Октолипен® (600 мг) Тиоктовая кислота. Лекарственное взаимодействие и аналоги

Октолипен — медикаментозный препарат, встречается в таблетках и капсулах, а также в виде ампул.

Октолипен, инструкция по применению которого содержится в упаковке, в своем составе содержит тиоктовую кислоту, еще одно название — липоевая кислота — относится к группе эндогенных антиокислителей, нейтрализует свободные радикалы, вступая с ними в химическую реакцию. Тем самым он понижает оксидативный стресс и налаживает метаболические процессы, ускоряет обмен жиров и углеводов.

Октолипен обладает гипогликемическим эффектом и ускоряет процесс образования гликогена в печени, исправляет нарушение метаболической реакции на инсулин. Благодаря этому свойству Октолипен рекомендован при сахарном диабете второго типа, а также может быть назначен и при других формах диабета в числе препаратов комплексной терапии.

При сахарном диабете второго типа медикамент не только регулирует обменные процессы, но и способствует снижению массы тела. Препарат понижает выраженность дистрофических симптомов со стороны нервной системы, имеет выраженное противосклеротическое, гепатотропное, гипогликемическое и гиполипидемическое действие.

Одним из серьезных осложнений при сахарном диабете является расстройство вегетативной нервной системы. Благодаря своему свойству положительно влиять на трофику нервных клеток, Октолипен помогает снизить риск возникновения данного осложнения и уменьшить видимые проявления. Препарат относится к классу коэнзимов и по характеру действия похож с витаминами группы В.

Состав

В качестве действующего вещества в Октолипене содержится кислота тиоктовая (химическое название — α-липоевая кислота). Помимо этого, есть ряд вспомогательных веществ. Нужно понимать, что есть две группы вспомогательных компонентов: одни входят в состав самой таблетки (капсулы), а другие входят в состав оболочки лекарственной формы.

В качестве вспомогательных компонентов в Октолипене чаще всего используют (указан состав и оболочки пероральных средств):

• Во всех капсулированных и таблетированных формах содержатся наполнители — желатин для медицинских целей (для капсул) и гидрофосфата дигидрат кальция, магния стеарат (таблетки). Красителями являются желтый хинолиновый и краситель закат желтый солнечный. Коллоидный диоксид кремния необходим для «склеивания» всей массы, а диоксид титана — для придания «белизны» таблетируемой массе, гипролаза, кроскармеллоза.
• Раствора для инфузий содержит также этилендиамин (буферный раствор), динатрия эдетат (консервант), воду для инъекций.

Форма выпуска препарата

Октолипен, инструкция по применению которого описывает главные свойства лекарства, можно встретить в виде таблеток и капсул для перорального приема, для приготовления инъекционного раствора выпускаются ампулы. Октолипен таблетки имеют правильную округлую форму, покрыты оболочкой, цвет от светло-желтого до желтого. Предлагается по 10 штук в блистерной упаковке, в коробке по 3, 6 или 10 блистеров.

Октолипен капсулы светло-желтые, в содержимом могут быть незначительные белые вкрапления. Выпускается по 10 штук в блистере, по 3, 6 или 10 блистеров в картонной коробке. Октолипен ампулы — концентрат для разведения инъекционного раствора. Представляет собой прозрачную жидкость, желто-зеленого цвета. Продается в тонированных стеклянных ампулах объемом 10 мл. В блистере их 5, упакованы в коробку по 1 или по 2 блистера.

Показания и противопоказания

Вместе с другими медикаментозными средствами Октолипен назначают при:

• Диабетической полинейропатии.
• Невралгиях различного характера.
• Алкогольной полинейропатии.
• Поражениях печени инфекционной и неинфекционной этиологии.
• Ожирении, вызванном погрешностью обмена липидов.
• Отравлениях.
• С целью снижения уровня холестерина в крови.

К противопоказаниям относится детский возраст до 18 лет, беременность, грудное вскармливание и индивидуальная непереносимость отдельных компонентов лекарственного средства.

Следует обратить внимание, что Октолипен нельзя принимать одномоментно с глюкозой, а при приеме наряду с минералами Fe, Mg и Ca, их необходимо развести во времени.

Побочные действия

Важно знать, что у Октолипена нет специфического антидота, поэтому при симптомах отравления проводят лишь симптоматическое лечение.

К побочным явлениям следует отнести:

• аллергические реакции (крапивница , отеки, может быть анафилактический шок);
• петехии, тромбофлебит;
• частое сердцебиение, может подняться внутричерепное давление;
• головокружение, слабость, потливость — связаны с понижением уровня сахара в крови.

При превышении суточной дозы, могут наблюдаться следующие симптомы: признаки гипогликемии, диспепсические явления, слабость, спутанность сознания. Специфический антидот неизвестен, поэтому применяются общие меры, как и при любом отравлении — обильное питье, провоцирование рвоты, прием адсорбентов и симптоматическое лечение.

Пациентам, страдающим сахарным диабетом, следует помнить, что прием липолиевой кислоты приводит к лучшему усвоению глюкозы, а это, в свою очередь, может привести к значительному понижению ее уровня в лимфе и периферической крови. Для профилактики гипогликемической комы необходимо контролировать уровень сахара и обсудить с лечащим врачом дозировку инсулина и других противодиабетических средств. Несмотря на то, что активное вещество препарата является витаминоподобным компонентом, принимать его без назначения врача не рекомендуется.

При возникновении нетипичных ощущений и развитии осложнений при приеме препарата обязательно обратитесь к специалисту.

Октолипен: инструкция по применению, ампулы и таблетки

Каждый препарат уникален тем, что имеет в своем составе ингредиент, который и действует так, чтобы улучшить какие-либо процессы в организме, либо, наоборот, замедлить скорость реакции. Октолипен таблетки, инструкция по применению которых описана ниже, не является исключением.

Каждая таблетка содержит 0,6 грамм активного компонента (липоевой кислоты), а также дополнительные вещества — красители, стабилизаторы. В капсуле содержится 0,3 грамм активного компонента.

При диабетической полиневропатии рекомендован прием перорально таблетированных и капсульных форм препарата 1 раз в день, за 20-40 минут до еды. Делать это лучше в первой половине дня, натощак. Разовая доза составляет 0,6 грамм — соответственно 1 таблетка или 2 капсулы на один прием.

Капсулы не вскрывать, запивать лекарство достаточным количеством воды. Длительность приема устанавливает врач.

Обычно принимают таблетки Октолипен, инструкция по применению, к которым содержится в упаковке, составляет 3 месяца, но, если есть необходимость, использование препарата может быть продолжено. С целью приготовления инъекционного раствора применяет другой вид лекарства Октолипен. Инструкция по применению: ампулы с концентратов в количестве 1-2 штук разводят, соответственно, в 50-250 миллилитрах физиологического раствора.

Готовую смесь рекомендовано закрывать от попадания света и хранить до 6 часов. Октолипен раствор вводят внутривенно, медленно, 1 раз в сутки, по 300-600 миллилитров. Сроки лечения 2-4 недели. Для лучшего результата после окончания парентерального курса приема препарата врач назначает пероральный курс 2-3 месяца. Чтобы лучше понять, как работает тиоктовая кислота, нужно знать, содержится ли она в организме изначально или попадает с водой/пищей. Учеными было выяснено, что в процессе декарбоксилировании α-кетокислот в организме образуется эта кислота.

Тиоктовая кислота выступает в качестве связывающего агента свободных радикалов, поэтому чаще всего она используется как эндогенный антиоксидант. Одним из важных ее действий является способность снижать концентрацию глюкозы и в то же время повышать устойчивость тканей к инсулину. Витамины группы В действуют аналогично с тиоктовой кислотой. Эти вещества являются коферментами в каскаде реакций по окислению пировиноградной кислоты.

Лекарство Октолипен и его аналоги

Лекарственное средство Октолипен точно также, как и другие медицинские препараты необходимо принимать строго по инструкции. В случае передозировки в организме могут начаться процессы, которые будут доставлять дискомфорт и боль.

Итак, в случае нарушения дозы могут начаться:

• головная боль;
• тошнота;
• рвота;
• нарушения работы психики;
• кома;
• сбои в работе костного мозга;
• острый некроз скелетных мышц;
• судороги общего характера;
• разрушение эритроцитов и кровотечения;
• нарушения деятельности многих жизненно важных органов.

В том случае, если у больного наблюдаются эти симптомы, необходимо срочно обратиться к врачу. Врач при осмотре установит наиболее точную картину результата передозировки и назначит лечение. В общих случаях, меры практически те же самые, что и в случае отравления лекарственными средствами.

Для начала необходимо избавиться от препарата в организме, поэтому принимают такие меры как:

• промывание желудка;
• прием активированного угля;
• провоцирование рвоты.

В случае сильного отравления, которое привело к спазмам и судорогам, специалист назначает интенсивную терапию. Важно знать, что в медицине нет такого препарата, который смог бы бороться с интоксикацией. Если же и существуют методы фильтрации, которые направлены на выведение яда из организма, то эти методы неэффективны.

При возникновении первичных признаков отравления требуется срочная госпитализация, так как действие препарата очень сильное. При игнорировании этих симптомов, последствия могут быть непредсказуемыми.

Взаимодействие

Лекарство Октолипен оказывает очень сильное воздействие на выработку в организме инсулина, таким образом необходимо тщательно следить за дозировкой. Использование этого препарата вместе с противодиабетическими лекарственными средствами может вызвать повышение уровня глюкозы в крови. В этом случае, необходимо строго следить за дозировкой и проконсультироваться у специалиста, который уменьшит дозу. Необходимо отметить, что дозировку нельзя самостоятельно изменять, так как это может привести к неэффективности препарата.

При приеме этого лекарственного средства, нужно знать, что после Октолипена нельзя употреблять продукты из молока или же принимать средства, включающие в свой состав кальций, магний и железо. Если же пациенту назначены и Октолипен и другие препараты с этими минералами, то лучше принять одно средство утром, другое — вечером. Если принимать лекарство, наряду с цисплатином, то эффективность уменьшится.

Препарат, содержащий тиоктовую кислоту вместе с глюкозой, становится труднорастворимым соединением. Итак, стоит воздержаться от использования этой кислоты вместе с раствором Рингера, а также растворами, которые приводят к реакции с дисульфидными группами. Принимая во внимание эти детали и нюансы, можно добиться хороших результатов в процессе лечения. Пациент не должен забывать, что во время курса лечения этим препаратом запрещается принимать алкогольные напитки. Это связано с тем, что этиловый спирт подавляет действие препарата.

Аналоги

Лекарство Октолипен имеет аналоги, которые предлагают в аптеках и к таким аналогам можно отнести:

• Тиогамма.
• Нейролипон.
• Эспа-липон.
• Альфа-липоевая кислота.
• Липотиоксон.
• Тиоктовая кислота.
• Тиолепта.
• Липамида.
• Тиолипон.
• Тиоктацид.

Отечественное лекарственное средство октолипен (действующее вещество - тиоктовая кислота) - витаминоподобный препарат, обладающий антиоксидантным действием и управляющий обменом углеводов и жиров. Занимает довольно узкую фармакологическую «нишу»: согласно инструкции по применению имеет всего лишь два показания к назначению - диабетическая и алкогольная полиневропатия, иными словами, поражения периферических нервов ввиду злоупотребления алкоголем или наличия в анамнезе сахарного диабета. Слово «антиоксидант» у всех на слуху, но отнюдь не каждый имеет о нем сформированное понятие. Чтобы ликвидировать этот относительный информационный вакуум, имеет смысл кратко растолковать, что это за вещества. Итак, антиоксиданты - это ингибиторы окисления, предотвращающие действие на организм свободных радикалов, замедляя тем самым процесс клеточного старения. Так вот, тиоктовая кислота (читай: октолипен) является эндогенным (образующимся в самом организме) антиоксидантом, прародителем которого является процесс окислительного декарбоксилирования альфа-кетокислот. В качестве кофермента мультиферментных комплексов митохондрий («энергетических станций» клетки) принимает участие в окислительном декарбоксилировании a-кетопропионовой (пировиноградной) кислоты и альфа-кетокислот. Снижает уровень глюкозы в плазме крови и увеличивает концентрацию гликогена в печени. Создает условия для преодоления резистентности к инсулину. По своим биохимическим «повадкам» октолипен весьма близок к витаминам группы В.

Препарат является одним из регуляторов углеводного и липидного обмена, стимулирует метаболизм холестерина, улучшает функциональные характеристики печени. Обладает гепатопротекторным, гипохолестеринемическим, гиполипидемическим и гипогликемическим эффектом. Активирует процессы клеточного питания нейронов, улучшает проводимость в аксонах.

Октолипен выпускается в трех лекарственных формах: капсулы, таблетки и концентрат для приготовления раствора для инфузий. Последняя форма выпуска препарата используется, главным образом, в условиях стационара, в то время как первые две могут легко обосноваться в домашней аптечке. Пероральные формы октолипена следует принимать на голодный желудок, за полчаса до приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости. При этом таблетки не должны разжевываться (о капсулах, понятное дело, и речи в данном контексте быть не может). Рекомендуемая доза препарата - 600 мг, что эквивалентно одной таблетке или двум капсулам. Кратность приема - 1 раз в сутки. Длительность медикаментозного курса определяется врачом. Возможно комбинирование разных лекарственных форм октолипена: сначала 2-4 недели препарат вводят парентерально, после чего переходят на одну из пероральных форм. Максимальная длительность курса - 3 месяца, однако в некоторых случаях по показаниям допускается выходить за пределы данного временного отрезка. Следует знать, что прием октолипена несовместим с потреблением алкоголя. Не рекомендуется потреблять также и молочные продукты.

Фармакология

Тиоктовая кислота (α-липоевая кислота) - эндогенный антиоксидант (связывает свободные радикалы), в организме образуется при окислительном декарбоксилировании α-кетокислот. В качестве коэнзима митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и α-кетокислот. Способствует снижению содержания глюкозы в крови и увеличению содержания гликогена в печени, а также преодолению инсулинорезистентности. По характеру биохимического действия тиоктовая кислота близка к витаминам группы В. Участвует в регулировании липидного и углеводного обмена, стимулирует обмен холестерина, улучшает функцию печени.

Оказывает гепатопротекторное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, гипогликемическое действие. Улучшает трофику нейронов и аксональную проводимость, уменьшает проявления диабетической и алкогольной полиневропатии.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

При приеме внутрь быстро и полно всасывается, прием одновременно с пищей снижает абсорбцию. Биодоступность - 30-60% вследствие эффекта "первого прохождения" через печень. Время достижения C max - 25-60 мин.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени путем окисления боковой цепи и конъюгирования. Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся почками (80-90%). T 1/2 - 20-50 мин. Общий плазменный клиренс - 10-15 мл/мин.

Форма выпуска

Капсулы твердые желатиновые, размер №0, непрозрачные, желтого цвета; содержимое капсул - порошок светло-желтого или желтого цвета; допускаются вкрапления белого цвета.

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат (кальция фосфат двузамещенный) - 23.7 мг, крахмал прежелатинизированный - 21 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 1.8 мг, магния стеарат - 3.5 мг, капсулы твердые желатиновые - 97 мг (титана диоксид (E171) - 2.667%, хинолиновый желтый (E104) - 1.839%, краситель солнечный закат желтый (E110) - 0.0088%, желатин медицинский - до 100%).

10 шт. - упаковки контурные ячейковые (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (6) - пачки картонные.

Дозировка

Препарат принимают внутрь, натощак, за 30 мин до первого приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.

Длительность курса лечения определяет врач.

Передозировка

Симптомы: головная боль, тошнота, рвота.

Лечение: проведение симптоматической терапии. Специфического антидота нет.

Взаимодействие

При одновременном применении с инсулином и пероральными гипогликемическими препаратами наблюдается усиление гипогликемического эффекта.

После утреннего приема тиоктовой кислоты принимать препараты железа, магния, а так же употреблять молочные продукты (из-за содержащегося в них кальция) не рекомендуется, следует перенести их прием на более позднее время (после обеда или вечером).

Этанол снижает терапевтическую эффективность тиоктовой кислоты.

Побочные действия

Аллергические реакции: возможно - крапивница, системные аллергические реакции (вплоть до развития анафилактического шока).

Со стороны обмена веществ: возможно развитие симптомов гипогликемии (в связи с улучшением усвоения глюкозы).

*зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)

Регистрационный помер:

Торговое наименование:

Октолипен*

Международное непатентованное наименование:

Тиоктовая кислота

Химическое наименование:

5-[(ЗК5)-1,2-Дитиолан-3-ил] пентановая кислота

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав на одну таблетку

Действующее вещество; тиоктовая кислота (ct-липоевая кислота) - 600,0 мг. Вспомогательные вещества:

ядро: гипролоза низкозамещенная (гидроксипропилцеллюлоза низкозамстенная) -108.880 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) 28,040 мг. кроскармеллоза (кроскармеллоза натрия) - 24,030 мг, кремния диоксид коллоидный - 20,025 мг, магния стеарат - 20,025 мг;

оболочка: Опадрай желтый (OPADRY 03F220017 Yellow) - 28,000 мг [гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) - 15.800 мг, макрогол-6000 (полиэтиленгликоль 6000) -4.701 мг, титана диоксид - 5,270 мг, тальк - 2.019 мг, хинолинового желтого алюминиевый лак (Е 104) - 0,162 мг, краситель железа оксид желтый (Е 172) - 0,048 мг].

Описание:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до желтого цвета, овальные, двояковыпуклые с риской с одной стороны. На изломе от светло-желтого до желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

метаболическое средство.

Код ATX: А16АХ01

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Тиоктовая (а-липоевая кислота) кислота содержится в человеческом организме, где она выполняет функцию кофермента в реакциях окислительного фосфорилирования пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот. Тиоктовая кислота является эндогенным антиоксидантом. Тиоктовая кислота способствует защите клетки от токсического действия свободных радикалов, возникающих в процессах обмена веществ, обезвреживает экзогенные токсичные соединения. Тиоктовая кислота повышает концентрацию эндогенного антиоксиданта глютатиона, что приводит к уменьшению выраженности симптомов полинейропатии. Препарат оказывает гепатопротекторное. гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, гипогликемическое действие; улучшает трофику нейронов. Результатом синергического действия тиоктовой кислоты и инсулина является повышение утилизации глюкозы. Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта, прием одновременно с пищей может снизить абсорбцию препарата. Прием препарата, согласно рекомендациям, за 30 минут до еды позволяет избежать нежелательного взаимодействия с пищей, так как всасывание тиоктовой кислоты на момент приема пищи уже завершено. Максимальная концентрация тиоктовой кислоты в плазме крови достигается через 30 минут после приема препарата и составляет 4 мкг/мл. Тиоктовая кислота обладает эффектом «первого прохождения» через печень. Абсолютная биодоступность тиоктовой кислоты составляет 20 %. Основные пути метаболизма -окисление и конъюгация. Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся почками (80-90 %). Период полувыведения (Т1/2) - 25 мин.

Показания к применению

Диабетическая полинейропатия, алкогольная полинейропатия.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к тиоктовой кислоте или другим компонентам препарата. Беременность и период грудного вскармливания (отсутствует достаточный опыт применения препарата).

Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение препарата во время беременности противопоказано в связи с отсутствием достаточного клинического опыта применения тиоктовой кислоты при беременности. Исследования репродуктивной токсичности не выявили рисков в отношении фертильности, влияния на развитие плода и каких-либо эмбриотоксических свойств препарата.

Применение препарата Октолипен в период грудного вскармливания противопоказано ввиду отсутствия данных о проникновении тиоктовой кислоты в грудное молоко.

Способ применения и дозы

В отдельных (тяжелых) случаях лечение начинают с назначения препарата Октолипен раствор для внутривенного введения в течение 2-4-х недель, затем переводят на лечение пероральной формой препарата Октолипен® (ступенчатая терапия). Вид и длительность курса терапии определяется врачом.

Побочное действие

Частота развития побочных эффектов определена следующим образом:

Очень часто: > 1/10;

Часто: <1/10> 1/100;

Нечасто: <1/100> 1/1000;

Редко: <1/1000> 1/10000;

Очень редко: <1/10000.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота; очень редко - рвота, боль в

области желудка и кишечника, диарея, изменение вкусовых ощущений.

Аллергические реакции: очень редко - кожная сыпь, крапивница, зуд, анафилактический

Со стороны нервной системы и органов чувств: часто - головокружение.

Общего характера: очень редко - из-за улучшения утилизации глюкозы может снизиться уровень глюкозы в крови и могут появиться симптомы гипогликемии (спутанность сознания, повышенное потоотделение, головная боль, расстройства зрения).

Передозировка

Симптомы

В случае приема тиоктовой (а-липоевой) кислоты в дозах 10-40 г могут отмечаться серьезные признаки интоксикации (генерализованные судороги; выраженные нарушения кислотно-щелочного баланса, ведущие к лактоацидозу; гипергликемия, вплоть до гипогликемической комы; тяжелые нарушения свертываемости крови, приводящие иногда к фатальному исходу). При подозрении на существенную передозировку препарата (дозы, равнозначные более 10 таблеткам для взрослого или более 50 мг на кг массы тела для ребенка) необходима немедленная госпитализация.

Лечение: специфического антидота нет. Лечение симптоматическое, при необходимости -противосудорожная терапия, меры по поддержанию функций жизненно-важных органов.

Взаимодействие

При одновременном назначении тиоктовой кислоты и цисплатина отмечается снижение эффективности цисплатина. Тиоктовая кислота связывает металлы, поэтому ее не следует назначать одновременно с препаратами, содержащими металлы (например, препараты железа, магния, кальция). Согласно рекомендуемому способу применения, таблетки препарата Октолипен" принимают за 30 минут до завтрака, тогда как препараты, содержащие металлы, следует принимать в обед или вечером. По этой же причине в период лечения рекомендуется употребление молочных продуктов только во второй половине дня.

При одновременном применении тиоктовой кислоты и инсулина или пероральных гипогликемических препаратов их действие может усиливаться, поэтому рекомендуется регулярный контроль уровня глюкозы в крови, особенно в начале терапии тиоктовой кислотой. В отдельных случаях допустимо уменьшение дозы гипогликемических препаратов во избежание развития симптомов гипогликемии. Этанол и его метаболиты ослабляют действие тиоктовой кислоты.

Особые указания

Пациентам, принимающим препарат Октолипен®, следует воздерживаться от употребления алкогольных напитков, так как употребление алкоголя является фактором риска развития полинейропатии и может снизить эффективность лечения. Лечение диабетической полинейропатии должно проводиться на фоне поддержания оптимальной концентрации глюкозы в крови.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами специально не изучалось. Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 600 мг.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или импортной ПВХ/ПВДХ. или ПВХ/Полиэтилен/ПВДХ и фольги алюминиевой печатной лакированной.

3, 6, 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Отпускается по рецепту.

Наименование и адрес предприятия-производителя/организация, принимающая претензии:

При производстве на ОАО "Фармстандарт-Томскхимфарм", Россия:

ОАО "Фармстандарт-Томскхимфарм",

634009, Россия, г. Томск, проспект Ленина, д. 211,

При производстве на ОАО "Фармстандарт-Лексредства", Россия:

ОАО "Фармстандарт-Лексредства",

305022, Россия, г. Курск, ул. 2-я Агрегатная, 1 а/18,

(α-липоевая кислота).

Вспомогательные компоненты в капсулах и таблетках: кальция гидрофосфата дигидрат , магния стеарат , кремния диоксид коллоидный , желатин медицинский , хинолиновый желтый Е 104 , титана диоксид Е 171 , краситель солнечный закат желтый Е 110 .

Вспомогательные компоненты в концентрате для приготовления раствора для инфузий: этилендиамин , вода для инъекций, динатрия эдетат.

Форма выпуска

Октолипен выпускается в капсулах и таблетках , покрытых пленочной оболочках. Еще одна форма выпуска — концентрат для приготовления раствора для инфузий.

Фармакологическое действие

Нейропротекторное, гипогликемическое, гипохолестеринемическое, гепатопротекторное и гиполипидемическое средство.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Основное действующее вещество препарата является эндогенным .

Тиоктовая кислота уменьшает уровень концентрации глюкозы в крови, способствует преодолению , а также повышает содержание гликогена в печени. Близка по характеру действия к витаминам группы В. Принимает участие в липидном и углеводном обмене, улучшает работу печени, активизирует обмен .

Кроме того, тиоктовая кислота действует как гепатопротекторное , гипохолестеринемическое , гиполипидемическое и гипогликемическое средство. Она улучшает трофику нейронов , снижает проявление алкогольной и диабетической полинейропатии , активизирует аксональную проводимость .

Концентрат для приготовления раствора при внутреннем введении достигает максимальной концентрации — 25-38 мкг/мл. Объем распределения — примерно 450 мл/кг.

Капсулы и таблетки при приеме внутрь всасываются за короткое время. Если употреблять во время еды, абсорбция уменьшается. Биодоступность составляет 30-60%. Максимальная концентрация в крови достигается за 25-60 минут.

Не зависимо от лекарственной формы препарат перерабатывается в печени посредством конъюгирования и окисления боковой цепи. Выводится через почки примерно на 80-90%. Время полувыведения – 20-50 минут.

Показания к применению Октолипена

Показания к применению Октолипена в виде капсул по 300 и 600 мг:

• полинейропатия диабетического генеза ;
• полинейропатия алкогольного генеза .

Показания к применению Октолипена в виде раствора для инфузий по 12 и 25 мг:

• жировая дистрофия печени;
• хронический гепатит ;
• гиперлипидемия ;
• отравление бледной поганкой.

Противопоказания

Противопоказания к употреблению препарата следующие:

• повышенная чувствительность к составляющим лекарственного средства;
• период лактации ;
• детский возраст.

Побочные действия

При применении данного лекарственного средства могут быть следующие побочные эффекты:

• появление (возможен даже анафилактический шок);
• со стороны пищеварительного тракта возможна тошнота , рвота ;
• симптомы гипогликемии .

Октолипен – инструкция по применению

Для тех, кому назначили капсулы или таблетки Октолипен, инструкция по применению предусматривает прием утром натощак за полчаса до еды суточной дозы. Одновременное употребление пищи снижает эффективность препарата. Разжевывать и измельчать таблетки и капсулы также не рекомендуется.

Дневная доза, которую предусматривает инструкция по применению Октолипена – 600 мг (1 таблетка или 2 капсулы). Однако продолжительность курса и окончательную дозировку определяет врач.

Для повышения эффективности лекарственного средства в некоторых случаях первые 2-4 недели назначают использование концентрата для приготовления инфузий, после этого в стандартных дозах применяют капсулы или таблетки.

Для приготовления раствора используются 1-2 ампулы, которые разводят в 50-250 мл 0,9% раствора натрия хлорида. После приготовления его вводят внутривенно капельно. Стандартная доза – 300-600 мг в сутки.

Препарат чувствителен к свету, поэтому ампулы следует доставать только непосредственно перед применением. В это время также желательно защищать флакон от попадания солнечных лучей. Приготовленный раствор нужно хранить в хорошо защищенном от света месте и не дольше 6 часов после приготовления.

Передозировка

Из-за передозировки лекарства может возникнуть , рвота и тошнота . Лечение симптоматическое.

Взаимодействие

Препарат стимулирует гипогликемическое действие инсулина и противодиабетических средств, которые принимаются перорально. Именно поэтому при сочетании этих лекарственных средств нужно постоянно следить за содержанием глюкозы в плазме крови и корректировать дозировку противодиабетических лекарств при необходимости.

Октолипен – медикаментозный препарат в виде концентрата для приготовления растворов для инфузий, обладает антиоксидантным действием, регулирует углеводный и липидный обмен в организме, способствует снижению концентрации глюкозы в крови. Широкое применение имеет при сахарном диабете.

Лекарственный препарат Октолипен – инструкция по применению средства представлена исключительно в ознакомительных целях. Назначить препарат и точную дозировку может только лечащий врач индивидуально для каждого пациента. Ни в коем случае не занимайтесь самостоятельной терапией.

Состав и форма выпуска

Октолипен в ампулах – концентрированный препарат, предназначен для приготовления раствора для внутривенного введения. Внешний вид концентрата – прозрачная жидкость зеленовато-желтого цвета.

В 1 миллилитре препарата содержится активное вещество тиоктовая (альфа-липоевая) кислота в количестве 30 мг, 1 ампула содержит 300 мг действующего вещества.

Вспомогательные компоненты: этилендиамин, динатрия эдетат, дистиллированная вода.

Форма выпуска: ампулы из темного стекла, объем – 10 миллилитров. Упаковка – пачки картонные, в одной пачке 5 ампул.

Также лекарственный препарат представлен и в других формах – капсулы Октолипен 300 и таблетки Октолипен 600.

Фармакологическое действие

Тиоктовая (альфа-липоевая) кислота представляет собой эндогенный антиоксидант, функция которого заключается в связывании свободных радикалов. Альфа-липоевая кислота образуется в организме при окислительном декарбоксилировании альфа-кетокислот. В качестве коэнзима митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот.

Способствует понижению концентрации глюкозы в крови и одновременно увеличивает содержание гликогена в печени, помогает организму преодолевать инсулинорезистентность, то есть устраняет нарушенный метаболический ответ по отношению к инсулину. Характер биохимического воздействия тиоктовой кислоты похож на действие витаминов группы В. Тиоктовая кислота участвует в регулировании углеводного и липидного обмена, стимулирует обмен холестерина, улучшает функцию печени.

Лекарственный препарат Октолипен оказывает гепатопротекторное, гиполипидемическое, гипогликемическое и гипохолестеринемическое действие. Активное вещество препарата улучшает трофику нейронов и аксональную проводимость, уменьшает проявления диабетической полинейропатии и алкогольной полинейропатии.

Фармакокинетика

При внутривенном введение раствора максимальная концентрация – 25-38 мкг/мл, AUC — около 5 мкг ч/мл. V d — около 450 мл/кг.

Активное вещество – тиоктовая кислота распадается на метаболиты в печени посредством окислении боковой цепи и конъюгирования. Альфа-липоевая кислота и ее метаболиты выводятся почками в объеме 80-90%. Период полураспада составляет 20-50 минут. Общий плазменный клиренс – 10-15 миллилитров в минуту.

Показания

Лекарство Октолипен назначают при следующих состояниях:

• диабетическая полинейропатия;
• алкогольная нейропатия.

Противопоказания

Противопоказания к применению медикаментозного препарата:

• детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность влияния тиоктовой кислоты на детский организм не установлены);
• беременность и период грудного вскармливания;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Дозировка

Лекарственный препарат Октолипен предназначается для приготовления раствора – 1-2 ампулы концентрата (300-600 миллиграммов активного вещества) разводят в 50-250 миллилитрах 0,9% раствора натрия хлорида. Готовое лекарство вводят внутривенно капельно. Дозировка – 300-600 мг один раз в стуки.

Длительность курса лечения – от двух до четырех недель. После окончания курса пациента переводят на пероральную терапию (Октолипен таблетки или капсулы).

Важно! Лекарственный препарат обладает светочувствительностью, поэтому ампулы из картонных упаковок следует доставать непосредственно перед использованием. Во время проведения внутривенных инфузий следует защищать флакон с раствором от света, для этого рекомендуется использовать специальные светозащитные пакеты, алюминиевую фольгу.

Приготовленный раствор хранить в защищенном от света месте, его необходимо использовать в течение 6 часов после приготовления.

Передозировка

При передозировке препаратов Октолипен возможно развитие следующих симптомов:

• головная боль;
• тошнота;
• рвота.

Лечение передозировки проводится в виде симптоматической терапии. Специфический антидот отсутствует.

Лекарственное взаимодействие

Тиоктовая кислота, поступающая в организм в виде раствора для внутривенных инфузий способствует снижению эффекта цисплатина.

Одновременный прием лекарственного препарата Октолипен с инсулином и/или гипогликемическими медикаментами для приема внутрь усиливают гипогликемический эффект, при этом уровень сахара в крови может упасть ниже нормы.

Тиоктовая кислота образует с молекулами сахаров труднорастворимые комплексные соединения. В виду этого приготовленный раствор из концентрата несовместим с раствором глюкозы, левулозы, раствором Рингера, а также с соединениями (в том числе и их растворами), которые реагируют с дисульфидными и SH-группами.

Беременность и лактация

Беременность и лактационный период – одни из основных противопоказаний к применению лекарственного средства Октолипен.

Побочные действия

Применение медикаментозного препарата может вызывать побочные эффекты:

• аллергические реакции – крапивница и кожный суд, системные аллергические реакции вплоть до развития анафилактического шока;
• со стороны обмена вещества – развитие симптомов гипогликемии, что связано с улучшением усвоения глюкозы;
• со стороны центральной нервной системы – судороги и диплопия (случаются очень редко при внутривенном введении раствора);
• со стороны свертывающей системы крови – точечные кровоизлияния в слизистые оболочки и кожу, тромбоцитопатия, геморрагическая сыпь, а также тромбофлебит;
• прочие – повышение внутричерепного давления, возникновение чувства тяжести в голове, затруднение дыхания, подобные симптомы возможны при быстром введении инфузионного раствора внутривенно.

Перечисленные побочные эффекты проходят самостоятельно.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25 градусов. Срок годности — 2 года.

Особые указания

У больных сахарным диабетом необходим частый контроль концентрации глюкозы в крови, особенно в начале лечения. В отдельных случаях требуется снижение дозы гипогликемических средств.

Во время лечения необходимо строго воздерживаться от употребления алкогольных напитков, так как этанол снижает терапевтическую эффективность тиоктовой кислоты.

Применение в детском возрасте

Применение препарата у детей и подростков до 18 лет противопоказано, в силу того, что не установлены эффективность и безопасность приема препаратов тиоктовой кислоты.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Цена

Цена лекарственного препарата Октолипен в ампулах варьируется от 400 до 470 рублей, стоимость зависит от конкретной аптеки, где можно купить средство, а также региона.

Аналоги

Аналоги препарата Октолипен:

• Берлитион 600;
• Берлитион 300;
• Эспа-липон;
• Нейролипон.

Ниже вы можете оставить свой отзыв о препарате Октолипен.