Название
Диазепам
Форма выпуска
раствор для инъекций 5мг/мл
МНН
Diazepam
Аналоги
Валиум, Диазепекс, Реланиум, Релиум, Сибазон, Седуксен
Код АТХ:
N05BA01.
Состав
Каждая ампула содержит:
Активное вещество:
диазепам - 10 мг.
Фармакотерапевтическая группа
Анксиолитики (транквилизаторы). Препараты бензодиазепинового ряда.
Фармакологическое действие
Оказывает седативно-снотворное, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие. Обладая умеренной симпатолитической активностью, может вызывать снижение артериального давления и расширение коронарных сосудов. Повышает порог болевой чувствительности. Снижает ночную секрецию желудочного сока. Действие препарата проявляется к 2-7 дню лечения. На продуктивную симптоматику психотического генеза (острые бредовые, галлюцинаторные, аффективные расстройства) практически не влияет, редко наблюдается уменьшение аффективной напряженности, бредовых расстройств. При абстинентном синдроме при хроническом алкоголизме вызывает ослабление ажитации, тремора, негативизма, а также алкогольного делирия и галлюцинаций. Терапевтический эффект у больных кардиалгиями, аритмиями и парестезиями наблюдается к концу 1 недели лечения.
Показания к применению
- Премедикация перед общей анестезией;
- В качестве компонента комбинированной общей анестезии;
- Инфаркт миокарда (в составе комплексной терапии);
- Двигательное возбуждение различной этиологии в неврологии и психиатрии;
- Параноидально-галлюцинаторные состояния;
- Эпилептические припадки (купирование);
- Облегчение родовой деятельности;
- Преждевременные роды (только в конце III триместра беременности);
- Преждевременное отслоение плаценты.
Способ применения и дозы
Препарат вводят внутривенно или внутримышечно. Доза рассчитывается индивидуально в зависимости от состояния больного, клинической картины заболевания, чувствительности к препарату. При необходимости в/в капельного введения (не более 4 мл) препарат разводят в 5-10% растворе декстрозы или в 0.9% растворе NaCl. Во избежание выпадения препарата в осадок следует использовать не менее 250 мл инфузионного раствора, быстро и тщательно перемешивать полученный раствор.
В составе комплексной терапии инфаркта миокарда: начальная доза - 10 мг в/м, затем переходят на прием внутрь пероральной лекарственной формы, по 5-10 мг 1-3 раза в сутки.Для премедикации в случае дефибрилляции - 10-30 мг в/в медленно (отдельными дозами); При спастических состояниях ревматического происхождения, вертебральном синдроме - начальная доза 10 мг в/м, затем переходят на прием внутрь пероральной лекарственной формы, по 5 мг 1-4 раза в сутки.В акушерстве и гинекологии: психосоматические расстройства, климактерические и менструальные расстройства, гестоз - по 2-5 мг 2-3 раза в сутки.
При преэклампсии - начальная доза - 10-20 мг в/в, затем по 5-10 мг внутрь 3 раза в сутки.
При эклампсии - во время криза - в/в 10-20 мг, затем при необходимости в/в струйно или капельно, не более 100 мг/сут.
С целью облегчения родовой деятельности при раскрытии шейки матки на 2-3 пальца - в/м 20 мг.
При преждевременных родах и преждевременной отслойке плаценты - в/м в начальной дозе 20 мг, через 1 ч введение той же дозы повторяют; поддерживающие дозы - от 10 мг 4 раза до 20 мг 3 раза в сутки. При преждевременной отслойке плаценты лечение проводят без перерывов - до созревания плода.
В анестезиологии и хирургии: премедикация - накануне операции, вечером - 10-20 мг внутрь; подготовка к операции - за 1 ч до начала анестезии в/м взрослым - 10-20 мг, детям - 2.5-10 мг; введение в анестезию - в/в 0.2-0.5 мг/кг; для кратковременного наркотического сна при сложных диагностических и лечебных вмешательствах в терапии и хирургии - в/в взрослым - 10-30 мг, детям - 0.1-0.2 мг/кг.
В педиатрии: эпилептический статус и тяжелые повторные эпилептические припадки: дети от 30 дней до 5 лет - в/в (медленно) 0.2-0.5 мг каждые 2-5 мин до максимальной дозы 5 мг, от 5 лет и старше - 1 мг каждые 2-5 мин до максимальной дозы 10 мг; при необходимости лечение можно повторить через 2-4 ч. Мышечная релаксация, столбняк: дети от 30 дней до 5 лет - в/м или в/в 1-2 мг, от 5 лет и старше - 5-10 мг, при необходимости дозу можно повторять каждые 3-4 ч.
При двигательном возбуждении вводят в/м или в/в 10-20 мг 3 раза в сутки.
При травматических поражениях спинного мозга, сопровождающихся параплегией или гемиплегией, хорее - в/м взрослым в начальной дозе 10-20 мг, детям - 2-10 мг.
При эпилептическом статусе - в/в в начальной дозе 10-20 мг, в последующем, при необходимости - 20 мг в/м или в/в капельно. Для купирования выраженного мышечного спазма - в/в однократно, или двукратно 10 мг.
При столбняке: начальная доза - 0.1-0.3 мг/кг в/в с интервалами 1-4 ч или в виде в/в вливания 4-10 мг/кг/сут.Пациентам пожилого и старческого возраста лечение следует начинать с половины обычной дозы для взрослых, постепенно повышая ее, в зависимости от достигнутого эффекта и переносимости. Парентерально при тревожных состояниях вводят в/в в начальной дозе 0.1-0.2 мг/кг, инъекции повторяют каждые 8 ч до исчезновения симптомов, затем переходят на пероральный прием.
Особые указания
В/в раствор диазепама необходимо вводить медленно, в крупную вену по крайней мере в течение 1 мин на каждые 5 мг (1 мл) препарата. Не рекомендуется проводить непрерывные в/в инфузии (возможно образование осадка и адсорбция препарата поливинилхлоридными материалами инфузионных баллонов и трубок). В процессе лечения больным категорически запрещается употребление этанола. При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль картины периферической крови и "печеночных" ферментов. Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при использовании больших доз, значительной длительности лечения, у пациентов, ранее злоупотреблявших этанолом или ЛС. Без особых указаний не следует применять длительно. Недопустимо резкое прекращение лечения из-за риска возникновения синдрома "отмены" (головная боль, миалгия, тревожность, напряженность, спутанность сознания, раздражительность; в тяжелых случаях - дереализация, деперсонализация, гиперакузия, светобоязнь, тактильная гиперчувствительность, парестезии в конечностях, галлюцинации и эпилептические припадки), однако благодаря медленному периоду полувыведения диазепама его проявление выражено намного слабее, чем у др. бензодиазепинов. При возникновении у больных таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, острые состояния возбуждения, тревожность, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон, лечение следует прекратить.
Побочные действия
Со стороны нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых больных) - сонливость, головокружение, повышенная утомляемость, снижение способности к концентрации внимания, атаксия, дезориентация, неустойчивость походки и плохая координация движений, вялость, притупление эмоций, замедление психических и двигательных реакций, антероградная амнезия (развивается более часто, чем при приеме др. бензодиазепинов); редко - головная боль, эйфория, депрессия, тремор, подавленность настроения, каталепсия, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения тела, включая глаза), слабость, миастения в течение дня, гипорефлексия, дизартрия; крайне редко - парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, спутанность сознания, галлюцинации, острое возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница).
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или гиперсаливация, изжога, икота, гастралгия, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры; нарушения функции печени, повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ, желтуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, снижение АД (при парентеральном введении).
Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, повышение или снижение либидо, дисменорея.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Влияние на плод: тератогенность (особенно I триместр), угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.
Местные реакции: в месте введения - флебит или венозный тромбоз (краснота, припухлость или боль в месте введения).
Прочие: привыкание, лекарственная зависимость; редко - угнетение дыхательного центра, нарушение функции внешнего дыхания, нарушение зрения (диплопия), булимия, снижение массы тела. При резком снижении дозы или прекращении приема - синдром "отмены" (раздражительность, головная боль, тревожность, волнение, возбуждение, чувство страха, нервозность, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь, тахикардия, судороги, галлюцинации, редко - острый психоз). При применении в акушерстве - у доношенных и недоношенных детей - мышечная гипотензия, гипотермия, диспноэ.
Противопоказания
- Гиперчувствительность,
- кома,
- шок,
- острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненно важных функций,
- острые интоксикации лекарственными средствами,
- оказывающими угнетающее действие на ЦНС (в т.ч. наркотические анальгетики и снотворные ЛС),
- миастения,
- закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность);
- тяжелая ХОБЛ (опасность прогрессирования степени дыхательной недостаточности),
- острая дыхательная недостаточность,
- беременность (особенно I триместр),
- период лактации,
- детский возраст до 30 дней включительно.
C осторожностью:
эпилепсия или эпилептические припадки в анамнезе (начало лечения диазепамом или его резкая отмена могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса), абсанс или синдром Леннокса-Гасто (при в/в введении способствует возникновению тонического эпилептического статуса), печеночная и/или почечная недостаточность, церебральные и спинальные атаксии, гиперкинезы, лекарственная зависимость в анамнезе, склонность к злоупотреблению психоактивными ЛС, органические заболевания головного мозга, гипопротеинемия, ночное апноэ (установленное или предполагаемое), пожилой возраст.
Меры предосторожности
Начало лечения диазепамом или его резкая отмена у больных эпилепсией или с эпилептическими припадками в анамнезе могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса. В период беременности применяют только в исключительных случаях и только по "жизненным" показаниям. Оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости - возможен синдром "отмены" у новорожденного. Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов. Новорожденным не рекомендуется назначать ЛС, содержащие бензиловый спирт, - возможно развитие смертельного токсического синдрома, проявляющегося метаболическим ацидозом, угнетением ЦНС, затруднением дыхания, почечной недостаточностью, снижением АД и, возможно, эпилептическими припадками, а также внутричерепными кровоизлияниями. Использование (особенно в/м или в/в) в дозах выше 30 мг в течение 15 ч до родов или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания (до апноэ), снижение мышечного тонуса, снижение АД, гипотермию, слабый акт сосания (синдром "вялого ребенка") и нарушение метаболизма в ответ на холодовой стресс.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Усиливает угнетающее действие на ЦНС этанола, седативных и антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков), антидепрессантов, наркотических анальгетиков, препаратов для общей анестезии, миорелаксантов.
Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. циметидин, пероральные контрацептивы, эритромицин, дисульфирам, флуоксетин, изониазид, кетоконазол, метопролол, пропранолол, пропоксифен, вальпроевая кислота) удлиняют период полувыведения диазепама и усиливают действие. Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность. Наркотические анальгетики усиливают эйфорию, приводя к нарастанию психологической зависимости.
Гипотензивные ЛС могут усиливать выраженность снижения АД. На фоне одновременного назначения клозапина возможно усиление угнетения дыхания.
При одновременном применении с низкополярными сердечными гликозидами возможно увеличение концентрации последних в сыворотке крови и развитие дигиталисной интоксикации (в результате конкуренции за связь с белками плазмы).
Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом. Омепразол удлиняет время выведения диазепама. Ингибиторы МАО, аналептики, психостимуляторы - снижают активность. Премедикация диазепамом позволяет снизить дозу фентанила, требующуюся для вводной общей анестезии, и уменьшить время, необходимое для "выключения" сознания с помощью индукционных доз.
Может повышать токсичность зидовудина. Рифампицин может усиливать выведение диазепама и понижать его концентрации в плазме.
Теофиллин (применяемый в низких дозах) может уменьшать или даже извращать седативное действие. Фармацевтически несовместим в одном шприце с др. ЛС.
Передозировка
Симптомы:
сонливость, спутанность сознания, парадоксальное возбуждение, снижение рефлексов, арефлексия, оглушенность, сниженная реакция на болевые раздражения, глубокий сон, дизартрия, атаксия, нарушение зрения (нистагм), тремор, брадикардия, одышка или затрудненное дыхание, апноэ, выраженная слабость, снижение АД, коллапс, угнетение сердечной и дыхательной деятельности, кома.
Лечение:
форсированный диурез. Симптоматическая терапия (поддержание дыхания и АД), ИВЛ. В качестве специфического антагониста используют флумазенил (в условиях стационара). Гемодиализ малоэффективен. Антагонист бензодиазепинов флюмазенил не показан больным эпилепсией, которые получали лечение бензодиазепинами. У таких больных антагонистическое действие по отношению к бензодиазепинам может спровоцировать развитие эпилептических припадков.
Форма выпуска
Раствор для инъекций 5мг/мл в ампулах 2мл в контурной ячейковой упаковке №5х1; №5x2.
Производитель
РУП "Белмедпрепараты"
Входит в состав препаратов
Входит в перечень (Распоряжение Правительства РФ № 2782-р от 30.12.2014):ОНЛС
ЖНВЛП
АТХ:N.05.B.A.01 Диазепам
Фармакодинамика:Анксиолитик группы бензодиазепинов, обладает анксиолитическим, седативным, миорелаксирующим, противосудорожным действием. Анксиолитическое действие связано с усилением ГАМК-ергического торможения в центральной нервной системе. В комплексе ГАМК А -рецептор - С1~-канал содержится бензодиазепиновый рецептор, стимуляция которого приводит к конформационным изменениям ГАМК А -рецептора, в результате чего повышается его чувствительность к ГАМК. Это приводит к увеличению проницаемости канала ГАМК А -рецептора для ионов хлора. Поступление внутрь нейрона негативно заряженных ионов хлора приводит к гиперполяризации мембраны и торможению нейрональной активности.
Противосудорожный эффект диазепама связан с угнетением эпилептогенной активности за счет усиления тормозных ГАМК-ергических процессов в центральной нервной системе.
Миорелаксирующее действие связано с угнетением спинальных полисинаптических рефлексов и нарушением их супраспинальной регуляции.
В небольших дозах оказывает седативное, при увеличении - снотворное действие.
При длительном применении формируется лекарственная зависимость. После окончания приема препарата возможны проявления синдрома отмены.
Фармакокинетика:После приема внутрь натощак до 75 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 90 минут. Связь с белками плазмы составляет 98 %. Депонируется в жировой ткани. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, попадает в грудное молоко.
Метаболизм в печени с образованием активных метаболитов (
десметилдиазепам) с периодом полуэлиминации от 40 до 200 часов.Период полувыведения составляет 24-48 часов. Элиминация препарата почками.
Показания:Применяется при неврозоподобных и невротических состояниях, сопровождающихся страхом и тревогой. Используется для премедикации перед хирургическим вмешательством и для введения в наркоз. Применяется для купирования эпилептического статуса и при заболеваниях, проявляющихся повышенным мышечным тонусом: эпилепсии, шизофрении, психопатическом возбуждении, специфических расстройствах личности, бессоннице.
I.A30-A49.A35 Другие формы столбняка
V.F10-F19.F10.3 Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением алкоголя - абстинентное состояние
V.F40-F48.F40 Фобические тревожные расстройства
V.F40-F48.F43 Реакция на тяжелый стресс и нарушения адаптации
V.F40-F48.F45.3 Соматоформная дисфункция вегетативной нервной системы
V.F40-F48.F48.0 Неврастения
V.F50-F59.F51.2 Расстройство режима сна и бодрствования неорганической этиологии
VI.G40-G47.G41 Эпилептический статус
XV.O30-O48.O45 Преждевременная отслойка плаценты
XV.O60-O75.O60 Преждевременные роды
XV.O60-O75.O62 Нарушения родовой деятельности [родовых сил]
XXI.Z40-Z54.Z51.4 Подготовительные процедуры для последующего лечения, не классифицированные в других рубриках
Противопоказания:Печеночная и почечная недостаточность, закрытоугольная глаукома, миастения, беременность, индивидуальная непереносимость.
С осторожностью:Заболевания почек и печени, хроническая дыхательная недостаточность, синдром апноэ во время сна, возраст до шести месяцев - по жизненным показаниям и только в условиях стационара.
Беременность и лактация: Способ применения и дозы:Применение у детей
Внутрь по 0,1-0,3 мг/кг в сутки.
Взрослые
Начальная доза 5-10 мг, суточная: 5-20 мг.
Высшая суточная доза: 100 мг.
Высшая разовая доза: 10 мг.
Побочные эффекты:Центральная и периферическая нервная система: сонливость, вялость, атаксия, притупление эмоций, тремор, дизартрия, спутанность сознания, головокружение, галлюцинации, неадекватное поведение, антероградная амнезия.
Дыхательная система: возможно нарушение дыханияпри внутривенном введении препарата.
Система кроветворения: нейтропения.
Сердечно-сосудистая система: брадикардия, гипотония.
Пищеварительная система: тошнота, запор, сухость во рту.
Дерматологические реакции: болезненность и эритема при внутримышечном введении.
Органы чувств: нистагм, диплопия.
Репродуктивная система: повышение или снижение либидо.
Аллергические реакции.
Передозировка:Угнетение центральной нервной системы от сонливости до комы, снижение мышечного тонуса, спутанность сознания, атаксия, угнетение дыхания, гипотензия.
Антидот - , используется в условиях стационара. Лечение симптоматическое. Гемодиализ малоэффективен.
Взаимодействие:Одновременное применение циметидина снижает клиренс диазепама.
Нарушает метаболизм фенитоина.
Потенцирует эффекты нейролептиков, транквилизаторов, снотворных, противосудорожных препаратов, анальгетиков и анестетиков.
Несовместим с алкоголем.
Особые указания:При лечении диазепамом пациентам не рекомендуется управлять автомобилем и работать с движущимися механизмами.
ИнструкцииФармакологическое действие
Транквилизатор, производное бензодиазепина. Оказывает анксиолитическое, седативное, противосудорожное, центральное миорелаксирующее действие. Механизм действия связан с усилением тормозного влияния GABA в ЦНС. Миорелаксирующее действие обусловлено также ингибированием спинальных рефлексов. Может вызывать антихолинергический эффект.
Фармакокинетика
Всасывание быстрое. C max в плазме отмечается через 90 мин. Связывание с белками плазмы составляет 98%. Проникает через плацентарный барьер, в спинномозговую жидкость, выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени. Выводится почками - 70%.
Дозировка
Принимают внутрь, вводят в/м, в/в, ректально. Суточная доза варьирует от 500 мкг до 60 мг. Разовая доза, частота и длительность применения устанавливаются индивидуально.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (в т.ч. с нейролептиками, седативными, снотворными средствами, опиоидными анальгетиками, средствами для наркоза), усиливается угнетающее влияние на ЦНС, на дыхательный центр, выраженная артериальная гипотензия.
При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами (в т.ч. с амитриптилином) возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС, повышение концентрации антидепрессантов и усиление холинергического действия.
У пациентов, длительно получавших антигипертензивные препараты центрального действия, бета-адреноблокаторы, антикоагулянты, сердечные гликозиды, степень и механизмы лекарственного взаимодействия непредсказуемы.
При одновременном применении с миорелаксантами действие миорелаксантов усиливается, увеличивается риск возникновения апноэ.
При одновременном применении с пероральными контрацептивами возможно усиление эффектов диазепама. Повышается риск развития прорывного кровотечения.
При одновременном применении с бупивакаином возможно повышение концентрации бупивакаина в плазме крови; с диклофенаком - возможно усиление головокружения; с изониазидом - уменьшение выведения диазепама из организма.
Препараты, вызывающие индукцию ферментов печени, в т.ч. противоэпилептические средства (карбамазепин , фенитоин), могут ускорять выведение диазепама.
При одновременном применении с кофеином уменьшается седативное и, возможно, анксиолитическое действие диазепама.
При одновременном применении с клозапином возможны выраженная артериальная гипотензия, угнетение дыхания, потеря сознания; с леводопой - возможно подавление противопаркинсонического действия; с лития карбонатом - описан случай развития коматозного состояния; с метопрололом - возможны снижение остроты зрения, ухудшение психомоторных реакций.
При одновременном применении с парацетамолом возможно уменьшение выведения диазепама и его метаболита (дезметилдиазепама); с рисперидоном - описаны случаи развития ЗНС.
При одновременном применении с рифампицином повышается выведение диазепама вследствие значительного усиления его метаболизма под влиянием рифампицина.
Теофиллин в низких дозах, извращает седативное действие диазепама.
При одновременном применении в редких случаях диазепам подавляет метаболизм и усиливает действие фенитоина. Фенобарбитал и фенитоин могут ускорять метаболизм диазепама.
При одновременном применении флувоксамин повышает концентрацию в плазме крови и побочные эффекты диазепама.
При одновременном применении с циметидином, омепразолом, дисульфирамом возможно увеличение интенсивности и длительности действия диазепама.
При одновременном приеме этанола, этанолсодержащих препаратов усиливается угнетающее влияние на ЦНС (главным образом на дыхательный центр), а также может возникнуть синдром патологического опьянения.
Беременность и лактация
Не следует применять диазепам в I триместре беременности, за исключением случаев крайней необходимости. Следует иметь в виду, что при применении диазепама при беременности возможно существенное изменение ЧСС плода.
При регулярном приеме в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Следует избегать применения диазепама у новорожденных, так как у них еще не полностью сформировалась ферментная система, участвующая в метаболизме диазепама.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: сонливость, головокружение, мышечная слабость; редко - спутанность сознания, депрессия, нарушения зрения, диплопия, дизартрия, головная боль, тремор, атаксия; в единичных случаях - парадоксальные реакции: возбуждение, чувство тревоги, нарушения сна, галлюцинации. После в/в введения иногда наблюдается икота. При длительном применении возможно развитие лекарственной зависимости, нарушения памяти.
Со стороны пищеварительной системы: редко - запор, тошнота, сухость во рту, слюнотечение; в единичных случаях - повышение уровня трансаминаз и ЩФ в плазме крови, желтуха.
Со стороны эндокринной системы: редко - повышение или снижение либидо.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - недержание мочи.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: при парентеральном применении возможно некоторое понижение АД.
Со стороны дыхательной системы: при парентеральном применении в единичных случаях - нарушения дыхания.
Аллергические реакции: редко - кожная сыпь.
Показания
Неврозы, пограничные состояния с явлениями напряжения, беспокойства, тревоги, страха; нарушения сна, двигательное возбуждение различной этиологии в неврологии и психиатрии, абстинентный синдром при хроническом алкоголизме; спастические состояния, связанные с поражением головного или спинного мозга, а также миозиты, бурситы, артриты, сопровождающиеся напряжением скелетных мышц; эпилептический статус; премедикация перед наркозом; в качестве компонента комбинированного наркоза; облегчение родовой деятельности, преждевременные роды, преждевременная отслойка плаценты, столбняк.
Противопоказания
Тяжелая миастения, выраженная хроническая гиперкапния. Указания в анамнезе на алкогольную или лекарственную зависимость (кроме острой абстиненции). Повышенная чувствительность к диазепаму и другим бензодиазепинам.
Особые указания
С особой осторожностью применяют у пациентов с сердечной и дыхательной недостаточностью, органическими изменениями головного мозга (в таких случаях рекомендуется избегать парентерального введения диазепама), при закрытоугольной глаукоме и предрасположенности к ней, при миастении.
Требуется особая осторожность при применении диазепама, особенно в начале лечения, у пациентов, длительно получавших антигипертензивные препараты центрального действия, бета-адреноблокаторы, антикоагулянты, сердечные гликозиды.
При отмене терапии дозу следует уменьшать постепенно. При внезапной отмене диазепама после длительного применения возможны беспокойство, возбуждение, тремор, судороги.
Диазепам следует отменить при развитии парадоксальных реакций (острое возбуждение, тревожность, нарушения сна и галлюцинации).
После в/м инъекции диазепама возможно увеличение активности КФК в плазме крови (что следует учитывать при дифференциальной диагностике инфаркта миокарда).
Избегать в/а введения.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Диазепам может вызывать замедление скорости психомоторных реакций, что следует учитывать пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности.
Препараты, содержащие ДИАЗЕПАМ (DIAZEPAM)
СИБАЗОН (SIBAZON) таб. 5 мг: 20 шт.
. ДИАЗЕПАМ (DIAZEPAM) р-р д/инъекц. 10 мг/2 мл: амп. 10 шт.
. АПАУРИН (APAURIN) таб., покр. оболочкой, 5 мг: 30 шт.
. АПАУРИН (APAURIN) таб., покр. оболочкой, 2 мг: 30 шт.
. АПАУРИН (APAURIN) р-р д/в/в и в/м введения 10 мг/2 мл: амп. 10 шт.
. СИБАЗОН (SIBAZON) таб. 5 мг: 10, 20 или 6000 шт.
. РЕЛАНИУМ ® (RELANIUM ®) р-р д/в/в и в/м введения 10 мг/2 мл: амп. 5, 10 или 50 шт.
. СИБАЗОН (SIBAZON) таб. 5 мг: 20, 50, 1000, 2000 или 4000 шт.
. ДИАЗЕПАМ (DIAZEPAM) р-р д/в/в и в/м введения 10 мг/2 мл: амп. 5 шт.
. РЕЛИУМ (RELIUM) таб., покр. оболочкой, 5 мг: 20, 6000, 12000 или 17000 шт.
. СИБАЗОН (SIBAZON) таб. 5 мг: 10, 20, 30 или 50 шт.
. ДИАЗЕПАМ (DIAZEPAM) таб. 2 мг: 30 шт.
. ДИАЗЕПАМ (DIAZEPAM) драже 5 мг: 30 шт.
. ДИАЗЕПАМ (DIAZEPAM) таб. 5 мг: 30 шт.
. ДИАЗЕПАМ (DIAZEPAM) таб. 5 мг: 30 шт.
. ДИАЗЕПАМ (DIAZEPAM) драже 2 мг: 30 шт.
. РЕЛИУМ (RELIUM) р-р д/инъекц. 10 мг/2 мл: амп. 5, 10 или 50 шт.
. ДИАЗЕПАМ-РАТИОФАРМ (DIAZEPAM-RATIOPHARM) таб. 5 мг: 10, 20 или 50 шт.
. СИБАЗОН (SIBAZON) р-р д/инъекц. 0.5% (10 мг/2 мл): амп. 5 или 10 шт.
. ДИАЗЕПАМ (DIAZEPAM) таб. 5 мг: 30 шт.
. СИБАЗОН (SIBAZON) р-р д/инъекц. 0.5% (10 мг/2 мл): амп. 5, 10 или 500 шт.
. ДИАЗЕПАМ-ТЕВА (DIAZEPAM-TEVA) таб. 5 мг: 30 шт.
. СЕДУКСЕН ® (SEDUXEN) р-р д/в/в и в/м введения 10 мг/2 мл: амп. 5 шт.
. СЕДУКСЕН ® (SEDUXEN) таб. 5 мг: 20 шт.
. ДИАЗЕПАМ-ТЕВА (DIAZEPAM-TEVA) таб. 2 мг: 30 шт.
. РЕЛАДОРМ (RELADORM) таб. 10 мг+100 мг: 10, 2750, 5000 или 7000 шт.
. ДИАЗЕПАМ-РАТИОФАРМ (DIAZEPAM-RATIOPHARM) р-р д/инъекц. 10 мг/2 мл: амп. 5 шт.
. СИБАЗОН-ФЕРЕЙН (SIBAZON-FEREIN) таб. 5 мг: 20 шт.
. ДИАЗЕПАМ (DIAZEPAM) таб. 10 мг: 30 шт.
. ДИАЗЕПАМ-РАТИОФАРМ (DIAZEPAM-RATIOPHARM) таб. 10 мг: 10, 20 или 50 шт.
ДИАЗЕПАМ - описание и инструкция предоставлены справочником лекарственных средств Видаль.
Диазепам — фармакологически активное вещество, обладающее анксиолитическим, снотворным, миорелаксирующим, противосудорожным и седативным действием. По химической классификации препарат относится к производным бензодиазепина. Вещество входит в состав лекарственных средств, имеющих разные торговые названия — Сибазон, Реланиум, Седуксен, Релиум. Диазепам может являться единственным компонентом препарата или входить в состав комбинированных препаратов таких, как Реладорм (Диазепам+Циклобарбитал). Препараты, содержащие активное вещество, выпускаются в форме таблеток и раствора для инъекций отечественными и зарубежными производителями.
Фармакологические эффекты Диазепама:
Особенности Диазепама
- Препараты, содержащие Диазепам, широко применимы в наркологической практике для купирования симптомов абстиненции, которая проявляется тревогой, страхом, выраженным беспокойством. Средство снижает риск развития алкогольного психоза или уменьшает симптоматику уже развившегося делирия.
- Лекарство применяется в анестезиологии для проведения премедикации, поскольку препарат способен уменьшать дозировку Фентанила, которая требуется для вводного эффекта при наркозе.
- Лекарственное средство повышает порог чувствительности боли, нормализует сердечный ритм. При быстром внутривенном введении резко понижает артериальное давление, повышает внутриглазное давление, снижает выработку желудочного секрета в ночное время.
Лекарство очень хорошо и быстро всасывается в пищеварительном тракте, медленнее — при введении в мышцу. Метаболизм препарата происходит в печени. При этом образуются активные метаболиты, которые способны проходит гемато-энцефалитический барьер, проникать сквозь плаценту и выделяться с грудным молоком. Выведение вещества из организма осуществляется преимущественно почками, частично — с калом. Препарат способен накапливаться в плазме крови при повторном применении.
В каких случаях назначается препарат?
Диазепам применяется во многих отраслях медицинской практики в качестве снотворного, транквилизирующего и седативного средства:
Препараты, содержащие Диазепам, применяются достаточно давно и имеют широкие показания к применению. В настоящее время использование препарата несколько сократилось. Это связано с тем, что лекарство приобрело юридический статус психотропного препарата. Для лучшего понимания следует сказать, что существует множество официальных классификаций лекарственных средств.
Юридические аспекты оборота Диазепама
Одной из таких классификаций является подразделение всех лекарств на фармакологические группы. В соответствии с этим делением все препараты, имеющие психоактивный эффект, относят к психотропным препаратам. Однако, не все они подлежат предметно-количественному учету и отпускаются по рецептам, выписанным на специальных бланках. С чем это связано?
Дело в том, что, кроме принадлежности лекарственного препарата к определенной фармгруппе, существует юридический статус лекарства. Что такое юридический статус лекарственного средства? Это принадлежность препарата к различным спискам и перечням, утвержденным законодательными органами, определяющим условия промышленного и гражданского оборота лекарственного средства. Например, Диазепам, являясь психотропным веществом по фармакологической классификации, включен в список наркотических и психотропных препаратов, которые подлежат строгому учету и отпускаются из аптек только по рецепту. Рецепт на такие препараты выписывается на специальном бланке, который хранится в аптеке не менее пяти лет. Не каждая аптека имеет право реализовывать препараты, относящиеся к данной группе лекарственных средств, поскольку для этого требуется отдельная лицензия. Именно с этими юридическими аспектами связаны сложности с назначением и реализацией Диазепама.
Диазепам и Феназепам
В некоторых случаях, пытаясь избежать вышеописанных сложностей, специалисты пытаются заменить Диазепам на другие транквилизаторы, например, Феназепам. Препарат Феназепам, как и Диазепам, относится к группе бензодиазепинов. Препарат имеет меньше юридических ограничений. Феназепам отпускается по рецепту, выписанному на простом бланке, и не подлежит предметно-количественному учету. Однако, далеко не в каждом случае Диазепам можно заменить Феназепамом. Несмотря на принадлежность к одной и той же группе, препараты имеют отличия в показаниях к применению.
Показания к назначению Феназепама:
Как видно из показаний к применению Феназепама, область использования препарата достаточно ограничена. Феназепам не обладает способностью купировать генерализованные судорожные припадки, не применяется с целью премедикации перед хирургическими вмешательствами.
Также препараты отличаются противопоказаниями к использованию. Диазепам имеет большой список ограничений к применению:
- миастения в тяжелой форме;
- повышенная чувствительность к производным бензодиазепина;
- закрытоугольная глаукома;
- шоковые состояния;
- нарушение сознания в виде комы;
- имеющиеся наркотическая и алкогольная зависимости, кроме состояний алкогольной абстиненции и психоза;
- отравления лекарственными препаратами, угнетающими центральную нервную систему;
- дыхательная недостаточность в острой фазе;
- хронические болезни органов дыхания с признаками обструкции;
- младенческий возраст до 30 дней жизни;
- период кормления ребенка грудью;
- беременность, особенно в период первого и третьего триместра.
Диазепам назначают с соблюдением осторожности в следующих случаях:
Учитывая внушительный список противопоказаний и ограничений к назначению Диазепама, становится понятным, почему препарат относится к лекарствам строгого учета и отпускается из аптек исключительно по рецепту врача.
Самостоятельное использование Диазепама может привести к серьезным последствиям для здоровья. Одним из таких осложнений является развитие лекарственной зависимости.
Лекарственная зависимость от Диазепама
Зависимость от применения Диазепама, как и в случае использования других транквилизаторов, развивается постепенно и достаточно незаметно для самого больного. Возникновение тяги к употреблению Диазепама связано со способностью препарата вызывать улучшение настроения вплоть до эйфории. В связи с этим, люди, склонные к злоупотреблению, применяя лекарство в лечебных дозах, начинают увеличивать дозировку для получения побочного эффекта в виде приподнятого настроения.
С каждым разом для достижения эйфоричного состояния требуется все более высокая доза препарата, что, в конечном итоге, приводит к формированию стойкой психической и физической зависимости от психотропного вещества. Терапия данного осложнения является уделом врачей-наркологов и проводится в специальных наркологических клиниках и диспансерах. К сожалению, на сегодняшний день, лекарственные зависимости, как и другие виды пристрастий, лечатся не достаточно успешно и требуют длительной реабилитации больных.
Передозировка Диазепамом
При немедицинском применении Диазепама в неадекватных или ошибочно рассчитанных дозах возможно острое отравление лекарственным препаратом, которое проявляется характерной клинической картиной: выраженная сонливость, нарушение речи, значительное снижение артериального давления, нарушения сердечного ритма, дрожание конечностей, усиление возбуждения, угнетение дыхания и работы сердца, кома.
Передозировка Диазепамом относится к неотложным состояниям, требующим немедленного медицинского вмешательства. Лечение отравления заключается в назначении ряда лечебных мер:
Успех лечения отравлений Диазепамом напрямую зависит от принятой дозы препарата, а также, от индивидуальных особенностей организма и своевременности обращения за медицинской помощью.
Терапия отравления любыми лекарственными препаратами должна проводиться в условиях стационара, поскольку все острые интоксикации, как правило, требуют интенсивного лечения и реанимационных мероприятий.
Внутрь, в/м, в/в, ректально. Доза рассчитывается индивидуально в зависимости от состояния больного, клинической картины заболевания, чувствительности к препарату.
В качестве анксиолитического ЛС назначают внутрь, по 2.5-10 мг 2-4 раза в сутки.
Психиатрия: при неврозах, истерических или ипохондрических реакциях, состояниях дисфории различного генеза, фобиях – по 5-10 мг 2-3 раза в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до 60 мг/сут. При алкогольном абстинентном синдроме – 10 мг 3-4 раза в сутки в первые 24 ч, с последующим уменьшением до 5 мг 3-4 раза в сутки. Пожилым, ослабленным больным, а также пациентам с атеросклерозом в начале лечения – внутрь, по 2 мг 2 раза в сутки, при необходимости увеличивают до получения оптимального эффекта. Работающим больным рекомендуется принимать по 2.5 мг 1-2 раза в сутки или 5 мг (основную дозу) вечером.
Неврология: спастические состояния центрального происхождения при дегенеративных неврологических заболеваниях – внутрь, по 5-10 мг 2-3 раза в сутки.
Кардиология и ревматология: стенокардия – по 2-5 мг 2-3 раза в сутки; артериальная гипертензия – по 2-5 мг 2-3 раза в сутки, вертебральный синдром при постельном режиме – по 10 мг 4 раза в сутки; как дополнительное ЛС в физиотерапии при ревматическом пельвиспондилоартрите, прогрессирующем хроническом полиартрите, артрозах – по 5 мг 1-4 раза в сутки. В составе комплексной терапии инфаркта миокарда: начальная доза – 10 мг в/м, затем внутрь, по 5-10 мг 1-3 раза в сутки; премедикация в случае дефибрилляции – 10-30 мг в/в медленно (отдельными дозами); спастические состояния ревматического происхождения, вертебральный синдром – начальная доза 10 мг в/м, затем внутрь, по 5 мг 1-4 раза в сутки.
Акушерство и гинекология: психосоматические расстройства, климактерические и менструальные расстройства, гестоз – по 2-5 мг 2-3 раза в сутки. Преэклампсия – начальная доза – 10-20 мг в/в, затем по 5-10 мг внутрь 3 раза в сутки; эклампсия – во время криза – в/в 10-20 мг, затем при необходимости в/в струйно или капельно, не более 100 мг/сут. С целью облегчения родовой деятельности при раскрытии шейки матки на 2-3 пальца – в/м 20 мг; при преждевременных родах и преждевременной отслойке плаценты – в/м в начальной дозе 20 мг, через 1 ч введение той же дозы повторяют; поддерживающие дозы – от 10 мг 4 раза до 20 мг 3 раза в сутки. При преждевременной отслойке плаценты лечение проводят без перерывов – до созревания плода.
Анестезиология, хирургия: премедикация – накануне операции, вечером – 10-20 мг внутрь; подготовка к операции – за 1 ч до начала анестезии в/м взрослым – 10-20 мг, детям – 2.5-10 мг; введение в анестезию – в/в 0.2-0.5 мг/кг; для кратковременного наркотического сна при сложных диагностических и лечебных вмешательствах в терапии и хирургии – в/в взрослым – 10-30 мг, детям – 0.1-0.2 мг/кг.
Педиатрия: психосоматические и реактивные расстройства, спастические состояния центрального происхождения – назначают с постепенным увеличением дозы (начиная с низких доз и медленно увеличивая их до оптимальной дозы, хорошо переносимой больным), суточная доза (может быть разделена на 2-3 приема, причем основная, самая большая доза, принимается вечером): внутрь, до 6 мес применять не рекомендуется, от 6 мес и старше – 1-2.5 мг, или по 40-200 мкг/кг, или по 1.17-6 мг/кв.м, 3-4 раза в сутки.
Внутрь, от 1 года до 3 лет – 1 мг, от 3 до 7 лет – 2 мг, от 7 лет и старше – 3-5 мг. Суточные дозы – 2, 6 и 8-10 мг соответственно.
Парентерально, эпилептический статус и тяжелые повторные эпилептические припадки: дети от 30 дней до 5 лет – в/в (медленно) 0.2-0.5 мг каждые 2-5 мин до максимальной дозы 5 мг, от 5 лет и старше – 1 мг каждые 2-5 мин до максимальной дозы 10 мг; при необходимости лечение можно повторить через 2-4 ч. Мышечная релаксация, столбняк: дети от 30 дней до 5 лет – в/м или в/в 1-2 мг, от 5 лет и старше – 5-10 мг, при необходимости дозу можно повторять каждые 3-4 ч.
Пациентам пожилого и старческого возраста лечение следует начинать с половины обычной дозы для взрослых, постепенно повышая ее, в зависимости от достигнутого эффекта и переносимости. Парентерально при тревожных состояниях вводят в/в в начальной дозе 0.1-0.2 мг/кг, инъекции повторяют каждые 8 ч до исчезновения симптомов, затем переходят на пероральный прием.
При двигательном возбуждении вводят в/м или в/в 10-20 мг 3 раза в сутки. При травматических поражениях спинного мозга, сопровождающихся параплегией или гемиплегией, хорее – в/м взрослым в начальной дозе 10-20 мг, детям – 2-10 мг.
При эпилептическом статусе – в/в в начальной дозе 10-20 мг, в последующем, при необходимости – 20 мг в/м или в/в капельно. При необходимости в/в капельного введения (не более 4 мл) разводят в 5-10% растворе декстрозы или в 0.9% растворе NaCl. Во избежание выпадения препарата в осадок следует использовать не менее 250 мл инфузионного раствора, быстро и тщательно перемешивать полученный раствор.
Для купирования выраженного мышечного спазма – в/в однократно, или двукратно 10 мг. Столбняк: начальная доза – 0.1-0.3 мг/кг в/в с интервалами 1-4 ч или в виде в/в вливания 4-10 мг/кг/сут
