Справочник лекарственных средств. Холина Альфосцерат: инструкция по применению, аналоги и отзывы, цены в аптеках России Холина альфосцерат торговое название аналоги

Холина альфосцерат: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Choline alfoscerate

Код ATX: N07AX02

Действующее вещество: холина альфосцерат (choline alfoscerate)

Производитель: ОАО СИНТЕЗ (Россия), ООО Компания ДЕКО (Россия), ООО АТОЛЛ (Россия), ООО ФармИнтеллект (Россия), ОАО Борисовский завод медпрепаратов (Республика Беларусь)

Актуализация описания и фото: 21.11.2018

Холина альфосцерат – ноотропное средство.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – раствор для внутривенного и внутримышечного введения: прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость [по 4 мл в ампулах: по 3 или 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1 или 2 упаковки; по 5 ампул в формах из картона (треях) с ячейками для ампул, в картонной пачке 1 или 2 трея; по 10 ампул в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1 упаковка].

Состав 1 мл раствора:

• активное вещество: холина альфосцерата полигидрат (в пересчете на холина альфосцерат) – 250 мг;
• вспомогательный компонент: вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Холина альфосцерат является предшественником фосфатидилхолина и носителем холина. Обладает потенциальной способностью корректировать и предотвращать биохимические повреждения, имеющие особое значение среди патогенетических факторов психоорганического инволюционного синдрома, а именно снижать холинергическую передачу и изменять поврежденный фосфолипидный состав оболочек нервных клеток.

В химической формуле холина альфосцерата содержится 40,5% холина. Она обладает свойством метаболической защиты и обеспечивает высвобождение холина в тканях головного мозга.

Препарат участвует в синтезе фосфатидилхолина и ацетилхолина в нейрональных мембранах, усиливает метаболические процессы и улучшает кровоток в центральной нервной системе, активирует ретикулярную формацию. Увеличивает линейную скорость кровотока на стороне травматического поражения мозга. Нормализует пространственно-временные характеристики спонтанной биоэлектрической активности мозга. Способствует регрессу неврологических симптомов, восстанавливает сознание.

Препарат положительно влияет на познавательные способности и функции памяти, показатели поведения и эмоционального состояния, которые могут быть снижены вследствие инволюционной патологии головного мозга.

Холина альфосцерат стимулирует дозозависимое выделение ацетилхолина в физиологических условиях. Участвует в синтезе мембранного фосфолипида (фосфатидилхолина), благодаря чему улучшает функцию рецепторов, пластичность нейрональных мембран и синаптическую передачу.

Не обладает мутагенным и тератогенным действием, не оказывает негативного влияния на репродуктивный цикл.

Фармакокинетика

В исследованиях на разных видах животных (собаках, крысах, обезьянах) было установлено, что фармакокинетические характеристики радиоактивного меченого препарата сходны.

Холина альфосцерат быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Быстро накапливается и распределяется в различных тканях и органах, включая головной мозг, где концентрация выше по сравнению с холином, меченным тритием. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер.

Выводится препарат преимущественно легкими (85%) в виде диоксида углерода, а также почками и через кишечник (15%).

Показания к применению

• психоорганический синдром на фоне дегенеративных и инволюционных процессов в головном мозге;
• старческая псевдомеланхолия;
• нарушение поведения и аффективной сферы в старческом возрасте: снижение интереса, повышенная раздражительность, эмоциональная лабильность;
• последствия цереброваскулярной недостаточности, первичные и вторичные когнитивные нарушения у пожилых людей: нарушение памяти, дезориентация, спутанность сознания, снижение концентрации внимания, инициативности и мотивации;
• черепно-мозговая травма с преимущественно стволовым уровнем поражения (острый период);
• мультиинфарктная деменция.

Противопоказания

• острая стадия геморрагического инсульта;
• возраст до 18 лет;
• период беременности и кормления грудью;
• повышенная чувствительность к любому компоненту препарата или лекарственным средствам со схожей химической структурой.

Инструкция по применению Холина альфосцерата: способ и дозировка

Холина альфосцерат вводят медленно внутримышечно или капельно внутривенно.

При внутривенном применении содержимое одной ампулы разводят в 50 мл раствора натрия хлорида 0,9%. Вводят препарат со скоростью 60–80 капель в минуту.

Терапию обычно проводят в течение 10 дней. При необходимости врач может увеличить дозу и/или продлить лечение, если это обосновано клинической картиной и особенностями течения заболевания, с учетом возраста пациента и переносимости препарата.

После стабилизации состояния пациента переводят на пероральные лекарственные формы холина.

Побочные действия

• со стороны нервной системы: сонливость или бессонница, головная боль, головокружение, тревога, агрессивность, нервозность;
• со стороны пищеварительной системы: фарингит, сухость слизистой оболочки полости рта, диарея или запор;
• со стороны кожных покровов: кожные высыпания, крапивница;
• прочие: боль в месте введения препарата, учащение мочеиспускания.

Передозировка

При передозировке может усиливаться выраженность дозозависимых побочных эффектов.

Лечение симптоматическое. Эффективность диализа не установлена.

Особые указания

Во время терапии возможна тошнота, однако она может являться следствием допаминергической активации.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период лечения следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и выполнении работ, требующих повышенного внимания, скорости психических и моторных реакций.

Применение при беременности и лактации

Согласно инструкции, Холина альфосцерат противопоказан беременным и кормящим грудью женщинам.

Применение в детском возрасте

Препарат не применяется для лечения пациентов в возрасте до 18 лет.

Лекарственное взаимодействие

Взаимодействия Холина альфосцерат с другими лекарственными средствами, которые имели бы клиническое значение, не установлены.

Аналоги

Аналогами Холина альфосцерат являются Глеацер , Глиатилин , Делецит , Холитилин , Церепро , Ноохолин Ромфарм, Церетон .

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре до 25 °С. Не допускать замораживания.

Срок годности – 3 года.

Холина альфосцерат - это активный лекарственный компонент, который содержится во многих медицинских средствах. О том, какие свойства имеет данное вещество, для чего оно показано и в состав каких препаратов входит, вы узнаете из материалов представленной статьи.

Где содержится холина альфосцерат?

Инструкция по применению тех медикаментов, которые включают в себя представленный компонент, имеется в каждой упаковке вместе с лекарством.

Наиболее известными и широко применяемыми медикаментами с таким действующим веществом являются следующие препараты:

• «Глеацер».
• «Глиатилин».
• «Церепро».
• «Глицерилфосфорилхолин гидрат».
• «Церетон».
• «Холитилин» и пр.

Существующие формы выпуска

Препараты с таким активным веществом, как холина альфосцерат, отзывы о котором в большей степени положительны, выпускаются в виде капсул и растворов для инъекций. Как правило, они поступают в продажу в картонных упаковках или в небольших пластмассовых баночках.

Фармакологическое действие

Холина альфосцерат возбуждающе воздействует на центральные холинорецепторы. Поступая в организм человека, такое активное вещество распадается на холин и глицерофосфат.

Представленный лекарственный компонент обеспечивает полноценное образование фосфатидилхолина. Кроме того, он значительно улучшает пластичность и функцию рецепторов, нейрональных мембран, а также активизирует церебральный кровоток, стимулируя холинергическую нейротрансмиссию, метаболизм нервной системы и

Следует также отметить, что холина альфосцерат намного улучшает концентрацию внимания, способность к запоминанию и дальнейшему воспроизведению информации, значительно повышает настроение, умственную деятельность, а также устраняет негативные эмоции, в том числе апатию, и оптимизирует познавательные реакции.

При черепно-мозговых травмах данное вещество нормализует кровоток в области поражения и биоэлектрическую активность мозга. Помимо этого, такой компонент лекарственных средств способствует подавлению неврологической симптоматики.

Фармакокинетика

После приема вовнутрь всасывание данного компонента составляет около 88%. Холина альфосцерат довольно легко проходит через Следует также отметить, что данное вещество накапливается в мозге, легких и печени. Его уровень в ЦНС достигает примерно 45% от содержания в плазме крови.

Показания к применению

Для чего больному назначается холина альфосцерат? Аналоги такого средства и сам препарат используются при:

• остром периоде черепно-мозговой травмы;
• дисциркуляторной энцефалопатии;
• деменции (альцгеймеровского типа, сенильной или смешанных формах);
• во время восстановительного периода ишемического инсульта;
• нарушениях памяти;
• функциональных расстройствах центральной нервной системы;
• спутанности сознания;
• снижении инициативности, концентрации внимания и мотивации;
• дезориентации;
• старческой псевдомеланхолии.

Холина альфосцерат: инструкция

Принимать лекарственные препараты (капсулы), которые содержат в себе такое активное вещество, следует вовнутрь непосредственно перед трапезой. Как правило, такие средства назначаются врачами в той или иной дозировке в зависимости от имеющегося заболевания. Но, согласно прилагаемой инструкции, холина альфосцерат необходимо принимать трижды в день по 400 мг. Длительность такой терапии обычно составляет около 4-6 месяцев.

Если у пациента наблюдается острое состояние, то представленный компонент медленно вводят внутривенно или внутримышечно. При этом дозировка инъекционного раствора составляет 1 г в сутки.

Если после использования препарата у больного появляется сильная тошнота, то дозу желательно снизить в 1,5 или 2 раза.

Противопоказания к применению

Использовать препараты, которые содержат в себе представленный компонент, не рекомендуется при повышенной чувствительности к нему. Помимо этого, холина альфосцерат категорически запрещается использовать беременным женщинам и кормящим малышей матерям.

Возможные побочные эффекты

Согласно отзывам, медикаменты с активным веществом холина альфосцерат практически никогда не вызывают никаких побочных явлений. Однако изредка пациенты могут ощущать сильное или умеренное чувство тошноты. Как говорилось выше, в таких случаях следует либо уменьшить дозировку, либо вовсе отменить прием лекарственного средства.

Передозировка препаратом

Если неконтролируемо использовать лекарственное вещество холина альфосцерат, то у пациента может возникнуть передозировка. Как правило, больной в таких ситуациях ощущает сильное чувство тошноты, которое заканчивается рвотой, а также могут возникнуть аллергические реакции (сыпь, зуд кожи и пр.).

Лекарственное взаимодействие

На сегодняшний день не вывялено никакого взаимодействия данного вещества с другими лекарственными компонентами.

Цена препаратов

Стоимость лекарственных средств, которые содержат в себе активное вещество холина альфосцерата, значительно различается. Рассмотрим ценовую категорию каждого препарата более подробно:

• Медикамент «Глеацер». За три ампулы данного средства вам придется отдать около 260-270 российских рублей.
• Препарат «Глиатилин». Цена 14 капсул такого лекарства составляет около 740-760 рублей. Если же вам необходимо приобрести медикамент в ампулах, то за три штуки у вас попросят около 570 рублей.
• Лекарство «Церепро». Такое лекарственное средство в капсулах продается за 500 рублей (14 штук). Если требуется препарат в ампулах, то за три штуки вам придется отдать около 400 рублей.
• Средство «Церетон». Ампулы такого препарата можно приобрести за 280-300 рублей (3 штуки).
• Медикамент «Холитилин». Данное средство (ампулы) продается в аптечных сетях за 370-380 рублей (3 шутки).

Лекарственная форма:   Раствор для внутривенного и внутримышечного введения. Состав:

Активное вещество: холина альфосцерат полигидрат (в пересчёте на холина альфосцерат) - 250 мг.

Вспомогательное вещество: вода для инъекций - до 1 мл.

Описание:

Прозрачный бесцветный или слегка окрашенный раствор.

Фармакотерапевтическая группа: Ноотропное средство. АТХ:  

N.07.A.X.02 Холина альфосцерат

Фармакодинамика: является холиномиметиком центрального действия с преимущественным влиянием на центральную нервную систему. В состав препарата входит 40,5 % холина, высвобождающегося из соединения в головном мозге; холин участвует в биосинтезе ацетилхолина (одного из основных медиаторов нервного возбуждения). Альфосцерат биотрансформи-руется до глицерофосфата, который является предшественником фосфолипидов.

Ацетилхолин положительно воздействует на передачу нервного импульса, а глицерофосфат участвует в синтезе фосфатидилхолина (мембранного фосфо-липида), в результате улучшается эластичность мембран и функция рецепторов.

Холина альфосцерат увеличивает церебральный кровоток, усиливает метаболические процессы и активирует структуры ретикулярной формации головного мозга, а также восстанавливает сознание при травматическом поражении головного мозга.

Оказывает профилактическое и корригирующее действие на факторы инволюционного психоорганического синдрома, такие как изменение фосфоли-пидного состава мембран нейронов и снижение холинэргической активности. Таким образом, действует на синаптическую, в том числе на холинэргическую передачу нервного импульса (нейротрансмиссию), пластичность нейронной мембраны, функцию рецепторов. Не оказывает влияния на репродуктивный цикл, не обладает тератогенным и мутагенным действием.

Фармакокинетика: Проникает через гематоэнцефалический барьер (концентрация в головном мозге - 45 % от таковой в плазме). И холин, и глицерофосфат-ион включаются в общий метаболизм, поэтому отследить их реальную элиминацию из организма не представляется возможным. Однако известно, что они метаболизируются до углерода диоксида, воды, фосфатов и азотсодержащих продуктов. Показания:

Органические психические расстройства при нейродегенеративных заболеваниях и хроническом нарушении кровообращения головного мозга; первичные или вторичные когнитивные нарушения, характеризующиеся снижением памяти, помрачением сознания и дезориентацией, снижением мотивации и инициативности, нарушениями внимания.

Аффективные нарушения при сенильной дегенерации головного мозга: эмоционально лабильное расстройство, раздражительность, апатия.

Противопоказания: Гиперчувствительность к холина альфосцерату и препаратам со сходной химической структурой, геморрагический инсульт (острая стадия), беременность, период лактации, детский возраст до 18 лет. Беременность и лактация: Препарат противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания. Способ применения и дозы: Внутримышечно (медленно) или внутривенно (капельно) в дозе 1000 мг/сут (1 ампула). При внутривенном введении содержимое одной ампулы (4 мл) разводят в 50 мл 0,9 % раствора натрия хлорида, скорость инфузии 60-80 капель в минуту. Продолжительность лечения обычно составляет 10 дней, но при необходимости лечение можно продолжить до появления положительной динамики. Побочные эффекты:

Со стороны пищеварительной системы : запор, диарея, тошнота, сухость слизистой оболочки полости рта, фарингит.

Со стороны нервной системы: головная боль, сонливость, бессонница, аг­рессивность, тревога, нервозность, головокружение.

Со стороны кожных покровов : сыпь, крапивница.

Прочие : боль в месте введения, учащение мочеиспускания.

Передозировка:

Симптомы: тошнота.

Лечение: симптоматическая терапия.

Взаимодействие: Значимого лекарственного взаимодействия холина альфосцерата с другими лекарственными средствами не выявлено. Особые указания: Тошнота может являться следствием допаминэргической активации. При появлении данного симптома рекомендуют снизить дозу препарата. Как правило, препарат хорошо переносится даже при длительном применении. Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Форма выпуска/дозировка: Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 250 мг/мл. Упаковка:

4 мл в ампулах бесцветного нейтрального стекла. 10 ампул в коробке из картона.

3 или 5 ампул в контурной ячейковой упаковке из плёнки поливинилхлорид-ной и фольги алюминиевой печатной лакированной, или без фольги. 1 или 2 контурные ячейковые упаковки в пачке из картона. В каждую пачку, коробку вкладывают инструкцию по применению, скарификатор ампульный.

Скарификатор ампульный не вкладывают в случае использования ампул с кольцом излома или с надрезом и точкой.

Условия хранения: В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в местах, недоступных для детей. Срок годности: 2 года. Не использовать после истечения срока годности. Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: ЛП-002522 Дата регистрации: 04.07.2014 Дата аннулирования: 2019-07-04 Владелец Регистрационного удостоверения: СИНТЕЗ, ОАО

Относится к группе нейрометаболических стимуляторов, оказывает нейропротекторное действие. Холиномиметик с преимущественным влиянием на холиновые рецепторы в ЦНС .
Возбуждает холинорецепторы, преимущественно центральные (оказывает холиномиметическое действие).
Механизм действия основан на том, что при попадании в организм холина альфосцерат расщепляется под действием ферментов на холин и глицерофосфат: холин участвует в биосинтезе ацетилхолина — одного из основных медиаторов нервного возбуждения; глицерофосфат является предшественником фосфолипидов (фосфатидилхолина) мембраны нейрона. Стимулирует холинергическую нейротрансмиссию — улучшает передачу нервных импульсов в холинергических нейронах, улучшает пластичность нейрональных мембран и функцию рецепторов, активирует церебральный кровоток, стимулирует метаболизм ЦНС и ретикулярную формацию. У больных с инволютивным или наследственно-дегенеративным психоорганическим синдромом положительно влияет на познавательные и поведенческие реакции, улучшает концентрацию внимания, запоминание и воспроизведение информации. Улучшает настроение, способствует устранению эмоциональной неустойчивости, раздражительности и апатии. Активизирует умственную деятельность. В острый период черепно-мозговой травмы у больных с сохраненными механизмами ауторегуляции мозгового кровотока холина альфосцерат вызывает увеличение линейной скорости кровотока на стороне поражения, способствует нормализации пространственно-временных характеристик спонтанной биоэлектрической активности мозга, регрессу неврологической симптоматики и восстановлению сознания.
При приеме внутрь абсорбируется в среднем около 88% введенной дозы. Легко проникает через ГЭБ, накапливается преимущественно в мозге (концентрация в мозге достигает 45% от уровня в крови), легких и печени. Элиминация происходит, главным образом, через легкие в виде двуокиси углерода. Лишь 15% препарата выводится почками и через кишечник.
Не влияет на репродуктивный цикл, не обладает тератогенным и мутагенным действием.

Показания к применению препарата Холина альфосцерат

• в острый и в восстановительный период тяжелой черепно-мозговой травмы с преимущественно стволовым уровнем поражения (нарушение сознания, коматозное состояние, очаговая полушарная симптоматика, симптомы поражения ствола мозга);
• дегенеративные или инволюционные мозговые психоорганические синдромы и последствия цереброваскулярной недостаточности, такие как первичные и вторичные нарушения мыслительной функции у лиц пожилого возраста, характеризующиеся нарушениями памяти, спутанностью сознания, дезориентацией, снижением мотивации и инициативности, снижением способности концентрации;
• деменция различного генеза (в том числе болезнь Альцгеймера);
• изменения в эмоциональной и поведенческой сфере: эмоциональная нестабильность, раздражительность, снижение интереса;
• старческая псевдомеланхолия.

Применение препарата Холина альфосцерат

При острых состояниях холина альфосцерат вводят в/м или в/в (медленно) по 1000 мг в сутки (утром) в течение 15-20 суток. Затем — по 1200 мг (800 мг утром, 400 мг днем) в течение 6 мес. При хронической цереброваскулярной недостаточности и синдромах деменции назначают внутрь 400 мг (1 капсула) 2-3 раза в сутки, предпочтительно до еды. Продолжительность лечения составляет 3-6 мес.

Противопоказания к применению препарата Холина альфосцерат

Индивидуальная гиперчувствительность к препарату, период беременности и кормления грудью.

Побочные эффекты препарата Холина альфосцерат

Возможно появление тошноты (главным образом, как следствие допаминэргической активации), в этом случае снижают дозу препарата. Те же рекомендации при передозировке.

Особые указания по применению препарата Холина альфосцерат

Не рекомендуется применять холина альфосцерат в период беременности и кормления грудью, хотя специальные исследования показали отсутствие эмбриотоксической или тератогенной активности; не оказывает отрицательного воздействия на водителей и операторов машин.

Взаимодействия препарата Холина альфосцерат

Значимого взаимодействия с другими препаратами не установлено.

Передозировка препарата Холина альфосцерат, симптомы и лечение

Сведений о передозировке нет.

Список аптек, где можно купить Холина альфосцерат:

• Санкт-Петербург

Брутто-формула

C 8 H 20 NO 6 P

Фармакологическая группа вещества Холина альфосцерат

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

28319-77-9

Фармакология

Фармакологическое действие - нейропротективное .

Возбуждает холинорецепторы, преимущественно центральные (оказывает холиномиметическое действие). В организме расщепляется на холин и глицерофосфат. Субстратно обеспечивает синтез ацетилхолина и фосфатидилхолина нейрональных мембран. Стимулирует холинергическую нейротрансмиссию, улучшает пластичность нейрональных мембран и функцию рецепторов, активирует церебральный кровоток, стимулирует метаболизм ЦНС и ретикулярную формацию. Повышает настроение, улучшает умственную деятельность, концентрацию внимания, запоминание и способность к воспроизведению полученной информации, оптимизирует познавательные и поведенческие реакции, устраняет эмоциональную неустойчивость, апатию. В остром периоде черепно-мозговых травм способствует нормализации кровотока и биоэлектрической активности мозга на стороне поражения, способствует регрессу неврологической симптоматики.

Абсорбция при приеме внутрь — 88%; легко проникает через ГЭБ , накапливается преимущественно в мозге (концентрация в мозге достигает 45% от уровня в крови), легких и печени; 85% экскретируется легкими в виде диоксида углерода, остальное количество (15%) выводится почками и через кишечник.

Не влияет на репродуктивный цикл, не обладает тератогенным и мутагенным действием.

Применение вещества Холина альфосцерат

Черепно-мозговая травма (острый период) с преимущественно стволовым уровнем поражения, хроническая цереброваскулярная недостаточность (дисциркуляторная энцефалопатия), деменция (альцгеймеровского типа, сенильная, смешанные формы), ишемический инсульт (восстановительный период), хорея Гентингтона, функциональные расстройства ЦНС , нарушение памяти, спутанность сознания, дезориентация, снижение мотивации, инициативности и концентрации внимания, старческая псевдомеланхолия.

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Холина альфосцерат

Тошнота, аллергические реакции.

Пути введения

Внутрь.

Особые указания

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®
	0.1482
	0.1095
	0.0923
	0.0101