Домой Ревматология Депакин форма выпуска. Депакин ® (Depakine ®)

Ревматология

Депакин форма выпуска. Депакин ® (Depakine ®)

Наименование:

Депакин (Depakin)

Фармакологическое
действие:

Противоэпилептическое средство .
Полагают, что механизм действия связан с повышением содержания GABA в ЦНС, что обусловлено ингибированием GABA-трансаминазы, а также уменьшением обратного захвата GABA в тканях головного мозга.
Это, по-видимому, приводит к уменьшению возбудимости и судорожной готовности моторных зон головного мозга.
Способствует улучшению психического состояния и настроения больных.

Фармакокинетика
Вальпроевая кислота быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ, биодоступность при приеме внутрь составляет около 93%. Прием пищи не влияет на степень всасывания.
Cmax в плазме крови достигается через 1-3 ч. Терапевтическая концентрация вальпроевой кислоты в плазме крови составляет 50-100 мг/л.
Css достигается на 2-4 день лечения в зависимости от интервалов между приемами.
Связывание с белками плазмы составляет 80-95%.
Уровни концентрации в спинномозговой жидкости коррелируют с величиной несвязанной с белками фракции. Вальпроевая кислота проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Метаболизируется путем глюкуронизации и окисления в печени.
Вальпроевая кислота (1-3%) и ее метаболиты выводятся почками. T1/2 при монотерапии и у здоровых добровольцев составляет 8-20 ч.
При сочетании с другими лекарственными средствами T1/2 может составлять 6-8 ч вследствие индукции метаболических ферментов.

Показания к
применению:

Эпилептические припадки: генерализованные, очаговые (фокальные, парциальные) с простой и сложной симптоматикой, малые;
- судорожный синдром при органических заболеваниях мозга;
- расстройства поведения, связанные с эпилепсией;
- маниакально-депрессивный психоз с биполярным течением, не поддающийся лечению препаратами лития или другими лекарственными средствами;
- фебрильные судороги у детей, детский тик.

Способ применения:

Индивидуальный . Для приема внутрь у взрослых и детей с массой тела более 25 кг начальная доза составляет 10-15 мг/кг/сут.
Затем дозу постепенно увеличивают на 200 мг/сут с интервалом 3-4 дня до достижения клинического эффекта.
Средняя суточная доза составляет 20-30 мг/кг.
Для детей с массой тела менее 25 кг и новорожденных средняя суточная доза составляет 20-30 мг/кг.
Частота приема - 2-3 раза/сут во время еды.
В/в (в форме вальпроата натрия) вводят в дозе 400-800 мг или капельно из расчета 25 мг/кг в течение 24, 36 и 48 ч.
При необходимости одновременного применения внутрь и в/в первое введение проводят путем в/в вливания в дозе 0.5-1 мг/кг/ч через 4-6 ч после последнего приема внутрь.
Максимальные дозы : при приеме внутрь для взрослых и детей с массой тела более 25 кг - 50 мг/кг/сут.
Применение в дозе более 50 мг/кг/сут возможно при условии контроля концентрации вальпроата в плазме крови. При концентрации в плазме крови более 200 мг/л дозу вальпроевой кислоты следует уменьшить.

Побочные действия:

К побочным действиям Депакин относятся следующие симптомы:
- со стороны пищеварительной системы появление тошноты, ноющей боли в эпигастральной области, нарушение в работе печени, снижение или повышение аппетита, склонность к поносам, реже к запорам, симптомы панкреатита вплоть до тяжелых расстройств функции поджелудочной железы;
- со стороны ЦНС часто развивается тремор, нарушения поведения, лабильность настроения вплоть до депрессии, галлюцинаций, агрессивности, гиперактивного состояния, психозов, тонические и клонические судороги, изолированный ступор, а также головные боли, головокружения, повышенная сонливость, энцефалопатии, дизартрия, атаксия, нарушения сознания вплоть до комы;
- со стороны крови и гомеостаза развитие тромбоцитопении, увеличение времени кровотечения, снижение уровня фибриногена в крови, в редких случаях анемия и лейкопения;
- со стороны обмена веществ наблюдается увеличение или снижение массы тела;
- со стороны зрения возможна диплопия, зрительные нарушения в виде «звездочек» или «мушек» перед глазами, нистагм;
- возможны аллергические реакции в виде кожной сыпи, крапивницы, ангионевротического отека, фотосенсибилизации, злокачественной экссудативной эритемы;
- со стороны эндокринной системы развитие дисменореи, вторичной аменореи, галактореи, увеличение грудных желез;
- в отдельных случаях наблюдается выпадение волос вплоть до развития алопеции.

Противопоказания:

При повышенной индивидуальной чувствительности к препарату;
- острой или хронической форме гепатита;
- печеночной недостаточности;
- нарушениях функций поджелудочной железы;
- порфирии, геморрагическом диатезе;
- выраженной тромбоцитопении;
- беременности;
- в период лактации;
- детям до 3 лет.
Необходима осторожность применения препарата при наличии симптомов угнетения костномозгового кроветворения в виде лейкопении, тромбоцитопении, анемии, органических заболеваниях центральной нервной системы, умственной отсталости у детей, врожденных ферментопатиях, почечной недостаточности.

С осторожностью применяют у пациентов с патологическими изменениями крови, при органических заболеваниях мозга, заболеваниях печени в анамнезе, гипопротеинемии, нарушениях функции почек.
Пациентам, которые получают другие противосудорожные средства, лечение вальпроевой кислотой следует начинать постепенно, достигая клинически эффективной дозы через 2 недели.
Затем проводят постепенную отмену других противосудорожных средств.
У пациентов, не получавших лечения другими противосудорожными средствами, клинически эффективная доза должна быть достигнута через 1 неделю.
Следует иметь в виду, что риск развития побочных эффектов со стороны печени повышен при проведении комбинированной противосудорожной терапии.
В период лечения необходимо регулярно контролировать функцию печени, картину периферической крови, состояние свертывающей системы крови (особенно в течение первых 6 месяцев лечения).
У детей повышен риск развития тяжелого или угрожающего жизни гепатотоксического действия. У пациентов в возрасте до 2 лет и у детей, получающих комбинированную терапию, риск еще более высок, но с увеличением возраста он снижается.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и других видах деятельности, требующих высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

При одновременном применении нейролептиков, антидепрессантов, ингибиторов МАО, производных бензодиазепина, этанола усиливается угнетающее влияние на ЦНС.
При одновременном применении средств, обладающих гепатотоксическим действием, возможно усиление гепатотоксического действия.
При одновременном применении усиливаются эффекты антиагрегантов (в т.ч. ацетилсалициловой кислоты) и антикоагулянтов.
При одновременном применении повышается концентрация зидовудина в плазме крови, что приводит к усилению его токсичности.
При одновременном применении с карбамазепином уменьшается концентрация вальпроевой кислоты в плазме крови вследствие повышения скорости ее метаболизма, обусловленного индукцией микросомальных ферментов печени под влиянием карбамазепина. Вальпроевая кислота потенцирует токсическое действие карбамазепина.
При одновременном применении замедляется метаболизм ламотриджина и увеличивается его T1/2.
При одновременном применении с мефлохином повышается метаболизм вальпроевой кислоты в плазме крови и повышается риск развития судорог.

При одновременном применении с меропенемом возможно снижение концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови; с примидоном - повышение концентрации примидона в плазме крови; с салицилатами - возможно усиление эффектов вальпроевой кислоты вследствие ее вытеснения салицилатами из связи с белками плазмы крови.
При одновременном применении с фелбаматом повышается концентрация вальпроевой кислоты в плазме крови , что сопровождается проявлениями токсического действия (тошнота, сонливость, головная боль, уменьшение количества тромбоцитов, когнитивные нарушения).
При одновременном применении с фенитоином в течение нескольких первых недель общая концентрация фенитоина в плазме крови может уменьшаться за счет его вытеснения из мест связывания с белками плазмы вальпроатом натрия, индукции микросомальных ферментов печени и ускорения метаболизма фенитоина.
Далее происходит ингибирование метаболизма фенитоина вальпроатом и, вследствие этого, повышение концентрации фенитоина в плазме крови. Фенитоин уменьшает концентрацию вальпроата в плазме крови, вероятно, за счет повышения его метаболизма в печени. Полагают, что фенитоин как индуктор печеночных ферментов, возможно, также повышает образование второстепенного, но обладающего гепатотоксичностью, метаболита вальпроевой кислоты.

При одновременном применении вальпроевая кислота вытесняет фенобарбитал из связи с белками плазмы, в результате увеличивается его концентрация в плазме крови. Фенобарбитал повышает скорость метаболизма вальпроевой кислоты , что приводит к уменьшению ее концентрации в плазме крови.
Имеются сообщения об усилении эффектов флувоксамина и флуоксетина при их одновременном применении с вальпроевой кислотой. При одновременном применении с флуоксетином у некоторых пациентов наблюдалось увеличение или уменьшение концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови.
При одновременном применении циметидина, эритромицина возможно повышение концентрации вальпроевой кислоты в плазме за счет снижения ее метаболизма в печени.

Беременность:

Применение при беременности противопоказано .
Следует иметь в виду, что вальпроевая кислота может вызывать различные врожденные аномалии, особенно spina bifida.
Вальпроевая кислота выделяется с грудным молоком.
Имеются сообщения, что концентрации вальпроата в грудном молоке составляли 1-10% концентрации в плазме крови матери.
В период лактации применение возможно в случаях крайней необходимости.
Женщинам детородного возраста в период лечения рекомендуется использовать надежные методы контрацепции.

Передозировка:

Симптомы : при передозировке препарата возможно развитие коматозного состояния, резкого снижения артериального давления, нарушение дыхательной функции, появление гипорефлексии, миоза.
Лечение : при появлении симптомов передозировки необходимо проведение промывания желудка в том случае, если препарат был принят не позже, чем 10-12 часов назад. Требуется проведение осмотического диуреза, контроль артериального давления, частоты дыхания и пульса, при необходимости коррекция работы сердечно-сосудистой системы. По показаниям проводится гемодиализ.

Форма выпуска:

Сироп Депакин - по 150 мл во флаконах темного стекла (1) в комплекте с дозировочной ложкой.
Лиофилизат Депакин для приготовления раствора для в/в введения в виде спрессованной пористой массы от белого до почти белого цвета; допускается наличие отдельных фрагментов массы; приложенный растворитель - бесцветная прозрачная жидкость - по 400 мг в стеклянных флаконах в комплекте с растворителем (амп. 1 шт.).

Таблетки Депакин Хроно пролонгированного действия, покрытые оболочкой практически белого цвета, продолговатые, с риской с обеих сторон, без запаха или со слабым запахом - по 30, 50 и 100 шт. во флаконах полипропиленовых.
Гранулы Депакин Хроносфера пролонгированного действия почти белого или слегка желтоватого цвета, воскообразные, легко сыпучие, без образования агломератов - в пакетиках по 30 или 50 шт.
Таблетки Депакин Энтерик 300 , покрытые кишечнорастворимой оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые - в блистерах по 10 шт.

Условия хранения:

Препарат должен храниться при температуре ниже 25°С, в защищенном от прямого солнечного света месте.
Хранить в недоступном для детей месте.

1 мл сиропа Депакина содержит:
- действующее вещество : вальпроат натрия - 57.64 мг;
- вспомогательные вещества : метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, сахароза 67%, сорбитол 70% (кристаллизующийся), глицерол, ароматизатор вишневый искусственный, хлористоводородная кислота концентрированная или раствор натрия гидроксида концентрированный (до pH 7.3-7.7), вода очищенная.

Торговое название : ДЕПАКИН®

Название INN действующих веществ : вальпроевая кислота.

Лекарственная форма : лиофилизированный порошок для приготовления инъекций.

Состав :

Фармакотерапвтическая группа : противосудорожное средство.

АТС : N03AG01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамические свойства
Противоэпилептический препарат широкого спектра действия, обладает центральным миорелаксирующим и седативным свойствами. Улучшает психическое состояние и настроение больных.
Депакин действует преимущественно на центральную нервную систему, оказывая противоэпилептическую активность при различных типах эпилепсий (генерализованных и фокальных вормах).
Основной механизм его действия, по-видимому, связан с повышением содержания ГАМК в ЦНС, в результате чего снижается возбудимость и судорожная готовность моторных зон головного мозга.

Фармакокинетические свойства

Биодоступность вальпроата близка к 100%.

Объём распределения преимущественно ограничен кровью и внеклеточной жидкостью. Концентрация вальпроата в спинномозговой жидкости близка к свободной концентрации в плазме. Депакин проникает через плаценту. Депакин, принимаемый кормящими матерями, экскретируется в грудное молоко в очень низких концентрациях (1-10% от общей концентрации в сыворотке).

Устойчивая концентрация в плазме достигается быстро (3-4 дня) при пероральном применении; при внутривенном введении равновесная концентрация может быть достигнута в течение нескольких минут, а затем поддерживается внутривенной инфузией.

Депакин хорошо связывается с белками плазмы; связывание с белками является дозо-зависимым и насыщаемым.

Препарат выводится с помощью диализа, но только в свободной форме (примерно 10%).

В отличие от других противоэпилептических препаратов, Депакин не влияет на ферменты, включая цитохром Р450, в связи с чем не изменяет метаболизм других лекарственных средств.

Время полувыведения примерно 8-20 часов. У детей оно обычно короче.

Депакин преимущественно выводится с мочой после метаболизма путем глюкуронирования и бета - окисления. Показания к применению ДЕПАКИН для внутривенного введения показан у пациентов, для которых пероральное применение временно не представляется возможным:
При лечении генерализованной или фокальной эпилепсии, особенно при следующих типах припадков:

малые
миоклонические
тонико-клонические
атонические

а также при фокальной эпилепсии:

простые или сложные припадки
вторичные генерализованные припадки

Специфические синдромы (Веста, Леннокса-Гасто) Препарат можно применять только по указанию лечащего врача. Способ применения и дозы Ежедневную дозу следует устанавливать в соответствии с возрастом и массой тела пациента.
В/в струйно 400-800 мг или в/в капельно из расчета 25 мг/кг в течение 24,36, 48 часов. При необходимости перехода на в/в введение после приема внутрь первая доза для в/в введения составляет 0,5-1 мг/кг через 4-6 часов после последнего приема внутрь.
Готовить раствор следует непосредственно перед использованием, а инфузионные растворы, содержащие ДЕПАКИН, должны быть использованы в течение суток. Неиспользованные порции раствора следует уничтожить.
ДЕПАКИН для внутривенного введения может вводиться прямой медленной внутривенной инъекцией или в инфузионном растворе, использующем отдельную систему вливания (если вливаются и другие препараты).
Показана физико-химическая совместимость препарата со следующими растворами:

Физиологический раствор соли, 0,9 г на 100 мл
Глюкоза, 5 г на 100 мл
Глюкоза, 10 г на 100 мл
Глюкоза, 20 г на 100 мл
Глюкоза, 30 г на 100 мл
Глюкоза-соль, то есть 2,5 г глюкозы + 0,45 г NaCl на 100 мл
Натрия бикарбонат, 0,14 г на 100 мл
Трометамол 3,66 г + 0,172 г NaCl на 100 мл, в концентрации 400 мг Депакина в 500 мл каждого из этих растворов (за исключением трометамола: 250 мл).

Для внутривенного введения могут быть использованы ПВХ, полиэтиленовые или стеклянные флаконы. Противопоказания

Индивидуальная непереносимость вальпроата натрия.
Острый гепатит.
Хронический гепатит.
Случаи тяжелого гепатита у пациента или в его семье, особенно вызванные лекарственными препаратами.
Нарушения функции поджелудочной железы.
Тромбоцитопения, геморрагический диатез.
Порфирия.
Дети до 3-х лет.

Побочное действие

Редко: нарушение функции печени (см. «Особые указания»)
Тератогенный риск (см. Беременность»)
Неврологические расстройства: спутанность сознания; атаксия, тремор сонливость, летаргия, кома. Наиболее часто такие случаи описаны при комплексном лечении (особенно с фенобарбиталом) или после резкого повышения дозы вальпроата.
Описаны очень редкие случаи деменции.
У некоторых пациентов в начале лечения часто развиваются гастроинтестинальные симптомы (тошнота, рвота, понос, анорексия, боли в желудке), которые обычно самостоятельно проходят без отмены препарата в течение нескольких дней.
Имеются довольно частые сообщения о временных и/или зависящих от дозы побочных эффектах: выпадение волос, сонливость.
Гематологические побочные эффекты: описаны отдельные случаи снижения уровня фибриногена или увеличения времени кровотечения, обычно без связанных с ними клинических симптомов и особенно при высоких дозах (вальпроат натрия обладает подавляющим действием на вторую стадию агрегации тромбоцитов) (см. «Беременность»).
часто: тромбоцитопения, редко: анемия, лейкоцитопения или панцитопения.
Описаны редкие случаи панкреатитов, иногда приводящих к летальному исходу.
Описано возникновение васкулитов.
Может часто встречаться изолированная и умеренная гипераммониемия без изменений в анализах функций печени, что не требует отмены препарата.
Имеются также сообщения об увеличении массы тела пациентов, аменорее и нарушении регулярности менструального цикла.
Описаны редкие случаи потери слуха, как обратимой, так и необратимой, однако ее причины и зависимость от действия препарата не установлены.
При применении вальпроата могут наблюдаться кожные аллергические реакции, такие как экзантематозная сыпь, крапивница, ангионевротический отек. В исключительно редких случаях описано возникновение токсического эпидермального некроза, синдрома Стивенса-Джонсона, полиформной эритемы.
Имеются отдельные сообщения об обратимом синдроме Фанкони, связанном с лечением вальпроатом.

Беременность и лактация Беременность
Общий риск возникновения пороков развития у плода при приеме вальпроатов в первом триместре беременности не выше, чем при приеме других противоэпилептических препаратов. Описаны случаи лицевой дисморфии.
Наблюдались редкие случаи множественных пороков развития, особенно конечностей.
Частота подобных эффектов до сих пор точно не установлена. Наряду с этим вальпроат натрия преимущественно вызывает нарушение развития эмбриональной нервной трубки: миеломенингоцеле, spina bifida… Частота подобных осложнений- 1-2%.
В связи с этим: препарат не рекомендуется принимать в 1 триместре беременности.
Если женщина планирует беременность, следует пересмотреть показания к назначению противоэпилептической терапии; рекомендуется рассмотреть вопрос о дополнительном введении препаратов фолиевой кислоты.
Назначение препарата во время беременности возможно в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
В период беременности не следует прерывать противоэпилептическое лечение препаратами вальпроевой кислоты, если оно эффективно. В таких случаях рекомендуется монотерапия. Риск для новорожденного
Были описаны отдельные случаи геморрагического синдрома у новорожденных, матери которых принимали во время беременности вальпроат натрия. Этот геморрагический синдром связан с гипофибриногенемией; также была описана афибриногенемия, которая может приводить к летальному исходу. Гипофибриногенемия в данном случае, возможно, связана со снижением уровня коагуляционных факторов. Однако, этот синдром необходимо отличать от снижения уровня витамин К-зависимых факторов, вызываемого фенобарбиталом и другими индукторами микросомальных ферментов.
Поэтому, у новорожденных следует исследовать коагулограмму, оценивать количество тромбоцитов, уровня фибриногена в плазме, время кровотечения и время свертывания крови. Лактация
Вальпроаты в незначительном количестве выделяются с грудным молоком, концентрация вальпроевой кислоты в молоке составляет 1-10% от её уровня в сыворотке крови. До настоящего времени у детей (матери которых получали Депакин), получавших материнское молоко, которые находились под наблюдением в неонатальном периоде, не наблюдалось каких-либо выраженных неблагоприятных клинических проявлений. Тем не менее, грудное вскармливание не рекомендуется. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Действие вальпроата на другие лекарственные средства
Депакин может потенцировать действие других психотропных препаратов, таких как антипсихотические средства, ингибиторы МАО, антидепрессанты и бензодиазепины. Фенобарбитал Депакин увеличивает концентрацию фенобарбитала в плазме крови. Примидон Депакин увеличивает концентрацию примидона в плазме крови. Фенитоин Депакин повышает общую концентрацию фенитоина в плазме. Более того, Депакин увеличивает количество свободной формы фенитоина с возможным появлением признаков передозировки (вальпроевая кислота замещает фенитоин в его связывании с белками плазмы и уменьшает его катаболизм в печени). Карбамазепин Вальпроат может потенцировать токсическое действие карбамазепина. Ламотриджин Вальпроат может замедлять метаболизм ламотриджина и увеличивать период его полувыведения. Зидовудин Вальпроат может увеличивать концентрацию зидовудина в плазме, что ведет к повышению токсичности последнего. Действие других препаратов на эффекты Депакина
Противоэпилептические препараты, обладающие фермент-индуцирующим действием (фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин) , уменьшают концентрацию вальпроата в сыворотке.
С другой стороны, комбинация фелбамата и вальпроата может увеличивать концентрацию вальпроата в сыворотке.
Мефлохин усиливает метаболизм вальпроевой кислоты и может вызывать судороги. Поэтому при комбинированной терапии могут иметь место эпилептические припадки.
В случае одновременного использования вальпроата и препаратов, прочно связывающихся с белками крови (ацетилсалициловая кислота), концентрация свободного вальпроата в сыворотке может увеличиться.
В случае совместного применения с витамин-К-зависимыми антикоагулянтами должен проводиться строгий контроль протромбинового индекса.
Уровень вальпроата в сыворотке может увеличиться (как результат уменьшения метаболизма в печени) в случае одновременного использования с циметидином или эритромицином .
Панипенем/меропенем: снижение уровня вальпроевой кислоты в крови наблюдали при комбинации препарата с антибиотиками панипенемом или меропенемом. Другие взаимодействия
Вальпроат обычно не обладает фермент-индуцирующим действием; как следствие, вальпроат не уменьшает эффективность эстрогенопрогестагенных препаратов для женщин, пользующихся гормональными контрацептивами. Особые указания При неустановленной корреляции между дневной дозой, концентрацией вальпроата в сыворотке и терапевтическим эффектом, оптимальную дозу следует определять в зависимости от клинических результатов. Определение концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови можно рассматривать как дополнительный критерий, когда только клинические критерии не позволяют достичь адекватного контроля, или когда проявляются побочные эффекты. Эффективный уровень Депакина по литературным данным обычно составляет 40-100 мг/литр (300-700 мкмоль/ литр). Нарушение функции печени:
Условия возникновения: Группу риска составляют пациенты, получающие комплексную противосудорожную терапию, группу повышенного риска составляют младенцы и дети до 3 лет. В возрасте старше 3 лет частота таких осложнений значительно уменьшается и постепенно снижается с увеличением возраста.
В подавляющем большинстве случаев выраженные реакции со стороны печени наблюдали в течение первых 6 месяцев лечения. Возможные признаки Ранняя диагностика базируется преимущественно на клиническом обследовании. В особенности должны быть приняты во внимание следующие симптомы, которые могут предшествовать желтухе, особенно у пациентов, составляющих группу риска (см. «Условия возникновения»).

неспецифические симптомы, обычно появляющиеся внезапно, такие как астения, анорексия, крайняя усталость, сонливость, иногда сопровождающиеся повторяющейся рвотой и болями в животе.
рецидив эпилептических припадков.

Рекомендуется поставить в известность пациента, а если это ребенок, то его семью, что развитие таких клинических симптомов должно явиться причиной немедленной консультации, которая, кроме клинического обследования, должна включать безотлагательное исследование функции печени. Обнаружение В начале и в течение первых 6 месяцев лечения необходимо периодически проверять функцию печени. Наиболее важны анализы, отражающие белково-синтетическую функцию печени и особенно протромбиновый индекс. В случае аномально низкого уровня протромбина, особенно сопровождающегося значительным понижением уровня фибриногена и фактора свертываемости крови, повышением уровня билирубина и трансаминаз, лечение Депакином должно быть приостановлено.
В качестве меры предосторожности прервать лечение салицилатами, если они были включены в схему лечения, поскольку они используют те же пути метаболизма. Предосторожности Проводить определение функции печени до начала лечения (см. «Противопоказания») и периодически в течение первых 6 месяцев лечения, особенно у пациентов группы риска (см. «Предупреждения»).
При лечении Депакином, как и другими противоэпилептическими препаратами, может наблюдаться изолированное и временное повышение уровня ферментов печени в сыворотке крови, особенно в начале лечения.

Перед началом терапии или хирургической операции, в случае спонтанных гематом или кровотечений, рекомендуется провести анализ крови (определить формулу крови, включая число тромбоцитов, время кровотечения и коагуляционные тесты) (см. «Побочное действие»).
У пациентов с почечной недостаточностью может возникнуть необходимость 7 уменьшения дозы. Дозировку следует корректировать в соответствии с клиническим ответом (см. «Фармакокинетические свойства»).
Хотя в процессе лечения Депакином были отмечены лишь исключительно редкие нарушения функций иммунной системы, следует взвесить возможные преимущества назначения препарата пациентам, страдающим системной красной волчанкой, по сравнению с потенциальным риском.
При остром болевом абдоминальном синдроме рекомендуется до проведения хирургической операции исследовать уровень ферментов пожделудочной железы, поскольку имеются сообщения о редких случаях панкреатита.
Если есть подозрение на дефицит ферментов карбамидного цикла, до начала лечения следует провести соответствующее лабораторное исследование.

Влияние на способность управлять транспортом и выполнять работы, требующие повышенного внимания Больного следует поставить в известность об опасности возникновения сонливости, особенно в случае комбинированной противосудорожной терапии (см. Взаимродействия с другими лекарственными средствами»). Передозировка При передозировке – гипотония скелетных мышц, гипорефлексия, миоз, угнетение дыхания, кома.
Однако симптоматика может быть различной. При очень высоких концентрациях препарата в крови известны случаи возникновения эпилептических припадков, а также случаи повышения внутричерепного давления, связанного с отеком головного мозга.
Неотложная помощь должна включать промывание желудка, которое эффективно в течение 10-12 часов после приема таблеток, прием активированного угля.
При необходимости проведение симптоматического лечения в условиях стационара с постоянным наблюдением за состоянием сердечно-сосудистой и дыхательной систем.
Имеется несколько сообщений об успешном применении налоксона. Форма выпуска Раствор для внутривенного введения 400 мг/4 мл (лиофилизированный порошок в комплекте с растворителем) Картонная коробка, содержащая 4 стеклянных флакона и 4 ампулы с растворителем. Условия хранения Депакин для внутривенного введения должен храниться при комнатной температуре; инфузионные растворы следует до использования хранить при температуре от 2 до 8°С (максимум в течение 24 часов).
Хранить препарат в недоступном для детей месте Срок годности 5 лет.
Не применять препарат по истечении срока хранения, указанного на упаковке. Отпуск из аптек Отпускается только по рецепту врача Название и адрес фирмы-производителя
«Санофи Винтроп Индустрия»
82 авеню Распай, 94250, Жантийи, Франция Адрес представительства в России :
Москва, 107045, Последний переулок д. 23, стр. 3,

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Депакин . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Депакина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Депакина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения эпилепсии, тика и маниакально-депрессивного психоза у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Депакин - противоэпилептическое средство. Полагают, что механизм действия связан с повышением содержания GABA в ЦНС, что обусловлено ингибированием GABA-трансаминазы, а также уменьшением обратного захвата GABA в тканях головного мозга. Это, по-видимому, приводит к уменьшению возбудимости и судорожной готовности моторных зон головного мозга. Способствует улучшению психического состояния и настроения больных.

Состав

Вальпроат натрия + вспомогательные вещества.

Натрия вальпроат + Вальпроевая кислота + вспомогательные вещества (гранулы Хроносфера и таблетки Хроно).

Фармакокинетика

Биодоступность вальпроата при пероральном применении близка к 100%. Прием пищи не влияет на фармакокинетический профиль. Связывание с белками плазмы высокое, дозозависимое и насыщаемое. Вальпроат проникает в цереброспинальную жидкость и в головной мозг. Вальпроат преимущественно выводится с мочой в виде глюкуронида.

Показания

У взрослых (в качестве монотерапии или в комбинации с другими противоэпилептическими средствами):

маниакально-депрессивный психоз с биполярным течением, не поддающийся лечению препаратами лития или другими лекарственными средствами;
синдром Леннокса-Гасто.

У грудных детей (начиная с 6 месяца жизни) и детей (в качестве монотерапии или в комбинации с другими противоэпилептическими средствами):

для лечения генерализованных эпилептических приступов: клонические, тонические, тонико-клонические, абсансы, миоклонические, атонические; синдром Леннокса-Гасто;
для лечения парциальных эпилептических приступов: парциальные приступы с вторичной генерализацией или без нее;
профилактика судорог при высокой температуре, когда такая профилактика необходима;
синдром Леннокса-Гасто;
детский тик.

Формы выпуска

Гранулы пролонгированного действия 100 мг, 250 мг, 500 мг, 750 мг и 1000 мг (Депакин Хроносфера).

Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой 300 мг и 500 мг (Хроно).

Сироп (идеальная детская форма препарата).

Таблетки, покрытые оболочкой 300 мг (Энтерик).

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения (уколы в ампулах для инъекций).

Инструкция по применению и способ использования

Индивидуальный. Для приема внутрь у взрослых и детей с массой тела более 25 кг начальная доза составляет 10-15 мг/кг в сутки. Затем дозу постепенно увеличивают на 200 мг в сутки с интервалом 3-4 дня до достижения клинического эффекта. Средняя суточная доза составляет 20-30 мг/кг. Для детей с массой тела менее 25 кг и новорожденных средняя суточная доза составляет 20-30 мг/кг.

Частота приема - 2-3 раза в сутки во время еды.

Внутривенно (в форме вальпроата натрия) вводят в дозе 400-800 мг или капельно из расчета 25 мг/кг в течение 24, 36 и 48 ч. При необходимости одновременного применения внутрь и в/в первое введение проводят путем в/в вливания в дозе 0.5-1 мг/кг/ч через 4-6 ч после последнего приема внутрь.

Максимальные дозы: при приеме внутрь для взрослых и детей с массой тела более 25 кг - 50 мг/кг в сутки. Применение в дозе более 50 мг/кг в сутки возможно при условии контроля концентрации вальпроата в плазме крови. При концентрации в плазме крови более 200 мг/л дозу вальпроевой кислоты следует уменьшить.

Сироп

Внутрь (1 двусторонняя дозировочная ложка сиропа содержит вальпроата натрия 100 или 200 мг). Начальная дневная доза - 10-15 мг/кг, затем дозы постепенно увеличивают до оптимальных концентраций.

Обычно оптимальная доза - 20-30 мг/кг. Однако, если припадки не прекращаются, дозу можно адекватно увеличить; необходим тщательный мониторинг пациентов, получающих дозы выше 50 мг/кг.

Детям обычная доза - приблизительно 30 мг/кг в день.

Взрослым - 20-30 мг/кг в день.

Депакин сироп может назначаться дважды в сутки.

Гранулы Хроносфера

Депакин Хроносфера является лекарственной формой, которая особенно хорошо подходит для лечения детей (если они способны проглотить мягкую пищу) или взрослых с затрудненным глотанием.

Препарат назначают внутрь. Суточная доза определяется в зависимости от возраста и массы тела больного, следует также принимать во внимание широкий спектр индивидуальной чувствительности к вальпроату.

Начальная суточная доза составляет 10-15 мг/кг массы тела, затем ее повышают на 5-10 мг/кг в неделю до достижения оптимальной дозы.

Средняя суточная доза составляет 20-30 мг/кг. Возможно увеличение дозы препарата при тщательном контроле за состоянием больного, если эпилепсия не поддается контролю при использовании среднесуточных доз.

Средняя суточная доза для взрослых составляет 20 мг/кг; для подростков - 25 мг/кг; для детей, в т.ч. грудных (начиная с 6 месяца жизни) - 30 мг/кг.

Правила применения препарата

Депакин Хроносфера в пакетиках по 100 мг применяют только у детей и младенцев. Депакин Хроносфера в пакетиках по 1 г применяют только у взрослых.

Содержимое пакетика следует высыпать на поверхность мягкой пищи или напитков холодной или комнатной температуры (в т.ч. йогурт, апельсиновый сок, фруктовое пюре и т.д.). Если Депакин Хроносфера принимается с жидкостью, рекомендуется ополоснуть стакан небольшим количеством воды и выпить эту воду, т.к. гранулы могут прилипнуть к стеклу. Смесь всегда следует проглатывать сразу, не разжевывая. Ее не следует сохранять для последующего приема.

Препарат Депакин Хроносфера нельзя применять с горячей пищей или напитками (такими как супы, кофе, чай и т.д.). Препарат Депакин Хроносфера нельзя насыпать в бутылочку с соской, т.к. гранулы могут забить отверстие соски.

Учитывая длительность процесса высвобождения действующего вещества и природу вспомогательных веществ, инертный матрикс гранулы не всасывается из пищеварительного тракта; он выводится с калом после полного высвобождения действующего вещества.

Таблетки Хроно

Депакин Хроно представляет собой лекарственную форму с замедленным высвобождением активного вещества, что обеспечивает более равномерные концентрации в течение суток по сравнению с обычными лекарственными формами Депакина.

Препарат принимают внутрь. Суточную дозу рекомендуется принимать в 1 или 2 приема, предпочтительно во время еды.

Дозу следует устанавливать в соответствии с возрастом и массой тела пациента, а также с учетом индивидуальной чувствительности к препарату.

Установлена хорошая корреляция между суточной дозой, концентрацией препарата в сыворотке и терапевтическим эффектом, поэтому оптимальную дозу следует определять в зависимости от клинического ответа. Определение концентрации вальпроевой кислоты в плазме можно рассматривать как дополнение к клиническому мониторингу, когда эпилепсия не поддается контролю или имеется подозрение на побочные эффекты. Диапазон концентраций, при которых наблюдается клинический эффект, обычно составляет 40-100 мг/л (300-700 мкмоль/л).

Для взрослых и детей с массой тела более 17 кг начальная суточная доза обычно составляет 10-15 мг/кг массы тела, затем дозу повышают до оптимальной. Средняя доза составляет 20-30 мг/кг в сутки. При отсутствии терапевтического эффекта (если припадки не прекращаются) дозу можно увеличить; при этом необходим тщательный контроль состояния пациента.

Для детей в возрасте 6 лет и старше средняя суточная доза составляет 30 мг/кг.

У пациентов пожилого возраста дозу следует устанавливать в соответствии с их клиническим состоянием.

Таблетки принимают, не раздавливая и не разжевывая их.

Применение в 1 прием возможно при хорошо контролируемой эпилепсии.

При переходе с таблеток немедленного высвобождения вальпроата, которые обеспечивали необходимый контроль над заболеванием, на форму замедленного высвобождения (Депакин Хроно) следует сохранять суточную дозу.

Замену других противоэпилептических препаратов на Депакин Хроно следует проводить постепенно, достигая оптимальной дозы вальпроата примерно в течение 2 недель. При этом в зависимости от состояния пациента уменьшается доза предыдущего препарата.

Для пациентов, не принимающих другие противоэпилептические препараты, дозы следует увеличивать через 2-3 дня с тем, чтобы достичь оптимальной дозы примерно в течение недели.

При необходимости комбинации с другими противосудорожными средствами на фоне применения Депакина Хроно такие препараты следует вводить постепенно.

Побочное действие

дрожание кистей или рук;
изменения поведения, настроения или психического состояния;
нистагм;
пятна перед глазами;
нарушения координации движений;
головокружение;
сонливость;
головная боль;
необычное возбуждение;
двигательное беспокойство;
раздражительность;
слабые спазмы в животе или в области желудка;
потеря аппетита;
диарея;
нарушения пищеварения;
тошнота, рвота;
запоры;
тромбоцитопения, удлинение времени кровотечения;
необычное уменьшение или увеличение массы тела;
нарушения менструального цикла;
алопеция;
кожная сыпь.

Противопоказания

нарушения функции печени и поджелудочной железы;
геморрагический диатез;
острый и хронический гепатит;
порфирия;
детский возраст до 6 месяцев (гранулы); детский возраст до 6 лет для таблеток (риск попадания в дыхательные пути при глотании);
повышенная чувствительность к вальпроевой кислоте.

Применение при беременности и кормлении грудью

Вальпроевая кислота выделяется с грудным молоком. Имеются сообщения, что концентрации вальпроата в грудном молоке составляли 1-10% концентрации в плазме крови матери. В период лактации применение возможно в случаях крайней необходимости.

Женщинам детородного возраста в период лечения рекомендуется использовать надежные методы контрацепции.

Применение у детей

У детей повышен риск развития тяжелого или угрожающего жизни гепатотоксического действия. У пациентов в возрасте до 2 лет и у детей, получающих комбинированную терапию, риск еще более высок, но с увеличением возраста он снижается

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с патологическими изменениями крови, при органических заболеваниях мозга, заболеваниях печени в анамнезе, гипопротеинемии, нарушениях функции почек.

Пациентам, которые получают другие противосудорожные средства, лечение вальпроевой кислотой следует начинать постепенно, достигая клинически эффективной дозы через 2 недели. Затем проводят постепенную отмену других противосудорожных средств. У пациентов, не получавших лечения другими противосудорожными средствами, клинически эффективная доза должна быть достигнута через 1 неделю.

Следует иметь в виду, что риск развития побочных эффектов со стороны печени повышен при проведении комбинированной противосудорожной терапии.

В период лечения необходимо регулярно контролировать функцию печени, картину периферической крови, состояние свертывающей системы крови (особенно в течение первых 6 месяцев лечения).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и других видах деятельности, требующих высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении нейролептиков, антидепрессантов, ингибиторов МАО, производных бензодиазепина, этанола (алкоголя) усиливается угнетающее влияние на ЦНС.

При одновременном применении средств, обладающих гепатотоксическим действием, возможно усиление гепатотоксического действия.

При одновременном применении усиливаются эффекты антиагрегантов (в т.ч. ацетилсалициловой кислоты)и антикоагулянтов.

При одновременном применении повышается концентрация зидовудина в плазме крови, что приводит к усилению его токсичности.

При одновременном применении с карбамазепином уменьшается концентрация вальпроевой кислоты в плазме крови вследствие повышения скорости ее метаболизма, обусловленного индукцией микросомальных ферментов печени под влиянием карбамазепина. Вальпроевая кислота потенцирует токсическое действие карбамазепина.

При одновременном применении замедляется метаболизм ламотриджина.

При одновременном применении с мефлохином повышается метаболизм вальпроевой кислоты в плазме крови и повышается риск развития судорог.

При одновременном применении с фелбаматом повышается концентрация вальпроевой кислоты в плазме крови, что сопровождается проявлениями токсического действия (тошнота, сонливость, головная боль, уменьшение количества тромбоцитов, когнитивные нарушения).

При одновременном применении Депакина с фенитоином в течение нескольких первых недель общая концентрация фенитоина в плазме крови может уменьшаться за счет его вытеснения из мест связывания с белками плазмы вальпроатом натрия, индукции микросомальных ферментов печени и ускорения метаболизма фенитоина. Далее происходит ингибирование метаболизма фенитоина вальпроатом и, вследствие этого, повышение концентрации фенитоина в плазме крови. Фенитоин уменьшает концентрацию вальпроата в плазме крови, вероятно, за счет повышения его метаболизма в печени. Полагают, что фенитоин как индуктор печеночных ферментов, возможно, также повышает образование второстепенного, но обладающего гепатотоксичностью, метаболита вальпроевой кислоты.

При одновременном применении вальпроевая кислота вытесняет фенобарбитал из связи с белками плазмы, в результате увеличивается его концентрация в плазме крови. Фенобарбитал повышает скорость метаболизма вальпроевой кислоты, что приводит к уменьшению ее концентрации в плазме крови.

Имеются сообщения об усилении эффектов флувоксамина и флуоксетина при их одновременном применении с вальпроевой кислотой. При одновременном применении с флуоксетином у некоторых пациентов наблюдалось увеличение или уменьшение концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови.

При одновременном применении циметидина, эритромицина возможно повышение концентрации вальпроевой кислоты в плазме за счет снижения ее метаболизма в печени.

Аналоги лекарственного препарата Депакин

Структурные аналоги по действующему веществу:

Вальпарин;
Вальпроат натрия;
Депакин хроно;
Депакин Хроносфера;
Депакин энтерик 300;
Дипромал;
Конвулекс;
Конвульсофин;
Энкорат;
Энкорат хроно.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Депакин – противоэпилептическое лекарственное средство, оказывающее центральное миорелаксирующее и седативное действия.

Форма выпуска и состав

Выпускают следующие лекарственные формы Депакина:

Сироп во флаконах по 100 мл. Активным веществом является вальпроат натрия (5,764 г в 100 мл). Вспомогательными веществами сиропа выступают: сорбитол, сахароза, вишневый ароматизатор, глицерол;
Таблетки Депакин энтерик 300 с содержанием 300 мг вальпроата натрия в 1 штуке, а также вспомогательных компонентов: сахаринат натрия, этилцеллюлоза, гипромеллоза, диоксид титана, макрогол, тальк, дисперсия полиакрилата 30%;
Таблетки пролонгированного действия Депакин хроно 500 с содержанием 500 мг вальпроата натрия в 1 штуке, а также вспомогательных веществ: сахаринат натрия, этилцеллюлоза, гипромеллоза, диоксид титана, макрогол, тальк, дисперсия полиакрилата 30%;
Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения во флаконах стеклянных по 400 мг, содержащих 400 мг вальпроата натрия. В качестве растворителя используют волду для инъекций 4 мл.

Показания к применению

По инструкции, Депакин показан к применению при:

Эпилепсии различного генеза;
Эпилептических припадках, в том числе генерализованных и парциальных, а также припадках, возникающих на фоне различных органических заболеваний мозга;
Изменениях характера и поведения;
Маниакально-депрессивном психозе, характеризующемся биполярным характером, который не поддается терапии препаратами лития, специфических синдромах (Веста или Леннокса-Гасто);
Детском тике;
Фебрильных судорогах у детей.

Противопоказания

По инструкции, Депакин противопоказан к применению в следующих случаях:

Гиперчувствительность к активному или вспомогательным компонентам медикамента;
Печеночная недостаточность;
Геморрагический диатез;
Первый триместр беременности и грудное вскармливание;
Порфирия;
Острый и хронический гепатит;
Нарушения функции поджелудочной железы;
Детский возраст до трех лет (за исключением сиропа).

Депакин назначают с осторожностью при:

Умственной отсталости (особенно детям);
Органических заболеваниях костного мозга;
Угнетении костномозгового кроветворения;
Почечной недостаточности;
Врожденных ферментопатиях;
Заболеваниях поджелудочной железы и печени.

Способ применения и дозировка

Таблетки Депакин принимают внутрь, не разжевывая и запивая половиной стакана воды, до приема пищи либо сразу после него, два-три раза в сутки. Дозировку устанавливает индивидуально лечащий врач в зависимости от тяжести симптомов и эффективности проводимой терапии.

Сироп Депакин перед применением можно смешивать с жидкостью или добавлять в небольшое количество еды. В качестве монотерапии у детей и взрослых начальная доза сиропа составляет 5-15 мг на кг веса в сутки. В случае необходимости допускается ее постепенное увеличение раз в неделю на 5-10 мг на кг веса. Максимальная суточная доза сиропа – 30 мг на кг веса.

При проведении комбинированного лечения взрослым сироп Депакин назначают в дозе 10-30 мг на кг веса в неделю, повышая ее на 5-10 мг на кг веса в неделю. Детям назначают по 15-45 мг на кг веса в неделю, макисмальный показатель не должен превышать 50 мг на кг веса в неделю. Длительность применения Депакина определяет лечащий врач индивидуально, он же и корректирует дозу.

Лиофилизат Депакин применяют в качестве замещающей терапии и в ситуациях, требующих быстрого достижения и поддержания необходимого уровня вальпроевой кислоты в плазме крови. Средняя доза составляет 15-30 мг на кг веса в сутки.

Побочные действия

Применение Депакина может вызывать следующие побочные реакции со стороны различных систем жизнедеятельности организма:

Центральная нервная система: изменения поведения, психического состояния, настроения, дрожание кистей или рук, диплопия, раздражительность, двигательное беспокойство, головная боль, возбуждение, нарушение координации движений, сонливость, головокружение, пятна перед глазами;
Система свертывания крови: удлинение времени кровотечения, тромбоцитопения;
Пищеварительная система: спазмы в животе и области желудка, диарея, потеря аппетита, тошнота, панкреатит, запоры, рвота, нарушения пищеварения;
Обмен веществ: резкое увеличение или уменьшение массы тела;
Кожные реакции: облысение;
Аллергии: сыпь на коже;
Прочие: нарушение менструального цикла.

Особые указания

Вальпроевую кислоту пациентам, которые принимают противосудорожные средства, следует назначать с минимальных доз, постепенно доводя до необходимых на протяжении 2 недель. Отмену противосудорожных средств также следует проводить постепенно. У пациентов, которые не принимают противосудорожные средства, эффективная доза Депакина может быть достигнута через 1 неделю.

При проведении комбинированной противосудорожной терапии повышается вероятность развития побочных эффектов со стороны печени. На время терапии медикаментом пациентам рекомендуется контролировать картину периферической крови, функцию печени, состояние свертывающей системы крови (особенно в первые полгода лечения).

У детей существует риск развития тяжелого и даже угрожающего жизни гепатотоксического действия.

На время терапии Депакином следует с осторожностью управлять потенциально опасными механизмами, требующими повышенной концентрации внимания.

В первом триместре беременности Депакин противопоказан. Если существует необходимость применения Депакина во втором и третьем триместрах, необходимо учитывать, что вальпроевая кислота способна вызывать у плода различные аномалии.

Аналоги

Структурными аналогами Депакина являются:

Вальпрой;
Вальпроевая кислота;
Апилепсин;
Ацедипрол;
Конвулекс;
Конвульсофин;
Вальпроат натрия;
Энкорат;
Дипромал.

Сроки и условия хранения

По инструкции, Депакин хранят в сухом, прохладном, темном месте, недоступном для детей. Срок годности сиропа Депакина составляет 3 года, остальных лекарственных форм – 5 лет.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.