Торговое название препарата:
Ремантадин®.
Международное непатентованное название:
римантадин
Лекарственная форма:
таблетки.
Состав на одну таблетку:
действующее вещество:
римантадина гидрохлорид 50,0 мг;
вспомогательные вещества:
лактоза 74,5 мг, крахмал картофельный 24,0 мг, кислота стеариновая 1,5 мг.
Описание:
круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с фаской.
Фармакотерапевтическая группа:
противовирусное средство.
Код АТХ: .
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Ремантадин® активен в отношении различных штаммов вируса гриппа А (особенно А2 типа).
Являясь слабым основанием, Ремантадин® действует за счет повышения pH эндосом, имеющих мембрану вакуолей, которые окружают вирусные частицы после их проникновения в клетку. Предотвращение ацидификации в этих вакуолях блокирует слияние вирусной оболочки с мембраной эндосомы, предотвращая, таким образом, передачу вирусного генетического материала в цитоплазму клетки. Ремантадин® также угнетает выход вирусных частиц из клетки, т.е. прерывает транскрипцию вирусного генома.
Фармакокинетика.
После приема внутрь Ремантадин® почти полностью всасывается в кишечнике.
Абсорбция - медленная. Связь с белками плазмы - около 40 %. Объем распределения: взрослые - 17-25 л/кг, дети - 289 л/кг. Концентрация в носовом секрете на 50 % выше, чем в плазме. Максимальная концентрация (Cmax) действующего вещества в плазме крови при дозе 100 мг один раз в сутки - 181 нг/мл, при 100 мг два раза в сутки - 416 нг/мл.
Метаболизируется в печени. Период полувыведения - 24-36 ч; 75-85% от принятой дозы выводится почками в основном в виде метаболитов, 15% - в неизмененном виде.
При хронической почечной недостаточности
период полувыведения увеличивается в 2 раза. У лиц с почечной недостаточностью и у лиц пожилого возраста может накапливаться в токсических концентрациях, если доза не корригируется пропорционально уменьшению клиренса креатинина (КК).
Показания к применению
Профилактика и раннее лечение гриппа А у взрослых и детей старше 7 лет.
Противопоказания
- острые заболевания печени
- острые и хронические заболевания почек
- тиреотоксикоз
- повышенная чувствительность к римантадину
- беременность и период лактации
- дети до 7 лет
С осторожностью при артериальной гипертензии, атеросклерозе сосудов головного мозга, печеночной недостаточности, эпилепсии, заболеваниях желудочно-кишечного тракта.
Способ применения и дозы
Внутрь, после еды, запивая водой.
Лечение гриппа следует начинать в течение 24-48 ч после появления симптомов болезни.
Взрослым
в первый день назначают по 100 мг 3 раза в день; во второй и третий дни по 100 мг 2 раза в день; в четвертый и пятый день по 100 мг один раз в день. В первый день заболевания возможно применение препарата однократно в дозе 300 мг.
Детям
в возрасте от 7 до 10-ти лет назначают по 50 мг 2 раза в день; от 11 до 14 лет - 50 мг 3 раза в день. Старше 14 лет - дозы для взрослых. Принимают в течение 5-ти дней.
Для профилактики гриппа
взрослым назначают по 50 мг один раз в день в течение до 30-ти дней.
Детям старше 7-ми лет - 50 мг 1 раз в день в течение до 15-ти дней.
Побочные эффекты
Ремантадин® обычно хорошо переносится. Иногда наблюдается:
со стороны желудочно-кишечного тракта:
сухость во рту, тошнота, рвота, потеря аппетита, боли в эпигастрии, метеоризм;
со стороны центральной нервной системы:
головная боль, головокружение, бессонница, неврологические реакции, нарушение концентрации внимания, сонливость, тревожность, повышенная возбудимость, усталость;
прочие:
гипербилирубинемия, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница).
Передозировка
Симптомы:
возбуждение, галлюцинации, аритмия.
Лечение:
промывание желудка, симптоматическая терапия: мероприятия для поддержания жизненно важных функций. Римантадин частично выводится при гемодиализе.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Ремантадин® снижает эффективность противоэпилептических препаратов.
Парацетамол и кислота аскорбиновая снижают максимальную концентрацию римантадина в плазме крови на 11 %.
Циметидин снижает клиренс Ремантадина® на 18%.
Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства (ацетазоламид, натрия гидрокарбонат и др.) усиливают эффективность Ремантадина® вследствие уменьшения его выделения почками.
Закисляющие мочу средства (например, кислота аскорбиновая) уменьшают эффективность Ремантадина® вследствие усиления его выведения почками.
Особые указания
При применении Ремантадина® возможно обострение хронических сопутствующих заболеваний. У пациентов пожилого возраста с артериальной гипертензией повышается риск развития геморрагического инсульта.
При указаниях в анамнезе на эпилепсию и проводящуюся противосудорожную терапию на фоне применения Ремантадина® повышается риск развития эпилептического припадка. В таких случаях Ремантадин® применяют в дозе до 100 мг в сутки одновременно с противосудорожной терапией.
При гриппе, вызванном вирусом В, Ремантадин® оказывает антитоксическое действие.
Профилактический прием эффективен при контактах с заболевшими, при распространении инфекции в замкнутых коллективах и при высоком риске возникновения заболевания во время эпидемии гриппа.
Возможно появление резистентных к препарату вирусов.
Ремантадин® не влияет на способность управлять транспортным средством, но лицам, у которых возникают головокружение, головная боль или другие побочные эффекты со стороны центральной нервной системы, следует соблюдать осторожность.
С осторожностью принимать при лактазной недостаточности, непереносимости лактозы, синдроме мальабсорбции лактозы/изомальтозы, т.к. в состав препарата входит лактоза.
Форма выпуска
Таблетки 50 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку.
По 2 контурных ячейковых упаковки № 10 вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Срок годности
5 лет. Не использоавть по истечении срока годности.
Условия хранения
В сухом защищенном месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта врача.
Производитель
АО "Олайнфарм", Латвия.
Претензии потребителей следует направлять в Представительство АО "Олайнфарм" в РФ по адресу: 115193 г. Москва, ул. 7-я Кожуховская, д.20.
При гриппе нужно сразу начать прием специальных противовирусных средств, тогда болезнь быстрее проходит и чаще протекает без осложнений. Есть недорогой препарат от гриппа - Ремантадин, он не утратил актуальности даже при наличии более современных таблеток.
Описание лекарства
Ремантадин принадлежит к группе противовирусных средств для системного применения, является синтетическим препаратом. Выпускается разными фармацевтическими компаниями - « », «ОлайнФарм», «Биохимик», «Оболенское» (Римантадин-Актитаб) и прочими. Состав представлен активным веществом римантадином, причем таблетки включают 50 мг этого компонента, а капсулы - 100 мг для более удобного приема взрослым. Сколько стоит препарат, зависит от производителя: на таблетки цены составляют 20-190 рублей за 20 штук, капсулы в количестве 10 штук стоят 210 рублей.
Кроме римантадина, в состав таблеток входят лактоза, тальк, кальция стеарат, крахмал.
Детям рекомендуется принимать специальное средство в форме сиропа - Римантадин Кидс, стоимость 100 мл - 240 рублей. Сироп продается с мерной ложечкой для удобного приема. Он имеет фруктовый аромат и дозировку 2 мг/мл римантадина.
Как работает препарат?
Действие всех лекарственных форм Ремантадина одинаковое: он эффективен против различных штаммов вируса гриппа, преимущественно, типа А. Лучше всего средство помогает от вирусов группы А2. Активное вещество, производное амантадина - слабое основание, повышает уровень pH эндосом (вакуолей с мембраной, окружающих вирусы с момента их попадания в клетки организма). В результате предотвращается слияние вирусной оболочки и мембраны эндосомы, поэтому вирусный материал не может проникнуть в цитоплазму клетки.
Таким образом, основной механизм работы римантадина - угнетение репродукции вируса на самой ранней стадии, с момента его попадания в организм до начальной транскрипции РНК.
Кроме вирусов гриппа, препарат действует на абровирусы из семейства Flaviviridae, к которым принадлежит вирус клещевого энцефалита (российский весенний, летний, центрально-европейский).
Римантадин, кроме описанного механизма, мешает вирусам выходить из клеток уже после их внедрения, в результате нарастание вирусемии тоже ограничивается. Структура его полимерная, поэтому он может продолжительное время циркулировать в организме. Это свойство используется для назначения лекарства с профилактической целью в сезон простуд, гриппа.
Показания и противопоказания
Лекарство помогает против вирусов гриппа А-типа, причем как для лечения, так и для раннего предотвращения инфекции у взрослых, детей с 7 лет. С предупредительной целью он может приниматься в эпидемию гриппа или при контакте с зараженным человеком, при наличии больного гриппом в семье. Препарат применяется в комплексной терапии по таким показаниям:
Средство дает мощный противовирусный, иммуномодулирующий, антитоксический эффект. Важно начать пить его сразу после появления первых признаков инфекции - головных болей, резкого подъема температуры, ломоты и т.д. Наибольшую эффективность средство показывает при потреблении в течение первых 18-ти часов с момента развития инфекции. Профилактический прием в дозе 200 мг/сутки уменьшает риск инфицирования и тяжелого течения при заражении.
К противопоказаниям лекарства относятся:
Препарат в форме капсул, таблеток не принимают дети в возрасте до 7 лет. Он воспрещен при беременности, лактации. С большой осторожностью лечатся Ремантадином при низком давлении, эпилепсии, тяжелой форме атеросклероза, люди старше 65 лет. Римантадин-Кидс имеет те же противопоказания, но разрешен детям с года. Дополнительные запреты на его прием - непереносимость фруктозы, дефицит сахаразы, изомальтазы. Из-за присутствия сорбитола в составе сиропа его с осторожностью пьют при тяжелой диарее, рвоте, болях в животе.
Инструкция Ремантадина и передозировка
Таблетки, капсулы надо принимать внутрь с нужным количеством воды. Важно начать лечение гриппа в первые сутки, но прием за 48 часов также может облегчить клиническую картину. Способ лечения следующий:
Для более мощного результата от терапии можно в первые сутки принять «ударную дозу» - 300 мг однократно. Для детей с 14 лет дозировки аналогичны таковым у взрослых. В 7-10 лет доза равна 50 мг дважды/сутки, в 10-14 лет - 50 мг трижды/сутки. Терапевтический курс длится 5 дней. В возрасте старше 65 лет, при болезнях почек и печени назначают по 100 мг раз/сутки.
С профилактической целью взрослые пьют по 1 таблетке 50 мг раз/сутки месяц, дети с 7 лет - 15 дней в той же дозировке.
Превышать рекомендованные дозы строго воспрещено, особенно, у детей. При передозировке появляются признаки нервного перевозбуждения и галлюцинации, тремор и судорожный синдром. Для лечения промывают желудок, дают сорбенты, проводят симптоматическую терапию. В тяжелых случаях эффективен гемодиализ.
Побочные действия
Чаще всего негативные эффекты возникают со стороны желудка, кишечника, прочих органов пищеварительной системы. Могут наблюдаться боли в животе и эпигастрии, сухость во рту, вздутие живота и понос. У некоторых пациентов отсутствует аппетит, наблюдаются тошнота, изжога и диспепсия. От сосудистой системы и сердца возможны такие побочные действия:
Нервная система может отреагировать бессонницей и головными болями, нервозностью, снижением уровня внимательности, сонливостью и чувством тревоги. Также нередко отмечаются головокружения, гипервозбудимость, депрессивные состояния, судороги и спутанность сознания. У ряда пациентов наблюдаются нарушения вкуса и обоняния, звон в ушах, кашель и бронхоспазм. Возможны разные формы аллергических реакций, в том числе - системные.
Особые указания
Прием капсул, таблеток способен спровоцировать рецидив хронических заболеваний ЖКТ, нервной системы, сосудов и прочих органов. В пожилом возрасте при гипертонии важно принимать таблетки с осторожностью - на их фоне растет риск мозговых кровотечений. Прочие указания для пациентов:
Побочные действия лекарства могут касаться ЦНС, поэтому во время терапии важно соблюдать осторожность в опасных видах деятельности, а также на работе, требующей внимательности. Римантадин Кидс содержит 1 х.е. на 15 мл сиропа, это учитывается при проведении терапии у детей с сахарным диабетом. Из-за риска развития диспепсии не стоит вести лечение параллельно приему послабляющих продуктов (например, чернослива).
Многие современные средства аптечного ассортимента для предотвращения и лечения простуды и гриппа часто имеют сравнительно высокую стоимость. Но есть известный препарат, проверенный ни одним поколением. «Ремантадин» – противовирусное лекарство, которое спасет от болезни в сезон простуд и не ударит по кошельку.
Следует понимать, что «Ремантадин» – это торговое наименование препарата. Его действующим веществом является римантадина гидрохлорид, или римантадин.
Препарат производится в двух формах:
- Таблетки «Ремантадин». Плоскоцилиндрические белые таблетки содержат 50 мг римантадина гидрохлоида, крахмал, молочный сахар, стеарат кальция, повидон. Средство отпускается в блистерах или флаконах из темного стекла, помещенных в картонную коробку.
- Капсулы «Ремантадин». Содержат по 100 мг действующего вещества, крахмал, молочный сахар, краситель. Сами капсулы состоят из желатина и диоксида титана, который придает им белый цвет. Выпускается лекарство в блистерах, помещенных в коробку из картона.
Фармакологические свойства и фармакокинетика
Активный компонент препарата – римантадин. Механизм его действия заключается в подавлении процесса размножения (репликации) вируса.
Когда вирус проникает в клетку, вокруг него образуется своеобразная капсула – эндосома. Оболочка вирусной частицы сливается с мембраной эндосомы, в результате чего РНК возбудителя попадает в пространство клетки хозяина. «Ремантадин» повышает значение рН в эндосоме, делая невозможным взаимодействие оболочки вируса и мембраны эндосомы. Также средство предотвращает распространение вируса на здоровые клетки.
Лекарство «Ремантадин» проявляет выраженную эффективность против возбудителя гриппа типа А. Средство пагубно действует и на вирус клещевого энцефалита, наиболее часто встречающийся в России весной и летом. При гриппе типа В «Ремантадин» способствует выведению токсинов.
Активное вещество препарата обладает особой структурой, благодаря которой оно долгое время находится в плазме крови. Это объясняет действенность «Ремантадина» при его использовании в целях предотвращения гриппа в сезоны высокой заболеваемости.
Особенности фармакокинетики «Ремантадина»:
- всасывание препарата медленное, осуществляется в кишечнике;
- спустя 6 часов после приема достигается максимальное количественное содержание в плазме крови;
- связь с белками плазмы крови – 40 %;
- период полувыведения – около 25 часов;
- биотрансформация осуществляется печенью;
- выводится почками.
От чего помогает противовирусный препарат
Современные специалисты не назначают «Ремантадин» больным с выраженными симптомами ОРВИ. Это объясняется возникновением устойчивых штаммов возбудителей гриппа, и выпуском более мощных противовирусных.
Несмотря на это, «Ремантадин» отлично подходит для предупреждения гриппа.
Кроме того, его применение при простуде и гриппе на этапе начальных проявлений часто дает положительную динамику. Уже через 2 дня приема симптомы недуга значительно ослабевают.
Инструкция по применению Ремантадина
Сведения о том, как принимать «Ремантадин», содержатся в прилагаемой инструкции, которую следует изучить перед началом лечения. Разовая и суточная дозы, длительность приема определяются возрастом человека и целью применения. Пьют лекарство после приема пищи, с достаточным объемом воды. При первых проявлениях недуга, применение нужно начать как можно скорее, желательно в течение первых 18 часов с момента возникновения симптомов.
Для взрослых
После укуса клеща лекарство применяют согласно рекомендациям специалиста. Как правило, взрослым с целью предупреждения клещевого энцефалита «Ремантадин» прописывается в дозировке 100 мг. Пить его следует дважды в сутки, каждые 12 часов. Длительность применения составляет 3 дня. В случае необходимости, специалист может увеличить курс.
Для детей
Для терапии гриппа у детей назначаются следующие режимы дозирования:
- для детей 7-10 лет: 50 мг / 2 раза в сутки;
- для детей 10-14 лет: по 50 мг / 3 раза в сутки.
Необходимо продолжать принимать средство на протяжении 5 дней.
Для подростков старше 14 лет режим приема соответствует взрослому. С целью предотвращения болезни у детей младше 14 лет в сезон высокой заболеваемости продолжительность приема «Ремантадина» составляет 2 недели. Его принимают по 50 мг раз в день.
Ремантадин при беременности и лактации
Прием «Ремантадина» беременными и кормящими женщинами не допускается.
Исследования на лабораторных животных показали, что активное вещество преодолевает плацентарный барьер и пагубно сказывается на развитии плода. Также средство после приема обнаруживается в грудном молоке в значительной концентрации.
Лекарственное взаимодействие с другими препаратами
Решив лечиться «Ремантадином», важно учесть возможность лекарственных взаимодействий, которые могут возникнуть при его совместном приеме со следующими группами средств:
- лекарства, применяемые при эпилепсии («Ремантадин» снижает их терапевтический эффект);
- сорбенты и препараты, защищающие слизистую ЖКТ (некоторые антациды и лекарства растительного происхождения, оказывающие обволакивающий эффект), снижают всасывание противовирусного;
- парацетамол, ацетилсалициловая кислота уменьшают количественное содержание противовирусного в крови;
- циметидин уменьшает показатель скорости выведения римантадина из биологических жидкостей;
- аскорбиновая кислота, хлористый аммоний увеличивают скорость выведения активного вещества мочевыделительной системой, снижая его лечебное действие;
- ацетазоламид, бикарбонат натрия (пищевая сода) усиливают эффект противовирусного, замедляя его выведение мочевыделительной системой.
О возможности совместного приема «Ремантадина» с данными группами препаратов следует узнать у лечащего врача.
Можно ли употреблять алкоголь при приеме противовирусного препарата
Официальная инструкция по применению не содержит сведений о взаимодействии этанола и римантадина. Специалисты не рекомендуют употреблять алкоголь во время лечения противовирусным. Так как оба упомянутых вещества метаболизируются в печени, их совместный прием значительно увеличивает нагрузку на орган. В результате нарушается детоксикационная функция печени, и она неспособна в должной мере нейтрализовать этанол и метаболизировать противовирусное средство. Из-за этого возрастает вероятность побочных действий и усиливается негативное влияние алкоголя на организм.
Противовирусное «Ремантадин» не назначается при следующих состояниях:
- болезни печени и почек;
- лактазная недостаточность;
- непереносимость составляющих препарата;
- нарушения процесса всасывания моносахаридов в ЖКТ;
- гипертиреоз;
- беременность;
- кормление грудью.
Также «Ремантадин» не назначается детям младше 7 лет. Для детей 1-7 лет применяются его аналоги с меньшей дозировкой.
Как правило, препарат хорошо переносится. Редко могут развиваться побочные эффекты, касающиеся некоторых систем организма. В таблице представлены возможные нежелательные реакции.
Побочные эффекты «Ремантадина»
| Система организма | Нежелательные проявления |
|---|---|
| Дыхательная | бронхоспазм; одышка, кашель. |
| Пищеварительная | боли в эпигастральной области; диспептические расстройства; анорексия; усиленное газообразование; сухость в ротовой полости; частый жидкий стул. |
| Сердечно-сосудистая | повышение артериального давления; учащение пульса; нарушение мозгового кровообращения; блокада сердца; ощущение сердцебиения. |
| Нервная | головные боли; помутнение сознания; нарушение концентрации внимания; нарушение сна; утомляемость; тревожность; депрессивное состояние; раздражительность; головокружения; дрожание конечностей или туловища; судороги; галлюцинации. |
Возможны аллергические реакции (в виде высыпаний, кожного зуда крапивницы), звон в ушах, извращение вкуса и обоняния. При появлении нежелательных эффектов, вопрос о применении препарата должен решаться со специалистом.
В случае превышения рекомендуемых доз, возможна передозировка римантадином, которая характеризуется следующими симптомами:
- возбужденное состояние;
- желудочные боли;
- нарушение сна;
- судороги;
- дрожание конечностей.
В случае передозировки проводится промывание желудка, принимаются меры для снятия симптомов
Аналоги препарата Ремантадин
Помимо «Ремантадина» выпускаются следующие препараты, действующим веществом которых является римантадин:
- «Римантадин», «Римантадин Велфарм», «Римантадин СТИ», «Римантадин Авексима», таблетки с дозировкой 50 мг.
- «Римантадин Кидс», «Орвирем», «Альгирем», сиропы. Формы назначаются детям старше 1 года. 1 мл лекарства содержит 2 мг активного компонента.
Аналоги «Ремантадина» незначительно отличаются друг от друга стоимостью.
Также римантадина гидрохлорид присутствует в составе комплексного средства «АнвиМакс», которое выпускается в капсулах, шипучих таблетках и порошках. Оно предназначено для облегчения симптомов и терапии ранних проявлений простуды и гриппа.
Профилактика и лечение гриппа - одни из самых насущных вопросов в осенне-зимний период бушующих эпидемий респираторных вирусных заболеваний. Как предотвратить или хотя бы снизить вероятность инфицирования в опасный период, и что делать, если профилактические меры результата не принесли, и болезнь - увы - уже на пороге? Рекламные блоки в популярных журналах и в телевизионный prime-time призывают срочно покупать самые разные лекарства, которые, дескать, и есть панацея от вирусных испытаний. Таблетки Ремантадина, Кагоцела , Антигриппина, Арбидола или еще с десятка других препаратов - что же из них лучше, эффективнее защищает и работает?
Разумеется, рядовому гражданину без медицинского образования (и, признаться, некоторым гражданам, уже давшим клятву Гиппократа) почти невозможно сделать самостоятельный и осознанный выбор и принять взвешенное, правильное решение. В аннотациях к препаратам все они - и Ремантадин, и Антигриппин , и остальные известные и рекламируемые - выглядят очень выгодно.
Мы постараемся помочь читателям и развеять информационный туман, путающий карты и мешающий ответить на самые главные вопросы о профилактике и лечении гриппа. И в рамках этой сложной и ответственной миссии мы расскажем о самом, наверное, известном и заслуженном противогриппозном препарате - Ремантадине, который нередко называют Римантадином. Что же это за лекарство, как оно работает, как его применять и, главное - от чего и в каких случаях помогает Ремантадин?
Прежде чем продолжить чтение: Если Вы ищете эффективный метод избавления от постоянных простуд и заболеваний носа, горла, лёгких, то обязательно загляните в раздел сайта «Книга» после прочтения данной статьи. Эта информация основана на личном опыте автора и помогла многим людям, надеемся, поможет и Вам. НЕ реклама! Итак, сейчас возвращаемся к статье.
Формула защиты
И начнем распутывать клубок с путаницы, которая ставит в затруднение сотни и тысячи потребителей. В чем разница между Римантадином и Ремантадином, и почему одни врачи или фармацевты рекомендуют первый препарат, а другие предлагают лечиться вторым?
На самом деле более распространенное и привычное нашему уху «Ремантадин» - это торговое название лекарственного вещества римантадина, то есть первый вариант представляет собой торговую марку, а второй - международное название, под которым препарат известен во всем мире.
Для удобства читателей мы будет чаще упоминать торговое название, а не международное. Итак, римантадина гидрохлорид - синтетическое лекарство, активное в отношении вирусов гриппа. Его формула впервые предстала миру в 1963 году, когда американский ученый Вильям Причард зарегистрировал новое химическое вещество и метод химического синтеза, конечным результатом которого и стал римантадин. Это белый порошок, хорошо растворимый в воде, проявляющий активность в отношении некоторых вирусов гриппа. Как же он работает?
Препарат Ремантадин: особенности фармакологического действия
Как выяснил Причард, Ремантадин действует на различные штаммы вируса гриппа типа А. Препарат способен повышать кислотность внутри специальных образований (органелл) - вакуолей, окружающих вирусные частицы после их проникновения внутрь клетки. В результате предотвращается слияние вируса гриппа с мембраной вакуолей, что не позволяет передать вирусный генетический материал из вирусной частицы в цитоплазму клетки. Таким образом, Ремантадин становится непреодолимым препятствием между вирусом гриппа и организмом хозяина.
Кроме того, препарат также противодействует выходу вирусных частиц из клетки, по сути прерывая транскрипцию (то есть копирование) вирусного генома. По другим данным, под действием Ремантадина может блокироваться репликация (размножение) вируса гриппа путем предотвращения разрыва защитных оболочек, покрывающих вирус. Генетические исследования позволяют предположить, что вирусный белок М2, синтез которого регулируется геном М2, играет важную роль в восприимчивости вируса гриппа А к блокирующим свойствам таблеток Ремантадина. Однако именно с изменениями в гене М2 связана и довольно часто формирующаяся устойчивость вирусов гриппа к лекарству.
Многие ученые считают, что есть и другие механизмы действия, оставшиеся за завесой тайны и до конца неизученные.
И все же точно известно, что Ремантадин или его аналоги ингибируют репликацию вирусов гриппа А, которые изолированы из трех ее подтипов, а именно: H1N1, H2N2 и H3N2. При этом препарат имеет крайне низкую активность (или вообще не влияет) на вирусы гриппа В.
В отечественных инструкциях к Ремантадину говорится о том, что при инфицировании вирусом гриппа типа В препарат оказывает так называемое антитоксическое действие. Насколько оно выражено, сказать трудно: в научной литературе и исследованиях, изучающих эффективность этого средства, информация о снижении интоксикации при гриппе В скудна и противоречива.
В инструкции по применению таблеток Ремантадина также указано, что наряду с активностью в отношении вирусов гриппа типа А он эффективен при инфицировании клещевым энцефалитом, в частности, вызванным арбовирусами. Именно эта форма заболевания встречается на территории Европы и Российской Федерации в весенне-летний период.
Следует отметить, что Ремантадин - близкий родственник другого противовирусного лекарства Амантадина. Последний более известен как противопаркинсоническое средство: он способен стимулировать выброс нейромедиатора дофамина из нейрональных депо, что обеспечивает его эффективность при экстрапирамидных расстройствах, развивающихся при болезни Паркинсона . Структурная схожесть Ремантадина и Амантадина позволила ученым предположить, что первый, так же, как и второй, может быть полезен при лечении этого заболевания. Некоторые специалисты действительно применяют Ремантадин для терапии болезни Паркинсона, хотя ведущие руководства рекомендуют использовать его только в качестве препарата резерва, когда другие лекарства оказываются неэффективными.
Ну а главное показание к назначению Ремантадина неизменно: это лечение и профилактика гриппа А. Кстати, сейчас самое время разобраться, какими же представители образуют дружное семейство вирусов гриппа.
Итак, семейство вирусов гриппа включает три основные типа:
Кроме того, в 2012 году ученые изолировали первого возбудителя, принадлежащего типу D.
Вирусы типа А , в отношении которого действуют таблетки Ремантадина, считаются наиболее распространенными. Их натуральными хозяевами являются морские птицы, поэтому нередко вспышки заболеваемости фиксируются не только у человека, но и у домашних животных, при этом зачастую они приобретают характер эпидемий или даже пандемий, охватывающих весь земной шар.
Вирус типа А - самый вирулентный, то есть агрессивный среди трех известных типов и вызывают самое тяжелое течение заболевание, опасное осложнениями и требующее адекватного лечения, в том числе и применения Ремантадина.
Нужно отметить, что возбудители типа А могут способствовать выработке разных антител в ответ на инфицирование, и по этому признаку они подразделяются на несколько серотипов. Многие из наших читателей знают не понаслышке, а по эпидемиологическим устрашающим сводкам в сезон гриппа о существовании серотипи:
- H1N1, вызвавшего эпидемию испанки в 1918 и свиного гриппа в 2009;
- H2N2, ставшего причиной азиатского гриппа в 1957;
- H3N2, поразившего Гонг Конг в 1968;
- H5N2, возбудителя птичьего гриппа, эпидемия которого разразилась в 2004;
- H1N2, поражающего одновременно человека, свиней и птиц.
Мы перечислили далеко не все серотипы вируса гриппа А, которые могут быть чувствительны к Ремантадину, а только самые знаменитые из них.
Вирусы типа В встречаются гораздо реже. Они поражают преимущественно человека и неопасны для животных. Инфекция, ассоциированная с вирусом гриппа В, развивается в 2–3 раза медленнее, чем грипп типа А. Кроме того, известен лишь один серотип вирусов этой подгруппы. Столь скудное генетическое разнообразие позволяет организму взрослого человека достаточно быстро сформировать прочную иммунную защиту против их агрессии, и потому пандемий гриппа В, к счастью, не бывает. Важно отметить, что заболевание почти всегда развивается в раннем возрасте, когда иммунная система сталкивается с вирусом типа В впервые. Поэтому-то неэффективность Ремантадина для профилактики и лечения гриппа типа В особой роли и не играет: в подавляющем большинстве случаев инфекция вызвана вирусами типа А.
Международное непатентованное название
Римантадин
Фармгруппа
Противовирусные средства
Состав
Активное вещество: римантадина гидрохлорид — 50 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 60 мг, крахмал картофельный — 37 мг, тальк — 1,5 мг, кальция стеарата моногидрат — 1,5 мг.
Фармакологическое действие
Римантадин активен в отношении различных штаммов вируса гриппа А.
Являясь слабым основанием, римантадин действует за счет повышения рН эндосом, имеющих мембрану вакуолей, которые окружают вирусные частицы после их проникновения в клетку. Предотвращение ацидификации в этих вакуолях блокирует слияние вирусной оболочки с мембраной эндосомы, предотвращая таким образом передачу вирусного генетического материала в цитоплазму клетки. Римантадин угнетает также выход вирусных частиц из клетки, то есть прерывает транскрипцию вирусного генома.
Фармакокинетика
После приема внутрь римантадин почти полностью всасывается в кишечнике. Абсорбция — медленная. Связь с белками плазмы — около 40 %. Объем распределения: взрослые — 17 — 25 л/кг, дети — 289 л. Концентрация в носовом секрете на 50 % выше, чем в плазме. Максимальная концентрация действующего вещества в плазме крови при дозе 100 мг один раз в сутки — 181 нг/мл, по 100 мг 2 раза в сутки — 416 нг/мл. Метаболизируется в печени. Период полувыведения — 24 — 36 часов; 75 — 85 % от принятой дозы выводится почками в основном в виде метаболитов, 15 % — в неизменном виде.
При хронической почечной недостаточности период полувыведения увеличивается в 2 раза. У лиц с почечной недостаточностью и у лиц пожилого возраста может накапливаться в токсических концентрациях, если доза не корректируется пропорционально уменьшению клиренса креатинина.
Показания к применению
Лечение и профилактика гриппа у взрослых и детей старше 7 лет.
Противопоказания
- острые заболевания печени;
- острые и хронические заболевания почек;
- тиреотоксикоз;
- повышенная чувствительность к римантадину;
- беременность и период грудного вскармливания;
- дети до 7 лет;
- при лактозной недостаточности, непереносимости лактозы, глюкозо-галактозной мальабсорбции (так как в состав препарата входит лактоза).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Римантадин в период беременности и грудного вскармливания противопоказан.
С осторожностью
Артериальная гипертензия, атеросклероз сосудов головного мозга, печеночная недостаточность, эпилепсия, заболевания желудочно-кишечного тракта.
Особые указания
При применении римантадина возможно обострение хронических сопутствующих заболеваний. У пациентов пожилого возраста с артериальной гипертензией повышается риск развития геморрагического инсульта.
При указаниях в анамнезе на эпилепсию и проводящуюся противосудорожную терапию на фоне применения римантадина повышается риск развития эпилептического припадка. В таких случаях римантадин применяют в дозе 100 мг в сутки одновременно с противосудорожной терапией.
Профилактический прием эффективен при контактах с заболевшими, при распространении инфекции в замкнутых коллективах и при высоком риске возникновения заболевания во время эпидемии гриппа.
Возможно появление резистентных к препарату вирусов.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Способ применения и дозы
Внутрь, после еды, запивая водой.
Лечение гриппа следует начинать в течение 24 — 48 часов после появления симптомов болезни.
Взрослым в первый день назначают по 100 мг 3 раза в день; во второй и третий дни по 100 мг 2 раза в день; в четвертый и пятый день по 100 мг один раз в день. В первый день заболевания возможно применение препарата однократно в дозе 300 мг.
Детям в возрасте от 7 до 10 лет назначают по 50 мг 2 раза в день; от 11 до 14 лет — 50 мг 3 раза в день.
Старше 14 лет — дозы для взрослых. Принимают в течение 5 дней.
Для профилактики гриппа взрослым назначают 50 мг один раз в день в течение до 30 дней. Детям старше 7 лет — 50 мг один раз в день в течение 15 дней.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, потеря аппетита, боли в эпигастрии, метеоризм.
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, нарушение концентрации внимания, сонливость, тревожность, повышенная возбудимость, усталость.
Прочие: гипербилирубинемия, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница).
Передозировка
Симптомы: возбуждение, галлюцинации, аритмия.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия: мероприятия для поддержания жизненно важных функций. Римантадин частично выводится при гемодиализе.
Взаимодействие с другими лекарствами
Римантадин снижает эффективность противоэпилептических препаратов.
Парацетамол и аскорбиновая кислота снижают максимальную концентрацию римантадина в плазме крови на 11 %.
Циметидин снижает клиренс римантадина на 18 %.
Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание римантадина.
Защелачивающие мочу средства (ацетазоламид, натрия гидрокарбонат и другие) усиливают эффективность римантадина вследствие уменьшения его выведения почками.
Форма выпуска
Таблетки
Условия хранения
В сухом месте при температуре не выше 25 °С.
Срок годности
