Препарат от акне роаккутан. Влияние на беременность

Внимание! Использовать Роаккутан только в крайнем случае, если средства для наружного применения уже не действуют. Перед применением обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Роаккутан цена

Купить Роаккутан Капсулы 10мг, 30штможно за 1537 руб.

Роаккутан – это капсулы с действующим веществом изотретиноин. Обладает противосеборейным свойством и справляется с угревой сыпью и тяжелыми формами акне. Как правило, лечение Роаккутаном назначается в том случае, если перепробованы все остальные методы. Кроме того, препарат стимулирует обновление кожных клеток. Точное действие лекарства врачами до сих пор не выяснено. Следует помнить, что изотретиноин – вещество синтетическое, полученное из ретиноевой кислоты.

Показано средство при тяжелых формах угревой сыпи, при кистозные и узелковых акне как на лице, так и на туловище.

Лечение Роаккутаном

Лечение Роаккутаном можно начинать только после консультации со специалистом. Важно, чтобы медицинский работник имел опыт в проведении врачевания ретиноидами. Дозирование лекарства зависит от ряда факторов, таких как степень тяжести заболевания и масса тела пациента. Оптимальная начальная доза Роаккутана – 0,5 мг на килограмм массы в сутки. Побочные действия, как и эффективность, у пациентов весьма различны, поэтому примерно через 4 недели приема препарата необходимо по согласованию с врачом изменить дозу. Как правило, доза лекарства увеличивается в диапазоне от 0,1 до 1,0 мг на килограмм массы тела. Важным показателем здесь является прогрессивность лечения.

Стоит принять к сведению, что в первые дни приема Роаккутана воспаления могут увеличиться, но это явление кратковременно. Как правило, общая доза на весь курс лечения составляет 120 мг на килограмм массы тела пациента. Такой количество медикамента яляется наиболее оптимальным и помогает избежать повторного возникновения акне и избавляет от рубцов и . В среднем общий курс терапии длится от 16 до 24 недель. Несомненным плюсом Роаккутана является тот факт, что видимое улучшение продолжается даже некоторое время спустя отмены препарата.

Как принимать Роаккутан

Прием капсул происходит вместе с едой, один или два раза в сутки в зависимости от назначенной дозы вещества. Осторожными в применении надо быть людям, страдающим почечной недостаточностью.

Противопоказания Роаккутана

Роаккутан категорически противопоказан беременным кормящим женщинам, лицам с заболеваниями почек и печени, а также людям с гипервитаминозом А.

Роаккутан побочные действия

Чаще всего на развитие побочных действий влияют дозы, поэтому при возникновении ряда нежелательных эффектов их приведенного ниже списка следует уменьшить дозу лекарства.

При приеме медикамента могут возникать сухость кожи и слизистых, связанная с большим количеством в препрате витамина А. Вследствие сухости слизистых оболочек носа и горла в редких случаях возможны кровотечения.

Кожа: возникновение дерматитов, зуда, тонкость и ломкость волос, потливость, пигментация.

Костно-мышечная система: возмножно возникновение болей в суставах, ломота, мышечные спазмы.

Нервная система: головные боли, стойкое депрессивное состояние, повышение давления.

Желудочно-кишечный тракт: в редких случаях возникают тошнота, диарея, единичные случаи развития гепатита.

Органы чувств: позможно временное обратимое ухудшение зрения и слуха, рези в глазах при ярком свете.

Меры предосторожности

Хранить Роаккутан следует в прохладном темном месте и беречь от детей.

Роаккутан отзывы

Володя из Прохоровки

Роаккутан – интересный препарат, однако вряд ли его можно назвать лекарством, так как он не лечит болезнь, он убирает симптом. Все бы ничего, если бы можно было принимать его постоянно, тогда лицо было бы идеальным или хотя бы лучше того, что было до препарата. Но постоянно принимать его нельзя ввиду наличия определенного перечня побочных эффектов. Некоторым так вообще нельзя принимать, не у всех у нас здоровая печень почки. Действует он очень эффективно, прыщи уходят с каждым днем, кожа не жирная. Если нужно подготовить себя к отпуску или подобному мероприятию, то как допинг можно применять, но не более того. Проблемы с кожей это болезнь сальных желез, обмена веществ и т.д. применение такого рода препарата не вылечит, а в случае с обменом веществ может и ухудшить его.

Алиша из США

Читая предыдущие отзывы видно, что у всех препарат действовал только в период приема, окончив курс, заканчивается срок действия красивой и чистой кожи. Плюсом идут различные ограничения – на солнце не выходить, спортом не заниматься, ломка во всем теле, беременеть нельзя – вызывает уродство плода. Во время курса необходимо делать анализы крови. Если тебе уже 50 и рожать ты не собираешься, то пей конечно. А если у тебя психические расстройства, то и еще хуже может быть, уж лучше с прыщиком ходить, не правда ли?

Кстати, если взять немецкую инструкцию по применению, там немного другие фармакологические действия, нежели на русском языке. Западные фармацевты заботятся не только о своем доходе, но и о здоровье клиентов. Показания к применению гораздо жестче. Список побочных эффектов так же широк.

Петр из Пензы

В общем, маленький анализ показывает, минусов, больших минусов, очень много и один, хотя тоже не маленький, плюс (чистая кожа) не перебьет всех недостатков. Лучше потратить по больше времени и сил, ходить к врачу и избавиться от прыщей другим способом, чем потом сожалеть о чем-либо. Короче, я против препарата, даже не смотря на то, что в сети есть положительные отзывы про препарат, кому-то один курс помог и жизнь наладилась, дай Бог, но какой ценой еще не известно.

Ольга из Самары

На мой взгляд, народная медицина и бабушкин совет может эффекта такого и не даст, но не навредит и может помочь.

Вопросы и ответы

Возможен ли прием роа без рекомендаций врача?

Отказ докторов от назначения своим пациентам РОА, который на ваш взгляд ничем не обоснован, является вполне разумным. Врачебное «НЕТ» считается свидетельством того, что ваш случай не такой уж и смертельный, чтобы предпринимать серьезные меры.

Каких действий требует пропущенная доза роаккутана?

Данные ситуации предусматривают продолжение регулярного приема препарата. Прием двойной дозы категорически запрещается.

Какими побочными эффектами характеризуется данный препарат?

Прием РОА может сопровождаться следующими побочными действиями:

• Покраснение, сухость и воспаление губ.
• Носовые кровотечения.
• Изменения цвета кожных покровов.
• Замедление процесса заживления ран.
• Ухудшение структуры волос и их выпадение.
• Депрессивные состояния.
• Общая усталость и т.д.

В каких случаях приемлемо нем​едленное обращение к врачу?

— Показаниями для визита к доктору являются:

— Наличие частых головных болей.

— Головокружения.

— Нарушения функции желудка, которые наблюдаются после приема препарата.

— Рвота.

— Нарушение речи (Трудности в разговоре и связывании слов).

— Боли, локализованные в груди.

— Болевые ощущения при глотании.

— Наличие постоянной рвоты.

Какие особенности хранения данного лекарственного средства?

РОА хранится в сильно закрытом контейнере. Необходимо следить, чтобы он был недосягаем для детей. Оптимальной температурой для хранения препарата служит комнатная. Условия повышенной влажности для роаккутана не приемлемы. Применение препарата по истечению срока годности строго запрещается.

Должен ли мужчина предохраняться, чтобы предотвратить случайную беременность его партнерши?

Известно, что прием РОА является причиной присутствия в сперме небольших количеств изотреноина. Сведений о том, что это может нанести вред зародышу, нет.

Что делать с высохшей кожей и губами?

В таких ситуациях приемлемо увлажнение кожи и использование увлажняющей гигиенической помады.

Токсичное противовоспалительное лекарственное средство. Применение: угри, себорея, фоликулит. Цена от 1610 руб.

Аналоги: Верокутан, Сотрет, Акнекутан. Подробнее об аналогах, ценах на них, и являются ли они заменителями, вы сможете узнать в конце этой статьи.

Сегодня поговорим о мази Роаккутан. Что за средство, как действует на организм? Какие имеет показания и противопоказания? Как и в каких дозах используется? Чем можно заменить?

Что за мазь

При кожных заболеваниях с расстройством регенеративной функции помогает препарат Роаккутан мазь.

Инструкция по применению предлагает средство к применению при себорее, угревой сыпи кистозной, розовой, вульгарной, склонной к рубцеванию и образованию гнойников, гнойного гидраденита.

Роаккутан назначают для лечения болезней с ороговением кожи — ихтиоза, ладонно-подошвенной кератодермии, фолликулярный кератоз.

Мазь имеет выраженное противовоспалительное и восстанавливающее действие.

Средство относится к ретиноидам и является концентрированной формой витамина А. Препарат от прыщей Роаккутан выпускают в виде капсул, ректальных свечей и мази.

Действующее вещество и состав

Действующим веществом препарата является Изотретиноин.

В состав мази помимо активного компонента входят соевое масло и пчелиный воск.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Всасывание из кишечника прямо пропорционально дозе препарата. Биодоступность изотретиноина повышается при употреблении средства одновременно с приемом пищи.

При употреблении на голодный желудок биодоступность препарата ниже в два раза по сравнению с приемом после еды.

Действие препарата еще не изучено до конца, полагают, что его эффективность связана со способностью подавлять активность сальных желез.

Показания

• Себорея;
• фолликулит;
• красный волосистый питириаз;
• тяжелые формы угревой сыпи.

Противопоказания

Период гестации, лактации и планирования беременности — абсолютные противопоказания Роаккутана. Печеночная и почечная недостаточность.

Дислипидемия, аллергия на соевое масло, входящее в состав препарата, или на изотретиноин, гипервитаминоз.

Женщины репродуктивного возраста должны перед применением Роаккутана убедиться в отсутствии беременности.

Способ применения и дозировка

Как принимать Роаккутан и его дозировку указывает врач-дерматолог, ознакомленный с побочными эффектами препарата и методикой контроля за состоянием здоровья больного.

Начинают лечение с дозы 0.5 мг/кг, максимально допустимая суточная доза — 2 мг/кг.

В продаже имеются препараты Роаккутан 10 мг и Роаккутан 20 мг, что очень удобно для соблюдения дозировки.

Длительность эффекта зависит от суточной дозировки, общая длительность терапии составляет 18-24 дня.

Обычно улучшение наступает после одного курса лечения, но при необходимости терапию можно повторить.

Эффект от лечения может проявиться на протяжении 8 недель, поэтому курс повторяют не раньше, чем через 2 месяца.

Детям применение Роаккутана разрешено с 12 лет.

Побочные эффекты

Большинство побочных эффектов проходят самостоятельно после отмены препарата, но некоторые требуют специального лечения. Наиболее частые побочные эффекты — сухость кожи, слизистых глаз, рта и носоглотки, хейлит (сухость кожи губ).

Кровеносная система — анемия, повышение СОЭ, тромбоцитопения, нейтропения, лимфаденопатия.

Иммунная система — кожные проявления аллергии, анафилактические реакции, повышенная чувствительность.

Расстройства метаболизма — сахарный диабет, повышение содержания мочевой кислоты в крови.

Психические расстройства — депрессия, склонность к агрессии, повышенная тревожность, резкие перепады настроения, склонность к суициду, суицидальные попытки, нарушения поведения, психопатические расстройства.

Нервная система — головная боль, головокружение, сонливость, судороги, повышение внутричерепного давления.

Расстройства органов зрения — блефарит, конъюнктивит, сухость роговицы и век, раздражение, жжение и зуд век и глаз, размытость зрения, кератит, катаракта, помутнение роговицы, светобоязнь, невозможность носить контактные линзы, куриная слепота.

Сосудистые расстройства — кровотечения из носа, васкулит.

Расстройства дыхательной системы — сухость носоглотки, бронхоспазм.

Расстройства пищеварительной системы — тошнота, рвота, понос, в том числе кровавый, панкреатит, желудочно-кишечные кровотечения, воспаление кишечника.

Расстройства гепатобилиарной системы — повышение уровня трансаминаз, медикаментозный гепатит.

Расстройства со стороны кожных покровов — зуд, шелушение кожи, сухость, высыпания по типу эритемы, в том числе и на лице, обострения акне, выпадение сухость волос, светочувствительность, пигментация кожи, повышенная потливость, экзантема.

Расстройства костно-мышечных и соединительных тканей — боли в спине, миалгии, кальциноз, экзостоз, гиперостоз, артрит.

Расстройства мочевыделительной системы — гломерулонефрит.

Известны случаи развития острой почечной недостаточности с летальными исходами.

В детском возрасте, при беременности и грудном вскармливании

Детям до 12 лет применение препарата запрещено.

Роаккутан — это препарат, оказывающий токсическое действие, поэтому запрещен к применению во время беременности и грудного вскармливания.

Вещество оказывает тератогенное влияние на плод, вызывая тяжелые нарушения в развитии мозга и нервной системы.

Лечение проводит дерматолог с опытом работы с ретиноидами, знакомый с токсичностью и тератогенностью изотретиноина.

Пациентам репродуктивного возраста независимо от пола должна быть вручена брошюра с описанием правильного применения препарата и предохранения от беременности во время терапии.

Во время терапии и спустя месяц после нее нельзя использовать пациента в качестве донора крови.

Перед началом лечения проверяют уровень печеночных трансаминаз, повторяют проверку через месяц после начала терапии и по необходимости или каждые три недели.

Если трансаминазы превышают допустимые значения, применение препарата прекращают или снижают дозировку.

Контролируют концентрацию липидов в крови натощак перед лечением, спустя месяц и последующие каждые четыре недели.

Превышение липидами границы в 9 ммоль/л может способствовать развитию острого панкреатита со смертельным исходом. При подозрении на панкреатит Роаккутан отменяют.

Прием Роаккутана вызывает в некоторых случаях депрессивные состояния, поэтому с осторожностью назначают лицам с депрессией в анамнезе.

После отмены препарата психические расстройства требуют дополнительной коррекции.

Возможно обострение акне в начале терапии, проходит самостоятельно.

У пациентов, применявших Роаккутан дольше рекомендуемого курса, например, при лечении дискератозов, спустя несколько лет развивались нарушения костно-мышечных тканей.

Терапия Роаккутаном может повлечь тяжелые кожные реакции — токсический эпидермальный некролиз, многоформная эритема. Эти состояния влекут потерю работоспособности и способны стать причиной смерти.

Роаккутан и алкоголь несовместимы — последний повышает вероятность развития побочных эффектов.

Передозировка

Передозировка имеет симптомы гипервитаминоза витамина A — сонливость, спутанность сознания, судороги, рвота, тошнота, диарея. Лечение симптоматическое, дополнительно назначают аскорбиновую кислоту.

Аналоги

Наиболее часто употребляемые аналоги Роаккутана:

• Верокутан;
• Сотрет;
• Акнекутан;
• Ретасол;

Действующим веществом всех этих препаратов является стереоизомер третиноина — изотретиноин. Стоимость препаратов зависит от страны производителя.

Самый дорогой из представленных — Сотрет, его стоимость составляет примерно 2000 рублей. Самый дешевый — Ретиноевая кислота (около 300 рублей).

Интересное видео: лечение акне Роаккутаном

Роаккутан – препарат с противосеборейным и противовоспалительным действием, применяемый для лечения акне.

Форма выпуска и состав

Роаккутан выпускают в форме капсул (по 10 шт. в блистерах, по 3 или 10 блистеров в картонной пачке).

В состав 1 капсулы входит активное вещество – изотретиноин (однородная суспензия от желтого до темно-желтого цвета) в количестве:

• 10 мг – капсулы коричнево-красного цвета, овальные, непрозрачные, с надписью «ROA 10»;
• 20 мг – капсулы овальные, непрозрачные, одна половина коричнево-красного цвета, другая – белая, с надписью «ROA 20».

Вспомогательные компоненты, входящие в состав препарата (10 мг/20 мг):

• Желтый пчелиный воск – 7,68/15,36 мг;
• Масло соевых бобов – 107,92/ 215,84 мг;
• Частично гидрогенизированное масло соевых бобов – 30,72/61,44 мг;
• Гидрогенизированное масло соевых бобов – 7,68/15,36 мг.

Состав оболочек капсул (10 мг/20 мг):

• Желатин – 75,64/120,66 мг;
• Глицерол 85% – 31,275/49,835 мг;
• Краситель железа оксид красный (E172) – 0,185/0,145 мг;
• Карион 83 (маннитол, гидролизованный картофельный крахмал, сорбитол) – 8,065/12,86 мг;
• Титана диоксид (E171) – 1,185/1,97 мг.

Состав чернил: краситель железа оксид черный (E172), шеллак; допускается применение готовых чернил Opacode Black S-1-27794.

Показания к применению

• Акне, не поддающиеся другим видам лечения;
• Тяжелые формы акне, включая акне с риском образования рубцов, узелково-кистозные или конглобатные.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению Роаккутана являются:

• Гипервитаминоз А;
• Печеночная недостаточность;
• Сопутствующая терапия тетрациклинами;
• Выраженная гиперлипидемия;
• Беременность и период лактации;
• Детский возраст до 12 лет;
• Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Препарат назначают с осторожностью при следующих болезнях/состояниях:

• Сахарный диабет;
• Депрессия в анамнезе;
• Нарушение липидного обмена;
• Ожирение;
• Алкоголизм.

Беременность является абсолютным противопоказанием для применения Роаккутана. Если беременность, несмотря на предостережения, возникает в период лечения или в течение 30 дней после окончания приема препарата, существует очень большая вероятность рождения ребенка с тяжелыми пороками развития.

Роаккутан обладает сильным тератогенным действием. Женщинам детородного возраста принимать препарат можно только в случаях, если их состояние удовлетворяет всем нижеперечисленным критериям.

Женщина должна:

• Болеть тяжелой формой акне, проявляющей устойчивость к обычным методам лечения;
• Наверняка понимать указания врача, четко выполнять инструкции и согласиться с необходимостью обязательного ежемесячного посещения врача;
• Быть ознакомлена с информацией о возможной неэффективности средств контрацепции, а также понимать существующую необходимость в непрерывном использовании эффективных методов контрацепции в течение одного месяца до лечения Роаккутаном, в период терапии и в течение месяца после ее окончания (желательно пользоваться одновременно двумя различными способами контрацепции, включая барьерный);
• Быть проинформирована врачом об опасности наступления беременности во время приема Роаккутана и в течение 30 дней после окончания лечения, а также срочном обращении к врачу при подозрении на наступление беременности;
• В течение 11 дней до начала терапии получить отрицательный результат достоверного теста на беременность, который в дальнейшем желательно проводить ежемесячно во время приема препарата и через 5 недель после окончания лечения;
• Начинать прием Роаккутана только на 2-3 день следующего нормального менструального цикла;
• Во время лечения по поводу рецидива заболевания постоянно использовать эффективные методы контрацепции в течение одного месяца до начала терапии, во время приема Роаккутана и в течение 30 дней после завершения курса, а также проходить тот же достоверный тест на беременность;
• Полностью понимать необходимость соблюдать меры предосторожности и подтвердить свое понимание и намерение пользоваться надежными методами контрацепции.

Применение противозачаточных средств по вышеприведенным указаниям во время терапии нужно рекомендовать даже тем женщинам, которые обычно не применяют методы контрацепции из-за бесплодия (кроме перенесших гистерэктомию), аменореи или тем, которые сообщают, что половую жизнь не ведут.

Врач должен быть уверен, что у женщины есть соответствующие инструкции показания к применению препарата, а также, что она соответствует всем вышеперечисленным условиям.

Тест на беременность с минимальной чувствительностью 25 mME/мл нужно проводить в первые 3 дня менструального цикла:

• До начала терапии. Чтобы исключить возможную беременность до начала применения контрацепции дату и результат первоначального теста на беременность должен зарегистрировать врач. У женщин с нерегулярными менструациями время проведения теста на беременность определяется сексуальной активностью. Его следует проводить через 21 день после незащищенного полового акта. Пациентку врач должен проинформировать о необходимых методах контрацепции. Тест на беременность следует проводить за 3 дня до визита пациентки к врачу или в день назначения Роаккутана. Препарат можно назначать только пациенткам, получающим эффективную контрацепцию не менее 30 дней до начала терапии;
• Во время терапии. Больная должна посещать врача каждые 28 дней. Необходимость проведения ежемесячного тестирования на беременность определяется в соответствии с существующей практикой и с учетом сексуальной активности, которая предшествовала нарушениям менструального цикла. Если есть показания, тест на беременность проводят в день визита или за 3 дня до визита к врачу. Врач должен зарегистрировать результаты теста;
• После окончания терапии. Спустя 5 недель после окончания приема препарата проводят тест для исключения беременности.

Полную информацию о существующем риске и строгом соблюдении мер по предотвращению беременности нужно предоставлять как женщинам, так и мужчинам.

Имеющиеся данные свидетельствуют о том, что у женщин экспозиция Роаккутана, поступившего из семенной жидкости или семени принимающих препарат мужчин, недостаточна для проявления его тератогенных эффектов.

Мужчинам, применяющим препарат, нужно исключить возможность его приема другими лицами, особенно женщинами.

Если во время терапии или в течение месяца после ее окончания беременность все же наступила, невзирая на все принятые меры предосторожности, существует достаточно высокий риск развития очень тяжелых пороков развития плода (со стороны сердца, центральной нервной системы и крупных кровеносных сосудов). Также возрастает риск самопроизвольных выкидышей.

При возникновении беременности прием Роаккутана прекращают. Целесообразность ее сохранения следует обсудить со специализирующимся на тератологии врачом.

Документально подтвержденными являются тяжелые врожденные пороки развития плода, связанные с применением препарата:

• Пороки развития мозжечка;
• Микроцефалия;
• Гидроцефалия;
• Аномалии наружного уха (микротия, отсутствие или сужение наружного слухового прохода);
• Сердечно-сосудистые аномалии (дефекты перегородок, тетрада Фалло, транспозиция магистральных сосудов);
• Микрофтальмия;
• Патология паращитовидных желез;
• Пороки развития вилочковой железы, лица (волчья пасть).

Способ применения и дозировка

Роаккутан принимают внутрь, во время еды, 1-2 раза в день.

Терапевтическая эффективность препарата и вероятность развития его побочных действий зависят от дозы и могут варьироваться у разных больных, чем обусловлена необходимость индивидуального подбора дозы в ходе терапии.

Прием препарата нужно начинать с суточной дозы 0,5 мг/кг. Обычно суточная дозировка колеблется в пределах 0,5-1 мг/кг массы тела. Пациентам с акне туловища или с очень тяжелыми формами заболевания может потребоваться увеличение дозы до 2 мг/кг в день.

Частота ремиссии и профилактика рецидивов оптимальны при применении курсовой дозы 120-150 мг/кг, в связи с чем продолжительность лечения может меняться в зависимости от суточной дозировки.

Часто полной ремиссии акне удается добиться за 16-24 недели терапии. У больных, очень плохо переносящих Роаккутан, лечение можно продолжать в меньшей дозе, однако его проводят дольше.

Обычно акне полностью исчезают после одного лечебного курса. В случае явного рецидива показано проведение повторного курса по такой же схеме, как и первый. Из-за того, что после отмены препарата улучшение может продолжаться вплоть до 2 месяцев, повторный курс не рекомендуется назначать раньше завершения этого срока.

При тяжелой почечной недостаточности применение Роаккутана необходимо начинать с меньших доз (например, 10 мг в день), после чего постепенно увеличивать до 1 мг/кг в день или до максимально переносимой.

Побочные действия

Большинство возникающих побочных эффектов Роаккутана зависят от дозы. Как правило, побочные действия проходят после отмены препарата или коррекции принимаемой дозы, но некоторые могут сохраняться и после прекращения лечения.

Нарушения могут проявляться как:

• Психическая сфера и центральная нервная система: депрессия, нарушение поведения, головная боль, судорожные припадки, повышение внутричерепного давления («псевдоопухоль головного мозга»: нарушение зрения, тошнота, головная боль, рвота, отек зрительного нерва);
• Пищеварительная система: диарея, тошнота, воспалительные заболевания кишечника (илеит, колит), кровотечения, панкреатит (особенно при сопутствующей гипертриглицеридемии выше 800 мг/дл), обратимое и транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз. Описаны отдельные случаи развития гепатита и панкреатита с фатальным исходом. Часто эти нарушения не выходят за границы нормы и возвращаются к исходным показателям во время терапии, однако в иногда возникает необходимость снизить дозу Роаккутана или отменить его;
• Органы чувств: светобоязнь, отдельные случаи нарушения остроты зрения, нарушение темновой адаптации (снижение остроты сумеречного зрения); редко – раздражение глаз, нарушение цветовосприятия (проходит после отмены препарата), кератит, лентикулярная катаракта, конъюнктивит, блефарит, нарушение слуха на определенных звуковых частотах, отек зрительного нерва (связано с внутричерепной гипертензией);
• Система кроветворения: снижение гематокрита, анемия, нейтропения, уменьшение или увеличение числа тромбоцитов, лейкопения, ускорение СОЭ;
• Костно-мышечная система: боли в суставах и мышцах с повышением уровня КФК в сыворотке или без него, тендиниты, гиперостоз, обызвествление сухожилий и связок, артрит, другие изменения костей;
• Дыхательная система: редко – бронхоспазм (чаще у пациентов с бронхиальной астмой в анамнезе);
• Иммунная система: системные или местные инфекции, вызванные грамположительными возбудителями (Staphylococcus aureus);
• Дерматологические реакции: фульминантные формы акне, стойкое истончение волос, паронихии, легкая травмируемость кожи, зуд, сыпь, потливость, эритема лица/дерматит, пиогенная гранулема, усиленное разрастание грануляционной ткани, ониходистрофии, обратимое выпадение волос, гиперпигментация, гирсутизм, фотоаллергия, фотосенсибилизация. В начале терапии может наблюдаться обострение акне, сохраняющееся в течение нескольких недель;
• Лабораторные показатели: гиперурикемия, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, понижение уровня липопротеинов высокой плотности; редко – гипергликемия. Были зарегистрированы отдельные случаи впервые выявленного сахарного диабета. У некоторых пациентов, особенно имеющих интенсивную физическую нагрузку, зафиксированы отдельные случаи увеличения активности КФК в сыворотке;
• Эффекты, обусловленные гипервитаминозом А: сухость гортаноглотки (охриплость голоса), слизистых оболочек (хейлит), кожи, носовой полости (кровотечения), глаз (обратимое помутнение роговицы, конъюнктивит, непереносимость контактных линз);
• Прочее: гематурия, лимфаденопатия, протеинурия, системные реакции гиперчувствительности, васкулит (гранулематоз Вегенера, аллергический васкулит), гломерулонефрит.

В постмаркетинговых наблюдениях при приеме Роаккутана были описаны случаи развития тяжелых кожных реакций: мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона.

При передозировке могут возникнуть признаки гипервитаминоза А.

Особые указания

Назначать Роаккутан должны врачи, предпочтительно дерматологи, с опытом применения системных ретиноидов и имеющие знания о риске тератогенности препарата.

Чтобы избежать случайного воздействия Роаккутана на организм других людей, у получающих препарат больных нельзя брать донорскую кровь.

До лечения, через 30 дней после его начала и каждые 3 месяца в дальнейшем рекомендуется контролировать печеночные ферменты и функцию печени. Во время терапии может отмечаться обратимое и преходящее увеличение печеночных трансаминаз, чаще всего в пределах нормальных значений. Дозу препарата уменьшают или отменяют лечение в случаях, если уровень печеночных трансаминаз превышает норму.

В такие же сроки нужно определять уровень липидов в сыворотке натощак. Как правило, концентрации липидов нормализуются после снижения дозы или отмены терапии, а также при соблюдении диеты. Нужно контролировать клинически значимое повышение уровня триглицеридов, при их подъеме свыше 9 ммоль/л или 800 мг/дл может возникать острый панкреатит, возможно с летальным исходом. При симптомах панкреатита или стойкой гипертриглицеридемии лечение отменяют.

В редких случаях у получавших Роаккутан пациентов развивались психотическая симптоматика, депрессия, в отдельных случаях – суицидальные попытки. Несмотря на то, что их причинная связь с приемом препарата не установлена, следует соблюдать особую осторожность у пациентов с депрессией в анамнезе и наблюдать всех больных на предмет развития депрессии в ходе терапии. Если отмена Роаккутана к исчезновению симптомов не приводит, может потребоваться дальнейшее наблюдение.

В отдельных случаях в начале лечения отмечается обострение акне. Обычно оно проходит без коррекции дозы препарата в течение 7-10 дней.

Через несколько лет после применения препарата при лечении дискератозов развивались костные изменения, включая гиперостоз, преждевременное закрытие эпифизарных зон роста, кальцификация сухожилий и связок. Поэтому при назначении Роаккутана любому пациенту предварительно следует тщательно оценить соотношение возможных риска и пользы.

В начале терапии больным для уменьшения сухости кожи и слизистых оболочек рекомендуется использовать увлажняющие крем или мазь для тела, бальзам для губ.

Получающие Роаккутан пациенты нуждаются в тщательном наблюдении для выявления тяжелых кожных реакций, отмеченных в ходе постмаркетингового наблюдения (синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз). При необходимости решается вопрос об отмене препарата.

Во время терапии возможно появление болей в суставах и мышцах, увеличение креатининфосфокиназы сыворотки крови, что может сопровождаться уменьшением переносимости интенсивной физической нагрузки.

Рекомендуется избегать лечения лазером и проведения глубокой химической дермоабразии у получающих Роаккутан пациентов, а также в течение 5-6 месяцев после окончания терапии из-за возможности возникновения гипо- и гиперпигментации и усиленного рубцевания в атипичных местах. Во время лечения Роаккутаном и в течение полугода после него из-за риска отслойки эпидермиса, развития дерматита и рубцов не рекомендуется проводить эпиляцию с помощью аппликаций воска.

У некоторых больных может снижаться острота ночного зрения. Ухудшение зрения иногда сохраняется и после окончания лечения, о чем нужно информировать больных, рекомендуя им тщательно контролировать состояние остроты зрения и соблюдать осторожность при вождении автомобиля в ночное время.

Помутнения роговицы, сухость конъюнктивы глаз, кератит и ухудшение ночного зрения обычно проходят после отмены Роаккутана. При сухости слизистой оболочки глаз возможно использование препарата искусственной слезы или аппликации увлажняющей глазной мази. Нужно наблюдать больных с сухостью конъюнктивы на предмет возможного возникновения кератита. При необходимости препарат отменяют. На время терапии при непереносимости контактных линз нужно использовать очки.

Описаны отдельные случаи развития «псевдоопухоли головного мозга» – доброкачественной внутричерепной гипертензии (включая одновременное применение с тетрациклинами). У таких больных препарат немедленно отменяют.

Описаны редкие случаи возникновения анафилактических реакций, возникающих только после предшествующего наружного применения ретиноидов, что требует отмены препарата и тщательного наблюдения за пациентом.

Если во время лечения развивается выраженная геморрагическая диарея, лечение прерывают.

При диабете или при подозрении на болезнь рекомендуется более частое определение гликемии.

Больным из группы высокого риска (с ожирением, сахарным диабетом, нарушениями жирового обмена или хроническим алкоголизмом) во время терапии может потребоваться более частый лабораторный контроль уровня липидов и глюкозы.

Лекарственное взаимодействие

Роаккутан может ослаблять эффективность препаратов прогестерона, поэтому применять содержащие малые дозы прогестерона контрацептивные средства не следует.

Противопоказано одновременное применение с местными эксфолиативными или кератолитическими препаратами для лечения акне (из-за возможного усиления местного раздражения).

Чтобы избежать возможного усиления симптомов гипервитаминоза А рекомендуется избегать одновременного применения витамина А и Роаккутана.

Поскольку тетрациклины также могут приводить к повышению внутричерепного давления, их применение одновременно с Роаккутаном противопоказано.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте при температуре до 25 °C.

Срок годности – 3 года.

Препарат Роаккутан с изотретиноином в качестве основного вещества – это эффективное средство при лечении угревой сыпи, акне, даже при тяжелом течении заболевания. Применяется только по назначению врача-дерматолога и после проведения необходимых анализов. Как и всякий препарат, имеет ряд особенностей, список показаний, противопоказаний и побочных эффектов, которые имеет Роаккутан. Инструкция по применению, аналоги и отзывы подробно описаны ниже.

В составе Роаккутана – изотретиноин — ретиноид, который в организме человека находится в связанном с витамином А состоянии. Является одной из форм витамина А. Обладает всеми его дерматотропными свойствами.

Форма выпуска

Роаккутан выпускается в капсулах и в ректальных суппозиториях. В одной капсуле может содержаться 10 или 20 мг основного вещества и различные вспомогательные компоненты, которые также оказывают регенеративное действие на кожу пациента: масло соевых бобов и пчелиный воск.

Оболочка капсулы состоит в основном из глицерола, крахмала, желатина и красителей.
Капсулы выпускаются по 10 и 30 мг в упаковках по 30 или 100 капсул.

Как действует Роаккутан?

Являясь одной из разновидностей витамина А, препарат Роаккутан выполняет ряд защитных, восстанавливающих функции.

Точный механизм препарата еще окончательно не выяснен, но множественные клинические испытания показали, что курс лечения может значительно снизить количество угревой сыпи в следствии зависимости от него сальных желез. Как известно, основной патогенез акне – это гиперсекреция и гиперплазия сальных желез и повышение кератообраразования кожи лица, из-за чего и появляются черные точки — камедоны.

Роаккутан блокирует этот процесс, следовательно, нормализуя салоотделение, улучшая его эвакуацию из протоков сальных желез. Так же препарат улучшает деление нормальных клеток эпителия, их конечную дифференцировку.

Таким образом, Роаккутан воздействует на несколько патофизиолоических процессов акне. Препарат помогает в тяжелых случаях заболевания, когда другие способы лечении оказываются недейственными.

При ихтиозе, розовых угрях и других заболеваниях, входящих в список показаний, Роаккутан действует, как регенерирующее средство, помогая коже восстанавливаться.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Рекомендуется принимать вместе с пищей, так как биодоступность Роаккутана повышается, его абсорбция и распределение по организму улучшается в 2 раза, если принимать Роаккутан во время еды. Это происходит по причине повышенной липофильности витамина А. Роаккутан довольно тяжело всасывается, максимальные цифры его концентрации в крови после 2-4-х часов после применения.

Практически полностью соединяется с альбуминами крови, га 99,9%, метаболизируется в печени и почках с образованием трех основные метаболитов, которые преимущественно выделяются желчью и мочой. В свободном виде препарат в крови находится в 0,1%, проходит свободно в следствии липофильности через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Может вызывает пороки развития плода в случае назначения во время беременности. Следовательно, противопоказан во время беременности и лактации. Выводится Роаккутан приблизительно через 20-25 часов.

Показания к применению

Помимо тяжелых форм угревой сыпи и акте, например, при узелково-кистозной форме акне, Роаккутан применяется в ряде других дерматологических заболеваний:

• ихтиоз типа арлекина и другие наследственные заболевания, вызывающие нарушение кератообразования (питириаз красный волосистый, фолликулярный кератоз, кератодермия);
• предраковые состояние кожи и некоторые виды рака кожи;
• розовые угри (розацеа);
• фолликулит (при грамотрицательной этиологии);
• как вспомогательная терапия при гнойном гидрадените;
• геморрагические гнойники;
• акне, склонные к рубцеванию.

Противопоказания

В следствии возможности проникновения через плацентарный барьер, Роаккутан противопоказан беременным женщинам и в период лактации.

При возникновении любых аллергических реакции на препарат или аллергии на любой из компонентов в анамнезе, необходимо прекратить принимать Роаккутан.

Из-за метаболизма в печени и почках противопоказано использование людям с хроническими декомпенсированными заболеваниями вышеуказанных органов (хронический билатеральный пиелонефрит, хронический гломерулонефрит, цирроз печени и др.) и при острой или хронической почечной или печеночной недостаточности.

Так как витамина А – липофильное вещество, бесконтрольное его применение может привести к гипервитаминозу, следовательно при таком состоянии назначение Роаккутана противопоказано.

Другие противопоказания:

• детский возраст (до 12-и лет);
• лечение антибиотиками группы тетрациклинов;
• дислипидемия;
• при ректальном применении – заболевания прямой кишки.

С осторожностью назначают пациентам со следующими патологиями:

• морбидное ожирение и сахарный диабет второго типа;
• заболевания, которые могут привести к развитию гипертриглицеридемии (хронический алкоголизм, семейная гиперглицеридемия);
• хронический панкреатит;
• депрессивные состояния в анамнезе (биполярное расстройство, посттравматический стресс и др.) подразумевают с осторожностью принимать Роаккутан.

Инструкция по применению, способ применения, дозировка

Капсулы назначаются для приема внутрь, суппозитории интраректально. Необходимо помнить, что врач-дерматолог назначает лечение с использованием Роаккутана только в случае очень тяжелого затяжного течения болезни без признаков улучшения после терапии другими препаратами. Курс лечения продолжительный, как у всех препаратов накопительного действия, коим является Роаккутан.

Инструкция по применению описывает, что суточная доза варьируется от 0,5-2,0 мг. Начальная доза – 0,5 мг в день во время еды. Пациенту стоит напомнить о возможности обострения симптомов болезни в первые несколько дней после начала приема Роаккутана, это нормальное явление. Максимально допустимая доза препарата – 2,0 мг в сутки. Курс лечения приблизительно 2-4 недели на дозе в 0,5 мг, затем можно увеличить до 1 мг и принимать еще минимум 12 недель.

Обычно уже после 1-2 месяца наступает видимый эффект от приема Роаккутана, иногда может потребоваться чуть больше времени – 4-5 месяцев.

Если после прекращения приема Роаккутана заболевание возвращается, устанавливает ее рецидивирующий характер, тогда перед началом нового курса необходимо сделать паузу в 7-8 недель.

В зависимости от тяжести заболевания, особенно при ихтиозе, суточная доза Роаккутана может подниматься до 4 мг/день в период обострений, при достижении ремиссии дозу понижают до минимальной, 0,5 мг в сутки. Такой курс лечения подразумевает под собой обязательные периодические консультации врача для определения общего состояния и реакции на препарат.

Побочные действия

Побочные действия, которые вызывает Роаккутан инструкция по применению описывает в подробностях. Помимо обострения основного кожного заболевание при инициации применения существует довольно большой список побочных эффектов:

1. Реакция кожи с зудом, шелушением, покраснением, сыпью, по причине понижения местного иммунитета кожи повышается риск инфекции.
2. Повышается чувствительность к свету, воспаление конъюнктивы глаз, чувство жжения в глазах, редко может наблюдаться нарушение зрения (периферического, сумрачного), воспаление зрительного нерва.
3. Нарушается структура волос с утончением и выпадением.
4. Боли и нарушение функции суставов.
5. Астенический синдром с головокружением, слабостью, сонливостью, раздражительностью.
6. Диспепсия с тошнотой и рвотой.
7. Редко может привести к развитию психоза, депрессии, появлению суицидальных мыслей.
8. Кровотечения слизистая полости рта, инфекции потовой полости.
9. Временное изменение я биохимии крови, повышаются печеночные пробы, — АЛАТ, АСАТ, возможно, билирубин и Тимоловая проба, креатинин, липопротеины низкой плотности.
10. Боли и судороги в мышцах.
11. Развитие внутричерепного давления с появлением мигреней, нарушения периферического зрения, этот синдром доброкачественный и не влечет за собой серьезных осложнений, главное, вовремя при диагностировании ВЧД, отменить Роаккутан;
12. Возможны гепатит, илеит.
13. В общем анализе крови фиксируется анемия, лейкопения и тромбоцитопения в случае развития гиперспленизма.
14. Самые редкие и самые грозный побочные эффекты — токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, мутифокальная эритема. Эти синдромы – результат гиперчувствительной реакции кожи на состав препарата, могут привести к безвозвратному поражению кожи всего тела.
15. Крайне редко и только при интраректальном применения может развиться анафилактический шок, как острая реакция гиперчувствительности.
16. При интраректальном применении возможны местные реакции слизистой прямой кишки.

Передозировка

Передозировка Роаккутана напоминает гипервитаминоз витамина А. Для купирования состояния необходимо срочное промывание желудка, отмена препарата, инфузионная терапия для детоксификации организма.

Характерными симптомами передозировки и гипервитаминоза витамина А являются:

• тошнота, рвота, боли в животе;
• сильная головная боль;
• боли в костях и суставах;
• покраснение кожи лица и ощущение жжения и зуда;
• ксеростомия и сухость кожи.

Из опасных симптомов – острая печеночная недостаточность, которая характеризуется нарушением свертываемости крови. Печень и селезенка увеличены в размерах, при пальпации появляется боль. Возможен гиперспленизм с анемией, лейкопенией и тромбоцитопенией, которые в редких случаях вызывает Роаккутан. Инструкция по применению в таких случаях требует немедленного обращения за медицинской помощью и прекращения приема препарата.

Роаккутан от прыщей

От прыщей, угревой сыпи, акне, камедонов, устойчивых к другому лечению, Роаккутан – последняя надежда и эффективное средство, которое при терпеливом следовании курсу лечения позволит избавиться от неприятных симптомов, предотвращает образование рубцов и шрамов.
Важно придерживаться курса лечения, следовать всем указаниям врача, не менять самостоятельно дозу и не принимать без совета врача другие препараты, а только Роаккутан. Инструкция по применению не рекомендует комбинировать медикаменты.

Врач-дерматолог при назначении Роаккутана отменяет все остальные препараты. Возможно использовать увлажняющий крем в случае побочных эффектов. Другие крема и мази против угрей противопоказаны, пациент должен просто поддерживать гигиену лица.

До и после применения Роаккутана, фото

Роаккутан — до и после фото с датами

Роаккутан при беременности и кормлении грудью

При проникновении через плаценту в кровь плода, особенно на первых месяцах беременности, риск развития врожденных пороков, внутриутробной смерти и выкидыша очень велики. Препарат может вызывать несовместимые с жизнью уродства, нарушения дифференциации клеток и врожденные пороки развития.

Роаккутан противопоказан при беременности! Инструкция по применению четко говорит об этом.

Возможные пороки центральной нервной системы: микро, гидро или анэнцефалия, недоразвитие отдельных структур мозга. Встречаются пороки сердечнососудистой системы, опорно-двигательного аппарата (пороки развития суставов, костей нижних конечностей, позвоночника, плоских и трубчатых костей), грыжи спинного мозга, волчья пасть, патология или отсутствие ушного канала, нарушение развития тимуса и других органов и систем.

Это ведет к невозможности внеутробной жизни и выкидышу, внутриутробной смерти или мертворождению.

При кормлении грудью Роаккутан, инструкция по применению это упоминает, также противопоказан.

Взаимодействие с другими препаратами и веществами

Препараты, при взаимодействии с которыми эффективность Роаккутана снижается — антибиотики из группы тетрациклинов.

Для того, чтобы избежать риск гипервитаминоза витамина А, следует приостановить применение всех препаратов, в которых содержится ретинол.

Особые указания

При назначении пациентам с заболеваниями почек, печени, поджелудочной железы, необходимая строгая диспансеризация с проверкой состояния органов, если пациент принимает Роаккутан.

Инструкция по применению гласит, что доноры должны прекратить на время лечения и в течение 30-и дней после его окончания процедуры сдачи крови.

При повышении чувствительности к свету и появлении побочных эффектов со стороны глаз необходимо избегать ношение контактных линз.

Женщинам на время лечения необходимо использовать надежные контрацептивные препараты, желательно оральные контрацептивны. В случае возникновения беременности на время лечения, назначается срочный аборт по медицинским показаниям.

Людям с профессиями, требующими повышенное внимание, стоит учитывать, что из-за различных побочных эффектов, стоит ограничить себя от лишних стрессов и интеллектуальной и физической активности.

Солярии, солнечные ванны, эпиляция воском рекомендуется избегать при лечении Роаккутаном.
Дети до 12-и лет не могут принимать Роаккутан в следствии его эффекта на дифференциацию клеток. Зоны роста на трубчатых костях могут преждевременно закрыться, связки и мышечные волокна кальцифицируются.

Диета при лечении у пациента существенно не меняется. Диабетикам стоит чаще проверять уровень гликемии.

При появлении серьезных побочных явлений курс лечения Роаккутаном срочно приостанавливается.

Условия продажи

Препарат отпускается по рецепту, категорически не рекомендуется принимать его без назначения врача-дерматолога. Необходимо точно рассчитать терапевтическую дозу, определить, нет ли у пациента противопоказаний к лечению Роаккутаном.

Срок годности и условия хранения

Условия хранения не имеют принципиальных отличий. Важно граничить доступ к препарату для детей, хранить в сухом месте и подальше от открытых солнечных лучей. Срок годности – 3 года.

Аналоги

Существует большое количество аналогов Роаккутана, в которых содержатся формы витамина А, используются для лечения дерматологических заболеваний различного течения и этиологии. Стандартные аналоги Роаккутана:

• Изотретионин;
• Мазь ретиноевая;
• Ретасол;
• Сотрет;
• Акнекутан.

Роаккутан: инструкция по применению и отзывы

Роаккутан – лекарственное средство с противосеборейным, противовоспалительным действием, применяемое при лечении акне.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска Роаккутана – капсулы: овальные, непрозрачные; содержимое капсул – суспензия однородной консистенции от темно-желтого до желтого цвета; по 10 мг – коричнево-красные, на поверхности надпись «ROA 10» черными чернилами; по 20 мг – одна половина коричнево-красная, другая – белая, на поверхности надпись «ROA 20» черными чернилами (в блистерах по 10 шт., в картонной пачке 3 или 10 блистеров).

Состав 1 капсулы:

• активное вещество: изотретиноин – 10 или 20 мг;
• вспомогательные компоненты (10/20 мг): пчелиный желтый воск – 7,68/15,36 мг, масло соевых бобов – 107,92/215,84 мг, гидрогенизированное масло соевых бобов – 7,68/15,36 мг, частично гидрогенизированное масло соевых бобов – 30,72/61,44 мг;
• оболочка капсулы (10/20 мг): желатин – 75,64/120,66 мг, глицерол 85% – 31,275/49,835 мг, Карион 83 (маннитол, картофельный гидролизованный крахмал, сорбитол) – 8,065/12,86 мг, краситель красный оксид железа (E172) – 0,185/0,145 мг, диоксид титана (E171) – 1,185/1,97 мг;
• чернила: шеллак, краситель оксид черный железа (E172); допустимо использование готовых чернил Opacode Black S-1-27794.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Изотретиноин является стереоизомером полностью транс-ретиноевой кислоты (третиноина). Точный механизм действия активного компонента Роаккутана еще не определен до конца, однако доказано, что улучшение состояния пациентов с тяжелыми формами акне (уменьшение выраженности симптомов) объясняется угнетением активности сальных желез и уменьшением их размеров, подтвержденным гистологическими исследованиями. Также изотретиноин оказывает противовоспалительное действие на кожу.

Причиной слущивания корнеоцитов в проток сальной железы и закупорки последнего избытком сального секрета и кератином становится гиперкератоз эпителиальных клеток сальной железы и волосяной луковицы. В дальнейшем это приводит к образованию комедона, а в некоторых случаях – развитию воспалительного процесса. Изотретиноин является ингибитором пролиферации себоцитов и воздействует на акне путем нормализации процесса дифференцировки клеток. Кожное сало представляет собой основной субстрат для роста Propionibacterium acnes, поэтому уменьшение продуцирования кожного сала угнетает бактериальную колонизацию протока.

Фармакокинетика

Поскольку фармакокинетические показатели изотретиноина и его метаболитов проявляют тенденцию к линейной зависимости, его содержание в плазме в ходе лечения можно предсказать, исходя из информации, полученной после однократного приема. Эта характеристика Роаккутана также подтверждает отсутствие влияния на активность печеночных ферментов, участвующих в метаболизме лекарственных препаратов.

Всасывание изотретиноина из ЖКТ может варьироваться. Его абсолютная биодоступность не определена, поскольку Роаккутан не выпускается в лекарственной форме, предназначенной для внутривенного введения человеку. Однако экстраполирование результатов исследований, в которых принимали участие собаки, допускает предположения о достаточно низкой и вариабельной системной биодоступности. У пациентов с акне максимальная концентрация изотретиноина в плазме в равновесном состоянии после приема внутрь 80 мг Роаккутана натощак составляла 310 нг/мл (значение колебалось в диапазоне от 188 до 473 нг/мл) и достигалась примерно за 2–4 часа. Содержание изотретиноина в плазме приблизительно в 1,7 раза выше его содержания в крови, что обусловлено незначительной степенью проникновения вещества в эритроциты.

Прием Роаккутана совместно с пищей повышает биодоступность в 2 раза по сравнению с приемом препарата натощак.

Степень связывания изотретиноина с белками плазмы (преимущественно с альбумином) стремится к максимальной (99,9%), поэтому в широком диапазоне рекомендованных доз концентрация действующего вещества в неизмененном виде, обладающего фармакологической активностью, не превышает 0,1% от принятой дозы.

Объем распределения изотретиноина у людей не определялся, поскольку Роаккутан не выпускается в лекарственной форме для внутривенного введения.

У пациентов с тяжелым акне, которые принимали по 40 мг препарата 2 раза в день, равновесные концентрации изотретиноина в крови составляли 120‒200 нг/мл. Концентрации 4-оксо-изотретиноина у таких пациентов в 2,5 раза превышали таковые для изотретиноина. Сведения о проникновении препарата в ткани при применении у человека считаются недостаточными. Содержание изотретиноина в эпидермисе в 2 раза меньше, чем в сыворотке.

После перорального приема в плазме определяются 3 основных метаболита: 4-оксо-ретиноин, третиноин (полностью транс-ретиноевая кислота) и 4-оксо-изотретиноин. Основным метаболитом считается 4-оксо-изотретиноин, содержание которого в плазме крови в равновесном состоянии в 2,5 раза превышает содержание изотретиноина. Выявлены также и метаболиты, имеющие меньшее клиническое значение (например, глюкурониды), но не во всех случаях их структура точно установлена.

Для метаболитов изотретиноина характерна биологическая активность, доказанная с помощью нескольких лабораторных тестов. Поэтому терапевтический эффект Роаккутана у пациентов может быть следствием фармакологической активности изотретиноина и его метаболитов. Так как в условиях in vivo изотретиноин и третиноин (полностью транс-ретиноевая кислота) обратимо переходят друг в друга, метаболизм третиноина зависит от метаболизма изотретиноина. Около 20–30% дозы препарата метаболизируется посредством изомеризации. На фармакокинетические параметры изотретиноина существенно влияет энтерогепатическая циркуляция.

Исследования метаболических процессов in vitro подтверждают, что превращение изотретиноина в 4-оксо-изотретиноин и третиноин осуществляется с участием нескольких ферментов системы цитохрома Р 450 (CYP). Предположительно, ни одна из форм при этом не играет ключевой роли. Изотретиноин и его метаболиты существенно не изменяют активность ферментов системы CYP.

После перорального приема изотретиноина, меченого радиоактивным нуклидом, он выводится через почки и через кишечник примерно в равном количестве. В конечной фазе период полувыведения для неизмененного препарата у пациентов с акне в среднем равен 19 часам. Период полувыведения в терминальной фазе для 4-оксо-изотретиноина, вероятно, больше и составляет примерно 29 часов.

Изотретиноин является природным (физиологическим) ретиноидом. Эндогенные концентрации ретиноидов восстанавливаются приблизительно через 2 недели после окончания лечения Роаккутаном.

Поскольку прием изотретиноина недопустим при дисфункциях печени, определить фармакокинетические показатели у пациентов данной категории не представляется возможным. Почечная недостаточность не изменяет фармакокинетику Роаккутана.

Показания к применению

• акне в тяжелых формах (конглобатные/узелково-кистозные либо при наличии риска образования рубцов);
• акне при неэффективности других видов лечения.

Противопоказания

• печеночная недостаточность;
• выраженная гиперлипидемия;
• гипервитаминоз А;
• сочетанное применение с тетрациклинами;
• беременность (при возникновении беременности в период терапии либо на протяжении месяца после ее окончания существует очень большая вероятность рождения ребенка с тяжелыми пороками развития) и период лактации;
• возраст до 12 лет;
• гиперчувствительность к компонентам препарата.

Согласно инструкции, Роаккутан следует применять с осторожностью при следующих состояниях/заболеваниях:

• алкоголизм;
• сахарный диабет;
• депрессия (анамнестические данные);
• нарушения липидного обмена;
• ожирение.

Инструкция по применению Роаккутана: способ и дозировка

Роаккутан принимают внутрь, предпочтительнее – одновременно с едой.

Кратность приема – 1-2 раза в день.

Дозу врач подбирает индивидуально. Эффективность терапии и побочные реакции носят дозозависимый характер и варьируют у разных пациентов.

В большинстве случаев суточная доза находится в пределах 0,5-1 мг/кг, при очень тяжелом течении болезни и в случаях лечения акне туловища возможно ее увеличение до 2 мг/кг.

Оптимальная курсовая доза – 120-150 мг/кг (является основанием для расчета продолжительности лечения). Часто полной ремиссии акне удается добиться за 16-24 недели применения Роаккутана. При очень плохой переносимости препарата возможно снижение суточной дозы и увеличение длительности курса.

В большинстве случаев после проведения однократного курса лечения акне исчезают полностью. При явных рецидивах показано повторение курса. Его назначают не раньше, чем через 2 месяца после окончания первого курса (период, в течение которого может продолжаться улучшение).

При тяжелой почечной недостаточности терапию нужно начинать с меньшей дозы (например, 10 мг в день). В дальнейшем ее увеличивают до 1 мг/кг в день либо наибольшей переносимой.

Побочные действия

Побочные реакции, как правило, носят обратимый характер (после снижения дозы/отмены терапии), но в некоторых случаях они могут сохраняться после прекращения приема Роаккутана. В большинстве случаев нарушения зависят от дозы.

Возможные побочные реакции:

• пищеварительная система: тошнота, диарея, воспалительные заболевания кишечника (илеит/колит), кровотечения, панкреатит (в особенности при сопутствующей гипертриглицеридемии выше 800 мг/дл, в редких случаях – с фатальным исходом), обратимое/транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз; в отдельных случаях – гепатит (чаще всего изменения за границы нормы не выходили и в процессе лечения возвращались к исходным показателям, однако иногда требовалась коррекция дозы либо отмена лечения);
• центральная нервная система и психическая сфера: головная боль, депрессия, нарушение поведения, судорожные припадки, повышение внутричерепного давления («псевдоопухоль головного мозга»: нарушение зрения, головная боль, рвота, тошнота, отек зрительного нерва);
• дыхательная система: редко – бронхоспазм (чаще при бронхиальной астме в анамнезе);
• кроветворная система: нейтропения, ускорение СОЭ, снижение гематокрита, анемия, лейкопения, изменение числа тромбоцитов;
• скелетно-мышечная система: мышечные боли с/без повышения уровня сывороточной креатинфосфокиназы, суставные боли, тендиниты, артрит, гиперостоз, обызвествление сухожилий/связок, иные изменения костей;
• иммунная система: вызванные грамположительными возбудителями (Staphylococcus aureus) системные/местные инфекции;
• органы чувств: в отдельных случаях – светобоязнь, нарушения остроты зрения, нарушение темновой адаптации (понижение остроты сумеречного зрения); редко – нарушение цветовосприятия (проходит после отмены терапии), конъюнктивит, лентикулярная катаракта, блефарит, кератит, отек зрительного нерва (является проявлением внутричерепной гипертензии), раздражение глаз, нарушение слуха на определенных звуковых частотах;
• нарушения, связанные с гипервитаминозом А: сухость кожи, слизистых оболочек, включая хейлит, кровотечения носовой полости, охриплость голоса, конъюнктивит, непереносимость контактных линз, обратимое помутнение роговицы;
• лабораторные показатели: понижение уровня липопротеинов высокой плотности, гипертриглицеридемия, гиперурикемия, гиперхолестеринемия; редко – гипергликемия, сахарный диабет (выявленный впервые), повышение активности сывороточной креатинфосфокиназы (в особенности при интенсивных физических нагрузках);
• дерматологические реакции: зуд, сыпь, фульминантные формы акне, эритема лица/дерматит, паронихии, потливость, пиогенная гранулема, стойкое истончение волос, ониходистрофии, усиленное разрастание грануляционной ткани, обратимое выпадение волос, фотоаллергия, гирсутизм, фотосенсибилизация, гиперпигментация, легкая травмируемость кожи; в начале терапии возможно обострение акне на протяжении несколько недель;
• другие: протеинурия, гломерулонефрит, системные реакции гиперчувствительности, гематурия, лимфаденопатия, васкулит (гранулематоз Вегенера, аллергический васкулит).

При проведении постмаркетинговых наблюдений были зафиксированы случаи возникновения таких тяжелых кожных реакций, как синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз.

Передозировка

Передозировка Роаккутана может сопровождаться симптоматикой, характерной для гипервитаминоза А. В этом случае рекомендуется провести промывание желудка в первые несколько часов после приема препарата в высоких дозах.

Особые указания

Роаккутан должен быть назначен врачом, желательно – дерматологом, имеющим опыт применения системных ретиноидов и знающим о риске его тератогенности. Пациенты женского и мужского пола должны быть об этом проинформированы и иметь копию брошюры с информацией.

Чтобы избежать ненамеренного влияния Роаккутана на организм других людей, брать донорскую кровь у пациентов, которые получают или получали препарат незадолго до этого (в течение 30 дней), нельзя.

Контроль функции печени и печеночных ферментов рекомендовано проводить до начала терапии, через 1 месяц с момента ее начала, а в дальнейшем каждые 3 месяца либо по показаниям. Как правило, увеличение печеночных трансаминаз носит преходящий и обратимый характер и находится в пределах нормальных значений. При превышении нормы показано снижение дозы либо отмена лечения.

С такой же частотой нужно определять сывороточный уровень липидов натощак. Как правило, нормализация концентрации липидов происходит после уменьшения дозы, отмены терапии и при соблюдении диеты. Следует осуществлять контроль клинически значимого повышения уровня триглицеридов. Их подъем свыше 9 ммоль/л либо 800 мг/дл может протекать с возникновением острого панкреатита, в некоторых случаях – с летальным исходом. Терапию отменяют при стойкой гипертриглицеридемии либо при развитии симптомов панкреатита.

В редких случаях во время лечения возникает психотическая симптоматика, депрессия, очень редко – суицидальные попытки. Несмотря на то, что причинно-следственная связь с приемом Роаккутана не установлена, особую осторожность нужно соблюдать при назначении препарата пациентам с депрессией в анамнезе. Также необходимо наблюдать всех пациентов на предмет развития депрессии в ходе приема препарата (может потребоваться консультация специалиста). Если отмена терапии к исчезновению симптомов не приводит, необходимо дальнейшее наблюдение и лечение у специалиста.

В начале терапии в редких случаях было отмечено обострение акне, которое проходит без коррекции дозы Роаккутана на протяжении 7-10 дней.

Через несколько лет после проведения лечебного курса дискератозов Роаккутаном при общей курсовой дозе и длительности терапии, превышающих рекомендованные для терапии акне, возникали костные изменения, включая гиперостоз, преждевременное закрытие эпифизарных зон роста, кальцификацию сухожилий/связок. В связи с этим при назначении Роаккутана любому пациенту предварительно нужно тщательно оценить соотношение пользы с риском.

В начале терапии для уменьшения сухости слизистых оболочек и кожи больным рекомендовано использование увлажняющих мазей или кремов для тела, бальзама для губ.

Пациенты в период приема Роаккутана для выявления развития тяжелых кожных реакций нуждаются в тщательном наблюдении (в случае необходимости лечение отменяют).

Лечения лазером и проведения процедуры глубокой химической дермабразии во время терапии, а также на протяжении 5-6 месяцев после окончания лечебного курса нужно избегать (возможно усиление рубцевания в атипичных местах и развитие гипо- и гиперпигментации). В период приема Роаккутана и в течение полугода после его окончания проводить эпиляцию при помощи аппликаций воска не следует (существует вероятность отслойки эпидермиса, появления дерматита и рубцов).

Как правило, помутнения роговицы, сухость конъюнктивы глаз, кератит и ухудшение ночного зрения после отмены Роаккутана проходят. При сухости слизистой оболочки глаз возможно использование увлажняющих глазных мазей или препаратов искусственной слезы. При сухости конъюнктивы необходим контроль на предмет вероятного развития кератита. При появлении жалоб на зрение необходимо проконсультироваться у офтальмолога (возможна отмена препарата). В случаях непереносимости контактных линз в период приема Роаккутана нужно использовать очки.

Во время лечения необходимо ограничить влияние солнечных/ультрафиолетовых лучей. Рекомендовано использование солнцезащитных кремов с высоким значением защитного фактора (не меньше 15 SPF).

При развитии доброкачественной внутричерепной гипертензии, в т.ч. при комбинированном применении с тетрациклинами, Роаккутан немедленно отменяют. Также немедленная отмена терапии показана в случаях возникновения выраженной геморрагической диареи.

Пациентам, принадлежащим к группе высокого риска (при сахарном диабете, ожирении, хроническом алкоголизме или нарушениях жирового обмена), в период терапии может потребоваться проведение более частых лабораторных исследований уровня глюкозы и липидов. При диабете (подтвержденном или при подозрении) рекомендовано более частое определение гликемии.

У некоторых пациентов в период терапии может наблюдаться понижение остроты ночного зрения, которое в некоторых случаях сохраняется и после окончания курса. В связи с этим больным рекомендуется соблюдать осторожность при управлении автомобилем в ночное время (необходим тщательный контроль состояния остроты зрения).

Применение при беременности и лактации

Беременность является абсолютным противопоказанием для назначения курса терапии Роаккутаном. Если пациентка забеременела во время лечения или в течение месяца после его окончания, риск рождения ребенка с тяжелыми внутриутробными пороками развития считается достаточно высоким.

Для изотретиноина характерен сильный тератогенный эффект. При беременности, возникшей во время приема данного лекарственного средства в любой дозе и даже в течение краткого промежутка времени, вероятность возникновения у плода внутриутробных пороков развития очень велика (в том числе со стороны ЦНС, крупных кровеносных сосудов и сердца). Также увеличивается частота самопроизвольных выкидышей.

Роаккутан недопустимо применять у женщин репродуктивного возраста, если только состояние пациентки не соответствует всем нижеперечисленным критериям:

• она страдает от тяжелой формы акне (акне с высоким риском формирования рубцов, конглобатные или узелково-кистозные акне), демонстрирующей резистентность к более щадящим способам лечения;
• она полностью понимает необходимость мер предосторожности и готова использовать надежные способы контрацепции, рекомендованные врачом;
• она точно понимает и настроена выполнять любые предписания специалиста;
• при лечении, связанном с рецидивом заболевания, она обязуется постоянно применять те же эффективные контрацептивные методы на протяжении одного месяца до начала лечения изотретиноином, во время лечения и на протяжении одного месяца после его завершения, а также регулярно проходить достоверный тест на определение беременности;
• она получила информацию от врача о рисках, характерных для беременности, наступившей во время курса терапии и в течение 1 месяца после его окончания, и необходимости срочной консультации при малейшем подозрении на беременность;
• она обязуется неукоснительно посещать врача каждый месяц;
• она предупреждена специалистом о возможной неэффективности контрацептивных средств;
• она должна начинать курс лечения только на 2-3-й день следующего нормального менструального цикла;
• она подтвердила, что понимает суть принимаемых мер предосторожности;
• у нее имеется отрицательный результат максимально точного теста на беременность, полученный в пределах 11 суток до начала лечения изотретиноином; тест на беременность врачи настоятельно рекомендуют проводить ежемесячно во время курса терапии и через 5 недель после его завершения;
• она понимает необходимость и непрерывно применяет эффективные средства контрацепции на протяжении 1 месяца до начала приема Роаккутана, во время лечения и на протяжении 1 месяца после его завершения; желательно использовать как минимум два различных способа контрацепции, в том числе барьерный.

Применение противозачаточных средств в соответствии с вышеуказанными предписаниями рекомендуется даже тем пациенткам, которые обычно не используют методы контрацепции по причине бесплодия (исключая женщин, перенесших гистерэктомию), отсутствия половой жизни или аменореи.

В соответствии с утвержденной клинической практикой, тест на беременность, чувствительность которого не должна быть менее 25 мМЕ/мл, необходимо провести в первые 3 дня менструального цикла.

Перед тем как приступить к лечению для исключения возможной беременности до начала использования контрацептивных средств дата и результат исходного теста на беременность регистрируются у специалиста. Женщины с нерегулярными менструациями должны проходить тест на беременность в зависимости от сексуальной активности. Обычно его проводят через 3 недели после незащищенного полового акта. Врач обязан провести с пациенткой беседу о методах контрацепции.

Тест на беременность проводится в день назначения лекарственного средства или за 3 дня до визита женщины к врачу. Последний должен задокументировать результаты тестирования. Допускается назначение Роаккутана только тем женщинам, которые использовали эффективные контрацептивные средства на протяжении как минимум 1 месяца до начала лечения.

Во время курса терапии рекомендуются обязательные посещения лечащего врача через каждые 28 дней. Необходимость ежемесячной проверки отсутствия беременности обусловлена местной практикой, сексуальной активностью конкретной пациентки и предшествующих нарушений менструального цикла. Через 5 недель после завершения курса терапии назначается тест для исключения беременности.

Рецепт на препарат женщине репродуктивного возраста может выписываться только на 30 дней, при необходимости продолжения терапии Роаккутан назначают заново. Рекомендуется проведение теста на беременность, выписку рецепта и приобретение препарата в аптеке планировать на один и тот же день. Купить Роаккутан в аптеке можно только на протяжении 7 дней с момента выдачи рецепта врачом.

В случае пациентов мужского пола, принимающих данное лекарственное средство, имеющиеся данные подтверждают, что экспозиция изотретиноина, поступившего из семенной жидкости и семени мужчин в женский организм, недостаточна для развития тератогенного эффекта. Мужчины должны позаботиться о минимизации риска приема Роаккутана другими лицами, особенно женщинами.

При наступлении беременности курс лечения Роаккутаном прерывают. Необходимо обсудить целесообразность ее сохранения со специалистом, имеющим обширные знания по тератологии. Имеются документально подтвержденные сведения о диагностировании тяжелых внутриутробных пороков развития плода, спровоцированных приемом изотретиноина. К ним относятся патологии паращитовидных желез, микроцефалия, гидроцефалия, пороки развития вилочковой железы и лица (волчья пасть), пороки развития мозжечка, сердечно-сосудистые аномалии (дефекты перегородок, транспозиция магистральных сосудов, тетрада Фалло), микрофтальмия, аномалии наружного уха (сужение либо отсутствие наружного слухового прохода, микротия).

Поскольку для изотретиноина характерна высокая липофильность, с большой долей вероятности он проникает в грудное молоко. Вследствие возможных побочных эффектов Роаккутан не назначается в период лактации.

Лекарственное взаимодействие

При сочетанном применении Роаккутана с некоторыми лекарственными средствами/веществами могут развиваться следующие эффекты:

• витамин А: усиление симптомов гипервитаминоза А (комбинация не рекомендована);
• тетрациклины: повышение внутричерепного давления (комбинация противопоказана);
• препараты прогестерона: снижение их эффективности;
• местные эксфолиативные/кератолитические препараты для лечения акне: усиление местного раздражения (комбинация противопоказана).

Аналоги

Аналогами Роаккутана являются: Ретиноевая мазь, Верокутан, Сотрет, Акнекутан, Изотретионин, Ретасол.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте при температуре до 25 °C.

Срок годности – 3 года.