Амитриптилин когда наступает эффект. С какой целью и когда назначают амитриптилин? Амитриптилин относится к психотропным веществам

Амитриптилин - препарат из группы антидепрессантов, назначаемый при депрессивных состояниях, психозах, эмоциональных и фобических расстройствах. Оказывает выраженное седативное и тимоаналептическое действие - лечение приводит к активации психики и улучшению настроения. Относится к антидепрессантам «старого» поколения.

Несмотря на быстрый терапевтический эффект, мнения врачей на счёт этого средства в первой линии лечения разделились. Рассмотрим, как действует и применяется амитриптилин, чем опасен неконтролируемый приём и передозировка препарата.

Описание инструкции по применению амитриптилина

Амитриптилин - лекарственное средство из группы трициклических антидепрессантов. Помимо основных эффектов, оказывает обезболивающее действие, помогает в лечении ночного недержания мочи.

Амитриптилин выпускают несколько производителей - отечественные «Верофарм», «АЛСИ Фарма», а также зарубежные - Grindex, Nycomed, под разными торговыми названиями:

• «Амизол»;
• «Амирол»;
• «Саротен ретард»;
• «Триптизол»;
• «Эливел».

Амитриптилин относится к фармакологической группе антидепрессантов. Его брутто-формула: C20H23N. Международное непатентованное название (МНН) - амитриптилин.

Формы выпуска и состав

Амитриптилин выпускается в двух лекарственных формах - таблетках и растворе.

1. Таблетки по 10 и 25 мг для внутреннего применения. Расфасованы в контурные упаковки по 50 и 100 штук.
2. Раствор 10 мг/мл, ампулы по 2 мл для внутривенного и внутримышечного введения. В упаковке 10 штук.

В таблетках содержится 10 либо 25 мг действующего вещества - амитриптилина гидрохлорида. Дополнительные (неактивные) субстанции - микрокристаллическая целлюлоза, тальк, моногидрат лактозы, кремния диоксид, магния стеарат, прежелатинизированный крахмал.

В состав препарата «Амитриптилин» в форме раствора входит 10 мг действующего вещества и дополнительно - хлористоводородная (соляная) кислота, хлорид бензетония и натрия, декстрозы моногидрат, вода для инфузий.

Фармакологическое действие

Препарат относится к сильным антидепрессантам. Механизм действия на организм амитриптилина - увеличение концентрации норадреналина в синапсах и серотонина в нервной системе (снижается их обратное всасывание). При длительном лечении функциональная активность бета-2 адренергических, а также серотониновых рецепторов в головном мозге снижается. Отличается сильно выраженным антихолинергическим эффектом (центральным и периферическим).

Как действует амитриптилин при депрессии? - улучшает настроение, уменьшает психомоторное возбуждение, тревогу, нормализует сон. Антидепрессивное влияние препарата проявляется через 2–3 недели после начала приёма.

Помимо выраженного антидепрессивного эффекта, лекарство оказывает ряд других действий.

1. Противоязвенное, связанное с блокированием рецепторов гистамина в органах пищеварения.
2. Снижение аппетита.
3. Повышение способности мочевого пузыря к растяжению и увеличение тонуса его сфинктера, основанное на снижении активности рецепторов серотонина и ацетилхолина.
4. Если планируется проведение общей анестезии, то необходимо предупредить врача о приёме этого лекарства, так как оно снижает уровень артериального давления и температуру тела.
5. Устраняет болевой синдром. Когда амитриптилин начинает помогать от боли? - по отзывам пациентов, уже на 2–3 сутки лечения.
6. Устраняет ночное недержание мочи.

Показания к применению

Перечень показаний обширен, но основная причина для назначения амитриптилина - депрессивные состояния различного происхождения.

От чего помогает амитриптилин?

1. Депрессии - инволюционная, эндогенная, невротическая, реактивная, лекарственная, на фоне алкогольной абстиненции, органических поражений мозга. Особенно протекающие с тревожностью, нарушениями сна.
2. Эмоциональные расстройства смешанной природы. Амитриптилин может назначаться при панических атаках.
3. Психозы на фоне шизофрении, алкогольной абстиненции.
4. Нарушения поведения (изменения внимания и активности).
5. Ночной энурез.
6. Хронический болевой синдром - онкологические, ревматические заболевания, постгерпетическая невралгия, посттравматические боли.
7. Нервная булимия.
8. Профилактика мигрени.
9. Язвенные поражения органов пищеварительной системы.

Показания к применению таблеток и раствора Амитриптилина аналогичны.

Способ применения и дозы

Терапевтическая доза и длительность лечения назначаются в частном порядке. Сколько можно принимать амитриптилин? - курсом не более 8 месяцев.

Применение таблеток

До еды или после неё надо пить амитриптилин? Таблетки принимают после еды, без предварительного разжевывания, чтобы уменьшить раздражающее действие на желудок.

В инструкции по применению таблеток «Амитриптилин» указаны следующие рекомендуемые дозировки.

1. Лечение депрессивных состояний. Начальная доза - 25–50 мг на ночь. Затем увеличивают постепенно, в течение 5 дней до 200 мг в сутки, разделив на 3 приёма. Если терапевтический эффект не наступает в течение 2 недель, суточную дозу увеличивают до максимально возможной - 300 мг.
2. Лечение головных болей, мигрени, хронического болевого синдрома. Терапевтическая доза составляет 12,5–100 мг в день, средняя - 25 мг. Как правильно принимать амитриптилин при головной и других видах боли? - однократно, на ночь.
3. Дозировка таблеток «Амитриптилин» при иных состояниях подбирается индивидуально.

Как принимать амитриптилин на ночь при бессоннице? Если на фоне депрессии есть нарушение сна, то это не требуют изменения стандартной схемы, препарат принимают так, как написано выше.

Применение раствора

Вводят раствор внутривенно или внутримышечно, медленно. Суточная доза - 20–40 мг, разделённые на 4 введения. Постепенно переходят на пероральную форму, то есть на таблетки.

Применение при беременности и лактации

Препарат относится к C категории действия на плод по классификации FDA (в исследованиях на животных обнаружено негативное влияние). Поэтому назначение амитриптилина при беременности крайне нежелательно. Он применяется, только если предполагаемая польза для мамы превышает опасность для плода.

Когда препарат назначается в период лактации, то на весь курс лечения следует прекратить вскармливание ребёнка грудью.

Применение в детском возрасте

Амитриптилин назначается детям для лечения ночного недержания мочи:

• таблетки - с шести лет;
• раствор - с двенадцати.

Редко назначается в детском возрасте для терапии депрессивных достояний. В этом случае доза, кратность и длительность лечения подбираются индивидуально.

детский энурез

Как принимается амитриптилин у детей при депрессии? - дозировка, следующая:

• в возрасте от 6 до 12 лет - 10–30 мг в сутки либо 1–5 мг/кг;
• подростки от 12 лет - до 100 мг.

При ночном энурезе:

• дети от 6 до 10 лет по 10–20 мг в сутки на ночь;
• подростки 11–16 лет - до 50 мг за день.

Применение в пожилом возрасте

В престарелом возрасте в основном назначается при лёгких депрессивных нарушениях, нервной булимии, смешанных эмоциональных расстройствах, психозах на фоне шизофрении и алкогольной зависимости.

Как принимать амитриптилин пожилым людям? В дозе 25–100 мг на ночь, однократно. После достижения терапевтического эффекта снижают дозу до 10–50 мг в сутки.

Побочные действия и осложнения

Побочные действия амитриптилина развиваются очень часто и могут быть настолько выраженными, что превышают терапевтический эффект от лечения. В связи с этим решение о назначении всегда принимается взвешено, а пациентам и их близким следует оценивать своё состояние во время лечения.

расширение зрачков

Побочные эффекты, ассоциированные с холиноблокирующим действием:

• нечёткость зрения, расширение зрачков, паралич аккомодации, повышение внутриглазного давления у людей, имеющий узкий угол передней камеры глаза;
• сухость во рту;
• спутанность сознания;
• запоры, паралитическая непроходимость кишечника;
• затруднение мочеиспускания.

Побочные действия со стороны центральной нервной системы:

Для сердечно-сосудистой системы:

• тахикардия;
• аритмия;
• ортостатическая гипотензия;
• изменения на ЭКГ у пациентов, которые не имеют заболеваний сердца;
• скачки артериального давления;
• нарушение внутрижелудочковой проводимости.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

Со стороны эндокринной системы:

• отёк яичек;
• увеличение молочных желёз у мужчин;
• снижение либо повышение либидо;
• проблемы с потенцией;
• увеличение или снижение сахара крови;
• уменьшение выработки вазопрессина.

Аллергические реакции:

• сыпь на коже, крапивница;
• ангионевротический отёк (Квинке);
• фотосенсибилизация.

Прочие побочные действия:

• шум в ушах;
• выпадение волос;
• отёки;
• повышение температуры тела;
• увеличение лимфоузлов;
• задержка мочи.

Особые указания

Относиться к мерам предосторожности нужно серьёзно и соотнести риск развития нежелательных реакций с пользой от лечения.

Исходя из возможных реакций, нижеперечисленным категориям людей применять это лекарство необходимо с особой осторожностью:

• страдающим алкоголизмом;
• детям и подросткам до 14 лет;
• пожилым пациентам;
• при таких болезнях, как шизофрения, бронхиальная астма, биполярное расстройство, эпилепсия, угнетение костномозгового кроветворения, заболевания сердца и сосудов, внутриглазная гипертензия, инсульт, снижение моторной функции желудка и кишечника, печёночная, почечная недостаточность, тиреотоксикоз, увеличение предстательной железы, задержка мочи, гипотония мочевого пузыря.

Противопоказания

Все нижеперечисленные противопоказания к применению амитриптилина являются абсолютными! Поэтому при назначении препарата врач всегда изучает анамнез пациента.

Когда противопоказан амитриптилин? - при следующих состояниях:

• гиперчувствительность к препарату;
• острый и подострый периоды инфаркта миокарда;
• в сочетании с ингибиторами МАО, а также за 2 недели до начала их приёма;
• алкогольное опьянение;
• отравление снотворными, психоактивными, анальгезирующими лекарственными средствами;
• закрытоугольная глаукома;
• нарушение атриовентрикулярной и внутрижелудочковой проводимости тяжёлой степени;
• период лактации;
• непереносимость галактозы;
• глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• дефицит лактазы;
• таблетки противопоказаны детям до 6 лет, а раствор до 12;
• беременность, особенно в первом триместре.

Условия хранения и срок годности

«Амитриптилин» в таблетках и растворе нужно хранить в сухом, тёмном месте, при температуре не выше 25 °C. Дети и люди с психическими заболеваниями, страдающие алкоголизмом и наркоманией, не должны иметь доступ к лекарству!

Срок годности препарата составляет 3 года.

Амитриптилин и алкоголь

Смешивать это лекарство с приёмом алкоголя категорически запрещено! В ряде случаев амитриптилин назначается для купирования абстинентного синдрома у алкоголиков после запоя, но только строго в стационаре.

Чем опасно сочетание амитриптилин с алкоголем?

1. Человек от их совместного приёма крепко засыпает - снотворное действие препарата усиливается в несколько раз. Превышение дозы амитриптилина в таком случае является причиной нарушения работы дыхательной системы, которое может привести к остановке сердца.
2. Усиливается действие алкоголя - эффект от выпитого стакана пива может быть, как от такого же количества водки.
3. Опасная комбинация используется многими людьми для усиления снотворного эффекта амитриптилина (преднамеренное, но незначительное превышение дозы). Очень быстро развивается привыкание, аналогичное наркотическому. Человек перестаёт здраво мыслить, оценивать опасность ситуации, точно дозировать препарат, поэтому каждая принятая таблетка может стать смертельной. При сильном отравлении амитриптилином с алкоголем шансы выжить стремятся к нулю.
4. Последствием регулярного сочетания амитриптилина с небольшим количеством алкоголя является необратимое изменение психики человека - снижается интеллект, ухудшается память, утрачиваются бытовые и профессиональные навыки. Страдают все органы и системы, особенно печень, почки, сердце, сосуды, головной мозг. В полной мере проявляются все побочные эффекты амитриптилина.
5. Между приёмом алкоголя и амитриптилина следует выдерживать время. Принимать его с похмелья нельзя. Даже если употреблять через сутки после приёма таблеток, могут появиться симптомы отравления - тошнота, рвота, снижение остроты зрения. Когда можно выпить амитриптилин после алкоголя? - не раньше, чем через двое суток!

Сочетать амитриптилин и алкоголь нельзя ни при каких условиях, так как это смертельно опасно!

Зависимость от амитриптилина

Препарат не относится к наркотическим средствам, так как не обладает опьяняющим или одурманивающим эффектом, не вызывает классического физиологического привыкания, как опиаты. Зависимость от амитриптилин только психологическая, не имеющая ничего общего с физической тягой к наркотику. Чтобы понять природу зависимости, нужно знать принцип действия препарата - естественные нейромедиаторы не подвергаются распаду в организме с нормальной скоростью, поэтому продолжительное время они находятся в неизменном виде. Эффект от приёма амитриптилина достигается поддержанием постоянной концентрации серотонина и других нейромедиаторов на высоком уровне.

Вызывает ли амитриптилин привыкание? Как и все антидепрессанты, он способен формировать определённую зависимость - при резкой отмене симптомы возвращаются снова. Только в этом смысле амитриптилин можно рассматривать как наркотик, так как пока препарат принимается, человеку хорошо, а когда курс завершён, состояние возвращается. Случается так, что пациенты переходят с антидепрессантов на реальные наркотики. Поэтому, чтобы исключить возможный вред от амитриптилина, его приём отменяют постепенно, в течение месяца.

Синдром отмены

При резком отказе от препарата, особенно если он принимался в высоких дозах, возможно, развитие синдрома отмены амитриптилина. Какие симптомы будут при этом?

• тошнота;
• рвота;
• головная боль;
• диарея;
• нарушения сна;
• недомогание;
• кошмарные сновидения.

Даже при постепенном отказе развивается двигательное беспокойство, раздражительность, нарушения сна, тяжёлые сновидения.

Как долго длится синдром отмены амитриптилина? - состояние наблюдается в течение времени, пока весь препарат не выведется из организма, то есть 8–14 дней. Дальнейшие проявления носят уже больше психологический характер.

Схема снижения приёма амитриптилина - постепенное уменьшение терапевтической дозы в течение месяца начиная с ¼ и до полной отмены.

Передозировка

Нередким явлением бывает передозировка лекарством, поэтому в большинстве случаев препарат назначается только стационарным пациентам, под контролем врача.

Отравление амитриптилина по МКБ-10 клас

сифицируется - T43.

Причины передозировки

Превышение дозы для единоразового приёма лекарства чаще всего случается в следующих случаях:

• несоблюдение дозы, выписанной доктором (преднамеренное или случайное превышение);
• самостоятельное применение лекарства без назначения врача;
• сочетание препарата в терапевтической дозе с алкогольными напитками.

Симптомы передозировки

В зависимости от количества принятого амитриптилина, выделяют 3 степени передозировки - лёгкую, среднюю и тяжёлую, которая без реанимационных мероприятий заканчивается летально в 100% случаев.

К острой передозировке больше всего чувствительны дети, вплоть до смертельного исхода.

Лёгкая степень передозировки амитриптилином выражается следующими симптомами:

• сухостью во рту;
• запорами;
• отсутствием мочеиспускания;
• диспепсией.

Проявления передозировки средней и тяжёлой степени всегда серьёзны и требуют немедленного медицинского вмешательства.

1. Со стороны центральной нервной системы - повышенная сонливость, галлюцинации, беспричинное беспокойство, эпилептические припадки, усиление рефлексов, нарушение произношения, ригидность мышц, спутанность сознания, потеря ориентации в пространстве, ухудшение концентрации внимания, психомоторное возбуждение, атаксия, ступор, кома.
2. Со стороны сердца и сосудов - аритмия, тахикардия, нарушение внутрисердечной проводимости, сердечная недостаточность, резкое снижение кровяного давления, шок, остановка сердца (редко).
3. Другие проявления - уменьшение количества мочи, вплоть до полного её отсутствия, гипертермия, повышенное потоотделение, рвота, одышка, угнетение дыхания, цианоз, дисфункция почек и печени.
4. На терминальных этапах падает артериальное давление, зрачки не реагируют на свет, рефлексы угасают, развивается печёночная, сердечная недостаточность и остановка дыхания.

Смертельная доза составляет 1,5 грамма амитриптилина, принятые за один раз. Однако детям достаточно и меньшего количества.

Лечение отравления

При первых признаках передозировки необходимо провести следующие доврачебные мероприятия.

1. Вызвать скорую помощь.
2. Дать больному выпить литр воды и спровоцировать у него рвоту. Повторять эту процедуру до появления чистых промывных вод.
3. Принять энтеросорбенты, чтобы уменьшить всасывание препарата в кровь - «Энтеросгель», активированный уголь, «Атоксил», «Полисорб МП» и другие.
4. Если человек потерял сознание, его нужно повернуть набок.

Лечение отравления амитриптилином проводится в реанимации и включает следующие терапевтические мероприятия.

1. Экстренное промывание желудка.
2. Введение солевых растворов для поддержания уровня артериального давления, коррекции ацидоза, водно-электролитного баланса.
3. Приём ингибиторов холинэстеразы для устранения антихолинергических проявлений.
4. Введение глюкокортикоидов при резком падении артериального давления.
5. Назначение антиаритмических препаратов для сердца.
6. Круглосуточное наблюдение за пациентом с мониторингом артериального давления и частоты сердечных сокращений.
7. В тяжёлых случаях - проведение реанимационных, противосудорожных мероприятий, переливание крови.

Гемодиализ и форсированный диурез не доказали эффективность при передозировке амитриптилином.

Специфического антидота при отравлении амитриптилином не существует.

Последствия отравления

Тяжёлая передозировка опасна летальным исходом, даже если медицинская помощь была оказана вовремя. Причиной смерти является остановка сердца, дыхания, сильная аритмия.

Последствия передозировки амитриптилином остаются, даже если человеку удалось выжить:

• изменения психики, тяжелейшие депрессии;
• хроническая почечная и печёночная недостаточность;
• нарушение ритма сердца.

Остаточные явления отмечаются в течение всей жизни и требуют постоянной лекарственной терапии.

Аналоги

Структурный аналог амитриптилина - импортный препарат «Саротен ретард», который производится компанией H. LUNDBECK A/S (Дания).

Чем ещё можно заменить амитриптилин? Групповыми аналогами являются «Анафранил», «Доксепин», «Мелипрамин», «Ново-Триптин» - препараты оказывают такое же действие, но отличаются по составу. Эти лекарства являются современными аналогами амитриптилина без присутствия побочных эффектов, характерных для приёма антидепрессанта.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Перед тем как начать лечение амитриптилином, нужно рассказать врачу обо всех лекарствах, которые принимаются постоянно.

1. Его нельзя совмещать с ингибиторами МАО.
2. Амитриптилин усиливает угнетающий эффект на головной мозг седативных, снотворных средств, анальгетиков, препаратов для наркоза, нейролептиков и этанолсодержащих лекарств.
3. Уменьшает эффективность противосудорожных средств.
4. Может назначаться в сочетании со снотворными препаратами (например, «Сонапакс» принимается вместе с амитриптилином). Но в такой комбинации повышает антихолинергическую активность Сонапакса - то есть снижает способность клеток головного мозга к передаче нервных сигналов.
5. В сочетании с другими антидепрессантами усиливаются эффекты обоих препаратов.
6. При комбинации с нейролептиками и антихолинергическими лекарствами может повыситься температура тела и развиться паралитическая кишечная непроходимость.
7. Амитриптилин усиливает гипертензивные эффекты катехоламинов и адреностимуляторов, повышая риск тахикардии, нарушений сердечного ритма, тяжёлой артериальной гипертензии.
8. Может уменьшать антигипертензивное действие гуанетидина и сходных препаратов.
9. В соединении с производными кумарина или индандиона может повышаться антикоагулянтная активность последних.
10. В сочетании с циметидином в плазме крови увеличивается концентрация амитриптилина, что повышает вероятность развития токсических эффектов.
11. Индукторы микросомальных ферментов печени (карбамазепин и другие барбитураты) снижают концентрацию амитриптилина.
12. Хинидин уменьшает метаболизм амитриптилина.
13. Эстрогенсодержащие гормональные средства повышают биодоступность амитриптилина.
14. В сочетании с дисульфирамом и ингибиторами ацетальдегиддегидрогеназы может развиться делирий.
15. Амитриптилин способен усиливать депрессию, которая появилась на фоне приёма глюкокортикоидов.
16. В сочетании с препаратами для лечения тиреотоксикоза увеличивается риск развития агранулоцитоза.
17. Комбинации с ноотропами приводят к ослаблению действия этих лекарств и увеличивают вероятность побочных эффектов.
18. С осторожностью нужно совмещать с препаратами наперстянки и баклофеном.
19. Хорошая сочетаемость амитриптилина с антибиотиками, противовирусными лекарствами (например, Ацикловиром). Можно комбинировать по назначению врача.

Ответы на частые вопросы

Нише ответим на популярные вопросы, составленные на основе поисковых запросов, которые касаются особенностей применения амитриптилина и его сочетания с другими лекарственными препаратами, не указанными в официальной инструкции.

1. Амитриптилин отпускается по рецепту или нет? Условия продажи в аптеках - только по рецепту врача.
2. Какая совместимость амитриптилина и Донормила, можно ли комбинировать эти препараты? Такое сочетание практикуется докторами - амитриптилин будет усиливать эффект Донормила. Но лекарства принимают в разное время суток и строго в стационаре под контролем врача.
3. Какова совместимость амитриптилина и Фенибута? Так как «Фенибут» относится к ноотропам, то в сочетании с амитриптилином терапевтическое действие обоих препаратов снижается, а вероятность побочных эффектов возрастает. Такую комбинацию следует обсудить с врачом.
4. Совместим ли амитриптилин с Корвалолом? Антагонизма препараты не оказывают, но в Корвалоле содержится фенобарбитал, способный усиливать действие амитриптилина.
5. Совместим ли карбамазепин («Зептол», «Карбалепсин ретард», «Тегретол», «Финлепсин») с амитриптилином? Препараты могут назначаться вместе, но следует помнить, что, возможно, усиление угнетающего действия на центральную нервную систему, снижение противосудорожной эффективности карбамазепина и уменьшение концентрации амитриптилина в крови.
6. Можно ли принимать амитриптилин совместно с феназепамом? Такие лекарства могут назначаться параллельно лишь короткими курсами, для ускорения купирования симптоматики и снижения побочного действия антидепрессанта.
7. Имеется ли совместимость амитриптилина и циннаризина? Назначение, возможно, но под контролем врача, так как в таком сочетании будет усиливаться действие антидепрессанта.
8. Какая совместимость у флуоксетина и амитриптилина, можно ли их комбинировать? Флуоксетин - это тоже антидепрессант, но из другой группы и с отличным механизмом действия. Комбинация возможна с использованием минимальных терапевтических доз препаратов и только по назначению врача, но опасна развитием побочных эффектов.
9. Имеется ли совместимость Велафакса с амитриптилином? Это тоже антидепрессант, механизм действия которого отличается. Комбинация их возможна, но приём препаратов разделяют по времени - «Велафакс» утром, а амитриптилин вечером в меньшей дозе и обязательно отслеживают реакцию организма, чтобы исключить угнетающее действие на центральную нервную систему.
10. Совместим ли амитриптилин с пирацетамом? Ноотропы не рекомендуется сочетать с антидепрессантами из-за разности их действия - стимулирующее против успокаивающего. Может снижаться эффективность двух препаратов и увеличиваться риск побочных явлений. Если такая комбинация и назначается врачом, то целесообразно разделить приём таблеток по времени.
11. Можно ли пить амитриптилин и «Паксил» одновременно? Это два антидепрессанта из разных групп. Такая комбинация используется, но самостоятельно принимать нельзя, так как существует риск усиления эффектов их обоих.
12. Какая совместимость у амитриптилина и Эглонила? Это нейролептик с антипсихотическим действием, поэтому при совместном применении существует риск усиления угнетающего эффекта на центральную нервную систему. Если такая комбинация и практикуется, то препараты назначают в разное время.
13. Можно ли принимать эсциталопрам с амитриптилином? Сочетание двух антидепрессантов не всегда уместно. Иногда такая комбинация практикуется при тяжёлых депрессиях, но лучший терапевтический эффект развивается при сочетании антидепрессанта и транквилизатора.
14. Можно ли вместе принимать «Афобазол» и амитриптилин? Препараты совместимы так как «Афобазол» относится к транквилизаторам и часто назначается в сочетании с антидепрессантами. Но на фоне более сильного амитриптилина действие Афобазола может потеряться, поэтому подбором терапевтических доз должен заниматься исключительно врач.
15. Можно ли принимать вместе амитриптилин и «Атаракс»? Это препарат из группы транквилизаторов, поэтому вероятно его совмещение с амитриптилином при депрессивных состояниях. Но обязателен их приём в разное время.
16. Есть ли аналогичные амитриптилину препараты, которые можно купить без рецептов? Существуют лёгкие безрецептурные лекарства, действие которых допустимо отнести к антидепрессивным - «Персен», «Ново-пассит», «Деприм», «Азафен» и другие. Но продажа лекарств без рецепта не означает, что лечение можно назначать себе самостоятельно!
17. Можно ли принимать вместе амитриптилин и «Финлепсин»? Лекарство используется для лечения эпилепсии, а также невралгий и болевого синдрома, поэтому вероятно усиление угнетающего действия на центральную нервную систему амитриптилина либо снижение его концентрации в крови.
18. Можно ли принимать амитриптилин как снотворное? Когда бессонница не связана с депрессией, то препарат не показан.
19. Если часто принимать амитриптилин, какие будут последствия? Длительное непрерывное лечение всегда связано с высоким риском побочных эффектов. Терапия таким серьёзным препаратом должна осуществляться только под контролем врача и в адекватных дозах.
20. Можно ли давать амитриптилин пьяному человеку? Нет, он абсолютно несовместим с алкоголем!
21. Обладает или нет амитриптилин накопительным эффектом? Да, терапевтическое действие этого лекарства накопительное и полностью наступает через 2–3 недели.
22. Почему полнеют от амитриптилина? Один из его побочных эффектов - усиление аппетита. Иногда это приводит к набору массы тела.
23. Повышает или понижает амитриптилин артериальное давление? Препарат способен его как уменьшать, так и увеличивать. Скачки показателей могут наблюдаться в течение дня.
24. Как избавиться от слабости после приёма амитриптилина? Привыкание к препарату длится в течение 7–14 дней. Если состояние не улучшается, следует пересмотреть дозу или заменить лекарство на другое.
25. Сколько времени действует амитриптилин? В кровь активное вещество попадает в течение 30 минут после приёма и сохраняется там примерно 7–10 часов (максимум 28 ч.). Приблизительно столько действует одна принятая доза препарата.
26. Через какое время амитриптилин выводится из организма? Полное его выведение происходит через 7–14 дней после окончания приёма.
27. Какой врач выписывает амитриптилин? - психиатр.
28. Как долго можно принимать амитриптилин без перерыва? Курс лечения составляет максимум 8 месяцев.

Амитриптилин - сильнодействующий препарат, относящийся к антидепрессантам «старого» поколения. Его тяжёлые побочные эффекты порой превышают пользу от лечения. Поэтому решение о его приёме должен принимать только врач. Самоназначение такого лекарства опасно для жизни!

Антидепрессант

Действующее вещество

Амитриптилин (amitriptyline)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки от белого до белого со слегка желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской; допускается легкая мраморность.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 40 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) - 40 мг, крахмал прежелатинизированный - 25.88 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 400 мкг, тальк - 1.2 мг, магния стеарат - 1.2 мг.

Таблетки от белого до белого со слегка желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской; допускается легкая мраморность.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 100 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) - 100 мг, крахмал прежелатинизированный - 64.7 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 1 мг, тальк - 3 мг, магния стеарат - 3 мг.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
100 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антидепрессивное средство (трициклический антидепрессант). Оказывает также некоторое анальгезирующее (центрального генеза), антисеротониновое действие, способствует устранению ночного недержания мочи и снижает аппетит.

Обладает сильным периферическим и центральным антихолинергическим действием, обусловленным высоким сродством к м-холинорецепторам; сильным седативным эффектом, связанным со сродством к Н1-гистаминовым рецепторам, и альфа- адреноблокирующим действием.

Обладает свойствами антиаритмического лекарственного средства IA класса, подобно хинидину в терапевтических дозах замедляет желудочковую проводимость (при передозировке может вызывать тяжелую внутрижелудочковую блокаду).

Механизм антидепрессивного действия связан с увеличением концентрации и/или серотонина в центральной нервной системе (ЦНС) (снижение их обратного всасывания).

Накопление этих нейромедиаторов происходит в результате ингибирования обратного их захвата мембранами пресинаптических нейронов. При длительном применении снижает функциональную активность бета-адренергических и серотониновых рецепторов головного мозга, нормализует адренергическую и серотонинергическую передачу, восстанавливает равновесие этих систем, нарушенное при депрессивных состояниях. При тревожно-депрессивных состояниях уменьшает тревогу, ажитацию и депрессивные проявления.

Механизм противоязвенного действия обусловлен способностью оказывать седативное и м-холиноблокирующее действие. Эффективность при ночном недержании мочи обусловлена, по-видимому, антихолинергической активностью, приводящей к повышению способности мочевого пузыря к растяжению, прямой бета-адренергической стимуляцией, активностью альфа-адренергических агонистов, сопровождающейся повышением тонуса сфинктера, и центральной блокадой захвата . Оказывает центральное анальгезирующее действие, которое, как полагают, может быть связано с изменениями концентрации моноаминов в ЦНС, особенно серотонина, и влиянием на эндогенные опиоидные системы.

Механизм действия при нервной булимии неясен (может быть сходным с таковым при депрессии). Показан отчетливый эффект препарата при булимии у больных как без депрессии, так и при ее наличии, при этом снижение булимии может отмечаться без сопутствующего ослабления самой депрессии.

При проведении общей анестезии снижает АД и температуру тела. Не ингибирует моноаминоксидазу (МАО).

Антидепрессивное действие развивается в течение 2-3 недель после начала применения.

Фармакокинетика

Абсорбция - высокая.

Биодоступность амитриптилина 30-60%, его активного метаболита нортриптилина — 46-70%. Время достижения C max после приёма внутрь 2.0-7.7 ч. V d 5-10 л/кг. Эффективные терапевтические концентрации в крови для амитриптилина - 50-250 нг/мл, для нортриптилина 50-150 нг/мл.

C max 0.04-0.16 мкг/мл. Проходит (в т.ч. нортриптилин) через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Связь с белками - 96%.

Метаболизируется в печени с участием изоферментов CYP2C19, CYP2D6, обладает эффектом "первого прохождения" (путем деметилирования, гидроксилирования) с образованием активных метаболитов - нортриптилина, 10-гидрокси-амитриптилина, и неактивных метаболитов. T 1/2 из плазмы крови - 10-26 ч для амитриптилина и 18-44 ч для нортриптилина. Выводится почками (главным образом в виде метаболитов) - 80% за 2 недели, частично с желчью.

Показания

Депрессии (особенно с тревогой, ажитацией и нарушениями сна, в т.ч. в детском возрасте, эндогенная, инволюционная, реактивная, невротическая, лекарственная, при органических поражениях мозга).

В составе комплексной терапии применяется при смешанных эмоциональных расстройствах, психозах при шизофрении, алкогольной абстиненции, нарушениях поведения (активности и внимания), ночном энурезе (за исключением больных с гипотонией мочевого пузыря), нервной булимии, хроническом болевом синдроме (хронические боли у онкологических больных, мигрень, ревматические заболевания, атипичные боли в области лица, постгерпетическая невралгия, посттравматическая невропатия, диабетическая или другая периферическая невропатия), головной боли, мигрени (профилактика), язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Противопоказания

Гиперчувствительность, применение совместно с ингибиторами МАО и за 2 нед перед началом лечения, инфаркт миокарда (острый и подострый периоды), острая алкогольная интоксикация, острая интоксикация снотворными, анальгезирующими и психоактивными лекарственными средствами, закрытоугольная глаукома, тяжелые нарушения AV и внутрижелудочковой проводимости (блокада ножек пучка Гиса, AV блокада II ст.), период лактации, детский возраст до 6 лет.

С осторожностью. Амитриптилин следует с осторожностью применять у лиц с алкоголизмом, при бронхиальной астме, шизофрении (возможна активация психоза), биполярном расстройстве, эпилепсии, при угнетении костно-мозгового кроветворения, заболеваниях сердечно-сосудистой системы (ССС) (стенокардия, аритмия, блокады сердца, хроническая недостаточность, инфаркт миокарда, артериальная гипертензия), внутриглазной гипертензии, инсульте, снижении моторной функции желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) (риск возникновения паралитической кишечной непроходимости), печеночной и/или почечной недостаточности, тиреотоксикозе, гиперплазии предстательной железы, задержке мочи, гипотонии мочевого пузыря, при беременности (особенно I триместр), в пожилом возрасте.

Дозировка

Назначают внутрь, не разжевывая, сразу после еды (для уменьшения раздражения слизистой оболочки желудка).

Взрослые

Взрослым при депрессии начальная доза - 25-50 мг на ночь, затем постепенно доза может быть увеличена с учетом эффективности и переносимости препарата до максимальной 300 мг/сут. в 3 приема (наибольшая часть дозы принимается на ночь). При достижении терапевтического эффекта дозу можно постепенно снижать до минимальной эффективной в зависимости от состояния пациента. Продолжительность курса лечения определяется состоянием пациента, эффективностью и переносимостью проводимой терапии и может составлять от нескольких месяцев до 1 года, а при необходимости и более. В пожилом возрасте при легких нарушениях, а также при нервной булемии, в составе комплексной терапии при смешанных эмоциональных расстройствах и нарушениях поведения, психозах при шизофрении и алкогольной абстиненции назначают в дозе 25-100 мг/сут. (на ночь), после достижения терапевтического эффекта переходят на минимальные эффективные дозы - 10-50 мг/сут.

Для профилактики мигрени, при хроническом болевом синдроме неврогенного характера (в т.ч. длительных головных болях), а также в комплексной терапии язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки - от 10-12.5-25 до 100 мг/сут. (максимальная часть дозы принимается на ночь).

Дети

Детям в качестве антидепрессанта: от 6 до 12 лет - 10-30 мг/сут. или 1-5 мг/кг/сут. дробно, в подростковом возрасте - до 100 мг/сут.

При ночном энурезе у детей 6-10 лет - 10-20 мг/сут. на ночь, 11-16 лет - до 50 мг/сут.

Побочные действия

Связанные с холиноблокирующим действием препарата: нечеткость зрения, паралич аккомодации, мидриаз, повышение внутриглазного давления (только у лиц с локальным анатомическим предрасположением - узким углом передней камеры), тахикардия, сухость во рту, спутанность сознания (делирий или галлюцинации), запоры, паралитическая кишечная непроходимость, затруднение мочеиспускания.

Со стороны ЦНС: сонливость, обморочные состояния, утомляемость, раздражительность, беспокойство, дезориентация, галлюцинации (особенно у пациентов пожилого возраста и у пациентов с болезнью Паркинсона), тревожность, возбуждение психомоторное, мания, гипомания, нарушение памяти, снижение способности к концентрации внимания, бессонница, "кошмарные" сновидения, астения; головная боль; дизартрия, тремор мелких мышц, особенно рук, кистей, головы и языка, периферическая невропатия (парестезии), миастения, миоклонус; атаксия, экстрапирамидный синдром, учащение и усиление эпилептических припадков; изменения на электроэнцефалограмме (ЭЭГ).

Со стороны ССС: тахикардия, ощущение сердцебиения, головокружение, ортостатическая гипотензия, неспецифические изменения на электрокардиограмме (ЭКГ) (интервала S-Tили зубца Т) у пациентов без заболеваний сердца; аритмия, лабильность АД (снижение или повышение АД), нарушение внутрижелудочковой проводимости (расширение комплекса QRS, изменения интервала P-Q, блокада ножек пучка Гиса).

Со стороны ЖКТ: тошнота, изжога, гастралгия, гепатит (включая нарушение функции печени и холестатическую желтуху), рвота, увеличение аппетита и массы тела или снижение аппетита и массы тела, стоматит, изменение вкуса, диарея, потемнение языка.

Со стороны эндокринной системы: увеличение в размерах (отек) яичек, гинекомастия; увеличение размеров молочных желез, галакторея; снижение или повышение либидо, снижение потенции, гипо- или гипергликемия, гипонатриемия (снижение выработки вазопрессина), синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона (АДГ). Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, фотосенсибилизация, ангионевротический отек, крапивница.

Прочие: выпадение волос, шум в ушах, отеки, гиперпирексия, увеличение лимфатических узлов, задержка мочи, поллакиурия.

При длительном лечении, особенно в высоких дозах, при его резком прекращении возможно развитие синдрома отмены: тошнота, рвота, диарея, головная боль, недомогание, нарушения сна, необычные сновидения, необычное возбуждение; при постепенной отмене после длительного лечения - раздражительность, двигательное беспокойство, нарушения сна, необычные сновидения.

Связь с приемом препарата не установлена: волчаночноподобный синдром (мигрирующий артрит, появление антинуклеарных антител и положительный ревматоидный фактор), нарушение функции печени, агевзия.

Передозировка

Симптомы.

Со стороны ЦНС: сонливость, ступор, кома, атаксия, галлюцинации, беспокойство, психомоторное возбуждение, снижение способности к концентрации внимания, дезориентация, спутанность сознания, дизартрия, гиперрефлексия, ригидность мышц, хореоатетоз, эпилептический синдром.

Со стороны ССС: снижение АД, тахикардия, аритмия, нарушение внутрисердечной проводимости, характерные для интоксикации трициклическими антидепрессантами изменения ЭКГ (особенно QRS), шок, сердечная недостаточность; в очень редких случаях - остановка сердца.

Прочие: угнетение дыхания, одышка, цианоз, рвота, гипертермия, мидриаз, повышенное потоотделение, олигурия или анурия.

Симптомы развиваются через 4 ч после передозировки, достигают максимума через 24 ч и длятся 4-6 сут. При подозрении на передозировку, особенно у детей, пациента следует госпитализировать.

Лечение: при пероральном приеме: промывание желудка, прием активированного угля; симптоматическая и поддерживающая терапия; при тяжелых антихолинергических эффектах (снижении АД, аритмии, коме, миоклонических эпилептических припадках) - введение ингибиторов холинэстеразы (применение физостигмина не рекомендуется из-за повышенного риска возникновения судорог); поддержание АД и водно-электролитного баланса. Показаны контроль функций ССС (включая ЭКГ) в течение 5 дней (рецидив может наступить через 48 ч и позже), противосудорожная терапия, искусственная вентиляция легких (ИВЛ) и др. реанимационные мероприятия. Гемодиализ и форсированный диурез неэффективны.

Лекарственное взаимодействие

При совместном применении этанола и лекарственных средств, угнетающих ЦНС (в т.ч. др. антидепрессантов, барбитуратов, бензадиазепинов и общих анестетиков), возможно значительное усиление угнетающего действия на ЦНС, угнетение дыхания и гипотензивный эффект. Повышает чувствительность к напиткам, содержащим этанол.

Повышает антихолинергическое действие лекарственных средств с антихолинергической активностью (например, производных фенотиазина, противопаркинсонических лекарственных средств, атропина, биперидена, антигистаминных лекарственных средств), что увеличивает риск возникновения побочных эффектов (со стороны ЦНС, зрения, кишечника и мочевого пузыря). При совместном применении с холиноблокаторами, производными фенотиазина и бензодиазепинами - взаимное усиление седативного и центрального холиноблокирующего эффектов и повышение риска возникновения эпилептических припадков (снижение порога судорожной активности); производные фенотиазина, кроме того, могут повышать риск возникновения нейролептического злокачественного синдрома.

При совместном применении с противосудорожными лекарственными средствами возможно усиление угнетающего действия на ЦНС, снижение порога судорожной активности (при использовании в высоких дозах) и снижение эффективности последних.

При совместном применении с антигистаминными лекарственными средствами, клонидином - усиление угнетающего действия на ЦНС; с - увеличивает риск возникновения паралитической кишечной непроходимости; с лекарственными средствами, вызывающими экстрапирамидные реакции, - увеличение тяжести и частоты экстрапирамидных эффектов.

При одновременном применении амитриптилина и непрямых антикоагулянтов (производных кумарина или индадиона) возможно повышение антикоагулянтной активности последних. Амитриптилин может усиливать депрессию, вызванную глюкокортикостероидами (ГКС). Лекарственные средства для лечения тиреотоксикоза повышают риск развития агранулоцитоза. Снижает эффективность фенитоина и альфа-адреноблокаторов.

Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) удлиняют T 1/2 , повышают риск развития токсических эффектов амитриптилина (может потребоваться снижение дозы на 20-30%), индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, карбамазепин, фенитоин, никотин и пероральные контрацептивы) снижают концентрацию в плазме и уменьшают эффективность амитриптилина.

Совместное применение с дисульфирамом и др. ингибиторами ацетальдегидрогеназы провоцирует делирий.

Флуоксетин и флувоксамин увеличивают концентрацию амитриптилина в плазме (может потребоваться снижение дозы амитриптилина на 50%).

При одновременном применении амитриптилиина с клонидином, гуанетидином, бетанидином, резерпином и метилдопой - снижение гипотензивного эффекта последних; с кокаином - риск развития аритмий сердца.

Антиаритмические лекарственные средства (типа хинидина) усиливают риск развития нарушений ритма (возможно замедление метаболизма амитриптилина).

Пимозид и пробукол могут усиливать аритмии сердца, что проявляется в удлинении интервала Q-T на ЭКГ.

Усиливает действие на ССС эпинефрина, норэпинефрина, изопреналина, эфедрина и фенилэфрина (в т.ч. и тогда, когда эти лекарственные средства входят в состав местных анестетиков) и повышает риск развития нарушений сердечного ритма, тахикардии, тяжелой артериальной гипертензии.

При совместном назначении с альфа-адреномиметиками для интраназального введения или для применения в офтальмологии (при значительном системном всасывании) может усиливаться сосудосуживающее действие последних.

При совместном приеме с гормонами щитовидной железы - взаимное усиление терапевтического эффекта и токсического действия (включают аритмии сердца и стимулирующее действие на ЦНС).

М-холиноблокаторы и антипсихотические лекарственные средства (нейролептики) повышают риск развития гиперпирексии (особенно при жаркой погоде).

При совместном назначении с др. гематотоксичными лекарственными средствами возможно усиление гематотоксичности.

Несовместим с ингибиторами МАО (возможны увеличение частоты периодов гиперпирексии, тяжелые судороги, гипертонические кризы и смерть пациента).

Особые указания

Перед началом лечения необходим контроль АД (у пациентов с пониженным или лабильным АД оно может снижаться еще в большей степени); в период лечения - контроль периферической крови (в отдельных случаях может развиваться агранулоцитоз, в связи с чем рекомендуется следить за картиной крови, особенно при повышении температуры тела, развитии гриппоподобных симптомов и ангины), при длительной терапии - контроль функций ССС и печени. У пожилых и пациентов с заболеваниями ССС показан контроль за ЧСС, АД, ЭКГ. На ЭКГ возможно появление клинически незначимых изменений (сглаживание зубца Т, депрессия сегмента S-T, расширение комплекса QRS).

Необходима осторожность при резком переходе в вертикальное положение из положения "лежа" или "сидя".

В период лечения следует исключить употребление этанола.

Назначают не ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО, начиная с малых доз.

При внезапном прекращении приема после длительного лечения возможно развитие синдрома "отмены".

Амитриптилин в дозах выше 150 мг/сут. снижает порог судорожной активности (следует учитывать риск возникновения эпилептических приступов у предрасположенных больных, а также при наличии др. предрасполагающих к возникновению судорожного синдрома факторов, например повреждениях головного мозга любой этиологии, одновременном использовании антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков), в период отказа от этанола или отмены лекарственных средств, обладающих противосудорожными свойствами, например, бензодиазепинов). Выраженным депрессиям свойствен риск суицидальных действий, который может сохраняться вплоть до достижения существенной ремиссии. В связи с этим в начале лечения может быть показана комбинация с лекарственными средствами из группы бензодиазепинов или нейролептическими лекарственными средствами и постоянный врачебный контроль (поручать доверенным лицам хранение и выдачу лекарственных средств). У детей, подростков и молодых людей (младше 24 лет) с депрессией и др. психическими нарушениями антидепрессанты, по сравнению с плацебо, повышают риск возникновения суицидальных мыслей и суицидального поведения. Поэтому при назначении амитриптилина или любых др. антидепрессантов у данной категории пациентов следует соотнести риск суицида и пользу от их применения. В краткосрочных исследованиях у людей старше 24 лет риск суицида не повышался, а у людей старше 65 лет несколько снижался. Во время лечения антидепрессантами за всеми пациентами должно быть установлено наблюдение с целью раннего выявления суицидальных наклонностей.

У пациентов с циклическими аффективными расстройствами в период депрессивной фазы на фоне терапии могут развиваться маниакальные или гипоманиакальные состояния (необходимо снижение дозы или отмена препарата и назначение антипсихотического лекарственного средства). После купирования указанных состояний, если имеются показания, лечение в низких дозах может быть возобновлено.

По причине возможных кардиотоксичных эффектов требуется соблюдать осторожность при лечении больных тиреотоксикозом или пациентов, получающих препараты гормонов щитовидной железы.

В сочетании с электросудорожной терапией назначается только при условии тщательного медицинского наблюдения.

У предрасположенных пациентов и пациентов пожилого возраста может провоцировать развитие лекарственных психозов, преимущественно в ночное время (после отмены препарата проходят в течение нескольких дней).

Может вызывать паралитическую кишечную непроходимость, преимущественно у пациентов с хроническим запором, пожилого возраста или у пациентов, вынужденных соблюдать постельный режим.

Перед проведением общей или местной анестезии следует предупреждать анестезиолога о том, что пациент принимает амитриптилин.

Вследствие антихолинергического действия возможно снижение слезоотделения и относительное увеличение количества слизи в составе слезной жидкости, что может привести к повреждению эпителия роговицы у пациентов, пользующихся контактными линзами.

При длительном применении наблюдается увеличение частоты возникновения кариеса зубов. Может быть повышена потребность в рибофлавине.

Изучение репродукции на животных выявило неблагоприятное действие на плод, а адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено. У беременных женщин применять препарат следует только если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Дети более чувствительны к острой передозировке, которую следует считать опасной и потенциально смертельной для них.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Беременность и лактация

У беременных женщин применять препарат следует только если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Проникает в грудное молоко и может вызывать сонливость у грудных детей. Во избежание развития синдрома "отмены" у новорожденных (проявляется одышкой, сонливостью, кишечными коликами, повышенной нервной возбудимостью, повышением или снижением АД, тремором или спастическими явлениями) прием амитриптилина постепенно отменяется по крайней мере за 7 недель до ожидаемых родов.

Применение в детском возрасте

Противопоказан детям до 6 лет.

У детей, подростков и молодых людей (младше 24 лет) с депрессией и др. психическими нарушениями антидепрессанты, по сравнению с плацебо, повышают риск возникновения суицидальных мыслей и суицидального поведения. Поэтому, при назначении амитриптилина или любых др. антидепрессантов у данной категории пациентов, следует соотнести риск суицида и пользу от их применения

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности - 3 года. Не использовать после истечения срока годности.

Лекарственная форма:   таблетки Состав:

Активное вещество:

амитриптилина гидрохлорид (в пересчете на амитриптилин) - 25 мг

Вспомогательные вещества:

сахар молочный (лактозы моногидрат) - 51,1 мг;

крахмал картофельный -14,47 мг;

целлюлоза микрокристаллическая - 4 мг;

аэросил (кремния диоксид коллоидный) - 0,08 мг;

желатин -1,05 мг;

кальция стеарат - 1 мг.

Описание: Таблетки от белого с сероватым до белого с кремовым оттенком цвета, плоскоци­линдрической формы с фаской. Фармакотерапевтическая группа: Антидепрессант АТХ:  

N.06.A.A.09 Амитриптилин

Фармакодинамика:

Амитриптилин - трициклический антидепрессант из группы неизбирательных ингибиторов нейронального захвата моноаминов.

Обладает сильным периферическим и центральным антихолинергическим действием, обу­словленным высоким сродством к м-холинорецепторам; сильным седативным эффектом, свя­занным со сродством в Н1-гистаминовым рецепторам, и альфа-адреноблокирующим действи­ем.

Обладает свойствами антиаритмического лекарственного средства подгруппы I а, подобно хинидину в терапевтических дозах замедляет желудочковую проводимость (при передозировке может вызвать тяжелую внутрижелудочковую блокаду).

Механизм антидепрессивного действия связан с увеличением концентрации норадреналина в синапсах и/или серотонина в центральной нервной системе (ЦНС) (снижение их обратного всасывания). Накопление этих нейромедиаторов происходит в результате ингибирования об­ратного их захвата мембранами пресинаптических нейронов. При длительном применении снижает функциональную активность бета-адренергических и серотониновых рецепторов го­ловного мозга, нормализует адренергическую и серотонинергическую передачу, восстанавли­вает равновесие этих систем, нарушенное при депрессивных состояниях.

Антидепрессивное действие развивается в течение 2-3 недель после начала применения. Обладает противоязвенным действием (способен блокировать Н2-гистаминовые рецепторы в париетальных клетках желудка).

Обладает антибулемическим, центральным анальгезирующим действием; эффективен при ночном недержании мочи.

При проведении общей анестезии снижает артериальное давление и температуру тела. Не ин­гибирует моноаминоксидазу (МАО).

Фармакокинетика:

Абсорбция высокая. При пероральном приеме амитриптилина максимальные концентраций в плазме достигаются в течение 4-8 ч. Биодоступность амитриптилина от 33 до 62 %, его ак­тивного метаболита нортриптилина - 46-70 %. Время достижения максимальной концентра­ции после приема внутрь - 2,0-7,7 ч. Объем распределения 5-10 л/кг. Максимальная концен­трация в плазме крови - 0,04-0,16 мкг/мл. Эффективные терапевтические концентрации в плазме крови амитриптилина - 50-250 нг/мл, для нортриптилина - 50-150 нг/мл. Связь с бел­ками плазмы - 92-96 %. Концентрация амитриптилина в тканях выше, чем в плазме. Прони­кает через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер, выделяется в грудное молоко в концентрациях, аналогичных плазменным. Метаболизируется в печени (путем деметилиро­вания, гидроксилирования) с образованием активных метаболитов - нортриптилина, 10-гидрокси-амитриптилина и неактивных метаболитов. Период полувыведения ( T 1/2 ) из плазмы крови - 10-26 ч для амитриптилина и 18-44 ч для нортриптилина. Выделяется поч­ками (главным образом в виде метаболитов) - 80 % за 2 недели, частично с каловыми масса­ми. Полное выведение в течение 7-14 дней.

Показания:

Применять строго по назначению врача.

Легкие и тяжелые депрессии любой этиологии. Особенно эффективен при тревожно - депрессивных состояниях, в силу выраженности седативного эффекта. Не вызывает обострения продуктивной симптоматики (бреда, галлюцинаций) в отличие от антидепрессантов со стимулирующим действием;

Смешанные эмоциональные расстройства и невротические состояния;

Ночной энурез (за исключением больных с гипотонией мочевого пузыря);

- неврогенные боли хронического характера, для профилактики мигрени. Противопоказания:

Повышенная чувствительность к амитриптилину и другим компонентам препарата;

Применение совместно с ингибиторами МАО и за 2 недели перед началом лечения;

Инфаркт миокарда (острый и подострый периоды);

Острая алкогольная интоксикация;

Острая интоксикация снотворными, анальгезирующими и психоактивными лекарственными средствами;

Закрытоугольная глаукома;

Тяжелые нарушения атриовентрикулярной (AV ) и внутрижелудочковой проводимости (блокада ножек пучка Гиса, AV блокада II ст.- III ст.);

Беременность и период грудного вскармливания;

Детский возраст до 12 лет;

При заболеваниях печени и почек с выраженным нарушением функции.

С осторожностью:

Хронический алкоголизм;

Бронхиальная астма;

Маниакально-депрессивный психоз;

Заболевания сердечно-сосудистой системы (стенокардия, аритмия, AV блокады серд­ца I степени, хроническая сердечная недостаточность, постинфарктный кардиосклероз, артериальная гипертензия);

Снижение моторной функции желудочно-кишечного тракта (риск возникновения паралитической кишечной непроходимости);

Задержка мочи, гипотония мочевого пузыря;

Внутриглазная гипертензия;

Тиреотоксикоз;

Гиперплазия предстательной железы;

Пожилой возраст.

Способ применения и дозы:

Назначают внутрь, не разжевывая, для уменьшения раздражения слизистой оболочки желуд­ка, принимают после еды, начиная с 50-75 мг в день. Затем дозу ежедневно увеличивают на 25-50 мг/сут (с преимущественным увеличением вечерней дозы) до достижения "рабочей" дозы 150-200-250 (до 300) мг/сут.

При плохой переносимости амитриптилина, а также у пожилых или соматически ослаблен­ных пациентов, у подростков и молодых людей, у первичных (ранее нелеченых) пациентов или при сравнительно легкой депрессии, когда есть время ждать эффекта, можно избрать бо­лее медленный темп наращивания доз (например, на 25 мг каждые 2-3 дня).

Напротив, при тяжелых, суицидально опасных депрессиях, в ситуациях требующих как мож­но более быстрого антидепрессивного эффекта, а также у пациентов ранее леченых трицик­лическими антидепрессантами и хорошо переносящих эту группу препаратов, допустимо на­значение полной терапевтической дозы с первых дней терапии, или старт на более высокой дозе (например, 100 мг/сут) и более быстрое и агрессивное наращивание до "рабочей" дозы. Величина "рабочей" дозы, на которой следует остановиться при наращивании доз, определя­ется степенью тяжести депрессии и опытом лечения предыдущих депрессивных фаз у данно­го конкретного пациента, а также переносимостью препарата данным пациентом.

Средняя суточная доза при лечении эндогенных депрессий составляет 150 - 250 мг, разделен­ных на 2-3-4 приема (в течение дня и перед сном). Иногда можно давать всю суточную дозу на ночь, перед сном.

При тяжелых депрессиях допустимо увеличивать суточную дозу амитриптилина до 400- 450 мг/сут, если позволяет переносимость, что больше предусмотренной инструкцией максимальной дозы 300 мг/сут.

Терапевтический эффект амитриптилина наступает обычно через 2-3-4 недели (иногда уже через неделю), считая от момента достижения "рабочей" антидепрессивной дозы (не менее чем 150 мг/сут). Если в течение 2 недель не наступило улучшение, суточную дозу увеличи­вают до 300 мг. При исчезновении признаков депрессии дозу уменьшают до 50-100 мг/сут и продолжают терапию не менее 3 месяцев.

При невротических состояниях назначают внутрь в относительно малых дозах - не более 25 мг в сутки.

При ночном энурезе у детей 12-16 лет - 25-50 мг/сут.

Для профилактики мигрени, при хронических болях неврогенного характера (в т.ч. длитель­ных головных болях) - от 25 до 100 мг/сут (максимальная часть дозы принимается на ночь).

У пациентов пожилого возраста при легких нарушениях в амбулаторной практике дозы со­ставляют 25-50-100 мг максимально, в разделенных дозах или 1 раз в сутки на ночь.

Побочные эффекты:

Антихолинергические эффекты: нечеткость зрения, паралич аккомодации, мидриаз, повыше­ние внутриглазного давления (только у лиц с локальным анатомическим предрасположе­нием - узким углом передней камеры), тахикардия, сухость во рту, спутанность сознания (де­лирий или галлюцинации), запоры, паралитическая кишечная непроходимость, затруднение мочеиспускания, снижение потоотделения.

Со стороны нервной системы : сонливость, астения, обморочные состояния, беспокойство, дезориентация, галлюцинации (особенно у пациентов пожилого возраста и у пациентов с бо­лезнью Паркинсона), тревожность, возбуждение, двигательное беспокойство, маниакальное состояние, гипоманиакальное состояние, агрессивность, нарушение памяти, деперсонализа­ция, усиление депрессии, снижение способности к концентрации внимания, бессонница, "кошмарные" сновидения, зевота, активация симптомов психоза, головная боль, миоклонус; дизартрия, тремор мелких мышц, особенно рук, кистей, головы и языка, периферическая невропатия (парестезии), миастения, атаксия, экстрапирамидный синдром, учащение и усиление эпилептических припадков; изменения на электроэнцефалограмме (ЭЭГ).

Со стороны ССС: тахикардия, сердцебиение, головокружение, ортостатическая гипотензия, неспецифические изменения на ЭКГ, (интервала S -Т или зубца Т) у пациентов, не страдаю­щих заболеваниями сердца; аритмия, лабильность АД (снижение или повышение АД), нару­шение внутрижелудочковой проводимости (расширение комплекса QRS , изменения интерва­ла P - Q , блокада ножек пучка Гиса).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, гепатит (включая нарушение функции печени и холестатическую желтуху), изжога, рвота, гастралгия, увеличение аппетита и массы тела или снижение аппетита и массы тела, стоматит, изменение вкуса, диарея, потемнение языка.

Со стороны эндокринной системы: увеличение в размерах (отек) тестикул, гинекомастия; увеличение размеров молочных желез, галакторея; снижение или повышение либидо, сниже­ние потенции, гипо- или гипергликемия, гипонатриемия (снижение выработки вазопрессина), синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона (АДГ).

Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, пурпура, эозинофилия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд кожи, крапивница, фотосенсибилизация, отечность лица и языка.

Прочие: выпадение волос, шум в ушах, отеки, гиперпирексия, увеличение лимфатических узлов, задержка мочи, поллакиурия, гипопротеинемия.

Симптомы отмены: при внезапной отмене после длительного лечения - тошнота, рвота, диа­рея, головная боль, недомогание, нарушения сна, необычные сновидения, необычное возбуж­дение; при постепенной отмене после длительного лечения - раздражительность, двигатель­ное беспокойство, нарушения сна, необычные сновидения.

Передозировка:

Симптомы:

Со стороны ЦНС: сонливость, ступор, кома, атаксия, галлюцинации, беспокойство, психомоторное возбуждение, снижение способности к концентрации внимания, дез­ориентация, спутанность сознания, дизартрия, гиперрефлексия, ригидность мышц, хореоатетоз, эпилептический синдром.

Со стороны ССС: снижение АД, тахикардия, аритмия, нарушение внутрисердечной проводимости, характерные для интоксикации трициклическими антидепрессантами изменения ЭКГ (особенно QRS ), шок; в очень редких случаях - остановка сердца.

Прочие: угнетение дыхания, одышка, цианоз, рвота, гипертермия, мидриаз, повышенное потоотделение, олигурия или анурия.

Симптомы развиваются через 4 ч после передозировки, достигают максимума через 24 ч и длятся 4-6 сут. При подозрении на передозировку, особенно у детей, пациента следует госпи­тализировать.

Дети более чувствительны к острой передозировке, которую следует считать опасной и по­тенциально смертельной для них.

Лечение: симптоматическая, и поддерживающая терапия; при тяжелых антихолинергических - эффектах (снижении АД, аритмии, коме, миоклонических эпилептических припадках) - вве­дение ингибиторов холинэстеразы (применение физостигмина не рекомендуется из-за повы­шенного риска возникновения судорог); поддержание АД и водно-электролитного баланса.

Показаны контроль функций ССС (включая ЭКГ) в течение 5 дней (рецидив может наступить через 48 ч и позже), противосудорожная терапия, искусственная вентиляция легких (ИВЛ) и другие реанимационные мероприятия.

Гемодиализ и форсированный диурез неэффективны.

Взаимодействие:

При одновременном применении:

С препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, возможно значительное уси­ление угнетающего действия на ЦНС, гипотензивного действия, угнетения дыхания;

С препаратами, обладающими антихолинергической активностью, возможно усиление антихолинергических эффектов;

Возможно усиление действия симпатомиметических средств на ССС и повышение риска развития нарушений сердечного ритма, тахикардии, тяжелой артериальной гипертензии;

С антипсихотическими средствами (нейролептиками) взаимно угнетается метаболизм, при этом происходит снижение порога судорожной готовности;

С антигипертензивными средствами (за исключением клонидина, гуанетидина и их произ­водных) возможно усиление антигипертензивного действия и риска развития ортостатиче­ской гипотензии;

С ингибиторами МАО возможно развитие гипертонического криза; с клонидином, гуанети- дином - возможно уменьшение гипотензивного действия клонидина или гуанетидина; с бар­битуратами, карбамазепином - возможно уменьшение действия амитриптилина вследствие повышения его метаболизма;

С сукральфатом уменьшается абсорбция амитриптилина; с флувоксамином - повышается концентрация амитриптилина в плазме крови и риск развития токсического действия; с флуоксетином - повышается концентрация амитриптилина в плазме крови, и развиваются токсические реакции вследствие угнетения изофермента CYP 2 D 6 под влиянием флуоксетина; с хинидином - возможно замедление метаболизма амитриптилина; с циметидином - возможно замедление метаболизма амитриптилина, повышение его концентрации в плазме крови и раз­витие токсических эффектов;

С этанолом - усиливается действие этанола, особенно в течение первых нескольких дней те­рапии.

Особые указания:

Перед началом лечения необходим контроль АД (у пациентов с пониженным или лабильным АД оно может снижаться еще в большей степени); в период лечения - контроль перифериче­ской крови (в отдельных случаях может развиваться агранулоцитоз, поэтому рекомендуется следить за картиной крови, особенно при повышении температуры тела, развитии гриппопо­добных симптомов и ангины), при длительной терапии - контроль функций сердечно-сосудистой системы (ССС) и печени. У пожилых и пациентов с заболеваниями ССС показан контроль за числом сердечных сокращений (ЧСС), АД, электрокардиограммой (ЭКГ). На ЭКГ возможно появление клинически незначимых изменений (сглаживание зубца Т, депрессия сегмента S -Т, расширение комплекса QRS ).

Применение препарата возможно только в условиях стационара, под наблюдением врача, с соблюдением постельного режима в первые дни терапии.

Необходима осторожность при резком переходе в вертикальное положение из положения "лежа" или "сидя".

В период лечения следует исключить употребление этанола.

Назначают не ранее, чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО, начиная с малых доз.

При внезапном прекращении приема после длительного лечения возможно развитие синдро­ма "отмены".

Амитриптилин в дозах выше 150 мг/сут снижает порог судорожной активности (следует учи­тывать риск возникновения эпилептических приступов у предрасположенных пациентов), а также при наличии других предрасполагающих к возникновению судорожного синдрома факторов, например повреждениях головного мозга любой этиологии, одновременном использовании антипсихотических ЛС (нейролептиков), в период отказа от этанола или отмены, ЛС, обладающих противосудорожными свойствами, например бензодиазепинов.

Выраженным депрессиям свойственен риск суицидальных действий, который может сохра­няться вплоть до достижения существенной ремиссии. В связи с этим в начале лечения может быть показана комбинация с ЛС из группы бензодиазепинов или нейролептическими ЛС с постоянным врачебным контролем (поручать доверенным лицам хранение и выдачу ЛС). По­этому пациентам с тяжелой эндогенной депрессией и высокой суицидальной опасностью ле­чение можно начинать только в психиатрическом стационаре.

У пациентов с циклическими аффективными расстройствами в период депрессивной фазы на фоне терапии могут развиваться маниакальные или гипоманиакальные состояния (необходи­мо снижение дозы или отмена препарата и назначение антипсихотического ЛС). После купи­рования указанных состояний, если имеются показания, лечение в низких дозах может быть возобновлено.

В сочетании с электросудорожной терапией назначается только при условии тщательного ме­дицинского наблюдения.

У предрасположенных пациентов и пациентов пожилого возраста может провоцировать раз­витие лекарственных психозов, преимущественно в ночное время (после отмены препарата проходят в течение нескольких дней).

Может вызывать паралитическую кишечную непроходимость, преимущественно у пациентов с хроническим запором, пожилого возраста или у пациентов, вынужденных соблюдать по­стельный режим.

Перед проведением общей или местной анестезии следует предупреждать анестезиолога о том, что пациент принимает .

Вследствие антихолинергического действия возможно снижение слезоотделения и относи­тельное увеличение количества слизи в составе слезной жидкости, что может привести к по­вреждению эпителия роговицы у пациентов, пользующихся контактными линзами.

При длительном применении наблюдается увеличение частоты возникновения кариеса зубов. Может быть повышена потребность в рибофлавине.

Описан случай развития серотонинового синдрома при одновременном применении с сертралином.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Во время приема амитриптилина запрещается вождение транспортных средств, а также об­служивание механизмов и выполнение других работ, требующих повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных реакций и точных движений.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки 25 мг.

Упаковка:

По 50 таблеток в банки полимерные.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

5 контурных ячейковых упаковок или каждую банку вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. Условия хранения:

В сухом защищенном от света месте при температуре от 15 до 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: Р N000221/02-2001 Дата регистрации: 12.01.2012 Дата окончания действия: Бессрочный Владелец Регистрационного удостоверения: ДАЛЬХИМФАРМ, ОАО Россия Производитель:   Дата обновления информации:   12.08.2017 Иллюстрированные инструкции

Амитриптилин - классический трициклический антидепрессант. Подавляет обратный захват пресинаптическими нейронами норэпинефрина и серотонина, что приводит к повышению концентрации этих медиаторов и развитию антидепрессивного действия. При регулярном использовании подавляет активность церебральных бета-адренорецепторов и серотониновых рецепторов, нормализует распространение нервных импульсов посредством этих рецепторов, устраняет вызванную депрессией разбалансированность этих систем, проявляет анксиолитический (устраняющий тревогу) эффект, уменьшает ажитацию (эмоциональное перевозбуждение) и проявления депрессии. Обладает слабовыраженным обезболивающим эффектом, который, как считают ученые, обусловлен колебаниями уровня моноаминов (в первую очередь – нейротрансмиттера серотонина) в ЦНС и воздействием на собственные (внутренние) опиатэргические системы организма. Выраженная способность связываться с м-холинорецепторами обусловливает мощное антихолинергическое действие Амитриптилина, а его способность взаимодействовать с гистаминовыми H1-рецепторами и блокировать альфа-адренорецепторы - седативное действие. Обладает противоязвенным эффектом, снижает остроту болевых ощущений при язве желудка и 12-перстной кишки, обеспечивает быстрейшее рубцевание язвы. Упомянутая выше антихолинергическая активность Амитриптилина, увеличивающая эластичность стенок мочевого пузыря и их способность к растяжению, делает его эффективным в лечении энуреза. Это свойство препарата подкрепляет прямая бета-адренергическая стимуляция и блокировка захвата медиатора серотонина центральными нейрональными синапсами. Амитриптилин снижает нервную булимию как при наличии сопутствующей депрессии, так и без нее. Антидепрессивный эффект препарата начинает отчетливо проявляться на 2-3 неделе от начала медикаментозной терапии.

Биодоступность Амитриптилина составляет около 50%, период полужизни - 30-45 часов. Элиминация из организма осуществляется вместе с мочой. Препарат выпускается в таблетированной и ампулированной форме. Начинают фармакотерапию с дозы 25-50 мг, оптимальное время приема - перед сном. Постепенно в течение недели дозу увеличивают в 3-4 раза. При отсутствии улучшения состояния на второй неделе суточную дозу поднимают до 300 мг. Устранение депрессивных проявлений не является основанием для отказа от лечения: в этом случае дозу снижают до ежедневных 50-100 мг и продолжают фармакотерапию еще по меньшей мере три месяца. У лиц пожилого возраста при нетяжелом протекании депрессии дозу препарата устанавливают в диапазоне от 30 до 100 мг в день, а при достижении положительных результатов переходят к поддерживающей суточной дозе в 250-50 мг. В ходе лечения необходимо избегать ситуаций, требующих резкого вставания из сидячего или лежачего положения. Не рекомендуется резко прерывать лечение: в этом случае может развиться синдром отмены. Необходимо принимать необходимые меры предостородности при применении Амитриптилина у пациентов, страдающих эпилепсией, т.к. лекарственное средство в суточной дозе свыше 150 мг уменьшает судорожный порог. При планировании лечения следует иметь в виду возможные попытки самоубийства у пациентов, страдающих тяжелыми депрессиями. Совместное использование Амитриптилина и электросудорожной терапии возможно только при условии постоянного медицинского мониторинга. У пациентов с отягощенным анамнезом и пожилых лиц прием препарата может приводить к возникновению фармакологических психозов (после прекращения медикаментозной терапии подобные явления быстро проходят). Длительное использование Амитриптилина может приводить к развитию кариеса. Препарат не совместим с алкоголем.

Фармакология

Антидепрессант из группы трициклических соединений, производное дибензоциклогептадина.

Механизм антидепрессивного действия связывают с повышением концентрации норадреналина в синапсах и/или серотонина в ЦНС за счет угнетения обратного нейронального захвата этих медиаторов. При длительном применении снижает функциональную активность β-адренорецепторов и серотониновых рецепторов головного мозга, нормализует адренергическую и серотонинергическую передачу, восстанавливает равновесие этих систем, нарушенное при депрессивных состояниях. При тревожно-депрессивных состояниях уменьшает тревогу, ажитацию и депрессивные проявления.

Оказывает также некоторое анальгезирующее действие, которое, как полагают, может быть связано с изменениями концентраций моноаминов в ЦНС, особенно серотонина, и влиянием на эндогенные опиоидные системы.

Обладает выраженным периферическим и центральным антихолинергическим действием, обусловленным высоким сродством к м-холинорецепторам; сильным седативным эффектом, связанным со сродством к гистаминовым H 1 -рецепторам, и альфа-адреноблокирующим действием.

Оказывает противоязвенное действие, механизм которого обусловлен способностью блокировать гистаминовые H 2 -рецепторы в париетальных клетках желудка, а также оказывать седативное и м-холиноблокирующее действие (при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки уменьшает болевой синдром, способствует ускорению заживления язвы).

Эффективность при ночном недержании мочи обусловлена, по-видимому, антихолинергической активностью, приводящей к повышению способности мочевого пузыря к растяжению, прямой β-адренергической стимуляцией, активностью агонистов α-адренорецепторов, сопровождающейся повышением тонуса сфинктера и центральной блокадой захвата серотонина.

Механизм терапевтического действия при нервной булимии не установлен (возможно сходен с таковым при депрессии). Показана отчетливая эффективность амитриптилина при булимии у больных как без депрессии, так и при ее наличии, при этом снижение булимии может отмечаться без сопутствующего ослабления самой депрессии.

При проведении общей анестезии снижает АД и температуру тела. Не ингибирует МАО.

Антидепрессивное действие развивается в течение 2-3 недель после начала применения.

Фармакокинетика

Биодоступность амитриптилина составляет 30-60%. Связывание с белками плазмы 82-96%. V d - 5-10 л/кг. Метаболизируется с образованием активного метаболита нортриптилина.

T 1/2 - 31-46 ч. Выводится преимущественно почками.

Форма выпуска

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
50 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.

Дозировка

Для приема внутрь начальная доза составляет 25-50 мг на ночь. Затем в течение 5-6 дней дозу индивидуально увеличивают до 150-200 мг/сут (большая часть дозы принимается на ночь). Если в течение второй недели не наступило улучшение, суточную дозу увеличивают до 300 мг. При исчезновении признаков депрессии дозу уменьшают до 50-100 мг/сут и продолжают терапию не менее 3 мес. У пациентов пожилого возраста при легких нарушениях доза составляет 30-100 мг/сут, обычно 1 раз/сут на ночь, после достижения терапевтического эффекта переходят на минимально эффективные дозы - 25-50 мг/сут.

При ночном энурезе у детей в возрасте 6-10 лет - 10-20 мг/сут на ночь, в возрасте 11-16 лет - 25-50 мг/сут.

В/м - начальная доза составляет 50-100 мг/сут в 2-4 введения. При необходимости дозу можно постепенно увеличить до 300 мг/сут, в исключительных случаях - до 400 мг/сут.

Взаимодействие

При одновременном применении с препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, возможно значительное усиление угнетающего действия на ЦНС, гипотензивного действия, угнетения дыхания.

При одновременном применении с препаратами, обладающими антихолинергической активностью, возможно усиление антихолинергических эффектов.

При одновременном применении возможно усиление действия симпатомиметических средств на сердечно-сосудистую систему и повышение риска развития нарушений сердечного ритма, тахикардии, тяжелой артериальной гипертензии.

При одновременном применении с антипсихотическими средствами (нейролептиками) взаимно угнетается метаболизм, при этом происходит снижение порога судорожной готовности.

При одновременном применении с антигипертензивными средствами (за исключением клонидина, гуанетидина и их производных) возможно усиление антигипертензивного действия и риска развития ортостатической гипотензии.

При одновременном применении с ингибиторами МАО возможно развитие гипертонического криза; с клонидином, гуанетидином - возможно уменьшение гипотензивного действия клонидина или гуанетидина; с барбитуратами, карбамазепином - возможно уменьшение действия амитриптилина вследствие повышения его метаболизма.

Описан случай развития серотонинового синдрома при одновременном применении с сертралином.

При одновременном применении с сукральфатом уменьшается абсорбция амитриптилина; с флувоксамином - повышается концентрация амитриптилина в плазме крови и риск развития токсического действия; с флуоксетином - повышается концентрация амитриптилина в плазме крови и развиваются токсические реакции вследствие угнетения изофермента CYP2D6 под влиянием флуоксетина; с хинидином - возможно замедление метаболизма амитриптилина; с циметидином - возможно замедление метаболизма амитриптилина, повышение его концентрации в плазме крови и развитие токсических эффектов.

При одновременном применении с этанолом усиливается действие этанола, особенно в течение первых нескольких дней терапии.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, астения, обморочные состояния, беспокойство, дезориентация, возбуждение, галлюцинации (особенно у пациентов пожилого возраста и у пациентов с болезнью Паркинсона), тревожность, двигательное беспокойство, маниакальное состояние, гипоманиакальное состояние, агрессивность, нарушение памяти, деперсонализация, усиление депрессии, снижение способности к концентрации внимания, бессонница, кошмарные сновидения, зевота, активация симптомов психоза, головная боль, миоклонус, дизартрия, тремор (особенно рук, головы, языка), периферическая невропатия (парестезии), миастения, миоклонус, атаксия, экстрапирамидный синдром, учащение и усиление эпилептических припадков, изменения на ЭЭГ.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, тахикардия, нарушения проводимости, головокружение, неспецифические изменения на ЭКГ (интервала ST или зубца T), аритмия, лабильность АД, нарушение внутрижелудочковой проводимости (расширение комплекса QRS, изменения интервала PQ, блокада ножек пучка Гиса).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, рвота, гастралгия, повышение или снижение аппетита (повышение или снижение массы тела), стоматит, изменение вкуса, диарея, потемнение языка; редко - нарушение функции печени, холестатическая желтуха, гепатит.

Со стороны эндокринной системы: отек тестикул, гинекомастия, увеличение молочных желез, галакторея, изменение либидо, снижение потенции, гипо- или гипергликемия, гипонатриемия (снижение продукции вазопрессина), синдром неадекватной секреции АДГ.

Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, пурпура, эозинофилия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, фотосенсибилизация, отечность лица и языка.

Эффекты, обусловленные антихолинергической активностью: сухость во рту, тахикардия, нарушения аккомодации, нечеткость зрения, мидриаз, повышение внутриглазного давления (только у лиц с узким углом передней камеры глаза), запор, паралитическая непроходимость, задержка мочи, снижение потоотделения, спутанность сознания, делирий или галлюцинации.

Прочие: выпадение волос, шум в ушах, отеки, гиперпирексия, увеличение лимфатических узлов, поллакиурия, гипопротеинемия.

Показания

Депрессии (особенно с тревогой, ажитацией и нарушениями сна, в т.ч. в детском возрасте, эндогенная, инволюционная, реактивная, невротическая, лекарственная, при органических поражениях мозга, алкогольной абстиненции), шизофренические психозы, смешанные эмоциональные расстройства, нарушения поведения (активности и внимания), ночной энурез (за исключением больных с гипотонией мочевого пузыря), нервная булимия, хронический болевой синдром (хронические боли у онкологических больных, мигрень, ревматические боли, атипичные боли в области лица, постгерпетическая невралгия, посттравматическая невропатия, диабетическая невропатия, периферическая невропатия), профилактика мигрени, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.

Противопоказания

Острый период и ранний восстановительный период после инфаркта миокарда, острая алкогольная интоксикация, острая интоксикация снотворными, анальгезирующими и психотропными лекарственными средствами, закрытоугольная глаукома, тяжелые нарушения AV- и внутрижелудочковой проводимости (блокада ножек пучка Гиса, AV-блокада II степени), период лактации, детский возраст до 6 лет (для приема внутрь), детский возраст до 12 лет (для в/м и в/в введения), одновременное лечение ингибиторами МАО и период за 2 недели до начала их применения, повышенная чувствительность к амитриптилину.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Амитриптилин не следует применять при беременности, особенно в I и III триместрах, за исключением случаев крайней необходимости. Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения амитриптилина при беременности не проводилось.

Прием амитриптилина следует постепенно отменить, по крайней мере, за 7 недель до ожидаемых родов во избежание развития синдрома отмены у новорожденного.

В экспериментальных исследованиях амитриптилин оказывал тератогенное действие.

Противопоказан в период лактации. Выделяется с грудным молоком и может вызывать сонливость у грудных детей.

Применение у детей

Противопоказание: детский возраст до 6 лет (для приема внутрь), детский возраст до 12 лет (для в/м и в/в введения).

Особые указания

С осторожностью применяют при ИБС, аритмии, блокадах сердца, сердечной недостаточности, инфаркте миокарда, артериальной гипертензии, инсульте, хроническом алкоголизме, тиреотоксикозе, на фоне терапии препаратами щитовидной железы.

На фоне терапии амитриптилином необходима осторожность при резком переходе в вертикальное положение из положения лежа или сидя.

При резком прекращении приема возможно развитие синдрома отмены.

Амитриптилин в дозах более 150 мг/сут снижает порог судорожной готовности; следует учитывать риск развития эпилептических приступов у предрасположенных больных, а также при наличии других факторов, повышающих риск развития судорожного синдрома (в т.ч. при повреждениях головного мозга любой этиологии, одновременном применении антипсихотических препаратов, в период отказа от этанола или отмены лекарственных средств, обладающих противосудорожной активностью).

Следует учитывать, что у пациентов с депрессией возможны суицидальные попытки.

В сочетании с электросудорожной терапией следует применять только при условии тщательного медицинского наблюдения.

У предрасположенных пациентов и пациентов пожилого возраста может провоцировать развитие лекарственных психозов, преимущественно в ночное время (после отмены препарата проходят в течение нескольких дней).

Может вызывать паралитическую кишечную непроходимость, преимущественно у пациентов с хроническим запором, пожилого возраста или у пациентов, вынужденных соблюдать постельный режим.

Перед проведением общей или местной анестезии следует предупреждать анестезиолога о том, что пациент принимает амитриптилин.

При длительном применении наблюдается увеличение частоты кариеса. Возможно повышение потребности в рибофлавине.

Амитриптилин можно применять не ранее, чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО.

Не следует применять одновременно с адрено- и симпатомиметиками, в т.ч. с эпинефрином, эфедрином, изопреналином, норэпинефрином, фенилэфрином, фенилпропаноламином.

С осторожностью применяют одновременно с другими препаратами, оказывающими антихолинергическое действие.

Во время приема амитриптилина не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Описание

Каждая таблетка Амитриптилина содержит активное вещество - амитриптилина гидрохлорид, 25 мг, и вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, кальция фосфат двухосновной, желатин, тальк, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, полиэтиленгликоль 6000, Opadry Blue (гидроксипропилметил-целлюлоза, титана диоксид (Е 171), тальк, полиэтиленгликоль, бриллиантовый голубой (Е 133)).

Относится к группе антидепрессантов, обладает седативным действием, улучшает настроение, способствует устранению ночного недержания мочи.

Показания к применению

Тяжелая депрессия, особенно с характерными признаками тревоги, возбуждения и расстройств сна; ночной энурез у детей при условии отсутствия органической патологии.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к амитриптилину или к какому-либо из компонентов данного препарата; закрытоугольная глаукома; нарушение уродинамики вследствие гипертрофии предстательной железы или атонии мочевого пузыря; недавно перенесенный инфаркт миокарда, нарушение проводимости или ритма сердца, недостаточность коронарных артерий; одновременный прием с ингибиторами МАО, сультопридом.

Перед назначением препарата обязательно проинформируйте врача о наличии следу ющих измене ний в состоянии вашего здоровья :

Склонность к развитию ортостатической гипотензии и седации во время лечения амитриптилином; хронические запоры; гиперплазия предстательной железы; заболевания сердечно-сосудистой системы; гипотиреоз, прием препаратов тиреоидных гормонов; печеночная или почечная недостаточность.

При назначении препарата обязательно проинформируйте врача о приеме любого из перечисленных ниже лекарственных средств :

Гипотензивные средства – для лечения гипертензии;

Атропин и другие атропиноподобные вещества (седативные Н1-гистаминовые, антипаркин - со- нические , антихолинергические, спазмолитические атропиновые средства, дизопирамид , фено тиазиновые нейролептики) – для лечения аллергии, болезни Паркинсона, заболеваний глаз, психических расстройств.

Депрессанты центральной нервной системы (производные морфина – анальгетики, противо - кашлевые средства; барбитураты, бенздиазепины ; анксиолитики ; седативные антидепрессанты (доксипин , миасерин , миртазапин , тримипрамин ), нейролептики; седативные Н1- антигистами- новые средства; антигилертензивные средства центрального действия; талидомид ) – для обезболивания, лечения кашля, депрессии, аллергии, гипертонической болезни.

Баклофен – миорелаксант.

Бета-блокаторы (бисопролол . К арведилол , метопролол ) – для лечения заболеваний сердца.

Комбинации Амитриптилина с некоторыми лекарственными средствами являются неже лательными, требуют наблюдения врача и коррекции дозы лекарственных средств: Лекарственные средства, содержащие алкоголь.

Клофелин, гуанфацин – для лечения гипертонии.

Селекти вные ингибиторы МАО (моклобемид , т олоксатон ) – для лечения депрессии.

Линезолид – для лечения инфекций.

Альфа и бета-симпатомиметики (эпинефрин , норэпинефрин , адреналин, норадреналин, допамин системного действия для парентерального пути введения).

Противоэпилептические средства, в т.ч . карбамазепин , вальпроевая кислота, вальпромид – для лечения эпилепсии.

Антидепрессанты – селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (циталопрам , эсциталопрам , флуоксетин , флувоксамин , пароксетин , сертралин ).

Альфа и бета – сим патомиметики (адреналин, эпинефрин как местный гемостатик и для под- кожных / суббукальных инъекций).

Фенотиазиды (тиоридазин ) – для лечения психических расстройств.

Совместный прием препарата и нижеперечисленных лекарственных средств проти вопоказан :

Неселективные ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) - для лечения депрессии, тревожных расстройств и других заболеваний.

Сулътоприд - для лечения расстройств психики.

Беременность и период лактации

Прием амитриптилина во время беременности возможен под наблюдением врача лишь в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. Если терапия амитриптилином необходима для поддержания психического здоровья матери, лечение препаратом в эффективной дозе может проходить в течение всей беременности. Возможно проявление у новорожденных некоторых побочных эффектов, которые появляются в первые дни жизни и, как правило, являются непродолжительными и нетяжелыми. Обязательно предупредить врача о приеме амитриптилина: наблюдение и уход за новорожденными осуществляется с учетом вышеуказанных эффектов.

Амитриптилин проникает в грудное молоко. При необходимости лечения препаратом в период лактации, грудное вскармливание необходимо прервать.

В лияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами Лекарственное средство может снижать способность управлять автомобилем и другими механизмами, что необходимо учитывать.

Доза препарата определяется врачом. Принимать во время или после еды, запивая водой. Для улучшения сна препарат может быть принят в вечернее время. Увеличение дозы обычно осуществляют за счет приема препарата в вечернее время или перед сном. При поддерживающей терапии возможен прием 1 раз в сутки. Отмену препарата проводят постепенно под наблюдением врача.

Риска на таблетке предназначена исключительно для облегчения приема пациентом.

Депрессия. Лечение начинают с низких доз с постепенным их повышением под тщательным наблюдением врача для оценки эффективности и переносимости терапии.

Обычно доза составляет 75-150 мг в сутки, более высокие дозы применяют в условиях стационара. Средняя суточная доза у взрослых обычно составляет 75 мг (по 25 мг 3 раза в сутки). Через 3 недели эффективного лечения суточная доза может быть индивидуально пересмотрена.

У детей эффективная суточная доза составляет не более 1 мг/кг массы тела.

Лечение антидепрессантами является симптоматическим. Длительность лечения составляет около 6 месяцев с целью профилактики рецидива.

Ночной энурез у детей. Дозы амитриптилина, применяемые при энурезе, являются более низкими, чем при лечении депрессии. Суточная доза у детей в возрасте от 6 до 10 лет с массой тела 25 кг и более составляет 25 мг в сутки (1 таблетка), от 11 до 16 лет - 25 - 50 мг в сутки (1-2 таблетки). Препарат принимают перед сном. Продолжительность терапии не более 3 месяцев.

Особые категории пациентов. У пациентов в возрасте от 65 лет начальная доза должна быть снижена (до 50% от минимальной). Суточная доза может быть разделена на несколько приемов или принята однократно перед сном. При необходимости, повышение дозы проводят постепенно, под тщательным врачебным контролем в связи с возможностью возникновения серьезных побочных эффектов у этой категории пациентов (обморок, спутанность сознания). При нарушенной функции печени и почек рекомендован тщательный подбор индивидуальной дозы, которая может быть снижена по сравнению с пациентами с нормальной функцией этих органов.

Передозировка

Если количество таблеток в день, которые вы приняли, превышают то количество, которое рекомендовал ваш врач, или ваш ребенок проглотил таблетки, немедленно обратитесь к врачу или вызовите Скорую помощь! Прием лекарственного средства немедленно прекратить! Симптомы передозировки, скорее всего, будут проявляться сухостью во рту, расстройствами аккомодации, тахикардией, нарушением ритма сердца, снижение АД, усиленным потоотделением, задержкой мочеиспускания. Возможна спутанность сознания, кома. В качестве первой помощи провести следующие мероприятия: промывание желудка, прием суспензии активированного угля, слабительных, поддержание температуры тела, контроль АД, ЭКГ.

Если вы забыли вовремя принять очередную дозу препарата . Примите таблетку, как только вспомнили об этом, убедившись, что до приема следующей дозы есть временной промежуток. Если до приема следующей дозы времени мало, примите в соответствии с назначением врача. Не принимайте двойную дозу в случае пропуска очередного приема!

Возможные побочные реакции

Амитриптилин может вызывать побочные реакции, аналогичные тем, которые возникают при приеме других трициклических антидепрессантов. Некоторые из нижеперечисленных побочных эффектов (головная боль, тремор, нарушение концентрации внимания, запор и снижение либидо), могут также являться симптомами депрессии и ослабевать по мере купирования депрессивного состояния.

Сухость во рту, запоры, расстройства аккомодации, тахикардия, усиленное потоотделение, задержка мочеиспускания; ортостатическая гипотензия, снижение половой функции; сонливость или седация, тремор, приступ судорог у предрасположенных лиц, спутанность сознания, потеря сознания, дизартрия; риск развития суицидального поведения/мыслей, перемена настроения с появлением маниакального эпизода, проявления тревоги; повышение массы тела; нарушение проводимости и ритма сердца (в высоких дозах); увеличение груди, выделение молока из молочных желез; аллергические кожные реакции; гепатит; повышение количества эозинофилов, снижение количества лейкоцитов и тромбоцитов в крови.

Побочные реакции у пожилых пациентов. У пациентов в возрасте 50 лет и старше был выявлен повышенный риск переломов костей при приеме селективных ингибиторов обратного захвата серотонина или трициклических антидепрессантов. Механизм возникновения данного побочного эффекта не выяснен.

Специальные меры предосторожности

Депрессия связана с повышенным риском развития суицидального поведения, аутоагрессии и суицида. Такой риск может существовать вплоть до достижения стойкой ремиссии и возникать спонтанно в течение всего курса терапии, особенно на ранних стадиях ремиссии или при изменении дозировки. При лечении антидепрессантами необходимо тщательно контролировать свое состояние, особенно в начале терапии: изменения настроения, поведения, клиническое ухудшения и/или появление суицидальных мыслей, развитие побочных эффектов. Попросите ваших близких помочь вам в оценке вашего состояния на фоне лечения. При любом изменении состояния, сомнении в его оценке, пожалуйста, обратитесь к врачу или сообщите близким!

При появлении в начале лечения бессонницы или нервозности рекомендуется обратиться к врачу, чтобы снизить дозу препарата и провести необходимое симптоматическое лечение.

У пациентов, страдающих маниакально-депрессивными расстройствами, возможно ухудшение течения заболевания. Прием амитриптилина необходимо прекратить, обратиться к врачу за соответствующим лечением.

У пациентов с эпилепсией на фоне приема амитриптилина возможно снижение судорожного порога. При развитии судорог, прием амитриптилина необходимо прекратить. Обратиться к врачу за соответствующим лечением.

При прекращении приема препарата наблюдаются редкие признаки синдрома отмены (головная боль, недомогание, тошнота, тревожность, нарушения сна), для предотвращения чего необходимо постепенное (в течение нескольких недель) снижение дозы с тщательным наблюдением за состоянием.

Препарат применяется с осторожностью пациентами пожилого возраста.

В связи с наличием в составе лекарственного средства лактозы, препарат противопоказан лицам с врожденной галактоземией, нарушением всасывания глюкозы и галактозы или дефиците лактозы.