Церукал в ампулах. Применение во время беременности и в период грудного вскармливании

Препарат: ЦЕРУКАЛ ®

Активное вещество: metoclopramide
Код АТХ: A03FA01
КФГ: Противорвотный препарат центрального действия, блокирующий допаминовые рецепторы
Коды МКБ-10 (показания): K21.0, K31.3, K31.8, K56, K82.8, K91.3, R11
Код КФУ: 11.06.02
Рег. номер: П №012812/02
Дата регистрации: 26.05.06
Владелец рег. удост.: AWD.pharma GmbH & Co.KG {Германия}

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА

Таблетки белого цвета, круглые, плоские, с риской на одной стороне, с гладкой поверхностью и цельными скошенными краями.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактозы моногидрат, желатин, магния стеарат, кремния диоксид осажденный.
50 шт. - флаконы темного стекла (1) - пачки картонные.

Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный.

Вспомогательные вещества: натрия сульфит, динатрия эдетат (динатрия этилендиаминтетраацетат), натрия хлорид, вода д/и.

2 мл - ампулы бесцветного стекла (5) - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.

ИНСТРУКЦИЯ ЦЕРУКАЛ ДЛЯ СПЕЦИАЛИСТА.
Описание препарата утверждено компанией-производителем.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Противорвотный препарат. Специфический блокатор допаминовых рецепторов, ослабляет чувствительность висцеральных нервов, передающих импульсы от пилорического отдела желудка и двенадцатиперстной кишки к рвотному центру. Через гипоталамус и парасимпатическую нервную систему оказывает регулирующее и координирующее влияние на тонус и двигательную активность верхнего отдела желудочно-кишечного тракта (в т.ч. тонус нижнего пищеварительного сфинктера в покое).

Повышает мышечный тонус желудка и кишечника, ускоряет опорожнение желудка, уменьшает гиперацидный стаз, препятствует пилорическому и эзофагеальному рефлюксу. Стимулирует перистальтику кишечника.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Всасывание

После приема внутрь быстро всасывается, время достижения C max в плазме крови 30-120 мин.

Биодоступность составляет 60-80%.

Распределение

Проникает через гемато-энцефалический и плацентарный барьеры. Выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

Метаболизируется в печени.

Выведение

T 1/2 - 3-5 ч. Выводится почками в течение первых 24 ч в неизмененном виде и в виде метаболитов (около 80% от однократно принятой дозы).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При нарушениях функции почек T 1/2 может увеличиваться до 14 ч.

ПОКАЗАНИЯ

Рвота и тошнота различного генеза;

Атония и гипотония желудка и кишечника (в т.ч. послеоперационная);

Дискинезия желчевыводящих путей;

Рефлюкс-эзофагит;

Функциональный стеноз привратника;

Для усиления перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований желудочно-кишечного тракта;

Парез желудка при сахарном диабете;

В качестве средства, облегчающего дуоденальное зондирование (для ускорения опорожнения желудка и продвижения пищи по тонкой кишке).

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Устанавливают индивидуально в зависимости от клинической симптоматики и возраста пациента.

Взрослым и подросткам в возрасте 14 лет и старше назначают внутрь по 10 мг 3-4 раза/сут.

При необходимости Церукал можно вводить в/м или в/в в дозе 10 мг. Кратность введения - 3-4 раза/сут.

Средняя продолжительность курса лечения - 4-6 недель; в отдельных случаях - до 6 мес.

Для детей в возрасте 2-14 лет максимальная разовая доза как для приема внутрь, так и для парентерального применения составляет 0.1 мг/кг массы тела; максимальная суточная доза - 0.5 мг/кг.

Внутрь препарат следует принимать за 30 мин до приема пищи.

Пациентам с нарушениями функции почек требуется коррекция режима дозирования.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со стороны ЦНС: иногда могут возникать чувство усталости, головные боли, головокружение, чувство страха, беспокойство, депрессия, сонливость, шум в ушах; в отдельных случаях (главным образом у детей) может развиваться дискинетический синдром (непроизвольные тикообразные подергивания мышц лица, шеи или плеч); возможно появление экстрапирамидных расстройств - спазм лицевой мускулатуры, тризм, ритмическая протрузия языка, бульбарный тип речи, спазм экстраокулярных мышц (в т.ч. окулогирный криз), спастическая кривошея, опистотонус, мышечный гипертонус, симптомы паркинсонизма (риск развития у детей и подростков увеличивается при превышении дозы 0.5 мг/кг/сут) и поздняя дискинезия (у больных пожилого возраста с хронической почечной недостаточностью); в единичных случаях возможно развитие тяжелого нейролептического синдрома.

При длительном лечении Церукалом у больных пожилого возраста возможно развитие симптомов паркинсонизма и поздних дискинезий.

Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: суправентрикулярная тахикардия, артериальная гипотензия или гипертензия.

Со стороны пищеварительной системы: запор, диарея, сухость во рту.

Со стороны эндокринной системы: редко - при длительном применении препарата могут возникать гинекомастия, галакторея или нарушения менструального цикла (при развитии этих явлений метоклопрамид отменяют).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Феохромоцитома;

Кишечная непроходимость;

Кровотечение из ЖКТ;

Перфорация ЖКТ;

Пролактинзависимая опухоль;

Эпилепсия;

Экстрапирамидные двигательные расстройства;

I триместр беременности;

Лактация (грудное вскармливание);

Детский возраст до 2 лет;

Повышенная чувствительность к метоклопрамиду;

Повышенная чувствительность к натрия сульфиту, особенно у больных с бронхиальной астмой и другими аллергическими заболеваниями (для инъекционной формы Церукала).

С осторожностью следует назначать препарат при артериальной гипертензии, бронхиальной астме, нарушениях функции печени, повышенной чувствительности к прокаину и прокаинамиду, детям в возрасте от 2 до 14 лет.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Церукал противопоказан к применению в I триместре беременности.

Применение Церукала во II и III триместрах беременности возможно только по строгим показаниям.

При необходимости применения Церукала в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Следует соблюдать осторожность при назначении Церукала детям, подросткам и пациентам с нарушениями функции почек. У этого контингента пациентов повышен риск возникновения побочных эффектов. В случае возникновения побочных эффектов препарат следует немедленно отменить.

Церукал не эффективен при рвоте вестибулярного генеза.

На фоне применения метоклопрамида возможны искажения данных лабораторных показателей функции печени и определения концентрации альдостерона и пролактина в плазме.

В процессе лечения больным запрещается употребление алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам, принимающим Церукал, следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (вождение машины, работа с движущимися механизмами).

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы: сонливость, спутанность сознания, раздражительность, беспокойство, судороги, экстрапирамидные двигательные расстройства, нарушения функции сердечно-сосудистой системы с брадикардией и артериальной гипо- или гипертензией.

При легких формах отравлений симптомы исчезают через 24 ч после отмены препарата. В зависимости от тяжести симптоматики рекомендуется установить наблюдение за жизненно важными функциями больного. Смертельные случаи отравлений при передозировке не выявлены.

Лечение: проводят симптоматическую терапию. Экстрапирамидные расстройства устраняют медленным в/в введением биперидена (дозы для взрослых - 2.5-5 мг). Возможно применение диазепама.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

При одновременном применении Церукал снижает действие антихолинэстеразных препаратов.

При одновременном применении Церукала и нейролептиков возможно усиление экстрапирамидных симптомов.

При одновременном применении Церукала с циметидином и дигоксином возможно уменьшение абсорбции последних.

При одновременном применении Церукала с некоторыми антибиотиками (тетрациклин, ампицилин), препаратами лития, парацетамолом, леводопой, литием, этанолом усиливается всасывание последних.

Церукал усиливает действие этанола и лекарственных средств, угнетающих ЦНС.

При одновременном применении Церукала и трициклических антидепрессантов, ингибиторов МАО и симпатомиметических средств возможно изменение их эффектов.

Церукал снижает эффекты блокаторов H 2 -гистаминовых рецепторов.

Церукал увеличивает риск развития гепатотоксичности при комбинации с гепатотоксичными средствами.

Церукал снижает эффективность перголида, леводопы.

Церукал увеличивает биодоступность циклоспорина, что может потребовать контроля его концентрации в плазме крови.

Церукал повышает концентрацию бромокриптина.

Фармацевтическое взаимодействие

При смешивании растворов Церукала и витамина B 1 происходит разрушение витамина.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

Препарат отпускается по рецепту.

УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ

Список Б. Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности - 5 лет.

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

Торговое название:

Церукал ®

Международное непатентованное название:

метоклопрамид

Лекарственная форма:

раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Состав

В 1 мл содержится:
активное вещество метоклопрамида гидрохлорида моногидрат 5,27 мг (в пересчете на метоклопрамида гидрохлорид 5,00 мг);
вспомогательные вещества: натрия сульфит 0,125 мг, динатрия эдетат 0,40 мг, натрия хлорид 8,00 мг, вода для инъекций 991,705 мг.

Описание : Прозрачный бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Противорвотное средство – дофаминовых рецепторов блокатор центральный.

Код ATX : A03FA01

Фармакологическое действие

Специфический блокатор дофаминовых рецепторов, ослабляет чувствительность висцеральных нервов, передающих импульсы от «пилоруса» (привратника) и 12-перстной кишки к рвотному центру. Через гипоталамус и парасимпатическую нервную систему оказывает регулирующее и координирующее влияние на тонус и двигательную активность верхнего отдела желудочно-кишечного тракта (в т.ч. тонус нижнего пищеварительного сфинктера в покое). Повышает тонус желудка и кишечника, ускоряет опорожнение желудка, уменьшает гиперацидный стаз, препятствует дуоденопилорическому и гастроэзофагеальному рефлюксу, стимулирует перистальтику кишечника.

Фармакокинетика
Объем распределения составляет 2,2-3,4 л/кг.
Метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет от 3-х до 5 часов, при хронической почечной недостаточности – 14 часов. Выводится почками в течение первых 24 часов в неизмененном виде и в виде метаболитов (около 80% однократно принятой дозы). Легко проникает через гематоэнцефалический барьер и выделяется с грудным молоком.

Показания к применению

Взрослые

• Профилактика послеоперационной тошноты и рвоты.
• Симптоматическое лечение тошноты и рвоты, в том числе при острой мигрени.
• Профилактика тошноты и рвоты, вызванной лучевой терапией и химиотерапией.
• Для усиления перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований желудочно-кишечного тракта.

Дети

• Вторая линия лечения послеоперационной тошноты и рвоты.
• Вторая линия профилактики отсроченной тошноты и рвоты, вызванной химиотерапией.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к метоклопрамиду и компонентам препарата;
• желудочно-кишечное кровотечение, механическая кишечная непроходимость или перфорация стенки желудка и кишечника, состояния, при которых стимуляция перистальтики желудочно-кишечного тракта представляет риск;
• подтвержденная или подозреваемая феохромоцитома в связи с риском развития тяжелой артериальной гипертензии;
• поздняя дискинезия, которая развилась после лечения нейролептиками или метоклопрамидом в анамнезе;
• эпилепсия (увеличение частоты и тяжести припадков);
• болезнь Паркинсона;
• одновременное применение с леводопой и агонистами дофаминовых рецепторов:
• метгемоглобинемия вследствие приема метоклопрамида или дефицита никотинамидадениндинуклеотида (НАДН) цитохрома-b5 в анамнезе;
• пролактинома или пролактинзависимая опухоль;
• детский возраст до 1 года;
• период грудного вскармливания.

С осторожностью

При применении у пожилых пациентов; у пациентов с нарушением сердечной проводимости (включая удлинение интервала QT), нарушением водно-электролитного баланса, брадикардией, принимающих другие препараты, удлиняющие интервал QT, артериальной гипертензией; у пациентов с сопутствующими неврологическими заболеваниями; у пациентов, принимающих препараты, воздействующие на центральную нервную систему, депрессией (в анамнезе); при почечной недостаточности средней и тяжелой степени тяжести (КК 15-60 мл/мин); при печеночной недостаточности тяжелой степени тяжести; при беременности.

Применение во время беременности и в период грудного вскармливания

Беременность
Многочисленные данные, полученные о применении у беременных женщин (более 1000 описанных случаев) указывают на отсутствие фетотоксичности и способности вызывать пороки развития у плода. Метоклопрамид можно применять во время беременности I триместры) только если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода. В связи с фармакологическими особенностями (подобно другим нейролептикам), при применении метоклопрамида в конце беременности нельзя исключить вероятность развития экстрапирамидных симптомов у новорожденного. Метоклопрамид не следует применять в конце беременности (во время III триместра). При применении метоклопрамида следует следить за состоянием новорожденного.
Период грудного вскармливания
Метоклопрамид в небольшом количестве выделяется с грудным молоком. Нельзя исключать возможность развития побочных реакций у ребенка. Применение метоклопрамида в период грудного вскармливания не рекомендуется. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Внутривенно (в/в) и внутримышечно (в/м).
В/в инъекции следует вводить болюсно медленно (не менее 3 мин).
Взрослые
Профилактика послеоперационной тошноты и рвоты
Рекомендуемая однократная доза 10 мг (1 ампула).
Вторая линия лечения послеоперационной тошноты и рвоты. Вторая линия профилактики отсроченной тошноты и рвоты, вызванной химиотерапией
Рекомендуемая однократная доза 10 мг (1 ампула) вводится до трех раз в сутки.
Для усиления перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований желудочно-кишечного тракта. В качестве средства, облегчающего дуоденальное зондирование (для ускорения опорожнения желудка и продвижения пищи по тонкой кишке)
Рекомендовано в/в болюсное медленное (не менее 3 мин) введение 10-20 мг (1-2 ампул) за 10 мин до начала исследования.
Максимальная рекомендуемая суточная доза составляет 30 мг или 0,5 мг/кг.
Срок введения препарата в виде инъекций должен быть максимально коротким с последующим переходом на лекарственную форму для приема внутрь или ректальную формы.
Детский возраст от 1 до 18 лет
Вторая линия профилактики отсроченной тошноты и рвоты, вызванной химиотерапией, вторая линия лечения послеоперационной тошноты и рвоты
Рекомендовано в/в болюсное медленное (не менее 3 мин) введение 0,1-0,15 мг/кг до 3 раз в сутки.
Максимальная суточная доза 0,5 мг/кг/сут.

Режим дозирования

Для усиления перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований желудочно-кишечного тракта. В качестве средства, облегчающего дуоденальное зондирование (для ускорения опорожнения желудка и продвижения пищи по тонкой кишке)
У детей старше 15 лет
Рекомендовано в/в болюсное медленное (не менее 3 мин) введение 10-20
мг (1-2 ампул) за 10 мин до начала исследования.
У детей в возрасте от 1 до 15 лет
Рекомендовано в/в болюсное медленное (не менее 3 мин) введение из расчета 0,1 мг/кг за 10 мин до начала исследования.
Максимальная продолжительность лечения для профилактики послеоперационной тошноты и рвоты составляет 48 ч.
Максимальный срок лечения для профилактики тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией, составляет 5 дней.
Во избежание передозировки необходимо соблюдать минимальный интервал между приемами 6 ч, даже в случае рвоты.
Пожилые пациенты
У пожилых пациентов может потребоваться снижение дозы в связи со снижением функции почек и печени.
Почечная недостаточность
У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (КК менее 15 мл/мин) суточная доза должна быть снижена на 75%.
У пациентов с почечной недостаточностью средней или тяжелой степени тяжести (КК 15-60 мл/мин) доза должна быть снижена на 50%.
Нарушение функции печени
У пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени тяжести доза должна быть снижена на 50%.

Побочное действие

Частота побочных реакций классифицирована следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 – Со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна метгемоглобинемия, вероятно связанная с дефицитом фермента НАДН-зависимой цитохром-b5 редуктазы (особенно у новорожденных), сульфгемоглобинемия (чаще всего при одновременном применении высоких доз серосодержащих препаратов, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз).
Со стороны сердца: нечасто – брадикардия: частота неизвестна – остановка сердца, которая может быть вызвана брадикардией, атриовентрикулярая блокада, блокада синусного узла, удлинение интервала QT на электрокардиограмме, аритмия типа «пируэт».
Со стороны сосудов: часто – понижение артериального давления; частота неизвестна – кардиогенный шок, острое повышение артериального давления у пациентов с феохромоцитомой.
Со стороны эндокринной системы*: нечасто – аменорея, гиперпролактинемия; редко – галакторея; частота неизвестна – гинекомастия.
*Эндокринные нарушения во время продолжительного лечения связаны с гиперпролактинемией (аменорея, галакторея, гинекомастия).
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – тошнота, диарея, запор.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна – полиурия, недержание мочи.
Со стороны половых органов и молочной железы: неизвестная частота – сексуальная дисфункция, приапизм.
Со стороны иммунной системы: нечасто – гиперчувствительность; частота неизвестна – анафилактические реакции (в том числе анафилактический шок), аллергические реакции (крапивница, макулопанулезная сыпь).
Со стороны нервной системы: очень часто сонливость; часто – астения, экстрапирамидные нарушения (особенно у детей и молодых пациентов и/или при превышении рекомендованных доз препарата, даже после однократного введения), паркинсонизм, акатизия; нечасто дистония, дискинезия, нарушение сознания; редко – судороги, в особенности у пациентов с эпилепсией; частота неизвестна поздняя дискинезия, иногда персистирующая, во время или после длительного лечения, в особенности у пожилых пациентов, нейролептический злокачественный синдром.
Нарушение психики: часто – депрессия: нечасто – галлюцинации; редко спутанность сознания.
Нежелательные реакции, наиболее часто встречающиеся при применении высоких доз препарата
– Экстрапирамидные симптомы: острая дистония и дискинезия, синдром паркинсонизма, акатизия развивались даже после применения однократной дозы препарата, особенно у детей и молодых пациентов (см. раздел «Особые указания»).
– Сонливость, снижение уровня сознания, спутанность сознания, галлюцинации.

Передозировка

Симптомы
Экстрапирамидные нарушения, сонливость, снижение уровня сознания, спутанность сознания, галлюцинации, раздражительность, головокружение, брадикардия. изменения артериального давления, остановка сердца и дыхания, боль в животе.
Лечение
В случае развития экстрапирамидных симптомов, вызванных передозировкой или по другой причине, лечение носит исключительно симптоматический характер (бензодиазепины у детей и/или антихолинергические противопаркинсоническис препараты у взрослых).
Требуется симптоматическое лечение и постоянный контроль сердечной и дыхательной функций в зависимости от клинического состояния пациента. Специфического антидота не существует.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Противопоказано одновременное применение метоклопрамида с леводопой или агонистами дофаминовых рецепторов, в связи с имеющимся взаимным антагонизмом.
Алкоголь усиливает седативный эффект метоклопрамида.
Комбинации, требующие соблюдения осторожности
В связи с прокинетическим эффектом метоклопрамида, всасывание некоторых препаратов может нарушаться. М-холиноблокаторы и производные морфина обладают взаимным антагонизмом с метоклопрамидом в отношении влияния на перистальтику желудочно-кишечного тракта.
Лекарственные препараты, угнетающие ЦНС (производные морфина, транквилизаторы, блокаторы H1-гистаминовых рецепторов, антидепрессанты с седативным эффектом, барбитураты, клонидин и прочие препараты этих групп) могут усиливать седативный эффект под влиянием метоклопрамида.
Метоклопрамид усиливает действие нейролептиков в отношении экстрапирамидных симптомов.
При сопутствующем применении внутрь метоклопрамида и тетрабеназина существует вероятность возникновения дефицита дофамина, что может сопровождаться повышением жесткости мышц или их спазмом, трудностями в речи или при глотании, беспокойством, тремором, непроизвольными движениями мышц, в том числе мышц лица.
Применение метоклопрамида с серотонинергическими препаратами, например, с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, повышает риск развития серотонинового синдрома (серотониновая интоксикация). Метоклопрамид снижает биодоступность дигоксина. Следует контролировать концентрацию дигоксина в плазме крови. Метоклопрамид повышает биодоступность циклоспорина (Сmax на 46% и экспозицию на 22%). Необходимо тщательно контролировать концентрацию циклоспорина в плазме крови. Клинические последствия такого взаимодействия не установлены.
Экспозиция метоклопрамида увеличивается при одновременном применении с мощными ингибиторами изофермента CYP2D6, например, флуоксетином и пароксетином. Хотя клиническая значимость такого взаимодействия не установлена, необходимо следить за появлением у пациентов побочных реакций. При сопутствующем применении метоклопрамида с атовахоном значительно снижается концентрация атовахона в плазме крови (около 50%). Сопутствующее применение метоклопрамида с атовахоном не рекомендуется.
При сопутствующем применении метоклопрамида с бромокриптином повышается концентрация бромокриптина в плазме крови.
Метоклопрамид усиливает всасывание тетрациклина из тонкого кишечника. Метоклопрамид усиливает всасывание мексилетина и лития.
Метоклопрамид уменьшает всасывание циметидина.

Особые указания

Следует соблюдать осторожность при применении препарата Церукал ® у пожилых пациентов.
Со стороны нервной системы могут наблюдаться экстрапирамидиые нарушения, особенно у детей и молодых пациентов и/или при применении высоких доз. развивающиеся, как правило, в начале лечения или после однократного применения.
Применение препарата Церукал ® необходимо незамедлительно прекратить в случае появления экстрапирамидных симптомов. Реакции полностью обратимы после прекращения лечения, однако могут потребовать симптоматической терапии (бензодиазепины у детей и/или антихолинергические противо-паркинсонические препараты у взрослых). Во избежание передозировки препарата Церукал ® необходимо соблюдать минимальный интервал между приемами 6 ч, даже в случае рвоты.
Длительное лечение препаратом Церукал ® может привести к развитию поздней дискинезии, потенциально необратимой, особенно у пожилых пациентов.
Продолжительность лечения не должна превышать 3 месяца в связи с риском развития поздней дискинезии. При наличии признаков поздней дискинезии лечение необходимо прекратить.
При применении метоклопрамида одновременно с нейролептиками, а также при монотерапии метоклопрамидом отмечался нейролептический злокачественный синдром. Необходимо незамедлительно прекратить лечение препаратом Церукал ® при появлении симптомов нейролептического злокачественного синдрома и применить соответствующую терапию.
Необходимо соблюдать осторожность при применении у пациентов с сопутствующими неврологическими заболеваниями и у пациентов, принимающих препараты, воздействующие на центральную нервную систему.
При применении препарата Церукал ® также могут отмечаться симптомы болезни Паркинсона.
Сообщалось о случаях возникновения метгемоглобинемии, которая могла быть вызвана дефицитом фермента НАДН-зависимой цитохром-b5 редуктазы. В этом случае прием препарата Церукал ® необходимо незамедлительно и полностью прекратить и предпринять соответствующие меры. Сообщалось о случаях тяжелых сердечно-сосудистых побочных эффектах, включая сосудистую недостаточность, выраженную брадикардию, остановку сердца и удлинение интервала QT. Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата Церукал ® у пожилых пациентов, пациентов с сердечными нарушениями (включая удлинение интервала QT), пациентов с нарушением водно-электролитного баланса, брадикардией и у пациентов, принимающих препараты, удлиняющие интервал QT. При почечной недостаточности средней и тяжелой степени тяжести и печеночной недостаточности тяжелой степени тяжести рекомендуется снижение дозы (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и другими механизмами, т.к. прием препарата может вызывать сонливость и дискинезию.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл. По 2 мл препарата в ампулу прозрачного стекла (тип I), с нанесенными цветными кольцами (верхнее зеленого и нижнее синего цвета) на головку ампулы и кольцом белого цвета на шейку ампулы
или
в ампулу прозрачного стекла (тип I), с нанесенными цветными кольцами (верхнее зеленого и нижнее синего цвета) на головку ампулы и насечкой на шейку ампулы и белой точкой над ней.
По 5 ампул в открытую контурную ячейковую упаковку.
По 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет.
Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Юридическое лицо, на имя которого выдано РУ:

Тева Фармацевтические Предприятия Лтд., Израиль

Производитель:
Плива Хрватска д. о. о., Прилаз баруна Филиповича 25, 10000 Загреб, Республика Хорватия
или
Фармацевтический завод Тева Прайвэт Ко. Лтд., ул. Танчич Михай 82, Н-2100 Годолло, Венгрия.

Адрес для приема претензий:
119049, Москва, ул. Шаболовка, 10, стр. 1.

Инструкция по применению:

Церукал – противорвотный препарат, блокирующий допаминовые рецепторы, представленный в двух лекарственных формах:

• Таблетки круглые, плоские, белого цвета, со скошенными краями. 1 таблетка содержит 10,54 мг моногидрат метоклопрамида гидрохлорида (активное вещество) и вспомогательные компоненты (картофельный крахмал, моногидрат лактозы, стеарат магния, желатин, диоксид кремния осажденный);
• Раствор для внутримышечного и внутривенного введения. 1 ампула препарата содержит 10 мг метоклопрамида гидрохлорид – активный компонент – и вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия сульфит, динатриевую соль ЭДТА, воду для инъекций.

Фармакологическое действие Церукала

Согласно инструкции к Церукалу, препарат оказывает противорвотное действие, нормализуя работу органов пищеварительного тракта. Метоклопрамид – основной действующий компонент лекарственного средства – избирательно блокирует серотониновые и допаминовые рецепторы, предотвращая прохождение импульсов по рецепторам головного мозга и снижая чувствительность нервных клеток, ответственных за передачу импульсов от двенадцатиперстной кишки к рвотному центру, находящемуся в продолговатом мозге. Благодаря оказываемому влиянию препаратом на работу вегетативной нервной системы, Церукал восстанавливает моторику верхних отделов ЖКТ. Под действием Церукала приходит в норму тонус гладкой мускулатуры стенок кишечника и желудка, в результате чего время эвакуации перевариваемой пищи в двенадцатиперстную кишку уменьшается, а перистальтика тонкого кишечника улучшается. Кроме того, Церукал способствует нормальному отделению желчи, снижая симптомы дискинезии желчного пузыря и препятствуя появлению холестатической желтухи. По инструкции к Церукалу, действующее вещество препарата оказывает непосредственное влияние на сфинктер Одди, снижая проявления его спазмирования.

Несмотря на противорвотное действие лекарственного средства, Церукал, по отзывам пациентов, не способен оказывать лечебного влияния на рвоту вестибулярного и психогенного характера.

После перорального применения Церукал практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта, достигая максимальной концентрации метоклопрамида в крови в течение часа. Основное терапевтическое действие средства сохраняется на протяжении 12 часов. Метаболизм Церукала происходит в печени. Препарат выводится с мочой: в неизменном виде, а также в виде метаболитов.

После внутримышечного или внутривенного введения лечебный эффект Церукала достигает своего максимума после 10-15 минут и 1-3 минут соответственно.

Показания к применению Церукала

Показаниями к Церукалу являются состояния, связанные с нарушением активности пищеварительного тракта, в число которых входят: изжога, синдром раздраженного кишечника, функциональный стеноз привратника. Эффективность препарата распространяется также на тошноту и рвоту различного происхождения (вызванных приемом лекарственных средств, нарушениями работы печени и почек, мигренью, черепно-мозговыми травмами), парез желудка, развившийся по причине сахарного диабета. Кроме того, Церукал применяется в качестве средства, снижающего рвотные позывы при проведении диагностических исследований желудочно-кишечного тракта (в частности, дуоденального зондирования).

Противопоказания

• Феохромоцитоме;
• Кишечной непроходимости;
• Кровотечении из желудочно-кишечного тракта;
• Перфорации ЖКТ;
• Наличии пролактинозависимой опухоли;
• Эпилепсии и судорожных припадках.

Препарат не назначается при наличии повышенной чувствительности к метоклопрамиду и натрия сульфиту, особенно пациентам, страдающим бронхиальной астмой и иными аллергическими заболеваниями. Церукал не предназначен для приема беременными женщинами, находящимися в первом триместре беременности, а также детьми до 3 лет. Во втором и третьем триместрах беременности применение лекарственного средства возможно только в случае жизненно важных показаний. Церукал по показаниям принимается с осторожностью больными артериальной гипертензией, бронхиальной астмой, людьми, страдающими нарушениями функций печени, повышенной чувствительностью к прокаинамиду и прокаину.

Побочные действия Церукала

По отзывам к Церукалу, применение препарата может спровоцировать следующие побочные эффекты:

• Со стороны центральной нервной системы: головокружение, шум в ушах, головную боль, повышенную утомляемость, чувство страха, депрессию, беспокойство;
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардию, агранулоцитоз, изменение артериального давления;
• Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, нарушение стула, изменение вкусовых ощущений;
• Со стороны эндокринной системы нежелательные симптомы могут проявиться в качестве изменения количества эстрогенов, сопровождающегося нарушением менструального цикла и гинекомастией;
• Аллергические реакции: крапивницу, кожный зуд.

При передозировке препаратом возможны раздражительность, спутанность сознания, судороги, гиперкинезы, брадикардия, экстрапирамидные двигательные расстройства, повышение или снижение артериального давления. По отзывам к Церукалу, симптомы легких отравлений исчезают спустя 24 часа после отмены препарата. При более тяжелых расстройствах рекомендуется симптоматическое лечение.

Взаимодействие Церукала с лекарственными средствами

Метоклопрамид при одновременном применении с другими препаратами снижает абсорбцию циметидина и дигоксина и ускоряет всасывание антибиотиков, этанола и парацетамола. Эффективность Церукала при одновременном приеме с антихолинергическими средствами снижается. Введение инъекционного раствора препарата способствует более быстрому расщеплению витамина В1 – тиамина.

Данная инструкция к Церукалу представлена в ознакомительных целях. Перед использованием лекарственного средства обратитесь к врачу.

Название лекарственного средства: Церукал (таблетки), Церукал (инъекционный раствор). Действующее вещество: метоклопрамида гидрохлорид.

Порядок отпуска из аптечных учреждений. Отпускается из аптек по рецепту врача.

Состав лекарственного средства.

Группа веществ или показания к применению. Производное прокаинамида. Средство, усиливающее моторику желудка и кишечника, противорвотное средство.
Действующие вещества, форма и количество Церукал (таблетки): одна таблетка содержит 10,54 мг метоклопрамида гидрохлорида, что соответствует 10 мг безводного метоклопрамида гидрохлорида. Церукал (инъекционный раствор): одна ампула содержит 10, 54 мл метоклопрамида гидрохлорида в 2 мл инъекционного раствора, что соответствует 10 мг безводного метоклопрамида гидрохлорида. По немецкой фармакопее (DAB) под метоклопрамидом следует понимать моногидрат метоклопрамида гидрохлорида.
Прочие важные составные части (вспомогательные вещества) Церукал (таблетки): желатин, картофельный крахмал, лактоза 1 1420, стеарат магния, осажденная двуокись кремния. Церукал (инъекционный раствор): О, 25 мг безводного сульфита натрия, хлорид натрия, динатриевая соль 2 Н2О этилендиаминтетрауксусной кислоты, вода для инъекций, углекислый газ.

Показания к применению Церукала. Нарушения моторики верхних отделов желудочно-кишечного тракта, например, при синдроме раздражённого желудка, изжоге, рефлюкс-эзофагите и стенозе привратника на функциональной основе. Тошнота, позывы к рвоте и рвота различного происхождения, как, например, при заболеваниях печени и почек, черепно-мозговых травмах, мигрени и непереносимости лекарственных средств. Парез желудка на диабетической основе. Препарат применяют как средство, облегчающее зондирование двенадцатиперстной кишки и тощей кишки, для ускорения опорожнения желудка и прохождения пищевых масс по тонкому кишечнику при проведении рентгенодиагностики заболеваний желудка и тонкого кишечника.

Противопоказания. Церукал противопоказано применять при: - известной повышенной чувствительности к этому препарату, - феохромоцитоме, - механической закупорке просвета кишки, - перфорации кишечника и желудочно-кишечных кровотечениях, - пролактинозависимых опухолях, - у больных эпилепсией и с экстрапирамидными двигательными расстройствами, - в первые 3 месяца беременности и в период кормления грудью, - у новорождённых и у маленьких детей до 2 лет. Только по строгим жизненным показаниям препарат применяют: - у детей в возрасте от 3 до 14 лет, - во 2 и 3 триместре беременности. Больным с пониженной функцией почек Церукал назначают в уменьшенных дозах (см. раздел „Дозировка"). В связи с содержанием сульфита натрия инъекционный раствор Церукала не следует назначать больным бронхиальной астмой с повышенной чувствительностью к сульфиту.

Фармакологическое действие

Церукал предназначен для подавления рвотного рефлекса и нормализации функций органов пищеварительной системы.

Активное вещество препарата блокирует рецепторы головного мозга, чувствительные к серотонину и допамину и тем самым оказывает нормализующий эффект на естественные колебания органов пищеварительной системы. Кроме этого Церукал повышает тонус гладкой мускулатуры желудка и кишечника, препятствуя обратному прохождению пищи.

Противорвотное действие препарата не распространяется на рвотные позывы, вызванные функциональными нарушениями нервной системы и вестибулярного аппарата.

После применения Церукала в форме таблеток, лечебный эффект наступает спустя 20-40 минут, после внутривенного введения - спустя 1-3 минуты, после внутримышечного - спустя 10-15 минут.

Церукал хорошо всасывается и легко проникает через любые защитные барьеры организма. Его обезвреживание происходит в печени, а выведение - с помощью почек.

Показания к применению

• Нарушения двигательной активности органов пищеварительной системы;
• Тошнота и рвота различного происхождения (кроме вызванной нарушениями нервной системы и вестибулярного аппарата);
• Подготовка к рентгенологическим исследованиям органов пищеварительной системы;
• Парез желудка во время диабета;
• Раздражение кишечника, вызванное различными причинами;
• Повышение кислотности желудка (изжога);
• Функционально сужение желудка.

Способ применения

Препарат в форме таблеток:

Детям старше трехлетнего возраста дозу рассчитывают, исходя из 0,1 мг на кг массы тела пациента, если возникает необходимость, ее можно повысить до 0,5 мг. Подросткам и взрослым пациентам назначается по 10 мг препарата до 4 раз в день.

Церукал принимается за полчаса до еды и запивается достаточным количеством жидкости. Минимальный курс лечения - 30-60 дней.

Пациентам, страдающим функциональными нарушениями почек, обязательно проводится корректировка дозы.

Препарат в форме раствора для инъекций:

При внутримышечном введении детям, старше трехлетнего возраста назначается доза 0,1-0,5 мг препарата на кг веса. Подросткам и взрослым пациентам назначается по 2 мл Церукала до 4 раз в сутки.

Внутривенное капельное введение проводится достаточно медленно. Растворителем могут служить физиологический раствор или раствор глюкозы. Растворы со щелочной средой в качестве растворителя не используются.

При одновременном введении с препаратами, оказывающими блокирующий эффект на деление клеток, Церукал применяется по следующим схемам:

Кратковременное (около 15 минут) внутривенное капельное введение Церукала в дозировке 2 мг на кг веса за полчаса до приема блокирующего препарата, затем препарат вводят через 1,5, 3,5, 5,5 и 8,5 часов после применения блокирующего препарата;
Длительное введение Церукала внутривенным капельным методом в дозировке 0,5 мг на кг веса пациента в час, за два часа до приема блокирующего препарата. После приема блокирующего препарата, введение продолжается в течение суток в дозировке 0,25-0,5 мг на кг веса в час.

Побочные действия

• Нарушение нервной системы (головная боль, головокружение, изменение настроения, шум в ушах, повышенная утомляемость, появление беспорядочных сокращений мышц лица, нарушение координации движений и двигательной активности);
• Нарушения сердечно-сосудистой системы (Изменение артериального давления, изменение процентного содержания форменных элементов крови, нарушения сердечного ритма);
• Нарушения пищеварительной системы (нарушения вкусового восприятия, ощущение сухости во рту, нарушения стула);
• Нарушения эндокринной системы (нарушение менструального цикла, увеличение молочных желез);
• Кожные аллергические реакции (зуд, крапивница).

Пациенты подросткового и пожилого возраста, а также страдающие функциональными нарушениями работы почек обладают повышенной склонностью к появлению побочных эффектов.

Противопоказания

• Нарушения проходимости кишечника;
• Склонность к кровотечениям из органов пищеварительной системы;
• Пористость органов пищеварительной системы (перфорация);
• Повышенная чувствительность к Церукалу и сульфитам;
• первый триместр беременности;
• Период лактации;
• Эпилепсия и судорожные припадки;
• Возраст менее 3 лет;
• Опухоли надпочечников и новообразования, влияющие на выработку пролактина.

При беременности и лактации

Беременным женщинам, находящимся в первом триместре, а также кормящим матерям препарат противопоказан. На более поздних сроках Церукал возможно применять только в крайних случаях, если существует реальная угроза жизни матери. На время применения препарата от грудного вскармливания необходимо отказаться.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

• Одновременное применение с препаратами, блокирующими адреналин, эффективность Церукала снижается;
• Церукал усиливает всасывание Парацетамола и Этанола и снижает всасывание Дигоксина и Циметидина;
• Применение инъекций препарата ускоряет процесс расщепления витамина B1;
• При одновременном применении с антидепрессантами или препаратами, оказывающими стимулирующий эффект на нервную систему, активность последних меняется;
• Церукал не допускается к одновременному назначению с алкоголем, успокоительными или антипсихопатическими препаратами (нейролептиками).

Передозировка

Сонливость, спутанность сознания, повышенная возбудимость, судороги, двигательные нарушения, непроизвольные движения, изменения сердечного ритма и артериального давления.

Форма выпуска

Таблетки, 10 мг - 50 шт.раствор для инъекций.
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 10 мг/2 мл - амп. 5 или 10 шт.

Условия хранения

Препарат хранится в сухом месте, при температуре от 15 до 30 градусов и без доступа к свету. Приготовленный раствор для внутривенного вливания капельным методом хранится не более суток. Срок хранения Церукала - не более 5 лет.

Состав

1 таблетка:

• метоклопрамида гидрохлорида моногидрат - 10.54 мг;
• метоклопрамида гидрохлорид - 10 мг;
• Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактозы моногидрат, желатин, магния стеарат, кремния диоксид осажденный.

1 ампула раствора:

• метоклопрамида гидрохлорида моногидрат - 5.27 мг или 10.54 мг;
• метоклопрамида гидрохлорид - 5 мг или 10 мг;
• Вспомогательные вещества: натрия сульфит, динатрия эдетат (динатрия этилендиаминтетраацетат), натрия хлорид, вода д/и.