Лечение эуфиллином. Эуфиллин — инструкция по применению

Таблетки Эуфиллин - средство системного применения для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей.
Оказывает бронходилятирующее, вазодилятирующее, спазмолитическое, токолитическое и диуретическое действие.
Механизм действия связан с блокирующим влиянием на А2 тип пуриновых рецепторов гладкомышечных клеток бронхов. Снижение активности рецепторов нарушает сопряженный с ними транспорт ионов кальция в гладкомышечную клетку и вызывает ее расслабление. В высоких концентрациях эуфиллин ингибирует активность фосфодиэстераз III и IV типов, что приводит к прекращению гидролиза цАМФ, стабилизации его уровня в клетке и поддержанию киназы легких цепей миозина в неактивном фосфорилированном состоянии. Подавление активности киназы легких цепей миозина не позволяет ему взаимодействовать с актином и обеспечивать сокращение клетки.
Эуфиллин вызывает расслабление гладкой мускулатуры бронхов, коронарных, церебральных и легочных сосудов, мускулатуры желудочно-кишечного тракта и желчевыводящих путей. Вследствие уменьшения выделения гистамина и лейкотриенов из тучных клеток эуфиллин снижает гиперреактивность дыхательных путей в ответ на поступление в них аллергенов.
Эуфиллин повышает сократимость скелетных (в т.ч. дыхательных мышц - диафрагмы, межреберных мышц) и замедляет развитие их утомления. Оказывает стимулирующее влияние на сердечную мышцу увеличивая силу ее сокращения (положительное инотропное действие, вероятно связанное с влиянием на активность фосфодиэстеразы III типа).
Расширение сосудов почечных клубочков сопровождается увеличением фильтрации крови в почках и кратковременным возрастанием диуреза.
Стимулирует дыхательный центр продолговатого мозга, за счет повышения его чувствительности к стимулирующему влиянию углекислого газа, улучшает альвеолярную вентиляцию, и, в конечном итоге, вызывает снижение частоты и тяжести эпизодов ночного апноэ.
Эуфиллин подавляет ритмические сокращения беременной матки, увеличивает секрецию соляной кислоты в желудке, незначительно улучшает реологические свойства крови (ее вязкость) за счет снижения способности тромбоцитов к адгезии и агрегации.
Фармакокинетика При приеме внутрь всасывается быстро и достаточно полно. Биодоступность эуфиллина составляет 80-100%. Алкоголь увеличивает скорость и полноту абсорбции. Бронхорасширяющее действие проявляется при поддержании его концентрации в плазме крови на уровне 10-20 мкг/мл, стимулирующее влияние на дыхательный центр реализуется при более низких концентрациях - 5-10 мкг/мл. Концентрация эуфиллина в плазме свыше 20 мкг/мл является токсической.
После внутривенного введения на 60% находится в связанном с белками крови состоянии (при циррозе печени доля связанной с белком фракции понижается до 35%, а у новорожденных детей данный показатель составляет 36%). Хорошо проникает через гистогематические барьеры и равномерно распределяется в крови, внеклеточной жидкости и мышечной ткани. В жировой ткани не накапливается. Проникает через плацентарный барьер и в молоко матери. Объем распределения составляет 0,3-0,7 л/кг (в среднем 0,45 л/кг).
Подвергается интенсивному метаболизму в печени (около 90%), под влиянием метилаз и цитохрома Р450 частично переходит в кофеин. У детей до 3 лет вследствие высокой метилазной активности гепатоцитов и медленной элиминации кофеина его концентрация может достигать 30% от концентрации эуфиллина. У взрослых и детей старше 3-х лет феномена кумуляции кофеина не наблюдается.
Выделяется почками, причем 10% у взрослых и около 50% у детей - в неизмененном виде. Период полуэлиминации эуфиллина (Т½) зависит от возраста и сопутствующих заболеваний. У новорожденных и детей до 6 мес он составляет >24 ч; у детей старше 6 мес - 3,7 ч; у взрослых, не страдающих бронхо-легочной патологией - 8,7 ч. У лиц, выкуривающих 20-40 сигарет в сутки Т½ укорачивается до 4-5 ч, причем после отказа от курения восстановление скорости элиминации эуфиллина происходит только через 3-4 мес. У лиц с обструктивными заболеваниями легких, сердечной недостаточностью и легочным сердцем период полуэлиминации удлиняется до 24 ч. Прием алкоголя и кофеин-содержащих напитков замедляет элиминацию эуфиллина и повышает его уровень в организме.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Эуфиллин являются: хронический обструктивный бронхит; бронхиальная астма (профилактика бронхоспазма, препарат выбора при астме физического напряжения, дополнительное средство при прочих формах астмы); эмфизема легких; ночное пароксизмальное апноэ (синдром Пиквика); хроническое легочное сердце.

Способ применения

Таблетки Эуфиллин принимают внутрь после еды, запивая большим количеством жидкости. Доза препарата подбирается индивидуально, учитывая возможность различной скорости выведения препарата у разных пациентов. Расчет дозы проводят исходя из идеальной массы тела (т.к.

препарат не распределяется в жировую ткань).
Взрослым и подросткам с массой тела более 50 кг в зависимости от клинической ситуации назначают по 150-300 мг (1-2 таблетки) 3 раза в день, в тяжелых случаях по 300 мг (2 таблетки) 4 раза в день с интервалом 6 часов. Суточная доза в среднем 600-1200 мг или 4-8 таблеток в 3-4 введения. У пациентов с массой тела менее 50 кг и подростков с массой тела 45-55 кг назначают по 150 мг (1 таблетке) 3-4 раза в день. Суточная доза не должна превышать 600 мг.
Детям 6-17 лет препарат назначают в дозе 13 мг/кг массы тела, обычно по 150 мг (1 таблетке) 3 раза в день.

Побочные действия

При приеме таблеток Эуфиллин могут возникнуть такие побочные действия, как головокружение, беспокойство, нарушения сна, тремор, судороги; сердцебиение, нарушение сердечного ритма; анорексия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс; альбуминурия, гематурия; в отдельных случаях - гипогликемия.

Противопоказания

:
Противопоказаниями к применению препарата Эуфиллин являются: повышенная чувствительность к эуфиллину и другим производным метилксантина; инфаркт миокарда в острой фазе; тахиаритмия; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения; тяжелые нарушения функции печени и/или почек; гипертиреоз; эпилепсия; прием эфедрина (у детей); детский возраст до 6 лет.

Беременность

:
Применение Эуфиллина при беременности может привести к созданию в организме новорожденного и плода потенциально опасных концентраций теофиллина и кофеина. Новорожденные, матери которых во время беременности (особенно III триместр) получали эуфиллин нуждаются в медицинском наблюдении для контроля возможных симптомов интоксикации метилксантинами. Назначение препарата во время беременности и лактации требует оценки потенциального риска для ребенка и производится только по экстремальным жизненным показаниям.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Эфедрин, β-адреностимуляторы, кофеин и фуросемид усиливают действие препарата Эуфиллин .
В комбинации с фенобарбиталом, фенитоином, рифампицином, изониазидом, карбамазепином и сульфинпиразоном наблюдается ускорение метаболизма эуфиллина, что сопровождается снижением его эффекта и может потребовать увеличения применяемых доз препарата.
У курящих лиц (20-40 сигарет в день) также наблюдается ускорение метаболизма эуфиллина, что сопровождается снижением его эффекта и может потребовать увеличения применяемых доз препарата.
При назначении в комбинации с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, комбинированными оральными контрацептивами, дисульфирамом, флувоксамином, вилоксазином, противогриппозными вакцинами и β-адреноблокаторами элиминация препарата замедляется, что сопровождается увеличением его концентрации в плазме и может потребовать снижения дозы.
В случае применения эуфиллина совместно с фторохинолонами дозу эуфиллина уменьшают до ¼ от обычно рекомендуемой.
Эуфиллин ослабляет терапевтические эффекты солей лития и β-адреноблокаторов. В свою очередь, назначение β-адреноблокаторов ослабляет бронходилятирующий эффект эуфиллина. При приеме эуфиллина совместно с β-адреномиметиками, глюкокортикостероидами и диуретиками возрастает риск развития гипогликемии.
Эуфиллин повышает вероятность развития нежелательных эффектов минералокортикостероидов (гипернатриемия), фторированных производных средств для наркоза (желудочковые аритмии), средств, возбуждающих ЦНС (нейротоксичность).

Передозировка

:
Симптомы передозировки возникают при концентрации препарата Эуфиллин в плазме более 20 мкг/мл. Характерна продолжительная рвота, диарея, гиперемия лица, аритмия, возбуждение, светобоязнь, тремор и судороги. При уровне в крови свыше 40 мкг/мл развивается кома. Меры помощи включают отмену препарата, стимуляцию его выведения из организма (форсированный диурез), при уровне препарата более 50 мкг/мл - гемосорбция, плазмаферез, гемодиализ или перитонеальный диализ, контроль показателей гемодинамики и респираторную поддержку (подача кислорода и ИВЛ). При судорожном синдроме - внутримышечное введение диазепама (барбитураты противопоказаны!).

Условия хранения

Список Б. В защищенном от света и влаги месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Эуфиллин - таблетки 150 мг .
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке.
По 30 таблеток в банке из стекла.
По 1 или 3 контурных ячейковых упаковки или каждая банка в пачке.

Состав

:
1 таблетка Эуфиллин содержит: действующее вещество: эуфиллин- 150 мг; вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кальция стеарат.

Дополнительно

:
Применение Эуфиллина в форме таблеток у детей младше 6 лет не рекомендуется в связи с трудностями при введении препарата. У лиц старше 60 лет применение эуфиллина должно проводится в низких дозах, в условиях мониторирования концентрации эуфиллина в плазме крови.
Использование с осторожностью, под постоянным наблюдением врача производится у пациентов с выраженной артериальной гипертензией, гипертиреозом, тахикардией, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки. При хронической сердечной недостаточности, печеночной недостаточности, вирусных инфекциях или пневмонии требует осторожности и снижения доз эуфиллина; повышение доз осуществляется только в случае крайней необходимости и, желательно, под контролем концентрации препарата в крови.
Эуфиллин не применяют одновременно с другими производными ксантина. В период лечения следует избегать употребления пищевых продуктов и напитков, содержащих производные ксантина (крепкий чай, кофе, шоколад, какао, мате).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управление механизмами. При приеме внутрь в терапевтических дозах эуфиллин не оказывает влияние на способность к занятию потенциально опасными видами деятельности.

Основные параметры

Название:	ЭУФИЛЛИН ТАБЛЕТКИ
Код АТХ:	R03DA05 -

При тяжелых случаях бронхиальной астмы, бронхоспазмах, бронхите и сильном кашле необходим препарат, действующее вещество которого расслабит мускулатуру и нормализует дыхательную функцию. Для снятия вышеописанных симптомов часто назначают Эуфиллин – инструкция по применению которого описывает его точную дозировку для лечения обструктивного бронхита, нормализации состояния при тяжелых приступах кашля и ряде болезней.

Эуфиллин – применение

Основное действие, которое оказывает на мускулатуру дыхательных путей препарат Эуфиллин при бронхите, связано с содержанием в препарате аминофиллина. В инструкции указано, что активное вещество лекарства Эуфиллин расслабляет мускулатуру бронхов, а также способно расширять бронхи и расслаблять мышцы диафрагмы. Эуфиллин помогает при приступах бронхиальной астмы следующим образом:

• расширяет сосуды, снижая их тонус;
• стимулирует дыхательный центр;
• повышает чувствительность дыхательного центра.

Главный источник информации о препарате Эуфиллин – инструкция по применению, в которой указывается не только состав и механизм действия лекарственного средства, но и перечень заболеваний, при которых можно его применять. С помощью данного препарата лечат бронхообструктивный синдром любого генеза, повышенное давление малого круга кровообращения. Данное лекарство подходит для лечения апноэ и даже апноэ новорожденных, бронхиальной астмы, сердечной астмы, нарушения мозгового кровообращения.

Состав

Основное действующее вещество препарата – аминофиллин. Это вещество блокирует пуриновые рецепторы, воздействует на кровоток и дыхательную мускулатуру. Метаболизируется в печени в теофиллин. В состав таблеток Эуфиллина в качестве вспомогательных веществ входят кальция стеарат и картофельный крахмал, в составе ректальных свечей – жировая основа. В качестве вспомогательных веществ в ампулах с Эуфиллином содержатся:

• натрия ацетат тригидрат;
• вода для инъекций;
• натрия гидроксид.

Форма выпуска

Выпускают Эуфиллин в таблетках, в форме ректальных суппозиториев, порошка. Есть Эуфиллин в ампулах для инъекций внутримышечно и внутривенно. Выпускают лекарство в следующих дозировках:

• 1 таблетка содержит 150 мг или 250 мг действующего вещества, выпускают по 30 и 50 шт в упаковке;
• ампулы с 2% раствором препарата по 5 и 10 мл, выпускают по 5 или 10 ампул;
• ампулы с 12% раствором препарата по 2 мл (вводят внутримышечно);
• ампулы с 24% раствором препарата по 1 мл;
• суппозитории, каждый содержат 20 мг активного вещества.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат на основе аминофиллина является бронхолитическим средством, производным ксантина. Блокирует пуриновые рецепторы, нормализует альвеолярную вентиляцию, насыщает клетки бронхов кислородом и расслабляет дыхательные мышцы. Снижает давление на малом круге кровообращения, улучшает системный кровоток, улучшает сокращения сердечной мышцы, увеличивает число сердечных сокращений. Эуфиллин тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает кислотность желудочного сока. Метаболизм:

1. Всасывание аминофиллина происходит быстро. Высвобождается аминофиллин при нормальных значениях рН в виде теофиллина.
2. Эффективная концентрация теофиллина в организме поддерживается при приеме препарата дважды в сутки. Метаболизм теофиллина происходит в печени, выводится почками.
3. Выведение мочой обеспечивает полное очищение организма от препарата спустя 24 часа после последнего приема.

Эуфиллин – показания к применению

Часто Эуфиллин детям и взрослым назначают при:

• бронхиальной астме;
• хронической обструктивной болезни легких;
• легочной гипертензии;
• ночном апноэ;
• обструктивном бронхите;
• эмфиземе легких;
• сердечной астме и застойных явлениях, недостаточности кровообращения;
• гипертензии в малом круге кровообращения.

Противопоказания

Инструкция по применению описывает абсолютные противопоказания к применению данного препарата, которые существуют при следующих состояниях:

• период лактации;
• аритмия;
• гастрит с повышенной кислотностью;
• эпилепсия;
• нарушение работы печени или почек;
• острая порфирия;
• обострение язвенной болезни желудка, двенадцатиперстной кишки;
• гипертензия, гипотензия в тяжелых формах;
• геморрагический инсульт.

Способ применения и дозировка

Прием таблеток внутрь взрослым назначается по 150 мг за один раз от одного до трех раз в сутки согласно инструкции. Длительность приема определяется врачом, но не превышает 2 месяцев. Дозировку Эуфиллина для детей от 3 лет рассчитывает врач. Парентеральное применение лекарства осуществляется введением растворов (уколы) и ингаляциями. Вводят внутривенно и внутримышечно согласно инструкции по применению:

• внутривенные уколы делают с раствором глюкозы – Эуфиллин внутривенно вводят медленно, по 5-10 мл раствора с концентрацией действующего вещества 2,4%;
• внутримышечные уколы Эуфиллина могут осуществлять растворами с концентрацией 12% (2-3 мл) или 24% (1-1,5 мл).

Эуфиллин для ингаляций назначают для снятия спазмов. Благодаря расслаблению гладких мышц снимается спазм бронхов, улучшается выведение мокроты. В современной медицинской практике эффективность таких ингаляций не доказана, поскольку, по мнению врачей, вещество аминофиллин действует на мышцы бронхов только при попадании в кровоток, чего не происходит в процессе ингаляции.

Особые указания

Назначают Эуфиллин с осторожностью пациентов, у которых диагностированы:

• сердечная недостаточность, когда наблюдается нарушение сокращения миокарда;
• почечная недостаточность;
• вирусная инфекция;
• заболевания желудка, двенадцатиперстной кишки, кровотечения из желудочно-кишечного тракта;
• пневмония.

Во время лечения препаратом Эуфиллин необходимо ограничить употребление кофеинсодержащих напитков, воздержаться от деятельности, которая требует повышенной концентрации внимания, быстрой психомоторной реакции. Лекарство в порошке не совестимо с веществами, которые обладают кислой реакцией (аскорбиновой и никотиновой кислотами), азотсодержащими органическими веществами.

При беременности

Препарат на основе аминофиллина может применяться для лечения во время беременности. Назначают Эуфиллин для лечения тяжелых бронхоспазмов у беременных, плацентарной недостаточности и других состояний, которые могут вызывать угрозу жизни женщины. В инструкции указано, что лекарство обладает токолитическим эффектом, поэтому применяется для снижения стимуляции мышц матки и предотвращения преждевременных родов. Организм новорожденного после воздействия препарата может столкнуться с явлением интоксикации, но на рост и развитие плода лекарство не влияет.

В детском возрасте

Согласно инструкции по применению, ребенку до 3 лет Эуфиллин в таблетках противопоказан, а инъекции назначаются при тяжелых случаях апноэ. Действующее вещество препарата расслабляет дыхательные мышцы, снижает тонус сосудов (в основном расслабляет сосуды мозга, сосуды почек), расслабляет мускулатуру бронхов, поэтому он эффективен для лечения приступов астмы у ребенка и гипертонуса мышц, когда другие медикаменты не помогают. Назначают деткам до года для устранения задержки в развитии при нарушении мозгового кровообращения.

Взаимодействие с препаратами

Повышается вероятность проявления побочных эффектов, если применять лекарство Эуфиллин совместно с:

• глюкокортикостероидами;
• кстантинами;
• бета-адреностимуляторами;
• средствами, возбуждающими ЦНС;
• минералокортикостероидами.

Требуется снижение дозы аминофиллина при параллельном приеме:

• некоторых групп антибиотиков (макролидов, линкомицинов);
• этанола,
• дисульфирама;
• аллопуринола;
• фторхинолонов;
• циметидина;
• рекомбинантного интерферона альфа;
• при вакцинации против гриппа.

Употребление сорбентов препятствует всасыванию препарата Эуфиллин, поэтому совместный прием данного лекарственного средства с сорбентами не рекомендуется. Требуется повышение дозы препарата Эуфиллин при применении лекарств, которые повышают клиренс аминофиллина:

• противодиарейных препаратов, энтеросорбентов;
• рифампицина;
• сульфинпиразона;
• изониазида,
• фенобарбитала,
• фенитоина,
• карбамазепина;
• аминоглутетимида;
• пероральных эстрогенсодержащих контрацептивов;
• морацизина.

Побочные действия

Среди побочных явлений после лечения данным препаратом могут быть:

• нарушение сна;
• беспокойство;
• дрожание рук;
• при приеме внутрь – тошнота, понос, рвота;
• внутривенно – головокружение, учащенное сердцебиение, судороги, резкое падение артериального давления.

Пульмонология

Наименование

Раствор для внутривенного введения 24 мг/мл

Фармакотерапевтическая группа

Бронходилатирующее средство

Торговое название

Эуфиллин

Международное непатентованное название

Аминофиллин.

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного введения

Состав

на 1 мл: Действующее вещество: эуфиллин (аминофиллин) (в пересчете на сухое вещество) - 24 мг. Вспомогательное вещество: вода для инъекций.

Код ATX

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Препарат ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает накопление в тканях цАМФ, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; обладает способностью угнетать транспорт ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры. Расслабляет мускулатуру бронхов, купирует бронхоспазм. Оказывает умеренное инотропное и диуретическое действие. Эуфиллин понижает сосудистое сопротивление, снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом, сосудов мозга, кожи и почек), расширяет коронарные сосуды, понижает давление в системе легочной артерии, улучшает сокращение диафрагмы, увеличивает мукоцилиарный клиренс, тормозит высвобождение медиаторов (гистамина и лейкотриенов) из тучных клеток, стимулирует дыхательный центр, усиливает выброс адреналина надпочечниками, тормозит агрегацию тромбоцитов, улучшает микроциркуляцию.

Фармакокинетика

60 % эуфиллина (у здоровых взрослых) и 36 % (у новорожденных детей) связывается с белками плазмы и распределяется в крови, внеклеточной жидкости и мышечной ткани. Эуфиллин проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры, в жировой ткани не накапливается. 90 % препарата метаболизируется в печени. Метаболиты выделяются почками, 7-13 % препарата выделяется в неизменном виде. Период полувыведения составляет у некурящих взрослых от 5 до 10 часов, у детей старше 10 месяцев от 2,5 до 5 часов. Курение и алкоголь значительно влияют на метаболизм и выведение препарата, в частности у курящих этот период значительно сокращается и составляет от 4 до 5 часов. Выведение препарата удлиняется у больных с дыхательной недостаточностью, при печеночной и сердечной недостаточности, при вирусных инфекциях и гипертермии.

Показания к применению

Бронхообструктивный синдром при бронхиальной астме, бронхите, эмфиземе легких, сердечной астме (в основном для купирования приступов); гипертензия в малом круге кровообращения. Нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии для уменьшения внутричерепного давления). Левожелудочковая недостаточность с бронхоспазмом и нарушением дыхания по типу Чейн-Стокса (в составе комплексной терапии).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату, а также к другим производным ксантина: кофеину, пентоксифиллину, теобромину. Выраженная артериальная гипотензия или гипертензия, пароксизмальная тахикардия, экстрасистолия, инфаркт миокарда с нарушениями сердечного ритма, эпилепсия, повышенная судорожная готовность, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, тиреотоксикоз, отек легких, тяжелая коронарная недостаточность, печеночная и/или почечная недостаточность, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, кровотечение в недавнем анамнезе, период лактации. С осторожностью: беременность, период новорожденности, возраст старше 55 лет и неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции), распространенный атеросклероз сосудов, сепсис, длительная гипертермия, гастроэзофагальный рефлюкс, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), аденома предстательной железы. Препарат не рекомендуется для внутривенного введения детям до 14 лет (из-за возможных побочных явлений).

Применение при беременности

При необходимости назначения препарата в период беременности следует сопоставить предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период в период лактации кормление грудью следует прекратить.

Способ применения и дозы

В вену взрослым вводят медленно (в течение 4-6 минут) по 5-10 мл препарата (0,12 - 0,24 г), который предварительно разводят в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида. При появлении сердцебиения, головокружения, тошноты скорость введения замедляют или переходят на капельное введение, для чего 10-20 мл препарата (0,24-0,48 г) разводят в 100-150 мл изотонического раствора натрия хлорида; вводят со скоростью 30-50 капель в минуту. Перед парентеральным введением раствор необходимо нагреть до температуры тела. Парентерально вводят эуфиллин до 3 раз в сутки, не более 14 дней. Высшие дозы эуфиллина для взрослых в вену: разовая - 0,25 г, суточная - 0,5 г. Препарат не рекомендуется детям до 14 лет из-за побочных эффектов. Однако, при необходимости детям вводят эуфиллин внутривенно из расчета разовой дозы 2-3 мг/кг предпочтительно капельно. Высшие дозы для детей внутривенно: разовая - 3 мг/кг, суточная - в возрасте до 3 мес - 0,03-0,06 г, от 4 до 12 мес - 0,06-0,09 г, с 2 до 3 лет - 0,09-0,12 г, от 4 до 7 лет - 0,12-0,24 мг, от 8 до 18 лет - 0,25-0,5 г.

Побочное действие

Со стороны желудочно-кишечного тракта: гастроэзофагальный рефлюкс (изжога), обострение язвенной болезни. Со стороны центральной нервной системы: головная боль, беспокойство, тревожность, раздражительность, головокружение, бессонница, тремор; редко - судороги, тошнота, рвота. Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, кардиалгия, нарушения сердечного ритма, увеличение частоты приступов стенокардии, снижение артериального давления вплоть до коллапса - при быстром внутривенном введении. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд кожи, эксфолиативный дерматит, лихорадочная реакция. Местные реакции: в месте введения - гиперемия, болезненность, уплотнение. Прочие: боль в груди, тахипноэ, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, потливость, ощущение приливов к лицу, усиление диуреза.

Передозировка

При передозировке наблюдаются гиперемия кожи лица, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь, анорексия, диарея, тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, желудочно-кишечное кровотечение, тахикардия, желудочковые аритмии, тремор, генерализованные судороги, гипервентиляция, резкое понижение артериального давления. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные припадки (особенно у детей без возникновения каких-либо предвестников), гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, некроз скелетных мышц, спутанность сознания, почечная недостаточность с миоглобинурией. Лечение передозировки зависит от клинической картины, включает отмену препарата, стимуляцию выведения его из организма (форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ, перитонеальный диализ) и назначение симптоматических средств. Для купирования судорог применяется диазепам (в инъекциях). Нельзя применять барбитураты. При выраженной интоксикации (содержание эуфиллина более 50 г/л) рекомендован гемодиализ.

Применение с другими лекарственными препаратами

Эфедрин, бета-адреностимуляторы, кофеин и фуросемид усиливают действие препарата. Повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов, минералокортикостероидов (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий). В комбинации с фенобарбиталом, фенитоином, рифампицином, изониазидом, карбамазепином или сульфинпиразоном наблюдается снижение эффективности эуфиллина, что может потребовать увеличение применяемых доз препарата. Аминоглутетимид, морацизин, являясь индукторами микросомального окисления, повышают клиренс эуфиллина, что может потребовать увеличения его дозы. Клиренс препарата снижается при назначении его в комбинации с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, бета-адреноблокаторами, что может потребовать снижение дозы. Пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы, противодиарейные препараты, кишечные сорбенты ослабляют, а Н2-гистаминоблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов, мексилетин усиливают действие (связываются с ферментативной системой цитохрома Р450 и изменяют метаболизм аминофиллина). В случае применения в комбинации с эноксацином и другими фторхинолинами, небольшими дозами этанола, дисульфирамом, рекомбинантным интерфероном альфа, метотрексатом, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия эуфиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы. Препарат подавляет терапевтические эффекты карбоната лития и бета-адреноблокаторов. Назначение бета-адреноблокаторов препятствует бронходилатирующему действию эуфиллина и может вызывать бронхоспазм. Эуфиллин потенцирует действие мочегонных средств за счет увеличения клубочковой фильтрации и уменьшения канальцевой реабсорбции. С осторожностью эуфиллин назначают одновременно с антикоагулянтами, с другими производными теофиллина или пурина. Не рекомендуется применять эуфиллин со средствами, возбуждающими центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность). Препарат нельзя применять с растворами декстрозы, не совместим с раствором глюкозы, фруктозы и левулезы. Следует принимать во внимание рН смешиваемых растворов: фармацевтически несовместим с растворами кислот.

В статье рассмотрим к таблеткам «Эуфиллин» инструкцию по применению.

Нужно сразу отметить, что такой препарат довольно эффективно устраняет спазмы при лающем сухом кашле, однако не лечит непосредственно кашель, лишь временно облегчая состояние пациента. Это время необходимо, пока не начнется действие других лекарственных средств. Благодаря «Эуфиллину» больной может дышать и не чувствует болевых ощущений. Об особенностях воздействия препарата, его позитивном влиянии и возможных побочных симптомах будет подробно рассказано в данной статье.

Фармакология

Согласно инструкции к таблеткам «Эуфиллин», благодаря фармакологическому влиянию лекарственного средства расслабляется бронхиальная мускулатура, увеличивается стимулируется функция сокращения диафрагмы, а также значительно снижается функциональность не только дыхательных, но и межреберных мышц.

Кроме того, действие препарата стимулирует дыхательный центр, повышая чувствительность его к углекислоте, а также улучшая вентиляцию альвеол.

Дыхательная функция приходит в норму под влиянием лекарственного средства, повышает кислородную насыщаемость крови и тем самым снижает содержание в ней углекислого газа.

Кроме того, стимулирующее воздействие препарата оказывается на деятельность сердца, повышая ЧСС и увеличивая коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Сосудистый тонус кожи, мозга и почек снижается.

Помимо этого, в сферу влияния таблеток «Эуфиллин» входят:

• оказание венодилатирующего периферического действия;
• снижение давления в малом круге обращения крови;
• уменьшение сосудистого легочного сопротивления;
• увеличение кровотока в почках;
• оказание диуретического умеренного эффекта;
• торможение тромбоцитарной агрегации;
• расширение желчных внепеченочных путей;
• усиление устойчивости к эритроцитарной деформации;
• снижение образования тромбов и приведение в норму микроциркуляции;
• эпилептогенное влияние при употреблении больших доз;
• увеличение кислотности сока желудка благодаря токолитическому воздействию средства.

Фармакокинетика лекарственного средства

Когда лекарственное средство «Эуфилин» проникает внутрь организма пациента, происходит полное и быстрое его всасывание. Показатель биодоступности в процентах - 90-100. На скорость абсорбции может повлиять пища, но не на объем. Самая высокая эффективность от приема препарата достигается на протяжении двух часов.

Лекарственное средство способно проникать в грудное молоко женщины приблизительно на десять процентов от общей дозы и через плацентарный барьер, где его концентрация значительно выше по сравнению с концентрацией в плазме матери.

Для возникновения бронходилатирующих признаков активного компонента лекарства достаточно его содержания 10-20 микрограмм на миллилитр. Более высокая концентрация его становится токсичной. Интересно, что чем ниже показатель содержания препарата в крови, тем лучше реализуется эффект возбуждения центра дыхания.

Лекарственное средство метаболизируется по большей части в печени, время полураспада зависит от общего состояния больного. Выведение его происходит с помощью почек.

В каких случаях применяется данный медикаментозный препарат?

Применение таблеток «Эуфиллин» оправдано для лечения пациентов, страдающих рядом болезней, требующих бронхолитического влияния:

• бронхообструктивный синдром;
• бронхиальная астма;
• легочная эмфизема;
• хроническое легочное обструктивное заболевание;
• обструктивный хронический бронхит;
• синдром легочного сердца;
• приступы апноэ по ночам;
• гипертензия легких.

Правила приема таблеток

Таблетки «Эуфиллин» принимаются внутрь. Можно выпить в день три раза по 0,15 грамма. Лекарство нужно обязательно принимать после приема пищи и запивать чистой водой. В детском возрасте разрешается принимать средство четыре раза по семь миллиграммов на килограмм веса. Лечебный курс с помощью таблеток определяется специалистом. Он может длиться от нескольких дней до двух месяцев.

Противопоказания к применению данного лекарственного средства

Таблетки «Эуфиллин» не могут назначаться в тех ситуациях, когда у больного выявляется чрезмерная чувствительность к веществам лекарственного средства, особенно к активному его компоненту.

Кроме того, медикамент противопоказан при наличии у пациента ряда диагностических показаний:

• эпилепсия;
• обострение язвенной патологии двенадцатиперстной кишки и желудка;
• гастрит (если кислотность повышена);
• артериальная гипотензия или гипертензия с тяжелым протеканием;
• инсульт геморрагического типа;
• тахиаритмия;
• кровоизлияние в сетчатке органов зрения;
• детский возраст до трех лет.

Осторожность в применении таблеток «Эуфиллин» требуется в следующих случаях:

• при коронарной недостаточности с тяжелым протеканием (в острой фазе стенокардии, инфаркта миокарда);
• при распространенном сосудистом атеросклерозе;
• при обструктивной гипертрофической кардиомиопатии;
• в детском возрасте;
• в преклонных годах;
• при частой экстрасистолии желудочков;
• во время беременности;
• при чрезмерной судорожной готовности;
• при рефлюксе гастроэзофагеальном;
• при недостаточности почек и печени;
• при продолжительной гипертермии;
• при язвенной патологии двенадцатиперстной кишки и желудка;
• при неконтролируемом тиреотоксикозе и гипотиреозе;
• при кровотечениях из ЖКТ.

Последствия лекарственной передозировки

В случае если больной выпил чрезмерное количество таблеток «Эуфиллин», возможно появление опасных осложнений. Необходимо своевременно отправиться в медицинское учреждение и промыть желудок. Лечащему врачу нужно сразу сообщить обо всех отрицательных симптомах. Среди них можно выделить следующие:

• потеря аппетита;
• позывы к рвоте;
• понос;
• желудочное кровотечение;
• сильные боли в области живота;
• частое биение сердца;
• перевозбуждение пациента;
• бессонница;
• покраснение лица;
• появление чувства страха и тревожности;
• начало судорог и возникновение эпилепсии;
• потеря сознания человеком;
• снижение артериального давления;
• боязнь света и головокружение.

Терапия кашля с помощью «Эуфиллина»

Зачастую специалисты при кашле выписывают больным лечение с помощью «Эуфиллина». Благодаря ему быстро расширяются бронхи, а также улучшается дыхание в целом. Приступы и патологические хрипы пройдут. Но лечить небольшой кашель таким сильным препаратом не рекомендуется. «Эуфиллин» назначается исключительно лечащим врачом, если имеются сильные приступы.

Если у пациента мучительный кашель и периодические удушья, то разрешается пить лекарство три раза в день. При этом должен быть выдержан шестичасовой интервал между каждым приемом препарата.

Взаимодействие данного препарата с прочими лекарствами

Согласно инструкции по применению к таблеткам от кашля «Эуфиллин», если одновременно принимать препарат с минералокортикостероидами, глюкокортикостероидами, бета-адреностимуляторами, лекарствами для общей анестезии, «Ксантином» и средствами, которые способствуют возбуждению ЦНС, то может быть увеличена вероятность возникновения побочных симптомов.

Использование противодиарейных средств и энтеросорбентов будет уменьшать всасываемость главного компонента «Эуфиллина».

Одновременная терапия с аминоглутетимидом, изониазидом, рифампицином, сульфинпиразоном, фенобарбиталом, карбамазепином, фенитоином, морацизином и эстрогенсодержащими пероральными контрацептивами повышает клиренс основного действующего компонента препарата, а это может стать причиной потребности в увеличении дозировки.

Совместное употребление лекарств макролидной группы, аллопуринола, верапамила, линкомицина, тиклопидина, циметидина, тиабендазола, изопреналина, пропафенона, эноксацинома, мексилетина, дисульфирама, метотрексата, фторхинолонамина, рекомбинантного интерферона альфа, спиртного (даже в небольших количествах) и вакцинация от гриппа могут потребовать уменьшения дозы «Эуфиллина», так как данные лекарства способствуют усилению интенсивности его влияния.

Таблетки от кашля «Эуфиллин» при одновременном применении с диуретиками и бета-адреностимуляторами повышают эффективность данных средств. Уменьшение эффективности от употребления замечена при сочетании с и бета-адреноблокаторами.

Спазмолитики отлично совмещаются, чего не скажешь о других ксантиновых производных, которые не рекомендуется употреблять одновременно с препаратом.

Это подтверждает инструкция к таблеткам от кашля «Эуфиллин».

Аналоги «Эуфиллина»

Средство во время терапии можно заменить препаратами, которые сходны по своему активному веществу и составу. К ним относятся следующие:

• «Эуфиллин Дарница»;
• «Аминофиллин Эском»;
• раствор «Эуфиллина» для инъекций 2,4 %;
• «Аминофиллин».

Торговое название препарата

Эуфиллин

Международное непатентованное название

Аминофиллин

Лекарственная форма

Таблетки

Состав на 1 таблетку

Активное вещество- аминофиллин (эуфиллин) -150 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кальция стеарат.

Описание

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические.

Фармакотерапевтическая группа

Бронходилатирующее средство

Код АТС

Фармакодинамика.

Бронхолитическое средство, производное ксантина; ингибирует фосфодиэстеразу. увеличивает накопление в тканях аденозинмонофосфата (цАМФ), блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы: снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры.
Расслабляет мускулатуру бронхов, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты.
Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца увеличивает силу и число сердечных сокращений, повышает коронарный кровоток и повышает потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом, сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в «малом» круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути.
Стабилизирует мембраны тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и простагландин Е2 (PgE2), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию.
Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. При использовании в больших дозах обладает эпилептогенным действием.

Фармакокинетика.

После приема внутрь быстро и полно всасывается, биодоступность 90-100 %. Пища снижает скорость абсорбции, не влияя на ее величину (большие объемы жидкости и белки ускоряют процесс). Чем выше принятая доза, тем ниже скорость абсорбции. Время достижения максимальной концентрации -1 -2 часа. Объем распределения находится в диапазоне 0.3-0,7 л/кг (30-70 % от «идеальной». массы тела), в среднем 0,45 л/кг. Связь с белками плазмы у взрослых - 60 %, у больных циррозом печени - 36 %. Проникает в грудное молоко (10 % от принятой дозы), через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери).
Бронходилатирующие свойства аминофиллин проявляет в концентрациях 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низком содержании препарата в крови - 5-10 мкг/мл.
Метаболизируется при физиологических значениях рН с высвобождением свободного теофиллина, который далее подвергается метаболизму в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома Р450. В результате образуются кофеин и 1,3-диметилмочевая кислота (45-55 %), которая обладает фармакологической активностью, но уступает теофиллину 8 1-5 раз. Кофеин тоже является активным метаболитом, но образуется в небольших количествах.
У детей старше 3 лет и у взрослых (в отличие от детей более младшего возраста) феномен кумуляции кофеина отсутствует. Период полувыведения его у детей старше 6 месяцев - 3.7 часов, у взрослых 8.7 часов, у курящих (20-40 сигарет в сутки) - 4-5 часов (после отказа от курения нормализация фар­макокинетики через 3-4 месяца); у взрослых с хронической обструктивной болезнью легких, «легочным» сердцем и легочно-сердечной недостаточностью- свыше 24 часов. Метаболиты выводятся почками.

ЭУФИЛЛИН ПОКАЗАНИЯ

Бронхообструктивный синдром любого генеза; бронхиальная астма (препарат выбора у больных с астмой физического напряжения и как дополнительное средство при других формах), хроническая обструктивная болезнь легких (хронический обструктивный бронхит, эмфизема легких), гипертензия в малом круге кровообращения, «легочное» сердце, ночное апноэ.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Повышенная чувствительность к препарату (в т.ч. к другим производным ксантина: кофеин, пентокси- филлин, теобромин), эпилепсия, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в стадии обострения), гастрит с повышенной кислотностью, тяжелая артериальная гипер- и гипотензия, тахиаритмии, геморра­гический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, детский возраст (до 3 лет).
С осторожностью: ишемическая болезнь сердца (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия), распространенный атеросклероз сосудов, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, частая желудочковая экстрасистолия, повышенная судорожная готовность, печеночная и/или почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в анамнезе), желудочно-кишечное кровотечение в недавнем анамнезе, неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции) или тиреотоксикоз, длительная гипертермия, гастроэзофагеальный рефлюкс. аденома предстательной железы, беременность, период лактации, пожилой возраст, детский возраст,

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И ЛАКТАЦИИ

Применение при беременности и лактации возможно только по «жизненным- показаниям.

ЭУФИЛЛИН СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Дозу следует подбирать в соответствии с индивидуальными особенностями каждого больного, с учетом клинического ответа и стабильной концентрации эуфиллина в сыворотке крови.
Внутрь, взрослым следует назначать по 150 мг 3-4раза в день после еды.
Детям старше 3 лет внутрь следует назначать из расчета 7-10 мг/кг в сутки в 4 приема.
Высшие дозы эуфиллина для взрослых: разовая 500 мг суточная -1500 мг.
Высшие дозы для детей старше 3 лет: разовая - 7 мг/кг, суточная -15 мг/кг.
Длительность курса лечения - от нескольких дней до нескольких месяцев, в зависимости от течения заболевания и переносимости препарата.
Для уменьшения токсических эффектов следует назначать в минимальных эффективных дозах.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор.
Со стороны сердечно-сосудистой системы- сердцебиение.- тахикардия 1е том числе у плода при приеме
беременной в III триместре", аритмии, кардиалгия, снижение артериального давления, увеличение частоты приступов стенокардии.
Со стороны пищеварительной системы: гастралгия. тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, диарея, при длительном приеме - снижение аппетита.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд. лихорадка.
Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение «приливов» к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы: снижение аппетита, гастралгия. диарея, тошнота, рвота (в том числе с кровью), желудочно- кишечное кровотечение тахипноэ. гиперемия кожи лица; тахикардия. желудочковые аритмии, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь». тремор, судороги. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептиформные припадки (особенно у детей без возникновения предвестников), гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия. снижение артериального давления, некроз скелетных мышц, спутанность сознания. почечная недостаточность с миоглобинурией.
Лечение: отмена препарата, промывание желудка, назначение активированного угля, слабительных лекар­ственных средств, форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ (эффективность не велика, перитонеальный диализ не эффективен), симптоматическая терапия (в том числе метоклопрамид и ондансетрон - при рвоте). При возникновении судорог поддерживать проходимость дыхательных путей и проводить оксигенотерапию. Для купирования припадков введение внутривенно диазепама в дозе 0,1-0,3мг/кг (не более 10 мг). При сильной тошноте и рвоте метоклопрамид и ондансетрон (внутривенно).

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ

Повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов и минералокортикостероидов (гипернатриемия). средств для общей анестезии (возникает риск возникновения желудочковых аритмий), средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность). Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание аминофиллина.
Рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, изониазид, карбамазепин. сульфинпиразон, аминоглутетимид, пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы и морацизин. являясь индукторами микросомального окисления, повышают клиренс аминофиллина. что может потребовать увеличения его дозы.
При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, линкомицином. аллопуринолом. циметидином, изопреналином, эноксацином, небольшими дозами этанола, дисульфирамом, фторхинолонами, рекомбинантным интерфероном альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном. тиабендазолом. тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы.
Увеличивает действие бета-адреностимуляторов и диуретиков (в том числе за счет увеличения клубочковой фильтрации), снижает эффективность препаратов лития и бета-адреноблокаторов.
Совместим со спазмолитиками, не применяют совместно с другими производными ксантина. С осторожностью назначают одновременно с антикоагулянтами.

Особые указания

Соблюдать осторожность при употреблении больших количеств кофеинсодержащих продуктов и напитков в период лечения

ФОРМА ВЫПУСКА

Таблетки 150 мг.
По 10,15 или 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку.
1,2.3 или 5 упаковок с инструкцией в пачку из картона.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Хранить при температуре не выше 25 ’С.
Хранить в недоступном для детей месте.

СРОК ГОДНОСТИ

5 лет. Не использовать по истечении срока годности.