Фармакологическое действие
НПВП, относится к классу оксикамов. Оказывает выраженное анальгезирующее и противовоспалительное действие. В основе механизма действия лорноксикама лежит угнетение синтеза простагландинов, обусловленное угнетением активности изофермента циклооксигеназы. Кроме того, лорноксикам ингибирует высвобождение кислородных радикалов из активированных лейкоцитов.
Фармакокинетика
Всасывание
Лорноксикам быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ после приема внутрь и из места введения при в/м инъекции. C max в плазме достигаются примерно через 1-2 ч после приема внутрь и через 15 мин после в/м введения.
Абсолютная биодоступность лорноксикама составляет 90-100%. Дозы Ксефокама для приема внутрь в диапазоне 4-16 мг биоэквивалентны таким же дозам, введенным в/в.
Распределение
Связывание лорноксикама с белками плазмы составляет 99% и не зависит от его концентрации.
Метаболизм
Лорноксикам полностью метаболизируется. Лорноксикам присутствует в плазме в основном в неизмененном виде и, в меньшей степени, в форме гидроксилированного метаболита, который не обладает фармакологической активностью.
Выведение
T 1/2 в среднем составляет 4 ч и не зависит от концентрации лорноксикама. Примерно 1/3 его метаболитов выводится из организма почками и 2/3 - через печень.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У лиц пожилого возраста, а также у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью не обнаружено значимых изменений фармакокинетических параметров лорноксикама.
Показания
Для приема внутрь
умеренный и выраженный болевой синдром (например, при онкологических заболеваниях, болях в позвоночнике, миалгиях);
симптоматическое лечение боли и воспаления при воспалительных и дегенеративных ревматических заболеваниях.
Для парентерального применения
кратковременная терапия послеоперационной боли;
кратковременная терапия боли, связанной с острым приступом люмбаго/ишалгии.
Режим дозирования
Внутрь при умеренном и выраженном болевом синдроме
назначают в начальной дозе 16 мг, при необходимости в первые 24 ч можно принять дополнительно не более 16 мг; в дальнейшем назначают по 8 мг 2 раза/сут, максимальная суточная доза - 16 мг.
При ревматических заболеваниях
дозу устанавливают индивидуально. Средняя доза составляет 8-16 мг/сут, в зависимости от состояния пациента; кратность приема - 2 раза/сут; максимальная суточная доза - 16 мг.
Для поддерживающей терапии назначают по 4 мг 2-3 раза/сут или по 8 мг 2 раза/сут; максимальная суточная доза - 16 мг.
В/в или в/м при болях в послеоперационном периоде, а также при остром приступе люмбаго, ишалгии
назначают в начальной дозе 8-16 мг. При недостаточном анальгезирующем эффекте Ксефокама в дозе 8 мг препарат можно ввести повторно в той же дозе.
Ксефокам назначают в дозе не более 8 мг/сут (как внутрь, так и парентерально) при заболеваниях ЖКТ, больным с нарушениями функции почек или печени, пациентам пожилого возраста (старше 65 лет), пациентам с массой тела менее 50 кг, а также после перенесенного обширного оперативного вмешательства.
Правила приготовления и введения раствора для инъекций
8 мг сухого вещества для инъекций растворяют в 2 мл воды для инъекций; полученный раствор вводят в/в или в/м. Продолжительность в/в введения должна составлять не менее 15 сек, в/м введения - не менее 5 сек.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы:
боли в животе, диарея, явления диспепсии, тошнота, рвота; редко - метеоризм, сухость во рту, гастрит, эзофагит, образование пептических язв и/или кровотечения из ЖКТ (в т.ч. ректальные), нарушения функции печени.
Аллергические реакции:
возможны кожные высыпания, реакции повышенной чувствительности, сопровождающиеся одышкой и тахикардией.
Со стороны ЦНС:
редко - головокружение, головная боль, сонливость, состояние возбуждения, нарушения сна.
Со стороны системы кроветворения:
редко - лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны свертывающей системы крови:
редко - носовые кровотечения, геморроидальные кровотечения.
Со стороны обмена веществ:
редко - усиление потоотделения, озноб, изменение массы тела.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
редко - артериальная гипертензия, тахикардия.
Со стороны мочевыделительной системы:
редко - дизурия.
Противопоказания
острое кровотечение из ЖКТ;
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
гематологические нарушения неясной этиологии;
беременность;
лактация (грудное вскармливание);
возраст до 18 лет;
повышенная чувствительность к лорноксикаму, ацетилсалициловой кислоте или другим НПВС.
Беременность и лактация
Ксефокам противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Особые указания
Ксефокам можно назначать только после тщательной оценки ожидаемой пользы терапии и возможного риска в следующих случаях: небольшая степень нарушения функции почек (уровень креатинина 150-300 мкмоль/л); сердечная недостаточность и другие состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК и почечного кровотока; нарушения функции печени; артериальная гипертензия и состояния, сопровождающиеся задержкой жидкости, отеками; пациенты пожилого возраста (старше 65 лет); пациенты с массой тела менее 50 кг; пациенты, перенесшие обширное оперативное вмешательство; при пептической язве желудка и двенадцатиперстной кишки.
У пациентов с нарушениями функции почек в период лечения необходим регулярный контроль функции почек.
Пациентам пожилого возраста, а также больным с артериальной гипертензией при применении Ксефокама показан контроль АД.
При пептической язве желудка и язвенной болезни двенадцатиперстной кишки терапию Ксефокамом следует проводить на фоне одновременного приема блокаторов гистаминовых H 2 -рецепторов или омепразола.
Контроль лабораторных показателей
При длительном применении препарата Ксефокам необходимо периодически контролировать картину периферической крови, а также показатели функции печени и почек.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Поскольку Ксефокам уменьшает скорость психомоторных реакций, в период применения препарата следует соблюдать повышенную осторожность при управлении автомобилем или работе с другими движущимися механизмами.
Передозировка
Симптомы:
возможно усиление описанных побочных эффектов Ксефокама.
Лечение:
проводят симптоматическую терапию.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Ксефокама и антикоагулянтов или ингибиторов агрегации тромбоцитов возможно увеличение времени кровотечения и повышения риска развития кровотечений.
При одновременном применении Ксефокам может усиливать гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины.
При одновременном применении Ксефокам снижает мочегонное действие диуретиков, при этом их гипотензивное действие уменьшается.
При одновременном применении Ксефокам может уменьшать гипотензивное действие бета-адреноблокаторов и ингибиторов АПФ.
При одновременном применении Ксефокама с другими НПВС увеличивается риск развития побочных эффектов.
Фармакокинетическое взаимодействие
При одновременном применении с солями лития Ксефокам может вызывать увеличение пиковых концентраций лития в плазме и, тем самым, усиливать побочные эффекты лития. При одновременном применении Ксефокам повышает концентрацию метотрексата в плазме.
При одновременном применении Ксефокама и циметидина повышается концентрация лорноксикама в плазме.
При одновременном применении Ксефокам понижает почечный клиренс дигоксина.
Условия и сроки хранения
Таблетки, покрытые оболочкой, следует хранить в сухом, темном месте при комнатной температуре (не выше 25°C). Срок годности - 5 лет.
Лиофилизированный порошок для приготовления раствора для инъекций следует хранить в сухом, защищенном от света месте при комнатной температуре (не выше 25°C). Срок годности лиофилизированного порошка - 5 лет; срок годности растворителя - 5 лет. Приготовленный раствор необходимо использовать в течение 24 ч.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Болевой синдром в суставах, спинном отделе или пояснице сильно мешает повседневной жизни. Порой от таких болей даже трудно встать с постели. Безусловно, любая боль требует тщательной диагностики и лечения. Но чтобы начать заниматься повседневными делами необходимо эту боль как-то купировать. В этом поможет препарат Ксефокам.
Описание препарата
Следует отметит, что данное лекарство не устраняет причину болей, а только маскирует и облегчает общее состояние. Важно это понимать, и, прежде чем продолжить применение, проконсультироваться с врачом. Итак, что же из себя представляют уколы ксефокам?
Инъекции ксефокам являются сильным противовоспалительным и обезболивающем средством. Основным действующим компонентом которого является лорноксикам. Хотя в применении данный препарат больше известен в форме уколов, встречается ещё таблетированный ксефокам и сухое вещество для разведения. Широко применяется для устранения:
- Нарушений опорно-двигательного аппарата:
- Артрозов;
- Тендовагинитов;
- Артритов;
- Зубной боли.
- Послеоперационных болей.
- Менструальные спазмы.
- Головных болей.
- Травматических.
Нестероидный препарат позволяет остановить дальнейшее развитие патологических процессов и поддерживать общее состояние пациента на уровне нормы. Главное преимущество средства: он не угнетает дыхательную систему, не вызывает привыкания, как его наркотические аналоги анальгетики. Также не влияет на температуру тела и ЦНС. Звучит прекрасно, однако как говорится: «мягко стелет – жестко спать». Какие процессы организма активизирует средство? Благодаря чему возникает такой чудодейственный эффект?
Терапевтический эффект
Во всех воспалительных процессах проистекающих в организме ведущую роль занимают особые вещества, называемые – простангладины. Эти маленькие жироподобные негодники обнаруживаются в очагах практически всех, без исключения, воспалительных процессах. А их синтез постоянно увеличивается в местах сильной боли. Активные компоненты препарата ксефокам начинают подавлять их формирование, угнетая изоферментную активность циклооксигеназы. Но самое главное — угнетение происходит не только в пораженных областях, а во всех организме, в том числе незатронутых тканях.
Если объяснить данный процесс простым, ненаучным языком: простангладины поддерживают и активизируют различные виды воспалений в теле человека. А блокировка изоферментной активности циклооксигеназы останавливает размножение вражеских микроорганизмов. Таким образом очаг болезни постепенно начинает гаснуть и пациент выздоравливает.
Следует выделить особенное воздействие препарата на организм. Он имеет двухстороннее воздействие, благодаря чему «одним выстрелом убивает двух зайцев»: снижая ощущение боли в мозговом центре, он так же блокирует ощущения в пораженном участке. Таким образом после применения средства пациент очень быстро начинает чувствовать облегчение.
Показания к применению
Препарат назначается для купирования боли в различных областях, в основном когда необходимо унять симптомы в максимально короткий срок. К тому же он весьма эффективен при устранении послеоперационного дискомфорта. Согласно инструкции по применению уколы ксефокам применяют для:
- Срочного устранения болевого синдрома после хирургического вмешательства;
- Обезболивания ожогов;
- Головных болях продолжительного характера;
- При волчанке;
- Альгодисменорее;
- Заболеваниях суставов и опорно-двигательного аппарата;
- При ишиалгических болях;
- Невралгии;
- Миалгии;
Однако применение препарата не ограничивается указанным списком. Он успешно применяется для устранения лихорадочных состояний, при простудах и инфекциях.
Противопоказания
Данный препарат имеет ряд противопоказаний. Обязательна консультация с лечащим врачом и подробная диагностику. Чтобы не заработать серьезных осложнений любое — лечение должно начинаться с подробной диагностики.
Препарат запрещен к применению людям:
- Страдающим обезвоживанием или имеющим пониженный объем крови;
- Нарушениях слуха;
- Проблемах со свертываемостью крови;
- При диатезе;
- Людям младше 18 лет;
- Пациентам, имеющим язву в обостренной форме;
- Кормящим и беременным женщинам;
- С язвенным колитом;
- Имеющим индивидуальную чувствительность к некоторым компонентам препарата. Например — аспирину;
- При нарушениях печеночной и почечной функций;
- При риске геморрагического инсульта;
- Пациентам, имеющим проблемы с сердцем;
Дозировка и способ применения
При острой, сильной боли препарат вводится внутримышечно и внутривенно, придерживаясь ряда несложных рекомендаций:
- Базовая порция препарата не превышается 8-12 мг;
- Если после введения 8 мг пациент не почувствовал облегчения, рекомендуется повторить введение в таком же количестве;
- В организм человека не должно вводиться больше 16 мг за сутки;
- Предпочтительнее всего делать 2 укола в сутки, по 8 мг;
- Пациентам страдающим печеночной или почечной недостаточностью, а так же людям имеющим небольшой вес (меньше 50 кг) доза препарата разрабатывается индивидуально. Тоже относится и к людям, имеющим сложности с желудочно-кишечным трактом;
- Ксефокам растворяется в инъекционной воде. На 8 мг препарата необходимо 2 мг специальной воды для инъекций;
- Готовый, разведенный препарат запрещено хранить дольше суток;
- Введение препарата при помощи укола требует определенных временных рамок: внутривенное введение должно занимать не менее 15 секунд; укол в вену может занять 5 секунд;
Побочные явления
Основная причина, почему запрещается самодиагностика и самолечение – возникновение побочных эффектов. Большинство препаратов, при индивидуальной непереносимости, может вызвать огромное количество последствий, за которыми должен следить грамотный специалист. В противном случае — результаты такого «лечения» могут быть плачевными. Препарат ксефокам не исключение и нуждается в индивидуальной корректировке, индивидуально для каждого пациента. Среди общих побочных явлений, вызываемых препаратом, можно выделить:
- Аллергию;
- Средство может вызвать тромбоцитопению и лейкопению;
- Ангионевротический отек;
- Головную боль;
- Нарушения сна;
- Вялость;
- Тремор;
- Депрессивные состояния;
- Потоотделение, пациента может начать знобить;
- При продолжительном применении могут возникнуть кровотечения, любой локализации;
- Анемию;
- Тахикардию;
- Почечную недостаточность;
Особенности препарата
Для того чтобы избежать ряда осложнений, прием препарата ксефокам следует совмещать вместе с группой ингибиторов протонной помпы или синтетических простангладинов. Такой подход поможет предотвратить развитие язвы желудка и двенадцатиперстной кишки. Если вы заметите у себя несколько симптомов из перечня, необходимо срочно прекратить использование лекарства:
- Тошнота;
- Изменение цвета мочи(затемнение);
- Зуд на коже;
- Потемнение стула;
- Рвотные позывы с примесью крови;
- Желудочные боли;
Также следует учесть, что воздействие препарата не благоприятно сказывается на женской фертильности. Поэтому представительницам прекрасного пола, планирующим в ближайшем будущем стать мамами, следует отказаться от данного препарата и подобрать совместно с врачом соответствующий аналог.
Обратите внимание: ксефокам влияет на способность управления механизмами и автотранспортом. Поэтому на время курса рекомендуется отказаться от вождения и занять пассажирское место. Не стоит рисковать.
Не совмещайте препарат с другими лекарственными средствами без предварительной рекомендации врача.
Заключение
Любой физический дискомфорт – следствие внутренних процессов. Очень важно диагностировать заболевание на ранней стадии, поэтому профилактический осмотр и регулярные консультации обязательная часть жизни здорового человека. Не стоит рисковать занимаясь самолечением. В домашних условиях, без соответствующего оборудования, руководствуясь только симптоматикой невозможно поставить правильный диагноз. А лечение «на авось» может привести к неприятным последствиям.
Будьте внимательны и используйте препарат ксефокам только по рекомендации врача. Данная информация не является руководством по самолечению и самодиагностике и предоставлена только с целью ознакомления.
Наименование:
Ксефокам (Хefocam)
Фармакологическое
действие:
Фармакодинамика.
Ксефокам - НПВП с обезболивающими и противовоспалительными свойствами, относится к классу оксикамов.
Механизм действия лорноксикама частично основан на ингибировании синтеза простагландинов (ингибирование ЦОГ).
Ингибирование ЦОГ не вызывает увеличения образования лейкотриенов.
Анальгетический эффект не связан с наркотическим действием. Препарат Ксефокам не вызывает опиатоподобного действия на ЦНС и, в отличие от наркотических анальгетиков, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости.
Фармакокинетика.
Лорноксикам при пероральном применении быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ. Cmax достигается через 1–2 ч после приема препарата.
Абсолютная биодоступность лорноксикама
составляет 90–100%. Эффекта первого прохождения не отмечено. При одновременном приеме лорноксикама с пищей Cmax снижается примерно на 30% и время достижения Cmax увеличивается с 1,5 до 2,3 ч. Абсорбция лорноксикама (рассчитанная по AUC) может снижаться до 20%.
Cmax в плазме крови при в/м введении препарата достигается через 0,4 ч. Абсолютная биодоступность после в/м введения препарата составляет 97%.
Связывание лорноксикама с белками плазмы крови
составляет 99% и не зависит от его концентрации. T½ составляет 3–4 ч.
В плазме крови лорноксикам находится в неизмененном состоянии и в неактивной форме своего гидроксилированного метаболита (5-гидроксилорноксикама), который не обладает фармакологической активностью.
Лорноксикам метаболизируется с участием цитохрома CYP 2C9
. В результате генетического полиморфизма существуют лица с замедленным и интенсивным метаболизмом, что может выражаться в заметном повышении уровня лорноксикама в плазме крови у лиц с замедленным метаболизмом. Лорноксикам полностью метаболизируется. Примерно ⅔ выделяется через печень и 1/3 - через почки в виде неактивного соединения.
При исследованиях на моделях животных лорноксикам не вызывал индукции печеночных ферментов.
На основании результатов клинических исследований не получено данных об аккумуляции лорноксикама после многократного приема в рекомендованных дозах.
У пациентов с почечной или печеночной недостаточностью и у лиц пожилого возраста
не выявлено значительных изменений фармакокинетики лорноксикама.
У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) клиренс лорноксикама может снижаться на 30–40%.
Показания к
применению:
Ревматоидный артрит;
- остеоартроз;
- анкилозирующий спондилоартрит;
- суставной синдром при обострении подагры;
- бурсит;
- тендовагинит.
- болевой синдром (слабой и средней интенсивности): артралгия, миалгия, невралгия, люмбаго, ишиалгия, мигрень, зубная и головная боль, альгодисменорея, боль при травмах, ожогах;
- лихорадочный синдром ("простудные" и инфекционные заболевания).
Способ применения:
Таблетки
При умеренно или значительно выраженном болевом синдроме рекомендуется доза 8–16 мг/сут, разделенная на 2–3 приема.
При воспалительных и дегенеративных ревматических заболеваниях рекомендуемая начальная доза составляет 12 мг, разделенная на 2–3 приема.
Таблетки Ксефокам принимают перед едой, запивая водой.
Инъекции
Для в/в и в/м введения. Рекомендуемая доза - 8 мг. Суточная доза не должна превышать 16 мг. При недостаточном обезболивающем эффекте дозы 8 мг можно дополнительно ввести аналогичную дозу в первые 24 ч.
Р-р для инъекций изготавливают непосредственно перед применением, содержимое 1 флакона (8 мг лиофилизата) растворяют водой для инъекций (2 мл) или 0,9% р-ром хлорида натрия, 5% р-ром глюкозы. Продолжительность в/в введения р-ра должна быть не менее 15 с, в/м - не менее 5 с.
В/м инъекции выполняют длинной иглой.
Суточная доза и длительность терапии определяется индивидуально, в зависимости от характера и течения заболевания.
Максимальная суточная доза не должна превышать 16 мг/сут.
Пациентам пожилого возраста
(старше 65 лет
) коррекции дозы не требуется, но следует с осторожностью применять препарат в связи с вероятностью возникновения побочных реакций со стороны ЖКТ.
Пациентам с умеренной и тяжелой степенью почечной недостаточности, тяжелой степенью печеночной недостаточности рекомендуемая суточная доза составляет 12 мг, разделенная на 2–3 приема (при приеме таблетированной формы препарата).
Побочные действия:
Со стороны обмена веществ
: иногда - анорексия, изменение массы тела.
Со стороны психики
: иногда - бессонница, депрессия; редко - спутанность сознания, нервозность, возбуждение.
Со стороны нервной системы
: часто - легкие и преходящие головные боли, головокружение; редко - сонливость, парестезия, нарушение вкуса, искажение вкусовых восприятий, тремор, мигрень.
Со стороны органа зрения
: иногда - конъюнктивит; редко - расстройство зрения.
Со стороны органа слуха и лабиринта
: иногда - головокружение, шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
: иногда - учащенное сердцебиение, тахикардия, отеки, сердечная недостаточность, приливы, отеки; редко - артериальная гипертензия, кровотечения, гематомы.
Со стороны дыхательных путей
: иногда - ринит; редко - одышка, кашель, бронхоспазм.
Со стороны пищеварительной системы
: часто (≥1% и <10%) - боль в животе, диарея, тошнота, рвота, диспепсия; иногда - запор, метеоризм, отрыжка, сухость во рту, гастрит, язва желудка, боли в эпигастральной области, язва двенадцатиперстной кишки, изъязвление полости рта; редко (<1%) - дисфагия, эзофагит, стоматит, дегтеобразный стул, кровавая рвота, рефлюкс, афтозный стоматит, глоссит, пептическая язва с прободением.
Со стороны печени и желчного пузыря
: иногда - увеличение показателей функции печени; редко - нарушения функции печени; очень редко - гепатоцеллюлярные нарушения.
Со стороны кожных покровов и подкожной клетчатки
: иногда - кожная сыпь, кожный зуд, гипергидроз, эритематозная сыпь, крапивница, алопеция; редко - дерматит, геморрагическая сыпь; очень редко (<1/10 000) - отеки и буллезные реакции, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны костно-мышечной системы
: иногда - артралгия; редко - боли в костях, мышечные спазмы, миалгия.
Со стороны мочевыделительной системы
: редко - никтурия, нарушение мочеиспускания, увеличение показателей в крови азота мочевины и креатинина.
Общие реакции
: иногда - недомогание, отек лица; редко - астения.
Местные реакции
: гиперемия, болезненность в месте введения.
Противопоказания:
Острое кровотечение из ЖКТ;
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
- язвенный колит в фазе обострения;
- бронхиальная астма;
- тяжелая хроническая сердечная недостаточность;
- гиповолемия;
- нарушения свертывания крови (в т.ч. гемофилия, геморрагический диатез, тромбоцитопения);
- тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность;
- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- кровоизлияние в мозг (в т.ч. подозрение);
- беременность, период лактации;
- детский и подростковый возраст до 18 лет;
- повышенная чувствительность к лорноксикаму, ацетилсалициловой кислоте или другим НПВС.
С осторожностью
применять
при эрозивно-язвенные поражениях и кровотечения из ЖКТ (в анамнезе), умеренно выраженная почечная недостаточность, состояния после хирургических вмешательств, пациенты пожилого возраста (старше 65 лет), масса тела менее 50 кг.
Ксефокам следует применять только после тщательной оценки ожидаемой пользы терапии и возможного риска в следующих случаях: небольшая степень нарушения функции почек (уровень сывороточного креатинина 150-300 мкмоль/л); сердечная недостаточность и другие состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК и почечного кровотока; нарушения функции печени; артериальная гипертензия и состояния, сопровождающиеся задержкой жидкости, отеками; пациенты, перенесшие обширное оперативное вмешательство.
У пациентов с нарушениями функции почек в период лечения необходим регулярный контроль функции почек.
Пациентам пожилого возраста, а также больным с артериальной гипертензией при применении лорноксикама показан контроль АД.
При пептической язве желудка и язвенной болезни двенадцатиперстной кишки терапию следует проводить на фоне одновременного приема блокаторов гистаминовых H2-рецепторов или омепразола.
При длительном применении необходимо периодически контролировать картину периферической крови, а также показатели функции печени и почек.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Поскольку лорноксикам уменьшает скорость психомоторных реакций, в период применения следует соблюдать особую осторожность при управлении автомобилем и других потенциально опасных видах деятельности.
Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:
Одновременный прием лорноксикама и следующих лекарственных средств:
- циметидин: повышение концентрации лорноксикама в плазме крови (взаимодействия между лорноксикамом и ранитидином или лорноксикамом и антацидами не выявлено);
- антикоагулянты: НПВП могут увеличивать выраженность действия антикоагулянтов (например варфарин), что приводит к увеличению времени кровотечения;
- фенпрокумон: снижается эффективность лечения фенпрокумоном;
- гепарин: НПВП повышают риск спинномозговой/эпидуральной гематомы при спинномозговой или эпидуральной анестезии;
- ингибиторы АПФ: может уменьшать выраженность действия ингибиторов АПФ;
- диуретики: ослабление диуретического и гипотензивного эффекта петлевых и тиазидных диуретиков;
- блокаторы β-адренорецепторов: ослабление гипотензивного эффекта;
- дигоксин: снижение почечного клиренса;
- кортикостероиды и ингибиторы агрегации тромбоцитов: повышение риска возникновения желудочно-кишечных язв и кровотечений;
- антибактериальные средства группы хинолонов: повышается риск возникновения эпилептических явлений;
- метотрексат и циклоспорин: повышение концентрации метотрексата и циклоспорина в плазме крови, их токсичности;
- препараты лития: НПВП могут снижать почечный клиренс лития с последующим повышением его концентрации в плазме крови. Необходимо контролировать уровень лития в плазме крови, особенно в начале лечения, при коррекции дозы и прекращении лечения;
- производные сульфонилмочевины: может усиливаться гипогликемический эффект;
- лорноксикам взаимодействует с известными индукторами и ингибиторами CYP 2C9 изоферментов (например транилципромин и римфамицин);
- такролимус: повышенный риск нефротоксичности вследствие снижения синтеза простациклина в почках. При комбинированной терапии необходимо контролировать функцию почек.
Очень часто обострившийся остеохондроз, особенно в пояснице или шее, вызывает настолько интенсивные боли, что с помощью мази или таблеток их устранить практически невозможно. Тогда врачи назначают , которые гораздо эффективнее снимают воспаление и боль.
Но следует учитывать, что противоостеохондрозное лечение предполагает проведение целого комплекса терапевтических мероприятий вроде приема , препаратов витамина В, физиотерапевтических процедур и пр.
Часто для снятия обострения используют инъекции Ксефокам. Эти уколы относятся к группе нестероидных препаратов противовоспалительного действия, способствуют быстрому снятию болевого синдрома.
Терапевтический эффект от уколов Ксефокама
Благодаря обезболивающему и противовоспалительному эффекту уколы Ксефокам успешно применяются с целью устранения боли при остеохондрозе и ревматических патологиях.
После введения препарата его активные компоненты начинают подавлять формирование простангландинов. Это жироподобные вещества, играющие ведущую роль в разного рода воспалительных процессах. Подавление осуществляется за счет угнетения изоферментной активности циклооксигеназы, причем не только в месте локализации воспаления, но и в тканях, не подвергшихся поражению.
Ферментное вещество циклооксигеназа помогает вырабатываться из арахидоновой кислоты специальным биоактивным соединениям, которые называют простагландинами. Эти простагландины относятся к медиаторам воспаления, другими словами, они активируют, а затем и поддерживают развитие всех возможных воспалительных явлений.
Когда же происходит блокирование изоферментов циклооксигеназы, выработка и формирование простагландинов прекращается. В результате патологический воспалительный процесс постепенно останавливается и исчезает.
Анальгетическая эффективность уколов довольно-таки мощная, что связано с двухсторонним воздействием. Препарат осуществляет блокировку болевых импульсов из очага поражения и одновременно снижает интенсивность болевого восприятия в мозге.
Следует отметить, что в отличие от анальгетиков наркотических групп, уколы Ксефокама не обладают опиатоподобным воздействием на центральную нервную систему, препарат не приводит к формированию зависимости и привыкания, не влияет на дыхательные функции и не провоцирует запоров.
Состав раствора
Уколы выпускаются в виде лиофилизата, предназначенного для приготовления инъекционного раствора.
Лиофилизатом называют сначала замороженный, а затем высушенный в вакууме препарат.
Действующим веществом инъекций Ксефокама является Лорноксикам.
Вспомогательные компоненты: трометамол, маннитол и пр.
Показания к применению инъекций
- Необходимости незамедлительного купирования болевого синдрома, возникшего вследствие проведенной операции;
- При системной волчанке;
- Купирования , миалгических, головных, зубных, мигренозных болевых приступов;
- Устранения болей при обострении остеохондроза, артралгии;
- Болезненности при обширных ожогах;
- Симптоматическое лечение остеоартроза, ревматоидного, псориатического или инфекционного артрита, обострения подагры, бурсита разной локализации и пр.
Противопоказания
Согласно инструкции инъекции Ксефокама категорически нельзя делать в следующих случаях:
- При недостаточности миокарда;
- Ярко выраженных нарушениях печеночной или почечной деятельности;
- При подозрении или наличии геморрагического инсульта;
- Наличие гиперчувствительности к аспирину либо противовоспалительным нестероидным средствам вроде Индометацина или Ибупрофена;
- Обострившаяся желудочно-кишечная язва;
- При бронхиальной астме;
- При непереносимости Лорноксикама и других компонентов лекарства;
- При слуховых нарушениях;
- Наличие нарушений кровесвертывания или диатеза геморрагического характера;
- При обезвоживании или пониженном объеме крови;
- Наличие язвенного неспецифического колита;
- До 18 лет;
- Беременность, лактация.
Побочные действия
У некоторых пациентов после уколов возможно возникновение побочных реакций. Производитель в инструкции указывает такие эффекты:
- Состояние сонливости или возбуждения;
- Слуховые нарушения вроде постороннего шума или снижения слышимости;
- Головокружения и головные боли, иногда мигренозного характера;
- Депрессивные состояния;
- Расстройства сна, галлюциногенные проявления;
- Нейропатия (патология нервов, вызывающая нарушения моторики), дизартрия (нечленораздельность речи);
- Вирусный менингит или синкопальные состояния (кратковременная потеря сознания с одновременным снижением тонуса мышц).
Помимо перечисленного, возможно возникновение реакций, затрагивающих пищеварительную систему и органы ЖКТ. Они могут проявиться:
- Рвотными позывами и тошнотой;
- Желудочными болями;
- Поносом;
- Воспалительными поражениями ротовой, пищеводной и желудочной слизистой;
- Вздутием;
- Изъязвлением или кровоточивостью ЖКТ органов;
- Сбоями в работе печени;
- Воспалительными процессами в поджелудочной железе;
- Затруднениями при глотании;
- Пищеварительными расстройствами;
- Воспалительными поражениями в толстой кишке и пр.
Кроме того, иногда пациенты отмечали возникновение некоторых нарушений в кроветворительной, сердечно-сосудистой, дыхательной, опорно-двигательной, мочевыделительной и прочих системах. Возможно появление аллергической симптоматики, общего недомогания, краснота и некоторая болезненность в месте введения инъекции и др.
Инструкция по применению уколов
Инъекцию необходимо проводить струйно, иначе говоря, ввести в мышцу иглу и выпустить инъекционный раствор струей. Во флакончики из коричневого стекла помещен лиофилизат. Из него готовят раствор для внутримышечного введения. Раствор необходимо готовить непосредственно перед уколом.
Хотя инструкция предупреждает, что в случае необходимости допускается хранение готового инъекционного раствора в течение суток в холодильной камере (не замораживать!). По истечении суток раствор теряет свою пригодность и его просто выбрасывают.
О способе введения инъекции решение принимает врач. Уколы можно делать внутривенно или внутримышечно.
Первоначально вкалывают двойную дозу препарата (16 мг). Это делается для быстрого и надежного устранения болевого синдрома. В последующие инъекционные процедуры вводят препарат в поддерживающей дозировке, составляющей 8 мг (один флакон) дважды в сутки. Максимально возможная суточная доза – 16 мг (2 флакончика).
Для пожилых пациентов (более 65 лет), больных после оперативного вмешательства и лиц весом меньше 50 кг рекомендуется уменьшить дозировку вдвое. Другими словами, первоначальная ударная доза для таких пациентов составляет 1 флакон (8 мг), а поддерживающее лечение проводится с дозировкой 4 мг дважды в сутки.
Курс терапии Ксефокамом должен быть кратковременным. После устранения болевой симптоматики введение препарата посредством инъекций требуется прекратить. При необходимости пациенту назначается прием .
Чем разводить лекарство Ксефокам?
Порошок Ксефокама необходимо разводить специальной водой. На один флакон порошка требуется 2 мл жидкости. Часто вода идет в упаковке с флаконами порошка, но если это не предусмотрено, то ее приобретают отдельно в аптечных пунктах.
Такая жидкость считается самой оптимальной для разведения инъекционных растворов, она дистиллированная и деионизированная. Поэтому раствор для инъекций, разведенный такой жидкостью, будет максимально эффективным, а риск развития побочных реакций – минимальным.
Для приготовления раствора воду из ампулы набирают в шприц, затем вливают ее в лиофилизат. Необходимо аккуратно взболтать флакончик, чтобы порошок полностью растворился. Готовый раствор желтого цвета, выглядит прозрачным и не имеет каких-либо включений.
Если инъекционной воды под рукой не оказалось, а инъекцию делать необходимо, можно развести порошок стерильным физраствором, лидокаином или новокаином.
Передозировка
Превышение дозировки препарата провоцирует яркое и интенсивное проявление побочных реакций.
У больного появляются такие симптомы:
- Нарушения двигательной координации;
- Тошнотно-рвотные проявления;
- Головокружения с потерей сознания;
- Судороги;
- Коматозное состояние;
- Почечно-печеночная недостаточность;
- Нарушения кровесвертываемости.
Взаимодействие
Инъекции Ксефокама не рекомендуется проводить одновременно с противотромбозными, сахароснижающими, мочегонными, противогипертензивными препаратами, а также НПВП, антидепрессантами и проч. О возможности комплексного лечения необходимо проконсультироваться с доктором.
Цена на ампулы
Средняя цена в аптеках страны и в Москве за флаконы Ксефокам №5 по 8 мг + растворитель для лиофилизата – 694-768₽.
Аналоги
Аналогами уколов Ксефокама являются средства НПВП группы, характеризующиеся ярко выраженным противовоспалительным и анальгетическим действием:
- Амелотекс;
- Би-ксикам;
- Либерум;
- Мелбек, Мелбек-Форте;
- Мелофлекс Ромфарм;
- Месипол;
- Мовалис;
- Мовасин;
- Тескамен и пр.
Торговое название препарата
Ксефокам
Международное непатентованное название
Лорноксикам
Лекарственная форма
Таблетки покрытые пленочной оболочкой
Состав
на 1 таблетку для дозировки 4мг.
Активное вещество:
лорноксикам - 4 мг.
Вспомогательные вещества:
магния стеарат 2,0 мг, повидон (К25) 5,0 мг, натрия кроскармеллоза, 10,0 мг, целлюлоза 85,0 мг, лактозы моногидрат 94,0 мг.
Оболочка:
макрогол (6000) 1,2 мг, титана диоксид Е-171 2,4 мг, тальк 4,8 мг, гипромеллоза 8,4 мг.
Состав
на 1 таблетку для дозировки 8 мг.
Активное вещество:
Лорноксикам – 8 мг.
Вспомогательные вещества:
магния стеарат 2,0 мг, повидон(К25) 5,0 мг, натрия кроскармеллоза, 10,0 мг, целлюлоза 85,0 мг, лактозы моногидрат 90,0 мг.
Оболочка:
макрогол (6000) 0,8 мг, титана диоксид Е-171 1,6 мг, тальк 3,2 мг, гипромеллоза 5,6 мг.
Описание
От белого до белого с желтоватым оттенком цвета продолговатые таблетки, покрытые плёночной оболочкой, с надписью вдавлением «L04» {дозировка 4 мг) и «L08» {дозировка 8 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).
КодАТХ: М01АС05
Фармакологическое действие
Оказывает выраженное обезболивающее и противовоспалительное действие. Лорноксикам обладает сложным механизмом действия, в основе которого лежит подавление синтеза простагландинов, обусловленное угнетением активности изоферментов циклооксигеназы. Кроме того, лорноксикам угнетает высвобождение свободных радикалов кислорода из активированных лейкоцитов. Анальгетический эффект лорноксикама не связан с наркотическим действием. Препарат КСЕФОКАМ не оказывает опиатоподобного действия на центральную нервную систему (ЦНС) и, в отличие от наркотических анальгетиков, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости.
Фармакокинетика
Лорноксикам быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) после приема внутрь.
При этом максимальные концентрации в плазме достигаются примерно через 1 -2 ч. Прием пищи уменьшает максимальную концентрацию (С max) на 30% и повышает время достижения максимальной концентрации (Т max) до 2,3 часа. Абсолютная биодоступность лорноксикама составляет 90-100%. Лорноксикам присутствует в плазме, в основном в неизмененном виде и, в меньшей степени, в форме гидроксилированного метаболита, который не обладает фармакологической активностью. Связывание лорноксикама с белками плазмы, преимущественно альбуминовой фракцией, составляет 99% и не зависит от его концентрации.
Период полувыведения в среднем составляет 4 ч и не зависит от концентрации препарата. Лорноксикам полностью метаболизируется в печени. В метаболизме участвует изофермент CYP2C9. Примерно 1/3 метаболитов выводится из организма почками и 2/3 - с желчью. У лиц пожилого возраста, а также у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью не обнаружено значимых изменений фармакокинетики лорноксикама.
Показания к применению
Кратковременное лечение болевого синдрома различного происхождения.
Симптоматическая терапия ревматических заболеваний (ревматоидный артрит, остеоартроз, анкилозирующий спондилит, суставной синдром при обострении подагры, ревматическое поражение мягких тканей).
Противопоказания
- Известная повышенная чувствительность/аллергия к лорноксикаму или к одному из компонентов препарата;
- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
- геморрагический диатез или нарушения свертываемости крови, а также тем, кто перенес операции, сопряженные с риском кровотечения или неполного гемостаза;
- период после проведения аортокоронарного шунтирования;
- эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение; цереброваскулярное или иное кровотечение;
- рецидивирующая язва желудка или повторные ЖКТ кровотечения;
- ЖКТ кровотечения, связанные с приемом НПВП в анамнезе;
- воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в фазе обострения;
- декомпенсированная сердечная недостаточность;
- выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
- выраженная почечная недостаточность (уровень сывороточного креатинина более 300 мкмоль/л), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия, гиповолемия или обезвоживание;
- беременность, период грудного вскармливания;
- детский возраст до 18 лет, из-за отсутствия клинических данных по его применению у этой возрастной группы.
Эрозивно-язвенные поражения и кровотечения из ЖКТ (в анамнезе), умеренно выраженная почечная недостаточность, состояния после хирургических вмешательств, возраст старше 65 лет, ишемическая болезнь сердца (ИБС), хроническая сердечная недостаточность (ХСН), цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, клиренс креатинина (КК) менее 60 мл/мин, язвенные поражения ЖКТ в анамнезе, наличие инфекции Helicobacter pylori, длительное использование НПВП, алкоголизм, тяжёлые соматические заболевания, одновременный приём пероральных глюкокортикостероидов (ГКС) (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. клопидогреля), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина).
Способ применения и дозы
Для приема внутрь: при выраженном болевом синдроме
рекомендуемая доза 8-16 мг/сутки, поделенная на 2-3 приема. Максимальная суточная доза составляет 16 мг.
При воспалительных и дегенеративных ревматических заболеваниях
рекомендуемая начальная доза составляет 12 мг. Стандартная доза составляет 8-16 мг в сутки, в зависимости от состояния пациента.
Длительность терапии зависит от характера и течения заболевания.
Таблетки КСЕФОКАМа принимают внутрь перед едой, запивая стаканом воды.
При заболеваниях ЖКТ, больным с нарушениями функции почек или печени, лицам пожилого возраста (старше 65 лет), после обширных операций - максимальная суточная доза составляет 12 мг, за 3 приема.
Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
Побочное действие
Со стороны ЖКТ и печени:
диспепсия, боль в животе, сухость во рту, стоматит, тошнота, рвота, изжога, диарея; эзофагит, гастрит, эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка и кишечника в т.ч. с перфорацией и кровотечением, запор, метеоризм, мелена, нарушение функции печени, повышение уровня печеночных трансаминаз;
Со стороны нервной системы:
головная боль, головокружение, сонливость, нарушения сна, депрессия, возбуждение, тремор, асептический менингит, парестезии;
Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки:
отечный синдром, экхимозы, кожная сыпь, зуд, крапивница, алопеция, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, ангионевротический отек;
Со стороны мочевыделителъиой системы:
дизурия, снижение клубочковой фильтрации, интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, папиллярный некроз, нефротический синдром, периферические отеки, острая почечная недостаточность;
Со стороны органов чувств:
шум в ушах, нарушение зрения;
Со стороны сердечнососудистой системы:
развитие или усугубление сердечной недостаточности, тахикардия, повышение артериального давления (АД);
Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза:
агранулоцитоз, лейкопения, анемия, тромбоцитопения, увеличение времени кровотечения;
Со стороны органов дыхания:
фарингит, ринит, диспноэ, кашель, бронхоспазм;
Прочие:
анорексия, усиление потоотделения, изменение массы тела, артралгии миалгии.
Передозировка
Симптомы:
возможно усиление описанных выше побочных эффектов КСЕФОКАМА.
Лечение:
симптоматическое.
Прием активированного угля сразу после приема КСЕФОКАМА может способствовать снижению всасывания этого препарата. Для профилактики повреждения слизистой оболочки можно использовать противоязвенные препараты.
Диализ неэффективен.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Одновременное применение препарата КСЕФОКАМ и:
- циметидина - повышает концентрацию лорноксикама в плазме. Взаимодействия с ранитидином и антацидными препаратами не выявлено;
- антикоагулянтов или ингибиторов агрегации тромбоцитов - возможно увеличение времени кровотечения (повышенный риск кровотечения, необходим контроль международного нормализованного отношения (MHO);
- бета-адреноблокаторов и ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента может уменьшать их гипотензивный эффект;
- диуретиков - снижает мочегонный эффект и гипотензивное действие;
- дигоксина - снижает почечный клиренс дигоксина.
- хинолоновых антибиотиков - повышает риск развития судорожного синдрома;
- других НПВП или глюкокортикоидов - увеличивает риск ЖКТ кровотечений;
- метотрексата - повышает концентрацию метотрексата в сыворотке;
- селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин) повышает риск ЖКТ кровотечений.
- солей лития - может вызывать увеличение пиковых концентраций лития в плазме и, тем самым, усиливать известные побочные эффекты лития;
- циклоспорина - увеличивает нефротоксичность циклоспорина.
- производных сульфонилмочевины - может усиливать гипогликемический эффект последних;
- алкоголя, кортикотропина, препаратов калия увеличивает риск побочных эффектов со стороны ЖКТ;
- цефамандола, цефоперазона, цефотетана, вальпроевоей кислоты увеличивает риск кровотечения.
Риск ульцерогенного действия препарата позволяет снизить одновременное назначение ингибиторов протонной помпы и синтетических аналогов простагландинов. В случае возникновения кровотечения в ЖКТ прием препарата необходимо сразу же прекратить и принять соответствующие неотложные меры. Особенно внимательно необходимо наблюдать за состоянием тех больных с желудочно-кишечной патологией, которые впервые получают курс лечения препаратом КСЕФОКАМ.
Как и другие оксикамы, препарат КСЕФОКАМ угнетает агрегацию тромбоцитов и поэтому может увеличивать время кровотечения. При применении этого препарата необходимо внимательно наблюдать за состоянием больных, нуждающихся в абсолютно нормальном функционировании системы свертывания крови (например, больных, которым предстоит хирургическое вмешательство), имеющих нарушения системы свертывания крови или же получающих лекарственные средства, угнетающие свертывание (включая гепарин в низких дозах), для того, чтобы своевременно обнаружить признаки кровотечения.
При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение уровня «печеночных» трансаминаз) следует прекратить прием препарата и обратиться к лечащему врачу.
Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП.
Препарат может изменять свойства тромбоцитов, однако не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.
Больным с нарушениями функции почек, вызванными большой кровопотерей или тяжелым обезвоживанием, КСЕФОКАМ, как ингибитор синтеза простагландинов, можно назначать только после устранения гиповолемии и связанной с ней опасности уменьшения перфузии почек. Как и другие НПВП, КСЕФОКАМ может вызывать повышение концентрации в крови мочевины и креатинина, а также задержку воды и натрия, периферические отеки, артериальную гипертензию и другие ранние признаки нефропатии. Длительное лечение таких больных препаратом КСЕФОКАМ может привести к следующим последствиям: гломерулонефрит, папиллярный некроз и нефротический синдром с переходом в острую почечную недостаточность. Больным с выраженным снижением функции почек препарат КСЕФОКАМ назначать нельзя (см. «Противопоказания»). У пожилых больных, а также у пациентов, страдающих артериальной гипертензией и/или ожирением, необходимо контролировать уровень артериального давления.
Особенно важно проводить мониторинг функции почек у пожилых больных, а также у пациентов:
- одновременно получающих диуретики;
- одновременно получающих лекарства, которые могут вызывать повреждения почек.
При длительном применении препарата КСЕФОКАМ необходимо периодически контролировать гематологические параметры, а также функцию почек и печени.
Применение препарата может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.
Пациентам, применяющим препарат, необходимо воздерживаться от видов действия, требующих повышенного внимания, быстрых психических и двигательный реакций, употребления алкоголя.
Форма выпуска
Таблетки покрытые пленочной оболочкой 4 мг и 8 мг.
По 10 таблеток в блистер из алюминиевой фольги и ПВХ пленки. 1, 2, 3, 5 или 10 блистеров с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
