интенсивности в зависимости от длительности терапии и индивидуальных особенностей пациента

• развитие зависимости

Частота неизвестна

• мидриаз

• синдром отмены

Симптомы синдрома отмены : возбуждение, чувство тревоги, нервозность, бессонница, гиперкинезия, тремор и симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта; очень редко: приступы паники, выраженное чувство тревоги, галлюцинации, парестезия, звон в ушах, спутанность сознания, бред, деперсонализация, паранойя.

Өте жиі (>1/10)

• жүрек айнуы

• бас айналуы

Жиі (>1/100-ден - <1/10 дейін)

• бас ауыруы, ұйқышылдық

• құсу, іш қатуы, ауыз құрғауы

• жоғары тершеңдік

• әлсіздік, қатты қажығыштық

Жиі емес (1/1000-дан - 1/100 дейін)

• құсқысы келу, асқазан-ішек жолдарының тітіркенуі (іштің ширығу сезімі, іштің кебуі), диарея

• тері реакциялары (есекжем, қышыну,бөртпе)

• жүрек-қан тамырлық реттеудің бұзылуы (пальпитация, тахикардия, ортостатикалық гипотензия немесе жүрек- қан тамырлық коллапс) – негізінен препаратты көктамыр ішіне енгізуде және физикалық әлсіреген емделушілерде

Сирек (1/10000-дан - 1/1000 дейін)

• брадикардия, артериялық қысымның артуы

• тәбеттің өзгеруі, парестезиялар, тремор, тыныс алудың бәсеңсуі, эпилепсия түріндегі құрысулар (дозаны елеулі арттырғанда немесе құрысу дайындығы шегін төмендететін немесе құрысулар туындататын препараттарды қатарлас қолданудан кейін), бұлшықеттердің еркінен тыс жиырылуы, координация бұзылуы, естен тану

• тыныс алу жеткіліксіздігі (ұсынылатын дозаны елеулі арттырғанда және ОЖЖ бәсеңсітетін препараттарды бір мезгілде қабылдағанда)

• көру өткірлігінің төмендеуі

• бұлшықет әлсіздігі

• несеп шығарудың қиындауы (несеп шығарудағы қиналыс, дизурия және несеп іркілісі)

• аллергиялық реакциялар (диспноэ, бронх түйілуі, ысқырып тыныс алу, ангионевротикалық ісіну), анафилаксия, бронх демікпесі барысының нашарлауы

• бауыр ферменттері деңгейінің артуы

• елестеулер, сананың шатасуы, ұйқының бұзылуы, мазасыздық және түнгі шым-шытырықтар

• көңіл-күй өзгерістері (әдетте – көтеріңкі көңіл-күй, сирек – дисфория), белсенділік өзгеруі (әдетте – бәсеңсіту, сирек – жоғарылату) және когнитивті және сенсорлық қабілеттегі өзгерістер (мысалы, шешім қабылдаудағы мінез-құлық, нақтылықты қабылдаудың бұзылуы) – бұл жағымсыз әсерлер трамадолды енгізуден кейін пайда болуы мүмкін және сипатында және қарқындылығында емнің ұзақтығына және емделушінің жеке ерекшеліктеріне қарай айырмашылықтар болады

• тәуелділік дамуы

Жиілігі белгісіз

• мидриаз

• тоқтату синдромы

Тоқтату синдромының симптомдары: қозу, үрейлену сезімі, ашушаңдық, ұйқысыздық, гиперкинезия, тремор және асқазан-ішек жолдары тарапынан симптомдар; өте сирек: үрейлену ұстамалары, айқын үрейлену сезімі, елестеулер, парестезия, құлақтағы шуыл, сананың шатасуы, сандырақ, деперсонализация, паранойя.

Особые указания к применению

Трамадол следует применять с осторожностью у больных с опиатной зависимостью, наркоманией, при спутанности сознания, снижении функции дыхательного центра, черепно-мозговой гипертензии, черепно-мозговой травме, эпилептическом синдроме, «остром» животе, шоке, угнетении дыхания (к которому могут приводить дозы, превышающие рекомендованные). С осторожностью применять у пациентов с серьезной почечной или печеночной недостаточностью. В период лечения препаратом не допускается употребление алкоголя.

С увеличенными интервалами времени применяют трамадол у больных пожилого возраста. С осторожностью применяют при одновременном назначении средств, подавляющих ЦНС. Под тщательным врачебным наблюдением и в уменьшенных дозах следует применять трамадол на фоне действия средств для наркоза, снотворных и психотропных средств. Препарат не следует комбинировать с наркотическими анальгетиками. Больные с судорогами центрального генеза в анамнезе, повышенным внутричерепным давлением должны в период лечения препаратом находиться под строгим медицинским контролем. На фоне длительного применения карбамазепина эффект трамадола может быть слабее.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Не рекомендуется заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций (вождение автотранспорта и управление механизмами) из-за возможного возникновения побочных реакций.

Трамадолды есірткіге тәуелділігі бар, нашақорлықпен ауыратын науқастарда, сананың шатасуында, тыныс алу орталығының қызметі төмендеуінде, бассүйек-ми гипертензиясында, бассүйек-ми жарақаттарында, эпилепсиялық синдромда, «іштеспеде», шокта, тыныс алудың бәсеңсуінде (ұсынылғаннан артық дозалар алып келуі мүмкін) сақтықпен қолдану керек. Күрделі бүйрек және бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілерде сақтықпен қолдану керек. Препаратпен емдеу кезеңінде алкоголь пайдалануға жол берілмейді. Трамадолды егде жастағы науқастарда ұлғайтылған уақыт аралығымен қолданады. ОЖЖ бәсеңсітетін дәрілерді бір мезгілде тағайындағанда сақтықпен қолданады.

Трамадолды наркозға арналған дәрілердің, ұйықтататын және психотропты дәрілердің әсері аясында дәрігердің мұқият бақылауымен және төмендетілген дозаларда қолдану керек. Препаратты есірткілік анальгетиктермен біріктірмеу керек. Сыртартқысында генезі орталықтық құрысулары, жоғары бассүйекішілік қысымы бар науқастар препаратпен емдеу кезеңінде медициналық қатаң бақылауда болуы тиіс. Карбамазепинді ұзақ уақыт қолдану аясында трамадолдың әсері әлсіздеу болуы мүмкін.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Жағымсыз реакциялардың пайда болуы мүмкін екеніне орай, жоғары зейін шоғырландыруды және психомоторлық реакциялардың жоғары жылдамдығын талап ететін қызмет түрлерімен (автокөлік жүргізу және механиздерді басқару) айналысу ұсынылмайды.

Дозировка и способ применения

Трамадол применяется по назначению врача. Режим дозирования препарата подбирается индивидуально, в зависимости от выраженности болевого синдрома и чувствительности больного. Продолжительность лечения определяется индивидуально, не следует назначать препарат свыше срока, оправданного с терапевтической точки зрения. В связи с возможным развитием зависимости и синдрома «отмены», курсы лечения хронической боли должны быть через регулярные промежутки времени.

Рекомендуемая начальная доза – 1 таблетка (50 мг) внутрь с небольшим количеством жидкости. Прием пищи не влияет на усвоение препарата. При сильных болях однократная доза может сразу составить 100 мг (2 таблетки). При лечении хронических болей рекомендуемая доза 50-100 мг (1-2 таблетки) каждые 4-6 часов, в зависимости от выраженности болевого синдрома. Максимальная суточная доза составляет 400 мг (8 таблеток).

У пожилых пациентов (в возрасте 75 лет и более) рекомендуется снизить суточную дозу до 300 мг, интервал между приемами препарата может быть увеличен в соответствии с индивидуальными особенностями. У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) в начале лечения рекомендуется увеличение интервала времени между приемами препарата до 12 часов. У пациентов с нарушением функции печени рекомендуется снижение суточной дозы препарата или увеличение интервала времени между приемами.

Трамадол дәрігер тағайындауымен қолданылады. Препаратты дозалау режимі ауыру синдромының айқындығына және науқастың жеке сезімталдығына байланысты жеке таңдалады. Емдеу ұзақтығы дербес айқындалады, емдік тиімділігі тұрғысынан алғанда препараттың тиімділігінен асатын мерзімінен асыра тағайындауға болмайды. Тәуелділік және «тоқтату» синдромы дамуы мүмкіндігіне байланысты созылмалы ауырудың емдеу курсы ұдайы уақыт аралықтарымен жүруі тиіс.

Ұсынылатын бастапқы доза – 1 таблетка (50 мг) ішке аз мөлшердегі сұйықтықпен. Ас ішу препараттың сіңірілуіне ықпал етпейді. Қатты ауырғанда бір реттік доза дереу 100 мг (2 таблетка) құрауы мүмкін. Созылмалы ауруларды емдеуде ұсынылатын доза 50-100 мг (1-2 таблетка) ауыру синдромының айқындығына қарай әрбір 4-6 сағат сайын. Ең жоғары тәуліктік доза 400 мг (8 таблетка) құрайды.

Егде жастағы емделушілерде (75 жас және одан асқан) тәуліктік дозаны 300 мг дейін төмендету ұсынылады, препарат қабылдау аралығы жеке ерекшеліктеріне байланысты ұлғайтылуы мүмкін. Бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде (креатинин клиренсі 30 мл/мин аз) емдеу басында препарат қабылдау аралығының уақытын 12 сағатқа дейін арттыру ұсынылады. Бауыр қызметі бұзылуы бар емделушілерде препараттың тәуліктік дозасын төмендету немесе қабылдау аралығының уақытын арттыру ұсынылады.

Взаимодействие с лекарствами

Одновременное применение трамадола с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на центральную нервную систему (средства для общей анестезии, снотворные препараты, антипсихоти-ческие препараты, анксиолитики, антидепрессанты), и этанола может приводить к взаимному усилению их действия, в том числе подавлению активности дыхательного центра. Применение карбамазепина и других индукторов метаболических ферментов может приводить к уменьшению выраженности и продолжительности анальгетического эффекта трамадола.

Сочетание с наркотическими анальгетиками (тримеперидин, фентанил, бупренорфин и др.) не рекомендуется из-за непредсказуемости эффектов взаимодействия. Длительное применение опиоидных анальгетиков или барбитуратов стимулирует развитие перекрестной толерантности. Анксиолитики повышают выраженность анальгетического эффекта. Налоксон активирует дыхание, устраняя анальгезию после применения опиоидных анальгетиков.

Ингибиторы моноамиооксидазы (МАО), фуразолидон, прокарбазин, нейролептики повышают риск развития судорог (снижение судорожного порога). Хинидин повышает плазменную концентрацию трамадола и снижает концентрацию М1 метаболита за счет конкурентного ингибирования изоэнзима CYP2D6.

Трамадолды орталық жүйке жүйесіне бәсеңсітетін әсер беретін дәрілік заттармен (жалпы анестезияға арналған дәрілер, ұйықтататын препараттар, антипсихотикалық препараттар, анксиолитиктер, антидепрессанттар), сондай-ақ этанолмен бір мезгілде қолдану олардың өзара әсерінің күшеюіне, оның ішінде тыныс алу орталығының белсенділігінің бәсеңсуіне алып келуі мүмкін. Карбамазепинді және метаболикалық ферменттердің басқа да индукторларын қолдану Трамадолдың анальгетикалық әсерінің айқындығы мен ұзақтығының азаюына алып келуі мүмкін.

Өзара әрекеттесулерінің болжамсыздығынан есірткілік анальгетиктермен (тримеперидин, фентанил, бупренорфин және т.б.) үйлестіру ұсынылмайды. Апиынды анальгетиктерді немесе барбитураттарды ұзақ уақыт қолдану айқаспалы толеранттылық дамуын стимуляциялайды. Анксиолитиктер анальгетикалық әсерінің айқындығын жоғарылатады. Налоксон апиынды анальгетиктерді қолданғаннан кейінгі анальгезияны жоя отырып, тыныс алуды белсендіреді.

Моноамиооксидаза тежегіштері (МАО), фуразолидон, прокарбазин, нейролептиктер құрысу дамуы қаупін жоғарылатады (құрысу шегінің төмендеуі). Хинидин трамадолдың плазмалық концентрациясын жоғарылатады және CYP2D6 изоэнзимін бәсекелес тежеу есебінен М1 метаболитінің концентрациясын төмендетеді.

Передозировка трамадолом в таблетках

Симптомы : тошнота, рвота, расширенные зрачки, падение артериального давления. Наиболее опасными последствиями передозировки трамадола являются угнетение дыхания и судороги.

Лечение : промывание желудка, проводят неотложные мероприятия для обеспечения поддержания адекватной легочной вентиляции и симптоматическая терапия в условиях специализированного отделения. Антидотом в случае угнетения дыхания является налоксон, при судорогах целесообразно использовать диазепам.

Симптомдары : жүрек айнуы, құсу, қарашықтардың кеңеюі, артериялық қысымның түсіп кетуі. Трамадолдың артық дозалануының ең қауіпті салдары - тыныс алудың бәсеңдеуі және құрысулар болып табылады.

Емі : асқазан шаю, өкпенің талапқа сай желдетілуін демеу және арнайы бөлімше жағдайында белгісіне қарай емдеу үшін шұғыл шаралар жүргізіледі. Тыныс алу бәсеңдеген жағдайда у қайтарғысы налоксон болып табылады, құрысуларда диазепам пайдалану мақсатқа сай келеді.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При приеме внутрь трамадол всасывается из желудочно-кишечного тракта практически полностью (около 90%). Биодоступность трамадола составляет около 70%, не зависит от приёма пищи и увеличивается при многократном применении препарата. Максимальная концентрация в плазме крови определяется примерно через 2 часа. Связывание с белками плазмы составляет около 20%. Трамадол проникает через гемато-энцефалический и плацентарный барьеры.

Метаболизируется путём деметилирования и конъюгации до 11 метаболитов, лишь один из которых (О-деметилтрамадол) обладает выраженной фармакологической активностью (в 2-4 раза превышает активность трамадола). Трамадол и его метаболиты выводятся в основном почками (до 90%) и через кишечник (около 10%). Период полувыведения, независимо от пути введения, составляет около 6 часов. У пациентов в пожилом возрасте, с циррозом печени и при почечной недостаточности величина периода полувыведения увеличивается.

Трамадолды ішке қабылдағанда асқазан-ішек жолдарынан іс жүзінде толық (90% жуық) сіңеді. Трамадолдың биожетімділігі 70%-ға жуықты құрайды, ас қабылдауға байланыссыз және препаратты көп рет қолданғанда ұлғаяды. Қан плазмасындағы ең жоғары концентрация шамамен 2 сағаттан соң анықталады. Плазма ақуыздарымен байланысуы 20%-ға жуықты құрайды. Трамадол гематоэнцефалдық және плаценталық бөгеттер арқылы өтеді.

Ішінде тек біреуі ғана (O-деметилтрамадол) айқын фармакологиялық белсенділікке (трамадол белсенділігінен 2-4 есе артады) ие 11 метаболитке дейін деметилдену және конъюгация жолымен метаболизденеді. Трамадол және оның метаболиттері негізінен бүйрек (90% дейін) және ішек арқылы (10% жуық) шығарылады. Енгізу жолдарына байланыссыз жартылай шығарылу кезеңі 6 сағатқа жуықты құрайды. Егде жастағы, бауыр циррозы және бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде жартылай шығарылу кезеңінің шамасы ұзарады.

Фармакодинамика

Трамадол - опиоидный синтетический анальгетик, обладающий центральным действием и действием на спинной мозг (способствует открытию K+ и Ca2+-каналов, вызывает гиперполяризацию мембран и тормозит проведение болевых импульсов), усиливает действие седативных ЛС. Активирует опиатные рецепторы (мю-, дельта-, каппа-) на пре- и постсинаптических мембранах афферентных волокон ноцицептивной системы в головном мозге и ЖКТ.

Замедляет разрушение катехоламинов, стабилизирует их концентрацию в ЦНС. Трамадол является селективным агонистом мю-опиоидных рецепторов, а также избирательно тормозит обратный нейрональный захват серотонина. Трамадол тормозит обратный нейрональный захват норадреналина. Моно-О-дезметилтрамадол (М1 метаболит) также селективно стимулирует мю-опиатные рецепторы. Анальгетический эффект обусловлен снижением активности ноцицептивной и увеличением антиноцицептивной систем организма.

В терапевтических дозах не влияет значимым образом на гемодинамику и дыхание, не изменяет давления в легочной артерии, незначительно замедляет перистальтику кишечника, не вызывая при этом запоров. Оказывает некоторое противокашлевое и седативное действие. Угнетает дыхательный центр, возбуждает пусковую зону рвотного центра. При продолжительном применении возможно развитие толерантности. Анальгезирующее действие развивается через 15-30 мин после приема внутрь и продолжается до 6 ч.

Трамадол – апиынды синтетикалық анальгетик, орталықтық және жұлынға әсер етеді (K+ және Ca2+-өзектерінің ашылуына ықпал етеді, жарғақшаның гиперполяризациясын туындатады және ауыру импульстарының жүруін тежейді), седативті ДЗ әсерін күшейтеді. Мидағы және АІЖ ноцицептивті жүйенің афферентті талшықтарының пре- және постсинапстық жарғақшаларындағы апиынды рецепторларды (мю-, дельта-, каппа-) белсендіреді. Катехоламиндердің бұзылысын баяулатады, олардың ОЖЖ концентрациясын тұрақтандырады.

Трамадол мю-апиынды рецепторлардың іріктегіш агонисі болып табылады, сондай-ақ серотонинді кері нейрональді қармауды таңдап тежейді. Трамадол норадреналинді кері нейрональді қармауды тежейді. Сондай-ақ моно-О-дезметилтрамадол (М1 метаболит) мю-апиынды рецепторларды іріктеп стимуляциялайды. Анальгетикалық әсері ағзаның ноцицептивті жүйесінің белсенділігі төмендеуімен және антиноцицептивті жүйесінің ұлғаюымен шартталған.

Емдік дозаларында гемодинамикаға және тынысына елеулі түрде әсер етпейді, өкпе артериясындағы қысымды өзгертпейді, ішек жиырылуын іш қатуын туындатпай, елеусіз баяулатады. Біршама жөтелге қарсы және тыныштандыратын әсер береді. Тыныс алу орталығын бәсеңсітеді, құсу орталығының іске қосу бөлігін қоздырады. Ұзақ уақыт қолданғанда толеранттылық дамуы мүмкін. Ауырғанды басу әсері ішке қабылдағаннан кейін 15-30 мин соң дамиды және 6 сағатқа дейін жалғасады.

Упаковка и форма выпуска

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной марки или импортной, и фольги алюминиевой, или импортной. По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с утвержденной инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона для потребительской тары или хром-эрзац. Допускается информацию из инструкции по медицинскому применению на государственном и русском языках наносить на пачку. Допускается контурные ячейковые упаковки (без вложения в пачку) помещать в коробки из картона для потребительской тары или гофрированного. В коробки вкладывают утвержденные инструкции по медицинскому применению на государственном и русском языках. Пачки помещают в коробки из картона коробочного или гофрированного. В групповую упаковку вкладывают упаковочный лист.

Поливинилхлоридті марка немесе импорттық үлбірден және алюминий немесе импорттық фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 10 таблеткадан. 2 пішінді ұяшықты қаптамадан медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі бекітілген нұсқаулықпен бірге тұтынушылар ыдысына арналған картон немесе хром-эрзац пәшкеге салынған. Медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықтың ақпаратын пәшкеге жазуға жол беріледі. Пішінді ұяшықты қаптаманы (пәшкеге салмастан) тұтынушылар ыдысына арналған картон немесе гофрланған картон қорапқа салуға жол беріледі. Қорапқа медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі бекітілген нұсқаулық салынады. Пәшкелер қораптық немесе гофрланған картоннан жасалған қорапқа салынады. Топтық қаптамаға қаптамалық парақ салынады.

Трамадол: инструкция по применению

Состав

активное вещество - трамадола гидрохлорида - 50,0 мг/100,0 мг вспомогательные вещества: натрия ацетата тригидрата - 4,98 мг/9,96 мг, воды для инъекций - до 1 мл/2 мл.

Описание

прозрачный бесцветный или слегка желтоватый раствор.

Фармакологическое действие

Оказывает анальгезирующее (опиоидное) действие. Активирует опиатные рецепторы (мю-, дельта- и каппа-) на пре- и постсинаптических мембранах афферентных волокон ноцицептивной системы, в головном мозге и желудочно-кишечном тракте; способствует открытию калиевых и кальциевых каналов, вызывает гиперполяризацию мембран и тормозит проведение нервного импульса. Замедляет разрушение катехоламинов и стабилизирует их содержание в центральной нервной системе. Анальгезирующий эффект обусловлен снижением активности ноцицептивной и увеличением - антиноцицептивной систем организма. Седативно влияет на кору мозга, угнетает кашлевой и дыхательный центры, возбуждает пусковую зону рвотного центра, ядра глазодвигательного нерва; вызывает спазм гладких мышц сфинктеров. При парентеральном введении анальгетический эффект развивается через 5-10 минут и продолжается 4-6 часов.

Фармакокинетика

Связывание с белками плазмы - 20 %. Объем распределения зависит от способа введения; при в/в введении составляет 203 л. Проходит через гематоэнцефалический и другие гистогематические барьеры, включая плацентарный, секретируется в грудное молоко. Биотрансформация осуществляется в печени путем деметилирования и конъюгации с образованием 11 метаболитов (1 из них - активный). Образование активного метаболита (М1) зависит от активности CYP2D6 изофермента цитохрома Р-540. Экскретируется преимущественно почками (90 %) и кишечником (около 10 %). Около 30 % введенной дозы препарата выводится почками в неизмененном виде, 60 % – в виде метаболитов и глюкуроконъюгатов. При нарушении функции печени и почек (Cl креатинина менее 80 мл/мин) элиминация трамадола замедляется.

Показания к применению

Болевой синдром средней интенсивности при злокачественных новообразованиях, остром инфаркте миокарда, травмах, диагностических и терапевтических процедурах; невралгии.

Противопоказания

Гиперчувствительность, острое алкогольное отравление и интоксикация депримирующими средствами и препаратами, угнетающими ЦНС, эпилепсия, риск суицида, склонность к злоупотреблению психоактивными веществами, нарушение функций печени и почек, кормление грудью. Детский возраст до 1 года. Применение трамадола противопоказано у пациентов, принимающих препараты-ингибиторы МАО.

С осторожностью. Детям старше 1 год единственным показанием для применения трамадола является выраженный болевой синдром, вызванный острой или хронической болью.

Беременность и период лактации

Применение во время беременности допускается, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание. В случае разового приема нет необходимости прерывать кормление грудью.

Способ применения и дозы

Предназначен для внутривенного, внутримышечного, подкожного введения. В/в введение осуществляют путем медленной инъекции, предпочтительно в поверхностную плечевую вену, со скоростью 1 мл/мин.

Дозу препарата следует корректировать в зависимости от интенсивности болевого синдрома и чувствительности пациента. Для обезболивания следует выбирать минимальную эффективную терапевтическую дозу. Продолжительность курса лечения также определяется индивидуально, но не следует назначать препарат свыше срока, оправданного с терапевтической точки зрения.

Взрослым и подросткам старше 14 лет обычная разовая доза для в/в введения составляет 0,05-0,1 г (50-100 мг). При необходимости, в случае недостаточного эффекта, дальнейшие инъекции возможны через 30-60 мин, до максимально возможной суточной дозы. При проведении в/в капельной инфузии начальную дозу 0,05-0,1 г (50-100 мг) вводят в/в медленно (в течение 20 мин), затем начинают поддерживающую капельную инфузию со скоростью 12 мг/ч до максимально возможной суточной дозы, которая составляет 0,4 г (400 мг). Эффект сохраняется в среднем 4-8 ч в зависимости от характера и интенсивности боли.

При в/м и п/к введении начальная доза для взрослых и детей старше 14 лет составляет обычно 0,05-0,1 г (50-100 мг), дальнейшие инъекции возможны, при необходимости, в дозе 0,03 г (30 мг) до максимально возможной суточной дозы.

Максимальная суточная доза препарата не должна превышать 0,4 г (400 мг).

Детям в возрасте от 1 года до 14 лет трамадол рекомендуется назначать в однократной дозе из расчета 1-2 мг/кг, максимальная суточная доза не должна превышать 4-8 мг/кг. Препарат следует разводить водой для инъекций, при этом необходимо учитывать то, какие концентрации препарата могут при этом быть получены (1 мл препарата содержит 0,05 г (50 мг), 2 мл - 100 мг трамадола). Для разведения препарата можно использовать воду для инъекций, физиологический раствор и 5% раствор глюкозы. Рекомендуется применять свежеприготовленные растворы. Растворы трамадола можно применять в течение 24 ч с момента приготовления при условии хранения в холодильном шкафу при температуре от 1 до 5°C.

Пожилые пациенты:

Обычно нет необходимости корректировать дозу у пациентов до 75 лет без клинических проявлений печеночной/почечной недостаточности. У пациентов старше 75 лет элиминация трамадола может удлиняться. Поэтому, в случае необходимости, интервал между приёмами лекарственного средства следует удлинить в соответствии с потребностью в обезболивании пациента.

Пациенты с нарушением функции почек/печени:

У пациентов с почечной/печеночной недостаточностью выведение лекарственного средства замедлено. Поэтому удлинение интервала между приёмами препарата необходимо тщательно контролировать в соответствии с потребностью в обезболивании пациента.

Побочное действие

Трамадол относительно хорошо переносится, в терапевтических дозах не вызывает выраженного угнетения дыхания. Может вызывать головокружение, эйфорию, дисфорию, нервозность, ажитацию, тревожность, тремор, спазмы мышц, эмоциональную лабильность, галлюцинации, коллапс, заторможенность, сонливость, нарушения сна, спутанность сознания, нарушения координации движений, депрессия, амнезия, нарушение когнитивной функции, парестезии, неустойчивость походки, судороги, тошноту, боль в эпигастральной области, рвоту, запор, диарею, затруднение при глотании, нарушение зрения, вкуса, тахикардию, проявление вазодилатации – тахикардия, ортостатическая гипотензия, обморок, затрудненное мочеиспускание, нарушение менструального цикла. В редких случаях, как правило, при длительном применении трамадола, возможны привыкание, зависимость, синдром «отмены»; выраженное угнетение дыхания, гипотензия, коллапс. При применении трамадола у пациентов с отягощенным аллергоанамнезом возможны аллергические реакции: крапивница, зуд, экзантема, буллезная сыпь, интенсивный зуд в полости носа, выраженное покраснение крыльев носа, зуд в нижних конечностях.

Частота развития побочных эффектов повышается с увеличением продолжительности приема препарата.

Передозировка

Симптомы: миоз, судороги, коллапс, кома, угнетение дыхательного центра, апноэ. Лечение: обеспечение проходимости дыхательных путей, поддержание адекватной легочной вентиляции, поддержание деятельности сердечно-сосудистой системы, симптоматическая терапия (опиатные эффекты могут быть купированы налоксоном; судороги - бензодиазепинами (диазепам)). При хроническом отравлении трамадолом возможно развитие абстинентного синдрома.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиливает эффекты транквилизаторов, снотворных, седативных и средств для наркоза, анксиолитиков, алкоголя. Активность уменьшают аналептики и психостимуляторы, полностью блокируют - налоксон и налтрексон (прямые антагонисты). В сочетании с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (некоторыми антидепрессантами и JIC, снижающими аппетит), трициклическими антидепрессантами, прочими трициклическими соединениями (например, с прометазином), противомигренозными ЛС (триптанами), наркотическими анальгетиками, ингибиторами МАО, нейролептиками и др. JIC, снижающими порог судорожной готовности, такими как бупропион, миртазапин, тетрагидроканнабинол, повышает риск развития судорог. У пациентов, длительно получавших карбамазепин, метаболизм трамадола значительно усиливается, что может потребовать увеличения дозировки анальгетика. Препарат не следует комбинировать с наркотическими анальгетиками из группы полных (промедол, фентанил) или парциальных агонистов (бупренорфин), а также агонистов-антагонистов (налбуфин, буторфанол) опиоидных рецепторов. Индукторы микросомального окисления (в т. ч. карбамазепин, барбитураты) уменьшают длительность анальгетического эффекта. Длительное применение опиоидных анальгетиков и барбитуратов стимулирует развитие перекрестной толерантши плазменную концентрацию трамадола и снижает концентрацию Ml метаболита за счет конкурентного ингибирования коэнзима CYP2D6. Имеются данные о снижении плазменных концентраций фторхинолонов (ципрофлоксацин, офлоксацин) при проведении премедикации трамадолом во время хирургических вмешательств. Трамадол фармацевтически несовместим «в одном шприце» с растворами нестероидных противовоспалительных средств, нитроглицерином. Одновременное применение трамадола и серотонинергических лекарственных средств, таких как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, ингибиторы обратного захвата серотонина-норадреналина, трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО и миртазапин может способствовать развитию серотонинового синдрома.

Существует вероятность развития серотонинового синдрома, когда наблюдается один из нижеперечисленных симптомов:

Спонтанный мышечный клонус;

Индуцируемый или глазной клонус с возбуждением или потоотделение;

Тремор и гиперрефлексия;

Гипертония, температуры тела >38°С, индуцируемый или глазной клонус.

Отмена серотонинергических лекарственных средств обычно приводит к быстрому выздоровлению. Лечение зависит от типа и тяжести симптомов.

Особенности применения

Не применяют для терапии синдрома "отмены" наркотиков. Не следует одновременно употреблять этанол.

Меры предосторожности

С осторожностью назначают препарат больным с нарушенной функцией почек и печени, при черепно-мозговых травмах, повышенном внутричерепном давлении, больным эпилепсией, при потере сознания неизвестного происхождения, нарушении функции дыхательного центра. Применение трамадола может осложнить диагностику при остром болевом синдроме в абдоминальной области.

Под тщательным наблюдением в уменьшенных дозах следует применять трамадол на фоне действия средств для наркоза, снотворных препаратов, анксиолитиков и антидепрессантов во избежание чрезмерного угнетения центральной нервной системы и подавления активности дыхательного центра.

Применение трамадола затрудняет выполнение работы, требующей высокой скорости психических и физических реакций и повышенной концентрации внимания (вождение автотранспорта, управление механизмами, приборами и т.п.).

Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

По 1 мл или 2 мл в ампулах в контурной ячейковой упаковке № 5x1, № 5x2.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту врача.

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Воспаление поджелудочной железы сопровождается сильным болевым синдромом, снять который не всегда могут препараты из группы ненаркотических анальгетиков и спазмолитиков. В таком случае применяют наркотический анальгетик – Трамадол. Этот препарат используют не для лечения, а исключительно для обезболивания.

Форма выпуска и механизм действия

Трамадол выпускают в следующем виде:

• Ампулы по 50 мг 1 мл по 5 ампул в упаковке;
• Капсулы по 50 мг, по 10 капсул в пластине;
• Капли по 100 мг 1 мл, по 20 мл во флаконе.

Трамадол является наркотическим анальгетиком . Он обладает сильной обезболивающей активностью. Эффект от его применения наступает быстро и сохраняется продолжительный период.

Трамадол действует путем угнетения обратного захвата норадреналина и стимуляцией низких норадренергических рецепторов. Что в свою очередь притупляет передачу болевых импульсов в спинном мозге.

Также Традамол действует путем связывания с опиатными рецепторами, благодаря чему болевые ощущения притупляются.

Трамадол действует быстро, при этом, не угнетая дыхания и не оказывая негативного воздействия на сердце и на сосуды.

Трамадол применяют при , сопровождающемся сильным болевым синдромом, в том случае если препараты других групп не дают положительного эффекта.

Показания к применению и дозировка

Трамадол применяют при интенсивных болях в послеоперационный период, при онкологических заболеваниях и других болевых симптомах. При легких болях Трамадол применять не рекомендуется.

Препарат вводят в организм разными способами. Внутривенно, внутримышечно или подкожно применяют 50 или 100 мг (1 – 2 ампулы за раз). За сутки максимально можно применять 400 мг Трамадола.

Внутрь в виде капсул препарат применяют по 50 мг (1 капсуле) за раз . Трамадол в виде капель применяют по 20 капель (что идентично 50 мг Трамадола) разбавляя в небольшом количестве воды. Максимальная доза, которую можно применять за сутки, также равна 400 мг (8 капсулам).

Если Трамадол вводят внутривенно, он начинает действовать в течение 5 – 10 минут , при внутреннем применении анальгезирующее действие проявляется через полчаса. Период действия препарата 3 – 5 часов.

Поскольку Трамадол вызывает привыкание, применение его для купирования болевого синдрома должно быть ограничено по времени (исключением является пациенты с онкологическими заболеваниями).

Побочные действия

При применении Трамадола могут проявляться такие побочные эффекты:

• Со стороны нервной системы : спутанность сознания, тревожность, эйфория, нарушение координации, нарушения сна, головокружения, головная боль, сонливость, галлюцинации, тремор, амнезия, нарушение внимании, нарушение походки;
• Со стороны пищеварительной системы : , сухость во рту, диарея, потеря аппетита, боль в области желудка, ;
• Со стороны мочевыводящей системы : задержка мочеиспускания, частое мочеиспускание;
• Со стороны кожи: зуд, сыпь, потливость;
• Со стороны органов чувств: нарушение зрения;
• Другие эффекты: увеличение тонуса мышц, потеря веса, нарушение глотания;
• Со стороны сосудов и сердца: тахикардия, повышение давления.

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном применении Трамадола с антидепрессантами, анестетиками, нейролептиками, седативными средствами или алкоголем усиливается обезболивающий эффект и увеличивается седативный эффект препарата.

При одновременном применении с Карбамазепином, метаболизм Трамадола ускоряется, что требует увеличения его дозы.

Особые указания и противопоказания

• Препарат не рекомендуется применять для лечения людям с алкоголизмом или наркозависимостью ;
• Поскольку множество побочных эффектов от применения препарата связанно с нервной системой, при его применении не рекомендуется управлять транспортными средствами или выполнять работу, которая требует повышенного внимания;
• Трамадол не применяют как заместительную терапию при зависимости от опиатов;
• В период беременности препарат применяют только по жизненно важным показаниям , поскольку он может оказывать негативное воздействие на плод;
• Небольшое количество препарата, примерно 0,1% проникает в грудное молоко, при этом не оказывает негативного воздействия на новорожденного, поэтому при разовом применении Трамадола грудное вскармливание можно не прекращать.