Поговорим о том, когда назначают инъекции адреналина в ампулах. - это гормон, относящийся к группе катехоламиновых веществ. Как и другие гормоны этой группы, он продуцируется надпочечниками, а точнее - их мозговым веществом. В организме субстанция играет важную роль. Это гормон чрезвычайных ситуаций.
Когда человеку грозит опасность, мозг подает сигнал надпочечникам, и начинается секреция адреналина. Он помогает людям быстро сосредоточиться, среагировать и уклониться от падающего с крыши кирпича, убежать от злой собаки с несвойственной в обычное время скоростью, перепрыгнуть попавшуюся на пути яму, залезть на крышу гаража и так далее. В критический момент под действием гормона повышается иммунная деятельность организма здорового человека, мышцы приобретают необыкновенную силу.
В медицине адреналин широко применяется при внезапной остановке сердца у больного и в других случаях. В аптеках продается адреналин в ампулах, в котором содержится раствор вещества. Он употребляется методом инъекций.
Вид и состав лекарства
В мировой медицине раствор адреналина как лекарство известен под названием эпинефрин. Так же называется действующее вещество препарата. В ампулах производится адреналин гидрохлорид и адреналин гидротартрат. Первое вещество характерно тем, что меняет свои свойства при ярком свете и при контакте с кислородом. Раствором для основного вещества служит 0,01% хлороводородная кислота.
Второй вид препарата растворяют в воде, поскольку он не меняет свои свойства при контакте с водой и воздухом. Но его отличие в том, что для инъекции приходится брать большую дозу, в связи с разницей молекулярной массы гидрохлорида и гидротартрата.
В ампуле с эпинефрином содержится 1 мл раствора концентрации 0,1% гидрохлорида или 0,18% гидротартрата.
Другая форма выпуска - пузырьки оранжевого цвета, в которых находится 30 мл готового к употреблению раствора. Раствор вводят внутримышечно или внутривенно с помощью инфузий. Также существует адреналин в таблетках.
Действие лекарства на организм
Фармакологическое действие раствора для инъекций заключается в его влиянии на альфа- и бета- адренорецепторы. Что будет, если вколоть адреналин? Реакцией организма на введение эпинефрина является сужение сосудов в брюшной полости, в коже и слизистых оболочках. Сосуды мускулатуры меньше реагируют на увеличение объема гормона в крови.
Кроме этого, реакция организма на инъекцию эпинефрина заключается в следующем:
- Сердечные адренорецепроры реагируют на лекарство увеличением темпа сокращений желудочков;
- Увеличивается содержание глюкозы в крови;
- Увеличивается скорость переработки глюкозы и выделения энергии;
- Расширяются и становятся доступными для приема большого количества кислорода дыхательные пути;
- Повышается артериальное давление;
- Организм перестает реагировать на аллергены.
Также адреналин подавляет производство жировых накоплений, повышает активность мышц, возбуждает ЦНС, стимулирует выработку гормонов гипоталамусом, возбуждает кору надпочечников (содействует генерированию ею гормонов), активизирует деятельность ферментов, повышает свертываемость крови.
Показания к использованию в медицине
Для чего вводят эпинефрин? В инструкции по применению рекомендуется делать инъекции адреналина в следующих ситуациях:
- Сложные случаи падения артериального давления, когда другие препараты не помогают (операции на сердце, травматический шок, сердечная и почечная недостаточность, передозировка медицинских лекарственных средств (ЛС));
- Спазмы бронхов во время проведения операции и бронхиальная астма;
- Кровотечения из сосудов слизистых оболочек и кожи человека;
- Для остановки различных кровотечений;
- Для купирования аллергической реакции;
- При асистолии;
- При уменьшении уровня глюкозы в крови ниже нормы;
- При эрекции у мужчин, не связанной с половым возбуждением.
Также лекарство используют при операциях на глазу, при открытой глаукоме. Оно продлевает действие анестезии, что используется при длительных операциях.
Самим прописывать себе адреналин инъекционный и вкалывать его запрещено. Это может нанести вред здоровью вплоть до летального исхода.
Противопоказания
Пожилым людям препарат назначают только в случаях, угрожающих их жизни, в малых дозах. Препарат противопоказан при:
- Атеросклеротических симптомах;
- Повышенном АД;
- Расширении сосудов больше, чем в 2 раза (аневризме);
- Сахарном диабете;
- При повышенной выработке гормонов щитовидной железой (тиреотоксикозе);
- Кровотечениях некоторых видов;
- Беременности на всех сроках;
- Закрытой глаукоме;
- Грудном вскармливании младенца;
- Выраженной непереносимости ЛС.
Для продления наркоза препарат применяется с осторожностью. Им можно усиливать действие далеко не всех анестетиков.
Способ использования
Эпинефрин применяют для внутримышечных инъекций в дозировке от 0,3 до 0,75 мл. Возможно подкожное введение адреналина. При операциях на сердечной мышце шприцем с адреналином делают укол непосредственно в желудочек сердца. Иногда требуется введение препарата внутривенно с помощью капельницы. Куда колоть, решает врач. Глаукому лечат 1 – 2% раствором лекарства в каплях.
Признаки передозировки ЛС
Симптомами передозировки являются повышение давления гораздо выше нормы, учащенный пульс, постепенно переходящий в брадикардию; побледнение кожи и ее похолодание, головная боль и рвота. Более тяжелыми случаями реакций на передозировку являются инфаркт миокарда, черепно-мозговое кровоизлияние, отек легких. Наихудшим признаком передозировки служит летальный исход. Когда препарат вводят внутривенно, и это делает специалист, то передозировка случается крайне редко. В стационаре всегда есть дефибриллятор для случая фибрилляции желудочков сердца.
При первых симптомах передозировки введение раствора требуется прекратить. Для понижения АД используют альфа- адреноблокаторы, для восстановления нормального сердечного ритма - бета- адреноблокаторы.
Побочное действие
Адреналин не только концентрирует все возможности человеческого организма на защите от неожиданной опасности. Поскольку при нем повышается АД, учащается ритм дыхания и сердца, возникают головокружения, может появиться искаженное восприятие действительности.
Если произошел необоснованный выброс гормона в кровь, человек почувствует раздражительность и тревогу. Этому способствует вызванная повышенным адреналином увеличенная переработка глюкозы с высвобождением дополнительной энергии, которая в данный момент не нужна.
Адреналин не всегда действует «во благо». Если его содержание повышено в течение длительного периода, гормон угнетает сердечную деятельность и вызывает сердечную недостаточность. Повышение уровня эпинефрина содействует появлению бессонницы и другим признакам психических нарушений.
К его побочным эффектам относятся:
- Повышение АД;
- Увеличение частоты сердечного пульса;
- Болезненные ощущения в сердце;
- Тошнота, переходящая в рвоту;
- Ощутимое головокружение;
- Паническая атака и другие психические расстройства;
- Сыпь на коже, зуд и другие аллергические проявления.
Если человек почувствовал признаки побочного действия лекарства, необходимо прекратить инъекцию и сообщить об этом врачу. Лекарство можно колоть только по назначению специалиста.
Формула:
C9H13NO3, химическое название: (R)-4--1,2-бензолдиол (в виде гидрохлорида или тартрата).
Фармакологическая группа:
вегетотропные средства/ адреномиметические средства/ адрено- и симпатомиметики (альфа-, бета-); органотропные средства/ сердечно-сосудистые средства
/ гипертензивные средства.
Фармакологическое действие:
альфа- и бета-адреностимулирующее.
Фармакологические свойства
На клеточном уровне эпинефрин активирует на внутренней поверхности оболочки клеток аденилатциклазу, увеличивает содержание Ca2+ и цАМФ внутри клетки. Эпинефрин в очень малых дозах, при скорости введения менее 0,01 мкг/кг/мин, может уменьшать артериальное давление из-за расширения сосудов в скелетных мышцах. При скорости введения 0,04–0,1 мкг/кг/мин повышает силу сердечных сокращений и частоты пульса, МОК и УОК, уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов; более 0,02 мкг/кг/мин повышает общее периферическое сопротивление сосудов и артериальное давление, суживает сосуды. Прессорный эффект эпинефрина может привести к кратковременному рефлекторному замедлению частоты сердечных сокращений. Эпинефрин расслабляет гладкую мускулатуру бронхов. Дозы больше 0,3 мкг/кг/мин уменьшают кровоснабжение внутренних органов, кровоток в почках, моторику и тонус желудочно-кишечного тракта. Эпинефрин расширяет зрачки, снижает образование внутриглазной жидкости и внутриглазное давление. Вызывает гипергликемию (усиливает глюконеогенез и гликогенолиз) и увеличивает плазменную концентрацию свободных жирных кислот. Эпинефрин повышает возбудимость, проводимость и автоматизм миокарда; повышает потребность миокарда в кислороде. Ингибирует вызванное антигенами выделение лейкотриенов и гистамина, снимает спазмы бронхиол, не допускает развитие отека их слизистой оболочки. Эпинефрин действует на альфа-адренорецепторы, которые расположены в слизистых оболочках, коже и внутренних органах, что приводит к сужению сосудов, уменьшению скорости всасывания местноанестезирующих препаратов, увеличению длительности и снижению токсического действия местной анестезии. При стимуляции бета2-адренорецепторов усиливается выведение из клетки K+, что может привести к развитию гипокалиемии. При введении интракавернозно снижает кровенаполнение пещеристых тел. Лечебный эффект при введении внутривенно развивается практически мгновенно (длительность действия составляет 1–2 минуты), при подкожном введении - через 5–10 минут (эффект становится максимальным через 20 минут), при введении внутримышечно - время начала действия вариабельное.
Эпинефрин при подкожном или внутримышечном введении хорошо всасывается. Также эпинефрин всасывается и при конъюнктивальном, и эндотрахеальном введении. Максимальная концентрация в крови при внутримышечном и подкожном введении достигается через 3–10 минут. Эпинефрин выделяется с грудным молоком, проникает через плаценту, не проникает через гематоэнцефалический барьер. Эпинефрин подвергается метаболизму в основном КОМТ и МАО в окончаниях симпатических нервов и прочих тканей, печени с формированием неактивных метаболитов. Период полувыведения эпинефрина при введении внутривенно составляет 1–2 минуты. В основном выводится эпинефрин почками виде метаболитов: сульфатов, ванилилминдальной кислоты, глюкуронидов; в неизмененном виде выводится в незначительном количестве.
Показания
Аллергические реакции немедленного типа (включая и крапивницу, анафилактический и ангионевротический шок), которые развиваются при переливании крови, использовании лекарственных препаратов, сывороток, укусах насекомых, употреблении пищевых продуктов или введении прочих аллергенов; асистолия (включая и на фоне остро развившейся AV блокады 3 степени); бронхиальная астма (снятие приступа); развитие бронхоспазма во время наркоза; кровотечение из поверхностных сосудов слизистых оболочек и кожи; необходимость пролонгирования действия местных анестетиков; артериальная гипотензия, которая не поддается действию адекватных объемов замещающих жидкостей (в том числе травма, шок, бактериемия, почечная недостаточность, операции на открытом сердце, передозировка лекарственными средствами, хроническая сердечная недостаточность); открытоугольная глаукома; гипогликемия (при передозировке инсулином); приапизм; при хирургических операциях на глазах - для расширения зрачка, отечность конъюнктивы (лечение), остановка кровотечения, внутриглазная гипертензия.
Способ применения эпинефрина и дозы
Эпинефрин вводится подкожно, внутримышечно, внутривенно.
При анафилактическом шоке: медленно внутривенно 0,1–0,25 мг разведенные в 10 мл 0,9% раствора хлорида натрия, если необходимо, то продолжают введение внутривенно капельно в концентрации 0,1 м/мл; если состояние больного допускает медленное действие (3–5 минут), то предпочтительнее вводить внутримышечно (или подкожно) 0,3–0,5 мг в неразбавленном или разбавленном виде, при необходимости введение повторяют через 10–20 минут (до 3 раз).
В качестве сосудосуживающего средства вводят внутривенно капельно со скоростью 1 мкг/мин (с возможным увеличением скорости введения до 2–10 мкг/мин).
При бронхиальной астме: внутривенно по 0,1–0,25 мг в разбавленном в концентрации 0,1 мг/мл или подкожно 0,3–0,5 мг в неразбавленном или разбавленном виде, повторные дозы, при необходимости, можно вводить через каждые 20 минут (до 3 раз).
Асистолия: внутрисердечно 0,5 мг (разбавляют 10 мл 0,9% раствора хлорида натрия или другим раствором); при проведении реанимационных мероприятий - по 1 мг (в разбавленном виде) внутривенно каждые 3–5 минут; если больной интубирован, то возможно эндотрахеальное введение - оптимальные дозы не установлены, но должны в 2–2,5 раза быть больше дозы для внутривенного введения.
Пролонгирование действия местных анестетиков: в концентрации 5 мкг/мл (от вида используемого анестетика зависит доза), для спинномозговой анестезии - 0,2–0,4 мг.
Новорожденные (при асистолии): внутривенно, медленно, 10–30 мкг/кг каждые 3–5 минут; детям, старше 1 месяца: внутривенно, 10 мкг/кг (в дальнейшем при необходимости каждые 3–5 минут вводят по 100 мкг/кг); возможно применение эндотрахеального введения.
Детям при бронхоспазме: подкожно 10 мкг/кг (максимально - до 0,3 мг), при необходимости введение повторяют каждые 15 минут (до 3–4 раз) или каждые 4 часа.
Детям при анафилактическом шоке: внутримышечно или подкожно - по 10 мкг/кг (максимально - до 0,3 мг), при необходимости повторяют введение этих доз через каждые 15 минут (до 3 раз).
Открытоугольная глаукома - 2 раза в день по 1 капле 1–2% раствора. Для остановки кровотечений, местно, в виде тампонов, которые смочены раствором препарата.
При проведении инфузии необходимо применять прибор с измерительным приспособлением для регулирования скорости введения препарата. Инфузии стоит проводить в крупную вену (лучше в центральную). Внутрисердечно эпинефрин вводится при асистолии, только если другие способы недоступны, так как имеется риск пневмоторакса и тампонады сердца. Во время терапии эпинефрином рекомендован контроль содержания в сыворотке крови K+, измерение диуреза, артериального давления, МОК, центрального венозного давления, ЭКГ, давления заклинивания в легочных капиллярах и давления в легочной артерии. Высокие дозы эпинефрина при инфаркте миокарда из-за повышения необходимости миокарда в кислороде могут усилить ишемию. Эпинефрин усиливает гликемию, поэтому при сахарном диабете необходимы более высокие дозы производных сульфонилмочевины и инсулина. При введении эндотрахеально всасывание и окончательное плазменное содержание эпинефрина могут быть непредсказуемы. Использование эпинефрина при шоке не заменяет переливания плазмы, крови, солевых растворов или/и кровезамещающих жидкостей. Использовать длительно эпинефрин нецелесообразно (сужение периферических сосудов может привести возможному развитию гангрены или некроза). Использование эпинефрина во время родов для коррекции гипотензии не рекомендуется, так как может задерживаться вторая стадия родов; при использовании больших доз для ослабления сокращения матки эпинефрин может вызвать продолжительную атонию матки с кровотечением. Можно применять эпинефрин у детей при остановке сердца, но необходимо соблюдать осторожность, так как в схеме дозирования требуются 2 разные концентрации препарата. При прекращении терапии дозы необходимо снижать постепенно, поскольку внезапная отмена лечения может стать причиной развития тяжелой гипотензии. Эпинефрин легко разрушается окисляющими средствами и щелочами. Если раствор эпинефрина содержит осадок или приобрел коричневый или розоватый цвет, то вводить его нельзя. Неиспользованную часть эпинефрина необходимо уничтожать.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, феохромоцитома, ГОКМП, артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца, фибрилляция желудочков, тахиаритмия, период лактации, беременность.
Ограничения к применению
Метаболический ацидоз, гипоксия, гиперкапния, фибрилляция предсердий, легочная гипертензия, желудочковая аритмия, гиповолемия, шок неаллергического происхождения (включая и кардиогенный, геморрагический, травматический), инфаркт миокарда, тиреотоксикоз, церебральный атеросклероз, окклюзионные болезни сосудов (в том числе и наличие их в анамнезе - атеросклероз, артериальная эмболия, болезнь Бюргера, диабетический эндартериит, холодовая травма, болезнь Рейно), закрытоугольная глаукома, болезнь Паркинсона, сахарный диабет, гипертрофия предстательной железы, судорожный синдром, пожилой и детский возраст, совместное использование ингаляционных анестетиков (циклопропан, галотан, хлороформ).
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано использование эпинефрина при беременности и кормлении грудью. Адекватные и строго контролируемые исследования использования эпинефрина у беременных отсутствуют. Установлена взаимосвязь появлений паховой грыжи и уродств у детей, чьи матери использовали эпинефрин в течение беременности; также есть сообщение об одном случае развития аноксии у плода после внутривенного ведения эпинефрина матери. В исследованиях на животных установлено (при использовании доз, которые в 25 раз превышают рекомендуемую дозу для человека), что эпинефрин вызывает тератогенный эффект.
Побочные действия эпинефрина
Система кровообращения:
стенокардия, тахикардия или брадикардия, сердцебиение, снижение или повышение артериального давления, аритмия, желудочковые аритмии, боли в грудной клетке;
нервная система:
головная боль, тремор, тревожное состояние, головокружение, усталость, нервозность, психоневротические расстройства (дезориентация, психомоторное возбуждение, нарушение памяти, паническое и агрессивное поведение, паранойя, шизофреноподобные расстройства), мышечные подергивания, нарушение сна;
система пищеварения:
тошнота, рвота;
мочеполовая система:
болезненное и затрудненное мочеиспускание (при гиперплазии простаты);
местные реакции:
жжение и боль в месте инъекции;
аллергические реакции:
бронхоспазм, ангионевротический отек, многоформная эритема, кожная сыпь;
прочие:
повышенная потливость, гипокалиемия.
Взаимодействие эпинефрина с другими веществами
Блокаторы бета-и альфа-адренорецепторов являются антагонистами эпинефрина. Эпинефрин ослабляет эффекты снотворных средств и наркотических анальгетиков. При совместном использовании эпинефрина с хинидином, сердечными гликозидами, трициклическими антидепрессантами, препаратами для ингаляционного наркоза (энфлуран, хлороформ, изофлуран, галотан, метоксифлуран), допамином, кокаином увеличивается вероятность развития аритмий (вместе не применять или использовать необходимо очень осторожно); с прочими симпатомиметическими препаратами - усиление выраженности побочных реакций со стороны системы кровообращения; с антигипертензивными препаратами (включая и диуретики) - уменьшение их эффективности. Совместное использование эпинефрина с ингибиторами МАО (включая и прокарбазин, фуразолидон, селегилин) может вызвать выраженное и внезапное увеличение артериального давления, головную боль, гиперпиретический криз, аритмии, рвоту; с феноксибензамином - тахикардию и усиление гипотензивного эффекта; с нитратами - ослабление их лечебного действия; с фенитоином - брадикардию и внезапное понижение артериального давления; с препаратами, которые удлиняют интервал QT (включая и цизаприд, астемизол, терфенадин), - удлинение интервала QT; с препаратами гормонов щитовидной железы - взаимное усиление действия; с алкалоидами спорыньи - усиление сосудосуживающего эффекта (возможны выраженная ишемия и развитие гангрены); с диатризоатами, йоксагловой или йоталамовой кислотами - усиление неврологических эффектов. Эпинефрин уменьшает эффекты инсулина и других гипогликемических препаратов.
Передозировка
При передозировке эпинефрином развиваются чрезмерное увеличение артериального давления, тахикардия (в дальнейшем сменяется брадикардией), аритмии (включая и фибрилляцию желудочков и предсердий), бледность и похолодание кожных покровов, головная боль, рвота, метаболический ацидоз, черепно-мозговое кровоизлияние (в особенности у больных пожилого возраста), инфаркт миокарда, отек легких, смерть. Необходимо: прекратить введение эпинефрина, симптоматическое лечение - для понижения артериального давления - альфа-адреноблокаторы (фентоламин), при аритмиях - бета-адреноблокаторы (пропранолол).
R01AA14 (Epinephrine)
N01BB53 (Мепивакаин в комбинации с другими препаратами)
A01AD01 (Epinephrine)
C01CA24 (Epinephrine)
N01BB58 (Артикаин в комбинации с другими препаратами)
N01BB51 (Бупивакаин в комбинации с другими препаратами)
Перед использованием препарата ЭПИНЕФРИН вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.
Клинико-фармакологические группы
21.006 (Местный анестетик с сосудосуживающим компонентом)
01.010 (Альфа-,бета-адреномиметик)
21.009 (Местный анестетик для применения в стоматологии)
21.007 (Местный анестетик с сосудосуживающим компонентом для применения в стоматологии)
Фармакологическое действие
Адреномиметик, оказывает прямое стимулирующее действие на α- и β-адренорецепторы.
Под действием (адреналина) вследствие стимуляции α-адренорецепторов происходит увеличение содержания внутриклеточного кальция в гладких мышцах. Активация α1-адренорецепторов повышает активность фосфолипазы С (через стимуляцию G-белка) и образование инозитолтрифосфата и диацилглицерола. Это способствует высвобождению кальция из депо саркоплазматического ретикулума. Активация α2-адренорецепторов приводит к открытию кальциевых каналов и увеличению входа кальция в клетки.
Стимуляция β-адренорецепторов вызывает обусловленную G-белком активацию аденилатциклазы и увеличение образования цАМФ. Этот процесс является пусковым механизмом развития реакций со стороны различных органов-мишеней. В результате стимуляции β1-адренорецепторов в тканях сердца происходит увеличение внутриклеточного кальция. При стимуляции β2-адренорецепторов происходит уменьшение свободного внутриклеточного кальция в гладких мышцах, обусловленное с одной стороны увеличением его транспорта из клетки, а с другой - его накоплением в депо саркоплазматического ретикулума.
Оказывает выраженное действие на сердечно-сосудистую систему. Увеличивает частоту и силу сердечных сокращений, ударный и минутный объем сердца. Улучшает AV-проводимость, повышает автоматизм. Увеличивает потребность миокарда в кислороде. Вызывает сужение сосудов органов брюшной полости, кожи, слизистых оболочек, в меньшей степени - скелетных мышц. Повышает АД (главным образом систолическое), в высоких дозах повышает ОПСС. Прессорный эффект может вызвать кратковременное рефлекторное замедление ЧСС.
Эпинефрин (адреналин) расслабляет гладкие мышцы бронхов, понижает тонус и моторику ЖКТ, расширяет зрачки, способствует понижению внутриглазного давления. Вызывает гипергликемию и повышает содержание в плазме свободных жирных кислот.
Фармакокинетика
Метаболизируется при участии МАО и КОМТ в печени, почках, ЖКТ. T1/2 составляет несколько минут. Выводится почками.
Проникает через плацентарный барьер, не проникает через ГЭБ.
Выделяется с грудным молоком.
ЭПИНЕФРИН: ДОЗИРОВКА
Индивидуальный. Вводят п/к, реже - в/м или в/в (медленно). В зависимости от клинической ситуации разовая доза для взрослых может составлять от 200 мкг до 1 мг; для детей -100-500 мкг. Раствор для инъекций может быть использован в качестве глазных капель.
Местно применяют для остановки кровотечений - используют тампоны, смоченные раствором эпинефрина.
Лекарственное взаимодействие
Антагонистами эпинефрина являются блокаторы α- и β-адренорецепторов.
Неселективные бета-адреноблокаторы потенцируют прессорный эффект эпинефрина.
При применении одновременно с сердечными гликозидами, хинидином, трициклическими антидепрессантами, допамином, средствами для ингаляционного наркоза (хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран), кокаином возрастает риск развития аритмий (одновременное применение не рекомендуется, за исключением случаев крайней необходимости); с другими симпатомиметическими средствами - усиление выраженности побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы; с антигипертензивными средствами (в т.ч. с диуретиками) - снижение их эффективности; с алкалоидами спорыньи - усиление вазоконстрикторного эффекта (вплоть до выраженной ишемии и развития гангрены).
Ингибиторы МАО, м-холиноблокаторы, ганглиоблокаторы, препараты гормонов щитовидной железы, резерпин, октадин потенцируют эффекты эпинефрина.
Эпинефрин уменьшает эффекты гипогликемических средств (в т.ч. инсулина), нейролептиков, холиномиметиков, миорелаксантов, опиоидных анальгетиков, снотворных средств.
При одновременном применении с препаратами, удлиняющими интервал QT (в т.ч. астемизолом, цизапридом, терфенадином), происходит увеличение продолжительности интервала QT.
Беременность и лактация
Эпинефрин (адреналин) проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения эпинефрина не проведено. Применение при беременности и в период лактации возможно только в случаях, если ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
ЭПИНЕФРИН: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, брадикардия или тахикардия, сердцебиение, повышение или снижение АД; при применении в высоких дозах - желудочковые аритмии; редко - аритмия, боль в грудной клетке.
Со стороны нервной системы: головная боль, тревожное состояние, тремор, головокружение, нервозность, усталость, психоневротические расстройства (психомоторное возбуждение, дезориентация, нарушение памяти, агрессивное или паническое поведение, шизофреноподобные расстройства, паранойя), нарушение сна, мышечные подергивания.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - затрудненное и болезненное мочеиспускание (при гиперплазии предстательной железы).
Аллергические реакции: ангионевротический отек, бронхоспазм, кожная сыпь, многоформная эритема.
Прочие: гипокалиемия, повышенное потоотделение; местные реакции - боль или жжение в месте в/м инъекции.
Показания
Аллергические реакции немедленного типа (в т.ч. крапивница, ангионевротический шок, анафилактический шок), развивающиеся при применении лекарственных средств, сывороток, переливании крови, употреблении пищевых продуктов, укусах насекомых или введении других аллергенов.
Бронхиальная астма (купирование приступа), бронхоспазм во время наркоза.
Асистолия (в т.ч. на фоне остро развившейся AV-блокады III степени).
Кровотечение из поверхностных сосудов кожи и слизистых оболочек (в т.ч. из десен).
Артериальная гипотензия, не поддающаяся воздействию адекватных объемов замещающих жидкостей (в т.ч. шок, травма, бактериемия, операции на открытом сердце, почечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, передозировка лекарственных средств).
Необходимость удлинения действия местных анестетиков.
Гипогликемия (вследствие передозировки инсулина).
Открытоугольная глаукома, при хирургических операциях на глазах - отечность конъюнктивы (лечение), для расширения зрачка, внутриглазная гипертензия.
С целью остановки кровотечения.
Лечение приапизма.
Противопоказания
Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, феохромоцитома, артериальная гипертензия, тахиаритмия, ИБС, фибрилляция желудочков, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к эпинефрину.
Особые указания
C осторожностью применяют при метаболическом ацидозе, гиперкапнии, гипоксии, фибрилляции предсердий, желудочковой аритмии, легочной гипертензии, гиповолемии, инфаркте миокарда, шоке неаллергического генеза (в т.ч. кардиогенный, травматический, геморрагический), при тиреотоксикозе, окклюзионных заболеваниях сосудов (в т.ч. в анамнезе - артериальная эмболия, атеросклероз, болезнь Бюргера, холодовая травма, диабетический эндартериит, болезнь Рейно), церебральном атеросклерозе, закрытоугольной глаукоме, сахарном диабете, болезни Паркинсона, судорожном синдроме, гипертрофии предстательной железы; одновременно с ингаляционными средствами для наркоза (фторотана, циклопропана, хлороформа), у пациентов пожилого возраста, у детей.
Эпинефрин не следует вводить внутриартериально, поскольку выраженное сужение периферических сосудов может привести к развитию гангрены.
Эпинефрин можно применять интракоронарно при остановке сердца.
При аритмиях, вызванных эпинефрином, назначают бета-адреноблокаторы.
Нет аналогов, синонимы — эпинефрин, адреналина гидрохлорид.
Цена
Средняя цена онлайн* , 86 р. (р-р амп 0,1% 1мл)
Где купить:
Инструкция по применению
Адреналин – инъекционный препарат, выпускается в ампулах, оказывает выраженное действие на сердце и сосуды, а также повышает давление. Синоним – эпинефрин.
Показания
- артериальная гипертония (при отсутствии эффекта от адекватных объемов замещающих жидкостей);
- бронхиальная астма и бронхоспазм при наркозе;
- кровотечения из поверхностных сосудов кожи и слизистых (в том числе десен);
- асистолии;
- немедленные аллергические реакции ;
- гипогликемия при передозировке инсулином;
- открытоугольная глаукома;
- операции на глазах (для расширения зрачков);
- необходимость в удлинении действия местных анестетиков.
Способ применения и дозы
Адреналин используют для проведения инъекций – подкожных или внутримышечных, реже – внутривенных. Разовая дозировка для взрослых – 02-0,75 мл, для детей – 01,-05 мл.
При фибрилляции желудочков 1 мл лекарства вводят внутрисердечно.
Противопоказания
- гипертония;
- аневризма;
- сахарный диабет;
- тиреотоксикоз;
- выраженный атеросклероз;
- закрытоугольная глаукома;
- наркоз фторотаном, хлороформом или циклопропаном – в комбинации с этими препаратами адреналин может вызвать аритмию.
Беременность и лактация
Были проведены исследования на животных, которые показали, что препарат неблагоприятно воздействует на плод. Влияние адреналина на беременность у женщин изучено недостаточно.
Однако назначение препарата возможно при условии, что ожидаемая польза для матери превышает возможные риски для плода.
Передозировка
Симптомы передозировки эпинефрином:
- чрезмерное повышение давления;
- тахикардия, перетекающая в брадикардию;
- нарушения сердечного ритма (включая фибрилляцию желудочков и предсердий);
- похолодание и побледнение кожи;
- головная боль;
- рвота;
- инфаркт миокарда;
- метаболический ацидоз;
- черепно-мозговое кровоизлияние (в группе риска – пожилые люди);
- отек легких;
- летальный исход.
При возникновении симптомов передозировки необходимо прекратить введение раствора. Для снижения давления используют альфа-адреноблокаторы (фентоламин), для нормализации сердечного ритма – бета-адреноблокаторы (пропранолол).
Побочные эффекты
- значительное повышение давления;
- аритмия, тахикардия;
- боли в области сердца;
- головная боль;
- головокружения;
- тошнота с рвотой;
- психоневротические расстройства (паранойя, приступы паники, дезориентация и др.);
- аллергические реакции (сыпь, спазм бронхов).
Состав и форма выпуска
Препарат выпускается в виде раствора для инъекций. Разливается по ампулам объемом 1 мл. В упаковке 5 таких ампул.
Выпускается адреналина гидротартрат 0,18% и адреналина гидрохлорид 0,1%. Из-за разницы молекулярных масс, в обоих растворах содержится одинаковое количество адреналина – 1 мг в 1 мл. Эпинефрин — синоним адреналина.
Фармакология и фармакокинетика
После введения в организм препарат оказывает на альфа- и бета-адренорецепторы действие, схожее с эффектом возбуждения симпатических нервных волокон.
Укол вызывает сужение сосудов органов брюшной полости, слизистых и кожи. В меньшей степени сужаются сосуды скелетных мышц.
Также препарат провоцирует повышение кровяного давления и стимулирует адренорецепторы сердца, поэтому оно начинает сокращаться чаще и сильнее.
Лекарство расслабляет мускулатуру кишечника и бронхов и расширяет зрачки. Также адреналин повышает концентрацию глюкозы в крови, стимулирует тканевый метаболизм и улучшает функциональность скелетных мышц, особенно при утомлении.
Срок годности
Условия хранения
Хранить в темном месте при температуре до +15 градусов. Беречь от глаз детей.
Лекарственная форма: раствор для инъекций Состав:1 мл раствора содержит:
Активное вещество: эпинефрин (адреналин) - 1,00 мг
Вспомогательные вещества: натрия хлорид - 8,00 мг, натрия дисульфит - 1,00 мг, (натрия метабисульфит) хлоробутанола гемигидрат (хлоробутанолгидрат), эквивалентный 5,00 мг хлоробутанола, динатрия эдетат - 0,50 мг, (динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты) глицерол (глицерин) - 60,00 мг, хлористоводородная - до pH кислота 2,5-4,0, вода для инъекций - до 1 мл.
Описание:Прозрачная бесцветная или слабоокрашенная жидкость с характерным запахом.
Фармакотерапевтическая группа: Альфа- и бета-адреномиметик АТХ:C.01.C.A.24 Эпинефрин
Фармакодинамика:Действие обусловлено активацией рецепторзависимой аденилатциклазы на внутренней поверхности клеточной, мембраны, повышением внутриклеточной концентрации циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) и ионов кальция (Са2+).
В очень низких дозах, при скорости введения меньше 0,01 мкг/кг/мин может снижать артериальное давление, вследствие расширения сосудов скелетной мускулатуры. При скорости введения 0,04-0,1 мкг/кг/мин увеличивает частоту и силу сердечных сокращений, ударный объем крови и минутный объем крови, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление; выше 0,02 мкг/кг/мин сужает сосуды, повышает артериальное давление (главным образом, систолическое) и общее периферическое сосудистое сопротивление. Прессорный эффект может вызвать кратковременное рефлекторное замедление частоты сердечных сокращений.
Расслабляет гладкие мышцы бронхов., Дозы выше 0,3 мкг/кг/мин, снижают почечный кровоток, кровоснабжение внутренних органов, тонус и, моторику желудочно-кишечного тракта.
Расширяет зрачки, способствует снижению продукции внутриглазной жидкости и внутриглазного давления. Вызывает гипергликемию (усиливает гликогенолиз, и глюконеогенез) и повышает содержание в плазме свободных жирных кислот.Повышает проводимость, возбудимость и автоматизм миокарда. Увеличивает потребность миокарда в кислороде. Ингибирует индуцированное антигенами высвобождение гистамина и лейкотриенов, устраняет спазм, бронхиол, предотвращает развитие отека их слизистой оболочки.
Действуя на α-адренорецепторы, расположенные в коже, слизистых оболочках и внутренних органах, вызывает сужение сосудов, снижение скорости всасывания местноанестезирующих средств, увеличивает продолжительность и снижает токсическое влияние местной анестезии.
Стимуляция b 2 -адренорецепторы сопровождается усилением выведения ионов калия (К+) из клетки и может привести к гипокалиемии.
При интракавернозном введении уменьшает кровенаполнение пещеристых тел.
Терапевтический эффект развивается практически мгновенно при внутривенном введении (продолжительность действия - 1-2 мин), через 5-10 мин после подкожного введения (максимальный эффект - через 20 мин), при внутримышечном
введении - время начала эффекта вариабельное. Фармакокинетика:Всасывание
При внутримышечном или подкожном введении хорошо всасывается. Введенный парентерально, быстро разрушается. Также абсорбируется при эндотрахеальном и конъюнктивальном введении. Время достижения максимальной концентрации в крови. при подкожном и. внутримышечном введении - 3-10 мин. Проникает через
плаценту, в грудное молоко, не проникает через гематоэнцефалический барьер.Метаболизм
Метаболизируется в основном моноаминооксидазой и катехол-О- метилтрансферазой в окончаниях симпатических нервов и других тканей, а также в печени с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения при внутривенном введении - 1-2 мин.
Выведение
Выводится почками в основном виде метаболитов: ванилилминдальной кислоты, сульфатов, глюкуронидов, а также в незначительном количестве - в неизмененном виде.
Показания:· Аллергические реакции немедленного типа (в том числе крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок), развивающиеся при применении лекарственных средств, сывороток, переливании крови, употреблении пищевых продуктов, укусах насекомых или введении других аллергенов; астма физического усилия;
· Бронхиальная астма (купирование астматического статуса), бронхоспазм во время наркоза;
· Асистолия (в том числе на фоне остро развившейся атриовентрикулярной блокады III степени);
· Кровотечение из поверхностных сосудов кожи и слизистых оболочек (в том числе из дёсен);
· Артериальная гипотензия, не поддающаяся воздействию адекватных объемов замещающих жидкостей (в том числе шок, бактериемия, операции на открытом сердце, почечная недостаточность);
· Необходимость удлинения действия местных анестетиков;
· Эпизоды, полной атриовентрикулярной-блокады (с развитием синкопального состояния (синдром Морганьи-Адамса-Стокса));
· Остановка кровотечения (как сосудосуживающее средство).
Противопоказания:Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата, артериальная гипертензия, выраженный атеросклеррз (включая церебральный атеросклероз), гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, тахиаритмия, ишемическая болезнь сердца, фибрилляция желудочков, фибрилляция предсердий, желудочковые аритмии, хроническая сердечная недостаточность 3-4 степени, инфаркт миокарда, феохромоцитома, тиреотоксикоз, сахарный диабет, острая и хроническая артериальная недостаточность (в том числе в анамнезе -артериальная эмболия, атеросклероз, болезнь Бюргера, диабетический эндартериит, болезнь Рейно), гиповолемия, метаболический ацидоз, гиперкапния, гипоксия, легочная гипертензия, шок неаллергического генеза (в том числе кардиогенный, травматический,- геморрагический), холодовая травма, болезнь Паркинсона; органические повреждения головного мозга, закрытоугольная глаукома, судорожный синдром, гиперплазия предстательной железы, возраст до 18 лет (кроме состояний, непосредственно угрожающих жизни), беременность, период лактации, одновременное применение ингаляционных средств для общей анестезии (галотана), в комбинации с местными анестетиками не применяют для местной анестезии пальцев рук и ног из-за риска ишемического повреждения тканей.
При неотложных состояниях все противопоказания являются относительными.
С осторожностью:Гипертиреоз, пожилой возраст.
Для профилактики аритмий на фоне, применения препарата, назначают. бета-адреноблокаторы.
Беременность и лактация: см. раздел " Противопоказания ". Способ применения и дозы:Подкожно, внутримышечно, внутривенно капельно.
Аллергические реакции немедленного типа (анафилактический шок) : внутривенно медленно 0,1-0,25 мг разведенных в 10 мл 0,9 % раствора натрия хлорида, при необходимости продолжают внутривенное капельное введение в концентрации 1:10000. При отсутствии непосредственной, угрозы жизни, предпочтительнее введение внутримышечное или подкожное 0,3-0,5 мг, при необходимости повторное введение через 10-20 мин до 3 раз.
Бронхиальная астма: подкожно 0,3-0,5 мг, при необходимости повторные дозы можно вводить через каждые 20 мин до 3 раз, или внутривенно по 0,1-0,25 мг с разведением в концентрации 1:10000.
При асистолии: внутрисердечно 0,5 мг (разбавляют 10 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или другим раствором); во время реанимационных мероприятий - по 0,5- 1 мг (в разбавленном виде) внутривенно каждые 3-5 мин. Если пациент интубирован, возможна эндотрахеальная инстилляция - дозы должны в 2-2,5 раза превышать дозы для внутривенного введения.
Остановка кровотечений - местно в виде тампонов, смоченных раствором препарата.
При артериальной гипотензии: внутривенно капельно 1 мкг/мин, скорость введения можно увеличить до 2-10 мкг/мин.
Для удлинения действия местных анестетиков: в концентрации 0,005 мг/мл (доза зависит от вида используемого анестетика), для спинномозговой анестезии - 0,2- 0,4 мг.
Синдром Морганьи-Адамса-Стокса (брадиаоитмическая Форма) в дозе 1 мг в 250 мл 5 % раствора глюкозы внутривенно, постепенно увеличивая скорость инфузии до достижения минимально достаточного числа сердечных сокращений.
Как сосудосуживающее средство: внутривенно капельно 1 мкг/мин; скорость введения можно увеличить до 2-10 мкг/мин:
Применение в детской практике:
Новорожденные (асистолия): внутривенно, 10-30 мкг/кг каждые 3-5 мин, медленно.
Детям: старше 1 месяца: внутривенно, 10 мкг/кг (в последующем при необходимости каждые 3-5 мин вводят по 100 мкг/кг (после введения, по крайней мере, 2 стандартных доз можно каждые 5 мин использовать более высокие дозы - 200 мкг/кг). Можно использовать эндотрахеальное введение.
Детям при анафилактическом шоке: подкожно или внутримышечно по 0,01 мг/кг (максимально - до 0,3 мг), при необходимости введение этих доз повторяют через каждые 15 мин (до З раз).
Детям при бронхоспазме: подкожно 10 мкг/кг (максимально - до 0,3 мг), дозы при необходимости повторяют каждые 15 мин; (до 3-4 раз) или каждые 4 ч.
Побочные эффекты:Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ):
очень часто >1/10 ;
часто от > 1/100 до < 1/10
нечасто от > 1/1000 до < 1/100
редко от >1/10000 до < 1/1000,
очень редко от < 1/10000, включая отдельные сообщения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - стенокардия, брадикардия или тахикардия, ощущение сердцебиения, повышение или снижение артериального - давления, при высоких дозах - желудочковые аритмии (включая фибрилляцию желудочков); редко - аритмия, боль в грудной клетке, отек легких.
Со стороны нервной системы: часто - головная боль, тревожное состояние, тремор; тик, нечасто - головокружение, нервозность, усталость, тошнота, рвота, расстройства личности (психомоторное возбуждение, дезориентация, нарушение памяти, психотические расстройства: агрессивное или паническое поведение, шизофреноподобные расстройства, паранойя), нарушение сна, мышечные подергивания.
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота.
Со стороны мочевыводящей системы : редко- - затрудненное и болезненное мочеиспускание (при гиперплазии предстательной железы).
Местные реакции: нечасто - боль или жжение в месте внутримышечной инъекции.
Аллергические реакции: нечасто - ангионевротический отек, бронхоспазм, кожная сыпь, многоформная эритема.
Прочие: нечасто - повышенное потоотделение; редко - гипокалиемия.
Если указанные в инструкции побочные эффекты усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка:Симптомы: чрезмерное повышение. артериального давления, тахикардия, сменяющаяся брадикардией, нарушения ритма (в т.ч. фибрилляция предсердий и желудочков), похолодание и бледность кожных покровов, рвота, головная боль, метаболический ацидоз, инфаркт миокарда, черепно-мозговое кровоизлияние (особенно у пожилых пациентов), отек легких, смерть.
Лечение: прекратить введение, симптоматическая терапия - для снижения артериального давления - α-адреноблокаторы (фентоламин), при аритмии - b-адреноблокаторы ().
Взаимодействие:Антагонистами эпинефрина являются блокаторы α- и b -адренорецепторов.
Эффективность применения эпинефрина снижена у пациентов с тяжелыми анафилактическими реакциями, принимающих b-адреноблокаторы. В этом случае внутривенно применяют .
Применение совместно с другими адреномиметиками может усилить эффект эпинефрина.
Ослабляет эффекты наркотических анальгетиков и снотворных препаратов.
При применении одновременно с сердечными гликозидами, хинидином, трициклическими антидепрессантами, допамином, средствами для ингаляционного наркоза (энфлуран, метоксифлуран), кокаином возрастает риск развития аритмий (вместе применять следует крайне осторожно или вообще не применять); с другими адреномиметиками - усиление выраженности побочных эффектов со стороны, сердечно-сосудистой системы; с антигипертензивными средствами - снижение их эффективности.
С диуретиками - возможно увеличение прессорного эффекта эпинефрина. Одновременное применение с препаратами ингибирующими моноаминооксидазу ( , а также ,) может вызвать внезапное и выраженное повышение артериального давления, гиперпиретический криз, головную боль, аритмии сердца, рвоту; с нитратами - ослабление их терапевтического действия; с феноксибензамином - усиление гипотензивного эффекта и тахикардию; с фенитоином - внезапное снижение артериального давления и брадикардию (зависит от дозы и скорости введения); с препаратами гормонов, щитовидной железы - взаимное усиление действия; с лекарственными средствами, удлиняющими QT-интервал (в том числе астемизолом, цизапридом, терфенадином) - удлинение QT-интервала; с диатризоатами, йоталамовой или йоксагловой кислотами - усиление неврологических эффектов; с алкалоидами спорыньи - усиление вазоконстрикторного эффекта (вплоть до выраженной ишемии и развития гангрены).
Снижает эффект инсулина и других гипогликемических лекарственных средств.
Особые указания:Случайное внутривенное введение эпинефрина может вызвать резкое повышение артериального давления.
Повышение артериального давления при введении препарата может вызывать приступы стенокардии. может вызывать констрикцию капилляров почек, уменьшая тем самым диурез.
При инфузии следует использовать прибор с измерительным приспособлением с целью регулирования скорости инфузии.
Инфузии следует проводить в крупную (лучше в центральную) вену.
Внутрисердечно вводится при асистолии, если другие способы недоступны, т.к. существует риск тампонады сердца и пневмоторакса.
В период лечения, рекомендовано определение концентрации ионов калия (К+) в сыворотке крови, измерение артериального давления, диуреза, минутного объема кровообращения, электрокардиограммы, центрального венозного давления, давления в легочной артерии и давления заклинивания в легочных капиллярах. Чрезмерные дозы при инфаркте миокарда, могут усилить ишемию путем повышения потребности миокарда в кислороде.
Увеличивает гликемию, в, связи, с чем при сахарном диабете требуются более высокие дозы инсулина и производных сульфонилмочевины.
При эндотрахеальном введении всасывание и окончательная концентрация препарата в плазме могут быть непредсказуемы.
Введение эпинефрина при шоковых, состояниях не заменяет переливания крови, плазмы, кровезамещающих жидкостей и/или солевых растворов.
Эпинефрин нецелесообразно применять длительно (сужение периферических сосудов, приводящее к возможному развитию некроза или гангрены).
Строго контролируемых исследований применения эпинефрина у беременных не проведено. Установлена статистически закономерная, взаимосвязь появлений пороков развития и паховой грыжи у детей, матери которых применяли в течение I триместра или на протяжении всей беременности, сообщалось также в одном случае о возникновении аноксии,у плода, после внутривенного ведения - матери эпинефрина.
Применение для коррекции сниженного артериального давления во время родов не рекомендуется, поскольку может задерживать вторую стадию родов; при введении в больших дозах для ослабления сокращения матки может, вызвать длительную атонию матки с кровотечением.
Можно использовать у детей при остановке сердца, однако следует соблюдать осторожность.
При прекращении, лечения дозы следует, уменьшать постепенно, т. к. Внезапная отмена терапии может приводить к снижению артериального давления.
Легко разрушается алкирующими веществами и окислителями, включая хлориды, бромиды, нитриты, соли железа, пероксиды.
Если раствор приобрел розоватый или коричневый цвет или содержит осадок его вводить нельзя. Неиспользованную часть следует уничтожать.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:После применения препарата врач должен индивидуально, в каждом конкретном случае, решать вопросы о допуске пациента к управлению транспортом или занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций
Форма выпуска/дозировка: Раствор для инъекций 1 мг/мл. Упаковка:В ампулы по 1 мл. По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку.
По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению препарата, ножом или скарификатором ампульным в пачку из картона.
По 20, 50 или 100 контурных ячейковых упаковок с 20, 50 или 100 инструкциями по применению препарата соответственно, ножами или, скарификаторами ампульными в коробки из картона или в ящики из гофрированного картона (для стационара).
При упаковке ампул с насечками, кольцами и точками надлома ножи или скарификаторы ампульные не вкладывают.
Условия хранения:В защищенном от света месте, при температуре не выше 15 °С.
Хранить в местах, недоступных для детей. Срок годности: Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке. Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: ЛС-001849 Дата регистрации: 30.12.2011/09.09.2014 Дата окончания действия: Бессрочный Владелец Регистрационного удостоверения: МОСКОВСКИЙ ЭНДОКРИННЫЙ ЗАВОД, ФГУП Россия Производитель: Дата обновления информации: 04.02.2017 Иллюстрированные инструкции
