Кеторол является нестероидным анальгетическим препаратом, обладает ярко выраженным обезболивающим эффектом, а также небольшим противовоспалительным и жаропонижающим эффектом.
Состав и форма выпуска
- Таблетки Кеторола выпускаются в блистерах. В одном блистере 10 таблеток, в упаковке 2 блистера. В одной таблетке содержится 10 мг активного вещества кеторолака.
- Раствор Кеторол выпускается в ампулах. Ампула содержит 1 мл Кеторола, то есть 30 мг активного вещества. В упаковке 10 ампул.
Список Б. По инструкции хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 градусов. Хранить в недоступном для детей месте. Срок хранения препарата – 3 года.
Состав таблеток Кеторол
Каждая таблетка, покрытая оболочкой содержит:
- действующее вещество - кеторолака трометамин 10 мг;
- вспомогательные вещества - микрокристаллическая целлюлоза 132 мг, пептизированный крахмал маисовый 30 мг, крахмал маисовый 12. 5 мг, кремния двуокись коллоидная 1 мг, магния стеарат 1. 5 мг.
Фармакологическое действие
Действующее вещество препарата – кеторолак. Оно обеспечивает жаропонижающий эффект, снимает воспаление. Принцип действия лекарства сводится к подавлению активности в периферических тканях, ферментов циклооксигеназы 1-го и 2-го типа. Под действием вещества наблюдается ингибирование образования простагландинов, ферментов, которые отвечают за возникновение боли в организме, реакции воспалений и терморегуляцию.
Кеторол не оказывает негативного влияния на дыхательную систему, не вызывает заторможенности и депрессий, кеторолак не вызывает лекарственной зависимости. Лекарство является самым сильным обезболивающим средством среди всех нестероидных препаратов, его эффективность приравнивается к эффективности морфина, но прием средства не вызывает таких побочных действий.
Начинает действовать препарат после приема внутрь через час, а после укола – через полчаса. Максимальный анальгетический эффект может наблюдаться через 1-2 часа. При приеме внутрь Кеторол хорошо всасывается в стенки ЖКТ. Биодоступность его составляет 80-100%. Не следует сочетать Кеторол с жирной пищей, так как жиры задерживают достижение эффекта.
Связывание с белками плазмы крови составляет 99%, препарат Кеторол проникает через грудное молоко от матери к ребенку. Метаболизируется преимущественно в печени, образуются фармакологически неактивные метаболиты. Выводится с почками – 90%, с кишечником – 10%. После перорального приема, у пациентов с нормальной работой почек почек, период полураспада составляет 5,3 часа, при однократной дозе 10 мг.
У пациентов пожилого возраста период полураспада выше, чем у пациентов, молодого возраста. Нарушение работы печени не оказывает влияние на длительность выведения средства. У пациентов с почечной недостаточностью увеличивается длительность вывода препарата после применения, а период полураспада может составлять 10-11 часов.
Показания к применению Кеторола
Препарат назначают для купирования болевых синдромов, независимо от того, чем они были вызваны. Лекарство назначают после операций, для избавления от онкологических болей, от болей ортопедического характера. Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения или снятия болевых синдромов. Средство предназначено для симптоматического лечения и не влияет на прогрессирование заболевания.
От чего помогает Кеторол:
- Зубная боль.
- Травмы тканей.
- Переломы, вывихи.
- Послеродовые боли.
- Послеоперационные боли.
- Онкологические боли
- Невралгические заболевания.
- Артрит, артроз.
- Радикулит.
- Ревматические болезни.
Противопоказания
- Бронхиальная астма.
- Полипоз носа или околоносовых пазух.
- Язвы и эрозии желдка.
- Активное желудочное кровотечение.
- Воспаления кишечника в фазе обострения.
- Печеночная недостаточность или любые другие заболевания печени.
- Почечная недостаточность.
- Плохая свертываемость крови, гемофилия.
- Гиперкалимия.
- Дефицит лактозы, непереносимость лактозы.
- Беременность и период лактации.
- Сердечная недостаточность.
- Кеторол не назначают как обезболивающее при родах.
- Возраст до 16 лет.
- Непереносимость кеторолака.
Препарат Кеторол назначают с осторожностью при повышенной чувствительности к веществами НПВП категории, бронхиальной астме, предрасположенности к отекам, нарушениях функций почек, сахарном диабете, гепатите, холестазе, сепсисе, а также при злоупотреблении алкоголем,
Побочные действия
Препарат Кеторол имеет ряд побочных действий. Со стороны почек и мочевыводительной системы после приема средства могут наблюдаться боли в пояснице, острая почечная недостаточность, уремический гемолитический синдром, гемолитическая анемия, пурпура, учащенные позывы к мочеиспусканию, редкие позывы к мочеиспусканию, почечные отеки, нефрит в редких случаях.
Больные старше 65 лет часто страдают диареей, гастралгией, также наблюдается метеоризм, запоры, иногда стоматиты, рвота и тошнота. В особо тяжелых случаях при применении Кеторола возникают язвенные поражения желудка и кишечника, внутреннее кровотечение, гепатит, острый панкреатит, гепотомегалия и желтуха.
Со стороны нервной системы и головного мозга бывают такие побочные действия Кеторола как – головная боль, сонливость, головокружения. Эти эффекты возникают довольно часто. Реже наблюдаются такие эффекты после приема средства как депрессии, галлюцинации, психоз, звон в ушах, снижение слуха, нарушения зрения, гиперактивность, асептический менингит, чувство беспокойства, тревоги, лихорадка, судороги и перепады настроения.
Препарат Кеторол может вызывать аллергические реакции, такие как анафилаксия, включающая в себя отдышку, кожную сыпь, крапивницу, зуд, диспоноэ и отеки, в том числе, отеки век, дерматит, лихорадка с ознобом и без, синдром Стивенса-Джонса. Также могут возникать отеки гортани, риниты, затруднения дыхания. Со стороны кровеносной системы – эозинофилия, анемия, тромбоцитопения. Препарат Кеторол также может повлиять на сердце, у больных наблюдается повышение давления, отек легких и потеря сознания. Очень часто у больных наступает повышение массы тела после употребления препарата.
Инструкция по применению
Способ и дозировка таблеток
По инструкции Кеторол принимают внутрь. В зависимости от серьезности заболевания, лекарство назначают однократно или же в повторной дозе. Назначается по 10 мг за 1 прием, при этом максимальная доза составляет 40 мг в сутки. Максимальная доза назначается при выраженном болевом синдроме. Не рекомендуется сочетать препарат с жирной пищей, так как она снижает эффективность препарата.
Способ и дозировка раствора для инъекций
Кеторол в виде раствора колют внутримышечно, водить его необходимо глубоко. Начинать следует с минимально эффективных доз, при необходимости их можно увеличивать. Кеторол в виде инъекций может вводиться одновременно с другими опиоидные анальгетики в малых дозах. Разовая доза препарата при однократном введении различается в зависимости от интенсивности боли и возраста пациента. Для пациентов возрастом до 65 лет минимальная доза составляет 10-30 мг, для пациентов старше 65 или больных с выраженной почечной недостаточностью назначается 10-15 мг.
При многократном введении лекарства больным до 65 лет вводят по 10-30 мг, а затем, через 4-6 часов, вводят такие же дозы вещества. Больным старше 65 лет вводят по 10-15 мг каждые 4-6 часов. Максимальная доза средства для первой возрастной группы пациентов составляет 90 мг, для больных пожилого возраста – 60 мг. Такая же доза показана больным с нарушениями работы почек.
При парентеральном введении Кеторола длительность курса лечения не должна превышать 5 дней. После окончания курса, при необходимости, больного переводят на пероральный прием. В любом случае, суммарная доза применения обеих форм лекарств не должна превышать 90 мг для взрослых и 60 мг для пожилых людей и больных почечной недостаточностью. При сочетании таблеток и инъекций, доза вещества в таблетках должна составлять не более 30 мг.
Способ и дозировка геля
Гель Кеторол используют наружно. Наносить препарат рекомендовано на чистую, сухую кожу. Гель в небольшом количестве наносят на поврежденные или воспаленные участки тонким слоем, максимальное количество нанесений – 3-4 раза в сутки. Наносят гель аккуратно, мягкими движениями. Повторять нанесение геля можно с интервалом не менее 4-х часов. Даже при серьезных болевых синдромах превышать указанную норму не рекомендуется.
В случае, если симптомы заболевания усугубляются и улучшения после использования геля Кеторола не наступают, следует прекратить его использовать и обратиться к врачу. Максимальная длительность – 10 дней, далее Кеторол можно принимать только после консультации с врачом.
Кеторол для детей
В любых лекарственных формах данный препарат противопоказан в возрасте до 16 лет.
При беременности и лактации
Согласно инструкции во время беременности Кеторол для применения противопоказан. При необходимости приема препарата в период лактации, грудное вскармливание необходимо временно прекратить.
Передозировка
При передозировке Кеторолом наблюдаются такие симптомы как боль в животе, сопровождающаяся тошнотой, рвотой, возможны язвы желудка, нарушения функций почек, метаболический ацидоз. При появлении таких симптомов назначают промывание желудка, применение любых абсорбирующих препаратов, а также проведение симптоматической терапии. Диализ малоэффективен при передозировках.
Особые указания
Принимать Кеторол продолжительное время не рекомендуется, максимальный срок употребления препарата – 5 дней. После этого обязательно должен быть сделан перерыв, через некоторое время курс можно повторить. Принимать Кеторол следует под контролем врача. Использование геля возможно в течение 10 дней без контрольно, далее – только по рекомендации врача.
Взаимодействие с другими препаратами
- Не рекомендуется использовать Кеторол одновременно с ацетилсалициловой кислотой и любыми другими препаратами НПВП, а также с препаратами кальция, ГКС и этанолом, так как такое сочетание может вызвать язвенные заболевания и желудочные кровотечения. Риск кровотечений увеличивается, при одновременном приеме лекарства с гепарином, тромболитиками, цефоперазонами и цефотетаном.
- Кеторол снижает эффект диуретиков, поэтому не назначается вместе с ними.
- Прием кетолоролака с нефротоксичными препаратами приводит к развитию нефротоксичности. Также, одновременный прием с парацетамолом может привести к нефротоксичности.
- Параллельный прием Кеторола с вальпроевой кислотой вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.
- Медикаменты, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.
Отечественные и зарубежные аналоги
Кетанов - аналог лекарства
Препарат анальгезирующего действия, относится к НПВП. Обладает противовоспалительным и жаропонижающим эффектом. Данный аналог угнетает активность ЦОГ и хорошо купирует боль, независимо от причины ее возникновения. Препарат сильного действия, действующее вещество – кеторолак.
Аналог Кеторола - Долак
Обезболивающее средство, оказывает небольшой противовоспалительный и жаропонижающий эффект. Препарат угнетает активность ЦОГ, чем и обуславливается его анальгезирующее действие. Данный аналог противопоказан для применения беременным женщинам и детям. Выпускается в форме таблеток и раствора, имеет более низкую стоимость, чем Кеторол.
Адолор - аналог Кеторола
Активное вещество – кеторолак. Препарат выпускается в виде раствора для инъекций и таблеток. Адолор противопоказан беременным женщинам и в период лактации, а также, Адолор не прописывают детям. Препарат сильного анальгезирующего действия, назначается для купирования любых болей – послеродовых, послеоперационных, болей при артозах и артритах, онкологических болях.
Цена в аптеках
Цена на Кеторол в разных аптеках может существенно отличаться. Это связано с использованием более дешёвых компонентов и ценовой политикой аптечной сети.
Ознакомьтесь с официальной информацией о препарате Кеторол, инструкция по применению которого включает общие сведения и схему лечения. Текст предоставлен исключительно для ознакомления и не может служить заменой консультации врача.
Кеторол – это неселективное нестероидное противовоспалительное средство с выраженным анальгетическим, жаропонижающим и противовоспалительным эффектами.
Действующее вещество– кеторолак – вызывает (преимущественно в периферических тканях) неизбирательное подавление активности ферментов циклооксигеназы 1 и 2 типов. В результате наблюдается подавление образования простагландинов, играющих важную роль в появлении боли, реакций воспаления и механизме терморегуляции.
Кеторол не влияет на рецепторы к опиоидам, не угнетает дыхательный центр, не обладает успокаивающим и противодепрессивным эффектом, не вызывает лекарственной зависимости. Обезболивающий эффект по силе сравним с морфином и гораздо более превосходит НПВС других групп.
Начало обезболивающего действия укола Кеторол (внутримышечное введение) или приема внутрь начинается через 0,5 и 1 час соответственно. Максимальный анальгетический эффект наблюдается через 1-2 часа.
Показания к применению
От чего помогает Кеторол? Согласно инструкции, препарат назначают в следующих случаях:
- травмы;
- послеоперационные и послеродовые боли;
- зубная боль;
- мышечные боли;
- боли в области суставов;
- боли, обусловленные злокачественными опухолями;
- невралгия и радикулит;
- растяжения и вывихи;
- боли при ревматизме.
Препарат также назначают в качестве вспомогательного средства при воспалительных заболеваниях и повышенной температуре тела.
Инструкция по применению Кеторол (уколы, таблетки и гель), дозировки
Внутримышечные (в\м) и внутривенные (в\в) уколы Кеторол используют в минимально эффективных дозах, подобранных в соответствии с интенсивностью боли. При необходимости одновременно можно назначить наркотические анальгетики в уменьшенных дозах.
В возрасте до 65 лет применяют внутримышечно 10-30 мг препарата однократно или повторные (каждые 4-6 часов) уколы Кеторол по 10-30 мг. По инструкции пациентам более 65 лет, а также при нарушении почечных функций, препарат назначают внутримышечно однократно 10-15 мг или повторно 10-15 мг каждые 4-6 часов в зависимости от степени тяжести болевого синдрома.
Максимально допустимая доза для пациентов до 65 лет – 90 мг/сутки. При нарушении почечных функций или возрасте более 65 лет максимально допустимая доза составляет 60 мг/сутки.
Курс уколов – не более 5 дней.
Переход
В день перехода с внутримышечных уколов на таблетки, доза Кеторола для приема внутрь не должна превышать 30 мг. Суточная суммарная доза таблеток и раствора при переходе с внутримышечного введения на прием внутрь должна составлять не более 90 мг/сутки для пациентов 65 лет и менее, для пациентов с нарушением почечных функций или возрастом более 65 лет – 60 мг/сутки.
Таблетки
В зависимости от выраженности болевого синдрома таблетки могут быть назначены однократно или повторно.
Стандартная разовая дозировка таблеток Кеторол согласно инструкции по применению – 10 мг (1 таблетка), повторно – по 10 мг, до 4 раз в сутки.
Инструкция к гелю
Гель Кеторол следует наносить на вымытую и высушенную кожу. Разовая доза – полоса длиной в 1-2 см. Гель распределяют на поверхности максимально болезненного участка мягкими массирующими движениями 3-4 раза в сутки.
Повторное использование геля возможно не ранее чем через 4 часа.
Применять гель Кеторол допускается не более 4 раз в сутки. Не превышать рекомендуемую дозу.
Если после 10 дней лечения состояние больного не улучшается или боль и воспаление усиливаются, необходимо прекратить использование препарата и обратиться за медицинской помощью.
Побочные эффекты
Инструкция предупреждает о возможности развития следующих побочных эффектов при назначении Кеторол:
- боль в желудке, рвота, запор, метеоризм, стоматит, понос, тошнота, изжога;
- боль в пояснице, острая почечная недостаточность, частое мочеиспускание, нефрит (воспаление почек), уменьшение или увеличение объема мочи;
- бронхоспазм, отек гортани, ринит;
- головная боль, сонливость, головокружение, гиперактивность, депрессия, звон в ушах, снижение слуха, нечеткость зрения.
- повышение артериального давления, обморок, отек легких;
- лейкопения (увеличение лейкоцитов в крови), эозинофилия (повышение числа эозинофилов), анемия (уменьшение числа эритроцитов или гемоглобина);
- ректальное, носовое, из послеоперационных ран кровотечения;
- пурпура, кожная сыпь, крапивница, синдром Лайелла (аллергический дерматит как реакция на лекарственные препараты), синдром Стивенса-Джонсона (возникновение пузырьков на участках кожи и на слизистой оболочке различных органов);
- зуд, крапивница, изменение цвета лица, кожная сыпь, отеки век, затрудненное дыхание, свистящее дыхание, тяжесть в грудной клетке;
- увеличение массы тела, отек ступней, пальцев, лодыжек, голеней, лица, языка, повышенная потливость, лихорадка;
- боль или жжение в месте укола.
Противопоказания
Противопоказано назначать Кеторол в следующих случаях:
- бронхиальная астма;
- приступы удушья в анамнезе, бронхоспазмы, частые обструктирующие бронхиты;
- индивидуальная непереносимость ацетилсалициловой кислоты или препаратов из группы нестероидных противовоспалительных средств;
- хронические заболевания органов желудочно-кишечного тракта с наличием язвенно-эрозивных поверхностей;
- желудочно-кишечные кровотечения или подозрение на них;
- язвенный колит или болезнь крона в фазе обострения;
- наследственные заболевания крови, сопровождающиеся нарушением ее свертывающей функции;
- гиперкалиемия;
- тяжелые поражения печени и почек, сопровождающиеся нарушением работы этих органов;
- лактазная недостаточность;
- возраст пациентов до 16 лет;
- беременность и период кормления грудью;
С осторожностью назначают:
- сердечная недостаточность;
- артериальная гипертензия;
- холестаз;
- ишемическая болезнь сердца;
- сахарный диабет;
- возраст пациентов старше 60 лет;
- одновременный прием антикоагулянтов или антиагрегантов.
Передозировка
Проявляется болью в животе, тошнотой, рвотой, возникновением пептических язв желудка или эрозивным гастритом, нарушением функции почек, гипервентиляцией.
Аналоги Кеторол, цена в аптеках
При необходимости, заменить Кеторол можно на аналог по лечебному эффекту – это препараты:
- Кетанов;
- Кетонал;
- Адолор;
- Кетокам.
Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Кеторол, цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.
Цена в аптеках России: таблетки Кеторол 10мг 20шт. – от 38 до 49 рублей, раствор 30 мг/мл 1 мл 10 шт. – от 105 до 147 рублей, гель для наружного применения 30г – от 200 рублей, по данным 717 аптек.
Беречь от детей. Препарат хранить в темном, сухом месте при температуре до 25°С. Срок годности – 3 года. Продажа в аптеках по рецепту врача.
Кеторол или Кетонал – что лучше выбрать?
Кетонал - это препарат, основной которого является НПВС кетопрофен (производное пропионовой кислоты) и имеет те же показания к применению, что и Кеторол.
При парентеральном введении обезболивающий эффект проявляется через 15-30 минут. При внутривенной инфузии Кеторол плазменная концентрация достигает максимальных значений уже через 4 минуты.
Отличием Кетонал от Кеторол также является более короткий период полуэлиминации - менее 2 часов.
Исследования эффективности препаратов для обезболивания послеоперационных больных показали, что Кеторол обеспечивает более быстрое, эффективное и продолжительное действие, чем Кетонал, а также в меньшей степени влияет на систему гемостаза.
Взаимодействия с другими препаратами
При комбинированном применении пробеницида и Кеторола отмечают повышение концентрации кеторолака в плазме крови и удлинение периода полувыведения его из организма.
При комбинированном назначении метотрексата и Кеторола следует отметить, что НПВП снижают клиренс метотрексата и тем самым повышают его токсичность. Кеторол не влияет на способность дигоксина связываться с белками плазмы крови. При комбинированном приеме Кеторола и салицилатов (при концентрации их в плазме крови 300 мкг/мл) связывание Кеторола с белками плазмы крови уменьшается с 99 до 97%.
Варфарин, парацетамол, фенитоин, ибупрофен, напроксен, пироксикам не влияют на связывание кеторолака с белками плазмы крови.
Клинические испытания не выявили важных взаимодействий Кеторола с варфарином или гепарином, но назначение кеторолака и препаратов, которые влияют на гемостаз, в том числе антикоагулянтов (варфарин или гепарин в низких дозах - 2500–5000 единиц 2 раза в сутки) и декстринов может повысить риск возникновения кровотечения.
Применение таблеток Кеторола после еды, богатой жирами, может сопровождаться снижением максимальной концентрации в плазме крови и замедлением ее достижения на 1 ч.
Антациды не влияют на абсорбцию кеторолака в ЖКТ.
Особые указания
При значительно выраженном болевом синдроме или наличии противопоказаний для перорального применения препарата Кеторол назначается пациенту в форме раствора для инъекций.
При применении таблеток более 5 суток возрастает риск развития побочных эффектов у пациента, поэтому при отсутствии ожидаемого терапевтического эффекта следует обратиться к врачу повторно.
Пациентам с нарушениями свертывания крови в период лечения препаратом следует постоянно контролировать уровень тромбоцитов в крови, особенно это касается послеоперационных больных.
Для снижения риска развития лекарственной язвы пациенту можно одновременно с таблетками Кеторол назначать антацидные или обволакивающие препараты,что позволить уменьшить раздражающее действие главного вещества таблетки на слизистые оболочки пищеварительного тракта.
Во время лечения препаратом пациентам следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и управлении сложными приборами, требующими повышенной концентрации внимания.
Действующее вещество - кеторолака трометамин - 10 мг; вспомогательные вещества - микрокристаллическая целлюлоза, крахмал прежелатинизированный, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат (Е170). Оболочка: опадрай 03К51148 зеленый (гипромеллоза 6сР, титана диоксид (Е171), триацетин/глицерола триацетат, железа диоксид желтый (Е172), лак FD&C голубой/бриллиантовый голубой FCF (Е133)).
Фармакотерапевтическая группа
Нестероидные противовоспалительные средства. Код ATX: М01 АВ15.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика: кеторолак, являясь нестероидным противовоспалительным препаратом, оказывает болеутоляющее, жаропонижающее и противовоспалительное действие. Механизм действия на биохимическом уровне - угнетение фермента циклооксигеназы главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландинов - модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S и [-]Р энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой. Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не угнетает моторику кишечника, не обладает седативным и анксиолитическим действием, не вызывает лекарственной зависимости, не влияет на прогрессирование заболевания. Кеторолак угнетает агрегацию тромбоцитов и увеличивает время кровотечения. Функциональное состояние тромбоцитов восстанавливается через 24-48 часов после отмены препарата.
Фармакокинетика: биодоступность кеторолака после приема внутрь составляет от 80% до 100%. Максимальная концентрация в плазме достигается в течение 30-60 минут. Фармакокинетика кеторолака в условиях назначения среднетерапевтических доз представляет собой линейную функцию. Равновесная концентрация препарата в плазме на 50% превышает аналогичный показатель, определяемый после однократного приема. Более 99% препарата связывается с белками плазмы крови, в результате кажущийся объем распределения составляет менее 0.3 л/кг.
Кеторолак метаболизируется главным образом с образованием конъюгированных форм глюкуроновой кислоты, которые выводятся через почки. Метаболиты не обладают анальгезирующей активностью. Период полувыведения препарата составляет в среднем 5 часов.
Показания к применению
Кеторол таблетки, покрытые оболочкой, 10 мг применяется для кратковременного лечения острой боли (включая послеоперационную боль) умеренной интенсивности, только в качестве продолжения предшествующей парентеральной (внутримышечной или внутривенной) терапии в условиях стационара, если это необходимо. Общая продолжительность парентеральной и пероральной терапии кеторолаком не должна превышать 5 дней из-за возможности увеличения частоты и тяжести неблагоприятных реакций.
Прежде чем принимать препарат Кеторол рассмотрите потенциальную пользу и риск, а также варианты применения другого препарата.
Используйте минимальную эффективную дозу в течение кратчайшего времени. Пациенты должны быть переведены на альтернативное лечение как можно быстрее.
Режим дозирования и способ применения
Продолжительность курса применения кеторолака не должна превышать 5 дней, длительный прием, а также прием внутрь в дозе более 40 мг в сутки не рекомендуется. Для снижения риска побочных эффектов рекомендовано использование минимальной эффективной дозы в течение минимального времени, необходимого для купирования боли.
Взрослые : 10 мг каждые 4 или 6 часов по мере необходимости. Суммарная суточная доза при переходе с парентерального введения препарата на прием внутрь не должна превышать 90 мг (60 мг для пожилых пациентов, пациентов с почечной недостаточностью, пациентов, вес которых менее 50 кг), а часть дозы, назначенной внутрь при комбинированном введении, не должна превышать 40 мг в день изменения формы введения.
Взрослые с массой тела менее 50 кг или с нарушениями функции почек : кратность применения препарата уменьшается до 1-2 раз в день.
Побочное действие
Наиболее часто возникают желудочно-кишечные расстройства, среди которых более чем у 10% больных отмечены тошнота, боли в области желудка и кишечника, диспепсия; нередко бывает понос (7%). Со стороны центральной нервной системы характерны нарушения в виде головной боли (17%), сонливости (6%), головокружения (7%). В 4% случаев развиваются отеки.
Несколько реже, но более чем у 1% больных развиваются гипертензия, кожный зуд, сыпь, стоматит, рвота, запоры, метеоризм, чувство тяжести в области живота, потливость и геморрагическая сыпь. Менее чем у 1% больных возможны снижение веса тела, лихорадка, астения; сердцебиение, бледность кожных покровов, обмороки; кожная сыпь; гастрит, кровотечения из прямой кишки, потеря или повышение аппетита, отрыжка; носовые кровотечения, анемия, эозинофилия, тремор, нарушения сна, галлюцинации, эйфория, экстрапирамидные синдромы, парестезии, депрессия, нервозность, жажда, сухость слизистой рта, нарушения зрения, ухудшение внимания, гиперкинезы, ступор; одышка, отек легких, ринит, кашель; гематурия, протеинурия, олигурия, задержка мочи, полиурия, учащение мочеиспускания.
Отмечены случаи реакций гиперчувствительности (в виде анафилаксии, анафилактоидной реакции, отека гортани, отека языка); гипотензии и приливов крови к коже; синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, макулопапулезная сыпь, крапивница; образование язв в слизистой оболочке желудка, желудочно-кишечные кровотечения, перфорация стенок органов желудочно-кишечного тракта, мелена, острый панкреатит; послеоперационные раневые кровотечения, тромбоцитопения, лейкопения; гепатит, печеночная недостаточность, холестатическая желтуха; судороги, психозы, асептический менингит; бронхоспазм, острая почечная недостаточность, боли а области почек, гематурия и азотемия, гипонатриемия, гиперкалиемия, гемолитический уремический синдром.
Для предупреждения возможных побочных эффектов следует стремиться использовать минимальные эффективные дозы препарата, точно соблюдать установленные дозировки и режимы введения, учитывать состояние больного (возраст, функцию почек, состояние желудочно-кишечного тракта, водно-электролитного обмена и системы гемостаза), а также возможные лекарственные взаимодействия при комбинированной терапии.
Противопоказания
Бронхиальная астма, полный либо частичный синдром назальных полипов, бронхоспазм, ангионевротический отек в анамнезе.
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в период обострения, а также наличие в анамнезе язвы или желудочно-кишечного кровотечения, наличие либо подозрение на желудочно-кишечное или внутричерепное кровотечение.
Нарушение свертывания крови в анамнезе, состояния с высоким риском кровотечений, геморрагический диатез, коагулопатии, геморрагический инсульт, терапия гепарином в низких дозах. Оперативные вмешательства с высоким риском кровотечения либо риском неполной его остановки.
Умеренная и тяжелая почечная недостаточность (креатинин плазмы более 50 мг/л), риск почечной недостаточности, гиповолемия, дегидратация.
Беременность, родовой период и период кормления грудью.
Повышенная чувствительность к кеторолаку, аспирину, другим НПВС или любому компоненту препарата.
Одновременный прием других НПВП (риск суммации побочных эффектов).
Возраст до 16 лет.
Застойная сердечная недостаточность.
Препарат не применяют для обезболивания перед и во время хирургических операций. Кеторолак не применяется для эпидуральных и интратекальных введений.
Особенности применения
Назначение пациентам с нарушенной функцией печени: назначается с осторожностью. Во время приема кеторолака возможно повышение уровня ферментов печени. При наличии функциональных отклонений со стороны печени на фоне приема кеторолака возможно развитие более тяжелой патологии. При выявлении признаков патологии печени лечение следует прекратить.
Пациентам с почечной недостаточностью или заболеваниями почек в анамнезе: кеторолак назначается, соблюдая осторожность.
Назначение пожилым пациентам: поскольку у пациентов данной возрастной группы чаще развиваются побочные реакции, следует использовать минимальную эффективную дозу (суточная терапевтическая доза не более 60 мг для пациентов старше 65 лет).
Беременность и лактация
Эффективность и безопасность не установлены. Препараты, влияющие на синтез простагландинов, в том числе и кеторолак, могут вызывать снижение фертильности, в связи с чем не рекомендованы для использования женщинами, планирующими забеременеть.
Пища: снижает скорость, но не влияет на объем всасывание кеторолака.
Влияние на показатели лабораторных исследований: возможно увеличение времени кровотечения при исследовании показателей свертываемости.
Так как у значительной части больных при назначении кеторолака развиваются побочные эффекты со стороны центральной нервной системы (сонливость, головокружение, головная боль), рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции.
Примен ение в педиатрической практике
Риск во время родов: может отрицательно влиять на кровообращение плода и подавление сокращения матки.
Влияние на способность к управлению автотран спортом и работу с механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Предупреждения и меры предосторожности
Курс лечения Кеторолом не должен превышать 5 дней.
Прием Кеторола может привести к язвенной болезни и желудочно-кишечному кровотечению со смертельным исходом.
Применение НПВП может привести к развитию сердечно-сосудистых заболеваний, инфаркту миокарда и инсульту.
Кеторол противопоказано применять для лечения в послеоперационный период при проведении замены коронарной артерии.
Перед введением кеторолака следует устранить гиповолемию и гипопротеинемию, а также восстановить водно-электролитный баланс.
Задержка в организме жидкости, натрия хлорида, олигурия, повышение концентрации азота мочевины и креатинина в плазме наблюдались при проведении клинических исследований, в связи с чем следует с осторожностью назначать кеторолак пациентам с сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией или патологическими состояниями со схожими проявлениями.
Поскольку кеторолак оказывает влияние на агрегацию тромбоцитов, применение у пациентов с патологией системы свертывания крови должно тщательно контролироваться. С крайней осторожностью назначается кеторолак одновременно с антикоагулянтами.
У пациентов старше 65 лет чаще возникают побочные реакции, характерные для НПВС, поэтому данной категории больных рекомендуется назначать дозы, находящиеся у нижней границы терапевтического диапазона.
Лекарственное взаимодействие
Кеторолак незначительно снижает степень связывания с белками варфарина.
В исследованиях in vitro показано влияние терапевтических доз салицилатов на степень связывания кеторолака с белками плазмы в сторону снижения от 99.2% до 97.5%.
При сочетании с фуросемидом возможно ослабление его мочегонного действия приблизительно на 20%.
Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает период его полувыведения. На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ.
Отмечено возможное взаимодействие кеторолака и недеполяризующих миорелаксантов, приводящее к развитию апноэ.
Не исключено, что одновременное применение с ингибиторами АПФ, может повысить риск нарушения функции почек.
Описаны редкие случаи развития судорожных приступов при сочетании кеторолака с противосудорожными препаратами (фенитоин, карбамазепин).
Возможно возникновение галлюцинаций на фоне одновременного приема кеторолака и психостимулирующих препаратов (флюоксетин, тиотиксен, алпразолам).
Передозировка
Передозировка кеторолака при однократном или повторном применении обычно проявляется болями в области живота, возникновением пептических язв желудка или эрозивного гастрита, нарушением функции почек, гипервентиляцией, метаболическим ацидозом. Перечисленные симптомы излечиваются после прекращения приема препарата. В этих случаях рекомендуется промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии. Кеторолак не выводится в достаточной степени с помощью диализа.
Артроз, остеохондроз, травмы, удаление зубов, болезненные менструации, воспалительные процессы – все эти заболевания и патологические процессы могут сопровождаться острой болью, от которой обычно не спасают традиционные анальгетики. Однако нередко в подобных случаях может помочь Кеторол – мощное обезболивающее средство из группы противовоспалительных препаратов нестероидного типа. Насколько эффективен этот препарат, когда его нужно принимать, какие у него есть противопоказания и побочные действия?
Принцип действия
Активным компонентом Кеторола является кеторолак, представляющий собой производное уксусной кислоты. Кеторолак – относительно новый препарат, появившийся в конце 1980-х гг. Однако он быстро завоевал признание во всем мире. В настоящее время кеторолак используется для симптоматической терапии различных заболеваний, широко применяется в гинекологии, хирургии, офтальмологии.
Механизм действия кеторолака заключается в неселективном воздействии на особый фермент – циклооксигеназу, которая, в свою очередь, отвечает за синтез простагландинов из арахидоновой кислоты в организме. Именно простагландины отвечают за такие явления, как возникновение боли, воспаление и повышение температуры. Кеторол действует в основном в периферических тканях.
В отличие от многих других нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), Кеторол обладает в основном лишь обезболивающим действием, а его жаропонижающий и противовоспалительный эффект относительно слаб. Анальгетический эффект кеторолака тем не менее, достаточно силен и сравним с обезболивающим эффектом морфина, который считается в медицине своеобразным эталоном среди обезболивающих средств. Обезболивающий эффект кеторолака превосходит аналогичный эффект всех остальных НПВП и уступает лишь эффекту некоторых наркотических анальгетиков.
Кеторол не воздействует на опиоидные рецепторы и центральную нервную систему, не вызывает лекарственной зависимости, седативного и анксиолитического эффекта, не угнетает дыхание (в отличие от опиоидных анальгетиков), не воздействует на перистальтику кишечника, не приводит к задержке мочи, брадикардии, тахикардии или изменению АД.
Кеторол, как и практически все остальные НПВП, влияет на свертываемость крови, удлиняет время кровотечений, хотя эти изменения не превосходят опасных пределов. Тем не менее, об этом стоит помнить людям, имеющим заболевания, при которых нарушается свертываемость крови или могут наблюдаться сильные внутренние кровотечения (например, гемофилия или язва желудка).
Форма выпуска
В аптеках Кеторол можно приобрести в трех основных формах. Во-первых, это таблетки, предназначенные для приема внутрь. Таблетки Кеторола круглые, двояковыпуклые, покрыты зеленой оболочкой, белые внутри. На одной из сторон присутствует латинская буква S. В каждой таблетке Кеторола содержится 10 мг действующего вещества.
Во-вторых, это раствор, предназначенный для парентерального (внутривенного или внутримышечного) введения. Раствор содержится в ампулах, причем в 1 мл раствора находится 30 мг активного вещества.
Кроме того, существует гель по 30 г для наружного применения. Содержится в каждой тубе геля по 600 мг кеторолака. Концентрация действующего вещества в геле – 2% (20 мг на 1 г).
Вспомогательные вещества в таблетке:
- целлюлоза микрокристаллическая,
- моногидрат лактозы,
- крахмал кукурузный,
- кремния диоксид,
- магния стеарат,
- гипромеллоза,
- титана диоксид.
Вспомогательные вещества в растворе Кеторола:
- октоксинол,
- динатрия эдетат,
- хлористый натрий,
- этиловый спирт,
- натрия гидроксид,
- вода.
Раствор выпускается в упаковках по 10 ампул, таблетки – в упаковках по 20 шт. Кеторол производится индийской фармацевтической компанией Dr. Reddy’s Laboratories.
Срок годности таблеток и раствора – 3 года, геля – 2 года. Таблетки и раствор для парентерального введения отпускаются по рецепту, для геля рецепт не требуется.
Аналоги
Структурными аналогами препарата, то есть, лекарственными средствами, содержащими кеторолак в качестве действующего вещества, являются:
- Кетанов,
- Адолор,
- Долак,
- Доломин,
- Кеталгин,
- Кетолак,
- Кетофрил,
- Кетокам,
- Кетонал (только гель) .
Также в аптеках можно встретить и другие НПВП, однако следует помнить, что большинство из них значительно отличается от Кеторола по принципу действия и показаниям.
Фармакокинетика
Кеторол быстро всасывается в кровь при пероральном приеме. Богатая жирами пища снижает максимальную концентрацию препарата в крови и замедляет момент ее наступления. Кеторол способен проникать в грудное молоко, частично (примерно 10% препарата) проникает через плацентарный барьер. При этом биодоступность препарата составляет около 100%, вне зависимости от лекарственной формы. Кеторол при парентеральном введении начинает действовать быстрее, чем при приеме таблеток. Максимальная концентрация препарата в крови при приеме таблеток наблюдается спустя 1 час, а максимальный лечебный эффект наступает чуть позже и продолжается 4-6 часов. При парентеральном введении максимальная концентрация зависит от способа введения (внутримышечно или внутривенно, а также от дозы).
Наибольшая концентрация в крови и время наибольшей концентрации при внутримышечном введении:
Максимальная концентрация в крови и время максимальной концентрации при внутривенном введении:
Кеторол метаболизируется на 50% в печени. Выводится из организма в основном почками (91%) и кишечником (6%).
Время полувыведения у пациентов с ненарушенной функцией почек – в среднем 5,3 ч. Это значение несколько выше для молодых пациентов и ниже пациентов пожилого возраста. У пациентов с нарушенной функцией почек (клиренс креатинина 19-50 мл/мин) скорость полувыведения увеличивается до 10,3-10,8 ч. При еще меньшем клиренсе креатинина время удлиняется до 13,6 ч. Функциональность печени не влияет на время полувыведения.
Показания
Показания к применению таблеток и раствора практически одинаковые. Выбор конкретной лекарственной формы диктуется такими соображениями, как скорость действия и состояние пациента. Раствор показан к применению там, где нужен наиболее быстрый эффект. Кроме того, иногда пациент по каким-то причинам не может принимать таблетки (бессознательное состояние, рвота, язва желудка, проблемы с глотанием). В таком случае также стоит использовать инъекции. Во всех остальных случаях показаны к применению таблетки.
Кеторол показан к применению, прежде всего, при необходимости избавления от болей различного происхождения:
- зубные боли;
- травмы;
- вывихи и растяжения мышц;
- ушибы и воспаления мягких тканей;
- повреждения связок;
- боли при бурсите, тендините, эпикондилите, синовите;
- миалгии;
- невралгии;
- радикулит;
- артроз;
- онкологические заболевания;
- головные боли;
- боли при различных воспалительных процессах;
- послеоперационные боли;
- послеродовые боли;
- раны;
- суставные и костные боли;
- боли при ревматизме.
Кеторол больше подходит для купирования болевого синдрома сильной и средней степени тяжести. Для относительно слабых болевых ощущений показаны к применению другие препараты. Кроме того, Кеторол не следует применять длительное время, свыше 5 дней. А это значит, что при хронических болях также необходимо использовать другие препараты.
Отзывы
Отзывы о препарате в основном положительные. Пациенты и врачи отмечают высокую эффективность средства, его умеренную цену. Тем не менее, встречаются и пациенты, у которых препарат вызвал побочные реакции, а врачи указывают на то, что препарат не предназначен для длительного применения и не может использоваться в период беременности.
Противопоказания
Кеторол имеет некоторое количество противопоказаний. Прежде всего, это гиперчувствительность к компонентам препарата. Кроме того, его нельзя давать детям до 16 лет (в форме таблеток и уколов). Связано это с тем, что у детей при приеме препарата велика вероятность развития побочных эффектов, таких, как нефрит, депрессия, нарушения слуха, отек легких.
Следовательно, родителям, которые желают избавить своих чад от неприятных симптомов ОРЗ, гриппа и простуды, Кеторол не подойдет. Лучше использовать более эффективные в данном случае и безопасные ибупрофен и парацетамол. Подросткам старше 16 лет можно использовать препарат по тем же показаниям, что и взрослым.
Гель Кеторола можно использовать с 12 лет. Кроме того, Кеторол запрещен в виде таблеток и уколов беременным женщинам. В виде геля Кеторол разрешен беременным во время 1 и 2 триместров. В третьем триместре нельзя применять Кеторол даже в виде геля, так как это может привести к перенашиванию плода или осложнению родовой деятельности. Кеторол при лактации запрещен во всех формах.
Прочие противопоказания при приеме в виде таблеток и инъекций:
- бронхоспазмы и отеки Квинке в анамнезе;
- дегидратация;
- язвы и эрозии ЖКТ;
- пониженная свертываемости крови;
- недостаточность функций печени;
- геморрагический диатез;
- кровоизлияния в мозг в анамнезе или в текущее время;
- нарушения кроветворения;
- риск обширных кровотечений;
- декомпенсированная сердечная недостаточность;
- высокая концентрация калия в крови.
недавно проведенное аортокоронарное шунтирование;
- непереносимость молочного сахара;
- острые фазы болезни Крона, язвенного колита.
С осторожностью Кеторол принимают при:
- бронхиальной астме;
- гиперчувствительности к НПВП;
- застойной сердечной недостаточности;
- поражении периферических артерий;
- системной красной волчанке;
- ишемической болезни сердца;
- артериальной гипертензии;
- застое желчи;
- гепатите;
- сепсисе;
- язвенных заболеваниях ЖКТ в анамнезе;
- одновременном приеме антикоагулянтов и антиагрегантов, НПВП, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, ГКС;
- в пожилом возрасте (старше 65 лет) ;
- алкоголизме;
- полипах слизистой оболочки носа и носоглотки;
- почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 60 мл/мин) ;
- прочих тяжелых соматических заболеваниях.
Противопоказаниями для применения в виде геля являются:
- мокнущие дерматозы,
- экземы,
- раны и ссадины в месте нанесения,
- «аспириновая» бронхиальная астма,
- третий триместр беременности.
С осторожностью гель назначают в пожилом возрасте (старше 65 лет), в детском возрасте (до 16 лет), при бронхиальной астме, во время 1 и 2 триместра беременности.
Также нельзя применять препарат в том случае, если больной страдает непереносимостью других НПВП, почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин). При клиренсе креатинина менее 60 мл/мин следует уменьшить дозу.
Не следует использовать Кеторол для профилактического обезболивания перед операциями, а также в акушерской практике из-за возможных нарушений свертываемости крови.
Побочные эффекты
При приеме Кеторола внутрь возможно возникновение ряда побочных действий. Однако большая часть из них не угрожает жизни.
Самыми частыми побочными явлениями являются боли в животе и диарея (более чем в 3% случаев). Эти побочные эффекты обычно наблюдаются у пожилых людей, имеющих язвенные поражения желудочно-кишечного тракта. Также у некоторого количества больных наблюдаются отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней), головокружения, головные боли. Реже (в 1-3 % случаев) могут возникать такие побочные эффекты, как повышение артериального давления, стоматит, метеоризм, рвота, запор, кожные реакции.
Кеторол также может вызвать и другие типы редко встречающихся побочных эффектов:
| Системы организма, которые затрагивают эффекты | типы эффектов |
| ЖКТ | запор, метеоризм, тошнота, гепатит, панкреатит (воспаление поджелудочной железы) |
| мочевыделительная система | острая боль в области почек, кровь в моче, частое мочеиспускание, уменьшение или увеличение количества мочи, нефрит |
| органы дыхания | бронхиальный спазм, ринит, нарушения дыхания, отек гортани |
| центральная нервная система | сонливость, гиперактивность, асептический менингит (ригидность мышц шеи, сильные головные боли, судороги), галлюцинации, ухудшения слуха, звон в ушах, зрительные нарушения, обморочные состояния |
| система крови | анемия, эозинофилия, лейкопения, кровотечения из носа |
| аллергические и кожные реакции | крапивница, анафилактический шок, макулопапулезная сыпь, пурпура, эксфолиативный дерматит (выражающийся в лихорадке, покраснении, уплотнении или шелушении кожи, опухании или болезненности небных миндалин), крапивница, синдром Лайелла-Джонсона, отеки век, периорбитальный отек. |
Иногда может наблюдаться повышение температуры, повышенная потливость.
Кожные реакции более характерны при использовании препарата в виде геля. Однако при нанесении препарата на значительную поверхность тела не исключены и системные побочные эффекты:
- язвенные патологии ЖКТ,
- изжога,
- диарея,
- боли в желудке,
- гематурия,
- рвота,
- тошнота,
- задержка жидкости,
- анемия,
- агранулоцитоз,
- лейкопения,
- тромбопения.
При появлении каких-либо побочных действий следует прервать лечение препаратом и обратиться за советом к врачу.
Передозировка
При использовании геля передозировка невозможна. Хотя иногда гель может попасть в ротовую полость, например, с губ. В таком случае ротовую полость необходимо прополоскать, а при попадании геля в желудок следует принять энтеросорбенты. Передозировка при приеме таблеток внутрь может проявляться в таких симптомах, как боль в желудке, тошнота, рвота, задержка мочи, нарушения функции почек, ацидоз. Может также наблюдаться формирование язвенных поражений в желудке.
Если произошла передозировка, то рекомендуется делать стандартные для таких случаев процедуры промывания желудка, прием сорбентов, проводить симптоматическую терапию, то есть терапию, направленную на подержание работоспособности основных систем организма. Гемодиализ при передозировке препаратом обычно не проводится, поскольку он малоэффективен.
Инструкция по применению
При применении Кеторола в виде таблеток, их следует принимать по мере необходимости, но не более 4 таблеток в день. Максимальная доза составляет 40 мг в сутки. Курс лечения – 5 дней, если лечащий врач не предписал иное. Таблетки необходимо проглатывать, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды. Эффективность Кеторола не связана с приемом пищи, однако при приеме препарата сразу же после еды вещество медленнее всасывается в кровь и обезболивающий эффект проявляется в таком случае позднее. С другой стороны, прием Кеторола до еды увеличивает раздражение слизистой оболочки желудка. Поэтому наиболее оптимальным временем для приема является 2 часа после еды.
Инъекции Кеторола
Инъекции предпочтительнее в том случае, если требуется максимально быстрый обезболивающий эффект, или же больной не может принимать таблетки по какой-либо причине.
Раствор вводится глубоко в мышцу. В качестве места инъекции следует выбрать наружную верхнюю треть бедра, плечо, ягодицу или другой участок тела, где мышцы близко подходят к коже. Для уколов подходят небольшие шприцы одноразового применения и емкостью 0,5-1 мл. Разовая дозировка – 10-30 мг (0,3-1 мл). Наибольшая однократная доза при внутримышечном введении составляет 2 мл. Повторный укол можно делать через 4-6 ч. В сутки можно вводить не более 90 мг кеторолака (3 мл раствора).
Для людей старше 65 лет, либо с массой тела менее 50 кг, либо имеющих нарушения функции почек, максимальная разовая доза не должна превышать 15 мг (0,5 мл). Максимальная суточная доза в таком случае составляет 60 мг. Раствор необходимо вводить медленно – так снижается риск развития негативных реакций. Время внутривенного струйного введения раствора не должно быть меньше 15 с.
Продолжительность лечения при парентеральном способе введения не должна быть больше 5 дней. При внутривенном введении суммарная доза за весь курс лечения не должна превышать 15 мл. Для больных со сниженной функциональностью почек, пожилых людей (старше 65 лет) или пациентов весом менее 50 кг данное значение составляет 10 мл.
При необходимости можно переходить с парентеральной формы введения на прием таблеток в течение 1 дня. При этом максимальная суточная доза обоих форм препарата не должна превышать 90 мг, а доза препарата в виде таблеток – 30 мг.
Инструкция по проведению внутримышечных инъекций
Шприц и иглу следует извлекать из упаковки непосредственно перед инъекцией. Шприцом набирается необходимое количество раствора из ампулы. Затем шприц следует поднять иглой вверх и обстучать по направлению от поршня к игле. Это необходимо для того, чтобы пузырьки воздуха отделились от стенок и поднялись бы вверх. Для удаления воздуха необходимо слегка нажать на поршень, так, чтобы на игле появилась бы капля. После этого шприц откладывается в сторону, а место инъекции обрабатывается антисептиком. В место инъекции игла вводится перпендикулярно и на всю ее длину, а затем содержимое шприца выдавливается медленно и аккуратно. После инъекции место укола вновь обрабатывается антисептиком.
Инфузии Кеторола
Кеторол из ампулы можно добавлять в капельницу и использовать вместе с другими физрастворами. Кеторол совместим со следующими растворами:
Физиологический
декстрозы 5%
лидокаина
допамина
Рингера
Рингера-Локка
Плазма-лит
аминофиллина
человеческого инсулина короткодействующего
гепарина
Инструкция по нанесению геля (мази)
Гель следует наносить на неповрежденную поверхность кожи, лишенную ран, ожогов и ссадин. Также следует избегать попадания геля в глаза, на слизистые оболочки рта и носа.
Перед нанесением геля кожу следует вымыть и высушить.
Из тюбика геля по 30 г следует выдавить 1-2 см геля и нанести его равномерно на поверхность кожи. При большой площади обрабатываемой поверхности можно увеличить количество геля. Мазь по несколько раз необходимо втереть круговыми движениями в кожу до тех пор, пока состав полностью не впитается. Поверхность кожи, на которую был нанесен гель, можно закрыть ватной или марлевой повязкой. Однако она не должна быть плотно закрыта и должна пропускать немного воздуха.
Не следует наносить гель на кожу слишком часто. Достаточно делать это 4 раза в сутки. При этом промежутки между эпизодами применения геля не должны быть меньше 4 часов. Курс лечения гелем – не более 10 дней. Если желаемого улучшения не наступило или если необходимо более длительное использование препарата, то следует проконсультироваться с врачом.
Взаимодействие с прочими препаратами
Не исключается взаимодействие с другими лекарственными средствами, конкурирующими за связь с белками крови.
При использовании с лекарственными средствами, токсически воздействующими на почки (например, препаратами золота) Кеторол усиливает их негативный эффект. Сочетание Кеторола с некоторыми гипотензивными препаратами может уменьшить их эффект из-за снижения выработки простагландинов в почках. При одновременном употреблении Кеторола с другими НПВП или же стероидными противовоспалительными препаратами, этиловым спиртом увеличивается риск желудочных кровотечений. Применение с НПВП может привести к задержке жидкости в организме и повышению артериального давления.
Не стоит применять Кеторол одновременно с парацетамолом более 5 дней, так как это увеличивает риск развития патологий почек. То же самое можно сказать и об одновременном применении средства с ингибиторами АПФ – в подобном случае также проявляется негативное влияние на почки. Поскольку препарат не влияет на действие наркотических анальгетиков при одновременном употреблении с ними, то дозировку последних можно уменьшить, чтобы снизить количество негативных эффектов. Антациды не влияют на всасывание препарата из ЖКТ. Необходимо соблюдать осторожность при применении с циклоспорином, препаратами лития.
Кеторол в виде раствора нельзя смешивать в одном шприце с некоторыми медикаментами из-за лекарственной несовместимости, например, с морфином и трамадолом.
Кеторол увеличивает эффект инсулина и прочих гипогликемических препаратов, однако при этом снижает эффективность гипотензивных препаратов и фуросемида, пртотивоэпилептических препаратов. Тромболитические препараты и антикоагулянты могут способствовать развитию кровотечений.
Применение с антидепрессантами может привести к развитию галлюцинаций.
При одновременном использовании препарата со всеми вышеуказанными средствами следует проконсультироваться с врачом.
Особые указания
Кеторолак воздействует на свертываемость крови, однако это воздействие ограничено по времени и длится не более 1-2 ч. Кеторол не способен заменить профилактического воздействия ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов. Поэтому пациентам, принимающим в качестве антикоагулянтов препараты ацетилсалициловой кислоты в умеренных дозах, не стоит от них отказываться. При наличии риска возникновения гастропатий одновременно назначаются препараты-ингибиторы протонного насоса, антациды. На фоне применения препарата необходимо 1 раз в неделю контролировать параметры гемостаза. У пожилых людей риск развития побочных эффектов выше, поэтому они должны применять Кеторол в минимальных дозах. Пациентам с почечной недостаточностью при регулярном применении препарата следует контролировать параметры работы почек, сдавая анализы мочи. При заболеваниях печени Кеторол следует применять с осторожностью и короткими курсами.
Из-за риска развития побочных реакций введение первой дозы препарата должно проводиться под тщательным медицинским наблюдением.
Форма выпуска:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
Раствор для внутримышечного введения 1 мл - ампулы темного стекла (10) - блистеры.
Состав:
Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой содержит
Активное вещество: кеторолака трометамин (кеторолака трометамол) 10 мг
Вспомогательные вещества: МКЦ, лактоза, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А)
Состав оболочки: гипромеллоза, пропиленгликоль, титана диоксид, олив зеленый (краситель хинолиновый желтый, краситель бриллиантовый голубой).
1 мл раствора для внутримышечного введения содержит
Активное вещество: кеторолака трометамин (кеторолака трометамол) 30 мг
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, спирт, динатрия эдетат, октоксинол, пропиленгликоль, натрия гидроксид, вода для инъекций.
Описание:
Таблетки: круглые, двояковыпуклые, покрытые оболочкой зеленого цвета, на одной стороне тиснение - буква «S». Вид на поперечном срезе: оболочка зеленого цвета и ядро белого или почти белого цвета.
Раствор для в/м введения: прозрачный бесцветный или бледно-желтый раствор.
Фармакотерапевтическая группа:
- Ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика
НПВС. Кеторолак оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.
Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ферментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2, главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландинов - модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S- и [+]R-энантиомеров, при этом анальгезирующее действие обусловлено [-]S-энантиомером.
Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхание, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.
По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВС.
После в/м введения и приема препарата внутрь начало анальгезирующего действия отмечается соответственно через 30 мин и 1 ч, максимальный эффект достигается через 1-2 ч.
Фармакокинетика
Всасывание. После приема внутрь кеторолак хорошо всасывается из ЖКТ. C max в плазме крови достигается через 40 мин после приема препарата натощак в дозе 10 мг и составляет 0.7-1.1 мкг/мл. Богатая жирами пища снижает C max кеторолака в крови и задерживает время достижения C max на 1 ч.
Биодоступность - 80-100%.
После в/м введения кеторолак быстро и полностью всасывается из места инъекции в системный кровоток. После в/м введения препарата в дозе 30 мг C max в плазме крови составляет 1.74-3.1 мкг/мл, в дозе 60 мг - 3.23-5.77 мкг/мл, время достижения C max соответственно - 15-73 мин и 30-60 мин.
Распределение. Связывание с белками плазмы составляет 99%. При гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается.
Время достижения C ss при парентеральном и пероральном введении - 24 ч при назначении препарата 4 раза/сут (выше субтерапевтической) и составляет при в/м введении препарата в дозе 15 мг - 0.65-1.13 мкг/мл, в дозе 30 мг - 1.29-2.47 мкг/мл; после приема внутрь препарата в дозе 10 мг - 0.39-0.79 мкг/мл. V d составляет 0.15-0.33 л/кг.
Проникает в грудное молоко. При назначении препарата в дозе 10 мг 4 раза/сут C max в грудном молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7.3 нг/мл, через 2 ч после приема второй дозы C max составляет 7.9 нг/л.
Метаболизм. Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды и р-гидроксикеторолак.
Выведение. Выводится почками (91%) и через кишечник (6%). Глюкурониды выводятся с мочой.
Т 1/2 у пациентов с нормальной функцией почек составляет в среднем 5.3 ч (3.5-9.2 ч после в/м введения препарата в дозе 30 мг и 2.4-9 ч после приема внутрь в дозе 10 мг).
Общий клиренс составляет при в/м введении препарата в дозе 30 мг - 0.023 л/кг/ч, при приеме внутрь в дозе 10 мг - 0.025 л/кг/ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях. У больных с почечной недостаточностью V d кеторолака может увеличиваться в 2 раза, а V d R-энантиомера - на 20%.
Т 1/2 удлиняется у пожилых пациентов и укорачивается у молодых пациентов. Функция печени не оказывает влияния на Т 1/2 . У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) Т 1/2 составляет 10.3-10.8 ч, при более выраженной почечной недостаточности - более 13.6 ч.
Общий клиренс у пациентов с почечной недостаточностью при концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л при в/м введении препарата в дозе 30 мг - 0.015 л/кг/ч (0.019 л/кг/ч - у пожилых пациентов), при приеме внутрь в дозе 10 мг - 0.016 л/кг/ч.
Не выводится при гемодиализе.
Показания к применению:
Болевой синдром сильной и умеренной выраженности (предназначен для симптоматической терапии, уменьшения интенсивности боли и воспаления на момент использования; на прогрессирование заболевания не влияет):
Зубная боль;
Боли в послеродовом и послеоперационном периоде;
Онкологические заболевания;
Миалгия, артралгия, невралгия, радикулит;
Вывихи, растяжения;
Ревматические заболевания.
Раствор для в/м введения:
Болевой синдром средней и сильной интенсивности различного генеза (в т.ч. боли в послеоперационном периоде, при онкологических заболеваниях).
Относится к болезням:
- Артралгия
- Болевой синдром
- Вывихи
- Зубная боль
- Миалгия
- Невралгия
- Радикулит
- Растяжение
- Ревматические заболевания
- Травмы
Противопоказания:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой:
Повышенная чувствительность к кеторолаку;
Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (в т.ч. в анамнезе);
Эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение; цереброваскулярное или иное кровотечение;
Воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;
Гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;
Декомпенсированная сердечная недостаточность;
Печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
Выраженная почечная недостаточность (Cl креатинина <30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;
Период после проведения аорто-коронарного шунтирования;
Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
Беременность, роды;
Период лактации;
Детский возраст до 16 лет.
С осторожностью:
Повышенная чувствительность к другим НПВС;
Бронхиальная астма;
Застойная сердечная недостаточность;
Отечный синдром;
Артериальная гипертензия;
Цереброваскулярные заболевания;
Патологическая дислипидемия/гиперлипидемия;
Нарушение функции почек (Cl креатинина 30–60 мл/мин);
Сахарный диабет;
Холестаз, активный гепатит;
Системная красная волчанка;
Заболевания периферических артерий;
Курение;
Анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ;
Злоупотребление алкоголем;
Тяжелые соматические заболевания;
Сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты (например варфарин), антиагреганты (например ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные ГКС (например преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).
Раствор для в/м введения:
Повышенная чувствительность к кеторолаку или другим НПВС;
Аспириновая астма, бронхоспазм, ангионевротический отек;
Гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины), дегидратация;
Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в стадии обострения, пептические язвы;
Гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия);
Печеночная и/или почечная недостаточность (креатинин плазмы выше 50 мг/л);
Геморрагический инсульт (подтвержденный или подозреваемый), геморрагический диатез;
Высокий риск развития кровотечения или его рецидива (в т.ч. после операций);
Нарушение кроветворения;
Одновременный прием с другими НПВС;
Беременность, роды;
Период лактации;
Детский возраст до 16 лет;
Обезболивание перед и во время хирургических операций из-за высокого риска кровотечения;
Хронические боли.
С осторожностью:
Бронхиальная астма;
Холецистит, холестаз, активный гепатит;
Хроническая сердечная недостаточность;
Артериальная гипертензия;
Нарушение функции почек (креатинин плазмы ниже 50 мг/л);
Системная красная волчанка;
Пожилой возраст (старше 65 лет);
Полипы слизистой оболочки носа и носоглотки.
Способ применения и дозы:
Таблетки: Кеторол назначают внутрь однократно или повторно в зависимости от тяжести болевого синдрома. Однократно - в дозе 10 мг, при повторном приеме - по 10 мг до 4 раз/сут в зависимости от выраженности боли. Максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг.
Продолжительность курса лечения при приеме внутрь не должна превышать 5 дней.
Раствор для инъекций: вводят глубоко в/м в минимально эффективных дозах, подобранных в соответствии с интенсивностью боли и реакцией больного. При необходимости одновременно можно дополнительно назначить опиоидные анальгетики в уменьшенных дозах.
Взрослым в возрасте до 65 лет препарат назначают в/м в дозе 10-30 мг однократно или в зависимости от тяжести болевого синдрома по 10-30 мг каждые 4-6 ч.
Пожилым пациентам в возрасте старше 65 лет или с нарушениями функции почек препарат назначают в/м в дозе 10-15 мг однократно или в зависимости от тяжести болевого синдрома по 10-15 мг каждые 4-6 ч.
При в/м введении максимальная суточная доза для больных в возрасте до 65 лет - 90 мг, для больных старше 65 лет или с нарушениями функции почек - 60 мг.
Продолжительность курса лечения при парентеральном введении не должна превышать 5 дней.
При переходе с парентерального введения препарата на прием внутрь суммарная суточная доза обеих лекарственных форм в день перевода для больных в возрасте до 65 лет не должна превышать 90 мг, для больных в возрасте старше 65 лет или с нарушениями функции почек - 60 мг. При этом доза препарата для приема внутрь в день перехода не должна превышать 30 мг.
Побочное действие:
Часто - более 3%, менее часто - 1–3%, редко - менее 1%.
Со стороны пищеварительной системы: часто (особенно у пожилых пациентов, старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения ЖКТ) - гастралгия, диарея; менее часто - стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко - тошнота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением - абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога и др.), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, гемолитический уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.
Со стороны органов чувств: редко - снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия).
Со стороны дыхательной системы: редко - бронхоспазм или диспноэ, ринит, отек гортани (одышка, затруднение дыхания).
Со стороны ЦНС: часто - головная боль, головокружение, сонливость; редко - асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее часто - повышение АД; редко - отек легких, обморок.
Со стороны органов кроветворения: редко - анемия, эозинофилия, лейкопения.
Со стороны системы гемостаза: редко - кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.
Со стороны кожных покровов: менее часто - кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь), пурпура; редко - эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без него, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
Местные реакции: менее часто - жжение или боль в месте введения.
Аллергические реакции: редко - анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).
Прочие: часто - отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, увеличение массы тела); менее часто - повышенная потливость; редко - отек языка, лихорадка.
Передозировка:
Симптомы: абдоминальные боли, тошнота, рвота, возникновение пептических язв желудка или эрозивного гастрита, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.
Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь), симптоматическая терапия (поддержание жизненно важных функций организма). Не выводится в достаточной степени с помощью диализа.
Применение при беременности и кормлении грудью:
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВС, препаратами кальция, ГКС, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв ЖКТ и развитию желудочно-кишечных кровотечений.
Совместное назначение Кеторола с парацетамолом повышает риск развития нефротоксичности, с метотрексатом - гепато- и нефротоксичности.
На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ. Совместное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (при этом следует контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).
Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака, повышает концентрацию в плазме крови и увеличивает период полувыведения последнего.
Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск развития кровотечения.
Кеторол снижает эффект антигипертензивных и диуретических препаратов (т.к. снижается синтез простагландинов в почках).
При комбинировании Кеторола с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.
Антацидные средства не влияют на всасывание кеторолака.
При одновременном применении с Кеторолом повышается гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (поэтому необходим перерасчет дозы).
Совместное назначение Кеторола с натрия вальпроатом вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.
Кеторолак повышает концентрации верапамила и нифедипина в плазме крови.
При назначении Кеторола с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.
Лекарственные препараты, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.
Фармацевтическое взаимодействие
Раствор для инъекций не следует смешивать в одном шприце с морфина сульфатом, прометазином и гидроксизином из-за выпадения осадка.
Фармацевтически несовместим с раствором трамадола, препаратами лития.
Раствор для инъекций совместим с физиологическим раствором, 5% раствором декстрозы, раствором Рингера и раствором Рингера-лактата, раствором Плазмалит, а также с инфузионными растворами, содержащими аминофиллин, лидокаина гидрохлорид, допамина гидрохлорид, инсулин человеческий короткого действия и гепарина натриевую соль.
Особые указания и меры предосторожности:
Кеторол ® имеет две лекарственные формы (таблетки, покрытые оболочкой, и раствор для инъекций). Выбор способа введения препарата зависит от степени выраженности болевого синдрома и состояния больного.
Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24–48 ч.
Гиповолемия повышает риск развития побочных реакций со стороны почек. При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками.
Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 дней. Больным с нарушением свертывания крови препарат назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов (особенно важно в послеоперационном периоде; необходим тщательный контроль гемостаза).
Риск развития лекарственных осложнений возрастает при удлинении сроков лечения более 5 дней и повышении пероральной дозы препарата более 40 мг/сут. Не следует применять препарат одновременно с другими НПВС.
При совместном приеме с другими НПВС могут наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, повышение АД. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24–48 ч.
Препарат может изменять свойства тромбоцитов, однако не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях. Для снижения риска развития НПВС-гастропатии назначаются антацидные лекарственные средства, мизопростол, омепразол.
Поскольку у значительной части больных при назначении Кеторола ® развиваются побочные эффекты со стороны ЦНС (сонливость, головокружение, головная боль), рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции (вождение автотранспорта, работа с механизмами и пр.).
Условия хранения:
Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
