Домой Гинекология Дитилин-дарница - официальная инструкция по применению.

Гинекология

Дитилин-дарница - официальная инструкция по применению.

Дитилин представляет собой раствор для проведения хирургических и диагностических процедур, требующих хорошего расслабления скелетных мышц.

Используется исключительно под непосредственным контролем лечащего врача, так как может вызывать тяжелые необратимые последствия и серьезные побочные эффекты.

Перед использованием расслабляющегося медикамента рекомендуется предварительно проверить пациента на наличие возможной аллергической реакции.

Обязательно до введения даже минимальных доз исключаются все противопоказания.

Применять Дитилин требуется в условиях общей анестезии, исключение могут составить некоторые диагностические и лабораторные манипуляции.

Инструкция по применению

Фармакологическое действие

Препарат представляет собой миорелаксант короткого действия. Нарушает нервно-мышечное возбуждение, что и вызывает расслабление мышц скелета. Вводится внутривенно или внутримышечно.

Действие сохраняется в течение 5-10 минут. Максимальный эффект достигается через 2-4 минуты. Первый эффект получают через 1-2 минуты после введения. При сниженной чувствительности – через 4 минуты.

Форма выпуска и состав

Главное действующее вещество – суксаметоний йодид. Производится в картонных упаковках с ячейкой. В одной упаковке отпускается 1 или 2 ампулы активного вещества по 5 мл. Раствор не имеет запаха и цвета.

Показания к применению

Назначается только в строго определенных случаях :

кратковременная миорелаксация во время хирургических и лабораторных вмешательствах;
отключение спонтанного дыхания при интубации и бронхоскопии;
полное расслабление скелетных мышц при проведении операций гинекологического и абдоминального профиля;
полное расслабление мышц при эндоскопическом вмешательстве, вывихах и переломах;
профилактическое лечение судорог при электроимпульсном лечении;
симптоматическое лечение при интоксикации стрихнином и столбняком.

Способ применения и дозировка

Дозировка медикамента напрямую зависит от состояния здоровья пациента , веса больного, причины введения раствора, а также чувствительности к нему. Предварительно проводится анализ на повышенную или пониженную чувствительность к активному веществу.

Взрослые и пациенты после 12 лет принимают препарат в количестве 0,1-1,5 мг/кг. В таком количестве средство вводят внутривенно путем струйного или капельного введения.
При интубации доза составляет 1-1,5 мг/кг с учетом веса больного.
При продолжительных хирургических вмешательствах препарат вводят каждые 5 минут по 0,5-1 мг/кг.
Пациенты от 1 до 12 лет принимают медикамент в дозе 1 мг/кг.
Новорожденные и грудные дети принимают препарат в больших дозах, что связано с особенностями их организма. Дозировка составляет 1-2 мг/кг.

Пациенты, у которых наблюдается повышенная масса тела и ожирение, получают дозу активного вещества с учетом их идеального, а не текущего веса. При проблемах с почками и больным, находящимся на гемодиализе, не проводят корректировки доз, если уровень калия находится в пределах нормы. Пациенты после 55-60 лет не требуют подбора индивидуальных доз, если у них нет проблем с почками и сердцем.

Внимание! Когда требуется введение суксаметония в больших дозах, предварительно больной переводится на искусственную вентиляцию легких.

Видео: "Лекция для анестезиологов: физиология нейромышечной проводимости"

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном назначении лекарственного средства и гликозидов, усиливается воздействие последних.
Антихолинэстеразные медикаменты и холинэстеразы усиливают влияние Дитилина.
Такое же воздествие оказывают прометазин, эстрогены и окситоцин.
Атропин снижает активность действующего вещества.
Хорошо переносится с другими миорелаксантами и наркотическими анальгетиками.
При одновременном приеме с Клиндамицином, солями магния, Новокоином, Лидокоином, Верапамилом и бета-блокаторами и блокаторами медленных кальциевых каналов может наблюдаться снижение активности Дитилина.

Видео: "Применение миорелаксантов при ДЦП"

Побочные действия

При использовании Дитилина пациент может столкнуться со следующими побочными эффектами :

Передозировка

А знаете ли вы, что…

Следующий факт

При передозировке могут возникнуть все описанные выше побочные эффекты. Чаще возникает остановка дыхания или его сильное угнетение. В особой группе риска находятся больные с проблемами в функционировании дыхательной системы.

Противопоказания

повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам;
высокая вероятность развития злокачественной гипертермии;
повышенное количество калия в крови или высокая вероятность подобного состояния;
тяжелая почечная недостаточность, в пожилом возрасте при средней степени патологии;
ожоги высокой степени и множественные травмы, особенно глаз и головы;
тяжелые инфекции брюшной полости и развитие сепсиса;
проникающие раны глаза с развитием высокого внутриглазного давления;
высокое внутричерепное давление;
наличие миотонии, полиомиелита и атрофии мышц;
врожденная недостаточность холинестеразы.

Применение при беременности и лактации

Медикамент не запрещено применять в период беременности , если польза для женщины превышает риск для ребенка, а также нет проблем с уровнем холинестеразы. Нет данных о проникновении активного вещества через плаценту, а также сведений о возникших проблемах для плода после введения активного вещества. В период лактации требуется четко оценить необходимость использования Дитилина, так как нет точных данных о возможном проникновении препарата в грудное молоко.

Внимание! Во время беременности лекарственное средство требуется назначать тщательно рассчитывая дозировку. У пациенток этой группы повышенный риск развития высокого желудочного давления и других побочных эффектов.

Особые указания

При использовании Дитилина требуется учитывать несколько обязательных к исполнению факторов :

Условия и сроки хранения

Препарат строго запрещено подвергать заморозке. Хранят вдали от солнечных лучей в максимально затемненном месте. Рекомендованный срок хранения составляет 1,5 года при температуре от +2 до +8. Вскрытую ампулу требуется сразу использовать.

Цена и условия отпуска из аптек

Дитилин можно приобрести только по рецепту от врача. Средняя цена в Украине составляет 150 гривен . В России начальная стоимость медикамента составляет 345 рублей .

Аналоги Дитилина

Дитилин не имеет аналогов по своему воздействию .

С учетом разных стран-производителей и заводов-изготовителей лекарственное средство можно встретить под несколькими названиями:

Дитилин Дарница;
Суксаметоний Биолек;
Суксаметоний Йодид.

Все медикаменты выпускаются в форме раствора для внутримышечного или внутривенного введения. Имеют такие же показания и противопоказания, как и Дитилин.

Несмотря на полное совпадение, при отсутствии Дитилина в аптеке не стоит заменять его аналогом без ведома врача. Иногда для изготовления препаратов применятся разные вспомогательные вещества, которые могут спровоцировать нежелательные реакции со стороны организма.

Инструкция по применению ДИТИЛИН
Состав препарата ДИТИЛИН
Показания препарата ДИТИЛИН
Условия хранения препарата ДИТИЛИН
Срок годности препарата ДИТИЛИН

Код ATX: Костно-мышечная система (M) > Миорелаксанты (M03) > Миорелаксанты периферического действия (M03A) > Производные холина (M03AB) > Suxamethonium (M03AB01)

Форма выпуска, состав и упаковка

р-р д/инъекц. 2% (100 мг/5 мл): амп. 5 или 10 шт.
Рег. №: 12/07/396 от 11.07.2012 - Действующее

5 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
5 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Описание лекарственного препарата ДИТИЛИН создано в 2015 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ.

Фармакологическое действие

Оказывает миорелаксирующее действие. Является деполяризующим миорелаксантом короткого действия. Нарушает проведение нервно-мышечного возбуждения и вызывает расслабление скелетных мышц. Конкурирует с ацетилхолином за н-холинорецепторы, вызывает стойкую деполяризацию концевой пластинки вследствие высокого аффинитета к холинергическим рецепторам и устойчивости к ацетилхолинэстеразе. Вначале развитие деполяризации проявляется фасцикуляциями (генерализованное дезорганизованное сокращение миофибрилл) вследствие кратковременного облегчения нервно-мышечной передачи, затем деполяризованные мембраны перестают реагировать на дополнительные импульсы и наступает миопаралитический эффект (возникает спастический паралич). Препарат быстро разрушается псевдохолинэстеразой крови, что ограничивает интенсивность и длительность нервно-мышечной блокады.

После в/в введения миорелаксация развивается в следующей последовательности:

круговая мышца глаза, жевательные мышцы, мышцы конечностей, мышцы брюшной стенки, гортани, межреберные мышцы, диафрагма. Вызывает увеличение мозгового кровотока и внутричерепного давления в условиях слабой общей анестезии. После в/м введения действие развивается через 2-4 мин, после в/в введения — через 54-60 с;
максимальный эффект развивается через 2-3 мин и сохраняется в полном объеме 3 мин. Продолжительность действия 5-10 мин.

Выраженность эффекта зависит от дозы:

0.1 мг/кг — расслабление скелетной мускулатуры без значительного влияния на дыхательную систему, 0.2-1 мг/кг — полное расслабление мускулатуры брюшной стенки и дыхательной мускулатуры (значительное ограничение или полная остановка спонтанного дыхания). Оказывает быстрое и кратковременное действие. Не кумулирует. Для длительной миорелаксации необходимо повторное введение. Быстрое наступление эффекта и последующее быстрое восстановление нервно-мышечной проводимости позволяют создавать контролируемую и управляемую миорелаксацию.

При повторном или пролонгированном использовании происходит переход в «двойной блок» (антидеполяризационный блок) с развитием длительного угнетения дыхания и апноэ.

Фармакокинетика

После в/в введения распределяется в плазме и внеклеточной жидкости. В крови и тканях подвергается двухэтапному гидролизу псевдохолинэстеразой:

вначале образуется сукцинилмонохолин, который медленно деградирует до янтарной кислоты и холина. Выделяется почками в виде активных и неактивных метаболитов;
около 10% введенной дозы дитилина выделяется в неизмененном виде. Связывание с белками составляет 30%. Через 30 мин после введения препарата в дозе 1 мг/кг метаболиты дитилина в моче не определяются. T 1/2 из плазмы крови равен 1.5-4 мин. При тяжелой печеночной недостаточности или генетической недостаточности псевдохолинэстеразы T 1/2 удлиняется до нескольких часов. T 1/2 не зависит от почечной недостаточности. Препарат не проникает через интактный ГЭБ, плохо проходит через плаценту.

Показания к применению

Дитилин используется только в условиях общей анастезии для расслабления скелетной мускулатуры с целью интубации трахеи, например, при кишечной непроходимости, «остром животе», экстренном кесаревом сечении;
при неотложных операциях у пациентов с «неосвобожденным желудком»;
для ослабления выраженности судорог при электроимпульсной терапии.

Режим дозирования

Дитилин можно применять только в условиях специализированного стационара при наличии соответствующей аппаратуры для проведения эндотрахеальной интубации и искусственного дыхания, оксигенотерапии. Режим дозирования устанавливают индивидуально, с учетом требующейся степени релаксации, массы тела и реакции пациента. Рекомендуется к началу операции проверить чувствительность пациента путем внутривенного введения дитилина в дозе 0.075 мг/кг.

Взрослые и подростки с 12 лет: в/в медленно, струйно или капельно (для длительной капельной инфузии используют 0.1% раствор). В зависимости от клинической ситуации при в/в введении разовая доза варьирует от 0.1 до 1.0-1.5 мг/кг. Разовая доза для интубации от 1 до 1.5 мг/кг массы тела. Для длительного расслабления мускулатуры в течение всей операции можно вводить фракционно, через 5-7 мин, по 0.5-1 мг/кг. Повторные дозы действуют более продолжительно.

Дозировка у детей от 1 до 12 лет: у младенцев и детей в возрасте до 12 лет - 1 мг/кг массы тела.

У новорожденных и грудных детей: 1-2 мг/кг массы тела. Новорожденным требуется большая доза суксаметония в мг/кг массы тела (больше объем распределения). Эквивалентные терапевтические дозы суксаметония имеют аналогичное время действия во всех возрастных группах.

Во всех случаях введение препарата в больших дозах допускается лишь после перевода больного на искусственную вентиляцию легких.

Пациенты с ожирением. Дозирование у пациентов с ожирением должно быть раасчитано, исходя из идеальной, а не фактической массы тела.

Особые группы населения

Дозировка при печеночной недостаточности. Доза препарата должна быть снижена у больных с тяжелыми заболеваниями печени или циррозом печени, так как у них снижена активность холинэстеразы плазмы.

Дозировка при почечной недостаточности. Больным с почечной недостаточностью или гемодиализом не требуется коррекция дозы препарата, если уровень калия в сыворотке крови в норме. Если содержание калия в сыворотке крови выше 5.5 ммоль/л после введения препарата, увеличивается риск фатальных сердечно-сосудистых осложнений.

Дозировка при заболеваниях сердца. Необходимости в специальных режимах дозирования нет, но необходимо учитывать информацию, содержащуюся в разделах «Противопоказания» и «Меры предосторожности».

Дозировка у пожилых пациентов. Коррекция дозы препарата у пожилых пациентов не требуется.

Побочное действие

Со стороны ЖКТ: повышение внутрижелудочного давления с повышением риска регургитации у беременных женщин, у больных с грыжами пищеводного отверстия диафрагмы, атонией желудка и кишечника, асцитом и опухолями брюшной полости, повышенное слюноотделение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: понижение или повышение АД, нестабильное АД, аритмия, тахикардия, брадикардия (чаще у детей, при повторном введении - у детей и взрослых), фибрилляция желудочков и остановка сердца, вследствие гиперкалиемии, нарушение проводимости, кардиогенный шок.

Аллергические реакции: анафилактический шок, бронхоспазм, кожная сыпь, крапивница, анафилактоидные реакции.

Прочие: гиперкалиемия, гиперкальциемия, покраснение кожи, вызванное высвобождением гистамина, повышение уровня КФК (в основном у детей, получавших галотан), повышение внутриглазного давления, изменение секреции слюнных желез, лихорадка с или без мышечной ригидности (спазм жевательных мышц), порфирия, миалгия (через 10-12 ч после введения), мышечные фасцикуляции, мышечные сокращения вместо расслабления (часто связаны с врожденными миотониями и дистрофической миотонией), длительный паралич в результате развития двойного блока и нарушения нервно-мышечной передачи, что может быть при нервно-мышечных заболеваниях, а также развивается вследствие идиосинкразии (наследственный холинэстеразный вариант), передозировки или снижения уровня холинэстеразы плазмы, длительный паралич дыхательных мышц (связан с генетически обусловленным нарушением образования сывороточной холинэстеразы), увеличение концентрации СО 2 в конце выдоха, тяжелый ацидоз, гемоглобинурия, длительное апноэ у больных с дефицитом холинэстеразы плазмы, ларингоспазм, отек гортани, отек легких;

редко - рабдомиолиз с развитием миоглобинемии и миоглобинурии (что приводит к почечной недостаточности - в основном у пациентов с диагностированной или скрытой мышечной дистрофией), повышение внутримозгового давления.

Применение при беременности и кормлении грудью

Дитилин следует применять во время беременности, если ожидаемая польза для матери превышает риск для плода. Препарат не проникает через плаценту. Из-за снижения уровня холинэстеразы плазмы во время беременности эффект Дитилина может увеличиваться. Уровень холинэстеразы плазмы достигает нормальных значений через 6-8 недель после родов. Не известно выделяется ли препарат в грудное молоко. При необходимости применения Дитилина в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Особые указания

С осторожностью применяют при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, болезнях органов дыхания, нервно-мышечных заболеваниях, повышенном внутриглазном давлении, при состояниях, сопровождающихся уменьшением активности холинэстеразы, гипотермии, гипомагниемии, гипокальциемии, гипокалиемии, беременности.

Парасимпатомиметические эффекты, такие как брадикардия и асистолия, артериальная гипотензия, повышенное слюноотделение могут быть предотвращены или ослаблены путем введения атропина. Побочные эффекты со стороны сердца чаще встречаются у детей (сначала брадикардия, затем тахикардия, возможны, замещающий узловой ритм, желудочковая экстрасистолия). Зарегистрированы случаи смерти у детей и подростков. В части этих случаев у пациентов имелись нераспознанные нервно-мышечные заболевания. Частота ритма увеличивается, независимо от возраста, когда вторая доза вводится через 15 мин после первой дозы. В связи с этим и последующим причинам Дитилин не должен вводится путем непрерывной инфузии.

Суксаметоний инактивируется в ходе гидролиза под действием холинэстеразы или псевдохолинэстеразы плазмы. Таким образом, продолжительность действия суксаметония, в первую очередь, зависит от концентрации и активности этого фермента. Недостаточность холинэстеразы или псевдохолинэстеразы может значительно продлить эффект Дитилина. Недостаточность может быть врожденной, а также развиваться на фоне тяжелой дисфункции печени, почечной недостаточности, требующей диализа, гипотиреоза, тяжелых заболеваний различной этиологии (злокачественные опухоли, тяжелое нарушение питания), ожогов или приема лекарственных препаратов. Физиологическое снижение холинэстеразы существует у новорожденных, пожилых людей и в конце беременности. Существенное увеличение продолжительности действия суксаметония имеет клиническое значение, в первую очередь, для пациентов с генетической недостаточностью холинэстеразы. При определенных обстоятельствах такие пациенты должны продолжать находиться на ИВЛ на протяжении нескольких часов.

Введение препарата может привести к значительному переходу калия из внутриклеточных пространств во внеклеточные. Увеличение в сыворотке крови уровня калия может привести к опасной для жизни гиперкалиемии с фибрилляцией желудочков и асистолией. Особому риску подвергаются пациенты с почечной недостаточностью, пациенты с тяжелыми ожогами и множественными травмами.

После введения препарата могут появиться временные мышечные фасцикуляции, приводящие к боли в мышцах, прекурарезация (введение низких доз недеполяризующих миорелаксантов) может уменьшить начальные мышечные фасцикуляции и боли в мышцах. Переохлаждение может вызвать замедление физических и биохимических процессов в мембранах и тем самым потенцировать и удлинять эффект суксаметония. Гипермагниемия и гипокальциемия путем ингибирования пресинаптического высвобождения ацетилхолина, а гипокалиемия, снижая потенциал покоя мембраны, могут быть причиной усиления или продолжительности действия суксаметония.

Неостигмина метилсульфат (Прозерин) или другие антихолинэстеразные средства не являются антагонистами суксаметония йодида, наоборот, подавляя активность холинэстеразы, они удлиняют и усиливают действие. Предварительное (за 1 мин) введение 3-4 мг d-тубокурарина или 10-15 мг диплацина дихлорида почти полностью предотвращает фасцикуляции и последующие мышечные боли.

Для продолжительных операций обычно применяют недеполяризующие миорелаксанты, которые вводят после предварительной интубации трахеи на фоне суксаметония йодида. Применяют только в условиях специализированного отделения, при наличии аппаратуры для ИВЛ и персонала, владеющего этой техникой.

В больших дозах или при повторном введении может вызывать «двойной блок»:

если после последнего введения миорелаксация сохраняется более 25-30 мин и дыхание полностью не восстанавливается, в/в вводят неостигмина метилсульфат (Прозерин) или галантамин - после предварительного введения атропина (0.5-0.7 мл 0.1% раствора).

Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами

Во время лечения препаратом пациенты не должны управлять транспортными средствами или механизмами после введения Дитилина, как минимум 24 ч.

Передозировка

Симптомы . При передозировке возможно угнетение дыхания, в некоторых случаях - кратковременная остановка спонтанного дыхания.

Лечение . Проведение искусственной вентиляции легких. При необходимости - переливание свежей цитратной крови, с целью введения содержащейся в ней псевдохолинэстеразы. Коррекция электролитных нарушений.

Лекарственное взаимодействие

Усиливает эффекты сердечных гликозидов. Снижает эффективность антимиастенических лекарственных средств. Несовместим с донорской кровью (происходит гидролиз препарата), консервантами крови, сывороточными консервантами, с препаратами крови, с растворами барбитуратов (образуется осадок) и щелочными растворами. Совместим с 0.9% раствором натрия хлорида, раствором Рингера, 5% раствором фруктозы, 5% раствором декстрозы и 6% раствором декстрана.

Усиливают и пролонгируют миорелаксирующее действие дитилина следующие лекарственные препараты:

антихолинэстеразные средства и препараты, обладающие потенциальной способностью снижать активность холинэстеразы крови (апротинин, дифенгидрамин, глазные капли, содержащие ингибиторы холинэстеразы (экотиопат, эдрофоний, пиридостигмин), прометазин, эстрогены, окситоцин, глюкокортикостероиды в высоких дозах, пероральные контрацептивы), новокаин, прокаин, прокаинамид, лидокаин, верапамил, бета-адреноблокаторы, антиаритмические препараты (I класса), блокаторы «медленных» кальциевых каналов и петлевые диуретики, циметидин, ингибиторы МАО (фенелзин) и некоторые нейролептики (перфеназин), симпатомиметики, противо-эпилептические препараты, цитостатики (циклофосфан, тиофосфамид), алкоголь и средства, угнетающие центральную нервную систему, аминогликозиды, амфотерицин В, клиндамицин, циклопропан, пропанидид, фосфорорганические инсектициды, соли магния и лития, хинидин, хинин, хлорохин, панкурония бромид.

Дитилин совместим с другими миорелаксантами, наркотическими анальгетиками. Галогенсодержащие лекарственные средства для общей анестезии усиливают, а тиопентал натрия и атропин уменьшают нежелательное действие на сердечно-сосудистую систему. Атропин уменьшает действие препарата.

Условия и сроки хранения

Препарат хранить в недоступном для детей и в защищенном от света месте при температуре от 2°С до 8°С. Не замораживать.

Срок годности - 1 год 6 мес. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

активное вещество : дитилин (суксаметония йодид) – 100 мг;

вспомогательные вещества : натрия хлорид, динатрия эдетат, кислота аскорбиновая, кислоты хлористоводородной 0,1 М раствор, вода для инъекций.

Описание

бесцветный прозрачный раствор.

Фармакологическое действие

После в/в введения миорелаксация развивается в следующей последовательности: круговая мышца глаза, жевательные мышцы, мышцы конечностей, мышцы брюшной стенки, гортани, межреберные мышцы, диафрагма. Вызывает увеличение мозгового кровотока и внутричерепного давления в условиях слабой общей анестезии. После в/м введения действие развивается через 2-4 мин, после в/в введения - через 54-60 с; максимальный эффект развивается через 2-3 мин и сохраняется в полном объеме 3 мин. Продолжительность действия 5-10 мин.

Выраженность эффекта зависит от дозы: 0,1 мг/кг - расслабление скелетной мускулатуры без значительного влияния на дыхательную систему, 0,2-1 мг/кг - полное расслабление мускулатуры брюшной стенки и дыхательной мускулатуры (значительное ограничение или полная остановка спонтанного дыхания). Оказывает быстрое и кратковременное действие. Не кумулирует. Для длительной миорелаксации необходимо повторное введение. Быстрое наступление эффекта и последующее быстрое восстановление нервно-мышечной проводимости позволяют создавать контролируемую и управляемую миорелаксацию.

Фармакокинетика

После в/в введения распределяется в плазме и внеклеточной жидкости. В крови и тканях подвергается двухэтапному гидролизу псевдохолинэстеразой: вначале образуется сукцинилмонохолин, который медленно деградирует до янтарной кислоты и холина. Выделяется почками в виде активных и неактивных метаболитов; около 10% введенной дозы дитилина выделяется в неизмененном виде. Связывание с белками составляет 30 %. Через 30 мин после введения препарата в дозе 1 мг/кг метаболиты дитилина в моче не определяются. Период полувыведения из плазмы крови (Т ½) равен 1,5-4 мин. При тяжелой печеночной недостаточности или генетической недостаточности псевдохолинэстеразы Т ½ удлиняется до нескольких часов. Т ½ не зависит от почечной недостаточности. Препарат не проникает через интактный ГЭБ, плохо проходит через плаценту.

Показания к применению

Дитилин используется только в условиях общей анастезии для расслабления скелетной мускулатуры с целью интубации трахеи, например, при кишечной непроходимости, «остром животе», экстренном кесаревом сечении, при неотложных операциях у пациентов с «неосвобожденным желудком», а также для ослабления выраженности судорог при электроимпульсной терапии.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, предрасположенность к злокачественной гипертермии, гиперкалиемия и состояния, увеличивающие ее риск (тяжелая почечная недостаточность) из-за опасности остановки сердца, тяжелые ожоги, множественные травмы, тяжелые инфекции органов брюшной полости, сепсис, длительная иммобилизация, проникающие ранения глаза с повышенным внутриглазным давлением, повышенное внутричерепное давление, нарушения нервно-мышечной проводимости при миотонии, полиомиелите, боковом амиотрофическом склерозе, всех формах мышечной дистрофии, тяжелой миастении, нарушение иннервации, приводящее к вторичной мышечной атрофии (поперечный синдром), врожденная недостаточность холинестеразы, период лактации.

Беременность и период лактации

Способ применения и дозы

Взрослые и подростки с 12 лет : в/в медленно, струйно или капельно (для длительной капельной инфузии используют 0,1% раствор). В зависимости от клинической ситуации при в/в введении разовая доза варьирует от 0,1 до 1,0-1,5 мг/кг. Разовая доза для интубации от 1 до 1,5 мг/кг массы тела. Для длительного расслабления мускулатуры в течение всей операции можно вводить фракционно, через 5-7 мин, по 0,5-1 мг/кг. Повторные дозы действуют более продолжительно.

Дозировка у детей от 1 до 12 лет:

У младенцев и детей в возрасте до 12 лет: 1 мг/кг массы тела.

Особые группы населения:

Дозировка при почечной недостаточности. Больным с почечной недостаточностью или гемодиализом не требуется коррекция дозы препарата, если уровень калия в сыворотке крови в норме. Если содержание калия в сыворотке крови выше 5,5 ммоль/л после введения препарата, увеличивается риск фатальных сердечно-сосудистых осложнений.

Дозировка у пожилых пациентов. Коррекция дозы препарата у пожилых пациентов не требуется.

Побочное действие

Со стороны желудочно-кишечного тракта: повышение внутрижелудочного давления с повышением риска регургитации у беременных женщин, у больных с грыжами пищеводного отверстия диафрагмы, атонией желудка и кишечника, асцитом и опухолями брюшной полости, повышенное слюноотделение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы : понижение или повышение АД, нестабильное артериальное давление, аритмия, тахикардия, брадикардия (чаще у детей, при повторном введении - у детей и взрослых), фибрилляция желудочков и остановка сердца, вследствие гиперкалиемии, нарушение проводимости, кардиогенный шок.

Аллергические реакции : анафилактический шок, бронхоспазм, кожная сыпь, крапивница, анафилактоидные реакции.

Прочие : гиперкалиемия, гиперкальциемия, покраснение кожи, вызванное высвобождением гистамина, повышение уровня КФК (в основном у детей, получавших галотан), повышение внутриглазного давления, изменение секреции слюнных желез, лихорадка с или без мышечной ригидности (спазм жевательных мышц), порфирия, миалгия (через 10-12 ч после введения), мышечные фасцикуляции, мышечные сокращения вместо расслабления (часто связаны с врожденными миотониями и дистрофической миотонией), длительный паралич в результате развития двойного блока и нарушения нервно-мышечной передачи, что может быть при нервно-мышечных заболеваниях, а также развивается вследствие идиосинкразии (наследственный холинэстеразный вариант), передозировки или снижения уровня холинэстеразы плазмы, длительный паралич дыхательных мышц (связан с генетически обусловленным нарушением образования сывороточной холинэстеразы), увеличение концентрации СО 2 в конце выдоха, тяжелый ацидоз, гемоглобинурия, длительное апноэ у больных с дефицитом холинэстеразы плазмы, ларингоспазм, отек гортани, отек легких; редко - рабдомиолиз с развитием миоглобинемии и миоглобинурии (что приводит к почечной недостаточности – в основном у пациентов с диагностированной или скрытой мышечной дистрофией), повышение внутримозгового давления.

Передозировка

Симптомы. При передозировке возможно угнетение дыхания, в некоторых случаях - кратковременная остановка спонтанного дыхания.

Лечение. Проведение искусственной вентиляции легких. При необходимости - переливание свежей цитратной крови, с целью введения содержащейся в ней псевдохолинэстеразы. Коррекция электролитных нарушений.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиливает эффекты сердечных гликозидов. Снижает эффективность антимиастенических лекарственных средств. Несовместим с донорской кровью (происходит гидролиз препарата), консервантами крови, сывороточными консервантами, с препаратами крови, с растворами барбитуратов (образуется осадок) и щелочными растворами. Совместим с 0,9 % раствором натрия хлорида, раствором Рингера, 5 % раствором фруктозы, 5 % раствором декстрозы и 6% раствором декстрана.

Усиливают и пролонгируют миорелаксирующее действие дитилина следующие лекарственные препараты: антихолинэстеразные средства и препараты, обладающие потенциальной способностью снижать активность холинэстеразы крови (апротинин, дифенгидрамин, глазные капли, содержащие ингибиторы холинэстеразы (экотиопат, эдрофоний, пиридостигмин), прометазин, эстрогены, окситоцин, глюкокортикостероиды в высоких дозах, пероральные контрацептивы), новокаин, прокаин, прокаинамид, лидокаин, верапамил, бета-адреноблокаторы, антиаритмические препараты (I класса), блокаторы «медленных» кальциевых каналов и петлевые диуретики, циметидин, ингибиторы МАО (фенелзин) и некоторые нейролептики (перфеназин), симпатомиметики, противо-эпилептические препараты, цитостатики (циклофосфан, тиофосфамид), алкоголь и средства, угнетающие центральную нервную систему, аминогликозиды, амфотерицин В, клиндамицин, циклопропан, пропанидид, фосфорорганические инсектициды, соли магния и лития, хинидин, хинин, хлорохин, панкурония бромид.

Меры предосторожности

Парасимпатомиметические эффекты, такие как брадикардия и асистолия, артериальная гипотензия, повышенное слюноотделение, могут быть предотвращены или ослаблены путем введения атропина. Побочные эффекты со стороны сердца чаще встречаются у детей (сначала брадикардия, затем тахикардия, возможны, замещающий узловой ритм, желудочковая экстрасистолия). Зарегистрированы случаи смерти у детей и подростков. В части этих случаев у пациентов имелись нераспознанные нервно-мышечные заболевания. Частота ритма увеличивается, независимо от возраста, когда вторая доза вводится через 15 минут после первой дозы. В связи с этим и последующим причинам Дитилин не должен вводится путем непрерывной инфузии.

Суксаметоний инактивируется в ходе гидролиза под действием холинэстеразы или псевдохолинэстеразы плазмы. Таким образом, продолжительность действия суксаметония, в первую очередь, зависит от концентрации и активности этого фермента. Недостаточность холинэстеразы или псевдохолинэстеразы может значительно продлить эффект Дитилина. Недостаточность может быть врожденной, а также развиваться на фоне тяжелой дисфункции печени, почечной недостаточности, требующей диализа, гипотиреоза, тяжелых заболеваний различной этиологии (злокачественные опухоли, тяжелое нарушение питания), ожогов или приема лекарственных препаратов (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Физиологическое снижение холинэстеразы существует у новорожденных, пожилых людей и в конце беременности. Существенное увеличение продолжительности действия суксаметония имеет клиническое значение, в первую очередь, для пациентов с генетической недостаточностью холинэстеразы. При определенных обстоятельствах такие пациенты должны продолжать находиться на ИВЛ на протяжении нескольких часов.

Переохлаждение может вызвать замедление физических и биохимических процессов в мембранах и тем самым потенцировать и удлинять эффект суксаметония. Гипермагниемия и гипокальциемия путем ингибирования пресинаптического высвобождения ацетилхолина, а гипокалиемия, снижая потенциал покоя мембраны, могут быть причиной усиления или продолжительности действия суксаметония.

В больших дозах или при повторном введении может вызывать «двойной блок»: если после последнего введения миорелаксация сохраняется более 25-30 мин и дыхание полностью не восстанавливается, в/в вводят неостигмина метилсульфат (Прозерин) или галантамин - после предварительного введения атропина (0,5-0,7 мл 0,1 % раствора).

Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами. Во время лечения препаратом пациенты не должны управлять транспортными средствами или механизмами после введения Дитилина, как минимум 24 часа.

Форма выпуска

По 5 мл в ампулах в упаковке № 10 или в контурной ячейковой упаковке № 5х1, № 5х2.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре от 2 0С до 8 0С. Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

1 год 6 мес.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту врача.

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

(Dithylinum; Suxamethonii iodidum ; ГФХ, сп. А) - деполяризующий миорелаксант. По хим. строению является диацетилхолином, представляет собой N,N"=-бистриметиламмония дийодид, C 14 H 30 I 2 N 2 O 4:

Белый мелкокристаллический порошок, без запаха, легко растворим в воде, очень мало растворим в спирте, практически нерастворим в эфире. Водные растворы Д. (pH - = 5,25 - 6,2) стерилизуют при t 100° в течение 30 мин.

По механизму действия Д. относится к деполяризующим курареподобным веществам: вызывает расслабление скелетной мускулатуры в результате блокирования нервно-мышечной передачи путем стойкой деполяризации субсинаптической мембраны мышц (см. Курареподобные вещества).

В организме Д. относительно быстро инактивируется псевдохолинэстеразой с образованием холина и янтарной к-ты. Действие Д. развивается быстро, отличается малой продолжительностью и отсутствием кумуляции.

Применяют Д. при интубации трахеи, эндоскопических исследованиях и непродолжительных хирургических операциях. При длительных операциях Д. можно использовать для управляемой релаксации мышц. Для достижения полной мышечной релаксации и апноэ Д. вводят в вену из расчета 1 -1,7 мг на 1 кг веса тела больного. Через 10-15 сек. после введения препарата наступает фибрилляция мышц лица, шеи и конечностей, к-рая через 15-20 сек. сменяется остановкой дыхания и полным расслаблением скелетной мускулатуры, продолжающимся ок. 5 - 7 мин. Восстановление тонуса мышц и спонтанного дыхания происходит быстро (в течение 1 - 1,5 мин.). При длительных операциях Д. вводят капельно (0,1-0,2% р-р) или фракционно (в дозе 30-40 мг через каждые 6-10 мин.) на фоне управляемого дыхания и под контролем глубины релаксации.

Д. малотоксичен. Осложнения при его применении, как правило, не наблюдаются. Иногда возникают мышечные боли (через несколько часов после релаксации). Для профилактики этого осложнения рекомендуют за несколько минут до применения Д. вводить какой-либо не деполяризующий курареподобный препарат. Действие Д. потенцируют антихолинэстеразные препараты (прозерин и др.). В отдельных случаях Д. вызывает длительную релаксацию и апноэ, причиной которых обычно является генетически обусловленная недостаточность псевдохолинэстеразы в крови, а также гипокалиемия и гипотермия. В случаях длительного апноэ, обусловленного применением Д., производят искусственное дыхание и переливание крови. При применении Д. в больших дозах может развиться «двойной блок», при к-ром деполяризующий эффект сменяется антидеполяризующим. В таких случаях для прекращения действия Д. используют прозерин или другие антихолинэстеразные препараты.

Д. противопоказан больным глаукомой. Во время операции кесарева сечения и при заболеваниях печени Д. следует применять с осторожностью. Нельзя смешивать р-ры Д. с р-рами барбитуратов (образуется осадок) и с кровью (происходит гидролиз).

Формы выпуска: порошок в хорошо укупоренных флаконах темного стекла, содержащих 0,1; 0,25 и 0,5 г препарата, и 1% р-р в ампулах по 2 мл. Д. сохраняют в прохладном, защищенном от света месте. Растворы для инъекций следует хранить при t° не выше 5°, не допуская замораживания. Аналогичные препараты известны под названиями Anectine, Brevidil М., Celocaine, Celocurine, Curacholin, Curacit, Curalest, Diace-tylcholine, Leptosuccin, Lysthenon, Myo-Relaxin, Pantolax, Quelicin chloride, Scoline, Succinylcholini chloridum, Sucostrin, Suxamethonii chloridum, Suxinyl, Syncuror и др.

Библиография Белоярцев Ф. Ф. и Хмелевский Я. М. Механизм действия мышечных релаксантов, Эксперим, хир. и анестезиол., № 2, с. 85, 1970, библиогр.; Кованев В. А., Хмеле в с к и й Я. М. и Белоярцев Ф. Ф. Мышечные релаксанты в анестезиологии, М., 1970, библиогр.; Харкевич Д. А. Фармакология курареподоб-ных средств, М., 1969, библиогр.; L i t-wilier R. W. Medical intelligence, succinylcholine hydrolysis, Anesthesiology, v. 31, p. 356, 1969.

В. К. Муратов.

Деполяризующий миорелаксант короткого действия. Вызывает блокаду нервно-мышечной передачи. Взаимодействуя с н-холинорецепторами, вызывает деполяризацию концевой пластинки. Процесс распространяется на прилежащие мембраны, возникает генерализованное дезорганизованное сокращение миофибрилл (т.е. развитию блокады предшествуют мышечные подергивания - результат кратковременного облегчения нервно-мышечной передачи). Мембраны, оставаясь деполяризованными, не реагируют на дополнительные импульсы, поскольку для поддержания мышечного тонуса требуется поступление повторных импульсов, сопряженных с реполяризацией концевой пластинки, возникает спастический паралич. После в/в введения миорелаксация происходит в следующей последовательности: мышцы век, жевательная мускулатура, мышцы пальцев рук, глаз, конечностей, шеи, спины и живота, голосовых связок; затем межреберные мышцы и диафрагма.

Увеличивает мозговой кровоток и внутричерепное давление в условиях общей анестезии.

После в/м введения действие развивается через 2-4 мин; после в/в введения - через 54-60 с, через 2-3 мин релаксация мышц достигает максимума и сохраняется в полном объеме 3 мин. Продолжительность действия - 5-10 мин.

Выраженность действия зависит от величины введенной дозы: 0.1 мг/кг - расслабление скелетной мускулатуры без значительного влияния на дыхательную систему, 0.2-1 мг/кг - полное расслабление мускулатуры брюшной стенки и дыхательной мускулатуры (происходит значительное ограничение или полная остановка спонтанного дыхания). Для длительного расслабления мышц необходимо повторное введение. Быстрое наступление эффекта и последующее быстрое восстановление тонуса мышц позволяют создавать контролируемую и управляемую релаксацию мышц.