Глазная мазь «Зовиракс» считается крайне популярным препаратом, поскольку помогает эффективно бороться с серьезными вирусными заболеваниями. Применять ее нужно с умом, не забывая про список возможных противопоказаний. Оказывая иммуностимулирующее воздействие, препарат быстро помогает устранить неприятные симптомы, побеждая болезнь всего за 5-10 применений.
Какого же мнения о средстве придерживаются специалисты, и почему данное лекарство обрело подобную популярность?
Показания к применению
Чаще всего офтальмологи прописывают средство при следующих диагнозах:
- цитомегаловирус;
- ветрянка;
- инфекционные заболевания;
- герпетический кератит.
Средство «Зовиракс» выпускается не только в виде мази, но и в виде таблеток и раствора для инъекций. Однако спектр применения всегда одинаков, и заключается в эффективной борьбе с ветряной оспой или герпесом.
При перечисленных выше заболеваниях пациента настигают примерно одинаковые симптомы. У него появляется зуд, резь в глаз, отек век и сильное их покраснение, особенно выражены . При этом может заметно снизиться острота зрения. Из-за большого дискомфорта, доставляемого симптомами, необходимо сразу же приступать к лечению.
Первичное проявление герпеса проходит в самой острой форме
Комплексное средство для понижения внутриглазного давления – .
Противопоказания
Несмотря на то, что средство пользуется большой популярностью, у него есть свои, довольно серьезные противопоказания. Какие же ограничения по использованию существуют применимо к данному средству?
- При аллергии на ацикловир или валацикловир применять не рекомендуется.
- Во время беременности использование рационально лишь в тех случаях, если врач прописывает средство. Компоненты мази могут проникнуть в грудное молоко, поэтому в период лактации «Зовиракс» стоит использовать с осторожностью.
- Средство не рекомендуется применять при почечной недостаточности.
Мазь Зовиракс состоит преимущественно из натуральных и безопасных компонентов. Именно поэтому иногда врачи прописывают ее даже новорожденным детям. Однако применение для малышей в возрасте трех лет всегда нужно обсуждать с офтальмологом или педиатром.
У средства нет зарегистрированных случаев передозировки. Даже при случайном приеме мази внутрь никаких серьезных осложнений не возникнет.
При первых признаках аллергии – обратитесь к врачу
Проверенное лекарство от инфекционных заболеваний органов зрения – .
Чтобы быстро победить бактериальное воспаление и снять отек, изучите инструкцию по применению глазных капель Дексатобропт .
Побочные эффекты
В большинстве случаев применение мази проходит безболезненно. Однако полностью сбрасывать со счетов побочные действия нельзя, ведь они вполне могут возникнуть. Вот лишь некоторые проблемы, с которыми может столкнуться пациент:
- жжение в области глаз;
- появление покраснений;
- сонливость или наоборот повышенная возбужденность;
- легкая тошнота или рвота;
- появление сыпи или крапивницы по всему телу.
Врачи отмечают, что при наличии аллергии на компоненты средства могут возникнуть судороги, лихорадка и даже анафилактический шок. Именно поэтому перед применением нужно всегда внимательно изучать состав.
Если у пациента возникают неприятные ощущения после применения средства, следует немедленно приостановить использование мази. Врачи рекомендуют либо снизить дозировку, либо полностью исключить применение средства, заменив его на аналог по свойствам.
При лечении Зовираксом следует отказаться от использования контактных линз.
Удобный тюбик позволяет правильно дозировать препарат
О чём может свидетельствовать желтое пятно на белке глаза у ребенка прочтите в .
Состав и форма выпуска
Зовиракс – обширная торговая марка, и в рамках данного бренда выпускают не только мазь для глаз, но и таблетки, ампулы для инъекций, крем.
Мазь продается в тюбиках по 4,5 грамма. Она удобно выдавливается, что облегчает быстрое и комфортное нанесение. Главным компонентом подобного лекарства считается ацикловир. В мази его концентрация составляет 3%.
Концентрация ацикловира в креме «Зовиракс» чуть выше и составляет порядка 5%.
Инструкция по применению
На первый взгляд кажется, что применение мази - простой процесс, но тут есть свои, очень важные нюансы. О каких же из них следует всегда помнить:
- Использовать средство нужно примерно 5 раз в день.
- Длительность применения прописывает врач, но интервал составляет порядка четырех часов.
- Закладывать мазь нужно в нижний конъюнктивный мешок.
- Длина полоски мази должна быть не более 10 мм.
Важно использовать мазь не до исчезновения симптомов, а до тех пор, пока врач не санкционирует отказ от средства. Часто симптомы пропадают за несколько дней до полного излечения, и изменения алгоритма лечения может привести к новой вспышке кератита.
Часто лечение отнимает у пациента от пяти до четырнадцати дней. Двух недель оказывается вполне достаточно, чтобы полностью победить проблему.
Если же интенсивное использование средства не дает никаких результатов, следует еще раз проконсультироваться с врачом. Вполне возможно, специалист неправильно поставил диагноз.
Дешевый аналог
Косметический дефект или опасное заболевание – .
Аналоги
Поскольку «Зовиракс» пользуется большой популярностью, аналогов подобного средства существует немало. Вот лишь некоторые из них, успевшие хорошо себя зарекомендовать среди покупателей:
- Ацикловир;
- Виролекс;
- Зирган;
- Цикловакс.
У каждого местного лекарства на основе ацикловира имеются свои правила применения и подходящие дозировки. Именно поэтому препараты нельзя использовать бездумно, и перед их покупкой лучше проконсультироваться с врачом.
Заразен ли конъюнктивит подробно описано в .
Виролекс содержит 3% ацикловира
Как выбрать астигматические контактные линзы узнайте .
Стоимость и отзывы
Мазь «Зовиракс» не является самым доступным лекарственным препаратом с противовирусным эффектом. Однако его востребованность напрямую связана с эффективностью и скоростью положительного воздействия.
В таблице, представленной ниже, предложены примерные расценки на препарат Зовиракс и аналоги.
Миотик, применяемый для лечения и диагностики органов зрения, – .
Действующее вещество – ганцикловир
Важно понимать, что подходящее лечение способен прописать только врач. Данная статья имеет сугубо информационный характер, и поэтому перед применением каждого лекарства нужно консультироваться с офтальмологом.
Положительная характеристика препарата «Зовиракс» дополняется многочисленными отзывами от покупателей. Что же говорят люди, столкнувшиеся с заболеванием глаз, по поводу такого средства:
- Олег, 32 года, Москва: “Пару лет назад мне внезапно поставили диагноз кератит. Сразу же пошел в аптеку и приобрел средство, прописанное врачом. Никаких противопоказаний не обнаружил, а неприятный отек и покраснения исчезли уже через 5 дней. Одним словом, впечатления остались положительные.”
- Рината, 21 года, Калуга: “У нас в аптечке всегда есть Зовиракс, так как герпес или кератит настигают семью постоянно. Раньше я вообще неделями мучилась от этих проблем, а сейчас при первых симптомах наношу Зовиракс, и проблема исчезает. Аналоги не пробовала, хотя они намного дешевле.”
Сложный диагноз, требующий немедленного врачебного реагирования, – .
Применять любое лекарственное средство нужно с умом. У препарата Зовиракс имеются отличные отзывы как от покупателей, так и от офтальмологов. Однако в процессе применения нельзя забывать про список противопоказаний и побочных действий. В других наших статьях вы можете ознакомится с и .
Ацикловир — действующее вещество Зовиракс, относится в противовирусным препаратам с выраженной активностью в отношении вирусов герпеса. Он входит в группу аналогов пуриновых нуклеозидов, способных взаимодействовать с вирусными ДНК-полимеразами и нарушать процессы их репликации.
Препарат выпускается в виде таблеток, кожной и глазной мази, лиофилизата для внутривенного введения. Зовиракс производится фармацевтической кампанией ГласкоСмитКляйн (Великобритания). Стоимость лекарства зависит от формы выпуска:
- мазь Зовиракс от герпеса 5% — 200 рублей;
- глазная мазь 3% -270 рублей;
- таблетки по 200 миллиграмм (25 таблеток) – 560 рублей;
- ампулы с лиофилизатом (пять ампул по 250 миллиграмм) – 1666 рублей.
Препарат эффективен в отношении герпетических вирусов 1-го и 2-го типов, вирусов Эпштейн-Барра и ЦМВ (цитомегаловирус), а также варицеллы зостер (вызывает ветряную оспу у детей и опоясывающий лишай у взрослых). Наибольшая активность Зовиракса отмечается против вирусов простого герпеса 1-го типа, так называемого, лабиального герпеса («простуда» на губах). В отношении других герпетических вирусов активность ниже.
Следует отметить, что препараты ацикловира отличаются высочайшим уровнем селективности. Они действуют исключительно на вирусы герпеса и практически не оказывают токсического воздействия на клетки организма.
Недостатком препарата является то, что со временем к нему развивается привыкание. Поэтому при продолжительном лечении или при наличии частых рецидивов герпеса, препараты ацикловира необходимо менять на более мощные (валацикловир).
Состав мази Зовиракс
Основное действующее вещество Зовиракс – ацикловир. В кожной мази на 100 грамм крема приходится 5 грамм ацикловира (5%), в глазной мази Зовиракс содержание ацикловира ниже -3%.
Дополнительно в составе кожной мази указывается содержание вспомогательных компонентов (пропиленгликоля, парафина, цетостеарилового спирта и т.д.).
В состав глазной мази, кроме ацикловира, входит вазелин.
Срок годности зовиракс после вскрытия – три года для кожной мази и 1 месяц для глазной, при условии соблюдения адекватного температурного режима хранения (ниже 25 градусов). Замораживать мазь запрещено.
Рецепт на ацикловир (Зовиракс) на латинском
В аптеках мазь Зовиракс продается без рецепта врача. Таблетки и флаконы с лиофилизатом отпускаются только по рецепту.
Рецепт на таблетки:
Rp.: Tab. Zovirax 0.2
S. По 0.2 (1 таблетка) пять раз в сутки.
Формы выпуска Зовиракс
Рецепт на мазь:
Rp.: Ung. Zovirax 3%
D.S. Мазь закладывается в конъюнктивальный мешок пять раз в сутки.
Что лучше Ацикловир или Зовиракс?
Зовиракс — это торговое название ацикловира. Поэтому разницы между препаратами нет. При развитии устойчивости к ацикловиру рекомендовано использовать препараты валацикловира –Валтрекс.
От чего помогает мазь Зовиракс?
Мазь эффективна при лечении герпетического поражения кожи и слизистых оболочек. Глазная мазь Зовиракс применяется для лечения кератитов, связанных с инфицированием слизистой глаз вирусами герпеса первого (чаще) и второго (крайне редко) типов.
Кожная мазь применяется для обработки кожи, слизистой губ и половых органов. Лечение глаз кожной (пятипроцентной мазью) запрещено.
По показаниям, Зовиракс может применяться при ветрянке и опоясывающем лишае. В таком случае, препарат назначается в таблетированной форме. Мазь может использоваться в качестве дополнительного средства, при обильных высыпаниях.
При частых рецидивах лабиального герпеса, тяжелом течении кератита или при наличии высыпаний на слизистой половых органов (вирус герпеса второго типа), применение мази также сочетают с приемом таблеток.
От прыщей на лице и других типах высыпаний не герпетической природы, Зовиракс не применяют, в виду отсутствия эффективности.
Как быстро помогает Зовиракс?
Для максимально быстрого эффекта от применения, мазь Зовиракс необходимо начинать использовать сразу после появления первых симптомов герпеса (зуда, жжения, боли, отечности, красноты, пузырьковых высыпаний).
Длительность лечения индивидуальна и зависит от тяжести состояния больного и его иммунной системы. Минимальная длительность применения кожного крема – четыре дня. Оптимальная длительность лечения – от пяти до семи дней.
В случае сохранения клинической симптоматики герпеса боле 10-ти дней или обильных сливающихся высыпаний, нужно проконсультироваться с врачом. При необходимости, мазь и таблетки можно использовать длительными курсами. Как правило, длительное лечение противогерпетическими препаратами показано больным с иммунодефицитными состояниями. В таких случаях, длительность и схемы лечения расписываются лечащим врачом.
Показания к назначению Зовиракса
Средство назначают при:
- герпетическом поражении кожных покровов и слизистых;
- герпетических инфекциях новорожденных, вызванных герпесвирусами первого и второго типа;
- профилактировании и лечении герпетических инфекций у больных с иммунодефицитами;
- выраженных высыпаниях при ветрянке и опоясывающем лишае;
- кератитах герпетического генеза.
Противопоказания к применению Зовиракс
Препараты ацикловира не используют при наличии аллергии на него или валацикловир. Также, мази противопоказаны больным с индивидуальной непереносимостью вспомогательных компонентов.
С осторожностью препараты ацикловира используют при наличии у пациента выраженной почечной или печеночной дисфункции, тяжелой неврологической симптоматики.
Мазь Зовиракс при беременности и грудном вскармливании
Данных о мутагенном воздействии препаратов ацикловира на плод нет. При использовании местных форм Зовиракса (кожная или глазная мазь) системное всасывание средства не наблюдается, поэтому риск развития нежелательных эффектов минимален.
Зовиракс при беременности и естественном вскармливании может применяться по показаниям, после соотношения ожидаемой пользы и возможных рисков по назначению врача.
Однако, при необходимости применения таблеток и растворов для инъекционного введения, следует учитывать, что ацикловир способен проникать в грудное молоко. В связи с этим, естественное вскармливание на время лечения необходимо временно приостановить.
Совместимость Зовиракс и алкоголя
При использовании местных форм, системное всасывание средства минимально, поэтому употребление спиртных напитков не оказывает влияние на эффективность кожной или глазной мази Зовиракс.
При приеме алкоголя на фоне системной терапии ацикловиром (таблетки, внутривенное введение) увеличивается токсическое воздействие на печень и снижается эффективность лечения.
Дозировка, способ применения Зовиракс
При использовании мази для глаз, Зовиракс необходимо закладывать тонкую полоску мази за нижнее веко. Длина полоски мази – 10 миллиметров. Мазь необходимо закладывать за нижнее веко пять раз в день, минимальный временной промежуток между применениями мази — 4 часа.
Длительность лечения индивидуальна, однако не следует прекращать использование мази ранее, чем через три дня после исчезновения симптомов кератита.
Кожную мазь Зовиракс применяют пять раз в день, тонким слоем смазывая пораженные участки кожи. Минимальная длительность лечения — 4 дня.
Перед применением глазной или кожной мази необходимо вымыть руки с мылом, для предупреждения дополнительного инфицирования.
Таблетированная форма принимается по 1 шт. (по 200-ти мг) пять раз в день. Минимальная длительность лечения – пять дней.
С целью профилактирования рецидивов герпетических инфекций пациентам назначают прием 1 табл. 4-ре раза в день или по две таблетки (четыреста миллиграмм) дважды в день.
При лечении ветрянки и опоясывающего лишая, Зовиракс назначают по 800-т мг пять раз в день. Длительность терапии при ветрянке – от пяти до семи дней, при опоясывающем лишае – от семи до десяти дней.
Детям старше шести лет, при ветряной оспе Зовиракс назначают по 800 миллиграммов четыре раза в день. С двух до шести лет – по четыреста миллиграмм четыре раза в день. При расчете на массу тела дозу назначают по 20 миллиграмм на килограмм четыре раза в день.
Пациентам с иммунодефицитными состояниями, Зовиракс можно назначать во взрослых дозах с двух лет.
Детям младше трех месяцев, средство назначают в виде лиофилизата для приготовления инфузионных растворов (внутривенно).
Нежелательные эффекты от применения Зовиракс
Препарат хорошо переносится и редко вызывает нежелательные эффекты от применения.
При использовании кожной мази, в единичных случаях, возможно жжение и покраснение кожи, появление мелкой сыпи и шелушений. Аллергический дерматит от применения мази может быть связан с реакцией на вспомогательные компоненты.
При применении глазной мази возможно появление поверхностной кератопатии (проходит самостоятельно, без дополнительного лечения), легкого жжения, слезотечения, зуда, конъюнктивита.
Использование системных форм (таблетки, уколы) в единичных случаях сопровождается аллергическими реакциями, повышенной утомляемостью, головными болями, сонливостью, слабостью, крапивницей, тошнотой, увеличением печеночных ферментов в анализах (проходит самостоятельно, после прекращения лечения).
Дешевые аналоги Зовиракс
Основной активный компонент препарата Зовиракс – это ацикловир. Потому дешевый аналог Зовиракса должен содержать ацикловир в той же дозировке, что и оригинальное средство.
Кожная мазь Ацикловир 5% производства:
- российской кампании Озон – 25 рублей;
- российской кампании Вертек – 25 рублей;
- индийской кампании Микро Лабс Лтд – 70 рублей;
- швейцарской кампании Сандоз – 160 рублей;
- хорватской кампании Белупо – 70 рублей;
- российской кампании Акрихин – 40 рублей.
Глазная мазь:
- 5% производства Синтез АКОМП – 22 рубля;
- 3% Синтез Курган -120 рублей.
Таблетки:
- швейцарской кампании Сандоз – 200 мг (25 штук) -140 рублей;
- белорусской кампании Белмедпрепараты – 200 мг (20 штук) — 32 рубля;
- российской кампании Оболенское ФП – Ацикловир форте по 00 мг (20 штук) – 190 рублей.
Наименование:
Зовиракс (Zovirax)
Фармакологическое
действие:
Виростатический препарат
, содержащий действующее вещество ацикловир. Ацикловир синтетическое вещество, близкое по структуре к гуанину (составляющая часть нуклеиновых кислот, комплементарен цитозину), при взаимодействии со специфическими ферментами происходит превращение ацикловира в фармакологически активное вещество.
В клетках, инфицированных вирусами, вырабатывается специфический фермент – тимидинкиназа, который путем нескольких химических реакций преобразует ацикловир в ацикловира трифосфат.
За счет насыщения цитоплазмы инфицированной клетки трифосфатом ацикловира происходит нарушение репликации ДНК вирусов, что приводит к нарушению нормального размножения вирусов и образованию нежизнеспособных вирусных единиц.
Механизм действия
препарата основан на его структурной схожести с деоксигуанозин трифосфатом, за счет чего происходит конкурентное замещение нуклеотида на ацикловира трифосфат в процессе синтеза вирусной ДНК.
Препарат не влияет на здоровые клетки организма, так как в них отсутствует фермент тимидинкиназа и ацикловир остается в неактивной форме. Кроме того, концентрации ацикловира в инфицированных клетках значительно выше, чем в здоровых.
Препарат проявляет виростатическую активность относительно вируса простого герпеса I и II типа, вируса, вызывающего ветряную оспу. Ацикловир умеренно активен относительно цитомегаловирусов.
При длительном применении препарата, особенно у пациентов, страдающих иммунодефицитом, наблюдалось развитие резистентности вирусов к препаратам, содержащим ацикловир. Резистентные штаммы вирусов характеризуются низким содержанием или нарушением структуры тимидинкиназы, изменениями в структуре вирусной ДНК-полимеразы.
При применении препарата в форме глазной мази
ацикловир быстро абсорбируется через роговицу и создает высокие концентрации во внутриглазной жидкости. Системная абсорбция препарата при нанесении на роговицу несущественна, ацикловир практически не определяется в плазме крови, некоторое количество ацикловира определяется в моче.
При применении препарата в форме мази системная абсорбция ацикловира незначительна.
При внутривенном инфузионном введении
препарата максимальная концентрация в плазме крови отмечалась через 1 час после инфузии. Период полувыведения у взрослых равен 2,9 часа, у новорожденных 3,8 часа.
После перорального применения препарата действующее вещество частично всасывается в общий кровоток. При приеме препарата в дозе 200мг через каждые 4 часа максимальная равновесная концентрация препарата в плазме крови составляет около 3,1мкмоль, а минимальная равновесная концентрация препарата составляет около 1,8.
Степень связи с белками плазмы низкая (от 9 до 33%).
Препарат в высоких концентрациях определяется в спинномозговой жидкости.
Ацикловир частично метаболизируется в печени.
Выводится преимущественно почками
, как в неизменном виде, так и в виде метаболитов.
У пожилых людей несколько увеличивается период полувыведения ацикловира.
У пациентов страдающих почечной недостаточностью период полувыведения ацикловира составляет до 19,5 часов, при проведении гемодиализа период полувыведения сокращается до 5,7 часов.
Показания к
применению:
Препарат предназначен для местного и системного применения у пациентов с такими заболеваниями:
- инфекционные заболевания кожи и слизистых оболочек вызванные вирусом герпеса I и II типа, в том числе для терапии первичного генитального герпеса и его рецидивов;
- инфекционные заболевания, вызванные вирусом ветряной оспы и опоясывающего герпеса;
- герпетическая инфекция I и II типа у новорожденных;
- препарат также применяют для профилактики инфекционных заболеваний, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов, страдающих иммунодефицитом;
- для профилактики цитомегаловирусной инфекции при операциях по трансплантации костного мозга.
Глазная мазь : применяют для лечения кератита вирусной этиологии (в частности спровоцированного вирусом простого герпеса).
Способ применения:
Таблетки
Таблетки принимают независимо от приема пищи, рекомендуется запивать препарат большим количеством воды. Для лечения инфекционных заболеваний вызванных вирусом простого герпеса применяют препарат в дозе 200 мг 5 раз в день (препарат принимают с интервалом 4 часа, исключая время ночного сна). Курс лечения обычно составляет 5 дней. У пациентов с нарушением кишечной абсорбции или выраженным иммунодефицитом дозу препарата повышают в 2 раза.
Пациентам с нормальным иммунным статусом для профилактики рецидивов инфекционных заболеваний вызванных вирусом простого герпеса принимают по 200 мг препарата каждые 6 часов.
Возможен также прием препарата по схеме 400 мг каждые 12 часов. Прием препарата Зовиракс периодически прерывают на 6-12 месяцев.
Пациентам с иммунодефицитом для профилактики инфекционных заболеваний вызванных вирусом простого герпеса назначают Зовиракс в дозе 200 мг каждые 6 часов. При нарушении кишечной абсорбции или выраженном иммунодефиците дозу увеличивают до 400 мг 5 раз в сутки.
Профилактический курс приема препарата необходимо продолжать до тех пор, пока существует вероятность инфицирования.
Пациентам с ветряной оспой или опоясывающим герпесом обычно назначают по 800 мг 5 раз в сутки. Длительность терапии препаратом Зовиракс обычно составляет 7 дней.
После операции по трансплантации костного мозга для профилактики инфекционных заболеваний вызванных вирусами чувствительными к действию препарата рекомендуется назначение курса ацикловира в виде внутривенных инфузий.
После окончания курса инъекций при необходимости продолжают терапию препаратом в форме таблеток. Доза препарата и курс лечения для таких пациентов определяет лечащий врач индивидуально.
Для терапии и профилактики инфекционных заболеваний, вызванных вирусом простого герпеса, у детей с иммунодефицитом старше 2 лет используют препарат в тех же дозах что и для взрослых.
Для лечения детей младше 2 лет дозы уменьшают вдвое. Для лечения опоясывающего герпеса и ветряной оспы у детей старше 6 лет разовая доза препарата составляет 800 мг, для детей в возрасте от 2 до 6 лет разовая доза препарата составляет 400 мг, для детей младше 2 лет разовая доза препарата составляет 200 мг.
Препарат принимают в рекомендованных дозах по 4 раза в сутки в течение 5 дней. У пациентов страдающих хронической почечной недостаточностью необходимо корректировать дозу с учетом клиренса креатинина.
Раствор для инъекций
После приготовления раствора для инъекций препарат вводят внутривенно капельно, минимальное время инфузии 1 час. Для терапии инфекционных заболеваний вызванных вирусом простого герпеса у пациентов с нормальным иммунным статусом дозу препарата рассчитывают по формуле 5мг/кг массы тела.
Рассчитанную дозу препарата вводят в виде внутривенной инфузии каждые 8 часов.
Для терапии ветряной оспы, опоясывающего герпеса и герпетического энцефалита у пациентов с иммунодефицитом дозу рассчитывают по формуле 10 мг/кг массы тела. Рассчитанную дозу препарата вводят в виде внутривенной инфузии каждые 8 часов.
Для профилактики цитомегаловирусной инфекции после операции по трансплантации костного мозга вводят в дозе 500 мг/м2 каждые 8 часов. Рекомендуется начинать введение препарата за 5 дней до начала операции и в течение 30 дней после.
Новорожденным для лечения инфекционных заболеваний вызванных вирусом простого герпеса вводят препарат в дозе 10 мг/кг массы тела с интервалом 8 часов.
Детям с иммунодефицитом для терапии и профилактики инфекционных заболеваний вызванных вирусом простого герпеса назначают препарат в дозе 500 мг/м2 с интервалом 8 часов.
Детям с нормальным иммунным статусом для терапии инфекционных заболеваний вызванных вирусом простого герпеса назначают препарат в дозе 250 мг/м2 с интервалом 8 часов.
Детям, перенесшим трансплантацию костного мозга, для профилактики цитомегаловирусной инфекции применяют препарат Зовиракс в тех же дозах что и для взрослых.
При расчете дозы для пациентов пожилого возраста и пациентов, страдающих хронической почечной недостаточностью, необходимо учитывать клиренс креатинина и соответственно снижать дозы ацикловира.
Для разведения препарата применяют раствор натрия хлорида 0,9%.
При разведении препарата необходимо приготовить раствор в 1 мл которого будет содержаться 25 мг ацикловира.
Далее полученный раствор вводят с помощью специального инфузионного насоса, который регулирует скорость введения препарата.
При невозможности введения препарата с помощью инфузионного насоса необходимо развести полученный раствор в растворе для инфузий. Для разведения ацикловира подходит раствор Хартмана, раствор глюкозы 5%, раствор натрия хлорида 0,9%.
Препарат необходимо использовать сразу же после приготовления, раствор, который не был введен сразу же после приготовления, применять не рекомендуется, так как препарат Зовиракс не содержит антибактериальных компонентов.
Крем
Препарат применяют местно. Небольшое количество крема наносят на пораженные участки до 5 раз в сутки. Курс лечения обычно составляет 4 дня. При необходимости длительность курса лечения может быть увеличена до 10 дней.
Глазная мазь
Препарат помещают в коньюктивальный мешок 5 раз в день. Рекомендуемое количество препарата – полоска мази длинной 10 мм. Препарат применяют до исчезновения симптомов и в течение 3 дней после.
Побочные действия:
Таблетки, порошок для приготовления раствора для инъекций
При применении препарата в лекарственных формах оказывающих системное действие у пациентов отмечались такие побочные эффекты:
- со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, гипербилирубинемия, повышенная активность печеночных ферментов, нарушение стула, боли в эпигастральной области;
- со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, нарушение ориентации в пространстве, спутанность сознания, галлюцинации, повышенная утомляемость, нарушение режима сна и бодрствования. При превышении рекомендованных доз препарата возможно развитие судорог и комы;
- со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, анемии;
- со стороны почек и мочевыводящей системы: острая почечная недостаточность, увеличение количества мочевины и креатинина в крови;
- аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница, фотосенсибилизация. У некоторых пациентов отмечалось развитие анафилактоидных реакций, отека Квинке, одышки.
При попадании раствора для инъекций под кожу возможно развитие тяжелых местных воспалительных реакций вплоть до некроза.
Глазная мазь
Иногда отмечались аллергические реакции в виде ангионевротического отека.
У пациентов также отмечались побочные эффекты в виде жжения, коньюктивита, блефарита. Часто при применении препарата Зовиракс в форме глазной мази у пациентов отмечалось развитие точечной поверхностной кератопатии, которая не требует лечения и быстро проходит.
Крем
При применении крема возможно развитие местных побочных эффектов, таких как зуд, жжение, раздражение кожи в месте нанесения.
Кроме того, у пациентов отмечались сухость и шелушение кожи, развитие контактного дерматита.
Крайне редко отмечались аллергические реакции в виде ангионевротического отека.
Противопоказания:
Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата;
- повышенная индивидуальная чувствительность к ацикловиру и/или валацикловиру.
Относительными противопоказаниями к применению препарата являются дегидратация и нарушение функции почек.
С осторожностью
назначают пациентам, страдающим неврологическими нарушениями, и при развитии нежелательных эффектов при применении цитотоксических препаратов.
При выраженных проявлениях герпеса губ рекомендуется проконсультироваться с врачом.
При лечении генитального герпеса рекомендуется избегать половых контактов или использовать презервативы, т.к. применение ацикловира не предупреждает передачу вируса половым путем.
Пациенты с иммунодефицитом при лечении любых инфекционных заболеваний должны следовать рекомендациям врача.
Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:
Клинически значимых взаимодействий Зовиракса с другими лекарственными препаратами не отмечалось.
Блокаторы кальциевых каналов и циметидин увеличивают AUC ацикловира и снижают его почечный клиренс (коррекции режима дозирования Зовиракса не требуется).
При одновременном применении Зовиракса с препаратами, выводящимися путем активной канальцевой секреции, возможно повышение концентрации активных веществ или их метаболитов в плазме (необходима осторожность при назначении таких комбинаций).
Сочетанное применение ацикловира и микофенолата мофенила, иммунодепрессанта, применяющегося при трансплантации органов, приводит к повышению показателя AUC ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофенила.
Беременность:
Препарат не оказывает мутагенного, тератогенного и эмбриотоксического действия, однако, назначение препарата в период беременности возможно только лечащим врачом, который должен тщательно взвесить предполагаемую пользу для матери и возможные риски для плода.
При применении препарата в лекарственных формах, которые оказывают системное действие (таблетки, порошок для приготовления раствора для инъекций) ацикловир проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Передозировка:
При случайном однократном приеме ацикловира внутрь в дозах до 20 г токсические эффекты не зарегистрированы.
Симптомы
: нарушения со стороны ЖКТ (тошнота, рвота) и неврологические нарушения (головная боль и спутанность сознания); иногда - одышка, диарея, нарушение функции почек, летаргия, судороги, кома.
1 флакон порошка для приготовления раствора для инъекций Зовиракс
содержит:
- действующее вещество: ацикловир – 250 мг;
- вспомогательные вещества: натрия гидроксид.
1 г крема Зовиракс
содержит:
- действующее вещество: ацикловир – 50 мг;
- вспомогательные вещества: пропиленгликоль, парафин белый мягкий, цетостеариловый спирт, парафин жидкий, полоксамер 407, натрия лаурилсульфат, диметикон, глицерола моностеарат, макрогола стеарат, вода очищенная.
1 г глазной мази Зовиракс
содержит:
- действующее вещество: ацикловир – 30 мг;
- вспомогательные вещества: вазелин белый.
Взрослым для лечения инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типа 1 и 2 , рекомендуемая доза Зовиракса составляет 200 мг 5 раз/сут каждые 4 ч (за исключением периода ночного сна). Обычно курс лечения составляет 5 дней, но может быть продлен при тяжелых первичных инфекциях.
При выраженном иммунодефиците доза Зовиракса для приема внутрь может быть увеличена до 400 мг 5 раз/сут. Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции; при рецидивах препарат рекомендуется назначать уже в продромальном периоде или при появлении первых элементов сыпи.
Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типа 1 и 2 , у пациентов с нормальным иммунным статусом рекомендуемая доза Зовиракса составляет 200 мг 4 раза/сут (каждые 6 ч). Многим пациентам подходит более удобная схема терапии: по 400 мг 2 раза/сут (каждые 12 ч). В ряде случаев оказываются эффективными более низкие дозы Зовиракса: по 200 мг 3 раза/сут (каждые 8 ч) или 2 раза/сут (каждые 12 ч). Лечение Зовираксом следует периодически прерывать на 6-12 мес для выявления возможных изменений в течении заболевания.
Для профилактики возникновения инфекций, вызываемых вирусом Herpes simplex типа 1 и 2 , у пациентов с иммунодефицитом рекомендуемая доза Зовиракса составляет 200 мг 4 раза/сут (каждые 6 ч). При выраженном иммунодефиците (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении абсорбции из кишечника доза Зовиракса для приема внутрь может быть увеличена до 400 мг 5 раз/сут. Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью периода существования риска инфицирования.
Для лечения ветряной оспы и опоясывающего герпеса рекомендуемая доза Зовиракса составляет 800 мг 5 раз/сут, препарат принимают каждые 4 ч, за исключением периода ночного сна. Курс лечения составляет 7 дней.
Препарат следует назначать как можно раньше после начала инфекции, т.к. в этом случае лечение более эффективно.
Для лечения пациентов с выраженным иммунодефицитом рекомендуемая доза Зовиракса составляет 800 мг 4 раза/сут (каждые 6 ч).
Пациентам, перенесшим трансплантацию костного мозга , перед назначением Зовиракса внутрь обычно рекомендуется проводить курс в/в терапии ацикловиром в течение 1 мес. При проведении клинических исследований максимальная продолжительность курса лечения реципиентов трансплантата костного мозга составляла 6 мес (с 1-го по 7-й месяц после трансплантации). У пациентов с развернутой клинической картиной ВИЧ-инфекции курс лечения Зовираксом составлял 12 мес, однако есть основания полагать, что у таких пациентов могут быть эффективны более продолжительные курсы терапии.
Лечение и профилактика инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex , у детей с иммунодефицитом в возрасте от 2 лет и старше - такие же дозы, как для взрослых; в возрасте младше 2 лет - половину дозы для взрослых.
Для лечения ветряной оспы детям старше 6 лет препарат назначают в разовой дозе 800 мг; от 2 до 6 лет - 400 мг; младше 2 лет - 200 мг. Кратность приема 4 раза/сут. Более точно разовую дозу можно определить из расчета 20 мг/кг массы тела (но не более 800 мг). Курс лечения составляет 5 дней.
Данные о применении Зовиракса для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex , и при лечении опоясывающего герпеса у детей с нормальными показателями иммунитета отсутствуют.
Согласно имеющимся весьма ограниченным сведениям для лечения детей старше 2 лет с выраженным иммунодефицитом можно применять такие же дозы Зовиракса, как для лечения взрослых.
При назначении Зовиракса пациентам пожилого возраста следует учитывать возможность снижения клиренса ацикловира параллельно со снижением клиренса креатинина. При наличии признаков почечной недостаточности необходимо решить вопрос о снижении дозы Зовиракса. Пациенты пожилого возраста должны получать достаточное количество жидкости на фоне приема Зовиракса внутрь в высоких дозах.
У пациентов с почечной недостаточностью прием ацикловира внутрь в рекомендуемых дозах с целью лечения и профилактики инфекций, вызываемых вирусами Herpes simplex , не приводит к кумуляции препарата до концентраций, превышающих установленные безопасные уровни. Однако у пациентов с КК менее 10 мл/мин дозу Зовиракса рекомендуется снижать до 200 мг 2 раза/сут (каждые 12 ч). Для лечения ветряной оспы, опоясывающего герпеса , а также для лечения пациентов с выраженным иммунодефицитом при КК менее 10 мл/мин рекомендуемые дозы Зовиракса составляют 800 мг 2 раза/сут каждые 12 ч; при КК 10-25 мл/мин 800 мг 3 раза/сут каждые 8 ч.
Зовиракс таблетки можно принимать во время еды, поскольку прием пищи не нарушает в значительной степени его абсорбцию. Таблетки следует запивать полным стаканом воды.
Наименование: Зовиракс
Действующее вещество
Ацикловир* (Aciclovir*)
АТХ
J05AB01 Ацикловир
Фармакологическая группа
- Противовирусные (за исключением ВИЧ) средства
Состав и форма выпуска
в блистере 5 шт.; в коробке 5 блистеров.
во флаконах; в коробке 5 флаконов.
в тюбиках по 4,5 г; в картонной пачке 1 тюбик.
Описание лекарственной формы
Таблетки: голубые, плоские, в форме щита (неправильной многоугольной формы) таблетки; с одной стороны выдавлена надпись «ZOVIRAX» с другой - треугольник. На поверхности таблетки могут быть заметны незначительные вкрапления.
спекшаяся масса (пористая лепешка) или лиофилизированный порошок белого или почти белого цвета. Препарат гигроскопичен.
Мазь глазная: мягкая, однородная, белая или почти белая, полупрозрачная маслянистая масса со слабым характерным запахом, не содержащая крупинок, комков и посторонних частиц.
Характеристика
Синтетический аналог пуринового нуклеозида.
Фармакологическое действие
Фармакологическое воздействие - противовирусное.
После поступления в инфицированные вирусом клетки ацикловир с помощью вирусной тимидинкиназы превращается в ацикловира монофосфат, который затем под влиянием клеточных ферментов последовательно фосфорилируется до дифосфата и трифосфата. Ацикловира трифосфат воздействует как неспецифический ингибитор и субстрат для вирусной ДНК-полимеразы, включается в цепочку вирусной ДНК, вызывает обрыв цепи и блокирует дальнейшую репликацию вирусной ДНК без повреждения клеток хозяина.
Фармакодинамика
Ингибирует in vitro и in vivo репликацию вирусов герпеса человека, включая вирус простого герпеса (ВПГ) 1 и 2 типов, вирус ветряной оспы и опоясывающего герпеса (ВОГ), вирус Эпштейна - Барр (ВЭБ) и цитомегаловирус (ЦМВ). В культуре клеток ацикловир обладает наиболее выраженной противовирусной активностью в отношении ВПГ?1, далее в порядке убывания активности следуют: ВПГ?2, ВОГ, ВЭБ и ЦМВ.
Обладает низкой токсичностью по отношению к клеткам млекопитающих.
Фармакокинетика
После приема внутрь ацикловир только частично абсорбируется из кишечника. При приеме 200 мг ацикловира каждые 4 ч средняя наибольшая равновесная концентрация в плазме (Cssmax) составляла 3,1 мкмоль (0,7 мкг/мл), а средняя равновесная минимальная концентрация в плазме (Cssmin) была 1,8 мкмоль (0,4 мкг/мл). При приеме 400 и 800 мг ацикловира каждые 4 ч Cssmax составляла 5,3 мкмоль (1,2 мкг/мл) и 8 мкмоль (1,8 мкг/мл) соответственно, а Cssmin 2,7 мкмоль (0,6 мкг/мл) и 4 мкмоль (0,9 мкг/мл) соответственно.
После в/в введения ацикловира взрослым средние значения Сmax через 1 ч после инфузии в дозе 2,5 мг/кг, 5 мг/кг, 10 мг/кг и 15 мг/кг составляли 22,7 мкмоль (5,1 мкг/мл); 43,6 мкмоль (9,8 мкг/мл); 92 мкмоль (20,7 мкг/мл) и 105 мкмоль (23,6 мкг/мл) соответственно. Сmin через 7 ч после инфузии соответственно равнялись 2,2 мкмоль (0,5 мкг/мл); 3,1 мкмоль (0,7 мкг/мл); 10,2 мкмоль (2,3 мкг/мл) и 8,8 мкмоль (2,0 мкг/мл). У детей старше 1 года подобные Сmax и Сmin наблюдались при введении в дозе 250 мг/м2 вместо 5 мг/кг (дозировка для взрослых) и в дозе 500 мг/м2 вместо 10 мг/кг (дозировка для взрослых). У новорожденных (от 0 до 3 мес) , которым ацикловир вводился в виде инфузии в течение более 1 ч каждые 8 ч Сmax составляла 61,2 мкмоль (13,8 мкг/мл), а Сmin была 10,1 мкмоль (2,3 мкг/мл). T1/2 у них равнялся 3,8 ч.
T1/2 у взрослых - 2,5–3,3 ч. Большая часть лекарства выводится почками в неизмененном виде. Почечный клиренс ацикловира существенно превышает клиренс креатинина, что свидетельствует о выведении ацикловира посредством не только клубочковой фильтрации, но и канальцевой секреции. Основным метаболитом ацикловира считается 9-карбоксиметокси-метилгуанин, на долю которого в моче приходится около 10–15% от введенной дозировки лекарства. При назначении ацикловира через 1 ч после приема 1 г пробенецида T1/2 ацикловира и площадь под кривой «концентрация в плазме - время» увеличивались на 18 и 40% соответственно.
У пожилых людей клиренс ацикловира с возрастом снижается параллельно с уменьшением клиренса креатинина, но T1/2 ацикловира изменяется незначительно.
У пациентов с хронической почечной недостаточностью T1/2 ацикловира составлял в среднем 19,5 ч, а при проведении гемодиализа средний T1/2 ацикловира был 5,7 ч, а концентрация ацикловира в плазме снижалась приблизительно на 60%.
Концентрация ацикловира в спинно-мозговой жидкости составляет приблизительно 50% от его плазменной концентрации. Ацикловир в незначительной степени связывается с белками плазмы крови (9–33%), поэтому лекарственные взаимодействия вследствие вытеснения из участков связывания с белками маловероятны.
При одновременном введении ацикловира и зидовудина ВИЧ-инфицированным пациентам фармакокинетические характеристики обоих препаратов практически не изменялись.
После нанесения глазной мази ацикловир быстро абсорбируется эпителием роговицы и окологлазными тканями, в результате чего во внутриглазной жидкости создается концентрация лекарства, необходимая для подавления вируса. После применения мази глазной Зовиракс ацикловир определяется только в моче, причем в незначительном количестве.
Клиническая фармакология
У пациентов с выраженным иммунодефицитом длительные или повторные курсы терапии ацикловиром могут приводить к появлению резистентных штаммов, и поэтому дальнейшее лечение ацикловиром может быть неэффективным. У большинства выделенных штаммов с пониженной чувствительностью к ацикловиру отмечалось относительно низкое содержание вирусной тимидинкиназы, нарушение структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Влияние ацикловира на штаммы ВПГ in vitro также может приводить к образованию менее чувствительных к нему штаммов. Не установлена корреляция между чувствительностью штаммов ВПГ к ацикловиру in vitro и клинической эффективностью лекарства.
Показано, что в/в введение Зовиракса в высоких дозах понижает частоту встречаемости и задерживает развитие ЦМВ-инфекции. Если после инфузионной терапии Зовираксом в высокой дозе проводится лечение Зовираксом для приема внутрь в высокой дозе в течение 6 мес, то снижается смертность и частота развития виремии.
Показания препарата Зовиракс®
Порошок для приготовления раствора для инъекций:
лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса;
профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у заболевших с иммунодефицитом;
лечение инфекций, вызванных вирусом ветряной оспы и опоясывающего герпеса;
лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у новорожденных;
профилактика ЦМВ-инфекций у реципиентов трансплантатов костного мозга.
Таблетки:
лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес;
профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с нормальным иммунным статусом;
профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом;
лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса;
лечение пациентов с тяжелым иммунодефицитом, главным образом, с ВИЧ-инфекцией (число клеток CD4+ < 200/мм3, ранние клинические проявления ВИЧ-инфекции и стадия СПИДа) и перенесших трансплантацию костного мозга.
Мазь глазная: лечение кератита, вызванного вирусом простого герпеса.
Противопоказания
Гиперчувствительность к ацикловиру или валацикловиру.
С осторожностью при в/в введении: дегидратация, почечная недостаточность, неврологические нарушения, период развития реакций на цитотоксические препараты (при их в/в введении) и при наличии таковых в анамнезе, беременность.
Внутрь: дегидратация, почечная недостаточность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Анализ лечения ацикловиром женщин в период беременности не выявил увеличения числа врожденных дефектов у их детей по сравнению с общей популяцией. Но надлежит соблюдать осторожность при назначении Зовиракса женщинам в период беременности и оценивать предполагаемую пользу для матери и возможный риск для плода.
После приема Зовиракса внутрь в дозе 200 мг 5 раз в сутки ацикловир определялся в грудном молоке в концентрациях, составляющих 0,6–4,1 от плазменных концентраций. При таких концентрациях в грудном молоке дети, находящиеся на грудном вскармливании, могут получать ацикловир в дозе до 0,3 мг/кг /сут. Учитывая данный факт, надлежит соблюдать осторожность при назначении Зовиракса кормящим женщинам.
Побочные действия
Порошок для приготовления раствора для инъекций, таблетки
Желудочно-кишечный тракт: тошнота, рвота; при приеме внутрь - диарея, боль в животе.
Система крови: анемия, лейкопения и тромбоцитопения.
Реакции гиперчувствительности и кожа: сыпь, фотосенсибилизация, крапивница, зуд, лихорадка; редко - одышка, ангионевротический отек, анафилаксия; при в/в ведении - тяжелые местные воспалительные реакции, приводящие к некрозу кожных покровов, при попадании раствора Зовиракса под кожу.
Почки: редко - повышение уровня мочевины и креатинина в крови. Является, что это осложнение связано с величиной Cmax в плазме и состоянием водного баланса пациента. Чтобы избежать подобных явлений, надлежит вместо в/в болюсной инъекции назначить медленную инфузию в течение 1 ч. Надлежит поддерживать водный баланс пациентов. Почечная недостаточность, которая развивается в период лечения Зовираксом для в/в инфузий, зачастую быстро купируется при регидратации пациентов и/или уменьшении дозировки лекарства или его отмене. Прогрессирование до острой почечной недостаточности происходит в исключительных случаях.
Печень: обратимое повышение уровня билирубина и активности печеночных ферментов; при в/в ведении - гепатит и желтуха (очень редко).
ЦНС: при в/в ведении - такие обратимые неврологические нарушения, как спутанность сознания, галлюцинации, возбуждение, тремор, сонливость, психоз, судороги и кома зачастую наблюдались у пациентов с предрасполагающими состояниями; при приеме внутрь - головная боль; редко - обратимые неврологические нарушения.
Другие: быстрая утомляемость; редко - быстрое диффузное выпадение волос (связь с приемом ацикловира не установлена).
У пациентов, получавших антиретровирусные препараты (в основном Ретровир внутрь), дополнительный прием Зовиракса не вызывал значимого усиления токсических эффектов.
Глазная мазь
Со стороны иммунной системы: очень редко (<1/10000) - реакция гиперчувствительности немедленного типа, включая ангионевротический синдром.
Со стороны органа зрения: очень часто (>1/10) - точечная поверхностная кератопатия (не требует прекращения лечения и исчезает без последствий); часто (от >1/100 до <1/10) - легкое жжение, проходящее со временем, конъюнктивит; редко (от >1/10000 до <1/1000) - блефарит.
Взаимодействие
Никаких клинически значимых взаимодействий при использовании Зовиракса не отмечалось.
Ацикловир выводится в неизмененном виде в мочу путем активной канальцевой секреции. Все препараты с аналогичным путем выведения могут повышать плазменную концентрацию ацикловира. БКК и циметидин увеличивают AUC ацикловира и понижают его почечный клиренс (коррекции дозировки не требуется вследствие широкого диапазона терапевтических доз ацикловира).
У пациентов, получающих Зовиракс в/в, необходима осторожность при назначении вместе с ним препаратов, конкурирующих за путь элиминации из-за потенциального повышения в плазме уровня одного, обоих препаратов или их метаболитов. Сочетанное использование ацикловира и микофенолата мофетила приводит к повышению показателя AUC для ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила.
С осторожностью надлежит сочетать в/в введение Зовиракса (нужно наблюдение за функцией почек) с лекарствами, нарушающими функцию почек (в частности циклоспорин, такролимус).
Способ применения и дозы
Внутрь , во время еды, запивая полным стаканом воды.
Взрослым
Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса: рекомендуемая дозировка Зовиракса составляет 200 мг 5 раз в сутки каждые 4 ч, за исключением периода ночного сна. Зачастую курс лечения составляет 5 дней, но может быть продлен при тяжелых первичных инфекциях.
В случае выраженного иммунодефицита (в частности после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника дозировка Зовиракса для приема внутрь может быть увеличена до 400 мг 5 раз в сутки. Лечение нужно начинать как возможно ранее после появления инфекции; при рецидивах препарат предлогается назначать уже в продромальном периоде или при появлении первых элементов сыпи.
Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса. У пациентов с нормальным иммунным статусом рекомендуемая дозировка Зовиракса составляет 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 ч). Многим пациентам подходит более удобная схема терапии - 400 мг 2 раза в сутки (каждые 12 ч). В ряде случаев оказываются эффективными более низкие дозировки Зовиракса - 200 мг 3 раза в сутки (каждые 8 ч) или 2 раза в сутки (каждые 12 ч). У некоторых пациентов прерывание инфекции может произойти при приеме суммарной суточной дозировки 800 мг.
Лечение Зовираксом надлежит периодически прерывать на 6–12 мес для выявления возможных изменений на протяжении заболевания.
Профилактика инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса . У пациентов с иммунодефицитом рекомендуемая дозировка Зовиракса составляет 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 ч). В случае выраженного иммунодефицита (в частности после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника дозировка Зовиракса для приема внутрь может быть увеличена до 400 мг 5 раз в сутки. Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью периода, когда существует риск инфицирования.
Лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса: рекомендуемая дозировка Зовиракса составляет 800 мг 5 раз в сутки; препарат принимают каждые 4 ч, за исключением периода ночного сна. Курс лечения составляет 7 дней. Препарат надлежит назначать, как возможно ранее после начала инфекции, т.к. в этом случае лечение более нормально.
Лечение пациентов с выраженным иммунодефицитом: рекомендуемая дозировка Зовиракса составляет 800 мг 4 раза в сутки (каждые 6 ч). Пациентам, перенесшим трансплантацию костного мозга, перед назначением Зовиракса для приема внутрь зачастую предлогается проводить курс в/в терапии Зовираксом в течение 1 мес. При проведении клинических исследований наибольшая продолжительность курса лечения реципиентов трансплантатов костного мозга составляла 6 мес (с 1-го по 7-й месяц после трансплантации). У пациентов с развернутой клинической картиной ВИЧ-инфекции курс лечения Зовираксом составлял 12 мес, но имеется основания полагать, что более продолжительные курсы терапии могут быть эффективны у таких пациентов.
Лечение и профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у детей с иммунодефицитом:
от 2 лет и старше - такие же дозировки, как для взрослых;
младше 2 лет - половину дозировки для взрослых.
Лечение ветряной оспы:
старше 6 лет - 800 мг 4 раза в сутки;
от 2 до 6 лет - 400 мг 4 раза в сутки;
младше 2 лет - 200 мг 4 раза в сутки.
Более точно дозу возможно определить из расчета 20 мг/кг массы тела (но не более 800 мг) 4 раза в сутки. Курс лечения составляет 5 дней.
Данные о профилактике рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, и о лечении опоясывающего герпеса у детей с нормальными показателями иммунитета отсутствуют. Согласно имеющимся весьма ограниченным сведениям, для лечения детей старше 2 лет с выраженным иммунодефицитом возможно использовать такие же дозировки Зовиракса, как для лечения взрослых.
Пациенты приклонного возраста. В пожилом возрасте происходит снижение клиренса ацикловира в организме параллельно со снижением клиренса креатинина.
Пациенты приклонного возраста должны получать достаточное количество жидкости на фоне приема высоких доз Зовиракса внутрь, при почечной недостаточности у них нужно решить вопрос о снижении дозировки Зовиракса.
Пациенты с почечной недостаточностью. У пациентов с почечной недостаточностью прием ацикловира внутрь в рекомендуемых дозах с целью лечения и предупреждения инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, не приводит к кумуляции лекарства до концентраций, превышающих установленные безопасные уровни. Но у пациентов с выраженной почечной недостаточностью (Cl креатинина <10 мл/мин) дозу Зовиракса предлогается снижать до 200 мг 2 раза в сутки (каждые 12 ч).
При лечении ветряной оспы, опоясывающего герпеса, а также при лечении пациентов с выраженным иммунодефицитом рекомендуемые дозировки Зовиракса составляют:
тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина <10 мл/мин): 800 мг 2 раза в сутки каждые 12 ч;
умеренная почечная недостаточность (Cl креатинина 10–25 мл/мин) 800 мг 3 раза в сутки каждые 8 ч.
В/в, взрослые . У пациентов с ожирением рекомендуются дозировки, как у взрослых с правильной массой тела.
Лечение инфекций, вызванных ВПГ (за исключением герпетического энцефалита) и ВОГ - в/в инфузии в дозе 5 мг/кг каждые 8 ч.
Лечение инфекций, вызванных ВОГ, и герпетического энцефалита у пациентов с иммунодефицитом - в/в инфузии в дозе 10 мг/кг каждые 8 ч при правильной функции почек.
Профилактика ЦМВ-инфекции при трансплантации костного мозга - в/в 500 мг/м2 3 раза в сутки с интервалом 8 ч. Продолжительность лечения от 5 дней до трансплантации и до 30 дней после трансплантации.
Дозировки для в/в инфузий у детей в возрасте от 3 мес до 12 лет вычисляются в зависимости от площади поверхности тела. У новорожденных дозировки вычисляются в зависимости от массы тела. При инфекциях, вызванных ВПГ, предлогается дозировка 10 мг/кг каждые 8 ч.
Лечение инфекций, вызванных ВПГ (кроме герпетического энцефалита) и ВОГ - в/в инфузии в дозе 250 мг/м2 каждые 8 ч.
Лечение герпетического энцефалита и инфекций, вызванных ВОГ, у детей с иммунодефицитом - в/в инфузии в дозе 500 мг/м2 каждые 8 ч при правильной функции почек.
Профилактика ЦМВ-инфекции у детей старше 2 лет . Малочисленные данные позволяют предполагать, что детям старше 2 лет, которые подверглись трансплантации костного мозга, может быть назначена в/в взрослая дозировка Зовиракса. У детей со сниженной функцией почек требуется корректировка дозировки в соответствии со степенью почечной недостаточности.
У пациентов приклонного возраста клиренс ацикловира в организме снижается параллельно со снижением клиренса креатинина. Особое внимание должно быть уделено уменьшению доз Зовиракса у пожилых со сниженным клиренсом креатинина.
У пациентов с почечной недостаточностью в/в инфузии Зовиракса должны назначаться с осторожностью. Дозу корректируют в зависимости от степени снижения клиренса креатинина:
при Cl креатинина 25–50 мл/мин дозировка составляет 5–10 мг/кг или 500 мг/м2 каждые 12 ч;
при Cl креатинина 10–25 мл/мин дозировка составляет 5–10 мг/кг или 500 мг/м2 каждые 24 ч;
при Cl креатинина 0 (анурия) - 10 мл/мин: при непрерывном амбулаторном перитонеальном диализе дозировка составляет 2,5–5 мг/кг или 250 мг/м2 каждые 24 ч; при гемодиализе - 2,5–5 мг/кг или 250 мг/м2 каждые 24 ч и после диализа.
Курс лечения Зовираксом в виде в/в инфузий зачастую составляет 5 дней, но может изменяться в зависимости от состояния пациента и ответа на терапию. Продолжительность лечения герпетического энцефалита и ВПГ-инфекций у новорожденных зачастую составляет 10 дней. Продолжительность профилактического применения Зовиракса для в/в инфузий определяется продолжительностью периода, когда существует риск инфицирования.
Приготовление раствора и метод введения
Для приготовления раствора Зовиракса с концентрацией ацикловира 25 мг/мл в ампулу с порошком Зовиракса нужно добавить 10 мл воды для инъекций или раствора натрия хлорида для инъекций (0,9%) и осторожно взболтать до тех пор, пока содержимое ампулы полностью не растворится. После разведения раствор Зовиракса может вводиться в виде в/в инфузий с помощью специального инфузионного насоса, регулирующего скорость введения лекарства.
Возможен другой способ инфузионного введения, когда приготовленный раствор Зовиракса разбавляется дальше до получения концентрации ацикловира, не превышающей 5 мг/мл (0,5%). Для этого нужно добавить приготовленный раствор к выбранному инфузионному раствору (см. ниже) и нормально взболтать для полного смешивания растворов. Для детей и новорожденных, у которых нужно соблюдать минимальные объемы инфузий, предлогается добавлять 4 мл приготовленного раствора Зовиракса (100 мг ацикловира) к 20 мл инфузионного раствора.
Для взрослых предлогается использовать инфузионные растворы в упаковках по 100 мл, даже если это даст концентрацию ацикловира значительно ниже 0,5%. Таким образом, один инфузионный раствор объемом 100 мл возможно использовать для любой дозировки ацикловира между 250 и 500 мг (10 и 20 мл разведенного раствора). Для доз между 500 и 1000 мг ацикловира должен быть использован второй инфузионный раствор этого объема.
Зовиракс для в/в инфузий совместим со следующими инфузионными растворами и остается при разведении ими стабильным в течение 12 ч при комнатной температуре (от 15 до 25 °C):
натрия хлорид для в/в инфузий (0,45% и 0,9%);
натрия хлорид (0,18%) и глюкоза (4%) для в/в инфузий;
натрия хлорид (0,45%) и глюкоза (2,5%) для в/в инфузий;
раствор Хартмана.
Поскольку в состав растворов не включен никакой антибактериальный консервант, растворение и разведение должны проводиться полностью в асептических условиях непосредственно перед введением лекарства, а неиспользованный раствор уничтожается.
При помутнении раствора или выпадении кристаллов его надлежит уничтожить.
Глазная мазь: взрослым и детям полоску мази длиной 10 мм закладывают в нижний конъюнктивальный мешок 5 раз в день с интервалом около 4 ч. Лечение нужно продолжать не менее 3 дней после выздоровления.
Передозировка
Симптомы: при в/в введении - повышение уровня сывороточного креатинина, азота мочевины крови, почечная недостаточность, неврологические симптомы (спутанность сознания, галлюцинации, возбуждение, судороги и кома).
Лечение: гемодиализ существенно усиливает выведение ацикловира из крови и может быть оптимальным методом лечения при его передозировке.
Нет данных о передозировке при применении в виде глазной мази.
Меры предосторожности
При почечной недостаточности дозировки Зовиракса должны корректироваться в соответствии с ее степенью, чтобы предотвратить кумуляцию ацикловира в организме.
У пациентов, получающих Зовиракс в/в в высоких дозах при герпетическом энцефалите, нужно контролировать функцию почек, особенно если она исходно нарушена или есть дегидратация.
Пациенты, принимающие высокие дозировки Зовиракса внутрь, должны получать достаточное количество жидкости.
Приготовленный раствор Зовиракса имеет pH 11,0 и не может применяться внутрь.
Пациенты должны быть информированы о возможности возникновения преходящего легкого жжения после нанесения глазной мази Зовиракс. Во время лечения препаратом пациентам не надлежит носить контактные линзы.
Производитель
Вэллком Фаундейшен Лимитед (Великобритания) (мазь глазн., пор.д/ин.).
ГлаксоСмитКляйн Фармасьютикалз С.А., Польша (табл.).
Условия хранения препарата Зовиракс®
В сухом месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
