Проведено сравнительное изучение механизмов мембранотропного действия сапонинов различного строения. Методом дифференциальной сканирующей микрокалориметрии показано, что взаимодействие сапонинов с мембранами, локализация и ориентация молекул в мембране определяются структурными особенностями агликона, строением углеводных цепей, их количеством и местом присоединения в агликоне. C помощью техники БЛМ показано, что механизм изменения проницаемости мембран сапонинами заключается в образовании ими ион-селективных каналов или неселективных пор в зависимости от концентрации, параметры которых зависят от структуры и концентрации молекул сапонинов, структуры и количественного содержания мембранных стеринов. Показана связь между структурой и каналообразующей активностью сапонинов и предложена молекулярная модель их действия на проницаемость стеринсодержащих мембран, объясняющая особенности действия низких и высоких концентраций гликозидов. Согласно этой модели сапонины, сорбируясь на мембране, образуют в ней двумерные смешанные сапонин-стериновые мицеллы таким образом, что агликон взаимодействует с молекулами стерина, углеводная цепь направлена в водную фазу и проводящая ионы структура состоит из комплексов, образованных агликонной частью сапонина с мембранным стерином. С увеличением концентрации сапонина увеличивается число субъединиц в мицелле или канале, селективность исчезает и ион-селективный канал превращается в неселективную водную пору, а при высоких концентрациях сапонина наблюдается структурный переход бислойных мембран в небислойные структуры с высокой проницаемостью. При действии на клетки в низких концентрациях сапонины образуют дополнительные ионные каналы, проницаемые в основном для K + , Na + и Cl - , которые близки по своим свойствам к природным ионным каналам и могут быть сигналом к стимуляции клеточных процессов. При более высоких концентрациях сапонины образуют каналы, проницаемые для ионов кальция, и в зависимости от интенсивности входа Ca 2+ , могут приводить как к стимулирующему, так и ингибирующему действию на клетки. Дальнейшее увеличение концентрации гликозидов приводит к нарушению барьерных свойств плазматических мембран для неэлектролитов, ингибированию внутриклеточных процессов и коллоидно-осмотическому лизису клеток. Предложен новый подход к регуляции проницаемости клеточных и модельных мембран с помощью рН-регулируемых сапониновых пор, размером и работой которых можно управлять, изменяя рН среды. Показано, что гликозиды даммаранового ряда в зависимости от концентрации могут проявлять как про-, так и антиоксидантное действие, аналогичное действию ацетата токоферола, и могут выступать в роли мембранных биоантиоксидантов. Работа выполнена при частичной поддержке грантов РФФИ № 96-04-51016 и № 99-04-48058.

Сапонины оказывают благоприятное воздействие на уровень холестерина, стимулируют иммунную систему, оказывают антиоксидантное действие и даже могут поддерживать прочность костей

Сапонины – это встречающиеся в природе растительные гликозиды. Сапонины обладают мылоподобными качествами и при смешивании с водой производят мыльную пену. Более ста семейств растений содержат сапонины. Выделяют более 11 классов сапонинов: даммараны, тирукалланы, люпаны, гопаны, олеананы, тараксастераны, урсаны, циклоартраны, ланостаны, кукурбитаны и стероиды. Считается, что много других разновидностей сапонинов остаются нераскрытыми.

Слово сапонин происходит от латинского слова sapo – «мыло». Верный своему имени, корень растения сапонария традиционно используется в качестве мыла.

Сапонины очень полезны для здоровья человека. Исследования показали, что эти вещества укрепляют иммунную систему, нормализуют уровень холестерина в крови, а также улучшают общее самочувствие человека.

Почему сапонины полезны?

Сапонины имеют уникальную химическую структуру, которая производит пену при смешивании с водой (так же, как моющее средство). Сапонины могут связываться с водой, а также с жирами и маслами. Это означает, что в желудочно-кишечном тракте сапонины производят эмульгирование жирорастворимых молекул. В частности, сапонины связываются с желчными кислотами и помогают выводить их из организма, предотвращая реабсорбцию холестерина. Можно даже сказать, что сапонины «смывают» различные токсины.

Уникальная химическая структура сапонинов обусловливает их потенциальную пользу для здоровья. Сапонины оказывают благоприятное воздействие на уровень холестерина, стимулируют иммунную систему, оказывают антиоксидантное действие и даже могут поддерживать прочность костей.

Сапонины полезны для снижения уровня холестерина

Сапонины снижают уровень холестерина в крови. Организм использует холестерин для получения желчи, необходимой для пищеварения. Сапонины связываются с желчью и предотвращают реабсорбцию холестерина обратно в кровь. Многие лекарственные препараты для снижения уровня холестерина работают таким же образом.

То, что сапонины могут снижать уровень холестерина, было известно на протяжении многих десятилетий. Исследование 1977 животных показало, что эти вещества снижают поглощение холестерина. Отдельное исследование показало, что когда крысам давали экстракт сапонинов, то у них снижался уровень «плохого» холестерина, не влияя на уровень «хорошего» холестерина.

Сапонины полезны для укрепления иммунной системы

Важные для профилактики рака вещества

Сапонины эффективно подавляют рост раковых клеток. В частности, некоторые сапонины оказывают антиоксидантное действие и могут быть токсичными по отношению к раковым клеткам.

Мембрана раковых клеток содержит вещества по типу холестерина. Сапонины способны связываться с этими соединениями и нарушают пролиферацию раковых клеток. Согласно статье, опубликованной в журнале «Питание», сапонины из соевых бобов могут замедлить рост раковых клеток. Другие исследования также показали, что сапонины вызывают гибель раковых клеток и замедляют рост опухоли.

Другие полезные свойства сапонинов

Исследования открыли много полезных свойств сапонинов. В частности, было показано, сапонины из кукубхи (Арджун дерева) могут быть полезны при заболеваниях почек или мочевых камней. В другом исследовании было показано, что сапонины могут быть полезны для лечения депрессии.

Другие положительные качества сапонинов включают поддержку клеток Купфера в печени и поощрение нормальной детоксикации. Сапонины, которые были обнаружены в овсе и шпинате, улучшают пищеварение, ускоряют способность организма усваивать кальций и кремний. В исследованиях на животных было показано, что сапонины нормализуют уровень сахара в крови и поддерживают нормальную плотность костной ткани.

Где содержатся сапонины?

Сапонины широко распространены в пищевых продуктах, часто добавляемых в качестве эмульгатора. Некоторые газированные напитки содержат сапонины, извлекаемых из юкки и квиллайи. Эти вещества применяют для образования пены в напитках.

Оболочку ягод растения сапиндус можно применять в качестве естественного моющего средства для стирки. Это растение также называют мыльным деревом. Твердая оболочку, которая напоминает орех (мыльный орех), высвобождает сапонины, которые при контакте с водой действуют в качестве моющего средства. Это прекрасное средство для стирки! Вы когда-либо применяли сапонины? Оставьте свой комментарий ниже и поделитесь с нами своей информацией.

Сапонинами называют группу природных соединений растительного или животного происхождения, обладающих поверхностной активностью и способных вызывать гемолиз эритроцитов. Молекулы сапонинов, как и других гликозидов, состоят из агликона, который носит название “сапогенин”, и углеводной части.

Впервые эта группа веществ была выделена в 1811 г. Шнайдером из мыльнянки, а термин “сапонины” ввел в 1819 г Мэлон на основании того, что растворы этих веществ при встряхивании способны образовывать обильную пену (“Sapo” в переводе с латинского означает мыло).

Установить полную структуру сапонинов долгое время не удавалось и с момента открытия сапонинов и до 60-х годов XX века, т.е. почти за 150 лет удалось изучить химическую структуру только четырех гликозидов сапонинового ряда. В 60 -х годах под руководством акад. Кочеткова были разработаны аналитические и препаративные условия исследования сапонинов, что позволило российским ученым занять лидирующее положение в области химии этой группы природных соединений. Так, в настоящее время известно более 200 тритерпеновых сапонинов с установленной структурой и более 150 из них изучены отечественными учеными.

Роль сапонинов в растениях. Сапонины находятся в клетках растений в растворенном виде. Эти соединения в больших количествах обнаруживаются в тех органах и тканях, которые интенсивно функционируют или содержат большое количество активно делящихся клеток: хлоропласты, меристематические участки, семена растений и т.д. В зависимости от состояния растительного организма содержание и скорость биосинтеза сапонинов изменяются в достаточно больших пределах, что указывает на значительную роль этих соединений в обмене веществ. Предполагается, что сапонины включаются в основной метаболизм в период роста растений, выполняя еще не изученные до настоящего времени регуляторные функции. Доказано, что сапонины используются растительными организмами для борьбы за существование и поддержания равновесия при антагонистических взаимоотношениях биологических систем, в частности, служат факторами невосприимчивости растений к грибковым заболеваниям.

Классификация сапонинов. Сапонины классифицируют в зависимости от химического строения агликона (сапогенина). По этому признаку все сапонины подразделяются на следующие группы:

1. Стероидные - при гидролизе распадаются на моносахариды и агликоны, содержащие 27 углеродных атомов в молекуле и имеющие в основе структуру циклопентанпергидрофенантрена.

В свою очередь стероидные сапонины подразделяются на гликозиды спиростенолового ряда с 6 циклами в стероидной части молекулы (I) и гликозиды фуростенолового ряда, у которых одно их колец раскрыто и боковая цепь в них содержит глюкозу (II):

2. Тритерпеновые - в основе лежит шестикратно повторяющаяся молекула изопрена, образуя соединение с суммарной формулой С 30 Н 48 .

Тритерпеновые сапонины по характеру агликона могут относиться к a- или b-амиринового ряду, лупановому или фриделиновому ряду:

3. Близкие к тритерпеновым сапонинам сапонины с агликоном тетрациклической стероидной структуры (в изучаемых нами растениях представлены производными дамарана - панаксатриолом панаксадиолом):

Распространение в растительном мире. Cапонины достаточно широко распространены в растениях: их присутствие достоверно установлено в 40 семействах.

Стероидные сапонины содержатся в растениях разных семейств, но преимущественно в семействах Liliaceae, Dioscoreaceae, Fabaceae, Ranunculaceae и Scrophulariaceae. Всего до настоящего времени известно около 150 стероидных гликозидов, из них более 100 спиростеноловых и около 40 - фуростеноловых. Сахарные компоненты стероидных сапониновых гликозидов по сравнению с другими гликозидами имеют более сложное строение. Они могут содержать от 1 до 9 моносахаров, соединенных между собой как линейно, так и с разветвлением цепи.

Тритерпеновыми сапонинами наиболее богаты семейства Caryophyllaceae, Ranunculaceae, Fabaceae и Asteraceae. В сахарных компонентах тритерпеновых сапонинов может находиться от 1 до 10 различных моносахаров и их присоединение может быть в одном или нескольких местах. Помимо этого сахарные компоненты могут иметь раздвоение цепей. В состав углеводного компонента тритерпеновых сапонинов кроме обычных моносахаров могут входить глюкуроновые или галактуроновые кислоты, а также остатки органических кислот - коричной, уксусной и др., что придает молекуле кислый характер,

Сапониновые гликозиды с агликоном тетрациклической стероидной структуры широко распространены в семействе Araliaceae. Яркими представителями являются сапонины жень-шеня, представленые так называемыми панаксозидами - производными панаксодиола и панаксотриола. В сахарных компонентах панаксозидов содержатся от 3 до 6 моносахаридных остатков в 2-х углеводных цепях, связанных О-гликозидными связями.

Биогенез сапонинов в растениях. Тритерпеновые и стероидные сапонины синтезируются в растениях по изопреноидному пути. Их биогенетическим предшественником является сквален, который образуется путем соединения «хвост к хвосту» двух молекул фарнезилпирофосфата (см. «Биосинтез терпеноидов», «Биосинтез сердечных гликозидов»).

Физико-химические свойства сапонинов . Свойства сапонинов зависят как от структуры сапогенина, так и от строения углеводного компонента. Гликозиды сапонинов, как правило, аморфные вещества. Их кристаллизуемость зависит от длины углеводного компонента: имеющие в своем составе до 4-х монозидов могут быть получены в кристаллическом виде. Сапогенины же, как правило, являются кристаллическими соединениями с четко выраженной температурой плавления. Сапонины являются поверхностно активными веществами и обладают оптической активностью.

Сапонины не растворимы в хлороформе, ацетоне, петролейном эфире, но растворимы в низших спиртах. Растворимость сапонинов в воде определяется длиной углеводного компонента: гликозиды, имеющие менее 5-ти углеводных остатков плохо растворимы в воде.

Из водных или водно-спиртовых растворов сапонины можно осадить добавлением водоотнимающих агентов (эфира, ацетона) или добавлением солей тяжелых металлов.

Тритерпеновые сапонины и, в меньшей степени, стероидные, способны образовывать комплексы с фенолами, высшими спиртами и стеринами. На этом основана гемолитическая активность сапонинов. Механизм гемолиза эритроцитов заключается в следующем. Вначале образуется прочный комплекс сапониновых гликозидов с компонентами эритроцитарных мембран, содержащих остатки жирных кислот. Под действием ферментов происходит гидролиз гликозидов до свободных сапогенинов. В свою очередь, образовавшиеся сапогенины становятся способными к конкуренции со структурными белками мембраны за липопротеины. В итоге происходит ее разрушение и происходит выход гемоглобина и другого содержимого из эритроцитарных клеток.

Тритерпеновые сапонины могут быть нейтральными или кислыми, что обусловлено наличием в агликоне карбоксильной группы или присутствием уроновых и органических кислот в углеводном компоненте.

Кислые сапонины образуют растворимые соли с одновалентными металлами и нерастворимые - с двухвалентными.

Многие сапонины способны образовывать молекулярные комплексы с белками, липидами и дубильными веществами.

Все сапонины неустойчивы в кислой среде, поскольку в этих условиях происходит расщепление гликозидных связей.

Выделение сапонинов из растительного сырья . Выделение сапониновых гликозидов включает в себя получение из растительного материала суммарного экстракта, его очистку от балластных веществ и последующее разделение смеси на индивидуальные компоненты.

Наиболее распространенным методом выделения сапониновых гликозидов является экстракция водным метиловым, этиловым или изопропиловым спиртами с предварительным обезжириванием сырья петролейным, диэтиловым эфирами или другими гидрофобными растворителями. Необходимость этой операции связана с присутствием в растениях жироподобных веществ, прежде всего стеринов, с которыми большинство сапонинов способны образовывать нерастворимые в водных спиртах комплексные соединения.

При экстракции сапонинов водными спиртами необходимо соблюдать ряд предосторожностей. Так, например, наличие в растениях органических кислот может привести к их деструкции (кислотному гидролизу) сапоновых гликозидов. Для устранения этого нежелательного эффекта в экстрагент добавляют небольшое количество пиридина, связывающего органические кислоты.

Подбор растворителя для экстракции зависит от строения извлекаемых веществ. Высокополярные гликозиды обычно экстрагируют водным бутиловым спиртом.

Для извлечения тритерпеновых сапонинов кислого характера используют разбавленный водный аммиак или водный раствор соды, так как эти соединения, содержащие небольшую углеводную составляющую, хорошо растворимы в щелочах и выпадают в осадок при подкислении.

Гликозиды, содержащие небольшое количество моносахаридных остатков, могут быть очищены переосаждением из спиртовых растворов водой.

Полярные сапонины, плохо растворимые в метаноле или этаноле, выпадают в осадок при охлаждении или длительном стоянии концентрированных спиртовых экстрактов.

Некоторые гликозиды, содержащие глюкуроновую кислоту, могут осаждаться гидроокисью бария или свинца, ацетатом свинца, а осадки затем разлагают серной кислотой, углекислотой или сероводородом.

Разделение и очистку сапонинов осуществляют самыми различными приемами (осаждением ацетоном или другими водоотнимающими агентами, гель-фильтрацией, хроматографией на колонках с оксидом алюминия или силикагелем, ионообменной хроматографией и др.), что зависит от химического строения сапонинового гликозида.

Качественный анализ сапонинов . Обычно для качественных реакций готовят водный настой 1:10, нагревая измельченное растительное сырье на водяной бане в течение 10 мин.

Для обнаружения сапонинов в растительном сырье пользуются реакциями, основанными на физико-химических, химических и биологических свойствах этих веществ.

К первой группе относится реакция пенообразования. Это не только чувствительная, но и довольно характерная проба, так как других веществ, обладающих способностью к пенообразованию, в растениях не встречается.

Реакцией пенообразования можно дифференцировать присутствие в сырье либо стероидных, либо тритерпеновых сапонинов. Для этого в две пробирки помещают 0,1 Н хлороводородную кислоту или 0,1 Н раствор натрия гидроксида. При наличии в сырье тритерпеновых сапонинов в обеих пробирках образуется пена, равная по объему и устойчивости. Если сырье содержит сапонины стероидной группы, то в среде щелочи образуется пена, в несколько раз больше по объему и устойчивости.

Ко второй группе относятся реакции осаждения и цветные реакции.

1. Из водных растворов сапонины осаждаются гидрооксидом бария или магния, солями меди, ацетатом свинца. При этом тритерпеновые сапонины осаждаются средним ацетатом свинца, а стероидные - основным.

2. Из спиртовых извлечений стероидные и тритерпеновые сапонины выпадают в осадок в виде холестероидов при добавлении спиртового раствора холестерина.

3. Стероидные сапонины дают реакцию Либермана-Бурхарда: растворенные в ледяной уксусной кислоте, при добавлении смеси уксусного ангидрида и концентрированной серной кислоты, образуют окраску от розовой до зеленой и синей.

4. Тритерпеновые сапонины обнаруживаются реакцией с уксусным ангидридом и концентрированной серной кислотой в хлороформной среде - развивается оранжевое окрашивание.

К биологическим методам обнаружения сапонинов относится реакция гемолиза эритроцитов . К настою, приготовленному на изотоническом растворе, прибавляют 2% взвесь эритроцитов - образуется “лаковая” кровь.

Следует иметь в виду, что существуют сапонины, практически не проявляющие гемолитических свойств. Поэтому для определения неизвестных веществ всегда дополнительно пользуются реакциями, основанными на химических свойствах.

Количественное определение сапонинов . Для количественного определения сапонинов в растительном сырье используются биологические и физико-химические методы.

К биологическим методам относится определение гемолитического индекса. Гемолитический индекс - это минимальная концентрация сапонина, выражаемая в микрограммах на литр, которая вызывает полный гемолиз 2% суспензии дефибринированной плазмы крови. Следует иметь в виду, что различные сапонины при одинаковой концентрации имеют разный гемолитический индекс. Поэтому каждое сырье должно иметь свой стандарт - раствор соответствующего чистого сапонина.

Общих физико-химических методов определения сапонинов в сырье не существует. В некоторых случаях может быть применен гравиметрический способ, основанный на весовом определении сапогенина после кислотного гидролиза суммы сапониновых гликозидов. Широко применяются фотоэлектроколориметрические методы после проведения химической реакции, в результате которой образуются устойчивые окрашенные продукты.

Поскольку сапонины поглощают свет в области 260-280 нм, к ним применимы прямые спектрофотометрические методы количественного анализа.

Сапонины, являющиеся производными спиростана, флуоресцируют в УФ свете. Их можно определять флуориметрическими методами.

Некоторые сапонины, имеющие кислый характер, определяют титриметрическим способом. Наибольшее распространение получил метод нейтрализации в неводной среде.

Сердечные гликозиды являются одной из основных групп лекарственных средств, используемых в терапии острой и хронической сердечной недостаточности (ОСН и ХСН). Вызывает доверие то, что источником для производства гликозидов являются известные растения, например, ландыш майский, или наперстянка, а также горицвет.

Эти лекарственные средства помогают значительно повысить работоспособность сердечной мышцы, что отражается на эффективности работы самого сердца. Однако приемом сердечных гликозидов категорически нельзя увлекаться – большие дозы представляют собой сердечный яд.

Несмотря на то, что сердечные гликозиды (СГ) не оказывают влияния на общую продолжительность жизни пациента, их применение позволяет:

• значительно улучшить качество жизни;
• уменьшить выраженность симптоматики СН;
• снизить частоту декомпенсаций заболевания и связанных с ними госпитализаций.

Эти препараты позволяют значительно снизить количество приступов у пациентов с мерцательной аритмией на фоне хронической недостаточности.

Сердечные гликозиды – это обширный класс безазотистых соединений, имеющих растительное происхождение и содержащих сахара и агликоны. Кардиотоническая активность СГ обуславливается именно агликонами. А наличие сахаров (глюкозы, рамнозы, галактозы) обеспечивает степень биодоступности сердечных гликозидов и их способность проникать сквозь клеточные мембраны и фиксироваться в тканях.

Сердечные гликозиды содержат различные растения: ландыши, различны виды наперстянки, горицветы, желтушник, строфант. В народной медицине они издавна использовались в качестве противоотечных средств. Их воздействие на сердце и способность нормализировать кровообращение были установлены около двухсот лет назад.

Справочно. На данный момент препараты сердечных гликозидов входят в число наиболее эффективных для терапии СН с выраженным ослаблением способности сердечной мышцы к сокращению, частыми декомпенсациями и тахисистолической мерцательной аритмией.

Механизм действия гликозидов

Сердечная недостаточность сопровождается значительным снижением коэффициента полезного действия сердца. То есть, при уменьшении
способности сердца сокращаться, одновременно увеличивается расход миокардом энергии и кислорода для осуществления своей работы.

Развитие сердечной недостаточности сопровождается:

• нарушением равновесия ионов;
• изменениями в обмене белков и липидов;
• выраженным снижением ударного объема;
• повышением венозного давления и венозным застоем;
• нарастанием гипоксии и тахикардии;
• нарушением кровотока в капиллярах;
• отеками;
• нарушением работы почек, снижением диуреза;
• появлением одышки и цианоза.

Применение СГ позволяет:

• нормализировать равновесие ионов (в клетках миокарда увеличивается содержание свободных кальциевых ионов, необходимых для синтезирования актомиозина – белка, используемого для осуществления сократительной деятельности сердца);
• нормализировать осуществление метаболизма и энергетического обмена в миокарде;
• увеличивать систолу (желудочковые сокращения) и ударный объем;
• повышать АД и замедлять ЧСС;
• удлинять диастолический период (расслабление миокарда в периоде между сокращениями);
• угнетать проводимость сердца, устраняя развитие рефлекторной тахикардии;
• стабилизировать показатели гемодинамики устранять явления застоя крови, оказывать противоотечный эффект, нормализировать работу почек и восстанавливать нормальный диурез.

Некоторые гликозидные препараты, например, сердечный гликозид, полученный из ландыша или горицвета, дополнительно влияют на ЦНС (седативное воздействие).

Классификация

Единой классификации сердечных гликозидов не существует. Как правило, используют разделение СГ по происхождению и длительности действия.

Продолжительность воздействия препарата зависит от способности гликозида прочно связываться с белками, а также от скорости его биотрансформирования и утилизации из организма.

Средства длительного действия

К СГ с длительным действием и выраженным эффектом кумуляции (способности к накоплению при последующих применениях) относят подгруппу наперстянки. Гликозиды с длительным действием, после перорального приема, начинают оказывать максимально кардиотоническое воздействие через восемь- двенадцать часов после приема. Эффект от длительных СГ продолжается от десяти и более суток.

Справочно. После введения препаратов в вену, они начинают действовать в течение от тридцати до 90-та минут. Максимальная эффективность лекарства проявляется через 4-8 часов.

Из этой группы гликозидов наиболее часто используют препараты дигитоксин и дигоксин, полученные из пурпурной и крупноцветной наперстянки.

Средства средней продолжительности действия

К СГ, обладающим средней продолжительностью воздействия, относят сердечные гликозиды, полученные из ржавой и шерстистой наперстянки (целанид и дигоксин), а также препарат горицвета.

Гликозиды, получаемые в чистом виде, представляют собой кристаллические вещества, легко растворимые в воде, труднее - в спирте; горькие на вкус; многие из них ядовиты. Для лечебных целей применяются в малых дозах. Очень близки к гормонам.

Поделитесь работой в социальных сетях

Если эта работа Вам не подошла внизу страницы есть список похожих работ. Так же Вы можете воспользоваться кнопкой поиск

Гликозиды, характеристика, классификация применение лекарственных растений, продуктов переработки сырья, содержащего гликозиды

Гликозиды, характеристика, классификация применение лекарственных растений, продуктов переработки сырья, содержащего гликозиды ВВЕДЕНИЕ 1 ГЛИКОЗИДЫ 1.1 Понятие и характеристика гликозидов 1.2 Общая классификация гликозидов 1.3 Распространенность и функции гликозидов 2 ЗАГОТОВКА И ПУТИ ИСПОЛЬЗОВАНИЯ СЫРЬЯ 3 ХАРАКТЕРИСТИКА ЛЕКАРСТВЕННЫХ РАСТЕНИЙ, СОДЕРЖАЩИХ ГЛИКОЗИДЫ 3.1 Лекарственные растения, содержащие цианогенные гликозиды 3.2 Лекарственные растения, содержащие тиогликозиды 3.3 Лекарственные растения, содержащие сердечные гликозиды 3.4 Лекарственные растения, содержащие сапонины ВЫВОДЫ СПИСОК ИСПОЛЬЗОВАННОЙ ЛИТЕРАТУРЫ

ВВЕДЕНИЕ

Гликозиды - вещества растительного происхождения, состоят из двух компонентов: сахара и несахарной части - агликона. Они широко распространены в растительном мире и могут содержаться во всех частях растений. В присутствии воды, ферментов (энзимов) легко расщепляются на сахар и агликон. Лечебное действие гликозидов обусловлено главным образом агликоном, но сахар также оказывает терапевтический эффект, влияя на растворимость и всасывание агликона.

В связи с тем что гликозиды очень быстро расщепляются ферментами, в свежесрезанных растениях они начинают быстро распадаться и, таким образом, теряют свои лечебные свойства. Поэтому при сборе трав, содержащих гликозиды, их следует сушить быстро и хранить в абсолютно сухом месте, не допуская отсыревания сырья. В сухом материале активность ферментов незначительна и они не проявляют своего выраженного разрушающего действия.

Гликозиды, получаемые в чистом виде, представляют собой кристаллические вещества, легко растворимые в воде, труднее - в спирте; горькие на вкус; многие из них ядовиты. Для лечебных целей применяются в малых дозах. Очень близки к гормонам.

В связи с нестойкостью гликозиды до настоящего времени редко применялись в чистом виде, чаще использовались в виде различных извлечений. Сейчас широко используются чистые препараты, такие, как строфантин, гликозиды наперстянки, эризимин и др.

Наибольшее значение имеют сердечные гликозиды. До настоящего времени среди всех лекарственных средств, применяемых для лечения сердечно-сосудистых заболеваний, большую часть составляют растительные препараты. К растениям, образующим в своих клетках гликозиды сердечного действия, относятся: различные виды наперстянки, ландыш, горицвет, желтушник серый, кендырь коноплевый, лук морской.

Именно этим обусловлена актуальность данной работы.

Цель работы : изучение понятия и характеристики гликозидов а также лекарственных растений как сырья для их получения.

Задачи работы :

Изучить понятие и характеристику гликозидов;

Рассмотреть классификацию гликозидов;

Рассмотреть заготовку и пути использования сырья;

Изучить некоторые лекарственные растения, содержащие гликозиды, условия сбора и заготовки сырья.

Предмет изучения : гликозиды.

Объект изучения : лекарственные растения, содержащие гликозиды.

1 ГЛИКОЗИДЫ

1.1 Понятие и характеристика гликозидов

Гликозиды, группа углеводсодержащих веществ, образующихся при реакции конденсации циклических моно- и олигосахаридов со спиртами, фенолами, тиолами и аминами, широко представленных в живых организмах, особенно в растениях. Синтезировано также множество гликозидов, не имеющих природных аналогов. Для гликозидов характерна способность к гидролизу (т.е. расщеплению в реакции с водой) с образованием одного или нескольких остатков сахаров и вещества неуглеводной природы, так называемого агликона. Гидролиз осуществляется в теплой воде в присутствии специфических ферментов или при кипячении с разбавленными кислотами. Некоторые типы гликозидов гидролизуются также при нагревании с разбавленными растворами щелочей.

Термин «гликозид» происходит от греч. «гликос», означающего «сладкий». Иногда ошибочно этот класс называют глюкозидами, но глюкозидами являются лишь те из гликозидов, при гидролизе которых освобождается только глюкоза (декстроглюкоза, или декстроза) в качестве единственного сахарного компонента. Названия природных гликозидов имеют суффикс -ин, а корень производится от научного или народного названия растения или растительного продукта, в котором этот гликозид был впервые обнаружен: например, гитагин от Agrostemma githago (куколь), хедерин от Hedera helix (плющ).

1.2 Общая классификация гликозидов

Обычно гликозиды классифицируют по типу агликона. Основные классы гликозидов перечислены ниже.

Тиольные гликозиды (тиоцианатные, изотиоцианатные, сульфо- и неорганические агликоны) в основном встречаются в растениях семейства крестоцветных (Cruciferae): например, синигрин, выделенный из семян черной горчицы и корней хрена, синальбин из семян белой горчицы и глюкотропеолин из садовой настурции.

Цианогенные гликозиды (циангидрин, синильная кислота) обнаружены в сотнях видов растений: амигдалин из горького миндаля, дуррин из сорго и лотузин из Lotus arabicus. [ 18 , с.1 95 ]

Фенольные гликозиды, при гидролизе которых образуются различные типы фенолов: арбутин (образуется гидрохинон), салицин (орто-гидроксибензиловый спирт), хелицин и спиреин (салициловый альдегид), геин (эвгенол) и т.д.

Антрагликозиды, которые включают гликозиды гидроксиантрахинонов и антрахинонов, встречаются во многих видах растений, применяемых как слабительное и в качестве сырья для получения красителей. Примерами служат барбалоин из алоэ, франгулин из коры крушины, полигонин из Polygonum sieboldi (горца), реохризин из корней китайского ревеня.

Пигментные гликозиды объединяют гликозиды антоксантина, антоциана, флавона, флавонола и других пигментов растений: например, пуницин из плодов граната, мальвин из дикой мальвы (просвирника), генистеин из дрока красильного, идеин из клюквы.

Сердечные гликозиды используются при лечении различных сердечных заболеваний. Наиболее важными среди них являются гликозиды из наперстянки (Digitalis) – дигитоксин, гитоксин и гиталин. Строфантины – гликозиды из семян растений рода Strophanthus – задолго до их использования в современной кардиологии применялись в неочищенном виде африканскими племенами как яды для стрел. [ 11 , с. 380 ]

Сапониновые гликозиды (сапонины) – класс веществ, подобно мылу образующих пену при встряхивании их водных растворов. Отсюда их название: «sapo» по-латыни означает «мыло». Как правило, сапонины – аморфные, растворимые в воде и спирте, нейтральные вещества с раздражающим едким вкусом. При гидролизе они дают агликоны (сапогенины) с довольно большой молекулярной массой и относительно много сахаров. Сапонины широко распространены в растительном мире, особенно среди растений семейств розоцветных и гвоздичных (мыльнянка рода Saponaria). [ 16 , с. 261 ]

Сапонины действуют на организм характерным образом: 1) попадая на слизистую носа, вызывают чихание; 2) вызывают образование гематом (гемолиз); 3) являются смертельным ядом для рыб и низших животных; 4) заметно понижают поверхностное натяжение в жидкостях, которые служат им растворителем. Сапонины и сапонинсодержащие материалы широко применяются в фармации, медицине и технике. Они используются как моющие средства, особенно для шелка и других ценных тканей, как яды для рыб и насекомых, в огнетушителях (для стабилизации пены). Примерами сапонинов являются дигитонин из наперстянки, сарсапонин из сарсапарили (смилакс лекарственный или смилакс китайский) и триллин из триллиума (вороний глаз, растение из семейства лилейных).

Другие классы гликозидов включают гликозиды галловой кислоты, стеринов, кумаринов, пуринов и пиримидинов (нуклеозиды), меркаптанов, алкалоидов, терпенов, сфингозинов (цереброзиды и ганглиозиды) и некоторых антибиотиков.

1.3 Распространенность и функции гликозидов

Гликозиды встречаются в коре, плодах, корнях, клубнях, цветках и других частях растений. Иногда в одном растении содержится несколько разных гликозидов. Они образуются там, где активно идет биосинтез, например в листьях и зеленых стеблях, и в растворенном виде переносятся к местам накопления – корням и семенам. Большинство растительных пигментов – это гликозиды. Многие таннины также являются гликозидами. Первоначально предполагалось, что гликозиды образуются только в растениях, однако теперь известно, что они могут возникать и в организме животных в процессе пищеварения, когда некоторые вредные организму вещества, соединяясь с глюкуроновой кислотой (которая родственна глюкозе и играет ту же роль, что и глюкоза в растительных гликозидах), экскретируются с мочой. [ 17 , с. 368 ]

Из нескольких теорий, предложенных для объяснения роли гликозидов в физиологии растений, следующие три наиболее правдоподобны. 1) В незрелых фруктах гликозиды, благодаря их горькому вкусу, служат для защиты от поедания животными. По мере созревания фруктов бесцветные горькие гликозиды расщепляются, выделяя пигменты, придающие плодам привлекательный цвет, ароматические вещества, сообщающие им аромат, и сахара, делающие их сладкими. Все это привлекает различных животных, птиц и насекомых, что ведет к эффективному распространению семян. 2) Согласно другой теории, гликозиды являются средством удаления ядовитых веществ путем их связывания и превращения в инертные формы (детоксикация). 3) Третья теория утверждает, что гликозиды представляют собой форму сохранения сахаров как резерва питания. Их расщепление – быстрый путь обеспечения растения сахарами.

Гликозиды проявляют нейтральные или слабокислотные свойства. Они растворимы в воде и разбавленном водном спирте и могут экстрагироваться этими растворителями. При экстракции нужно позаботиться об инактивации или разрушении ферментов, чтобы предупредить гидролиз гликозидов. Этого можно достичь, применяя горячие растворители. Для исключения возможности кислотного гидролиза поддерживают нейтральную реакцию, например, прибавляя мел. [ 13 , с. 465 ]

Гликозиды распознают, идентифицируя продукты их расщепления – сахара и агликоны. Для этого применяют обычные методы разделения и идентификации органических соединений: различные виды хроматографии, масс-спектрометрию, спектроскопию ядерного магнитного резонанса и т.п. Для количественной оценки содержания гликозидов в сырье проводится определение свободных сахаров до и после гидролиза: прирост количества свободных сахаров соответствует количеству разрушенных гидролизом гликозидных связей. Зная состав гликозидов, можно оценить их содержание в образце.

2 ЗАГОТОВКА И ПУТИ ИСПОЛЬЗОВАНИЯ СЫРЬЯ

В зависимости от органа растения сырье заготавливают в фазу максимального накопления гликозидов. Листья толокнянки и брусники собирают за сезон дважды; рано весной, до цветения растений и осенью - во время плодоношения до сентября - октября. Листья трилистника водяного - после цветения, траву череды трехраздельной - в фазу бутонизации. При заготовке соблюдают охранные мероприятия, чередуя места сбора между административными районами, оставляя часть хорошо развитых растений на заросли. При сборе соцветий, трав не следует повреждать подземные органы, их собирают после обсеменения растений и на место корней засыпают семена (кроме солодки, у которой БАВ накапливаются в фазу цветения). Сырье, содержащее гликозиды, необходимо собирать в сухую, солнечную погоду, лучше в полуденные часы. Собранное сырье не должно долго лежать в таре (оно самосогревается, и в присутствии тепла и влаги активизируются ферменты). Сушка должна быть быстрая, желательно искусственная при температуре 55-60°С или на чердаках под железной или шиферной крышей, раскладывать сырье нужно тонким слоем, ворошить. Медленная сушка вызывает ступенчатый распад гликозидов (сердечные гликозиды).

Хранить сырье следует в хорошо упакованной таре, в сухих, хорошо проветриваемых складских помещениях, на подтоварниках. .[ 10 , с. 346 ]

При сборе, сушке, упаковке и хранении сырья следует учитывать свойство гликозидов легко подвергаться гидролизу под действием ферментов, поэтому необходимо четко соблюдать правила для каждого вида сырья, предусмотренные в инструкции по заготовке.

Сырье используется для приготовления различных препаратов:

1) Из безрецептурного отдела аптек листья толокнянки, брусники, трава хвоща полевого, зверобоя, плоды жостера, черемухи, черники, подземные органы змеевика, лапчатки, кровохлебки, семена льна и т. д. отпускаются населению для изготовления в домашних условиях настоев и отваров;

2) Изготовление настоев и отваров производится и в аптеках по рецептам врачей (настой горицвета весеннего);

3) На фармацевтических фабриках готовят настойки, концентраты, экстракты, таблетки (настойка пустырника, жидкий экстракт горца перечного, таблетки "Адонисбром", концентрат - листья наперстянки пурпуровой);

4) На химико-фармацевтических заводах готовят суммарные препараты, выделяют индивидуальные гликозиды (дигитоксин, гранулы мать-и-мачехи, бессмертника). Сборы (потогонный, мочегоный, желудочный); брикеты (трава зверобоя, пустырника, полевого хвоща и др.). [ 3 , с. 88 ]

3 ХАРАКТЕРИСТИКА ЛЕКАРСТВЕННЫХ РАСТЕНИЙ, СОДЕРЖАЩИХ ГЛИКОЗИДЫ

3.1 Лекарственные растения, содержащие цианогенные гликозиды

Цианогенные гликозиды, содержащие в составе агликона синильную кислоту, довольно часто встречаются в растительном мире. Большее их число (амигдалин, пруназин, прулауразин, самбунигрин и др.) в качестве второго компонента содержат бензальдегид. В некоторых гликозидах синильная кислота образует соединения с ацетоном (линамарин) или с метилэтилкетоном (лотаустралин). Цианогенные гликозиды наиболее характерны для растений семейства розоцветных и прежде всего подсемейства сливовых, где они локализуются в основном в семенах. Из цианогенных гликозидов в медицинской практике нашел применение амигдалин, открытый еще в 1830 г. Робике. [ 9 , с. 234 ]

Семя горького миндаля (Semen Amugdali amarae)

Растение. Миндаль обыкновенный (разновидность — горький) — Amygdalus communis L. var. amara; семейство розоцветные — Rosaceae подсемейство сливовые — Prunaceae.(рис.1)

Рис.1 Миндаль обыкновенный.

В семенах горького миндаля до 3 % гликозида амигдалина, распадающегося при гидролизе на глюкозу, синильную кислоту и бензальдегид. Около 92 % заготавливаемого миндального семени потребляет пищевая промышленность, 6 % — медицина и около 2 % — парфюмерия.

В современной медицине применяют семена и масло. Масло, получаемое холодным прессованием из семян горького и сладкого миндаля, отличается приятным вкусом и высоким качеством. Используется как растворитель для инъекционных растворов, в масляных эмульсиях, в составе мазей, а самостоятельно — внутрь как слабительное средство. Миндальные отруби после отжатия масла потребляются с косметической целью для смягчения кожи. Из жмыха горького миндаля раньше получали горько-миндальную воду, которая содержала до 0,1 % синильной кислоты и применялась в виде капель в качестве успокаивающего и обезболивающего средства.

3.2 Лекарственные растения, содержащие тиогликозиды

Тиогликозиды особенно характерны для растений семейства Craciferae (горчица, хрен, редька, редис и др.), но они содержатся также и в некоторых растениях других семейств, например Liliaceae (Allium), Tropaeolaceae (Tropaeolum) и др. [ 16 , с. 259 ]

Тиогликозиды обладают одним общим свойством — при гидролизе раздражающе действовать на слизистые оболочки и кожу. Благодаря этому свойству некоторые растения, содержащие тиогликозиды, издавна используются в качестве сырья для получения лекарств, оказывающих местное раздражение или отвлекающее действие.

Семя горчицы сарептской (Semen Sinapis jHnceae)

Растение. Сарептская горчица — Brassica juncea Czern. (Syn. Sinapis jun-cea L.); семейство крестоцветные — Craciferae. Однолетнее травянистое растение с ветвистым стеблем высотой 50—60 см. Листья очередные, голые, нижние— лировидные, рассеченные, средние — ланцетовидные, выемчатые, верхние — цельнокрайниё. Нижние листья зеленые, верхние — Сизоватые. Соцветие — щитковидная кисть. Цветки мелкие, венчик четырехмерный; чашелистики отстоящие, венчик золотисто-желтый. Стручки линейные, тон-кие, бугорчатые, отклоненные от стебля. Семена почти шаровидные, диаметром около 1 мм, черно-сизые, коричневые или светло-желтые (в зависимости от сорта), ясно ячеистые.(рис.2)

Рис.2 Сарептская горчица.

В семенах сарептской (а также и черной) горчицы содержится гликозид синигрин, представляющий собой двойной эфир аллилизо-тиоцианата с бисульфатом калия и глюкозой. В присутствии воды при оптимальной температуре 50—60 °С ферменты, содержащиеся в семенах горчицы, расщепляют гликозид на свои компоненты. Гидролиз идет в два этапа: вначале с помощью фермента миросульфатазы (сульфатазы — специфические эстеразы, расщепляющие сложные эфиры, образуемые неорганическими кислотами) от синигрина отщепляется бисульфат калия. Затем с помощью другого фермента — тиоглюкозидазы расщепляется глюкозидная связь у атома серы и образуются глюкоза и аллилизотиоцианат (иначе называемый горчичным эфирным маслом). [ 11 , с. 302 ]

Семена горчицы богаты жирным маслом (до 40%), белками и слизистыми веществами.

Семена сарептской горчицы являются промышленным пищевым сырьем для получения горчичного жирного масла. Последнее получают прессованием из предварительно обрушенных семян, т. е. более или менее освобожденных от семенной оболочки с помощью обдирочных вальцовых машин. Остающийся жмых представляет собой фармацевтическое сырье. После измельчения в виде тонкого порошка его используют для приготовления горчичников, а также для получения эфирного масла. Подлинность жмыха устанавливают по жгучему вкусу и образованию при растирании порошка жмыха с теплой водой характерного эфирного^ масла, пары кото­рого сильно раздражают слизистые оболочки. [ 12 , с.1 92 ]

3.3 Лекарственные растения, содержащие сердечные гликозиды

Сердечные гликозиды - обширная и весьма важная в медицинском отношении группа природных гликозидов.

Сердечными гликозидами называются гликозиды, агликоном которых являются производные циклопентанопергидрофенантрена, содержащие в положение 17 ненасыщенное пятичленное или шестичленное лактонное кольцо и оказывающие специфическое действие на сердечную мышцу. Сердечные гликозиды пока не имеют себе равных синтетических заменителей; растения служат единственным источником их получения.

Растения, содержащие сердечные гликозиды, довольно широко распространены в природе. Они встречаются во флоре всех континентов мира. Сердечные гликозиды накапливаются во всех представителях растительного мира - кцустарниках, лианах, травянистых растениях.

Известно около 45 ботанических родов, в которых обнаружены сердечные гликозиды, из них до 20 произрастает в нашей стране. [ 14 , с. 134 ]

Ландыш майский . - Convallaria Mayalis L . Семейство спаржевые - Asparagaceae.

Растение. Многолетние травянистое растение высотой 15 - 20см. Корневище горизонтальное, ползучие, ветвистое, в узлах с многочисленными корнями. Листья крупные, овально-ланцетовидные или продолговато-эллиптические, в числе 2 - 3, на верхушке заостренные, цельнокрайние, длиной около 20см, шириной 4 - 8см, с дугонервным жилкованием, ярко-зеленые, с верхней стороны с сизоватым налетом. Цветочная стрелка с 3 - 6 чешуевидными фиолетово-розовыми недоразвитыми листьями при основании, заканчивается кистью душистых, желтовато-белых круглоколокольчатых цветков. Цветки на изогнутых цветоножках, окруженные у основания пленчатыми прицветниками. Околоцветник простой, венчиковидный, колокольчатый с 6 зубцами. Тычинки в числе 6, на коротких нитях; завязь верхняя, столбик с расширенным рыльцем. Запах слабый. Плод - красная шаровидная ягода.(рис.3)

Рис.3 Ландыш майский.

Лекарственным сырьем являются трава, листья и цветки. Сбор проводят только в сухую погоду, после высыхания росы. Траву и цветки собирают в фазу цветения, листья - до цветения и в начале цветения. При сборе траву и листья растения срезают ножом или серпом на высоте 3 - 5см от почвы. Запрещается обрывать или выдергивать растения. При заготовке цветков (соцветий) цветочные кисти срезают, отступя примерно 3см от нижнего цветка соцветия. Чтобы сохранить заросли, необходимо оставлять нетронутыми не менее одного растения на 1кв.м., а также строго следить, чтобы при сборе растения не обрывались, а срезались. Срезанные растения рыхло укладывают в корзины или мешки из редкой ткани и немедленно доставляют к месту сушки. Задержка с сушкой сырья приводит к значительной потере его биологической активности. Сырье следует сушить в сушилках при температуре 50 - 60 С, или в тени под навесом, на сквозняке. Сырье раскладывают тонким слоем, часто ворошат. Соцветия раскладывают слоем толщиной не более 1см и не переворачивают, чтобы не измельчать. .[ 10 , с. 328 ]

Растение содержит до 20 сердечных гликозидов, среди которых основными являются конваллатоксин, конваллатоксол, конваллозид. Кроме сердечных гликозидов, из цветков выделены фарнезол и ликопин, обнаружены также флавоноиды и кумарины. Сердечные гликозиды содержаться во всех органах ландыша.

Трава горицвета (адониса) (Herba Fdonidis vernalis)

Растение. Горицвет (адонис) весенний - Adonis vernalis; семейство лютиковые - Ranunculactat.

Рис.4 Трава горицвета.

Растение. Многолетнее травянистое растение с коротким корневищем. Стебли их несколько прямостоячие, простые или ветвящиеся, густоолиственные, с прижатыми ветвями. Листья в очертании широко-яйцевидные, пальчаторассеченные; сегментики узкие, линейные, цельнокрайные. Цветки на концах побегов одиночные. Лепестков 10 - 20, ярко-желтые. Плод - многоорешек. [ 11 , с. 117 ]

Горицвет - одно из первых весенних растений. Цветет одновременно с появлением листьев в апреле - мае. Произрастает в лесостепной и степной зонах Европейской части России, на Украине, на Северном Кавказе, а также в Сибири. Растет главным образом в разнотравных степях, по опушкам степных дубрав и лесов. В связи с распашкой степей заросли адониса сократились.

Специфическим карденолидом горицвета является адонитоксин, который гидролизуется на адонитоксигенин и L- рамнозу. Известно также содержание в горицвете цимарина. Установленно также наличие в горицвете К-строфантина.

В траве горицвета имеется незначительное количество других сердечных гликозидов и сапонинов. Найден флавоновый гликозид адонивернит. [ 8 , с. 488 ]

Лекарственное сырье - надземная часть. Заготавливают от начала цветения до полного осыпания плодов. Траву срезают ножом или серпом. Категорически запрещается вырывать растение, поскольку при этом обрываются почки возобновления, заложенные на 2 - 3 года, что ведет к уничтожению зарослей. Собранную траву во избежание разложения гликозидов быстро сушат на воздухе в тени или в сушилках при температуре 50 - 60 градусов С. Высушенное сырье - густоолиственные стебли длинной 10 - 30см, с цветками и часто плодами. Стеблевые листья у основания полустеблеобъемлющие, очередные, сидячие, голые, в очертании широкояйцевидные, пильчаторассеченные на 5сегментов, из них 2нижних сегмента короче, а 3 остальных сегмента почти одинаковой длины. Нижние сегменты перисторассеченные, остальные - дваждыперисторассеченные на узколинейные сегментики, на верхушке шиловидно- заостренные. Цветки ярко-желтые, в поперечнике до 3,5см (в сухом сырье), одиночные, правильные. Чашечка зеленая, 5 - 8-листовая, опушенная; чашелистики яйцевидные с немногими редкими зубцами. Лепестки продолговатые, мелкозазубренные. Тычинок много. Плод овальной формы, состоит из многочисленных мелких зеленоватых орешков с загнутыми книзу крючковатым столбиком; поверхность плодиков петлисто-ячеистая, опушенная. Запах слабый, характерный. Вкус горький.

Горицвет издавна применяется в народной медицине в качестве средства против водянки. В настоящее время это одно из важнейших сердечных средств. Препараты горицвета не обладают кумулятивным действием. Основным показателем к их применению являются хроническая недостаточность сердечной деятельности и невроз сердца. Кроме того, в сочетании с бромом их назначают при повышенной нервной возбудимости, бессонице, эпилепсии. Назначают в виде препарата новой галеники - адонизида и водного настоя. Сухой экстракт горицвета входит в состав таблеток "Адонисбром", таблеток по прописи Бехтерева и других комплексных сердечных средств. Траву горицвета и препараты хранят по списку Б. .[ 4 , с. 2 43]

Род растений Digitalis насчитывает до 36 видов, из которых в СССР произрастает 7 видов. Наперстянки — многолетние травянистые растения, в первый год жизни они образуют розетку прикорневых листьев, а на втором году развивается высокий прямой стебель с однобокой кистью крупных цветов.

Наперстянка пурпуровая — Digitalis purpurea L.; наперстянка крупноцветковая — Digitalis grandiflora Mill. (syn. D. ambiqua Murr.), наперстянка шерстистая — Digitalis lanata Ehrb.; наперстянка ржавая — Digitalis ferruginea L.; наперстянка реснитчатая — Digitalis ciliata Trantv.; семейство норичниковые — Scrophulariaceae.(рис.5)

Рис.5 Наперстянка пурпуровая.

Помимо гликозидов типа карденолидов, в листьях всех видов наперстянки обнаружены стероидные гликозиды, известные под названием дигитанол-гликозидов. В этих соединениях претерпело изменение боковое пятичленное лактонное кольцо. Этерифицированы они сахарами дигинозой, дигиталозой и олеандрозой.

Из других веществ, присутствующих в наперстянках, следует указать на флавонц, обладающие диуретическим свойством, и на стероидные сапонины дигитонин и гитонин в листьях наперстянки шерстистой и реснитчатой.

Сырьем наперстянки являются листья, и только от наперстянки реснитчатой собирают траву. Сушку листьев начинают немедленно после сбора при температуре 60—70°С и заканчивают в короткий срок во избежание разложения гликозидов. Сушат в тепловых сушилках или в сухих, хорошо проветриваемых помещениях. .[ 3 , с. 89 ]

Препараты наперстянки пурпуровой широко используются в медицине как важнейшие средства, регулирующие деятельность сердца и кровеносных сосудов. Препараты применяются при нарушении кровообращения II и III степени, вызванного расстройством компенсации, при клапанных пороках сердца, мерцательной аритмии и гипертонической" болезни.

Гликозиды наперстянки избирательно действуют на сердце: усиливают систолу и углубляют диастолу, замедляют ритм сердечной деятельности, обладают выраженной способностью к кумуляции. Это действие характеризуется тем, что гликозиды, медленно выделяясь, накапливаются в организме и обыкновенной дозой при продолжительном применении вызывают отравление. Вследствие этого рекомендуется чередовать наперстянку с другими, менее опасными, но медленнее действующими сердечными средствами. Наличие в наперстянке сапонинов способствует повышению растворимости и всасыванию гликозидов.

Препараты наперстянки ржавой применяются в тех же случаях сердечной недостаточности и с такими же показаниями и противопоказаниями, как и наперстянки пурпуровой. Препараты наперстянки ржавой обладают более выраженными кумулятивными свойствами, чем наперстянка пурпуровая.

У наперстянки реснитчатойой высокая биологическая активность, чем у наперстянки пурпуровой и ржавой; применяется при острой сердечной недостаточности с тяжелым нарушением кровообращения.

Препараты наперстянки шерстистой применяют в тех же случаях, что и наперстянки пурпуровой, но отличительными особенностями являются их более быстрое действие на сердце, лучшая переносимость и менее выраженные кумулятивные свойства. Особенно интересно действие гликозида дигиланида С. Он действует и выделяется из организма быстрее других гликозидов наперстянки шерстистой, менее токсичен и по своему действию занимает промежуточное положение между дигитоксином и строфантином.

3.4 Лекарственные растения, содержащие сапонины

Все сапонины, являясь по своей химической природе гликозидами. состоят из агликонов (сапогенинов) и углеводной части.

Стероидные сапонины типичны для представителей семейств лилейных, меллисовых, диоскорейных растений, в том числе из некоторых имеющих лекарственное значение. .[ 11 , с. 376 ]

Диоскорея ниппонская —Dioscorea nipponica Makino (Dioscorea polystachya Turcz., диоскорея кавказская (D. caucasica Lipsky); семейство диоскорейные— Dioscoreaceae (рис. 6).

Рис.6 Диоскорея ниппонская.

У диоскореи горизонтальное, сильно разветвленное, коричневато-бурое плотное корневище длиной до 1,5—2 м и толщиной до 2 см и более, несущее на всем протяжении тонкие жесткие корни и остатки отмерших стеблей. Стебли простые, голые. Листья очередные или почти супротивные, черешковые; у диоскореи ниппонской они в очертании широкосердцевидные, 3—7-лопастные, длиной 6—10 см, а у диоскореи кавказской — сердцевидно-яйцевидные со слегка выемчатым краем, длиной до 16 см. Цветки однополые, двудомные, мелкие, зеленоватые, с глубоко 6-раздельным околоцветником. Тычиночные цветки, собранные по 3—7 в полузонтики, образуют простые, реже ветвистые пазушные кисти; пестичные цветки собраны в простую кисть. Плод — коробочка с 3 перепончатыми крыльями длиной 1,5—2,5 см; семена также окаймлены крылом. Цветет в мае—июле. Оба вида введены в культуру.

В корневищах обоих видов диоскореи содержатся сапонины (до 10%), в числе которых стероидный сапонин диосцин (1—1,15%), при гидролизе освобождающий сапогенин диосгенин, глюкозу и 2 молекулы рамнозы.

Собирают корневища с корнями весной не во время фазы цветения и осенью, режут на куски и сушат. Сырье представляет собой куски корневищ разной длины со шнуровидными корнями толщиной от 0 до 4 см.

Препарат диоснонин (Diosponinum), представляющий собо сухой очищенный экстракт корневищ диоскореи. Содержит водорастворимые стероидные сапонины, предложен для применения при атеросклерозе.

ВЫВОДЫ

Лечебные свойства растений обусловлены содержанием в них активно действующих веществ, способных оказывать определенное влияние на организм в целом, на его органы и системы. Количество активных веществ не постоянное, оно меняется в зависимости от фазы развития растения, от почвы, на которой оно растет, правил заготовки, обработки и хранения.

Как показывают проведенные исследования, среди действующих активных веществ растений наибольший лечебный эффект имеют алкалоиды, гликозиды, сапонины, полисахариды, эфирные масла, органические кислоты, флавониды, фитонциды, витамины, химические элементы, пигменты, смолы, жирные масла.

Гликозиды - это органические вещества растительного происхождения, состоящие из сахаристой части - гликона и несахаристой - агликона, на которые они распадаются при кипячении и под действием ферментов. Гликозиды, получаемые в чистом виде, обычно горькие кристаллические вещества, хорошо растворимые в воде. В лечебной практике наиболее часто используются сердечные гликозиды, представителями которых являются строфантин, эризимин, гликозиды наперстянки. Гликозидсодержащими растениями являются адонис весенний, желтушник серый, кендырь коноплевый, ландыш майский, диоскорея ниппонская, морской лук, наперстянка пурпурная и многие другие.

СПИСОК ИСПОЛЬЗОВАННОЙ ЛИТЕРАТУРЫ

1. Алтымышев А. А. Природные целебные средства. — М.: Профиздат, 2002. — 272 с.
2. Анисимов М. М., Чирова В. Я. О биологической роли тритерпеновых гликозидов // Успехи современ. биол.—2000.—Т. 90.—Вып. 3/6/. — С. 351—354.
3. Антонова В. И., Суслова Т. А. Ресурсы лекарственного растительного сырья и возможности его заготовки в Вологодской области // Проблемы природопользования в условиях севера европейской части СССР.— Вологда, 2003. – С. 86—95.
4. Березов Т.Т., Коровкин Б.Ф. Биологическая химия. - М.:Медицина,2003.
5. Биология. / Н.П.Соколова, И.И.Андреева и др. - М.: Высшая школа, 2004.
6. Гаммерман А.Ф., Гром И.И. Дикорастущие лекарственные растения СССР. М., 2006. 286 с.
7. Георгиевский В. П. и др. Биологически активные вещества лекарственных растений. — Новосибирск: Наука, Сиб. отделение, 2001,—216 с.
8. Искандеров Г.Б. Стероидные сапогенины Tribulusterrestris // Химия природн. соед. 2000. №4. С.488-489.
9. Ковалева Н.Г. Лечение растениями. - М.: Медицина, 2001.
10. Кондрашенко П. Г., Кур С. Д., Рожко Ф. М. Заготовка, выращивание и обработка лекарственных растений.— М.: Медицина, 2005—346 с.
11. Корсун В.Ф., Ситкевич А.Е., Ефимов В.В. Лечение препаратами растительного происхождения. – Минск, 2005. – 383 с.
12. Кузнецова М. А. Лекарственное растительное сырье и препараты: Справ. пособие для хим.-технол. техникумов, фарм. и мед. Училищ.—2-е изд. перераб. и доп.- М.: Высш. шк., 2004.—191 с.
13. Машковский М.Д. Лекарственные средства: в 2–х томах. Т.2.–9–е изд. – М.: Медицина, 2004.
14. Муравьев Д.А. Фармакогнозия. - М.: Медицина,2001 - 560 с.
15. Пастушенков Л.В., Пастушенков А.Л., Пастушенков В.Л. Лекарственные растения: Использование в народной медицине и быту. Л., 2003. 382 с.
16. Перепелица Э. Д., Кинтя П. К. Химическое изучение стероидных гликозидов Tribulusterrestris. IV. Стероидные сапонины. Химия природн. соединений, 2005, N 2. С.260-261.
17. Соколов С.Я. Фитотерапия и фитофармакология: Руководство для врачей. М.: Медицинское информационное агенство, 2000. 976 с.
18. Чекман И. С. Биохимическая фармакодинамика. - К., 2001, 201 с.
19. Чиков П.С. Лекарственные растения – путь к здоровью. – М.: 2002, - 489 с.

Другие похожие работы, которые могут вас заинтересовать.вшм>
3199.		Фармакогностический анализ сырья лекарственных растений, содержащих эфирные масла, на примере мяты перечной и мелиссы лекарственной	2.31 MB
	Провести фармакогностический анализ и сделать сравнительную характеристику лекарственного растительного сырья Мяты перечной производства фирм ООО «Фитофарм» и ОАО «Красногорск Лек Средства» и сырья Мелиссы лекарственной двух производителей - ЗАО «Здоровье» и ООО «Фитофарм»
956.		Народнохозяйственное значение переработки плодов и овощей в различные виды продуктов. Методы переработки	39.56 KB
	Классификация показателей качества товарного зерна. Прорастание и старение зерна при хранении и мероприятия предупреждающие эти явления. Классификация показателей качества товарного зерна. Вещества входящие в состав зерна распределены очень неравномерно.
2637.		Аппликационные лекарственные препараты. Общая характеристика. Классификация. Основные требования. Технология нанесения адгезивов на подложку при производстве аппликационных лекарственных препаратов	64.04 KB
	Аппликационные лекарственные препараты – пластыри мозольные лейкопластыри перцовые пластыри кожные клеи – жидкие пластыри пленки ТТС и др. Общая характеристика и классификация пластырей Пластыри Emplstr лекарственная форма для наружного применения обладающая способностью прилипать к коже оказывающая действие на кожу подкожные ткани и в ряде случаев общее воздействие на организм. Пластыри одна из старейших лекарственных форм известная с очень древних времен прародители современных препаратов четвертого поколения...
12120.		Способы геотехнологической переработки природного и техногенного сульфидсодержащего сырья	19.49 KB
	В результате проведенных экспериментов моделирующих длительное взаимодействие искусственных геохимических барьеров с сульфатными растворами никеля и меди и с использованием метода термодинамического моделирования программный комплекс Селектор было показано что термоактивированные хвосты обогащения медноникелевых руд смеси активного кремнезема и карбонатита серпофита и карбонатита являются перспективным материалом обогащаемого слоя при реализации физикохимических геотехнологий как для доизвлечения ценных компонентов так и для...
17748.		Диоксины и безопасность продовольственного сырья и продуктов питания	57.47 KB
	Диоксин и родственные соединения непрерывно и во все возрастающих масштабах генерируются цивилизацией в последние полвека, выбрасываются в природную среду и накапливаются в ней. Этот процесс не знает ни пределов насыщения, ни национальных границ
12010.		Технология получения возобновляемого растительного сырья – биомассы культивируемых клеток высших растений	17.6 KB
	При отсутствии природного растительного сырья получают культуру клеток данного вида растения которую можно выращивать в биореакторах значительных объемов вплоть до десятков куб.м и таким образом получать биомассу культур клеток ценных лекарственных растений представляющую собой возобновляемое растительное сырье. Культура клеток оказывается незаменимой в случае редких исчезающих или тропических видов лекарственных растений.
9495.		Классификация, характеристика ассортимента пушно-мехового сырья и пушно-мехового полуфабриката, строение пушно-меховой шкуры, строение волоса и разновидность его форм, технология изготовления пушнины	1.05 MB
	Меховые пластины полосы определенной формы сшитые из подобранных выделанных шкурок и предназначенные для раскроя на детали меховых изделий. К зимним видам пушного сырья относятся шкурки и шкуры пушных зверей добыча которых производится преимущественно в зимнее время когда качество шкурок особенно высоко. СТРОЕНИЕ И ХИМИЧЕСКИЙ СОСТАВ ШКУРОК ПУШНОМЕХОВОГО и овчинношубного СЫРЬЯ ПОНЯТИЕ О ТОПОГРАФИИ ШКУРКИ Шкуркой называют наружный покров животного отделенный от его тушки и состоящий из кожной ткани и волосяного покрова. У...
5956.		Классификация болезней растений	17.14 KB
	Симптомы болезней растений. Иммунитет растений к инфекционным заболеваниям. Симптомы болезней растений.
15134.		Применение метода комплексонометрия в анализе лекарственных средств	44.37 KB
	Приготовление оттитрованного раствора для проведения комплексонометрического титрования. Общие понятия Титриметрический анализ Титриметрический анализ титрование - методы количественного анализа в аналитической и фармацевтической химии основанные на измерении объёма раствора реактива известной концентрации расходуемого для реакции с определяемым веществом. По количеству пошедшего на титрование рабочего раствора рассчитывают результаты анализа Виды титриметрического анализа Титриметрический анализ может быть основан на различных типах...
12941.		Общая характеристика рецепторов растений	22.16 KB
	Рецепторы растений – это молекулы или молекулярные комплексы воспринимающие внешние или внутренние сигналы физической механической химической электрохимической осмотической или иной природы трансформирующие эти сигналы и передающие их структуре обеспечивающей формирование ответной реакции. Рецепторы растений можно охарактеризовать по крайней мере двумя особенностями. Рецепторные системы растений и животных Рецепторная система Растения Животные Специализированные рецепторные клетки нет есть Гликокаликс на внешней поверхности клетки...