Страна происхождения
Австрия Германия Израиль /Россия Индия Нидерланды/Россия Россия Финляндия Финляндия/РоссияГруппа товаров
Противоопухолевые препаратыАнтиэстрогенный препарат с противоопухолевым действием
Формы выпуска
- 10 - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные. 10 - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные. 10 - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные. 10 - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные. 30 - флаконы полипропиленовые белые (1) - пачки картонные. 30 - флаконы полиэтиленовые (1) - пачки картонные. 100 - флаконы полиэтиленовые (1) - пачки картонные. 30 - флаконы полиэтиленовые (1) - пачки картонные. 100 - флаконы полиэтиленовые (1) - пачки картонные. 30 таб в уп Таблетки по 20мг - 100 шт в уп. Таблетки по 20мг - 30шт в уп. упак 30 табл упак 30 таблеток
Описание лекарственной формы
- Таблетки Таблетки круглые, двояковыпуклые, от белого с желтоватым до белого с кремово-желтоватым оттенком цвета, с цифрой "10" на одной стороне Таблетки круглые, двояковыпуклые, от белого с желтоватым до белого с кремово-желтоватым оттенком цвета, с цифрой "10" на одной стороне. Таблетки круглые, двояковыпуклые, от белого с желтоватым до белого с кремово-желтоватым оттенком цвета, с цифрой "20" на одной стороне. Таблетки круглые, почти белого цвета, с крестообразной разделительной бороздкой с одной стороны. Таблетки круглые, почти белого цвета, с крестообразной разделительной бороздкой с одной стороны. Таблетки, покрытые оболочкой белого или слегка желтоватого цвета, круглые, двояковыпуклые, с однородной гладкой поверхностью и насечкой на одной стороне.
Фармакологическое действие
Противоопухолевое антиэстрогенное средство. Конкурентно ингибирует рецепторы эстрогенов в органах-мишенях и опухолях, происходящих из этих органов. В результате возникает комплекс (препарат-рецептор-кофактор переноса), который после транслокации в клеточное ядро предотвращает гипертрофию клеток, зависящих от эстрогенного регулирования. Обладает антигонадотропными свойствами, подавляет синтез Pg в опухолевой ткани. Тормозит прогрессирование опухолевого процесса, стимулируемого эстрогенами. Способность блокировать эстрогены может сохраняться в течение нескольких недель после однократной дозы. Кроме того, тамоксифен может вызывать овуляцию у женщин при ее отсутствии, стимулируя высвобождение из гипоталамуса ГРФ, стимулирующий высвобождение гонадотропных гормонов гипофиза. У мужчин с олигоспермией повышает концентрацию ЛГ и ФСГ, тестостерона и эстрогенов в сыворотке крови. Тамоксифен и некоторые его метаболиты (N-дезметилтамоксифен, 4-гидрокситамоксифен) являются сильными ингибиторами оксидаз смешанной функции системы цитохрома P450 печени, однако клиническое значение этих эффектов не определено.Фармакокинетика
После приема внутрь Тамоксифен хорошо всасывается. Максимальная концентрация в сыворотке достигается в пределах от 4 до 7 часов после приема однократной дозы. Равновесная концентрация Тамоксифена в сыворотке крови обычно достигается после 3-4 недельного приема. Связь с белками плазмы – 99%. Метаболизируется в печени с образованием нескольких метаболитов. Выведение Тамоксифена из организма имеет двухфазный характер с начальным периодом полувыведения от 7 до 14 часов и с последующим медленным терминальным периодом полувыведения в течение 7 дней. Выделяется главным образом в виде конъюгатов, в основном, с каловыми массами и лишь небольшие его количества выделяются с мочой.Особые условия
До начала лечения женщины должны пройти тщательное гинекологическое (исключение беременности) и терапевтическое обследование. Тамоксифен вызывает овуляцию, что повышает риск беременности, поэтому женщинам репродуктивного возраста необходимо использовать надежные методы контрацепции (негормональные) в период лечения и в течение 3 мес после окончания лечения. В период терапии необходимо периодически контролировать показатели свертывания крови, концентрацию Ca2+ в крови, картину крови (лейкоциты, тромбоциты), показатели функции печени, АД, проводить осмотр у окулиста - каждые 3 мес, гинекологическое обследование (при появлении кровянистых выделений из влагалища или влагалищных кровотечениях прием препарата следует прекратить). У больных с метастазами в кости периодически во время начального периода лечения следует определять концентрацию Ca2+ в сыворотке крови (в случае выраженной гиперкальциемии прием тамоксифена следует временно прекратить). Малоэффективен при лечении больных с метастазами (особенно в печень). При появлении признаков тромбоза вен нижних конечностей (боль в ногах или их отечность), тромбоэмболии ветвей легочной артерии (одышка) прием препарата следует прекратить. У больных с гиперлипидемией в процессе лечения необходимо контролировать концентрацию холестерина и ТГ в сыворотке крови. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакцийСостав
- 1 таб. тамоксифена цитрат 15.2 мг, что эквивалентно содержанию тамоксифена 10 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия крахмала гликолат, повидон, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат. Состав оболочки: лактоза, титана диоксид, гипромеллоза, полиэтиленгликоль 4000. 1 таб. тамоксифена цитрат 15.2 мг, что эквивалентно содержанию тамоксифена 10 мг тамоксифен цитрат 10мг; Вспомогательные в-ва: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, повидон, натрия крахмала гликолат, магния стеарат, вода тамоксифен цитрат 20мг; Вспомогательные в-ва: лактозы моногидрат, МКЦ, крахмал кукурузный, карбоксиметилкрахмал натрия, повидон, магния стеарат Тамоксифена цитрат 15,2 мг, что эквивалентно 10 мг Тамоксифена. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, крахмал картофельный, повидон, магния стеарат. тамоксифена цитрат 30.4 мг, что эквивалентно содержанию тамоксифена 20 мг Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, повидон, натрия крахмала гликолат, магния стеарат, вода очищенная тамоксифена цитрата 30.4 мг, что соответствует содержанию тамоксифена 20 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия крахмала гликолат, повидон, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат. Состав оболочки: лактоза, титана диоксид, гипромеллоза, полиэтиленгликоль 4000.
Тамоксифен показания к применению
- - эстрогенозависимый рак молочных желез у женщин (особенно в менопаузе) и грудных желез у мужчин. Препарат может быть применен для лечения рака яичников, рака эндометрия, рака почки, меланомы, сарком мягких тканей при наличии в опухоли эстрогенных рецепторов, а также для лечения рака предстательной железы при резистентности к другим лекарственным средствам.
Тамоксифен противопоказания
- Повышенная чувствительность к Тамоксифену и/или любому другому ингредиенту препарата. - Беременность и кормление грудью. С осторожностью: Почечная недостаточность, сахарный диабет, заболевания глаз (в т.ч. катаракта), тромбоз глубоких вен и тромбоэмболическая болезнь (в т.ч. в анамнезе), гиперлипидемия, лейкопения, тромбоцитопения, гиперкальциемия, сопутствующая терапия непрямыми антикоагулянтами
Тамоксифен дозировка
- 10 мг 20 мг
Тамоксифен побочные действия
- При лечении тамоксифеном наиболее часто встречаются побочные реакции, связанные с его антиэстрогенным действием, проявляющиеся в виде приступообразных ощущений жара (приливов), влагалищных кровотечений или выделений, зуда в области гениталий, алопеции, болей в области очага поражения, оссалгии, увеличения массы тела. Менее часто или редко наблюдались следующие побочные реакции: задержка жидкости, анорексия, тошнота, рвота, запор, повышенная утомляемость, депрессия, спутанность сознания, головная боль, головокружение, сонливость, повышение температуры тела, кожная сыпь, нарушение зрения, включая изменения роговицы, катаракту, ретинопатию и ретробульбарный неврит. В начале лечения возможно местное обострение болезни - увеличение размера мягкотканных образований, иногда сопровождающееся выраженной эритемой пораженных участков и прилегающих областей - которое обычно проходит в течение 2-х недель. Может возрасти вероятность возникновения тромбофлебитов и тромбоэмболии. Иногда могут наблюдаться транзиторная лейкопения и тромбоцитопения, а также увеличение уровня печеночных ферментов, очень редко сопровождающееся более тяжелыми нарушениями функции печени, таких как жировая инфильтрация печени, холестаз и гепатит. У некоторых пациентов с метастазами в кости в начале лечения наблюдалась ги перкальциемия. Тамоксифен вызывает аменорею или нерегулярность наступления менструаций у женщин в предклимактерическом периоде, а также обратимое развитие кистозных опухолей яичников.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антикоагулянтами производными кумарина повышается риск усиления антикоагулянтного действия; с цитостатиками - возможно повышение риска тромбообразования. При одновременном применении с аллопуринолом возможно гепатотоксическое действие; с аминоглутетимидом - уменьшение концентрации тамоксифена в плазме, по-видимому, вследствие повышения его метаболизма. У пациентов, получающих тамоксифен, возможно пролонгирование нервно-мышечной блокады, вызванной атракурием. При одновременном применении бромокриптина возможно усиление допаминергического действия бромокриптина. У пациентов, получающих тамоксифен, при применении варфарина возникает риск развития угрожающей клинической ситуации: возможны пролонгирование протромбинового времени, гематурия, гематома. При одновременном применении с митомицином повышается риск развития гемолитико-уремического синдрома. Возможно уменьшение концентрации тамоксифена в плазме крови, что, по-видимомуУсловия хранения
- хранить в сухом месте
- беречь от детей
- хранить в защищенном от света месте
Синонимы
- Билем, Веро-Тамоксифен, Веро-Тамоксифен, Ген-Тамоксифен, Зитазониум, Интам-10, Йеноксифен 10, Йеноксифен 20, Йеноксифен 30, Новофен, Нолвадекс, Нолвадекс Д, Нолвадекс-форте, Тамифен, Тамоксен, Тамоксифен, Тамоксифен (Тамоплекс), Тамоксифен цитрат, Тамокси
Одним из препаратов, которые широко применяются для лечения онкологических процессов, - это «Тамоксифен». Инструкция по применению информирует о том, что это не единственное его лечебное действие.
Что это за препарат
«Тамоксифен» - это лекарственное средство из группы селективных ингибиторов эстрогеновых рецепторов. Действующим началом его является тамоксифена цитрат, который обладает довольно мощной противоопухолевой активностью. Впервые такой препарат был получен лабораторным путем в 1971 году.
Как действует лекарственное средство
Этот препарат обладает различными эффектами. После всасывания он разносится по организму и, воздействуя на эстрогенные рецепторы, оказывает довольно слабый эстрогеновый эффект. При этом происходит «закрытие» мишеней для взаимодействия с естественным эстрогеном, который продуцируется в яичниках. Это приводит к тому, что активное действие гормона на опухоль не происходит, и рост рака останавливается. При клинических исследованиях было отмечено, что «Тамоксифен» обладает биполярными свойствами: эстрогенным и антиэстрогенным эффектами. Он еще способствует снижению уровня пролактина в крови. Но в любом случае отмечается противоопухолевое действие лекарства «Тамоксифен». Инструкция по применению сообщает, что это его основное действие при гормонозависимых опухолях. При этом наблюдается выраженная клиническая ремиссия при употреблении препарата в течение 3-5 лет. Это говорит о том, что препарат «Тамоксифен» способствует установлению гормонального баланса и гомеостатического равновесия. Помимо этого, нет данных о том, что лекарственное средство обладает цитостатическим эффектом, то есть останавливает непосредственно рост опухоли прямым воздействием на клетки.
Помимо этого, тамоксифена цитрат угнетает образование простагландинов опухолевыми клетками, что также останавливает дальнейшее прогрессирование опухолевого процесса. Еще один немаловажный косвенный положительный эффект препарата: воздействуя на гипофиз, он усиливает выработку гонадотропных гормонов, что ведет к снижению продукции собственного эстрогена и возобновлению овуляции при ее отсутствии.
Лечение онкологических процессов
Рак молочной железы - это основное применение препарата «Тамоксифен». Инструкция по применению советует использовать его в качестве самостоятельного метода лечения, а также в качестве одного из составляющих комплексной терапии после мастэктомии совместно с химиотерапией. Показан этот препарат и для профилактики карциномы, если имеется наследственная предрасположенность, так как препарат блокирует эстрогенные рецепторы и здоровых клеток. В некоторых случаях применяется медикамент и для лечения гормоннезависимого рака яичников, эндометрия. Мужчинами препарат используется для лечения рака грудной железы, почек, предстательной железы. Меланома или саркома мягких тканей - это опухоли, которые являются гормонозависимыми, и действие на них этого антиэстрогена останавливает дальнейшее распространение патологического процесса. В некоторых случаях без этого препарата невозможно добиться стабилизации или остановки роста опухоли.
Еще одно полезное свойство
Еще об одном свойстве информирует приложенная к препарату «Тамоксифен» инструкция по применению. Для мужчин, которые занимаются бодибилдингом и тяжелой атлетикой, медикамент может оказаться весьма полезным. Лекарственное средство относят к сексуальным гормонам, а не к анаболикам или андрогенам, которые любят принимать бодибилдеры и пауэрлифтеры. Но прием анаболических веществ невозможен без «Тамоксифена», так как анаболики, а именно их ароматизирующие составляющие, провоцируют накопление в крови большого количества эстрогенов, что приводит к увеличению жировых клеток в подкожно-жировой клетчатке, росту молочных желез и отечности всех органов и тканей. «Тамоксифен» не убивает эстрогены, не уменьшает их количество в крови, но он блокирует эстрогеновые рецепторы, что приводит к положительным эффектам:
- сжиганию жировых масс;
- выведению лишней жидкости из организма;
- увеличению плотности мышечных тканей.
Мужчинам с олигоспермией также назначают этот препарат, так как он способствует увеличению количества эстрогенов, тестостерона и гормонов гипофиза в крови, что приводит к повышению качества спермы, увеличению процента живых сперматозоидов.
Противопоказания к применению
Больным, у которых имеется индивидуальная непереносимость, нельзя использовать для лечения «Тамоксифен». Инструкция по применению также советует не применять препарат при беременности и кормлении грудью. Но чаще всего лекарство назначается в климактерический период, когда вероятность наступления беременности равна нулю. Противопоказано лекарственное средство больным с тромбоцитопенией, гиперлипидемией, лейкопенией. Без предварительной сдачи крови на биохимическое и клиническое исследование препарат не назначают. С осторожностью, под контролем результатов анализов крови, назначается «Тамоксифен», если имеются сопутствующие заболевания: тромбофлебит, тромбоэмболическая болезнь, различные заболевания глаз, особенно катаракта, тяжелые заболевания печени.
Побочное действие
Отмечена хорошая переносимость препарата «Тамоксифен». Инструкция по применению информирует, что имеется множество побочных эффектов: тошнота, рвота, головокружение, снижение аппетита, болезненность в молочных железах, кожные высыпания, кровотечения из влагалища, приливы, истончение и выпадение волос, незначительная прибавка массы тела и симптомы гиперкальциемии:
- сонливость;
- депрессия;
- психоз;
- гипертония;
- брадикардия;
- мочекаменная болезнь;
- нефрокальциноз;
- полиурия;
- метастатический кальциноз.
Но эти симптомы появляются только в случае передозировки препарата или при длительном его применении. Лечение медикаментом «Тамоксифен» отменяется в случае, когда все эти симптомы не устраняются снижением дозы или увеличением интервалов между приемами.
Формы выпуска и способы применения
Лекарственное средство выпускается в таблетированной форме. Содержат по 10, 20, 30, 40 мг активного вещества таблетки «Тамоксифен». Инструкция по применению, отзывы говорят о том, что наиболее подходящей схемой применения является постепенное наращивание количества принимаемых таблеток. Увеличение происходить должно каждую неделю под контролем общего самочувствия и результатов анализов крови. Первая неделя - по 1 таблетке 10 мг 2 раза в день, вторая неделя - по 1,5 таблетки, третья неделя - по 2 таблетки 2 раза в день и так далее. Постепенно дозу можно довести до 60 мг в день за 3 приема. Никогда не стоит делать это самостоятельно, только ваш лечащий врач может назначить вам дозировку и проконтролировать лечебный эффект и побочное действие.
При изучении описания препарата у многих возникает вопрос о том, как принимать «Тамоксифен». Инструкция по применению до еды или после рекомендует его пить? Таблетки пьют через 15 минут после еды. Запивать нужно как минимум 100 граммами воды. Курс лечения - 3-4 месяца, затем перерыв, после - продолжение по такой схеме до 2-3 лет, а в некоторых случаях - до 5 лет.
Препараты-аналоги. Их цена
Лекарственное средство изготавливается фармакологическими компаниями России, Украины, Индии, Финляндии, а также Венгрии, Чехии, Германии, Англии и другими. В России наиболее часто назначаются «Тамоксифен Гексал» и «Веро Тамоксифен». Инструкция по применению сообщает, что это абсолютно одинаковые по составу таблетки, даже вспомогательные вещества те же. Поэтому эффективность противоопухолевого действия не отличается от воздействия обычного «Тамоксифена».
И если стоимость «Тамоксифена» производства Финляндии - 80-90 рублей РФ, то «Веро Тамоксифен», который выпускается российской фирмой «Верофарм», имеет более низкую цену: 30 таблеток по 10 мг можно купить за 60 рублей РФ.
Немецкая фирма «Салютас» выпускает «Тамоксифен Гексал». Инструкция по применению информирует о том, что принимается лекарство в том же режиме, что и «Тамоксифен». Стоимость препарата - 80-90 рублей РФ.
Аналоги «Тамоксифена» - «Билем», «Цемид», «Нолвадекс», «Онкотам», «Цитозониум», «Моксифен» и др. Все эти препараты имеют такое же действующее вещество, как и «Тамоксифен». Инструкция по применению (аналоги препарата имеют такую же) информирует о том, что качество не зависит от названия, и применение лекарств такое же. Соответственно, и дозировка, и длительность приема не изменяются.
Совместимость с другими препаратами
Если применяются противозачаточные контрацептивы вместе с «Тамоксифеном», то их эффективность снижается, поэтому необходимо предохраняться другими методами.
При совместном применении с цитостатиками повышается риск развития тромбоза.
Антиметаболит «Тегафур», который используется для лечения рака желудка, вместе с «Тамоксифеном» может спровоцировать цирроз печени или гепатит. «Бромокриптин» увеличивает концентрацию тамоксифена в крови.
Тиазидные диуретики, которые снижают выведение кальция, совместно с тамоксифеном могут вызвать гиперкальциемию.
Тамоксифен — препарат, проявляющий антиэстрогенное воздействие, который применяется в противоопухолевой терапии. При попадании внутрь Тамоксифен начинает связываться с эстрогенными рецепторами и препятствует воздействию с эстрадиолом. Тем самым развитие опухолевого процесса притормаживается. После приема таблеток компоненты препарата очень быстро всасываются из пищеварительного тракта. Максимальная концентрация препарата в крови после первого приема наблюдается спустя 6 часов. Спустя 4 недели приема в крови наблюдается равновесная концентрация лекарства. Выводятся препарат очень медленно (на протяжении 1-2 недель), обычно с калом.
Показания к применению Тамоксифена
- Рак грудной железы у мужчин.
- Рак молочной железы (в особенности у женщин в период менопаузы).
- Рак яичников и эндометрия.
- Олигоспермия у мужчин.
- Рак предстательной железы у мужчин.
- Опухоль гипофиза.
- Послеоперационная терапия, назначенная для стабилизации гормонального фона.
- Саркома мягких тканей.
Способ применения Тамоксифена
Дозировку препарата в каждом случае индивидуально подбирает врач в зависимости от схемы противоопухолевой терапии и особенностей пациента. Употреблять лекарство можно только взрослым. Обычно лечение Тамоксифеном проходит длительно (не менее 3-4 месяцев). Иногда лечение затягивается на годы.
Тамоксифен — побочные эффекты, которые могут возникнуть после приема препарата
Со стороны пищеварительной системы могут проявиться: желудочно-кишечные расстройства, рвота, тошнота, снижение аппетита, гепатит, холестаз, инфильтрация печени. Со стороны центральной нервной системы: ретробульбарный неврит, катаракта, кератопатия, ретинопатия, головная боль, головокружение, депрессия. Со стороны системы кровоснабжения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения. У женщин могут возникнуть нарушения в работе эндокринной системы: вагинальные кровотечения, увеличение массы тела, нарушения менструального цикла, гиперплазия эндометрия. У мужчин может снизиться либидо и наступить импотенция. Со стороны сердечно-сосудистой системы могут начаться следующие проблемы: флебит, тромбоэмболия и отеки. Редко, но могут возникнуть и другие нарушения: повышение температуры тела, боль в костях, гиперкальциемия, высыпания на коже.
Препарат нельзя использовать при индивидуальной непереносимости компонентов, входящих в его состав, при беременности, а также таких заболеваниях, как гиперкальцемия, лейкопения, тяжелая тромбоцитопения и тромбофлебит.
Препарат можно использовать в сочетании с радиостатической и цитостатической терапиями. Однако следует знать, что такое сочетание повышает риск образования тромбов. При одновременном приеме аллопуринола и Тамоксифена может появиться нарушение функционирования печени. Сочетание же с гормональными препаратами приводит к снижению терапевтического эффекта Тамоксифена. При передозировке начинают проявляться и усиливаться побочные эффекты.
До начала лечения Тамоксифеном пациентам необходимо пройти тщательное обследование.
Женщины при приеме препарата должны применять надежные контрацептивные средства. В процессе лечения следует постоянно контролировать уровень тромбоцитов, лейкоцитов, кальция, а также показатели системы свертываемости крови. Особо тщательный контроль должен быть над пациентами, страдающими заболеванием почек, сахарным диабетом, с офтальмологическими и тромбоэмболическими заболеваниями. Тамоксифен слабо помогает при лечении пациентов, которые имеют метастазы в печени. При появлении отеков ног и вагинальных кровотечений дозу лекарства следует снизить. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте, защищенном от света и влаги, при температуре не более 25 градусов. Срок хранения Тамоксифена — 2 года.
Данное лекарственное средство используется при лечении очень сложных и тяжелых процессов, таких как гормональные нарушения и онкология. При этом влияние препарата на организм у каждого происходит сугубо индивидуально. Поэтому решать, использовать или нет данное лекарство, принимая во внимание лишь отзывы, будет неправильно. Чаще всего препарат назначается, когда речь идет о жизни и смерти человека. При некоторых состояниях его прием становится жизненно необходимым. Главное — не калечить самого себя бездумным приемом лекарственных средств, а доверить свое лечение профессионалам.
Тамоксифен в бодибилдинге
Тамоксифен является довольно редким препаратом, который очень сильно отличается от ряда подобных лекарственных средств. Его особенность заключается в том, что он не является ни андрогенным, ни анаболическим средством.
Тамоксифен относится к разряду сексуальных гормонов и к антиэстрогенам. В бодибилдинге его назначают одновременно с анаболическими стероидами. Зачем это делается? В состав стероидных препаратов зачастую входят компоненты, которые провоцируют повышение эстрогенов в крови. Из-за их повышенного содержания у спортсменов могут возникнуть явления феминизации (например, чрезмерное скопление воды в организме, увеличение накопления жира, гинекомастия). Ни одному спортсмену такие явления не нужны. Тамоксифен — лекарственный препарат, который способен предотвратить негативные последствия приема стероидов. Это происходит за счет блокирования рецепторов тканей человеческого организма.
Следует учитывать тот факт, что препарат не в состоянии предупредить превращение тестостерона в эстрогены. Тамоксифен для мужчин, занимающихся культуризмом, назначают обычно с Провироном. Тамоксифен важно применять культуристам во время диет, так как он способствует сжиганию жира. Если у спортсмена наблюдается факт накопления в организме воды или если появились проблемы с грудными железами на фоне приема стероидов, то в обязательном порядке назначают и Тамоксифен. Действия активных компонентов препарата направлены также на увеличение плотности мышц культуристов.
Итак, в организме мужчины есть как тестостерон, так и эстроген. Они, соответственно, являются основными мужскими и женскими половыми гормонами. Но самое главное – они балансируют друг друга. То есть, чем больше эстрогена – тем меньше тестостерона и наоборот.
Тамоксифен же направлен как раз на снижение уровня эстрогена, из-за чего концентрация тестостерона активно повышается. Причем не на 5-10 мг, а в 10-20 раз! Правда, действует препарат не быстро. Его номинальная концентрация в организме достигается только спустя 3-5 дней приема, а рекомендуемый курс составляет всего 2 недели (после чего делается небольшой перерыв и программа опять повторяется).
Как действует препарат?
Он, при попадании в кровь, связывается с эстрадиолом, тем самым препятствуя эстрогенным рецепторам активизироваться при влиянии на них эстрогена. Проще говоря, организм перестает реагировать на женский половой гормон.
При этом гипофиз автоматически увеличивает выработку тестостерона. Он, в свою очередь, ускоряет метаболизм, в том числе и расщепление жировой массы, а также отвечает за усваивание белков, что и способствует резкому увеличению мышечной массы.
Какими преимуществами обладает?
Главное преимущество Тамоксифена – это сравнительно низкая стоимость, эффективность. А ещё он предотвращает развитие сердечно-сосудистых заболеваний, рака органов репродуктивной системы (семенников, простаты).
В каких случаях следует принимать данное средство? В том случае, если ни соблюдение диеты, ни активные физические нагрузки не помогают ускорить сброс жира и набор мышечной массы. Перед этим все же рекомендуется сдать анализ крови на определение концентрации тестостерона.
Тамоксифен следует принимать исключительно в тех случаях, если он занижен (то есть для поднятия показателей). Если же тестостерон на номинальном уровне, то от средства лучше отказаться. Не следует забывать, что он условно является стероидом и не стимулирует выработку тестостерона.
Недостатки и возможные побочные действия
Прием Тамоксифена – это прямое вмешательство в работу эндокринной системы. И именно с этим связаны все его недостатки. Среди возможных побочных эффектов от приема препарата следует выделить:
- незначительное повышение температуры тела (в среднем, до 38,2 градусов);
- замедление роста волос, локальная алопеция (облысение);
- сыпь;
- чрезмерная сухость во рту;
- быстрая утомляемость;
- снижение либидо;
- ухудшение эрекции и её продолжительности.
Стоит понимать, что эстроген мужскому организму также необходим
. Вырабатывается он корой надпочечников. Точные его функции ученые до сих пор не установили, однако он точно принимает участие в метаболизме и в выработке сперматозиодов. Соответственно, основное его влияние будет оказано на пищеварительную систему и на сексуальное здоровье.
Также следует заметить, что после прекращения применения Тамоксифена мышечная масса частично будет потеряна . Почему? Потому что во время курса концентрация тестостерона была выше примерно в 10 раз. Без ингибитора эстрогенов его уровень очень резко упадет. Соответственно, после прекращения курса приема придется вплотную заняться восстановлением физической формы и увеличить присутствие в рационе белков, углеводов.
Для чего используется Тамоксифен в бодибилдинге? Для максимально быстрого результата по наращиванию мышечной массы, а также для сжигания жира. Специалисты утверждают, что если им и пользоваться, то только в самом начале своего «спортивного пути», позже лучше полностью отказаться.
Дозировка и курс приема
- Принимают Тамоксифен с минимальной дозировки в 10 мг в сутки.
- На вторую неделю дозировка увеличивается до 20 мг в сутки.
- Ещё спустя неделю делается перерыв на 10-14 дней.
Желательно Тамоксифен принимать совместно с ингибитором ароматазы – это усилит действие первого. Отличный вариант – Провирон . Допускается принимать и без него, но в таком случае эффект от Тамоксифена будет заметен спустя 1-1,5 недели, не ранее.
Какого эффекта ожидать?
Уже спустя 3-4 дня приема препарата (с Провироном) жировая масса будет активно снижаться. При соблюдении диеты с увеличением количества усваиваемых белков также будет наращиваться мышечная масса, даже без физических тренировок (но они крайне рекомендуемые, так как способствуют ускорению метаболизма, в котором как раз и задействован тестостерон).
Чем можно дополнить курс Тамоксифена? Насыщением организма минералами и витаминами. В частности, следует обратить внимание на: цинк, магний, витамин D, селен, ацетилцистеин. Это именно те компоненты, которые помогут быстрее обрести бодибилдеру привлекательную форму фигуры.
Заключение
Итого, Тамоксифен – препарат, который повышает тестостерон до нормальных показателей. Достигается эффект за счет угнетения реакция организма на эстроген. Рекомендуемый курс – 2 недели с перерывом в 10-14 дней.
Побочные эффекты редкие, но довольно неприятные. И главный недостаток Тамоксифена – это то, что после его отмены мышечная масса теряется. Зато сожженный жир не возвращается (при соблюдении спортивного рациона питания, конечно же).
Данный документ не является заменой для инструкции к препарату. Препарат нельзя назначать самостоятельно. Данный препарат назначает только врач.
Что такое тамоксифен?
Тамоксифен — один из самых известных, широкоиспользуемых препаратов в лечении рака молочной железы. Тамоксифен является «золотым стандартом» в профилактическом лечении рака молочной железы у женщин с положительным рецепторами к эстрогенам и прогестерону .
Каков механизм действия тамоксифена?
Известно, что в ряде случаев на опухолевой клетке находятся белковые вещества Рецепторы, которые могут связываться с женскими половыми гормонами и приводить к стимуляции роста опухолевой клетки. Тамоксифен, попадая на поверхность опухолевой клетки, блокирует рецепторы и не дает опухолевой клетке размножаться.
Показания к назначению тамоксифена?
Эстрогензависимый (гормонозависимый рак молочной железы) у женщин (особенно в менопаузе) и у мужчин.
Тамоксифен может использоваться для лечения рака яичников, рака эндометрия, рака почки, меланомы , саркомы мягких тканей (при наличии в опухоли рецепторов), в лечении рака предстательной железы при устойчивости к другим препаратам.
Можно ли определить чувствительность к тамоксифену?
Противопоказания
Беременность и кормление грудью
Повышенная чувствительность к препарату.
Побочные эффекты
Приступообразные ощущения жара (приливы)
Влагалищные выделения или кровотечения
Зуд в области гениталий
Выпадение волос (полное выпадение бывает редко)
Боли в области опухоли
Боли в костях
Увеличение массы тела
Реже встречаются:
задержка жидкости
Повышенная утомляемость
Депрессия
Головная боль
спутанность сознания
Головокружение
Сонливость
Повышение температуры тела
Кожная сыпь
Нарушение зрения (включая изменения роговицы, катаракту, ретинопатию)
Ретробульбарный неврит
Временное снижение уровня лейкоцитов и тромбоцитов
Временное повышение уровня печеночных ферментов (АЛТ и АСТ)
Жировая инфильтрация печени, холестаз (застой желчи), гепатит
Отдельно следует выделить следующие побочные эффекты:
- повышение риска образования тромбов и тромбоэмболий (риск усиливается при одновременном назначении тамоксифена с химиопрепаратами)
- гиперплазия (разрастание) эндометрия и повышение риска развития рака матки.
- Боли в костях при начале приема препарата (впоследствии они уменьшаются и проходят)
- Прекращение менструального цикла или нерегулярность менструаций у женщин в предклимактерическом периоде
- Возникновение кистозных опухолей яичников
Что реакция «вспышка»?
При начале приема тамоксифена могут отмечаться «симптомы обострения болезни»: боли в области опухоли молочной железы, боли в костях, слабость, приливы. Эта реакция, называемая «вспышкой», при продолжении приема тамоксифена постепенно уменьшается. Многие пациенты расценивают такую реакцию как выраженный побочный эффект и перестают принимать препарат. Если вы заметили подобную реакцию — свяжитесь с лечащим врачом и обсудите ситуацию.
Как принимать тамоксифен?
Тамоксифен можно принимать вне зависимости от приема пищи, запивая небольшим количеством воды.
Можно ли заменить тамоксифен на препарат с меньшим количеством осложнений?
Да. Препарат второго поколения Торемифен обладает меньшим количеством побочных эффектов.
У женщин в менопаузе (при прекращении менструального цикла) альтернативой тамоксифену являются препараты из группы ингибиторов ароматазы (экстраза, веро-анастрозол, фемара , аримидекс).
У женщин с сохраненным менструальным циклом в качестве гормонотерапии может использоваться выключение функции яичников (золадекс , бусерелин, гозерелин).
Каковы преимущества тамоксифена?
Тамоксифен доступный препарат с доказанной высокой эффективностью в отношении рака молочной железы.
Каковы недостатки тамоксифена?
Недостатки тамоксифена связаны с его побочными эффектами. Немаловажно отметить, что побочные эффекты неизбежны при длительном приеме любого препарата.
Есть ли отличия в тамоксифене в зависимости от страны производства?
По отзывам моих пациентов и моим наблюдениям особых отличий в качестве тамоксифена российского или финского производства нет. Мои пациенты жаловались на слишком большое количество осложнений (возможно связанное с плохой очисткой) тамоксифена мексиканского производства.
Что необходимо делать при приеме тамоксифена?
Находиться по наблюдением лечащего врача
Регулярно проходить осмотр гинеколога (учитывая способность тамоксифена негативно влиять на матку)
Дмитрий Андреевич Красножон, специально для сайта "Все о раке молочной железы" (www.breast-cancer.ru
), последняя редакция 12 декабря 2014 года
