Таблетки Пирацетам известны уже долгие годы. И все эти годы данный препарат не сдаёт свои позиции. Именно его рекомендуют врачи при различных неврологических заболеваниях.
Пирацетам относится к ноотропным веществам широкого действия. Оказывает положительное действие на обменные процессы. Благодаря препарату повышается концентрация АТФ в тканях мозга, усиливая синтезирование РНК и стимулируя различные процессы, усиливая вывод глюкозы.
В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают Пирацетам, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Пирацетам можно прочитать в комментариях.
Состав и форма выпуска
Препарат пирацетам выпускается в нескольких лекарственных формах:
- раствор пирацетама 20% (в 1 мл раствора содержится 200 мг действующего вещества);
- таблетки пирацетама 400, 800 или 1200 мг;
- капсулы пирацетам 400 и 800 мг.
Также действующее вещество пирацетам входит в состав препаратов Луцетам, Ноотропил, Фезам, Мемотропил и другие.
Для чего назначают Пирацетам?
Препарат Пирацетам назначают при терапии определенных заболеваний:
- последствий инсульта,
- кортикальной миоклонии,
- коматозных состояний,
- нервномышечной дистрофии,
- хронического алкоголизма,
- сосудистых заболеваний головного мозга,
- болезни Паркинсона,
- депрессивных и вяло-апатических состояний,
- последствий перинатальных повреждений мозга,
- олигофрении,
- детского церебрального паралича,
- серповидноклеточной анемии;
- болезни Альцгеймера и других неврологических заболеваний, которые сопровождаются снижением интеллектуальных способностей.
Практически здоровым людям пирацетам может быть рекомендован при переутомлении или в экстремальных ситуациях.
В инструкции к Пирацетаму указано, что в педиатрии средство эффективно при последствиях перинатального поражения ЦНС, церебральном параличе, задержке умственного развития, олигофрении, дислексии, плохой обучаемости, церебрастении, нарушениях памяти, интеллектуальной недостаточности, расстройствах речи, психоорганическом синдроме, серповидно-клеточной анемии.
Фармакологическое действие
Пирацетам принадлежит к группе ноотропных средств, терапевтическое действие которого заключается в улучшении функционирования головного мозга. Под воздействием препарата улучшается память, восприятие нового материала и умственное мышление.
- Пирацетам препятствует процессу склеивания тромбоцитов и эритроцитов, благодаря чему препарат служит профилактикой мозговых тромбозов и улучшает микроциркуляцию крови по сосудам.
- Пирацетам улучшает приток крови и кислорода к тканям и клеткам головного мозга, налаживает обменные процессы в мозгу, благоприятно воздействует на реологические функции крови, при этом, не оказывая вазодилатирующего эффекта.
Под воздействием препарата снижается токсическое действие других лекарств и алкоголя на клетки и ткани головного мозга.
Инструкция по применению
Согласно инструкции по применению Пирацетам в виде капсул по показаниям рекомендуется употреблять натощак либо во время еды. Суточную дозировку, как правило, разделяют на несколько приемов (2-4), при этом последний прием желательно осуществить не позже 17 часов.
- Лечение головокружения и связанных с ним расстройств равновесия предполагает назначение препарата в дозе 2,4-4,8 г в сутки.
- При применении Пирацетама для терапии кортикальной миоклонии начальную дозировку 7,2 г увеличивают на 4,8 г каждые 3 дня. Через 6 месяцев лечения желательно постепенно уменьшать суточную дозу, снижая ее на 1,2 г в сутки. В том случае, если прием препарата дает незначительный терапевтический результат лечение нужно прекратить.
- При симптоматическом лечении психоорганического синдрома в течение первой недели терапии принимают по 4,8 г в день, после чего дозу снижают до поддерживающей – 1,2-2,4 г.
- Для профилактики у детей и взрослых серповидно-клеточного вазоокклюзионного криза суточную дозу 160 мг на 1 кг массы тела делят на 4 равных части. Во время терапии следует учитывать, что нерегулярный прием Пирацетама может вызвать обострение заболевания. Для лечения заболевания препарат следует вводить внутривенно по 300 мг на 1 кг в день.
В случае терапии дислексии у детей от 8 лет эффективно применять Пирацетам в комбинации с другими методами. В данном случае нужно принимать по 4 капсулы препарата 2 раза в сутки.
Противопоказания
Согласно инструкции Пирацетам противопоказано применять при:
- Гиперчувствительности к одному из компонентов препарата;
- Геморрагическом инсульте;
- Беременности и в период лактации;
- Психомоторном возбуждении;
- Хронической почечной недостаточности (КК менее 20 мл/мин);
- Хорее Гентингтона.
Кроме того, Пирацетам по показаниям следует применять с осторожностью в случаях:
- Хронической почечной недостаточности (КК 20-80 мл/мин);
- Нарушения гемостаза;
- Тяжелого кровотечения;
- Обширных хирургических вмешательств.
Побочные действия
Психическое возбуждение, двигательная расторможенность, раздражительность, неуравновешенность, снижение способности к концентрации внимания, тревожность, нарушения сна, гастралгия, тошнота, рвота, запоры или диарея, снижение аппетита, головокружение, головная боль, экстрапирамидные нарушения, судороги, тремор, повышение сексуальной активности, ухудшение течения стенокардии. Побочные эффекты наиболее часто отмечаются при дозах выше 5 г в сутки.
У детей, особенно с умственной отсталостью, при приеме Пирацетама возможны следующие побочные эффекты: неусидчивость, суетливость, неуравновешенность, повышенная конфликтность, тревожность, снижение способности к концентрации внимания, двигательная расторможенность, раздражительность.
Беременность и лактация
Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения пирацетама при беременности не проводилось. Применение возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превосходит возможный риск для плода. Пирацетам, по-видимому, проникает в грудное молоко. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Аналоги
По действующему веществу аналогами Пирацетама являются Луцетам, Мемотропил, Ноотропил, Эскотропил.
К группе препаратов с аналогичным механизмом действия относятся: Амилоносар, Ацефен, Винпотропил, Винпоцетин, Гинкго Билоба, Гинкоум, Гопантам, Деманол, Идебенон, Когитум, Пантогам, Церебролизат и ряд других лекарственных средств.
Сталкиваясь с проблемами в работе кровообращения, ЦНС и головного мозга, нарушениями внимания и памяти, многие выбирают Пирацетам.
Данный препарат обладает ярко выраженными терапевтическими свойствами, позволяющими стабилизировать состояние организма, восстанавливать утраченные функции.
Лекарство выпускается в разных формах и дозировках. При выборе формы Пирацетама врач отталкивается от возраста больного, диагноза, возможных противопоказаний и совместимости с другими медикаментами.
Из аптек препарат отпускают по рецепту.
Фармакологическое действие
Является ноотропным средством. Благоприятно сказывается на обменных процессах мозга: усиливает утилизацию глюкозы, стимулирует процессы гликолитические, усиливает синтез фосфолипидов и РНК, повышает концентрацию в мозговой ткани АТФ .
Способствует улучшению интегративной деятельности головного мозга, консолидации памяти, облегчению процесса обучения. Улучшает мозговой кровоток и связи между полушариями мозга, повышает умственную работоспособность.
Оказывает защитное действие при повреждении головного мозга, вызванном электрошоком, интокискациями, гипоксией; усиливает бета- и альфа-активность, уменьшает выраженность вестибулярного нистагма, снижает на ЭЭГ дельта-активность.
Эффект препарата развивается постепенно. Психостимулирующим и седативным влиянием действующий компонент лекарства практически не обладает.
Показания к применению
Назначается при нарушениях памяти, головокружении , эмоциональной лабильности, снижении концентрации внимания, деменции вследствие травм головного мозга, нарушений мозгового кровообращения (инсульта ишемического), в пожилом возрасте, при болезни Альцгеймера.
Также Пирацетам применяется при коматозных состояниях токсического, травматического или сосудистого генеза; нарушениях обучаемости у детей, не связанных с особенностями семейной обстановки или неадекватным обучением (в комплексе с другими ЛС); лечении психоорганического синдрома и абстиненции при хроническом алкоголизме; анемии серповидно-клеточной (в сочетании с другими лекарствами).
Способ применения
Взрослым пациентам таблетки Пирацетама назначают в суточной дозе, равной 30-160 мг/кг. Принимается такая доза в два-четыре приема. Длительность терапии варьируется от шести недель до двух месяцев.
Если есть необходимость, препарат применяют в/в либо в/м в начальной дозе, равной 10 мг в сутки. Если Пирацетам вводится в/в пациенту, находящемуся в тяжелом состоянии, суточную дозу можно увеличить до 12 г. Когда наступает клиническое улучшение, доза постепенно снижается, а пациента переводят на пероральный прием препарата.
Детям препарат в таблетках назначают по 30-50 мг/кг в день, разделенных на два или три приема. Терапия продолжается не менее трех недель. Давать Пирацетам детям можно только с разрешения педиатра.
Форма выпуска, состав
Существует три формы выпуска Пирацетама:
- капсулы по 400 мг (60 шт. в упаковке);
- таблетки в оболочке по 200 мг (60 шт. в упаковке);
- раствор для уколов внутримышечных и внутривенных, по 5 мл в каждой ампуле.
В качестве активного ингредиента выступает вещество пирацетам. Дополнительный состав компонентов может различаться в зависимости от завода-изготовителя, выпускающего препарат.
Специалист должен учитывать это при назначении лекарственного средства.
Взаимодействие с другими препаратами
Сочетанное применение с препаратами гормонов щитовидки чревато развитием центральных эффектов – беспокойства, нарушений сна, тремора, раздражительности, спутанности сознания.
Описан случай взаимодействия препарата с экстрактом щитовидки, содержащим тетрайодтиронин и трийодтиронин, когда у больного были отмечены раздражительность, беспокойство, расстройства сна.
При сочетанном применении стимуляторов ЦНС не исключено усиление психостимулирующего действия.
Одновременное применение с нейролептиками чревато усилением экстрапирамидных нарушений.
Побочные действия
| Лимфатическая система, кровь | неизвестная частота – кровоточивость. |
| Нарушения психики | неизвестная частота – тревога, спутанность сознания, возбуждение, галлюцинации; нечасто – депрессия; часто – нервозность. |
| Иммунная система | неизвестная частота – гиперчувствительность, анафилактоидные реакции. |
| Пищеварительная система | неизвестная частота – рвота, боли в животе (включая гастралгию), тошнота, диарея. |
| Нервная система | неизвестная частота – нарушения равновесия, головная боль, тремор, атаксия, обострение течения эпилепсии, бессонница; нечасто – сонливость, астения; часто – раздражительность, гиперактивность. |
| Репродуктивная система | неизвестная частота – усиление сексуального влечения. |
| Органы слуха | неизвестная частота – вертиго. |
| Лабораторно-инструментальные данные | часто – увеличение массы тела. |
| Ткани подкожные и кожа | неизвестная частота – зуд кожный, отек ангионевротический, дерматит, крапивница. |
| Иные нарушения | редко – тромбофлебит, гипотензия, боли в районе инъекции, гипертермия. |
Передозировка
Чревата усилением возможных нежелательных реакций. Зарегистрирован единичный случай возникновения диспептических явлений с болями в области живота и диареей с кровью.
Данный случай был вызван пероральным приемом 75 мг препарата в сутки, что могло быть связано с наличием в лекарстве высокой концентрации сорбитола.
При значительной передозировке следует вызвать рвоту либо промыть желудок. Антидот специфический отсутствует. Эффективность гемодиализа составляет 50-60%. Рекомендуется проведение симптоматического лечения.
Противопоказания
Не назначают лекарство:
- лицам с гиперчувствительностью к пирацетаму либо производным пирролидона;
- пациентам, страдающим болезнью Гентингтона;
- детям до трех лет;
- людям с терминальной стадией хронической почечной недостаточности;
- больным с психомоторным возбуждением на момент назначения (актуально для парентерального введения);
- пациентам с геморрагическим инсультом.
Ограничениями к применению является наличие: тяжелых геморрагических нарушений, нарушений гемостаза, риска кровотечений, перенесенных геморрагических цереброваскулярных нарушений, хронической недостаточности почечной, терапии с применением антиагрегантов и антикоагулянтов (в том числе низких доз АСК).
Также осторожности требует применение лекарства у пациентов с хирургическими вмешательствами (в т.ч. стоматологическими).
При беременности
Принимать Пирацетам при беременности запрещено. Однако некоторые врачи иногда назначают препарат будущим мамам, уменьшив стандартную дозировку в несколько раз.
Акушеры вводят Пирацетам беременным пациенткам только в том случае, если жизни женщины угрожает опасность.
Т.к. Пирацетам может проникать в грудное молоко, применять его в период грудного вскармливания не следует. Если избежать терапии нельзя, кормление грудью нужно прекратить.
Принимая решение о необходимости отказа от приема Пирацетама или отмены грудного вскармливания нужно соотнести пользу лечения для женщины и пользу кормления грудью для малыша.
Условия, сроки хранения
Пероральные и парентеральные формы Пирацетама хранятся при температуре ниже 25 градусов либо равной ей.
Срок годности ЛС зависит от производителя и колеблется в пределах двух-пяти лет (следует руководствоваться конечной датой использования, указанной на пачке).
Цена
Цена на уколы и таблетки Пирацетама в России варьируется от 30 до 150 руб. Такая разница обусловлена дозировкой, наценками в разных аптеках и регионами.
Капсулы и таблетки в аптеках Украины продаются по цене от 10 до 50 грн., в то время как стоимость препарата в ампулах может варьироваться от 15 до 40 грн.
Аналоги
Аналоги Пирацетама пациенты покупают по разным причинам: более низкая стоимость, назначение лечащего врача, отсутствие Пирацетама в аптеке.
К российским аналогам препарата относят Комбитропил, Винпотропил , Ноокам , Омарон .
Импортные аналоги – Ноотропил, Фезам , Луцетам , Пирацезин , Тиоцетам , Пирацетам-Виап.
Пирацетам – широко известное и распространенное лекарство, применяемое для лечения различных заболеваний, известное под разными коммерческими названиями. Нозологический список его применения очень широк, хотя недостаточно изучен для некоторых заболеваний, в которых его рекомендуют использовать.
Как выглядит Пирацетам
В силу особенностей своих производных он ограничен для применения и не входит в группу препаратов и добавок, рекомендованных для этого. Пирацетам относится к группе ноотропов- лекарственных средств, применяемых для оказания определенного специфического воздействия на высшие психические функции мозга. Ноотропы еще называют нейрометаболическими стимуляторами. В рейтинге 7 лучших ноотропов за 1916 год пирацетам получил высшую ступень под коммерческим названием Ноотропил.
Второе название ноотропов – «витамины для мозга», поскольку они оказывают благоприятное воздействие на нервную систему и стимулируют любые проявления умственной деятельности, начиная от способности запоминать, и заканчивая ускорением навыков мышления и анализа процесса восприятия действительности.
Наиболее часто пирацетам назначают при астении, инсультах, черепно-мозговых травмах и энцефалопатиях. Иногда его прописывают и здоровым людям при критической или чрезмерной нагрузке умственной деятельности.
Самые распространенные случаи применения пирацетама при следующих заболеваниях:
- деменции;
- серповидно-клеточной амнезии;
- дислексии и головокружениях;
- при проблемах свертываемости крови и вазоспастических расстройствах;
- при депрессии и тревоге;
- при черепно-мозговых травмах.
При еще более длинном списке показаний пирацетам, побочные эффекты которого недостаточно изучены, тоже получил практику использования.
Немного истории и коммерческие названия
Бельгийская фирма USB, ученые которой впервые синтезировали данное циклическое производное гамма-аминомасляной кислоты, были удивлены как способностью полученного соединения стимулировать умственную деятельность человека, так и видимым отсутствием у пирацетама побочных эффектов.
При последующих испытаниях были получены негативные отзывы, которые затем группа ученых отозвала, сославшись на недостаточную исследованность для выводов. Вопрос о том, имеет ли пирацетам побочные эффекты, до сих пор остается открытым в области применения при лечении некоторых заболеваний.
Международное патентованное название –пирацетам, однако после истечения срока патентования он получил в Индии название Макситам, в Германии- Церепар, в Венгрии – Луцетам, а также Брейнокс, Церетран, Динаген, Мерапиран и другие коммерческие синонимы. В топ-7 вошел под названием Ноотропил.
Форма выпуска
Таблетки Луцетам (Пирацетам)
Выпускается в виде капсул, таблеток, гранул для детей, ампул и даже раствора для инъекций.
Выписывается врачами в случае показаний к применению. В большинстве стран ноотропы не признаются лекарственными средствами, поскольку не прошли достаточных испытаний. Считается, по некоторым неподтвержденным данным, что пирацетам имеет побочные эффекты в виде привыкания к препарату, поэтому его не вводят в категорию полезных добавок.
В числе противопоказаний- геморрагический инсульт, повышенная почечная недостаточность и повышенная аллергическая восприимчивость непосредственно к препарату.
Некоторые сведения о побочном действии
Нет достаточного количества исследований по факту, что пирацетам, побочные эффекты которого недоисследованы, оказывает негативное воздействие на протекание беременности и состояние плода. Применение препарата стараются ограничивать, назначать только если польза для организма матери выше потенциального вреда плоду. То же относится и к периоду кормления грудью.
Пирацетам дает побочные эффекты в следующих проявлениях:
- нарушение неврологических состояний, проявляющиеся в раздражительности, неуравновешенности, агрессивном возбуждении;
- расстройства пищеварения в виде поноса, рвоты, тошноты и диареи
- сексуальная гиперактивность;
- головная боль;
- судороги и тремор;
- индивидуальная аллергическая реакцию на препарат.
Существует отдельное мнение, что Пирацетам способен дать побочные эффекты в виде острой коронарной недостаточности.
О чем следует знать дополнительно: системных исследований по теме, дает ли Пирацетам побочные эффекты, не проводилось.
Нет достаточного документального подтверждения о взаимодействии препарата с другими лекарственными средствами, прописанными в период показанного применения. Возможно, побочное воздействие возникает от взаимовлияния с препаратами других групп.
Достоверен только факт, что пирацетам побочные эффекты дает в случае превышения дозировки, что вполне объяснимо, поскольку любое полезное вещество в аномально больших дозах способно превратиться в яд.
Разумные и повседневные предосторожности
Как любой, не до конца изученный препарат, пирацетам должен приниматься строго по назначению врача. Если средство прописывается здоровому человеку, рекомендовано воздерживаться от применения для стимуляции умственной деятельности, если есть возможность заменить назначение диетой, исключением вредных привычек, сном и отдыхом. Применение показано только в экстремальных случаях.
Прием должен происходить при строгом контроле состояния печени и почек и рекомендован к прекращению в случае обострения их хронических заболеваний.
Коммерческая фармакология неоднократно производила препараты с прекрасными аннотациями для веществ, с малой историей клинических испытаний. Данный препарат относится к числу таких.
Раствор для приема внутрь 100 мл
Аналоги
Это лекарства, относящиеся к одной фармгруппе, которые содержат разные активные вещества (МНН), отличаются друг от друга названием, но используются для лечения одних и тех же заболеваний.
- - Раствор для внутривенного и внутримышечного введения
- - Таблетки
- - Таблетки 10 мг
- - Субстанция-порошок 1 кг; 5 кг; 10 кг; 25 кг; 50 кг
- - Таблетки 5 мг
- - Концентрат для приготовления раствора для инфузий 0.5%
- - Таблетки 5 мг
- - Таблетки 5 мг
- - Концентрат для приготовления раствора для инфузий 5 мг/мл
- - Таблетки 5 мг
- - Концентрат для приготовления раствора для инфузий 5 мг/мл
- - Таблетки
- - Субстанция-порошок
- - Сырье для производства биологически активных добавок
- - Таблетки подъязычные
- - Таблетки
- - Концентрат для приготовления раствора для инфузий 5 мг/мл
- - Таблетки 5 мг
- - Таблетки 10 мг
- - Капсулы
- - Субстанция-порошок
- - Капсулы 400 мг+25 мг
- - Капли назальные
- - Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 125 мг/мл и 250 мг/мл.
- - Капсулы 30 мг
- - Капсулы 30 мг
- - Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг/мл; 100 мг/мл
- - Раствор для инъекций 10 %
- - Таблетки 0.02 г; 20 мг; 50 мг
- - Таблетки 50 мг
- - Капсулы 400 мг+25 мг
Показания к применению препарата Пирацетам
Психоорганические расстройства, хроническая цереброваскулярная недостаточность (атеросклероз, гипертоническая болезнь, сосудистый паркинсонизм), сопровождающаяся нарушением памяти, внимания, речи, головокружением и головной болью; деменция (сосудистая деменция, болезнь Альцгеймера, сенильная деменция); ишемический инсульт и его последствия, черепно-мозговая травма, интоксикация (коматозное и субкоматозное состояние, восстановительный период); острая вирусная нейроинфекция; заболевания нервной системы, сопровождающиеся снижением интеллектуально-мнестических функций, уровня бодрствования, нарушением эмоционально-волевой сферы и поведения; вестибулярный нистагм, головокружение, кортикальная миоклония, афазия; эпилепсия (в качестве вспомогательного средства); невротическая депрессия с преобладанием в клинической картине адинамии, астенических и сенесто-ипохондрических нарушений, явлений идеомоторной заторможенности; вяло-апатическое состояние; сенильные и атрофические процессы; депрессивные состояния, резистентные к антидепрессантам; устранение или предотвращение соматовегетативных, неврологических или психических осложнений терапии нейролептиками и другими психотропными средствами; купирование абстинентных, пре- и делириозных состояний при алкоголизме и наркомании, острая интоксикация этанолом, морфином, барбитуратами, амфетамином; психоорганический синдром при хроническом алкоголизме; у детей - последствия перинатального поражения ЦНС, детский церебральный паралич, низкая обучаемость при психоорганическом синдроме, задержка умственного развития, олигофрения, расстройство речи, нарушение памяти, интеллектуальная недостаточность, церебрастения; серповидно-клеточная анемия (комплексная терапия).
Форма выпуска препарата Пирацетам
субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый 20 кг барабан фибровый 1;
субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый 10 кг;
субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый 25 кг барабан картонный 1;
субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 5 кг;
субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 10 кг;
субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 15 кг;
субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 20 кг барабан картонный 1;
субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 25 кг барабан картонный 1;
субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 20 кг ящик картонный 1;
субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 20 кг мешок (мешочек) бумажный 1;
субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 25 кг ящик картонный 1;
субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 25 кг мешок (мешочек) бумажный 1;
Фармакодинамика препарата Пирацетам
Активирует ассоциативные процессы в ЦНС, улучшает память, настроение и ментальность у здоровых и больных людей. Стимулирует интегративную деятельность мозга и интеллектуальную активность, улучшает синаптическую проводимость в коре и связи между полушариями головного мозга, облегчает процессы обучения, восстанавливает и стабилизирует нарушенные функции мозга (сознание, память, речь), повышает умственную работоспособность. Нормализует соотношение АТФ и АДФ (активирует аденилатциклазу и ингибирует нуклеотидфосфатазу), увеличивает активность фосфолипазы А, стимулирует пластические и биоэнергетические процессы в нервной ткани, ускоряет обмен нейромедиаторов. Повышает устойчивость мозговой ткани к гипоксии и токсическим воздействиям, усиливает синтез ядерной РНК и фосфолипидов, стимулирует гликолитические процессы, усиливает утилизацию глюкозы в головном мозге. Улучшает микроциркуляцию, блокирует агрегацию тромбоцитов, оптимизирует конформационные свойства эритроцитарной мембраны и способность эритроцитов к прохождению через микрососуды, увеличивает регионарный кровоток в ишемизированных участках мозга. Усиливает альфа- и бета-активность и снижает дельта-активность на ЭЭГ. Снижает выраженность вестибулярного нистагма.
Оказывает нейропротекторное действие при гипоксии, травме, интоксикации, электросудорожном воздействии. Седативное и анксиолитическое действие отсутствуют. В связи с антигипоксическим действием эффективен в комплексной терапии инфаркта миокарда
Фармакокинетика препарата Пирацетам
Быстро и практически полностью всасывается при приеме внутрь. Биодоступность составляет 100%. После приема внутрь в дозе 2 г Cmax в плазме через 30 мин составляет 40–60 мкг/мл. С белками плазмы не связывается. Максимальная концентрация в ликворе создается через 2–8 ч. Проникает во все органы и ткани, проходит через плацентарный барьер. Избирательно накапливается в коре головного мозга, в основном в лобных, теменных и затылочных долях, мозжечке и базальных ганглиях. Практически не метаболизируется. T1/2 из плазмы составляет 4–5 ч; ликвора - 6–8 ч. Через 30 ч более 95% выводится почками в неизмененном виде. У пациентов с почечной недостаточностью T1/2 удлиняется.
Использование препарата Пирацетам во время беременности
Противопоказано при беременности, на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Противопоказания к применению препарата Пирацетам
Гиперчувствительность к пирацетаму и производным пирролидона; геморрагический инсульт, выраженная почечная недостаточность (Cl креатинина менее 20 мл/мин), ажитированная депрессия, болезнь Гентингтона, беременность, кормление грудью, детский возраст до 1 года.
Побочные действия препарата Пирацетам
Со стороны нервной системы и органов чувств: гиперкинезия (>1%), повышенная раздражительность (>1%), сонливость (<1%), депрессия (<1%), астения (<1%), возбуждение, агрессивное поведение, расстройство сна, головокружение, головная боль, повышение сексуальности, тремор.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипо- или гипертензия, обострение коронарной недостаточности.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, боль в животе.
Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела (>1%).
Со стороны кожных покровов: кожные реакции гиперчувствительности.
Способ применения и дозы препарата Пирацетам
Средняя суточная доза 30–320 мг/кг, начальная доза 1,2–2,4 г/сут, при остром нарушении мозгового кровообращения, коматозном состоянии, абстинентном синдроме при алкоголизме - 9–12 г/сут; поддерживающая - 1,2–4,8 г/сут в 2–4 приема. Курс лечения от 2–3 нед до 2–6 мес, отмена постепенная. Детям: 30–50 мг/кг/сут, до 5 лет - 0,6–0,8 г/сут, 5–16 лет - 1,2–1,8 г/сут, 8–13 лет (при пониженной обучаемости) - до 3,3 г/сут.
При кортикальной миоклонии начальная доза 7,2 г/сут, увеличение дозы на 4,8 г/сут каждые 3–4 дня до максимальной дозы 24 г в сутки; отмена постепенная.
При серповидно-клеточной анемии: 160 мг/кг/сут в 4 приема.
У больных с почечной недостаточностью необходимо уменьшение дозы: при Cl креатинина 50–79 мл/мин - до 2/3 обычной дозы, 30–49 мл/мин - в 3 раза, 20–29 мл/мин - в 6 раз. При нарушении функции печени коррекция дозы не требуется.
Передозировка препаратом Пирацетам
Симптомы: усиление возможных побочных эффектов.
Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия, возможен гемодиализ (эффективность 50–60%); специфического антидота нет.
Взаимодействия препарата Пирацетам с другими препаратами
Усиливает эффект психостимуляторов, непрямых антикоагулянтов, центральные эффекты гормонов щитовидной железы (тремор, беспокойство, раздражительность, нарушение сна, спутанность сознания). В сочетании с нейролептиками усиливает выраженность экстрапирамидных расстройств.
Меры предосторожности при приеме препарата Пирацетам
С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Особые указания при приеме препарата Пирацетам
Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.
Больным с нарушением функции почек необходим постоянный контроль за уровнем остаточного азота и креатинина в крови. Гериартрическим больным необходимо исследование функции почек до назначения пирацетама.
Пирацетам снижает порог судорожной готовности при эпилепсии, что требует коррекции дозы антиконвульсантов.
При лечении кортикальной миоклониии резкая отмена пирацетама может вызвать возобновление приступов.
Условия хранения препарата Пирацетам
Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.
Срок годности препарата Пирацетам
Принадлежность препарата Пирацетам к ATX-классификации:
N Нервная система
N06 Психоаналептики
N06B Психостимуляторы и ноотропные препараты
N06BX Другие психостимуляторы и ноотропные препараты
7491-74-9
Характеристика вещества Пирацетам
Циклическое производное ГАМК.
Фармакология
Фармакологическое действие - ноотропное .Фармакодинамика
Пирацетам связывается с полярными головками фосфолипидов и образует мобильные комплексы пирацетам-фосфолипид. В результате восстанавливается двухслойная структура клеточной мембраны и ее стабильность, что в свою очередь приводит к восстановлению трехмерной структуры мембранных и трансмембранных белков и восстановлению их функции.
На нейрональном уровне пирацетам облегчает различные типы синаптической передачи, оказывая преимущественное воздействие на плотность и активность постсинаптических рецепторов (данные получены в исследованиях на животных).
Улучшает связи между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах, улучшает мозговой кровоток.
Оказывает действие на ЦНС различными путями: модифицирует нейротрансмиссию в головном мозге, улучшает метаболические условия, способствующие нейрональной пластичности, улучшает микроциркуляцию, воздействуя на реологические характеристики крови и не вызывая вазодилатацию.
При церебральной дисфункции повышает концентрацию внимания и улучшает когнитивные функции, в т.ч. способность к обучению, память, внимание и сознание, умственную работоспособность, не оказывая седативного или психостимулирующего воздействия. Применение пирацетама сопровождается значительными изменениями на ЭЭГ (повышение α- и β-активности, снижение δ-активности).
Cпособствует восстановлению когнитивных способностей после различных церебральных повреждений вследствие гипоксии, интоксикации или электросудорожной терапии.
Показан для лечения кортикальной миоклонии как в качестве монотерапии, так и в составе комплексной терапии.
Снижает длительность вестибулярного нейронита и нистагма.
Гемореологические эффекты пирацетама связаны с его влиянием на эритроциты, тромбоциты и стенку сосудов.
У пациентов с серповидно-клеточной анемией при патологической ригидности эритроцитов пирацетам восстанавливает эластичность мембраны эритроцитов, увеличивает способность их к деформации и фильтрации, снижает вязкость крови и предотвращает формирование монетных столбиков. Кроме того, он ингибирует повышенную агрегацию активированных тромбоцитов, не оказывая существенное влияние на их количество. В дозе 9,6 г снижает уровень фибриногена и фактора Виллебранда на 30–40% и удлиняет время кровотечения.
В исследованиях на животных показано, что пирацетам тормозит спазм сосудов и противодействует различным вазоспастическим веществам.
В исследованиях на здоровых добровольцах пирацетам снижал адгезию эритроцитов к эндотелию сосудов и стимулировал выработку простациклинов в эндотелии.
Фармакокинетика
Фармакокинетический профиль пирацетама линейный и не зависит от времени. Характерна низкая вариабельность в большом диапазоне доз. Постоянная концентрация в плазме достигается спустя 3 дня от начала применения.
Абсорбция. После приема внутрь быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет около 100%. После однократного приема в дозе 2 г C max в плазме крови достигается через 30 мин и составляет 40–60 мкг/мл, через 2–8 ч обнаруживается в спинномозговой жидкости. После однократного приема пирацетама в дозе 3,2 г C max составляет 84 мкг/мл, после многократного приема 3,2 мг 3 раза в день - 115 мкг/мл и достигается через 1 ч в плазме крови и через 5 ч в спинномозговой жидкости. Прием пищи снижает C max на 17% и увеличивает время ее достижения (Т mах) до 1,5 ч. У женщин при приеме пирацетама в дозе 2,4 г С mах и AUC на 30 % выше, чем у мужчин.
Распределение. V d составляет около 0,6 л/кг. Не связывается с белками плазмы. Проникает через ГЭБ и ГПБ, а также гемодиализные мембраны. Избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, в основном лобных, теменных и затылочных долях, мозжечке и базальных ядрах.
Метаболизм. Не метаболизируется.
Выведение. T 1/2 из плазмы составляет 4–5 ч; спинномозговой жидкости - 8,5 ч. T 1/2 не зависит от пути введения и удлиняется при почечной недостаточности (при терминальной ХПН - до 59 ч). Выводится в неизмененном виде почками путем КФ. Экскреция почками почти полная (более 95%) в течение 30 ч. Общий клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 80–90 мл/мин. Фармакокинетика пирацетама не изменяется у пациентов с печеночной недостаточностью.
Применение вещества Пирацетам
Симптоматическое лечение интеллектуально-мнестических нарушений при отсутствии установленного диагноза деменции; уменьшение проявлений кортикальной миоклонии у чувствительных к пирацетаму пациентов как в качестве монотерапии, так и в составе комплексной терапии (в целях определения чувствительности к пирацетаму в конкретном случае может быть проведен пробный курс лечения).
Противопоказания
Гиперчувствительность к пирацетаму или производным пирролидона; болезнь Гентингтона; геморрагический инсульт; психомоторное возбуждение на момент назначения (для парентерального введения); терминальная стадия хронической почечной недостаточности (Cl креатинина <20 мл/мин); детский возраст до 3 лет.
Ограничения к применению
Тяжелые геморрагические нарушения; риск кровотечений; нарушения гемостаза; геморрагические цереброваскулярные нарушения в анамнезе; пациенты с хирургическими вмешательствами, включая стоматологические; пациенты, принимающих антикоагулянты и антиагреганты, в т.ч. низкие дозы ацетилсалициловой кислоты; хроническая почечная недостаточность (Cl креатинина 20–80 мл/мин).
Применение при беременности и кормлении грудью
Достаточные данные о применении пирацетама во время беременности отсутствуют. Исследования на животных не показали прямое или опосредованное влияние на беременность, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие.
Пирацетам проникает через ГПБ. Плазменная концентрация у новорожденных достигает 70–90% от таковой у матери. Пирацетам не должен назначаться во время беременности.
Пирацетам проникает в грудное молоко. Не следует применять в период кормления грудью или следует прекратить грудное вскармливание при лечении пирацетамом.
При принятии решения о необходимости отмены грудного вскармливания или отказа от лечения пирацетамом следует соотнести пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии для женщины.
Побочные действия вещества Пирацетам
Нежелательные реакции перечислены ниже по системам и органам и частоте возникновения: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (не может быть оценена из доступных источников).
Со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна - кровоточивость.
Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - анафилактоидные реакции, гиперчувствительность.
Нарушения психики: часто - нервозность; нечасто - депрессия; частота неизвестна - возбуждение, тревога, галлюцинации, спутанность сознания.
Со стороны нервной системы: часто - гиперактивность, раздражительность; нечасто - астения, сонливость; частота неизвестна - атаксия, нарушения равновесия, обострение течения эпилепсии, головная боль, бессонница, тремор.
Со стороны пищеварительной системы: частота неизвестна - тошнота, рвота, диарея, боль в животе (в т.ч. гастралгия).
Со стороны органов слуха: частота неизвестна - вертиго.
Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна - дерматит, кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек.
Со стороны репродуктивной системы: частота неизвестна - усиление сексуального влечения.
Лабораторно-инструментальные данные: часто - увеличение массы тела.
Прочие нарушения: редко - боль в области инъекции, тромбофлебит, гипертермия, гипотензия (после в/в введения).
Взаимодействие
Гормоны щитовидной железы. При одновременном применении с гормонами щитовидной железы отмечены сообщения о спутанности сознания, раздражительности и нарушении сна.
Аценокумарол. Пирацетам в дозе 9,6 г/сут не изменяет дозы аценокумарола, необходимой для достижения МНО 2,5–3,5 у пациентов с рецидивирующим венозным тромбозом, но по сравнению с эффектами одного аценокумарола, добавление пирацетама в дозе 9,6 г/сут значительно снижает агрегацию тромбоцитов, высвобождение β-тромбоглобулина, концентрацию фибриногена и фактора Виллебранда, а также вязкость крови и плазмы.
Фармакокинетические взаимодействия. Возможность изменения фармакокинетики пирацетама под воздействием других ЛС низкая, т.к. 90% препарата выводится в неизмененном виде через почки. Метаболическое взаимодействие пирацетама с другими ЛС маловероятно.
Противосудорожные средства. Прием пирацетама в дозе 20 г/сут в течение 4 нед не изменял C max и AUC противоэпилептических средств (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, вальпроевая кислота и ее соли, клоназепам).
Повышает эффективность антипсихотических ЛС (нейролептики). При назначении с нейролептиками уменьшает вероятность возникновения экстрапирамидных нарушений.
При одновременном применении с ЛС, стимулирующими ЦНС, возможно чрезмерное возбуждение ЦНС.
Алкоголь. Совместный прием с алкоголем не влиял на концентрацию пирацетама в плазме крови; концентрация этанола в плазме крови не изменялась при приеме 1,6 г пирацетама.
Передозировка
Симптомы: усиление возможных побочных эффектов. Зарегистрирован единичный случай развития диспептических явлений в виде диареи с кровью и болями в области живота при приеме пирацетама внутрь в суточной дозе 75 г, что было наиболее вероятно связано с присутствием в препарате высокой концентрации сорбитола.
Лечение: в случае значительной передозировки следует промыть желудок или вызвать рвоту. Специфического антидота нет. Рекомендуется проведение симптоматической терапии. Эффективность гемодиализа для пирацетама составляет 50–60%.
Пути введения
Внутрь, в/в, в/м.
Меры предосторожности вещества Пирацетам
Влияние на агрегацию тромбоцитов
Вследствие антиагрегантного эффекта пирацетам должен назначаться с осторожностью пациентам с тяжелыми геморрагическими нарушениями, риском кровотечений (например при язве желудка), нарушениями гемостаза, геморрагическими цереброваскулярными нарушениями в анамнезе, хирургическими вмешательствами, включая стоматологические, принимающим антикоагулянты и антиагреганты, в т.ч. низкие дозы ацетилсалициловой кислоты.
Почечная недостаточность
Поскольку пирацетам выводится почками, следует соблюдать осторожность при назначении пациентам с почечной недостаточностью.
