В состав таблетки входят 0.1, 0.25 или 0.5 граммов активно действующего вещества, а также лимонная кислота (в форме моногидрата) и картофельный крахмал.
Форма выпуска
- таблетки 0.1, 0.25 и 0.5 граммов;
- таблетки расфасовываются в контурные безъячейковые или в контурные ячейковые упаковки №10х1, №10х2, №10х3.
Фармакологическое действие
Препарат снимает боль, жар и воспаление , препятствует агрегации .
Фармакологическая группа: НПВС.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Кислота ацетилсалициловая - что это такое?
Ацетилсалициловая кислота - это , салициловый эфир уксусной (этановой) кислоты.
Формула ацетилсалициловой кислоты - (АСК)- C₉H₈O₄.
Код ОКПД 24.42.13.142 (кислота ацетилсалициловая в смеси с другими препаратами).
Получение АСК
При производстве АСК используется метод этерификации этановой кислотой.
Фармакодинамика
Обезболивающий эффект обусловливается как центральным, так и периферическим действием. При лихорадочных состояниях снижает температуру, воздействуя на центр терморегуляции.
Агрегация и адгезивность тромбоцитов , а также тромбообразование уменьшаются за счет способности АСК подавлять синтез тромбоксана А2 (TXA 2) в тромбоцитах. Тормозит синтез протромбина (фактора II свертывания ) в печени и - в дозе, превышающей 6 г/сут. - увеличивает ПТВ.
Фармакокинетика
Абсорбция вещества после приема препарата внутрь практически полная. Период полуэлиминации неизмененной АСК - не более 20 минут. TCmax АСК в - 10-20 минут, общего салицилата, образующегося вследствие , - от 0,3 до 2,0 часов.
В связанном с состоянии в плазме находится около 80% ацетилсалициловой и салициловой кислот . Биологическая активность сохраняется даже тогда, когда вещество находится в связанной с белком форме.
Метаболизируется в печени. Выводится почками. На выведение влияет рН мочи: при ее закислении уменьшается, а при подщелачивании - возрастает.
Фармакокинетические параметры зависят от величины принятой дозы. Элиминация вещества нелинейная. Причем у детей 1-го года жизни в сравнении со взрослыми она протекает значительно медленнее.
Показания к применению: от чего помогают таблетки Ацетилсалициловая кислота?
Показания к применению Ацетилсалициловой кислоты - это:
- лихорадочные состояния при заболеваниях инфекционно-воспалительного характера;
- ревматоидный артрит ;
- ревматизм ;
- воспалительное поражение миокарда , причиной которого является иммунопатологическая реакция;
- болевой синдром различного происхождения, включая и зубную боль (в т.ч. головную боль, ассоциированную с алкогольным абстинентным синдромом), боли в суставах и мышцах, невралгию, мигрени , альгодисменорею .
Также аспирин (или ацетилсалициловая кислота) применяется в профилактических целях при угрозе тромбоза , тромбоэмболии , ИМ (при препарат назначают для вторичной профилактики).
Противопоказания
Прием АСК противопоказан при:
- “аспириновой” астме ;
- в период обострения эрозивно-язвенных поражений пищеварительного канала ;
- желудочных/кишечных кровотечениях ;
- авитаминозе К ;
- гемофилии , гипопротромбинемии , геморрагических диатезах ;
- дефиците G6PD;
- портальной гипертензии ;
- недостаточности функции почек/печени;
- расслоении аорты;
- в период лечения (если недельная доза препарата превышает 15/ мг);
- подагрическом артрите, подагре;
- (абсолютными противопоказаниями являются первые три и последние три месяца);
- гиперчувствительности к АСК/салицилатам.
Побочные действия
Побочные эффекты лечения АСК могут проявляться в виде:
- тошноты;
- гастралгии;
- анорексии;
- тромбоцитопении;
- эрозивно-язвенных поражений пищеварительного канала;
- и/или печеночной недостаточности.
При длительном применении появляется шум в ушах, снижается острота слуха, нарушаться зрение, возникают головокружения и — при приеме высоких доз — головные боли. Также возможны кровотечения, гипокоагуляция , рвота, бронхоспазм .
Ацетилсалициловая кислота, инструкция по применению (Способ и дозировка)
При активном ревматизме взрослым пациентам назначают от 5 до 8 г АСК в сутки. Для ребенка дозу рассчитывают в зависимости от веса. Как правило, она варьируется в пределах от 100 до 125 мг/кг/сут. Кратность применения - 4-5 р./сут.
Через 1-2 недели после начала курса дозу для ребенка уменьшают до 60-70 мг/кг/сут, для взрослых пациентов дозировка остается прежней. Продолжать лечение следует до 6 недель.
Согласно инструкции по применению Ацетилсалициловой кислоты, отмену препарата необходимо производить постепенно в течение 1-2 недель.
Ацетилсалициловую кислоту от головной боли и в качестве средства от температуры назначают в более низких дозировках. Так, при болевом синдроме и лихорадочных состояниях доза на 1 прием для взрослого - от 0,25 до 1 г при кратности применений от 4 до 6р./сут.
Следует помнить, что при головной боли АСК в особенности эффективна, если боль спровоцирована повышением ВЧД (внутричерепного давления).
Для детей оптимальная доза на один прием 10-15 мг/кг. Кратность применений - 5 р./сут.
Лечение не должно длиться более 2 недель.
Для предупреждения тромбозов и эмболий АСК принимают 2-3 р./сут. по 0,5 г. Для улучшения реологических свойств (для разжижения) препарат принимают длительно по 0,15-0,25 г/сут.
Для ребенка старше пятилетнего возраста разовая дозировка - 0,25 г, четырехлетним детям разрешается однократно давать 0,2 г АСК, двухлетним детям - 0,1 г, годовалым - 0,05 г.
Запрещено давать АСК детям от температуры, которая поднимается на фоне вирусной инфекции . Препарат действует на те же структуры мозга и печени, что и некоторые вирусы, и в сочетании с вирусной инфекцией может спровоцировать у ребенка развитие синдрома Рейе .
Применение АСК в косметологии
Маска для лица с Ацетилсалициловой кислотой позволяет быстро снять воспаление, уменьшить отечность тканей, убрать покраснения, удалить поверхностный слой отмерших клеток и почистить забитые поры.
Препарат хорошо подсушивает кожу и прекрасно растворяется в жирах, что делает целесообразным его применение в качестве средства от прыщей : таблетки, смочив водой, прикладывают к воспалившимся элементам на лице или добавляют в состав масок для лица.
Ацетилсалициловая кислота от прыщей хорошо работает в сочетании с лимонным соком или медом. Эффективна для устранения проблем с кожей и маска с глиной.
Для приготовления лимонно-аспириновой маски таблетки (6 штук) просто растирают со свежеотжатым соком до получения однородной массы. Затем лекарство точечно наносят на воспаленные прыщи и оставляют на них до высыхания.
Маска с медом готовится следующим образом: таблетки (3 штуки) смачивают водой, а затем, когда они растворятся, смешивают с 0.5-1 ложкой (чайной) меда.
Для приготовления глиняной маски следует смешать с теплой водой 6 измельченных таблеток АСК и 2 ложки (чайных) белой/голубой глины.
Передозировка
Передозировка может стать следствием:
- длительного лечения АСК;
- разового введения слишком высокой дозы препарата.
Признаком передозировки является синдром салицилизма , проявляющийся общим недомоганием, гипертермией, шумом в ушах, тошнотой, рвотой.
Сильная сопровождается судорогами , ступором, резким обезвоживанием, некардиогенным легких , нарушениями КОС, шоком.
При передозировке АСК пострадавший должен быть незамедлительно госпитализирован. Ему промывают желудок, дают , проверяют КОС.
В зависимости от состояния КОС и баланса воды и электролитов может быть назначено введение растворов , натрия цитрата и натрия гидрокарбоната (в виде инфузии).
Если рН мочи - 7,5-8,0, а плазменная концентрация салицилатов превышает 300 мг/л (у ребенка) и 500 мг/л (у взрослого), требуется проведение интенсивной терапии щелочными диуретиками .
При сильной интоксикации проводят ; восполняют потери жидкости; назначают симптоматическое лечение.
Взаимодействие
Усиливает токсичность барбитуровых препаратов , вальпроевой кислоты , метотрексата , эффекты пероральных сахароснижающих препаратов, наркотических , сульфаниламидных средств .
Ослабляет эффекты мочегонных средств (калийсберегающих и петлевых), гипотензивных средств из группы иАПФ, действие урикозурических средств .
При одновременном применении с противотромботическими препаратами , тромболитиками , непрямыми антикоагулянтами повышает риск кровотечений.
ГКС усиливают токсическое действие АСК на слизистую пищеварительного канала, увеличивают ее клиренс и снижают плазменную концентрацию.
При одновременном применении с солями Li увеличивает плазменную концентрацию ионов Li+.
Усиливает токсическое действие алкоголя на слизистую пищеварительного канала.
Условия продажи
Средство безрецептурного отпуска.
Рецепт на латинском (образец):
Rp: Acidi acetylsalicylici 0,5
D. t. d. N 10 in tab.
S. По 1 таблетке 3 р./день после еды, обильно запивая водой.
Условия хранения
Таблетки должны храниться в сухом месте при температуре ниже 25°C.
Срок годности
Четыре года.
Особые указания
Препарат должен с осторожностью применяться у людей с патологиями почек и печени , при повышенной кровоточивости, декомпенсированной ХСН, в период лечения антикоагулянтами, а также у людей, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения пищеварительного тракта и/или желудочные/кишечные кровотечения .
Даже в незначительных дозах АСК уменьшает выведение мочевой кислоты , что у предрасположенных пациентов может вызвать острый приступ подагры .
При приеме высоких доз АСК или необходимости длительного лечения препаратом требуется регулярно контролировать уровень и наблюдаться у врача.
В качестве противовоспалительного средства применение АСК в дозе 5-8 г/сут. ограничено из-за повышенного риска развития побочных реакций со стороны ЖКТ.
Для уменьшения кровоточивости во время операции и в послеоперационном периоде, прием салицилатов прекращают за 5-7 дней до хирургического вмешательства.
При приеме АСК следует помнить, что это средство без консультации врача для обезболивания можно принимать не более 7 дней. В качестве жаропонижающего АСК разрешается пить не более 3 дней.
Химические свойства вещества
При кристаллизации АСК образуются бесцветные иглы или моноклинные многогранники со слегка кисловатым вкусом. Кристаллы стабильны в сухом воздухе, однако при повышении влажности постепенно гидролизуются до салициловой и уксусной кислот.
Вещество в чистом виде представляет собой кристаллический порошок белого цвета и практически без запаха. Появление запаха уксусной кислоты является свидетельством того, что вещество начало гидролизоваться.
вирусной инфекцией , поскольку такое сочетание может стать причиной развития угрожающего жизни ребенка состояния - синдрома Рейе .У новорожденных младенцев салициловая кислота способна вытеснять из связи с альбумином билирубин и способствовать развитию энцефалопатии .
АСК легко проникает во все жидкости и ткани организма, в том числе в цереброспинальную, синовиальную и перитонеальную жидкость.
При наличии отека и воспаления проникновение салицилата в суставную полость ускоряется. В стадию воспаления, напротив, – замедляется.
Ацетилсалициловая кислота и алкоголь
Алкоголь в период АСК противопоказан. Подобное сочетание может стать причиной возникновения желудочных и кишечных кровотечений, а также тяжелых реакций гиперчувствительности.
Для чего Ацетилсалициловая кислота при похмелье?
АСК является весьма эффективным средством от похмелья, что обусловлено антиагрегантным действием препарата.
Однако следует помнить, что принимать таблетку лучше не употребления спиртного, а примерно за 2 часа до застолья. Благодаря этому снижается риск образования микротромбов в мелких сосудах мозга и - отчасти - отека тканей.
Применение при беременности и при грудном вскармливании
Ацетилсалициловая кислота при беременности противопоказана. В особенности в первые и последние три месяца вынашивания плода. На ранних сроках прием препарата может способствовать повышению риска развития врожденных дефектов, на поздних - перенашиванию беременности и ослаблению родовой деятельности.
АСК и ее метаболиты в небольших количествах проникают в молоко. После случайного приема препарата побочные эффекты у младенцев не отмечались, в связи с чем прерывать грудное вскармливание (ГВ), как правило, не нужно.
Если женщине показано длительное лечение высокими дозами АСК, необходимо прекратить ГВ.
Ацетилсалициловая кислота является самым популярным лекарственным средством при лечении многих болезней. Зачастую ее используют от . Однако многие не задумываются о том, что даже у такого популярного лекарства имеются побочные эффекты. Не каждый человек может ее использовать, поскольку имеются четкие противопоказания.
Ацетилсалициловая кислота является уксусным эфиром, который используется во многих препаратах как активный компонент. Большая концентрация ее содержится в аспирине и цитрамоне. Данные лекарства являются известными и содержатся в аптечках многих людей.
Или боли, люди тотчас же приступают к использованию ацетилсалициловой кислоты. Ее двумя главными свойствами является подавление температуры и болевых рецепторов. Человек чувствует улучшение самочувствия после употребления препарата.
Почему же следует рассматривать данное лекарство, если оно оказывает такое хорошее воздействие? Потому что любое лекарство может принести вред человеку, когда неправильно используется..
Действие ацетилсалициловой кислоты
Перед использованием любого лекарства следует читать инструкцию и консультироваться у врача. Хоть ацетилсалициловая кислота продается без рецепта, ее эффект может быть негативным. Врач сможет ознакомить больного с действием данного препарата, который окажет конкретное воздействие в определенном случае.
Несмотря на всю популярность данного лекарства, следует быть осведомленными. Вначале ознакомим со всеми свойствами, которыми обладает АСК:
- Преодолевает лихорадку.
- Снимает воспаление.
- Уменьшает мышечную и головную боль.
- Разжижает кровь.
- Уменьшает проницаемость капилляров.
- Уменьшает спазмы сосудов и снижает АД.
В некоторых случаях данное воздействие становится негативным. Возьмем такой простой пример, как незначительная температура. До 38 градусов считается, что температура является полезной, особенно при болезни. Именно при такой высокой температуре организм эффективно борется с инфекцией, которая вызвала болезнь. Если ее сбить, тогда можно снизить активность сил иммунной системы.
Ацетилсалициловая кислота благодаря своим свойствам обладает популярностью среди многих людей. Практически в каждом доме имеется препарат с данным компонентом. Он используется при любых вирусных, воспалительных и инфекционных заболеваниях, которые сопровождаются болями и высокой температурой.
Противопоказания и ограничения
Несмотря на полезность АСК, имеются различные противопоказания и ограничения. Люди активно используют данное средство из-за его способности быстро снимать температуру. Однако дальнейшие исследования показывают, что длительный прием препарата сказывается на структуре клеток мозга и печени. Такое же негативное воздействие оказывают некоторые вирусные болезни.
По этой причине специалисты запрещают использовать АСК детям до 15 лет. Особенно при ОРВИ данное лекарство оказывает негативное воздействие. При использовании препарата детьми развивается синдром Рея – смертельное редкое заболевание. Главным его симптомом является поражение нервной системы и печени, при котором отмечается печеночная недостаточность. Вот почему развитые страны уже отказались от данного препарата в лечении детей.
Если необходимо устранить головную боль или снизить температуру у ребенка, лучше использовать Парацетамол. У данного препарата нет побочных эффектов и возможности передозировки.
Взрослые люди не страдают от синдрома Рея, однако при наличии болезней печени следует отказаться от лекарства. Также противопоказано принимать АСК беременным и кормящим грудью женщинам. В 1 и 3 триместре данный препарат запрещен, а во 2 – следует принимать только после консультации с врачом.
Ацетилсалициловая кислота должна приниматься только по назначению, учитывая тот факт, что она разжижает кровь. Таким образом, аспирин противопоказан таким лицам:
- Детям до 15 лет.
- Беременным женщинам.
- Больным печеночной недостаточностью.
- Кормящим мамам.
- Пациентам с проблемами свертываемости крови.
Правила употребления
Прежде чем принимать препарат, следует ознакомиться с инструкцией, где прописаны правила употребления. Также рекомендуется принимать ацетилсалициловую кислоту только после консультаций у врача. Передозировки чреваты последствиями.
При воспалительных или инфекционных заболеваниях лекарство выписывается в виде аспирина взрослым от головных болей и температуры. Дозировка составляет 0,5-1 таблетка 3-4 раза в день. Перерывы между приемами должны составлять 4 часа, а в сутки не следует употреблять более 6 таблеток. Более 7 дней прием препарата запрещен.
АСК выпускается в виде таблеток или шипучек, которые опускаются в воду. Запивать лекарство следует обильной жидкостью. Лучше, если это будет молоко или минеральная вода.
При превышении дозировки не следует рассчитывать на отсутствие побочных эффектов, которые могут быть в виде:
- Головокружения.
- Бронхоспазмов.
- Отека горла.
- Тошноты.
- Ухудшения зрения или слуха.
- Желудочного кровотечения, потери сознания и комы в тяжелых случаях.
Как уже говорилось, детям до 15 лет препарат не назначается во избегания развития синдрома Рея. После 15 лет дозировка приема данного препарата детьми составляет 0,5 таблетки (250 мг) 2 раза в день. Максимальная суточная норма достигает 750 мг.
Перед употреблением таблетку следует тщательно измельчить и запить большим количеством жидкости. Принимается лекарство после еды. Как жаропонижающее лекарство используется не более 3 дней. Как обезболивающее средство используется не более недели.
Особенности приема АСК при ОРВИ
ОРВИ является самым распространенным заболеванием, при котором отмечается высокая температура. Однако и здесь имеются особенности приема АСК. Препараты на основе данной кислоты принимаются только при высокой температуре (более 38,5 градусов). Если температура отсутствует, тогда ацетилсалициловую кислоту не используют в лечении, чтобы не провоцировать двойного воздействия на печень и структуру мозга, поскольку вирус гриппа уже на них оказывает влияние.
Следует помнить о том, что АСК является симптоматическим лекарством. Он не борется с инфекцией, а сбивает температуру и уменьшает боли. Поэтому интенсивный прием аспирина не нужен.
ОРВИ обычно сопровождается субфебрильной температурой до 38 градусов. Данную температуру сбивать не нужно, поскольку именно она помогает организму бороться с вирусами. Если же она начинает подниматься до высоких отметок, тогда можно применить АСК.
Пока температура не превышает нормы, следует соблюдать другие меры:
- Обильно пить.
- Полноценно отдыхать.
- Спать.
- Освежать воздух в комнате.
- Промывать носоглотку и полоскать горло антисептическими лекарствами и физиологическими растворами.
Ацетилсалициловая кислота становится необходимой при повышении температуры более 38,5°С. В такой ситуации больной начинает обильно потеть и чувствует сильную головную боль.
Повышение температуры при ОРВИ указывает на присоединение бактерий к вирусам. Прием аспирина в данном случае станет скорой помощью в снятии симптомов. Однако устранением инфекций должен заняться врач, к которому необходимо обратиться или вызвать на дом.
Врач определит причину лихорадки. Если ее спровоцировали бактерии, тогда назначится антибактериальная терапия. В некоторых случаях потребуется госпитализация. Данная мера будет проведена при повышении температуры у ребенка более чем до 39°С.
Прием АСК детьми
В былые времена основным жаропонижающим лекарством была АСК, которая применялась даже при лечении детей. Однако прием данного лекарства дал побочные эффекты в виде синдрома Рея, который развивается именно у детей до 15 лет. В таком случае идет токсическое поражение головного мозга и развитие почечно-печеночной недостаточности.
Другими побочными эффектами приема АСК детьми являются:
- Тошнота.
- Диарея.
- Рвота.
- Боли в животе.
- Кровотечения.
- Язвенные поражения ЖКТ.
- Аллергическая реакция.
Если родители заинтересованы в улучшении состояния своего ребенка, тогда вместо АСК они дадут Парацетамол или Ибупрофен, который обладает меньшими побочными эффектами и разрешается для употребления детьми.
Прогноз
Эффективным жаропонижающим средством является ацетилсалициловая кислота. Она является хорошим средством в ситуации, когда необходимо срочно понизить температуру, которая оказывает негативное воздействие на больной организм. Лишь единократное использование препарата дает положительный прогноз с отсутствием побочных эффектов.
Следует применять АСК только лицам старше 15 лет. До этого возраста следует использовать другие препараты, например, Ибупрофен или Парацетамол. Лечением детей должны заниматься педиатры, которые лучше разбираются в лекарствах, которые им помогут.
Следует помнить о том, что аспирин снимает боль и жар, но не занимается борьбой с вирусами и бактериями. Использование только АСК в качестве лечения является бесполезным и даже губительным. В таком случае болезнь может дать осложнения, что скажется на продолжительности жизни больного.
Также от приема ацетилсалициловой кислоты следует отказаться беременным и кормящим женщинам, поскольку вещества препарата поступают в организм малыша, который входит в группу лиц, которым данный препарат противопоказан.
Код АТХ: N02ВА01
Торговое название: Ацетилсалициловая кислота Международное непатентованное название: Acetylsalicylic acid Форма выпуска: таблетки 500 мг Описание: таблетки белого цвета, слегка мраморные, с характерным запахом, плоскоцилиндрические, с риской, фаской. Состав: 1 таблетка содержит: действующего вещества — ацетилсалициловой кислоты — 500 мг; вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кислота лимонная пищевая, тальк, кислота стеариновая, кремния диоксид коллоидный безводный. Фармакотерапевтическая группа: Прочие анальгетики и антипиретики. Салициловая кислота и ее производные.
Острая ревматическая лихорадка, ревматоидный артрит, перикардит, син-дром Дресслера, ревматическая хорея;
- болевой синдром слабой и средней интенсивности (в том числе головная боль, мигрень, зубная боль, боли при остеоартрозе, артрите, меналгия, альгодисменорея);
- заболевания позвоночника, сопровождающиеся болевым синдромом: люмбаго, ишиас;
- невралгия, миалгия;
- лихорадочный синдром при острых инфекционных, инфекционно-воспа-лительных заболеваниях;
- профилактика развития инфаркта миокарда при ИБС, наличии нескольких факторов риска ИБС, безболевой ишемии миокарда, нестабильной стенокардии;
- профилактика повторного инфаркта миокарда у лиц с инфарктом в анамнезе;
- профилактика ишемического инсульта у лиц с транзиторной ишемической атакой, ишемическим инсультом в анамнезе (у мужчин);
- снижение риска повторного стеноза и вторичного расслоения коронарной артерии после баллонной коронарной ангиопластики и установки стента;
- профилактика тромбоэмболий при васкулитах коронарных артерий (болезнь Кавасаки, аортоартериит Такаясу), клапанные митральные пороки сердца, мерцательная аритмия, пролапс митрального клапана.
Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- повышенная чувствительность к ацетилсалициловой и салициловой кислоте;
- эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения;
- желудочно-кишечное кровотечение;
- «аспириновая» астма и «аспириновая» триада;
- геморрагические диатезы (болезнь Виллебранда, тромбоцитопеническая пурпура, телеангиоэктазии), гипопротромбинемия, гемофилия;
- расслаивающая аневризма аорты;
- портальная гипертензия;
- дефицит витамина К;
- прием метотрексата в дозе 15 мг/нед и более;
- почечная и печеночная недостаточность;
- беременность I и III триместр, лактация;
- подагра и подагрический артрит;
- детский возраст до 15 лет в сочетании с гипертермией на фоне вирусных заболеваний.
Применяют внутрь, предпочтительнее между приемами пищи. Таблетку помещают в 100 мл кипяченой воды (1/2 стакана) и, помешивая, добиваются ее распада, после чего выпивают полученную взвесь.
Взрослым назначают по 1 - 2 таблетки 3 раза в день. Максимальная разовая доза - 2 таблетки, максимальная суточная доза - 6 таблеток.
Детям (при лечении острой ревматической лихорадки, перикардита, устранении болевого синдрома) назначают из расчета 20-30 мг/кг. В возрасте 2 - 3 лет 100 мг/сут. В возрасте 4-6 лет в дозе 200 мг/сут. В возрасте 7-9 лет в дозе 300 мг/сут. В возрасте старше 12 лет в разовой дозе 250 мг (1/2 таблетки) 2 раза в сутки, максимальная суточная доза 750 мг.
При инфаркте миокарда, а также для вторичной профилактики у лиц перенесших инфаркт 40 - 325 мг 1 раз в сутки, вечером (обычно 1/4-1/2 таблетки).
В качестве средства для снижения агрегации тромбоцитов и предупреждения тромбоэмболических осложнений по 250-325 мг/сут (1/2-3/4 таблетки) в течение продолжительного периода.
При транзиторных ишемических атаках или церебральных тромбоэмболических осложнениях у мужчин применяют по 250-325 мг/сут (1/2-3/4 таблетки) с постепенным увеличением максимально до 1000 мг/сут.
Для профилактики тромбоза или окклюзии аортального шунта - по 325 мг (3/4 таблетки) через каждые 7 ч через назогастральный зонд. Затем внутрь в той же дозе 3 раза в сутки в сочетании с дипиридамолом (через 1 неделю дипиридамол отменяют).
В качестве жаропонижающего средства назначают при температуре тела более 38,5 °С (у пациентов с фебрильными судорогами в анамнезе - при температуре более 37,5 °С) в дозе 500-1000 мг.
В состав Ацетилсалициловая кислота входит:
Ацетилсалициловая кислота 500 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, стеариновая кислота, лимонная кислота, тальк.
Фармакологическое действие
НПВС. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, а также угнетает агрегацию тромбоцитов. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ — основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Снижение содержания простагландинов (преимущественно Е1) в центре терморегуляции приводит к снижению температуры тела вследствие расширения сосудов кожи и возрастания потоотделения. Анальгезирующий эффект обусловлен как центральным, так и периферическим действием. Уменьшает агрегацию, адгезию тромбоцитов и тромбообразование за счет подавления синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах.
Снижает летальность и риск развития инфаркта миокарда при нестабильной стенокардии. Эффективен при первичной профилактике заболеваний сердечно-сосудистой системы и при вторичной профилактике инфаркта миокарда. В суточной дозе 6 г и более подавляет синтез протромбина в печени и увеличивает протромбиновое время. Повышает фибринолитическую активность плазмы и снижает концентрацию витамин K-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X). Учащает геморрагические осложнения при проведении хирургических вмешательств, увеличивает риск развития кровотечения на фоне терапии антикоагулянтами. Стимулирует выведение мочевой кислоты (нарушает ее реабсорбцию в почечных канальцах), но в высоких дозах. Блокада ЦОГ-1 в слизистой оболочке желудка приводит к торможению гастропротекторных простагландинов, что может обусловить изъязвление слизистой оболочки и последующее кровотечение.
От чего помогает Ацетилсалициловая кислота: показания
- Ревматизм.
- Ревматоидный артрит.
- Инфекционно-аллергический миокардит.
- Лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях.
- Болевой синдром слабой и средней интенсивности различного генеза, в т.ч.: невралгия, миалгия, головная боль.
- Профилактика тромбозов и эмболий.
- Первичная и вторичная профилактика инфаркта миокарда.
- Профилактика нарушений мозгового кровообращения по ишемическому типу.
- В клинической иммунологии и аллергологии: в постепенно нарастающих дозах для продолжительной «аспириновой» десенситизации и формирования стойкой толерантности к НПВС у больных с «аспириновой» астмой и «аспириновой триадой».
Противопоказания
- Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения.
- Желудочно-кишечное кровотечение.
- «Аспириновая триада».
- Наличие в анамнезе указаний на крапивницу, ринит, вызванные приемом ацетилсалициловой кислоты и других НПВС.
- Гемофилия.
- Геморрагический диатез.
- Гипопротромбинемия.
- Расслаивающая аневризма аорты.
- Портальная гипертензия.
- Дефицит витамина К.
- Почечная и/или печеночная недостаточность.
- Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
- Синдром Рейе.
- Детский возраст (до 15 лет — риск развития синдрома Рейе у детей с гипертермией на фоне вирусных заболеваний).
- I и III триместры беременности.
- Период лактации.
- Повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим салицилатам.
С осторожностью: заболевания печени и почек, бронхиальная астма, эрозивно-язвенные поражения и кровотечения из ЖКТ в анамнезе, повышенная кровоточивость или одновременное проведение противосвертывающей терапии, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность.
Ацетилсалициловая кислота при беременности и грудном вскармливании
Противопоказана к применению в I и III триместрах беременности. Во II триместре беременности возможен разовый прием по строгим показаниям.
Обладает тератогенным действием: при применении в I триместре приводит к развитию расщепления верхнего неба, в III триместре — вызывает торможение родовой деятельности (ингибирование синтеза простагландинов), преждевременное закрытие артериального протока у плода, гиперплазию легочных сосудов и гипертензию в малом круге кровообращения.
Ацетилсалициловая кислота выделяется с грудным молоком, что повышает риск возникновения кровотечений у ребенка вследствие нарушения функции тромбоцитов, поэтому не следует применять ацетилсалициловую кислоту у матери в период лактации.
Ацетилсалициловая кислота: инструкция по применению
Индивидуально.
Для взрослых разовая доза варьирует от 40 мг до 1 г, суточная — от 150 мг до 8 г кратность применения — 2-6 раз/сут.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, боли в эпигастрии, диарея редко — возникновение эрозивно-язвенных поражений, кровотечений из ЖКТ, нарушение функции печени.
Со стороны ЦНС: при длительном применении возможны головокружение, головная боль, обратимые нарушения зрения, шум в ушах, асептический менингит.
Со стороны системы кроветворения: редко — тромбоцитопения, анемия.
Со стороны системы свертывания крови: редко — геморрагический синдром, удлинение времени кровотечения.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — нарушение функции почек при длительном применении — острая почечная недостаточность, нефротический синдром.
Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, отек Квинке, бронхоспазм, «аспириновая триада» (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и лекарственных средств пиразолонового ряда).
Прочие: в отдельных случаях — синдром Рейе при длительном применении — усиление симптомов хронической сердечной недостаточности.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени и почек, при бронхиальной астме, эрозивно-язвенных поражениях и кровотечениях из ЖКТ в анамнезе, при повышенной кровоточивости или при одновременном проведении противосвертывающей терапии, декомпенсированной хронической сердечной недостаточности.
Ацетилсалициловая кислота даже в небольших дозах уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что может стать причиной острого приступа подагры у предрасположенных пациентов. При проведении длительной терапии и/или применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах требуется наблюдение врача и регулярный контроль уровня гемоглобина.
Применение ацетилсалициловой кислоты в качестве противовоспалительного средства в суточной дозе 5-8 г ограничено в связи с высокой вероятностью развития побочных эффектов со стороны ЖКТ.
Перед хирургическим вмешательством, для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде следует отменить прием салицилатов за 5-7 дней.
Во время продолжительной терапии необходимо проводить общий анализ крови и исследование кала на скрытую кровь.
Применение ацетилсалициловой кислоты в педиатрии противопоказано, поскольку в случае вирусной инфекции у детей под влиянием ацетилсалициловой кислоты повышается риск развития синдрома Рейе. Симптомами синдрома Рейе являются длительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени.
Длительность лечения (без консультации с врачом) не должна превышать 7 дней при назначении в качестве анальгезирующего средства и более 3 дней в качестве жаропонижающего.
В период лечения пациент должен воздерживаться от употребления алкоголя.
Сомвестимость с другими препаратами
При одновременном применении антациды, содержащие магния и/или алюминия гидроксид, замедляют и уменьшают всасывание ацетилсалициловой кислоты.
При одновременном применении блокаторов кальциевых каналов, средств, ограничивающих поступление кальция или увеличивающих выведение кальция из организма, повышается риск развития кровотечений.
При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой усиливается действие гепарина и непрямых антикоагулянтов, гипогликемических средств производных сульфонилмочевины, инсулинов, метотрексата, фенитоина, вальпроевой кислоты.
При одновременном применении с ГКС повышается риск ульцерогенного действия и возникновения желудочно-кишечных кровотечений.
При одновременном применении снижается эффективность диуретиков (спиронолактона, фуросемида).
При одновременном применении других НПВС повышается риск развития побочных эффектов. Ацетилсалициловая кислота может уменьшать концентрации в плазме крови индометацина, пироксикама.
При одновременном применении с препаратами золота ацетилсалициловая кислота может индуцировать повреждение печени.
При одновременном применении снижается эффективность урикозурических средств (в т.ч. пробенецида, сульфинпиразона, бензбромарона).
При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты и алендроната натрия возможно развитие тяжелого эзофагита.
При одновременном применении гризеофульвина возможно нарушение абсорбции ацетилсалициловой кислоты.
Описан случай спонтанного кровоизлияния в радужную оболочку при приеме экстракта гинкго билоба на фоне длительного применения ацетилсалициловой кислоты в дозе 325 мг/сут. Полагают, что это может быть обусловлено аддитивным ингибирующим действием на агрегацию тромбоцитов.
При одновременном применении дипиридамола возможно увеличение Сmax салицилата в плазме крови и AUC.
При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой повышаются концентрации дигоксина, барбитуратов и солей лития в плазме крови.
При одновременном применении салицилатов в высоких дозах с ингибиторами карбоангидразы возможна интоксикация салицилатами.
Ацетилсалициловая кислота в дозах менее 300 мг/сут оказывает незначительное влияние на эффективность каптоприла и эналаприла. При применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах возможно уменьшение эффективности каптоприла и эналаприла.
При одновременном применении кофеин повышает скорость всасывания, концентрацию в плазме крови и биодоступность ацетилсалициловой кислоты.
При одновременном применении метопролол может повышать Сmax салицилата в плазме крови.
При применении пентазоцина на фоне длительного приема ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах имеется риск развития тяжелых побочных реакций со стороны почек.
При одновременном применении фенилбутазон уменьшает урикозурию, вызванную ацетилсалициловой кислотой.
При одновременном применении этанол может усиливать действие ацетилсалициловой кислоты на ЖКТ.
Передозировка
Симптомы (однократная доза менее 150 мг/кг — острое отравление считается легким, 150-300 мг/кг — умеренным, более 300 мг/кг — тяжелым): синдром салицилизма (тошнота, рвота, шум в ушах, нарушение зрения, головокружение, сильная головная боль, общее недомогание, лихорадка — плохой прогностический признак у взрослых). Тяжелое отравление — гипервентиляция легких центрального генеза, респираторный алкалоз, метаболический ацидоз, спутанное сознание, сонливость, коллапс, судороги, анурия, кровотечения. Первоначально центральная гипервентиляция легких приводит к дыхательному алкалозу — одышка, удушье, цианоз, холодный липкий пот с усилением интоксикации нарастает паралич дыхания и разобщение окислительного фосфорилирования, вызывающие респираторный ацидоз.
При хронической передозировке концентрация, определяемая в плазме, плохо коррелирует со степенью тяжести интоксикации. Наибольший риск развития хронической интоксикации отмечается у лиц пожилого возраста при приеме в течение нескольких суток более 100 мг/кг/сут. У детей и пациентов пожилого возраста начальные признаки салицилизма не всегда заметны, поэтому целесообразно периодически определять концентрацию салицилатов в крови: уровень выше 70 мг% свидетельствует об умеренном или тяжелом отравлении выше 100 мг% — о крайне тяжелом, прогностически неблагоприятном. При отравлении средней тяжести необходима госпитализация на 24 ч.
Лечение: провокация рвоты, назначение активированного угля и слабительных, постоянный контроль за КОС и электролитным балансом в зависимости от состояния обмена веществ — введение натрия гидрокарбоната, раствора натрия цитрата или натрия лактата. Повышение резервной щелочности усиливает выведение АСК за счет ощелачивания мочи. Ощелачивание мочи показано при уровне салицилатов выше 40 мг% и обеспечивается в/в инфузией натрия гидрокарбоната (88 мЭкв в 1 л 5% раствора декстрозы, со скоростью 10-15 мл/ч/кг) восстановление ОЦК и индукция диуреза достигаются введением натрия гидрокарбоната в тех же дозах и разведении, которое повторяют 2-3 раза. Следует соблюдать осторожность у пожилых больных, у которых интенсивная инфузия жидкости может привести к отеку легких. Не рекомендуется применение ацетазоламида для ощелачивания мочи (может вызвать ацидемию и усилить токсическое действие салицилатов). Гемодиализ показан при уровне салицилатов более 100-130 мг%, у больных с хроническим отравлением — 40 мг% и ниже при наличии показаний (рефрактерный ацидоз, прогрессирующее ухудшение состояния, тяжелое поражение ЦНС, отек легких и почечная недостаточность). При отеке легких — ИВЛ смесью, обогащенной кислородом.
Условия хранения и срок годности
- В сухом месте, при температуре не выше 25 °C.
- Хранить в местах недоступных для детей.
Аналоги и цены
Среди зарубежных и российских аналогов Ацетилсалициловая кислота выделяют:
Аспирин . Производитель: Байер 254 руб.
Аспирин комплекс. Производитель: Байер (Германия). Цена в аптеках от 401 руб.
Аспирин-c. Производитель: Байер (Германия). Цена в аптеках от 227 руб.
Тромбо асс. Производитель: Г.Л.Фарма ГмбХ (Австрия). Цена в аптеках от 41 руб.
Тромбопол. Производитель: Польфарма (Польша). Цена в аптеках от 48 руб.
Ацетилсалициловая кислота известна всем нам под торговой маркой аспирин. В основе этого препарата содержится данное вещество. Аспирин обладает всеми фармакологическими свойствами, которые присущи ацетилсалициловой кислоте. Это лекарственное средство относится к группе нестероидных противовоспалительных препаратов. Может применяться для снижения температуры тела (при инфекциях не вирусной этиологии), с целью снижения уровня свертываемости крови и предупреждения риска ишемии сердечной мышцы, для профилактики ревматизма при ангине, тонзиллитах и других воспалительных процесса, вызываемых стафилококковой и стрептококковой микрофлорой.
Инструкция по применению ацетилсалициловой кислоты
Применение ацетилсалициловой кислоты допустимо без назначения врача при повышенной температуре тела. Но стоит избегать этого у детей и пациентов, которые страдают от пониженного уровня свертываемости крови.В инструкции по применению производителем указан механизм фармакологического влияния вещества на организм человека. Нестероидное противовоспалительное средство быстро усваивается из желудочно-кишечного тракта и связывается с белками крови. Сразу же начинается процесс торможения реакции агрегации тромбоцитов. Кровь становится мене вязкой, устраняется риск образования тромбов.
Спустя 20 минут начинается влияние на синтез простагландинов, которые провоцируют повышение температуры тела и усиление болевого эффекта. Ацетилсалициловая кислота подавляет синтез фермента ЦОГ, который отвечает за выпуск простагландинов. Таким образом, воспалительная реакция подавляется в самом начале.
На фоне этого возникает усиленное отделение пота и постепенное снижение температуры тела. Все это является следствием умеренного расширения просвета кровеносных сосудов. Особенно активно расширяются мелкие капилляры, которые располагаются в глубоких слоях эпидермиса. С увеличением площади кровеносного русла процесс терморегуляции приобретает естественную природу.
Болеутоляющий эффект также основан на подавлении синтеза простагландинов, которые вызывают отечность тканей и сдавливание мелких нервных окончаний. В месте локального воспалительного процесса наблюдается снижение отечности и постепенное устранение гиперемии.
При профилактике инфаркта миокарда используются антиагрегационные свойства ацетилсалициловой кислоты. Применение аспирина в указанных врачом дозировках существенно снижает риск развития ишемии сердечной мышцы даже в условиях длительно присутствующей нестабильной формы стенокардии.
Происходит это при условии снижения агрегации тромбоцитов и увеличении протромбинового времени свертываемости крови. Подавляется продукция тромбоксана, который отвечает за адгезию тромбоцитов. Эти форменные элементы крови теряют свою способность склеиваться друг с другом и формировать тромбы, которые закупоривают просвет коронарных сосудов.
В настоящее время в продаже присутствует только одна лекарственная форма ацетилсалициловой кислоты — таблетки для приема внутрь. Растворение происходит в полости желудка. Однако за счет возможности местного влияния на синтез простагландинов вещество может вызывать нарушение связей между клетками слизистой оболочки. Это приводит к появлению эрозий и язвочек. При длительном приеме может возникать аспириновая язва желудка и двенадцатиперстной кишки.
Для того чтобы избежать подобного осложнения необходимо соблюдать правила применения ацетилсалициловой кислоты:
- перед приемом таблетка разжевывается или измельчается любым удобным способом;
- прием допускается только после еды;
- записать следует щелочной минеральной водой или молоком;
- если есть возможность, то отдавать предпочтение более дорогим аналогам, которые выпускаются в виде растворимых таблеток (они менее агрессивны по отношению к слизистой оболочке желудка);
- при длительном приеме обязательно использовать специальные препараты, которые защищают слизистые оболочки (ранитек, ранитидин, омепразол и другие).
Для новорожденных не рекомендуется использовать это лекарственное средство в виду его способности формировать предпосылки для развития печеночной энцефалопатии. Механизм этой патологии тесным образом связан с влиянием салицилатов на процессы выработки и высвобождения билирубина из клеток печени. В результате этого он проникает в кровь и поступает в большом количестве в структуры головного мозга.
Опасные сочетания с другими препаратами
Не стоит применять ацетилсалициловую кислоту совместно с другими препаратами из группы нестероидных противовоспалительных средств. Это может спровоцировать аспириновую астму, внутреннее кровотечение или нарушение работы головного мозга и центральной нервной системы.
Если вы принимаете препараты от изжоги, то лучше отложить их прием на 30 — 40 минут после того, как вы выпили таблетку аспирина. Совместное использование приводит к тому, что аспирин блокируется и в неизмененном виде выводится с каловыми массами. Естественно, что никакого анальгезирующего или жаропонижающего эффекта в этом случае вы не получите.
На период лечения следует отказаться от приема других антиагрегантов (гепарина), препаратов на основе блокаторов кальцевых канальцев (некоторые лекарственные средство от повышенного давления). В некоторой степени ацетилсалициловая кислота может сокращать воздействие мочегонных средств прошлого поколения, таких как фуросемид, верошпирон, спиронолактон.
В присутствии кофеина препарат лучше и в большей степени усваивается. Поэтому широко известная такая комбинированная форма как «аскофен». В домашних условиях можно порекомендовать совместное применение ацетилсалициловой кислоты и крепкого сладкого чая.
На весь период лечения следует отказаться от употребления алкогольных напитков и снотворных препаратов на основе барбитуратов. Эти вещества могут провоцировать процесс ускорения свертываемости крови внутри мелких капилляров. Следует избегать опасные сочетания с другими препаратами и придерживаться советов, описанных в инструкции к ацетилсалициловой кислоте.
Опасна ли ацетилсалициловая кислота при беременности?
В период беременности ацетилсалициловая кислота может использоваться только в экстренных случаях. Степень того, опасна ли ацетилсалициловая кислота при беременности в вашем случае, сможете определить только лечащий врач. В первой и третьем триместрах прием препарата категорически запрещен в виду его крайне негативного влияния на развитие плода. Достоверно установлено, что прием аспирина в первые недели беременности приводит к появлению расщелин верхнего неба у младенца. На поздних сроках этот препарат может спровоцировать утолщение легочных сосудов у ребенка, преждевременное прекращение кровоснабжения через пуповину, что приводит к мертворождению. При этом резко снижается родовая активность. Естественный процесс родоразрешения существенно затрудняется, приходится прибегать к методам кесарева сечения.
Во время грудного вскармливания следует отказаться от применения ацетилсалициловой кислоты, либо прекратить на время кормление грудью. Попадая в организм младенца, это вещество может вызывать кровотечения и энцефалопатию.
От чего помогает ацетилсалициловая кислота?
Существует несколько патологий и аспектов того, от чего помогает ацетилсалициловая кислота. Прежде всего — это мощное противовоспалительное средство, которое обладает жаропонижающим эффектом. Соответственно, прямыми показаниями к приему аспирина являются:
- гипертермия центрального и воспалительного генеза;
- болевой синдром небольшой интенсивности;
- мигрени и сосудистые спастические головные боли;
- болезненные месячные у женщин;
- миалгии, в том числе и на фоне усиленных физических тренировок;
- боли в суставах ревматоидной этиологии;
- миокардит, эндокардит воспалительного или аллергического генеза;
- разжижение крови при тромбофлебитах, профилактика эмболических процессов в послеоперационном периоде;
- предупреждение риска развития инфаркта миокарда при любых формах стенокардии и ишемической болезни сердца.
Может использоваться при остеохондрозе позвоночника — при умеренной боли. Показано обязательное применение ацетилсалициловой кислоты по 1 таблетке 3 раза в сутки на протяжении 10 дней при любых формах ангины.
Примерные дозировки аспирина |
|
|
Болевой синдром и повышенная температура тела |
500 — 1000 мг (1-2 таблетки) на прием 2 — 6 раза в сутки в зависимости от тяжести состояния |
|
Профилактика ревматизма при ангине и тонзиллите |
По 0,5 гр 3 раза в суки на протяжении 10 дней |
|
Профилактика инфаркта миокарда и ишемического инсульта при наличии предпосылок к этим патологиям |
По 0,25 гр 1 раз в суки на протяжении длительного времени. |
Противопоказания и побочные эффекты
При неправильном применении могут возникать многочисленные побочные эффекты:
- боль в области желудка и по ходу пищевода;
- отрыжка кислотой и изжога;
- рвота, жидкий стул с прожилками крови;
- отсутствие аппетита;
- головные боли с головокружением и потерей ориентации;
- появление зрительных эффектов в виде мелькания мушек или ярких кругов перед глазами, шум в ушной раковине;
- железодефицитная анемия на фоне скрытых желудочно-кишечных кровотечений;
- аллергические реакции немедленного и отложенного типа.
В инструкции и ацетилсалициловой кислоте категорически противопоказано применение препарата в детском возрасте до достижения 15 лет, в период беременности и грудного вскармливания. Нельзя давать препарат лицам, которые страдают от синдрома Рейе, аневризмы и тромбоцитопении. Относительные противопоказания: почечная и печеночная патология с признаками хронической недостаточности работы этих органов, геморрагический диатез, аллергия на нестероидные противовоспалительные препараты.
