Ципролет сироп инструкция по применению. Ципролет и алкоголь – совместимость: можно ли пить

Для лечения заражения бактериями применяют антибиотики из разных групп. Ципролет – это антибактериальный медикамент широкого спектра действия, относится к типу фторхинолоны, оказывает бактерицидный эффект. Лекарство воздействует на ферменты бактерий, останавливая их дальнейшее размножение. Главный активный компонент – ципрофлоксацин, действует на микроорганизмы в фазе покоя и на размножающиеся. Назначить курс лечения должен лечащий врач.

Состав и форма выпуска

Выпускается лекарство в нескольких формах, оптимальную подбирают с учетом типа заболевания, результатов анализов. Приобрести в аптеке можно:

1. Таблетки. Имеют двояковыпуклую форму с пленочной оболочкой, поверхность гладкая. Цвет ядра и внешнего слоя белый, в упаковке находятся 1 или 2 блистера по 10 шт. таблеток.
2. Раствор для инфузий. Светло-желтая или бесцветная прозрачная жидкость. Выпускается с инструкцией в картонной пачке по 1 флакону 100 мл.
3. Глазные капли. Светло-желтая прозрачная или бесцветная жидкость. Продается в пластиковом флаконе-капельнице по 5 мл.

Разные лекарственные формы рассчитаны на лечение конкретных групп патологий. У них основной лекарственный компонент – ципрофлоксацин, который оказывает антибактериальный эффект. Состав разных форм медикамента следующий:

Вид лекарства	Основной компонент	Вспомогательные компоненты	Состав оболочки
Таблетки	Ципрофлоксацина гидрохлорид (291,106/582,211 мг)	Магния стеарат, тальк, крахмал кукурузный, кроскармеллоза натрия, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный.	полисорбат 80, гипромеллоза (6 cps), макрогол 6000, титана диоксид, тальк, диметикон, сорбиновая кислота.
Раствор для инфузий (1 мл)	Ципрофлоксацин – 2 мг.	Лимонной кислоты моногидрат, натрия гидроксид, молочная кислота, хлористоводородная кислота, натрия хлорид динатрия эдетат, вода для инъекций.
Капли (1 мл)	ципрофлоксацина гидрохлорид (3,49 мг)	50% раствор бензалкония хлорида, динатрия эдетат, натрия хлорид, хлористоводородная кислота, вода для инъекций

Фармакодинамика и фармакокинетика

В инструкции к препарату указано, что Ципролет – это антибактериальный медикамент широкого спектра. Активное действие направлено на ферменты бактерий, которые участвуют в синтезе ДНК, средство полностью их подавляет. Применение препарата направлено как на бактерии в состоянии покоя, так и на в период размножения. Лекарство хорошо, быстро всасывается после приема. Процентная концентрация к максимальному показателю приближается через полтора часа после применения и через 2 часа в межтканевой жидкости. Лекарство легко проникает в органы, ткани.

По инструкции Ципролет не влияет на бактерии, которые не чувствительны к антибиотикам метициллина. Нет лекарственного действия на возбудителей сифилиса, уреаплазмоза, патогенные грибы. Не проявляют устойчивости микроорганизмы, которые неактивные к средствам тетрациклинового ряда. По инструкции к препарату обеспечивается противодействие возбудителям:

• чумы;
• дизентерии;
• паратифа, тифа;
• кишечной палочки;
• пневмонии;
• острых кишечных инфекций;
• гонореи;
• туберкулеза;
• бруцеллеза;
• микоплазмоза;
• хламидиоза.

Показания к применению Ципролета

Врачи назначают раствор для инфузии или таблетки при терапии инфекционно-воспалительный патологий, которые спровоцировали чувствительные к ципрофлоксацину бактерии. Инструкция по применению Ципролета предусматривает применение лекарства для терапии следующих инфекций:

• желудочно-кишечного тракта, челюстей, рта и зубов;
• носа, горла, уха;
• желчевыводящих путей и желчного пузыря;
• дыхательных путей;
• половых органов (аднексит, гонорея, простатит);
• послеродовых инфекций;
• мягких тканей, кожных покровов, слизистых оболочек;
• костно-мышечной системы;
• мочевыводящих путей и почек;
• лечения перитонита, сепсиса.

Раствор и таблетки по инструкции применения могут входить в состав комплексной терапии иммунодепрессантами для лечения, профилактики инфекций у пациентов со сниженным иммунитетом. Глазные капли по инструкции назначают для терапии инфекционно-воспалительных заболеваний глаз, придатков по причине поражения бактериями, которые чувствительны к препарату:

• блефарит, блефароконъюнктивит;
• острый, подострый конъюнктивит;
• хроническая форма дакриоцистита, мейбомита;
• бактериальный кератит, кератоконъюнктивит;
• язвы роговицы бактериальной этиологии;
• осложнения инфекционного характера после операции;
• попадание в глаз инородного тела, инфекционное осложнение после травмы органов зрения;
• применяют капли для предоперационной профилактики в офтальмохирургии.

Способ применения и дозировка

Лекарство Ципролет назначает лечащий врач и выписывает на него рецепт. Дозировка, схема и длительность лечения зависят от типа инфекции, тяжести заболевания, состояния организма, массы тела и возраста пациента, функции почек. Существуют рекомендации по применению в инструкции, но это лишь общие правила. Точный курс лечения составит только врач на основе анализов и результатов осмотра больного.

По инструкции эту форму лекарства принимают до еды натощак внутрь, необходимо запить большим количеством жидкости. Доктор назначает индивидуально длительность лечения, дозу на основании клинических показаний с учетом типа инфекции, возраста, веса пациента и тяжести состояния. Существует следующий стандартизированный режим дозирования по инструкции применения:

• при инфекции мочевыводящих путей и почек: 2 раза в сутки при неосложненной форме по 250 мг, тяжелой форме – 500 мг;
• при гонорее принимается 250 или 500 мг однократно;
• инфекции нижних отделов дыхательных путей: 2 раза за сутки по 250 мг при средней форме тяжести и по 500 мг при тяжелой;
• сложное течение гинекологических инфекций, колита, энтерита, простатита, остеомиелита: 2 раза по 500 мг за сутки;
• при диарее принимают 2 раза за день по 250 мг.

В среднем курс лечения длиться 7-10 дней до полного излечения, но после исчезновения признаков патологии еще 2-3 дня нужно принимать лекарство. При наличии выраженного нарушения работы почек дозировку препарата сокращают в 2 раза. Доза в случае хронической почечной недостаточности напрямую зависит от КК (клиренс креатинина):

• выше 50 мл/мин – стандартная доза;
• 30-50 мл/мин – 1 раз 250-500 мг в 12 часов;
• 5-20 мл/мин – раз в 18 часов по 250-500 мг;
• при диализе назначают раз в 24 часа по 250-500 мг.

Капли Ципролет

Применяется данная форма лекарства для местного лечения путем закапывания медикамента в конъюнктивный мешок пораженного инфекцией глаза. Рекомендованная дозировка по инструкции следующая:

• при умеренно тяжелой, легкой форме инфекции: по 1-2 кали каждые 4 часа;
• тяжелая форма инфекции: каждый час по 2 капли, после начала улучшения состояния нужно снизить кратность применения и дозировку;
• при бактериальной язве роговицы капают 1 каплю по следующей схеме: 1-й день – каждые 15 минут на протяжении 6 часов, потом только во время бодрствования каждые 30 минут; 2-й день – каждый час во время бодрствования; 3-14 день – каждые 4 часа.

Раствор для инфузий

Применяется лекарство для в/в – капельное внутривенное введение. По инструкции допускается смешивать раствор Ципролете с 0,9% натрия хлорида, 5%-10% декстрозы, 10% фруктозы, раствором Рингера. При назначении применения нужно учитывать тип инфекции, клинические показания, вес, возраст, состояния пациента, сопутствующие заболевания. Продолжительность инфузии составляет 30 минут для 200 мг препарата. Используют следующие дозировки:

• инфекции средней тяжести – 2 раза за сутки по 200 мг на протяжении 7-14 дней;
• тяжелые инфекции – 2 раза за сутки по 400 мг 7014 дней;
• острая гонорея – 100 мг однократно;
• профилактика инфекций после операции – за 1 час до операции 200-400 мг Ципролете.

Особые указания

Чтобы избежать появления вероятных негативных реакций со стороны центральной нервной системы, больным, у которых в анамнезе указана эпилепсия, сосудистые патологии, органические поражения мозга, по инструкции назначать Ципролет можно только по жизненным показаниям. При развитии во время лечения длительной, тяжелой диареи следует исключить псевдомембранозный колит. Если же он подтвердился, то применение таблеток нужно срочно отменить.

Существует риск воспаления, разрыва сухожилий из-за применения Ципролета (раствор или таблетки). При первых проявлениях болей, тендовагинита, необходимо прекратить лечение. Парентеральное, пероральное применение лекарства обязательно сопровождают употреблением достаточного количества жидкости, если диагностирован нормальный диурез. Рекомендуется избегать во время лечения прямых солнечных лучей.

Во время лечения глаз каплями нельзя носить контактные линзы. Запрещено капать средство субконъюнктивально или в переднюю камеру глаза. При наличии в схеме лечения других офтальмологических растворов между процедурами перерыв должен составлять не менее 5 минут. Во время лечения с использованием Ципролета не рекомендуется управлять транспортными средствами, механизмами.

Ципролет при беременности

Точных данных во время клинических исследований о влиянии на будущего ребенка, организм матери нет. Кормящим и женщинам в положении препарат противопоказан, чтобы исключить негативные последствия.

Ципролет для детей

Медикамент противопоказан пациентам, которые не достигли возраста 18 лет.

Лекарственное взаимодействие

Схему лечения составляет врач с учетом всех факторов, включая совместимость с другими лекарствами. Необходимо учитывать, что при одновременном приеме Ципролета:

• может вырасти концентрация теофиллина в плазме крови, увеличивается риск проявления токсического действия;
• диданозин уменьшает всасывание цирпофлоксацина;
• препараты с цинком, алюминием, магнием, железом в составе и антациды могут снизить всасывание ципрофлоксацина, необходимо между приемами этих препаратов выдерживать паузу в 4 часа;
• НПВС (кроме ацетилсалициловой кислоты) увеличивают вероятность проявления судорог;
• циклоспорин увеличивает нефротоксическое действие;
• другие противомикробные медикаменты (метронидазол, клиндамицин, бета-лактамы, аминогликозиды) провоцируют синергизм действия;
• урикозурические лекарства увеличивают плазменную концентрацию ципрофлоксацина;
• абсорбция ципрофлоксацина ускоряется метоклопрамидом;
• усиливается действие, увеличивается время кровотечения у непрямых антикоагулянтов.

Для лечения отдельных патологий могут применяться комбинации средств, которые положительно дополняют друг друга, к примеру:

• инфекции, спровоцированные Pseudomonas spp: цефтазидим, азлоциллин;
• стафилококковые патологии: ванкомицин, изоксазолилпенициллины;
• стрептококковые инфекции: бета-лактамные антибиотики, азлоциллин, мезлоциллин;
• анаэробные инфекции: клиндамицин, метронидазол
  .

  Побочные действия Ципролета

  При нарушении правил применения по инструкции, дозировки и лекарственной совместимости, могут возникать негативные реакции со стороны разных систем организма. Раствор для инфузий, таблетки с пленочной оболочкой могут вызывать такие побочные эффекты:

  1. Нервная система: тремор, повышенная утомляемость, головокружение, головная боль, кошмарные сновидения, тревожность, бессонница, повышение внутричерепного давления, потливость, периферическая паралгезия, галлюцинации, спутанность сознания, депрессия и прочие психотические реакции, тромбоз церебральных артерий, мигрень, обморок;
  2. Органы чувств: изменение цветовосприятия, нарушение вкуса, обоняния, шум в ушах, снижение слуха, диплопия;
  3. Пищеварительная система: метеоризм, диарея, рвота, тошнота, абдоминальные боли, гепатит, анорексия, холестатическая желтуха (при наличии в анамнезе патологий печени), увеличение активности щелочной фосфатазы, печеночных ферментов, гепатонекроз;
  4. Сердечно-сосудистая система: приливы крови к коже лица, тахикардия, нарушение сердечного ритма, снижение артериального давления;
  5. Система кроветворения: тромбоцитоз, гемолитическая анемия, лейкоцитоз, тромбоцитопения, гранулоцитопения, лейкопения, анемия;
  6. Мочевыделительная система: интерстициальный нефрит, полиурия, понижение азотовыделительной функции почек, уретральные кровотечения, дизурия, гематурия, альбуминурия, гломерулонефрит, кристаллурия, задержка мочи.
  7. Костно-мышечная система: разрыв сухожилий, миалгия, тендовагинит, артралгия, артрит.
  8. Лабораторные показатели: гипергликемия, гипопротромбинемия, гипербилирубинемия, гиперкреатининемия.
  9. Аллергическая реакций: крапивница, одышка, зуд, отек гортани и лица, эозинофилия, лихорадка, васкулит, петехии, повышенная светочувствительность, синдром Стивенса-Джонсона, узловая эритема, синдром Лайелла, экссудативная многоформная эритема, появление волдырей с кровотечением, образование узелков, формирующих струпья.
  10. Прочее: общая слабость, суперинфекции (кандидоз, псевдомембранозный колит).

  Кроме вышеперечисленных реакций во время применения раствора для инфузий может появиться жжение, боль в месте инъекции, флебита. При использовании глазных капель вероятны следующие побочные эффекты:

  1. Органы зрения: зуд, гиперемия конъюнктивы, легкая болезненность, жжение. Редко возникает слезотечение, светобоязнь, ощущение инородного тела в глазах, отек век, инфильтрация роговицы, снижение остроты зрения, кератопатия, кератит. У больных язвой роговицы может появиться белый кристаллический преципитат.
  2. Прочие: аллергическая реакция, тошнота, редко развивается ощущение неприятного привкуса во рту, суперинфекции.

Ципролет (МНН ципрофлоксацин) – антибактериальное средство фторхинолонового ряда от индийской фармацевтической компании DR. REDDY`S LABORATORIES. Обладает широким антибактериальным терапевтическим охватом. Является бактерицидным препаратом, т.е. уничтожает чувствительных представителей микромира, оказавшихся в области терапевтического воздействия. Фармакологический эффект реализуется благодаря способности ципрофлоксацина подавлять активность бактериальной ДНК-гиразы – фермента, образующего отрицательные витки ДНК, что приводит к нарушению (репликации) воспроизводства ее цепочек и угнетается синтез бактериальных белков. Ципролекс активен в отношении представителей грамположительной микрофлоры Aeromonas spp., Brucella spp., Citrobacter spp., Chlamydia trachomatis, Campylobacter jejuni, Escherichia coli, Enterobacter spp., Edwardsiella tarda, Haemophilus spp., Hafhia alvei, Klebsiella spp., Legionella pneumophila, Listeria monocytogenes, Mycobacterium avium-intracellulare, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium tuberculosis, Morganella morganii, Moraxella catarrhalis, Neisseria spp., Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Plesiomonas shigelloides, Proteus vulgaris, Providencia spp., Shigella spp., Salmonella spp., Serratia marcescens, Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Vibrio spp., Yersinia spp. Умеренную чувствительность к препарату проявляют Enterococcus faecalis и Streptococcus pneumoniae.

К Ципролету устойчивы Bacteroides fragilis, Clostridium difficile, Corynebacterium spp., Nocardia asteroids, Pseudomonas maltophilia, Pseudomonas cepacia, Ureaplasma urealyticum. При приеме таблетированной формы препарата он быстро абсорбируется в пищеварительном тракте. Биодоступность пероральной формы колеблется от 53 до 86%. Пик содержания в сыворотке крови отмечается спустя 60-90 минут от момента приема. Период полужизни препарата составляет 3-5 часов, при хронической почечной дисфункции он увеличивается. Ципролет назначают при заболеваниях, вызванных чувствительными к ципрофлоксацину бактериями, в т.ч. инфекциях респираторного тракта, почек и урогенитального тракта, репродуктивных органов, пищеварительного тракта, желчного пузыря и билиарного тракта, кожи, костно-мышечного аппарата. Во время приема Ципролета следует потреблять достаточное количество воды контролируя суточный диурез. В период медикаментозной терапии необходимо ограничить пребывание в зоне воздействия прямого солнечного света.

Эффективность Ципролета подтверждена в ряде клинических испытаний. Так, в одном из них клиническая эффективность препарата в лечении хронических инфекционно-воспалительных заболеваний урогенитального тракта, вызванных смешанной микрофлорой, составила 90%. При этом отмечалась хорошая переносимость Ципролета: побочные эффекты были выражены слабо и проявились у 8,5% участников исследования.

Фармакология

Антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Действует бактерицидно. Препарат ингибирует фермент ДНК-гиразу бактерий, вследствие чего нарушаются репликация ДНК и синтез клеточных белков бактерий. Ципрофлоксацин действует как на размножающиеся микроорганизмы, так и на находящиеся в фазе покоя.

К ципрофлоксацину чувствительны грамотрицательные аэробные бактерии: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafhia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.; другие грамотрицательные бактерии: Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.; некоторые внутриклеточные возбудители: Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium avium-intracellulare.

К ципрофлоксацину чувствительны также грамположительные аэробные бактерии: Staphylococcus spp. (S.aureus, S.haemolyticus, S.hominis, S.saprophyticus), Streptococcus spp. (St. pyogenes, St.agalactiae). Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, устойчивы и к ципрофлоксацину.

Чувствительность бактерий Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis умеренна.

К препарату резистентны Corynebacterium spp., Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Действие препарата в отношении Treponema pallidum изучено недостаточно.

Фармакокинетика

При пероральном приеме ципрофлоксацин быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность препарата составляет 50-85%. C max препарата в сыворотке крови здоровых добровольцев после перорального приема препарата (до еды) в дозе 250, 500, 750 и 1000 мг достигается через 1-1.5 ч и составляет 1.2, 2.4, 4.3 и 5.4 мкг/мл соответственно.

Перорально принятый ципрофлоксацин распределяется в тканях и жидкостях организма. Высокие концентрации препарата наблюдаются в желчи, легких, почках, печени, желчном пузыре, матке, семенной жидкости, ткани простаты, миндалинах, эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках. Концентрация препарата в этих тканях выше, чем в сыворотке. Ципрофлоксацин также хорошо проникает в кости, глазную жидкость, бронхиальный секрет, слюну, кожу, мышцы, плевру, брюшину, лимфу.

Накапливающаяся концентрация ципрофлоксацина в нейтрофилах крови в 2-7 раз выше, чем в сыворотке.

V d в организме составляет 2-3.5 л/кг. В спинномозговую жидкость препарат проникает в небольшом количестве, где его концентрация составляет 6-10% от таковой сыворотки.

Степень связывания ципрофлоксацина с белками плазмы составляет 30%.

У больных с неизмененной функцией почек T 1/2 составляет обычно 3-5 ч. Основной путь выведения ципрофлоксацина из организма через почки. С мочой выводится 50-70%. От 15 до 30% выводится с калом.

При нарушении функции почек T 1/2 увеличивается.

Больным с тяжелой почечной недостаточностью (КК ниже 20 мл/мин/1.73м 2) необходимо назначать половину суточной дозы препарата.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гладкой поверхностью с обеих сторон; на изломе белая или почти белая масса.

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный - 50.323 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 7.486 мг, кроскармеллоза натрия - 10 мг, кремния диоксид коллоидный - 5 мг, тальк - 5 мг, магния стеарат - 3.514 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза (6 cps) - 4.8 мг, сорбиновая кислота - 0.08 мг, титана диоксид - 2 мг, тальк - 1.6 мг, макрогол 6000 - 1.36 мг, полисорбат 80 - 0.08 мг, диметикон - 0.08 мг.

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Дозировка

Доза Ципролета зависит от тяжести заболевания, типа инфекции, состояния организма, возраста, массы тела и функции почек.

При неосложненных заболеваниях почек и мочевыводящих путей назначают по 250 мг 2 раза/сут, а в тяжелых случаях - по 500 мг 2 раза/сут.

При заболеваниях нижних отделов дыхательных путей средней тяжести - по 250 мг 2 раза/сут, а в более тяжелых случаях - по 500 мг 2 раза/сут.

При гинекологических заболеваниях, энтеритах и колитах с тяжелым течением и высокой температурой, простатитах, остеомиелитах назначают по 500 мг 2 раза/сут (для лечения обычной диареи можно применять в дозе 250 мг 2 раза/сут).

Таблетки следует принимать натощак, запивая достаточным количеством жидкости.

Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания, но лечение всегда должно продолжаться как минимум еще 2 дня после исчезновения симптомов болезни. Обычно продолжительность лечения составляет 7-10 дней.

Пациентам с выраженными нарушениями функции почек следует назначать половину дозу препарата.

Передозировка

Лечение: необходимо тщательно контролировать состояние больного, сделать промывание желудка, проводить обычные меры неотложной помощи, обеспечить достаточное поступление жидкости. С помощью гемо- или перитонеального диализа может быть выведено лишь незначительное (менее 10%) количество препарата. Специфический антидот неизвестен.

Взаимодействие

При одновременном применении Ципролета с диданозином всасывание ципрофлоксацина снижается вследствие образования комплексов ципрофлоксацина с содержащимися в диданозине алюминиевыми и магниевыми солями.

Одновременный прием Ципролета и теофиллина может привести к повышению концентрации теофиллина в плазме крови, за счет конкурентного ингибирования в участках связывания цитохрома Р450, что приводит к увеличению T 1/2 теофиллина и возрастанию риска развития токсического действия, связанного с теофиллином.

Одновременный прием антацидов, а также препаратов, содержащих ионы алюминия, цинка, железа или магния, может вызвать снижение всасывания ципрофлоксацина, поэтому интервал между назначением этих препаратов должен быть не менее 4 ч.

При одновременном применении Ципролета и антикоагулянтов удлиняется время кровотечения.

При одновременном применении Ципролета и циклоспорина усиливается нефротоксическое действие последнего.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, рвота, абдоминальные боли, метеоризм, анорексия, холестатическая желтуха (особенно у пациентов с перенесенными заболеваниями печени), гепатит, гепатонекроз, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, тревожность, тремор, бессонница, кошмарные сновидения, периферическая паралгезия (аномалия восприятия чувства боли), потливость, повышение внутричерепного давления, тревожность, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, а также другие проявления психотических реакций (изредка прогрессирующие до состояний, в которых пациент может причинить себе вред), мигрень, обморок, тромбоз церебральных артерий.

Со стороны органов чувств: нарушения вкуса и обоняния, нарушение зрения (диплопия, изменение цветовосприятия), шум в ушах, снижение слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, нарушения сердечного ритма, снижение АД, приливы крови к коже лица.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, гранулоцитопения, анемия, тромбоцитопения, лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолитическая анемия.

Со стороны лабораторных показателей: гипопротромбинемия, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, гипергликемия.

Со стороны мочевыделительной системы: гематурия, кристаллурия (прежде всего при щелочной моче и низком диурезе), гломерулонефрит, дизурия, полиурия, задержка мочи, альбуминурия, уретральные кровотечения, гематурия, снижение азотвыделительной функции почек, интерстициальный нефрит.

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, образование волдырей, сопровождающихся кровотечениями, и маленьких узелков, образующих струпья, лекарственная лихорадка, точечные кровоизлияния (петехии), отек лица или гортани, одышка, эозинофилия, повышенная светочувствительность, васкулит, узловая эритема, экссудативная многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона (злокачественная экссудативная эритема), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, артрит, тендовагинит, разрывы сухожилий, миалгия.

Прочие: общая слабость, суперинфекции (кандидоз, псевдомембранозный колит).

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ципрофлоксацину микроорганизмами, в т.ч.:

• инфекции дыхательных путей;
• инфекции ЛОР-органов;
• инфекции почек и мочевыводящих путей;
• инфекции половых органов;
• инфекции ЖКТ (в т.ч. рта, зубов, челюстей);
• инфекции желчного пузыря и желчевыводящих путей;
• инфекции кожных покровов, слизистых оболочек и мягких тканей;
• инфекции костно-мышечной системы;
• сепсис;
• перитонит.

Профилактика и лечение инфекций у больных со сниженным иммунитетом (при терапии иммунодепрессантами).

Противопоказания

• псевдомембранозный колит;
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к ципрофлоксацину или другим препаратам из группы фторхинолонов.

С осторожностью следует назначать препарат при выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга, нарушении мозгового кровообращения, психических заболеваниях, судорожном синдроме, эпилепсии, выраженной почечной и/или печеночной недостаточности, а также пациентам пожилого возраста.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Особые указания

Больным с эпилепсией, приступами судорог в анамнезе, сосудистыми заболеваниями и органическими поражениями мозга в связи с угрозой развития побочных реакций со стороны ЦНС Ципролет ® следует назначать только по жизненным показаниям.

При возникновении во время или после лечения Ципролетом тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения.

При возникновении болей в сухожилиях или при появлении первых признаков тендовагинита лечение следует прекратить в связи с тем, что описаны отдельные случаи воспаления и даже разрыва сухожилий во время лечения фторхинолонами.

В период лечения Ципролетом необходимо обеспечить достаточное количество жидкости при соблюдении нормального диуреза.

В период лечения Ципролетом следует избегать контакта с прямыми солнечными лучами.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам, принимающим Ципролет ® , следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (особенно при одновременном употреблении алкоголя).

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства

Ципролет А

Торговое название

Ципролет А

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Одна таблетка содержит

активные вещества: ципрофлоксацина гидрохлорид 582,285 мг (в пересчете на ципрофлоксацин 500 мг); тинидазол600 мг,

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая (114), натрия кроскармеллоза, натрия крахмала гликолат (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, тальк очищенный, магния стеарат,

состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза (6 cps), кислота сорбиновая, титана диоксид(Е171), тальк очищенный, макрогол (полиэтиленгликоль 6000), полисорбат 80, диметикон, желтый солнечный закат FCF (Е110).

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжевого цвета, капсуловидной формы с линией разлома на одной стороне и гладкие с другой стороны

Фармакотерапевтическая группа

Комбинация противомикробных препаратов.

Код АТС J01R

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Как ципрофлоксацин, так и тинидазол хорошо всасываются в желудочно-кишечном тракте после перорального применения. TCmax каждого компонента - 1-2 ч. Препарат быстро проникает в ткани организма, достигая там высоких концентраций. Обнаруживается в высоких концентрациях в слюне, секрете носовой полости и бронхов, сперме, лимфе,перитонеальной жидкости, желчи и секрете предстательной железы.

Биодоступность тинидазола - 100%, связь белками - 12%. T1/2 - 12-14 ч. Тинидазол проникает в спинномозговую жидкость в концентрации, равной таковой в плазме и подвергается обратному всасыванию в почечных канальцах. Тинидазол экскретируется в желчь в концентрациях несколько ниже 50% его концентрации вплазме. Около 25% выводится в неизмененном виде с мочой, 12% - в виде метаболитов. Незначительные количества выводятся с калом.

Одновременный прием пищи замедляет всасывание, но не изменяет Cmax и биодоступность ципрофлоксацина. Биодоступность ципрофлоксацина -- 50-85%, объем распределения - 2-3,5 л/кг, связь с белками плазмы - 20-40%. TCmax при пероральном приеме- 60-90 мин.

Ципрофлоксацин хорошо проникает в жидкостные среды и ткани организма (исключая ткань, богатую жирами, например,нервную ткань). Концентрация в тканях в 2-12 раз выше, чем в плазме. Терапевтические концентрации достигаются в слюне, миндалинах, печени, желчном пузыре, желчи, кишечнике, органах брюшной полости и малого таза, матке, семенной жидкости, ткани простаты, эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках, почках и мочевыводящих органах, легочной ткани, бронхиальном секрете, костной ткани, мышцах, синовиальной жидкости и суставных хрящах, перитонеальной жидкости, коже. В спинномозговуюжидкость проникает в небольшом количестве. Ципрофлоксацин хорошо проникает также в глазную жидкость, бронхиальный секрет, плевру, брюшину, лимфу, через плаценту. Ципрофлоксацин частично метаболизируется в печени. T1/2 - около 3,5-4,5 ч, может удлиняться при выраженной почечной недостаточности и у пожилых пациентов. Около 50% выводится в неизмененном виде мочой, 15% - в виде активных метаболитов (в том числе оксоципрофлоксацин). Остальная часть выводится с желчью, частично всасываясь повторно. Около 15-30% ципрофлоксацина выводится с калом.

Фармакодинамика

Комбинированный препарат, действие которого обусловлено свойствами входящих в его состав активных компонентов.

Тинидазол - противопротозойное и противомикробное средство, производное имидазола, эффективен в отношении анаэробных микроорганизмов, таких как Clostridium difficile, Clostridium perfringens,Bacteroides fragilis, Peptococcus и Peptostreptococcus anaerobius.

Ципрофлоксацин -противомикробное средство широкого спектра действия, производное фторхинолона,подавляет бактериальную ДНК-гиразу (топоизомеразы II и IV, ответственные за процесс суперспирализации хромосомной ДНК вокруг ядерной РНК, что необходимо для считывания генетической информации), нарушает синтез ДНК, рост и деление бактерий; вызывает выраженные морфологические изменения (в том числе клеточной стенки и мембран) и быструю гибель бактериальной клетки.

Действует бактерицидно на грамотрицательные организмы в период покоя и деления (поскольку влияет не только на ДНК-гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки), на грамположительные микроорганизмы - только в период деления.

Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них ДНК-гиразы. На фоне приема ципрофлоксацина не происходит параллельной выработки устойчивости к другим антибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов гиразы, что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям, которые устойчивы, например к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и многим др. антибиотикам.

Ципрофлоксацин активен в отношении большинства аэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, таких как Escherichia coli, Klebsiella spp., Salmonella typhi и другие штаммы Salmonella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Yersinia enterocoilitica, Pseudomonas aeruginosa, Shigella flexneri, Shigella sonnei, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Vibrio cholerae, Bacteroides fragilis, Staphylococcus aureus (включая метициллин устойчивые штаммы), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Chlamidia, Mycoplasma, Legionella и Mycobacterium tuberculosis.

Показания к применению

Микст-инфекции, вызванные чувствительными анаэробными и аэробными микроорганизмами:

хронический синусит, абсцесс легкого, эмпиема

инфекционно-воспалительные гинекологические заболевания

послеоперационные инфекции при возможном присутствии аэробных и анаэробных бактерий

хронический остеомиелит

инфекции кожи и мягких тканей, язвы кожи при "диабетической стопе", пролежни

инфекции ротовой полости (включая периодонтит и периостит)

диарея или дизентерия амебной или смешанной (амебной и бактериальной) этиологии

внутрибрюшные инфекции

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды, запивая достаточным количеством воды. Не следует разламывать, разжевывать или разрушать таблетку. Рекомендуемая доза: по 1 таблетке 2 раза в день в течение 7-14 дней. При инфекциях костей и суставов Ципролет А применяют от 4 до 6 недель.

Побочные действия

Снижение аппетита, сухость и "металлический" привкус во рту, тошнота, рвота, боль в животе, метеоризм, холестатическая желтуха (особенно у пациентов с перенесенными заболеваниями печени), гепатит, гепатонекроз, диарея

Головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, нарушения координации движений (в том числе локомоторная атаксия), дизартрия, периферическая невропатия

Нарушения вкуса и обоняния, нарушение зрения (диплопия, изменение цветовосприятия), шум в ушах, снижение слуха

Тахикардия, аритмия, снижение артериального давления, обморок

Лейкопения, анемия (в том числе гемолитическая), тромбоцитопения, лейкоцитоз, тромбоцитоз, гипопротромбинемия

Гематурия, кристаллурия (при щелочной реакции мочи и снижении диуреза), гломерулонефрит, дизурия, полиурия, задержка мочи, снижение азотвыделительной функции почек, интерстициальный нефрит

Кожный зуд, крапивница, кожная сыпь, лекарственная лихорадка, петехии, отек лица или гортани, одышка, эозинофилия, васкулит, узловатая эритема, мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла)

Фотосенсибилизация

Повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, гипергликемия

Артралгия, артрит, тендовагинит, разрывы сухожилий, астения, миалгия

Суперинфекции (кандидоз, псевдомембранозный колит)

Приливы крови к лицу, повышенное потоотделение

Редко

Судороги, слабость,тремор, бессонница, повышение внутричерепного давления, спутанность сознания,депрессия, галлюцинации, а также другие проявления психотических реакций, мигрень, тромбоз церебральных артерий

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активным и вспомогательным компонентам препарата (в том числе к другим производным фторхинолона или имидазола)

Заболевания крови (в анамнезе)

Угнетение костномозгового кроветворения

Острая порфирия

Органические заболевания центральной нервной системы

Беременность и кормление грудью

Детскийи подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Тинидазол. Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов (для уменьшения риска развития кровотечений дозу уменьшают на 50%) и действие этанола (дисульфирамоподобные реакции). Совместим ссульфаниламидами и антибиотиками (аминогликозиды, эритромицин, рифампицин,цефалоспорины). Не рекомендуется назначать с этионамидом. Фенобарбитал ускоряет метаболизм.

Ципрофлоксацин. Вследствие снижения активности процессов микросомального окисления в гепатоцитах повышает концентрацию и удлиняет T1/2 теофиллина (и других ксантинов, в том числе кофеина) пероральных гипогликемических лекарственных средств, непрямых антикоагулянтов, способствует снижению протромбинового индекса. При сочетании с другими противомикробными лекарственными средствами (бета-лактамные антибиотики, аминогликозиды, клиндамицин, метронидазол) обычно наблюдается синергизм. Усиливает нефротоксическое действие циклоспорина, отмечается увеличение сывороточного креатинина, у таких пациентов необходим контроль этого показателя 2 раза в неделю. Пероральный прием совместно с Fe-содержащими лекарственными средствами, сукральфатом и антацидными лекарственными средствами, содержащими Mg2+, Ca2+, A13+, приводит к снижению всасывания ципрофлоксацина, поэтому его следует назначать за 1-2 ч до или через 4 ч после приема выше указанных лекарственных средств. НПВП(исключая АСК) повышают риск развития судорог. Диданозин снижает всасывание ципрофлоксацина вследствие образования с ним комплексов, с содержащимися вдиданозине Mg2+, A13+. Метоклопрамид ускоряет абсорбцию, что приводит к уменьшению TCmax. Совместное назначение урикозурических лекарственных средств приводит к замедлению выведения (до 50%) и повышению плазменной концентрации ципрофлоксацина.

При применении тинидазола (производное имидазола) возможно (редко) развитие генерализованной крапивницы, отека лица и гортани, снижение артериального давления, бронхоспазм и диспноэ. Поэтому у пациентов с гиперчувствительностью к др. производным имидазола может развиваться перекрестная чувствительность и на тинидазол; развитие перекрестной аллергической реакции на ципрофлоксацин возможно также и у больных с гиперчувствительностью к другим производным фторхинолонов. Следует учитывать возможность возникновения перекрестных аллергических реакций.

Во избежание развития кристаллурии нельзя превышать рекомендованную суточную дозу, необходимо также достаточное потребление жидкости и поддержание кислой реакции мочи. Вызывает темное окрашивание мочи, что не имеет клинического значения.

Больным с эпилепсией, судорогами в анамнезе, сосудистыми заболеваниями и органическими поражениями мозга, в связи с угрозой развития побочных реакций со стороны центральной нервной системы, препарат следует назначать только по "жизненным" показаниям.

При возникновении во время или после лечения тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения.

При появлении болей в сухожилиях или при проявлении первых признаков тендовагинита лечение следует прекратить.

В процессе лечения следует контролировать картину периферической крови.

Беременность и период лактации

Применение препарата во время беременности не рекомендуется. Тинидазол может оказывать канцерогенное и мутагенное действие. Ципрофлоксацин проникает через плацентарный барьер. Тинидазол и ципрофлоксацин экскретируются в грудное молоко. Поэтому, в период лактации,если необходимо применение препарата, следует прекратить грудное вскармливание.

Особенности влияния на способность управлять автотранспортом иди другими потенциально опасными механизмами.

Во время лечения следует воздержаться отзанятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: в случаях острой передозировки превалирующими будут симптомы обратимого поражения мочевыделительной системы, возможны судороги.

Лечение: индукция рвоты, промывание желудка. Симптоматическая, поддерживающая терапия (в том числе адекватная гидратация организма). Специфического антидота нет.

Форма выпуска и упаковка

«Ципролет» – это эффективный антибиотик, который помогает справляться с патологиями различного характера. Он уничтожает бактерии, провоцирующие воспаление, и тем самым приводит к быстрому выздоровлению. Чтобы эффект от терапии был выражен в полной мере, требуется чётко следовать инструкции, приложенной к медикаменту.

В состав антибиотика введено химическое соединение ципрофлоксацина гидрохлорид. Именно оно и обладает способностью подавлять активность бактериальных клеток.

Выпускается медикамент в виде таблеток для перорального приёма и последующего системного воздействия на организм. Каждое драже покрыто плёночной оболочкой для быстрого глотания. Одна таблетка содержит 250 мг активного компонента. В упаковке может быть 10 или 20 штук.

Ещё одна форма выпуска – глазные капли. Это раствор с ципрофлоксацином в составе. В 1 мл жидкого лекарства содержится 3 мг активного химического соединения.

В качестве дополнительных ингредиентов представлены:

• хлорид натрия;
• динатрия эдерат;
• бензоалкония гидрохлорид;
• хлористоводородная кислота.

В качестве основы препарата выступает стерильная вода для инъекций.

Фармакологическое действие, фармакодинамика и фармакокинетика

Таблетки «Ципролет» призваны уничтожать колонии микробов, поселившихся внутри организма и провоцирующих воспалительные процессы.

Это препарат широкого спектра действия. Он работает за счёт ингибирования ДНК-гиразы у бактерий. В результате процесс передачи генетического материала при делении клеточного ядра нарушается. Следствием этого является быстрая гибель колонии патогенных микробов.

Таблетки назначаются не сразу. Изначально нужно определить, какие именно бактерии проникли внутрь организма.

В инструкции указано, что лекарственное средство проявляет активность по отношению к следующему перечню грамотрицательных бактерий:

• Escherichia coli;
• Pseudomonas aeruginosa;
• Shigella spp;
• Proteus vulgaris;
• Klebsiella spp;
• Citrobacter spp.

Лекарство используется и для борьбы с грамположительными микробами, в частности с некоторыми стрептококками и стафилококками.

В кровеносное русло антибиотик попадает через капилляры ворсинок кишечника. Далее соединение равномерно рассредоточивается по тканям и жидкостям организма. Максимальная его концентрация наблюдается в нейтрофилах крови. С белками плазмы связывается около 30 % поступившего лекарства.

Период полураспада длится 3 – 5 часов. Его длительность определяется исходным состоянием почек. Отработанное вещество преимущественно выводится с мочой и лишь около 15 % – с калом.

От чего назначают антибиотик

Всю необходимую информацию о лекарстве предоставит врач. Дополнительно требуется изучить инструкцию, где указано, как правильно принимать «Ципролет», от чего его обычно назначают, и какие могут быть ограничения.

В список показаний вошли состояния, спровоцированные патогенной деятельностью бактерий.

Так, антибиотик необходим при инфекциях:

• костной ткани;
• мускулатуры;
• кожных покровов;
• слизистых;
• ЛОР-органов;
• половых путей;
• почек и мочевыводящих протоков;
• дыхательных путей;
• полости рта.

Этот список позволяет сделать вывод о многофункциональности средства. Медики рекомендуют «Ципролет» при ангине, сепсисе, перитоните, цистите и многих других патологиях.

Важно. Предварительно требуется сдать анализы, чтобы определить, действительно ли имеющийся штамм микроорганизмов чувствителен к ципрофлоксацину. Если же бактерии резистентны, потребуется выбрать иной препарат.

Инструкция по применению Ципролета для детей и взрослых

Антибиотик «Ципролет» принимают строго по схеме, разработанной лечащим врачом для конкретного случая. Доза и длительность терапии зависят от поставленного диагноза.

1. При патологиях почек, мочевого пузыря и протоков принимают от 250 до 500 мг дважды в сутки. Объём дозы зависит от тяжести симптомов.
2. При лечении заболеваний органов дыхания пациенту требуется принимать 250 – 500 мг в сутки. Дозу делят на два приёма.
3. При гонорее достаточно однократного приёма в выбранной врачом дозировке (250 – 500 мг).
4. При кишечных инфекциях, сопровождающихся диареей, достаточно принимать 250 мг в сутки.
5. При патологиях, сопряжённых с повышением температуры тела, назначают по 500 мг дважды в день. Общий объём – 1000 мг.

Длительность курса обычно варьирует в пределах 7 – 10 дней. Назначать антибиотик менее чем на 5 суток нецелесообразно, так как за этот период колония не будет полностью уничтожена, а сохранившиеся микробы станут устойчивы к лекарству. Для дальнейшего лечения придётся выбирать более мощный, а следовательно, и более токсичный медикамент.

Важно. При любых патологиях таблетки принимают натощак, не разжёвывая, а сразу проглатывая. Лучше делать это в одно и то же время с равными интервалами, например, в 8:00 и 20:00 ежедневно.

При беременности и лактации

Ни при вынашивании ребёнка, ни в период лактации принимать средство нельзя. Если есть необходимость в экстренном лечении, нужно проконсультироваться с врачом и подобрать безопасный для развивающегося плода или ребёнка на естественном вскармливании, аналог.

Лекарственное взаимодействие и совместимость с алкоголем

Антибиотики нельзя сочетать с алкоголем. «Ципролет» не стал исключением.

Таблетки не рекомендуется принимать одновременно со спиртным, так как подобная комбинация чревата нежелательными последствиями, в число которых входят:

• стремительное падение эффективности средства;
• чрезмерная нагрузка на печень, клетки которой участвуют в нейтрализации алкоголя;
• гарантированное развитие побочных эффектов.

Таблетки нежелательно принимать параллельно и с некоторыми другими лекарствами. В частности, совместный приём с «Циклоспорином» усиливает токсическое воздействие на печень. Аналогичный эффект наблюдается и при использовании «Теофиллина». Концентрация этого лекарства в сыворотке будет расти, а период его полураспада станет слишком длинным. Если пациент использует какие-либо антациды, то всасывание антибиотика будет происходить медленнее, а его эффективность упадёт.

Противопоказания, побочные эффекты и передозировка

Назначать таблетки нельзя при следующих состояниях:

• беременность;
• грудное вскармливание;
• повышенная чувствительность;
• возраст до 18 лет;
• псевдомембранозный колит.

Также медики перечисляют состояния, при которых использование таблеток возможно, но состояние пациента потребует повышенного внимания.

В этот перечень входят:

• патологии печени;
• почечная недостаточность;
• атеросклероз;
• психические расстройства;
• эпилепсия;
• пожилой возраст.

В ходе использования антибиотика у пациента могут развиваться побочные эффекты.

Наиболее распространённые среди них:

• тошнота;
• диарея;
• вздутие;
• боли в животе;
• появление сыпи на коже.

Эти признаки свидетельствуют о дисбактериозе – состоянии, сопряжённом с нарушением баланса микрофлоры в отделах кишечника. Дело в том, что антибиотики уничтожают даже полезные микроорганизмы, которые отвечают за нормальное пищеварение.

Чтобы этого не происходило, параллельно с «Ципролетом» медики назначают эубиотики, например, «Линекс» или «Аципол».

В число других побочных эффектов вошли:

• головные боли;
• спутанность сознания;
• обмороки;
• ухудшение слуха;
• тахикардия;
• эритема;
• кожный зуд;
• задержка мочи;
• миалгия;
• общая слабость.

Все перечисленные симптомы достигают пика своей интенсивности при передозировке препаратом. В этом случае потребуется незамедлительное обращение к врачу. Антидота нет, поэтому пациенту потребуется срочное промывание желудка и обеспечение обильным питьём.

Аналоги лекарственного средства

Врачом могут быть назначены аналоги «Ципролета», нисколько не уступающие ему по эффективности. Наиболее известный – «Ципрофлоксацин», который также выпускается в форме таблеток.

В число остальных аналогичных медикаментов вошли:

• «Ципринол»;
• «Квинтор»;
• «Цилоксан»;
• «Экоцифол»;
• «Норфлоксацин».

Все перечисленные медикаменты, как и сам «Ципролет», отпускаются только при наличии на руках рецепта от врача. Назначать средство самостоятельно и использовать его не по инструкции строго запрещено.

Состав

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 250 или 500 мг ципрофлоксацина (в виде ципрофлоксацина гидрохлорида), а также вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, микрокристаллическую целлюлозу, кроскарамелозу натрия, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, стеарат магния, гипромеллозу, сорбиновую кислоту, титана диоксид, макрогол, полисорбат, диметикон.

Описание

Белые, круглые, покрытые пленочной оболочкой двояковыпуклые таблетки с гладкой поверхностью с обеих сторон.

Фармакологическое действие

Ципрофлоксацин обладает чрезвычайно высокой активностью против широкого спектра бактерий. Механизм действия ципрофлоксацина связан с воздействием на ДНК-гиразу (топоизомеразу) бактерий, играющую важную роль и репродукции бактериальной ДНК. Ципрофлоксацин оказывает быстрое бактерицидное действие на микроорганизмы, находящиеся как в стадии покоя, так и размножения. Ципрофлоксацин высоко эффективен против бактерий, резистентных, например, к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и многим другим антибиотикам.

К ципрофлоксацину чувствительны:

Bacillus antracis**, Aeromonas spp, Citrobacter koseri, Francisella tularensis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenza*, Legionella spp, Moraxella catarrhalis*, Neisseria meningitides, Pasteurella spp, Salmonella spp*, Shigella spp*, Vibrio spp, Yersinia pestis, Mobiluncus, Chlamydia trachomatis***, Chlamydia pneumonia***, Mycoplasma hominis***, Mycoplasma pneumonia***.

Могут приобретать резистентность к ципрофлоксацину:

Enterococcus faecalis***, Staphylococcus spp* (#), Acinetobacter baumannii +, Burkholderia cepacia+*, Campylobacter spp+*, Citrobacter freundii*, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae*, Escherichia coli*, Klebsiella oxytoca*, Klebsiella pneumonia*, Morganella morganii*, Neisseria gonorrhoeae*, Proteus mirabilis*, Proteus vulgaris*, providencia spp, Pseudomonas aeruginosa*, Pseudomonas fluorescens, Serratia marcescens*, Peptostreptococcus spp, propionibacterium acnes.

К ципрофлоксацину устойчивы:

Actinomyces, Enteroccus faecium, Listeria monocytogenes, Stenotrophomonas maltophilia, Mycoplasma genitalium, Ureaplasma urealitycum, анаэробные микроорганизмы (за

исключением вышеперечисленных).

* клиническая эффективность продемонстрирована для чувствительных штаммов по одобренным показаниям.

Частота резистентности 50% в одной или более стран ЕС.

** Исследования проводились на животных, инфицированных путем ингаляции спор Bacillus anthracis, раннее начало приема антибиотиков позволяло избежать развития заболевания при условии снижения числа спор ниже уровня инфицирования. Данные применения у людей ограничены, рекомендации по применению основаны на результатах исследования чувствительности in vitro и опытах на животных. Прием ципрофлоксацина 500 мг 2 раза в день в течение 2 месяцев считается эффективным для профилактики сибирской язвы.

*** природная средняя чувствительность при отсутствии вторичных механизмов резистентности.

# метициллин-резистентный S.aureus очень часто проявляет ко-резистентность к фторхинолонам. Процент резистентности к метициллину составляет 20-50% среди всех штаммов стафилококка и обычно выше для нозокоминальных штаммов.

Фармакокинетика

Ципрофлоксацин быстро и хорошо всасывается после приема препарата (биодоступность составляет 70-80%). Максимальные концентрации в плазме крови достигаются через 60-90 мин. Объем распределения - 2-3 л/кг. Связывание с белками плазмы крови незначительно (20-40%). Ципрофлоксацин хорошо проникает в органы и ткани. Примерно через 2 часа после приема внутрь или внутривенного введения он обнаруживается в тканях и жидкостях организма во много раз больших концентрациях, чем в сыворотке крови.

Ципрофлоксацин выводится из организма в основном неизмененном виде главным образом через почки.

Период полувыведения из плазмы как после приема внутрь, так и после внутривенного введения составляет от 3 до 5 часов.

Значительные количества препарата выводятся также с желчью и калом, поэтому только значительные нарушения функции почек ведут к замедлению выведения.

Показания к применению

Лечение неосложненных и осложненных инфекций, вызванных возбудителями, чувствительными к препарату:

Инфекции дыхательных путей. При амбулаторном лечении пневмококковых пневмоний ципрофлоксацин не является препаратом первой очереди, но он показан при пневмониях, вызываемых например клебсиеллами, энтеробактером, бактериями рода Pseudomonas, гемофильными палочками, бактериями рода Branhamella, легионеллами, стафилококками;

Инфекции среднего уха и придаточных пазух носа, особенно если они вызваны грамотрицательными бактериями, включая бактерии рода Pseudomonas, или стафилококками;

Инфекции глаз

Инфекции почек и мочевыводящих путей

Инфекции кожи и мягких тканей, вызванные Грам-отрицательными бактериями

Инфекции костей и суставов

Инфекции органов малого таза (включая аднексит и простатит)

Гонорея

Инфекции ЖКТ

Инфекции желчного пузыря и желчевыводящих путей

Перитонит

Профилактика и лечение инфекций у больных со сниженным иммунитетом (например, при лечении иммунодепрессантами и при нейтропении)

Избирательная деконтаминация кишечника на фоне лечения иммунодепрессантами.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ципрофлоксацину и другим препаратам группы хинолонов

Беременность

Лактация

Детский и подростковый возраст.

Способ применения и дозы

Доза препарата зависит от тяжести заболевания, типа инфекции, состояния организма, функции почек пациента, а у детей и подростков - от массы тела. Длительность лечения зависит от тяжести заболевания, клинического течения и результатов бактериологического исследования В некоторых случаях (пациенты с нейтропенией, инфекции костей и суставов) возможно сопутствующее назначение других антибактериальных средств.

Если больной в силу тяжести заболевания или вследствие иных причин не в состоянии принимать таблетки, покрытые оболочкой, рекомендуется начинать лечение с инфузионной формы препарата, с последующим переходом на прием внутрь.

Таблетки следует проглатывать не разжевывая, запивая жидкостью. Препарат можно принимать независимо от приема пищи. Прием натощак ускоряет усвоение действующего вещества.

Побочное действие

Ципрофлоксацин хорошо переносится больными.

При лечении ципрофлоксацином могут возникать следующие, обычно обратимые, побочные явления:

Со стороны сердечно-сосудистой системы, в очень редких случаях - тахикардия, приливы жара, мигрень, обморок

Со стороны ЖКТ и печени: тошнота, рвота, диарея, боли в животе, метеоризм, анорексия. Со стороны нервной системы и психики: головокружение, головная боль, усталость, бессонница, возбуждение, тремор, в очень редких случаях, периферические нарушения чувствительности, потливость, неустойчивость походки, приступы судорог, чувство страха и растерянности, ночные кошмары, депрессии, галлюцинации, нарушения вкуса и обоняния, расстройства зрения (диплопия, хроматопсия), шум в ушах, временная тугоухость особенно на высокие звуки. В случае появления этих реакций следует немедленно отменить

препарат и уведомить лечащего врача.

Со стороны системы кроветворения: эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, очень редко - лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолитическая анемия.

Аллергические и иммунопатологические реакции: кожные высыпания, зуд, медикаментозная лихорадка, а также фотосенсибилизация; редко - отек Квинке, бронхоспазм, артралгии, очень редко - анафилактический шок, миалгии, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, интерстициальный нефрит, гепатит.

Опорно-двигательный аппарат: боли в мышцах, суставах, артрит, повышение мышечного тонуса и судороги. Очень редко наблюдались мышечная слабость, тендинит, разрывы сухожилий (преимущественно ахиллова сухожилия), обострение симптомов миастении. Органы дыхания: одышка (включая астматические состояния).

Общее состояние: астения, лихорадка, отеки, потливость (гипергидроз).

Инфекции и инвазии: грибковые суперинфекции.

Влияние на лабораторные показатели: особенно у больных с нарушениями функции

печени может отмечаться временное увеличение уровня трансаминаз и щелочной фосфатазы; временное повышение концентрации мочевины, креатинина и билирубина в сыворотке крови, гипергликемия.

Передозировка

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение ципрофлоксацина (внутрь) и препаратов, влияющих на кислотность желудочного сока (антацидные средства), содержащих гидроокись алюминия или магния, а также препаратов, содержащих соли кальция, железа и цинка, снижает всасывание ципрофлоксацина. В связи с этим Ципролет следует принимать за 1-2 ч до или не менее чем через 4 ч после приема указанных препаратов. При одновременном применении ципрофлоксацина и теофиллина следует контролировать концентрацию теофиллина в плазме крови и корректировать его дозу, т.к., может наблюдаться нежелательное повышение концентрации теофиллина в крови и развитие соответствующих побочных эффектов.

При одновременном применении ципрофлоксацина и циклоспорина в отдельных случаях наблюдалось увеличение концентрации сывороточного креатинина, поэтому у таких больных необходим частый (2 раза в неделю) контроль этого показателя.

При одновременном применении ципрофлоксацина и варфарина возможно усиление действия варфарина. Опыты на животных показали, что очень высокие дозы хинолонов и некоторых нестероидных противовоспалительных средств (но не ацетилсалициловой кислоты) могут вызвать судороги. Однако у больных такого рода лекарственных взаимодействий не наблюдалось.

Пробенецид влияет на почечную секрецию ципрофлоксацина. При их одновременном применении концентрация ципрофлоксацина в сыворотке крови увеличивается.