Препарат Орсотен: официально запатентованное лекарство для похудения. Орсотен слим - официальная инструкция по применению Капсулы для похудения орсотен

Наряду с диетой и физической нагрузкой выделяется еще один способ похудения – лекарства. Например, таблетки Орсотен – их выписывает только врач. Существует и другая форма этого препарата, в названии которой присутствует слово Слим. Такое лекарство можно купить и без рецепта. Подробнее о составе, действии, применении и отзывах о нем вы узнаете ниже.

Препарат Орсотен для похудения

Фармацевтическая компания Словении KRKA выпускает множество средств для оздоровления и снижения веса. Препарат Орсотен для похудения тоже является их разработкой. Он имеет две разные формы. Просто Орсотен имеет в составе больше действующего вещества. Препарат же с окончанием Слим содержит его меньше. Больше нет разницы между ними. Действующее вещество – орлистат. Оно блокирует в желудке фермент, отвечающий за расщепление жиров, помогает выводить их из организма в неизменном виде вместе с калом. Таким искусственным путем снижается калорийность поступающей пищи.

Формой выпуска препарата являются желатиновые капсулы, имеющие желтоватую крышку и белый корпус. Средство считается лекарством, а не БАД. Не стоит надеяться только на чудесную таблетку. Принимая Орсотен, придется соблюдать и низкокалорийную диету. Данный препарат часто сравнивают с лекарством Редуксин. Но по действию их нельзя считать аналогичными. Орсотен предупреждает всасывание жиров. Редуксин же снижает аппетит. Сам Орсотен имеет несколько аналогов:

• Ксеникал;
• Орлистат Канон;
• Ксеналтен;
• Орлимакс;
• Алли;
• Листата и Листата мини.

Состав Орсотена слим

Капсулы выпускаются по несколько штук (чаще по 7) в блистере. Их может быть в упаковке 3, 6 или же 12. Иногда капсулы выпускают в количестве 21 штуки. В упаковке таких блистеров может быть 1, 2 или 4. Состав Орсотена слим такой:

• действующее вещество орлистат – 60 мг;
• вспомогательное вещество целлюлоза микрокристаллическая – 22,2 мг.

Принимая по 3 капсулы в день, можно блокировать всасывание до 25% жиров, поступающих с пищей. Кроме того, значительно снижается уровень холестерина. Сам препарат показан лицам старше 18 лет с индексом массы тела больше 28. Что же касается совместимости со спиртными напитками, то здесь действует такое правило - Орсотен и алкоголь вместе употреблять нельзя. Само лекарство имеет также и противопоказания:

• глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• беременность и лактация;
• чувствительность к компонентам препарата;
• возраст до 18 лет;
• холестаз;
• применение циклоспорина, варфарина, ситаглиптина;
• артериальная гипертензия.

С осторожностью стоит принимать препарат при:

• сахарном диабете;
• эпилепсии;
• нарушении функции почек;
• гипотиреозе;
• изменении объем межклеточной жидкости;
• болезнях желчевыводящих путей.

Инструкция Орсотена слим

Принимать капсулы необходимы трижды в день. Делать это необходимо до, во время или же не позднее 1 часа после приема пищи. Если же завтрак, обед или ужин вы пропустили, принимать лекарство не требуется. Инструкция Орсотена слим четко определяет, что нельзя превышать и суточную дозировку средства – только 3 капсулы. Судя по отзывам, если принять больше таблеток, то эффект не будет лучше, а только возрастет риск побочных эффектов, таких как:

• жидкий стул;
• боль в животе;
• газы и частая дефекация;
• крапивница;
• сыпь, зуд и отеки.

Как принимать орсотен

Курс лечения правильно может назначить только врач, но в аннотации к препарату указано, что не стоит принимать его дольше полугода. Положительным результатом считается уменьшение массы тела на 5% в течение 12 недель. В таком случае прием препарата можно отменить. Если же снижение веса составило мене 5%, то нужно проконсультироваться с врачом, как принимать Орсотен и стоит ли это делать. Наряду с приемом капсул необходимо соблюдать диету и регулярно выполнять хотя бы минимальные физические упражнения.

Отзывы врачей об Орсотене слим

В интернете отзывы врачей об Орсотене слим могут сильно отличаться. Некоторые отмечают, что препарат действительно помогает. Другие же говорят, что у их пациентов отмечались побочные действия, а эффект похудения был не настолько высок. Все же они сходятся в одном – снизить вес при помощи такого лекарства можно, но придется пересмотреть свое питание и физическую активность. Уменьшив количество углеводной и высококалорийной пищи и выполняя даже самые простые упражнения, вы сможете разогнать метаболизм. Таблетки же только помогут похудеть быстрее.

Диета при приеме Орсотена

Какой же должна быть диета при приеме Орсотена? Содержание ненасыщенных жиров необходимо снизить до 30%. При средней калорийности рациона в 2000 ккал их должно быть не более 67 г. Если совсем исключить жирную пищу, но продолжить употреблять много углеводной, т.е. выпечку, сладости, рис, то часть их превратится в жир. От них Орсотен уже не сможет избавить.

Цена на Орсотен слим

Таблетки для похудения Орсотен можно купить в интернет-магазине или еж непосредственно в любой аптеке. Если в наличие его нет, то никто не мешает вам заказать препарат. Сколько может стоить Орсотен слим? Цена зависит от региона, в целом же препарат нельзя отнести к категории дешевых. Для Москвы средняя сумма составляет 1800 рублей за упаковку из 84 капсул. Чуть меньшая цена за 42 таблетки – 940-1000 р. Если же вы выберете упаковку с 21 капсулой, то она обойдется вам недорого - 600-650 р. В интернет-каталогах аптек стоимость препарата несколько ниже.

Видео: отзывы худеющих об Орсотене слим

Практически любая женщина озабочена собственной внешностью. Особенно часто представительниц прекрасного пола не устраивает фигура. Лишние килограммы - это главный враг каждой современной женщины. Кто-то борется с ними всеми возможными способами, будь то спорт-зал или а кто-то предпочитает более простой, как им кажется, путь - прием таблеток для похудения. Существует огромное количество различных препаратов. Все они имеют разную степень эффективности, цену и принцип действия. Сегодня большой популярностью пользуется препарат Орсотен. Его цель - избавить человека от излишков жира в организме. Орсотен отзывы получает не всегда однозначные, поэтому нужно все хорошо обдумать и изучить, прежде чем решиться на его прием.

В состав этого препарата входит орлистат, предотвращающий усвоение жиров, которые поступают в наш организм вместе с пищей. Результатом этого является меньшее получение калорий, а, следовательно, уменьшение массы тела. Орсотен таблетки не всасываются в кровоток, а ведут свою деятельность в тонком кишечнике и желудке. можно назвать плюсом. Орлистат действует таким образом, что весь нерасщепленный жир выходит из организма вместе с каловыми массами.

Орсотен отзывы получает от тех людей, которым он был назначен в ходе лечения избыточной массы тела или ожирения. Данный препарат эффективно снижает, поддерживает и предотвращает повторное прибавление в весе.

Обычно врачи назначают прием Орсотена по одной капсуле, в которой находится 120 мг действующего вещества три раза в сутки как можно ближе к приемам пищи. Безусловно, вам следует соблюдать диету. Необходимо есть низкокалорийную пищу, в которой жиры составляют только 30 процентов от общего числа всех калорий. Кушать нужно только три раза в день вместе с приемом лекарства. Если по каким-то причинам вы пропустите один из приемов пищи, то таблетку пить также не следует. Орсотен отзывы имеет отрицательные из-за того, что его применение может вызвать нехватку витаминов в организме, чтобы ее восполнить врачи пропишут вам поливитаминные препараты.

Перед тем, как решиться на прием данного препарата, необходимо быть в курсе противопоказаний к этому. Нельзя использовать Орсотен людям, у которых нарушено кишечное всасывание или в двенадцатиперстную кишку поступает недостаточное количество желчи. Врачи запрещают прием Орсотена беременным женщинам и тем, кто кормит грудью, а также людям, не достигшим 18-летнего возраста.

Иногда Орсотен отзывы получает резко отрицательные, так как некоторые женщины становятся жертвами побочных эффектов, которые он может вызвать. Все они в основном появляются только на начальном этапе приема препарата. Но тем не менее, Орсотен может вызывать метеоризм, масляный стул, боль в области живота или дискомфорт в области прямой кишки, недержание кала. Это, что касается желудочно-кишечного тракта. Но на этом побочные эффекты не заканчиваются. Применение данного препарата может вызвать грипп, головную боль, поражение десен и зубов, чувство тревоги и усталости, дисменорею, возникновение инфекций верхних отделов дыхательных путей и всевозможные аллергические реакции. К ним относятся сыпь, зуд, крапивница, бронхоспазм, ангионевротический отек и даже анафилаксия.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Орсотен . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Орсотена в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Орсотена при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для похудения и снижения лишнего веса у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Орсотен - специфический ингибитор желудочно-кишечных липаз, обладающий продолжительным действием. Оказывает терапевтическое действие в просвете желудка и тонкой кишки, образуя ковалентную связь с активным сериновым участком желудочной и кишечной липаз. Инактивированный таким образом фермент теряет способность расщеплять пищевые жиры, поступающие в форме триглицеридов, на всасывающиеся свободные жирные кислоты и моноглицериды. Поскольку нерасщепленные триглицериды не всасываются, поступление калорий в организм уменьшается, что приводит к снижению массы тела.

Терапевтическое действие препарата осуществляется без всасывания в системный кровоток. Действие орлистата (действующее вещество препарата Орсотен) приводит к повышению содержания жира в каловых массах уже через 24-48 ч после приема препарата. После отмены препарата содержание жира в каловых массах обычно возвращается к исходному уровню через 48-72 ч.

Состав

Орлистат + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Абсорбция орлистата низкая. Признаки кумуляции отсутствуют, что подтверждает минимальное всасывание препарата. Орлистат метаболизируется, главным образом, в стенке кишечника с образованием фармакологически неактивных метаболитов: M1 (гидролизованное четырехчленное лактоновое кольцо) и М3 (M1 с отщепленным N-формиллейциновым остатком). Основным путем элиминации является выведение через кишечник - около 97% принятой дозы препарата, из которых 83% - в неизмененном виде. Кумулятивное выведение через почки всех веществ, структурно связанных с орлистатом, составляет менее 2% принятой дозы препарата. Время полной элиминации составляет 3-5 дней. Орлистат и метаболиты могут выводиться с желчью.

Показания

• продолжительное лечение пациентов с ожирением с индексом массы тела (ИМТ) ≥ 30 кг/м2, или пациентов с избыточной массой тела (ИМТ ≥ 28 кг/м2), в т.ч. имеющих ассоциированные с ожирением факторы риска, в сочетании с умеренно низкокалорийной диетой (средство для похудения).

Формы выпуска

Капсулы 60 мг (Орсотен Слим).

Капсулы 120 мг.

Других лекарственных форм, таких как таблетки, не существует.

Инструкция по применению и схема приема

Капсулу запивают водой, принимая внутрь непосредственно перед каждым основным приемом пищи, во время еды или не позднее, чем через 1 ч после еды. Если прием пищи пропускают или, если пища не содержит жира, то прием орлистата можно пропустить.

Дозы орлистата более 120 мг 3 раза в сутки не усиливают его терапевтический эффект. Длительность терапии - не более 2 лет.

Коррекция дозы не требуется для пациентов пожилого возраста или пациентов с нарушениями функции печени или почек.

Побочное действие

• метеоризм, сопровождающийся выделениями из прямой кишки;
• позывы на дефекацию;
• жирный/масляный стул;
• маслянистые выделения из прямой кишки;
• жидкий стул;
• мягкий стул;
• включения жира в кале (стеаторея);
• боль/чувство дискомфорта в области живота;
• учащение дефекации;
• боль/дискомфорт в прямой кишке;
• императивные позывы на дефекацию;
• недержание кала;
• поражение зубов и десен;
• гипогликемия у больных сахарным диабетом 2 типа;
• дивертикулит;
• желчнокаменная болезнь;
• головная боль;
• чувство тревоги;
• сыпь;
• крапивница;
• ангионевротический отек;
• бронхоспазм;
• анафилаксия;
• буллезная сыпь;
• гриппоподобный синдром;
• чувство усталости;
• инфекции верхних отделов дыхательных путей;
• инфекции мочевыводящих путей;
• дисменорея.

Противопоказания

• синдром хронической мальабсорбции;
• холестаз;
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены);
• повышенная чувствительность к орлистату или любым другим компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

По результатам доклинических исследований тератогенность и эмбриотоксичность при приеме Орсотена не наблюдались. Клинические данные относительно применения орлистата при беременности отсутствуют, поэтому не следует назначать препарат в данный период.

Данные о применении в период лактации отсутствуют, поэтому орлистат не следует назначать в период лактации.

Особые указания

Орсотен эффективен для продолжительного контроля массы тела (снижение массы тела, поддержание ее на соответствующем уровне и предотвращение повторного прибавления массы тела). Лечение орлистатом приводит к улучшению профиля факторов риска и заболеваний, сопутствующих ожирению (включая гиперхолестеринемию, нарушение толерантности к глюкозе, гиперинсулинемию, артериальную гипертензию, сахарный диабет типа 2), и к уменьшению количества висцерального жира.

Снижение массы тела во время лечения орлистатом может сопровождаться улучшением компенсации углеводного обмена у пациентов с сахарным диабетом типа 2, что может позволить снизить дозу гипогликемических препаратов.

Для обеспечения адекватного питания пациентов рекомендуется принимать поливитаминные препараты.

Пациентам следует придерживаться рекомендаций относительно диеты. Они должны получать сбалансированное, умеренно низкокалорийное питание, содержащее не более 30% калорий в виде жиров. Суточное потребление жиров следует распределять на три основных приема пищи.

Вероятность развития побочных реакций со стороны ЖКТ может увеличиться, если орлистат принимают на фоне питания, богатого жирами (например, 2000 ккал в сутки, > 30% суточного потребления калорий поступают в виде жиров, что составляет приблизительно 67 г жира). Пациенты должны знать, что чем точнее они соблюдают диету (особенно относительно разрешенного количества жира), тем меньше вероятность развития побочных реакций. Диета с низким содержанием жиров уменьшает вероятность развития побочных реакций со стороны ЖКТ и помогает пациентам контролировать и регулировать потребление жира.

Если через 12 недель терапии не произошло снижения массы тела, как минимум, на 5%, прием Орсотена следует прекратить.

Лекарственное взаимодействие

У пациентов, получавших варфарин или другие антикоагулянты и орлистат, может наблюдаться снижение уровня протромбина, повышение МНО, что приводит к изменениям гемостатических параметров.

Взаимодействие с амитриптилином, бигуанидами, дигоксином, фибратами, флуоксетином, лозартаном, фенитоином, пероральными контрацептивами, фентермином, нифедипином (в т.ч. с замедленным высвобождением), сибутрамином, фуросемидом, каптоприлом, атенололом, глибенкламидом или этанолом не наблюдалось.

Увеличивает биодоступность и гиполипидемический эффект правастатина, повышая его концентрацию в плазме на 30%.

Снижение массы тела может улучшить обмен веществ у больных сахарным диабетом, вследствие чего необходимо уменьшить дозу пероральных гипогликемических средств.

Лечение Орсотеном потенциально может нарушить абсорбцию жирорастворимых витаминов (A, D, Е, К). Если рекомендован прием поливитаминов, то их следует принимать не ранее, чем через 2 ч после приема орлистата или перед сном.

При одновременном приеме орлистата и циклоспорина отмечалось снижение уровня концентрации циклоспорина в плазме крови, поэтому рекомендуется чаще проводить определение уровня концентрации циклоспорина в плазме крови.

У пациентов, получающих амиодарон, следует более тщательно проводить клиническое наблюдение и мониторинг ЭКГ, т.к. описаны случаи снижения уровня концентрации амиодарона в плазме крови.

Аналоги лекарственного препарата Орсотен

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Алли;
• Ксеналтен;
• Ксеникал;
• Орлимакс;
• Орлистат;
• Орсотен слим.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Инструкция по применению таблеток Орсотен для похудения говорит, что они безопасны, позволяют добиться желаемых результатов в формировании силуэта гораздо быстрее и легче в совокупности с традиционными методами снижения веса. Выделяют два вида препарата – Орсотен и версия Слим, которая содержит меньшую дозу активного вещества, действует более щадяще и медленнее на организм.

Орсотен – инновационная разработка в сфере диетологии, капсулы содержат специально подобранное сочетание компонентов, которое блокирует всасывание жиров из продуктов и выводит из организма.

Результаты появляются спустя пару недель. Принимая только одни таблетки и не , можно за месяц сбросить до 5 кг. Важно придерживаться требований по приему содержащихся в инструкции и пить указанное количество таблеток. Похудение пройдет необременительно для организма, ведь он не подвергнется стрессам, как если бы вы сидели на диете или интенсивно тренировались.

Капсулы Орсотен содержат 120 мг главного компонента орлистат и ряд дополнительных веществ, ускоряющих сброс лишних килограмм – тальк, стеарат магния, микрокристаллическую целлюлозу. Приобрести можно упаковку различного объема. Стандартно в упаковке 3, 6 или 12 блистеров. Покупать стоит то количество, которое вам требуется пить в течение курса похудения.

Действие препарата

Принимая таблетки, забудьте о подсчетах, сколько жиров было употреблено в этот день. Действующее вещество блокирует поступление жиров в организм. Орлистат попадает не в кровоток, а действует в желудке и тонком кишечнике, предотвращает всасывание жиров стенками органов пищеварения и способствует выведению их естественным путем. Поэтому Орсотен и подобные средства для похудения столь эффективны.

Разрешается есть все и не волноваться, что жиры, содержащиеся в продукте питания, в виде лишних сантиметров.

В скором времени для поддержания баланса организму потребуется воспользоваться собственными запасами жиров, не полагаясь на их поступление извне. Принимая таблетки в течение длительного времени, можно сильно похудеть. Инструкция по применению содержит важные данные, в течение какого срока можно принимать капсулы – не стоит пить препарат дольше указанного времени, иначе это навредит организму.

Как правильно принимать

Как правильно принимать Орсотен, чтобы похудеть без вреда для здоровья? В каждой упаковке содержится подробная инструкция по применению, в которой указано, что пить капсулы требуется трижды в день по одной штуке через час после или во время еды. Почему так важно принимать таблетки таким образом? Жиры поступают во время еды в организм и перерабатываются в ближайший час после приема пищи. А действие препарата основано на блокировке поступления жиров вместе с продуктами. Если пить капсулы в другое время, произвольно, то эффекта не достичь.

Инструкция также содержит рекомендованный курс приема, но только врач назначает необходимое количество дней, когда следует пить препараты. Увеличение дозировки требуется оговорить с медицинским работником – не стоит произвольно менять количество капсул.

Слишком большое количество жиров никакие препараты блокировать не смогут. Поэтому не стоит налегать на жирную пищу, в расчете, что Орсотен справится.

Употребляйте сбалансированную еду, в которой процент жиров не превышает 30%. Питаться рекомендуется три раза на день, при этом наиболее калорийным приемом пищи является обед. Для получения эффекта желательно соблюдать следующие рекомендации по применению:

1. Перейти на трехразовое питание и принимать по 3 капсулы средства в день. Если же вы питаетесь два или один раз в день, то количество таблеток брать соответственно числу приемов пищи.
2. Допустимая доза – 3 капсулы в сутки. Превышение ее вовсе приведет не к ускоренному сбросу веса, а к проблемам со здоровьем.
3. Если результативность применения средства за 12 недель повлекло уменьшение массы тела на 5%, то курс приема прекратить.
4. Пока длится прием лекарства рекомендуется придерживаться сбалансированного питания, где количество жиров умеренно, периодически делать физические упражнения, например, .
5. Важно: Орсотен и алкоголь не совместимы! Совместимость с любыми алкогольными напитками является отрицательной и сведет эффект действия препарата к нулю.

Орсотен безвреден, но не рекомендуется пить лекарство слишком долгое время и в чересчур больших количествах – это медицинский препарат, поэтому при увеличении дозы появляются побочные эффекты. Советуем принимать короткими курсами на протяжении двух лет для достижения нужного результата, если вес сильно превышает норму.

Противопоказания

Прием Орсотена ограничивается рядом противопоказаний. Не рекомендуется пить таблетки, если:

• Проблемы с мочевым пузырем;
• Период беременности или лактации;
• Индивидуальная непереносимость компонентов препарата;
• Сидите на жесткой диете, и организм не получает достаточное количество необходимых веществ.

Побочные эффекты

Самопроизвольно увеличение дозировки или продолжительности курса приведет к неприятным последствиям:

• Увеличение концентрации протромбина в крови и уровня МНО;
• Повышенное газообразование, тупые боли в животе, понос, выделения из прямой кишки;
• Высыпания на коже и иные аллергические реакции;
• Появление кровотечений;
• Обострение болезней почек, печени.

Для предотвращения негативного влияния на печень рекомендуется принимать параллельно препарат Эссеницале Форте.

При возникновении побочных явлений или ухудшении самочувствии прекратите пить препарат и обратитесь к медицинскому работнику за консультацией, можно ли продолжать прием лекарства. Некоторые неприятные симптомы в малой мере проявляются в первую неделю приема Орсотена и затем проходят.

Цена

Лекарство можно приобрести в аптеке без предъявления рецепта от врача. Средняя цена за 21 таблетку – примерно 650 рублей. Данное количество рассчитано на недельный прием препарата, если пить трижды по одной капсуле в день. Упаковка, содержащая 42 таблетки обойдется в 1000 рублей, что гораздо выгоднее, чем две упаковки по 21 капсуле. Стоимость средства немаленькая, но можно существенно сэкономить, если приобрести его в интернет-аптеках, которые периодически устраивают дни акций или предоставляют скидки клиентам.

Отзывы худеющих – стоит ли принимать?

Отзывы худеющих говорят, что орсотен не затрагивает функционирование центральной нервной системы, не нарушает работу пищеварительного тракта и не вызывает побочных эффектов, если принимать препарат согласно указанной дозе и строго обозначенный врачом период времени. Это легкий и доступный способ сбросить вес, не вызывающий каких-либо изменений в организме в негативную сторону.

Медики и диетологи подтверждают эффективность Орсотена и рекомендует принимать его тем, кто не может отказаться от жирной пищи или кому противопоказаны нагрузки.

Орсотен не единственный подобный препарат для худеющих. Если не удается найти в аптеках города данное лекарство, стоит поинтересоваться о « », «Ксеналтене», «Орлимаксе» или «Алли» – принцип их действия схож с Орсотеном, они также блокируют всасыванию и усвоению жиров и способствуют быстрой потере веса без усилий. В составе препаратов также содержится орлистат, за счет чего и объясняется похожее действие препаратов.

Ваш отзыв на статью:

Орсотен (лат. Orsoten) - лекарственный препарат для снижения веса. Относится к классу гиполипидемических средств. Активным веществом является орлистат, который блокирует действие липолитических ферментов в пищеварительном тракте и таким образом уменьшает всасывание жиров. Препарат рекомендуется для комплексного лечения ожирения в сочетании с низкокалорийной диетой.

Орлистат впервые был синтезирован в 1985 г. биохимиками швейцарской фармацевтической компании «Ф. Хоффман-Ля Рош Лтд.» (F. Hoffmann-La Roche Ltd).

Исходным компонентом для получения лекарственного вещества стал продукт жизнедеятельности бактерий Streptomyces toxytricini - липстатин. Изучив свойства нового соединения, ученые обнаружили, что оно обладает способностью ингибировать человеческие липазы. Однако сам по себе липстатин оказался химически нестабильным, поэтому его формула была модифицирована.

Полученному синтетическому производному - тетрагидролипстатину - было присвоено международное непатентованное название «орлистат». Еще 13 лет у компании ушло на разработку лекарственной формы нового препарата и проведение клинических испытаний. В 1998 г. средство было зарегистрировано в Швейцарии под торговым наименованием Ксеникал и стало доступным для пациентов.

В 1999 г. Ксеникал был разрешен к применению в 17 странах, включая США, Канаду, Австралию и несколько государств Евросоюза.

Срок патентной защиты оригинального орлистата истек в 2007 г. Тогда же в США, Великобритании и Индии появились первые лекарственные копии препарата: Алли, Орлеан, Орлика и др.

В России первым дженериком Ксеникала стал Орсотен, зарегистрированный в 2009 г. словенской компанией KRKA.

Свойства действующего вещества

Международное непатентованное наименование: орлистат (лат. orlistat).

Тривиальное название: тетрагидролипстатин.

Название по номенклатуре ИЮПАК: ]-1-[(3-гексил-4-оксо-2-оксетанил)-метил] додециловый эфир N-формил-L-лейцина.

Структурная формула:

Брутто-формула: C29H53NO5

Молекулярная масса: 495,74.

Орлистат представляет собой белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в органических растворителях (метаноле, этаноле) и практически нерастворимый в воде. Вещество характеризуется высокой липофильностью.

Клинические данные

Всемирная организация гастроэнтерологов относит орлистат к умеренно эффективным средствам для борьбы с ожирением.

В проведенных клинических исследованиях препарат вызывал значимое снижение массы тела у 75% пациентов-добровольцев. За 12 недель лечения больным удавалось сбросить до 5% от изначального веса. Более высокие результаты (до 10%) отмечались у тех, кто сочетал прием препарата с гипокалорийной диетой и физическими нагрузками.

В ходе испытаний были отмечены и другие положительные эффекты терапии.

В частности у пациентов с гипертонической болезнью наблюдалось стойкое снижение артериального давления:

• систолического («верхнего») - в среднем на 12,9 мм рт. ст.,
• диастолического («нижнего») - на 7,6 мм рт. ст.

У всех добровольцев было зафиксировано улучшение показателей липидного обмена. Через 24 недели с начала лечебного курса в крови снижался уровень общего холестерина и содержание липопротеидов низкой плотности (ЛПНП).

Ряд исследований доказал, что орлистат помогает предупредить появление или замедлить прогрессирование сахарного диабета II типа. У пациентов с нарушенной толерантностью к глюкозе на фоне его приема улучшалась чувствительность тканей к инсулину. У больных с уже развившимся диабетом лечение позволяло снизить дозы принимаемых гипогликемических средств.

Правовой статус действующего вещества

На данный момент орлистат является единственным медикаментом, официально разрешенным для долгосрочной терапии ожирения. Однако в связи с небольшим опытом применения препарата в разных странах существует немало споров относительно правил его отпуска.

Изначально орлистат был доступен только по рецепту. Такая ситуация сохраняется по сей день на территории Канады.

В Австралии и Новой Зеландии в 2003 г. средство было переведено в категорию безрецептурных. В 2006 г. Ассоциация потребителей Австралии обратилась в Государственное Управление по контролю за оборотом лекарственных средств с просьбой вернуть орлистату прежний рецептурный статус, обосновывая это тем, что свободные продажи могут привести к бесконтрольному использованию препарата. Прошение было отклонено, однако Управление вынесло решение о запрете рекламы орлистата.

В США и в странах Евросоюза в 2006-2009 гг. было разрешено отпускать без рецепта средства с дозировкой орлистата 60 мг. Препараты с содержанием активного вещества 120 мг по-прежнему можно приобрести только после предъявления специального бланка.

Инструкция

Состав, форма выпуска, упаковка

Орсотен получают биологическим путем, используя культуру бактерий Streptomyces toxytricini. Конечный продукт производства представляет собой полуфабрикат, состоящий из орлистата и вспомогательного компонента - микроцеллюлозы.

Препарат выпускается в форме капсул. В одной капсуле содержится 225,6 мг гранулированного полуфабриката, что соответствует 120 мг орлистата. Крышечка и корпус капсулы изготовлены из гипромеллозы и имеют белый или слегка желтоватый цвет.

Средство фасуется в пластиковые ячейковые блистеры и далее - в картонные упаковки по 21, 42 или 84 шт.

Механизм действия

В просвете пищеварительного канала Орсотен вступает во взаимодействие с желудочными и панкреатическими липазами, блокируя их активные центры. Инактивированные таким образом ферменты перестают участвовать в расщеплении жиров. Поскольку цельные молекулы липидов не способны всасываться в кровь, они выводятся из кишечника в неизменном виде. Количество калорий, поступающих с пищей, снижается в среднем на 30%, что приводит к уменьшению массы тела. Применение Орсотена особенно эффективно у пациентов, которые привыкли придерживаться рациона с высоким содержанием жиров.

Помимо основной задачи, препарат:

• уменьшает уровень «вредного» холестерина в крови,
• препятствует развитию сахарного диабета II типа,
• снижает повышенное артериальное давление.

При длительном использовании Орсотена у пациентов формируется условный рефлекс, который заключается в том, что нарушение диеты в сторону жирной пищи стойко ассоциируется у них с неприятными побочными реакциями препарата (диареей и жирным стулом). В итоге, даже при достаточно слабой мотивации к потере веса, больной начинает невольно придерживаться низкокалорийного рациона.

При длительной терапии Орсотеном масса тела снижается постепенно, в соответствии с диетологическими стандартами. В среднем за 3 месяца лечения пациенты теряют от 5 до 8 лишних килограммов.

Метаболизм и выведение

Препарат действует в пищеварительном тракте, практически не всасываясь в кровоток. Через 8 часов после приема Орсотена его концентрация в крови составляет около 6 нг/мл, что подтверждает низкую абсорбцию средства.

Основная часть препарата выводится с каловыми массами, причем 83% от принятой дозы - в неизменном виде. Незначительное количество распадается в стенках кишечника до неактивных продуктов. Метаболиты выводятся с почками и желчью.

Период полного выведения препарата из организма составляет от 3 до 5 дней.

Показания

• для длительного лечения ожирения (при индексе массы тела более 30 кг/м²),
• для борьбы с избыточной массой тела (при ИМТ не менее 27 кг/м²).

Препарат может употребляться пациентами, которые имеют высокие риски развития сердечно-сосудистых заболеваний и сахарного диабета. В случае необходимости допустимо проводить терапию в комбинации с гипогликемическими средствами.

Прием капсул следует сочетать с умеренной гипокалорийной диетой. Содержание жиров в суточном рационе не должно превышать 30%.

Противопоказания

Орсотен противопоказан при следующих состояниях:

• Повышенная чувствительность к орлистату или другим компонентам препарата.
• Нарушение всасывания питательных веществ в кишечнике (синдром мальабсорбции).
• Холестаз.

В связи с недостаточной изученностью не следует употреблять средство в возрасте до 18 лет.

Беременность и лактация

Клинические данные о влиянии орлистата на плод отсутствуют, поэтому принимать Орсотен на фоне беременности не рекомендуется.

Терапия в период грудного вскармливания также считается крайне нежелательной. Препарат угнетает всасывание жирорастворимых витаминов, дефицит которых может негативно отразиться на развитии ребенка.

Влияние на способность управлять механизмами

Орсотен не снижает концентрацию внимания и не влияет на способность к управлению транспортом и сложными механизмами.

Порядок приема и дозы

Для проявления эффектов орлистата требуется наличие липаз в пищеварительном тракте. Поскольку выработка ферментов происходит только во время приема пищи, употреблять Орсотен необходимо во время еды или не позднее, чем через час после нее.

Рекомендуемая схема терапии: по 1 капсуле 3 раза в день. Препарат следует запивать небольшим количеством воды. Если пища не содержит жира или пациент пропускает трапезу, то Орсотен можно не принимать. Максимально допустимая продолжительность лечебного курса - 2 года.

Прием препарата в дозах, превышающих терапевтические, не приводит к усилению его действия.

Побочные эффекты

К часто регистрируемым негативным реакциям Орсотена относятся:

• маслянистый стул,
• жирные выделения из прямой кишки,
• вздутие живота,
• частые позывы к дефекации,
• боли в области живота,
• ощущение дискомфорта в кишечнике,
• учащение стула,
• недержание кала,
• поражение зубов и десен,
• появление тревожности,
• слабость,
• инфекции верхних дыхательных и мочевыводящих путей.

Очень редко у пациентов наблюдаются:

• аллергические реакции (в виде кожной сыпи, зуда, бронхоспазмов или анафилаксии),
• желчнокаменная болезнь,
• гепатит,
• повышение уровня печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы,
• дивертикулит,
• буллезная сыпь.

Выраженность побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта напрямую зависит от содержания жиров в пище, поэтому прием препарата важно сочетать с низкокалорийной диетой.

Наиболее часто негативные эффекты проявляются в первые 3 месяца терапии. По мере продолжения лечения неприятные симптомы ослабевают.

Особые указания

Орсотен на 30% снижает всасывание в кишечнике жирорастворимых витаминов:

• бета-каротина (вит. А),
• токоферола (вит. Е),
• филлохинона (вит. К),
• кальциферола (вит. Д).

Чтобы компенсировать потери нутриентов, в течение всего времени терапии пациентам следует принимать поливитаминные препараты. Оптимальная схема приема - раз в сутки, через 2 часа после употребления Орсотена или на ночь.

У больных с сахарным диабетом применение препарата может сопровождаться улучшением показателей углеводного обмена, что требует снижения доз гипогликемических средств.

Орсотен рекомендуется для длительной терапии ожирения. Однако, если по истечении 3 месяцев с начала лечения масса тела не уменьшилась как минимум на 5%, то от дальнейшего использования лекарства необходимо отказаться.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Орсотен может влиять на усвоение циклоспорина. Одновременную терапию этими средствами следует проводить под наблюдением врача, постоянно контролируя уровень циклоспорина в плазме крови.

Комбинация орлистата с варфарином и другими антикоагулянтами приводит к снижению уровня протромбина и повышению международного коэффициента нормализации.

Достоверно установлено, что Орсотен не взаимодействует со следующими препаратами:

• антидепрессантами (флуоксетином, амитриптилином),
• пероральными контрацептивами,
• ингибиторами АПФ и блокаторами ангиотензинпревращающего фермента (каптоприлом, лозартаном),
• бета-блокаторами (атенололом),
• блокаторами кальциевых каналов (нифедипином),
• бигуанидами,
• фибратами,
• фуросемидом,
• сибутрамином (Меридиа),
• глибенкламидом,

Прием алкогольсодержащих напитков на эффекты препарата не влияет.

Передозировка

За время применения Орсотена случаев его передозировки зафиксировано не было. Прием увеличенных доз препарата не приводит к усилению его побочных эффектов.

Хранение

При температуре 25ºС, в хорошо защищенном от детей месте. В аптеках и лечебных учреждениях Орсотен должен храниться по условиям списка Б.

Срок годности

2 года с даты изготовления.

Условия отпуска

По рецепту.

Производитель

Торговая марка «Орсотен» принадлежит словенскому фармацевтическому концерну KRKA. Компания является одним из крупнейших производителей дженериков в мире, а ее продукция представлена более чем в 70 государствах.

Капсулы Орсотен выпускаются заводом КРКА-РУС, расположенным в г. Истра. На сегодняшний день предприятие является одним из самых современных в России. Производственные мощности завода составляют более 1 млн. таблеток и капсул в год. Условия производства отвечают требованиям международного стандарта GMP.

Страны, в которых разрешены продажи Орсотена

По состоянию на 2015 год, Россия - единственная страна, в которой зарегистрирован Орсотен. Препарат был разрешен к применению МЗ и СР РФ в 2009 г.

Схожесть с оригиналом

Орсотен - лекарственная копия, разработанная по формуле швейцарского оригинального орлистата - Ксеникала. При сравнении двух препаратов по клинико-фармакологическим статьям обнаруживается разница в технологиях производства, составе вспомогательных соединений и некоторых пунктах инструкции.

Сравнительная характеристика Орсотена и Ксеникала:

Равные эффективность и безопасность Орсотена и Ксеникала были подтверждены в ходе сравнительного клинического исследования, которое проводилось на базе 5 российских медицинских центров:

• ФГУ Эндокринологического научного центра (Москва),
• ФГУ ГКБ №68 (Москва),
• ГУ ГКБ №63 (Москва),
• ГУ ГКБ №67 (Москва),
• Федерального центра сердца, крови и эндокринологии им. В.А. Алмазова (Санкт-Петербург).

12-недельную программу лечения прошли 160 пациентов-добровольцев. В группе, принимавшей Ксеникал, снижение веса более чем на 5% было зафиксировано у 51,2% больных, а в группе, получавшей Орсотен, - у 47,6%. При этом средняя потеря веса в первой популяции составила 5,2%, во второй - 5,4%.

При проведении анализа безопасности статистически значимых расхождений по частоте и тяжести побочных эффектов между группами установлено не было.

Полученные данные доказали, что Орсотен и Ксеникал клинически эквиваленты. Однако, по мнению ряда специалистов, высокое содержание примесей в Орсотене может служить причиной более частого развития на него аллергических реакций.

Препараты с аналогичным терапевтическим действием

К аналогам Орсотена относятся средства, в состав которых входит орлистат в той же или более низкой дозировке. Все эти препараты также являются копиями Ксеникала. Лекарства выпускаются различными компаниями и отличаются между собой по методам производства, правилам отпуска, химической стабильности и срокам хранения. Стоимость препаратов сопоставима.

В России реализуются следующие аналоги Орсотена:

• Алли,
• Ксеналтен,
• Орсотен Слим,
• Листата,
• Листата Мини.

В других странах также выпускаются:

• Орлистат Тева (Израиль, Великобритания),
• Орлика (Индия),
• Орлип (Грузия),
• Орлистат Сандоз (Швейцария, Финляндия, Эстония),
• Ксеникал Джерваси (Испания),
• Ксениплюс (Аргентина) и др.

Согласно данным сравнительных клинических исследований, эффективность и безопасность всех перечисленных препаратов аналогичны характеристикам Ксеникала. Небольшие отклонения от оригинала (снижение эффективности в пределах 2-5%) производители объясняют расхождениями в технологиях производства.

Сравнительная характеристика Орсотена и некоторых его аналогов:

Название препарата		Орсотен Слим	Алли	Ксеналтен	Листата	Листата
Произв.	КРКА РУС, Россия	КРКА РУС, Россия	GlaxoSmithKline, Великоб..	Фармацев. предприятие Оболенское, Россия	Изварино Фарма, Россия	Изварино Фарма,
Сод. орлистата в одной капсуле	120 мг	60 мг	60 мг	120 мг	120 мг	60 мг
Правила отпуска	По рецепту	Без рецепта	Без рецепта	По рецепту	По рецепту	Без рецепта
Схема приема	По 1 капс. 3 раза в день	По 1 капс. 3 раза в день	По 2 капс. 3 раза в день	По 1 капсуле 3 раза в день	По 1 капс. 3 раза в день	По 1 капс. 3 раза в день
Огран. по возрасту	Против. детям до 18 лет	Не прим. у детей до 18 лет	Прот. до 12 лет	Не предназн. для прим. в дет. практике	Противоп. до 12 лет	Не прим. у детей до 18 лет
Огран. по длит. приема	Курс приема - не более 2 лет	Курс приема - не более 6 месяцев	Нет огр.	Прим. не более 2 лет	Нет ограничений	Терапию не реком. проводить дольше 6 месяцев.
Ср. хр.	2 года	3 года	3 года	2 года	2 года	2 года
В каких странах разр.к прод.	Россия	Россия	Россия, Великоб., США, Польша, Бельгия и др. (всего 25 стран)	Россия	Россия	Россия

Препараты с содержанием орлистата 60 мг показаны для снижения избыточной массы тела (при ИМТ более 28 кг/м²).

Средства с дозировкой 120 мг назначаются:

• для длительного лечения ожирения (при ИМТ более 30 кг/м²),
• пациентам с избыточным весом, имеющим высокие риски развития сердечно-сосудистых заболеваний или сахарного диабета II типа.