Домой Неврология Селинкро - официальная инструкция по применению. Лекарственный справочник гэотар

Неврология

Селинкро - официальная инструкция по применению. Лекарственный справочник гэотар

«Селинкро» – препарат, выпускаемый в Дании фармкомпанией Лундбек (Lundbeck) в форме таблеток, покрытых оболочкой.

Активным веществом в этом лекарственном средстве является налмефен, вспомогательными – лактоза, кросповидон, МКЦ и другие.

Стоимость лечения алкоголизма

№	Услуга	Цена
1	Вывод из запоя на дому
1.1	Выезд врача нарколога для консультации на дому	1 500 руб.
1.2	Стандартная детоксикация	6 000 руб.
1.3	Улучшенная детоксикация	8 000 руб.
1.4	Максимальная детоксикация	10 000 руб.
1.5	VIP-очищение	от 15 000 руб.
1.6	Стационар на дому (за 1 сутки)	50 000 руб./сутки
2	Лечение алкоголизма в клинике
2.1	Комплексная терапия в клинике	от 6 000 руб./сутки
2.2	Амбулаторное пребывание	от 4 000 руб.
2.3	Лечение в 1 местной VIP-палате	от 12 000 руб./сутки
2.4	Лечение в палате интенсивной терапии «РЕАНИМАЦИЯ»	10 000 руб./сутки
3	Инъекционные методы кодирования
3.1	Укол на 12 месяцев (Алгоминал, Аквилонг, SIT)	5 500 руб.
3.2	Укол на 24 месяца (Алгоминал, Аквилонг, MST, SIT, NIT и Актоплекс)	8 000 руб.
3.3	«Эспераль-гель» на 1 год	7 500 руб.
3.4	«Эспераль-гель» на 2 года	8 500 руб.
3.5	«Эспераль-гель» на 3 года	9 500 руб.
4	Кодирование без выдержки
4.1	Очистка от алкоголя + Кодирование на 12 месяцев	от 10 000 руб.
4.2	Очистка от алкоголя + Кодирование на 24 месяца	от 12 500 руб.
5	Внутримышечное кодирование (вшивание, имплантация)
5.1	Имплант на 12 месяцев (Дисульфирам, Эспераль)	от 8 000 руб.
5.2	Имплант на 24 месяца (Дисульфирам, Эспераль)	от 12 000 руб.
5.3	Имплант на 3 месяца (Налтрексон)	22 000 руб.
5.4	Имплант на 6 месяцев (Налтрексон)	32 000 руб.
6	Психотерапевтическое кодирование
6.1	Кодирование на 12 месяцев (Довженко или Эриксонов Гипноз)	10 500 руб.
6.2	Кодирование до 5 лет (Довженко или Эриксонов Гипноз)	15 000 руб.
6.3	Кодирование на 24 месяцев (Довженко или Эриксонов Гипноз)	12 500 руб.
7	Другие методы кодирования
7.1	Кодировка от алкоголя лазером	15 000 руб.
8	Реабилитация в центре (цена за 1 месяц)
8.1	Программа реабилитации 21 день (*в клинике)	от 80 000 руб.
8.2	Реабилитация в Рязани	50 000 руб./месяц
8.3	Реабилитация в Москве	120 000 руб./месяц
8.4	Реабилитация в Испании	от 2 700 EUR
8.5	Реабилитация в Израиле	от 4 000 EUR

Показания к использованию

Применение Selincro оправдано при лечении людей, возраст которых превышает 18 лет при наличии у них:

выраженной зависимости от алкоголя;
явного риска развития вредных последствий для организма.

И в случае отсутствия:

необходимости проведения срочной детоксикации;
проявлений симптоматики абстиненции физического плана.

При приеме этого средства у больных снижается тяга к потреблению крепких напитков. Он призван помочь пьющим людям справляться с пагубной зависимостью.

Назначается препарат пациентам, имеющим повышенный риск, связанный с вредным потреблением спиртных напитков и только в сочетании с психосоциальной поддержкой. Наиболее часто положительный лечебный эффект наблюдается уже в течение первого месяца проведения терапии.

Налмефен, судя по результатам, полученным в ходе проведения исследований, не вызывает у больных алкоголизмом зависимости.

Противопоказания к лечению Селинкро

Как и у других препаратов, у Селинкро имеются противопоказания. Среди них:

наличие у пациента гиперчувствительности к компонентам, входящим в состав лекарственного средства;
присутствие зависимости от опиатов;
тяжелую почечную или печеночную недостаточность;
выраженную абстиненцию, сопровождающую опиоидную наркоманию;
острую алкогольную абстиненцию, перенесенную в недавнем времени.

Следует отметить и недопустимость одновременного приема Селинкро с опиоидными анальгетиками;

Что касается противопоказаний для лечения этим препаратом беременных и кормящих женщин, то на сегодняшний день таковые не установлены, но при этом специалисты не исключают вероятности развития осложнений у плода.

Selincro: инструкция по применению

Прием данного препарата, как правило, осуществляется ежедневно и по мере возникновения необходимости. Если планируется потребление алкоголя, то за час-полтора до этого времени необходимо принять 1 таблетку (18мг), это максимально допустимая суточная доза.

Если же спиртные напитки уже употреблены, то все равно препарат следует выпить, сделав это как можно раньше.

Принимать таблетку следует целиком, не нарушая ее целостности и вне зависимости от приема пищи.

Терапия с применением Селинкро, назначается после 2-недельного наблюдения за больным и должна осуществляться под контролем специалиста, который оценивает:

состояние пациента;
соблюдение им лечебного режима;
наличие либо отсутствие у него прогресса в отношении снижения потребления алкоголя;
наличие/отсутствие побочных эффектов.

Обычно терапевтический курс составляет от полугода до года, в случае продления срока применения препарата необходимо соблюдать осторожность.

Доброго времени суток! Меня часто спрашивают, есть ли что — то новое в лечении алкогольной зависимости? Да! Есть! Это новый препарат от алкоголя — Селинкро (Налмефен, Nalmefen, Selincro) . Нас сегодня будет интересовать об этом препарате все: инструкция по применению, цена, отзывы алкоголиков.

Вы не станете спорить, что алкоголизм и его лечение являются одним из наиболее важных и проблемных вопросов в большинстве стран. Традиционные методы, в основе которых лежит полный отказ от спиртных напитков, очень часто не эффективны. Это происходит потому, что большая часть алкоголиков хочет избавиться от зависимости, сократить потребление алкоголя, но не готова полностью отказаться от спиртного.

Для пациентов, которые не могут лечиться методом абсолютной трезвости, успешно применяют метод постепенного сокращения алкоголя. Этот метод позволяет снизить потребление спиртных напитков до безопасного уровня, и, соответственно, снизить вредные последствия алкоголя, риск развития болезней.

Не все знают, что есть лекарство, помогающее лечить алкогольную зависимость данным методом. Этот препарат называетсяСелинкро (Налмефен, Nalmefen, Selincro), и используют его для снижения количества употребляемого алкоголя.

Многочисленные исследования доказали, что таблетки Селинкро способны снизить потребление алкоголя даже у хронических и тяжелых алкоголиков. Потребление спиртных напитков снижается на 40 % уже в первый месяц их применения, а спустя полгода пациенты пьют уже на 60 % меньше.

Результаты лечения сохраняются, таблетки хорошо переносятся, побочные эффекты быстро проходят.

При лечении алкогольной зависимости препаратом Селинкро:

снижается вред от приема алкогольных напитков;
уменьшается риск развития соматических, неврологических, психический заболеваний к которым ведет алкоголизм;
облегчается течение уже возникших болезней.

Разработки и испытания препарата начались еще в 1990-х годах, но официально он был зарегистрирован в Европе в 2013 году, а в России в 2015 году. Его основная цель – снизить потребление алкоголя до допустимых доз.

Налмефен является опиоидным антагонистом, т.е. блокирует опиатные рецепторы, тем самым способствуя блокированию чувства удовольствия и эйфории при принятии спиртного (проще говоря, влияет на процессы в головном мозге, отвечающие за желание пить алкоголь), устраняет действие опиоидных средств, выражающееся в тревоге, депрессии, плохом настроении. Употребление этого препарата приводит к снижению потребления алкоголя, позволяет контролировать его количество, при этом не происходит привыкание и зависимость от него.

При тестировании было выявлено, что у тяжелых алкоголиков после приема таблеток Налмефен дни особо сильного употребления спиртного уменьшились с 19 до 8 дней в месяц, а количество алкоголя выпиваемого за день уменьшилось в три раза. Побочные действия при приёме таблеток присутствовали, но они были незначительными и быстро проходили. Выражались побочные действия в тошноте, рвоте, головокружении, слабости и головной боли, потливости, нарушениях сна.

Все исследования препарата доказали, что он хорошо переносится пациентами, эффективен при постепенном снижении алкоголя, безопасен, легко выводится из организма. Его можно использовать при различной тяжести алкоголизма, различных характеристиках больного.

Селинкро (Налмефен): инструкция по применению, цена

Препарат Селинкро — новое лекарство от алкоголя. Применяют его для того, чтобы пациенты, злоупотребляющие алкоголем, находящиеся в высокой зоне риска, смогли легко и безболезненно снизить количество выпиваемого алкоголя. Его можно использовать только пациентам достигшим совершеннолетия, у которых отсутствуют явные симптомы синдрома отмены и признаки детоксикации.

Препарат Селинкро может назначить только врач, принимать его следует только после его консультации и, если нужно, дополнительного обследования больного. Врач установит правильный диагноз, фазу, тип болезни, оценит, как часто пациент принимает алкоголь, какое количество. Частота, количество алкоголя оценивается за предшествующий визиту месяц, а если у пациента случаются так называемые запои с большими периодами между каждым, то оценивается и более длительный срок употребления алкоголя. Больному предлагается завести особый дневник, в который он будет заносить все данные о принятых алкогольных напитках. Врач может предложить пройти специальный тест, который поможет установить насколько сильна алкогольная зависимость, возможные риски для здоровья, определить лечение и готовность к нему больного.

Очень важна при использовании препарата психологическая поддержка больного, поэтому о лечении можно рассказать близким людям. Это поможет избежать срывов и повысит эффективность лечения.

Селинкро всегда должен использоваться только тем пациентом, для которого он был выписан, поэтому давать его другим людям нельзя.

Если после достаточно длительного приема таблеток состояние пациента не улучшается или симптомы алкоголизма становятся хуже, нужно обязательно обратиться к своему доктору.

Правильно выбранная цель — залог успешного лечения

Перед назначением Селинкро врач должен определить цель, к которой стремится пациент в результате лечения. Таких вариантов есть несколько:

Полный отказ от любого алкоголя, то есть полная трезвость и во время лечения, и после него.
Временное сокращение алкоголя, а затем полная трезвость.
Постепенное сокращение потребления алкоголя до допустимого уровня.

Если алкоголик четко определит конечную цель и согласится с ней – эффективность лечения повысится во много раз, и результат будет положительный.

Препарат «Селинкро» можно принимать при 2 и 3 варианте лечения. Его эффективность при лечении с помощью метода постепенного снижения алкоголя доказана многочисленными исследованиями. При полном отказе от спиртного уже во время лечения этот препарат не назначают и не применяют.

Примерно половина из всех хронических алкоголиков отказываются от лечения, если оно предполагает полностью отказаться от выпивки. Для этих пациентов метод постепенного снижения алкоголя является единственным способом борьбы с алкоголизмом, а препарат Селинкро с успехом помогает им в этом. Очень часто бывает, что со временем алкоголики выбравшие для лечения этот метод полностью отказываются от спиртного.

Конечно, у вас сейчас возник вопрос о стоимости этого препарата. Его цена в России варьирует от 4 000 рублей до 5 000 за упаковку (это 14 таблеток по 18 мг). Где купить? Это не проблема. Заказать Селинкро можно даже через Интернет.

Длительность приема Селинкро

Как долго принимать таблетки зависит от многих причин – насколько тяжелое состояние пациента, как долго и много он пьет и других.

Средняя длительность курса составляет от полугода до года.

Алкоголизм заболевание хроническое, оно может формироваться в течение нескольких лет, а лечение может сопровождаться периодическими срывами. По этим причинам лечение не может быть коротким и занимает так много времени.

Пациенты, принимающие Селинкро в течение года, отметили безопасность препарата, его эффективность при постепенном снижении употребляемых доз алкоголя. В тяжелых случаях алкоголизма препарат применялся еще несколько месяцев после того как пациентом была достигнута цель лечения, но это нужно делать с большой осторожностью и только под наблюдением врача.

Как часто нужно посещать доктора при приеме Селинкро

В первый месяц лечения посещать врача нужно раз в две недели. Далее достаточно посещать врача один раз в месяц.

Этот препарат удобен тем, что пациент сам решает, когда его использовать. «Селинкро» нужно принимать не каждый день, а только когда есть высокий риск алкогольного срыва. Таблетку нужно выпить за час или два до события на котором будет употребляться алкоголь. Если человек уже начал употребление алкоголя, а про таблетку забыл, ее нужно выпить как можно быстрее. Это новое в лечении алкоголизма.

В случаях тяжелого алкоголизма таблетки принимают ежедневно.

Запомните: максимальная доза препарата – одна таблетка в день, и ни при каких условиях такую дозу превышать нельзя. При передозировке нужно сразу же вызывать скорую помощь.

Побочные эффекты при приеме Селинкро

Селинкро — препарат безопасный. Побочные эффекты незначительны, случаи когда из-за них необходимо прекращать лечение минимальны.

Если такие побочные эффекты как тошнота, сонливость, головокружение, рвота, расстройство сна не проходят долгое время, лучше проконсультироваться с врачом.

При таких незначительных побочных действиях помогут некоторые советы:

При тошноте следует принимать таблетку вместе с приемом пищи, избегая при этом острой и соленной.
При головокружении и сонливости необходимо отказаться от вождения автомобиля.
Если при головной боли использовать обезболивающее, обязательно сказать в аптеке о приеме Селинкро.

Безотлагательный визит к доктору необходим, если появились такие симптомы:

тяжелые аллергические реакции (сыпь, зуд, затрудненное дыхание, отеки);
нерегулярный пульс;
лихорадка;
нарушения сердечного ритма;
потеря сознания;
судороги;
постоянные сильные головные боли и головокружения;
внезапная боль в груди;
сбивчивое дыхание.

В случае аллергических реакций на любой компонент препарата, его к сожалению, принимать нельзя.

Если были замечены какие-либо другие непроходящие побочные эффекты, лучше обратиться к врачу. Также важно помнить, что любые побочные действия чаше всего проходят, когда организм приспосабливается к лекарству.

Серьезная проблема может возникнуть, если пациент захочет снизить действие таблетки, чтобы к нему вернулось чувство эйфории, и для этого примет недопустимо высокую дозу алкоголя. Действие Налмефена снизить не удастся, но может наступить сильная интоксикация организма вследствие большого количества спиртного.

Иногда Селинкро воздействует на опиоидные рецепторы таким образом, что могут появиться такие симптомы, как тревожность, депрессия, плохое настроение. Такие же симптомы испытывают хронические алкоголики, когда находятся в состоянии трезвости, а алкоголь временно их облегчает.

Что нужно знать перед использованием Селинкро

Некоторые болезни, прием лекарственных препаратов могут оказывать воздействие на Селинкро, поэтому пациент должен обязательно рассказать врачу о:

беременности или ее планировании;
кормлении грудью;
принятии любых лекарств, даже продающихся без рецепта;
принятии лекарств, в составе которых есть опиоиды (это могут быть лекарства от кашля, против диареи, опиоидные анальгетики), так как в таком случае таблетки Селинкро могут быть бесполезны;
принятии биологически активных добавок, лечебных трав;
аллергии на лекарства, пищевые продукты и другие;
болезнях сердца;
употреблении наркотиков, даже если оно осталось далеко в прошлом;
недавно перенесенных операциях.

Бывают ситуации, при которых человеку, принимающему Селинкро, назначают большое количество опиоидов, например, при операциях или лечении зубов. В таких случаях необходимо за неделю до начала применения опиоидов прекратить прием Селинкро, а затем после консультации врача его можно возобновить. Если вдруг понадобилась срочная медицинская помощь, о применении Селинкро нужно сообщить обязательно, чтобы врач смог подобрать нужные лекарства.

Противопоказания к применению Селинкро

Пожилым людям, так они более чувствительны к его побочным эффектам.
Недавно родившим.
Беременным.
Кормящим грудью.
Несовершеннолетним, так как безопасность и эффективность препарата в отношении детей и подростков не были клинически подтверждены.
Зависимым от наркотиков, так как может возникнуть абстинентный синдром, проявляющийся в беспокойстве, диареи, тошноте, быстром сердцебиении, рвоте, проблемах со сном, насморке, лихорадке, потливости, расстройствах психики.
Людям, у которых недавно был острый синдром отмены алкоголя, выражающийся галлюцинациями, судорогами, белой горячкой.
При непереносимости галактозы, лактазной недостаточности.
При аллергии на любой компонент препарата.
Если пациент принимает какие-либо другие лекарства, содержащие опиоиды.
Если у пациента есть или была зависимость от опиоидов, а также если пациент недавно их принимал.
При тяжелых нарушениях работы печени/почек.
При острых симптомах отмены опиоидов.
Если у пациента наблюдаются судорожные расстройства.

С большой осторожностью препарат назначают пациентам с психическими нарушениями, выражающимися в эмоциональных расстройствах (неадекватное поведение, снижение интеллекта, ухудшения работоспособности, нарушение социальной адаптации и другие).

Применение Селинкро при нарушении функции почек/печени

Точных данных о приеме препарата больными с тяжёлой печеночной и почечной недостаточностью нет, поэтому эти нарушения являются противопоказанием к применению препарата.

Метаболизм Селинкро происходит в печени и выводится в основном с мочой, поэтому при низких или умеренных нарушениях работы печени/почек препарат применять нужно с осторожностью и только под наблюдением врача.

Метод постепенного снижения употребления алкоголя до допустимых норм стал настоящим прорывом в лечении алкоголизма.

Этот метод стал спасением для многих алкоголиков, которые не могли или не хотели полностью отказаться от спиртного. Появление таблеток Селинкро (Налмефен) повысило эффективность данного метода, что позволило ранее безнадежным алкоголикам избавиться от зависимости. Это новое в лечении от алкоголя.

Купить препарат можно в любой аптеке. Хотя и стоит Селинкро совсем не дешево, он оправдывает свою цену, позволяя человеку вести полноценный образ жизни без тяжёлых болезней, травм и других негативных действий спиртного.

Ниже приведены лишь некоторые отзывы простых людей о Селинкро (Налмефен):

Друзья! Прежде, чем бежать в аптеку и заказывать Селинкро (Налмефен), внимательно изучите инструкцию по применению, цену, отзывы. А если кто-то из вас уже имел опыт применения этого препарата, поделитесь, пожалуйста в комментариях. Будьте здоровы!

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с тиснением "S" на одной стороне.

Вспомогательные вещества : целлюлоза микрокристаллическая - 61.4 мг, лактоза безводная - 60.683 мг, кросповидон типа А - 4.5 мг, магния стеарат - 1.5 мг.

Состав оболочки: опадрай OY-S-28849 белый - 4.5 мг (гипромеллоза (5мПа.с), макрогол 400, титана диокид (Е171)).

7 шт. - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.

Показания

cнижение потребления алкоголя у взрослых пациентов с алкогольной зависимостью, имеющих высокий риск злоупотребления алкоголем (см. раздел "Фармакодинамика"), при отсутствии физических проявлений синдрома отмены или необходимости проведения немедленной дет

— cнижение потребления алкоголя у взрослых пациентов с алкогольной зависимостью, имеющих высокий риск злоупотребления алкоголем (см. раздел "Фармакодинамика"), при отсутствии физических проявлений синдрома отмены или необходимости проведения немедленной детоксикации.

Селинкро назначается после двух недель наблюдения за пациентом с сохраняющимся высоким риском злоупотребления алкоголем.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью применять препарат пожилым пациентам (≥65 лет). У данной группы пациентов коррекции дозы не требуется.

Режим дозирования

Во время первичного визита, до назначения Селинкро, врачу необходимо оценить клиническое состояние пациента и уровень потребления алкоголя (с его слов). В случаях, где требуется дополнительная информация, пациенту предлагается зарегистрировать уровень потребления алкоголя приблизительно в течение последующих двух недель. Тем пациентам, у которых на протяжении этих двух недель сохранился сопоставимый с начальным уровень потребления алкоголя, Селинкро может быть назначен при повторном визите.

Селинкро применяется по необходимости. Решение о приеме препарата принимает сам пациент: в те дни, когда, по его мнению, высока вероятность употребления алкоголя, за 1-2 ч до предполагаемого момента приема принимается 1 таб. Селинкро в дозе 18 мг. Если пациент начал принимать алкоголь, не приняв предварительно таблетку Селинкро, ему нужно это сделать как можно быстрее.

Максимальная суточная доза Селинкро составляет 1 таб. Селинкро можно принимать вне зависимости от приема пищи.

В ходе клинических исследований максимальное улучшение наблюдалось в течение первых 4-х недель терапии. Ответ пациента на лечение и целесообразность продолжения фармакотерапии необходимо оценивать регулярно (например, ежемесячно). Врач должен постоянно определять прогресс пациента в снижении потребления алкоголя, его общее состояние, приверженность терапии и возникновение побочных эффектов. Длительность клинических исследований Селинкро не превышала 12 мес, поэтому его назначение на срок более одного года должно осуществляться с осторожностью.

Способ применения

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, следует принимать целиком. Таблетки не следует делить или иным способом нарушать их целостность, так как налмефен может вызвать раздражение в случае прямого контакта с кожей.

Особые группы пациентов

Пожилые (≥65 лет)

У данной группы пациентов коррекции дозы не требуется.

Нарушения функции почек

У пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью коррекции дозы не требуется.

Нарушения функции печени

У пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью коррекции дозы не требуется.

Дети и подростки (до 18 лет)

Безопасность и эффективность Селинкро у пациентов моложе 18 лет не установлена. Данные по этой возрастной группе отсутствуют.

Побочное действие

В клинических исследованиях более 3000 пациентов получили лечение налмефеном. В целом, профиль безопасности выглядел сходным образом во всех проведенных исследованиях.

Наиболее распространенными нежелательными реакциями были тошнота, головокружение, бессонница и головная боль. Большая часть этих реакций имела легкую и среднюю степень тяжести и отмечалась лишь в начале лечения.

Спутанность сознания и, реже, галлюцинации и диссоциативные расстройства также наблюдались в ходе клинических исследований. Большая часть этих реакций имела легкую и среднюю степень тяжести и отмечалась лишь в начале лечения (первые часы или дни). Большинство подобных нежелательных реакций разрешалось при продолжении терапии и не возобновлялось при повторном применении препарата. Эти расстройства, в целом носящие кратковременный характер, могут являться симптомами алкогольных психозов, алкогольного похмельного синдрома или коморбидных психических расстройств.

Расчет частоты нежелательных побочных реакций проводился на основании результатов трех рандомизированных, двойных слепых, плацебо контролируемых исследований у пациентов с алкогольной зависимостью (1144 пациента получали Селинкро в режиме "по необходимости" и 797 получали плацебо в режиме "по необходимости").

Частота определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/Ю), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), неизвестно (не возможно оценить на основании имеющихся данных).

Органы и системы органов	Частота	Нежелательная реакция
Нарушения со стороны обмена веществ и питания	Часто	Снижение аппетита
Нарушения психики	Очень часто	Бессонница
	Часто	Расстройства сна
		Спутанность сознания
		Беспокойство
		Снижение либидо (в т.ч. отсутствие)
	Неизвестно	Галлюцинации (в т.ч. слуховые, тактильные, зрительные и соматические)
	Неизвестно	Диссоциативные расстройства
Нарушения со стороны нервной системы	Очень часто	Головокружение
	Очень часто	Головная боль
	Часто	Сонливость
		Тремор
		Расстройства внимания
		Парестезия
		Гипестезия
Нарушения со стороны сердца	Часто	Тахикардия
Нарушения со стороны сердца	Часто	Ощущение сердцебиения
Нарушения со стороны ЖКТ	Очень часто	Тошнота
	Часто	Рвота
	Часто	Сухость во рту
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей	Часто	Повышенное потоотделение
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани	Часто	Мышечные спазмы
Общие расстройства и нарушения в месте введения	Часто	Утомляемость
		Астения
		Недомогание
		Ощущуниее измененноости состояния (в т.ч. ощущение тумана в голове, оцепенение)
Лабораторные и инструментальные данные	Часто	Снижение массы тела

Противопоказания к применению

— гиперчувствительность к налмефену или любому из компонентов препарата;

— наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;

— применение у пациентов, принимающих в настоящее время опиоидные анальгетики;

— текущая или недавняя опиоидная зависимость;

— острые симптомы отмены опиоидов;

— подозрение на недавний прием опиоидов;

— тяжелая печеночная недостаточность (классификация по Чайлд-Пью);

— тяжелая почечная недостаточность (рассчитанная скорость клубочковой фильтрации (рСКФ) <30 мл/мин на 1.73 м 2);

— состояние отмены алкоголя (включая галлюцинации, судороги и алкогольный делирий) в недавнем прошлом;

— детский и подростковый возраст (до 18 лет) (эффективность и безопасность применения не подтверждены);

— беременность, период грудного вскармливания.

С осторожностью

Сопутствующие психические расстройства в фазе декомпенсации (в связи с отсутствием клинических данных); судорожные расстройства в анамнезе, включая судороги, развивающиеся при отмене алкоголя; легкая или умеренная почечная или печеночная недостаточность, повышенный уровень АЛТ и ACT (более, чем в 3 раза превышающий верхнюю границу нормы); одновременное применение мощных ингибиторов изофермента UGT2B7 в течение длительного времени; пожилые пациенты (≥65 лет).

Применение при беременности и кормлении грудью

Данные по применению налмефена у беременных женщин ограничены (менее 300 случаев исходов беременности). Исследования у животных выявили репродуктивную токсичность налмефена.

Исследования у животных не выявили прямого вредного воздействия налмефена в отношении фертильности, беременности, эмбрио-фетального развития, родов и постнатального развития. В исследовании эмбрио-фетальной токсичности у кроликов наблюдалось снижение массы плода и задержка оссификации (процесса формирования костной ткани), каких-либо других серьезных нарушений не было выявлено. Экспозиция (AUC) при приеме высшей нетоксической дозы (NOAEL/ВНТД) при этих нежелательных эффектах была ниже экспозиции при приеме терапевтической дозы, рекомендуемой для человека. Увеличение частоты появления мертворожденных детенышей и уменьшение их постнатальной выживаемости наблюдалось в исследованиях пре- и постнатальной токсичности у крыс. Этот эффект считался косвенным и связанным с токсичностью у самок. Доклинические данные не выявили особой опасности налмефена для человека на основании стандартных исследований фармакологической безопасности, токсичности при многократном применении, генотоксичности и канцерогенного потенциала.

Доступные фармакодинамические и токсикологические данные у животных показали способность налмефена и метаболитов проникать в грудное молоко. Неизвестно, проникает ли налмефен в грудное молоко человека.

В настоящее время нельзя исключить потенциальный риск для новорожденных/младенцев, поэтому Селинкро не рекомендовано применять во время грудного вскармливания.

Фертильность

Исследования на крысах не выявили влияние налмефена на фертильность, процесс спаривания, беременность, или процесс сперматогенеза.

Применение у детей

Применение препарата детям и подросткам в возраст (до 18 лет) противопоказано (эффективность и безопасность применения не подтверждены).

Особые указания

Селинкро не предназначен для достижения немедленного воздержания от алкоголя. Снижение потребления алкоголя является промежуточной целью на пути к полному воздержанию.

Применение опиоидов

В экстренной ситуации, когда пациенту, принимающему Селинкро, необходимо введение опиоидов, дозы последних, требующиеся для достижения желаемого эффекта, могут превышать стандартные. При этом следует внимательно отслеживать симптомы угнетения дыхания, являющегося результатом введения опиоидов, и другие нежелательные реакции.

Если для оказания помощи пациенту в экстренной ситуации необходимо введение опиоидов, их дозы должны подбираться индивидуально. В случае, когда требуется применение слишком высоких доз опиоидов, следует тщательно наблюдать за состоянием пациента.

Селинкро необходимо временно отменить за 1 неделю до предполагаемого применения опиоидов, например, в ходе планового хирургического вмешательства.

Необходимо соблюдать осторожность в случае, когда лекарственные препараты, содержащие опиоиды (например, противокашлевые препараты и опиоидные анальгетики), применяются у пациентов, уже получающих терапию Селинкро.

Налмефен противопоказан у пациентов, принимающих в настоящее время опиоидые анальгетики.

Сопутствующие заболевания

Психические расстройства

В ходе проведения клинических исследований сообщалось о побочных реакциях со стороны психики (см. раздел "Побочное действие"). Если у пациента возникают расстройства со стороны психики, не связанные с началом применения Селинкро и/или они не являются временными, врач должен учесть альтернативные причины возникновения данных симптомов и оценить необходимость продолжения терапии препаратом Селинкро.

Селинкро не исследовался у пациентов с нестабильным течением психических заболеваний. Следует назначать Селинкро с осторожностью пациентам с сопутствующими психическими заболеваниями в фазе декомпенсации, в т.ч. пациентам с диагнозом "большое депрессивное расстройство".

Судорожные расстройства

Опыт применения препарата у пациентов с судорожными расстройствами в анамнезе, включая судороги, развивающиеся при отмене алкоголя, ограничен. Рекомендуется соблюдать осторожность, если Селинкро применяется с целью уменьшения потребления алкоголя в данной группе пациентов.

Нарушения функции почек или печени

Селинкро активно метаболизируется в печени и выводится преимущественно с мочой. По этой причине следует соблюдать осторожность при назначении Селинкро пациентам с легкой или умеренной почечной или печеночной недостаточностью. Следует соблюдать осторожность при назначении Селинкро пациентам с повышенным уровнем АЛТ и ACT (более, чем в 3 раза превышающим верхнюю границы нормы), т.к. данная категория пациентов исключалась в ходе клинических исследований.

Пожилые пациенты (≥65 лет)

Клинические данные по применению Селинкро у пациентов с алкогольной зависимостью в возрасте 65 лет и старше ограничены. Следует соблюдать осторожность при назначении Селинкро пациентам в возрасте 65 лет и старше.

Другие

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении Селинкро с мощными ингибиторами изофермента UGT2B7.

Лактоза

Пациенты с такими редкими наследственными проблемами, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция не должны применять данный препарат.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами

Влияние налмефена на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами не изучалась.

Селинкро может вызывать нежелательные реакции, такие как тошнота, головокружение, бессонница и головная боль. Большая часть этих реакций имела легкую и среднюю степень тяжести и отмечалась лишь в начале лечения.

Передозировка

В исследовании у пациентов с диагнозом патологического пристрастия к азартным играм налмефен применялся в дозах до 90 мг/сут на протяжении 16 недель. В исследовании у пациентов с интерстициальным циститом 20 пациентов принимали налмефен в дозе 108 мг/сут на протяжении более 2 лет. Сообщалось о случае однократного приема иалмефена в дозе 450 мг, который не сопровождался изменением артериального давления, частоты сердечных сокращений, частоты дыхательных движений или температуры тела.

В данных случаях профиль безопасности налмефена соответствовал описанному выше в разделе "Побочное действие", однако опыт наблюдения ограничен.

Лечение

Лекарственное взаимодействие

Исследований взаимодействия с другими лекарственными препаратами in vivo не проводилось.

В соответствии с данными исследований in vitro нет оснований предполагать наличие клинически значимого взаимодействия между налмефеном или его метаболитами и лекарственными препаратами, подвергающимися метаболизму с участием большинства изоферментов CYP450 и UGT или мембранными переносчиками. Одновременное применение с препаратами, являющимися мощными ингибиторами изофермемта UGT2B7 (например, диклофенак , флуконазол , медроксипрогестерона ацетат, меклофенамовая кислота), может значительно повысить экспозицию налмефена. Редкое применение данных лекарственных препаратов одновременно с налмефеном вряд ли может привести к клинически значимым последствиям. В тоже время, в случае длительного одновременного применения мощных ингибиторов изофермента UGT2B7, нельзя исключать потенциально возможного повышения экспозиции налмефена (см. раздел “Особые указания и меры предосторожности”). Соответственно одновременное применение с индукторами UGT(например, дексаметазон , фенобарбитал , рифампицин , омепразол) может потенциально привести к снижению концентрации налмефена в плазме ниже терапевтического уровня.

В случае применения налмефена одновременно с опиоидными агонистами (например, некоторые противокашлевые, противопростудные, лротиводиарейные средства и опиоидные анальгетики) может наблюдаться снижение их терапевтического эффекта (см. раздел “Особые указания и меры предосторожности”).

Не существует клинически значимого фармакокинетического взаимодействия между налмефеном и алкоголем.

После применения налмефена может отмечаться незначительное ухудшение когнитивных и психомоторных функций. Однако результат одновременного приема налмефена и алкоголя не превосходил сумму эффектов каждого вещества, применявшегося по отдельности.

Одновременное применение алкоголя и Селинкро не предотвращает развития алкогольной интоксикации.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности - 3 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применять препарат пациентам с легкой или умеренной печеночной недостаточностью.

Применение препарата пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (классификация по Чайлд-Пью) противопоказано.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применять препарат пациентам с легкой или умеренной почечной недостаточностью.

Применение препарата пациентам с тяжелой почечной недостаточностью противопоказано.

Фармакодинамика

Механизм действия

Налмефен является модулятором опиоидной системы с выраженным сродством к μ-, δ- и κ-рецепторам.

Исследования ПИРВИС(П показали, что налмефен является селективным лигандом опиоидных рецепторов, проявляя свойства антагониста в отношении μ- и δ- рецепторов и частичного агониста в отношении κ- рецепторов.

Исследования ПИРВЖО показали, что налмефен снижает потребление алкоголя, по всей видимости, модулируя кортико-мезолимбические функции.

Данные, полученные из доклинических исследований, клинических исследований и литературы, не предполагают наличия у налмефена способности вызывать зависимость или злоупотребление.

Клиническая эффективность и безопасность

Эффективность налмефена в снижении потребления алкоголя у пациентов с алкогольной зависимостью оценивалась в двух исследованиях. Из исследований исключались пациенты с алкогольным делирием в анамнезе, галлюцинациями, судорожными припадками, серьезными психическими расстройствами, пациенты со значительным нарушением функций печени. Также исключались пациенты, у которых на момент скрининга или рандомизации были выявлены выраженные физические симптомы отмены алкоголя. Бóльшая часть пациентов (80%), включенных в исследования, на момент скрининга имела высокий или очень высокий уровень риска развития вредных последствий употребления алкоголя (согласно определению ВОЗ , прием >60 г/С чистого алкоголя для мужчин и >40 г/С чистого алкоголя для женщин), из них 65% сохранили высокую или очень высокую степень риска до момента рандомизации.

Оба исследования являлись рандомизированными двойными слепыми плацебо-контролируемыми исследованиями в параллельных группах, и через 6 мес лечения пациенты, получавшие налмефен, были повторно рандомизированы, чтобы получать либо налмефен, либо плацебо в течение 1 мес т.н. run-out периода. Эффективность налмефена также изучалась в 1-годичном рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании в параллельных группах. Всего в этих исследованиях был пролечен 1941 пациент, из которых 1144 пациента получали налмефен в дозе 18 мг (по необходимости).

Во время первого визита оценивался клинический статус пациента, социальная ситуация и характер потребления алкоголя (со слов пациента). При рандомизации, которая проводилась спустя 1-2 Н , повторно оценивался уровень риска развития вредных последствий употребления алкоголя и назначалась терапия налмефеном в комплексе с психосоциальной интервенцией (BRENDA) , направленной на поддержание приверженности лечению и снижение потребления алкоголя. Налмефен принимался по необходимости, что составило в среднем половину дней пребывания в исследовании.

Эффективность налмефена оценивалась по двум основным критериям: изменение количества дней тяжелого пьянства (ДТП) в месяц за период между исходным обследованием и 6-м мес и изменение суточной дозы алкоголя (СДА) за период между исходным обследованием и 6-м мес. ДТП определялся как день, в который потреблялось ≥60 г чистого алкоголя мужчинами и ≥40 г женщинами.

В период между исходным визитом (скринингом) и рандомизацией у некоторых пациентов было отмечено значимое уменьшение ДТП и СДА, обусловленное нефармакологическими эффектами. В исследованиях 1 (n=579) и 2 (n = 655) 18 и 33% от общего числа пациентов, принимавших участие в исследовании, соответственно, значительно снизили потребление алкоголя в период между скринингом и рандомизацией. Что касается пациентов с изначально высоким и очень высоким риском развития вредных последствий употребления алкоголя, то из них у 35% показатели улучшились в связи с нефармакологическими причинами в период между скринингом и рандомизацией. У этих пациентов к моменту рандомизации количество потребляемого алкоголя было настолько небольшим, что возможности дальнейшего улучшения были очень ограниченными (исходный уровень почти соответствовал минимальному).

Пациенты, сохранившие высокий и очень высокий уровни риска развития вредных последствий употребления алкоголя между скринингом и рандомизацией, ретроспективно составили целевую популяцию. В этой группе эффект лечения был более значимым, чем в популяции в целом.

Клиническая эффективность налмефена и достоверность данных анализировались у пациентов с высоким и очень высоким риском развития вредных последствий употребления алкоголя при скрининге и рандомизации. Изначально у таких пациентов наблюдалось в среднем 23 ДТП/мес (у 11% пациентов — менее 14 ДТП/мес) при суточном потреблении 106 г чистого алкоголя. У большинства пациентов уровень алкогольной зависимости, измеренный по шкале алкогольной зависимости, был низким (0-13 баллов у 55% пациентов) или промежуточным (14-21 балл у 36% пациентов).

Ретроспективный анализ эффективности у пациентов с высоким и очень высоким уровнем риска развития вредных последствий употребления алкоголя на момент рандомизации

В Исследовании 1 доля пациентов, выбывших из исследования, была выше в группе налмефена, чем в группе плацебо (50 и 32% соответственно). Количество ДТП при исходном обследовании составило 23 дня в месяц как в группе налмефена (n=171), так и в группе плацебо (n=167). Среди пациентов, продолживших участие в исследовании, и у которых были получены данные по эффективности через 6 мес, количество ДТП составило 9 дней в месяц в группе налмефена (n=85) и 14 дней в месяц в группе плацебо (n=114). При исходном обследовании СДА составила 102 г в группе налмефена и 99 г в группе плацебо. Среди пациентов, продолживших участие в исследовании, и у которых были получены данные по эффективности через 6 мес, СДА составила 40 г в группе налмефена и 57 г в группе плацебо.

В Исследовании 2 доля пациентов, выбывших из исследования, была выше в группе налмефена, чем в группе плацебо (30 и 28% соответственно). При исходном обследовании количество ДТП составило 23 дня в месяц в группе налмефена (n=148) и 22 дня в месяц в группе плацебо (n=155). Среди пациентов, продолживших участие в исследовании, и у которых были получены данные по эффективности через 6 мес, количество ДТП составило 10 дней в месяц в группе налмефена (n=103) и 12 дней в месяц в группе плацебо (n=111). При исходном обследовании СДА составила 113 г в группе налмефена и 108 г в группе плацебо. Среди пациентов, продолживших участие в исследовании, и у которых были получены данные по эффективности через 6 мес, СДА составила 44 г в группе налмефена и 52 г в группе плацебо.

Анализ обобщенных данных по пациентам, принимавшим участие в двух исследованиях, ответившим на терапию, приведен в таблице 1.

Таблица 1

Обобщенные результаты анализа пациентов с высоким и очень высоким риском развития вредных последствий употребления алкоголя на момент скрининга и рандомизации, ответивших на терапию

a При проведении анализа пациентов, выбывших из исследования, классифицировали как не ответивших на терапию.

b Уменьшение на ≥70% от первоначального уровня СДА к 6 мес (28-дневный период).

c От 0 до 4 ДТП в месяц к 6-му мес (28-дневный период).

Для группы налмефена имеются лишь ограниченные данные по эффективности, полученные в течение 1-месячного run-out периода.

Годичное исследование

В исследование было включено 665 пациентов, 52% из них имели высокий или очень высокий риск развития вредных последствий употребления алкоголя на момент скрининга, в свою очередь, 52% этих пациентов (27% от общей популяции) сохранили высокую или очень высокую степень риска к моменту рандомизации. В данной целевой популяции среди досрочно прекративших лечение пациентов больше пациентов было в группе налмефена (45%) в сравнении с прекратившими лечение пациентами в группе плацебо (31%). При исходном обследовании количество ДТП составило 19 дней в месяц как в группе налмефена (n = 141), так и в группе плацебо (n=42). Среди пациентов, продолживших участие в исследовании и у которых были получены данные по эффективности через 1 год, количество ДТП составило 5 дней в месяц в группе налмефена (n=78) и 10 дней в месяц в группе плацебо (n=29). При исходном обследовании СДА составила 100 г в группе налмефена и 101 г в группе плацебо. Среди пациентов, продолживших участие в исследовании и у которых были получены данные по эффективности через 1 год, СДА составила 24 г в группе налмефена и 47 г в группе плацебо.

Фармакокинетика

Всасывание. После введения однократной пероральной дозы 18,06 мг налмефен быстро всасывается. МК max в плазме крови — 16,5 нг/мл — достигается приблизительно через 1,5 ч. Экспозиция (AUМК ) составляет 131 нг·ч/мл.

Абсолютная биодоступность налмефена после приема внутрь составляет 41%. Одновременный прием с пищей с высоким содержанием жиров увеличивает общую экспозицию (AUМК ) на 30% и МК max на 50%, при этом ВДМК(max в плазме крови увеличивается на 30 мин, что не считается клинически значимым.

Распределение. Связывание с белками плазмы составляет около 30%. Кажущийся ОР d — около 3200 л.

По данным, полученным в ходе исследования позитронно-эмиссионной томографией (П ), после однократного и повторного приема налмефена в суточной дозе 18,06 мг связывание 94-100% рецепторов достигается уже через 3 ч, что предполагает, что налмефен легко проникает через ГБ .

Биотрансформация. При приеме внутрь налмефен подвергается экстенсивному метаболизму до основного метаболита налмефен-3-О-глюкуронида, главным образом под действием изофермента UGВДМК(2B7 и в меньшей степени за счет изоферментов UGВДМК(1A3 и UGВДМК(1A8. Относительно небольшое количество налмефена метаболизируется до норналмефена под действием изофермента МКYP3A4 /5 и налмефен-3-О-сульфата сульфированием. Норналмефен в свою очередь превращается в норналмефен-3-О-глюкуронид и норналмефен-3-О-сульфат. Метаболиты не вносят значимого вклада в фармакодинамические эффекты, связанные с воздействием на опиоидные рецепторы у людей, за исключением налмефен-3-О-сульфата, который имеет сравнимую с налмефеном активность. Однако концентрация налмефен-3-О-сульфата составляет менее 10% от концентрации налмефена. По этой причине маловероятно, что данный метаболит вносит значимый вклад в развитие фармакологических эффектов налмефена.

Выведение. Связывание с глюкуронидами является главным механизмом, определяющим клиренс налмефена. Почечная экскреция является основным путем выведения налмефена и его метаболитов. 54% выводится с мочой в виде налмефен-3-О-глюкуронида, сам же налмефен и другие его метаболиты определяются в моче в количестве, не превышающем 3% каждый.

Клиренс налмефена при приеме внутрь составляет 169 л/ч. Конечный ВДМК(1/2 равен 12,5 ч. Приведенные данные о распределении, метаболизме и выведении налмефена свидетельствуют о его высоком печеночном клиренсе.

Линейность/нелинейность. Фармакокинетика налмефена носит дозонезависимый линейный характер в диапазоне доз от 18,06 до 72,24 мг. В равновесном состоянии по сравнению с однократным приемом налмефена наблюдается увеличение МК max в 4,4 раза и общей экспозиции препарата (AUМК 0-τ) в 4,3 раза. Не выявлено значимых различий в фармакокинетике налмефена в зависимости от пола, возраста или этнической принадлежности. Обнаружено, что размер тела в минимальной степени влияет на фармакокинетические параметры налмефена (с увеличением размера тела клиренс возрастает), но, вероятно, это различие не является клинически значимым.

Нарушение функции почек. В настоящее время нет данных по фармакокинетике налмефена при пероральном приеме у пациентов с почечной недостаточностью. Введение 1 мг налмефена В пациентам с тяжелой почечной недостаточностью приводило к увеличению экспозиции налмефена (скорректированная с учетом дозы AUМК inf) в 1,6 раза по сравнению со здоровыми субъектами. ВДМК(1/2 увеличивался до 26 ч по сравнению со здоровыми субъектами.

Нарушение функции печени. При приеме однократной дозы налмефена 18,06 мг у пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью наблюдалось увеличение экспозиции налмефена по сравнению со здоровыми субъектами. У пациентов с легкой печеночной недостаточностью наблюдалось увеличение экспозиции препарата в 1,5 раза и снижение клиренса приблизительно на 35%. У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью экспозиция возрастала в 2,9 раза, МК max в 1,7 раза, а клиренс снижался примерно на 60%. Изменения ВДМК(max и ВДМК(1/2 не имели клиническое значение ни в одной группе пациентов. В настоящее время нет данных по фармакокинетике налмефена после перорального приема у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.

Пожилые пациенты. Специальных исследований фармакокинетики налмефена после перорального приема у пациентов в возрасте 65 лет и старше не проводилось. В исследовании с В введением налмефена не выявлены значимые различия фармакокинетики между возрастными группами.

Лекарственная форма: таблетки покрытые пленочной оболочкой Состав:

Одна таблетка содержит:

Активное вещество - налмефена гидрохлорид дигидрат 21,917 мг в пересчете на налмефена гидрохлорид 20,0 мг, в пересчете на налмефен 18,06 мг;

Вспомогательные вещества - целлюлоза микрокристаллическая 61,4 мг, лактоза безводная 60,683 мг, кросповидон (тип А) 4,5 мг, магния стеарат 1,5 мг;

Пленочная оболочка - Опадрай OY - S -28849 белый 4,5 мг (гипромеллоза (5мПа.с), макрогол 400, титана диоксид (Е171)).

Описание:

Овальные, двояковыпуклые, белые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с тиснением " S " на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа: Средства, применяемые для лечения алкогольной зависимости АТХ:

N.07.B.B.05 Налмефен

Фармакодинамика:

Механизм действия

Налмефен является модулятором опиоидной системы с выраженным сродством к µ-, δ- и κ-рецепторам.

- Исследования in vitro показали, что является селективным лигандом опиоидных рецепторов, проявляя свойства антагониста в отношении µ- и δ- рецепторов и частичного агониста в отношении κ- рецепторов.

- Исследования in vivo показали, что снижает потребление алкоголя, по всей видимости, модулируя кортико-мезолимбические функции. Данные, полученные из доклинических исследований, клинических исследований и литературы, не предполагают наличия у налмефена способности вызывать зависимость или злоупотребление.

Клиническая эффективность и безопасность

Эффективность налмефена в снижении потребления алкоголя у пациентов с алкогольной зависимостью оценивалась в двух исследованиях. Из исследований исключались пациенты с алкогольным делирием в анамнезе, галлюцинациями, судорожными припадками, серьезными психическими расстройствами, пациенты со значительным нарушением функций печени. Также исключались пациенты, у которых на момент скрининга или рандомизации были выявлены выраженные физические симптомы отмены алкоголя. Большая часть пациентов (80%), включенных в исследования, на момент скрининга имела высокий или очень высокий уровень риска развития вредных последствий употребления алкоголя (DRL ) (согласно определению ВОЗ прием >60 г чистого алкоголя в сутки для мужчин и >40 г чистого алкоголя в сутки для женщин), из них 65% сохранили высокую или очень высокую степень риска до момента рандомизации.

Оба исследования являлись рандомизированными, двойными слепыми, плацебо-контролируемыми исследованиями в параллельных группах, и через 6 месяцев лечения пациенты, получавшие , были повторно рандомизированы, чтобы получать либо , либо плацебо в течение 1 месяца так называемого run - out периода. Эффективность налмефена также изучалась в 1-годичном рандомизированном, двойном слепом, плацебо-контролируемом исследовании в параллельных группах. Всего в этих исследованиях был пролечен 1941 пациент, из которых 1144 пациента получали в дозе 18 мг по необходимости.

Во время первого визита оценивался клинический статус пациента, социальная ситуация и характер потребления алкоголя (со слов пациента). При рандомизации, которая проводилась спустя 1 - 2 недели, повторно оценивался уровень риска развития вредных последствий употребления алкоголя и назначалась терапия налмефеном в комплексе с психосоциальной интервенцией (BRENDA ), направленной на поддержание приверженности лечению и снижение потребления алкоголя. принимался по необходимости, что составило в среднем половину дней пребывания в исследовании.

Эффективность налмефена оценивалась по двум основным критериям: изменение количества дней тяжелого пьянства (ДТП) в месяц за период между исходным обследованием и 6-м месяцем и изменение суточной дозы алкоголя (СДА) за период между исходным обследованием и 6-м месяцем. ДТП определялся как день, в который потреблялось ≥60 г чистого алкоголя мужчинами и ≥40 г женщинами.

В период между исходным визитом (скринингом) и рандомизацией у некоторых пациентов было отмечено значимое уменьшение ДТП и СДА, обусловленное нефармакологическими эффектами. В Исследованиях 1 ( n = 579) и 2 (n = 655) 18% и 33% от общего числа пациентов, принимавших участие в исследовании, соответственно, значительно снизили потребление алкоголя в период между скринингом и рандомизацией. Что касается пациентов с изначально высоким и очень высоким риском развития вредных последствий употребления алкоголя, то из них у 35% показатели улучшились в связи с нефармакологическими причинами в период между скринингом и рандомизацией. У этих пациентов к моменту рандомизации количество потребляемого алкоголя было настолько небольшим, что возможности дальнейшего улучшения были очень ограниченными (исходный уровень почти соответствовал минимальному). Пациенты, сохранившие высокий и очень высокий уровни риска развития вредных последствий употребления алкоголя между скринингом и рандомизацией, ретроспективно составили целевую популяцию. 13 этой группе эффект лечения был более значимым, чем в популяции в целом.

Клиническая эффективность налмефена и достоверность данных анализировались у пациентов с высоким и очень высоким риском развития вредных последствий употребления алкоголя при скрининге и рандомизации. Изначально у таких пациентов наблюдалось в среднем 23 ДТП в месяц (у 11% пациентов - менее 14 ДТП в месяц) при суточном потреблении 106 г чистого алкоголя. У большинства пациентов уровень алкогольной зависимости, измеренный по Шкале алкогольной зависимости, был низким (0-13 баллов у 55% пациентов) или промежуточным (14-21 баллов у 36% пациентов).

В Исследовании 1 доля пациентов, выбывших из исследования, была выше в группе налмефена, чем в группе плацебо (50% и 32% соответственно). Количество ДТП при исходном обследовании составило 23 дня в месяц как в группе налмефена ( n = 171), так и в группе плацебо ( n = 167). Среди пациентов, продолживших участие в исследовании, и у которых были получены данные по эффективности через 6 месяцев, количество ДТП составило 9 дней в месяц в группе налмефена ( n = 85) и 14 дней в месяц в группе плацебо ( n =114). При исходном обследовании СДА составила 102 г в группе налмефена и 99 г в группе плацебо. Среди пациентов, продолживших участие в исследовании, и у которых были получены данные по эффективности через 6 месяцев, СДА составила 40 г в группе налмефена и 57 г в группе плацебо.

В Исследовании 2 доля пациентов, выбывших из исследования, была выше в группе налмефена, чем в группе плацебо (30% и 28% соответственно). При исходном обследовании количество ДТП составило 23 дня в месяц в группе налмефена ( n = 148) и 22 дня в месяц в группе плацебо ( n = 155). Среди пациентов, продолживших участие в исследовании, и у которых были получены данные по эффективности через 6 месяцев, количество ДТП составило 10 дней в месяц в группе налмефена ( n = 103) и 12 дней в месяц в группе плацебо (n = 111). При исходном обследовании СДА составила 1 13 г в группе налмефена и 108 г в группе плацебо. Среди пациентов, продолживших участие в исследовании, и у которых были получены данные по эффективности через 6 месяцев, СДА составила 44 г в группе налмефена и 52 г в группе плацебо.

Анализ обобщенных данных по пациентам, принимавшим участие в двух исследованиях, ответившим на терапию, приведен в таблице ниже.

Ответ a	Плацебо	Налмефен	Коэффициент неравенства (95% CI)	р-величина
СДА R70 b	19,9%	25,4%	1,44 (0,97; 2,13)	0,067
0-4 ДТП с	16,8%	22,3%	1,54 (1,02; 2,35)	0,040

а При проведении анализа пациентов, выбывших из исследования, классифицировали как не ответивших на терапию.

b Уменьшение на ≥70% от первоначального уровня СДЛ к 6 месяцу (28-дневный период)

с от 0 до 4 ДТП в месяц к 6 месяцу (28-дневный период)

Для группы налмефена имеются лишь ограниченные данные по эффективности, полученные в течение 1-месячного run - out периода.

Годичное исследование

В исследование было включено 665 пациентов. 52% из них имели высокий или очень высокий риск развития вредных последствий употребления алкоголя на момент скрининга, в свою очередь, 52% этих пациентов (27% от общей популяции) сохранили высокую или очень высокую степень риска к моменту рандомизации. В данной целевой популяции среди досрочно прекративших лечение пациентов больше пациентов было в группе налмефена (45%) в сравнении с прекратившими лечение пациентами в группе плацебо (31%). При исходном обследовании количество ДТП составило 19 дней в месяц как в группе налмефена ( n = 141), так и в группе плацебо ( n = 42). Среди пациентов, продолживших участие в исследовании и у которых были получены данные по эффективности через 1 год, количество ДТП составило 5 дней в месяц в группе налмефена ( n = 78) и 10 дней в месяц в группе плацебо ( n = 29). При исходном обследовании СДА составила 100 г в группе налмефена и 101 г в группе плацебо. Среди пациентов, продолживших участие в исследовании и у которых были получены данные по эффективности через 1 год, СДА составила 24 г в группе налмефена и 47 г в группе плацебо.

Фармакокинетика:

Всасывание

После введения однократной пероральной дозы 18,06 мг быстро всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови (С m ах ) - 16,5 нг/мл - достигается приблизительно через 1,5 ч. Экспозиция (AUC ) составляет 131 нг*ч/мл.

Абсолютная биодоступность налмефена после приема внутрь составляет 41%. Одновременный прием с пищей с высоким содержанием жиров увеличивает общую экспозицию (AUC ) на 30% и С m ах на 50%, при этом время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Т m ах ) увеличивается на 30 мин, что не считается клинически значимым.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет около 30%. Кажущийся объем распределения (V d / F ) около 3200 л.

По данным, полученным в ходе исследования позитронно-эмиссионной томографией (ПЭТ), после однократного и повторного приема налмефена в суточной дозе 18,06 мг связывание 94 - 100% рецепторов достигается уже через 3 ч, что предполагает, что легко проникает через гематоэнцефалический барьер.

Биотрансформация

При приеме внутрь подвергается экстенсивному метаболизму до основного метаболита налмефен-3-О-глюкуронида главным образом под действием изофермента UGT 2 B 7 и, в меньшей степени, за счет изоферментов UGT 1 A 3 и UGT 1 A 8. Относительно небольшое количество налмефена метаболизируется до норналмефена под действием изофермента CYP 3 A 4/5 и налмефен-3-О-сульфата сульфированием. Норналмефен в свою очередь превращается в норналмефен-3-О-глюкуронид и норналмефен-3-О-сульфат. Метаболиты не вносят значимого вклада в фармакодинамические эффекты, связанные с воздействием на опиоидные рецепторы у людей, за исключением налмефен-3-О-сульфата, который имеет сравнимую с налмефеном активность. Однако концентрация налмефен-3-О-сульфата составляет менее 10% от концентрации налмефена. По этой причине маловероятно, что данный метаболит вносит значимый вклад в развитие фармакологических эффектов налмефена.

Выведение

Связывание с глюкуронидами является главным механизмом, определяющим клиренс налмефена. Почечная экскреция является основным путем выведения налмефена и его метаболитов. 54% выводится с мочой в виде налмефен-З3-О-глюкуронида, сам же и другие его метаболиты определяются в моче в количестве, не превышающем 3% каждый.

Клиренс налмефена при приеме внутрь (CL / F ) составляет 169 л/ч. Конечный период полувыведения (Т1/2) равен 12,5 ч. Приведенные данные о распределении, метаболизме и выведении налмефена свидетельствуют о его высоком печеночном клиренсе.

Линейность/нелинейность

Фармакокинетика налмефена носит дозонезависимый линейный характер в диапазоне доз от 18,06 мг до 72,24 мг. В равновесном состоянии по сравнению с однократным приемом налмефена наблюдается увеличение С mах в 4,4 раза и общей экспозиции препарата (AUC 0- tou ) в 4,3 раза. Не выявлено значимых различий в фармакокинетике налмефена в зависимости от пола, возраста или этнической принадлежности. Обнаружено, что размер тела в минимальной степени влияет на фармакокинетические параметры налмефена (с увеличением размера тела клиренс возрастает), но, вероятно, это различие не является клинически значимым.

Нарушение функции почек

В настоящее время нет данных по фармакокинетике налмефена при пероральном приеме у пациентов с почечной недостаточностью. Введение 1 мг налмефена внутривенно пациентам с тяжелой почечной недостаточностью приводило к увеличению экспозиции налмефена (скорректированная с учетом дозы AUC inf ) в 1,6 раз по сравнению со здоровыми субъектами. Период полувыведения увеличивался до 26 ч по сравнению со здоровыми субъектами.

Нарушение функции печени

При приеме однократной дозы налмефена 18,06 мг у пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью наблюдалось увеличение экспозиции налмефена по сравнению со здоровыми субъектами. У пациентов с легкой печеночной недостаточностью наблюдалось увеличение экспозиции препарата в 1,5 раза и снижение клиренса приблизительно на 35%. У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью экспозиция возрастала в 2,9 раз, С m ах в 1,7 раз, а клиренс снижался примерно на 60%. Изменения Т m ах и Т1/2 не имели клинического значения ни в одной группе пациентов. В настоящее время нет данных по фармакокинетике налмефена после перорального приема у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.

Пожилые пациенты

Специальных исследований фармакокинетики налмефена после перорального приема у пациентов в возрасте 65 лет и старше не проводилось. В исследовании с внутривенным введением налмефена не выявлено значимых различий фармакокинетики между возрастными группами.

Показания:

Снижение потребления алкоголя у взрослых пациентов с алкогольной зависимостью, имеющих высокий риск злоупотребления алкоголем (см. раздел "Фармакодинамика"), при отсутствии физических проявлений синдрома отмены или необходимости проведения немедленной детоксикации.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к налмефену или любому из компонентов препарата; наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Применение у пациентов, принимающих в настоящее время опиоидные анальгетики.

Текущая или недавняя опиоидная зависимость.

Острые симптомы отмены опиоидов.

Подозрение на недавний прием опиоидов.

Тяжелая печеночная недостаточность (классификация по Чайлд-Пью).

Тяжелая почечная недостаточность (рассчитанная скорость клубочковой фильтрации (рСКФ) <30 мл/мин на 1,73 м 2).

Состояние отмены алкоголя (включая галлюцинации, судороги и алкогольный делирий) в недавнем прошлом.

Детский и подростковый возраст (до 18 лет) (эффективность и безопасность применения не подтверждены).

Беременность, период грудного вскармливания.

С осторожностью:

Сопутствующие психические расстройства в фазе декомпенсации (в связи с отсутствием клинических данных); судорожные расстройства в анамнезе, включая судороги, развивающиеся при отмене алкоголя; легкая или умеренная почечная или печеночная недостаточность, повышенный уровень АЛТ и ACT (более, чем в 3 раза превышающий верхнюю границу нормы); одновременное применение мощных ингибиторов изофермента UGT 2 B 7 в течение длительного времени; пожилые пациенты (≥65 лет).

Беременность и лактация:

Исследования у животных не выявили прямого вредного воздействия налмефена в отношении фертильности, беременности, эмбрио-фетального развития, родов и постнатального развития. В исследовании эмбрио-фетальной токсичности у кроликов наблюдалось снижение массы плода и задержка оссификации (процесса формирования костной ткани), каких-либо других серьезных нарушений не было выявлено. Экспозиция (AUC ) при приеме высшей нетоксической дозы (NOAEL /ВНТД) при этих нежелательных эффектах была ниже экспозиции при приеме терапевтической дозы, рекомендуемой для человека. Увеличение частоты появления мертворожденных детенышей и уменьшение их постнатальной выживаемости наблюдалось в исследованиях пре- и постнатальной токсичности у крыс. Этот эффект считался косвенным и связанным с токсичностью у самок. Доклинические данные не выявили особой опасности налмефена для человека на основании стандартных исследований фармакологической безопасности, оксичности при многократном применении, генотоксичности и канцерогенного потенциала.

Доступные фармакодинамические и токсикологические данные у животных показали способность налмефена и метаболитов проникать в грудное молоко. Неизвестно, проникает ли в грудное молоко человека.

Фертильность

Способ применения и дозы:

Режим дозирования

Во время первичного визита, до назначения Селинкро, врачу необходимо оценить клиническое состояние пациента и уровень потребления алкоголя (сего слов). В случаях, где требуется дополнительная информация, пациенту предлагается зарегистрировать уровень потребления алкоголя приблизительно в течение последующих двух недель. Тем пациентам, у которых на протяжении этих двух недель сохранился сопоставимый с начальным уровень потребления алкоголя, Селинкро может быть назначен при повторном визите.

Селинкро применяется по необходимости. Решение о приеме препарата принимает сам пациент: в те дни, когда, по его мнению, высока вероятность употребления алкоголя, за 1-2 часа до предполагаемого момента приема принимается 1 таблетка Селинкро в дозе 18 мг. Если пациент начал принимать алкоголь, не приняв предварительно таблетку Селинкро, ему нужно это сделать как можно быстрее.

Максимальная суточная доза Селинкро составляет 1 таблетку. Селинкро можно принимать вне зависимости от приема пищи.

В ходе клинических исследований максимальное улучшение наблюдалось в течение первых 4-х недель терапии. Ответ пациента на лечение и целесообразность продолжения фармакотерапии необходимо оценивать регулярно (например, ежемесячно). Врач должен постоянно определять прогресс пациента в снижении потребления алкоголя, его общее состояние, приверженность терапии и возникновение побочных эффектов. Длительность клинических исследований Селинкро не превышала 12 месяцев, поэтому его назначение на срок более одного года должно осуществляться с осторожностью.

Способ применения

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, следует принимать целиком. Таблетки не следует делить или иным способом нарушать их целостность, так как может вызвать раздражение в случае прямого контакта с кожей.

Особые группы пациентов

Пожилые (≥65 лет)

У данной группы пациентов коррекции дозы не требуется.

Нарушения функции почек

У пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью коррекции дозы не требуется.

Нарушения функции печени

У пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью коррекции дозы не требуется.

Дети и подростки (до 18 лет)

Побочные эффекты:

Частота определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (< 1 /10000), неизвестно (не возможно оценить на основании имеющихся данных).

Органы и системы органов	Частота	Нежелательная реакция
Нарушения со стороны обмена веществ и питания	Часто	Снижение аппетита
Нарушения психики	Очень часто	Бессонница
	Часто	Расстройства сна Спутанность сознания Беспокойство Снижение либидо (в т.ч. отсутствие)
	Неизвестно	Галлюцинации (в т.ч. слуховые, тактильные, зрительные и соматические) Диссоциативные расстройства
Нарушения со стороны нервной системы	Очень часто	Головокружение Головная боль
Нарушения со стороны нервной системы	Часто	Сонливость Тремор Расстройства внимания Парестезия Гипестезия
Нарушения со стороны сердца	Часто	Тахикардия Ощущение сердцебиения
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта	Очень часто	Тошнота
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта	Часто	Рвота Сухость во рту
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей	Часто	Повышенное потоотделение
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани	Часто	Мышечные спазмы
Общие расстройства и нарушения в месте введения	Часто	Утомляемость Астения Недомогание Ощущение измененности состояния (в том числе ощущение тумана в голове, оцепенение)
Лабораторные и инструментальные данные	Часто	Снижение массы тела

Передозировка:

В исследовании у пациентов с диагнозом патологического пристрастия к азартным играм применялся в дозах до 90 мг/сут на протяжении 16 недель. В исследовании у пациентов с интерстициальным циститом 20 пациентов принимали в дозе 108 мг/сут на протяжении более 2 лет. Сообщалось о случае однократного приема налмефена в дозе 450 мг, который не сопровождался изменением артериального давления, частоты сердечных сокращений, частоты дыхательных движений или температуры тела.

Лечение

Взаимодействие:

Исследований взаимодействия с другими лекарственными препаратами in vivo не проводилось.

В соответствии с данными исследований in vitro нет оснований предполагать наличие клинически значимого взаимодействия между налмефеном или его метаболитами и лекарственными препаратами, подвергающимися метаболизму с участием большинства изоферментов CYP 450 и UGT или мембранными переносчиками. Одновременное применение с препаратами, являющимися мощными ингибиторами изофермента UGT 2 B 7 (например, медроксипрогестерона ацетат, меклофенамовая кислота), может значительно повысить экспозицию налмефена. Редкое применение данных лекарственных препаратов одновременно с налмефеном вряд ли может привести к клинически значимым последствиям. В тоже время, в случае длительного одновременного применения мощных ингибиторов изофермента UGT 2 B 7, нельзя исключать потенциально возможного повышения экспозиции налмефена (см. раздел “Особые указания и меры предосторожности”). Соответственно одновременное применение с индукторами UGT (например, ) может потенциально привести к снижению концентрации налмефена в плазме ниже терапевтического уровня.

В случае применения налмефена одновременно с опиоидными агонистами (например, некоторые противокашлевые, противопростудные, противодиарейные средства и опиоидные анальгетики) может наблюдаться снижение их терапевтического эффекта (см. раздел “Особые указания и меры предосторожности”).

Не существует клинически значимого фармакокинетического взаимодействия между налмефеном и алкоголем.

Одновременное применение алкоголя и Селинкро не предотвращает развития алкогольной интоксикации.

Особые указания:

Применение опиоидов

Селинкро необходимо временно отменить за I неделю до предполагаемого применения опиоидов, например, в ходе планового хирургического вмешательства.

Врач, назначающий Селинкро, должен рекомендовать пациенту сообщить медицинским работникам о времени последнего приема препарата в случаях, когда становится необходимым применение опиоидов.

Налмефен противопоказан у пациентов, принимающих в настоящее время опиоидные аанальгетики.

Сопутствующие заболевания

Психические расстройства

Селинкро не исследовался у пациентов с нестабильным течением психических заболеваний. Следует назначать Селинкро с осторожностью пациентам с сопутствующими психическими заболеваниями в фазе декомпенсации, в том числе пациентам с диагнозом "большое депрессивное расстройство".

Судорожные расстройства

Нарушения функции почек или печени

Селинкро активно метаболизируется в печени и выводится преимущественно с мочой. По этой причине следует соблюдать осторожность при назначении Селинкро пациентам с легкой или умеренной почечной или печеночной недостаточностью. Следует соблюдать осторожность при назначении Селинкро пациентам с повышенным уровнем АЛТ и ACT (более, чем в 3 раза превышающим верхнюю границы нормы), так как данная категория пациентов исключалась в ходе клинических исследований.

Пожилые пациенты (≥65 лет)

Другие

Лактоза

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Влияние налмефена на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами не изучалась.

Пациентам, принимающим Селинкро, не рекомендуется управлять транспортными средствами и работать с механизмами до тех пор, пока не будет выяснена индивидуальная реакция на препарат.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 18 мг.

Упаковка:

Упаковки:

7 шт., 14 шт. и 28 шт.

По 7 или 14 таблеток в контурной ячейковой упаковке (блистере) из ПВХ/ ПВДХ и фольги алюминиевой. 1 блистер по 7 таблеток или 1 или 2 блистера

по 14 таблеток с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения:

При температуре не выше 30°С.

Хранить в недоступных для детей местах.

Срок годности:

3 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: ЛП-003001 Дата регистрации: 22.05.2015 Дата окончания действия: 22.05.2020 Владелец Регистрационного удостоверения: Х. Лундбек А/С Дания Производитель: Представительство: ЛУНДБЕК ЭКСПОРТ А/С Дания Дата обновления информации: 09.10.2017 Иллюстрированные инструкции

Алкоголизм уже давно стал бедой мирового масштаба. Невозможно подсчитать, сколько жизней разрушила тяга к спиртному, сколько семей оказалось сломано. Рассматривая пугающие цифры статистики, можно увидеть стойкую тенденцию к росту числа алкозависимых. Лечение от данной зависимости долгое, но эффективное, благодаря развитию современной фарминдустрии.

Рынок лекарственных препаратов постоянно пополняется все новыми результативными средствами. Особенно богат в этом плане список медикаментов, предназначенных для борьбы с алкозависимостью. Не так давно наркологи получили еще одно средство для терапии алкоголизма. Это Селинкро, инструкция по применению, отзывы, цена которого говорит о нем, как о доступном и действенном средстве.

Селинкро - один из современных, эффективных препаратов, направленных на борьбу с алкоголизмом

Селинкро является плодом работы специалистов фармацевтической корпорации Лундбек (Дания). Данная компания специализируется на разработке и создании медикаментов, направленных на борьбу с различными психическими расстройствами.

Главная задача Селинкро – купирование у человека тяги к употреблению горячительного. По своему методу воздействия это лекарство намного отличается от привычных медикаментов.

Большинство из известных препаратов, предназначенных для лечения от хронического алкоголизма, созданы на базе дисульфирама . Действие данного вещества базируется на выработке у человека отвращения к алкоголю. Дисульфирам изменяет систему метаболизма этанола, вследствие чего в организме значительно повышается уровень ацетальдегида.

По данным проведенных исследований Селинкро является наиболее результативным средством

Ацетальдегид (метаболит этилового спирта) – чрезвычайно токсичное вещество. Если зависимый на фоне лечения таким препаратом начнет употреблять алкоголь, немедленно сталкивается с многочисленными неприятными симптомами, в частности:

астения;
тахикардия;
приливы жара;
значительное падение АД;
различные нарушения диспепсического характера.

Именно на этом и базируется действие Дисульфирама – провоцировать отвращение даже к виду спиртного напитка. Но такое лечение чревато последствиями.

Медиками зарегистрировано немало смертельных случаев, которые случились по причине употребления алкоголя на фоне лечения Дисульфирамом. Для летального исхода достаточно употребления всего 500 мг на фоне опьянения.

Именно по этой причине лечение с помощью Дисульфирама проводится только после полного очищения организма пьяницы от остатков спиртного. Но в случае хронического алкоголизма сделать это достаточно трудно. В этом и заключается его главное отличие от нового лекарства. Препарат Селинкро можно употреблять и во время распития спиртных напитков .

Состав медикамента

Главным активным веществом лекарственного средства является Налмефен. Это соединение принадлежит к разряду селективных антагонистов опиоидных рецепторов. Данные соединения работают на значительное понижение гормона дофамина (гормон радости), увеличение которого происходит оп причине поступления в организм спиртного.

Действие препарата направлено на подавление гормона дофамина

Иными словами, при воздействии Селинкро человек уже не станет ощущать той эйфории, приятной расслабленности и хорошего настроения во время распития алконапитков. Помимо Налмефена в состав лекарства входят и следующие вещества:

Стеарат магния.
Безводная лактоза.
Кросповидон А-типа.
МКЦ (микрокристаллическая целлюлоза).

Оболочка пилюль состоит из диоксида титана, макрогола и гипромеллозы. В процессе терапии, проводимой с Селинкро, человеку позволено пить алкоголь. Но при этом пациент может контролировать дозу спиртного.

Как работает Селинкро

При курсовом лечении активное вещество медикамента постепенно накапливается в организме больного. Спустя некоторое время человек теряет способность испытывать удовольствие от потребления алкоголя. Ну а раз спиртное не вызывает благостных ощущений, пациент постепенно утрачивает интерес к его потреблению.

Инновационное средство прошло множество длительных испытаний. Специалисты проверяли эффективность лечения на 2 000 испытуемых из 19 различных государств. Подавляющее большинство участников эксперимента обладали повышенной степенью формирования различных осложнений на фоне злоупотребления алкопродукцией . Преимущественно в число испытуемых входили:

Мужчины, употребляющие ежедневно более 60 г этанола (в чистом виде).
Женщины, принимающие каждый день от 40 г чистого этилового спирта.

Также в ходе проводимого эксперимента у добровольцев впоследствии не было диагностировано ни одного случая появления абстиненции, причиной которой является алкоголь. Специалисты склонны считать, что это средство не провоцирует привыкания, но данный факт еще точно не установлен.

Как распознать алкоголизм

В тестировании нового медикамента не участвовали больные, у которых отмечалось проявление следующих патологий:

делирий;
галлюцинации;
судорожное состояние;
имеющиеся печеночные болезни;
тяжелые нарушения со стороны психики;
ярко-выраженные симптоматика абстинентного синдрома.

За все время исследования участники получали ежедневную дозу Селинкро в размере 18 г. Результативность препарата оценивалась по следующим критериям:

Изменение объема употребляемого алкоголя.
Изменение продолжительности период запоя.

По результатам первого критерия эффект от приема средства показал улучшение у 18% испытуемых. Во втором случае показатели стабильно улучшились в 35% от общего числа участников.

В среднем после курсового лечения Селинкро у пациентов, страдающих алкогольной зависимостью, продолжительность периода пьянства сокращалась до 5 суток ежемесячно.

Схема приема

Инновационный подходи к лечению Селинкро предполагает прием медикамента лишь в то время, когда у больного отмечается наиболее высокая тяга к распитию спиртного . Препарат не тормозит желание человека к пьянству, но значительно понижает то количество алкоголя, которое зависимый способен осилить.

Селинкро является высокоэффективным средством. Но для полного излечения алкозависимого требуется комплексный подход, включающий в себя и разноплановую психосоциальную поддержку.

Препарат назначается врачом только по истечении 2-х недельного наблюдения за зависимым. Селинкро используется по необходимости (в дни, когда пациент употребляет наибольшее количество алкоголя) за 1-2 часа до предполагаемого времени выпивки. Доза средства составляет 18 мг ежесуточно, что входит в одну пилюлю. Таблетки пьются вне зависимости от приема пищи.

Перед назначением препарат врач некоторое время наблюдает за зависимым

Пилюли проглатываются целиком. При приеме необходимо следить за их целостностью. Делить либо иным методом нарушать защитную оболочку таблеток нельзя. Налмефен способен вызывать раздражение, контактируя с кожным покровом человека.

При проводимых клинических тестирований наибольшее улучшение в состоянии зависимых отмечалось в процессе первых 4-х недель терапии. Но лечение следует проводить под строгим контролем медика. Врач будет регулярно определять прогресс больного на понижение дозы выпивки. Одновременно идет наблюдение за общим состоянием человека и появление побочных эффектов.

Селинкро принимают от шести месяцев до года. При возникновении необходимости продолжать лечение с его помощью, данная терапия проводится уже с большей осторожностью.

Если у больного установлена повышенная склонность к употреблению спиртного, в данном случае Селинкро принимают по пилюле за 1-2 часа до планируемой выпивки (независимо от приема пищи). Но данная корректировка стандартной дозы (одна пилюля) не рекомендуется для зависимых старшей возрастной группы (от 60-65 лет).

Селинкро можно вводить и внутримышечно (данный препарат также выпускается в виде инъекционных растворов) . В данном случае уколы ставят раз в 3,5-4 недели. Доза средства рассчитывается индивидуально (из расчета 1 мг медикамента на каждый 1 кг веса).

Стоимость средства

В России Селинкро был проверен и одобрен к использованию не так давно. Поэтому в аптеках его пока еще сложно встретить. Наши граждане могут воспользоваться данным медикаментом, заказав его из Германии. Правда стоимость препарата будет достаточно высока – в среднем цена упаковки варьируется в пределах 300-350 евро.

Но жители Москвы и Санкт-Петербурга (а также крупных мегаполисов) могут встретить данный препарат и уже в своих аптечных пунктах. Цена Селинкро в аптеках варьируется в пределах 5 000-5 500 рублей (за упаковку).

К чему приводит употребление алкоголя

Противопоказания к использованию

Селинкро обладает обширным рядом запретом к их применению. Так, данное лекарство запрещается к употреблению в случае следующих ситуаций:

имеющийся дефицит лактазы;
период беременности и лактации;
подростковый возраст (до 18-ти лет);
генетическая непереносимость галактозы;
имеющаяся чувствительность к налмефену;
имеющаяся (либо бывшая в прошлом) опиоидная зависимость;
абстинентный синдром, проходящий на фоне судорог или галлюцинаций;
почечная или печеночная недостаточность, выраженная в тяжелой форме;
прохождение терапевтического курса с использованием опиоидных анальгетиков.

Побочные эффекты

Но таблетки Селинкро, отзывы простых людей, о которых в большинстве случаев положительные, обладают и рядом негативных проявлений. Правда, большая часть побочных эффектов отмечалась в самом начале лечения и имела легкую степень проявлений. К числу наиболее распространенных негативных последствий относятся:

мигрень;
подташнивание;
проблемы со сном;
полуобморочное состояние.

Что касается ряда остальных побочек, специалисты разнесли все негативные проявления по критериям: часто, очень часто и редко. Все возможные побочные эффекты представлены в следующей таблице:

Какие органы страдают	Негативная реакция
Какие органы страдают	Очень часто (≥1/10)	Часто (от ≥1/100 до <1/10)	Редко (от ≥1/10000 до <1/1000)
пищеварительная система и обмен веществ		понижение аппетита
психические нарушения	бессонница	спутанность сознания; Непонятное беспокойство; падение либидо	галлюцинации всех типов; диссоциативные расстройства
нервная система	головокружение; головные боли	сонливость; гипестезия; парестезия; расстройства внимания;
сердечно-сосудистая система		тахикардия
желудочно-кишечный тракт	тошнота	сухость ротовой полости
кожные покровы и подкожные ткани		усиление потоотделения
скелетно-мышечная ткань		спазмы мышц
общие расстройства		утомляемость; недомогание; ощущение затуманенности в голове; падение массы тела

Все данные расстройства медики большей частью относили к последствиям алкогольных психозов и похмельного синдрома . В большинстве случаев побочки наблюдались в течение 1-3 суток лечения. Затем они отступали.

Аналогичные препараты

В случае наличия противопоказаний можно подыскать более приемлемое средство. В фармацевтике существует ряд препаратов, способных заменить Селинкор. Это следующие медикаменты:

Название препарата	Главное активное вещество
Антабус	налмефен
Алкодез	метадоксин
Ливерия	метадоксин
Антаксон	налтрексон
Вивитрол
Наксон
Налтрекс
Налтрексин
Биотредин	пиридоксин
Дисульфирам	дисульфирам
Тетлонг-250
Тетурам
Эспераль
Колме	цианимид
Лидевин	дисульфирам; никотинамид
Медихронал-Дарница	натрия форминат

Аналоги Селинкро подбираются строго лечащим врачом. Помните, что в случае лечения алкоголизма самолечение недопустимо . Следует учитывать, что у всех вышеперечисленных препаратов имеются ряд собственных противопоказаний. Поэтому не стоит рисковать собственным здоровьем.