Цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия.
Препарат: ЦЕФОТАКСИМ
Активное вещество препарата:
cefotaxime
Кодировка АТХ: J01DD01
КФГ: Цефалоспорин III поколения
Регистрационный номер: П №015272/01
Дата регистрации: 30.09.03
Владелец рег. удост.: SHREYA LIFE SCIENCES Pvt.Ltd. {Индия}
Форма выпуска Цефотаксим, упаковка препарата и состав.
Порошок для приготовления раствора для инъекций от белого до бледно-желтого цвета. Порошок для приготовления раствора для инъекций 1 фл. цефотаксим натрия (эквивалентно безводного цефотаксима) 500 мг -«- 1 г
Флаконы стеклянные (1) — пачки картонные.
ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Вся приведенная информация представлена только для ознакомления с препаратом, о возможности применения нужно проконсультироваться с врачем.
Фармакологическое действие Цефотаксим
Цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки бактерий. Механизм действия обусловлен ацетилированием мембраносвязанных транспептидаз и нарушением перекрестной сшивки пептидогликанов, необходимой для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки.
Высокоактивен в отношении грамотрицательных бактерий (устойчивых к действию других антибиотиков): Escherichia coli, Citrobacter spp., Proteus mirabilis, Providencia spp., Klebsiella spp., Serratia spp., некоторые штаммы Pseudomonas spp., Haemophilus influenzae.
Менее активен в отношении Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Bacteroides spp.
Устойчив к действию большинства -лактамаз.
Фармакокинетика препарата.
Быстро всасывается из места инъекции. Связывание с белками плазмы составляет 40%. Широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Достигает терапевтических концентраций в спинномозговой жидкости, особенно при менингите. Проникает через плаценту, выделяется с грудным молоком в низких концентрациях. Частично метаболизируется в печени. 40-60% дозы выводится с мочой в неизмененном виде через 24 ч, 20% — в виде метаболитов.
Показания к применению:
Инфекционно-воспалительные заболевания тяжелого течения, вызванные чувствительными к цефотаксиму микроорганизмами, в т.ч. перитонит, сепсис, абдоминальные инфекции и инфекции органов малого таза, инфекции нижних отделов дыхательных путей, мочевыводящих путей, инфекции костей и суставов, кожи и мягких тканей, инфицированные раны и ожоги, гонорея, менингит, болезнь Лайма.
Профилактика инфекций после оперативного вмешательства.
Дозировка и способ применения препарата.
Взрослым и детям с массой тела более 50 кг — по 1-2 г каждые 4-12 ч в/м или в/в (струйно или капельно). Детям с массой тела менее 50 кг — 50-180 мг/кг/сут; кратность введения — 2-6 раз.
Максимальные дозы: для взрослых — 12 г/сут, для детей с массой тела менее 50 кг — 180 мг/кг/сут.
Побочное действие Цефотаксим:
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эозинофилия; редко — отек Квинке.
Со стороны системы кроветворения: при длительном применении в высоких дозах возможны изменения картины периферической крови (лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия).
Со стороны системы свертывания крови: гипопротромбинемия.
Cо стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит.
Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз.
Местные реакции: флебит (при в/в введении), болезненность в месте инъекции (при в/м введении).
Противопоказания к препарату:
Повышенная чувствительность к цефотаксиму и другим цефалоспоринам.
Применение при беременности и лактации.
Не рекомендуется применение цефотаксима в I триместре беременности.
Применение во II и III триместрах беременности и в период лактации возможно лишь в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или грудного ребенка.
Следует иметь в виду, что после в/в введения цефотаксима в дозе 1 г через 2-3 ч максимальная концентрация активного вещества в грудном молоке в среднем составляет 0.32±0.09 мкг/мл. При такой концентрации возможно отрицательное влияние на орофарингеальную флору ребенка.
В экспериментальных исследованиях на животных не обнаружено тератогенных и эмбриотоксических эффектов цефотаксима.
Особый указания по применению Цефотаксим.
С осторожностью применяют цефотаксим при нарушениях функции почек, указаниях на колит в анамнезе, а также у новорожденных.
У пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллинам возможны аллергические реакции на цефалоспориновые антибиотики.
В период лечения возможна положительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу.
Следует с осторожностью применять одновременно с «петлевыми» диуретиками.
Взаимодействие Цефотаксим с другими препаратами.
Цефотаксим, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К. Поэтому при одновременном применении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (НПВС, салицилаты, сульфинпиразон), увеличивается риск развития кровотечений. По этой же причине при одновременном применении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия.
При одновременном применении с аминогликозидами, полимиксином B и «петлевыми» диуретиками повышается риск поражения почек.
При одновременном применении с препаратами, уменьшающими канальцевую секрецию, повышается концентрация цефотаксима в плазме крови.
Пробенецид замедляет выведение цефотаксима за счет снижения канальцевой секреции последнего.
Цефотаксим имеет высокую тропность к пенициллинсвязывающим белкам оболочки клеток бактерий, оказывает блокирующее действие на полимеразу пептидогликана, нарушает образование мукопептида оболочки клеток микроорганизмов.
При однократном введении внутримышечно здоровым добровольцам 0,5 или 1 г максимальная концентрация достигалась в течение 0,5 часа и составляла соответственно 11,7 и 20,5 мкг/мл. Через 5 минут при введении внутривенно 0,5; 1 или 2 г препарата максимальная концентрация составляет соответственно 38,9; 101,7 и 214,4 мкг/мл. С белками плазмы цефотаксим связывается на 25–40% (в основном с альбуминами). Препарат создает терапевтические концентрации во многих жидкостях (перикардиальная, синовиальная, перитонеальная, плевральный выпот, спинномозговая, мокрота, желчь, моча) и тканях (кости, миокард, желчный пузырь, мягкие ткани, кожа) организма; через плаценту цефотаксим проникает и выделяется с грудным молоком. Период полувыведения из плазмы составляет около 1 часа и не зависит от способа введения. Выводится цефотаксим почками - примерно 60% дозы выводится в течение 6 часов после начала инфузии. 20–36% препарата выводится в неизмененном виде, 15–25% в виде основного метаболита дезацетилцефотаксима, который имеет антибактериальную активность, 20–25% - в виде двух других метаболитов - М2 и М3, которые являются неактивными. При повторных введениях внутривенно 1 г препарата каждые 6 часов в течение 2 недель накопления цефотаксима в организме не наблюдается. При однократном введении 50 мг/кг препарата в течение 10–15 минут новорожденным (с массой тела ≥1500 г) период полувыведения цефотаксима составлял 3,4 часа и был более длительным (4,6 часа) при массе тела менее 1500 г (вне зависимости от возраста). У больных старше 80 лет период полувыведения цефотаксима составляет 2,5 часа; при почечной недостаточности период полувыведения не превышает 2,5 часов.
Цефотаксим имеет широкий спектр противомикробного действия, устойчив к пенициллиназе стафилококков и 4 (из 5) бета-лактамазам грамотрицательных микроорганизмов. Цефотаксим активен в отношении Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus (включая и вырабатывающих пенициллиназу), некоторых штаммов Enterococcus spp., Streptococcus pyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы А), Streptococcus pneumoniaе (в особенности Diplococcus pneumoniaе), Streptococcus agalactiae (стрептококки группы B), Bacillus mycoides, Bacillus subtilis, Corynebacterium diphtheriae, Eubacterium, Erysipelothrix insidiosa, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Enterobacter cloacae, Acinetobacter spp., Klebsiella oxytoca, Haemophilus influenzae (в том числе и ампициллинрезистентные штаммы), Klebsiella pneumoniae, Haemophilus parainfluenzae, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Neisseria gonorrhoeae (включая и штаммы, которые вырабатывают пенициллиназу), Propionibacterium, Neisseria meningitidis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Proteus inconstans, многие штаммы Pseudomonas aeruginosa, Salmonella spp., Citrobacter spp., Providencia rettgeri, Serratia spp., Shigella spp., Veillonella, Bordetella pertussis, Yersinia, Moraxella, Fusobacterium, Aeromonas hydrophilia, Bacteroides spp., Peptostreptococcus species, Clostridium species, Peptococcus spp. Цефотаксим может действовать на мультирезистентные штаммы, которые устойчивы к цефалоспоринам первых поколений, пенициллинам и аминогликозидам. Против грамположительных кокков цефотаксим менее активен, чем цефалоспорины 1 и 2 поколения. К цефотаксиму устойчивы: Bacteroides fragilis, Acinetobacter baumannii, Clostridium difficile, Gram negative anaerobes, Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Pseudomonas aeruginosa, cepacia, Methi-R staphylococcus, Stenothrophomonas maltophilia.
Продолжительные исследования на животных по оценке канцерогенного действия цефотаксима отсутствуют. Мутагенного действия цефотаксима не выявлено (в микроядерном тесте на мышах и тесте Эймса). Не обнаружено действия на фертильность у мышей при введении внутривенно до 2000 мг/кг/сут (0,7 МРДЧ, в мг/м2) и у крыс при введении подкожно до 250 мг/кг/сут (0,2 МРДЧ, в мг/м2).
Показания
Тяжелые бактериальные инфекции, которые вызваны чувствительными микроорганизмами: лор-органов и дыхательных путей (кроме энтерококковых), мягких тканей и кожи (в том числе и инфицированные ожоги и раны), суставов и костей, органов малого таза, мочевыводящих путей, акушерско-гинекологические (включая и хламидиоз, гонорею, в том числе и вызванная микроорганизмами, которые выделяют пенициллиназу), септицемия, бактериемия, перитонит, бактериальный менингит (кроме листериозного), интраабдоминальные инфекции, эндокардит, тифозная лихорадка, болезнь Лайма, инфекции при иммунодефиците; профилактика инфекций при проведении хирургических операций, в том числе и на желудочно-кишечном тракте.
Способ применения цефотаксима и дозы
Цефотаксим вводится внутривенно (капельно или струйно) и внутримышечно. Длительность терапии и режим дозирования определяются индивидуально, в зависимости от тяжести инфекции, показаний, чувствительности микроорганизма. Взрослым обычно по 1–2 г через 8–12 часов, максимальная суточная доза составляет 12 г (в 3–4 введения); для детей дозы рассчитываются в зависимости от массы тела и возраста. Необходима корректировка дозы при почечной недостаточности.
При использовании цефалоспоринов необходим сбор аллергологического анамнеза (реакции гиперчувствительности к бета-лактамным антибиотикам, аллергический диатез). Если у пациента появилась реакция гиперчувствительности, то терапию необходимо прекратить. Применение цефотаксима строго противопоказано у больных, которые имеют в анамнезе на цефалоспорины реакцию гиперчувствительности немедленного типа. При каких-либо сомнениях во время первого введения препарата обязательно присутствие врача из-за возможности развития анафилактической реакции. Существует перекрестная аллергия между пенициллинами и цефалоспоринами, возникающая в 5–10% случаев. У пациентов, которые в анамнезе имеют указание на аллергию к пенициллинам, цефотаксим используют с крайней осторожностью. В первые недели терапии может развиться псевдомембранозный колит, который проявляется длительной и тяжелой диареей. Диагноз подтверждается при проведении гистологического исследования или/и колоноскопии. Данное осложнение расценивается как очень серьезное: немедленно отменяют цефотаксим и назначают адекватное лечение, которое включает пероральный прием метронидазола или ванкомицина. Сочетание цефотаксима с нефротоксичными средствами требует мониторинга функционального состояния почек, использование больше 10 дней - мониторинга клеточного состава крови. Ослабленным и пожилым пациентам необходимо назначить витамин К (для профилактики гипокоагуляции). При терапии цефотаксимом возможна ложноположительная реакция мочи на глюкозу и ложноположительная проба Кумбса.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность (включая и к пенициллинам, карбапенемам, другим цефалоспоринам), кормление грудью, беременность, возраст до 2,5 лет (для внутримышечного введения).
Ограничения к применению
Хроническая почечная недостаточность, наличие в анамнезе энтероколита (в особенности неспецифического язвенного колита), период новорожденности.
Применение при беременности и кормлении грудью
Во время беременности возможно использование цефотаксима, если прогнозируемые эффекты лечения для матери выше возможного риска для плода (строго контролируемые и адекватные исследования безопасности использования препарата у беременных женщин отсутствуют). В исследованиях репродукции при введении внутривенно беременным самкам крыс до 1200 мг/кг/сут (0,8 МРДЧ, в мг/м2) или при введении внутривенно беременным самкам мышей до 1200 мг/кг/сут (0,4 МРДЧ, в мг/м2) доказательств тератогенного и эмбриотоксического действия не обнаружено. В исследованиях постнатального и перинатального развития у крыс было выявлено, что при дозе 1200 мг/кг/сут при рождении была значительно меньше масса тела детенышей и оставалась меньше в течение 3 недель вскармливания, чем в контрольной группе. На время терапии цефотаксимом необходимо прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия цефотаксима
Нервная система:
головокружение, головная боль; система пищеварения: тошнота, боли в животе, рвота, запор/ диарея, метеоризм, транзиторное увеличение в плазме крови активности трансаминаз печение, ЛДГ, билирубина, ЩФ, дисбактериоз, редко - стоматит, псевдомембранозный колит, глоссит; кровь и система кровообращения: сердечные аритмии (при струйном быстром введении), транзиторная лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, эозинофилия, агранулоцитоз, аутоиммунная гемолитическая анемия, гипопротромбинемия;
мочеполовая система:
интерстициальный нефрит, увеличение содержания азота в плазме крови креатинина и мочевины, олигурия, нарушение функционального состояния почек;
аллергические реакции:
гиперемия, сыпь, крапивница, многоформная экссудативная эритема, эозинофилия, синдром Стивенса - Джонсона, лихорадка/ озноб, токсический эпидермальный некролиз, анафилактический шок, ангионевротический отек; прочие: оральный и вагинальный кандидоз, суперинфекция;
реакции в месте введения:
при введении внутривенно: флебит, при введении внутримышечно: уплотнение, боль и воспаление тканей в месте введения.
Взаимодействие цефотаксима с другими веществами
При совместном использовании цефотаксима с петлевыми диуретиками, полимиксином В, аминогликозидами усиливается нефротоксичность. Повышается вероятность развития кровотечений при сочетании с цефотаксима антиагрегантами (включая и нестероидные противовоспалительные препараты). Пробенецид тормозит выведение, увеличивает содержание в плазме и период полувыведения цефотаксима (повышается риск развития побочных явлений). Фармацевтически цефотаксим несовместим в одном инфузионном растворе или шприце с растворами других антибиотиков.
Передозировка
При передозировке цефотаксимом появляются тремор, судороги, повышение нервно-мышечной возбудимости, энцефалопатия (особенно у больных с почечной недостаточностью). Необходимо проведения поддерживающего и симптоматического лечения; специфического антидота нет.
Фармакологическая группа: антибиотики
Систематическое (ИЮПАК) наименование: (6R,7R,Z)-3-(ацетоксиметил)-7-(2-(2-аминотиазол-4-ил)-2-(метоксиимино)ацетамидо)-8-оксо-5-тиа-1-азабицикло окт-2-ен-2-карбоновая кислота
Торговые наименования Claforan; Cefatam (LGls)
Юридический статус: отпускается только по рецепту
Применение: внутривенное
Метаболизм: печень
Период полураспада: 0,8-1,4 часов
Выведение: 50-85% почечное
Формула: C 16 H 17 N 5 O 7 S 2
Мол. масса: 455,47 г/моль
Цефотаксим является цефалоспориновым антибиотиком третьего поколения. Как и другие цефалоспорины третьего поколения, он обладает широким спектром активного действия против грамположительных и грамотрицательных бактерий. В большинстве случаев, препарат считается эквивалентным Цефтриаксону с точки зрения безопасности и эффективности.
Механизм действия
Цефотаксим ингибирует синтез клеточной стенки бактерий путем связывания с одним или несколькими из пенициллин-связывающих белков (ПСБ). Это ингибирует последний шаг транспептидации синтеза пептидогликана в бактериальных клеточных стенках, препятствуя, таким образом, биосинтезу клеточной стенки. Бактерии, в конечном итоге, лизируют из-за продолжающейся активности автолитических ферментов клеточной стенки (автолизины и муреин гидролазы) при задержке формирования клеточной стенки. Цефотаксим, как и другие β-лактамные антибиотики, не только блокирует деление бактерий, в том числе цианобактерии, но также блокирует деление цианнелл, фотосинтетических органелл Glaucophytes и деление хлоропластов мохообразных. Тем не менее, препарат не оказывает никакого воздействия на пластиды высокоразвитых сосудистых растений. Это поддерживает эндосимбиотическую теорию и указывает на эволюцию пластидного разделения у наземных растений.
Спектр чувствительности бактерий
Цифотаксим применяется для лечения широкого спектра заболеваний, связанных с активностью бактерий, вызывающих инфекции костей, ЦНС, кожи и нижних дыхательных путей. Известные разновидности включают стрептококк, стафилококк, энтерококк и эшерихию. Ниже представлены данные о восприимчивости нескольких микроорганизмов, обладающих медицинской значимостью.
Гемофильная инфекция: ≤ 0,007 мкг/мл - 0,5 мкг/мл Золотистый стафилококк: 0,781 мкг/мл - 172 мкг/мл Пневмококк: ≤ 0,007 мкг/мл - 8 мкг/мл
Клиническое применение
Цефотаксим используется при инфекциях дыхательных путей, кожи, костей, суставов, мочеполовой системы, мозговых оболочек и крови. Как правило, он обладает широким спектром активности против большинства грамотрицательных бактерий, за исключением Pseudomonas. Она также эффективен в отношении большинства грамположительных кокков, кроме энтерококка. Он обладает умеренной активностью против анаэробного организма Bacteroides fragilis. При менингите, Цефотаксим пересекает гематоэнцефалический барьер лучше, чем Цефуроксим.
Цефотаксим: инструкция по применению
Инфекции нижних дыхательных путей, в том числе пневмония, вызванная Streptococcus pneumoniae (с пониженной чувствительностью к пенициллину), E. coli, Klebsiella spp., H. influenzae (в том числе ампициллин-резистентные штаммы), P. mirabilis, S. marcescens i Enterobacter spp. Инфекции мочевыводящих путей, вызванные, в частности, Citrobacter SPP, Enterobacter SPP, E. coli, Klebsiella SPP, P. mirabilis, Proteus vulgaris, M. morganii, Providencia rettgeri i S. marcescens.. Случаи гонореи без осложнений, в том числе вызванные штаммами гонококков, продуцирующих пенициллиназу. Инфекции в области малого таза, в том числе вызванные E.coli, P. Mirabilis, анаэробными кокками - Peptostreptococcus spp. и Peptococcus spp., а также некоторыми штаммами Bacteroides SPP, в том числе B. fragilis, Clostridium spp. Сепсис и / или бактериемия, вызванная, в частности, штаммами E.coli, Klebsiella SPP, S. marcescens. Инфекции кожи и мягких тканей, вызванные E.coli, Enterobacter SPP, Klebsiella SPP, P. Mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Pseudomonas SPP, S. marcescens, Bacteroides spp. и анаэробными кокками - Peptostreptococcus spp. i Peptococcus spp. Внутрибрюшные инфекции, включая перитонит, вызванный E.coli, Klebsiella spp., Bacteroides spp., Peptostreptococcus spp. и Peptococcus spp. Инфекции костей и суставов, в том числе, вызванные штаммами H. influenzae, Streptococcus spp., P. mirabilis. Инфекции ЦНС, включая менингит, вызванный N. meningitidis, H. influenzae, S. pneumoniae, K. pneumoniae i E. coli. Профилактика инфекций в послеоперационный период, многочисленные исследования показали, что ее эффективность не превышает эффективности профилактики с применением цефалоспоринов I поколения.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к цефалоспоринам. С осторожностью следует назначать пациентам с аллергией на пенициллин, в связи с возможностью развития кросс-реакции, при желудочно-кишечных заболеваниях (особенно при колите), пациентам пожилого возраста или пациентам с почечной недостаточностью. Цефотаксим следует с осторожностью применять у пациентов, параллельно принимающих аминогликозидные антибиотики или сильнодействующие диуретики. Детям в возрасте до 2-х месяцев препарат вводят только внутривенно
Лекарственное взаимодействие
Цефотаксим проявляет синергическое действие с аминогликозидными антибиотиками, ванкомицином, антикоагулянтами (производными кумарина). Пробенецид, азлоциллин и мезлоциллин существенно удлиняют время его действия. При инфекциях с участием анаэробов необходимо применять в комбинации с метронидазолом или клиндамицином. Нельзя смешивать с аминогликозидными антибиотиками, метронидазолом, бикарбонатом натрия в связи с несовместимостью. Растворы цефотаксима нельзя смешивать (например, в одном шприце) с растворами аминогликозидов, а в случае одновременного применения инъекции этих препаратов необходимо вводить в разные места. Во время применения цефотаксима возможны ложноположительные результаты редукционных проб на наличие глюкозы в моче. При серологических исследованиях результат теста Кумбса может быть ложноположительным.
Цефотаксим: побочные эффекты
Местные реакции: флебит после внутривенного введения, боль в месте инъекции, уплотнение и болезненность после внутримышечной инъекции; повышенная чувствительность: сыпь, зуд, крапивница, бронхоспазм, лихорадка; желудочно-кишечные расстройства: диарея, иногда тошнота и рвота, очень редко псевдомембранозный колит; временное повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы; временное повышение уровня креатинина в сыворотке крови; изменения состава крови: гранулоцитопения, лейкопения, эозинофилия, нейтропения, гемолитическая анемия, тромбоцитопения; головная боль; суперинфекция, вызванная Candida (воспаление слизистой оболочки влагалища). В случае передозировки, особенно у больных с почечной недостаточностью, существует риск развития обратимой энцефалопатии. Симптоматическое лечение. Можно применить гемодиализ или перитонеальный диализ.
Цефотаксим: дозировка
Внутримышечно или внутривенно Взрослые и дети в возрасте 12 лет: 2 г в сутки в 2 введения, умеренные и тяжелые инфекции 3-6 г в сутки в 3 введения, при тяжелых инфекциях, требующих применения более высоких доз, например, при сепсисе 6-8 г в сутки в 3-4 введения в/в, при угрожающих жизни инфекциях внутривенно 12 г в сутки в 6 введений. При гонорее одноразово 1 г внутримышечно. Максимальная доза - 12 г в сутки. Дети. Недоношенные дети и младенцы в возрасте до 7дней – в/в 50-100 мг / кг массы тела в сутки в 2 введения. Младенцы в возрасте от 7 дней до 1 месяца – в/в 75-150 мг / кг массы тела в сутки в 3 введения. Младенцы старше 2 месяцев и дети в возрасте до 12 лет: дети с массой тела менее 50 кг внутримышечно или внутривенно 50-180 мг / кг массы тела в сутки в 4-6 введений. Более высокие дозы следует применять при тяжелых инфекциях, в том числе при менингите; у детей с массой тела больше, чем 50 кг обычно применяют такую же дозу, как и у взрослых. Максимальная доза составляет 12 г в сутки. Детям в возрасте до 2,5 лет нельзя вводить растворы препарата с лидокаином. В качестве профилактики 1 г за 30-90 мин до операции. В зависимости от показаний дозу можно повторно ввести через 6 и 12 часов. У лиц с клиренсом креатинина 5-20 мл / мин рекомендуется снизить дозу наполовину; при клиренсе <5 мл / мин вводить 0,5 г через каждые 12 часов.
Доступность:
Цефотаксим применяется для лечения бактериальных инфекций тяжелого течения, вызванных чувствительными микроорганизмами: инфекции ЦНС (менингит); инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов; мочевыводящих путей; инфекции костей и суставов; инфекции кожи и мягких тканей; инфекции органов малого таза; хламидиоз; гонорея; инфицированные раны и ожоги; перитонит; сепсис; абдоминальные инфекции; эндокардит; болезнь Лайма (боррелиоз); сальмонеллезы; инфекции на фоне иммунодефицита. Препарат также применяется для профилактики инфекций после хирургических операций (в т.ч. урологических, акушерско-гинекологических, на ЖКТ). Препарат отпускается по рецепту.
Примечания
Рекомендуется контролировать функцию почек у тяжелобольных пациентов, принимающих антибиотик в больших дозах. У пациентов, принимающих цефотаксим в течение более 10 дней, следует контролировать морфологию крови.
Цефотаксим – препарат из группы антибиотиков . Одноименное действующее вещество относится к третьему поколению цефалоспоринов. Основная его активность направлена на уничтожение грамотрицательных бактерий, в том числе, устойчивых к воздействию других лекарств: клебсиелл, эшерихий коли , протея, цитробактерий и так далее. В меньшей степени лечение Цефотаксимом эффективно при заражении грамположительными микроорганизмами: стафилококками и стрептококками , нейссериями и так далее.
Применяется при:
- тяжелых инфекциях, вызванных чувствительными бактериями –
- Сепсисе;
- Перитоните;
- Воспалении легких;
- Менингите;
- Заболеваниях моче-половой системы, костей и мягких тканей, раневых инфекциях и так далее;
Форма выпуска Цефотаксима – порошок, раствор которого вводят внутривенно или внутримышечно (в зависимости от показаний). Внутривенные инъекции могут выполняться струйно (шприцем) или при помощи капельницы. Расчет дозы производится в зависимости от массы тела пациента: взрослые, которые весят более 50 кг, должны получать по 1 г лекарства с кратностью 4-12 часов. При тяжелой форме заболевания количество препарата может быть удвоена. Максимальная суточная доза – 12 г.
Цефотаксим для детей
Данный антибиотик разрешен для использования даже для новорожденных и недоношенных детей. Хотя для этой группы маленьких пациентов Цефотаксим применяют с осторожностью (как и все прочие лекарства).
Инструкция препарата так описывает лечение данным антибиотиком детей: при весе, менее 50 кг, на каждый кг массы пациента берется 50-180 мг – так получают суточную дозу. Она может быть разделена на несколько инъекций или вводиться один раз в день. Длительность лечения определяется врачом.
Как разводить антибиотик для укола
Для внутримышечной инъекции Цефотаксим растворяют в Лидокаине или Новокаине – это два обезболивающих препарата, с которыми можно смешивать данный антибиотик. Другие сочетания Цефотаксима с лекарствами не допускаются. Укол нужно делать глубоко в мышцу (ягодицу). Также, возможно разведение физраствором .
Для внутривенных вливаний препарат разводят стерильной водой, а затем доводят до нужного объема физраствором или раствором глюкозы. Обезболивающие в этом случае не добавляются. Введение должно быть медленным: струйно – до 5 мин; капельно – до 1 часа.
Противопоказан препарат при:
- Непереносимости цефалоспориновых антибиотиков;
- Лечении беременных в первом триместре;
- с осторожностью при –
- Беременности и лактации;
Побочные эффекты
Хотя данное средство вводится в уколах – оно способно негативно воздействовать на здоровье пищеварительной системы человека. Может развиваться несварение, тошнота и даже рвота, нарушения функции печени. Также возможны поражения кроветворения – лейкопения, тромбоцитопения и так далее. Проявления аллергии на Цефотаксим могут быть различны – от сыпи до отека. Кроме того, возможны патологии почек, воспаления вен в месте введения препарата и так далее.
Если Цефотаксим вводится детям – родители должны наблюдать за их состоянием. У маленьких пациентов может обнаружиться вялость, головная боль. О любых недомоганиях, появившихся на фоне лечения антибиотиком, надо сообщать врачу.
Аналоги дешевле Цефотаксима
Аналогичное действующее вещество является составляющей множества препаратов. Например:
- Кефотекса;
- Лифорана;
- Оритакса;
- Цефабола;
- Цефосина;
- И других;
Но Цефотаксим, причем, от разных производителей, стоит дешевле своих аналогов.
Отзывы о Цефотаксиме
Многие пациенты испытывают настоящий страх перед применением антибиотиков. Но при тяжелом заболевании такое назначение оказывается необходимым и спасительным. И вот какие отзывы о Цефотаксиме можно встретить:
- Заболела воспалением легких. Очень тяжело. Когда начали колоть Цефотаксим – дело пошло на поправку. Но хочу предупредить – без Новокаина очень больно его вводить! (один раз муж купил физраствор, вместо обезболивающего) Даже и с обезболивающим – болезненные уколы и потом попа болит еще долго.
- От уколов Цефатоксима мне было очень тошно. Но инъекции помогли.
Нередко родители рассказывают, что детям вводят препарат без Лидокаина или Новокаина. Другие подчеркивают, что сначала была проведена аллергическая проба и потом, при отсутствии нежелательных реакций, раствор для уколов делали на основе этих анестетиков.
По поводу возможности применения Цефотаксима с обезболивающим для ребенка – обязательно консультируйтесь с врачом. Это важный и тонкий вопрос. И если для некоторых пациентов возможно такое сочетание, то для других оно нежелательно.
Оцените Цефотаксим !
Мне помогло 27
Мне не помогло 18
Общее впечатление: (10)
Производитель: Открытое акционерное общество "Борисовский завод медицинских препаратов" (ОАО "БЗМП")
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Cefotaxime
Номер регистрации: № РК-ЛС-5№022380
Дата регистрации: 22.09.2016 - 22.09.2021
Инструкция
- русский
Торговое название
Цефотаксим
Международное непатентованное название
Цефотаксим
Лекарственная форма
Порошок для приготовления раствора для инъекций 0.5 г и 1. 0 г
Состав
Один флакон содержит:
активное вещество : цефотаксим (в виде цефотаксима натриевой соли) - 0.5 г или 1.0 г.
Описание
Белый или белый с желтоватым оттенком порошок.
Ф армакотерапевтическая группа
Антибактериальные препараты для системного использования. Бета-лактамные антибактериальные препараты прочие. Цефалоспорины третьего поколения. Цефотаксим.
Код АТХ J01DD01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После однократного внутривенного введения в дозах 0,5 г, 1 г и 2 г время достижения максимальной концентрации - 5 минут, максимальная концентрация составляет 39, 101,7 и 214 мкг/мл соответственно. После внутримышечного введения в дозах 0,5 и 1 г время достижения максимальной концентрации - 0,5 часа и максимальная концентрация составляет 11 и 21 мкг/мл соответственно. Связь с белками плазмы - 30-50 %. Биодоступность - 90-95 %. Создает терапевтические концентрации в большинстве тканей (миокард, костная ткань, желчный пузырь, кожа, мягкие ткани) и жидкостей (синовиальная, перикардиальная, плевральная, мокрота, желчь, моча, спино-мозговая жидкость) организма. Объем распределения - 0,25 - 0,39 л/кг. Период полувыведения - 1 час при внутривенном введении и 1 - 1,5 ч - при внутримышечном введении. Выводится почками - 20 - 36 % в неизмененном виде, остальное количество - в виде метаболитов (15 - 25 % - в виде фармакологически активного дезацетилцефотаксима и 20 - 25 % - в виде 2 неактивных метаболитов - М2 и М3). При хронической почечной недостаточности и у лиц пожилого возраста период полувыведения увеличивается в 2 раза. Период полувыведения у новорожденных - 0,75-1,5 часа, у недоношенных новорожденных детей (масса тела менее 1500 г) возрастает до 4,6 часов; у детей с массой тела более 1500 г - 3,4 часа. При повторных внутривенных введениях в дозе 1 г каждые 6 часов в течение 14 суток кумуляции не наблюдается. Проникает в грудное молоко.
Фармакодинамика
Цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального введения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Обладает широким спектром действия.
Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, устойчивых к другим антибиотикам: Staphylococcus spp. (в том числе Staphylococcus aureus, включая штаммы, образующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis (за исключением Staphylococcus epidermidis и Staphylococcus aureus, устойчивых к метициллину), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Enterococcus spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Borrelia burgdorferi, Haemophilus influenzae (в том числе штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Klebsiella spp. (в том числе Klebsiella pneumoniae), Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae (в том числе штаммы, образующие пенициллиназу), Acinetobacter spp., Corynebacterium diphtheriae, Erysipelothrix rhusiopathiae, Eubacterium spp., Propionibacterium spp., Clostridium spp. (в том числе Clostridium perfringens), Citrobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в том числе Providencia rettgeri), Serratia spp., некоторых штаммов Pseudomonas aeruginosa, Bacteroides spp. (в том числе некоторые штаммы Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp. (в том числе Fusobacterium nucleatum), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. Большинство штаммов Clostridium difficile - устойчивы. Устойчив к большинству бета-лактамаз грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.
Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефотаксиму микроорганизмами:
Инфекции центральной нервной системы (менингит)
Дыхательных путей и ЛОР-органов
Мочевыводящих путей
Костей, суставов
Кожи и мягких тканей (включая инфицированные раны и ожоги)
Органов малого таза
Перитонит
Бактериемия, септицемия, эндокардит
Интраабдоминальные инфекции
Болезнь Лайма
Гонорея
Инфекции на фоне иммунодефицита
Профилактика инфекций после хирургических операций (в том числе урологических, акушерско-гинекологических, на желудочно-кишечном тракте)
Способ применения и дозы
Взрослым и детям с массой тела 50 кг и более: при неосложненных инфекциях - внутримышечно или внутривенно, по 1 г каждые 12 часов; при неосложненной острой гонорее - внутримышечно, 0,5 - 1 г однократно; при инфекциях средней тяжести - внутримышечно или внутривенно, по 1 - 2 г каждые 8 часов; при сепсисе - внутривенно, по 2 г каждые 6 - 8 часов, при жизнеугрожающих инфекциях (при менингите) - внутривенно, по 2 г каждые 4 часа, максимальная суточная доза - 12 г. Продолжительность лечения устанавливают индивидуально.
С целью профилактики развития инфекций перед хирургической операцией вводят во время вводной общей анестезии однократно 1 г. При необходимости введение повторяют через 6 - 12 часов.
При кесаревом сечении (в момент наложения зажимов на пупочную вену) - внутривенно 1 г, затем через 6 и 12 часов после первой дозы - дополнительно по 1 г.
При клиренсе креатинина 20 мл/мин/1,73 кв.м и менее суточную дозу уменьшают в 2 раза.
Недоношенным и новорожденным до 1 недели - внутривенно 50 мг/кг каждые 12 часов; в возрасте 1 - 4 недель - внутривенно 50 мг/кг каждые 8 часов; детям, с массой тела до 50 кг - внутривенно или внутримышечно 50 - 180 мг/кг в 4 - 6 введений. При тяжелом течении инфекций, в том числе менингите, суточную дозу увеличивают до 100 - 200 мг/кг, внутримышечно или внутривенно, в 4 - 6 приемов, максимальная суточная доза - 12 г.
Правила приготовления инъекционных растворов
Для приготовления восстановленного раствора необходимо использовать только те растворители, которые указаны в инструкции по медицинскому применению!
Лидокаин нельзя применять для приготовления раствора для внутривенного введения!
Следует использовать только свежеприготовленные растворы для инъекции!
Перед применением лекарственного средства необходимо проверить его срок годности. Не применять лекарственное средство после истечения срока годности, указанного на упаковке. После добавления во флакон растворителя его следует встряхивать до растворения лекарственного средства, через 1-2 минуты раствор станет прозрачным. Перед введением лекарственного средства следует убедиться, что раствор является прозрачным и не содержит нерастворенных частиц. Раствор лекарственного средства может быть бесцветным или светло-желтым.
Внутримышечная инъекция
1 г цефотаксима разводят в 4 мл воды для инъекций или 10 мг/мл растворе лидокаина (0,5 г - в 2 мл). Лекарственное средство следует вводить глубоко внутримышечно. Не рекомендуется вводить более 4 мл с одной стороны.
Внутривенная инъекция
Содержимое флакона разводят в воде для инъекций в объеме 10 мл воды для инъекций. Вводят медленно в течение 3-5 минут.
Внутривенная инфузия
Для внутривенных инфузий лекарственное средство разводят в воде для инъекций (так же как для внутривенных инъекций). После начального разведения лекарственное средство следует развести до 50-100 мл в одном из растворителей: 0,9% раствор натрия хлорида, 5% раствор глюкозы, 5% раствор глюкозы с 0,45% раствором натрия хлорида, 5% раствор глюкозы с 0,2% раствором натрия хлорида, раствор Рингера лактатный, лактат натрия для инъекций. Капельное введение проводится в течение 50-60 минут.
Инфузионные жидкости, содержащие натрия гидрокарбонат, использовать не рекомендуется ввиду нестабильности цефотаксима в этих растворах.
Использование раствора лидокаина 10 мг/мл для разведения противопоказано:
При повышенной чувствительности к лидокаину и другим местным анестетикам, содержащим амидную группу;
Пациентам с атриовентрикулярной блокадой без установленного водителя сердечного ритма;
Пациентам с тяжелой сердечной недостаточностью;
При приготовлении раствора для внутримышечного введения детям младше 2,5 лет.
Побочные действия
Крапивница, озноб или лихорадка, сыпь, кожный зуд, бронхоспазм, эозинофилия, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангионевротический отек, анафилактический шок
Головная боль, головокружение, энцефалопатия, двигательные расстройства, судороги
Нарушение функции почек, олигурия, интерстициальный нефрит
Тошнота, рвота, диарея или запор, метеоризм, боль в животе, дисбактериоз, нарушение функции печени, стоматит, глоссит, псевдомембранозный колит, гепатит, желтуха
Гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, гипокоагуляция, агранулоцитоз
Потенциально жизнеопасные аритмии после быстрого болюсного введения в центральную вену
Азотемия, повышение концентрации мочевины в крови, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, ложноположительная проба Кумбса
- прочие: суперинфекция (в частности, кандидозный вагинит)
- местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте внутримышечного введения
Противопоказания
Гиперчувствительность к цефотаксиму или любым другим цефалоспоринам. Тяжелые реакции гиперчувствительности (например, анафилактические реакции) на любой другой бета-лактамный антибиотик (пенициллины, карбапенемы, монобактамы) в анамнезе.
Цефотаксим, разведенный в лидокаине, противопоказан в случае:
Ранее выявленной повышенной чувствительности к лидокаину или к другим местным амидовым анестетикам;
Сердечной блокады;
Тяжелой сердечной недостаточности;
Внутривенного введения;
У детей в возрасте до 2,5 лет.
Следует также учитывать информацию, содержащуюся в инструкции по медицинскому применению лидокаина, особенно противопоказания.
С осторожностью
Период новорожденности (для внутривенного введения), хроническая почечная недостаточность, язвенный колит (в т.ч. в анамнезе), беременность, период лактации (в незначительных концентрациях выделяется с молоком).
Лекарственные взаимодействия
Фармацевтически несовместим с растворами других антибиотиков в одном шприце или капельнице.
Увеличивает риск кровотечений при сочетании с антиагрегантами, нестероидными противовоспалительными препаратами.
Вероятность поражения почек увеличивается при одновременном приеме с аминогликозидами, полимиксином B и «петлевыми» диуретиками.
Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают плазменные концентрации цефотаксима и замедляют его выведение.
Особые указания
Анафилактические реакции
До начала лечения цефотаксимом следует установить наличие в анамнезе у пациента аллергических реакций, особенно на цефотаксим, цефалоспорины и пенициллины (и другие бета-лактамные антибиотики), так как реакции гиперчувствительности развиваются в 5-10% случаев. Серьезные, включая смертельные, случаи гиперчувствительности наблюдались у пациентов, принимающих цефотаксим.
В случае развития аллергической реакции следует обязательно прекратить применение цефотаксима и при необходимости провести соответствующее лечение. Особую осторожность следует соблюдать в случае применения цефотаксима у пациентов с аллергическим диатезом или астмой.
Применение цефотаксима абсолютно противопоказано в случае появления немедленной реакции гиперчувствительности к цефалоспоринам в анамнезе.
У лиц с повышенной чувствительностью к пенициллинам возможна аллергия также на цефалоспорины (так называемая перекрестная аллергия). В таком случае существует опасность развития тяжелой аллергической реакции. Следует соблюдать особую осторожность при применении цефотаксима у пациентов, у которых развились реакции повышенной чувствительности (особенно если наступила анафилактическая реакция) к пенициллинам или другим бета-лактамным антибиотикам.
Серьезные пузырчатые кожные реакции
Серьезные случаи пузырчатых реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона или эпидермальный токсический некролиз отмечались в связи с применением цефотаксима. Следует сообщить пациенту о необходимости врачебной консультации в случае проявления таких реакций.
Осложнения, связанные с Clostridium difficile
В ходе лечения или после его окончания, в результате чрезмерного роста устойчивых к лекарственному средству бактерий Clostridium difficile, может развиться псевдомембранозный колит. В случае появления диареи следует учитывать возможность этого осложнения. В легких случаях достаточно отменить лекарственное средство, в тяжелых случаях после отмены лекарственного средства следует обеспечить адекватную гидратацию пациента, восполнить запас электролитов и провести исследование с целью обнаружения бактерий. В случае обнаружения С. Difficile следует применить метронидазол или ванкомицин внутрь. Не следует вводить лекарственные средства, угнетающие перистальтику, или другие лекарственные средства, обладающие вяжущим действием.
Следует соблюдать осторожность при применении цефотаксима у пациентов с наличием в анамнезе воспалительных заболеваний кишечника, особенно колита.
Пациенты с почечной недостаточностью
Пациенты с почечной недостаточностью должны получать соответственно сниженную в зависимости от клиренса креатинина дозу. Следует соблюдать осторожность, если цефотаксим вводят в сочетании с аминогликозидами или прочими нефротоксическими препаратами. Следует проводить мониторинг функции почек у этих пациентов, у лиц пожилого возраста и у пациентов, у которых ранее было отмечено нарушение почечных функций.
Нейротоксическое действие
Высокие дозы бета-лактамных антибиотиков, включая цефотаксим, особенно у пациентов с почечной недостаточностью, могут вызвать энцефалопатию (нарушение сознания, нескоординированные движения и судороги). Следует сообщить пациенту о необходимости врачебной консультации в случае проявления таких реакций.
Гематологические реакции
Лейкопения, нейтропения и редко агранулоцитоз могут наступить во время терапии цефотаксимом, особенно, если курс лечения продолжительный. В случае курса лечения более 7-10 дней, количество лейкоцитов следует контролировать и прекратить лечение, если появится нейтропения. Сообщалось о нескольких случаях эозинофилии и тромбоцитопении, быстро исчезающих после прекращения лечения. Также сообщалось о случаях гемолитической анемии.
Мониторинг
Как и любое применение антибиотика, использование цефотаксима может приводить к возникновению резистентности, в результате чего лекарственное средство может становиться неэффективным. Это необходимо учитывать в случае повторного возникновения инфекции и назначать адекватную терапию.
Влияние на результаты лабораторных исследований
Цефотаксим не оказывает влияние на результаты ферментативных тестов, обнаруживающих сахар в моче. Цефотаксим, как и другие цефалоспорины, может вызывать появление ложноположительного результата теста Кумбса.
Определение уровня глюкозы в моче с использованием неспецифических редукционных тестов может давать ложноположительные результаты. Это явление не наблюдается при использовании оксидазного теста.
При длительной терапии следует контролировать функцию печени.
При слишком быстром внутривенном введении (быстрее 1 минуты) цефотаксим может вызывать сердечные аритмии.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами:
Из-за возможности побочных реакций со стороны нервной системы следует избегать управления транспортными средствами или работы с другими механизмами в период лечения.
Передозировка
Симптомы: судороги, энцефалопатия (в случае введения больших доз, особенно у больных с почечной недостаточностью), тремор, повышение нервно-мышечной возбудимости.
Лечение: симптоматическое, поддержание жизненно-важных функций. Специфический антидот отсутствует.
Форма выпуска и упаковка
