КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Производитель: Эбботт Байолоджикалз Б.В.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Dydrogesterone
Номер регистрации: № РК-ЛС-5№014248
Дата регистрации: 16.01.2014 - 16.01.2019
Предельная цена: 139.38 KZT
Инструкция
- русский
Торговое название
Дюфастон â
Международное непатентованное название
Дидрогестерон
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество : дидрогестерон 10 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, метилоксипропилцеллюлоза, крахмал кукурузный, кремния диоксид безводный коллоидный, магния стеарат,
оболочка: Opadry белый Y-1-7000 (титана диоксид (Е-171), метилгидроксипропилцеллюлоза, полиэтиленгликоль).
Описание
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, со скошенными краями на одной стороне, с надписью «155» слева и справа от риски на другой стороне таблетки.
Фармакотерапевтическая группа
Половые гормоны. Прогестагены. Производные прегнадиена. Дидрогестерон.
Код АТХG03DB01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Абсорбция. После приема внутрь дидрогестерон быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Время достижения максимальной концентрации (Tmax) от 0.5 до 2.5 часов. Абсолютная биодоступность дидрогестерона при дозе 20 мг внутрь (при сравнении с 7.8 мг внутривенно) составляет 28%.
В таблице приведены средние значения фармакокинетических параметров дидрогестерона (Д) и дигидродидрогестерона (ДГД) после многократного приема дидрогестерона внутрь в дозе 10 мг.
Дидрогестерон 10 мг
*: из расчета AUC (0-tau)/24
Распределение. При стабильной концентрации дидрогестерона при внутривенном введении объем распределения около 1400 л. Дидрогестерон и ДГД связываются с протеинами плазмы крови более чем на 90%.
Метаболизм. После приема внутрь дидрогестерон быстро метаболизируется в ДГД. Концентрация основного метаболита 20-α-дигидродидрогестерона (ДГД) достигает пика примерно через 1.5 часа после приема дозы. Концентрация ДГД в плазме крови значительно выше, чем дидрогестерона. Отношения AUC (площади под кривой) и Cmax (максимальной концентрации) ДГД и дидрогестерона составляют примерно 40 и 25, соответственно. Периоды полувыведения дидрогестерона и ДГД в среднем 5-7 часов и 14-17 часов, соответственно. Основной особенностью всех метаболитов дидрогестерона является присутствие 4,6-диен-3-1 конфигурации исходного соединения и отсутствие 17-α-гидроксилирования. Это объясняет отсутствие эстрогенного и андрогенного эффектов дидрогестерона.
Выведение. После приема внутрь меченого дидрогестерона в среднем 63% дозы выводится с мочой. Общий клиренс плазмы 6,4 л/мин. Полное выведение дидрогестерона происходит через 72 часа. ДГД выводится с мочой преимущественно в форме конъюгата глюкуроновой кислоты.
Зависимость от дозы и времени. Фармакокинетика линейна как при однократном, так и многократном дозировании в интервале от 2.5 до 10 мг. Сравнение кинетики однократной и многократных доз показывает, что параметры фармакокинетики Д и ДГД не изменяются в результате повторного приема дозы. Стабильная концентрация достигается после 3 дней лечения.
Фармакодинамика
Дидрогестерон - это синтезированный аналог прогестерона, активный при приеме внутрь. Дюфастон® вызывает полную секреторную трансформацию эндометрия в эстроген-сенсибилизированной матке, тем самым обеспечивая защиту эндометрия от гиперплазии и/или рака, риск который повышается при приеме эстрогенов. Дидрогестерон не обладает эстрогенной, андрогенной, анаболической и кортикоидной активностью.
Дюфастон® не подавляет овуляцию. Вследствие этого остается возможность зачатия у женщин репродуктивного возраста, принимающих Дюфастон®.
У женщин в постменопаузе с не удаленной маткой ЗГТ эстрогенами повышает риск гиперплазии и рака эндометрия. Добавление прогестагена предупреждает повышение этого риска.
Показания к применению
Нарушение менструального цикла
Эндометриоз
Дисменорея
Бесплодие вследствие лютеиновой недостаточности
Угрожающий аборт по причине недостаточности прогестерона
Привычное невынашивание беременности по причине недостаточности прогестерона
Предменструальный синдром
При терапии эстрогенами у женщин с интактной маткой может быть использован в циклическом режиме при следующих состояниях:
Для предотвращения гиперплазии эндометрия в период постменопаузы
Дисфункциональные маточные кровотечения
Вторичная аменорея
Способ применения и дозы
Предлагаемые режимы приема можно корректировать в зависимости от тяжести состояния и индивидуальной реакции на лечение.
Нерегулярные менструации - по 1 таблетке (10 мг) в день с 11-го по 25-й день. Возможно достижение регулярного 28-дневного цикла.
Эндометриоз - по 1-3 таблетки (10-30 мг) в день с 5-го по 25-й день цикла или непрерывно. Дозу свыше 1 таблетки в день разделить на несколько приемов в течение дня. Лечение следует начинать с наивысшей дозы.
Дисменорея - по 1-2 таблетке (10-20 мг) в день с 5-го по 25-й день цикла. Дозу свыше 1 таблетки в день разделить на несколько приемов в течение дня. Лечение следует начинать с наивысшей дозы. Лечение продолжать на протяжении 6 месяцев непрерывно.
Бесплодие вследствие лютеиновой недостаточности - по 1 таблетке (10 мг) в день с 14-го по 25-й день цикла. Лечение продолжать непрерывно, в течение минимум 6 последовательных циклов. При наступлении беременности лечение рекомендуется продолжать в течение первых месяцев по схеме, рекомендованной при привычном аборте.
Угрожающий аборт по причине недостаточности прогестерона - начальная доза: 4 таблетки (40 мг) однократно, затем по 1 таблетке (10 мг) через каждые 8 часов до исчезновения симптомов. Лечение следует начинать с наивысшей дозы. При продолжении или рецидиве симптомов во время лечения дозу следует повышать на 1 таблетку (10 мг) каждые 8 часов. Лечение продолжать в эффективной дозе в течение 1 недели после исчезновения симптомов; затем постепенно снижать. При последующем рецидиве симптомов лечение продолжить приемом эффективной дозы, достигнутой ранее.
Привычное невынашивание беременности по причине недостаточности прогестерона - по 1 таблетке (10 мг) в день до 20-й недели беременности; затем дозу можно постепенно снизить. Лечение следует начать до зачатия. При возникновении симптомов угрожающего аборта лечение продолжить соответственно данному показанию.
Дисфункциональные маточные кровотечения
Для прекращения кровотечения - по 1 таблетке (10 мг) 2 раза в день в течение 5-7 дней. Кровопотеря значительно снижается в течение нескольких дней. Через несколько дней после прекращения лечение возможно интенсивное кровотечение отмены. Пациентка должна быть предупреждена об этом.
Последующее интенсивное кровотечение можно предупредить посредством назначения с профилактической целью 1 таблетки (10 мг) в день с 11-го по 25-й дни цикла, при необходимости в комбинации с эстрогенами, на протяжении 2-3 циклов. После этого лечение можно прекратить, чтобы убедиться в восстановлении регулярности циклов.
Вторичная аменорея - по 1-2 таблетки (10-20 мг) в день с 11-го по 25-й день цикла для достижения секреторной трансформации эндометрия в результате адекватной стимуляции эндогенными или экзогенными эстрогенами.
Для предотвращения гиперплазии эндометрия в период постменопаузы - в комбинации с непрерывным приемом эстрогенов - по 1-2 таблетки (10-20 мг) в день в течение 14 последовательных дней в рамках 28-дневного цикла. При необходимости приема 2 таблеток в день, дозу делят на два приема. При приеме дидрогестерона возможны кровотечения отмены.
Комбинированная терапия эстрогенами и прогестагенами следует проводить при использовании минимальной эффективной дозы гормонов и на протяжении наиболее краткого курса, сопоставимого с целями лечения и рисками для каждой женщины, при регулярной переоценке рисков и преимуществ.
Предменструальный синдром - по 1 таблетке (10 мг) 2 раза в день с 11-го по 25-й день цикла.
Дети и подростки младше 18 лет: Нет соответствующих данных по использованию дидрогестерона до менархе.
Безопасность и эффективность дидрогестерона у подростков в возрасте 12-18 лет не установлена.
Для перорального применения. При назначении более высоких доз таблетки следует принимать в несколько приемов в течение дня.
Побочные действия
Нежелательные побочные реакции, о которых сообщалось наиболее часто во время клинических испытаний у пациенток при использовании дидрогестерона по показаниям без применения эстрогена, были следующими: метроррагия, болезненность/чувствительность молочных желез, мигрень/головная боль.
Следующие нежелательные побочные реакции (с указанием их частоты) наблюдались во время клинических испытаний при использовании дидрогестерона (n=3483) по показаниям без применения эстрогена и были сообщены спонтанно.
- очень часто (≥ 1/10);
- часто (от ≥ 1/100 до <1/10);
- нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100);
- редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000)
Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования (включая кисты и полипы): редко - увеличение размеров прогестагензависимых новообразований, (например, менингиома)*.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко - гемолитическая анемия*.
Нарушения со стороны иммунной системы: редко - гиперчувствительность.
Нарушения психики: нечасто - депрессия.
Нарушения со стороны нервной системы: часто - мигрень/головная боль; нечасто - головокружение; редко - сонливость.
Нарушения со стороны системы кроветворения и лимфатической системы - гиперчувствительность.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота; нечасто - рвота.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - нарушение функции печени (с желтухой, астенией или недомоганием, болью в животе).
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - аллергический дерматит (например, сыпь, зуд, крапивница); редко - ангионевротический отек*.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: часто - менструальные нарушения (включая метроррагию, меноррагию, олиго/аменорею, дисменорею и нерегулярную менструацию). Болезненность/чувствительность молочных желез; редко - набухание молочных желез.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: редко - отек.
Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: нечасто - увеличение массы тела.
* Нежелательные побочные реакции из спонтанных сообщений, которые не наблюдались в клинических испытаниях, были классифицированы как «редкие», основываясь на том факте, что верхний предел 95%-го доверительного интервала частоты оценки не превышает 3/x, где x =3483 (общее число субъектов в клинических испытаниях).
Нежелательные побочные реакции, которые могут возникнуть во время эстроген-прогестагеновой терапии (см. также раздел «Особые указания», а также информацию в инструкции по медицинскому применению эстрогена):
Рак молочных желез, гиперплазия эндометрия, рак эндометрия, рак яичников;
Венозная тромбоэмболия;
Инфаркт миокарда, ишемическая болезнь сердца, ишемический инсульт.
Противопоказания
Следует учитывать противопоказания для эстрогенов, когда они используются в комбинации с прогестагенами, такими как дидрогестерон
Вагинальные кровотечения неустановленной этиологии
Серьезные нарушения функции печени в настоящий момент или в анамнезе до нормализации печеночных тестов
Гиперчувствительность к дидрогестерону или другим компонентам препарата
Диагностированные или подозреваемые прогестаген- или эстрогензависимые злокачественные новообразования (например менингиома).
Лекарственные взаимодействия
Данные исследований in vitro указывают на то, что основной путь метаболизма приводит к образованию основного фармакологически активного метаболита - 20-альфа-дигидродидрогестерона (ДГД), который катализируется альдо-кето редуктазой 1С (AKR 1C) в цитозоле человека. Следующее метаболическое превращение осуществляется с помощью изоферментов системы цитохрома Р450 (CYPs), практически исключительно изоферментом CYP3A4, приводя к образованию различных незначительных метаболитов. Главный активный метаболит ДГД является субстратом для метаболической трансформации изоферментом CYP3A4. Поэтому метаболизм дидрогестерона и ДГД может повышаться при одновременном приеме препаратов, которые повышают синтез ферментов системы цитохрома, например, антиконвульсантов (например, фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин), некоторых туберкулостатиков и противовирусных (например, рифампицин, рифабутин, невирапин, эфавиренз), а также растительных препаратов, содержащих экстракты травы зверобоя (Hypericum perforatum ), шалфей или гинкго билоба.
Ритонавир и нелфинавир, известные как мощные ингибиторы энзимов цитохрома, наоборот, проявляют свойства индукторов энзимов при одновременном приеме со стероидами.
Клиническое значение повышения метаболизма дидрогестерона заключается в снижении эффективности.
Исследования in vitro показали, что дидрогестерон и ДГД в терапевтических концентрациях не подавляют и не индуцируют энзимы цитохрома.
Особые указания
Перед началом приема Дюфастона для лечения маточного кровотечения необходимо исключить органическую причину его возникновения.
Иногда в течение первых месяцев лечения возможно возникновение прорывных кровотечений. Если прорывные кровотечения или кровомазания возникают после некоторого периода приема препарата или продолжаются после курса лечения, следует установить их причину, сделать биопсию эндометрия с целью исключения злокачественных изменений в эндометрии.
Состояния, требующие прекращения лечения
При появлении одного из нижеперечисленных состояний в первые дни лечения или при усилении их выраженности, следует рассмотреть возможность прекращения терапии:
Исключительно сильная головная боль, мигрень или симптомы, указывающие на ишемию головного мозга
Значительное повышение артериального давления
Признаки венозной тромбоэмболии.
При угрожающем аборте или привычном невынашивании беременности следует контролировать прогрессирование беременности и жизнеспособность эмбриона или плода.
Состояния, требующие пристального наблюдения
Известно, что некоторые редко встречающиеся состояния могут быть зависимыми от половых гормонов и могут возникать или ухудшаться во время беременности и приема препаратов, содержащих половые гормоны. Среди них: холестатическая желтуха, герпес беременных, тяжелый зуд, отосклероз и порфирия.
Пациентки с депрессией в анамнезе нуждаются в тщательном наблюдении. При возникновении признаков депрессии прием Дюфастона следует прекратить.
Другие состояния
Препарат содержит лактозы моногидрат. Пациентки с редкими наследственными заболеваниями непереносимости галактозы, дефицитом лактазы (Лаппа) или синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы не должны принимать Дюфастон®.
В случае назначения Дюфастона в комбинации с эстрогенами (например, для ЗГТ) следует внимательно ознакомиться с противопоказаниями и предупреждениями, связанными с применением эстрогенов.
Особые указания при использовании Дюфастона для предотвращения гиперплазии эндометрия в период постменопаузы
Необходимо учитывать информацию о безопасности для препарата, содержащего эстроген.
Для лечения симптомов менопаузы в качестве заместительной гормональной терапии (ЗГТ) Дюфастон® применяют только тогда, когда симптомы менопаузы значительно ухудшают качество жизни женщины. Периодически, минимум раз в год, необходимо проводить оценку рисков и преимуществ ЗГТ и продолжать лечение тогда, когда преимущества превышают риски.
Медицинское обследование и наблюдение. Перед началом или возобновлением ЗГТ необходимо собрать полный медицинский и семейный анамнез. Медицинский осмотр (включая обследование молочных желез и органов малого таза) проводят с целью выявления возможных противопоказаний и состояний, требующих соблюдения мер предосторожности. Во время лечения препаратом Дюфастон® рекомендуется динамическое наблюдение (частоту и характер исследований определяют индивидуально). Пациентки должны знать, что обо всех изменениях в молочных железах они должны незамедлительно сообщать их лечащему врачу. Регулярное обследование молочных желез, включая маммографию, проводят в соответствии с принятыми нормами скрининга с учетом клинических показаний.
Гиперплазия эндометрия. Риск гиперплазии и рака эндометрия повышается при длительном приеме эстрогенов у женщин с не удаленной маткой. В зависимости от продолжительности лечения и дозы эстрогена риск может быть выше от 2 до 12 раз по сравнению с женщинами, не принимающими эстрогены. После прекращения приема эстрогенов риск может оставаться в течение минимум 10 лет. Это превышение риска можно предотвратить, добавляя прогестагены как минимум на протяжении 12 дней подряд в рамках 28 дневного цикла/месяца.
Кровотечения прорыва могут наблюдаться в течение первых месяцев лечения. Если кровотечение прорыва наблюдается спустя значительное время после начала лечения или после его прекращения, необходимо обследовать женщину, в том числе выполнить биопсию эндометрия, для исключения малигнизации.
Рак молочной железы
Согласно современным данным результатов клинических и эпидемиологических исследований, у женщин, принимающих комбинированные эстроген-прогестагенные препараты и, возможно, моноэстрогенные препараты в качестве ЗГТ, повышен риск рака молочной железы (РМЖ), и это зависит от продолжительности лечения.
Рандомизированное плацебо-контролируемое исследование WHI (Women"s Health Initiative s tudy - исследование Инициатива ради Здоровья Женщин), а также эпидемиологические исследования подтверждают повышение риска РМЖ у женщин, принимавших эстрогены в комбинации с прогестагенами в целях ЗГТ, которое становится значимым через 3 года лечения. После прекращения лечения риск остается повышенным в течение максимум 5 лет. При ЗГТ, особенно комбинированными препаратами, повышается плотность маммографического изображения, что может неблагоприятно сказываться на результатах рентгенологической диагностики РМЖ.
Рак яичника
Рак яичника встречается значительно реже, чем рак молочной железы. Эпидемиологические данные, полученные в результате обширного метаанализа, показали несколько повышенный риск у женщин, применяющих монотерапию эстрогеном или эстрогеном в комбинации с прогестагеном в качестве ЗГТ, который проявляется в течение 5 лет применения и уменьшается со временем после прекращения применения. Некоторые другие исследования, включая WHI, свидетельствуют, что применение комбинированной ЗГТ может быть связано с таким же или несколько меньшим риском.
Венозная тромбоэмболия. ЗГТ ассоциируется с повышением относительного риска развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ), то есть тромбоза глубоких вен и легочной тромбоэмболии, в 1.3-3 раза. Вероятность такого осложнения выше в первый год лечения, чем в более поздний период.
Пациентки с ВТЭ в анамнезе или диагностированными тромбофилическими состояниями имеют повышенный риск ВТЭ, и ЗГТ может повысить этот риск. Поэтому ЗГТ противопоказана данной группе пациенток.
Обычно к факторам риска ВТЭ относят применение эстрогенов, пожилой возраст, обширные хирургические операции, длительную иммобилизацию, ожирение тяжелой степени (ИМТ более 30 кг/м2), беременность и послеродовой период, системную красную волчанку и диагностированные злокачественные новообразования. В настоящее время не существует единого мнения о взаимосвязи варикозного расширения вен и факторов риска ВТЭ.
Необходимо предпринять профилактические меры по предотвращению ВТЭ у пациенток в послеоперационном периоде. Когда предполагается длительная иммобилизация после операции, особенно на органах брюшной полости или ортопедических операциях на нижних конечностях, следует приостановить ЗГТ, по возможности, за 4-6 недель до операции. Возобновление лечения возможно только после полного восстановления двигательной способности у женщины.
Пациенткам с отсутствием ВТЭ в анамнезе, но у которых есть родственники первой линии с анамнезом тромбоза в молодом возрасте, можно предложить скрининг на выявление врожденных дефектов факторов свертывания после тщательного рутинного обследования (скрининг может выявить только определенный спектр тромбофилических аномалий). При выявлении тромбофилического дефекта, обуславливающего случаи тромбоза у членов семьи, или если выявленный дефект серьезный (такой как дефицит антитромбина, протеина S или протеина C или комбинация этих дефектов), ЗГТ противопоказана.
Пациентки, принимающие противосвертывающие препараты, нуждаются в тщательной переоценке соотношения рисков и преимуществ назначения ЗГТ.
Если ВТЭ развилась на фоне ЗГТ, лечение следует остановить. Пациентка должна знать, что при появлении первых возможных симптомов ВТЭ (болезненный отек нижних конечностей, внезапная боль в груди, одышка) ей следует немедленно обратиться к лечащему врачу.
Ишемическая болезнь сердца. Рандомизированные клинические исследования не показали, что женщины с ИБС или без нее, принимавшие препараты для ЗГТ, комбинированные или моноэстрогеновые, были защищены от инфаркта миокарда.
Относительный риск ИБС при использовании комбинированных препаратов при ЗГТ несколько повышен. Так как исходный абсолютный риск ИБС очень сильно зависит от возраста, количество дополнительных случаев развития ИБС при комбинированной ЗГТ среди здоровых женщин с небольшим стажем менопаузы очень невелико, но повышается с возрастом.
Ишемический инсульт. Комбинированная и моноэстрогенная ЗГТ сопровождается повышением риска ишемического инсульта до 1.5 раз. Относительный риск не изменяется с возрастом или стажем менопаузы. Однако исходный риск ишемического инсульта сильно зависит от возраста, общий риск инсульта у женщин, принимающих ЗГТ, повышается с возрастом.
Беременность и лактация. Подсчитано, что около 9 миллионов женщин принимали Дюфастон во время беременности. На сегодняшний день не существует указаний на то, что использование Дюфастона во время беременности имеет вредные последствия. В научной литературе описано исследование, в котором выявлено, что использование некоторых прогестагенов сопровождается повышением риска гипоспадии. Однако, поскольку этот факт не нашел подтверждения в других исследованиях, нельзя сделать окончательного вывода о влиянии прогестагенов на возникновение гипоспадии.
Клинические исследования, в которых ограниченное количество женщин принимали дидрогестерон на ранних сроках беременности, не показали повышения риска гипоспадии. В настоящее время нет других эпидемиологических данных. Эффекты, которые наблюдались во время неклинических исследований на эмбрио-фетальное или постнатальное развитие, совпадают с фармакологическим профилем. Нежелательные эффекты возникали только при воздействии доз, которые существенно превышали максимальные дозы воздействия для человека.
Дюфастон можно назначать во время беременности при наличии четких показаний.
Неизвестно, выделяется ли дидрогестерон с материнским молоком. Специальных исследований для обнаружения дидрогестерона в молоке матери не проводилось. Опыт исследований с другими прогестагенами показывает, что прогестагены и их метаболиты обнаруживаются в небольших количествах в грудном молоке. Риск для грудного ребенка не известен. Поэтому прием Дюфастона во время грудного вскармливания не рекомендуется.
Данные о влиянии дидрогестерона на способность к зачатию отсутствуют.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Дюфастон® оказывает незначительное влияние на способность к управлению автомобилем и потенциально опасными механизмами.
В редких случаях Дюфастон® может вызывать сонливость и/или головокружение, особенно в первые несколько часов после приема. Поэтому следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля или работе с механизмами.
Передозировка
Симптомы: Имеются ограниченные данные в отношении передозировки у людей. Дюфастонâ хорошо переносится при пероральном применении (максимальная суточная доза, принятая человеком, составляет 360 мг). Лечение: Специфического антидота не существует, лечение должно быть симптоматическим. Данная информация также применима для передозировки у детей.
Форма выпуска и упаковка
По 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной c нанесенным голографическим изображением логотипа компании Abbott. По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.
Условия хранения.
Хранить при температуре не выше 30 0С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
Не использовать позже даты, указанной на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
«Эбботт Байолоджикалз Б.В.», Ольст, Нидерланды
Владелец регистрационного удостоверения
«Эбботт Хелскеа Продактс Б.В.», Веесп, Нидерланды.
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства. ТОО «Абботт Казахстан»
050059, г. Алматы
пр. Достык 117/6, Бизнесс-центр «Хан Тенгри-2», Республика Казахстан.
Тел. +7 727 2447544, +7 727 2447644.
e-mail: [email protected]
CCDS SOLID1000298265 v4.0
Прикрепленные файлы
| 025828291477976812_ru.doc | 106.5 кб |
| 610571021477977966_kz.doc | 131.5 кб |
Представлены аналоги лекарства дидрогестерон, в соответствии с медицинской терминологией, называемые "синонимами" - взаимозаменяемыми по воздействию на организм препаратами, содержащими одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.
Описание препарата
Дидрогестерон - Аналог природного прогестерона. Дидрогестерон по своей молекулярной структуре, химическим и фармакологическим свойствам весьма близок к природному прогестерону. В связи с тем, что дидрогестерон не является производным тестостерона, он не обладает побочными эффектами, характерными для большинства синтетических прогестагенов, так называемых "андрогенных" прогестагенов. Дидрогестерон не обладает эстрогенной, андрогенной, анаболической, глюкокортикоидной и термогенной активностью.Являясь прогестагенным компонентом ЗГТ в менопаузе, дидрогестерон способствует сохранению благоприятного действия эстрогенов на липидный профиль крови. Однако в отличие от эстрогенов, которые обычно отрицательно влияют на систему свертывания крови, дидрогестерон не оказывает влияния на показатели коагуляции. Не оказывает отрицательного влияния на метаболизм углеводов и функцию печени. Дидрогестерон при пероральном применении селективно воздействует на эндометрий, тем самым предотвращая повышенный риск развития гиперплазии эндометрия и/или карциногенеза в условиях избытка эстрогенов. Он показан во всех случаях эндогенной недостаточности прогестерона.
Дидрогестерон не имеет контрацептивного действия. При лечении дидрогестероном терапевтический эффект достигается без подавления овуляции или нарушения менструальной функции. Дидрогестерон делает возможным зачатие и сохранение беременности во время лечения.
Список аналогов
Обратите внимание! Список содержит синонимы Дидрогестерон, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тэва, Зентива.
Отзывы
Ниже предоставлены результаты опросов посетителей сайта о лекарстве дидрогестерон. Они отражают личные ощущения опрошенных и не могут быть использованы, как официальная рекомендация при лечении этим препаратом. Мы настоятельно рекомендуем обратиться к квалифицированному медицинскому специалисту для подбора персонального курса лечения.Результаты опросов посетителей
Один посетитель сообщил об эффективности
| Участники | % | ||
|---|---|---|---|
| Эффективно | 1 | 100.0% | |
Отчет посетителей о побочных эффектах
Три посетителя сообщили об оценке стоимости
| Участники | % | ||
|---|---|---|---|
| Дорогое | 3 | 100.0% | |
Восемь посетителей сообщили о частоте приема в день
Как часто нужно принимать Дидрогестерон?Большинство опрошенных чаще всего принимают этот препарат 2 раза в день. Отчет показывает, с какой периодичностью принимают этот препарат другие участники опроса.
| Участники | % | ||
|---|---|---|---|
| 2 раза в день | 4 | 50.0% | |
| 3 раза в день | 3 | 37.5% | |
| 1 раз в день | 1 | 12.5% | |
Семь посетителей сообщили о дозировке
| Участники | % | ||
|---|---|---|---|
| 6-10мг | 5 | 71.4% | |
| 11-50мг | 1 | 14.3% | |
| 1-5мг | 1 | 14.3% | |
Один посетитель сообщил о сроке начала действия
Сколько времени нужно принимать Дидрогестерон, чтобы почувствовать улучшение состояния пациента?Участники опроса в большинстве случаев через 1 месяц почувствовали улучшение состояния. Но это может не соответствовать периоду, через которое наступит улучшение у Вас. Проконсультруйтесь с врачом, в течение какого времени Вам нужно принимать это лекарство. В таблице ниже приведены результыты опроса о начале эффективного действия.
| Участники | % | ||
|---|---|---|---|
| 1 месяц | 1 | 100.0% | |
Отчет посетителей о времени приема
Информация еще не была предоставленаЧетырнадцать посетителей сообщили о возрасте пациента
Отзывы посетителей
Пока нет ни одного отзыва |
Официальная инструкция по применению
Имеются противопоказания! Перед применением ознакомьтесь с инструкциейРусское название
ДидрогестеронЛатинское название вещества Дидрогестерон
DydrogesteroneХимическое название
(9бета,10альфа)-Прегна-4,6-диен-3,20-дионБрутто-формула
C 21 H 28 O 2Фармакологическая группа вещества Дидрогестерон
Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонистыКод CAS
152-62-5Характеристика вещества Дидрогестерон
Аналог природного прогестерона.Фармакология
Фармакологическое действие - гестагенное.Оказывает селективное действие на эндометрий, способствует образованию нормального секреторного эндометрия у женщин после предварительной терапии эстрогенами. Обеспечивает наступление фазы секреции в эндометрии, снижая тем самым риск гиперплазии и/или канцерогенеза в эндометрии, повышенный под влиянием эстрогена. Уменьшает возбудимость и сократимость матки и труб. Не вызывает маскулинизации плода и вирилизации матери.
Абсорбция высокая, время наступления C max после приема внутрь — 2 ч, связывается с белками на 97%. Метаболизируется в печени путем гидроксилирования. Экскретируется почками (60-80% в виде метаболитов), в течение 24 ч выводится 85%, через 72 ч выводится полностью. На фоне нарушения функции почек фармакокинетика не изменяется.
Применение вещества Дидрогестерон
Прогестероновая недостаточность, в т.ч. бесплодие, аборт (привычный, угрожающий), эндометриоз, дисменорея, нерегулярные менструации, вторичная аменорея, дисфункциональные маточные кровотечения; предменструальный синдром; для нейтрализации пролиферативного действия эстрогенов на эндометрий при проведении заместительной гормональной терапии в менопаузе.Противопоказания
Гиперчувствительность, синдром Дубина — Джонсона, синдром Ротора.Ограничения к применению
При сочетанном применении с эстрогенами: нарушение функции почек, сердечно-сосудистые заболевания, сахарный диабет, эпилепсия, мигрень.Применение при беременности и кормлении грудью
Может применяться во время беременности. Выделяется с материнским молоком. Грудное вскармливание во время лечения матери не рекомендуется.Побочные действия вещества Дидрогестерон
Со стороны системы кроветворения: в единичных случаях — гемолитическая анемия.Со стороны иммунной системы: в очень редких случаях — реакции гиперчувствительности.
Со стороны ЦНС: головная боль/мигрень.
Со стороны гепатобилиарной системы: редко — нарушение функции печени (сопровождающиеся слабостью или недомоганием, желтухой и болью в области живота).
Со стороны репродуктивной системы: в редких случаях — прорывные кровотечения, купирующиеся повышением дозы; повышенная чувствительность молочных желез.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко — кожная сыпь, зуд, крапивница; очень редко — ангионевротический отек.
Прочие: периферические отеки.
Взаимодействие
Индукторы микросомальных ферментов печени (в т.ч. фенобарбитал, рифампицин) могут ускорять биотрансформацию дидрогестерона и ослаблять эффект.Передозировка
Лечение: симптоматическое, промывание желудка.Способ применения и дозы
Внутрь, режим дозирования подбирается индивидуально, в зависимости от характера и степени тяжести заболевания. Обычно разовая доза — 10 мг, частота приема — 1-3 раза в сутки.Меры предосторожности вещества Дидрогестерон
Следует учитывать, что заместительная гормональная терапия не назначается без предварительного общего медицинского обследования, включая гинекологический осмотр. Рекомендуется регулярное проведение маммографии. Аномальные кровотечения и патологические изменения, выявленные при гинекологическом осмотре, могут служить показанием к исследованию эндометрия.Год последней корректировки
2007Информация на странице проверена врачом-терапевтом Васильевой Е.И.
Международное название: Дидрогестерон
Лекарственная форма: таблетки покрытые оболочкой
Химическое название:
(9бета, 10альфа) - прегна - 4, 6 - диен - 3, 20 - дион
Фармакологическое действие:
Гестагенное средство. По своей молекулярной структуре, химическим и фармакологическим свойствам близок к природному прогестерону. Предотвращает повышенный риск развития гиперплазии эндометрия и канцерогенеза на фоне терапии эстрогенами, благоприятно воздействует на липидный профиль крови, не оказывает отрицательного влияния на показатели коагуляции, метаболизм углеводов и функцию печени. Не имеет андрогенной, эстрогенной, анаболической и ГКС активности. Не оказывает контрацептивного действия. Терапевтический эффект достигается без подавления овуляции или нарушения менструальной функции. Препарат делает возможным зачатие и сохранения беременности.
Фармакокинетика:
Абсорбция - высокая и быстрая, TCmax после перорального приема - 0.5-2.5 ч, связь с белками плазмы - 97%. Проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени путем гидроксилирования и образования метаболитов с 4,6диен-3-единичной конфигурацией. Основной метаболит - 20 альфа-дигидродидрогестерон (ДГД). Т1/2 дидрогестерона и ДГД - 5-7 и 14-17 ч, соответственно. Выводится почками - 60-80% в виде метаболитов (в основном в виде глюкуронида ДГД), через 24 ч выводится 85%, через 72 ч процесс выведения заканчивается. У пациентов с ХПН фармакокинетика не изменяется.
Показания:
Бесплодие, обусловленное лютеиновой недостаточностью; гестагенная недостаточность (привычный и угрожающий выкидыш, дисменорея), эндометриоз; вторичная аменорея (в комплексной терапии с эстрогенами); дисфункциональная метроррагия; предменструальный синдром; заместительная гормонотерапия в период менопаузы (в качестве гестагена), профилактика побочного действия эстрогенов на эндометрий в период постменопаузы.
Противопоказания:
Гиперчувствительность, период лактации.C осторожностью. Кожный зуд время предшествующей беременности.
Режим дозирования:
Устанавливается индивидуально и зависит от характера и степени тяжести заболевания. При бесплодии, вызванном лютеиновой недостаточностью, - внутрь, по 10 мг в сутки с 14 по 25 день цикла. Курс лечения - 6 последовательных циклов, в случае наступления беременности терапию продолжают в течение первых месяцев по 10 мг 2 раза в сутки до 20 нед беременности. При угрожающем выкидыше назначают в разовой дозе 40 мг, затем по 10 каждые 8 ч до исчезновения симптомов. Привычное невынашивание - 10 мг 2 раза в день до 20 нед. Предменструальный синдром - 10 мг 2 раза в сутки с 11 по 25 день цикла. При дисменорее - по 10 мг 2 раза в сутки с 5 по 25 день цикла. При эндометриозе - по 10 мг 2-3 раза в сутки с 5 по 25 день цикла или непрерывно. При нерегулярном менструальном цикле - по 10 мг 2 раза в сутки с 11 по 25 день цикла. При аменорее по 10 мг 2 раза в сутки с 11 по 25 день в комбинации с эстрогенным ЛС 1 раз в сутки с 1 по 25 день цикла. При дисфункциональных маточных кровотечениях для остановки кровотечения - по 10 мг 2 раза в сутки в течение 5-7 дней; после остановки кровотечения для его профилактики - по 10 мг 2 раза в день с 11 по 25 день цикла. Для заместительной гормональной терапии в комбинации с эстрогенами при непрерывной схеме приема эстрогенов - по 10 мг/сут в течение 14 дней 28-дневного цикла; при цикличной схеме приема эстрогенов - в той же дозе в течение последних 12-14 дней приема эстрогенов. Если биопсия или УЗИ свидетельствует о недостаточной реакции на прогестогенный препарат, суточная доза дидрогестерона должна быть повышена до 20 мг.
Побочные эффекты:
Со стороны кроветворных органов: в единичных случаев - гемолитическая анемия. Со стороны гепатобилиарной системы: редко - нарушения функции печени (сопровождающиеся слабостью, недомоганием, желтухой, абдоминальной болью). Со стороны репродуктивной системы: в редких случаях - прорывные кровотечения. Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд, крапивница, очень редко - ангионевротический отек. Прочие: периферические отеки.Передозировка. Лечение: симптоматическое, промывание желудка, специфического антидота нет.
Особые указания:
В течение первых месяцев лечения возможно возникновение прорывных кровотечений, которые можно предотвратить увеличением дозы препарата. Если прорывные кровотечения возникают после некоторого периода приема препарата или продолжаются после курса лечения, следует изучить причину его возникновения, сделать биопсию эндометрия с целью исключения злокачественных новообразований. Во время лечения следует периодически проводить контроль индивидуальной переносимости заместительной гормональной терапии. Не влияет на способность концентрации внимания и быстроту психомоторных реакций.
Взаимодействие:
Индукторы микросомальных ферментов печени (фенобарбитал, рифампицин) ускоряют метаболизм и снижают эффект.
Дидрогестерон – активное вещество, принадлежащее к аналогу так называемого природного прогестерона. Это соединение присутствует в медикаментозном средстве Дюфастон.
Фармакологическое действие препаратов с дидрогестерон
Активное вещество дидрогестерон оказывает воздействие на эндометрий, в результате у женщины образуется нормальный секреторный эндометрий после предварительного лечения эстрогенами.
Препарат, на основе дидрогестерона, способствует наступлению в фазы секреции, тем самым снижая риск гиперплазии или развитие канцерогенного процесса в эндометрии, что возможно под воздействием эстрогена. Кроме того, снижает возбудимость матки, а также уменьшает сократимость маточных труб.
Всасывание дидрогестерона высокое, максимальная концентрация наступает спустя два часа после внутреннего приема лекарственного средства. Связывается с белками плазмы практически полностью. Метаболизируется за счет биохимического процесса гидроксилирования в клетках печени. До 80% выводится в виде метаболитов с мочой, в течение суток экскретируется (выводится) до 85%, а через три дня препарат покидает организм полностью.
Показания к применению средств с дидрогестерон
Перечислю показания к использованию медикаментозного препарата, содержащего вещество дидрогестерон:
Прогестероновая недостаточность, включая бесплодие, привычный или угрожающий аборт, кроме того, эндометриоз, дисменорея, а также нерегулярные месячные и вторичная аменорея (отсутствие менструации);
Маточные кровотечения дисфункционального характера;
Предменструальный синдром.
Кроме того, препараты дидрогестерона назначают для нейтрализации на эндометрий так называемого пролиферативного действия эстрогенов при проведении ЗГТ (заместительной гормональной терапии) в период менопаузы.
Противопоказания к применению лекарств с дидрогестерон
Перечислю, когда средство противопоказано к назначению:
Повышенная чувствительность к активному веществу дидрогестерону;
Наличие синдрома Дубина - Джонсона;
При выявленном синдроме Ротора.
Ограничения к применению лекарства при сочетанном использовании с эстрогенами: мигрень, нарушение функции почек, диабет, сердечно-сосудистые заболевания, кроме того, эпилепсия. Во время беременности препарат может использоваться, а от грудного вскармливания стоит воздержаться, так как действующее вещество выделяется с молоком матери.
Применение и дозировка препаратов с дидрогестерон
Медикаментозный препарат применяют внутрь, доктор индивидуально подбирает режим дозирования лекарственного средства, в зависимости от характера патологического процесса, а также от степени его тяжести. Обычно назначают разовую дозу в количестве 10 мг, при этом частота приема варьирует от одного до трех раз в течение дня.
Препараты из группы индукторов микросомальных печеночных ферментов, в том числе фенобарбитал или рифампицин могут несколько ускорять биотрансформацию активного соединения дидрогестерона и в какой-то степени ослаблять его эффект.
Побочные действия средств с дидрогестерон
Препараты дидрогестерона вызывают следующие побочные действия: мигрень, периферические отеки, реакции гиперчувствительности, отмечается головная боль, кроме того, происходят изменения в системе кроветворения, что выражается развитием гемолитической анемии.
Происходят нежелательные проявления и в гепатобилиарной системе, в частности нарушается функция печени, что обычно сопровождается общей слабостью, возникает недомоганием, присоединяется желтуха, а также не исключено болевое ощущение в области всего живота.
Среди изменений репродуктивной системы можно отметить так называемые прорывные кровотечения, они развиваются довольно редко и купируются повышением дозировки препарата, кроме того, женщина отмечает повышенную чувствительность в области молочных желез.
Кроме того, не исключены изменения дерматологического характера, они обычно выражаются присоединением сыпи на кожных покровах, присоединяется зуд, а также характерна крапивница, достаточно редко можно отметить появление ангионевротического отека.
При выраженности перечисленных нежелательных проявлений пациенту рекомендуется срочно посоветоваться с квалифицированным специалистом, в противном случае могут развиться осложнения, если своевременно не провести симптоматическую терапию.
Передозировка лекарств с дидрогестерон
Во время передозировки необходимо срочно вызвать рвоту и промыть желудок, а затем рекомендуется обратиться на консультативный прием к доктору.
Особые указания
Следует учитывать, что заместительная терапия с использованием гормональных средств не назначается без обязательного предварительного медицинского обследования, который включает в себя и гинекологический осмотр пациентки. При этом женщине рекомендуется регулярно проводить маммографию.
При выявлении патологических изменений при гинекологическом осмотре, а также при наличии аномальных кровотечений из матки, рекомендуется провести исследование ткани эндометрия.
Препараты, содержащие дидрогестерон
Активное вещество дидрогестерон присутствует в лекарственном средстве Дюфастон, оно производится в таблетированной форме, покрытой тонкой оболочкой; использовать таблетки с дидрогестерон необходимо до срока годности, который указан непосредственно на коробке с медикаментом.
Заключение
Нами рассмотрено чем и как лечатся маточные кровотечения, прогестероновая недостаточность, предменструальный синдром - лечение препаратами с дидрогестерон, инструкция по применению. Проведение заместительной терапии должно осуществляться после соответствующего медицинского обследования.
Дюфастон (Dufaston).
Состав и форма выпуска
Дидрогестерон. Таблетки, покрытые оболочкой (10 мг).
Фармакологическое действие
Дидрогестерон — синтетический прогестерон, способствует образованию нормального секреторного эндометрия у женщин после предварительной терапии эстрогенами. Не имеет андрогенной, эстрогенной или кортикоидной активности. Не подавляет овуляцию.
Фармакокинетика
После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Связь с белками - 97%. Проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени. Выводится с мочой в виде метаболитов. Через 24 ч выводится примерно 85%, через 72 ч - практически полностью.
Показания
— лечение эндогенной прогестиновой недостаточности, в т. ч. при дисменорее; ;
— лечение вторичной аменореи (в сочетании с эстрогенами);
— коррекция нерегулярного менструального цикла;
— лечение дисфункциональных маточных кровотечений;
— лечение предменструального синдрома;
— лечение бесплодия, обусловленного лютеиновой недостаточностью;
— профилактика привычного и угрожающего выкидыша, ассоциированных с доказанной прогестиновой недостаточностью;
— предотвращение действия несбалансированных эстрогенов на эндометрий в период постменопаузы.
Применение
При дисменорее:
по 5-10 мг 2 р/сут с 5-го по 25-й день цикла.
При предменструальном синдроме:
по 10 мг 2 р/сут с 12-го по 28-й день цикла. При нарушениях менструального цикла: по 10 мг 2 р/сут с 11 -го по 25-й день цикла. Лечение должно продолжаться не менее 5-6 циклов.
При эндометриозе:
от 10 до 30 мг/сут с 5-го по 25-й день цикла или постоянно.
При бесплодии, вызванном лютеиновой недостаточностью:
по 5 мг 2 р/сут с 14-го по 25-й день цикла. Терапию следует проводить не менее 6 циклов.
В случае наступления беременности терапию рекомендуют продолжать в течение первых месяцев беременности по 5 мг 2 р/сут.
При привычном выкидыше:
по 5 мг 2 р/сут. Продолжают лечение до 20-й нед беременности. Затем препарат постепенно отменяют.
При угрожающем выкидыше:
по 20 мг сразу, затем по 10 мг 2 р/сут (утром и вечером). Если угроза выкидыша сохраняется, доза может быть повышена на 5 мг через каждые 8 ч. Прием препарата следует продолжать в течение 1 нед после исчезновения симптомов.
При повторном появлении жалоб немедленно продолжают лечение в дозе, оказавшейся эффективной. Отмену препарата проводят постепенно. В постменопаузе препарат назначают в комбинации с эстрогенами по 10-20 мг/сут в течение последних 12-14 дней каждого цикла. В комбинации с цикличной терапией эстрогенами дидрогестерон назначают в дозе 10-20 мг в течение последних 12-14 дней цикла приема эстрогенов. Дневную дозу следует распределять в течение дня по возможности равномерно.
Если предписаны различные дозы, рекомендуется начинать лечение с большей дозы. При назначении препарата пациенткам, имеющим в анамнезе тяжелые нарушения функции печени, идиопатическую желтуху или тяжелый кожный зуд при беременности, следует соблюдать осторожность и контролировать функцию печени.
Побочное действие
На ПС: тошнота, диарея, запор. Прочие: головокружение. В некоторых случаях возможны «прорывные» маточные кровотечения, купирующиеся повышением дозы.
