약:
국제명: 라베프라졸
제형: 장용코팅정
약리학적 효과:
양성자 펌프 억제제(H + / K + -ATPase) 그룹의 항궤양제는 위벽 세포에서 활성 설폰아미드 유도체로 대사되어 H + / K + -ATPase의 설프히드릴 그룹을 비활성화합니다. HCl 분비의 마지막 단계를 차단하여 자극의 성질에 관계없이 기초 및 자극 분비의 함량을 줄입니다. 그것은 높은 친유성을 가지며 위의 정수리 세포에 쉽게 침투하여 그 안에 농축되어 세포 보호 효과를 제공하고 중탄산염의 분비를 증가시킵니다. 20mg의 경구 투여 후 항분비 효과는 1시간 이내에 나타나고 2-4시간 후에 최대에 도달합니다. 첫 복용 후 23시간 동안 기초 및 식품 자극 산 분비의 억제는 각각 62% 및 82%이고 작용 지속 시간은 48시간이며 섭취 종료 후 2-3일 이내에 분비 활동이 정상화됩니다. 치료 첫 2-8주 동안에는 혈청 내 가스트린 농도가 증가하고 중단 후 1-2주 이내에 기준선으로 돌아갑니다. 중추 신경계, 심혈관 및 호흡기 계통에 영향을 미치지 않습니다.
약동학:
흡수율은 높고 TCmax는 3.5시간이며 Cmax와 AUC는 10~40mg의 용량 범위에서 선형입니다. 시토크롬 동종효소 CYP2C9 및 CYP3A의 참여로 간에서 대사됩니다. 생체 이용률 - 52%, 반복 투여해도 증가하지 않습니다. T1 / 2 - 0.7-1.5 시간, 클리어런스 - 283 ± 98 ml / min. 간부전 환자의 경우 AUC는 2배, T1 / 2는 2-3배 증가합니다. 노인 환자의 경우 AUC는 2배, Cmax는 60% 증가합니다. 혈장 단백질과의 통신 - 97%. 신장으로 배설 - 90%가 2개의 대사 산물 형태로 배설됨: 메르캅투르산(M5)과 카르복실산(M6)의 접합체; 내장을 통해 - 10%.
표시:
위와 십이지장의 소화성 궤양(치료), 위식도 역류 질환, 졸링거-엘리슨 증후군, 위장관의 스트레스 궤양. 복합 요법의 일환으로: 위 및 십이지장 궤양 또는 만성 위염 환자의 헬리코박터 파일로리 박멸; 헬리코박터 파일로리와 관련된 소화성 궤양의 치료 및 재발 방지.
금기 사항:
과민증, 임신, 수유 주의. 어린 시절, 심한 신부전.
투약 요법:
아침에 1일 1회 20mg을 복용합니다. 위궤양 및 십이지장 궤양 치료 과정 - 필요한 경우 4-6주 - 최대 12주; 역류성 식도염 - 4-8주. 정제는 씹거나 부수지 않고 통째로 삼킵니다.
부작용:
메스꺼움, 변비 또는 설사, 복통, 고창, 두통, 현기증, 졸음, 쇠약, 피부 발진, "간" 트랜스아미나제의 활성 증가, 혈소판 감소증, 백혈구 감소증; 인두염, 비염, 무력증, 요통, 독감 유사 증후군, 근육통, 구강 점막 건조, 종아리 근육 경련, 관절통, 발열. 드물게 - 식욕 부진, 체중 증가, 우울증, 시력 또는 미각 장애, 구내염, 발한 증가.
특별 지시:
치료 전후에 악성 신생물을 배제하기 위한 내시경적 조절이 필요하기 때문이다. 치료는 증상을 은폐하고 정확한 진단을 지연시킬 수 있습니다. 이 약은 갑상선 기능, 탄수화물 대사, 부갑상선 호르몬, 코티솔, 에스트로겐, 테스토스테론, 프로락틴, 콜레시스토키닌, 세크레틴, 글루카곤, FSH, LH, 레닌, 알도스테론 및 성장 호르몬의 혈중 농도에 영향을 미치지 않습니다.
상호 작용:
마이크로솜 산화(디아제팜, 페니토인, 간접 항응고제)에 의해 간에서 대사되는 일부 약물의 배설을 늦춥니다. 케토코나졸 농도를 33%, 디곡신 농도를 22% 감소시킵니다.
마약 라베프라졸- 전구약물인 항궤양제 - 정수리 세포의 산성 환경에서 H + -K + -ATPase(양성자 펌프)의 시스테인과 상호작용하는 활성 설펜아미드 형태로 변합니다. 위벽 세포의 H + -K + -ATPase (부분적으로 가역적)를 억제하고 용량 의존적으로 염산의 기저 및 자극 분비를 억제합니다. 항분비 효과는 20mg 경구 투여 후 1시간 이내에 나타납니다. 위 환경의 pH에서 최대 감소는 첫 번째 투여 후 2-4시간에 기록됩니다. 첫날에는 평균 일일 산도가 61% 감소합니다(이는 치료 8일째에 얻은 분비 감소의 약 88%). 24시간 동안의 평균 pH는 3.4입니다. 및 pH가 3 - 55.8% 이상의 수준으로 유지되는 시간. H + -K + -ATPase와 복합체의 부분 해리는 비가역적 양성자 펌프 억제제보다 짧은 작용 지속 시간을 유발합니다. 기저 및 자극 분비의 억제 기간은 48시간에 이르며, 치료 3일 후에 안정한 항분비 효과가 나타납니다. 취소는 반동 현상을 동반하지 않으며, 새로운 효소 분자가 합성되면서 2-3일 이내에 분비 활성의 회복이 일어납니다.
그것은 항 헬리코박터 활성을 가지고 있습니다 : IPC 4-16 μg / ml. 여러 항생제의 항헬리코박터 활성 발현을 가속화합니다. 삼중 제균 요법(라베프라졸 20mg 1일 2회 클래리스로마이신 및 아목시실린 병용)을 시행할 경우 4일 이내에 헬리코박터 파일로리균을 90% 제균합니다. 7일 치료 과정 종료 시 헬리코박터 박멸은 clarithromycin + metronidazole, clarithromycin + amoxicillin, amoxicillin + metronidazole과 clarithromycin을 병용한 라베프라졸 치료에서 각각 100, 95, 90 및 63%로 나타났습니다. 치료 첫날(10-20mg)의 미란성 또는 궤양성 위식도 역류 질환은 낮과 밤 모두 속쓰림을 감소시킵니다. 84%의 환자에서 미란성 역류성 식도염의 8주 치료에 효과적입니다. 졸링거-엘리슨 증후군을 포함한 병리학적 과분비 상태에서 효능이 나타났습니다. 장기 투여의 첫 2-8주 동안에는 혈청 내 가스트린 농도가 일시적으로 증가합니다(조직학적 검사는 ECL 세포 수의 증가, 장 화생의 빈도, H.
경구로 복용하면 소장에서 흡수가 시작되며(정제에 내산성 장용 코팅이 있기 때문에) 신속하고 완전하게 흡수됩니다. 절대 생체 이용률 - 52%(간을 통한 "첫 번째 통과"의 효과로 발음됨). 음식과 투여 시간은 생체 이용률을 변경하지 않습니다. Cmax는 20mg을 복용한 후 2-5시간(평균 3.5시간) 이내에 달성됩니다. 10-40mg 범위의 용량에 대한 Cmax 및 AUC의 선형 의존성이 있습니다. T1 / 2는 0.7–1.5 시간입니다. 총 Cl - 283 ml/분. 간세포 기능 부전의 배경에 대해 간을 통한 "첫 번째 통과"의 효과는 뚜렷하지 않으며 AUC는 2배(단일 투여 후) 및 1.5배(치료 7일 후) 증가하고 T1/2는 12.3시간에 이릅니다. 약한 항분비 활성을 갖는 비활성 대사 산물 및 demethylthioether의 형성과 함께 시토크롬 P450 시스템(CYP2C19 및 CYP3A)의 동종효소의 참여로 간에서 대사됩니다. 지연된 생체 변형의 경우 20 mg/day 용량으로 7일 투여 후 T1/2가 1-2시간(평균 1.6시간)에 도달하고 Cmax가 40% 증가합니다. 주로 대사 산물(머캅투르산과 카르복실산의 결합체)으로 소변으로 배설됩니다. 노년기에 제거 속도가 느려지고 Cmax가 60 % 증가하고 AUC가 2 배 증가합니다. 투석중인 환자의 말기 신부전 단계에서도 약동학 매개 변수가 약간 변경됩니다. Cmax 및 AUC는 35 % 감소하고 혈액 투석 중 T1 / 2는 3.6 시간 후 0.95 시간입니다.
약동학.
섭취 후 소장에서 흡수가 시작되고(정제에 내산성 장용 코팅이 있기 때문에) 빠르고 완전하게 수행됩니다. 생체 이용률은 간을 통한 "첫 번째 통과"의 뚜렷한 효과로 인해 52%입니다. 음식의 동시 섭취는 생체 이용률에 영향을 미치지 않습니다. 혈장 단백질 결합은 95%입니다. 10-40mg의 용량 범위에서 라베프라졸의 생체이용률과 최대 농도는 용량에 선형적으로 의존합니다. 라베프라졸 20mg을 복용하면 평균 3.5시간 후에 최대 혈장 농도에 도달합니다. 그것은 비활성 대사 산물과 약한 항분비 활성을 갖는 demethylthioether의 형성과 함께 시토크롬 P450 시스템(CYP2C19 및 CYP3A)의 동위효소의 참여로 간에서 대사됩니다. 반감기는 0.7~1.5시간, 총 클리어런스는 283ml/min이다. 그것은 주로 대사 산물의 형태로 신장에 의해 배설됩니다 - mercapturic과 carboxylic acid의 접합체.
간 질환에서 라베프라졸의 생체 이용률은 2배(단회 투여 후) 및 1.5배(7일 치료 후) 증가하고 반감기는 12.3시간으로 증가합니다.
지연된 생체 변형의 경우 1일 20mg을 복용한 지 7일 후에 최대 농도가 40% 증가하고 반감기는 평균 1.6시간입니다.
투석 환자의 말기 신부전 단계에서 약동학 매개 변수가 약간 변경됩니다. 최대 농도 및 생체 이용률은 35% 감소하고 혈액 투석 중 반감기는 3.6시간 후 0.95시간입니다.
노인 환자의 경우 혈액 내 최대 농도가 60% 증가하고 생체 이용률이 2배 증가하며 제거 속도가 느려집니다.
사용 표시
약물 사용에 대한 적응증 라베프라졸이다:
- 십이지장의 활동성 소화성 궤양;
- 활동성 양성 위궤양; 미란성 또는 궤양성 위식도 역류 질환(GERD);
- 위식도 역류 질환의 장기 치료(GERD에 대한 유지 요법);
- 중등도 내지 매우 중증의 위식도 역류 질환의 대증 치료(GERD의 대증 치료);
- 졸링거-엘리슨 증후군;
- 위 및 십이지장 소화성 궤양 환자에서 헬리코박터 파일로리(H. pylori) 박멸을 위한 적절한 항균 치료 요법과 함께 사용.
적용 모드
성인 및 노인 환자.
활동성 소화성 십이지장 궤양 및 활동성 양성 위궤양: 이러한 상태에 대한 권장 용량은 1일 1회 아침에 20mg입니다.
활동성 소화성 십이지장 궤양이 있는 대부분의 환자에서 궤양이 치유되는 데 필요한 시간은 최대 4주입니다. 그러나 일부 환자는 복용해야 한다는 점에 유의해야 합니다. 라베프라졸-건강추가로 4주 동안. 활동성 양성 위궤양이 있는 대부분의 환자는 6주 이내에 치유되지만 치료에 반응하지 않는 일부 환자는 궤양을 치유하기 위해 추가로 6주 동안 라베프라졸-헬스를 복용해야 할 수 있습니다.
미란성 또는 궤양성 위식도 역류 질환: 이러한 질환에 대한 권장 용량은 4-8주 동안 1일 1회 20mg입니다.
위식도 역류 질환의 장기 치료(GERD에 대한 유지 요법):
장기간 사용하는 경우 Rabeprazole-Health 10 mg 또는 20 mg을 1일 1회 유지 용량으로 사용할 수 있습니다(용량에 따라 치료 효과에 따라 다름).
GERD의 증상 치료: 식도염이 없는 환자의 경우 Rabeprazole-Health는 1일 1회 10mg의 용량으로 처방됩니다. 치료 4주 후에도 증상이 사라지지 않으면 환자에 대한 추가 검사를 수행해야 합니다. 일단 증상이 해결되면 필요에 따라 1일 1회 10mg의 주문형 요법을 사용하여 후속 증상 조절을 달성할 수 있습니다.
Zollinger-Ellison 증후군: 용량은 개별적으로 선택됩니다. 초기 용량은 하루 60mg입니다. 1일 최대 100mg의 단일 용량을 사용할 수 있습니다. 필요한 경우 용량을 증량하여 1일 1회 120mg까지 또는 1일 2회 60mg까지 처방한다. 임상적으로 필요한 경우 치료를 계속합니다. 치료 과정 및 투여 요법의 기간은 개별적으로 결정됩니다.
H. pylori 박멸: H. pylori 환자에서는 Rabeprazole-Health와 항생제의 적절한 조합을 사용해야 합니다.
Rabeprazole-Health 20mg 1일 2회 + clarithromycin 500mg 1일 2회 및 아목시실린 1g 1일 2회.
하루에 한 번만 복용해야 하는 적응증의 경우 Rabeprazole-Health 정제는 아침 식사 전에 복용해야 합니다. 아침이나 식사가 라베프라졸 나트륨에 영향을 미치지는 않았지만 이 요법이 치료에 더 유리합니다. 정제는 씹거나 부수어서는 안 되며 통째로 삼켜야 합니다.
신장 및 간 기능 장애. 신기능 또는 간기능이 손상된 환자는 용량 조절이 필요하지 않습니다. 라베프라졸-건강. 간 기능이 심하게 손상된 환자의 치료에 사용하는 방법은 "사용 특성" 섹션에서 자세히 설명합니다.
부작용
임상 시험에서 라베프라졸-건강환자가 잘 견딘다. 관찰된 부작용은 대부분 경미하고 중간 정도이며 빠르게 통과했습니다. 가장 흔한 부정적인 징후는 두통, 설사 및 메스꺼움입니다. 더 자주 관찰된 이상반응은 기관계 및 빈도별로 아래에 나열되어 있습니다.
임상 연구 동안 다음과 같은 이상 반응이 관찰되었습니다. 그러나 임상 연구 동안 관찰된 이러한 이상 반응 중 두통, 설사, 복통, 무력증, 고창, 발진 및 구강 건조만이 Rabeprazole-Health의 사용과 관련이 있었습니다.
감염 및 침입. 종종 - 감염.
혈액 및 림프계. 드물게 - 호중구 감소증, 백혈구 감소증, 혈소판 감소증, 백혈구 증가증.
면역 체계에서. 드물게 - 과민 반응(얼굴 부기, 동맥 저혈압 및 호흡곤란 포함, 홍반, 수포성 반응 및 급성 전신 알레르기 반응, 일반적으로 치료 중단 후 사라짐).
신진 대사 측면에서. 드물게 - 거식증. 알려지지 않음 - 저나트륨혈증.
정신 질환. 종종 불면증. 드물게 - 긴장. 드물게 - 우울증. 알 수 없음 - 혼란.
신경계의 측면에서. 종종 - 두통, 현기증. 드물게 - 졸음.
시력 기관의 측면에서. 드물게 - 시각 장애.
혈관 장애. 알려지지 않음 - 말초 부종.
호흡기에서. 종종 - 기침, 인후염, 비염. 드물게 - 기관지염, 부비동염.
소화관에서. 종종 - 설사, 구토, 메스꺼움, 복통, 변비, 자만심. 드물게 - 소화 불량, 구강 건조, 트림. 드물게 - 위염, 구내염, 미각 위반.
간 및 담도의 장애. 드물게 - 간염, 황달, 간성 뇌병증(단일 경우, 간경변증 환자에서 간성 뇌병증이 관찰됨).
피부와 피하 조직에서. 드물게 - 발진, 홍반(수포성 반응 및 급성 전신 알레르기 반응, 일반적으로 치료 중단 후 사라짐). 드물게 - 가려움증, 발한, 수포 반응. 매우 드물게 - 다형 홍반, 독성 표피 괴사(TEN), 스티븐스-존슨 증후군.
근골격계에서. 종종 - 비특이적 통증/요통. 드물게 - 근육통, 다리 경련, 관절통.
신장과 비뇨기계의 측면에서. 드물게 - 요로 감염. 드물게 - 간질성 신염.
생식 기관에서. 알려지지 않음 - 여성형 유방.
일반 장애 및 응용. 종종 - 무력증, 독감 유사 증후군. 드물게 - 가슴 통증, 오한, 발열.
연구. 드물게 - 간 효소 수준의 증가. 드물게 - 체중 증가.
금기 사항
약물 사용에 대한 금기 사항 라베프라졸위와 십이지장에 악성 과정의 존재, 임신, 수유, 라베프라졸에 대한 개별 과민증, 약물의 다른 성분, 치환된 벤지미다졸.
임신
임산부에 대한 라베프라졸 사용에 대한 안전성 연구는 수행되지 않았으므로 사용 라베프라졸-건강임신 금기. 라베프라졸 나트륨이 모유로 배설되는지 여부는 알려져 있지 않습니다. 관련 연구는 수행되지 않았으므로 모유 수유 중 여성에게 Rabeprazole-Health를 처방해서는 안됩니다.
다른 약물과의 상호작용
라베프라졸 나트륨은 위산 생성을 강력하고 장기간 감소시킵니다. 따라서 라베프라졸 나트륨은 원칙적으로 약물과 상호 작용할 수 있으며 흡수는 위 내용물의 pH에 따라 다릅니다. 라베프라졸 나트륨과 케토코나졸 또는 이트라코나졸을 동시에 사용하면 이러한 항진균제의 혈장 수준이 크게 감소할 수 있습니다.
따라서 이러한 약물을 Rabeprazole-Health와 함께 사용하는 개별 환자를 모니터링하여 용량 조절의 필요성을 결정해야 합니다. 임상 시험에서 환자는 동시에 라베프라졸-건강필요에 따라 제산제를 복용했습니다. 특별한 연구에서 Rabeprazole-Zdorovye와 액체로 취한 제산제 사이에는 상호 작용이 관찰되지 않았습니다.
건강한 지원자에게 아타자나비르 300mg/리토나비르 100mg과 오메프라졸(40mg 1일 1회) 또는 아타자나비르 400mg과 란소프라졸(60mg 1일 1회)을 병용 투여한 결과 아타자나비르 노출이 크게 감소했습니다. 아타자나비르의 흡수는 pH 의존적이므로 라베프라졸을 포함한 양성자 펌프 억제제는 아타자나비르와 함께 사용해서는 안됩니다.
과다 복용
고의 또는 우발적인 과다 복용 경험 라베프라졸제한된. 보고된 최대 노출은 1일 2회 60mg 또는 1일 1회 160mg을 초과하지 않았습니다. 일반적으로 영향은 미미하고 알려진 이상반응의 특징이며 후속 의학적 영향 없이 가역적입니다. Rabeprazole-Health에 대한 특정 해독제는 알려져 있지 않습니다. 라베프라졸 나트륨은 혈장 단백질에 잘 결합하며 투석 중에 배설되지 않습니다. 과량투여하는 경우에는 대증요법 및 지지요법을 실시해야 한다.
보관 조건
25도를 넘지 않는 온도에서 원래 포장에 보관합니까? 에서.
아이들의 손이 닿지 않는 곳에 두세요.
릴리스 양식
라베프라졸 - 코팅정, 장용 10 mg 또는 20 mg No. 10,
10x2 상자에 물집이 있습니다.
화합물
라베프라졸 1정라베프라졸 나트륨 10mg 또는 20mg이 포함되어 있습니다.
부형제: 만니톨(E 421), 미정질 셀룰로오스, 스테아르산마그네슘, 경질 산화마그네슘, 라우릴황산나트륨, 크로스포비돈.
정제 10 mg: 건조 혼합물 "Advantia Prime" 흰색(이산화티타늄(E 171) 포함) 및 건조 혼합물 "Advantia Performance" 분홍색(염료 포함: alluring red(E 129)), 타르트라진(E 102), 선셋 옐로우 FCF (E 110).
정제 20 mg: 건식 혼합 "Advantia Prime" 흰색(이산화티타늄(E 171) 포함) 및 건조 혼합 "Advantia Performance" 녹색(염료 포함: 인디고 카민(E 132)), 타르트라진(E 102), 퀴놀린 황색(E 104).
추가적으로
라베프라졸 치료에 대한 반응의 증상 개선은 위암이 있는 경우 발생할 수 있으므로 치료를 시작하기 전에 나타날 수 있습니다. 라베프라졸-건강종양의 존재 가능성을 배제할 필요가 있습니다. 치료 기간이 긴 환자(특히 1년 이상 치료를 받은 환자)는 정기적으로 검사를 받아야 합니다.
다른 양성자 펌프 억제제 또는 치환된 벤즈이미다졸과 교차 과민증의 위험을 배제할 수 없습니다.
환자에게 Rabeprazole-Health 정제를 씹거나 부수어서는 안 되며 통째로 삼켜야 한다고 경고해야 합니다.
병적 혈액 변화(혈소판 감소증 및 호중구 감소증)에 대한 시판 후 보고가 있었습니다. 대부분의 경우 다른 병인은 발견되지 않았습니다. 사례는 복잡하지 않았고 라베프라졸 중단 후 사라졌습니다.
임상 연구에서 비정상적인 간 효소가 관찰되었으며 시판 후 보고도 있습니다. 대부분의 경우 다른 병인은 발견되지 않았습니다. 사례는 복잡하지 않았고 라베프라졸 중단 후 사라졌습니다.
경증 또는 중등도의 간장애 환자를 대상으로 한 특별 연구에서 이 약을 복용했을 때 부작용 빈도가 유의하게 감소하지 않았습니다. 라베프라졸-건강해당 성별 및 연령의 대조군과 비교.
이 그룹의 환자에 대한 약물 사용에 대한 임상 데이터가 없기 때문에 의사는 중증 신장애 환자의 치료 초기 단계에서 약물을 처방할 때 주의해야 합니다.
아타자나비르와 병용투여 라베프라졸-건강권장하지 않음
라베프라졸 나트륨의 약력학 및 고유한 부작용 프로파일을 감안할 때, 라베프라졸-즈도로비예는 운전 및 잠재적으로 위험한 메커니즘으로 작업하는 데 부정적인 영향을 미치지 않아야 한다고 가정할 수 있습니다. 단, 졸음이 오는 경우에는 운전 및 다른 기구의 조작을 삼가하는 것이 좋습니다.
H + -K + -ATPase 억제제. 항궤양제
활성 물질
방출 형태, 구성 및 포장
장용 캡슐 단단한 젤라틴, 크기 3번, 짙은 빨간색 캡이 있는 흰색 몸체; 캡슐의 내용물은 크림색 또는 황색을 띠는 거의 흰색에서 흰색까지의 구형 펠릿입니다.
곡물 설탕(자당, 물엿) - 71.47 mg, 탄산나트륨 - 1.65 mg, 활석 - 1.77 mg, 이산화티타늄 - 0.83 mg, 하이프로멜로스(하이드록시메틸셀룰로오스) - 14.75 mg.
펠릿 껍질의 구성:하이프로멜로스 프탈레이트(히드록시프로필 메틸셀룰로오스 프탈레이트) - 15.93 mg, 세틸 알코올 - 1.6 mg.
캡슐 본체의 구성:이산화티타늄 - 2%, 젤라틴 - 최대 100%.
캡슐 캡 구성:아조루빈 염료(karmazin 염료) - 0.6619%, - 0.0286%, 이산화티타늄 - 0.6666%, 젤라틴 - 최대 100%.
장용 캡슐 단단한 젤라틴, 크기 1번, 갈색 뚜껑이 있는 노란색 몸체; 캡슐의 내용물은 크림색 또는 황색을 띠는 거의 흰색에서 흰색까지의 구형 펠릿입니다.
펠릿 코어의 보조 물질:곡물 설탕(자당, 물엿) - 142.94 mg, 탄산나트륨 - 3.3 mg, 활석 - 3.54 mg, 이산화티타늄 - 1.66 mg, 하이프로멜로스(하이드록시메틸셀룰로오스) - 29.5 mg.
펠릿 껍질의 구성:하이프로멜로스 프탈레이트(히드록시프로필 메틸셀룰로오스 프탈레이트) - 31.86 mg, 세틸 알코올 - 3.2 mg.
캡슐 본체의 구성:이산화티타늄 - 1%, 황색 산화철 - 0.192%, 젤라틴 - 최대 100%.
캡슐 캡 구성:흑색 산화철 - 0.53%, 적색 산화철 - 0.93%, 이산화티타늄 - 0.3333%, 황색 산화철 - 0.2%, 젤라틴 - 최대 100%.
10조각. - 블리스터 팩(2) - 판지 팩.
10조각. - 블리스터 팩(3) - 판지 팩.
10조각. - 블리스터 팩(6) - 판지 팩.
14개 - 블리스터 팩(1) - 판지 팩.
14개 - 블리스터 팩(2) - 판지 팩.
14개 - 블리스터 팩(4) - 판지 팩.
30개 - 폴리머 캔(1) - 판지 팩.
60개 - 폴리머 캔(1) - 판지 팩.
100조각. - 폴리머 캔(1) - 판지 팩.
30개 - 폴리머 병 (1) - 판지 팩.
60개 - 폴리머 병 (1) - 판지 팩.
100조각. - 폴리머 병 (1) - 판지 팩.
약리효과
Rabeprazole은 benzimidazole에서 파생된 항분비 물질의 종류에 속합니다. 위벽세포의 분비표면에서 H + /K + -ATPase를 특이적으로 억제하여 위액의 분비를 억제한다. 염산분비의 마지막 단계를 차단하여 자극의 성질에 관계없이 기초분비와 자극분비의 함량을 감소시킨다.
높은 친유성을 가지고있어 위의 정수리 세포에 쉽게 침투하여 농축되어 세포 보호 효과를 제공하고 중탄산염 분비를 증가시킵니다.
라베프라졸 20mg의 경구 투여 후 항분비 작용은 1시간 이내에 발생하고 2-4시간 후에 최대에 도달합니다. 1회 투여 후 23시간 동안 기초 및 식품 자극 산 분비 억제는 각각 62% 및 82%이며 최대 48시간 지속되며 섭취를 중단하면 1-2일 이내에 분비 활성이 회복됩니다.
라베프라졸 치료의 처음 2-8주 동안 혈액 내 가스트린 농도가 증가하고(이는 염산 분비에 대한 억제 효과를 반영함) 중단 후 1-2주 후에 기준선 수준으로 돌아갑니다.
Rabeprazole은 항콜린 작용이 없으며 중추 신경계, 심혈관 및 호흡기 계통에 영향을 미치지 않습니다.
라베프라졸을 복용한 배경에 대해 장크로마핀 유사 세포의 형태학적 구조의 안정적인 변화, 위염의 중증도, 위축성 위염의 빈도, 장 화생 또는 헬리코박터 파일로리 감염의 확산은 검출되지 않았다.
약동학
흡입관
라베프라졸은 장에서 빠르게 흡수되며, 혈장 Cmax는 20mg 투여 후 약 3.5시간 후에 도달합니다. 라베프라졸의 혈장 Cmax 및 AUC 값의 변화는 10-40 mg의 용량 범위에서 선형입니다. 20mg(정맥내 투여와 비교)의 경구 투여 후 절대 생체이용률은 약 52%입니다. 또한, 생체이용률은 라베프라졸의 반복 투여로 변하지 않습니다.
낮 동안 약물을 복용하는 시간도 라베프라졸의 흡수에 영향을 미치지 않습니다. 지방이 많은 음식과 함께 약물을 복용하면 라베프라졸의 흡수가 4시간 이상 느려지지만 Cmax나 흡수 정도에는 변화가 없습니다.
분포
인간에서 라베프라졸과 혈장 단백질의 결합 정도는 약 97%입니다.
대사 및 배설
건강한 지원자에서 혈장의 T1/2은 약 1시간(0.7~1.5시간 범위)이고 총 제거율은 3.8ml/min/kg입니다.
14C 표지 라베프라졸 20mg을 단회 경구 투여한 후 소변에서 변화되지 않은 약물이 발견되지 않았습니다. 라베프라졸의 약 90%는 주로 두 가지 대사 산물의 형태로 소변으로 배설됩니다. 메르캅투르산(M5)과 카르복실산(M6)의 접합체와 독성 분석 중에 확인된 두 가지 알려지지 않은 대사 산물의 형태입니다.
복용한 라베프라졸의 나머지는 대변으로 배설됩니다.
총 배설량은 99.8%입니다. 이 데이터는 담즙과 함께 라베프라졸 대사 산물의 소량 배설을 나타냅니다. 주요 대사 산물은 티오에테르(M1)입니다. 데스메틸(M3)은 유일한 활성 대사산물이지만 라베프라졸 80mg을 복용한 후 한 연구 참가자에서만 낮은 농도로 관찰되었습니다.
특정 환자 그룹의 약동학
유지 혈액투석이 필요한 안정적인 말기 신질환 환자(CK)<5 мл/мин/1.73 м 2), выведение рабепразола схоже с таковым для здоровых добровольцев. AUC и С mах у этих пациентов были примерно на 35% ниже, чем у здоровых добровольцев. В среднем Т 1/2 рабепразола составлял 0.82 ч у здоровых добровольцев, 0.95 ч у пациентов во время гемодиализа и 3.6 ч после гемодиализа. Клиренс препарата у пациентов с заболеваниями почек, нуждающихся в гемодиализе, был приблизительно в 2 раза выше, чем у здоровых добровольцев.
만성 간 손상 환자에서 AUC는 건강한 지원자에 비해 2배 증가하여 "초회 통과" 효과가 감소하고 혈장에서 T 1/2가 2-3배 증가합니다. 만성 대상성 간경변증 환자는 해당 성별의 건강한 지원자에 비해 AUC가 2배 및 C max가 50% 증가하지만 1일 1회 20mg의 용량으로 라베프라졸을 견딜 수 있습니다.
노인 환자에서 라베프라졸의 제거는 다소 느립니다. 노인 환자에서 라베프라졸 20mg/일을 7일 동안 복용한 후 AUC는 약 2배 높았고 Cmax는 젊은 건강한 지원자에 비해 60% 증가했습니다. 그러나 라베프라졸 축적의 징후는 없었습니다.
CYP2C19의 대사가 느린 환자에서 라베프라졸 20mg/day 투여 7일 후 "급속 대사제"의 동일한 매개변수와 비교하여 AUC는 1.9배, T 1/2는 1.6배 증가합니다. Cmax가 40% 증가합니다.
적응증
- 급성기의 위 소화성 궤양 및 문합 궤양;
- 급성기 십이지장의 소화성 궤양;
- 성인 및 12세 이상 어린이의 미란성 및 궤양성 위식도 역류 질환(GERD) 또는 역류성 식도염;
- 위식도 역류 질환의 유지 요법;
- 비미란성 위식도 역류 질환;
- 졸링거-엘리슨 증후군 및 병리학적 과분비를 특징으로 하는 기타 상태;
- 소화성 궤양 환자의 헬리코박터 파일로리 박멸을 위한 적절한 항생제 요법과 병용.
금기 사항
- 임신;
- 모유 수유 기간;
- 18세 이하
- 12세 이하의 어린이(GERD 포함);
- 수크라제/이소말타제 결핍, 과당 불내성, 포도당-갈락토스 결핍
- 라베프라졸, 치환된 벤지미다졸 또는 약물의 보조 성분에 과민증.
주의하여:심한 신부전, 심한 간부전.
복용량
약물은 구두로 복용합니다. 캡슐은 통째로 삼켜야 합니다. 하루 중 시간이나 음식 섭취가 라베프라졸의 활성에 영향을 미치지 않는 것으로 확인되었습니다.
~에 급성기의 위궤양과 문합궤양 1일 1회 10mg 또는 20mg을 경구 복용하는 것이 좋습니다. 일반적으로 치료 6주 후에 완치되지만 경우에 따라 치료 기간을 6주 더 늘릴 수도 있습니다.
~에 급성기의 십이지장궤양 1일 1회 20mg을 경구 복용하는 것이 좋습니다. 어떤 경우에는 1일 1회 10mg을 복용할 때 치료 효과가 나타납니다. 치료 기간은 2주에서 4주입니다. 필요한 경우 치료 기간을 4주 더 늘릴 수 있습니다.
~에 미란성 위식도 역류 질환(GERD) 또는 역류성 식도염의 치료 1일 1회 10mg 또는 20mg을 경구 복용하는 것이 좋습니다. 치료 기간은 4주에서 8주입니다. 필요한 경우 치료 기간을 8주 더 늘릴 수 있습니다.
~에 위식도 역류 질환(GERD)의 유지 요법 1일 1회 10mg 또는 20mg을 경구 복용하는 것이 좋습니다. 치료 기간은 환자의 상태에 따라 다릅니다.
~에 식도염이 없는 비미란성 위식도 역류 질환(NERD) 1일 1회 10mg 또는 20mg을 경구 복용하는 것이 좋습니다. 치료 4주 후에도 증상이 사라지지 않으면 환자에 대한 추가 연구를 수행해야 합니다. 증상의 완화 후, 후속적인 발생을 방지하기 위해 필요에 따라 1일 1회 10mg을 경구투여한다.
을 위한 Zollinger-Ellison 증후군 및 병리학적 과분비를 특징으로 하는 기타 상태의 치료,복용량은 개별적으로 선택됩니다. 초기 용량은 60mg/day이며 이후 증량하여 1일 100mg까지 또는 1일 2회 60mg까지 투여한다. 일부 환자의 경우 약물의 분획 투여가 바람직합니다. 치료는 임상적으로 필요한 만큼 계속되어야 합니다. 졸링거-엘리슨 증후군이 있는 일부 환자에서 라베프라졸 치료 기간은 최대 1년이었습니다.
을 위한 헬리코박터균 박멸적절한 항생제 조합과 함께 특정 계획에 따라 20mg을 1일 2회 경구로 복용하는 것이 좋습니다. 치료 기간은 7일입니다.
신부전 환자용량 조절은 필요하지 않습니다.
~에 경증에서 중등도의 간장애 환자혈액 내 라베프라졸 농도는 일반적으로 건강한 지원자보다 높습니다. 약을 처방할 때 중증 간장애 환자주의해야 합니다.
에 대한 용량 조정 노인 환자필요하지 않습니다.
GERD의 단기(최대 8주) 치료를 위한 라베프라졸 20mg의 안전성 및 효능 12세 이상 어린이성인에 대한 라베프라졸의 효능을 뒷받침하는 적절하고 잘 통제된 연구와 소아 환자에 대한 안전성 및 약동학 연구의 외삽에 의해 뒷받침됩니다. 12세 이상 어린이의 권장 용량은 최대 8주 동안 1일 1회 20mg입니다.
위식도 역류질환 치료에 대한 라베프라졸의 안전성 및 효능 12세 미만의 어린이설치되지 않았습니다. 다른 적응증에 대한 라베프라졸의 안전성과 유효성은 소아 환자에서 확립되지 않았습니다.
부작용
임상 연구에서 라베프라졸 투여 시 두통, 현기증, 무력증, 복통, 설사, 고창, 구강 건조, 발진과 같은 이상반응이 나타났습니다.
이상반응은 WHO 분류에 따라 체계화됨: 매우 자주(> 1/10); 자주(>1/100,<1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000); частота неизвестна (невозможно определить исходя из доступных данных).
면역 체계에서:드물게 - 급성 전신 알레르기 반응(얼굴 부기, 저혈압, 숨가쁨 포함).
조혈 시스템에서:드물게 - 혈소판 감소증, 호중구 감소증, 백혈구 감소증.
신진대사와 영양 측면에서:드물게 - 거식증; 빈도 불명 - 저나트륨혈증, 저마그네슘혈증.
신경계에서:자주 - 불면증, 두통, 현기증; 드물게 - 졸음, 신경질; 드물게 - 우울증; 주파수를 알 수 없음 - 혼란.
시각 기관의 측면에서:드물게 - 시각 장애.
심혈관 시스템의 측면에서:빈도 불명 - 말초 부종.
호흡기에서:자주 - 기침, 인후염, 비염; 드물게 - 부비동염, 기관지염.
소화 시스템에서:자주 - 복통, 설사, 헛배 부름, 메스꺼움, 구토, 변비; 드물게 - 소화 불량, 트림, 구강 건조; 드물게 - 구내염, 위염, 미각 장애.
간담도계에서:드물게 - 간염, 황달, 간성 뇌병증.
비뇨기계에서:드물게 - 요로 감염; 드물게 - 간질성 신염.
피부와 피하 조직에서:드물게 - 수포성 발진, 두드러기; 매우 드물게 - 다형 홍반, 독성 표피 괴사, 스티븐스-존슨 증후군.
근골격계에서:자주 - 허리 통증; 드물게 - 근육통, 관절통, 다리의 근육 경련, 허벅지, 손목 또는 척추 뼈의 골절.
생식 기관에서:빈도 불명 - 여성형 유방.
실험실 및 기기 연구에서:드물게 - 간 트랜스아미나제의 활성 증가, 체중 증가.
기타:자주 - 감염.
과다 복용
의도적이거나 우발적인 과다 복용에 대한 데이터는 최소화됩니다.
치료:라베프라졸에 대한 특정 해독제는 알려져 있지 않습니다. Rabeprazole은 혈장 단백질에 잘 결합하므로 투석 중에 잘 배설되지 않습니다. 과량투여하는 경우에는 대증요법 및 지지요법을 실시해야 한다.
약물 상호 작용
라베프라졸은 마이크로솜 산화에 의해 간에서 대사되는 일부 약물(예: 페니토인, 간접 항응고제)의 배설을 늦춥니다.
라베프라졸과 케토코나졸 또는 이트라코나졸을 병용하면 혈장 내 항진균제의 농도가 크게 감소할 수 있습니다.
라베프라졸은 신진대사를 억제합니다.
양성자 펌프 억제제와 메토트렉세이트의 동시 투여로 후자 및/또는 그 대사물인 하이드록시메토트렉세이트의 농도 증가 및 T 1/2의 증가를 가정할 수 있습니다.
라베프라졸, 아목시실린의 동시 사용에서, 클래리스로마이신과 아목시실린의 AUC 및 Cmax는 병용 요법과 단독 요법을 비교할 때 유사했습니다. 라베프라졸의 AUC 및 Cmax는 각각 11% 및 34% 증가했으며 14-하이드록시클라리스로마이신(클라리스로마이신의 활성 대사산물)의 AUC 및 Cmax는 각각 42% 및 46% 증가했습니다. 이러한 성능 증가는 임상적으로 유의미한 것으로 간주되지 않았습니다.
라베프라졸과 알루미늄 및/또는 수산화마그네슘을 함유한 제산제 현탁액의 동시 사용은 임상적으로 유의한 상호작용을 일으키지 않습니다.
특별 지시
라베프라졸 요법에 대한 환자의 반응은 위에 악성 신생물의 존재를 배제하지 않습니다.
경증 또는 중등도의 간장애 환자를 대상으로 한 특별 연구에서 라베프라졸-SZ의 부작용 빈도는 성별, 연령이 일치하는 건강한 개인과 유의한 차이가 없었으나, 그럼에도 불구하고 주의할 것을 권고합니다. 중증 간장애 환자에게 Rabeprazole-SZ.SC를 처음 처방할 때.
신기능 또는 간기능이 손상된 환자는 이 약의 용량 조절이 필요하지 않습니다. 중증 간장애 환자에서 라베프라졸의 AUC는 건강한 환자보다 약 2배 높습니다.
저마그네슘혈증
양성자펌프억제제를 3개월 이상 투여한 경우 드물게 증상 또는 무증상의 저마그네슘혈증이 관찰되었다. 대부분의 경우 이러한 보고는 치료 후 1년 후에 받았습니다. 심각한 부작용은 파상풍, 부정맥 및 경련이었습니다. 대부분의 환자는 마그네슘 대체 및 양성자 펌프 억제제 치료 중단을 포함한 저마그네슘혈증 치료가 필요했습니다. 장기간 치료를 받거나 디곡신과 같은 약물 또는 저마그네슘혈증을 유발할 수 있는 약물(예: 이뇨제)과 함께 양성자 펌프 억제제를 복용하는 환자의 경우 양성자 펌프 억제제 치료를 시작하기 전과 치료 중에 마그네슘 수치를 모니터링해야 합니다.
골절
양성자 펌프 억제제를 사용한 치료는 고관절, 손목 또는 척추의 골다공증 관련 골절 위험을 증가시킬 수 있습니다. 고용량 양성자 펌프 억제제를 장기간(1년 이상) 투여받은 환자에서 골절 위험이 증가했습니다.
메토트렉세이트와 라베프라졸의 동시 사용
문헌에 따르면 양성자 펌프 억제제와 메토트렉세이트의 동시 사용(특히 고용량)은 메토트렉세이트 및/또는 그 대사산물인 하이드록시메토트렉세이트의 농도를 증가시키고 T 1/2를 증가시켜 메토트렉세이트 독성을 유발할 수 있습니다. 고용량으로 메토트렉세이트를 사용해야 하는 경우 양성자 펌프 억제제 치료를 일시적으로 중단할 가능성을 고려해야 합니다.
살모넬라, 캄필로박터 및 클로스트리디움 디피실리 감염
양성자 펌프 억제제를 사용한 치료는 살모넬라, 캄필로박터 및 클로스트리디움 디피실리에 의한 감염과 같은 위장 감염의 위험을 증가시킬 수 있습니다.
차량 및 제어 메커니즘을 운전하는 능력에 대한 영향
라베프라졸의 약력학 특성과 바람직하지 않은 영향의 프로필에 기초하여, 라베프라졸-SZ가 차량 및 제어 메커니즘을 운전하는 능력에 영향을 미칠 가능성은 거의 없습니다. 그러나 졸음이 발생하면 이러한 활동을 피해야 합니다.
임신과 수유
임신 중 라베프라졸의 안전성에 대한 데이터는 없습니다.
쥐와 토끼에 대한 생식 연구에서는 라베프라졸로 인한 생식 능력 장애 또는 태아 발달 결함의 징후가 나타나지 않았습니다. 그러나 쥐에서 약물은 소량으로 태반 장벽을 통과합니다. 라베프라졸은 임신 중에 사용해서는 안 됩니다.
라베프라졸이 모유로 배설되는지 여부는 알려져 있지 않습니다.
모유 수유 중 약물 사용에 대한 적절한 연구는 수행되지 않았습니다. 그러나 라베프라졸은 수유 중인 쥐의 우유에서 발견되므로 수유 중인 여성은 이 약물을 사용해서는 안 됩니다.
어린 시절의 신청
GERD(12세 미만의 어린이)를 제외하고 18세 미만의 약물 사용은 금기입니다.
신장 기능 장애의 경우
주의해서 약물은 중증 신부전증에 처방되어야 합니다.
복용 형태: 에게 캡슐은 장용성입니다.화합물:1 캡슐에는 다음이 포함됩니다.
활성 성분 :
라베프라졸 알약 - 118 mg, 236 mg
라베프라졸 나트륨 측면에서 - 10 mg, 20 mg
[펠릿 코어:
라베프라졸 나트륨 - 10.00 mg, 20.00 mg, 설탕 알갱이(자당, 물엿) - 71.47 mg, 142.94 mg, 탄산나트륨 - 1.65 mg, 3.30 mg, 활석 - 1.77 mg, 3.51 mg, 이산화티타늄 - 0.83 mg, 하이프로멜로스(히드록시메틸셀룰로오스) - 14.75 mg, 29.50 mg;펠릿 껍질:
하이프로멜로스 프탈레이트(히드록시프로필 메틸셀룰로오스 프탈레이트) - 15.93 mg, 31.86 mg, 세틸 알코올 - 1.60 mg, 3.20 mg].부형제 :
경질 젤라틴 캡슐 3번(복용량 10mg):
액자:이산화티타늄 - 2.0%, 젤라틴 - 최대 100%;
캡:염료 아조루빈(염료 카르마진) - 0.6619%, 인디고 카르민 - 0.0286%, 이산화티타늄 - 0.6666%, 젤라틴 - 최대 100%.
경질 젤라틴 캡슐 1번(복용량 20mg):
액자:이산화티타늄 - 1.0%, 산화철 황색 - 0.192% 젤라틴 - 최대 100%;
캡:흑색 산화철 - 0.53%, 적색 산화철 - 0.93%, 이산화티타늄 - 0.3333%, 황색 산화철 - 0.20%, 젤라틴 - 최대 100%.
설명:경질 젤라틴 캡슐 3번, 암적색 캡이 있는 흰색 몸체(10mg 용량); 단단한 젤라틴 캡슐 1번, 갈색 뚜껑이 있는 노란색 몸체(20mg 용량).
캡슐의 내용물은 크림색 또는 황색을 띠는 거의 흰색에서 흰색까지의 구형 펠릿입니다.
약물 치료 그룹:위선분비저하제 - 양성자펌프억제제 ATX:A.02.BC 양성자 펌프 억제제
A.02.B.C.04 라베프라졸
약력학:Rabeprazole은 benzimidazole에서 파생된 항분비 물질의 종류에 속합니다. 위벽세포의 분비표면에서 H + /K + -ATPase를 특이적으로 억제하여 위액의 분비를 억제한다. 염산분비의 마지막 단계를 차단하여 자극의 성질에 관계없이 기초분비와 자극분비의 함량을 감소시킨다.
높은 친유성을 가지고있어 위의 정수리 세포에 쉽게 침투하여 농축되어 세포 보호 효과를 제공하고 중탄산염 분비를 증가시킵니다.
라베프라졸 20mg의 경구 투여 후 항분비 작용은 1시간 이내에 발생하고 2-4시간 후에 최대에 도달합니다. 최초 투여 후 23시간 후에 기초 및 식품 자극 산 분비의 억제는 각각 62% 및 82%이며 최대 48시간 동안 지속됩니다. 복용을 중단하면 1~2일 이내에 분비 활동이 회복됩니다.
라베프라졸 치료의 처음 2-8주 동안 혈장 내 가스트린 농도가 증가하고(이는 염산 분비에 대한 억제 효과를 반영함) 중단 후 1-2주 후에 기준선 수준으로 돌아갑니다.
라베프라졸은 항콜린성이 없으며 중추신경계(CNS), 심혈관 및 호흡기계에 영향을 미치지 않습니다.
라베프라졸을 복용하는 동안 엔테로크로마핀 유사 세포의 형태학적 구조의 지속적인 변화, 위염의 중증도, 위축성 위염의 빈도, 장 화생 또는 감염의 확산 헬리코박터 파일로리감지되지 않았습니다.
약동학:흡수
라베프라졸은 장에서 빠르게 흡수되며 20mg 투여 후 약 3.5시간 후에 최고 혈장 농도에 도달합니다. 라베프라졸의 최대 혈장 농도(Cmah)와 농도-시간 곡선 아래 면적(AUC)의 변화는 10~40mg의 용량 범위에서 선형입니다. 20mg의 경구 투여 후 절대 생체 이용률(정맥 투여에 비해)은 약 52%입니다. 또한, 생체이용률은 라베프라졸의 반복 투여로 변하지 않습니다. 건강한 지원자의 경우 혈장 반감기는 약 1시간(0.7~1.5시간 범위)이고 총 제거율은 3.8ml/min/kg입니다.
만성 간질환 환자에서 AUC는 건강한 지원자에 비해 2배 증가하여 1차 통과 대사가 감소하고 혈장 반감기가 2~3배 증가합니다.
낮 동안 약물을 복용하는 시간이나 제산제는 라베프라졸의 흡수에 영향을 미치지 않습니다. 지방이 많은 음식과 함께 약물을 복용하면 라베프라졸의 흡수가 4시간 이상 느려지지만 Cmax나 흡수 정도에는 변화가 없습니다.
분포
인간에서 라베프라졸과 혈장 단백질의 결합 정도는 약 97%입니다.
대사 및 배설
건강한 사람에서
14C 표지 라베프라졸 20mg을 단회 경구 투여한 후 소변에서 변화되지 않은 약물이 발견되지 않았습니다. 라베프라졸의 약 90%는 주로 두 가지 대사 산물의 형태로 소변으로 배설됩니다. 메르캅투르산(M5)과 카르복실산(M6)의 접합체와 독성 분석 중에 확인된 두 가지 알려지지 않은 대사 산물의 형태입니다.
복용한 라베프라졸의 나머지는 대변으로 배설됩니다.
총 배설량은 99.8%입니다. 이 데이터는 담즙과 함께 라베프라졸 대사 산물의 소량 배설을 나타냅니다. 주요 대사 산물은 티오에테르(M1)입니다. 유일한 활성 대사산물은 데스메틸(M3)이지만, 라베프라졸 80mg을 복용한 후 한 연구 참가자에서만 낮은 농도로 관찰되었습니다.
말기 신장 질환
혈액투석 유지(크레아티닌 청소율)가 필요한 안정적인 말기 신질환 환자< 5 мл/мин/1,73м 2), выведение рабепразола схоже с таковым для здоровых добровольцев. AUC и С m ах у этих пациентов были примерно на 35% ниже, чем у здоровых добровольцев. В среднем период полувыведения рабепразола составлял 0,82 ч у здоровых добровольцев, 0,95 ч у пациентов во время гемодиализа и 3,6 ч после гемодиализа. Клиренс препарата у пациентов с заболеваниями почек, нуждающихся в гемодиализе, был приблизительно в два раза выше, чем у здоровых добровольцев.
만성 대상성 간경변증
만성 대상성 간경변증 환자는 1일 1회 20mg의 용량으로 내약성이 있지만 해당 성별의 건강한 지원자와 비교하여 AUC가 2배이고 C max가 50% 증가합니다.
고령 환자
노인 환자에서 라베프라졸의 제거는 다소 느립니다. 노인 환자에서 라베프라졸 20mg을 7일 동안 복용한 후 AUC는 약 2배 높았고 Cmax는 젊고 건강한 지원자에 비해 60% 증가했습니다. 그러나 라베프라졸 축적의 징후는 없었습니다.
CYP 2C 19 다형성
1일 20mg의 라베프라졸을 투여한 지 7일 후 CYP 2C 19의 대사가 느린 환자에서 "급속 대사제의 동일한 매개변수와 비교하여 AUC가 1.9배, 제거 반감기가 1.6배 증가했습니다. ", C m x 는 40% 증가합니다.
표시:급성기의 위 소화성 궤양 및 문합 궤양;
급성기 십이지장의 소화성 궤양;
미란성 및 궤양성 위식도 역류 질환(GERD) - 12세 이상의 성인 및 어린이 또는 역류성 식도염;
위식도 역류 질환의 유지 요법;
비미란성 위식도 역류 질환;
Zollinger-Ellison 증후군 및 병리학적 과분비를 특징으로 하는 기타 상태;
박멸을 위한 적절한 항생제 요법과 함께 헬리코박터유문 소화성 궤양 환자에서.
금기 사항:라베프라졸, 치환된 벤지미다졸 또는 약물의 보조 성분에 과민증;
수크라제/이소말타제 결핍, 과당 불내성, 포도당-갈락토스 결핍;
임신;
모유 수유 기간;
GERD를 제외한 18세 미만의 어린이(12세 미만의 어린이).
주의하여:심한 신부전;
심한 간부전.
임신과 수유:임신 중 라베프라졸의 안전성에 대한 데이터는 없습니다.
쥐와 토끼에 대한 생식 연구에서는 라베프라졸로 인한 생식 능력 장애 또는 태아 발달 결함의 징후가 나타나지 않았습니다. 그러나 쥐에서 약물은 소량으로 태반 장벽을 통과합니다. 임신 중에는 사용해서는 안됩니다.
모유로 분비되는지는 알려져 있지 않습니다. 모유 수유 중 약물 사용에 대한 적절한 연구는 수행되지 않았습니다. 그러나 수유중인 쥐의 우유에서 발견되므로 모유 수유 중에는 여성이 사용해서는 안됩니다.
복용량 및 투여:급성기의 위의 소화성 궤양과 문합의 궤양이 있는 경우
1일 1회 10mg 또는 20mg을 경구 복용하는 것이 좋습니다. 일반적으로 치료 6주 후에 완치되지만 경우에 따라 치료 기간을 6주 더 늘릴 수도 있습니다.급성기에 십이지장의 소화성 궤양 1일 1회 20mg을 경구 복용하는 것이 좋습니다. 어떤 경우에는 1일 1회 10mg을 복용하면 치료 효과가 나타납니다. 치료 기간은 2주에서 4주입니다. 필요한 경우 치료 기간을 4주 더 늘릴 수 있습니다.
미란성 위식도 역류 질환(GERD) 또는 역류성 식도염의 치료 1일 1회 10mg 또는 20mg을 경구 복용하는 것이 좋습니다. 치료 기간은 4주에서 8주입니다. 필요한 경우 치료 기간을 8주 더 늘릴 수 있습니다.
위식도 역류 질환(GERD)의 유지 요법에서 1일 1회 10mg 또는 20mg을 경구 복용하는 것이 좋습니다. 치료 기간은 환자의 상태에 따라 다릅니다.
비미란성 위식도 역류 질환(NERD)의 경우식도염 1일 1회 10mg 또는 20mg을 경구 복용하는 것이 좋습니다.
4주간의 치료 후에도 증상이 사라지지 않으면 환자에 대한 추가 연구를 수행해야 합니다. 증상이 완화된 후 재발을 방지하기 위해 필요에 따라 1일 1회 10mg을 경구투여한다.
졸링거-엘리슨 증후군 및 기타 질환의 치료, 병리학적 과분비를 특징으로 하는 , 용량은 개별적으로 선택됩니다. 초기 용량은 1일 60mg이며 이후 증량하여 1일 100mg까지 1일 1회 또는 60mg을 1일 2회 투여한다. 일부 환자의 경우 약물의 분획 투여가 바람직합니다. 치료는 임상적으로 필요한 만큼 계속되어야 합니다. 졸링거-엘리슨 증후군이 있는 일부 환자에서 라베프라졸 치료 기간은 최대 1년이었습니다.
박멸을 위해 헬리코박터유문 적절한 항생제 조합과 함께 특정 계획에 따라 20mg을 하루 2회 경구 복용하는 것이 좋습니다. 치료 기간은 7일입니다.
신부전 및 간부전 환자
신부전 환자의 용량 조절은 필요하지 않습니다.
경증 내지 중등도의 간부전 환자에서 혈액 내 라베프라졸 농도는 일반적으로 건강한 지원자보다 높습니다.
중증 간부전 환자에게 라베프라졸-SZ를 처방할 때는 주의해야 합니다.
고령 환자
용량 조절은 필요하지 않습니다.
어린이들
12세 이상의 소아에서 GERD의 단기(최대 8주) 치료를 위한 라베프라졸 20mg의 안전성과 효능은 성인에서 라베프라졸의 효능과 안전성을 뒷받침하는 적절하고 잘 통제된 연구로부터의 외삽에 의해 뒷받침됩니다. 및 소아 환자의 약동학 연구. 12세 이상 어린이의 권장 용량은 최대 8주 동안 1일 1회 20mg입니다.
12세 미만 어린이의 GERD 치료에 대한 라베프라졸의 안전성과 효능은 확립되지 않았습니다. 다른 적응증에 대한 라베프라졸의 안전성과 유효성은 소아 환자에서 확립되지 않았습니다.
부작용:임상 연구에서 라베프라졸 투여 시 두통, 현기증, 무력증, 복통, 설사, 고창, 구강 건조, 발진과 같은 이상반응이 나타났습니다.
이상 반응은 WHO 분류에 따라 체계화됩니다.
매우 자주(> 1/10);
종종(> 1/100,< 1/10);
흔하지 않음(> 1/1000,< 1/100);
희귀(> 1/10000,< 1/1000);
아주 드물게(< 1/10000);
주파수를 알 수 없음(사용 가능한 데이터에서 결정할 수 없음).
면역계의 측면에서 : 드물게 - 급성 전신 알레르기 반응(얼굴 부기, 저혈압, 숨가쁨 포함).
혈액과 림프계에서 : 드물게 - 혈소판감소증, 호중구감소증, 백혈구감소증.
신진대사와 영양 측면에서 : 드물게 - 거식증; 빈도 불명 - 저나트륨혈증, 저마그네슘혈증.
신경계의 측면에서 : 자주 - 불면증, 두통, 현기증; 드물게 - 졸음, 신경질; 드물게 - 우울증; 주파수를 알 수 없음 - 혼란.
시력 기관에서 : 드물게 - 시각 장애.
선박의 측면에서 : 빈도 불명 - 말초 부종.
호흡기에서 : 자주 - 기침, 인후염, 비염; 드물게 - 부비동염, 기관지염.
소화기 계통에서 : 자주 - 복통, 설사, 헛배부름, 메스꺼움, 구토, 변비; 드물게 - 소화 불량, 트림, 구강 건조; 드물게 - 구내염, 위염, 미각 장애.
간담도계에서: 드물게 - 간염, 황달,간성뇌증.
신장과 요로의 측면에서 :드물게 - 감염요로; 드물게 - 간질성 신염.
피부와 피하조직에서 : 드물게 - 수포성 발진, 두드러기; 매우 드물게 - 다형 홍반, 독성 표피 괴사, 스티븐스-존슨 증후군.
근골격계에서 : 자주 - 허리 통증; 드물게 - 근육통, 관절통, 다리 근육 경련, 허벅지, 손목 또는 척추 뼈 골절.
생식 기관에서 : 빈도 불명 - 여성형 유방.
실험실 및 기기 연구에서 : 드물게 - "간" 트랜스아미나제의 활성 증가, 체중 증가.
다른
: 자주 - 감염. 과다 복용:증상
의도적이거나 우발적인 과다 복용에 대한 데이터는 최소화됩니다.
치료
라베프라졸의 특정 해독제는 알려져 있지 않습니다. 혈장 단백질에 잘 결합하므로 투석 중에 잘 배설되지 않습니다. 과량투여하는 경우에는 대증요법 및 지지요법을 실시해야 한다.
상호 작용:마이크로솜 산화(간접 항응고제)에 의해 간에서 대사되는 일부 약물의 배설을 늦춥니다.
라베프라졸과 케토코나졸 또는 이트라코나졸을 병용하면 혈장 내 항진균제의 농도가 크게 감소할 수 있습니다.
라베프라졸은 사이클로스포린의 대사를 억제합니다.
PPI와 메토트렉세이트의 동시 투여로 후자 및/또는 그 대사산물인 하이드록시메토트렉세이트의 농도 증가 및 반감기 증가를 가정할 수 있습니다.
라베프라졸, 아목시실린 및 클래리스로마이신의 동시 사용에서 클래리스로마이신 및 아목시실린의 AUC 및 Cmax는 단독 요법과 병용 요법을 비교할 때 유사했습니다. 라베프라졸의 AUC 및 C m ax 는 각각 11% 및 34% 증가했으며 14-하이드록시클라리스로마이신(클라리스로마이신의 활성 대사 산물)의 AUC 및 C m ax 는 각각 42% 및 46% 증가했습니다. 이러한 성능 증가는 임상적으로 유의미한 것으로 간주되지 않았습니다.
라베프라졸과 알루미늄 및/또는 수산화마그네슘을 함유한 제산제 현탁액의 동시 사용은 임상적으로 유의한 상호작용을 일으키지 않습니다.
특별 지시:라베프라졸 요법에 대한 환자의 반응은 위에 악성 신생물의 존재를 배제하지 않습니다.
Rabeprazole-SZ 캡슐은 통째로 삼켜야 합니다. 하루 중 시간이나 음식 섭취가 라베프라졸의 활성에 영향을 미치지 않는 것으로 확인되었습니다.
경증 또는 중등도의 간장애 환자를 대상으로 한 특별 연구에서 라베프라졸-SZ의 부작용 빈도는 성별, 연령이 일치하는 건강한 개인과 유의한 차이가 없었으나, 그럼에도 불구하고 주의할 것을 권고합니다. 중증 간장애 환자에게 Rabeprazole-SZ.SC를 처음 처방할 때.
신기능 또는 간기능이 손상된 환자는 이 약의 용량을 조절할 필요가 없습니다. 중증 간장애 환자에서 라베프라졸의 AUC는 건강한 환자보다 약 2배 높습니다.
저마그네슘혈증
최소 3개월 이상의 PPI 치료에서 드물게 증상 또는 무증상의 저마그네슘혈증 사례가 관찰되었습니다. 대부분의 경우 이러한 보고는 치료 후 1년 후에 받았습니다. 심각한 부작용은 파상풍, 부정맥 및 경련이었습니다. 대부분의 환자는 마그네슘 대체 및 PPI 요법 중단을 포함한 저마그네슘혈증 치료가 필요했습니다. 장기간 치료를 받거나 저마그네슘혈증을 유발할 수 있는 약물(예: 이뇨제)과 함께 PPI를 복용하는 환자의 경우 의료 전문가는 PPI 치료를 시작하기 전과 치료 중에 마그네슘 수치를 모니터링해야 합니다.
골절
PPI 요법은 고관절, 손목 또는 척추의 골다공증 관련 골절 위험을 증가시킬 수 있습니다. 장기간(1년 이상) 고용량의 PPI를 투여받은 환자에서 골절 위험이 증가했습니다.
메토트렉세이트와 라베프라졸의 동시 사용
문헌에 따르면 PPI와 메토트렉세이트(특히 고용량)를 동시에 사용하면 메토트렉세이트 및/또는 그 대사산물인 하이드록시메토트렉세이트의 농도가 증가하고 반감기가 증가하여 메토트렉세이트 독성을 유발할 수 있습니다. 고용량의 메토트렉세이트가 필요한 경우 PPI 요법의 일시적 중단을 고려할 수 있습니다.
감염,살모넬라균에 의한캄필로박터와 클로스트리디움 디피실리
PPI 요법은 다음과 같은 위장 감염의 위험을 증가시킬 수 있습니다. 살모넬라균, 캄필로박터그리고 클로스트리디움남과 어울리지 않는 .
운송 운전 능력에 영향. 참조. 그리고 모피.:라베프라졸의 약력학 특성과 바람직하지 않은 영향의 프로필에 기초하여, 라베프라졸-SZ가 차량 및 제어 메커니즘을 운전하는 능력에 영향을 미칠 가능성은 거의 없습니다. 그러나 졸음이 발생하면 이러한 활동을 피해야 합니다.
방출 형태/복용량:장용 캡슐, 10mg 및 20mg.
패키지:블리스터 팩에 10 또는 14 캡슐.
폴리머 병 또는 폴리머 병당 30, 60 또는 100 캡슐.
각 병 또는 병, 10캡슐의 2, 3, 6 블리스터 팩, 14캡슐의 1, 2, 4 블리스터 팩이 사용 설명서와 함께 판지 상자에 담겨 있습니다.
보관 조건:건조하고 어두운 장소, 25 ° C 이하의 온도
아이들의 손이 닿지 않는 곳에 두세요.
유효 기간:포장에 기재된 유효기간이 지난 후에는 사용하지 마십시오.
약국에서 조제하기 위한 조건:처방전 등록 번호: LP-003466 등록 날짜: 17.02.2016 / 21.07.2016 만료일: 17.02.2021 등록 증명서 소지자:노스 스타, 나오 러시아 제조사: 대표자: 노던 스타 CJSC 러시아 정보 업데이트 날짜: 31.07.2016 그림 지침라베프라졸은 항궤양, 항스트레스, 양성자 펌프 억제 약물입니다. 사용 지침에 따르면 10mg 및 20mg의 캡슐 또는 정제는 위와 십이지장 궤양, 위염, 성인 및 어린이의 역류에 도움이 됩니다.
릴리스의 구성 및 형식
Rabeprazole은 장용 캡슐이며 한 패키지의 수는 5에서 60까지 다양합니다.
1 캡슐에는 활성 물질이 포함되어 있습니다: 라베프라졸 나트륨 - 10/20 mg. 그 속성에 대한 설명과 함께 사용 지침은 준비와 함께 상자에 동봉되어 있습니다.
라베프라졸에 도움이 되는 것은 무엇입니까?
약물 사용에 대한 적응증은 다음과 같습니다.
- 헬리코박터 파일로리(헬리코박터)(항생제와 병용)와 관련된 위와 십이지장의 소화성 궤양;
- 위염;
- 급성기의 위와 십이지장의 소화성 궤양;
- 위식도 역류.
중요한! 의사만이 코스 약물 요법의 필요성을 결정해야 합니다. 자가 치료는 절대 허용되지 않습니다.
사용 지침
라베프라졸은 음식 섭취와 시간에 관계없이 경구로 복용합니다. 캡슐은 통째로 삼켜야 합니다.
투여 요법은 적응증에 의해 결정됩니다.
- 미란성 및 궤양성 GERD 또는 역류성 식도염: 1일 1회 10 또는 20mg. 일반적으로 치료 4-8주 후에 치료가 이루어지지만 때때로 약물을 추가로 8주 동안 계속합니다.
- 소화성 궤양 환자의 헬리코박터 파일로리 박멸 : 7 일 동안 하루 2 회 20mg (Rabeprazole-SZ는 적절한 항생제 조합과 함께 특정 계획에 따라 사용됨);
- 십이지장 궤양의 악화: 1일 1회 20mg, 일부 환자의 경우 치료 효과를 얻으려면 10mg의 용량으로 라베프라졸을 복용하면 충분합니다. 치료는 2-4주 동안 진행되며 적응증에 따라 약을 4주 더 연장할 수 있습니다.
- 위궤양 및 문합 궤양의 악화: 1일 1회 10 또는 20 mg. 일반적으로 치료 6주 후에 치료가 이루어지지만 때때로 약물을 추가로 6주 동안 계속합니다.
- Zollinger-Ellison 증후군 및 병리학적 과분비를 특징으로 하는 기타 상태: 용량은 개별적으로 선택됩니다. 치료 시작 시 Rabeprazole을 1일 60mg으로 사용한 다음 100mg(1회 용량) 또는 120mg(2회 동일 용량)으로 증량합니다. 일부 환자의 경우 부분 투여가 더 바람직합니다. 치료 기간은 임상적 필요에 따라 결정되며 어떤 경우에는 12개월 동안 시행되었습니다.
- GERD(유지): 10 또는 20 mg 1일 1회. 치료 기간은 적응증에 의해 결정됩니다.
- 식도염이 없는 NERD: 1일 1회 10 또는 20mg. 일반적으로 치료 4 주 후에 증상이 사라지고 이것이 발생하지 않으면 환자에게 추가 연구가 지정됩니다. 후속 발달을 방지하기 위해 증상이 완화된 후, 라베프라졸은 1일 1회 10mg을 필요에 따라 사용할 수 있습니다.
경증 내지 중등도의 간부전 환자에서 혈액 내 라베프라졸 농도는 건강한 지원자에 비해 일반적으로 더 높습니다. 중증 간부전을 배경으로 라베프라졸을 처방할 때는 주의를 기울여야 합니다.
GERD를 치료하는 12세 이상의 어린이의 경우 최대 8주 동안 1일 용량 20mg(한 번에)에 대한 안전성 프로파일이 연구되었습니다.
약리학적 효과
항궤양제, HK-ATPase(양성자 펌프) 억제제. 작용 기전은 위의 정수리 세포에서 효소 H-K-ATPase의 억제와 관련되어 염산 형성의 최종 단계를 차단합니다. 이 작용은 용량 의존적이며 자극의 성질에 관계없이 기초 및 자극된 염산 분비를 모두 억제합니다.
금기 사항
순수한:
- 수크라제/이소말타제 결핍, 과당 불내성, 포도당-갈락토스 결핍;
- 임신 및 모유 수유 기간;
- 12세 이하(GERD 치료) 또는 18세(기타 적응증);
- 대체된 벤즈이미다졸뿐만 아니라 약물 성분에 대한 개인적인 편협함.
친척(Rabeprazole-SZ 캡슐은 의료 감독하에 처방됨):
- 심한 신부전;
- 심한 간부전.
부작용
위장관, 호흡기 및 신경계, 근골격계에서 약물을 사용할 때 다음과 같은 부작용이 발생할 수 있습니다.
- 발진 형태의 알레르기 반응;
- 설사, 식욕 부진, 구내염, 구토 및 메스꺼움, 변비, 구강 점막의 건조, 간 트랜스아미나제의 활성 증가, 헛배부름;
- 허리 통증;
- 경련, 근육통, 관절통;
- 부비동염, 인두염, 기침 및 비염;
- 열;
- 현기증, 무력증, 졸음, 시각 및 미각 수용체 장애, 두통,
- 백혈구 감소증 및 혈소판 감소증.
약물 상호 작용
디곡신과 동시에 사용하면 혈장 내 디곡신 농도의 증가(작은 것에서 중간으로)가 가능합니다. 케토코나졸과 동시에 사용하면 생체 이용률이 감소합니다.
케토코나졸 또는 라베프라졸을 동시에 투여받는 환자는 추가 모니터링이 필요합니다(이러한 약물의 용량 조정이 필요할 수 있음). 라베프라졸의 혈장 농도와 클라리스로마이신의 활성 대사산물을 동시에 복용하면 각각 24%와 50% 증가합니다.
이것은 헬리코박터 파일로리 박멸에서 이 조합의 효과를 증가시킵니다. 이 연구는 라베프라졸과 액체 제산제의 상호작용을 발견하지 못했습니다. 라베프라졸과 음식의 임상적으로 유의한 상호작용은 없었습니다.
특별 조건
최소 3개월 동안 약물을 사용할 때 드물게 무증상 또는 증상이 있는 저마그네슘혈증의 발병이 관찰되었습니다. 대부분의 경우 이러한 위반은 라베프라졸을 복용한 지 1년 후에 보고되었습니다. 심각한 이상반응은 파상풍, 경련 및 부정맥이었다. 대부분의 환자는 저마그네슘혈증에 대한 치료가 필요했습니다. 여기에는 마그네슘 대체 및 양성자 펌프 억제제 중단이 포함되었습니다.
장기간 치료를 받고 있거나 디곡신 또는 저마그네슘혈증을 유발할 수 있는 약물(특히 이뇨제와 함께)과 약물을 병용하는 환자의 경우 약물 시작 전 및 치료 중 마그네슘 함량을 조절할 필요가 있습니다. 치료 중 골다공증과 관련된 엉덩이, 척추 또는 손목의 골절 위험이 증가할 수 있습니다.
장기간(12개월 이상) 고용량의 라베프라졸을 복용하는 환자에서 위험이 더 높습니다. 문헌 출처에 따르면, 라베프라졸과 메토트렉세이트(주로 고용량)를 병용하면 메토트렉세이트 및/또는 하이드록시메토트렉세이트(그 대사 산물)의 농도를 증가시키고 T1/2를 증가시켜 메토트렉세이트 독성을 유발할 수 있습니다.
고용량의 메토트렉세이트를 사용해야 하는 경우 일시적으로 라베프라졸을 중단할 가능성을 고려해야 합니다. 이 약을 복용하면 살모넬라균, 클로스트리디움 디피실레 및 캄필로박터에 의한 감염을 포함한 위장 감염의 위험이 증가할 수 있습니다.
차량 및 복잡한 메커니즘을 운전하는 능력에 대한 영향 차량을 운전하고 복잡한 메커니즘으로 작업할 때 환자는 졸음의 가능성을 고려해야 합니다.
라베프라졸의 유사체
유사체는 치료를 위해 처방됩니다.
- 하이라베졸;
- 베로라베프라졸;
- 졸리판;
- 라베프라졸-OBL;
- 노플럭스;
- 줄벡;
- 라벨록;
- 정시에.
Rabeprazole 유사체의 가격은 평균적으로 이 약의 두 배입니다.
라베프라졸과 오메프라졸의 차이점
이 두 약물은 화학적 조성이 유사하고 유사한 질병의 치료에 사용되지만 일부 경우 전문가에 따르면, 예를 들어 위식도 역류 질환의 경우 라베프라졸과 같은 약물이 증상을 보다 효과적으로 퇴치하고 속도를 높입니다. 식도의 정상적인 기능을 회복시키는 과정.
약국에서 조제 조건
처방에 의해 출시되었습니다.
가격
Rabeprazole, 장용 캡슐 10 mg, 28 개 (모스크바)의 평균 가격은 180 루블입니다.
최대 25 ° C의 온도에서 빛으로부터 보호되는 장소에 Rabeprazole 사용 설명서를 보관하십시오. 어린이의 손이 닿지 않는 곳에 보관. 유효 기간 - 3년.
