Как разводить тиопентал натрия. Воздействие на организм

Многие оперативные способы лечения требует общего обезболивания (наркоза). Во время общей анестезии происходит временное выключение болевой чувствительности, расслабление мышечных волокон, человек погружается в медикаментозный сон. Такой эффект невозможен без наркотических анальгетиков, действующих на уровне центральной нервной системы. В настоящее время анестезиология располагает широким выбором средств для наркоза, с разным способом доставки и длительностью действия. Часто для наркоза используют Тиопентал натрия.

Средство для неингаляционного наркоза

Тиопентал натрия относится к группе производных барбитуровой кислоты и применяется для кратковременного неингаляционного наркоза. Действие препарата реализуется через активацию ГАМК-рецепторов в нейронах головного мозга, в результате развивается анальгезирующее, снотворное действие и миорелаксация.

Тиопентал натрия вводят внутривенным способом, у детей также используют ректальный путь введения. Препарат используют в разных концентрациях и дозах, в соответствии с индивидуальными особенностями больного, максимально допустимая разовая доза препарата составляет 1 грамм. Препарат применяют для мононаркоза при кратковременных операциях и в комбинации с другими наркозными средствами при длительных операциях. При комбинированной анестезии Тиопентал натрия может использоваться как средство для вводного наркоза.

Как базисный наркоз препарат используют редко, так как длительность его действия не превышает двадцати минут, поэтому при обширных операциях требуется дополнительное введение дозы анестетика в процессе оперативного вмешательства, что в некоторых случаях может привести к неуправляемости наркоза. Проводить поддерживающую анестезию Тиопенталом натрия может только опытный анестезиолог.

Внутривенный наркоз

Как протекает барбитуратный наркоз?

При внутривенном введении препарат быстро достигает головного мозга и проявляет свой эффект уже через пять секунд. Пациент быстро и легко засыпает. Наркоз в течение трех минут достигает хирургической стадии, позволяющей проводить операции. В это время у пациента прекращаются движения глазных яблок, зрачки немного сужаются, отсутствует глоточный и роговичный рефлекс, западает язык. При однократной дозе длительность анестезии составляет не более получаса. После выхода из наркоза действие препарата, в том числе и анальгезирующий эффект прекращаются сразу.

Осложнения наркоза с применением Тиопентала натрия

• Со стороны сердечно-сосудистой системы. Тиопентал натрия может провоцировать развитие аритмии, резкого снижения артериального давления, угнетать сердечную деятельность.
• Со стороны дыхательной системы. Тиопентал натрия угнетает дыхание и может вызвать ларингоспазм.
• Желудочно-кишечный тракт: гиперсаливация, тошнота и рвота, снижение аппетита, икота.
• Периферическая сосудистая система: флебиты.

Противопоказания и ограничения к применению препарата

Тиопентал натрия имеет ряд протвопказаний к применению

В крови Тиопентал натрия на восемьдесят-восемьдесят пять процентов связывается с белками плазмы, обеспечивая основное действие за счет пятнадцати процентов свободной фракции, поэтому при выраженном истощении или других заболеваниях, при которых уровень белка в крови снижен, свободная фракция может увеличиваться, усиливая действие препарата, вплоть до развития передозировки и токсического эффекта.

Тиопентал натрия утилизируется печенью и выводится почками, нарушение функции этих органов также может привести к усилению действия препарата, поэтому при печеночной и почечной недостаточности препарат не применяют.

Препараты барбитуровой кислоты, к которым относится Тиопентал натрия, во время наркоза угнетают дыхание и поэтому их применяют только в условиях, где есть возможность подключения искусственной вентиляции легких. Относительным противопоказанием к анестезии Тиопенталом натрия являются хронические обструктивные легочные заболевания (бронхиальная астма и ХОБЛ).

Также препарат не используют при:

• заболеваниях носоглотки;
• сахарном диабете;
• нарушении кровообращения;
• сердечной недостаточности;
• шоковых состояниях;
• выраженной гипотензии;
• лихорадке.

Другие области применения Тиопентала

Тиопентал натрия, благодаря выраженному противосудорожному эффекту, используют для купирования судорожных расстройств после применения местных анестетиков и при эпилептических припадках. С этой целью препарат вводят в дозе 75–125 мг внутривенно. Важно начать лечение как можно быстрее от начала судорог. Также используют препарат для снижения внутричерепного давления у пациентов на искусственной вентиляции легких.

В некоторых штатах США с 2009 года Тиопентал натрия в летальной дозе применяют для смертной казни. В России препарат используют в ветеринарии для усыпления животных.

ТИОПЕНТАЛ-НАТРИЙ (Тhiореntalum - nаtrium).
Смесь натриевой соли 5-(1-метилбутил)-5-этил-2-тио6арбитуровой кислоты с безводным натрия карбонатом.
Аналогичный препарат выпускается под названиями: Fаrmоtаl, Intraval, Lеорentаl, Nesdonаl, Реnthiоbarbitаl, Реntothal sodium, Рharmotal, Thiomebumal sоdium, Thionembutal, Thiopental sоdium, Thioреntalum nаrticum cum Natrii carbonate, Thiopental sоdium with Sodium carbonate, Thiopenten, Thiopentobarbital, Thiopentone, Thiopentone sоdium, Thiotal, Тhiotаl nаtrium, Tionan, Tiopanal, Trapanal и др. Сухая пористая масса или порошок желтоватого или желтовато-зеленоватого цвета со своебразным запахом. Гигроскопичен. Легко растворим в воде. Водный раствор имеет щелочную реакцию (рH около 10, 0).
Растворы тиопентал-натрия нестойки, поэтому их готовят непосредственно перед употреблением в асептичесних условиях.
Тиопентал-натрий, как и гексенал, оказывает снотворное и наркотическое действие. По фармакологическим свойствам близок к гексеналу, однако действует несколько сильнее. Вызывает более сильное мышечное расслабление, чем гексенал.
По сравнению с гексеналом тиопентал-натрий (как и другие тиобарбитураты) оказывает более сильное возбуждающее влияние на блуждающий нерв и может вызвать ларингоспазм, обильную секрецию слизи и другие признаки ваготонии. Поэтому для бронхоскопии тиопентал-натрий менее пригоден, чем гексенал (Г.И. Лукомский). Тиопентал-натрий быстро разрушается (главным образом в печени) и выводится из организма. После однократной дозы наркоз продолжается 20 - 25 мин.
Применяют тиопентал-натрий как самостоятельное средство для наркоза главным образом при непродолжительных хирургических вмешательствах, а также для вводного и базиного наркоза с последующим использованием других средств для наркоза. Препарат можно использовать в сочетании с мышечными релаксантами при условии проведения искусственной вентиляции легких (ИВЛ).
Тиопентал-натрий вводят внутривенно, а также ректально (главным образом детям).
Вводить тиопентал-натрий в вену необходимо медленно (во избежание коллапса!).
Для наркоза применяют у взрослых 2 - 2, 5 % раствор, а у детей, ослабленных больных и пожилых людей - 1 %. Растворы готовят непосредстенно перед употреблением на стерильной воде для инъекций. Растворы должны быть абсолютно прозрачными.
Для предупреждения осложнений, связанных с повышением тонуса блуждающего нерва (ларингоспазм, спазм мышц, бронхов, усиление саливации и др.), больному до наркоза вводят атропин или метацин.
При использовании тиопентал-натрия для вводного наркоза взрослым вводят 20 - 30 мл 2 % раствора. Такое же количество вводят при применении одного тиопентал-натрия для небольших операций: сначала 1 - 2 мл раствора, а через 30 - 40 с - остальное количество.
В качестве средства для базис-наркоза у детей тиопентал-натрий показан главным образом при повышенной нервной возбудимости. Применяют ректально в виде 5 % теплого (+ 32 - 35 С) раствора из расчета по О, 04 г (до 3 лет) и 0, 05 г (3 - 7 лет) на 1 год жизни.
Высшая разовая доза для взрослых в вену - 1 г.
Тиопентал-натрний противопоказан при органических заболеваниях печени, почек, диабете, сильном истощении, шоке, коллапсе, бронхиальной астме, воспалительных заболеваниях носоглотки, лихорадочных состониях, при резко выраженных нарушениях кровообращения. Указание в анамнезе на наличие у больного или его родственников приступов острой порфирии служит абсолютным противопоказанием к применению тиопентал-натрия.
Антогонистом тиопентал-натрия является бемегрид.
Тиопентал-натрий нельзя смешивать с дитилином, пентамином, аминазином, дипразином (выпадает осадок).
Форма выпуска: тиопентал-натрий лиофилизированный (Thiopentalum-nаtrium lyоphilisatum) по 0, 5 и 1 г во флаконах вмес тимостью 20 мл, герметично закрытых резиновыми пробками, обжатыми алюминиевыми колпачками.
Хранение: список Б. В прохладном, сухом, защищенном от света месте.

порошок для приготовления инъекционного раствора

Фармакотерапевтическая группа

Средства для неингаляционного наркоза - барбитураты

Фармакологические свойства

Общеанестезирующее, противосудорожное, снотворное. Пролонгирует период открытия ГАМКзависимых каналов на постсинаптической мембране нейронов головного мозга, удлиняет время входа ионов хлора внутрь нервной клетки и вызывает гиперполяризацию мембраны. В больших дозах оказывает ГАМКмиметическое действие (непосредственно активирует ГАМКА-рецепторы), подавляет эффекты возбуждающих аминокислот (аспартата и глутамата). Повышает порог возбудимости нейронов и блокирует проведение и распространение судорожного импульса по головному мозгу (противосудорожная активность). Подавляет полисинаптические рефлексы и замедляет проведение по вставочным нейронам спинного мозга, способствуя миорелаксации. Снижает метаболические процессы в головном мозге, утилизацию мозгом глюкозы и кислорода. Снотворный эффект проявляется ускорением процесса засыпания и изменением структуры сна. Угнетает дыхательный центр и уменьшает его чувствительность к углекислому газу. Вызывает кардиодепрессию. Редуцирует ударный объем, сердечный выброс и АД, увеличивает емкость венозного русла; снижает печеночный кровоток и скорость клубочковой фильтрации. После в/в введения быстро проникает в головной мозг и хорошо кровоснабжаемые (скелетные мышцы, почки, печень) и жировую (концентрация в жировых депо выше плазменной в 6-12 раз) ткани. Связывание с белками плазмы - на 80-86%; проходит через плацентарный барьер, секретируется в грудное молоко. Т1/2 в фазе распределения - 5-9 мин. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов (незначительная часть инактивируется в почках и головном мозге). Элиминационный Т1/2 составляет 10-12 ч. Экскретируется преимущественно почками. После в/в введения эффект развивается через 40 с, а при ректальном - через 8-10 мин; продолжительность наркоза - до 15 мин. При повторном введении действие пролонгируется (кумулирует).

Показания к применению Пентотал

В/в наркоз при кратковременных оперативных вмешательствах, вводный и базисный наркоз при сбалансированной анестезии с использованием анальгетиков и миорелаксантов, большие припадки (grand mal), эпилептический статус, повышенное внутричерепное давление, профилактика гипоксии мозга при черепно-мозговых травмах.

Противопоказания

Гиперчувствительность, бронхиальная астма, астматический статус, дисфункция печени и почек, нарушение сократительной функции миокарда, тяжелая анемия, шоковые и коллаптоидные состояния, миастения, микседема, болезнь Аддисона, лихорадка, воспалительные заболевания носоглотки, порфирия, беременность.

Предостережения при использовании

Вводить следует медленно (во избежание резкого падения АД и развития коллапса). Не рекомендуется использовать растворы с концентрацией менее 2% из-за опасности развития гемолиза.

Взаимодействие с лекарственными препаратами

Усиливает эффект гипотензивных и гипотермических средств, угнетает ЦНС под влиянием алкоголя, седативных средств, снотворных, кетамина, нейролептиков, сульфата магния. Активность повышается пробенецидом и H1-адреноблокаторами; ослабляется - аминофиллином, аналептиками и некоторыми антидепрессантами. Фармацевтически несовместим (нельзя смешивать в одном шприце) с антибиотиками (амикацин, бензилпенициллин, цефапирин), транквилизаторами, миорелаксантами (суксаметоний, тубокурарин), анальгетиками (кодеин), эфедрином, аскорбиновой кислотой, дипиридамолом, хлорпромазином и кетамином.

Побочные эффекты

Аритмия, гипотония, угнетение или остановка дыхания, ларингоспазм, бронхоспазм, тошнота, рвота; сонливость, головная боль, озноб, сердечная недостаточность, раздражение прямой кишки и кровотечение (при ректальном способе введения), аллергические реакции: крапивница, кожные высыпания и зуд, анафилактический шок.

Передозировка

Симптомы: угнетение дыхания вплоть до апноэ, ларингоспазм, гипотония, тахикардия, остановка сердца, отек легких; постнаркозный делирий. Лечение: бемегрид (специфический антагонист). При остановке дыхания - ИВЛ, 100% кислород; ларингоспазме - миорелаксанты и 100% кислород под давлением; гипотонии - плазмозамещающие растворы, гипертензивные препараты.

Механизм действия

Замедляет время закрытия ГАМК-зависимых каналов на постсинаптической мембране нейронов головного мозга, удлиняет время входа ионов хлора внутрь нейрона и вызывает гиперполяризацию его мембраны. Подавляет возбуждающее действие аминокислот (аспаргиновой и глутаминовой). В больших дозах, непосредственно активируя ГАМК -рецепторы, оказывает ГАМК-стимулирующее действие. Обладает противосудорожной активностью, повышая порог возбудимости нейронов и блокируя проведение и распространение судорожного импульса по головному мозгу. Способствует миорелаксации, подавляя полисинаптические рефлексы и замедляя проведение по вставочным нейронам спинного мозга. Снижает интенсивность метаболических процессов в головном мозге, утилизацию мозгом глюкозы и кислорода. Оказывает снотворное действие, которое проявляется ускорением процесса засыпания и изменением структуры сна. Угнетает (дозозависимо) дыхательный центр и уменьшает его чувствительность к углекислому газу. Оказывает (дозозависимо) кардиодепрессивное действие: уменьшает УОК, МОК и АД. Увеличивает ёмкость венозной системы, снижает печёночный кровоток и скорость клубочковой фильтрации. Оказывает возбуждающее влияние на n. vagus и может вызывать ларингоспазм , обильную секрецию слизи. После внутривенного введения общая анестезия развивается через 30-40 сек; после ректального - через 8-10 мин, характеризуется кратковременностью (после введения однократной дозы общая анестезия продолжается 10-30 мин) и пробуждением с некоторой сонливостью и ретроградной амнезией . При выходе из общей анестезии анальгезирующее действие прекращается одновременно с пробуждением больного.

Антагонистом тиопентал-натрия является бемегрид .

Фармакологическое действие

В США передозировка тиопентала натрия используется для казни через смертельную инъекцию в тех штатах, где применяется такая мера наказания. Первая казнь с использованием тиопентала натрия вместо ранее использовавшейся трёхкомпонентной смеси произведена 8 декабря 2009 года в штате Огайо (осуждённый Kenneth Biros).

Тиопентал-натрий вводят внутривенно, а также ректально (главным образом детям).

Во избежание коллапса вводить тиопентал натрия в вену следует медленно.

Растворы тиопентала натрия нестойки, поэтому их готовят непосредственно перед употреблением в асептических условиях.

Показания к применению, дозировки

Для наркоза применяется в основном 1 % раствор тиопентала-натрия, так как применение его в больших концентрациях может вызывать реакции со стороны сосудов, в которые он вводится. Применение 2-2,5 % раствора допускается в качестве исключений, в основном при амбулаторных наркозах. Растворы готовят непосредственно перед употреблением (так как молекулы тиопентала-натрия разрушаются под воздействием дневного света, допускается хранение раствора не более шести часов) на стерильной воде для инъекций. Растворы должны быть абсолютно прозрачными.

Для предупреждения осложнений, связанных с повышением тонуса блуждающего нерва (ларингоспазм , спазм мышц, бронхов, усиление саливации и др.), пациенту до наркоза вводят атропин или метацин .

При использовании тиопентал-натрия для вводного наркоза взрослым вводят 20-30 мл 2 % раствора. Такое же количество вводят при применении одного тиопентал-натрия для небольших операций: сначала 1-2 мл раствора, а через 30-40 с - остальное количество.

В качестве средства для базис-наркоза у детей тиопентал-натрий показан главным образом при повышенной нервной возбудимости. Применяют ректально в виде 5 % теплого (+32-35 °C) раствора из расчета по 0,04 г (до 3 лет) и 0,05 г (3-7 лет) на 1 год жизни.

Высшая разовая доза для взрослых в вену - 1 г.

Совместимость с другими лекарственными средствами

Тиопентал-натрия нельзя смешивать с дитилином , пентамином , аминазином , морфином , дипразином , кетамином (выпадает осадок).

Противопоказания

Тиопентал натрия противопоказан при органических заболеваниях печени, почек, диабете , сильном истощении, шоке , коллапсе, бронхиальной астме , воспалительных заболеваниях носоглотки, лихорадочных состояниях, при резко выраженных нарушениях кровообращения. Указание в анамнезе на наличие у больного или его родственников приступов острой порфирии служит абсолютным противопоказанием к применению тиопентала натрия.

Легенда о сыворотке правды

В художественных произведениях, тиопентал натрия (пентотал) часто упоминается в роли «сыворотки правды» - вещества, под воздействием которого человек будто бы не может лгать.

Общие анестетики (N01A )
Эфиры	Эфир диэтиловый Виниловый эфир
Галогенизированные углеводороды	Галотан Хлороформ Метоксифлуран * Энфлуран * Трихлороэтилен Изофлуран Десфлуран Севофлуран
Барбитураты	Метогекситал Гексобарбитал Тиопентал натрия
Барбитураты в комбинации с другими препаратами	Наркобарбитал
Опиоидные анестетики	Фентанил Алфентанил Суфентанил Феноперидин Анилеридин Ремифентанил*
Другие общие анестетики	Дроперидол Кетамин Пропанидид * Алфаксалон Этомидат * Пропофол Гидроксибутировая кислота Закись азота Эскетамин Ксенон Ксилазин
Данные по лекарственным препаратам приведены в соответствии с реестром зарегистрированных ЛС и ТКФС от 15.10.2008 (* - препарат изъят из оборота) Поиск по базе данных ЛС . ФГУ НЦ ЭСМП Росздравнадзора РФ (28.10.2008). Проверено 12 ноября 2008.

Wikimedia Foundation . 2010 .

Действующее вещество ›› Тиопентал натрий* (Thiopental sodium*) Латинское название Thiopentalum natrium АТХ: ›› N01AF03 Тиопентал натрия Фармакологическая группа: Наркозные средства Состав и форма выпуска 1 флакон с лиофилизированным порошком для… … Словарь медицинских препаратов

Натрия оксибутират (Natrii oxybutyras, также натрия оксибат) натриевая соль γ оксимасляной кислоты. Синонимы: Natrium oxybutyricum, Oxybate sodium, гамма оксимасляная кислота (ГОМК). Сленговые названия: «бутират», «бутиратик», «оксик», «буратино» … Википедия

Натрия оксибутират … Википедия

Действующее вещество ›› Натрия оксибутират (Sodium oxybutirate) Латинское название Natrii oxybutyras АТХ: ›› N01AX Другие препараты для общей анестезии Фармакологические группы: Наркозные средства ›› Антигипоксанты и антиоксиданты Состав и форма… … Словарь медицинских препаратов

Тиопентал натрий, тиопентал натрия … Орфографический словарь-справочник

Смесь 5 этил 5 (1 метилбутил) 2 тиобарбитурата натрия (см. ф лу) с безводным Na2CO3, желтоватая или желтовато зеленоватая пористая масса со своеобразным запахом; хорошо раств. в воде; гигроскопичен. Водные р ры имеют рН 10,5, очень нестойки.… … Химическая энциклопедия

Натрия оксибат (Натрия оксибутират, Natrii oxybutyras). Натриевая соль γ оксимасляной кислоты. Синонимы: Natrium oxybutyricum, Oxybate sodium, ГОМК. Сленговые названия: «бутират», «бутерат», «оксик», «буратино», «буратинат натрия», «оксана»,… … Википедия

Страница 4 из 7

СРЕДСТВА ДЛЯ НЕИНГАЛЯЦИОННОГО НАРКОЗА

Достоинствами неингаляционного наркоза являются быстрое наступле­ние стадии хирургического наркоза при внутривенном введении соответствующих препаратов, отсутствие стадии возбуждения.

Средства для неингаляционного наркоза вводят чаще всего внутри­венно, иногда - внутримышечно, ректально или другими путями. По продолжительности действия средства для неингаляционного наркоза можно разделить на препараты:

Ультракороткого действия, с длительностью наркоза 3-10 мин (пропанидид);

Короткого действия, с длительностью наркоза 15-30 мин (тиопентал натрий, гексенал, предион);

Длительного действия, с продолжительностью наркоза 90-120 мин (натрия оксибутират).

Пропанидид (фармакологические аналоги: эпонтол, сомбревин) - при внутривенном введени наркоз наступает через 30 с без стадии возбуждения. Продолжительность наркоза 3-5 мин. Пропанидид применяют для кратковременного или вводного наркоза в дозе 5-10 мг/кг. Побочные действия пропанидида : в процессе введения по ходу вен может быть болезненность, иногда - мышечные подергивания; возможны аллергические реакции, тахикардия. Необходима осторожность при применении пропанидида больным с поражением сердечно-сосудистой системы. Про панидид можно использовать в амбулаторной практике, так как психомотор­ные функции полностью восстанавливаются в течение 30 мин после нарко­тизации.

Форма выпуска п ропанидида : ампулы по 10 мл 5 % раствора. Список Б.

Пример рецепта пропанидида на латинском :

Rp.: Sol. Propanidid 5 % 10 ml

D. t. d. N. 4 in ampull.

S. Для наркоза.

Тиопентал-натрий - для получения наркоза используют в ос­новном внутривенный путь введения (медленно, не более 1 мл раствора в 1 мин). Стадия наркоза развивается в момент введения препарата (наркоз «на кончике иглы»). Стадия возбуждения отсутствует. Продолжительность наркоза при использовании тиопентала-натрия - 20-30 мин. Побочные действия тиопентала-натрия связаны с возбуждением блуждающего нерва (повышение саливации, ларингоспазм и др.), которое может быть снято предварительным введением атропина. При быстром введении тиопентал-натрия может быть угнетение дыхательного и сосудодвигательного центров, коллапс. Тиопентал-натрия оказывает небольшое раздражающее действие. Необходима осторожность при введении тиопентала-натрия больным с гипопротеинемией, гиповолемией, воспалительными заболеваниями носоглотки. Для наркоза ис­пользуют 2-2,5 % раствор тиопентала-натрия ; детям, ослабленным больным и пожилым лю­дям - 1 % раствор. Раствор тиопентала-натрия готовят перед употреблением.

Форма выпус­ка тиопентала-натрия : флаконы по 0,5 г и 1 г. Список Б.

Пример рецепта тиопентала-натрия на латинском :

Rp.: Thiopentali-natrii 1,0

D. t. d. N. 6

S. Для наркоза.