Цефтриаксон МНН
Относится к категории цефалоспориновых антибиотиков 3 поколения широкого спектра.
Форма выпуска: инъекционный препарат. Порошок для создания раствора для в/в и в/м введения.
Условия хранения: в сухом месте, без попадания прямых солнечных лучей. При температуре менее 25°.
Срок годности: 3 года.
Минимальная цена на Цефтриаксон составляет 45 рублей. Перед покупкой стоит сравнить стоимость Цефтриаксона в аптеках Санкт-Петербурга.
Фармакологическое действие
Имеет бактерицидный и антибактериальный эффект за счёт разрушения элементов клеточной мембраны патогенетической бактерии. Отличается высокой активностью к аэробным грамположительным (стрептококки, стафилококки), грамотрицательным (энтеробактерия, эшерихия, гемофильная палочка, клибсиелла, протеи и т.д.) микроорганизмам и анаэробам (клостридия и т.п.).
Препарат оказывает разрушительное действие на мультирезистентные штаммы, устойчивые к пенициллинам, аминогликозидам, цефалоспаринам 1 и 2 поколения. После внутримышечного введения происходит абсорбция. Период окончательного распада и достижение максимальной концентрации наступает через 2-3 часа после попадания лекарства в кровь.
Показания и противопоказания
- Инфицирование органов брюшной полости (перитонит, воспаление ЖКТ и желчевыводящих путей).
- Поражение дыхательных путей и лор-органов.
- Инфицирование костей, суставных полостей, кожи и мягких тканей.
- Инфекция мочевой и половой систем (пиелонефрит, гонорея и пр.).
- Эпиглоттит.
- Менингит бактериальной этиологии, сепсис.
- Инфицирование раневой и ожоговой поверхности.
- Сифилитический шанкр.
- Клещевой боррелиоз.
- Сальмонеллез и пассивное носительство болезни.
- Предупреждение развития инфекционного процесса в раневой поверхности после проведения больших или малых операций.
- Высокий риск инфицирования у лиц с иммунодефицитом.
Дозировка и способ применения
Используется для в/в и в/м введения. Лицам старше 12 лет назначается суточная доза 1-2 г или 0,5-1 г каждые 12 часов. Максимально допустимая дневная дозировка — 4 г. При назначении дозы больше 50 мг/на кг лекарство вводится инфузионно в вену на протяжении полу часа. Длительность терапевтического курса подбирается индивидуально.
Вводить можно только свежеприготовленный готовый медикамент. При введении в/в путём 0,25 или 0,5 г активного вещества нужно растворить в 5 мл водного раствора для инъекции. Скорость должна быть низкой (минимум 2-4 минуты). Для внутривенной инфузии потребуется растворить 2 г в 40 мл раствора без кальция. Доза 50 мг/кг и больше должна вводится внутривенно капельно на протяжении полу часа.
Побочные эффекты
При увеличении дозировки или несоблюдении врачебных рекомендаций возможно развитие следующих негативных последствий:
- Нервная система: головокружение, головная боль и судороги.
- ССС и система кроветворения: повышение лейкоцитов, тромбоцитов, моноцитов, базофилов и эозинофилов, снижение концентрации нейтрофилов и лимфоцитов, кровотечение из носа.
- Желудочно-кишечный тракт: диспепсические расстройства (тошнота, рвота), нарушение стула с преобладанием диареи, транзиторное увеличение трансаминаз, повышение концентрации щелочной фосфотазы или билирубина, боль в животе, желтушность.
- Мочевая и половая системы: увеличение мочевинного азота в кровяном русле, повышение уровня креатинина и присутствие цилиндров в моче, эритроциты и глюкоза в моче.
- Аллергические проявления: кожная сыпь, анафилактический шок, зуд, жжение, лихорадочный синдром.
- Остальные: грибковая инфекция, повышение потовыделения, усиление притока крови в области лица. Местно возможно развитие болезненности и отечность в месте введения лекарства.
Специфичный антидот отсутствует. При употреблении чрезмерной концентрации препарата необходимо немедленно прекратить его введение и приступить к симптоматической терапии. Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны в данной ситуации.
МНН: Цефтриаксон
Производитель: Биосинтез ОАО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Ceftriaxone
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№015506
Период регистрации: 31.03.2015 - 31.03.2020
Инструкция
Торговое название
ЦЕФТРИАКСОН
Международное непатентованное название
Цефтриаксон
Лекарственная форма
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 1 г
Состав
Один флакон содержит
активное вещество - цефтриаксон натрия (в пересчете на цефтриаксон) 1 г
Описание
Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета
Фармакотерапевтическая группа
Бета-лактамные антибактериальные препараты прочие. Цефалоспорины третьего поколения. Цефтриаксон
Код АТХ J01DD04
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Биодоступность - 100 %. Время достижения максимальной концентрации (ТСmax) после в/м введения - 2-3 ч, после в/в введения - в конце инфузии. Максимальная концентрации (Сmax) после в/м введения в дозе 1 г - 76 мкг/мл. Сmax при в/в в дозе 1 г - 151 мкг/мл. У взрослых через 2-24 ч после введения в дозе 50 мг/кг концентрация в спинномозговой жидкости (СМЖ) во много раз превосходит минимальную подавляющую концентрацию (МПК) для наиболее распространенных возбудителей менингита. Хорошо проникает в СМЖ при воспалении мозговых оболочек. Связь с белками плазмы - 83-96 %. Объем распределения - 0.12-0.14 л/кг (5.78-13.5 л), у детей - 0.3 л/кг, плазменный клиренс - 0.58-1.45 л/ч, почечный - 0.32-0.73 л/ч.
Период полувыведения (Т ½) после в/м введения - 5.8-8.7 ч, после в/в введения в дозе 50-75 мг/кг у детей с менингитом - 4.3-4.6 ч; у больных, находящихся на гемодиализе (клиренс креатинина (КК) 0-5 мл/мин), - 14.7 ч, при КК 5-15 мл/мин - 15.7 ч, 16-30 мл/мин - 11.4 ч, 31-60 мл/мин - 12.4 ч.
Выводится в неизмененном виде - 33-67 % почками; 40-50 % - с желчью в кишечник, где происходит инактивация. У новорожденных детей через почки выводится около 70 % препарата. Гемодиализ не эффективен.
Фармакодинамика
Цефтриаксон - цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия для парентерального введения. Бактерицидная активность обусловлена подавлением синтеза клеточной стенки бактерий. Отличается устойчивостью к действию большинства бета-лактамаз грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов.
Активен в отношение следующих микроорганизмов: грамположительные аэробы - Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus pneumoniae, Staphylococcus pyogenes, Staphylococcus viridans;
грамотрицательные аэробы: Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis, (включая пенициллинпродуцирующие штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Neisseria meningitides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens); отдельные штаммы Pseudomonas aeruginosa также чувствительны; анаэробы: Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Peptostreptococcus spp.
Обладает активностью in vitro в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов, хотя клиническое значение этого неизвестно: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp., Providencia rettgeri, Salmonella spp., (включая Salmonella typhi), Shigella spp.; Streptococcus agalactiae, Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus.
Метициллиноустойчивые стафилококки устойчивы и к цефалоспоринам, в т.ч. к цефтриаксону, многие штаммы стрептококков группы D и энтерококков, в т.ч. Enterococcus faecalis, также устойчивы к цефтриаксону.
Показания к применению
Инфекции органов брюшной полости (перитонит, воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, в т.ч. холангит, эмпиема желчного пузыря)
Заболевания верхних и нижних дыхательных путей (в т.ч. пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры)
Инфекции костей, суставов, кожи и мягких тканей
Инфекции урогенитальной зоны (в т.ч. гонорея, пиелонефрит)
Бактериальный менингит и эндокардит, сепсис
Инфицированные раны и ожоги
Мягкий шанкр и сифилис
Болезнь Лайма (боррелиоз)
Брюшной тиф
Сальмонеллез и сальмонеллезное носительство
Профилактика послеоперационных инфекций
Инфекционные заболевания у лиц с ослабленным иммунитетом
Способ применения и дозы
Внутривенно и внутримышечно.
Взрослым и детям старше 12 лет - по 1-2 г 1 раз в сутки или 0.5-1 г каждые 12 ч, суточная доза не должна превышать 4 г.
Для новорожденных (до 2 нед) - 20-50 мг/кг/сут.
Для грудных детей и детей до 12 лет суточная доза - 20-80 мг/кг. У детей с массой тела 50 кг и выше применяют дозы для взрослых. Дозу более 50 мг/кг массы тела необходимо назначать в виде в/в инфузии в течение 30 мин. Длительность курса зависит от характера и тяжести заболевания. При гонорее - в/м однократно, 250 мг.
Для профилактики послеоперационных осложнений - однократно, 1-2 г (в зависимости от степени опасности заражения) за 30-90 мин до начала операции.
При бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего возраста - 100 мг/кг (но не более 4 г) 1 раз в сутки. Продолжительность лечения зависит от возбудителя и может составлять от 4 дней для Neissеria meningitidis до 10-14 дней для чувствительных штаммов Еnterobacteriaceae.
Детям с инфекциями кожи и мягких тканей - в суточной дозе 50-75 мг/кг 1 раз в сутки или 25-37.5 мг/кг каждые 12 ч, не более 2 г/сут.
При тяжелых инфекциях др. локализации - 25-37.5 мг/кг каждые 12 ч, не более 2 г/сут.
При среднем отите - в/м, однократно, 50 мг/кг, не более 1 г.
Пациентам с хронической почечной недостаточностью коррекция дозы требуется лишь при КК ниже 10 мл/мин. В этом случае суточная доза не должна превышать 2 г.
Правила приготовления и введения растворов:
Следует использовать только свежеприготовленные растворы!
Для в/в введения 1 г растворяют в 10 мл воды для инъекций. Вводят в/в медленно (2-4 мин).
Для в/в инфузий растворяют 2 г в 40 мл раствора, не содержащего Са2+ (0,9 % раствор NaCl, 5-10 % раствор декстрозы, 5 % раствор левулозы). Дозы 50 мг/кг и более следует вводить в/в капельно, в течение 30 мин.
Взрослым для в/м введения 1 г препарата растворяют в 3.5 мл 1 % раствора лидокаина. Рекомендуют вводить не более 1 г в одну ягодицу.
Детям для в/м введения 1 г препарата растворяют в 3.5 мл воды для инъекций. Рекомендуют вводить не более 1 г в одну ягодицу.
При разведении препарата в воде для инъекций, введение препарата болезненно!
Лидокаин запрещен в качестве растворителя в детском и подростковом возрасте!
Побочные действия
Часто
Стоматит, глоссит, тошнота, рвота, метеоризм, жидкий стул, диарея
Нечасто
Нарушение вкуса
Макулопапулезная сыпь, экзантема, зуд, дерматит, крапивница, отеки, полиморфная экссудативная эритема
Редко
Повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия, гепатит, желтуха
Преципитация кальциевых солей в желчном пузыре
Эозинофилия, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, анемия, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, тромбоцитоз, лейкоцитоз, удлинение тромбопластинового и протромбинового времени
Головная боль, головокружение, судороги
Анафилактоидные и анафилактические реакции
Флебит, боль в месте внутривенной инъекции
Суперинфекции, в том числе микозы половых путей
Олигурия, увеличение креатинина сыворотки, глюкозурия, гематурия
Лихорадка, озноб
Аллергический пневмонит, бронхоспазм
Приливы, сердцебиение, повышенное потоотделение
Очень редко
Псевдомембранозный колит, в основном вызванный Clostridium difficile , панкреатит
Эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз)
Агранулоцитоз, нарушение свертываемости крови
Анурия, почечная недостаточность, острый тубулярный некроз
Отложение цефтриаксон-кальция в почках
Положительная реакция Кумбса
С неизвестной частотой
Иммунная гемолитическая анемия
Гемолиз с фатальным исходом
Взаимодействие с ионами кальция
Описаны отдельные фатальные случаи образования преципитатов в легких и почках по результатам исследования аутопсии у новорожденных, получавших цефтриаксон и кальцийсодержащие растворы. При этом в отдельных случаях был использован один венозный доступ, и образование преципитатов наблюдалось непосредственно в системе для внутривенного введения. Также описан, как минимум, один случай со смертельным исходом, при различных венозных доступах и в различное время введения цефтриаксона и кальцийсодержащих растворов. При этом по результатам исследования аутопсии у данного новорожденного преципитаты не были обнаружены. Подобные случаи наблюдались только у новорожденных.
Сообщалось о спорадических случаях агранулоцитоза (<500/мл), большая часть из них наблюдалась после 10 дней лечения и на фоне назначения суммарных доз более 20 г.
Сообщалось о спорадических случаях серьезных реакций (мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла)).
Описаны очень редкие случаи псевдомембранозного колита (<0.01 %) и нарушений свертываемости крови, а также образования конкрементов в почках, главным образом, у детей старше 3 лет, получавших либо большие суточные дозы препарата (более 80 мг/кг в сутки), либо кумулятивные дозы более 10 г, а также имевших дополнительные факторы риска (ограничение потребления жидкости, постельный режим и т.д.). Образование конкрементов в почках может протекать бессимптомно или проявляться клинически, может приводить к почечной недостаточности. Данное нежелательное явление носит обратимый характер и исчезает после прекращения терапии цефтриаксоном.
В редких случаях при лечении цефтриаксоном у больных могут отмечаться ложноположительные результаты пробы Кумбса. Как и другие антибиотики, Цефтриаксон может давать ложноположительный результат пробы на галактоземию. Ложноположительные результаты могут быть получены и при определении глюкозы в моче неферментными методами, поэтому в ходе терапии цефтриаксоном глюкозурию при необходимости нужно определять только ферментным методом.
При возникновении любого нежелательного эффекта, включая неописанного в инструкции, необходимо обратиться к врачу.
Противопоказания
Гиперчувствительность к бета-лактамным антибиотикам, цефалоспоринам, пенициллинам и к растворителю - лидокаину
Недоношенные новорожденные до достижения возраста 41 недель (недели беременности плюс недели жизни)
Доношенные новорожденные (≤28 дней) с желтухой, или гипоальбуминемией, или ацидозом, так как в этих условиях может быть нарушено связывание билирубина
Доношенные новорожденные (≤28 дней), которым уже назначено или предполагается внутривенное введение кальцийсодержащих растворов, включая продолжительные кальцийсодержащие инфузии, например, при парентеральном питании, из-за риска образования преципитатов кальциевых солей цефтриаксона
Гипербилирубинемия у новорожденных и недоношенных (цефтриаксон может вытеснять билирубин из связи с сывороточным альбумином, повышая риск развития билирубиновой энцефалопатии у таких пациентов)
Лекарственные взаимодействия
Цефтриаксон и аминогликозиды обладают синергизмом в отношении многих грамотрицательных бактерий.
Несовместим с этанолом.
Нестероидные противовоспалительные препараты и др. ингибиторы агрегации тромбоцитов увеличивают вероятность кровотечения.
При одновременном применении с «петлевыми» диуретиками и др. нефротоксичными лекарственными средствами возрастает риск развития нефротоксического действия.
Фармацевтически несовместим с растворами, содержащими др. антибиотики.
Особые указания
С осторожностью: гипербилирубинемия у новорожденных, недоношенные дети, почечная и/или печеночная недостаточность, неспецифический язвенный колит, энтерит или колит, связанный с применением антибактериальных лекарственных средств.
Несмотря на подробный сбор анамнеза, что является правилом и для других цефалоспориновых антибиотиков, нельзя исключить возможность развития анафилактического шока, который требует немедленной терапии - сначала внутривенно вводят эпинефрин, затем глюкокортикоиды.
Исследования in vitro показали, что подобно другим цефалоспориновым антибиотикам цефтриаксон способен вытеснять билирубин, связанный с альбумином сыворотки крови.
При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности, у больных, находящихся на гемодиализе, следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме.
При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек.
В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения, которые исчезают после прекращения лечения. Даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуют продолжение назначения антибиотика и проведение симптоматического лечения.
Во время лечения противопоказано употребление этанола - возможны дисульфирамоподобные эффекты (гиперемия лица, спазм в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение АД, тахикардия, одышка).
Свежеприготовленные растворы цефтриаксона физически и химически стабильны в течение 6 ч при комнатной температуре.
Пожилым и ослабленным больным может потребоваться назначение витамина К.
У пациентов, получавших Цефтриаксон, описаны редкие случаи изменения протромбинового времени. Пациентам с недостаточностью витамина К (нарушение синтеза, нарушение питания) может потребоваться контроль протромбинового времени во время терапии и назначение витамина К (10 мг/неделю) при увеличении протромбинового времени до начала или во время терапии.
Как и при применении большинства других антибактериальных препаратов, при лечении цефтриаксоном зарегистрированы случаи развития диареи, вызванной Clostridium difficile (C. difficile). При подозрении или подтверждении диареи, вызванной C. difficile , возможно потребуется отмена текущей не направленной на С.difficile антибиотикотерапии. В соответствии с клиническими показаниями должно быть назначено соответствующее лечение с введением жидкости и электролитов, белков, антибиотикотерапия в отношении С. difficile , хирургическое лечение.
Как и при лечении другими антибактериальными препаратами, могут развиваться суперинфекции.
Несмотря на наличие данных об образовании внутрисосудистых преципитатов только у новорожденных при применении цефтриаксона и кальцийсодержащих инфузионных растворов или любых других кальцийсодержащих препаратов, Цефтриаксон не следует смешивать или назначать детям и взрослым пациентам одновременно с кальцийсодержащими инфузионными растворами, даже используя различные венозные доступы.
У больных, получавших Цефтриаксон, возможны редкие случаи панкреатита, развивавшегося, вследствие обструкции желчных путей.
Цефтриаксон не должен смешиваться или приниматься одновременно с растворами или продуктами, содержащими кальций даже через отдельные пути инфузий. Более того, кальцийсодержащие растворы или продукты не должны приниматься в течение 48 часов после последнего приема цефтриаксона.
Беременность и период лактации
Проникает через плацентарный барьер, в грудное молоко.
Применение цефтриаксона во время беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Особенности влияния лекарственных средств на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Не описаны.
Передозировка
Полусинтетический антибиотик III поколения цефалоспорин отличается широтой своего антибактериального «кругозора». Его бактерицидное действие связано с ингибированием синтеза клеточных оболочек. Данный антибиотик отличает стойкая резистентность к действию бета-лактамаз, выделяемых эволюционно «продвинутыми» бактериями для защиты от фармакологической «атаки». Список «кровных врагов» цефалоспорина, как уже говорилось, достаточно обширен: это грамотрицательные аэробы Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Klebssiella spp. (включая Klebssiella pneumoniae), Haemophilus parainfluenzae, Neisseria gonorrhoeae (включая пенициллиназобразующие штаммы), Neisseria meningitidis, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Serratia marcescens, Morganella morganii, Salmonella spp., Shigella spp., Providencia spp., Acinetobacter calcoaceticus, некоторые штаммы Pseudomonas aeruginosa. Ценность цефтриаксона состоит в том, что на него реагируют даже самые «матерые» из вышеперечисленных микроорганизмов, которые устойчивы к другим цефалоспоринам, пенициллинам, аминогликозидам. Из грамположительных аэробов цефалоспорин «сеет смерть» среди Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae. Не остаются в стороне и анаэробы: Clostridium spp. и Bacteroides spp.
Цефтриаксон выпускается в виде порошка для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.
Взрослым и детям старше 12 лет цефтриаксон вводится по 1-2 г 1 раз в день. При тяжело протекающих инфекциях верхнюю планку принимаемой дозы можно поднять до 4 г. Цефтриаксон находит применение и в педиатрической практике. Для расчета дозы используются параметры массы тела: 20-50 мг на 1 кг (для новорожденных), 20-80 мг на 1 кг (дети до 12 лет) при той же кратности введения, что и у взрослых. Для в меру упитанных (с массой тела более 50 кг) пациентов младшего возраста доза препарата аналогична дозе для взрослого. То же самое справедливо и в отношении пациентов пожилого возраста. Длительность использования цефтриаксона в лечебном процессе привязана к характеру протекания заболевания. Даже если показатели температуры тела нормализовались, и эрадикация патогенов подтверждена, введение препарата должно продолжаться еще 2-3 дня.
Продолжительное лечение цефтриаксоном подразумевает регулярный мониторинг картины периферической крови, а также функциональных параметров печени и почек. Препарат не совместим с алкоголем: данная комбинация чревата развитием таких нежелательных эффектов, как головные боли, абдоминальные спазмы, тошнота, рвота, снижение артериального давления, учащения сердечного ритма, одышка. Условия хранения приготовленного раствора существенно отличаются от исходной лекарственной формы: в холодильнике при температурном диапазоне от 2 до 8° С. Срок хранения - не более суток.
Фармакология
Цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки бактерий. Цефтриаксон ацетилирует мембраносвязанные транспептидазы, нарушая, таким образом, перекрестную сшивку пептидогликанов, необходимую для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки.
Активен в отношении аэробных, анаэробных, грамположительных и грамотрицательных бактерий.
Устойчив к действию β-лактамаз.
Фармакокинетика
Связывание с белками плазмы составляет 85-95%. Цефтриаксон широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Терапевтические концентрации достигаются в спинномозговой жидкости при менингите. Высокие концентрации достигаются в желчи. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком в небольших количествах. Около 40-65% цефтриаксона выделяется с мочой в неизмененном виде. Остальная часть выделяется с желчью и калом.Форма выпуска
1 г - флаконы (1) - пачки картонные.
1 г - флаконы (5) - пачки картонные.
1 г - флаконы (10) - пачки картонные.
1 г - флаконы (50) - пачки картонные.
1 г - флаконы (100) - пачки картонные.
1 г - флаконы (270) - пачки картонные.
Дозировка
Индивидуальный. Вводят в/м или в/в по 1-2 г каждые 24 ч или по 0.5-1 г каждые 12 ч. В зависимости от этиологии заболевания можно применять в/м в дозе 250 мг однократно. Суточная доза для новорожденных составляет 20-50 мг/кг; для детей в возрасте от 2 месяцев до 12 лет - 20-100 мг/кг; кратность введения 1 раз/сут. Продолжительность курса определяется индивидуально. У больных с нарушенной функцией почек требуется коррекция режима дозирования с учетом значений КК.
Максимальные суточные дозы: для взрослых - 4 г, для детей - 2 г.
Взаимодействие
Цефтриаксон, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К. Поэтому при одновременном применении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (НПВС, салицилаты, сульфинпиразон), увеличивается риск развития кровотечений. По этой же причине при одновременном применении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия.
При одновременном применении с "петлевыми" диуретиками возрастает риск развития нефротоксического действия.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эозинофилия; редко - отек Квинке.
Со стороны системы кроветворения: при длительном применении в высоких дозах возможны изменения картины периферической крови (лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия).
Со стороны системы свертывания крови: гипопротромбинемия.
Cо стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит.
Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз.
Местные реакции: флебит (при в/в введении), болезненность в месте инъекции (при в/м введении).
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефтриаксону микроорганизмами, в т.ч. перитонит, сепсис, менингит, холангит, эмпиема желчного пузыря, шигеллез, сальмонеллоносительство, пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры, пиелонефрит, инфекции костей, суставов, кожи и мягких тканей, половых органов, инфицированные раны и ожоги.
Профилактика послеоперационной инфекции.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к цефтриаксону и другим цефалоспоринам.
Особенности применения
Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности цефтриаксона при беременности не проводилось.
Применение цефтриаксона при беременности и в период лактации возможно в случаях, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.
Цефтриаксон выделяется с грудным молоком в низких концентрациях.
В экспериментальных исследованиях на животных не обнаружено тератогенных и эмбриотоксических эффектов цефтриаксона.
Применение при нарушениях функции почек
У больных с нарушенной функцией почек требуется коррекция режима дозирования с учетом значений КК.
Применение у детей
Особые указания
У пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллинам возможны аллергические реакции на цефалоспориновые антибиотики.
С осторожностью применяют при выраженных нарушениях функции почек.
Растворы цефтриаксона не следует смешивать или вводить одновременно с другими противомикробными препаратами или растворами.
У новорожденных с гипербилирубинемией, особенно у недоношенных, возможно применение под строгим врачебным контролем.
Наш организм каждый день самостоятельно отбивает атаки миллионов бактерий, но при ослаблении иммунитета или при столкновении со специфическими, сильными инфекциями приходится обращаться к антибактериальным средствам. Очень часто врачи назначают Цефтриаксон – эффективный препарат против целого ряда инфекций.
Состав и форма выпуска
Цефтриаксон (Ceftriaxone) представляет собой мелкокристаллический белый или желтоватый порошок, обладающий слабой гигроскопичностью. Препарат находится в стеклянном флаконе по 2, 1, 0,5 и 0,25 грамм. В иных формах (сироп или таблетки) медикамент не выпускается. Состав препарата в таблице:
Фармакодинамика и фармакокинетика
Бактерицидный препарат третьего поколения из группы цефалоспоринов Цефтриаксон является универсальным средством. Он проявляет устойчивость к большинству бета-лактамаз микробов. Препарат активен в отношении штаммов bacteroide, clostridium, enterobacter, enterococcus, moraxella, morganella, neisseria, parainfluenzae, pneumonia, salmonella, streptococcus, синегнойной палочки, клостридий.
Препарат обладает стопроцентной биодоступностью, достигает максимума концентрации через 2-3 часа, связывается с белками плазмы на 83-96%. Период полувыведения дозы при внутримышечном введении составляет 5-8 часов, при внутривенном – 4-15 часов. Препарат обнаруживается в ликворе, воспаленных оболочках мозга, выводится почками, с желчью в кишечник для инактивации, не выводится гемодиализом.
Показания к применению
Инструкция компании-производителя указывает на то, что препарат назначается для подавления чувствительных к нему патогенных бактерий, трансаминаз, фосфатаз и пенициллиназ. Инъекции и внутривенные инфузии назначаются для лечения следующих заболеваний:
- сепсис;
- бактериальный менингит;
- шанкроид;
- бронхит, плевральная пневмония;
- псевдохолелитиаз;
- стоматит;
- перитонит, эмпиема желчного пузыря, ангиохолит;
- инфекции суставной и костной ткани, кожи и мягких тканей, урогенитального тракта (цистит, пиелонефрит, эпидидимит, простатит, пиелит);
- зараженные инфекцией раны и ожоги;
- клещевой боррелиоз;
- глоссит;
- инфекции челюстно-лицевого сектора;
- неосложненная гонорея (эффективно для патогенов, выделяющих пенициллиназу);
- эпиглоттит;
- бактериальный эндокардит;
- сальмонеллез;
- кандидомикоз;
- бактериальная септицемия;
- ослабленный иммунитет.
Как колоть Цефтриаксон
При некоторых формах сифилиса, вызванных Treponema pallidum, и при непереносимости пациентом пенициллинов для лечения применяют Цефтриаксон. Он вводится внутримышечно или внутривенно, быстро проникает в органы, жидкости и ткани, подходит беременным женщинам. Лекарство вводится больному раз в сутки в течение пяти дней, при первичном типе – 10 суток, другие формы сифилиса нуждаются во внутримышечном введении лекарства на протяжении трех недель.
При незапущенных формах нейросилифиса 20 дней подряд вводится по 1-2 г препарата, на поздних стадиях – по 1 г 21-дневным курсом, после выдерживают перерыв 14 дней и вновь проводят терапию на протяжении 10 дней. При остром генерализованном менингите, сифилитической менингоэнцефалите вводят до 5 г в сутки. При ангине лекарство вводится через капельницу в вену или уколами в мышцу. Большинство врачей предпочитают внутримышечные инъекции.
У детей ангина Цефтриаксоном лечится только при остром течении болезни, сопровождающемся нагноением и воспалением. При гайморите препарат сочетается с муколитиками и сосудосуживающими средствами. Больному внутримышечно вводят 0,5-1 г лекарства в в день, смешанного с Лидокаином или водой. Курс лечения составляет 7 дней.
Цефтриаксон внутривенно
Дозировка для внутривенных уколов пациентов старше 12 лет составляет 1-2 г препарата в сутки. Антибиотик, согласно инструкции, вводится однократно или каждые 12 часов. При серьезных случаях или инфекции, умеренно чувствительной к данному медикаменту, доза повышается до 4 г за сутки. Для предупреждения инфицирования перед операциями за 30-150 минут больному вводят 1-2 г препарата.
Для внутривенных уколов 1 г средства разбавляется 10 мл стерильной воды, полученная жидкость вводится медленно на протяжении трех минут. Инфузионная терапия предполагает получасовое введение Цефтриаксона. Для изготовления раствора 2 г порошка смешивают с 40 мл 5 или 10%-ной декстрозы, физраствором, 5% фруктозы. Запрещено соединять средство с кальциевыми растворами.
Цефтриаксон внутримышечно
Инструкция по применению Цефтриаксона предполагает, что его можно вводить и внутримышечно. Например, при гонорее рекомендовано однократное введение 250 мг препарата. Для взрослых и детей дозировка составляет 50 мг/кг веса. При бактериальном менингите лечение начинается с одноразового введения 100 мг/кг массы тела в сутки, но не более 4 г в сутки. Длительность терапии 4 дня при инфицировании диплококками или нейссериями, 10-14 дней – при поражении энтеробактериями.
Как развести препарат
Для разведения антибиотика берут 1 или 2%-ный раствор Лидокаина либо воду для инъекций. Согласно инструкции, если используется вода для приготовления внутримышечного раствора, уколы могут ощущаться очень болезненно. Использовать стерильную жидкость можно, если у больного непереносимость Лидокаина. Оптимальный выбор для разведения – однопроцентный раствор Лидокаина. Порошок смешивают в шприце, полученную жидкость сразу вводят.
Чем разводить Цефтриаксон для в/м введения
Для внутримышечной инъекции 0,5 г порошка разводят в 2 мл 1%-ного раствора Лидокаина (1 ампуле). При других дозировках на 1 г средства берут 3,6 мл растворителя. Готовый раствор набирается в разные шприцы. На каждую ягодицу не должно приходиться более 1 г препарата. Разведенный Цефтриаксон с Лидокаином инструкция запрещает вводить внутривенно.
Можно ли разводить Новокаином
При разведении с Новокаином может понижаться активность антибиотика. По отзывам пациентов и данным инструкции, Лидокаин лучше снимает боль по сравнению с Новокаином. Еще один минус смешивания средства с Новокаином состоит в том, что такой раствор усиливает боль. При приготовлении на 1 г порошка берут 0,5 мл жидкости. При меньшем количестве раствора порошок может не до конца раствориться, игла забьется комочками.
Цефтриаксон с Лидокаином
Лекарство Цефтриаксон, как сказано в инструкции, может разводиться 2%-ным раствором Лидокаина. Для этого берут 1 г лиофилизата, 1,8 мл воды для инъекций и двухпроцентного Лидокаина. Другие дозировки: на 0,5 г порошка 1,8 мл Лидокаина и 1,8 мл стерильной воды, при этом для разведения берут 1,8 мл получившегося раствора. Для смешивания 0,25 г понадобится 0,9 мл раствора.
Цефтриаксон детям
Согласно инструкции, Цефтриаксон для детей может применяться с первых недель жизни. До двухнедельного возраста лекарство вводится раз в сутки в дозе 20-50 мг/кг веса в день, но не более 50 мг/кг. Для детей грудного возраста и вплоть до 12 лет суточная дозировка равна 20-75 мг/кг веса в сутки. При весе ребенка от 50 кг ему положена взрослая доза. Для ребенка запрещены комбинации с Новокаином и Лидокаином, поскольку первый может привести к анафилактическом шоку, а второй – к судорогам и нарушению работы сердца. Для детей порошок разводится только водой.
Применение для животных
Использовать антибиотик можно и для лечения животных. Дозировка зависит от веса, равна 30-50 мг/кг массы тела. При использовании флакона 0,5 г в него вводят 1 мл 2%-ного Лидокаина и 1 мл воды (либо 2 мл 1%-ного Лидокаина). После интенсивного встряхивания до полного растворения комочков шприцом вводят жидкость под кожу или мышцу больному животному. Для кошек дозировка составляет 0,16 мл/кг массы тела. Для собак используют флаконы по 1 г, смешивают с 4 мл растворителя (2 мл 2%-ного Лидокаина и 2 мл воды). Если препарат вводится внутривенно через катетер, его разбавляют водой.
Особые указания
Препарат Цефтриаксон можно применять только в условиях стационара. Особые указания из одноименного пункта инструкции по применению:
- Если пациент находится на гемодиализе, при лечении контролируют плазменные концентрации препарата.
- Длительная терапия средством требует наблюдения за работой почек и печени.
- Во время лечения на УЗИ желчного пузыря могут выделяться затемнения – это осадок. Он исчезает после окончания терапии.
- При слабости больного или пожилом возрасте в дополнение применяют витамин К.
- Если предстоит длительное лечение, нужно регулярно сдавать кровь на анализ. При артериальной гипертензии необходим контроль уровня натрия в плазме.
- Цефтриаксон вытесняет билирубин, поэтому его с осторожностью применяют при гипербилирубинемии новорожденных, у недоношенных детей.
- Применение средства не замедляет скорость проводимости сигнала по нервам и мышцам.
При беременности
Препарат запрещено назначать в первом триместре беременности. Далее при назначении нужно руководствоваться выводом, что польза от применения препарата будет больше, чем вероятные последствия от инфекционных осложнений (в основном средство применяется при заражениях урогенитального канала). При назначении в период грудного вскармливания, ребенка необходимо перевести на смеси.
Лекарственное взаимодействие
Согласно инструкции, антибиотик Цефтриаксон несовместим с приемом алкоголя. Такое сочетание грозит симптомами сильного отравления, может закончиться смертью. Препарат несовместим с прочими антибиотиками, при одновременном приеме с нестероидными противовоспалительными средствами или Сульфинпиразоном может привести к кровотечению. Усиливает действие антикоагулянтов, повышает риск развития нефротоксичности при сочетании с петлевыми диуретиками.
Побочные действия
Инструкция предупреждает пациентов о вероятности появления побочных эффектов при использовании Цефтриаксона. В список входят следующие реакции:
- кроветворная система: лейкоцитоз, гемолитическая анемия, гипокоагуляция, лейкопения, тромбоцитоз, тромбоцитопения, анемия, лимфопения, нейтропения;
- мочевыделительная система: олигурия;
- лихорадка или озноб, сывороточная болезнь, крапивница, экссудативная многоформная эритема, эозинофилия, кожная сыпь, бронхоспазм;
- гематурия, нарушение гемопоэза;
- гиперкреатининемия;
- базофилия;
- гранулоцитопения;
- суперинфекция;
- пищеварительная система: дисбактериоз, запор или понос, нарушение вкусовых ощущений, метеоризм, псевдомембранозный энтероколит, тошнота, абдоминальные боли, рвота;
- реакции местного характера: головокружение, флебит, боль по ходу вены;
- прочие проявления: кандидоз, головная боль, носовое кровотечение.
Передозировка
При введении больших доз лекарства зафиксированы признаки передозировки, что выражается в перевозбуждении центральной нервной системы и появлении судорог. В таких случаях требуется проведение симптоматической терапии, потому что для препарата не создавалось специального антидота. Гемодиализ и перитонеальный диализ не снижают концентрацию Цефтриаксона.
Противопоказания
Препарат не применяется при выявленной сверхчувствительности к антибиотикам цефалоспориновой группы. Список относительных противопоказаний:
- беременность;
- лактация;
- новорожденные дети: недоношенность, диагноз – гипербилирубинемия;
- печеночная и почечная недостаточность;
- колит, совмещенный с использованием антибактериальных средств;
- энтерит.
Условия продажи и хранения
Срок допустимого использования препарата составляет два года. Хранить в темном месте, при температуре в пределах 25 градусов. Место хранения должно быть недоступным для детей.
Аналоги Цефтриаксона
Заменить препарат допускается лекарствами из группы цефалоспоринов с таким же антимикробным действием. К аналогам медикамента относятся:
- Цефаксон – противомикробный порошок на основе натриевой соли цефтриаксона;
- Лораксон – бактерицидные уколы с тем же компонентом в составе;
- Медаксон – антибактериальное средство в виде порошка;
- Панцеф – таблетки и гранулы из группы антибиотиков на основе цефиксима;
- Супракс Солютаб – диспергируемые таблетки на основе цефиксима;
- Цефорал Солютаб – антибактериальные таблетки, содержащие цефиксим.
Цена Цефтриаксона
Препарат Цефтриаксон – это средство, продаваемое в интернете и аптеках, чья стоимость зависит от количества флаконов в пачке, объема одной упаковки. Примерная цена по Москве:
Видео
Описание
П орошок от почти белого до белого с желтоватым оттенком цвета, гигроскопичен.
Состав
Каждый флакон содержит: активное вещество - цефтриаксон (в виде цефтриаксона натриевой соли) - 500 мг или 1000 мг.
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные средства для системного применения. Цефалоспорины третьего поколения. Код АТС: J 01 DD 04.
Фармакологическое действие
Бактерицидная активность цефтриаксона обусловлена подавлением синтеза клеточных мембран микроорганизмов. Цефтриаксон ацетилирует мембраносвязанные транспептидазы, нарушая перекрестную сшивку пептидогликанов, необходимую для обеспечения прочности и ригидности клеточной мембраны бактерий.
Цефтриаксон активен in vitro в отношении большинства грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Цефтриаксон характеризуется высокой устойчивостью к большинству бета-лактамаз (как пенициллиназ, так и цефалоспориназ) грамположительных и грамотрицательных бактерий.
Распространенность приобретенной устойчивости может изменяться географически и со временем для отдельных видов, поэтому при лечении тяжелых инфекций необходимо учитывать местную информацию о резистентности возбудителей к цефтриаксону.
Обычно чувствительные виды
Грамположительные аэробы: Staphylococcus aureusа (метициллин-чувствительные штаммы), Staphylococci коагулазоотрицательныеа (метициллин-чувствительные штаммы), Streptococcus pyogenes (группа A), Streptococcus agalactiae (группа В), Streptococcus pneumoniae, Streptococci группы Viridans.
Грамотрицательные аэробы: Borrelia burgdorferi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Providencia spp., Treponema pallidum.
Виды, которые могут приобретать устойчивость
Грамположительные аэробы: Staphylococcus epidermidisb, Staphylococcus haemolyticusb, Staphylococcus hominisb.
Грамотрицательные аэробы: Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia colic, Klebsiella pneumoniaec, Klebsiella oxytocac, .Morganella morganii, Proteus vulgaris, Serratia marcescens.
Анаэробы: Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium perfringens.
Устойчивые виды
Грамположительные аэробы: Enterococcus spp., Listeria monocytogenes.
Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter baumannii, Pseudomonas aeruginosa, Stenotrophomonas maltophilia.
Анаэробы: Clostridium difficile.
Другие: Chlamydia spp., Chlamydophila spp., Mycoplasma spp., Legionella spp., Ureaplasma urealyticum.
Примечание:
a все метициллин-устойчивые стафилококки устойчивы к цефтриаксону. bуровень резистентности >50% по меньшей мере в одном регионе.
c штаммы, продуцирующие расширенный спектр бета-лактамаз, всегда резистентны.
Показания к применению
Цефтриаксона натриевая соль показана для лечения следующих инфекций у взрослых и детей, включая доношенных новорожденных:
Бактериальный менингит; негоспитальная пневмония; госпитальная пневмония; острый средний отит; интраабдоминальные инфекции; осложненные инфекции мочевыводящих путей, включая пиелонефрит; инфекции костей и суставов; осложненные инфекции кожи и мягких тканей; гонорея; сифилис; бактериальный эндокардит.
Цефтриаксона натриевая соль может применяться для:
Лечения обострения хронической обструктивной болезни легких у взрослых; лечения диссеминированного Лайм-боррелиоза (в ранних (II стадия) и поздних (III стадия) периодах болезни) у взрослых и детей, включая новорожденных с 15-дневного возраста; предоперационнной профилактики хирургических инфекций; лечения пациентов с нейтропенией и лихорадкой, которая предположительно связана с бактериальной инфекцией; лечения пациентов с бактериемией, вызванной или предположительно вызванной какой-либо из вышеперечисленных инфекций.
Цефтриаксона натриевая соль должна назначаться совместно с другими антибактериальными средствами, когда возможный диапазон этиологических факторов не соответствует спектру его действия.
Следует учитывать официальные руководства по надлежащему использованию антибактериальных средств.
Способ применения и дозы
Доза зависит от типа, локализации и тяжести инфекции, чувствительности возбудителя, от возраста пациента и состояния функций его печени и почек.
Дозы, указанные в таблицах, приведенных ниже, являются рекомендованными дозами для применения при этих показаниях. В особенно тяжелых случаях следует рассматривать целесообразность назначения самых высоких доз из указанных диапазонов.
Взрослые и дети старше 12 лет (масса тела ≥50 кг)
**При назначении препарата в дозе более чем 2 г в сутки рассматривается возможность применения препарата 2 раза в день.
Показания для взрослых и детей старше 12 лет (масса тела ≥ 50 кг), которые требуют специального режима введения препарата:
Острый средний отит
Как правило, достаточно однократного внутримышечного введения препарата в дозе 1-2 г. Ограниченные данные свидетельствуют о том, что в тяжелых случаях или при отсутствии эффекта от предшествующей терапии может быть эффективно внутримышечное введение цефтриаксона в дозе 1 -2 г в сутки в течение 3 дней.
Предоперационная профилактика хирургические инфекций
Однократное введение перед операцией в дозе 2 г.
Гонорея
Однократное внутримышечное введение в дозе 500 мг.
Сифилис
Рекомендованные дозы 0,5 г или 1 г один раз в день увеличивают до 2 г один раз в день при нейросифилисе, продолжительность лечения - 10-14 дней. Рекомендации по дозировке при сифилисе, в том числе при нейросифилисе, основаны на ограниченных данных. Необходимо принимать во внимание национальные и местные руководства.
Диссеминированный Лайм-боррелиоз (ранняя (II) и поздняя (III) стадия)
Применять в дозе 2 г один раз в сутки в течение 14-21 дня. Рекомендуемая продолжительность лечения варьирует. Необходимо принимать во внимание национальные и местные руководства.
Применение у детей
Для детей с массой тела 50 кг и более дозы соответствуют дозам взрослых пациентов. Новорожденные, младенцы и дети от 15 дней до 12 лет (масса тела
| Доза* | Кратность применения** | Показания |
| 50-80 мг/кг массы тела | 1 раз в сутки | Интраабдоминальная инфекция. Осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит).Негоспитальная пневмония.Госпитальная пневмония |
| 50-100 мг/кг массы тела (максимальная доза - 4 г) | 1 раз в сутки | Осложненные инфекции кожи и мягких тканей.Инфекции костей и суставов. Пациентам с нейтропенией и лихорадкой, вызванной бактериальной инфекцией. |
| 80-100 мг/кг массы тела (максимальная доза - 4 г) | 1 раз в сутки | Бактериальный менингит. |
| 100 мг/кг массы тела (максимальная доза - 4 г) | 1 раз в сутки | Бактериальный эндокардит. |
*При установленной бактериемии рассматриваются наиболее высокие дозы из приведенного диапазона.
**При назначении дозы более чем 2 г в сутки рассматривается возможность применения препарата 2 раза в день.
Показания для новорожденных, младенцев и детей от 15 дней до 12 лет (масса тела
Острый средний отит
Ограниченные данные свидетельствуют о том, что в тяжелых случаях или при отсутствии эффекта от предшествующей терапии может быть эффективно внутримышечное введение цефтриаксона в дозе 50 мг/кг в сутки в течение 3 дней.
Однократное введение перед операцией в дозе 50-80 мг/кг массы тела.
Сифилис
Рекомендованные дозы 75-100 мг/кг (максимум - 4 г) массы тела один раз в сутки, продолжительность лечения 10-14 дней. Рекомендации о дозировке при сифилисе, в том числе при нейросифилисе, основаны на ограниченных данных. Необходимо принимать во внимание национальные и местные руководства.
Диссеминированный Лайм-боррелиоз (ранняя (II) и поздняя (III) стадия)
Применять в дозе 50-80 мг/кг массы тела один раз в сутки на протяжении 14-21 дня. Рекомендуемая продолжительность лечения варьирует. Необходимо принимать во внимание национальные и местные руководства.
Новорожденные в возрасте 0-14 дней
Цефтриаксон противопоказан недоношенным новорожденным в возрасте до 41 недели (гестационный возраст + хронологический возраст).
*При установленной бактериемии рассматриваются наиболее высокие дозы из приведенного диапазона. Не превышать максимальную суточную дозу 50 мг/кг массы тела.
Показания для новорожденных в возрасте 0-14 дней, которые требуют специального режима введения препарата:
Острый средний отит
Как правило, достаточно однократного внутримышечного введения препарата в дозе 50 мг/кг массы тела.
Предоперационная профилактика хирургических инфекций
Однократное введение перед операцией в дозе 20-50 мг/кг массы тела.
Сифил ис
Рекомендованная доза 50 мг/кг массы тела один раз в сутки, продолжительность лечения 10-14 дней. Рекомендации по дозировке при сифилисе, в том числе при нейросифилисе, основаны на ограниченных данных. Необходимо принимать во внимание национальные и местные руководства.
Продолжительность терапии
Продолжительность терапии зависит от течения заболевания. Применение цефтриаксона следует продолжать в течение 48-72 часов после нормализации температуры тела пациента или подтверждения эрадикации возбудителя.
Применение у лиц пожилого возраста
При условии нормального функционирования почек и печени коррекция дозы для пациентов пожилого возраста не требуется.
Применение у пациентов с нарушением функции печени
Имеющиеся данные не указывают на необходимость коррекции дозы цефтриаксона при легком или умеренном нарушении функции печени при условии нормальной функции почек. Исследования по применению препарата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не проводились.
Применение у пациентов с нарушением функции почек
Имеющиеся данные не указывают на необходимость коррекции дозы цефтриаксона у пациентов с нарушениями функции почек при условии, что функция печени не нарушена. В случаях претерминальной почечной недостаточности (клиренс креатинина
Применение у пациентов с тяжелой печеночной и почечной недостаточностью
При применении цефтриаксона у пациентов с тяжелой почечной и печеночной недостаточностью необходим клинический контроль за безопасностью и эффективностью препарата.
Способ применения
Цефтриаксон следует применять в виде внутривенной инфузии в течение не менее 30 минут (предпочтительный путь), внутривенно струйно медленно в течение 5 минут или внутримышечно (глубокие инъекции).
Внутривенное струйное введение следует осуществлять в течение 5 минут, предпочтительно в большие вены.
Внутривенные дозы 50 мг/кг или более у младенцев и детей до 12 лет следует вводить путем инфузии. У новорожденных продолжительность инфузии должна составлять более 60 минут, чтобы уменьшить потенциальный риск билирубиновой энцефалопатии.
Внутримышечное введение следует осуществлять в крупные мышцы, в одну мышцу вводить не более 1 г. Цефтриаксон следует вводить внутримышечно в случаях, когда
ввести препарат внутривенно нет возможности или внутримышечный путь введения является предпочтительным для пациента.
Для доз, превышающих 2 г, следует использовать внутривенный способ введения.
Цефтриаксон противопоказан новорожденным при необходимости введения препаратов кальция или кальцийсодержащих растворов из-за риска образования преципитатов цефтриаксон-кальций в легких и почках.
Из-за риска образования осадка для растворения цефтриаксона не следует использовать кальцийсодержащие препараты (раствор Рингера, раствор Хартмана).
Также возникновение преципитатов кальциевых солей цефтриаксона может происходить при смешивании препарата с растворами, содержащими кальций, в одной инфузионной системе для внутривенного введения. Поэтому не следует смешивать или одновременно применять цефтриаксон и растворы, содержащие кальций.
Для предоперационной профилактики хирургических инфекций цефтриаксон следует вводить за 30-90 минут до операции.
Приготовление растворов
Свежеприготовленные растворы сохраняют свою физическую и химическую стабильность в течение 6 часов при температуре, не превышающей 25°С, и в течение 24 часов при температуре 2-8°С в защищенном от света месте.
Внутримышечные инъекции: для приготовления раствора для внутримышечного введения содержимое флакона (500 мг или 1000 мг) растворяют в 2 мл или 3,5 мл воды для инъекций соответственно.
Инъекцию делают глубоко в ягодичную мышцу. Рекомендуется вводить не более 1000 мг в одну ягодицу.
Внутривенные инъекции: концентрация раствора для внутривенных инъекций составляет 100 мг/мл. Для приготовления раствора для внутривенных инъекций содержимое флакона (500 мг или 1000 мг) растворяют в 5 мл или в 10 мл воды для инъекций соответственно. Вводят внутривенно, предпочтительно в крупные вены, медленно в течение 5 мин. Внутривенные инфузии: концентрации для внутривенных инфузий 50 мг/мл. Внутривенная инфузия должна длиться не менее 30 минут. Для приготовления раствора для инфузий растворить 2 г Цефтриаксона в 40 мл одного из следующих инфузионных растворов, свободных от ионов кальция: 0,9% раствор хлорида натрия, раствор хлорида натрия 0,45% + раствор глюкозы 2,5%, раствор глюкозы 5% или 10%, раствор декстрана 6% в растворе глюкозы 5%, 6-10% гидроксиэтилированный крахмал. Учитывая возможную несовместимость, растворы, содержащие цефтриаксон, нельзя смешивать с растворами, содержащими другие антибиотики, как при приготовлении, так и при введении.
Побочное действие
Частота развития побочных эффектов приведена в следующей градации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,
Наиболее часто сообщалось о следующих побочных реакциях на цефтриаксон: эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, диарея, сыпь и повышение количества ферментов печени в сыворотке крови.
Инфекции и инвазии: нечасто: микоз половых путей; редко: псевдомембранозный колит (в основном вызванный Clostridium difficile); частота неизвестна: суперинфекция.
Со стороны крови и лимфатической системы: часто: эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения; нечасто: гранулоцитопения, анемия, коагулопатия; частота неизвестна: гемолитическая анемия, агранулоцитоз.
Со стороны иммунной системы: частота неизвестна: анафилактический шок, анафилактические реакции, анафилактоидные реакции, реакции гиперчувствительности.
Со стороны нервной системы: нечасто: головокружение, головная боль; частота неизвестна: судороги.
Со стороны органа слуха и равновесия: частота неизвестна: вестибулярное головокружение.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко: бронхоспазм.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто: диарея, жидкий стул; нечасто: тошнота, рвота; частота неизвестна: панкреатит, стоматит, глоссит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто: повышение количества ферментов печени в сыворотке крови (ACT, АЛТ, щелочная фосфатаза); частота неизвестна: преципитация цефтриаксона кальциевой соли в желчном пузыре, ядерная желтуха.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто: сыпь; нечасто: зуд; редко: крапивница; частота неизвестна: синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема, острый генерализованный экзантематозный пустулез.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко: гематурия, глюкозурия; частота неизвестна: олигурия, преципитат в почках.
Общие расстройства и реакции в месте введения: нечасто: флебит, боль в месте введения, пирексия; редко: отек, озноб.
Лабораторные показатели: нечасто: повышение концентрации креатинина в сыворотке крови; частота неизвестна: ложноположительная реакция Кумбса, ложноположительный результат теста на галактоземию, ложноположительный результат теста на определение глюкозы в моче. Во время лечения цефтриаксоном глюкозурию следует определять только ферментным методом.
Зарегистрированы случаи образования преципитатов в почках, преимущественно у детей старше 3 лет при больших суточных дозах препарата (≥80 мг/кг/сутки) или при кумулятивной дозе свыше 10 г и при наличии дополнительных факторов риска (ограниченное употребление жидкости, дегидратация, ограничение подвижности, постельный режим). Образование преципитатов может быть симптоматическим или бессимптомным, может привести к почечной недостаточности и анурии, и является обратимым после прекращения лечения цефтриаксоном.
Преципитаты соли цефтриаксона кальция в желчном пузыре наблюдались, в первую очередь, у пациентов, получавших лекарственное средство в дозах, превышающих стандартную рекомендованную дозу. У детей в проспективных исследованиях при внутривенном применении лекарственного средства наблюдалась разная частота образования преципитата цефтриаксона кальциевой соли в желчном пузыре, в некоторых исследованиях - более 30%. Частота образования преципитата меньше при проведении медленной инфузии (20-30 минут). Этот эффект, как правило, бессимптомный, но в редких случаях преципитация сопровождается такими клиническими симптомами как боль, тошнота и рвота. В этих случаях рекомендуется симптоматическое лечение. Преципитация, как правило, является обратимой после прекращения применения цефтриаксона.
В случае возникновения побочных реакций, в том числе не указанных в данной инструкции, необходимо обратиться к врачу.
Противопоказания
гиперчувствительность к цефтриаксону, другим цефалоспоринам или к любому из вспомогательных веществ; тяжелые реакции гиперчувствительности (например, анафилактические реакции) на любой другой тип бета-лактамных антибактериальных препаратов (пенициллины, монобактамы, карбапенемы) в анамнезе; недоношенные новорожденные до возраста 41 недели (гестационный возраст + хронологический возраст)*; доношенные новорожденные (до 28 дней жизни): при наличии гипербилирубинемии, желтухи, гипоальбуминемии или ацидоза, состояний, при которых возможно нарушение связывания-билирубина*; если им требуется (или может потребоваться) внутривенное введение кальция или содержащих кальций растворов из-за риска образования преципитатов кальциевой соли цефтриаксона.
*Исследования in vitro показали, что цефтриаксон может вытеснить билирубин из его связи с сывороточным альбумином, что увеличивает риск билирубиновой энцефалопатии у этих пациентов.
Лидокаин нельзя использовать в качестве растворителя ни для одного из способов введения!
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, диарея.
Гемодиализ и перитонеальный диализ не снижают сывороточную концентрацию цефтриаксона. Специфический антидот отсутствует.
Лечение: симптоматическая терапия.
Меры предосторожности
Реакции гиперчувствительности: как и по поводу других бета-лактамных антибактериальных средств, поступали сообщения о серьезных и внезапных смертельных реакциях гиперчувствительности на цефтриаксон. В случае развития тяжелых реакций гиперчувствительности лечение цефтриаксоном следует немедленно прекратить и начать проведение адекватных лечебных мероприятий. Перед началом лечения следует установить, имеются ли у пациента в анамнезе тяжелые реакции гиперчувствительности на цефтриаксон, на другие цефалоспорины или на другие бета-лактамы. С осторожностью следует применять цефтриаксон пациентам с нетяжелыми реакциями гиперчувствительности на другие бета-лактамные препараты в анамнезе. Были зарегистрированы сообщения о тяжелых кожных побочных реакциях (синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз), однако частота развития этих реакций неизвестна.
Взаимодействие с кальцийсодержащими растворами: были описаны случаи отложения нерастворимых солей цефтриаксона кальция в тканях легких и почках у недоношенных и доношенных новорожденных в возрасте менее 1 месяца, имевшие летальный исход. По крайней мере, в одном из этих случаев цефтриаксон и кальций вводили в разное время и по разным системам для внутривенного введения. В имеющихся научных данных нет сообщений о подтвержденных случаях образования внутрисосудистых осадков у пациентов, кроме новорожденных, получавших цефтриаксон и кальцийсодержащие растворы или любые другие содержащие кальций лекарственные средства. Исследования in vitro показали, что новорожденные имеют повышенный риск образования осадков цефтриаксона кальция по сравнению с пациентами других возрастных групп.
Для пациентов любого возраста не следует использовать в качестве растворителей при разведении цефтриаксона для внутривенного введения кальцийсодержащие растворы (например, раствор Рингера и раствор Хартмана) или вводить одновременно с цефтриаксоном другие кальцийсодержащие растворы, даже при использовании разных венозных доступов и разных инфузионных систем. Тем не менее, пациентам старше 28-дневного возраста цефтриаксон и кальцийсодержащие растворы можно вводить последовательно один за другим, если инфузионные системы имеют разные венозные доступы, или если инфузионные системы меняются или тщательно промываются между инфузиями с физиологическим солевым раствором, чтобы избежать образования осадка.
У пациентов, требующих длительной инфузии кальцийсодержащего парентерального питания, лечащим врачом должен быть рассмотрен вариант использования альтернативных антибактериальных средств, для которых вероятность выпадения осадка отсутствует. Если нет возможности отказа от использования цефтриаксона у пациента, требующего непрерывного питания, растворы парентерального питания и цефтриаксона можно вводить одновременно, но с помощью различных внутривенных систем в различные венозные доступы. Другой вариант: введение раствора парентерального питания приостановить на время введения цефтриаксона и тщательно промыть инфузионную систему между введениями двух растворов.
Применение у детей: безопасность и эффективность цефтриаксона у детей установлена для доз, описанных в разделе «Способ применения и дозы». Исследования показали, что цефтриаксон, как и некоторые другие цефалоспорины, может вытеснять билирубин из связи с сывороточным альбумином. Применение цефтриаксона противопоказано у недоношенных и доношенных новорожденных из группы риска по развитию билирубиновой энцефалопатии.
Иммунологически опосредованная гемолитическая анемия: наблюдались случаи развития иммунологически опосредованной гемолитической анемии у пациентов на фоне лечения цефалоспоринами, включая цефтриаксон. Описаны тяжелые случаи гемолитической анемии у взрослых пациентов и детей, включая случаи с летальным исходом. Если у пациента на фоне лечения цефтриаксоном развивается анемия, следует оценить вероятность ее развития на фоне приема цефалоспоринового антибиотика и прекратить его введение до установления этиологии анемии.
Длительная терапия: при длительном лечении следует регулярно контролировать полный анализ крови.
Колит/Избыточный рост нечувствительных микроорганизмов: имеются сообщения об ассоциированном с антибактериальным средством колите и псевдомембранозном колите в случае применения почти всех антибактериальных средств, включая цефтриаксон. Тяжесть колита может варьировать от легкой степени до опасной для жизни. Поэтому важно учитывать этот диагноз у пациентов, у которых наблюдается диарея во время или после лечения цефтриаксоном. Следует рассмотреть вопрос о прекращении терапии цефтриаксоном и назначении специфического лечения Clostridium difficile. В данном случае не следует применять лекарственные средства, которые подавляют перистальтику. Как и в случае применения других антибактериальных средств на фоне лечения цефтриаксоном могут отмечаться суперинфекции, вызванные нечувствительными микроорганизмами.
Тяжелые нарушения функций печени и почек: при тяжелой почечной и печеночной недостаточности рекомендуется проводить клинический мониторинг безопасности и эффективности.
Влияние на лабораторные тесты: при лечении цефтриаксоном могут отмечаться ложноположительные результаты пробы Кумбса, пробы на галактоземию, определение глюкозы в моче (при определении глюкозы в моче неферментативным методом). Определение глюкозы в моче во время применения цефтриаксона должно проводиться ферментативно.
Натрий: один флакон Цефтриаксона натриевой соли 500 мг содержит около 1,8 ммоль натрия. Один флакон Цефтриаксона натриевой соли 1000 мг содержит около 3,6 ммоль натрия. Это необходимо принимать во внимание у пациентов, находящихся на диете с низким содержанием натрия.
Антибактериальный спектр действия: цефтриаксон имеет ограниченный спектр антибактериального действия и может быть непригодным в качестве единственного препарата для лечения некоторых видов инфекций, за исключением случаев, когда возбудитель уже подтвержден. При полимикробных инфекциях, когда предполагаемые возбудители включают микроорганизмы, устойчивые к цефтриаксону, необходимо рассмотреть возможность приема дополнительных антибиотиков.
Билиарный литиаз: если при ультразвуковом исследовании (эхографии) наблюдаются затемнения, следует оценить вероятность выпадения в осадок соли цефтриаксона кальция. Затемнения, ошибочно принимаемые за камни в желчном пузыре, обнаруживаются на эхограммах желчного пузыря чаще при применении доз цефтриаксона 1000 мг в сутки и более. Особую осторожность следует соблюдать при применении цефтриаксона в педиатрической практике. Такой преципитат исчезает после прекращения терапии цефтриаксоном. Преципитаты цефтриаксона кальция редко ассоциируются с симптомами. В симптоматических случаях рекомендуется проводить консервативное лечение и рассмотреть целесообразность отмены терапии цефтриаксоном на основании специальной оценки соотношения пользы и риска.
Билиарный стаз: у пациентов, получавших цефтриаксон, были зарегистрированы случаи панкреатита, возможно, вызванного непроходимостью желчных путей. У большинства пациентов присутствовали факторы риска билиарного стаза и билиарного сладжа, например, предшествующая основная терапия, тяжелое заболевание и полное парентеральное питание. Не следует исключать триггерный фактор или кофактор образования желчных преципитатов вследствие применения цефтриаксона.
Нефролитиаз: были зарегистрированы случаи обратимого нефролитиаза, который исчезал после отмены цефтриаксона. В симптоматических случаях необходимо ультразвуковое исследование (эхография). Решение о применении цефтриаксона у пациентов с нефролитиазом или гиперкальциемией в анамнезе должно приниматься врачом на основании специальной оценки пользы и риска.
Применение во время беременности и в период лактации
Беременность: цефтриаксон проникает через плацентарный барьер. Данные об использовании цефтриаксона беременными женщинами ограничены. В исследованиях на животных цефтриаксон не оказывал прямого или косвенного неблагоприятного воздействия на развитие эмбриона/плода, на перинатальное и послеродовое развитие. Исходя из этого применение цефтриаксона во время беременности возможно, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск, особенно в первом триместре беременности.
Грудное вскармливание: цефтриаксон выделяется в грудное молоко в низких концентрациях и в терапевтических дозах никакого эффекта на грудного ребенка не ожидается. Тем не менее, нельзя исключать возможный риск развития диареи и грибковой инфекции слизистых оболочек. Следует принимать во внимание возможность сенсибилизации. Следует либо прекратить грудное вскармливание, либо прекратить/воздержаться от терапии цефтриаксоном, учитывая преимущество грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии для женщины.
Фертильность: исследования не показали никаких признаков неблагоприятного воздействия на фертильность мужчин и женщин.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами
Во время лечения цефтриаксоном могут возникать нежелательные эффекты (например, головокружение), которые могут влиять на способность управлять транспортом и другими механизмами (см. раздел «Побочное действие»). Пациентам следует проявлять осторожность при управлении транспортными средствами или другими механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Кальцийсодержащие лекарственные средства: для приготовления растворов цефтриаксона для внутривенного введения из порошка, содержащегося во флаконах, или для дальнейшего разведения приготовленного раствора, нельзя использовать кальцийсодержащие растворители, такие как раствор Рингера или раствор Хартмана из-за возможности образования осадка. Также теоретически возможно образование осадка вследствие взаимодействия цефтриаксона и кальция при смешивании цефтриаксона с кальцийсодержащими инфузионными растворами в одном венозном доступе. Цефтриаксон не следует вводить одновременно с кальцийсодержащими внутривенными растворами, в том числе в виде непрерывных инфузий кальцийсодержащих растворов, таких как растворы парентерального питания через Y-соединения.
Допускается введение цефтриаксона и кальцийсодержащих растворов пациентам, за исключением новорожденных, последовательно один за другим при условии, что инфузионная система тщательно промывается физиологическим раствором между введениями во избежание выпадения осадка. Исследования in vitro с использованием плазмы взрослых и пуповинной крови новорожденных показали, что новорожденные имеют повышенный риск выпадения осадка вследствие взаимодействия цефтриаксона с кальцием.
Пероральные антикоагулянты: одновременное применение цефтриаксона с пероральными антикоагулянтами (лекарственные средства группы антивитаминов К) может усилить их эффект и увеличить риск кровотечений.
Рекомендуется частый контроль международного нормализованного отношения (МНО) и соответствующий подбор дозы лекарственных средств группы антивитаминов К, как во время, так и после окончания терапии цефтриаксоном.
Аминогликозиды: имеются противоречивые данные о возможном повышении нефротоксичности аминогликозидов при их одновременном применении с
цефалоспоринами. В таких случаях необходим строгий клинический мониторинг уровней аминогликозидов (и функции почек).
Хлорамфеникол: в исследовании in vitro наблюдался антагонизм между хлорамфениколом и цефтриаксоном.
Не поступало сообщений о взаимодействии между цефтриаксоном и пероральными кальцийсодержащими лекарственными средствами, а также о взаимодействии между цефтриаксоном при его внутримышечном введении и кальцийсодержащими лекарственными средствами при их внутривенном или пероральном введении. Одновременное применение пробенецида не уменьшает элиминацию цефтриаксона.
Сильнодействующие диуретики: при одновременном применении больших доз цефтриаксона и сильнодействующих диуретиков (например, фуросемида) нарушений функции почек не наблюдалось.
Условия отпуска
По рецепту.
Производитель
РУП"Белмедпрепараты",
Республика Беларусь, 220007, г. Минск,
ул. Фабрициуса, 30, т./ф.: (+37517) 220 37 16,
