Конкор для пожилых людей и побочные действия. Конкор: показания и противопоказания

3.7

13 отзывов

Сортировать

по дате

Мне лично конкор тоже сильно навредил,с начала появился сильный упадок сил,вечная сонливость,не мог ездить за рулем,какая то рассеянность, нервозность,ну и последняя причина меня добила сильное ослабление потенции.Больше не пью и вам не советую.

НАРОД

Прошу не пейте КОНКОР, МНЕ назначила врач когда начались проблемы женщины меня поймут. Выписала с маленькой дозы,принимала 2года.Прыгала теахардия. Легла на дневное, Врач с 40 лет стажем невролог,сказал кто вам выписал эту (дрянь) Я сказала терапевт. Он говорит немедленно дуй к своему... Прошу не пейте КОНКОР, МНЕ назначила врач когда начались проблемы женщины меня поймут. Выписала с маленькой дозы,принимала 2года.Прыгала теахардия. Легла на дневное, Врач с 40 лет стажем невролог,сказал кто вам выписал эту (дрянь) Я сказала терапевт. Он говорит немедленно дуй к своему терапевту,чтоб он тебе правильно отменил. Я прокапалась и быстрей к ней. Всё ей рассказала как сказал КОНДРАТЬЕВ в нашем городе считаеться очень хороший доктор. Она говорит,вам что плохо от конкора.Я говорю нет. Я говорю прислушайтесь к Врачу у него династия врачей и жена врач в у него стаж работы больше чем ваш возраст. Она говорит ваше дело принимать или нет. Результат через год у меня стал кашель и свист в груди,я лечилась народными средствами,не чего не помогло.Пошла к ней,она послушала и говорит у вас побочка от конкора. Я ей говорю,я же вам говорила,а вы не послушали. Я которая не знала что такое болеть распираторкой,теперь постоянно подхватываю орви. С детства закалённая,теперь ищу как излечить отдышку от конкора.ВОТ И ДУМАЙТЕ,лечит он или колечет

Кон-кор 2.5мг

Прекрасно помогает! Пульс 120уд., жуткая одышка и давление 150/110. От давления прописали Престанс - от него резко упало, стала принимать половинку утром перед завтраком + Кон-кор. Самочувствие значительно улучшилось. Впервые вижу такие плохие отзывы о Кон-коре. Прекрасно помогает! Пульс 120уд., жуткая одышка и давление 150/110.
От давления прописали Престанс - от него резко упало, стала принимать половинку утром перед завтраком + Кон-кор. Самочувствие значительно улучшилось.
Впервые вижу такие плохие отзывы о Кон-коре.

Было высокое давление 160-100 врач терапевт назначил Лориста Н-100 2.5мг+100 и Конкор 2.5 мг утром и сердечные Триметазидин МВ по 1 т. утро-вечер+Торвакард 10 мг.по1 т. вечер.Принемал эти таблетки в течении месяца и давление нормализовалось боли в груди в повздошной области прекратились.Правда давление иногда понижалсь до 115-70 110-67,пошёл к врачу... Было высокое давление 160-100 врач терапевт назначил Лориста Н-100 2.5мг+100 и Конкор 2.5 мг утром и сердечные Триметазидин МВ по 1 т. утро-вечер+Торвакард 10 мг.по1 т. вечер.Принемал эти таблетки в течении месяца и давление нормализовалось боли в груди в повздошной области прекратились.Правда давление иногда понижалсь до 115-70 110-67,пошёл к врачу и она посоветовала принимать по половинке Конкора и если это не подействует то и по половинке Лориста Н-100.В дальнейшем давление не понижалось меньше 120 и не повышалось выше 137-80.

У меня прыгало давление, назначили КОНКОР, я его пила всего по пол таблетки, только утром трое суток.В результате, упало даление 90 на 60, пульс 60 ударов, промучалась двое суток, еле дышала, так еще и на четвертые сутки встала утром, чувствую, что его действие закончилоь... У меня прыгало давление, назначили КОНКОР, я его пила всего по пол таблетки, только утром трое суток.В результате, упало даление 90 на 60, пульс 60 ударов, промучалась двое суток, еле дышала, так еще и на четвертые сутки встала утром, чувствую, что его действие закончилоь и меня трясет, ка грушу, давление нормальное, а пульс до 100 ударов. Наркотические они что - ли. Вывод - таблетки ужасные, может они комуто и помогают, но назначать их нужно с БОЛЬШОЙ осторожностью.

Мне 52 года. Кардиолог назначила мне от повышенного давления (190/100) конкор 5/5, до этого пила утром Валз 160/12,5 вечером физиотенз 0,4. Первый день вроде бы нормально было,но ночью не могла спать -бессоница,второй день начало знобить,пульс упал до 50 (рабочий 72-75),все хуже и хуже себя чувствовала.На третий день не стала пить конкор... Мне 52 года. Кардиолог назначила мне от повышенного давления (190/100) конкор 5/5, до этого пила утром Валз 160/12,5 вечером физиотенз 0,4.
Первый день вроде бы нормально было,но ночью не могла спать -бессоница,второй день начало знобить,пульс упал до 50 (рабочий 72-75),все хуже и хуже себя чувствовала.На третий день не стала пить конкор выпила таблетки которые раньше пила,тут у меня поднялось давление под 200 и пульс стал ниже 48, вызвала скорую,спасибо докторам скорой помощи.
Пишу для тех кто собирается принимать конкор,обязательно начинать с маленьких доз,иначе непредсказуемое лекарство,ВРАЧИ ОБ ЭТОМ НЕ ПРЕДУПРЕЖДАЮТ!

Принимал препарат 4 года! 10 мг иногда 15 мг в день. У меня гипертония первая стадия,давление 160 на 100. Помогал хорошо первые года два.. Потом стали проявлятся побочные эффекты.. Еле бросил Конкор!! Бросал медленно снижая дозировку на 2.5 мг. каждую неделю.Даже после того как я его бросил чувствую небольшой дискомфорт... Принимал препарат 4 года! 10 мг иногда 15 мг в день. У меня гипертония первая стадия,давление 160 на 100. Помогал хорошо первые года два.. Потом стали проявлятся побочные эффекты.. Еле бросил Конкор!! Бросал медленно снижая дозировку на 2.5 мг. каждую неделю.Даже после того как я его бросил чувствую небольшой дискомфорт в области сердца.. Сейчас принимаю анаприлин 40 мг два раза в сутки) вроде ничего) Ребят,вообще препарат очень серьезный! Бросить очень тяжело потом! Задумайтесь!! Лучше найти аналог чуть по слабей но бросать будеш не так тяжко) сейчас каждые пол года принимаю разные сердечные препараты) вроде ничего)

Не знаю, чем Конкор не устраивает других. Мне он пгмогает прекрасно. Один из лучших препаратов, который принимала и принимаю сейчас

Одна таблетка Конкора включает 5 мг или 10 мг гемифумарата и фумарат бисопролола в соотношении 2:1 в качестве действующих веществ.

Вспомогательные вещества: гидрофосфат кальция, кукурузный крахмал, коллоидный диоксид кремния, микрокристаллическая целлюлоза, кросповидон, стеарат магния.

Состав оболочки: гипромеллоза , , оксид железа желтый, макрогол 400 , диоксид титана .

Форма выпуска

Таблетки Конкор покрыты светло-оранжевой оболочкой, сердцевидной формы, двояковыпуклые, с засечками на обоих краях.
Формы выпуска для Concor (дозировка 5 и 10 мг):

• десять таких таблеток в блистере, пять или три таких блистера в картонной упаковке;
• либо 25 таких таблеток в блистере, два таких блистера в картонной упаковке;
• либо 30 таких таблеток в блистере, один такой блистер в картонной упаковке.

Для Concor 10 мг существует дополнительно следующая форма выпуска:

• 30 таблеток в блистере, три таких блистера в картонной упаковке.

Фармакологическое действие

Конкор – лекарство, обладающее антиаритмическим, гипотензивным, антиангинальным действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Медицинский препарат Конкор является селективным бета-1-адреноблокатором , без симпатомиметического действия. Данный мед препарат также не оказывает мембраностабилизирующего эффекта.

Применение лекарственного препарата Конкор не оказывает влияния на состояние дыхательных путей и обменные процессы, в которых участвуют бета-2-адренорецепторы .

МНН (международное непатентованное название) лекарства бисопролол.

Не обладает сильным отрицательным инотропным эффектом. Понижает тонус симпатоадреналовой системы , подавляет бета-1-адренорецепторы сердца.

При разовом приеме у больных с без хронической недостаточности сердца бисопролол снижает число сердечных сокращений, ударный объем сердца, фракцию выброса и необходимость миокарда в кислороде. При долговременной терапии снижается повышенное общее периферическое сопротивление сосудов.

Максимальный эффект наступает через три часа после приема. При назначении бисопролола раз в сутки его эффект длится 24 часа. Максимальное снижение давления фиксируется через 12-14 дней после начала терапии.

Фармакокинетика

Бисопролол всасывается из кишечника на 90%. Биодоступность – 90%. Прием еды не оказывает влияния на биодоступность. Концентрации бисопролола в плазме крови пропорциональны принятым дозам в диапазоне 5-20 мг. Наибольшая концентрация в крови наступает 3 часа.

Связывание с белками плазмы приближается к 30%. Все производные выводятся почками и фармакологически не активны. Период полувыведения составляет 11-12 часов.

Показания к применению Конкора

Показания к применению препарата:

• хроническая сердечная недостаточность ;
• ишемическая болезнь сердца ;

Противопоказания

Противопоказания к применению Конкора:

• острая форма сердечной недостаточности;
• декомпенсированная хроническая недостаточность сердца;
• AV-блокада 2-3 степени;
• кардиогенный шок;
• синоатриальная блокада;
• брадикардия;
• выраженное снижение давления;
• и ХОБЛ;
• метаболический ацидоз;
• тяжелые изменения периферического артериального кровообращения;
• феохромоцитома;
• возраст менее 18 лет;
• к компонентам препарата.

Побочные действия Конкора

Отзывы о побочных действиях нередки, наиболее часто сообщают о замедлении сердцебиения, гипотензии, тошноте и ухудшении самочувствия.

• Со стороны системы кровообращения: брадикардия , ухудшение протекания хронической сердечной недостаточности , онемение конечностей, сильное снижение давления, ортостатическая гипотензия .
• Со стороны нервной системы и психики: головокружение, потеря сознания, головная боль, кошмарные сновидения.
• Со стороны респираторной системы: приступ .
• Со стороны опорно-двигательного аппарата: судороги , слабость мышц.
• Со стороны органов чувств: поражение слуха, .
• Со стороны системы пищеварения: , тошнота, рвота, увеличение уровня АСТ и АЛТ в крови.
• Со стороны мочеполовой системы: нарушения потенции.
• Со стороны кожи: .
• Аллергические реакции: зуд, сыпь, покраснение кожи, .

Инструкция по применению Конкора (Способ и дозировка)

Инструкция на Конкор в таблетках предписывает принимать препарат перорально, один раз в день, утром. Инструкция по применению лекарства, также указывает, что его следует запивать небольшим количеством воды, не разжевывая.

Локрен или Конкор — что лучше?

По сравнению с Конкором имеет более пролонгированный эффект, большее сродство к специфическим рецепторам и, следовательно, наиболее стабильную концентрацию в плазме. Цены на лекарства сравнимы.

Коронал или Конкор — что лучше?

Данные средства являются взаимозаменяемыми аналогами с одинаковым действующим веществом. более доступен с финансовой точки зрения, поэтому выбор между препаратами следует осуществлять исходя из соображений экономической целесообразности и индивидуальных особенностей пациента.

Бисопролол или Конкор?

Ответ на вопрос «Бисопролол или Конкор, что лучше?» идентичен предыдущему ответу. Эти препараты являются аналогами, но Бисопролол имеет более низкую цену.

В чем разница между Конкор Кор и Конкор?

Самый распространенный вопрос сравнительной эффективности препаратов: чем отличается Конкор от Конкор Кор ? Оба препарата содержат в качестве действующего вещества Бисопролол . Главное отличие препаратов в наличии таблеток дозировкой 2,5 мг у Конкор Кор.

Цена Конкора, где купить

Цена таблеток Конкор на Украине 10 мг №50 составляет в среднем 162 гривны. В России цена Конкор 5 мг №50 колеблется в пределах 306-340 рублей, купить 50 таблеток по 10 мг обойдется в 463-575 рублей. Стоимость лекарства (5 мг №50)в Москве начинается от 263 рублей.

• Интернет-аптеки России Россия
• Интернет-аптеки Украины Украина
• Интернет-аптеки Казахстана Казахстан

WER.RU

Конкор таблетки 10 мг 30 шт. Merck KGaA [Мерк]

Конкор АМ таблетки 5 мг+10 мг 30 шт.

Конкор АМ таблетки 10 мг+10 мг 30 шт. EGIS Pharmaceuticals [ЭГИС Фармасьютикалс]

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

Конкор 10 мг 30 табл Мерк КГаА/ООО Нанолек

Представляет собой селективный β-адренорецептор, который имеет мембраностабилизирующий эффект и не обладает личной симпатомиметической активностью.

Из основных оказываемых эффектов на организм следует выделить такие: стабилизация частоты сердцебиения, нормализация , уменьшение активности ренина плазмы крови и необходимости миокарда в кислороде. Инструкция по применению Конкора, а также другие характеристики препарата будут рассмотрены в этой статье.

Группа препарата Конкор – селективные β-адренорецепторы. Сопровождающая таблетки Конкор 2,5, 5 и 10 мг инструкция по применению указывает на такие показания, как ИБС (ишемическая болезнь сердца) и .

Несмотря на положительное воздействие на организм, лекарство всё же может оказывать на него негативные эффекты в случае применения пациентами, которым оно противопоказано. Сопровождающая лекарство Конкор инструкция по применению при каком давлении употреблять таблетки не указывает.

Сопровождающая препарат Конкор инструкция по применению указывает на следующие :

• симптоматическая брадикардия;
• метаболический ацидоз;
• синдром слабости синусного узла;
• AV-блокада II-III степени;
• болезнь Рейно;
• синоатриальная блокада;
• тяжёлая форма БА (бронхиальной астмы);
• повышенная чувствительность к одному из компонентов лекарства;
• сердечная недостаточность, которая сопровождается декомпенсацией;
• поздние стадии нарушения периферического кровообращения;
• симптоматическая ;
• поздние стадии нарушения периферического кровообращения.

Кроме этого, существуют также такие состояния, при которых этот медицинский препарат можно использовать, но необходимо соблюдать осторожность:

• сахарный диабет 1 типа;
• нарушения функции печени;
• врождённые пороки сердца;
• псориаз;
• сахарный диабет с колебаниями глюкозы в крови;
• стенокардия Принцметала;
• тяжёлые формы хронической обструктивной болезни лёгких;
• рестриктивная кардиомиопатия.

Страна производитель Конкор – Германия. Рецепт на Конкор на латинском выглядит следующим образом: «Rp.: Tab. Concor 0,01 №50 D. S.2

Дозировка и передозировка

Лекарственное средство Конкор необходимо принимать в утреннее время. Желательно до употребления ничего не есть и таблетку запивать достаточным объёмом жидкости. Дозировка этим лекарством определяется только лечащим врачом, исходя из состояния пациента.

Сопровождающая таблетки Конкор инструкция по применению указывает на следующие дозировки:

• при артериальной гипертензии и ИБС рекомендуется начинать приём лекарственного препарата с 5 мг, что равняется одной таблетке в сутки. А в случае лёгкой степени АГ дозировку можно использовать не полностью, а только половину таблетки, что равняется 2,5 мг. В таком случае диастолическое давление не должно превышать 105 миллиметров ртутного столба;
• если есть необходимость в увеличении дозы по каким-либо причинам, то её можно повысить до 10 мг в сутки, при этом рекомендована консультация с лечащим врачом. Стоит помнить и о том, что максимально допустимое количество этого лекарственного средства не может превышать 20 мг в сутки;
• в случае, когда максимально допустимая доза переносится плохо, необходимо её понизить. При этом следует помнить, что делается это постепенно, а не резко;
• если во время или после фазы титрования у пациента наблюдается обострение сердечной недостаточности, начинает развиваться артериальная гипертензия, либо брадикардия, то в этой ситуации необходимо скорректировать дозировку. Это может потребовать временного понижения количества принимаемого бисопролола или вовсе приостановить лечение на определённый период;
• нельзя внезапно, в особенности это касается пациентов с ишемической болезнью сердца. Такое решение вполне может сказаться на состоянии больного и усугубить ситуацию. Поэтому лечение этим средством необходимо прерывать постепенно, мягко понижая дозировку;
• для пациентов с нарушениями функций почек или печени, протекающих в лёгкой и средней степени тяжести, дозировка обычно не корректируется и назначается стандартная. При тяжёлой форме максимально допустимое количество препарата в сутки составляет 10 мг.

Препарат Конкор 10 мг

С особой осторожностью следует принимать Конкор пациентам с ХСН (хронической сердечной недостаточностью), а объем лекарства в таком случае подбирается лично врачом исключительно в индивидуальном порядке. При несоблюдении рекомендаций доктора и превышении допустимого количества средства может возникнуть передозировка.

При передозировке у пациента возможны следующие осложнения:

• артериальная гипотензия;
• брадикардия;
• AV-блокада III степени;
• головокружение;
• гипогликемия;
• острая сердечная недостаточность;
• бронхоспазим.

Известно, что пациенты с сердечной недостаточностью более чувствительны к составу Конкора, чем другие. Поэтому для этой категории больных необходимо соблюдать осторожность при назначении дозировки и её повышении, этот процесс делается постепенно.

При появлении брадикардии назначается внутривенная инъекция Атропина. Если необходимая реакция отсутствует, осторожно вводят Изопреналин или аналогичный препарат с положительным хронотропным эффектом. В отдельных ситуациях может потребоваться трансвенозное введение электрокардиостимулятора.

При передозировке препаратом Конкор обычно прекращают дальнейший приём и проводят симптоматическую терапию.

Взаимодействие

Приём некоторых препаратов с Конкором одновременно может повлиять на переносимость бисопролола и его эффективность. Также такое может произойти и в случае применения спустя небольшой промежуток времени.

Очень осторожно следует принимать препарат в комбинации с:

• производными дигидропиридина;
• бета-адреноблокаторами для местного применения;
• парасимпатомиметиками;
• антиаритмическими средствами III класса;
• средствами для общей анестезии;
• адреномиметиками;
• сердечными гликозидами;
• ингибиторами МАО;
• антиаритмическими средствами I класса (при артериальной гипертензии и стенокардии).

Сопровождающая таблетки от давления Конкор инструкция не рекомендует совмещать приём с:

• гипотензивными препаратами центрального действия;
• антиаритмическими средствами I класса (при терапии ХСН);
• БКК (верапамил, дилтиазема).

При беременности

Активное вещество Конкора обладает такими свойствами, которые могут оказать неблагоприятное воздействие на развитие плода, новорождённого или же на течение беременности.

Если такое лечение крайне необходимо, то предпочтение стоит отдать селективным блокаторам β1-адренорецепторов.

Во время вынашивания ребенка лекарство имеет смысл в применении лишь в том случае, если ожидается польза, которая превосходит потенциальный риск для плода. Такая терапия должна сопровождаться тщательным мониторингом маточно-плацентарного кровотока. А также следует контролировать рост малыша.

Если препарат оказывает негативное влияние, стоит найти ему альтернативу. После родов новорождённый должен находится под наблюдением, потому что симптомы брадикардии и гипогликемии способны проявиться в течение 3 суток.

Применение β-адренорецепторов в период беременности может привести к внутриутробной смерти, преждевременным родам, самопроизвольному аборту или вызвать задержку развития плода.

Стоимость ;

Тенолол.

Замена лекарства может потребоваться в случае его непереносимости, недостаточной эффективности или, если необходимо более дешёвое средство. Среди большого количества аналогов невозможно определить, какой поможет лучше пациенту без практического применения.

Конкор (активное вещество - бисопролол) - оригинальный немецкий антигипертензивный препарат, избирательный блокатор бета-1-адренорецепторов. Обладает минимальной тропностью к бета-2-адренорецепторам гладких мышц бронхов и кровеносных сосудов, а также к рецепторам, участвующим в регуляции обменных процессов. Селективность конкора в отношении бета-1-адренорецепторам сохраняется и при превышении терапевтических доз. При приеме разовой дозы у пациентов с ишемической болезнью сердца (в отсутствие признаков сердечной недостаточности) конкор уменьшает частоту сердечных сокращений и систолический объем сердца и, как следствие, снижает сердечный выброс и потребность сердца в кислороде. При продолжительном медикаментозном курсе изначально повышенное общее периферическое сопротивление сосудов снижается. Одним из компонентов антигипертензивного действия конкора является снижение активности ренин-ангиотензиновой системы. Пик действия препарата достигается спустя 3-4 часа после перорального приема. Даже при назначении конкора 1 раз в день его антигипертензивный эффект поддерживается в течение всех суток благодаря продолжительному периоду полувыведения - 10-12 часов. Как правило, стабилизация артериального давления на целевом уровне достигается через две недели от начала медикаментозного курса. После перорального приема конкор практически полностью (более 90% от общего количества) абсорбируется в пищеварительном тракте. Препарат практически не подвергается так называемому эффекту «первого прохождения» через печень, что увеличивает его биодоступность до почти заоблачных 90%. Прием пищи не замедляет всасывание конкора. Максимальная концентрация действующего вещества в плазме достигается через 2-3 часа.

Конкор выпускается в таблетках. Кратность приема - 1 раз в день. Оптимальное время приема - утренние часы (до, во время или после еды). Таблетку проглатывают целиком, запивая достаточным количеством воды. Пациентам, страдающим артериальной гипертензией и ишемической болезнью сердца дозу подбирают в индивидуальном порядке, учитывая текущую частоту сердечных сокращений и общее состояние пациента.

По общим рекомендациям начальная доза конкора в таких случаях составляет 5 мг 1 раз в сутки. По мере необходимости дозу удваивают. Максимальная суточная доза - 20 мг. Терапия хронической сердечной недостаточности предусматривает комбинирование ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (или блокаторов рецепторов ангиотензина II), бета-адреноблокаторов, мочегонных и, по ситуации, сердечных гликозидов. Обязательным условием для фармакотерапии конкором является стабильная, без признаков обострения хроническая сердечная недостаточность. Начальная доза препарата составляет, как правило, 1,25 мг 1 раз сутки. В зависимости от терапевтического ответа и индивидуальной переносимости производят постепенное ступенчатое увеличение дозы («шаг» увеличения составляет 1,25 мг) с интервалом в 2 недели. При неважной переносимости препарата пациентом дозу понижают. Максимальная суточная доза при хронической сердечной недостаточности не должна превышать 10 мг. Фармакотерапия конкором в большинстве случаев является длительной. Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести, а также лица пожилого возраста принимают конкор на общих основаниях без коррекции дозы. Больной не должен резко приостанавливать прием конкора или менять назначенную дозу без согласования с врачом: в противном случае возможно преходящее ухудшение деятельности сердца. Если планируется прекращение лечения, то дозу следует снижать постепенно. На начальной стадии лечения обязателен постоянный врачебный контроль. Одновременная терапия другими препаратами может повлиять на эффективность и переносимость конкора: в этой связи врач должен знать обо всех лекарственных средствах, принимаемых пациентом. Например, конкор «не дружит» с верапамилом, дилтиаземом, клофелином, моксонидином: при их совместном применении повышается риск нежелательных реакций со стороны организма.

Фармакология

Селективный бета 1 -адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием.

Обладает лишь незначительным сродством к β 2 -адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к β 2 -адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Поэтому бисопролол в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, в которые вовлечены β 2 -адренорецепторы.

Избирательное действие препарата на β 1 -адренорецепторы сохраняется и за пределами терапевтического диапазона.

Бисопролол не обладает выраженным отрицательным инотропным действием.

Максимальный эффект препарата достигается через 3-4 ч после приема внутрь. Даже при назначении бисопролола 1 раз/сут его терапевтический эффект сохраняется в течение 24 ч благодаря тому, что его T 1/2 из плазмы крови составляет 10-12 ч. Как правило, максимальное снижение АД достигается через 2 недели после начала лечения.

Бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы, блокируя β 1 -адренорецепторы сердца.

При однократном приеме внутрь у пациентов с ИБС без признаков хронической сердечной недостаточности бисопролол уменьшает ЧСС, уменьшает ударный объем сердца и, как следствие, снижает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. При длительной терапии изначально повышенное ОПСС снижается. Снижение активности ренина в плазме крови рассматривается как один из компонентов гипотензивного действия бета-адреноблокаторов.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь бисопролол почти полностью (>90%) всасывается из ЖКТ. Его биодоступность вследствие незначительного метаболизма при "первом прохождении" через печень (на уровне примерно 10%) составляет около 90%. Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол характеризуется линейной кинетикой, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны принятой дозе в диапазоне доз от 5 до 20 мг. C max в плазме крови достигается через 2-3 ч.

Распределение

Бисопролол распределяется довольно широко. V d составляет 3.5 л/кг. Связывание с белками плазмы крови достигает примерно 30%.

Метаболизм

Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется, в первую очередь, с помощью CYP3A4 (около 95%), a CYP2D6 играет лишь незначительную роль.

Выведение

Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (около 50%) и метаболизмом в печени (около 50%) до метаболитов, которые также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/ч. T 1/2 составляет 10-12 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Отсутствует информация о фармакокинетике бисопролола у пациентов с ХСН и одновременным нарушением функции печени или почек.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, сердцевидные, двояковыпуклые, с риской на обеих сторонах.

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, безводный - 132 мг, крахмал кукурузный, мелкий порошок - 14.5 мг, кремния диоксид коллоидный, безводный - 1.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 10 мг, кросповидон - 5.5 мг, магния стеарат - 1.5 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 2910/15 - 2.2 мг, макрогол 400 - 0.53 мг, диметикон 100 - 0.11 мг, краситель железа оксид желтый (E172) - 0.02 мг, титана диоксид (E171) - 0.97 мг.

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.
25 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
30 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
30 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

Дозировка

Препарат принимают внутрь 1 раз/сут. Таблетки следует принимать с небольшим количеством жидкости утром до завтрака, во время или после него. Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок.

Артериальная гипертензия и стабильная стенокардия

Дозу подбирают индивидуально, прежде всего с учетом ЧСС и состояния пациента.

Как правило, начальная доза составляет 5 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг 1 раз/сут. При лечении артериальной гипертензии и стенокардии максимальная рекомендуемая доза составляет 20 мг 1 раз/сут.

Хроническая сердечная недостаточность

Стандартная схема лечения хронической сердечной недостаточности включает применение ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II (в случае непереносимости ингибиторов АПФ), бета-адреноблокаторов, диуретиков и, факультативно, сердечных гликозидов. В начале лечения хронической сердечной недостаточности препаратом Конкор ® требуется обязательное проведение специальной фазы титрования под регулярным врачебным контролем.

Предварительным условием для лечения препаратом Конкор ® является стабильная хроническая сердечная недостаточность без признаков обострения.

Лечение препаратом Конкор ® начинается в соответствии со следующей схемой титрования. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т. е. дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась.

Для обеспечения соответствующего процесса титрования на начальных этапах лечения рекомендуется применять бисопролол в лекарственной форме таблетки по 2.5 мг.

Рекомендуемая начальная доза составляет 1.25 мг 1 раз/сут. В зависимости от индивидуальной переносимости дозу следует постепенно повышать до 2.5 мг, 3.75 мг, 5 мг, 7.5 мг и 10 мг 1 раз/сут. Каждое последующее увеличение дозы должно осуществляться не менее чем через 2 недели. Если увеличение дозы препарата плохо переносится пациентом, то возможно снижение дозы.

Во время титрования рекомендуется регулярный контроль АД, ЧСС и степени выраженности симптомов хронической сердечной недостаточности. Усугубление симптомов течения хронической сердечной недостаточности возможно уже с первого дня применения препарата.

Если пациент плохо переносит максимальную рекомендованную дозу препарата, то следует рассмотреть возможность постепенного снижения дозы.

Во время фазы титрования или после нее возможно временное ухудшение течения хронической сердечной недостаточности, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется, прежде всего, провести коррекцию доз препаратов сопутствующей терапии. Также может потребоваться временное снижение дозы препарата Конкор ® или его отмена. После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование дозы, либо продолжить лечение.

Продолжительность лечения при всех показаниях

Лечение препаратом Конкор ® обычно является долговременным.

Особые группы пациентов

Пациентам с нарушениями функции печени или почек легкой или средней тяжести, а также пациентам пожилого возраста коррекции режима дозирования, как правило, не требуется.

При выраженных нарушениях функции почек (КК менее 20 мл/мин) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг. Увеличение дозы у таких пациентов следует проводить с особой осторожностью.

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Т.к. нет достаточного количества данных по применению препарата Конкор ® у детей, не рекомендуется назначать препарат детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

К настоящему времени недостаточно данных относительно применения препарата Конкор ® у пациентов с хронической сердечной недостаточностью в сочетании с сахарным диабетом 1 типа, выраженными нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца или пороком клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями. Также до сих пор не было получено достаточных данных относительно пациентов с хронической сердечной недостаточностью с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев.

Передозировка

Симптомы: наиболее часто - AV-блокада, выраженная брадикардия, выраженное снижение АД, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия. Чувствительность к однократному приему высокой дозы бисопролола сильно варьирует среди отдельных пациентов и, вероятно, у пациентов с хронической сердечной недостаточностью чувствительность высокая.

Лечение: при возникновении передозировки, прежде всего, необходимо прекратить прием препарата и начать поддерживающую симптоматическую терапию.

При выраженной брадикардии - в/в введение атропина. Если эффект недостаточный, то с осторожностью можно ввести средство, обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма.

При выраженном снижении АД - в/в введение плазмозамещающих растворов и вазопрессорных препаратов.

При AV-блокаде - постоянный клинический контроль, назначение бета-адреномиметиков, таких как эпинефрин. В случае необходимости - постановка искусственного водителя ритма.

При обострении течения хронической сердечной недостаточности - в/в введение диуретиков, препаратов с положительным инотропным эффектом, а также вазодилататоров.

При бронхоспазме - назначение бронходилататоров, в т.ч. бета 2 -адреномиметиков и/или аминофиллина.

При гипогликемии - в/в введение декстрозы (глюкозы).

Взаимодействие

На эффективность и переносимость бисопролола может повлиять одновременное применение других лекарств. Такое взаимодействие может происходить также в тех случаях, когда два лекарственных средства приняты через короткий промежуток времени. Врача необходимо проинформировать о применении других лекарственных средств, даже если применение осуществляется без предписания.

Лечение хронической сердечной недостаточности

Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV-проводимость и сократительную способность сердца.

Блокаторы медленных кальциевых каналов типа верапамила и в меньшей степени, дилтиазема, при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда и нарушению AV-проводимости. В частности, в/в введение верапамила пациентам, принимающим бета-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV-блокаде. Гипотензивные средства центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены бета-адреноблокаторов может увеличить риск развития "рикошетной" артериальной гипертензии.

Комбинации, требующие особой осторожности

Лечение артериальной гипертензии и стенокардии

Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV-проводимость и сократительную способность миокарда.

Все показания к применению препарата Конкор ®

Блокаторы медленных кальциевых каналов производные дигидропиридина (например, нифедипин, фелодипин, амлодипин) при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью нельзя исключить риск последующего ухудшения сократительной функции сердца.

Антиаритмические средства III класса (например, амиодарон) при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV-проводимости.

Действие бета-адреноблокаторов для местного применения (например, глазных капель для лечения глаукомы) может усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД, уменьшение ЧСС).

Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV-проводимости и увеличивать риск развития брадикардии.

При одновременном применении с препаратом Конкор ® возможно усиление гипогликемического действия инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь. Симптомы гипогликемии, в частности тахикардия, могут маскироваться или подавляться. Подобное взаимодействие более вероятно при применении неселективных бета-адреноблокаторов.

Средства для общей анестезии способны повышать риск кардиодепрессивного действия, приводя к артериальной гипотензии.

Сердечные гликозиды при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к увеличению времени проведения импульса, и таким образом, к развитию брадикардии.

НПВС способны снижать гипотензивный эффект бисопролола.

Одновременное применение препарата Конкор ® с бета-адреномиметиками (например, изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов.

Сочетание бисопролола с адреномиметиками, влияющими на α- и β-адренорецепторы (например, норэпинефрин, эпинефрин) может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, обусловленные действием на α-адренорецепторы, приводя к повышению АД. Подобное взаимодействие более вероятно при применении неселективных бета-адреноблокаторов.

Антигипертензивные средства, также как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например, трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины) способны усиливать гипотензивный эффект бисопролола.

Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом способен увеличивать риск развития брадикардии.

Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО В) могут усиливать гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза.

Побочные действия

Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥1/10); часто (≥ 1/100, <1/10); нечасто (≥ 1/1000, <1/100); редко (≥ 1/10 000, <1/1000); очень редко (< 1/10 000).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - брадикардия (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью); часто - усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), ощущение похолодания или онемения в конечностях, выраженное снижение АД (особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью); нечасто - нарушение AV-проводимости, брадикардия (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией), усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией), ортостатическая гипотензия.

Со стороны ЦНС: часто - головокружение*, головная боль*; редко - потеря сознания.

Со стороны психики: нечасто - депрессия, бессонница; редко - галлюцинации, кошмарные сновидения.

Со стороны органов чувств: редко - уменьшение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз), нарушения слуха; очень редко - конъюнктивит.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями дыхательных путей в анамнезе.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, диарея, запор; редко - гепатит.

Со стороны лабораторных показателей: редко - повышение уровня ферментов печени в крови (АСТ, АЛТ).

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - мышечная слабость, судороги мышц.

Со стороны репродуктивной системы: редко - нарушения потенции.

Аллергические реакции: редко - кожный зуд, сыпь, гиперемия кожных покровов, аллергический ринит.

Со стороны кожных покровов: очень редко - алопеция. Бета-адреноблокаторы могут способствовать обострению течения псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь.

Прочие: часто - астения (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), повышенная утомляемость*; нечасто - астения (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией).

*У пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией особенно часто данные симптомы появляются в начале курса лечения. Обычно эти явления носят легкий характер и проходят, как правило, в течение 1-2 недель после начала лечения.

Показания

• артериальная гипертензия;
• ИБС: стабильная стенокардия;
• хроническая сердечная недостаточность.

Противопоказания

• острая сердечная недостаточность;
• хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения терапии препаратами с положительным инотропным действием;
• кардиогенный шок;
• AV-блокада II и III степени, без электрокардиостимулятора;
• СССУ;
• синоатриальная блокада;
• выраженная брадикардия (ЧСС< 60 уд./мин);
• выраженное снижение АД (систолическое АД < 100 мм рт.ст.);
• тяжелые формы бронхиальной астмы и ХОБЛ в анамнезе;
• выраженные нарушения периферического артериального кровообращения, болезнь Рейно;
• феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);
• метаболический ацидоз;
• возраст до 18 лет (недостаточно данных по эффективности и безопасности);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью применяют препарат при стенокардии Принцметала, гипертиреозе, сахарном диабете 1 типа и сахарном диабете со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови, AV-блокаде I степени, выраженной почечной недостаточности (КК < 20 мл/мин), выраженных нарушениях функции печени, псориазе, рестриктивной кардиомиопатии, врожденных пороках сердца или пороке клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями, хронической сердечной недостаточности с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев, во время проведения десенсибилизирующей терапии, у пациентов, находящихся на строгой диете.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата Конкор ® при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут повлиять на развитие плода. Следует тщательно контролировать кровоток в плаценте и матке, а также следить за ростом и развитием будущего ребенка, и в случае нежелательных проявлений в отношении беременности или плода, принимать альтернативные терапевтические меры. Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые 3 дня жизни могут возникать симптомы брадикардии и гипогликемии.

Данных о выделении бисопролола с грудным молоком нет. Прием препарата Конкор ® не рекомендуется женщинам в период лактации. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

Пациентам с нарушениями функции печени легкой или средней тяжести коррекции режима дозирования, как правило, не требуется.

Для больных с тяжелыми нарушениями функции печени максимальная суточная доза составляет 10 мг.

Применение при нарушениях функции почек

Пациентам с нарушениями функции почек легкой или средней тяжести коррекции режима дозирования, как правило, не требуется.

Для больных с выраженными нарушениями функции почек (при КК менее 20 мл/мин) максимальная суточная доза составляет 10 мг.

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Особые указания

Пациент не должен резко прерывать лечение и менять рекомендованную дозу без предварительной консультации с врачом, поскольку это может привести к временному ухудшению деятельности сердца. Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС. Если прекращение лечения необходимо, дозу следует снижать постепенно.

На начальном этапе лечения препаратом Конкор ® пациентам требуется постоянный контроль врача.

С осторожностью следует применять препарат при сахарном диабете со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови (симптомы выраженной гипогликемии, такие как тахикардия, сердцебиение или повышенная потливость могут маскироваться), у пациентов, находящихся на строгой диете, при проведении десенсибилизирующей терапии, AV-блокаде I степени, стенокардии Принцметала, нарушениях периферического артериального кровообращения легкой и умеренной степени (в начале терапии может возникнуть усиление симптомов), при псориазе (в т.ч. в анамнезе).

Дыхательная система: при бронхиальной астме или ХОБЛ показано одновременное применение бронходилатирующих средств. У пациентов с бронхиальной астмой возможно повышение резистентности дыхательных путей, что требует более высокой дозы бета 2 -адреномиметиков.

Аллергические реакции: бета-адреноблокаторы, включая препарат Конкор ® , могут повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций из-за ослабления адренергической компенсаторной регуляции под действием бета-адреноблокаторов. Терапия эпинефрином (адреналином) не всегда дает ожидаемый терапевтический эффект.

При проведении общей анестезии следует учитывать риск возникновения блокады β-адренорецепторов. Если необходимо прекратить терапию препаратом Конкор ® перед хирургическим вмешательством, это следует делать постепенно, и завершать за 48 ч до проведения общей анестезии. Следует предупредить врача-анестезиолога о том, что пациент принимает препарат Конкор ® .

У пациентов с феохромоцитомой Конкор ® может быть назначен только на фоне применения альфа-адреноблокаторов.

При лечении препаратом Конкор ® симптомы гипертиреоза могут маскироваться.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Конкор ® не влияет на способность к управлению автотранспортом согласно результатам исследования у пациентов с ИБС. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять автомобилем или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.